No-spa in'ektsiyalari: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. No-shpa: bolalar uchun No-shpa Shpa in'ektsiyalaridan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

No-spa - antispazmodik dori.

Chiqarish shakli va tarkibi

No-shpu quyidagi dozalash shakllarida ishlab chiqariladi:

• Tabletkalar: bikonveks, dumaloq, sarg'ish yoki yashil tusli sariq, bir tomonida "kurort" o'yib yozilgan (6 yoki 24 dona polivinilxlorid/alyuminiy blisterlarda, 1 dona karton qutida; 20 dona alyuminiy/alyuminiydan tayyorlangan blisterlarda. (polimer bilan laminatlangan), karton qutida 2 ta blister; polipropilen idishlarda 60 yoki 100 dona, karton qutida 1 shisha);
• Vena ichiga yuborish uchun eritma va mushak ichiga in'ektsiya: yashil-sariq, shaffof (qora shisha ampulalarda 2 ml, blisterli plastik o'ramlarda 5 ampula, karton qutida 1 yoki 5 o'ram).

1 tabletka tarkibida:

• yordamchi komponentlar: magniy stearati - 3 mg; talk - 4 mg; povidon - 6 mg; makkajo'xori kraxmal - 35 mg; laktoza monohidrat - 52 mg.

1 ampulada (2 ml) quyidagilar mavjud:

• faol modda: drotaverin gidroxloridi - 40 mg;
• Yordamchi komponentlar: natriy disulfit (natriy metabisulfit) - 2 mg; 96% etanol - 132 mg; in'ektsiya uchun suv - 2 ml gacha.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

• O't yo'llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: papillit, xolangiolitiaz, xoletsistolitiyoz, xoletsistit, xolangit, perixoletsistit;
• Siydik chiqarish yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: uretrolitiyoz, nefrolitiaz, piyelit, spazmlar Quviq, sistit;
• Silliq mushaklarning spazmlari oshqozon-ichak trakti: gastrit, oshqozon yarasi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak, kolit, kardiyak va pilorusning spazmlari, enterit, meteorizm va ich qotishi bilan irritabiy ichak sindromi bilan spastik kolit (boshqa dorilar bilan bir vaqtda);
• Dismenoreya (boshqa dorilar bilan bir vaqtda);
• kuchlanish bosh og'rig'i (planshetlar, boshqa dorilar bilan birga);
• Bachadon bo'yni kengayish bosqichini qisqartirish va tug'ilishning umumiy davomiyligini kamaytirish uchun fiziologik mehnat paytida cho'zish davri (in'ektsiya eritmasi).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Og'ir yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi);
• Jigar yoki buyrakning og'ir etishmovchiligi;
• Laktaza etishmovchiligi, irsiy galaktoza intoleransi, galaktoza-glyukoza malabsorbtsiya sindromi (planshetlar, ularning tarkibida laktoza monohidrat mavjudligi sababli);
• 6 yoshgacha (planshetlar);
• Davr emizish(ushbu bemorlar guruhi uchun No-shpa ning xavfsizligi va samaradorligini tasdiqlovchi zarur klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli);
• Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

No-shpa arterial gipotenziya fonida, bolalarda va homiladorlik paytida ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Vena ichiga in'ektsiya eritmasi yuborilganda, kollaps xavfi tufayli bemor yotishi kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Tabletkalar

• Kattalar: bitta doz - 1-2 tabletka, qabul qilish chastotasi - kuniga 2-3 marta (maksimal - 240 mg);
• 12 yoshdan oshgan bolalar: bitta doz - 1-2 tabletka, qabul qilish chastotasi - kuniga 1-4 marta (maksimal - 160 mg);
• 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: bitta doz - 1 tabletka, qabul qilish chastotasi - kuniga 1-2 marta.

Shifokor bilan maslahatlashmasdan No-shpa qabul qilishning tavsiya etilgan davomiyligi odatda 1-2 kun. Agar preparat yordamchi terapiya uchun ishlatilsa, shifokor maslahatisiz kurs davomiyligi 3 kungacha oshirilishi mumkin. Hech qanday yaxshilanish bo'lmasa, shifokor bilan maslahatlashing kerak.

Agar bemor o'z kasalligining alomatlarini mustaqil ravishda aniqlay olsa, ular unga yaxshi ma'lum bo'lganligi sababli, u terapiya samaradorligini ham baholashi mumkin (og'riqning yo'qolishi). Agar maksimal bir martalik dozada No-shpa qabul qilinganidan keyin bir necha soat ichida og'riq o'rtacha darajada kamaysa yoki umuman kamaymasa yoki maksimal sutkalik dozani qabul qilgandan keyin ahvolda sezilarli yaxshilanish bo'lmasa, shifokor bilan maslahatlashish kerak.

In'ektsiya uchun eritma

No-shpa eritmasi tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritiladi.

O'rtacha kattalar kunlik doza mushak ichiga 40-240 mg drotaverin gidroxlorid (1-3 dozaga bo'lingan) hisoblanadi.

O'tkir tosh kolikasi (xolelitiyoz va / yoki buyrak toshlari) uchun eritma 40-80 mg dozada tomir ichiga yuboriladi.

Fiziologik mehnat paytida cho'zish davrining boshida bachadon bo'yni kengayish fazasini qisqartirish uchun mushak ichiga 40 mg No-shpa yuboriladi, 2 soat ichida, agar ta'sir qoniqarsiz bo'lsa, eritmani qayta yuborish mumkin.

Yon effektlar

Har qanday vaqtda No-shpa dan foydalanish paytida dozalash shakli quyidagi kasalliklar rivojlanishi mumkin (>10% - juda tez-tez; > 1% va<10% – часто; >0,1% va<1% – нечасто; >0,01% va<0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности определить частоту развития побочных действий по имеющимся данным):

• Asab tizimidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik;
• Ovqat hazm qilish tizimidan: kamdan-kam hollarda - ich qotishi, ko'ngil aynishi;
• Yurak-qon tomir tizimi: kamdan-kam hollarda - yurak urishi, qon bosimining pasayishi;
• Immunitet tizimidan: kamdan-kam hollarda - allergik reaktsiyalar (angioedema, qichishish, ürtiker, toshma shaklida).

maxsus ko'rsatmalar

1 tabletkada 52 mg laktoza monohidrat mavjud, shuning uchun laktoza intoleransi bo'lgan bemorlar ovqat hazm qilish tizimi bilan bog'liq muammolarga duch kelishi mumkin. Ushbu dozalash shaklidagi No-shpa ni laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki galaktoza / glyukoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak.

In'ektsiya eritmasi bisulfitni o'z ichiga oladi, bu allergik turdagi reaktsiyalarning, jumladan, anafilaktik simptomlar va bronxospazmning rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa astma yoki allergik kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarda. Natriy metabisulfitga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, No-shpa dan parenteral foydalanish tavsiya etilmaydi.

Agar preparatni og'iz orqali qabul qilishda nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyati masalasi individual ko'rib chiqishni talab qiladi. No-shpa qabul qilgandan keyin bosh aylanishi paydo bo'lsa, potentsial xavfli ishlarni bajarishdan qochish tavsiya etiladi. Parenteral, ayniqsa tomir ichiga yuborilgandan so'ng, preparatni qo'llaganidan keyin 1 soat davomida mashinalarda ishlashdan va transport vositalarini boshqarishdan bosh tortish kerak. 4.91 Baho: 4,9 - 22 ovoz

Ro'yxatga olish raqami: P N011854/01-050713
Savdo nomi: No-shpa®.
Xalqaro nodavlat nomi: drotaverin.
Dozalash shakli: tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma.

Murakkab
Bir ampulada (2 ml) faol moddalar mavjud: drotaverin gidroxloridi - 40 mg;
yordamchi moddalar: natriy disulfit (natriy metabisulfit) - 2,0 mg, etanol 96% - 132,0 mg, in'ektsiya uchun suv 2,0 ml gacha.

Tavsif: yashil-sariq rangdagi shaffof suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: antispazmodik.
ATX kodi: A03AD02.

Farmakologik xususiyatlari:

Drotaverin fosfodiesteraza (PDE) fermentini inhibe qilish orqali silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan izokinolin hosilasidir.Fosfodiesteraza fermenti c-AMP ning AMP ga gidrolizlanishi uchun zarurdir. Fosfodiesteraza fermentini inhibe qilish c-AMP kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi, bu quyidagi kaskad reaktsiyasini qo'zg'atadi: c-AMP ning yuqori konsentratsiyasi miyozin engil zanjirli kinazaning (MLCK) c-AMPga bog'liq fosforlanishini faollashtiradi. MLCK ning fosforillanishi uning kaltsiy (Ca2+)-kalmodulin kompleksiga yaqinligining pasayishiga olib keladi, buning natijasida mushaklarning gevşemesini qo'llab-quvvatlaydigan MLCK ning inaktivlangan shakli paydo bo'ladi. c-AMP, shuningdek, Ca2 + ning hujayradan tashqari bo'shliqqa va sarkoplazmatik retikulumga tashishni rag'batlantirish orqali Ca2 + ning sitozolik kontsentratsiyasiga ta'sir qiladi. Drotaverinning c-AMP orqali C2+-pasaytiruvchi ta'siri drotaverinning Ca2+ ga antagonistik ta'sirini tushuntiradi.
In vitro drotaverin PDE-3 va PDE-5 izoenzimlarini inhibe qilmasdan, PDE-4 izoenzimini inhibe qiladi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi to'qimalarda PDE-4 kontsentratsiyasiga bog'liq bo'lib, ularning tarkibi turli to'qimalarda farqlanadi. PDE-4 silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir, shuning uchun PDE-4 ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin.
Miyokard va tomirlarning silliq mushaklarida c-AMP gidrolizi asosan PDE-3 izoenzimi yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va aniq ifodalanmaganligini tushuntiradi. yurak-qon tomir tizimiga ta'siri.
Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklariga taskin beruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Farmakokinetika
Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsenta toʻsigʻidan biroz oʻtishi mumkin.
In vitro - drotaverin plazma oqsillari (95-97%), ayniqsa albumin, g va b-globumin, shuningdek a-HDL (yuqori zichlikdagi lipoprotein) bilan yuqori darajada bog'lanadi.
Odamlarda drotaverin deyarli to'liq O-dezetilatsiya bilan metabollanadi. Uning metabolitlari tezda glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyalanadi. Asosiy metabolit 4"-desetildrotaverin bo'lib, unga qo'shimcha ravishda 6-desetildrotaverin va 4"-desetildrotaveraldin aniqlangan.
Odamlarda drotaverinning farmakokinetikasini baholash uchun ikki kamerali matematik model ishlatilgan. Plazma radioaktivligining yarimparchalanish davri 16 soatni tashkil etdi.
Yarim yemirilish davri 8-10 soat. 72 soat ichida u tanadan deyarli to'liq chiqariladi, 50% dan ko'prog'i buyraklar orqali (asosan metabolitlar shaklida) va taxminan 30% ichak orqali. Siydikda o'zgarmagan drotaverin aniqlanmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

O't yo'llari kasalliklari bilan bog'liq silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.
- siydik yo'llarining silliq mushaklarining spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, siydik pufagining tenesmusi.
Yordamchi terapiya sifatida (planshet shaklidan foydalanish mumkin bo'lmaganda):
- oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, yurak va pilorus spazmlari, enterit, kolit
- ginekologik kasalliklar uchun: dismenoreya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Preparatning faol moddasiga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
Natriy disulfitga yuqori sezuvchanlik ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).
- Jigar yoki buyrakning og'ir etishmovchiligi.
- Og'ir surunkali yurak etishmovchiligi.
- bolalar yoshi (klinik tadqiqotlarda bolalarda drotaverinni qo'llash o'rganilmagan).
- Emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan:

Arterial gipotenziya bo'lsa (kollaps xavfi, "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang);
- homilador ayollarda (“Homiladorlik va laktatsiya” bo‘limiga qarang).

Homiladorlik va laktatsiya davri

Hayvonlarning reproduktiv toksikligi bo'yicha tadqiqotlar va klinik ma'lumotlarning retrospektiv tadqiqotlari shuni ko'rsatadiki, homiladorlik paytida drotaverinni qo'llash na teratogen, na embriotoksik ta'sir ko'rsatmagan. Shunga qaramay, homilador ayollarga drotaverinni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak va uni faqat ona uchun potentsial foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llash kerak va No-shpa® preparatining in'ektsiya shakli bo'lishi kerak. homilador ayollardan qochish kerak. Preparatni tug'ruq paytida qo'llash mumkin emas (tug'ruqdan keyingi atonik qon ketish xavfi).
Kerakli klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, laktatsiya davrida preparatni buyurish tavsiya etilmaydi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Kattalar:
O'rtacha sutkalik doza mushak ichiga 40-240 mg drotaverin gidroxlorid (kuniga 1-3 dozaga bo'lingan).
O'tkir kolik (buyrak yoki xolelitiyoz) uchun - 40-80 mg tomir ichiga asta-sekin (qo'llash davomiyligi taxminan 30 soniya).

Yon ta'siri

Quyida klinik tadkikotlarda kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar tizimi bo'yicha bo'lingan bo'lib, ularning paydo bo'lish chastotasini quyidagi gradatsiyalar bo'yicha ko'rsatadi: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1% va).<10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Yurak-qon tomir tizimidan
Kamdan kam - yurak urish tezligining oshishi, qon bosimining pasayishi.
Asab tizimidan
Kamdan kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.
Oshqozon-ichak traktidan
Kamdan-kam hollarda - ko'ngil aynish, ich qotishi.
Immunitet tizimidan
Kamdan kam - allergik reaktsiyalar (angioedema, ürtiker, toshma, qichishish) ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).
Noma'lum chastota
Preparatni qo'llash bilan halokatli va o'limga olib kelmaydigan anafilaktik shok haqida xabar berilgan.
Mahalliy reaktsiyalar
Kamdan kam - in'ektsiya joyida reaktsiyalar.

Dozani oshirib yuborish

Drotaverinning haddan tashqari dozasi yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi bilan bog'liq bo'lib, o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan to'liq filial blokirovkasi va yurak tutilishi bilan bog'liq.
Dozani oshirib yuborish holatlarida bemorlar yaqin tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak va simptomatik terapiya va tananing asosiy funktsiyalarini saqlab qolishga qaratilgan davolanishlari kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Levodopa bilan
Papaverin kabi fosfodiesteraza inhibitörleri levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. Drotaverinni levodopa bilan bir vaqtda buyurganda, qattiqlik va tremor kuchayishi mumkin.
Papaverin, bendazol va boshqa antispazmodiklar (shu jumladan m-antikolinerjiklar) bilan
Drotaverin papaverin, bendazol va boshqa antispazmodiklarning, shu jumladan m-antikolinerjiklarning antispazmodik ta'sirini kuchaytiradi.
Trisiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid bilan
Trisiklik antidepressantlar, xinidin va prokainamid tufayli kelib chiqqan gipotenziyani oshiradi.
Morfin bilan
Morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi.
Fenobarbital bilan
Fenobarbital drotaverinning antispazmodik ta'sirini kuchaytiradi.

maxsus ko'rsatmalar
Ushbu dori tarkibida disulfit mavjud bo'lib, u allergik turdagi reaktsiyalarni, jumladan, sezgir odamlarda, ayniqsa astma yoki allergik kasalliklar tarixi bo'lganlarda anafilaktik simptomlar va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin. Disulfitga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, preparatni parenteral qo'llashdan qochish kerak ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang).
Qon bosimi past bo'lgan bemorlarda drotaverinni tomir ichiga yuborishda bemor yiqilish xavfi tufayli gorizontal holatda bo'lishi kerak.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Davolash davrida transport vositalarini haydashdan va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortish kerak.

Chiqarish shakli
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 20 mg/ml.
2 ml dan qoramtir shisha ampulalarda (gidrolitik sinf, I turdagi) sinish nuqtasi aniq.
Qoplamasiz (pallet) plastik blister o'ramda 5 ampuladan.
Karton qutida foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan 1 yoki 5 ta sxemasidan.

Saqlash shartlari
15-25 ° S haroratda yorug'likdan himoyalangan joyda saqlang.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin
5 yil.
Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

In'ektsiya.

Farmakologik

Funktsional oshqozon-ichak kasalliklari uchun ishlatiladigan dorilar. ATS kodi A0ZA D02.

Ko'rsatkichlar

O't yo'llari kasalliklari bilan bog'liq silliq mushaklarning spazmlari: xoletsistolitiyoz, xolangiolitiaz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit.

Siydik chiqarish yo'llari kasalliklarida silliq mushaklarning spazmlari: nefrolitiaz, uretrolitiyoz, piyelit, sistit, qovuq tenezmi.

Yordamchi davolash sifatida (preparatni planshet shaklida qo'llash mumkin bo'lmaganda)

• oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, kardio- va / yoki pilorospazm, enterit, kolit;
• ginekologik kasalliklar uchun: dismenoreya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Faol moddaga yoki preparatning har qanday tarkibiy qismlariga (ayniqsa natriy metabisulfit) yuqori sezuvchanlik. Jigar, buyrak yoki yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi).

Ilova

uchun odatiy o'rtacha kunlik doza kattalar mushak ichiga 40-240 mg (1-3 alohida in'ektsiya uchun) ni tashkil qiladi.

Da o'tkir kolik siydik yoki o't yo'llarida toshlar bo'lgan katta yoshli bemorlarda - 40-80 mg.

Salbiy reaktsiyalar

Klinik tadkikotlar davomida kuzatilgan va, ehtimol, drotaverin sabab bo'lgan nojo'ya ta'sirlar organlar va paydo bo'lish chastotasi bo'yicha taqsimlanadi: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100,< 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), единичные (> 1/10 000, < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000).

Immunitet tizimidan.

Yagona - allergik reaktsiyalar, shu jumladan angioedema, ürtiker, toshma, qichishish, isitma, titroq, isitma, holsizlik, ayniqsa metabisulfitga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda.

Tez-tezligi noma'lum - in'ektsiya shaklidan foydalanganda o'limga olib keladigan va halokatli bo'lmagan oqibatlarga olib keladigan anafilaktik shok holatlari haqida xabarlar mavjud.

Preparat metabisulfitni o'z ichiga oladi, bu allergik turdagi reaktsiyalarni, shu jumladan sezgir bemorlarda, ayniqsa astma yoki allergiya tarixi bo'lganlarda anafilaktik shok va bronxospazm belgilarini keltirib chiqarishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimidan.

Yagona - tez yurak urishi, arterial gipotenziya.

Asab tizimidan.

Yagona - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik.

Oshqozon-ichak traktidan.

Yagona ko'ngil aynish, ich qotishi, qusish.

Inyeksiya joyidagi umumiy buzilishlar va reaktsiyalar: in'ektsiya joyida mahalliy reaktsiyalar.

Dozani oshirib yuborish

Semptomlar: Drotaverinning sezilarli darajada haddan tashqari dozasi bilan yurak ritmi va o'tkazuvchanligining buzilishi, jumladan, uning to'plamining to'liq bloklanishi va o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan yurak tutilishi kuzatildi.

Dozani oshirib yuborish holatlarida bemor yaqin tibbiy nazorat ostida bo'lishi va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolashni olishi kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida foydalaning

Homiladorlik. Retrospektiv klinik tadqiqotlar va hayvonlarni o'rganish natijalari shuni ko'rsatadiki, preparatni qo'llash homiladorlik, embrion rivojlanish, tug'ish yoki tug'ruqdan keyingi rivojlanishga bevosita yoki bilvosita ta'sir ko'rsatmaydi. Biroq, preparatni homilador ayollarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak. Drotaverinni tug'ish paytida ishlatmaslik kerak.

Laktatsiya. Hayvonlarni o'rganish bo'yicha tegishli ma'lumotlar yo'qligi sababli, preparatni laktatsiya davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Preparat bolalar uchun qo'llaniladi.

Qo'llash xususiyatlari

Yiqilish xavfi tufayli No-shpa ® tomir ichiga yuborilganda, bemor supin holatida bo'lishi kerak.

Arterial gipotenziya holatida ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

Preparat metabisulfitni o'z ichiga oladi, bu allergik turdagi reaktsiyalarni, shu jumladan sezgir bemorlarda, ayniqsa astma yoki allergiya tarixi bo'lganlarda anafilaktik shok va bronxospazm belgilarini keltirib chiqarishi mumkin. Natriy metabisulfitga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, preparatni parenteral yuborishdan qochish kerak.

Preparatni homilador ayollarga parenteral yuborishda ehtiyot bo'lish kerak ("Homiladorlik yoki laktatsiya davrida foydalanish" bo'limiga qarang).

Avtotransportni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Bemorlarni ogohlantirish kerak, preparatni parenteral, ayniqsa tomir ichiga yuborilgandan so'ng, haydashdan va diqqatni kuchaytirishni talab qiladigan ishlarni bajarishdan bosh tortish tavsiya etiladi.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri va boshqa turdagi o'zaro ta'sirlar

Fosfodiesteraza inhibitörleri (No-shpa ®, papaverin) levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytiradi. No-shpa ® ni levodopa bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak, chunki uning antiparkinson ta'siri pasayadi, qattiqlik va tremor kuchayadi.

Farmakologik xossalari

Farmakologik. Drotaverin - izokinolin hosilasi bo'lib, silliq mushaklarga antispazmodik ta'sir ko'rsatadigan fosfodiesteraza IV (PDE IV) fermenti ta'sirini inhibe qiladi, bu cAMP kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi va miyozin engil zanjirli kinaz (MLCK) inaktivatsiyasi tufayli. ), silliq mushaklarning bo'shashishi uchun.

In vitro drotaverin PDE IV fermentining ta'sirini inhibe qiladi va fosfodiesteraza III (PDE iii) va fosfodiesteraza V (PDE V) izoenzimlarining ta'siriga ta'sir qilmaydi. PDE IV silliq mushaklarning kontraktil faolligini kamaytirishda katta funktsional ahamiyatga ega, shuning uchun bu fermentning selektiv inhibitörleri gipermotiliya bilan kechadigan kasalliklarni, shuningdek, oshqozon-ichak traktining spazmlari paydo bo'ladigan turli kasalliklarni davolashda foydali bo'lishi mumkin.

Miyokard va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida cAMP asosan PDE III izoenzimi tomonidan gidrolizlanadi, shuning uchun drotaverin samarali antispazmodik vosita bo'lib, yurak-qon tomir tizimiga jiddiy yon ta'sir ko'rsatmaydi va bu tizimga kuchli terapevtik ta'sir ko'rsatadi.

Drotaverin asab va mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Drotaverin, avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, oshqozon-ichak, safro, genitouriya va qon tomir tizimlarining silliq mushaklariga ta'sir qiladi. Qon tomirlarini kengaytirish qobiliyati tufayli to'qimalarda qon aylanishini oshiradi.

SANOFI SANOFI-AVENTIS kinoin zavodi farmatsevtika kompaniyasi. va Kimyoviy mahsulotlar, OAJ Hinoin farmatsevtika va kimyo mahsulotlari zavodi

Ishlab chiqaruvchi mamlakat; ta'minotchi mamlakat

Avstraliya Vengriya

Mahsulotlar guruhi

Og'riq qoldiruvchi vositalar

Antispazmodik.

Chiqarish shakllari

• 100 - polipropilen butilkalar (1) - karton paketlar. 10 - blisterlar (2) - karton paketlar. 2 ml - quyuq shisha ampulalar (5) - plastik hujayrali qadoqlash (1) - karton paketlar. 2 ml - quyuq shisha ampulalar (5) - plastik hujayrali qadoqlash (5) - karton paketlar. 6 - blisterlar (1) - karton paketlar 60 - parcha dispenserli polipropilen butilkalar (1) - karton paketlar. 100 - polipropilen butilkalar (1) - karton paketlar. 6 - alyuminiy blisterlar (2) - karton paketlar. 100 ta tabletka, 24 ta tabletka, 24 ta tabletka, har biri 2 ml dan 25 ampula, har biri 2 ml dan 5 ta ampula, 60 ta tabletka.

Dozalash shaklining tavsifi

• Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma shaffof, yashil-sariq rangga ega. Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma Tabletkalar konveks, cho'zinchoq, sariq rangda yashil yoki to'q sariq rangga ega, bir tomonida "NOSPA" belgisi va boshqa tomonida planshetlar dumaloq, ikki qavariq, sariq rangli yashil yoki to'q sariq rang , bir tomonda "kurort" belgisi bilan. Tabletkalar och sariq rangda, ochroq va quyuqroq ranglar bilan kesishgan, shakli cho'zilgan, ikkala tomonida bo'linish chizig'i mavjud. Tabletkalar Planshetlar

farmakologik ta'sir

Antispazmodik vosita, izokinolin hosilasi, kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlarida papaveringa o'xshash, ammo kuchliroq va uzoqroq ta'sirga ega. PDE fermentini inhibe qilish tufayli silliq mushaklarga kuchli antispazmodik ta'sir ko'rsatadi. PDE fermenti cAMP ning AMP ga gidrolizlanishi uchun zarurdir. PDE ning inhibisyonu cAMP kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi, bu quyidagi kaskad reaktsiyasini keltirib chiqaradi: cAMP ning yuqori konsentratsiyasi miyozin engil zanjirli kinazaning (MLCK) cAMPga bog'liq fosforlanishini faollashtiradi. MLCK ning fosforillanishi uning Ca2+-kalmodulin kompleksiga yaqinligining pasayishiga olib keladi, buning natijasida MLCK ning inaktivlangan shakli mushaklarning gevşemesini saqlab turadi. Bundan tashqari, cAMP Ca2 + ning hujayradan tashqari bo'shliqqa va sarkoplazmatik retikulumga o'tkazilishini rag'batlantirish orqali Ca2 + ionining sitozolik kontsentratsiyasiga ta'sir qiladi. CAMP orqali drotaverinning Ca2+ ion kontsentratsiyasini pasaytirish ta'siri drotaverinning Ca2+ ga nisbatan antagonistik ta'sirini tushuntiradi. In vitro drotaverin PDE3 va PDE5 izoenzimlarini inhibe qilmasdan PDE4 izoenzimini inhibe qiladi. Shuning uchun drotaverinning samaradorligi to'qimalarda PDE4 kontsentratsiyasiga bog'liq (turli to'qimalarda PDE4 tarkibi farq qiladi). PDE4 silliq mushaklarning kontraktil faolligini bostirish uchun juda muhimdir va shuning uchun PDE4 ni tanlab inhibe qilish giperkinetik diskineziyalarni va oshqozon-ichak traktining spastik holati bilan kechadigan turli kasalliklarni davolash uchun foydali bo'lishi mumkin. Miyokard va tomirlarning silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan PDE3 izoenzimi yordamida sodir bo'ladi, bu esa yuqori antispazmodik faollik bilan drotaverinning yurak va qon tomirlariga jiddiy yon ta'siri yo'qligi va yurak-qon tomir tizimiga aniq ta'sir ko'rsatmasligini tushuntiradi. tizimi. Drotaverin ham neyrogen, ham mushaklarning silliq mushaklarining spazmlariga qarshi samarali. Avtonom innervatsiya turidan qat'i nazar, drotaverin oshqozon-ichak trakti, o't yo'llari va genitouriya tizimining silliq mushaklarini bo'shashtiradi. Vazodilatuvchi ta'siri tufayli drotaverin to'qimalarni qon bilan ta'minlashni yaxshilaydi.

Farmakokinetika

Odamlarda drotaverinning farmakokinetikasini baholash uchun ikki kamerali matematik model ishlatilgan. So‘rilishi Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin drotaverin tez va to‘liq so‘riladi. Birinchi o'tish metabolizmidan so'ng, drotaverinning kiritilgan dozasining 65% tizimli qon aylanishiga kiradi. Qon plazmasidagi C max 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi. In vitro tarqalishi drotaverin plazma oqsillari (95-98%), ayniqsa albumin, beta va gamma-globulinlar bilan yuqori darajada bog'lanadi. Drotaverin to'qimalarda teng taqsimlanadi va silliq mushak hujayralariga kiradi. BBB ga kirmaydi. Drotaverin va / yoki uning metabolitlari platsenta to'sig'iga ozgina kirib borishi mumkin. Metabolizmi Odamlarda drotaverin O-dezetillanish yo'li bilan deyarli butunlay jigarda metabollanadi. Uning metabolitlari tezda glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyalanadi. Asosiy metabolit 4"-desetildrotaverin bo'lib, unga qo'shimcha ravishda 6-desetildrotaverin va 4"-desetildrotaveraldin aniqlangan. T1/2 ning chiqarilishi 8-10 soatni tashkil etadi.Plazma radioaktivligining yakuniy T1/2 vaqti 16 soatni tashkil etadi.72 soat ichida drotaverin organizmdan deyarli butunlay chiqarib tashlanadi. Drotaverinning 50% dan ortig'i buyraklar orqali va taxminan 30% ichak orqali chiqariladi (safroga chiqariladi). Drotaverin asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, siydikda o'zgarmagan drotaverin topilmaydi.

Maxsus shartlar

Tabletkalarda 52 mg laktoza mavjud, buning natijasida laktoza intoleransi bo'lgan bemorlarda ovqat hazm qilish tizimidan shikoyatlar mumkin. Shuning uchun tabletka shaklidagi preparat laktaza etishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza / galaktozaning so'rilish sindromi buzilgan bemorlarga buyurilmaydi. Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma sezgir odamlarda (ayniqsa, bronxial astma yoki allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan odamlarda) allergik reaktsiyalarni, shu jumladan anafilaktik va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan natriy bisulfitni o'z ichiga oladi. Natriy metabisulfitga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, preparatni parenteral qo'llashdan qochish kerak. Qon bosimi past bo'lgan bemorlarga preparatni tomir ichiga yuborishda bemor yiqilish xavfi tufayli gorizontal holatda bo'lishi kerak. Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri Terapevtik dozalarda og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlashni talab qiladigan ishlarni bajarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Har qanday nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, avtomobilni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish masalasi individual ko'rib chiqilishini talab qiladi. Agar preparatni qabul qilgandan keyin bosh aylanishi yuzaga kelsa, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan qochish kerak. Preparatni parenteral yuborishdan keyin transport vositalarini boshqarishdan va yuqori konsentratsiyani va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishdan bosh tortish tavsiya etiladi.

Murakkab

• drotaverin gidroxloridi 40 mg Yordamchi moddalar: magniy stearati - 3 mg, talk - 4 mg, povidon - 6 mg, makkajo'xori kraxmal - 35 mg, laktoza monohidrat - 52 mg. drotaverin gidroxloridi 20 mg Yordamchi moddalar: natriy metabisulfit, etanol 96%, in'ektsiya uchun suv. Drotaverin gidroxloridi 40 mg Yordamchi moddalar: magniy stearati, talk, polividon, makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat. drotaverin gidroxloridi 80 mg Yordamchi moddalar: magniy stearati, talk, povidon, makkajo'xori kraxmal, laktoza monohidrat. drotaverin gidroxloridi 20 mg/40 mg - ampula/ Yordamchi moddalar: natriy metabisulfit 2,0 mg, etanol 96% 132,0 mg, in'ektsiya uchun suv 2,0 ml gacha. paratsetamol 500 mg drotaverin gidroxloridi 40 mg kodein fosfat (gemigidrat shaklida) 8 mg Yordamchi moddalar: polividon, sariq temir oksidi (E172), magniy stearati, askorbin kislotasi, krospovidon, talk, makkajo'xori kraxmal, mikrokselinli kraxmal.

Foydalanish uchun no-kurort ko'rsatkichlari

• - o't yo'llari kasalliklari bilan bog'liq silliq mushaklarning spazmlari: xolelitiyoz, xoletsistit, perixoletsistit, xolangit, papillit; - siydik tizimining silliq mushaklarining spazmlari: urolitiyoz, piyelit, sistit, siydik pufagining tenesmusi; - fiziologik tug'ruq paytida - bachadon bo'yni kengayish bosqichini qisqartirish va shu bilan tug'ilishning umumiy davomiyligini qisqartirish (vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma uchun). Yordamchi terapiya sifatida: - oshqozon-ichak traktining silliq mushaklarining spazmlari uchun: oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, gastrit, kardiyak va pilorus spazmlari, ichak tutilishi va meteorizm bilan kechadigan enterit, kolit; - kuchlanish bosh og'rig'i (og'iz orqali yuborish uchun); - ginekologik kasalliklar uchun (dismenoreya); - kuchli tug'ruq og'rig'i (IV va IM yuborish uchun eritma uchun). Yordamchi vosita sifatida foydalanilganda, agar planshetlardan foydalanish mumkin bo'lmasa, preparat parenteral tarzda qo'llaniladi.

Kurortsiz kontrendikatsiyalar

• - og'ir buyrak etishmovchiligi; - og'ir jigar etishmovchiligi; - og'ir yurak etishmovchiligi (past yurak chiqishi sindromi); - 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (planshetlar uchun); - bolalar yoshi (parenteral yuborish uchun, chunki bolalarda klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan); - emizish davri (klinik ma'lumotlar yo'q); - kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi (planshetlar uchun, ularning tarkibida laktoza mavjudligi sababli); - preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; - natriy disulfitga yuqori sezuvchanlik (vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma uchun). Preparatni arterial gipotenziya (kollaps xavfi tufayli), homiladorlik paytida ehtiyotkorlik bilan qo'llang; bolalarda (planshetlar uchun).

Kurortsiz doza

• 20 mg/ml 40 mg 80 mg

No-kurort yon ta'siri

• Markaziy asab tizimidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik. Yurak-qon tomir tizimidan: arterial gipotenziya, taxikardiya, issiq chaqnashlar. Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynish, ich qotishi; kamdan-kam hollarda (yuqori dozalarda va uzoq muddatli foydalanishda) - toksik jigar shikastlanishi. Gematopoetik tizimdan: agranulotsitoz, trombotsitopeniya. Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi; juda kamdan-kam hollarda - bronxospazm, burun shilliq qavatining shishishi. Preparatni juda yuqori dozalarda qabul qilganda, o'lim (qaytib bo'lmaydigan to'qimalar nekrozi) mumkin. Preparatni tavsiya etilgan dozalarda ko'rsatmalarga muvofiq qo'llashda nojo'ya ta'sirlar kam uchraydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Drotaverinning dori vositalari bilan o'zaro ta'siri No-shpalgin levodopa bilan bir vaqtda qo'llanilganda, drotaverin uning ta'sirini kamaytiradi, bu esa tremor va mushaklarning qattiqligiga olib kelishi mumkin. Paratsetamolning dori vositalari bilan o'zaro ta'siri No-shpalginni mikrosomal jigar fermentlarining induktorlari (salitsilamid, barbituratlar, antiepileptik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, etanol, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llashda paratsetamolning toksikligining oshishi kuzatiladi. No-shpalginni levomitsetin bilan bir vaqtda qo'llash bilan xloramfenikolning yarimparchalanish davri uzayadi va uning toksikligi ortadi. No-shpalginni doksorubitsin bilan bir vaqtda qo'llashda gepatotoksik ta'sirni rivojlanish xavfi mavjud. Paratsetamol, bir vaqtning o'zida qo'llanilganda, urikosurik dorilarning samaradorligini pasaytiradi. Metoklopramid va domperidon paratsetamolning so‘rilishini kuchaytiradi, xolestiramin esa kamaytiradi.

Dozani oshirib yuborish

ko'ngil aynishi, qusish, qon aylanishining buzilishi va nafas olish depressiyasi kodein dozasini oshirib yuborishning asosiy belgilaridir. Paratsetamolning haddan tashqari yuqori dozasini olgan bemorning ahvoli dastlabki 3 kun ichida qoniqarli bo'lishi mumkin va shundan keyingina jigar shikastlanishi belgilari paydo bo'ladi.

Saqlash shartlari

• bolalardan uzoqroq tuting
• yorug'likdan himoyalangan joyda saqlang

Dori vositalarining davlat reestri tomonidan taqdim etilgan ma'lumotlar.

Sinonimlar

• Drotaverin, No-shpa, Nosh-Bra, Spazmol, Spakovin.

farmakologik ta'sir

Antispazmodik miyotrop ta'sir.
Ichki organlarning silliq mushaklarining ohangini pasaytiradi, ularning motor faolligini pasaytiradi va qon tomirlarini o'rtacha darajada kengaytiradi.
Antispazmodik ta'sirning zo'ravonligi va davomiyligi bo'yicha papaverindan ustundir. Avtonom asab tizimiga va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi.
No-Spa to'g'ridan-to'g'ri silliq mushaklarga ta'sir qilganligi sababli, antikolinerjiklar guruhidagi dorilar kontrendikedir bo'lgan hollarda (glaukoma, prostata gipertrofiyasi) antispazmodik sifatida foydalanish mumkin.
Vena ichiga yuborilganda, preparatning ta'siri 2-4 daqiqada paydo bo'ladi. Maksimal ta'sir 30 daqiqadan so'ng rivojlanadi.

Farmakokinetika

So‘rish
Og'iz orqali qabul qilinganda, drotaverin gidroxloridi oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi, yarim so'rilish davri 12 minut. Bioavailability taxminan 100% ni tashkil qiladi. Sarumdagi C max ga 45-60 daqiqadan so'ng erishiladi.
Tarqatish
Drotaverin gidroxloridi BBB ga kirmaydi.
Metabolizm
Drotaverin gidroxloridi jigarda biotransformatsiyalanadi.
Olib tashlash
72 soatdan keyin u deyarli metabolitlar shaklida tanadan chiqariladi - siydik bilan 50% va najas bilan 30%.

Ko'rsatkichlar

- silliq mushaklarning spazmlari (shu jumladan, oshqozon-ichak trakti, siydik yo'llarining xolelitiyoz, xoletsistit, oshqozon yarasi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi bilan bog'liq spazmlar; oshqozonning pilorik va yurak qismlari spazmlari) tufayli yuzaga keladigan funktsional holatlar va og'riq sindromining oldini olish va davolash; ich qotishi, spastik kolit; proktit, tenesmus; gazni ushlab turish tufayli operatsiyadan keyingi kolik; nefrolitiaz, piyelit tufayli; instrumental aralashuvlar tufayli);
- algodismenoreya;
- homiladorlik paytida bachadonning qo'zg'aluvchanligini kamaytirish; tug'ruq paytida bachadon farenksining spazmi bilan, farenksning uzoq muddat ochilishi, tug'ruqdan keyingi qisqarishlar, abort qilish tahdidi;
- periferik tomirlarning spazmlari (shu jumladan endarterit bilan);
- instrumental tadqiqot usullari paytida silliq mushaklarning spazmini oldini olish.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar / dozalar

Ichkarida, teri ostiga va tomir ichiga. SC yoki IM, kattalar: kuniga 1-3 dozada 40-240 mg; o'tkir nefrolitiaz va / yoki o't pufagidagi tosh kolikasini bartaraf etish uchun: IV 40-80 mg, asta-sekin;
qorin bo'shlig'idagi boshqa spastik og'riqlar: 40-80 mg IM yoki SC, agar kerak bo'lsa, kuniga 3 martagacha (ko'p emas), keyin 120-240 mg og'iz orqali yuborishga o'tish;
Kardiya yoki qizilo'ngachning spazmi: IM 80 mg.

Og'iz orqali, kattalar: 2-3 bo'lingan dozada 120-240 mg. 1 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalar - 2-3 bo'lingan dozada 40-120 mg, 6 yoshdan katta - 2-5 bo'lingan dozada 80-200 mg.

Yon ta'siri

Balki: bosh aylanishi, yurak urishi, issiqlik hissi, terlashning kuchayishi.
Da tomir ichiga yuborish Qon bosimining pasayishi (kollapsgacha), AV blokadasining rivojlanishi, aritmiya paydo bo'lishi va nafas olish markazining tushkunligi holatlari mavjud.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

- preparatga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va laktatsiya

No-shpa preparatini homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) ehtiyotkorlik bilan qo'llang.

maxsus ko'rsatmalar

Koronar arteriyalarning og'ir aterosklerozi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak.
No-shpa gipertenziv inqirozni bartaraf etish uchun kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida ishlatilishi mumkin.
Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarini davolashda No-shpu antikolinerjiklar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Bugungi kunga qadar No-shpa preparatining dozasini oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Bir vaqtning o'zida foydalanish bilan No-shpa levodopaning antiparkinson ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Saqlash shartlari va muddatlari

Preparat yorug'likdan himoyalangan joyda, mahkam yopiq o'ramda 15 ° dan 25 ° C gacha bo'lgan haroratda saqlanishi kerak. Yaroqlilik muddati - 5 yil.