Nitrendipine - petunjuk penggunaan, deskripsi, tindakan farmakologis, indikasi penggunaan, dosis dan cara pemberian, kontraindikasi, efek samping. Aplikasi buku referensi obat geotar untuk disfungsi ginjal

Sifat farmakologis

Penghambat saluran kalsium, turunan dihidropiridin. Memiliki efek antiangina dan hipotensi. Mengurangi aliran kalsium ekstraseluler ke kardiomiosit dan sel otot polos arteri koroner dan perifer. Mengurangi jumlah saluran yang berfungsi tanpa mempengaruhi waktu aktivasi, inaktivasi, dan pemulihannya. Ini memisahkan proses eksitasi dan kontraksi di miokardium, yang dimediasi oleh tropomiosin dan troponin, dan di otot polos pembuluh darah, yang dimediasi oleh kalmodulin. Dalam dosis terapeutik, ini menormalkan aliran kalsium transmembran. Efek inotropik negatif ditutupi oleh peningkatan refleks denyut jantung. Pada gagal jantung, karena efek vasodilatasi perifer, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri. Membantu mengecilkan ukuran jantung. Efek hipotensi juga berhubungan dengan penghambatan sekresi aldosteron. Tidak mempengaruhi nada pembuluh darah. Melemaskan otot polos pembuluh darah, menyebabkan perluasan perifer dan arteri koroner, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan sedikit mengurangi kontraktilitas miokard. Mengurangi kebutuhan oksigen sebelum dan sesudah beban miokard. Dengan meningkatkan aliran darah koroner, ini meningkatkan suplai darah ke area iskemik miokardium tanpa menimbulkan fenomena “mencuri”, dan mengaktifkan fungsi agunan. Tidak menghambat konduksi pada miokardium. Meningkatkan aliran darah ginjal dan memiliki efek natriuretik sedang.

Indikasi

Hipertensi arteri, angina pektoris (ketegangan, stabil tanpa vasospasme, angiospastik stabil, angiospastik tidak stabil dengan ketidakefektifan beta-blocker dan nitrat), sindrom Raynaud (terapi simtomatik).

Aplikasi

Dipasang secara individual. Dosis harian - 10-40 mg dalam 1-2 dosis.

Kontraindikasi

Takikardia, hipotensi arteri (tekanan darah sistolik

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer sistem saraf: pusing, sakit kepala, paresthesia, perasaan lelah, asthenia, mengantuk, gangguan ekstrapiramidal (parkinson) (ataksia, wajah seperti topeng, gaya berjalan terseok-seok, lengan atau kaki kaku, tangan dan jari gemetar, kesulitan menelan), depresi. Dari luar dari sistem kardiovaskular: takikardia, angina pektoris, perkembangan atau perburukan gagal jantung, aliran darah ke kulit wajah dan tubuh bagian atas, manifestasi vasodilatasi prekapiler (pembengkakan di area tersebut sendi pergelangan kaki, pembengkakan gusi, edema perifer), aritmia tanpa gejala (termasuk flutter dan fibrilasi ventrikel); jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan. Dari luar sistem pencernaan: mual, muntah, sembelit atau diare, nafsu makan meningkat, hepatitis, peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - hiperplasia gusi (pendarahan, bengkak, nyeri), mulut kering. Dari sistem muskuloskeletal: arthritis (artralgia, nyeri dan pembengkakan sendi), mialgia. Dari sistem hematopoietik: leukopenia, anemia, trombositopenia asimtomatik, agranulositosis asimtomatik. Reaksi alergi: ruam kulit. Lainnya: gangguan penglihatan (termasuk kehilangan penglihatan sementara karena Cmax), edema paru (kesulitan bernapas, batuk, mengi), penambahan berat badan, galaktorea.

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada kardiomiopati obstruktif hipertrofik, SSSU, pada stenosis aorta atau mitral, gagal jantung kronis, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, pada hipotensi arteri, pada penyakit hati kronis, pada gagal hati, gagal ginjal, pada pasien lanjut usia, pada pasien di bawah usia 18 tahun (efektivitas dan keamanan penggunaan belum diteliti). Sebelum menghentikan pengobatan, dianjurkan pengurangan dosis secara bertahap. Saat menggunakan nitrendipine, sebaiknya hindari minum alkohol. Dampak terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin Selama masa pengobatan, Anda harus menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik berkecepatan tinggi. Gunakan selama kehamilan dan menyusui. Nitrendipine dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Interaksi

Bila digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi, beta-blocker, efek antihipertensi dapat ditingkatkan; dengan digoksin - mungkin sedikit peningkatan konsentrasi digoksin plasma. Bila digunakan bersamaan dengan simetidin dan ranitidin, bioavailabilitas nitrendipin meningkat tanpa adanya perubahan hemodinamik. Penurunan efek antihipertensi nitrendipine dimungkinkan bila digunakan bersamaan dengan NSAID (karena retensi ion natrium dalam tubuh dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), estrogen (retensi natrium), simpatomimetik, penginduksi enzim hati mikrosomal (termasuk rifampisin). Suplemen kalsium dapat mengurangi efektivitas penghambat saluran kalsium.
Daftar kota untuk reservasi

Moskow, St. Ola, Togliatti, Kemerovo, Yaroslavl, Ryazan, Stavropol, Lipetsk, Murmansk, Kursk, Surgut, Smolensk, Abakan, Novokuznetsk, Orel, Kaluga, Magnitogorsk, Sochi, Kirov, Kostroma, Astrakhan, Pyatigorsk. Daftar ini terus diperbarui, tanyakan kepada konsultan apakah kota Anda tidak ada dalam daftar

Harga NITRENDIPINE di Liquitoria adalah harga dari produsen. Bersama kami Anda dapat memesan dan memesan obat/obat ini atau, jika tersedia, memilih analog dan penggantinya. Layanan Likitoria membantu Anda menemukan dan membeli obat-obatan pilihan di Moskow, wilayah Moskow, dan di seluruh Rusia.

instruksi

Nama dagang

Nitresan

Nama internasional

Nitrendipin

Bentuk sediaan

Tablet 10mg, 20mg

Menggabungkan

Satu tablet berisi

zat aktif- nitrendipin 10 mg, 20 mg,

Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, selulosa mikrokristalin, povidon 25, natrium dokusat, magnesium stearat.

Keterangan

Tablet berwarna kuning dengan permukaan datar, dengan skor di satu sisi dan dosis di sisi lain, dengan diameter sekitar 7,0 mm (untuk dosis 10 mg dan 20 mg).

Kelompok farmakoterapi

Penghambat saluran kalsium “lambat” bersifat selektif.

Turunan dihidropiridin.

Kode ATS C08CA08

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Ketika diminum, nitrendipine diserap dengan cepat dan hampir sempurna, bioavailabilitas sekitar 88%. Waktu paruh penyerapan biologis adalah 30 - 60 menit. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 1-3 jam setelah minum obat, konsentrasi maksimum rata-rata (Cmax) adalah sekitar 6,1-19 µg/l. Mengingat pengaruh yang signifikan dari first pass through liver (first-pass effect), ketersediaan nitrendipine secara sistemik adalah 20 - 30%.

96-98% nitrendipine berikatan dengan protein plasma darah (albumin) dan oleh karena itu tidak memerlukan dialisis. Nitrendipine tidak dapat dihilangkan dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal. Volume distribusi dalam keadaan tunak adalah sekitar 5-9 l/kg berat badan.

Ketika diminum, nitrendipine sudah mengalami perubahan metabolisme yang signifikan selama perjalanan pertama melalui hati (efek lintas pertama), dan hampir sepenuhnya dimetabolisme sebagai akibat dari proses oksidatif di hati. Metabolitnya tidak efektif secara farmakodinamik. Kurang dari 0,1% dosis oral diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin. Nitrendipine dalam bentuk metabolit terutama diekskresikan melalui ginjal (sekitar 77% dari dosis oral), sisanya diekskresikan melalui empedu dan tinja.

Waktu paruh nitrendipine yang diminum dalam bentuk tablet adalah sekitar 8-12 jam. Akumulasi zat aktif atau metabolitnya dalam tubuh setelah mencapai kondisi stabil tidak diamati.

Karena nitrendipine diekskresikan terutama sebagai metabolit, pasien dengan penyakit kronis hati, eliminasinya dari tubuh terjadi jauh lebih lambat: waktu paruh biologis diperpanjang 2-3 kali lipat. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, tidak diperlukan penyesuaian dosis khusus.

Farmakodinamik

Nitresan adalah penghambat saluran kalsium tipe 1,4-dihidropiridin yang bertindak sebagai agen antihipertensi.

Nitresan menghambat perjalanan ion kalsium transmembran ke dalam sel otot polos pembuluh darah. Hal ini menyebabkan perlindungan terhadap penetrasi kalsium yang berlebihan ke dalam sel, penghambatan kontraksi miogenik otot polos pembuluh darah yang bergantung pada kalsium, penurunan resistensi perifer pembuluh darah, dan penurunan peningkatan patologis. tekanan darah darah, sedikit efek natriuretik, terutama pada awal pengobatan.

Indikasi untuk digunakan

Pengobatan hipertensi esensial (primer).

Petunjuk penggunaan dan dosis

Perawatan dilakukan secara individual sesuai dengan tingkat keparahan penyakit, biasanya pengobatan jangka panjang.

Tablet diminum pada pagi hari setelah makan, tanpa dikunyah dan dengan banyak air. Jangan minum dengan jus jeruk bali. Zat aktif Nitrendipine sensitif terhadap cahaya, sehingga tablet harus dikeluarkan dari lepuh segera sebelum digunakan.

Untuk orang dewasa, Nitresan diresepkan 10 mg (1 tablet) 2 kali sehari pada pagi dan sore hari (20 mg/hari) atau 20 mg (1 tablet) sekali sehari, pada pagi hari. Jika penurunan tekanan darah tidak mencukupi, dokter dapat menggandakan dosis harian selama pengobatan, 20 mg (2 tablet 10 mg) 2 kali sehari (40 mg/hari) atau 20 mg (1 tablet 20 mg) 2 kali. sehari sehari (40 mg/hari).

Dosis tunggal terapeutik rata-rata adalah 10 mg, dosis terapeutik rata-rata dosis harian- 20mg.

Dosis tunggal maksimum adalah 20 mg, dosis harian maksimum adalah 40 mg.

Pada pasien lanjut usia dan pasien dengan disfungsi hati, metabolisme nitrendipine mungkin lebih lambat, yang dapat menyebabkan hipotensi yang tidak diinginkan. Karena efek nitrendipine pada pasien tersebut dapat ditingkatkan dan/atau diperpanjang, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah (10 mg/hari) dengan pemantauan ketat terhadap kondisi pasien. Dengan penurunan tekanan yang kuat dalam kasus ini, bahkan dengan dosis rendah, pengobatan perlu diubah.

Durasi terapi ditentukan oleh dokter.

Pada pasien dengan gagal ginjal, tidak diperlukan penyesuaian dosis khusus.

Efek samping

Sangatsering (>1/10)

Sakit kepala (terutama pada awal pengobatan, lewat)

Hot flashes (terutama pada awal pengobatan, lewat)

Edema perifer (terutama pada awal pengobatan, lewat)

Sering (≥ 1% sebelumnya< 10 %)

- pada awal pengobatan, serangan angina pectoris (nyeri dada) atau pada pasien yang menderita angina pectoris dapat meningkatkan frekuensi, durasi dan tingkat keparahan serangan

Palpitasi, takikardia, varises

Perut kembung

Jarang(≥ 0,1% sebelumnya< 1 %)

- paresthesia, pusing, kelelahan, pingsan, gugup, migrain, mengantuk, tinitus

- Penglihatan tidak normal, penglihatan kabur

Mulut kering, mual, muntah, sakit perut, diare, sembelit, pencernaan yg terganggu, gastroenteritis

Sering ingin buang air kecil, poliuria

Reaksi kulit hipersensitif: gatal, urtikaria, ruam, fotosensitifitas

Mialgia, artralgia

Hipotensi

Berat badan bertambah, berkeringat

Jarang(≥ 0,01% sebelumnya< 0,1 %)

Vaskulitis leukositoklastik (vaskulitis kulit alergi)

Disfungsi hati (peningkatan konsentrasi transaminase)

Sangat jarang (<1/10000)

Infark miokard

Leukopenia, agranulositosis

Hiperplasia gusi (perdarahan, bengkak, nyeri)

Dermatitis eksfoliatif, angioedema

Demam

Disfungsi ereksi, ginekomastia, menoragia

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif (nitrendipine), terhadap

antagonis kalsium lain dari tipe 1,4-dihydropyridine atau lainnya

komponen obat

Serangan jantung

Stenosis katup aorta tingkat parah

Infark miokard akut baru-baru ini (dalam periode sebelumnya

4 minggu)

Angina tidak stabil

Kehamilan dan menyusui

Anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun

Interaksi obat

Nitrendipine dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 3A4 yang terlokalisasi di mukosa usus dan hati. Obat yang menghambat atau menstimulasi sistem enzim ini dapat mengubah efek lintas pertama atau pembersihan nitrendipine. Obat-obatan yang menghambat sistem CYP 3A4 sehingga dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi nitrendipine dalam plasma, misalnya:

antibiotik makrolida (misalnya eritromisin),

Penghambat protease HIV (misalnya, ritonavir)

obat antijamur dari kelompok azole (misalnya ketoconazole),

antidepresan, nefazodone dan fluoxetine,

quinupristin/dalfopristin,

asam valproat,

simetidin dan ranitidin

Jika digunakan bersamaan dengan obat ini, pantau tekanan darah dan, jika perlu, pertimbangkan untuk mengurangi dosis Nitresan.

Dengan penggunaan simultan, nitresan meningkatkan: konsentrasi plasma quinidine, teofilin dan digoskin (hampir dua kali lipat).

Efek hipotensi nitresan dilemahkan oleh:

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) - menahan Na+ dan memblokir sintesis prostaglandin (Pg) oleh ginjal;

Estrogen - mempertahankan Na+;

Simpatomimetik, penginduksi enzim hati mikrosomal, termasuk. rifampisin, rifampisin, fenitoin, karbamazepin dan fenobarbital - secara signifikan mengurangi bioavailabilitas nitrendipine;

Sediaan Ca2+.

Efek hipotensi nitresan ditingkatkan dengan:

Penghambat alfa dan beta dan/atau obat antihipertensi lainnya: dengan mengurangi aliran darah hepatik, obat ini meningkatkan konsentrasi nitrendipine dalam plasma;

Anestesi inhalasi;

Diuretik: dapat menyebabkan peningkatan ekskresi natrium urin;

Relaksan otot (pancuronium, vecuronium): durasi dan intensitas efeknya meningkat pada pasien yang memakai nitrendipine;

Cimetidine dan ranitidine: meskipun pada tingkat yang lebih rendah, menyebabkan peningkatan kadar nitrendipine dalam plasma;

Sediaan nitrat dan Li+ meningkatkan efek toksik (mual, muntah, diare, ataksia, tremor, tinnitus).

Procainamide, quinidine, dan obat lain yang menyebabkan pemanjangan QT meningkatkan efek inotropik negatif dan dapat meningkatkan risiko pemanjangan QT secara signifikan.

Jus jeruk bali menekan metabolisme oksidatif nitresan, yang menyebabkan peningkatan kadar nitrendipine plasma dan meningkatkan efek antihipertensi. Dengan penggunaan jus jeruk bali secara teratur, efeknya mungkin muncul bahkan setelah 3 hari berlalu sejak terakhir kali Anda meminumnya.

Studi terperinci yang mengevaluasi potensi interaksi antara nitresan dan obat yang melibatkan sistem sitokrom P450 seperti: fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, nefazodon, asam valproat, eritromisin, troleandomisin, klaritromisin, roksitromisin, amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saklinavir, quinuprestin/dalfopristin belum dilakukan atau potensi risikonya belum dapat dipastikan. Namun, untuk rejimen pengobatan kompleks yang melibatkan banyak obat, disarankan untuk berkonsultasi dengan ahli farmakologi klinis. Hal ini memungkinkan risiko relatif yang terkait dengan pilihan obat atau efek samping yang berbeda dapat diperhitungkan.

instruksi khusus

Pada pasien dengan disfungsi hati yang parah, efek nitresan dapat ditingkatkan dan/atau diperpanjang. Dalam kasus seperti itu, pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah dan pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat selama pengobatan. Dalam kasus aktivitas jantung yang tidak terkompensasi, serta pada sindrom sinus sakit, tanpa adanya dukungan alat pacu jantung, diperlukan perhatian khusus terhadap kondisi pasien dan pemantauan aktivitas jantung secara cermat saat mengonsumsi obat Nitresan.

Pasien lanjut usia harus sangat berhati-hati saat meningkatkan dosis.

Eksipien obat ini termasuk laktosa. Pasien dengan intoleransi galaktosa herediter yang jarang, defisiensi Lapp laktase, atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengonsumsi obat ini.

Gunakan dalam pediatri

Mengingat kurangnya data tentang keamanan dan efektivitas obat dalam praktik pediatrik, disarankan untuk tidak meresepkannya pada anak di bawah usia 18 tahun.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Keamanan obat selama kehamilan belum teruji, sehingga penggunaannya selama kehamilan tidak dianjurkan. Nitrendipine masuk ke dalam ASI. Mengingat kurangnya pengalaman dalam penggunaannya oleh wanita selama menyusui, obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan selama menyusui.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya

Selama pengobatan hipertensi arteri, seseorang harus berhati-hati saat mengemudikan kendaraan atau berhati-hati saat bekerja dengan berbagai mekanisme dan mesin. Hal ini terutama terjadi pada awal pengobatan, saat meningkatkan dosis, saat beralih ke terapi lain, dan saat menggunakan obat bersamaan dengan alkohol.

Overdosis

Gejala: hot flashes, sakit kepala, hipotensi (kolaps peredaran darah), dan perubahan detak jantung (takikardia atau bradikardia)

Perlakuan: tindakan keracunan: bilas lambung diikuti dengan asupan arang aktif. Pemantauan yang cermat terhadap fungsi-fungsi vital. Dengan penurunan tekanan darah yang nyata , diikuti dengan pemberian dopamin atau norepinefrin intravena. Disarankan untuk memperhatikan kemungkinan efek negatif katekolamin (terutama pada kasus aritmia jantung). Untuk bradikardia, atropin atau orciprenaline harus digunakan. Perbaikan cepat terjadi setelah pemberian berulang 10 ml kalsium glukonat 10% atau kalsium klorida 10% secara intravena, diikuti dengan infus kalsium jangka panjang (untuk menghindari kemungkinan perkembangan hiperkalsemia). Katekolamin juga efektif, namun dalam dosis yang jauh lebih tinggi. Perawatan selanjutnya harus fokus pada meredakan gejala yang paling parah. Hemodialisis tidak efektif, dan ada kemungkinan hemoperfusi dan plasmaforesis tidak efektif.

Bentuk rilis dan kemasan

tab. 20 mg: 30 buah. Reg. Nomor : P Nomor 012848/01-2001

Kelompok klinis dan farmakologis:

Penghambat saluran kalsium

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

15 buah. - Kemasan Contour Cell (2) - Kemasan Kardus.

Deskripsi komponen aktif obat " Nitrendipin»

efek farmakologis

Penghambat saluran kalsium, turunan dihidropiridin. Memiliki efek antiangina dan hipotensi. Mengurangi aliran kalsium ekstraseluler ke kardiomiosit dan sel otot polos arteri koroner dan perifer. Mengurangi jumlah saluran yang berfungsi tanpa mempengaruhi waktu aktivasi, inaktivasi, dan pemulihannya. Ini memisahkan proses eksitasi dan kontraksi di miokardium, yang dimediasi oleh tropomiosin dan troponin, dan di otot polos pembuluh darah, yang dimediasi oleh kalmodulin. Dalam dosis terapeutik, ini menormalkan aliran kalsium transmembran. Efek inotropik negatif ditutupi oleh peningkatan refleks denyut jantung.

Pada gagal jantung, karena efek vasodilatasi perifer, meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri. Membantu mengecilkan ukuran jantung. Efek hipotensi juga berhubungan dengan penghambatan sekresi aldosteron. Tidak mempengaruhi nada pembuluh darah. Melemaskan otot polos pembuluh darah, menyebabkan pelebaran arteri perifer dan koroner, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan sedikit mengurangi kontraktilitas miokard. Mengurangi kebutuhan oksigen sebelum dan sesudah beban miokard. Dengan meningkatkan aliran darah koroner, ini meningkatkan suplai darah ke area iskemik miokardium tanpa menimbulkan fenomena “mencuri”, dan mengaktifkan fungsi agunan. Tidak menghambat konduksi pada miokardium. Meningkatkan aliran darah ginjal dan memiliki efek natriuretik sedang.

Indikasi

Hipertensi arteri, angina pektoris (ketegangan, stabil tanpa vasospasme, angiospastik stabil, angiospastik tidak stabil dengan ketidakefektifan beta-blocker dan nitrat), sindrom Raynaud (terapi simtomatik).

Regimen dosis

Dipasang secara individual. Dosis harian - 10-40 mg dalam 1-2 dosis.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: pusing, sakit kepala, parestesia, rasa lelah, asthenia, mengantuk, gangguan ekstrapiramidal (parkinson) (ataksia, wajah seperti topeng, gaya berjalan terseok-seok, kaku pada lengan atau kaki, gemetar pada tangan dan jari, kesulitan menelan), depresi.

Dari sistem kardiovaskular: takikardia, angina pektoris, berkembang atau memburuknya gagal jantung, aliran darah ke kulit wajah dan tubuh bagian atas, manifestasi vasodilatasi prakapiler (pembengkakan pada sendi pergelangan kaki, pembengkakan gusi, edema perifer), aritmia tanpa gejala (termasuk flutter dan fibrilasi ventrikel); jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sembelit atau diare, nafsu makan meningkat, hepatitis, peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - hiperplasia gusi (pendarahan, bengkak, nyeri), mulut kering.

Dari sistem muskuloskeletal: arthritis (artralgia, nyeri dan pembengkakan sendi), mialgia.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia, anemia, trombositopenia asimtomatik, agranulositosis asimtomatik.

Reaksi alergi: ruam kulit.

Yang lain: gangguan penglihatan (termasuk kehilangan penglihatan sementara karena Cmax), edema paru (kesulitan bernapas, batuk, mengi), penambahan berat badan, galaktorea.

Kontraindikasi

Takikardia, hipotensi arteri (tekanan darah sistolik<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Kehamilan dan menyusui

Nitrendipine dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Gunakan untuk disfungsi hati

Gunakan dengan hati-hati jika terjadi gagal hati.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Gunakan dengan hati-hati jika terjadi gagal ginjal.

Gunakan di usia tua

Gunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.

Aplikasi untuk anak-anak

Gunakan dengan hati-hati pada pasien di bawah usia 18 tahun (efektivitas dan keamanan penggunaan belum diteliti).

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada kardiomiopati obstruktif hipertrofik, SSSU, pada stenosis aorta atau mitral, gagal jantung kronis, infark miokard dengan gagal ventrikel kiri, pada hipotensi arteri, pada penyakit hati kronis, pada gagal hati, gagal ginjal, pada pasien lanjut usia, pada pasien di bawah usia 18 tahun (efektivitas dan keamanan penggunaan belum diteliti).

Saat menggunakan nitrendipine, sebaiknya hindari minum alkohol.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama masa pengobatan, Anda harus menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian lebih dan reaksi psikomotorik berkecepatan tinggi.

Interaksi obat

Interaksi obat

Bila digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi, beta-blocker, efek antihipertensi dapat ditingkatkan; dengan digoksin - sedikit peningkatan konsentrasi digoksin plasma mungkin terjadi.

Bila digunakan bersamaan dengan simetidin dan ranitidin, bioavailabilitas nitrendipin meningkat tanpa adanya perubahan hemodinamik.

Penurunan efek antihipertensi nitrendipine dimungkinkan bila digunakan bersamaan dengan NSAID (karena retensi ion natrium dalam tubuh dan blokade sintesis prostaglandin oleh ginjal), estrogen (retensi natrium), simpatomimetik, penginduksi enzim hati mikrosomal (termasuk rifampisin).

Suplemen kalsium dapat mengurangi efektivitas penghambat saluran kalsium.

Tindakan farmakologis - antianginal, vasodilator, hipotensi, nefroprotektif.
Secara khusus berikatan dengan reseptor membran yang mengatur fungsi saluran kalsium tipe L yang bergantung pada tegangan, mengurangi aliran ion kalsium ke dalam sel selama periode depolarisasi membran. Terutama mempengaruhi sel otot polos pembuluh darah (kurang koroner dibandingkan TD;). Memiliki efek vasodilator jangka panjang yang sangat selektif. Menyebabkan vasodilatasi sistemik, penurunan resistensi pembuluh darah perifer, dan akibatnya, hipotensi. Menurunkan tekanan darah sebanding dengan dosis, tidak menyebabkan hipotensi ortostatik dan berkembangnya toleransi, serta tidak mengganggu ritme sirkadian perubahan tekanan darah. Melebarkan pembuluh ginjal, meningkatkan kadar peptida natriuretik atrium dalam darah, meningkatkan ekskresi natrium dan air, tidak mengaktifkan simpatoadrenal (denyut jantung biasanya tidak berubah) dan renin-aldosteron (kandungan angiotensin dan renin dalam plasma tidak meningkat secara signifikan) sistem. Namun, pada awal terapi, refleks takikardia jangka pendek dapat diamati. Tidak mempengaruhi sinus dan nodus AV. Setelah mengonsumsi 20 mg nitrendipine pada pasien dengan hipertensi ringan hingga sedang, terjadi penurunan SBP dan DBP sebesar 15-20%.
Ini efektif baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan hipotiazid dan propranolol. Terapi jangka panjang mendorong perkembangan kebalikan dari hipertrofi ventrikel kiri dan manifestasi efek nefroprotektif. Efek hipotensi terbesar diamati pada pasien usia lanjut dengan kadar renin plasma rendah. Pada pasien lanjut usia (60 tahun ke atas) dengan hipertensi sistolik terisolasi (SBP minimal 160 mm dengan DBP di bawah 95 mm) bila digunakan selama 2 tahun (dosis awal - 10 mg / hari, kemudian hingga 20-40 mg / hari dalam 2 dosis) mencegah perkembangan komplikasi kardiovaskular: mengurangi kejadian stroke otak secara keseluruhan sebesar 42%, kejadian komplikasi jantung (gagal jantung, infark miokard, kematian mendadak) - sebesar 26%, kejadian semua komplikasi kardiovaskular - sebesar 31% . Aplikasi sublingual menunjukkan kemungkinan meredakan krisis hipertensi. Pada dosis 10-20 mg/hari, secara efektif (terutama dengan terapi terus menerus selama bertahun-tahun) mencegah serangan angina vasospastik dan meningkatkan prognosis jangka panjang.
Ketika diminum, ia diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya. Ketersediaan hayati - 60–70%. Cmax dalam plasma dicapai setelah 1–2 jam, kadar plasma 9–42 ng/ml, dan 98% terikat pada protein darah. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati melalui oksidasi. Diekskresikan dalam urin (30%) dalam bentuk empat metabolit polar, T1/2 berkisar antara 8–24 Total Cl - 1,3 l/menit. Pada orang lanjut usia dan pasien dengan sirosis hati, T1/2 dan konsentrasi darah meningkat (diperlukan pengurangan dosis harian). Memiliki efek teratogenik.

"Nitrendipin" digunakan dalam pengobatan dan/atau pencegahan penyakit berikut (klasifikasi nosologis - ICD-10):

Rumus kotor: C18-H20-N2-O6

Kode CAS: 39562-70-4

Keterangan

Ciri: Turunan 1,4-dihydropyridine adalah antagonis kalsium generasi kedua.

efek farmakologis

Farmakologi: Tindakan farmakologis - hipotensi, vasodilatasi, antianginal, nefroprotektif. Secara khusus berikatan dengan reseptor membran yang mengatur fungsi saluran kalsium tipe L yang bergantung pada tegangan, mengurangi aliran ion kalsium ke dalam sel selama periode depolarisasi membran. Terutama mempengaruhi sel otot polos pembuluh darah (kurang koroner dibandingkan yang lain). Memiliki efek vasodilator jangka panjang yang sangat selektif. Menyebabkan vasodilatasi sistemik, penurunan resistensi pembuluh darah perifer, dan akibatnya, hipotensi. Menurunkan tekanan darah sebanding dengan dosis, tidak menyebabkan hipotensi ortostatik dan berkembangnya toleransi, serta tidak mengganggu ritme sirkadian perubahan tekanan darah. Melebarkan pembuluh ginjal, meningkatkan kadar peptida natriuretik atrium dalam darah, meningkatkan ekskresi natrium dan air, tidak mengaktifkan simpatoadrenal (denyut jantung biasanya tidak berubah) dan renin-aldosteron (kandungan angiotensin dan renin dalam plasma tidak meningkat secara signifikan) sistem. Namun, pada awal terapi, refleks takikardia jangka pendek dapat diamati. Tidak mempengaruhi sinus dan nodus AV. Setelah mengonsumsi 20 mg nitrendipine pada pasien dengan hipertensi ringan hingga sedang, terjadi penurunan SBP dan DBP sebesar 15-20%.

Ini efektif baik dalam monoterapi maupun dalam kombinasi dengan hipotiazid dan propranolol. Terapi jangka panjang mendorong perkembangan kebalikan dari hipertrofi ventrikel kiri dan manifestasi efek nefroprotektif. Efek hipotensi terbesar diamati pada pasien usia lanjut dengan kadar renin plasma rendah. Pada pasien lanjut usia (60 tahun ke atas) dengan hipertensi sistolik terisolasi (SBP minimal 160 mm Hg dengan DBP di bawah 95 mm Hg) bila digunakan selama 2 tahun (dosis awal - 10 mg / hari, kemudian - hingga 20-40 mg/ hari dalam 2 dosis) mencegah perkembangan komplikasi kardiovaskular: mengurangi keseluruhan kejadian stroke otak sebesar 42%, kejadian komplikasi jantung (gagal jantung, infark miokard, kematian mendadak) - sebesar 26%, kejadian semua komplikasi pembuluh darah kardiovaskular - sebesar 31%. Aplikasi sublingual menunjukkan kemungkinan meredakan krisis hipertensi. Pada dosis 10-20 mg/hari secara efektif (terutama dengan terapi terus menerus selama bertahun-tahun) mencegah serangan angina vasospastik dan meningkatkan prognosis jangka panjang.

Ketika diminum, ia diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya. Ketersediaan hayati - 60-70%. C_max dalam plasma tercapai setelah 1-2 jam, kadar plasma 9-42 ng/ml, berikatan dengan protein darah sebesar 98%. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati melalui oksidasi. Diekskresikan dalam urin (30%) dalam bentuk empat metabolit polar, T_1/2 berkisar 8-24 jam Total Cl - 1,3 l/menit. Pada orang lanjut usia dan pasien dengan sirosis hati, T_1/2 dan konsentrasi darah meningkat (diperlukan pengurangan dosis harian). Memiliki efek teratogenik.

Indikasi untuk digunakan

Aplikasi: Hipertensi arteri (monoterapi atau kombinasi dengan beta-blocker dan diuretik), nefropati diabetik (jika ada kontraindikasi terhadap penggunaan atau intoleransi ACE inhibitor).

Kontraindikasi

Kontraindikasi: Bentuk gagal jantung yang parah, sindrom sinus sakit, stenosis aorta, hipotensi arteri berat, minggu pertama setelah infark miokard, kehamilan, menyusui.

Penggunaan selama kehamilan dan menyusui: Kontraindikasi selama kehamilan. Menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Efek samping

Efek samping: Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hiperemia pada kulit wajah dan tubuh bagian atas, hipotensi, takikardia, anemia, trombositopenia.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala, kantuk, paresthesia; jarang - penglihatan kabur, mialgia, tremor (pada dosis yang lebih tinggi).

Dari sistem genitourinari: edema perifer (pembengkakan pada pergelangan kaki, ekstremitas bawah); jarang - peningkatan frekuensi buang air kecil; penurunan fungsi ginjal (dengan gagal ginjal).

Dari saluran pencernaan: mual, rasa penuh di perut, muntah, sembelit; jarang - diare; dalam beberapa kasus, kolestasis intrahepatik.

Dari kulit: eritema, pruritis, urtikaria, eksantema makulopapular.

Lainnya: sindrom penarikan (5-10%); jarang - hiperplasia gingiva, peningkatan kadar transaminase, ginekomastia (pada pasien usia lanjut).

Interaksi: Obat antihipertensi, penghambat reseptor H_2-histamin meningkatkan efeknya, estrogen, NSAID melemahkan efeknya. Dapat meningkatkan konsentrasi plasma glikosida jantung dengan berkembangnya efek toksik. Metoprolol, acebutolol, atenolol dan ranitidine dapat mengurangi pembersihan plasma.

Dosis dan cara pemberian

Petunjuk penggunaan dan dosis: Secara oral, biasanya 20 mg di pagi hari. Tergantung pada efek dan tolerabilitasnya, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum 40 mg (20 mg 2 kali sehari) atau dikurangi hingga 10 mg.

Tindakan pencegahan: Gunakan dengan hati-hati selama bekerja oleh pengemudi kendaraan dan orang-orang yang profesinya berhubungan dengan peningkatan konsentrasi. Selama perawatan, Anda harus menahan diri dari minum alkohol.