Левофлоксацин или ломефлоксацин что эффективнее. Чем отличается ципрофлоксацин от левофлоксацина и что эффективнее

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Ключевые слова

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧУМА / БЕЛЫЕ МЫШИ / ЛЕВОФЛОКСАЦИН / ЛОМЕФЛОКСАЦИН / МОКСИФЛОКСАЦИН / EXPERIMENTAL PLAGUE / ALBINO MICE / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Изучена активность левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI + и 20 FI штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI +и 231 FI -в дозе примерно 1000 ЛД 50 (10 4 микр. кл.) значения ЭД 50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхинолонов (индекс эффективности 10 4). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI -) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы .

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Activity of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI + and 20 FI strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI + and 231 FI of Y.pestis in a dose of about 1000 LD 50 (10 4 microbial cells) the ED 50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 10 4). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI -) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague .

Текст научной работы на тему «Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной fi+ и fi -штаммами возбудителя»

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной FI+ и FI-штаммами возбудителя

И. В. РЫЖКО, Р. И. ЦУРАЕВА, Б. И. АНИСИМОВ, А. В. ТРИШИНА

Научно-исследовательский противочумный институт, Ростов-на-Дону

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs.

Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI- Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Research Plague Institute, Rostov-on-Don

Изучена активность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI+ и 20 FI" штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI+и 231 FI-в дозе примерно 1000 ЛД50 (104 микр. кл.) значения ЭД50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина - 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхино-лонов (индекс эффективности - 104). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч - 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI-) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы.

Ключевые слова: экспериментальная чума, белые мыши, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Activity of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI+ and 20 FI- strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI+ and 231 FI- of Y.pestis in a dose of about 1000 LD50 (104 microbial cells) the ED50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 104). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours - 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI-) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague.

Key words: experimental plague, albino mice, levofloxacin, lomefloxacin, moxifloxacin.

Введение

Фторхинолоны в настоящее время широко используются в клинике для лечения инфекций различной этиологии. Эффективность ципроф-локсацина, пефлоксацина и офлоксацина показана при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной вирулентными штаммами

Адрес для корреспонденции: 344002 Ростов-на-Дону, ул. М. Горького. 117/40. РостНИПЧИ

возбудителя, как полноценными в антигенном отношении (И+ фенотип), так и утратившими способность продуцировать капсульный антиген - фракцию I (И- фенотип). Высокая эффективность ципрофлоксацина в экспериментах с подкожным и аэрогенным заражением животных доказана и зарубежными исследователями . Есть сведения об успешном использовании ципрофлоксацина в комплексном лечении больных чумой .

Таблица 1. Сравнительные данные определения значений ЭД50 фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной изогенными штаммами чумного микроба с FI+ и FI- фенотипом

Aнтибaктepиaльный пpeпapaт

Суточ^я дoзa пpeпapaтa

Y.pestis 231, фенртип

знaчeниe ЭД50, дoвepитeльный интepвaл, мг/кг

Ломефлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1б-0,32

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3.0-б,25-12,5-25,0

3.0-б,25-12,5-25.0

6.25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1б,0

3.0-б,25-12,5-25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7.5 (не опр.)

5.5 (не опр.)

19.0 (15,0+25,0)

7.0 (не опр.) 14 (3,5+28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Высокая эффективность фторхинолонов и их доступная стоимость делают эту группу препаратов наиболее перспективной для обеспечения медицинских учреждений резервом антибактериальных препаратов на случай возникновения заболеваний чумой естественного (занос инфекции, заражение в природных очагах чумы) и искусственного (биотерроризм) происхождения с угрозой её антропогенного распространения (МУ 3.4.1030-01).

Эффективность более новых представителей фторхинолонов - левофлоксацина, ломефлокса-цина и моксифлоксацина при чумной инфекции не изучена. Вышеперечисленные препараты могут расширить арсенал средств, используемых для экстренной профилактики и лечения чумы. Это очень важно, поскольку в последнее время все чаще встречаются сообщения о выделении от людей антибиотикорезистентных штаммов чумного микроба, включая обнаружение культур Yersinia pestis с R-плазмидами (incC, incP) множественной лекарственной устойчивости к стрептомицину, тетрациклинам, канамицину, ампициллину, сульфаниламидам, спектиномицину .

Цель настоящего исследования - изучить антибактериальную активность ломефлоксаци-на, левофлоксацина и моксифлоксацина in vitro в отношении FI+ и FI- штаммов чумного микроба и их эффективность в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с разным фенотипом.

Материал и методы

Штаммы. В опытах in vitro использовали 20 штаммов Y.pestis, продуцирующих капсульный антиген FI+, и 20 штаммов с FI- фенотипом. Для заражения белых мышей были взяты вирулентные изогенные штаммы возбудителя чумы - Y.pestis 231 и Y.pestis 231 FI-. Штамм Y.pestis 231 FI- сохранил типичный плазмидный профиль, но стабильно утратил способность продуцировать FI антиген.

Антибиотики: ломефлоксацин (Searle, Франция), левофлоксацин (Hoechst, Германия), моксифлоксацин (Bayer, Германия), ципрофлоксацин (Bayer, Германия), офлоксацин (Hoechst, Германия), пефлоксацин (Reddy"s Lab.LTD, Индия).

Минимальную подавляющую концентрацию (МПК) препаратов определяли, используя метод двукратных серийных разведений антибактериальных веществ в агаре Хоттин-гера, рН 7,2±0,1. Посевная доза составляла n^106 КОЕ/мл по

отраслевому стандарту мутности. Оценку чувствительности проводили в соответствии с критериями, разработанными для семейства Е^егоЪайепасеае (МУК 4.2.1890-04).

Определение значений эффективной дозы для 50% животных (ЭД50) антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, заражённых подкожно дозой 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). Животных (по 6 мышей в группе) лечили 4 дозами фторхинолонов (курс 5 дней). Продолжительность опыта - 30 суток с бактериологическим контролем излеченности.

Оценку влияния величины заражающей дозы возбудителя чумы (101-102-103-104 микр. кл.) на эффективность профилактического применения антибактериальных препаратов изучали на белых мышах, используя одну лечебную дозу, эквивалентную среднесуточной человекодозе . Контрольных животных, заражённых теми же дозами возбудителя, не лечили. Рассчитывали значения летальной дозы для 50% животных ЛД50 культуры в опыте и контроле с последующим определением индекса эффективности (ИЭ), т. е. отношения значений ЛД50 в опыте к значениям ЛД50 в контроле.

Оценку терапевтической эффективности антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, подкожно инфицированных взвесью суточной агаровой культуры в дозе 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). С профилактической целью фторхи-нолоны применяли через 5 ч после заражения один раз в сутки (курс 5 дней), с лечебной - через 24 ч после инфицирования (курс 7 дней). Препараты вводили в дозах, соответствующих среднесуточным человекодозам. В каждой группе использовали по 20 животных. Срок наблюдения - 30 дней с бактериологическим контролем излеченности. Статистическую обработку результатов проводили по таблицам А. Я. Боярского .

В качестве дополнительного контроля санации макроорганизма от инфекта использовали внутрибрюшинное введение выжившим животным суспензии гидрокортизона (5 мг/мышь). Срок наблюдения - 14 сут.

Результаты и обсуждение

Изучение чувствительности к фторхинолонам 20 штаммов У.ре&И5 И+ и 20 штаммов У.рвзїіз И" (включая 231 и 231 И") показало, что независимо от фенотипа все культуры возбудителя были высокочувствительны к ломефлокса-цину и левофлоксацину. При этом значения МПК этих препаратов не отличались от МПК ципрофлоксацина (0,01-0,02мг/л). Значения МПК офлоксацина составляли 0,04-0,08 мг/л, а пефлоксацина и моксифлоксацина оказались несколько выше - 0,16-0,32мг/л.

В табл. 1 представлены значения ЭД50 ломеф-локсацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с ЭД50 ципрофлоксацина, офлоксацина и пефлоксацина, полученные в опытах на белых мышах, подкожно инфицированных

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Таблица 2. Сравнительная оценка индексов эффективности (ИЭ), обеспечиваемых профилактическим применением фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с FI+ и FI-фенотипом

Зapaжaющaя,io)a. Aнтибaктepиaльный ^napa^ Y.pestis 231, феготип

мик. кл. длитeльнocть п|)и\іемеііия, FI+ FI-

кypcoвaя дoзa oтнoшeниe з^чение ИЭ oтнoшeниe з^чение ИЭ

"inc.na naornux ЁД50. "iiic.ia гавш^ ЛД50.

мышей к чиму чик|). мышей к чиму чик|).

зapaжeнныx кл. зapaжeнныx кл.

101 Ломефлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Левофлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Моксифлоксацин 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Ципрофлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Офлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Контроль (без лечения) 4/4 3 - 3/4 5 -

~1000 ЛД50 У.ргзШ 231 и его изогенным вариантом 231 И-. Значения ЭД50 ломефлоксацина, ципрофлоксацина, пефлоксацина и моксифлоксацина для штамма возбудителя с И- фенотипом были выше, чем для исходного изогенного штамма, полноценного в антигеном отношении. Что касается левофлоксацина, то различий в его эффективности в зависимости от фенотипа заражающего штамма установлено не было. То же самое можно сказать и об офлоксацине (см. табл. 1). Необходимо подчеркнуть, что значения ЭД50 (мг/кг) для всех, взятых для исследования препаратов, были на порядок ниже доз, эквивалентных суточным человекодозам.

Оценка влияния заражающих доз У.рвзїіз 231 И+ и 231 И- (101-102-103-104 микр. кл.) на индекс эффективности антибактериальных препаратов (ломефлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, ципрофлоксацина, офлоксацина), использованных в профилактике (начало лечения через 5 ч после заражения, курс 5 суток) в дозах, эквивалентных суточным человекодозам, вновь доказала высокую эффективность фторхинолонов (ИЭ был равен 104) (табл. 2).

Заключительным этапом исследования явилось изучение эффективности ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в профилактике и лечении экспериментальной чумы, вы-

званной подкожным заражением животных ~1000 ЛД50 Урвзйз 231 И+ и 231 И- (табл. 3). Использовали по две лечебные дозы каждого препарата. Ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы белых мышей, вызванной исходным штаммом У.рвзйз 231, защищал от гибели всех животных. При чуме, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом, профилактическая эффективность препарата несколько снижалась (70-80% выживших). Единичные животные гибли на 15-17-е сутки с выделением культуры. Обработка выживших животных гидрокортизоном (5 мг/мышь) показала отсутствие гибели животных в группах мышей, инфицированных штаммом У.ргзИз 231. В группе белых мышей, заражённых ранее У.ргзИз 231 И-, отмечали после введения гидрокортизона гибель единичных животных (4%) с выделением культуры чумного микроба. Это свидетельствует о том, что применение ломефлоксацина в течение 5 дней не всегда приводит к полной эрадикации возбудителя чумы из организма животных, инфицированных У.ргзйз 231 И-, что требует удлинения курса профилактического применения минимум до 7 дней. Этот препарат сохранял высокую активность (100% выживших) при лечении (7 дней) экспериментальной чумы белых мышей независимо от фенотипа заражающего штамма (см. табл. 3).

Таблица 3. Эффективность профилактического и лечебного применения ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной ~1000 ЛД50 изогенных штаммов чумного микроба 231 и 231 F|■

Препарат, способ применения Суточ^я дoзa npenapaia Штaмм чумгот микpoбa, фетотип

мг/мышь мг/кг 231 231 FI" чи^ТО выживши мышей, % +J95

Профилактика (курс 5 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 80+18

2,5 125,0 100 70+21

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 90+14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Лечение (курс 7 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 95+10 90+14

2,5 125,0 100 100

Моксифлоксацин, внутрь 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Контроль без лечения 0(3,8) 0 (5,1)

Левофлоксацин и моксифлоксацин в этих же условиях опыта оказались высокоэффективными препаратами в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей (90-100% выживших), заражённых как исходным штаммом чумного микроба, так и вариантом, утратившим способность продуцировать FI. Последующее введение гидрокортизона гибели животных не вызывало, культур возбудителя выделено не было.

Таким образом, фторхинолоны с пролонгированным характером действия - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин могут служить альтернативой применению ципрофлокса-цина, офлоксацина и пефлоксацина при угрозе антропогенного распространения чумы. Левофлоксацин и моксифлоксацин эффективнее ломефлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, обусловленной антигенизменённым штаммом чумного микроба (FI- фенотип).

1. По активности в опытах in vitro левофлоксацин и ломефлоксацин не отличаются от

ЛИТЕРАТУРА

1. Рыжко И. В., Щербанюк А. И., Дудаева Р. И. и др. Сравнительное изучение фторхинолонов и цефалоспоринов III поколения в профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной типичными и серологически атипичными по FI штаммами чумного микроба. Антибиотики и химиотер 1997; 1: 12-16.

2. Самоходкина Э. Д., Щербанюк А. И., Рыжко И. В. и др. Эффективность офлоксацина при профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной природными и антигенизменен-ными штаммами возбудителя. Там же; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W. R, Welkos S. L., Pitt M. L. et al. Antibiotic treatment of experimental pneumonic plague in mice. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. et al. Efficacy of doxycycline and ciprofloxacin against experimental Yersinia pestis infection. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ципрофлоксацина, несколько превосходят оф-локсацин и пефлоксацин в отношении штаммов чумного микроба с И+ и И- фенотипом. Моксифлоксацин уступает по активности левофлок-сацину и ломефлоксацину и не отличается от пефлоксацина.

2. Индекс эффективности всех изученных фторхинолонов равен 104. Левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин высокоэффективны (90-100% выживших животных) в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей, вызванной полноценным в антигенном отношении штаммом чумного микроба. Левофлоксацин и моксифлоксацин превосходят по эффективности ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом (90-100% выживших животных).

3. Левофлоксацин, моксифлоксацин и ломефлоксацин перспективны в качестве альтернативы ципрофлоксацину, офлоксацину и пеф-локсацину для экстренной профилактики и лечения чумы.

Дмитровский А. М. Патогенез, клинические проявления, современные принципы лечения и система медицинской помощи больным чумой: Автореф. дис. ... д-ра мед. наук. Алматы, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. et al. Multidrug resistance in Yersinia pestis mediated by a transferable plasmid. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ашмарин И. П., Воробьев А. А. Статистические методы в микробиологических исследованиях. Л.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Toxicity tests // Evaluation of drug activities pharmacometrics. London, 1964; 1: 135-167.

Боярский А. Я. Статистические методы в экспериментальных медицинских исследованиях. М.: 1955; 262.

Одним из самых главных направлений в терапии урологической патологии мужской железы является использование антибиотиков. Огромным прорывом для докторов и пациентов стало изобретение фторхинолонов – особого класса антибактериальных средств, с возможностью проникать непосредственно в ткань поврежденного органа.

На данный момент левофлоксацин при простатите считается золотым стандартом в его лечении.

Причиной появления нового поколения противомикробных средств послужил неправильный подход к использованию аналогичных препаратов в прошлом. Неадекватные дозировки, слишком короткие курсы терапии, выбор не той группы лекарств обеспечили возникновение массы резистентных штаммов бактерий.

Именно, когда не помогает обычный антибиотик, нужно выбирать Левофлоксацин. Его основными преимуществами являются:

Широкий спектр терапевтического действия (Streptococcusagalactiae, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcusaureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Listeriamonocytogenes, Chlamydiapneumoniae и многие другие).
Лучшее проникновение непосредственно в ткань простаты. Примерно 92% дозы аккумулируется в железе.
Прекрасная биодоступность и скорость действия. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 часа.
Одинаковая дозировка медикамента при пероральном и парентеральном приеме.
Внутриклеточное действие, что обеспечивает возможность уничтожения атипичных микробов.

Благодаря таким свойствам фторхинолон становится основой исцеления от простатита. Свою эффективность он обрел благодаря особой левовращающейся формуле и возможности блокировать фермент ДНК-гиразу микробной клетки.

Как результат – бактерия неспособна правильно воспроизводить генетическую структуру, возникают повреждения цитоплазмы, оболочки и микроорганизм гибнет.

Препарат имеет весьма широкий спектр применения помимо воспаления мужского органа. Он отлично помогает при бактериальных заболеваниях мочевыделительной системы, органов брюшной полости, негоспитальных пневмониях, сепсисе и прочих инфекционных процессах.

«Салютем Про» - мужская сила и здоровье в любом возрасте! Разработка израильских ученых от простатита! «Салютем про» – растительный комплекс из Израиля, благодаря своему уникальному составу в кратчайшие сроки поможет.

Подробнее…

Левофлоксацин при простатите наиболее часто используется в таблетках с дозировкой 0,25-0,5 г или инфузиях во флаконах по 100 мг, которые вмещают 0,5 г действующего вещества.

После терапии данным средством наблюдаются следующие эффекты:

Подавление очага воспаления;
Уменьшение отека;
Регресс болевых ощущений;
Нормализация локальной и общей температуры тела;
Ликвидация патологической микрофлоры из ткани железы.

Лечение простатита Левофлоксацином для пациентов наиболее удобно в виде перорального приема таблеток. Суточная доза препарата составляет 500 мг.

Лекарство является малоактивным в отношении еды, поэтому практически не имеет значения, когда именно его выпивать, но рекомендовано использовать между обедом и ужином однократно или 2 раза в день – все зависит от стадии запущенности болезни, которую приобрел больной. Обязательно нужно запивать 0,5 или 1 стаканом воды.

Таблетки нельзя разжевывать. Курс лечения – 28 дней.

Инъекции имеют тот же режим употребления, но из-за постоянной необходимости уколов они остаются невостребованными пациентами с воспалением предстательной железы.

Особое внимание нужно обратить на ситуации, когда у больного присутствует сопутствующая почечная недостаточность или другие заболевания этой системы. Поскольку 75% медикаментозного средства выводится с мочой, нарушения этого процесса могут значительно усугубить протекания основного заболевания.

Для таких людей нужно уменьшить дозу вдвое с сохранением режима приёма антибиотика и наблюдать за возникновением любых негативных изменений динамики.

Левофлоксацин при хроническом простатите или любой другой форме недуга является одним из наиболее безопасных средств.

Однако в редких случаях возможны возникновения таких негативных реакций:

Тошнота, диарея, рвота;
Падение артериального давления, тахикардия;
Головокружение, головная боль, общая слабость, нарушения ритма сна;
Тремор, беспокойство, депрессия;
Мышечные и суставные боли, тендовагиниты.

Кроме того, существует ряд противопоказаний для применения данного антибактериального препарата:

Проблемы с сухожильями и суставами после применения любых фторхинолонов в анамнезе;
Возраст пациента до 18 лет;
Эпилептические припадки, Джексоновская эпилепсия;
Аллергические реакции на составляющие компоненты лекарства;
Почечная недостаточность IV-V стадии.

Левофлоксацин – один из лучших вариантов для этиологического лечения бактериального простатита. Тем не менее, самолечение – крайне нежелательно. Перед применением обязательно необходимо пройти обследование всего организма и проконсультироваться у специалиста для подбора адекватной дозы и режима терапии.

При бактериальном простатите невозможно избавиться от патологии, не устранив болезнетворных агентов, спровоцировавших воспалительный процесс. Несмотря на предвзятое отношение пациентов к применению антибиотиков, избавиться от мужской патологии инфекционного характера помогает только грамотно подобранная антибактериальная терапия.

Справиться с бактериальной формой простатита можно только с помощью антибиотиков

Как подобрать правильный антибиотик

Агентами-провокаторами при простатите могут выступать абсолютно различные патогенные, а также условно-патогенные организмы.Они способны бурно размножаться и вызывать воспалительные реакции в органе. Для подавления жизнедеятельности подобных частиц применяются антимикробные препараты.

Однако действие медикаментозных препаратов рассчитано на уничтожение определенных групп бактерий.Чтобы правильно подобрать действенное средство при простатите, необходимо определить разновидность микробов и их чувствительность к препаратам антибактериальной группы.

Для этого проводится бакпосев секрета предстательной железы. На основании полученных результатов можно подбирать подходящий антибиотик.

анаэробных грамположительных бактерий;
анаэробных грамотрицательных агентов;
простых анаэробных микроорганизмов;
прочих бактерий.

Для лечения простатита назначается курс с Левофлоксацином

Левофлоксацин показывает неплохие результаты, как при лечении острых форм патологии, так и при хроническом простатите бактериального характера.

Левофлоксацин, благодаря своим способностям убивать болезнетворные частицы при любой стадии развития, относится к эффективным бактерицидным медикаментам. В отличие от бактериостатических препаратов, останавливающих размножение микробов, то есть воздействующих только на деление клеток, Левофлоксацин уничтожает клетки, как делящиеся, так и растущие, и находящиеся в состоянии покоя. Поэтому препарат считается довольно действенным, имеющим широкий диапазон действия.

Механизмы работы лекарства соответствуют основным свойствам группы хинолов, фторхинолов. Препарат, проникая в болезнетворные клетки, блокирует деятельность определенных ферментов, участвующих в формировании ДНК. Благодаря патологическим изменениям в клетке, развиваются процессы, которые несовместимы с жизнью микробов.

При этом бактерии не только утрачивают возможности для размножения, но и окончательно погибают. Таким образом, препарат способен губительно воздействовать на большинство болезнетворных частиц, встречающихся при простатите.

Препарат эффективен в борьбе с бактериями

Препарат довольно часто назначают при обострениях патологии, хроническом течении заболевания, так как он, проникая в места наибольшего скопления болезнетворных агентов, способен эффективно их устранять и способствовать полному излечению.

Отсутствие эффекта может наблюдаться только при терапии заболевания, вызванного бактериями, не относящимися к группе чувствительных агентов к левофлоксацину.

Левофлоксацин встречается в форме таблетированного препарата и раствора для инъекций.

В лекарственном растворе содержится 0,5% действующего компонента, дополненного:

динатрием эдетата дигидрата;
натрием хлора;
деионизированной водой.

Раствор прозрачен с желтоватым или желто-зеленным оттенком.

Препарат выпускается в различной форме

Таблетированная форма препарата встречается с содержанием 500 мг лечебного вещества. Можно встретить и таблетки с 250 мг основного ингредиента и добавками в виде:

микрокристаллической целлюлозы;
гипромеллозы;
оксида железа;
диоксида титана;
примеллозы;
стеарата кальция.

Таблетки округлой формы с верхней оболочкой белого цвета.

В терапии простатита, вызванного различными болезнетворными агентами, довольно часто применяется Левофлоксацин. Допускается применение как таблетированного препарата, так и в виде внутривенного введения растворов. Независимо от подобранного способа применения препарата, терапию при простатите проводят на протяжении 28 дней.

Для лечения тяжелой формы простатита препарат применяется в виде инъекций

Так, при простатите в тяжелой форме Левофлоксацин первую неделю лечения, а то и 10 дней, вводят внутривенно. Единоразовая дозировка при этом назначается до 500 мл ежедневно. Дальнейшая терапия продолжается таблетками. Рекомендовано принимать ежедневно по 1 таблетке, содержащей 500 мг лечебного компонента. Курс должен суммарно с внутривенным введением препарата составлять 4 недели.

Можно лечить простатит и без применения уколов. При таком варианте терапии таблетки принимаются на протяжении всего курса. Мужчинам при простатите назначают ежедневный прием таблетки, с содержанием 500 мг препарата.

Внимание! При отсутствии значительных улучшений желательно провести повторный бакпосев для выявления чувствительности бактерий к препарату.

при личной непереносимости ингредиентов лекарства;
при наличии аллергических реакций;
при почечной недостаточности;
пациентам меньше 18 лет;
если ранее наблюдались воспаления сухожилий при прошлых приемах подобных лекарств;
пациентам с эпилепсией.

Почечная недостаточность является причиной отказа от лечения с Левофлоксацином

Существуют и относительные противопоказания. Препарат необходимо назначать с осторожностью при:

тяжелых почечных дисфункциях;
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназированом дефиците.

Такие патологии требуют тщательного наблюдения медиков во время терапии левофлоксацином при простатите.

Принимая Левофлоксацин необходимо четко придерживаться рекомендованных медиками дозировок. При бесконтрольном приеме препарата, превышающем безопасные дозы, возможно появление:

спутанного сознания и судорог;
головокружений и потерь сознания;
тошноты;
эрозий слизистых покрытий;
изменений ритма сердцебиения.

При передозировке препарата может нарушиться ритм сердца

При передозировке применяют лечение для устранения соответствующей симптоматики. Любые способы ускорения вывода препарата результатов не приносят.

Внимание! Левофлоксацин при длительном приеме может вызывать дисбактериоз и способствовать стремительному размножению грибковых организмов. Для предотвращения подобных патологий рекомендован прием средств с содержанием полезных бактерий и лекарств противогрибкового действия.

В виде негативных последствий часто может наблюдаться симптоматика в виде:

диареи;
тошноты;
повышенной активности печеночных ферментов.

Побочный эффект от препарата может проявляться в виде диареи

Менее распространенные признаки осложнений проявляются:

кожным зудом или покраснением;
пищеварительными отклонениями в виде отсутствия аппетита, отрыжки, изжоги, рвоты;
болезненностью в животе;
головными болями или головокружениями;
оцепенением или сонливостью;
общей слабостью и нарушениями сна.

Довольно редко наблюдаются реакции в виде:

крапивницы;
шокового состояния;
бронхоспазмов и удушья;
Реже при приеме препарата могут наблюдаться проблемы с давлением

При появлении любых признаков побочных действий прием препарата необходимо срочно приостановить до консультации с доктором. При появлении тревожной симптоматики, угрожающей жизни, требуется экстренное обращение к медикам.

При одновременном приеме Левофлоксацилина с противовоспалительными нестероидными средствами в виде Ибупрофена, Нимесулида, Парацетамола, Аспирина увеличивается риск появления судорог. Такая реакция наблюдается при сочетанном применении Фенбуфнома, Теофиллина.

На эффективность препарата влияют антациды в виде Алмагеля, Рении, Фосфалюгеля, а также соли железа. Рекомендовано принимать данные препараты с разницей по времени, не менее 2 часов.

Принимать другие медикаменты параллельно с Левофлоксацилином следует с осторожностью

При приеме глюкокортикоидных препаратов в виде Гидрокортизона, Преднизолона, Метилпреднизолона, Дексаметазона, Бетаметазона на фоне Левофлоксацина могут наблюдаться разрывы сухожилий.

Внимание! Категорически запрещен прием спиртосодержащих напитков совместно с антибактериальным препаратом. Такое сочетание провоцирует усиление побочных эффектов, связанных с функционированием ЦНС.

Лечение простатита при помощи антибактериальных препаратов способно избавить мужчину от провоцирующих факторов в виде болезнетворных микроорганизмов, но не устраняет застойных эффектов, не в меньшей степени влияющих на развитие патологии.

Больше информации о препарате можно найти в видео:

При простатите принято пользоваться большим числом лекарств, т.к. есть необходимость в большом количестве терапевтических действий. Требуется наладить кровообращение, облегчить мочеиспускание, повысить потенцию и т.д. Когда у заболевания инфекционная природа, в первую очередь стараются ограничить размножение патогенных микроорганизмов и уничтожить их. Левофлоксацин как раз обладает подобным действием. Его используют, когда мужчина испытывает такие симптомы:
- Боли при мочеиспускании
- Частые позывы в туалет, особенно ночью
- Болезненная эякуляция
- Ослабление эрекции
- Повышение температуры (от 37 до 40 градусов)
- Общая слабость
Чем сильнее воспалительный процесс, тем ярче проявляют себя эти симптомы. На стадии обострения больного могут даже госпитализировать, т.к. одними таблетками справиться с острой задержкой мочи или болями можно не справиться. К антибиотикам прибегают после анализов, которые покажут, какие именно патогены появились в предстательной железе.

Левофлоксацин обладает широким спектром действий, эффективен в отношении большого числа бактерий. Получить его больной может, только имея рецепт от лечащего врача.

Отзывы о Левофлоксацине при простатите в большинстве своём встречаются положительные, как от больных, так и от специалистов. Он отлично справляется с заявленными болезнями, в инструкции показаниями к приёму у него числятся:
1. Инфекционные патологии брюшной области
2. Хронический бронхит и его обострение
3. Пневмония
4. Простатит, уретрит
5. Пиелонефрит
6. Инфекции кожи и мягких тканей
Для некоторых инфекций использование Левофлоксацина возможно, только когда неэффективны были другие антибиотики, т.к. он обладает очень мощным действием. В форме глазных капель его могут прописать при поверхностных инфекциях глаз, для профилактики осложнений после хирургического вмешательства или процедур на глазу.

Левофлоксацин является антибиотиком-фторхинолоном, что значит, что он оказывает бактерицидное, а не бактеристатическое действие на микроорганизмы. Различие между ними состоит в том, что в первом случае бактерии уничтожаются, а то втором останавливается их размножение и рост. Механизм работы препарата выглядит так: нарушается синтез ДНК патогенной клетки, нарушается её генетический код и она погибает. Причём разрушение происходит до такой степени, что восстановиться у неё нет возможности. Также у них есть свойство влиять на «копирование» клеток, которое становится невозможным после воздействия на один фермент.

Таким образом вероятность у бактерий выработать резистентность к лекарству значительно уменьшается, ведь они не могут размножаться. Среди положительных действий Левофлоксацина также числятся:
- Отличное проникновение в ткани органов, внутрь клеток
- Уничтожение возбудителей с минимальным высвобождением из них токсинов
- Уменьшение отёчности, снятие болей, нормализация температуры
- Хорошее сочетание с другими антибиотиками (макролидами, пенициллинами)
- Длительный период выведения (позволяет принимать по 1 таблетке в день)
Среди различных патогенов, наименее устойчивы к препарату анаэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, микроорганизмы. К ним относятся:
1. Стафилококки
2. Стрептококки
3. Гемофильная палочка
4. Пептострептококки
5. Бактерия Моракселла катаралис
Также чувствительными считаются хламидии, легионелла, микоплазма, уреаплазма. Курс лечения Левофлоксацином при простатите может быть возможен, если заболевание вызвано энтерококками, энтеробактериями, синегнойной палочкой, бактерией Моргана, однако они могут приобретать устойчивость к главному веществу лекарства – гемигидрату левофлоксацина. Оно всасывается в организм очень быстро, на абсорбцию не влияет приём пищи.

Максимальная концентрация элемента достигается через 1-2 часа и выводится около 16 часов, полностью выходит из организма с мочой через 2 суток. Чем больше была дозировка, тем больше времени это занимает.

Способ применения лекарственного средства может быть пероральным или внутривенным. Таблетки Левофлоксацин содержат 250 или 500 мг активного вещества, ампула с раствором – 100 мл. Инструкция по применению гласит, что капсулы необходимо принимать следующим образом:
- По половине или целой таблетке (250-500 мг) 1 раз в сутки
- Желательно принимать перед едой или после неё
- Запивать хотя бы половиной стакана воды
Продолжают приём от 3 суток до 2-4 недель. При пневмонии или бронхите это может быть от 7 до 14 дней, при кожных инфекциях – столько же, а при инфекциях мочевыводящих путей – от 3 до 10 суток. Нежелательно начинать употребление пилюль, пока не стабилизировалась температура тела. Повторять приём рекомендуют всегда в одно и то же время.
Вероятность того что Левофлоксацин не помогает при простатите очень мала. Препарат является слишком сильным для того, чтобы не отреагировать на патогены, а если они сразу были устойчивы к нему, врач должен был изначально назначить другой медикамент.

Ограничениями к приёму Левофлоксацина являются распространяющиеся практически на все антибиотики показания – повышенная чувствительность к компонентам, детский возраст, беременность и лактация. Однако из-за высокой токсичности у данного средства можно добавить ещё несколько пунктов:
1. Наличие эпилепсии
2. Поражения сухожилий из-за приёма других фторхинолонов
3. Псевдопаралитическая миастения
Ограничения к приёму могут возникнуть у больных с предрасположенностью к судорогам, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением функционирования почек или печени, пожилым людям. Лечение простатита Левофлоксацином может быть противопоказано представителям сильного пола с сахарным диабетом, психозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Побочные действия на употребление таблеток или ввод раствора могут появиться как при стандартных дозировках, так и при их превышении. Чаще других появляются:
- Тошнота и рвота
- Диарея
- Головная боль
- Сонливость
- Снижение артериального давления
- Общая слабость
Среди побочных эффектов также встречаются учащение сердцебиения, судороги и тремор, расстройство обоняния, зрения, слуха. Редко возникают диспепсия и боли в животе, аллергические реакции. Для последних характерны высыпания и крапивница, зуд и жжение. С неизвестной частотой может повыситься фотосенсибилизация, произойти гипо- или гипергликемия, сосудистый коллапс. При внутривенном введении возможна непродолжительная боль в месте укола, воспаление, повышенное потоотделение.

При передозировке возникают такие проявления как тошнота и рвота, спутанность сознания, судороги. При их обнаружении вызывайте скорую помощь либо немедленно обращайтесь к специалисту.

Курс Левофлоксацина при простатите нежелательно совмещать с такими препаратами как антациды (алюминий- и магнийсодержащие), средства с железом в составе – они уменьшают эффективность антибиотика. Если их принимать необходимо, рекомендуется сделать интервал между приёмами минимум в 2 часа. Ухудшение работы наблюдается при сочетании медикамента с другими хинолонами, противосудорожными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами. При одновременном употреблении с антикоагулянтами возрастает риск кровотечения, а вместе с инсулином – гипо- и гипергликемические состояния.

Поэтому для больных с сахарным диабетом необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и соблюдать правильные дозировки. Из-за того, что Левофлоксацин способен вызвать сильнейшие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, при первом приёме стоит быть очень внимательными и при необходимости сразу же обратиться к врачу. При почечной или печёночной недостаточности прекратить приём стоит, если появились симптомы ухудшения состояния больного.

Взаимодействие с продуктами питания у препарата отсутствует, но его запрещено принимать вместе с алкоголем (чаще всего замечено усугубление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы вроде головокружения или оцепенения). Хранить упаковку необходимо в сухом месте, куда нет доступа солнечным лучам. Срок годности таблеток – 3 года, из аптеки они выпускаются только по рецепту.

Отличное видео о приёме Левофлоксацина при воспалении простаты расположено ниже. В нём специалист рассказывает о результатах лечения, возможных осложнениях, аналогах препарата.

Лечение воспаления предстательной железы осуществляется с помощью целого комплекса методов. Медикаментозная терапия является лишь одним из них, но вместе с ней необходимо, чтобы больной проходит физиопроцедуры, соблюдал диету и занимался лечебной физкультурой. Ещё одна техника – операция – применяется в крайних случаях, когда лекарства не смогли помочь. Препараты при простатите принимаются только после определения причины его развития. Если это были возбудители инфекции, используются антибиотики вроде Левофлоксацина, когда виновником является застой крови или травма, прибегают к иным средствам.

Типичными для избавления от простатита являются противовоспалительные нестероидные средства, адренолитики, мышечные релаксанты, гормональные препараты, обезболивающие и витаминные комплексы.

Одной из главных задач при лечении является восполнение недостатка полезных веществ в организме, чтобы поднять иммунитет и помочь простате регенерировать ткани. С этой целью часто применяют ректальные суппозитории, т.к. им донести вещества к предстательной железе легче всего. Какие свечи пользуются популярностью при простатите:
1. Простатилен
2. Простопин
3. Витапрост
4. Прополис ДН
5. Тыквеол
6. Генферон
Свечи могут иметь большой набор терапевтических свойств, благодаря чему применяются так часто. Неприятна лишь процедура из использования, но для выздоровления стоит потерпеть. Для укрепления иммунитета не менее полезно начать правильно питаться, ограничив или исключив из своей жизни алкоголь и сигареты. В меню пациента должны присутствовать свежие фрукты и овощи, зелень и сухофрукты. Наибольшую пользу для мужчин, как здоровых, так и больных, принесут морепродукты, лук и чеснок, петрушка, капуста, нежирные сорта мяса, свежие соки.

От крепкого чая и кофе лучше отказаться, т.к. они могут негативно сказаться на потенции. Таким же образом действуют полуфабрикаты, пища быстрого приготовления, консервы, слишком жирная, солёная или острая еда. На иммунитет повлияют и занятия спортом, но только регулярные. Комплекс упражнений при простатите легко найти в интернете.

Принимая Левофлоксацин при простатите курсом лечения согласно назначению ведущего специалиста, можно вылечить заболевание и избавиться от неприятных симптомов. Простатит – это проблема мужчин еще детородного возраста. Заболевание, связанное с мочеиспусканием и сексуальной дисфункцией, вызывает психологические проблемы. Поэтому его лечению придается большое значение.

Возникновение простатита острого или хронического характеризуется симптомами:
1. Боли в промежности.
2. Расстройство мочеиспускания.
3. Половая дисфункция.
Простатит делят на три условные группы:
- острый;
- хронический;
- бессимптомный.
Часто простатит является осложнением после воспалительных процессов в мочевом пузыре.Перед назначением препаратов для лечения простатита, необходимо исследовать секрет простаты для определения возбудителя воспалительного процесса.

При обследовании больных хроническим простатитом обнаруживают:
1. Уреаплазмы.
2. Микоплазмы.
3. Хламидии.
4. Трихомонады.
5. Гарднереллы.
6. Анаэробы.
7. Грибы Кандида.
К сожалению, результаты бактериологических исследований могут быть получены не ранее, чем через 5 дней, с момента сдачи анализа. Чтобы больной не страдал, ему прописывают антибиотики, действующие на большинство бактерий, вызывающих простатит. К таким препаратам относится Левофлоксацин. При улучшении состояния пациента, лечение препаратом продолжают в течение 2 недель. Если улучшение не наступило, антибиотик меняют, учитывая результаты микробиологических исследований.

Возбудителей, вызывающих простатит много. Необходимо правильно подобрать антибиотик, чтобы вылечить болезнь. Неправильный выбор антибиотика или прерванное лечение простатита, могут иметь негативные последствия для здоровья. При таких условиях часто вырабатывается устойчивость к определенному виду антибиотика. Терапия простатита проводится длительное время, иногда до 8 недель.

Лечить хронический простатит необходимо противомикробными средствами. Их назначают, даже если в секрете простаты инфекция не обнаружена.

В таких случаях выбор препарата определяется его фармакологическими свойствами:
1. Проникновение лекарства в ткань предстательной железы.
2. Создание необходимых концентраций препарата в железе.
Такими свойствами обладают лекарства группы фторхинолонов, в частности, Левофлоксацин.

Препарат обладает такими свойствами:
1. Имеет большой спектр антибактериального воздействия.
2. Хорошо проникает в ткань простаты.
3. В большом количестве доходит до предстательной железы.
4. Может вводиться в организм в виде таблеток или инфузий.
5. Имеет хорошую активность к патогенным бактериям.
Фторхинолоны расширяют возможность лечения простатита, обусловленного бактериями и микроорганизмами. Применяются в случае не обнаружения в простате микробов.

Левофлоксацин – универсальный препарат для лечения воспалительных процессов

Левофлоксацином лечат практически все воспалительные бактериальные заболевания мочеполовой системы мужчин:
1. Инфекции мочевых путей.
2. Бактериальный простатит.
3. Уретрит (воспалительные процессы в мочеиспускательном канале).
4. Орхит (заболевание яичек).
5. Эпидидимит (воспаление придатка семенника).
Его клиническая активность составляет 75%. Комбинация антибиотика при лечении простатита и препарата из группы альфа-блокаторов дает результат около 90%.

Сфера применения:
1. Левофлоксацин способен уничтожить патогенные бактерии, чувствительные к нему, в любых органах. Кроме лечения инфекций, связанных с мочеполовой системой, он применяется для лечения инфекций в других областях:
2. Органы дыхания и ЛОР: ангина, бронхит, трахеит, воспаление легких, отит.
3. Кожные заболевания: фурункулы, пролежни, рожистые воспаления.
4. Перитонит.
5. Сепсис.
Действие направлено на блокировку процесса синтеза ДНК бактерий. В клетке бактерии происходят изменения несовместимые с ее жизнедеятельностью. При таких условиях микробы гибнут. Препарат эффективен по отношению к целому ряду микроорганизмов.

Каждая инфекционная патология определяется одним видом бактерий и локализуется в одном конкретном органе или системе. Для борьбы с такой патологией необходим препарат, действующий именно на этот вид бактерий. Препараты с широким спектром, действуют угнетающе на несколько групп таких бактерий.

Лечебный эффект при лечении Левофлоксацином простаты достигается за счет продолжения его антимикробного действия на микроорганизмы, после его полного вывода из организма. Конечно, это зависит от вида микробов и концентрации полученного препарата.

Лекарство принимается один раз в сутки. Это удобно, создает преимущество перед другими препаратами.

Но, как большинство подобных лекарств, имеет побочные явления:
- тошнота;
- диарея;
- головокружение;
- бессонница.
После отмены лекарства, все побочные эффекты исчезают. Во время его приема не рекомендуется находиться на солнце или посещать солярий. Негативно влияет на скорость психомоторных реакций. От вождения автомобиля, на все время лечения, необходимо отказаться.

К наиболее популярным можно отнести такие препараты:
1. Левофлоксацин антибиотик третьего поколения. Применяется в случаях инфекций средней тяжести. Форма выпуска: таблетки, раствор для инфузий, глазные капли.
2. Моксифлоксацин антибиотик четвертого поколения. Обладает более широким антибактериальным действием. Применяется в случаях очень тяжелых инфекций. Не следует этот вид антибиотика назначать сразу, после диагностирования инфекции. Частое применение приведет к развитию устойчивого вида бактерий к данной группе. Форма выпуска: раствор для инфузий.
Левофлоксацин показан к применению лечения простатита любой формы. Наибольшее удобство в использовании – это прием таблетки раз в сутки. Курс лечения препаратом зависит от тяжести инфекции и ее характера. Прием препарата нельзя прекращать ранее полного курса. При случайном пропуске следует лекарство немедленно принять, затем руководствоваться обычной схемой.

Для цитирования: Белоусов Ю.Б., Мухина М.А. Клиническая фармакология левофлоксацина // РМЖ. 2002. №23. С. 1057

РГМУ

В настоящее время фторхинолоны (ФХ) рассматриваются, как важная группа химиотерапевтических препаратов в пределах класса хинолонов - ингибиторов ДНК-гиразы, характеризующихся высокой клинической эффективностью (в том числе при оральном применении), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу другим антибиотикам широкого спектра. Создано более 15 препаратов группы ФХ, несколько новых активных соединений проходят клиническое исследование с целью получения более эффективных препаратов в отношении грамположительных микроорганизмов, микобактерий, анаэробов, атипичных возбудителей. Важной задачей является также разработка препаратов с минимальным риском побочных эффектов и высокой клинической эффективностью.

Среди ФХ в настоящее время выделяются две группы препаратов: ранние или старые (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) и новые или поздние (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и др.).

Офлоксацин применяется уже более 15 лет, обладает высокой эффективностью, хорошей переносимостью, низким уровнем побочных эффектов и отсутствием значимого межлекарственного взаимодействия. С точки зрения стереохимии офлоксацин представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров: левовращающего (L-изомер, L-офлоксацин) и правовращающего (D-изомер, D-офлоксацин).

Левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин в настоящее время известен, как левофлоксацин (ЛФ) . Препарат был разработан в конце 1980-х годов в Японии и был предложен для применения после многоцентровых клинических испытаний, проведенных в Европе, Америке, странах Азии . В России левофлоксацин зарегистрирован и разрешен для применения в 2000 г. под торговым названием Таваник (оральная и парентеральная формы).

Левофлоксацин в 8-128 раз активнее, чем D-офлоксацин. В химической структуре ЛФ существенную роль играют две основные группы: 4-метил-пиперазинильная, обусловливающая усиление всасывания при приеме препарата внутрь, повышение его активности в отношении грамотрицательных бактерий, удлинение периода полувыведения, и оксазиновое кольцо, обусловливающее расширение спектра активности в отношении грамположительных бактерий, а также удлинение периода полувыведения. Левофлоксацин характеризуется в 2 раза большей активностью, чем офлоксацин, и, следовательно, не уступает в активности ципрофлоксацину.

Левофлоксацин обладает уникальной, почти 100% биоэквивалентностью при оральном применении. Фармакокинетический профиль ЛФ аналогичен таковому у офлоксацина. Период полувыведения составляет 4-8 часов, то есть больше, чем у ципрофлоксацина, Т max - 1,5 часа (как у ципрофлоксацина и офлоксацина), С max - 5,1 мг/л (то есть в 4 раза больше, чем у ципрофлоксацина), что практически соответствует С max при парентеральном введении в эквивалентной дозе. Левофлоксацин почти в 10 раз лучше растворяется, чем офлоксацин .

Спектр активности

Левофлоксацин, как и другие ФХ, обладает бактерицидным типом действия и широким антимикробным спектром. ФХ активны в отношении большинства энтеробактерий, грамотрицательных бацилл (гемофильной палочки, включая b -лактамазoпродуцирующие штаммы) и грамотрицательных кокков (гоннококка, менинигококка, моракселлы, включая b -лактамазопродуцирующие штаммы), а также синегнойной палочки. Ранние ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин) имеют некоторую активность в отношении стафилококков и еще меньшую - против стрептококков и энтерококков, в отличие от новых ФХ, включая левофлоксацин, высокоактивных в отношении золотистого стафилококка (за исключением метициллиноустойчивых штаммов), коагулазонегативных стафилококков, стрептококков, включая пневмококк (табл. 1, 2). Диапазон МПК ЛФ в отношении стафилококков составляет 0,06-64 мг/л (при МПК 90 0,25-16 мг/л), в отношении пневмококков диапазон МПК составляет 0,25-0,2 мг/л. Антипневмококковая активность не зависит от степени чувствительности к пенициллину. Левофлоксацин несколько менее активен в отношении энтерококков, хотя в отношении некоторых штаммов величины МПК составляют 0,5-1 мг/л. Препарат высокоактивен в отношении Listeria monocitogenes, Сorinеbacterium diphtheriae . Внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы) восприимчивы ко всем ФХ. Некоторые новые ФХ активны в отношении анаэробов, ЛФ - частично . Особый интерес представляет активность ЛФ в отношении микобактерий. Изучается активность ЛФ в отношении риккетсий, бартонелл и некоторых других микроорганизмов .

Резистентность патогенов

В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, Pseudomonas sp. В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, Acinetobacter sp., Campilоbacter sp. и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками .

В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время .

Фармакокинетика

Левофлоксацин имеет некоторые фармакокинетические преимущества перед другими ФХ. Это определяется устойчивостью молекулы к трансформации и метаболизму в организме больного. Левофлоксацин, как и ципрофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин и офлоксацин, существует в оральной и в парентеральной формах и может использоваться при ступенчатой терапии , в отличие от других ФХ, доступных лишь в оральной форме.

Длительный Т 1/2 позволяет назначать ЛФ один раз в день , что повышает комплаентность пациентов . Оральная биодоступность ЛФ достигает 100% и не зависит от приема пищи, что также делает его удобным для применения. Выведение большинства ФХ происходит двойным путем (через почки и печень) . В противоположность им ЛФ выводится преимущественно через почки (90%), что требует коррекции его дозы при тяжелой почечной недостаточности. Однако отсутствие метаболизма ферментами системы цитохрома р450 обусловливают отсутствие взаимодействия с варфарином и теофиллином и других значимых лекарственных взаимодействий . В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении ЛФ с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами I и III класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpson I., 1999).

Левофлоксацин подвергается метаболизму всего на 5%. Около 35% ЛФ связывается с белками сыворотки крови, и поэтому препарат хорошо распределяется в тканях . Следует подчеркнуть, что ФХ, включая ЛФ, отлично проникают в различные ткани, создавая высокие концентрации в почках, простате, женских половых органах, желчи, органах ЖКТ, бронхиальном секрете , альвеолярных макрофагах, легочной паренхиме, костях, а также в цереброспинальной жидкости, поэтому эти препараты могут широко применяться при инфекциях практически любой локализации. Кроме того, хорошее внутриклеточное проникновение обеспечивает их активность в отношении атипичных патогенов.

Клиническая эффективность ЛФ при однократном назначении 250-500 мг/сут - существенное достоинство препарата, однако при генерализованных инфекционных процессах, протекающих в тяжелой форме, ЛФ назначается дважды .

Побочные эффекты и переносимость

Побочные эффекты левофлоксацина и других ФХ известны по данным европейских и других международных исследований. В Европе исследованию подверглись более чем 5000 пациентов, в мире во время испытаний было проведено приблизительно 130 млн. назначений ЛФ.

Левофлоксацин проявил себя, как наиболее безопасный ФХ с низким уровнем гепатотоксичности (1/650000). Левофлоксацин, наряду с офлоксацином и моксифлоксацином, более безопасен в отношении патологического влияния на ЦНС. Кардиоваскулярное негативное воздействие ЛФ наблюдалось значительно реже, чем при использовании других ФХ (1/15 млн. назначений, у спарфлоксацина - в 1-3% случаев). Диарея, тошнота и рвота - наиболее частые побочные эффекты, связанные с ЛФ, однако они встречаются гораздо реже, чем у других ФХ. Частота побочных эффектов ЛФ и других ФХ представлена в табл. 3 .

Показано, что увеличение дозы ЛФ до 1000 мг/сут не приводит к росту числа побочных эффектов, а их вероятность не зависит от возраста пациента .

В целом уровень побочных реакций, связанных с ЛФ, наиболее низкий среди ФХ, а переносимость ЛФ может быть расценена, как очень хорошая .

Левофлоксацин при инфекциях нижних дыхательных путей

Внебольничная пневмония

Внебольничная пневмония - одно из наиболее распространенных заболеваний с серьезным прогнозом. Заболеваемость пневмонией в Европе колеблется от 2 до 15 случаев на 1000 человек в год. По данным А.Г. Чучалина, распространенность пневмоний среди взрослого населения России составляет 5-8 на 1000 человек . В США ежегодно регистрируется 2-3 млн. случаев внебольничной пневмонии, по поводу которых совершается около 10 млн. врачебных визитов в год . По данным ЦНИИОИЗ МЗ РФ, ежегодно в России переносят пневмонию более 1,5 млн. взрослых.

Общая летальность при пневмонии составляет около 20-30 случаев на 100 тыс. человек в год. Смертность среди амбулаторных больных с низкой степенью риска не более 1%, а у больных, госпитализированных с пневмонией - до 14% (у критических больных до 30-40%) (Fine et al. 1999).

Пневмококк остается наиболее частым возбудителем внебольничных пневмоний - 30,5% (20-60%). В молодых и средних возрастных группах часто встречаются Mycoplasma pneumoniae (5-50%) и Chlamydia pneumoniae (5-15%). В старших возрастных группах эти возбудители встречаются реже (1-3%). Легионелла - редкий возбудитель пневмонии (4,8%), однако она вызывает до 10% случаев тяжелых пневмоний. Легионеллезная пневмония занимает второе место по летальности после пневмококковой. H. influenzae чаще вызывает пневмонию у курильщиков или на фоне хронического бронхита (3-10%) и, по некоторым данным, в России занимает второе место в этиологии тяжелых пневмоний. Представители семейства Enterobacteriaceae (E.coli, K.pneumoniae ) встречаются у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, недостаточность кровообращения и др.) в 3-10% случаев. Moraxella сatarrhalis выделяется в 0,5% случаев Сравнительно редко выделяют Str. pyogenes, Chl. psittaci, Coxiella burnetii и др. При тяжелой пневмонии относительно большую долю среди бактериальных агентов занимает золотистый стафилококк, вероятность его обнаружения возрастает с возрастом или после перенесенного гриппа (3-10%), при этом уровень летальности может достигать 50%. В 50% случаев выделить возбудитель не удается, а в 2-5% случаев выявляется микст-инфекция.

На протяжении последних лет во всем мире наблюдается стремительный рост резистентности возбудителей пневмонии к антибактериальным препаратам . Значительно увеличилась доля пневмоний, вызываемых штаммами пневмококка, устойчивыми к пенициллину (до 51,4%) и цефалоспоринам, а также к макролидам (к эритромицину до 45,9%), тетрациклинам и ко-тримоксазолу. При этом в некоторых регионах резистентность к макролидам превалирует над устойчивостью к пенициллину. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью - около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией b -лактамаз, а с модификацией мишени антибиотика в микробной клетке - пенициллин-связывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно cопровождается устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.

Проблема устойчивости пневмококка к антибиотикам в России пока не столь актуальна, как на Западе, однако следует помнить, что резистентность штаммов варьирует в каждом регионе. Факторами риска для развития резистентности являются пожилой и детский возраст, сопутствующие заболевания, предшествующая антибиотикотерапия, пребывание в домах ухода.

Резистентность гемофильной палочки к пенициллинам достигает 10%, растет ее резистентность к новым макролидам.

Антибактериальная терапия пневмоний, в подавляющем большинстве случаев эмпирическая, требует применения препаратов с широким спектром действия. При выборе способа лечения учитывают степень тяжести заболевания и факторы риска. Эмпирическая терапия всегда должна охватывать пневмококк, необходимо рассматривать применение антибиотиков, активных в отношении микоплазмы и легионеллы, во время эпидемии гриппа - S. aureus , а у пожилых больных - Enterobacteriaceae. Общепринято при тяжелой внебольничной пневмонии начинать лечение комбинацией антибиотиков, состоящей из макролида и средства, активного в отношении грамотрицательных энтеробактерий, например цефалоспорина. Кроме того, современные руководства рекомендуют применять новейшие ФХ для лечения внебольничных пневмоний, требующих госпитализации.

Фторхинолоны обладают широким спектром антимикробной активности. Эти препараты проявляют природную активность в отношении практически всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии. Однако применение ранних ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) при внебольничной пневмонии было ограничено из-за их слабой природной активности в отношении основного возбудителя пневмонии - S. pneumoniae . Значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) ранних ФХ в отношении пневмококка составляют от 4 до 8 мкг/мл, а их концентрация в бронхолегочной ткани значительно ниже, что недостаточно для успешной терапии. Описаны случаи, когда терапия ФХ при пневмококковой пневмонии не приносила успеха. По другим данным, возможно создание высокой тканевой концентрации этих препаратов, достаточной для адекватной противопневмококковой активности. Это подтверждается клинико-бактериологической эффективностью ципрофлоксацина при лечении пневмоний и других инфекций нижних дыхательных путей, не уступающей стандартной терапии b -лактамными антибиотиками. Доказанная эффективность ФХ при инфекции нижних дыхательных путей позволяет определить их место при лечении внебольничной пневмонии. У больных моложе 65 лет, не курящих, без серьезных хронических заболеваний возбудителем внебольничной пневмонии в 80% случаев является пневмококк и другие стрептококки, реже атипичные микроорганизмы. Фторхинолоны у этой категории больных являются альтернативой для лечения среднетяжелой и тяжелой пневмонии, например, при аллергии на пенициллины. У больных старше 65 лет, злостных курильщиков, страдающих серьезными хроническими соматическими заболеваниями, алкоголизмом возбудителями пневмонии являются преимущественно грамотрицательные патогены, а именно H. influenzae, M. сatarrhalis, Klebsiella spp. , в трети случаев пневмококк, часто атипичные патогены. Фторхинолоны являются препаратами выбора у данной категории больных, особенно при амбулаторном лечении, поскольку могут назначаться в оральной форме при среднетяжелом течении заболевании с однократным приемом в сутки, что повышает комплаентность пожилых пациентов . При лечении пневмоний, требующих госпитализации, преимуществом ФХ является возможность использования ступенчатой терапии, что существенно улучшает фармакоэкономические аспекты лечения .

На фоне роста устойчивости ключевых возбудителей респираторных инфекций к антибиотикам (в частности, распространение штаммов S.pneumoniae , резистентных к пенициллину и макролидам) особое положение приобретают новые или так называемые респираторные фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин). Новые ФХ обладают повышенной, в сравнении с классическими фторхинолонами (офлоксацином, ципрофлоксацином), активностью в отношении S.pneumoniae . Необходимо также подчеркнуть, что высокая антипневмококковая активность новых ФХ наблюдается независимо от чувствительности пневмококка к пенициллину и/или к макролидам . Так же очевидно превосходство новых ФХ и в отношении атипичных возбудителей (M.pneumoniae, C. pneumoniae, L.pneumophila ). И, наконец, эти антибиотики «унаследовали» высокую активность классических ФХ против H.influenzae и M.catarrhalis . Не вызывает сомнений, что новые ФХ являются приемлемой альтернативой макролидам, амоксициллину/клавуланату и пероральным цефалоспоринам в лечении внебольничной пневмонии. К очевидным достоинствам новых ФХ следует добавить возможность приема один раз в сутки и использование их в рамках ступенчатой терапии .

В проведенных к настоящему времени исследованиях, включавших в т.ч. и больных с тяжелым и (или) прогностически неблагоприятным течением заболевания, были получены убедительные свидетельства превосходящей или, по меньшей мере, сопоставимой клинической и микробиологической эффективности монотерапии ЛФ по сравнению с традиционным комбинированным лечением (цефалоспорины + макролиды). Это обстоятельство, а также прекрасный профиль безопасности, подтвержденный многолетней практикой широкого клинического применения, и очевидные экономические преимущества монотерапии объясняют присутствие ЛФ в современных схемах лечения внебольничной пневмонии. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией , не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997)

При внебольничной пневмонии клиническая эффективность ЛФ превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом (в т.ч. в сочетании с эритромицином или доксициклином) и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность - 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).

По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота.

В ходе рандомизированного, двойного слепого, мультицентрового исследования у 518 больных внебольничной пневмонией проводился сравнительный анализ клинической эффективности применения ЛФ и амоксициллина/клавуланата. Клиническая эффективность при приеме 500 мг ЛФ 1 раз в сутки составила 95,2%, при приеме ЛФ по 500 мг 2 раза в сутки - 93,8%, а при приеме амоксициллина/клавуланата по 625 мг 3 раза в сутки - 95,3% .

В многоцентровом открытом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность ЛФ и цефтриаксона в комбинации с эритромицином у больных внебольничной пневмонией с высоким риском неблагоприятного исхода. 132 больным, получавшим ЛФ, препарат изначально вводился внутривенно (500 мг 1 раз в сутки), затем перорально в той же дозе в течение 7-14 дней. В группе сравнения 137 пациентов получали внутривенно или внутримышечно цефтриаксон (1-2 г 1 раз в сутки) и внутривенно эритромицин (500 мг 4 раза в сутки) с последующим переходом на пероральный прием амоксицилина/клавуланата (875 мг 2 раза в сутки) совместно с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Клиническая эффективность в 1 группе была 89,5%, во 2 группе - 83,1%. Таким образом, монотерапия ЛФ не уступает по эффективности традиционному комбинированному лечению у больных с высокой вероятностью летального исхода.

В ходе другого мультицентрового рандомизированного исследования у 456 больных внебольничной пневмонией (1 группа - 226 пациентов получали левофлоксацин, 2 группа 230 пациентов получали цефтриаксон и/или цефуроксим аксетил) была изучена клиническая и микробиологическая эффективность ЛФ, вводимого внутривенно (500 мг 1 раз в сутки) и/или перорально (500 мг 1 раз в сутки), в сравнении с цефтриаксоном, вводимым внутривенно (1,0-2,0 г 1-2 раза в сутки) и/или цефуроксимом аксетилом, вводимым перорально (500 мг 2 раза в сутки). Помимо этого, исходя из конкретной клинической ситуации, 22% больных второй группы назначался эритромицин перорально (1 г 4 раза в сутки). Клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии ЛФ оказалась достоверно выше традиционной схемы лечения. Так клинический успех у пациентов 1 группы составил 96%, у пациентов 2 группы - 90%, а частота эрадикации возбудителя у микробиологически обследованных пациентов - 98% и 85%, соответственно.

Роль и место ЛФ в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной терапией были изучены в рамках масштабного канадского исследования (CAPITAL Study ), включавшего 1743 больных . Для решения вопроса о месте лечения и способе введения лекарственного средства использовалась шкала M.J. Fine et al., 1997. Если итоговая оценка пациента не превышала 90 баллов, то лечение проводилось в домашних условиях с назначением ЛФ (500 мг 1 раз/сутки, внутрь) в течение 10 дней. Если же итоговая оценка составляла 91 и более баллов, то больного госпитализировали и первоначально ЛФ (500 мг 1 раз/сут) вводили внутривенно. По достижении стабильного состояния (способность проглатывать пищу, отрицательные результаты посевов крови, температура тела 38,0°C, частота дыхания <24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

В результате не было отмечено достоверных различий по частоте повторных госпитализаций, летальности и качеству жизни среди больных, получавших ЛФ в рамках ступенчатой терапии, или при стандартном лечении. Одновременно внедрение ступенчатой терапии ЛФ привело к уменьшению на 18% койко-дней по данной нозологической форме и сокращению расходов на 1700 $ США (из расчета на одного больного).

Клиническую эффективность и безопасность ЛФ и некоторых новых макролидов (азитромицин, кларитромицин) при лечении внебольничной пневмонии сравнивали с помощью мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований. Частота полного клинического выздоровления была явно выше при применении ЛФ (78,9%), чем макролидов (азитромицин - 57%, кларитромицин 63,3%). Была отмечена более высокая частота развития нежелательных лекарственных явлений при применении ЛФ - 36,6% (азитромицин - 12,6%, кларитромицин - 27,1%), но, по мнению авторов, профиль безопасности ЛФ практически не отличается от макролидов, и левофлоксацин может быть рекомендован в качестве эффективного средства при лечении внебольничной пневмонии.

Представленные данные позволяют сделать вывод, что клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии левофлоксацином не меньше, чем у традиционных схем лечения внебольничной пневмонии .

Большое количество исследований подтвердило не только клиническое преимущество ЛФ, но и его экономическое превосходство над другими антибактериальными препаратами.

В исследовании, проведенном в Tалахасском медицинском центре, было показано экономическое преимущество использования ЛФ при лечении внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной парентеральной терапией. Предполагаемая экономия составила в среднем 111$ на пациента.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном в 19 канадских больницах, был оценен экономический результат лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией. Больницы были разделены на две группы: использующие исследуемый подход и использующие обычную стандартную терапию. Исследуемый способ ведения включал применение ЛФ, как антибиотика выбора, и использование индекса тяжести пневмонии PSSI (Pneumonia Severity Scoring Index), в соответствии с которым пациенты распределялись на 5 классов и решался вопрос о способе лечения (амбулаторно или в стационаре). В больницах, использующих обычный подход, решение о госпитализации, о выборе антибиотика (за исключением ЛФ) и другие решения принимали лечащие врачи. В анализ было включено 716 пациентов по исследуемому способу и 1027 пациентов по общепринятой терапии. В больницах с исследуемым способом было меньше госпитализаций, чем в больницах с обычной терапией (46,5% и 62,2% соответственно, р =0,01), также отмечалось сокращение сроков нахождения больных в стационаре в среднем на 1,6 дня и экономия 457-994 долл. на пациента, без снижения клинической эффективности и качества жизни.

Исследование, проведенное системой здравоохранения INOVA, показало, что левофлоксацин - это экономически выгодная альтернатива ципрофлоксацину при инфекционных заболеваниях различной локализации (верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящего тракта, кожи и мягких тканей и др.) и что использование критериев риска заболевания (PSI) может уменьшить частоту оправданных госпитализаций при внебольничной пневмонии, что также ведет к экономии средств. К тому же опыт продемонстрировал экономическое и клиническое преимущество применения ступенчатой терапии.

В другое крупное мультицентровое проспективное открытое рандомизированное, активно контролируемое исследование III фазы было включено 310 амбулаторных и 280 стационарных больных с внебольничной пневмонией, которым назначали левофлоксацин или цефуроксим аксетил (внутривенно или перорально). Экономическая оценка проводилась только для амбулаторных больных. Было установлено, что экономическое преимущество ЛФ достигает 233 $ на пациента (р=0,008).

В исследовании, проведенном в Онкологическом центре Техасского университета доказано, что использование левофлоксацина безопасно, эффективно и экономически выгодно при лечении внебольничной пневмонии у взрослых в сравнении с b -лактамными антибиотиками, а также кларитромицином. В данном исследовании проводилось определение чувствительности к исследуемым антибиотикам с использованием МПК и был выявлен высокий уровень резистентности основных возбудителей пневмонии (пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы) к b -лактамам, рост резистентности атипичных патогенов к макролидам и, в противоположность этому, низкий уровень резистентности к ЛФ. Частые случаи возникновения аллергических реакций на b -лактамы в сравнении с ЛФ и хорошая переносимость последнего также показали его преимущество. Во втором исследовании рассматривался вопрос об оптимальной антибактериальной терапии при внебольничной пневмонии у пациентов с различными сопутствующими состояниями (ХНЗЛ, диабет, хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, нахождение в домах престарелых, работа на животноводческих фермах и т.д.). В результате среди всех ФХ для ведения внебольничной пневмонии был рекомендован только левофлоксацин.

В следующем исследовании изучалась замена левофлоксацином других ФХ при пневмонии и инфекциях другой локализации. Производилось микробиологическое исследование, клиническая и фармакоэкономическая оценки. В результате замена более дорогим препаратом (левофлоксацином) более дешевых (офлоксацина, ципрофлоксацина) оказалась более выгодной.

Хронический бронхит в фазе обострения

Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность ЛФ при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая - 97,4 и 92,6%, соответственно.

Согласно данным M.P. Habib (1998), клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг ЛФ в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая - 94,2 и 86,5%, соответственно .

Нозокомиальная пневмония

В этиологии нозокомиальной пневмонии преобладает грамотрицательная флора (Klebsiella sp., P. mirabilis, E. coli, H. influensae, P. aeruginosa ). Из грамположительной флоры встречаются S. aureus , реже пневмококки, часто полирезистентные штаммы. Фторхинолоны давно успешно используются при лечении данной патологии. Учитывая антимикробный спектр ЛФ, назначение его при нозокомиальной пневмонии может быть вполне оправдано. Однако при предполагаемой или при подтвержденной инфекции P. аeruginosa требуется комбинированная антибактериальная терапия обычно с антисинегнойными b -лактамными антибиотиками для предупреждения развития резистентности.

Заключение

Опыт применения левофлоксацина убедительно доказывает, что это высокоэффективный препарат, сопоставимый по степени эффективности с другими новыми фторхинолонами. Практически в равной степени левофлоксацин эффективен в отношении как грамположительной, так и грамотрицательной аэробной флоры, а также обладает высокой активностью в отношении атипичных возбудителей. Левофлоксацин имеет практически идеальные фармакокинетические параметры и две лекарственные формы, оральную и парентеральную, что позволяет максимально оптимизировать дозы и схемы терапии и применять его в рамках супенчатой терапии. Высокая бактерицидная активность левофлоксацина в сочетании с высокими значениями максимальных концентраций, хорошим проникновением в ткани, показателями AUC обеспечивает максимальный терапевтический эффект.

Среди других препаратов группы ФХ левофлоксацин обладает наилучшей переносимостью с низким уровнем побочных эффектов.

В настоящее время левофлоксацин с успехом применяется в основном при инфекциях нижних дыхательных путей. Однако, учитывая широкий антимикробный спектр, оптимальные фармакокинетические параметры, хорошую переносимость, левофлоксацин может применяться при инфекциях практически любой локализации (синуситы, инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, малого таза, интраабдоминальные инфекции, тяжелые генерализованные инфекции, кишечные инфекции, инфекции, передающиеся половым путем, и др.).

Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками.

Наряду с высокой клинической эффективностью левофлоксацин несомненно обладает фармакоэкономическими преимуществами, что актуально в условиях современной системы здравоохранения.

Литература:

1. Tenover FC, Hughes JM. The challenges of emerging infectious diseases: Development and spread of multiple-resistans bacterial pathogens. JAMA 1996;275:300-304.

2. Report pf the ASM Task Force on Antibiotic Resistance. American society for microbiology. Antimicrob agent chemother 1995; 39(sappl); 2-23.

3. Rockefeller University Workshop. Special Report. Multiple-resistans bacterial pathogens. N Engl J Med 1994;330:1247-1251.

4. Bartlett JG, Breiman RF, Mandell LA, File TM Jr. Guidelines from the infections Diseases Sosiety of America. Community- acquired pneumonia in adults: guidelines for management. Clin infect Dis 1998;;811-838.

5. Niederman MS, Bass JB Jr, Campbell GD, et al. Guidelines for the initial management of adults with community- acquired pneumonia: Diagnosis, assessment of severity, initial antimicrobial therapy.; 1993;14181426.

6. Davis R, Bryson HM, Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, farmacokinetics and therapeutic efficasy. Drags 1994;47;677-700.

7. Cunha BA, Community- acquired pneumonia cost-effective antimicrobial therapy. Postgrad Med 1996;99:109-122.

8. Hayakawa Y, Furuhama K, Takayama S, Osada Y, Levofloxacin a new quinolone antibacterial agent. Arzneim Forsch Drag Res 1992;42:363-364.

9. Nacamori Y, Miyashita Y, Nacatu K, Levofloxacin; Penetration into sputum and once-daily treatment of respiratory tract infection. Drags 1995;49(sappl 2):418-419.

10. Shishido H, Furukawa K, Nagai H, Kawakami K, Kono H, Oral levofloxacin 500mg and 300mg daily doses in difficult-to-treat respiratory infections. Drags 1995;49(sappl 2):433-435.

11. Kawai T, Clinical evaluation of levofloxacin 200mg 3 times daily in the treatment of bacterial lower respiratory tract infections. Drags 1995(sappl 2):416-417.

12. Klugman KP, Capper T, Levofloxacin in vitro activity and sinergistic activity in combination with other antibacterials against antibioticresistans S. Pneumonia, and selections of resistans mutants. 1995:87.

13. Marcus A, Isert D, Klesel N, Selbert C Killing activity of levofloxacin and ciprofloxacin against S. pneumonia in vitro and vivo. 1995:90.

14. File TM, Segreti J, Dunbar L et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety IV and/or oral levofloxacin versus ceftriaxon and/or cafuroxim axetil in treatment of adults with community- acquired pneumonia. Antimicrob Agent Chemother 1997;41:1965-1972.

15. Sydnor TA, Scheld WM, Gwaltney JM. A noncomparative study to evaluate the safety and efficasy of levofloxacin in the treatment of acute bacterial sinusitis in adults. 1995.

16. File TM Fluoroquinolones and respiratory tract infections. Infect Dis Clin Pract. 19979Sappl 2):559-566.

17. Chein SC, Rogge MC, Gisclon LG, et al. Pharmokinetic profil of levofloxacin following once-daily 500mg oral or IV doses. Antimicrob Agent Chemother 1997;47:2256-2260.

18. Niederman MS, McCombs JS, Unger AN, et al. The cost of treating community- acquired pneumonia. Clin Ther. 1998;20:820-837.

19. Isaacson DM, Fernandes JA, Frosco M et al. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity. 1996;1:391-439.

20. Cooper I, Isbell DJ, Kruszinsky JA et al. Comparative in vitro activity of L-ofloxacin and FK037 to other agents against 10,040 fresh clinical isolates. Int J Antimicrob Agents. 1996;6:201-211.

21. DeAbate CA, Russel M, McElvaine P et al. Safety and efficasy of levofloxacin versus cefuroxime axetil in acute bacterial exacerbation of chronic bronhitis. Respir Care.1997;42:206-13.

22. Biedenbah DJ, Jones RN. The comparative antimicrobial activity of levofloxacin tested against 350 clinical isolates streptococci. Diagn Microbiol Infect Dis. 1996;25:47-51.

23. Hazlet TK, Hu TW. Assotiation between formulary strategies and hospital drag expenditures. Am J Hosp Pharm 1992;49:2207-10.

24. Guay DRP, Sequential antimicrobial therapy; a realistic approach to cost conteinment? Pharmacoeconomics 1993;3:341-4.

25. Acar JF, Goldstain FW. Trends in bacterial resistense to fluoroquinolones. Clin Infect Dis1997;24:567-73.

26. Segreti J, Goots TD, Goodman LJ et al. High-level quinolone resistense in clinical isolates of Campilobacter jejuni. J Infect Dis 1992;165:667-70.

27. Smith SM, Eng RHK, Bais P, Fan-Haward P, Texon-Tuman F. Epidemiology of ciprofloxacin resistence among patient with meticillin-resistant S. aureus. J Antimicrob Chemother 1990;26:567-72.

28. Selman LJ, Mayfield DC, Thornsberry C et al. Risc factors associated with antimicrobial resistance among Str. Pneumonia in the USA.2000.

29. Kim MK, Nightingale CH. Pharmacokinetik and pharmacodinamic of the phluoroquinolones. In: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed San Dieg: Academic Press , 2000:169-202.

30. Gwailtneiy JM Jr Acute community-asqued sinusitis. Clin Infect Dis 1996;23:1209-25.

31. Bartlett JG, Dowell SF, Mandell LA, File TM Jr, Musher DM, Fine AM. Practice guidelines for the management of community-asqued pneumonia in adults. Clin Infect Dis 2000; 31:1209-25

32. Grossman RF. The role of the fluoriquinolones in respiratory infections. J Antimicrob Chemother 1997;40(sapplA):59062

33. Hooton TM, Stamm WE. Diagnosis and treatment of uncomlicated urinary tract infetions. Infect Dis Clin North Am 1997;11:551-81.

34. Bergeron MG. Treatment of pyelonephritit in adults. Med Clin North AM 1995;79:619-49.

35. Nickel JC. Practical approach to the management of prostatitis. Techniques Urol 1995;1:162-7.

36. Karchmer AW. Use of quinolones in skin and skin structure and other infections. 2000.

37. Ortho-McNeil Pharmaceutical. Levofloxacin tablets-injection package insert. Raritan, NJ;2000.

38. Hamer DH, Gorbach SL. Use of the quinolones for treatment and prophilaxis of bacterial gastrointestinal infections. In Andriole VT, ed. The quinolones 3rd ed. San Diego: Academic Press, 2000:303-23.

39. Weigelt J, Brasel K, Faro S. Use of quinolones in surgery and obstetrics and genicology. JN: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed. San Diego:Academic Press, 2000:285-301.

40. Levison ME, Bush LM. Peritonitis and other intra-abdominal infections.1995.

41. Guay DRP. Implications of quinolones pharmacocinetic drag interactions. Hosp Pharm 1997; 32:677-90.

42. Fish DN. Fluoroquinolones adverse effects and drag interactions. Pharmacotherapy 2002;21(10pt2);2535-72.

43. Lipsky BA, Baker CA. Fluoroquinolones toxiticy prophil; a review focusing on newer agents. Clin Infect Dis 1999;28:352-64.

44. Jones RN, Pfaller MA. Bacterial resistance: a worldwide problem. Diagn Microbiol Infect Dis 1998;31:379-88.

45. Guay DRP. Quinolones. Antimicrobial therapy in the elderly patient. New York/ 1994: 237-310.

46. Падейская Е. Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М.: Логата, 1998.-351с.

47. Яковлев В.П., Литовченко К.В. Левофлоксацин-новый препарат группы фторхинолонов.// Инфекция и антимикробная терапия, 2001; 3 (5): 132-140.

48. Экономическая оценка эффективности лекарственной терапии (фармакоэкономический анализ). Под ред. проф. Воробьева П.А.// Ньюдиамед, М. - 2000.

49. Навашин С.М., Чучалин А.Г., Белоусов Ю.Б. и др. Антибактериальная терапия пневмоний у взрослых. Учебно-методическое пособие для врачей. М. - 1998.

50. Синопальников А.И., Дуганов В.К. Левофлоксацин: ступенчатая терапия внебольничной пневмонии у взрослых // Русский медицинский журнал. 2001. № 15. с. 3-10.

51. Стандарты (протоколы) диагностики и лечения больных с неспецифическими заболеваниями легких (Приложение к приказу № 300 Минздрава России). М. 1999. Универсум Паблишинг. 47 с.

52. Чучалин А.Г. Болезни органов дыхания. Медицинская газета. - 2000. № 43. С. 8-9.

53. Яковлев С.В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. 2001. Т. 46. № 6. С. 38-42

54. Carbon C., Ariza H., Rabie W.J., et al. Comparative study of levofloxacin and amoxycillin/clavulanic acid in adults with mild-to-moderate community-acquired pneumonia. Clin Microbiol Infect 1999; 5: 724-32.

55. Mandell L.A., Marrie T.J., Grossman R.F. et al. Canadian guidelines for the initial management of community-acquired pneumonia: an evidence-based updat

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

золотистый и сапрофитный стафилококк ;
возбудитель сибирской язвы;
стрептококк;
легионелла;
менингококк;
иерсиния;
гонококк;
гемофильная палочка;
моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее — инфузии, стандартная дозировка — 100 мг — 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях — различные растворители и стабилизаторы, в таблетках — тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
инфекции ЛОР — органов, включая ангину, отиты, синуситы;
заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
сепсис, перитонит;
инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
сибирская язва;
бруцеллез;
иерсиниоз;
боррелиоз;
туберкулез (в составе комплексной терапии);
специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час — полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств — продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

при заболеваниях органов респираторного тракта — до двух недель;
при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита — до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
при инфекциях кожи и мягких тканей — в среднем две недели;
при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Важно

Тяжелое течение инфекции является показанием для увеличения суточной дозировки для взрослого человека до 1,5 г.

Важно

Максимальная суточная дозировка препарата в детском возрасте не должна превышать 1,5 г в сутки.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями — 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают — процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации . Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
возникновение вторичной грибковой инфекции;
нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда — судороги;
ухудшение слуха;
ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
одышка, нарушение работы легких;
расстройства системы кроветворения;
ухудшение функции почек и печени;
высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
Бетаципрол (глазные капли);
Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется в 120-150 рублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределах 25-35 рублей.

Наталья, 50 лет

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

Левофлоксацин или Таваник применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных болезнетворными микроорганизмами. Эти препараты относят к фторхинолонам 3 поколения, обладающим широким спектром действия. Преимущества медикаментов - обладают сравнительно высокой биодоступностью.

Краткая характеристика Левофлоксацина

Левофлоксацин является высокоэффективным антибиотиком последнего поколения, действующим против практически всех групп микроорганизмов. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Встречаются глазные капли для лечения разных форм конъюнктивитов.

Резистентность к активному компоненту лекарственного препарата развивается в результате процесса постепенной мутации генов, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу-4.

Любая форма Левофлоксацина быстро распространяется в клетках и тканях и полностью усваивается благодаря высокой биодоступности, которая приближается к 100%. Это свойство препарата позволяет оперативно достигать его максимальной плазменной концентрации в крови. При курсовом лечении уже на 3 или 4 день удается достичь эффективного средневзвешенного содержания средства в крови.

Лекарство связывается с протеинами сыворотки в размере примерно от 30 до 40%. Существенное количество активного действующего вещества определяется в тканях легких. Хорошо проникает и в ткани костей. Это свойство заставляет соблюдать осторожность при применении некоторых других лекарств, т.к. у пациента возможно развитие поражения тканей костей и суставов.

Активный компонент таблеток, раствора метаболизируется незначительно - не более 5% употребленной ранее дозы. Продукты распада выводятся с помощью почек. После перорального приема половина употребленного лекарства выводится за срок от 6 до 8 часов. Процессы выведения не отличаются у разных половых групп пациентов и несколько увеличиваются из-за почечных и печеночных патологий.

Препарат помогает при:

остром и хроническом простатите;
остром и хроническом тонзиллите;
цистите;
воспалении гайморовых пазух носа;
наличии уреаплазм;
воспалении слизистой бронхов;
воспалении легких;
при лечении некоторых гинекологических патологий.

Левофлоксацин вводится в организм перорально или с помощью капельницы.

Краткая характеристика Таваника

Выпускается в виде таблеток. В одной таблетке содержится 0,25 или 0,5 г активного соединения Левофлоксацина. В 1 мл раствора для парентерального введения содержится 5 мг препарата. Его смешивают с физраствором и глюкозой.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и практически полностью усваивается, т.к. его биодоступность приближается к 100%.

Активен относительно следующих микроорганизмов:

Обладает эффективностью при лечении патологий:

инфекций верхних дыхательных путей;
туберкулеза (используется только в составе комплексного лечения);
воспалительных болезней верхних дыхательных путей;
гнойничковых поражений эпидермиса;
бактериального воспаления простаты;
сибирской язвы (в составе комплексной терапии).

Из-за особенностей действия и возможной реакции организма это лекарство категорически противопоказано при:

поражении суставов или связочного аппарата;
сахарном диабете;
порфирии;
заболевании мозга;
анемии, связанной с недостаточным поступлением в организм глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушениях психического состояния человека;
эпилепсии;
брадикардии;
применении сахаропонижающих лекарств (возможно развитие сильной гипогликемии);
хронической недостаточности сердца;
наличии приступов судорог в анамнезе;
системных нарушениях соединительных тканей.

Что лучше: Левофлоксацин или Таваник

Оба препарата относятся к фторхинолонам и количество терапевтически активного вещества в них тоже одинаково. Определить, что лучше, без предварительного анализа состояния организма человека, его устойчивости к антибиотикотерапии, сложно. Одним пациентам помогает Таваник, другим - Левофлоксацин.

Хотя в медикаментах могут быть разные вспомогательные компоненты, они не влияют на их фармакологическую активность. Исследования показывают, что в комплексном лечении инфекционных патологий лучше всего применять Левофлоксацин.

Какой препарат лучше для каждого больного, решает только врач. Оба лекарства подходят для лечения инфекций дыхательных и мочеполовых органов.

Сходства

Все фторхинолоны являются мощными и достаточно ядовитыми препаратами. И Левофлоксацин, и Таваник характеризуются побочными действиями:

диспепсия, проявляющаяся в антибиотикоассоциированной диарее и псевдомембранозным колите;
расстройства функций печени, проявляющиеся в виде желтухи;
гипогликемические расстройства (дрожь, беспокойство, постоянное и выраженное ощущение голода, сильная потливость);
резкое падение артериального давления вплоть до развития коллаптоидного состояния;
выраженное нарушение ритма сердца;
токсическое поражение нервной системы, проявляющееся в виде постоянной боли в области головы, галлюцинациях, судорог, резкого нарушения чувствительности;
поражения опорно-двигательного аппарата, проявляющиеся в виде болевых ощущений в суставах, миастении, воспалений сухожилий;
аллергические реакции (местные или системные);
поражение почечной ткани (в выраженных случаях возможно развитие острой почечной недостаточности);
понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
разрушение красных кровяных телец;
появление мелкоточечных кровоизлияний на коже;
тяжелый дисбактериоз из-за поражения бактериальной флоры, кандидоз;
появление перекрестной устойчивости и развитие суперинфекции.

Препараты вызывают снижение скорости реакции, способности к управлению сложными механизмами. У некоторых пациентов появляется сонливость, постоянная повышенная усталость. При нарушении мозгового кровообращения существует большой риск развития сильной судороги, поэтому Левофлоксацин и Таваник назначают только по жизненным показаниям.

Препараты токсично действуют на плод. Поэтому во время лечения фторхинолонами парам нужно применять контрацептивы. Людям, получающим глюкокортикостероидные препараты, запрещают фторхинолоны, т.к. такая комбинация приводит к повышению риска разрыва связочного аппарата суставов. Назначение же фторхинолонов вместе с антикоагулянтами провоцирует возникновение сильных кровотечений.

Медикаменты нужно осторожно принимать в таких случаях:

склонность к развитию судорог;
лечение Фенбуфеном;
манифестация дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушения почечной функции;
риск изменений показателей электрокардиограммы;
применение трициклических антидепрессантов, нейролептиков и антибиотиков макролидов;
состояние после пересадки органов.

Передозировка вызывает тошноту, сильную рвоту, галлюцинации. В тяжелых случаях возможно развитие коматозного состояния.

В чем разница

При анализе результативности средств выясняется, что Таваник более эффективен. Это объясняется главным образом тем, что при производстве таблеток или раствора для парентерального введения применяются более чистые компоненты.

Таваник способен угнетать активность большинства микроорганизмов, вызывающих тяжелые инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, в т.ч. туберкулез. Положительная динамика наблюдается уже в середине терапевтического курса, чего не происходит при применении более дешевых аналогов лекарства.

Таваник по сравнению с Левофлоксацином имеет преимущества:

обладает широким спектром терапевтического воздействия;
во время действия на организм ультрафиолетового излучения не вызывает аллергической реакции;
применяется с прочими антибактериальными препаратами и при этом не провоцирует аллергию.

Некоторые недостатки Левофлоксацина:

много противопоказаний;
нарушает обмен витаминов;
не является полностью безопасным лекарством при инфекционных патологиях.

Глазные капли с левофлоксацином имеют разные названия. Их нужно применять строго с соблюдением дозировки. Важно не изменять рекомендованную схему введения, чтобы не вызвать поражение глаз.

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Как подобрать правильный антибиотик

Левофлоксацин – универсальный препарат для лечения воспалительных процессов

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

Важно

Важно

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Краткая характеристика Левофлоксацина

Краткая характеристика Таваника

Что лучше: Левофлоксацин или Таваник

Сходства

В чем разница