Cara memberi xyzal pada anak usia enam bulan. Obat anti alergi generasi baru - tablet Xyzal: petunjuk penggunaan dan efektivitas terapi

Satu tablet berisi

zat aktif - levocetirizine dihydrochloride 5 mg,

eksipien: selulosa mikrokristalin,

laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid, magnesium stearat,

komposisi cangkang: hypromelose (E464), titanium dioksida (E171), makrogol 400.

Keterangan

Tablet salut selaput oval berwarna putih atau putih pucat bertanda "Y" di satu sisi.

Kelompok farmakoterapi

Antihistamin sistemik, turunan piperazine.

Levocetirizin.

Kode ATX R06AE09

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik levocetirizine berubah secara linier dan praktis tidak berbeda dengan farmakokinetik cetirizine.

Pengisapan

Setelah pemberian oral, obat diserap dengan cepat dan sempurna saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi kelengkapan penyerapan, meski lajunya menurun. Pada orang dewasa, setelah dosis tunggal obat dengan dosis terapeutik (5 mg), konsentrasi maksimum (Cmax) dalam plasma darah tercapai setelah 0,9 jam dan 270 ng / ml, setelah pemberian berulang dengan dosis 5 mg / hari - 308 ng / ml. Tingkat konsentrasi yang konstan tercapai setelah 2 hari.

Distribusi

Levocetirizine 90% terikat pada protein plasma. Volume distribusi (Vd) adalah 0,4 l/kg. Ketersediaan hayati mencapai 100%.

Metabolisme

Dalam jumlah kecil (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Karena rendahnya tingkat metabolisme dan kurangnya potensi metabolisme, interaksi levocetirizine dengan yang lain obat sepertinya tidak mungkin.

pembiakan

Pada orang dewasa, waktu paruh (T1/2) adalah 8±2 jam; pada anak kecil, T1/2 diperpendek. Pada orang dewasa, klirens total adalah 0,63 ml/menit/kg. Di dekat

85,4% dari dosis obat yang diterima diekskresikan oleh ginjal tidak berubah melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular; sekitar 12,9% - melalui usus.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (klirens kreatinin (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmakodinamik

Zat aktif obat - levocetirizine, R-enantiomer cetirizine, termasuk dalam kelompok antagonis histamin kompetitif, memblokir reseptor H1-histamin. Afinitas reseptor H1 pada levocetirizine 2 kali lebih tinggi dibandingkan cetirizine.

Levocetirizine memiliki efek pada tahap ketergantungan histamin reaksi alergi, dan juga mengurangi migrasi eosinofil, mengurangi permeabilitas pembuluh darah, dan membatasi pelepasan mediator inflamasi.

Levocetirizine mencegah perkembangan dan memfasilitasi jalannya reaksi alergi, memiliki efek antiexudatif, antipruritus, praktis tidak memiliki efek antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak memiliki efek sedatif.

Tindakan obat dimulai 12 menit setelah pemberian dosis tunggal pada 50% pasien, setelah 1 jam - pada 95% dan berlangsung selama 24 jam.

Indikasi untuk digunakan

Pengobatan simtomatik rinitis alergi(termasuk rinitis alergi persisten) dan urtikaria

Dosis dan Administrasi

Ini digunakan secara oral dengan makanan atau saat perut kosong, dengan sedikit air, tanpa dikunyah.

Remaja berusia 12 tahun ke atas dan dewasa

Pasien lanjut usia

Pasien dewasa dengan insufisiensi ginjal

Interval dosis harus disesuaikan secara individual sesuai dengan fungsi ginjal. Lihat tabel berikut dan sesuaikan dosis seperti yang ditunjukkan di bawah ini. Untuk menggunakan tabel dosis ini, diperlukan perkiraan bersihan kreatinin (CC) pasien dalam ml/menit. CC (ml/menit) dapat diperkirakan dari kreatinin serum (mg/dl), ditentukan dengan rumus berikut:

KK = x massa (kg) (x 0,85 untuk wanita)

72 x kreatinin serum (mg/dl)

Anak-anak dengan gagal ginjal

Dosis harus disesuaikan secara individual, dengan mempertimbangkan pembersihan ginjal pasien dan berat badannya.

Pasien dengan gagal hati

Penyesuaian dosis tidak diperlukan hanya pada pasien dengan gangguan hati. Pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal, penyesuaian dosis dianjurkan (lihat "Pasien Dewasa dengan Insufisiensi Ginjal" di atas).

Durasi penggunaan

Rinitis alergi berkala (gejala<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 hari/minggu dan lebih dari 4 minggu) terapi berkelanjutan dapat ditawarkan kepada pasien selama periode paparan alergen. Ada pengalaman klinis dengan penggunaan tablet salut selaput levocetirizine 5 mg dengan masa pengobatan 6 bulan. Untuk urtikaria kronis dan rinitis alergi kronis, terdapat pengalaman klinis dengan penggunaan rasemat hingga satu tahun.

Efek samping"ketik="kotak centang">

Efek samping

Pada anak usia 6-12 tahun

Sakit kepala, mengantuk

Remaja berusia 12 tahun ke atas

Sakit kepala, mengantuk, mulut kering, kelelahan

Pengalaman pasca pemasaran

Hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, angioedema, ruam, pruritus, urtikaria

Nafsu makan meningkat, mual, muntah

Agresi, agitasi, halusinasi, depresi, insomnia, pikiran untuk bunuh diri, kejang, parestesia, pusing, sinkop, tremor, disgesia, penglihatan kabur, penglihatan kabur

Palpitasi, takikardia

Hepatitis

Disuria, retensi urin

Nyeri otot

Pertambahan berat badan, disfungsi hati

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat atau turunan piperazine

Gagal ginjal kronik berat (klirens kreatinin kurang dari 10 ml/menit)

Usia anak hingga 6 tahun

Kehamilan dan menyusui

Interaksi obat

Tidak ada studi interaksi yang dilakukan dengan levocetirizine (termasuk tidak ada penelitian dengan penginduksi CYP3A4); studi tentang senyawa setirizin dengan rasemat tidak menunjukkan adanya interaksi merugikan yang signifikan secara klinis (dengan antipirin, pseudoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizida, dan diazepam). Sedikit penurunan pembersihan cetirizine (16%) diamati dalam penelitian dengan beberapa dosis teofilin (400 mg sekali sehari), sedangkan lokasi teofilin tidak berubah dengan penggunaan cetirizine secara simultan. Dalam studi multi-dosis ritonavir (600 mg dua kali sehari) dan cetirizine (10 mg setiap hari), tingkat paparan cetirizine meningkat sekitar 40% dan lokasi ritonavir sedikit berubah (-11%), lebih jauh lagi bersamaan dengan itu. dengan penyerapan setirizin.

Tingkat penyerapan levocetirizine tidak menurun seiring dengan asupan makanan, meskipun tingkat penyerapannya menurun.

Pada pasien yang rentan, penggunaan cetirizine atau levocetirizine dan alkohol atau depresan SSP lainnya secara bersamaan mungkin memiliki efek pada sistem saraf pusat, meskipun cetirizine rasemat belum terbukti mempotensiasi efek alkohol.

instruksi khusus"ketik="kotak centang">

instruksi khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal kronik dan lansia dengan insufisiensi ginjal sedang hingga berat

Koreksi rejimen dosis diperlukan (lihat Dosis dan Cara Pemberian "Pasien Dewasa dengan Insufisiensi Ginjal").

Xyzal adalah salah satu yang dicari obat-obatan modern melawan alergi. Ini disetujui untuk digunakan pada anak-anak, dan terutama untuk pasien muda, tersedia dalam bentuk tetes. Dalam kasus apa obat ini diresepkan untuk bayi, bagaimana dosisnya dan dengan apa, jika perlu, diganti?

Bentuk rilis dan komposisi

Ksizal dalam bentuk tetes diproduksi dalam botol kaca yang dilengkapi pipet. Di dalam satu botol tersebut berisi cairan yang sedikit opalescent atau tidak berwarna. Satu botol menampung 10 ml atau 20 ml obat.

Bahan aktif obat ini adalah levocetirizine dalam bentuk dihydrochloride. Kandungannya dalam 1 ml tetes adalah 5 mg. Selain itu, obat tersebut mengandung gliserol, asam asetat, natrium sakarinat dan zat lainnya. Di pediatri, obat ini diresepkan untuk anak di atas 2 tahun.

Selain tetes, Ksizal juga tersedia dalam bentuk padat. Ini adalah tablet oval dalam cangkang putih, yang dijual dalam 7-20 buah dalam satu kemasan. Setiap tablet tersebut mengandung 5 mg levocetirizine. Bentuk obat ini diresepkan untuk anak-anak sejak usia 6 tahun, karena tidak mungkin membagi tablet menjadi dua.

Prinsip operasi

Zat aktif Xyzal memblokir reseptor histamin, zat yang bertindak sebagai mediator utama alergi. Selain itu, di bawah pengaruh obat, permeabilitas pembuluh darah menurun, dan pergerakan eosinofil menjadi kurang aktif. Obat tersebut juga mempengaruhi pelepasan zat lain yang mendukung aktivitas peradangan. Sebagai hasil dari penggunaan obat tetes, manifestasi reaksi alergi berkurang, pembengkakan dan gatal-gatal dihilangkan.

Indikasi

Kontraindikasi

Obat ini tidak diberikan kepada pasien dengan panggung terakhir gagal ginjal, serta hipersensitivitas terhadap bahan apa pun yang termasuk dalam tetes. Setiap penyakit ginjal pada anak memerlukan perhatian dokter dan perubahan dosis saat meresepkan Ksizal.

Efek samping

Jika dosis Xyzal tidak terlampaui, maka efek sedatif pada sebagian besar pasien tidak muncul. Hanya kadang-kadang, bila diobati dengan obat tetes, anak mengeluh sakit kepala atau sakit perut.

Terkadang bayi menjadi lemas dan mengantuk setelah mengonsumsi obat. Sama efek samping, karena kegelisahan, mual, jantung berdebar-debar, nyeri otot, gatal-gatal, diare, kejang-kejang dan lain-lain, sangat jarang terjadi.

Petunjuk Penggunaan

Xyzal dalam bentuk cair diminum dengan meneteskan sejumlah tetes obat ke dalam satu sendok teh. Obatnya dianjurkan diminum saat perut kosong atau saat makan. Jika perlu, produk bisa diencerkan dengan sedikit air bersih.

Dosis tergantung pada usia:

• Anak usia 2-6 tahun diberikan 5 tetes sekaligus. Karena obatnya diminum dua kali sehari dosis harian untuk bayi seperti itu akan ada 10 tetes.
• Anak-anak di atas usia enam tahun sebaiknya diberikan 20 tetes per hari. Selain itu, untuk pasien kecil seperti itu, Anda bisa mengganti sediaan cair dengan tablet. Dosis harian Ksizal tersebut adalah 1 tablet.

Durasi penggunaan obat dipengaruhi oleh diagnosis dan perjalanan penyakit. Misalnya, jika seorang anak menderita polinosis, maka obat tetesnya diresepkan untuk jangka waktu 7 hari hingga 6 minggu, dan dengan dermatitis atopik, obatnya biasanya diminum dalam waktu lama (hingga 1,5 tahun).

Overdosis

Jika Anda memberikan obat tetes pada anak dengan dosis yang lebih tinggi, hal ini akan menyebabkan keadaan gelisah dan gelisah, yang akan digantikan oleh periode kantuk.

Jika overdosis terdeteksi, bayi harus segera mencuci perut atau dimuntahkan, lalu diberikan arang aktif. Jika kondisi anak memburuk, segera dapatkan bantuan medis.

interaksi obat

Obat ini bisa dikonsumsi bersamaan dengan eritromisin, diazepat, azitromisin dan banyak obat lainnya. Bila diberikan dengan obat yang menekan sistem saraf pusat, efek ini dapat ditingkatkan pada otak. Kombinasi dengan obat lain belum diteliti.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Untuk membeli obat tetes Xyzal di apotek, Anda harus mendapatkan resep terlebih dahulu dari dokter anak, ahli alergi, atau dokter spesialis lainnya. Harga rata-rata sebotol 10 ml obat adalah 400-450 rubel.

Anda dapat menyimpan obat yang disegel di rumah selama 3 tahun sejak tanggal dikeluarkan, dengan mencari tempat yang kering dengan suhu di bawah +30 derajat.

Penting juga untuk memastikan bahwa anak-anak tidak memiliki akses ke tempat seperti itu.

Tablet salut selaput - 1 tab.:

• eksipien: PKS - 30 mg; laktosa monohidrat - 63,5 mg; silikon dioksida koloid - 0,5 mg; magnesium stearat - 1 mg;
• cangkang film: Opadry Y-1-7000 (hipromelosa (E464) - 62,5%, titanium dioksida (E171) - 31,25%, makrogol 400 - 6,25%) - 3 mg.

Tablet salut selaput, 5 mg. Dalam lepuh PVC/Aluminium foil, 7 atau 10 pcs. 1 atau 2 lecet dalam kotak karton.

Tetes untuk pemberian oral - 1 ml:

• zat aktif: levocetirizine dihydrochloride - 5 mg;
• eksipien: natrium asetat - 5,7 mg; asam asetat - 0,53 mg; propilen glikol - 350 mg; gliserol 85% - 294,1 mg; metil parahidroksibenzoat - 0,3375 mg; propil parahidroksibenzoat - 0,0375 mg; natrium sakarinat - 10 mg; air murni - hingga 1 ml

Tetes untuk pemberian oral, 5 mg/ml. Dalam botol kaca gelap (Tipe III, Ph. Eur.) dengan kapasitas nominal 15 ml, dilengkapi dengan penetes LDPE, dengan tutup ulir polipropilen putih, pengaman anak, 10 ml. Dalam botol kaca gelap (Tipe III, Ph. Eur.) dengan kapasitas nominal 20 ml, dilengkapi dengan penetes LDPE, dengan tutup ulir polipropilen putih, pengaman anak, 20 ml. 1 botol dalam kotak karton.

Deskripsi bentuk sediaan

Tablet: berbentuk lonjong, dilapisi film berwarna putih atau hampir putih. Satu sisi tablet diberi emboss dengan tanda "Y".

Tetes: Larutan hampir tidak berwarna, sedikit opalescent.

efek farmakologis

Anti alergi, antihistamin.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik levocetirizine berubah secara linier dan praktis tidak berbeda dengan farmakokinetik cetirizine.

Pengisapan. Setelah pemberian oral, obat diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi kelengkapan penyerapan, meski lajunya menurun. Pada orang dewasa, setelah dosis tunggal obat dengan dosis terapeutik (5 mg), Cmax dalam plasma darah adalah 270 ng/ml dan dicapai setelah 0,9 jam, setelah pemberian berulang dengan dosis 5 mg - 308 ng/ml. Css tercapai dalam 2 hari.

Distribusi. Levocetirizine 90% terikat pada protein plasma. Vd adalah 0,4 l/kg. Ketersediaan hayati mencapai 100%.

Metabolisme. Dalam jumlah kecil (

Penarikan. Pada orang dewasa, T1/2 adalah (7,9 ± 1,9) jam; pada anak kecil, T1/2 diperpendek. Pada orang dewasa, klirens total adalah 0,63 ml/menit/kg. Sekitar 85,4% dari dosis yang diminum diekskresikan tidak berubah oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular; sekitar 12,9% - melalui usus.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (kreatinin Cl

Farmakodinamik

Levocetirizine, zat aktif Xyzal®, adalah R-enantiomer cetirizine, yang termasuk dalam kelompok antagonis histamin kompetitif dan memblokir reseptor H1-histamin.

Levocetirizine memiliki efek pada tahap reaksi alergi yang bergantung pada histamin, dan juga mengurangi migrasi eosinofil, permeabilitas pembuluh darah, dan membatasi pelepasan mediator inflamasi.

Levocetirizine mencegah perkembangan dan memfasilitasi jalannya reaksi alergi, memiliki antiexudatif, antipruritus dan praktis tidak memiliki efek antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak menimbulkan efek sedatif.

Indikasi untuk penggunaan Ksizal

• pengobatan gejala rinitis alergi dan konjungtivitis alergi sepanjang tahun (persisten) dan musiman (intermiten), seperti gatal, bersin, hidung tersumbat, rinorea, lakrimasi, hiperemia konjungtiva;
• pollinosis (demam);
• sarang lebah;
• penyakit kulit alergi lainnya, disertai rasa gatal dan ruam.

Kontraindikasi penggunaan Ksizal

Untuk semua bentuk sediaan:

• hipersensitivitas terhadap turunan levocetirizine atau piperazine, serta komponen obat lainnya;
• penyakit ginjal stadium akhir (kreatinin Cl
• kehamilan;
• masa menyusui.

Dengan hati-hati: gagal ginjal kronis (koreksi rejimen dosis diperlukan); usia lanjut usia(kemungkinan penurunan laju filtrasi glomerulus); kerusakan sumsum tulang belakang, hiperplasia prostat, serta adanya faktor predisposisi retensi urin lainnya, karena levocetirizine dapat meningkatkan risiko retensi urin; penggunaan simultan dengan alkohol (lihat "Interaksi").

Untuk tablet salut selaput, sebagai tambahan:

• defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• anak-anak di bawah usia 6 tahun (karena terbatasnya data tentang keamanan dan kemanjuran).

Untuk obat tetes oral, sebagai tambahan:

• anak di bawah usia 2 tahun (karena terbatasnya data tentang kemanjuran dan keamanan obat).

Xyzal Gunakan pada kehamilan dan anak-anak

Studi praklinis belum mengungkapkan adanya efek samping langsung atau tidak langsung dari levocetirizine pada janin yang sedang berkembang, serta perkembangan pada periode pascakelahiran; perjalanan kehamilan dan persalinan juga tidak berubah.

Studi klinis yang memadai dan terkontrol ketat mengenai keamanan obat selama kehamilan belum dilakukan.

Penggunaan obat selama kehamilan merupakan kontraindikasi.

Levocetirizine diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu, penggunaan obat selama menyusui dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Efek samping Xyzal

Selama uji klinis pada pria dan wanita berusia 12–71 tahun, seringkali (≥1/100,

Dari samping sistem imun: reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis.

Dari sisi metabolisme dan gangguan makan : nafsu makan meningkat.

Dari sisi jiwa: kecemasan, agresi, agitasi, insomnia, halusinasi, depresi, pikiran untuk bunuh diri.

Dari samping sistem saraf: kejang, trombosis sinus dura mater, paresthesia, pusing, pingsan, tremor, dysgeusia.

Pada bagian pendengaran: vertigo.

Dari organ penglihatan: penglihatan kabur, penglihatan kabur, manifestasi inflamasi.

Dari CCC: jantung berdebar, takikardia, trombosis vena jugularis.

Dari samping sistem pernapasan: sesak napas, peningkatan gejala rinitis.

Dari samping sistem pencernaan: mual, muntah.

Gangguan hepatobilier: hepatitis.

Dari sisi ginjal dan sistem saluran kemih: disuria, retensi urin.

Pada bagian kulit dan jaringan lunak: angioedema, eritema obat persisten, ruam, gatal, urtikaria, hipotrikosis, retakan, fotosensitifitas.

Dari sistem muskuloskeletal: nyeri otot.

Gangguan umum : edema perifer.

Lainnya: penambahan berat badan, perubahan tes fungsi hati, reaktivitas silang.

Jika ada efek samping yang ditunjukkan dalam petunjuk yang diperparah atau pasien memperhatikan efek samping lainnya, dokter harus diberitahu.

interaksi obat

Studi tentang interaksi levocetirizine dengan obat lain belum dilakukan. Saat belajar interaksi obat rasemat cetirizine dengan phenazone, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide dan diazepam, tidak ada interaksi merugikan yang signifikan secara klinis yang diidentifikasi.

Dengan pemberian simultan dengan teofilin (400 mg / hari), pembersihan total setirizin berkurang 16% (kinetika teofilin tidak berubah).

Dalam penelitian dengan pemberian ritonavir secara simultan (600 mg 2 kali sehari) dan cetirizine (10 mg/hari), menunjukkan bahwa paparan cetirizine meningkat sebesar 40%, dan paparan ritonavir sedikit berubah (−10%) .

Dalam beberapa kasus, dengan penggunaan simultan levocetirizine dengan alkohol atau obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat, peningkatan efeknya pada sistem saraf pusat mungkin terjadi, meskipun belum terbukti bahwa rasemat cetirizine mempotensiasi efek alkohol. .

Dosis Xyzal

Di dalam, saat makan atau saat perut kosong. Tablet salut selaput harus ditelan utuh dengan sedikit air. Untuk meminum obat dalam bentuk tetes sebaiknya menggunakan satu sendok teh. Jika perlu, dosis obat dapat diencerkan dengan sedikit air segera sebelum digunakan.

Dewasa dan anak di atas 6 tahun: dosis harian adalah 5 mg (1 tab. atau 20 tetes) sekali.

Anak-anak berusia 2 hingga 6 tahun: 1,25 mg (5 tetes) 2 kali sehari; dosis harian - 2,5 mg (10 tetes).

Durasi penggunaan obat: dalam pengobatan rinitis musiman (intermiten) (adanya gejala kurang dari 4 hari seminggu atau total durasinya kurang dari 4 minggu), durasi pengobatan tergantung pada sifat penyakitnya; pengobatan dapat dihentikan ketika gejala hilang dan dilanjutkan kembali ketika gejala muncul. Dalam pengobatan rinitis alergi sepanjang tahun (persisten) (adanya gejala lebih dari 4 hari seminggu dan total durasinya lebih dari 4 minggu), pengobatan dimungkinkan selama seluruh periode paparan alergen. Ada pengalaman klinis dengan penggunaan tablet Xyzal secara terus menerus pada pasien dewasa hingga 6 bulan.

Overdosis

Gejala: mengantuk (pada orang dewasa), agitasi dan kecemasan, diikuti kantuk (pada anak-anak).

Pengobatan: bilas lambung atau penunjukan arang aktif, jika waktu berlalu sedikit setelah minum obat. Terapi simtomatik dan suportif dianjurkan. Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis tidak efektif.

Tindakan pencegahan

Metil parahidroksibenzoat dan propil parahidroksibenzoat, yang merupakan bagian dari tetes untuk pemberian oral, dapat menyebabkan reaksi alergi (kemungkinan tipe tertunda).

Dampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mesin. Levocetirizine dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk, oleh karena itu Xyzal® dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin. Selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Penghambat reseptor histamin H1, enansiomer setirizin, termasuk dalam kelompok antagonis histamin kompetitif. Afinitas reseptor histamin H1 pada levocetirizine 2 kali lebih tinggi dibandingkan cetirizine.

Levocetirizine mempengaruhi tahap reaksi alergi yang bergantung pada histamin, dan juga mengurangi migrasi eosinofil, mengurangi permeabilitas pembuluh darah, dan membatasi pelepasan mediator inflamasi. Ini mencegah perkembangan dan memfasilitasi jalannya reaksi alergi, memiliki efek anti-eksudatif, antipruritus, praktis tidak memiliki efek antikolinergik dan antiserotonin. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak memiliki efek sedatif.

Farmakokinetik

Pengisapan

Parameter farmakokinetik levocetirizine berubah secara linier dan praktis tidak berbeda dengan farmakokinetik cetirizine. Setelah pemberian oral, levocetirizine dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Makan tidak mempengaruhi derajat penyerapan, meski lajunya menurun. Setelah pemberian oral tunggal dengan dosis terapeutik, Cmax dalam plasma darah pada orang dewasa dicapai setelah 0,9 jam dan berjumlah 207 ng / ml, setelah pemberian berulang dengan dosis 5 mg / hari - 308 ng / ml. Ketersediaan hayati adalah 100%.

Distribusi

C ss tercapai dalam 2 hari. Pengikatan levocetirizine ke protein plasma adalah 90%.
V d adalah 0,4 l / kg.

Metabolisme

Kurang dari 14% dimetabolisme di hati melalui dealkilasi N dan O (tidak seperti penghambat reseptor histamin H1 lainnya, yang dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim dari sistem sitokrom P450) dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologis. Karena tingkat metabolisme yang rendah dan kurangnya potensi metabolisme, interaksi levocetirizine dengan obat lain tidak mungkin terjadi.

pembiakan

Pada orang dewasa 7,9±1,9 jam, bersihan total 0,63 ml/menit/kg. Sekitar 85,4% dari dosis diekskresikan tidak berubah oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular; sekitar 12,9% diekskresikan melalui usus.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal (CC kurang dari 40 ml / menit), pembersihan levocetirizine menurun, dan T 1/2 meningkat (pada pasien yang menjalani hemodialisis, pembersihan total berkurang 80%), yang memerlukan perubahan yang tepat dalam kadarnya. rejimen dosis. Kurang dari 10% levocetirizine dihilangkan selama sesi hemodialisis standar 4 jam.

Pada anak-anak usia yang lebih muda T 1/2 disingkat.

Surat pembebasan

Tablet, dilapisi film berwarna putih atau hampir putih, lonjong; timbul dengan "Y" di satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.

Komposisi cangkang: Opadry Y-1-7000 (hipromelosa, titanium dioksida (E171), makrogol 400).

7 buah. - lecet (1) - bungkus karton.
7 buah. - lecet (2) - bungkus karton.
10 buah. - lecet (1) - bungkus karton.
10 buah. - lecet (2) - bungkus karton.

Dosis

Obat ini diberikan secara oral saat makan atau saat perut kosong.

Tablet diminum dengan sedikit air, tanpa dikunyah.

Tetes untuk pemberian oral diambil dengan satu sendok teh. Jika perlu, dosis obat dapat diencerkan dengan sedikit air segera sebelum digunakan.

Dewasa dan anak di atas 6 tahun: dosis harian 5 mg (1 tab atau 20 tetes).

Karena levocetirizine diekskresikan oleh ginjal, ketika meresepkan obat untuk pasien lanjut usia dan pasien dengan insufisiensi ginjal, dosisnya harus disesuaikan tergantung pada ukuran CC.

Untuk pria:

CC (ml/menit) = × berat badan (kg) / 72 × kreatinin serum (mg/dl)

Untuk wanita: nilai terukur × 0,85

Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, pemberian dosis dilakukan sesuai tabel di atas.

Pasien dengan gangguan fungsi hati saja tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Durasi penggunaan tergantung indikasi. Perjalanan pengobatan demam rata-rata 1-6 minggu. Pada penyakit kronis(rinitis abadi, dermatitis atopik) durasi pengobatan dapat ditingkatkan hingga 18 bulan.

Overdosis

Gejala: mengantuk (pada orang dewasa), agitasi dan kecemasan, diikuti kantuk (pada anak-anak).

Pengobatan: segera setelah minum obat, lakukan bilas lambung atau dimuntahkan secara buatan. Penunjukan arang aktif, terapi simtomatik dan suportif dianjurkan. Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi

Studi tentang interaksi levocetirizine dengan obat lain belum dilakukan.

Saat mempelajari interaksi obat rasemat cetirizine dengan pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide dan diazepam, tidak ada interaksi merugikan yang signifikan secara klinis yang terdeteksi.

Dengan penggunaan simultan dengan teofilin (400 mg / hari), pembersihan total setirizin berkurang 16%, parameter farmakokinetik teofilin tidak berubah.

Dalam beberapa kasus, dengan penggunaan simultan levocetirizine dengan etanol atau obat-obatan yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, peningkatan efeknya pada sistem saraf pusat mungkin terjadi, meskipun telah terbukti bahwa rasemat cetirizine mempotensiasi efeknya. efek alkohol.

Efek samping

Kemungkinan efek samping tercantum di bawah ini menurut sistem tubuh dan frekuensi kejadiannya: sering (≥1/10); jarang (dari ≥1/100 hingga<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Dari sisi sistem saraf pusat: jarang - sakit kepala, kelelahan, kantuk; jarang - asthenia; sangat jarang - agresi, agitasi, kejang, halusinasi, depresi, gangguan penglihatan.

Dari sisi sistem kardiovaskular: sangat jarang - takikardia.

Dari sistem pernapasan: sangat jarang - sesak napas.

Dari sistem pencernaan: jarang - mulut kering; jarang - sakit perut; sangat jarang - mual, diare, hepatitis, perubahan tes fungsi hati.

Dari sistem muskuloskeletal: sangat jarang - mialgia.

Dari sisi metabolisme: sangat jarang - penambahan berat badan.

Reaksi alergi: sangat jarang - gatal, ruam, urtikaria, angioedema, anafilaksis.

Indikasi

Terapi gejala penyakit dan kondisi alergi:

• rinitis alergi dan konjungtivitis alergi sepanjang tahun (persisten) dan musiman (intermiten) (gatal, bersin, rinorea, lakrimasi, hiperemia konjungtiva, hidung tersumbat);
• pollinosis (demam);
• urtikaria (termasuk urtikaria idiopatik kronis);
• angioedema;
• penyakit kulit alergi lainnya, disertai rasa gatal dan ruam.

Kontraindikasi

• gagal ginjal stadium terminal (CC kurang dari 10 ml / menit);
• usia anak hingga 6 tahun (untuk tablet);
• usia anak hingga 2 tahun (untuk obat tetes oral);
• kehamilan;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat, terutama pada pasien dengan galaktosemia atau intoleransi laktosa parah (untuk tablet);
• hipersensitivitas terhadap turunan levocetirizine atau piperazine.

Dengan hati-hati, obat harus digunakan pada gagal ginjal kronis (koreksi rejimen dosis diperlukan), pada pasien usia lanjut (dengan penurunan filtrasi glomerulus terkait usia).

Fitur aplikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Studi klinis yang memadai dan terkontrol secara ketat mengenai keamanan obat pada wanita hamil belum dilakukan, sehingga Ksizal ® tidak boleh diresepkan selama kehamilan.

Levocetirizine diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan pada saat pemberian.

Dalam studi eksperimental pada hewan, tidak ada efek samping langsung atau tidak langsung dari levocetirizine pada janin yang sedang berkembang (termasuk pada periode pascakelahiran), dan perjalanan kehamilan dan persalinan juga tidak berubah.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati

Pasien dengan insufisiensi hati tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Kontraindikasi pada gagal ginjal stadium akhir (CC kurang dari 10 ml/menit).

Untuk pasien gagal ginjal kronik dengan CC 49-30 ml/menit dosis dikurangi 2 kali (1 tab setiap dua hari sekali), dengan CC 29-10 ml/menit dosis dikurangi 3 kali (1 tab. 1 kali dalam 3 hari).

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah usia 6 tahun (untuk tablet); pada anak di bawah usia 2 tahun (untuk obat tetes oral).

Anak di atas 6 tahun: dosis harian 5 mg (1 tab atau 20 tetes).

Anak usia 2 sampai 6 tahun: 1,25 mg (5 tetes) 2 kali / hari; dosis harian - 2,5 mg (10 tetes).

Gunakan pada pasien lanjut usia

Karena levocetirizine diekskresikan oleh ginjal, ketika meresepkan obat untuk pasien lanjut usia, dosisnya harus disesuaikan tergantung pada ukuran CC.

instruksi khusus

Pasien harus berhati-hati saat mengonsumsi obat dan penggunaan alkohol secara bersamaan.

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme pengendaliannya

Penilaian objektif terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme tidak secara andal mengungkapkan adanya efek samping saat meresepkan obat pada dosis yang dianjurkan. Namun, selama masa pengobatan, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Beberapa fakta tentang produk:

Petunjuk Penggunaan

Harga di situs apotek online: dari 344

Beberapa fakta

Xyzal adalah obat anti alergi yang termasuk dalam kelompok agen yang memblokir reseptor histamin dalam tubuh, sehingga mencegah berkembangnya efek negatif yang ditimbulkannya. Kerja obat ini disebabkan oleh levocetirizine, antagonis histamin yang memfasilitasi jalannya reaksi alergi dengan mengurangi rasa gatal dan peradangan.

Levocetirizine merupakan perwakilan antihistamin inovatif terkini, memiliki tingkat penyerapan yang tinggi oleh tubuh dan efektivitas jangka panjang, karena satu dosis obat bertahan selama dua puluh empat jam.

Tingkat kemanjuran farmakologis yang tinggi menjadi alasan pengembangan banyak obat berdasarkan levocetirizine. Perusahaan farmasi Swiss UCB Farchim, yang memiliki sejarah panjang dan memantapkan dirinya sebagai produsen obat-obatan inovatif, bergerak dalam produksi dan distribusi Xyzal, yang didirikan pada tahun 2008. Hingga saat ini, produk perusahaan telah menaklukkan pasar di dua puluh delapan negara, perusahaan terus berkembang secara aktif, mendapatkan popularitas di pasar farmasi dalam negeri.

Bentuk sediaan dan sifat farmakologis

Xyzal diproduksi dan didistribusikan dalam bentuk tablet berlapis film berwarna putih, oval, yang diminum. Tablet ditempatkan dalam lepuh aluminium, yang masing-masing berisi tujuh atau sepuluh tablet. Paket obat berisi satu lepuh aluminium berisi sepuluh tablet atau satu atau dua lepuh berisi tujuh tablet. Obat ini juga diproduksi dalam bentuk tetes untuk penggunaan oral, ditempatkan dalam botol dalam jumlah sepuluh mililiter.

Komposisi satu tablet Xyzal mencakup lima miligram levocetirizine, ditambah dengan komponen lain: laktosa monohidrat, magnesium stearat, silikon dioksida koloidal, makrogol, dan titanium dioksida. Komponen tambahan dari tetes ini adalah propilen glikol, natrium asetat, gliserol, asam asetat, natrium sakarinat, dan air murni.

Kemasan obat juga berisi petunjuk penggunaan, berisi informasi tentang komposisi, indikasi penggunaan, kemungkinan reaksi merugikan, metode dan umur simpan obat.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Xyzal dianjurkan dalam pengobatan reaksi alergi yang terjadi secara musiman atau sepanjang tahun. Levocetirizine juga digunakan untuk konjungtivitis, disertai bersin, robek, hidung tersumbat; dengan demam; urtikaria; berbagai jenis penyakit kulit alergi. Obat ini dapat diresepkan sebagai obat terpisah untuk monoterapi penyakit ini, serta sebagai salah satu komponen terapi kombinasi.

Cara pemakaian dan dosis

Xyzal diberikan secara oral, tablet dengan komponen obat ditelan dan dicuci dengan air sebelum atau sesudah makan, tidak dikunyah atau dihancurkan. Dalam bentuk tetes, diambil murni dalam satu sendok teh. Dosis harian obat yang dianjurkan adalah satu tablet atau dua puluh tetes yang diminum sekaligus. Saat mengonsumsi obat oleh anak-anak, lebih baik mengurangi dosis harian hingga setengahnya. Instruksi khusus untuk masuk ada untuk orang dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta untuk orang tua. Mereka perlu mengonsumsi levocetirizine, berdasarkan instruksi yang jelas dari dokter, dengan hati-hati memantau dosis tunggal obat tersebut. Obat harus diminum tergantung pada timbulnya atau hilangnya gejala alergi.

Overdosis dan efek samping

Jika terjadi overdosis, gejala mungkin muncul: gangguan tidur, lekas marah, gugup, perubahan suasana hati. Efek samping yang jarang terjadi setelah minum obat adalah sakit kepala, terlalu banyak bekerja, mulut kering, kejang-kejang, gelisah, jantung berdebar-debar, penambahan berat badan. Jika efek samping yang dilaporkan dalam petunjuk tidak kunjung hilang, dan kondisi pasien semakin memburuk, sebaiknya cari pertolongan dokter.

Kontraindikasi untuk digunakan

Jangan gunakan obat jika ada peningkatan kerentanan terhadap levocetirizine, yang merupakan bagian dari obat, gagal ginjal stadium akut, intoleransi laktosa. Wanita hamil, anak-anak, orang tua, pasien yang didiagnosis dengan kerusakan otak, retensi urin harus digunakan dengan hati-hati. Tidak ada kontraindikasi lain yang diidentifikasi.

Interaksi dengan alkohol dan obat-obatan

Dianjurkan untuk tidak menggabungkan obat dengan alkohol untuk mencapai efek terapeutik yang maksimal. Tidak ditemukan interaksi obat yang merugikan bila obat tersebut dikombinasikan dengan obat lain.

Analoginya

Klizal memiliki pengganti yang digunakan dalam pengobatan penyakit alergi. Diantaranya adalah Alergolik, Aleron, Zenaro, Levrizin, Tsezer, Tsetrilev, Egizin, Tsetrinal, Zodak, Amertil dan lain-lain.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Itu dibagikan tanpa resep dokter dari pasien. Produk farmasi harus disimpan di tempat dengan akses terbatas untuk anak-anak, yang suhunya tidak melebihi 30 derajat Celcius. Umur simpan obat adalah 3 tahun. Tidak disarankan untuk digunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.