Pentasa tabletkalari: foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. Pentasa: yarali kolit va Kron kasalligini davolash uchun zamonaviy vosita Pentasa tabl.

Murakkab

Uzoq muddatli ta'sirga ega 1 tabletkada 500 mg faol modda mesalazin mavjud.

Yordamchi komponentlar: etil tsellyuloza, talk, povidon, mikrokristalin tsellyuloza, magniy stearati.

Qadoqlangan Pentasa granulalarida 1-2 grammlik paketlarda mos ravishda 1000 mg va 2000 mg mesalazin mavjud.

Yordamchi moddalar: etiltsellyuloza va povidon.

Pentasa ning bitta süpozituarida 1000 mg faol moddasi mesalazin mavjud.

Qo'shimcha komponentlar: talk, povidon, magniy stearati, makrogol.

farmakologik ta'sir

Pentasa aniq yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega. Preparat tizimli ta'sir bilan tavsiflanmaydi, u o'z faoliyatini ichakning yallig'langan joylarida namoyon qiladi.

Leykotsitlar kemotaksisini inhibe qilish orqali preparat ularning patologik markazga ko'chishining oldini oladi va shu bilan infiltratsiyani kamaytiradi. Yallig'lanish vositachilari, xususan, prostaglandinlar, leykotrienlar va araxidon kislotasining boshqa metabolitlari sintezi kamayadi. Pentasa LPO mahsulotlari miqdorini kamaytiradi, ularning ichak to'qimalariga zararli ta'sirini inhibe qiladi.

Pentasani klinik jihatdan qo'llab-quvvatlovchi foydalanish past xavf bilan bog'liq kolorektal saraton.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Pentasaning planshet va donador shakli ishlatiladi yorug'lik terapiyasi va nonspesifik yarali kolitning o'rtacha klinik darajasi.

Pentasa shamlari yarali proktitni davolashda yuqori samaradorlikni ko'rsatdi.

Qo'llash tartibi

Pentasa tabletkalari yoki granulalari chaynashsiz og'iz orqali olinadi. Yaxshiroq yutish uchun ular suv yoki sharbat bilan yuviladi. Preparatning dozasi davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.

Mintaqaviy enterit yoki NUCning qaytalanishini davolash uchun kattalar kuniga 4 g dan buyuriladi. Crohn kasalligi uchun parvarishlash dozasi 4 g Pentasa, NUC uchun - 2 g. kunlik doza qulaylik uchun bir necha bosqichlarga bo'lingan.

Bolalarda 30 mg / kg tana vazniga pentazlar kuniga bir necha dozada ham qo'llaniladi.

Rektal shamlardan foydalanganda dumaloq mushakning qarshiligi to'xtashdan bir kun oldin anusga 1-2 ta sham yuboriladi. Kirishdan oldin tozalovchi ho'qna ishlab chiqariladi. Preparat bilan ta'minlangan kauchuk barmoq uchlari protsedura davomida to'g'ri gigienani ta'minlash uchun mo'ljallangan. Süpozituarlarni oson qo'llash uchun ular suv bilan namlanadi.

Agar preparat ichakdan 10 minut ichida o'z-o'zidan chiqarilsa, manipulyatsiyani takrorlash kerak.

Yon effektlar

Pentasaning oshqozon-ichak trakti tomonidan ta'sirining nojo'ya ta'siri qorin bo'shlig'i, dispeptik kasalliklar, axlat buzilishi, ko'ngil aynishi, ba'zida qusish shaklida namoyon bo'ladi. biokimyoviy tahlil jigar fermentlarining faolligini oshirishi mumkin.

CNS buzilishlari bosh aylanishi, muvofiqlashtirilmaslik, karıncalanma va oyoq-qo'llarning titrashi, tinnitus va depressiya shaklida namoyon bo'ladi.

Chiqarish tizimidan proteinuriya, gematuriya, anuriyagacha siyish buzilishi mumkin.

Pentasa uchun allergik reaktsiyalar eksantema, terining qichishi va yonishi bilan namoyon bo'ladi.

Mumkin bo'lgan bradikardiya, yurakning sub'ektiv tuyg'usi, ko'krak qafasidagi og'riq, nafas qisilishi, SBPning pasayishi yoki ortishi.

Qon testida barcha gematopoetik o'simtalarning inhibisyonu, immunosupressiya va qon ivishining buzilishi aniqlanishi mumkin.

Kamroq, Pentasani qabul qilish alopesiya va lakrimatsiyaning pasayishiga olib keladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Pentasa mesalazin va uning metabolitlariga yuqori sezuvchanlik holatlarida kontrendikedir. Salitsilatlarga o'zaro murosasizlik mavjud.

Jigar va chiqarish tizimining og'ir disfunktsiyasi, qon ivishining buzilishi, oshqozon yarasi bo'lgan bemorlarda preparat qo'llanilmaydi.

2 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun qo'llanilmaydi.

Homiladorlik

Pentasa homilador ayollarda kontrendikedir. Faqat homiladorlikning birinchi trimestrida, ko'rsatmalarga ko'ra, uni qo'llash mumkin. Yetkazib berishdan bir oy oldin, agar kasallikning kechishi imkon bersa, preparat to'xtatiladi.

Pentasani qabul qilishda emizish to'xtatiladi.

dorilarning o'zaro ta'siri

Pentasani azatioprin, merkaptopurin va metotreksat bilan bir vaqtda qo'llash ikkinchisining toksikligini oshiradi.

Pentasa parallel ravishda ishlatilganda warfarinning samaradorligini pasaytiradi.

Preparat sulfoniluriya hosilalarining gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi.

Pentasa bilan birgalikda qabul qilinganda glyukokortikoidlarning kanserogenligi ortadi.

Pentasa antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.

Sulfanilamid, rifampitsin va tiazidli diuretiklarning klinik samaradorligi Pentasa faol moddasi ta'sirida kamayadi.

Preparat siyanokobalaminning so'rilishini inhibe qiladi.

Pentasani urikosurik vositalar bilan bir vaqtda qo'llash ularning samaradorligini oshiradi.

Dozani oshirib yuborish

Pentasa bilan dozani oshirib yuborish haqida cheklangan miqdordagi xabarlar mavjud.

Umuman olganda, klinika salitsilatlarni haddan tashqari iste'mol qilish bilan mos keladi. Suvsizlanish fonida o'pka giperventilatsiyasi, gipoglikemiya va kislota-baz muvozanati qayd etiladi.

Semptomatik preparatning haddan tashqari dozasini davolash kasalxonaga yotqizishni talab qiladi. Maxsus antidot yo'q.

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin birinchi soatlarda oshqozon yuviladi. CBS, elektrolitlar darajasi va buyraklar faoliyatini doimiy monitoringini o'tkazing.

Chiqarish shakli

Farmakologiya sanoati tomonidan har biri 10 donadan blister paketda planshetlar shaklida ishlab chiqariladi.

Pentasa kukunlari granulalari og'irligi 1 g va 2 g bo'lgan qog'oz qoplarga o'ralgan.

Pentasa rektal süpozituarlari 28 dona miqdorida kauchuk barmoq uchlari bilan to'ldiriladi.

Saqlash shartlari

Asl o'ramida xona haroratida, 25 darajadan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Sinonimlar

Asacol, Kansalazin, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazin, Salofalk, Sulfasalazine, Samezil.

Murakkab

Faol modda: mesalazin;

1 tabletkada 500 mg mesalazin mavjud

Yordamchi moddalar: povidon, etiltsellyuloza, magniy stearati, talk, mikrokristalin tsellyuloza.

Dozalash shakli"type="checkbox">

Dozalash shakli

Uzoq muddatli ta'sirga ega tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oq-kulrangdan och jigarranggacha bo‘lgan dog‘lari bo‘lgan dumaloq tabletkalar. Planshetning bir tomonida xavfning har ikki tomonida "500" va "mg" va planshetning boshqa tomonida "PENTASA" ni pah, xavf va bo'rttirma bilan. Diametri: 13,5 mm.

Farmakologik guruh"type="checkbox">

Farmakologik guruh

Ichak kasalliklarida ishlatiladigan yallig'lanishga qarshi dorilar. ATX kodi A07E C02.

Farmakologik xossalari"type="checkbox">

Farmakologik xossalari

Farmakologik.

Mesalazin sulfasalazinning faol moddasi bo'lib, u yarali kolit va Kron kasalligini davolash uchun ishlatiladi.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, og'iz va rektal mesalazinning terapevtik xususiyatlari tizimli ta'sirga emas, balki ichakning yallig'langan joylariga mahalliy ta'siriga bog'liq.

bo'lgan bemorlarda yallig'lanish kasalliklari Ichaklarda leykotsitlar migratsiyasining kuchayishi, sitokinlarning anormal ishlab chiqarilishi, araxidon kislotasi metabolitlari (ayniqsa, B4 leykotrienlari) ishlab chiqarishning ko'payishi, yallig'langan ichak to'qimalarida erkin radikallar kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.

In-vitro va in-vivo tadqiqotlarda mesalazinning farmakologik ta'siri leykotsitlar kemotaksisini inhibe qilish, sitokinlar va leykotrienlar ishlab chiqarishni kamaytirish va erkin radikallarni zararsizlantirishdir. Mesalazinning ta'sir qilish mexanizmi aniqlanmagan.

9 ta eksperimental bo'lmagan tadqiqotlarning qiyosiy tahlili (3 ta kogort tadqiqotlari va

6 ta holatni nazorat qilish tadqiqotlari) 1932 ta yarali kolit bilan og'rigan 334 ta yo'g'on ichak saratoni va 140 ta displaziya holati mesalazin bilan davolangan bemorlarda yo'g'on ichak saratoni xavfi 50% ga kamayganligini ko'rsatdi, shuningdek, yo'g'on ichakning umumiy klinik natijalarini ko'rsatdi. saraton va displazi. Kolorektal saraton xavfini kamaytirish dozaga bog'liq, buni tasdiqlaydi qiyosiy tahlil Mesalazin kuniga ≥ 1,2 g kimyoviy profilaktik ta'sirga ega bo'lgan kunlik dozalarni o'rganish. Bundan tashqari, kimyoviy profilaktika mesalazinning umr bo'yi dozasi bilan bog'liq. Nihoyat, mesalazinni parvarish qilish davosiga rioya qilish kolorektal saraton xavfini kamaytirishi aniqlandi.

Eksperimental modellar va bemor biopsiyalari orqali aniqlangan mesalazinning ta'siri preparatning yarali kolit tufayli kelib chiqqan yo'g'on ichak saratonining oldini olishda, shuningdek, bog'liq va bog'liq bo'lmagan kasalliklarni kamaytirishdagi rolini tasdiqlaydi. yallig'lanish jarayoni kolitdan kelib chiqqan kolorektal saraton rivojlanishida ishtirok etadigan signal yo'llari.

Farmakokinetika.

Mesalazinning terapevtik ta'siri asosan uning ichak shilliq qavatining yallig'lanish joyi bilan mahalliy aloqasi bilan belgilanadi.

Pentasa, uzoq muddat chiqariladigan tabletkalar, etil tsellyuloza bilan qoplangan mesalazin mikrogranulalari. Yutish va eritilgandan so'ng, mesalazin tabletkadan o'tish paytida har bir mikrogranuladan asta-sekin ajralib chiqadi. oshqozon-ichak trakti, ichak muhitining har qanday pH darajasida o'n ikki barmoqli ichakdan to'g'ri ichakka. Preparatni og'iz orqali yuborishdan bir soat o'tgach, oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, o'n ikki barmoqli ichakda mikrogranulalar topiladi. Sog'lom ko'ngillilarda ichakdan o'tishning o'rtacha vaqti 3-4 soat.

Metabolizm: mesalazin ichak shilliq qavatida tizimdan oldingi va tizimli ravishda jigarda N-asetil-mesalazinga (asetil-mesalazin) aylanadi. Kichik asetilatsiya katta ichak bakteriyalari ishtirokida amalga oshiriladi. Mesalazin asetilatsiyasi, ehtimol bemorning asetilatsiya fenotipiga bog'liq emas. Shuningdek, atsetil-mesalazin klinik va toksikologik jihatdan faol emas deb hisoblanadi.

So'rilishi: og'iz orqali yuborilganda preparatning 30% dan 50% gacha ingichka ichakda so'riladi. Qo'llashdan 15 minut o'tgach, mesalazin qon plazmasida aniqlanadi. Plazmadagi mesalazinning maksimal kontsentratsiyasi orqali aniqlanadi

Preparatni qabul qilgandan keyin 1-4 soat o'tgach. Qon plazmasidagi mesalazin kontsentratsiyasi asta-sekin pasayadi va qo'llashdan keyin soat 12:00 dan keyin aniqlanmaydi. Atsetil mesalazinning plazma kontsentratsiyasi egri chizig'i bir xil xususiyatga ega, ammo umuman olganda u yuqori konsentratsiyalar va sekinroq yo'q qilish bilan tavsiflanadi. Atsetil mesalazinning mesalazinga plazmadagi metabolik nisbati kuniga 3 marta 500 mg va kuniga 3 marta 2 g dozada og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 3,5 dan 1,3 gacha, bu dozaga bog'liq bo'lgan atsetillanishni aks ettiradi, bu esa o'z navbatida sabab bo'lishi mumkin. dori to'yinganligiga.

Mesalazinning o'rtacha barqaror plazma kontsentratsiyasi kuniga 1,5, 4 va 6 g dan keyin mos ravishda 2 mmol / l, 8 mmol / l va 12 mmol / l ni tashkil qiladi. Asetil mesalazin uchun bu konsentratsiyalar mos ravishda 6 mmol / L, 13 mmol / L va 16 mmol / L ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin mesalazinning o'tishi va chiqarilishi oziq-ovqat iste'mol qilishdan mustaqil, tizimli so'rilishi esa kamayadi.

Mesalazinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 50% ni, atsetil mesalazin esa 80% ni tashkil qiladi.

Xulosa: mesalazinning yarimparchalanish davri taxminan 40 minut, atsetil-mesalazin - taxminan 70 minut. Oshqozon-ichak trakti orqali o'tish paytida mesalazinning preparatdan asta-sekin ajralib chiqishi sababli, og'iz orqali yuborilgandan keyin yarimparchalanish davrini aniqlash mumkin emas. Biroq, 5 kun davomida qabul qilinganidan keyin barqaror muvozanat holatiga erishiladi.

Mesalazin va atsetilmesalazin siydik va najas bilan chiqariladi. Siydikda, asosan, atsetil mesalazin mavjud.

Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda chiqarilish tezligining pasayishi va mesalazinning tizimli kontsentratsiyasining oshishi tufayli buyrak shikastlanishi xavfi oshishi mumkin.

Ko'rsatkichlar

Yengil va o'rtacha og'irlikdagi nonspesifik yarali kolit, Kron kasalligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Mesalazinga, preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yoki salitsilatlarga yuqori sezuvchanlik. Jigar va / yoki buyraklarning og'ir disfunktsiyasi. oshqozon yarasi yoki o'n ikki barmoqli ichak. Gemorragik diatez.

dorilar va boshqa shovqinlar" turi="checkbox">

Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri va o'zaro ta'sirning boshqa shakllari

Tadqiqotlarda Pentasa va azatioprin, 6-merkaptopurin yoki tioguanin bilan bir vaqtda davolash miyelosupressiv ta'sirlarning chastotasining oshishiga olib keldi.Ehtimol, bu dorilar o'rtasida o'zaro ta'sir mavjud. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi to'liq tushuntirilmagan. Leykotsitlar darajasini muntazam ravishda kuzatib borish va tiopurinning dozasini mos ravishda sozlash tavsiya etiladi.

Tasdiqlanmagan ma'lumotlarga ko'ra, mesalazin warfarinning antikoagulyant ta'sirini susaytirishi mumkin.

Sulfoniluriya hosilalarining gipoglikemik ta'sirini, metotreksatning toksik ta'sirini kuchaytirish mumkin. Furosemid, spironolakton, sulfanilamidlar, rifampitsin, urikosurik preparatlar (probenetsid va sulfinpirazon) faolligi zaiflashishi mumkin. Mesalazin, ehtimol, glyukokortikoidlarning oshqozon shilliq qavatiga kiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin, digoksinning so'rilishini kamaytirishi mumkin.

Ilova xususiyatlari

Sulfasalazinga nisbatan murosasizlik yoki yuqori sezuvchanlik bilan og'rigan bemorlarning aksariyati Pentasa dan bunday reaktsiyalar xavfisiz foydalanishlari mumkin. Biroq, sulfasalazinga allergiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak (salitsilatlar uchun allergiya xavfi).

Qachon o'tkir alomatlar intolerans: spazmlar va o'tkir og'riq qorin bo'shlig'ida, isitma, og'ir Bosh og'rig'i va toshma - davolash darhol to'xtatilishi kerak.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Davolanishdan oldin yoki davolanish vaqtida, shifokorning ixtiyoriga ko'ra, ALT yoki AST kabi jigar funktsiyasini tekshirish kerak.

Preparatni buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Buyrak funktsiyasini (masalan, zardobdagi karbamid, kreatinin, siydikda cho'kma va methemoglobin kontsentratsiyasi), ayniqsa davolanishning boshida muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Shifokorning ixtiyoriga ko'ra, davolanishdan oldin va davolanish vaqtida bemorning urologik holatini (test chiziqlari) aniqlash kerak. Davolash paytida buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda mesalazin bilan bog'liq nefrotoksiklikka shubha qilish kerak.

Ma'lum nefrotoksik ta'sirga ega bo'lgan boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llash buyraklar faoliyatini tez-tez kuzatib borishni talab qiladi.

Nafas olish funktsiyasi buzilgan bemorlar, xususan bronxial astma, davolanish jarayonida shifokor nazorati ostida bo'lishingiz kerak.

Mesalazin tufayli yurakning yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (miokardit va perikardit) kam uchraydi. Mesalazinni qabul qilish fonida qondagi patologik o'zgarishlar juda kamdan-kam hollarda qayd etilgan. Davolashdan oldin va davolanish vaqtida shifokor, o'z xohishiga ko'ra, leykotsitlar formulasini aniqlash uchun qon testini tavsiya qilishi mumkin.

Azatioprin, 6-merkaptopurin yoki tioguanin bilan bir vaqtda davolash bilan patologik o'zgarishlar qon tomondan ko'payishi mumkin. Agar bunday nojo'ya reaktsiyalarning belgilari yoki shubhalari mavjud bo'lsa, davolanishni to'xtatish kerak.

Davolash boshlanganidan 14 kun o'tgach, qo'shimcha qon va siydik sinovlarini o'tkazish tavsiya etiladi, so'ngra 4 hafta oralig'ida qo'shimcha 2-3 ta tekshiruv o'tkaziladi. Natijalar normal diapazonda bo'lsa, keyingi testlarni har uch oyda bir marta o'tkazish kerak. Agar qo'shimcha alomatlar paydo bo'lsa, bu testlarni darhol qilish kerak.

Homiladorlik yoki laktatsiya davrida foydalaning.

Homiladorlik.

Mesalazin platsenta to'sig'ini kesib o'tishi ma'lum. Qon plazmasidagi kontsentratsiya onaning plazmasidagi konsentratsiyaning o'ndan bir qismini tashkil qiladi. Kindik ichakda va onaning plazmasida atsetil mesalazin metabolitining kontsentratsiyasi bir xil.

Bir nechta eksperimental bo'lmagan tadqiqotlarda teratogen ta'sirlar topilmadi, shuningdek, odamlarda foydalanishning sezilarli xavfi haqida hech qanday dalil topilmadi. Og'iz orqali qabul qilingan mesalazinni hayvonlarda o'rganish homiladorlik, embrion va homila rivojlanishi, tug'ilish yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta'sir ko'rsatmadi.

Onalari mesalazinni iste'mol qilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qon tizimining buzilishi (pansitopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya) haqida xabarlar mavjud.

Faqat bitta holatda, homiladorlik paytida mesalazinni yuqori dozada (og'iz orqali 2-4 g) uzoq muddat qo'llashdan keyin yangi tug'ilgan chaqaloqda buyrak etishmovchiligi qayd etilgan.

Homiladorlik paytida mesalazin faqat shifokorning fikriga ko'ra, ona uchun kutilayotgan foydadan yuqori bo'lganda qo'llanilishi kerak. mumkin bo'lgan xavf homila uchun.

Emizish.

Mesalazin ona sutiga o'tadi. Ko'krak sutida mesalazinning kontsentratsiyasi onaning qoniga qaraganda past bo'ladi, hosil bo'lgan metabolit - atsetil mesalazin - sutda bir xil yoki undan yuqori konsentratsiyalarda paydo bo'ladi.

Laktatsiya davrida preparatni og'iz orqali yuborish bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. Pentasa preparatining emizish davrida ta'siri bo'yicha nazorat ostida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda diareya kabi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini istisno qilib bo'lmaydi. Agar chaqaloq diareya paydo bo'ladi, emizishni to'xtatish kerak.

Pentazani emizish paytida qabul qilish mumkin, ammo agar shifokorning fikriga ko'ra, ona uchun kutilayotgan foyda bola uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.

Mesalazin avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki ahamiyatsiz. Agar davolanish paytida bosh aylanishi paydo bo'lsa, siz mashinani boshqarishdan bosh tortishingiz kerak.

Qo'llash va dozalash

Qoida tariqasida, vazni 40 kg dan kam bo'lgan bolalarga kattalar dozasining yarmi, vazni 40 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga esa to'liq doz beriladi.

Tabletkalarni chaynashsiz og'iz orqali olish kerak. Yutish qulayligi uchun planshetni 50 ml dan eritib yuborish mumkin sovuq suv. Aralashtiring va darhol iching.

Davolashning davomiyligi shifokor tomonidan kasallikning kechishiga qarab belgilanadi.

Bolalar. Preparatni 6 yoshgacha bo'lgan bolalarni davolash uchun ishlatmang.

Dozani oshirib yuborish

Pentas preparatining haddan tashqari dozasi bilan cheklangan klinik tajriba mavjud, bu buyrak yoki jigar toksikligi mavjudligini ko'rsatmaydi. Maxsus antidot yo'q, davolash simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi bo'lishi kerak. Bemorlarning bir oy davomida kuniga 8 g gacha bo'lgan dozalarini hech qanday qabul qilmasdan olganligi haqida dalillar mavjud yon effektlar.

Uzluksiz ajralib chiqadigan granulalarning rivojlanishi va mesalazinning o'ziga xos farmakokinetik xususiyatlari tufayli preparat yuqori dozalarda qabul qilinganda ham zaharlanish kutilmaydi.

Umuman olganda, simptomlar salitsil kislotasi bilan zaharlanish belgilariga to'g'ri kelishi kerak: kislota-baz intoksikatsiyasi, o'pkaning giperventilatsiyasi, terlash va qusishdan kelib chiqqan suvsizlanish, gipoglikemiya.

Dozani oshirib yuborishni davolash: atsidoz yoki alkalozda - kislota-asosni tiklash va elektrolitlar balansi; suvsizlanish bilan - gipoglikemiya bilan regidratsiya - glyukozadan foydalanish. Bundan tashqari, diurezni oshirish uchun elektrolitlar eritmalarini tomir ichiga yuborish kerak. Buyrak faoliyatini diqqat bilan kuzatib borish.

Salbiy reaktsiyalar"type="checkbox">

Salbiy reaktsiyalar

Klinik tadqiqotlarda eng ko'p kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar diareya, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, bosh og'rig'i, qusish va toshma edi. Ba'zida yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari va dori isitmasi mavjud.

Klinik tadkikotlar va marketingdan keyingi kuzatuvlar davomida bildirilgan nojo'ya ta'sirlarning chastotasi quyidagicha aniqlanadi:

(≥ 1% dan<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.

Qon va limfa tizimlari tomonidan va: juda kam - eozinofiliya (allergik reaktsiyaning bir qismi sifatida), anemiya, aplastik anemiya, leykopeniya (shu jumladan granulotsitopeniya va neytropeniya), trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya.

Immunitet tizimidan: juda kamdan-kam hollarda - pankolit, chastotasi noma'lum - yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.

Asab tizimidan: tez-tez - bosh og'rig'i, kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, juda kamdan-kam hollarda - periferik neyropatiya, yaxshi intrakranial gipertenziya (balog'at yoshidagi bolalarda).

Yurak tomonidan: kamdan-kam hollarda - miyokardit * va perikardit *.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va mediastin tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - o'pkada allergik va fibrotik o'zgarishlar (shu jumladan nafas qisilishi, yo'tal, bronxospazm, allergik alveolit, o'pka eozinofiliyasi, interstitsial o'pka kasalligi, o'pka infiltratsiyasi, pnevmonit).

Oshqozon-ichak traktidan: ko'pincha - diareya, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - amilaza darajasining oshishi, o'tkir pankreatit *, meteorizm; juda kamdan-kam hollarda - kolit belgilarining kuchayishi.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi (jumladan, jigar fermentlari darajasining oshishi, xolestaz, bilirubin), gepatotoksiklik (shu jumladan gepatit *, xolestatik gepatit, siroz, jigar etishmovchiligi).

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: ko'pincha - toshma (shu jumladan ürtiker, teri toshmasi), kamdan-kam hollarda - fotosensitivlik, juda kam - qaytariladigan alopesiya, Kvinke shishi.

Tayanch-harakat tizimidan va biriktiruvchi to'qimalardan: juda kamdan-kam hollarda - miyalji, artralgiya, qizil yugurukka o'xshash reaktsiyalar.

Buyraklar va siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam hollarda - buyrak funktsiyasining buzilishi (shu jumladan interstitsial nefrit * (o'tkir va surunkali), nefrotik sindrom, buyrak etishmovchiligi (o'tkir va surunkali)), siydikning rangi o'zgarishi, buyrak etishmovchiligi, ular yo'qolishi mumkin. preparat to'xtatiladi.

Paket

Blisterda 10 tabletka, karton qutida 5 yoki 10 blister.

Pentasa - yallig'lanishga qarshi va mikroblarga qarshi vositadir.

Chiqarish shakli va tarkibi

Pentasning dozalash shakllari:

• Uzoq muddatli chiqariladigan tabletkalar: dumaloq, oq kulrang tusli, ko'p sonli och jigarrang dog'lari bilan, bir tomonida chiziq bilan belgilangan va "500 mg" o'yib yozilgan, boshqa tomonida - "Pentasa" o'yilgan ( 10 dona blisterda) alyuminiy folgadan, 5 yoki 10 blisterdan iborat karton qutida);
• Og'iz orqali yuborish uchun uzoq muddatli ta'sir qiluvchi granulalar: silindrsimon shaklda och kulrangdan och jigarranggacha (har bir paket uchun 1 g, 50, 60, 100, 120 va 150 dona karton qutida; har bir paket uchun 2 g, 30 dona karton qutida, 50, 60 va 120 paketlar);
• Rektal shamlar: oval, oqdan och kulranggacha, och jigarrang rangdagi ko'p sonli dog'lar bilan (5 yoki 7 dona alyuminiy folga blisterda, 1, 2, 3, 4 yoki 5 blisterli o'ramda, karton qutida 1 dona. , to'plamda gigienik kauchuk barmoq uchlari bo'lishi mumkin);
• Rektal suspenziya: oq yoki och sariq suyuqlik (har biri 100 ml past zichlikdagi polietilen shishada, suspenziyani faqat bitta yo'nalishda oqishini ta'minlaydigan valf bilan jihozlangan past zichlikdagi polietilen uchi bilan; alyuminiy folga solingan sumkada germetik muhrlangan sumkada. azot atmosferasi 1 shisha).

Faol modda - mesalazin, tarkibi chiqarilish shakliga bog'liq:

• Uzoq muddatli tabletkalar: 0,5 mg / dona;
• Og'iz orqali yuborish uchun uzoq muddatli ta'sir granulalari: 1 paketda 1 yoki 2 g;
• Rektal shamlar: 1 g / dona;
• Rektal suspenziya: 1 g/100 ml (1 shisha).

Qo'shimcha komponentlar:

• Tabletkalar: magniy stearati, etiltsellyuloza, talk, povidon, mikrokristalin tsellyuloza;

• Granulalar: etiltsellyuloza, povidon;
• Shamlar: povidon, magniy stearati, talk, makrogol 6000;
• Suspenziya: natriy asetat trihidrat, natriy disulfit, disodiy edetat dihidrat, konsentrlangan xlorid kislotasi, tozalangan suv.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

• Yarali kolit (shu jumladan, alevlenme davrida engil va o'rtacha og'irlikdagi yarali kolit, remissiyani saqlab turish va/yoki yarali kolitni uzoq muddatli davolash);
• Crohn kasalligi.

Og'iz orqali yuborish uchun barqaror ajralib chiqadigan granulalar

• Nonspesifik yarali kolit;
• Crohn kasalligi.

Rektal suspenziya

• Chap tomonlama yarali kolit;
• Ülseratif proktosigmoidit.

Rektal shamlar

• Distal yo'g'on ichakning shikastlanishi bilan kechadigan yarali kolit (ülseratif proktit).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

• Oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichakning yarali lezyonlari (suspenziya uchun - o'tkir bosqichda);
• Jigar va / yoki buyraklarning jiddiy shikastlanishi;
• Qon tizimining kasalliklari (granulalar uchun);
• Gemorragik diatez;
• Laktatsiya va homiladorlik davri (granulalar uchun);
• 2 yoshgacha - planshetlar uchun, 6 yoshgacha - granulalar uchun; 18 yilgacha - suspenziya va shamlar uchun;
• Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik davrida Pentasa faqat davolanishning kutilayotgan foydalari va mumkin bo'lgan asoratlar xavfini diqqat bilan muvozanatlashgandan keyin olinishi mumkin. Homiladorlikning oxirgi 2-4 haftasida preparatni qo'llash to'xtatilishi kerak. Agar laktatsiya davrida terapiya zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan Pentasni salitsilatlarga allergiya (sulfasalazinga yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi tufayli), engil va o'rtacha darajadagi buyrak / jigar etishmovchiligi (tezlikning pasayishi bilan buyrak shikastlanishi xavfi tufayli) mavjud bo'lganda qo'llanilishi kerak. mesalazinning tizimli kontsentratsiyasini yo'q qilish va oshirish), shuningdek bronxial astma (planshetlar uchun).

Qo'llash usuli va dozasi

Uzoq muddatli chiqariladigan planshetlar
Pentas tabletkalari og'iz orqali, ovqatdan so'ng, sindirilmasdan yoki chaynamasdan olinadi. Yutish bilan bog'liq muammolar bo'lsa, tabletkani qabul qilishdan oldin darhol uni bir necha qismlarga bo'lish yoki suvda yoki sharbatda eritib yuborishga ruxsat beriladi.

Yarali kolitning o'tkir shaklida kattalarga preparatni kuniga 2-4 marta, 1 g (2 tabletka), parvarishlash terapiyasi paytida - kuniga 2-3 marta, 0,5 g (1 tabletka) olish tavsiya etiladi.

Kron kasalligining o'tkir shaklida kattalar kuniga 4 marta, 1-2 g (2-4 tabletka), parvarishlash terapiyasi sifatida - kuniga 3 marta, 1-1,5 g (2-3 tabletka) yoki kuniga 2 marta. 1-2 g (2-4 tabletka).

2 yoshdan keyin bolalar uchun dozalar individual ravishda tanlanadi, o'rtacha sutkalik doza bir necha dozalarga bo'lingan tana vazniga 0,02-0,03 g / kg ni tashkil qiladi.

Uzoq muddatli ta'sir granulalari
Pentas granulalari og'iz orqali olinadi, sumkaning tarkibini og'izga quyib, chaynamasdan va oz miqdorda suv yoki sharbat ichmasdan olinadi.

Yarali kolitning kuchayishi bilan doz individual ravishda tanlanadi, kattalar uchun maksimal sutkalik doza kuniga 2-4 marta ko'p miqdorda 4 g ni tashkil qiladi. Terapiya boshida 6 yoshdan keyin bolalar kuniga 0,03-0,05 g / kg bir necha dozalarda buyuriladi, maksimal sutkalik doza 0,075 g / kg, lekin 4 g dan oshmasligi kerak.

Yarali kolitni davolashda kattalar kuniga 1 marta 2 g dan ko'p bo'lmagan preparatni qabul qilishadi. Bolalar uchun boshlang'ich sutkalik doza 0,015-0,030 g / kg ni tashkil qiladi, bir necha dozalarga bo'linadi, kuniga maksimal doz 2 g dan oshmaydi.

Crohn kasalligining o'tkir shaklida doza individual ravishda tanlanadi. Kuniga 2-4 marta qabul qilish chastotasi bo'lgan kattalar uchun maksimal sutkalik doza 4 g ni tashkil qiladi.Bolalar uchun sutkalik dozasi 0,03-0,05 g / kg bo'lgan bir necha dozada terapiyani boshlash tavsiya etiladi, kuniga maksimal doz 0,075 g / kg, lekin 4 yildan ortiq emas

Ta'minot terapiyasi sifatida kattalar kuniga 4 g dan ko'p bo'lmagan, 2-4 dozaga bo'lingan; bolalar - 2 g dan ko'p bo'lmagan, boshlang'ich sutkalik dozasi 0,015-0,03 g / kg, bir necha dozalarga bo'lingan.

Davolashning davomiyligi kasallikning kechishini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi.

Rektal shamlar
Preparatni kuniga 1-2 marta to'g'ri ichakka, 1 shamchadan yuborish tavsiya etiladi. Maksimal sutkalik doza 6-8 shamdan oshmasligi kerak. Mahsulotni ishlatishdan oldin ichaklarni bo'shatish kerak va shamni kiritishni osonlashtirish uchun uni suv bilan namlashingiz mumkin. Gigienani ta'minlash uchun manipulyatsiyani amalga oshirishda siz kauchuk barmoq uchidan foydalanishingiz kerak.

Mushak xo'ppozining qarshiligi to'xtamaguncha, sham to'g'ri ichakka chuqur kiritiladi. Agar 10 daqiqadan so'ng sham olib tashlansa, boshqasi talab qilinadi.

Davolashning o'rtacha kursi 8-12 haftani tashkil qiladi, terapiyaning maksimal davomiyligi (shu jumladan relapsga qarshi va parvarishlash davosi) cheklanmagan.

Rektal suspenziya
Pentas suspenziyasi kuniga 1 marta, kechasi klizma shaklida qo'llaniladi. Kundalik doz 1 g (100 ml) ni tashkil qiladi, preparatni qo'llashdan oldin ichaklarni bo'shatish kerak. Paket mahsulot kiritilishidan oldin darhol ochiladi, shisha tarkibini silkitib, to'xtaguncha uning uchini aylantiring. Manipulyatsiyani amalga oshirish uchun yoningizda yoting va uchini to'g'ri ichakka iloji boricha chuqurroq joylashtiring.

Davolashning o'rtacha kursi 8-12 hafta, samaradorlik mezoni klinik va endoskopik remissiyaga erishishdir. Terapiyaning maksimal davomiyligi (shu jumladan relapsga qarshi va parvarishlash davosi) cheklanmagan.

Yon effektlar

• Asab tizimi: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi; juda kamdan-kam hollarda - benign intrakranial gipertenziya (planshetlar va shamlar uchun), periferik neyropatiya;
• Immunitet tizimidan: juda kamdan-kam hollarda - anjiyoödem, dori isitmasi (tabletkalar va shamlar uchun), yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari;
• Gematopoetik organlardan: juda kamdan-kam hollarda - pansitopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, granulotsitopeniya, leykopeniya, anemiya, eozinofiliya;
• Yurak-qon tomir tizimi: kamdan-kam hollarda - perikardit, miyokardit;
• Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha - meteorizm, qusish, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, diareya, oshqozon yonishi (granulalar uchun); kamdan-kam hollarda - pankreatit, amilaza miqdori ortishi, stomatit (granulalar uchun); juda kamdan-kam hollarda - kolit belgilarining kuchayishi;
• Nafas olish tizimi: juda kamdan-kam hollarda - bronxospazm, pnevmoniya, o'pkada infiltratsiya, o'pka eozinofiliyasi, allergik alveolit, yo'tal, nafas qisilishi;
• Gepatobiliar tizim: juda kamdan-kam hollarda - bilirubin va jigar fermentlari darajasining oshishi, gepatotoksisite (jigar etishmovchiligi, siroz, gepatoz, gepatit);
• Muskul-skelet tizimidan: juda kamdan-kam hollarda - artralgiya, miyalji;
• Siydik chiqarish tizimidan: juda kamdan-kam hollarda - vaqtinchalik buyrak etishmovchiligi, siydik rangining o'zgarishi, nefrotik sindrom, interstitsial nefrit; granulalar uchun - kristalluriya, anuriya, oliguriya, gematuriya, proteinuriya;
• Teri: tez-tez - ekzema, ürtiker; juda kamdan-kam hollarda - qaytariladigan alopesiya, fotosensitivlik;
• Boshqalar: isitma, granulalar uchun - zaiflik, lakrimal suyuqlik ishlab chiqarishning kamayishi, oligospermiya, qizil yuguruk bilan o'xshash sindrom;
• Mahalliy reaktsiyalar: tirnash xususiyati, qichishish, anusdagi noqulaylik va og'riq (suspenziya uchun).

Mesalazinning o'ziga xos farmakokinetik xususiyatlari tufayli preparatning dozasini oshirib yuborish holatlari kam uchraydi. Dozani oshirib yuborish belgilari bo'lishi mumkin: uyquchanlik, zaiflik, gastralgiya, qusish, ko'ngil aynish. Davolash - oshqozonni yuvish va diurezni oshirish choralarini ko'rish. Atsidoz, suvsizlanish yoki alkaloz rivojlanishi bilan suv-elektrolitlar va kislota-baz muvozanatini tiklash talab qilinadi, gipoglikemiya bilan glyukoza buyuriladi.

maxsus ko'rsatmalar

Agar buyraklar va / yoki jigarning funktsional buzilishlari belgilari bo'lsa, agentga nisbatan o'tkir intolerans belgilari (teri toshmasi, kuchli bosh og'rig'i, isitma, qorin og'rig'i, mushaklarning spazmlari), shuningdek qon tarkibidagi o'zgarishlarning kuchayishi bilan namoyon bo'ladi. qon ketishi, teri osti qonashlari, tomoqdagi og'riqlar va isitma bo'lsa, siz darhol Pentasni qabul qilishni to'xtatib, shifokor bilan maslahatlashingiz kerak.

Terapiya paytida jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar jigar transaminazalarining (alanin aminotransferaza va aspartat aminotransferaza) kontsentratsiyasini nazorat qilishlari kerak.

Preparatni qo'llash paytida siydik, lakrimal suyuqlik va yumshoq kontaktli linzalarning sariq-to'q sariq rangda bo'yalishi qayd etilishi mumkin.

Pentas bilan davolash paytida nojo'ya reaktsiyalar (bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi) yuzaga kelishi mumkinligi sababli, transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish tavsiya etilmaydi.

dorilarning o'zaro ta'siri

Mesalazinni boshqa dorilar bilan birlashtirishda mumkin bo'lgan o'zaro ta'sir reaktsiyalari:

• Merkaptopurin va azatioprin - suyak iligini bostirish xavfi ortadi (pansitopeniya, eritrotsitopeniya / anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya);
• Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar yoki nefrotoksiklik bilan boshqa dorilar - buyraklar tomonidan nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfi kuchayadi;
• Sulfonilureuralar - ularning gipoglikemik ta'siri kuchayadi;
• Glyukokortikosteroidlar - ülserogenlik xavfi ortadi;
• Rifampitsin, sulfanilamid, spironolakton, furosemid - ularning faolligi pasayadi;
• Metotreksat - uning toksikligi kuchayadi;
• Urikosurik preparatlar (naychali sekretsiya blokerlari) - ularning terapevtik ta'siri kuchayadi;
• Antikoagulyantlar - ularning ta'siri kuchayadi;
• Siyanokobalamin (vitamin B 12) - uning so'rilishi sekinlashadi;
• Digoksin - so'rilishini kamaytirishi mumkin.

Saqlash shartlari va shartlari

25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati - 3 yil.

"Pentas" preparati qanday dozada buyuriladi? Preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar, sharhlar va tarkibi quyida muhokama qilinadi. Shuningdek, maqolaning materiallari ushbu dori-darmonlarni chiqarish shakllari va uning xususiyatlari haqida ma'lumot beradi.

Dori vositalarining tarkibi, shakllari

Ko'rib chiqilayotgan preparatni chiqarishning bir necha shakllari mavjud. Keling, ularni hoziroq tanishtiramiz.

"Pentasa" preparati - uzoq muddatli ta'sirga ega planshetlar (500 mg, 100 mg). Ular kulrang tusli oq rangga ega, shuningdek, ko'p sonli ochiq jigarrang dog'lar, muntazam yumaloq shaklga ega, har ikki tomonda xavf, paxsa va yozuvlar mavjud.

Ushbu preparatning faol moddasi mesalazindir. Mahsulot shuningdek, povidon, etilselüloza, magniy stearati, talk va mikrokristalin tsellyuloza shaklida faol bo'lmagan ingredientlarni o'z ichiga oladi.

Fotosurati maqolada keltirilgan "Pentasa" (planshetlar) preparati karton qutilarda joylashgan blisterlarda sotiladi.

Shuni ham ta'kidlash kerakki, ko'rib chiqilayotgan dori-darmonlarni shamlar, uzoq muddatli granulalar va rektal suspenziya shaklida sotib olish mumkin.

Tibbiy mahsulotning farmakologiyasi

"Pentas" dori nima? Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarda aytilishicha, bu yallig'lanishga qarshi vositadir va NUC va davolash uchun ishlatiladi

Ushbu preparatning yallig'lanishga qarshi xususiyatlari faqat mahalliy foydalanishda paydo bo'ladi. Ushbu harakat leykotrienlar va prostaglandinlarning sintezi, shuningdek lipoksigenaza (neytrofil) faolligini inhibe qilish bilan bog'liq. Bundan tashqari, ushbu agent limfotsitlar tomonidan immunoglobulinlarning sekretsiyasini sekinlashtirishga va neytrofillarning degranulyatsiyasini, migratsiyasini va fagotsitozini inhibe qilishga qodir.

Ichakni davolashning xususiyatlari

Tarkibi yuqorida keltirilgan "Pentas" (planshetlar) preparati ba'zi kokklar va Escherichia coli ga qarshi aniq antibakterial faollikni namoyish etadi. Bundan tashqari, faol moddaning erkin radikallar (kislorod) bilan bog'lanishi va ularni yo'q qilish qobiliyati tufayli antioksidant ta'sirga ega.

Ushbu vositadan to'g'ri foydalanish Kron kasalligida, shu jumladan ileit bilan og'rigan odamlarda (kasallikning uzoq davom etishi bilan) qaytalanish xavfini sezilarli darajada kamaytiradi.

Tibbiy asbobning ishlash printsipi

Pentasa qanday ishlaydi? Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, ushbu preparatning terapevtik ta'siri mesalazinning ichak shilliq qavati bilan mahalliy aloqasidan so'ng darhol paydo bo'ladi.

Og'iz vositasini qabul qilgandan so'ng, planshet darhol mikrogranulalarga bo'linadi, ular mustaqil shakllar sifatida ishlaydi va faol moddani, mesalazinni asta-sekin chiqaradi. Bu har qanday pH da o'n ikki barmoqli ichakdan to'g'ri ichakka qadar preparatning samaradorligini ta'minlaydi.

Farmakokinetika vositalari

"Pentas" preparatining so'rilishi qanday? Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar parchalangan tabletkalarning mikrogranulalari dastlabki 60 daqiqada o'n ikki barmoqli ichakka etib borishi haqida xabar beradi.

Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 30-50% ingichka ichakda so'riladi. Mesalazinning plazma oqsillari bilan aloqasi 43%, N-asetil-besh-aminosalisil kislotasi esa 73-85% ni tashkil qiladi.

Mesalazin, shuningdek, uning hosilalari BBB ga kirmaydi. Preparatning kümülatif xususiyatlari faqat yuqori dozalarni (kuniga taxminan 1500 mg) qo'llashda namoyon bo'ladi.

Mesalazin ichak shilliq qavatida va jigarda asetillanishga uchraydi. Ushbu modda siydik, ona suti va najas bilan chiqariladi.

Preparatni qo'llash uchun ko'rsatmalar

Qanday hollarda "Pentas" (planshetlar) dorisini ko'rsatish mumkin? Mutaxassislarning sharhlari shuni ko'rsatadiki, bu dori yaxshi ishlaydi:

Preparatni qo'llashni taqiqlash

Qanday sharoitlarda "Pentas" kabi vositadan foydalana olmaysiz? Yo'riqnomada (planshetlar va preparatning boshqa shakllari bir xil kontrendikatsiyaga ega) quyidagi taqiqlar haqida gapiradi:

• gemorragik diatez;
• qon kasalliklari;
• laktatsiya davri;
• oshqozon-ichak traktining yarasi;
• homiladorlikning oxirgi 2-5 haftasi;
• glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi;
• yoshi ikki yoshgacha;
• og'ir buyrak etishmovchiligi;
• preparatning moddalariga yuqori sezuvchanlik;
• og'ir jigar etishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan, ushbu preparatni homiladorlikning birinchi trimestrida, shuningdek, jigar va buyrak etishmovchiligida qo'llash kerak.

Dori "Pentas": foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Ushbu preparatning dozalash shaklini tanlash asosiy patologik jarayonning lokalizatsiyasiga, shuningdek, ichak lezyonining darajasiga bog'liq.

"Pentas" süpozituarlari va suspenziya kasallikning distal shakllari (proktosigmoidit) uchun buyuriladi. Bunday holda, shamlar kuniga uch marta, har biri 500 mg ishlatiladi.

Pentasa Oral (planshetlar) qanday buyuriladi? Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar shuni ko'rsatadiki, ushbu turdagi dori faqat kasallikning keng tarqalgan shakllari uchun qo'llanilishi tavsiya etiladi. Crohn kasalligida relapsni oldini olish uchun preparat kuniga to'rt marta (1 g mesalazin) qo'llaniladi. UC ning takrorlanishining oldini olishga kelsak, bu holda preparat kuniga uch marta, har biri 500 mg dan buyuriladi.

Kasallikning kuchayishi bilan terapiya kursi 8-12 hafta davom etishi kerak. Shu bilan birga, har kuni (kuniga uch marta) 400-800 mg preparatni qabul qilish kerak.

Kasallikning og'ir holatlarida sutkalik dozani 3-4 g gacha oshirish mumkin.

"Pentas" tabletkalarini ovqatdan so'ng darhol, chaynamasdan va oddiy suv bilan yuvish tavsiya etiladi.

Yon harakatlar

Ba'zi hollarda ushbu dori quyidagi yon ta'sirlarni keltirib chiqaradi:

Shuni ham ta'kidlash kerakki, ushbu preparatni qabul qilish paytida bemorda: oligospermiya, alopesiya, fotosensitivlik, oyoq-qo'llarda zaiflik, qizil yuguruk sindromi, lakrimal suyuqlik ishlab chiqarishning pasayishi, parotit.

Dozani oshirib yuborish

Ko'rib chiqilayotgan preparatning haddan tashqari dozasi butun tanada uyquchanlik, ko'ngil aynishi, gastralgiya, qusish va zaiflik bilan namoyon bo'ladi. Bunday alomatlarni bartaraf etish uchun oshqozonni o'z vaqtida yuvish, shuningdek, laksatiflarni va sindromdan keyingi terapiyani tayinlash kerak.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

"Pentas" preparati siyanokobalaminning so'rilish tezligini sekinlashtirishga qodir. Mesalazin, shuningdek, urikosurik agentlarning (shu jumladan quvurli sekretsiya blokerlari) samaradorligini oshiradi.

Shuni ham ta'kidlash kerakki, ushbu preparat glyukokortikosteroidlarning ülserogenligini oshiradi, rifampitsin ta'sirini susaytiradi, metotreksatning toksikligini oshiradi va sulfoniluriya hosilalari, spironolakton, sulfanilamidlar va furosemidga gipoglikemik ta'sir ko'rsatadi.

Maxsus ma'lumotlar

Ba'zida, ushbu vositadan foydalanish fonida, bemorlar siydik va kontakt linzalarini sarg'ish-to'q sariq rangda bo'yashadi.

Mesalazin bilan davolash jarayonida bemorning buyrak tizimining ishini doimiy tibbiy nazorat qilish kerak. Shuningdek, bemorning siydigi va qonini muntazam ravishda tahlil qilishingiz kerak (terapiyaning butun kursi davomida, shuningdek, uni tugatgandan keyin).

Ushbu dori-darmonlarni qabul qilish paytida salbiy reaktsiyalar ehtimoli "sekin atsetilatorlar" bo'lganlarda oshadi.

Faol moddaning o'tkir intolerans sindromi rivojlanishi bilan Pentasa preparati darhol bekor qilinadi.

Shu kabi dorilar va iste'molchilarning sharhlari

Ko'rib chiqilayotgan dorini nima almashtirishi mumkinligini bilasizmi? Shifokoringiz bu haqda sizga xabar berishi kerak. Qoida tariqasida, ushbu preparatning analoglari quyidagi dorilarni o'z ichiga oladi: Mesacol, Salozinal, Salofalk, Mezavant, Mesalazin, Asacol.

Murakkab

faol modda: mesalazin;

1 tabletkada 500 mg mesalazin mavjud;

yordamchi moddalar: povidon, etiltsellyuloza, magniy stearati, mikrokristalin tsellyuloza, talk.

Tavsif

planshetlar dumaloq shaklga ega, oq-kulrangdan och jigarranggacha bo'lgan ko'p sonli qo'shimchalardan iborat bo'lib, qirrali, planshetning bir tomonida xavf va ikkala tomonida "500" va "td" bo'rttirmalari, "PENTASA" boshqa tomon.

farmakologik ta'sir

Mesalazin sulfasalazinning faol moddasi bo'lib, u yarali kolit va Kron kasalligini davolash uchun ishlatiladi.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, og'iz va rektal mesalazinning terapevtik xususiyatlari uning tizimli ta'siridan ko'ra, ichakning yallig'langan joylariga mahalliy ta'siri bilan bog'liq.

Yallig'lanishli ichak kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda leykotsitlar migratsiyasi, sitokinlarning anormal ishlab chiqarilishi, araxidon kislotasi metabolitlari (ayniqsa, B4 leykotrienlari) ishlab chiqarishning ko'payishi va yallig'langan ichak to'qimalarida erkin radikallar kontsentratsiyasining oshishi kuzatiladi.

In vitro va in vivo tadqiqotlarda mesalazinning farmakologik ta'siri leykotsitlar xemotaksisini inhibe qilish, sitokinlar va leykotrienlar ishlab chiqarishni kamaytirish va erkin radikallarni zararsizlantirishdir.Mesalazinning ta'sir qilish mexanizmi aniqlanmagan.

Farmakokinetika

Mesalazinning terapevtik ta'siri asosan uning ichak shilliq qavatining yallig'lanish joyi bilan mahalliy aloqasi bilan belgilanadi.

Pentasa, uzoq muddatli ta'sirga ega tabletkalar, etil tsellyuloza bilan qoplangan mesalazin mikrogranulalari. Yutish va eritilgandan so'ng, mesalazin tabletkaning oshqozon-ichak trakti orqali, o'n ikki barmoqli ichakdan to'g'ri ichakka ichak muhitining har qanday pH darajasida o'tishi davomida har bir mikrogranuladan asta-sekin chiqariladi. Preparatni og'iz orqali yuborishdan bir soat o'tgach, oziq-ovqat iste'mol qilishdan qat'i nazar, o'n ikki barmoqli ichakda mikrogranulalar topiladi. Sog'lom ko'ngillilarda o'rtacha ichak tranzit vaqti 3-4 soatni tashkil qiladi.

Biotransformatsiya: mesalazin ichak shilliq qavatida tizimdan oldingi va tizimli ravishda jigarda N-asetil-mesalazinga (asetil-mesalazin) aylanadi. Engil asetillanish yo'g'on ichak bakteriyalari tomonidan amalga oshiriladi. Mesalazin atsetilatsiyasi bemorning asetilatsiya fenotipi bilan bog'liq emas. Asetil mesalazin klinik va toksikologik jihatdan faol emas. So'rilishi: og'iz orqali yuborilganda preparatning 30-50% ingichka ichakda so'riladi. Qo'llashdan 15 minut o'tgach, mesalazin qon plazmasida aniqlanadi. Qon plazmasidagi mesalazinning maksimal kontsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 1-4 soat o'tgach kuzatiladi. Plazmadagi mesalazin kontsentratsiyasi asta-sekin pasayadi va qo'llashdan keyin 12 soatdan keyin u aniqlanmaydi. Atsetil-mesalazinning plazma kontsentratsiyasi egri chizig'i bir xil xususiyatga ega, ammo umuman olganda u yuqori konsentratsiyalar va sekinroq yo'q qilinishi bilan tavsiflanadi. Atsetil mesalazinning mesalazinga metabolik nisbati kuniga 3 marta 500 mg va kuniga 3 marta 2 g dan og'iz orqali yuborilgandan so'ng 3,5 dan 1,3 gacha, dozaga bog'liq bo'lgan atsetillanish, o'z navbatida, preparat bilan to'yingan bo'lishi mumkin.

Kuniga 1,5, 4 va 6 g mesalazindan keyin 8 mmol / l va 12 mmol / l. Asetilmesalazin uchun bu konsentratsiyalar mos ravishda 6 mmol / l, 13 mmol / l va 16 mmol / l ni tashkil qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin mesalazinning o'tishi va chiqarilishi oziq-ovqat iste'mol qilishdan mustaqil, tizimli so'rilishi esa kamayadi.

Tarqalishi: Mesalazinning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 50% ni, atsetil mesalazin esa taxminan 80% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi: Mesalazinning yarimparchalanish davri taxminan 40 minut, atsetil mesalazinniki esa taxminan 70 minut. Oshqozon-ichak trakti orqali o'tish paytida mesalazinning preparatdan asta-sekin ajralib chiqishi sababli, og'iz orqali yuborilgandan keyin yarimparchalanish davrini aniqlash mumkin emas. Biroq, 5 kun davomida qabul qilinganidan keyin barqaror muvozanat holatiga erishiladi.

Mesalazin va atsetilmesalazin siydik va najas bilan chiqariladi. Siydikda, asosan, atsetil mesalazin topiladi.

Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilish tezligining pasayishi tufayli buyrak shikastlanishi xavfi oshishi mumkin.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Yengil va o'rtacha darajadagi yarali kolit, Kron kasalligi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Mesalazin, salitsilatlar, preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. Jigar va / yoki buyraklarning jiddiy buzilishlari. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning peptik yarasi. Gemorragik diatez.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik.

Ma'lumki, mesalazin platsenta to'sig'ini kesib o'tadi va uning kordon qon plazmasidagi kontsentratsiyasi ona plazmasidagi kontsentratsiyaning 1/10 qismini tashkil qiladi. Atsetil-mesalazin metaboliti kindik ichakchasidagi va onaning plazmasida bir xil konsentratsiyada bo'ladi.

Hayvonlarda yoki odamlarda nazorat ostida bo'lgan tadqiqotlarda teratogen ta'sirlar kuzatilmagan.

Onalari mesalazinni qabul qilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qon tizimining buzilishi (leykopeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, anemiya) haqida xabar berilgan.

Homiladorlik davrida mesalazin faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lganda foydalanish mumkin.

emizish davri.

Mesalazin ona sutiga o'tadi. Ona sutidagi mesalazin kontsentratsiyasi ona plazmasiga qaraganda past, atsetilmesalazin esa sutda bir xil yoki undan ko'p konsentratsiyada bo'ladi.

Laktatsiya davrida mesalazinni qo'llash bo'yicha nazorat qilinadigan tadqiqotlar yo'q. Bugungi kunga qadar emizikli ayollarda mesalazinni og'iz orqali yuborish tajribasi cheklangan. Boladagi diareya kabi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.

Laktatsiya davrida mesalazin ona uchun kutilayotgan foyda chaqaloq uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lganda qo'llaniladi.

Qo'llash va dozalash

Yarali kolit

Kasallikning o'tkir bosqichida davolash

Kattalar: doza individual ravishda tanlanadi va bo'lingan dozalarda kuniga 4 g gacha mesalazinni tashkil qiladi.

Bolalar: dozasi individual ravishda tanlanadi, mesalazin 30-50 mg / kg tana vazniga bo'lingan dozalarda. Maksimal doz: bo'lingan dozalarda kuniga 75 mg / kg tana vazniga. Umumiy doz kuniga 4 g dan oshmasligi kerak (kattalar uchun maksimal doz).

Qo'llab-quvvatlovchi g'amxo'rlik

Bolalar: dozasi individual ravishda tanlanadi, mesalazin 15-30 mg / kg tana vazniga kuniga bo'lingan dozalarda. Umumiy doz kuniga 2 g dan oshmasligi kerak (kattalar uchun tavsiya etilgan doz).

Kasallikni o'tkir bosqichda davolash va parvarishlash terapiyasi Kattalar: doz individual ravishda tanlanadi va oyiga 4 g gacha; bir nechta fokuslar.

Kasallikning o'tkir bosqichida davolash:

dozasi individual ravishda tanlanadi, mesalazin 30-50 mg / kg tana vazniga kuniga bo'lingan dozalarda. Maksimal doz: bo'lingan dozalarda kuniga 1 kg tana vazniga 75 mg. Umumiy doz kuniga 4 g dan oshmasligi kerak (kattalar uchun maksimal doz). qo'llab-quvvatlovchi terapiya.

Doza individual ravishda tanlanadi, bir necha dozada kuniga 15-30 mg mesalazin / kg tana vaznidan boshlanadi. Umumiy doz kuniga 4 g dan oshmasligi kerak (kattalar uchun tavsiya etilgan doz).

Qoida tariqasida, vazni 40 kg dan kam bo'lgan bolalarga kattalar dozasining yarmi, vazni 40 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga esa to'liq kattalar dozasi beriladi.

Tabletkalar chaynashsiz og'iz orqali qabul qilinadi. Yutishni engillashtirish uchun planshetni 50 ml sovuq suvda eritib yuborish mumkin. Aralashtiring va darhol iching. Davolashning davomiyligi shifokor tomonidan kasallikning kechishiga qarab belgilanadi.

Yon ta'siri

Klinik tadqiqotlarda tez-tez kuzatilgan salbiy reaktsiyalar: diareya - ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, bosh og'rig'i, qusish, toshma. Preparatni qo'llashda ba'zida yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari va dori isitmasi kuzatiladi.

Ehtimol, bunday nojo'ya reaktsiyalarning rivojlanishi: bosh aylanishi, meteorizm, qaytariladigan oligospermiya, kolit va interstitsial o'pka kasalliklarining yomonlashuvi, charchoq, paresteziya, methemoglobinemiya, yurak urishi, ishtahaning yo'qolishi, quruq og'iz, stomatit, yurak urish tezligining oshishi, qonning ko'payishi yoki kamayishi. bosim, sternum paytida og'riq, tinnitus, vestibulyar reaktsiyalar, tremor, tushkunlik, qichishish, parotit, fotosensitivlik, lakrimal suyuqlik ishlab chiqarishning kamayishi, Kvinke shishi, buyrak etishmovchiligi, preparatni qo'llash to'xtatilganda yo'qolishi mumkin, intrakranial arterial gipertenziya (adoda kuzatiladi). balog'at yoshi).

Dozani oshirib yuborish

Mesalazinning dozasini oshirib yuborish holatlari cheklangan.

1 oy davomida kuniga 8 g mesalazin qabul qilgan bemorlar haqida ma'lumotlar mavjud. Dozani oshirib yuborishni davolash: simptomatik shifoxona. Buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Bu sulfonil hosilalarining gipoglikemik ta'sirini, glyukokortikoidlarning ülserogenligini, metotreksatning toksikligini oshiradi. Furosemid, spironolakton, sulfanilamidlar, rifampitsinni zaiflashtiradi. Antikoagulyantlarni ko'paytirish. Urikosurik preparatning samaradorligini oshiradi 40 l okat quvurli sekretsiya). Siyanokobalaminning so'rilishini sekinlashtiradi.

Azatioprin va 6-merkaptopurin bilan birgalikda davolash miyelosupressiya (leykopeniya, trombotsitopeniya, eritrotsitopeniya yoki pansitopeniya) xavfini oshirishi mumkin.