Лекарственные средства сартаны и препараты с ними. Сартаны при артериальной гипертензии — как выбрать? Потенциальные побочные эффекты

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза . Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.


Классификация

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению


Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).
БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Сартаны - лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Влияние на организм Действие
Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий
Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта
Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой
Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

  1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
  2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
  3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:


По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Деление по поколениям

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

  • Валсартан: Вальсакор, Тарег;
  • Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
  • Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
  • Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
  • Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Области применения

Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

  • сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
  • протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
  • сахарный диабет, гипергликемия;
  • метаболический синдром;
  • атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:


Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
  • беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

  • несовершеннолетний возраст до 18 лет;
  • общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
  • почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • цирроз, злокачественное перерождение печени;
  • желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
  • прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Лекарственные взаимодействия

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:


От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии - наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

  • отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
  • снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

Сравнение с ингибиторами АПФ

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

  • курение;
  • частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
  • прием химических веществ, наркотиков;
  • употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Суть лечения с помощью БРА

Блокаторы рецепторов ангиотензина - лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

0

Сартаны при артериальной гипертензии – это препараты-антагонисты рецепторов к ангиотензину II. Такие медикаменты хорошо сочетаются практически с любыми средствами против повышенного кровяного давления и практически не вызывают побочных эффектов.

При гипертонии показан прием следующих лекарственных препаратов из группы сартанов:Этот препарат характеризуется длительным действием (24 часа и более). Максимальный гипотензивный эффект ожидают через 3-6 недель после начала применения препарата. Основное действующее вещество – лозартан. Помимо снижения артериального давления, Реникард снижает риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Использование таблеток запрещено в периоды беременности и лактации, в детском возрасте. Принимают таблетки один раз в день, суточная доза составляет 50 мг. Стоимость лекарственного средства – около 350 рублей.Лекарственное средство производится на основе телмисартана. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Таблетки назначают пациентам, находящимся в группе риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе в возрасте от 55 лет и старше.

При повышенном давлении начальная доза составит 1 таблетку в сутки. (дозировка – 40 мг). Цена препарата – 1050 рублей (28 таблеток).Принадлежит к группе сартанов нециклического соединения. Подходит в качестве средства для предотвращения развития повторного инфаркта.При артериальной гипертензии стандартная дневная дозировка составляет 80 мг лекарственного средства.

Ее увеличивают только в том случае, если не достигается ожидаемый терапевтический эффект. Стоимость препарата – около 350 рублей.Действующее вещество – лозартан калия. Препарат позволяет стабилизировать артериальное давление, а также является профилактическим средством при угрозе развития сердечной недостаточности.

Препарат понижает периферическое сопротивление сосудов, снижает концентрацию гормонов надпочечников в плазме крови, снижает давление в легочном кругу кровообращения. Также Лозартан характеризуется мочегонным эффектом и благодаря этому выводит из организма мочевую кислоту и натриевые соли, избыток которых может стать причиной повышения артериального давления.Принимать нужно по одной таблетке препарата ежедневно. Стоимость средства – около 150 рублей за упаковку.

Эпросартан

Препарат оказывает не только гипотензивное, но и диуретическое действие. Это лекарственное средство нужно принимать один раз в сутки в дозировке от 600 до 800 мг. Максимальное снижение артериального давления при приеме Эпросартана наблюдается через 14-22 дня с момента начала курса терапии.С особой осторожностью лекарственное средство назначают при ишемической болезни сердца, тяжелой форме сердечной недостаточности. Стоимость Эпросартана – около 850 рублей.

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан . Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
  • Валсартан . Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;
  • Микардис . Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;
  • Лозартан . Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
  • Теветен Плюс . Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

  • нарушение пищеварения;
  • головная боль;
  • замедленное сердцебиение;
  • резкое падение АД;
  • ринит;
  • анемия;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • бессонница;
  • рост концентрации мочевой кислоты;
  • тромбоцитопения.

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов.

Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии.

Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления.

При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная.

Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

  1. Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
  2. Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
  3. Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
  4. Нециклические соединения – Валсартан.

Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

  • Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард;
  • Эпросартан: Теветен;
  • Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег;
  • Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста;
  • Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс;
  • Телмисартан: Микардис, Прайтор;
  • Олмесартан: Кардосал, Олиместра;
  • Азилсартан: Эдарби.

Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

  • артериальная гипертензия;
  • недостаточная работоспособность сердечной мышцы;
  • Инфаркт миокарда;
  • Проблемы с работой мозговой кровяной системы;
  • Нехватка глюкозы в организме;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Расстройства сексуального характера.

Классификация сартанов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРА) – новый класс препаратов, которые регулируют и нормализуют артериальное давление. Не уступают по эффективности препаратам с аналогичным спектром действия, но в отличие от них имеют один неоспоримый плюс – практически не имеют побочных эффектов.

Среди положительных свойств препаратов можно также отметить то, что они благотворно влияют на прогноз пациента страдающего гипертонией, способны защищать мозг, почки и сердце от поражений.

Наиболее распространенные группы лекарств:

  • сартаны;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина.

Исследования этих препаратов, на данный момент, находятся пока ещё только в начальной стадии и будут продолжаться на протяжении ещё, как минимум, 4 лет. Существуют некоторые противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина 2.

Применение препаратов недопустимо при беременности и во время кормления грудью, при гиперкалиемии, а также пациентам с тяжёлой формой почечной недостаточности и двухсторонним стенозом почечных артерий. Нельзя применять эти препараты детям.

Блокаторы рецепторов ангиотензина по химическим составляющим можно разделить на 4 группы:

  • Телмисартан. Небифиниловое производное тетразола.
  • Эпросартан. Небифениловый нететразол.
  • Валсартан. Нециклическое соединение.
  • Лозартан, Кандесартан, Ирбесартан. Эта группа относится к бифениловым производным тетразола.

Во время того, как артериальное давление начинает понижаться в почках, на фоне гипоксии (нехватке кислорода) вырабатывается ренин. Он оказывает влияние на неактивный ангиотензиноген, который трансформируется в ангиотензин 1. На него действует ангиотензинпревращающий фермент, который и переходит в форму ангиотензина 2.

Вступая в связь с рецепторами, ангиотензин 2 резко повышает артериальное давление. АРА действуют на эти рецепторы, из-за чего и снижается давление.

Блокаторы рецепторов ангиотензина не только борются с гипертензией, но и оказывают такое действие:

  • уменьшение гипертрофии левого желудочка;
  • уменьшение желудочковой аритмии;
  • уменьшение инсулинорезистенции;
  • улучшение диастолической функции;
  • снижение микроальбуминурии (выделение белка с мочой);
  • улучшение работы почек у пациентов с диабетической нефропатией;
  • улучшение кровообращения (при хронической сердечной недостаточности).

Сартаны могут быть использованы для профилактики структурных изменений в тканях почек и сердца, а также атеросклероза.

Кроме того, АРА в своём составе могут содержать активные метаболиты. В некоторых препаратах активные метаболиты действуют дольше самих лекарств.

Среди действий блокаторов рецепторов ангиотензина 2 отмечается также сниженный уровень холестерин липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, улучшая показатели липидного обмена. Также эти препараты снижают показатели мочевой кислоты в крови.

Сартаны обладают следующими дополнительными клиническими эффектами:

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются хорошей переносимостью организмом больного. В принципе, эти препараты не имеют специфических побочных эффектов, в отличие от других групп препаратов аналогичного действия, но могут вызывать аллергические реакции, как и любой другой препарат.

Среди немногочисленных побочных эффектов можно отметить следующие:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • боль в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • запор.

В редких случаях пациент может наблюдать у себя такие расстройства:

  • болезненные ощущения в мышцах;
  • боли в суставах;
  • повышение температуры тела;
  • проявление симптомов ОРВИ (насморк, кашель, боль в горле).

Иногда отмечаются побочные эффекты со стороны мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.

Как правило, препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, выпускают форме таблеток, пить которые можно не зависимо от приёма пищи. Максимально устойчивая концентрация препарата достигается спустя две недели регулярного приёма. Срок выведения из организма – минимум 9 часов.

Блокаторы ангиотензина 2 могут отличаться между собой по спектру действия.

Курс лечения гипертензии составляет 3 недели и более, в зависимости от индивидуальных особенностей.

Кроме того, этот препарат снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и выводит воды натрия из организма. Дозировка корректируется лечащим врачом исходя из следующих показателей:

  • Комбинированное лечение, включающее применение этого препарата с диуретиками, предполагает употребление не более 25 мг. в сутки.
  • При возникновении побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, снижение артериального давления дозировку препарата необходимо снизить.
  • У пациентов с печёночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и в малых дозах.

Препарат воздействует только на рецепторы АТ-1, блокируя их. Эффект от однократного приёма достигается спустя 2 часа. Назначается только лечащим врачом, так как существует риск того, что препарат может навредить.

С осторожностью подходить к использованию препарата следует пациентам, у которых наблюдаются такие патологии:

  • Непроходимость жёлчных путей. Препарат выводится из организма с желчью, поэтому больным, у которых наблюдаются нарушения в работе этого органа, не рекомендуется применение валсартана.
  • Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с этим диагнозом необходим контроль уровня мочевины сыворотке крови, а также креатинина.
  • Дисбаланс водно-солевого обмена. В этом случае в обязательном порядке требуется коррекция этого нарушения.

Важно! При использовании Валсартана у пациента могут наблюдаться такие симптомы, как кашель, отёки, диарея, бессонница, снижение половой функции. Во время приёма препарата появляется риск развития различных вирусных инфекций.

С осторожностью следует принимать препарат во время выполнения работ, требующих максимальной концентрации внимания.

Эффект от приема этого препарата достигается по истечении 3 часов. После завершения курса приёма Иберсартана артериальное давление планомерно возвращается к своей исходной величине.

Иберсартан не предотвращает развитие атеросклероза, в отличие от большинства антагонистов рецепторов ангиотензина, так как не влияет на липидный обмен.

Важно! Препарат предполагает ежедневный приём в одно и то же время. При пропуске приёма удваивать дозу категорически не рекомендуется.

Побочные реакции при приёме Иберсартана:

  • головная боль;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • слабость.

При лечении гипертензии оказывает мягкий и стойкий эффект на протяжении суток. При прекращении приёма не наблюдается резких скачков давления. Эпросартан назначают даже при сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Препарат также можно принимать пациентам с почечной недостаточностью.

Эпросартан имеет следующие побочные эффекты:

  • кашель;
  • насморк;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • диарея;
  • боль за грудиной;
  • одышка.

Побочные реакции, как правило, носят кратковременный характер и не требуют корректировки дозы или полной отмены препарата.

Препарат не назначают беременным, во время кормления грудью и детям. Не назначают Эпросартан пациентам со стенозом почечных артерий, а также при первичном гиперальдостеронизме.

Наиболее сильный препарат среди сартанов. Вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецепторами АТ-1. Может назначаться пациентам с нарушением в работе почек, при этом дозировка не меняется. Однако в некоторых случаях может вызывать гипотонию даже в малых дозах.

Телмисартан противопоказан пациентам с такими нарушениями:

  • первичный альдостеронизм;
  • тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Не назначают препарат во время беременности и в период лактации, а также детям и подросткам.

Среди побочных эффектов применения Телмисартана можно отметить:

  • диспепсию;
  • диарею;
  • ангионевротический отёк;
  • боли в пояснице;
  • боли в мышцах;
  • развитие инфекционных заболеваний.

Телмисартан относится к группе препаратов, которые действуют по накоплению. Максимальный эффект от применения может быть достигнут спустя месяц регулярного приёма препарата. Поэтому важно не корректировать самостоятельно дозировку в первые недели приёма.

Несмотря на то, что препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов принимать их следует с осторожностью ввиду того, что эти средства находятся ещё на стадии изучения. Корректную дозу для лечения повышенного артериального давления у больного может назначать исключительно лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.


  • лозартана (Лориста, Лозап);
  • эпросартана (Теветен);
  • валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
  • ирбесартана (Апровель);
  • кандесартана (Касарк);
  • телмисартана (Микардис, Прайтор);
  • олмесартана (Олмесар).

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка.

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь - Читать полностью.

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

  • Повышение систолического показателя давления;
  • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
  • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Список препаратов-сартанов

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования - «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

  • «Лозартан»;
  • «Кандесартан»;
  • «Азилсартан»;
  • «Телмисартан»;
  • «Олмесартан»;
  • «Валсартан»;
  • «Эпросартан»;
  • «Ирбесартан».

Действующее вещество

Торговые названия

Лозартан «Лориста», «Вазотенз», «Презартан», «Блоктран», «Лозап», «Лозарел»
Ирбесартан «Апровель», «Ирсар»
Кандесартан «Кандекор», «Гипосард»
Телмисартан «Микардис», «Хипотел»
Телмисартан гидрохлортиазид «Микардис плюс»
Азилсартан «Эдарби»
Эпросартан «Теветен»
Валсартан «Вальсакор», «Диован», «Валз»
Валсартан гидрохлортиазид «Вальсакор Н», «Валз Н», «Вальсакор НД»

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

По химическому строению различают четыре группы сартанов:

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

  • бифениловые производные тетразола (Лозартан);
  • нециклические соединения (Валсартан);
  • небифениловые производные тетразола (Телмисартан);
  • небифениловые нететразолы (Эпросартан).

Существует большое количество наименований препаратов этой группы. Конкретный вид подбирается только врачом, который предварительно оценивает общее состояние пациента.

  • Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан);
  • Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»);
  • Нециклические соединения («Валсартан»);
  • Небифениловый тетразол («Эпросартан»);
  • Новое производное («Ольмесартан»).
  • Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

    Сочетание с другими препаратами

    В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

    • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
    • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
    • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

    Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

    • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
    • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
    • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
    • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
    • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
    • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

    К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

    Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

    Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

    действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

    Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

    Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

    Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

    Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА.

    Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

    Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

    Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

    1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
    2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
    3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
    4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

    Это основано на химическом строении молекулы на основе:

    • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
    • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
    • Небифенилового нететразола (эпросартан),
    • Нециклического соединения (валсартан).

    Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

    Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов. Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты.

    Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др). Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

    Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

    В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

    БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

    Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

    Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

    Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

    БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

    Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

    Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

    Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

    Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

    Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

    Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

    Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

    Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

    Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

    • Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
    • Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
    • Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide имг Лозартана;
    • Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
    • Теветен – Эпросартанмг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

    Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

  • Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  • Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.
    • хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
    • длительное и стабильное понижение артериального давления;
    • тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
    • не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
    • снижают смертность от инфаркта миокарда;
    • защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
    • улучшают потенцию;
    • укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
    • улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
    • назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

    Преимущества сартанов

    За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

    • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
    • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
    • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
    • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
    • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
    • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
    • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.
    • Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет;
    • Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют;
    • При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов;
    • Снижение Ад происходит не резко, в течениечасов;
    • При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться;
    • Пациенты не привыкают к данному роду лекарств;
    • При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления;
    • Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

    Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течениесуток, а более сильный эффект – последней приема.

    При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

    • гипертонической болезни;
    • сердечной недостаточности;
    • остром инфаркте миокарда;
    • нефропатии (тяжелом поражении почек).

    Препараты из группы сартанов обладают следующими терапевтическими эффектами:

    • замедляют отрицательные процессы, которые нарушают функции миокарда и левого желудочка;
    • защищают почки;
    • укрепляют стенки аорты;
    • препятствуют потере организмом белка;
    • предотвращают развитие опасных последствий гипертонии;
    • снижают уровень содержания холестерина;
    • уменьшают показатели мочевой кислоты в крови;
    • уменьшают вероятность развития болезни Альцгеймера, а также атеросклероза и инсульта.

    Преимуществами таких лекарственных средств являются:

    • отсутствие влияния препаратов на функции половых органов и потенцию;
    • стойкий эффект;
    • улучшение показателей липидного обмена;
    • отсутствие зависимости и привыкания к препаратам даже при условии длительного приема;
    • оказание дополнительной защиты клеткам нервной системы;
    • люди преклонного возраста хорошо переносят эти препараты при приеме.

    Сартаны оказывают такие дополнительные клинические эффекты, как снижение риска развития диабета 2 типа или коррекция состояния пациента, если это заболевание уже имеется, а также антиаритмическое действие.

    Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

    До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии.

    Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.Виктор, 56 лет.Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап.

    Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.Ирина, 38 лет.После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

    Инструкция по применению

    Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством.

    Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками.

    Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

    Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

    «Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

    Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

    Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

    Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжениичасов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

    Общая характеристика лекарств

    Сартаны – лекарственные средства нового поколения, назначение которых состоит в снижении показателей кровяного давления при его стойком повышении. Они останавливают действие рецепторов к ангиотензину II, снижая таким образом кровяное давление.Принцип действия сартанов заключается в том, что их активные вещества блокируют рецепторы, которые способствуют трансформации неактивного ангиотензиногена в ангиотензин II – вещество, которое стимулирует стремительное и продолжительное повышение уровня кровяного давления.

    Телмисартан

    Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

    Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

    Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

    Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

    Бар – недостаточно изученные, но эффективные гипотензивные препараты

    Есть определенные препараты, в составе которых есть мочегонные средства и сартаны:


    Обычно у людей, страдающих повышенным артериальным давлением, имеются еще определенные заболевания, требующие приема лекарственных средств. Больные с патологиями сердечного ритма употребляют ингибиторы антагонистов к ангиотензину, бета-блокаторы, антиаритмики. При диагнозе «стенокардия» добавляются нитраты. Люди с сердечными нарушениями должны принимать антиагреганты. Все перечисленные кардиологические лекарственные средства хорошо сочетаются с Сартанами, поэтому беспокоиться по этому поводу не стоит.

    Не следует сочетать сартаны с ингибиторами АПФ. Это бессмысленно, так как механизм действия у них почти одинаковый. У многих возникает вопрос: сартаны или ингибиторы АПФ - что лучше? На него нет четкого ответа, так как ни одна группа препаратов не обладает явными преимуществами перед другой. Сделать выбор в пользу сартанов врач может при непереносимости ингибиторов АПФ, одним из проявлений которой является наличие сухого кашля.

    Лекарство

    Сартаны

    Эффект сочетания

    Препараты, в составе которых имеется этиловый спирт «Валсартан», «Эпросартан», «Лозартан» Усиленное снижение давления
    Диуретики, антигипертензивные лекарственные средства Все Усиленное снижение давления
    Эстрогены, НПВП, симпатомиметики Все Меньший гипотензивный эффект
    Лекарства, содержащие кальций, и калийсберегающие диуретики Все Чрезмерно высокая концентрация калия в крови
    Варфарин «Телмисартан», «Валсартан» Снижение максимальной концентрации, риск образования тромбов
    Препараты лития «Ирбесартан», «Телмисартан», «Валсартан» Превышение максимальной концентрации, риск отравления

    Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

    • Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
    • Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
    • Нететразол небифениловый – эпросартан;
    • Негетероциклические соединения – валсартан;
    • Новое производное – ольмесартан.

    Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

    Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

    Одной из первых групп медикаментов, влияющих на гуморальную регуляцию давления, были ингибиторы АПФ. Но практика показала, что они недостаточно эффективные.

    Ведь вещество, повышающее давление, (ангиотензин 2) вырабатывается под воздействием и других ферментов. В сердце его возникновению способствует фермент химаза.

    Соответственно требовалось найти такой препарат, который блокировал бы выработку ангиотензина 2 во всех органах или являлся бы его антагонистом.

    В 1971 году был создан первый пептидный препарат – саралазин. По своей структуре он похож на ангиотензин 2. И поэтому связывается с рецепторами ангиотензина (АТ), но при этом не повышает давление.

    Препарат лучше всего действует при увеличенном количестве ренина. А при феохромоцитоме под воздействием саралазина высвобождается большое количество адреналина.

    Хотя этот медикамент является эффективным гипотензивным средством, но у него много недостатков:

    • Синтез саралазина трудоёмкий, дорогостоящий процесс.
    • В организме он мигом разрушается пептидазами, действует он всего 6-8 минут.
    • Препарат нужно вводить внутривенно, капельным путём.

    Поэтому он не был широко распространён. Его применяют для лечения гипертонического криза.

    Поиски более эффективного, длительно действующего препарата продолжились. В 1988 был создан первый непептидный БАР – лосартан. Широко применять его начали в 1993 году.

    Позднее было выявлено, что блокаторы ангиотензиновых рецепторов эффективны для лечения гипертонии даже при таких сопутствующих болезнях, как:

    • сахарный диабет 2 типа;
    • нефропатия;
    • хроническая сердечная недостаточность.

    Большая часть медикаментов данной группы обладает короткодействующим эффектом, но сейчас созданы различные БАР, которые обеспечивают длительное понижение давления.

    Функцию регуляции артериального давления выполняет полипептид ангиотензин 2, БАР являются его конкурентами. Они связываются с рецепторами АТ, но в отличие от ангиотензина 2 не вызывают:

    • сосудосуживающего действия;
    • освобождения норадреналина, адреналина;
    • задержку натрия и воды;
    • увеличения объёма циркулирующей крови.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина не только понижают давление. Они, также как и ингибиторы АПФ:

    • улучшают работу почек при диабетической нефропатии;
    • уменьшают гипертрофию левого желудочка;
    • улучшают кровообращение при хронической сердечной недостаточности.

    Также БАР используют для профилактики атеросклероза, структурных изменение сердечной и почечной тканей.

    Создано много БАР, и выбрать, какой именно препарат лучше, может только врач. Ведь они отличаются не только по своей структуре.

    Блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут быть активными формами медикаментов и пролекарствами. Например, валсартан, телмисартан, эпросартан сами обладают фармакологической активностью. А кандесартан активизируются после метаболических превращений.

    Также БАР могут иметь активные метаболиты. Они есть у:

    • лосартана;
    • тазосартана;
    • олмесартана.

    Активные метаболиты этих препаратов более сильные и действуют намного дольше, чем сами лекарства. Например, активный метаболит лосартана действует в 10-40 раз эффективнее.

    Также БАР отличаются по механизму связывания с рецепторами:

    • конкурентные антагонисты (лосартан, эпросортан) связываются с рецепторами обратимо;
    • неконкурентные антагонисты (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

    Рамилонг – ингибитор АПФ с продолжительным действием

    Сейчас проводятся клинические исследования, как именно влияют БАР на рецепторы.

    Важно знать! На данный момент исследования БАР фактически только начались и окончатся не ранее, чем через 4 года. Но уже известно, что их нельзя принимать при беременности, двухстороннем стенозе почечных артерий, гиперкалиемии.

    В отличие от саралазина новые препараты обладают более длительным эффектом, принимать их можно в виде таблеток. Современные блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо связываются с белками плазмы. Минимальный срок выведения их из организма составляет 9 часов.

    Их принимать можно вне зависимости от приёма пищи. Наибольшее количество препарата в крови достигается через 2 ч. При постоянном применении стационарная концентрация устанавливается в течение недели.

    Также БАР применяют для лечения гипертензии, если противопоказаны ингибиторы АПФ. Доза зависит от типа выбранного лекарства и индивидуальных особенностей больного.

    • валсартан;
    • ирбесартан;
    • кандесартан;
    • лозартан;
    • телмисартан;
    • эпросартан.

    Все эти препараты хоть и являются блокаторами ангиотензина 2, но их действие несколько отличается. Правильно подобрать наиболее эффективный препарат в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может только врач.

    Валсартан

    Его назначают для лечения гипертензии. Он блокирует исключительно рецепторы АТ-1, которые отвечают за приведение сосудистой стенки в тонус. После однократного применения эффект проявляется через 2 ч. Дозу назначает врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, так как в некоторых случаях препарат может навредить.

    1. Перед применением в обязательном порядке проводится коррекция нарушений водно-солевого обмена. При гипонатриемии, применении диуретиков валсартан может вызвать стойкую гипотонию.
    2. У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке.
    3. Так как препарат в основном выводится с желчью, его не рекомендуют при непроходимости жёлчных путей.
    4. Валсартан может вызывать кашель, диарею, отёки нарушения сна, снижение либидо. При его использовании существенно возрастает риск развития вирусных инфекций.
    5. Во время приёма препарата рекомендуют соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ, вождении автомобиля.

    Из-за недостаточной изученности валсартан не назначают детям, беременным, кормящим. С осторожностью применяют с другими лекарственными препаратами.

    Ирбесартан

    Понижает концентрацию альдостерона, устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, снижает нагрузку на сердце. Но не подавляет киназу, разрушающую брадикин. Максимально препарат действует через 3 ч. после приёма.

    При прекращении терапевтического курса артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине.

    В отличие от большинства БАР ирбесартан не оказывает влияния на липидный обмен и поэтому не предотвращает развитие атеросклероза.

    Препарат нужно принимать ежедневно в одно и то же время. Если пропустили приём, то в следующий раз дозу нельзя удваивать.

    Ирбесартан может вызывать:

    • головокружение;
    • слабость;
    • головную боль;
    • тошноту.

    В отличие от валсартана его можно комбинировать с диуретиками.

    Кандесартан

    Лекарство расширяет сосуды, снижает сердцебиение и тонус сосудистой стенки, улучшает почечный кровоток, ускоряет выведение воды и солей. Гипотензивный эффект проявляется постепенно и длится сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от различных факторов.

    1. При тяжёлой почечной недостаточности лечение начинают с низких доз.
    2. При болезнях печени препарат рекомендуют принимать с осторожностью, так как наиболее активен метаболит, который образуется в печени из пролекарства.
    3. С диуретиками сочетать кандесартан нежелательно, может развиться стойкая гипотензия.

    Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

    Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

    Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах.

    Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

    Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

    Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

    • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
    • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
    • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

    Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

    В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

    Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

    Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

    В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

    Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

    Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

    • Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).
    • К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
    • Ко второй – сартанам , препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

    Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

    Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

    Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

    Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

    По мере совершенствования химической структуры медикаментов, было предложено их разделить на два поколения. Ко второму отнесен пока только телмисартан (Хипотел, Микардис).

    Интересной особенностью является его химическая структура. Препарат был получен на основе первого сартана (лозартана), а получившаяся молекула похожа по строению на препараты, используемые для лечения сахарного диабета 2 типа. Он по активности значительно превосходит своего предшественника, а также обладает ощутимым влиянием на основные факторы риска прогрессирования атеросклероза, сахарного диабета и гипертонии:

    • понижает сахар крови,
    • увеличивает реакцию тканей на инсулин,
    • понижает содержание холестерина и триглицеридов.

    Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.

    Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

    Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

    Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

    В отличие от лозартана, телмисартан не нуждается в превращении в активное соединение, что позволяет его назначить при заболеваниях печени. Он обладает наибольшей способностью проникать в ткани, его длительность действия имеет максимальное значение среди всех сартанов. Однократного приема достаточно для надежного контроля артериального давления, он предотвращает опасный его подъем по утрам.

    Поэтому понижается риск развития инсульта и инфаркта у пациентов, принимающих Хипотел или Микардис.Среди всех блокаторов рецепторов ангиотензина этот препарат меньше всего выводится почками – не более 1%. Поэтому их заболевания не влияют на фармакокинетические свойства, что дает возможность использовать телмисартан при гемодиализе.

    Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

    • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
    • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
    • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
    • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
    • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
    • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

    Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

    С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

    Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

    Классификация лекарств

    Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

    • Бифениловые производные тетразола.
    • Производные тетразола небифенилового типа.
    • Нециклические соединения.
    • Небифениловый тетразол.

    Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

    Подконтрольные патологии

    Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

    Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

    • Артериальная гипертензия;
    • Сердечная недостаточность;
    • Ишемическая болезнь сердца;
    • Инфаркт миокарда;
    • Нарушение мозгового кровообращения;
    • Сахарный диабет;
    • Нефропатия;
    • Атеросклероз;
    • Миодистрофия;
    • Сексуальная дисфункция.

    Как действуют?

    Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

    Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

    Показания к назначению

    Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами.

    Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

    Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

    • Повышение систолического показателя давления;
    • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
    • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
    • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

    Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

    Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

    • способность снижать холестерин;
    • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
    • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

    Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

    Какой выбрать?

    Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

    Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

    Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

    Заболевания, состояния Препараты, их роль
    Инсульт Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
    Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
    Сахарный диабет Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
    Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
    Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
    Сердечные патологии Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
    Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
    Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
    Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
    Нарушение обмена веществ Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
    Профилактика артериальной Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
    гипертензии
    Гипертония на рабочем месте Эпросартан
    Нефропатия Сартаны активно снижают альбуминурию.

    Обратите внимание!Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

    Часто возникает вопрос, какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

    Инструкция по применению

    Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

    Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

    Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

    Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

    «Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

    Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

    Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

    Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

    БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

    Выделяют два самых популярных препарата – блокатора рецепторов ангиотензина 2:

    • Телмисартан. Антагонист, который принимают при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и лечении гипертонии. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка препарата – 40 мг в сутки . При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг , а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг . Курс лечения длится примерно 4-8 недель . В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.
    • Лозартан. Препарат - блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг . Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день . Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки .

    Совместимость с другими препаратами

    При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

    • Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
    • Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
    • Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
    • Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

    Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

    Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

    1. Нестероидные противовоспалительные средства.
    2. Эстрогены.
    3. Препараты лития.
    4. Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
    5. Калиесберегающие медикаменты.

    При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

    Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

    Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов.

    Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

    1. Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действи я.
    2. Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
    3. Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
    4. Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

    Преимущества использования

    При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

    В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

    1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
    2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
    3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один - два раза в день.
    4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
    5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
    6. Организм к препарату не привыкает.
    7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
    8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

    Сартаны и лечение артериальной гипертензии

    Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

    Сартаны – еще одно название группы препаратов-блокаторов рецепторов к ангиотензину ІІ. Это относительно новая группа лекарств, которая была открыта благодаря тщательному исследованию процессов протекания и лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

    При падении уровня кровяного давления в организме человека синтезируется вещество под названием ренин. В результате цепочки определенных процессов оно преобразуется в ангиотензин ІІ. В результате связывания этого соединения с рецепторами возникает резкий скачок давления.

    Работа сартанов для лечения гипертонии основывается на том, чтобы блокировать взаимодействие рецепторов и ангиотензина ІІ. К тому же благодаря данным препаратам прекращается связь этого вещества с ферментами химаз, активность которых повышает риски развития гипертонии. Получается, что сартаны имеют большой спектр действия.

    Сартаны в лечении артериальной гипертензии

    Сартаны при артериальной гипертензии – это доступные по цене лекарства. У людей, склонных к гипертензии, они становятся неотъемлемым спутником стабильной жизнедеятельности, улучшая самочувствие и продлевая сроки жизни. Действующие вещества способны корректировать показатели в течение всего дня, помогают предотвратить приступы гипертонии и отлично работают как средство профилактики тяжелых степеней заболевания.

    Несмотря на относительно недавнее применение в медицине сартаны успели заслужить доверие медиков и пациентов. К неоспоримым преимуществам препаратов относится:

    • хорошая переносимость организмом;
    • минимальное количество побочных действий при четком следовании указаниям доктора;
    • эффективность;
    • низкие риски падения давления;
    • накопительный эффект – максимальный результат отмечается с четвертых суток от момента начала терапии.

    Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

    Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление.

    У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия.

    Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме.

    Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка.

    При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

    Механизм действия

    При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I.

    Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

    За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

    • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
    • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
    • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
    • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
    • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
    • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
    • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

    Классификация

    Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

    • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
    • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
    • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
    • Нециклические соединения: Валсартан.

    Список препаратов

    Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

    • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
    • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
    • Эпросартан: Теветен.
    • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
    • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
    • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
    • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
    • Азилсартан: Эдарби.

    К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов.

    Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение.

    Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

    Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

    Сартаны прописывают в следующих случаях:

    • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
    • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
    • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
    • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
    • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

    Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

    Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни.

    Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости.

    Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

    Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

    • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
    • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
    • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
    • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
    • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
    • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
    • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
    • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
    • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
    • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
    • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
    • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

    Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

    Классификация

    Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

    Как их применяют

    Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

    • При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
    • Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
    • Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

    Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

    Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

    Влияние на сердце, почки

    Врач перед назначением обязательно оценит возможности влияния лекарств на работу сердца и почек.

    Влияние на сердце

    При снижении уровня артериального давления посредством использования сартанов у пациентов не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений. Особенно хорошие результаты дает блокада действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в сердечной мышце и сосудистых стенках. Это позволяет предупредить гипертрофию сердца и сосудов. Сартаны помогают уменьшить проявления атеросклероза сосудов сердца.

    Иногда побочными действиями после приема таблеток становятся головные боли и головокружения.

    Влияние на почки

    У людей с сахарным диабетом и поражением почек при назначении сартанов состояние значительно улучшается.

    Подконтрольной препаратам патологией является протеинурия. При развитии этого нарушения увеличивается концентрация белка в моче, а у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом повышается риск развития острой недостаточности почек.

    Сартаны способствуют снижению концентрации белка в моче, предотвращая резкое нарушение функционирования почек. Это способствует и снижению уровня АД.

    Воздействие на функцию почек

    Опаснее всего поражает почки при гипертонической болезни увеличение клубочковой фильтрации. Это провоцирует дисфункцию органа. Сартаны постепенно уменьшают фильтрацию, не давая патологиям активно развиваться.

    При двустороннем сужении артерии почки сартаны потребуется отменить, чтобы не вызвать почечную недостаточность.

    Нежелательные эффекты

    Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

    Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

    Название Побочные эффекты
    Лозартан ≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
    Кандесартан Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
    Эпросартан Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
    Ирбесартан ≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
    Валсартан Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
    Телмисартан Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

    Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

    Дополнительные эффекты

    Если сравнивать воздействие на организм основных групп препаратов для снижения артериального давления и сартанов, то последние имеют явные преимущества. К ним относится:

    • Хорошая переносимость организмом, потому что не происходит влияния на обмен брадикинина. В связи с этим в качестве побочных действий никогда не возникает сухой мучительный кашель и отек Квинке.
    • Продолжительное действие, стабильное снижение и удержание на нормальном уровне АД.
    • Замедление не только основных действий ангиотензина ІІ, но и дополнительных.
    • Отсутствие негативного влияния на концентрацию мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови.
    • Уменьшение риска летального исхода, связанного с инфарктом миокарда.
    • Получение клетками головного мозга дополнительной защиты, нормализация способности к умственной работе и памяти у людей в преклонном возрасте.
    • Улучшение потенции.
    • Укрепление стенок аорты в случае аневризмы у людей с синдромом Марфана.
    • Улучшение обмена жиров и углеводов.
    • Нормализация обмена веществ у людей с ожирением.
    Дополнительные функции сартанов

    Сартанами часто заменяют ингибиторы АПФ при недостаточной эффективности или непереносимости последних.

    БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

    Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

    Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

    Побочные явления при приеме

    • гипотензия;
    • тошнота и слабость;
    • головокружение;
    • проблемы со сном;
    • головные боли;
    • боли в животе;
    • патологическое изменение температуры тела;
    • мышечная и суставная боль.

    Причины возникновения побочных действий препаратов – это обычно неправильный прием или нарушение дозировки. Перечисленные симптомы должны стать поводом обращения к врачу для пересмотра дозы или замены лекарства. Если потребуется, врач подберет аналог, который уместен в сложившейся ситуации.

    Список препаратов

    Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

    К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

    При повышении артериального давления для стабилизации показателей рекомендуется использовать сартаны, которые относятся к различным группам.

    Лечение проводится такими препаратами:

    1. Лозартан – это средство, которое обладает стойким гипотензивным эффектом. Медикамент нужно принимать в дозировке 100 миллиграмм в сутки. Пациентам рекомендован однократный прием таблеток внутрь. Если желаемый эффект недостаточен, то дозировку лекарства увеличивают в два раза.
    2. Телмисартан рекомендуется больным, у которых протекает эссенциальная гипертензия. Действие лекарства направлено на снижение гипертрофии кардиоцитов и уменьшение уровня триглицеридов. Прием лекарства рекомендовано внутрь, независимо от еды. Если лечение проводится в пожилом возрасте, при печеночной или почечной недостаточности, то корректировать дозировку не требуется. Лекарственный препарат нужно принимать по 40 миллиграмм дважды в день. При почечной недостаточности нужно снизить дозировку в два раза. Если снижение показателей длительное время не наблюдается, то доза лекарства увеличивается до 80 миллиграмм. Лечение проводится курсом, длительность которого составляет от 4 до 8 недель.
    3. Иберсартан обладает гипотензивным эффектом. После приема лекарства внутрь максимальная его концентрация в крови достигается через два часа. Для достижения терапевтического эффекта рекомендовано принимать лекарство курсом, длительность которого составляет 1-2 недели. Европейский медикамент рекомендовано принимать 1 раз в сутки по 150 миллиграмм. Постепенно рекомендовано увеличивать дозировку до 300 миллиграмм. Прием медикамента должен проводиться ежедневно в одно и то же время. Категорически запрещается применение лекарства при беременности и лактации.
    4. Эпросартан является антигипертензивным препаратом, который продается в аптеке по рецепту врача. Действие лекарства направлено на лечение заболеваний сердечно- сосудистой системы, которые сопровождаются стойким повышением артериального давления. После первого приема препарата его действие длиться сутки. Пациент должен принимать лекарство в утреннее время по 600-800 миллиграмм. Курс лечения препаратом определяется доктором. Стойкая стабилизация показателей артериального давления наблюдается по истечению 2-3 недель после первого приема лекарства. Максимальная суточная дозировка медикамента – 1200 миллиграмма. Неправильное применение лекарства приводит к рвоте, диарее, астении, кожной сыпи и зуду, головным болям.
    5. Валсартан – это препарат для лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. Прием медикамента рекомендуется для детей, возрастом более 6 лет. При тяжелых нарушениях печени, беременности, гиперчувствительности, грудном вскармливании лекарство не применяется. Прием
      таблеток проводится внутрь. Их запивают большим количеством воды. Детям дают 40 миллиграмм лекарства один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослые пациенты должны принимать лекарство в таких же количествах два раза в день. Максимальная дозировка медикамента для взрослых пациентов – 320 миллиграмм.
    6. Канденсартан – инновационное лекарство, которое применяется при систематическом повышении артериального давления. Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность или нарушается работа левого желудочка, то препарат применяется в комплексе с другими медикаментами. Использовать лекарство нужно 1 раз в сутки. Больному рекомендовано применять от 4 до 8 мг лекарства. Дозировка определяется доктором соответственно индивидуальным особенностям пациента. Нерациональный прием лекарства приводит к головокружениям, болезненности в желудке, отечности, высыпаниям на кожных покровах.
    7. Азилсартан обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Применение лекарства рекомендуется пациентам, у которых протекает эссенциальный вид гипертензии. На начальном этапе заболевания рекомендован прием 40 миллиграмм препарата. При возникновении необходимости дозировка увеличивается в два раза после предварительной консультации с доктором. Препарат разрешается с 5-летнего возраста. При сахарном диабете, гиперчувствительности и беременности лекарство не рекомендуется.

    Что это такое?

    Обратите внимание на основные эффекты ангиотензина II

    Сартаны, или как их еще называют блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – это препараты, которые способствуют снижению давления при артериальной гипертензии.

    Необходимо отметить, что ангиотензин II образовывается благодаря ангиотензинпревращающему ферменту.

    Его действие заключается в следующем:

    1. Сужение кровеносных сосудов.
    2. Увеличивается сопротивляемость периферических кровеносных сосудов.
    3. Повышение АД.

    Соответственно, применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 контролю давления и его нормализации.

    В состав препаратов БРА входят компоненты, которые способствуют коррекции давления на протяжении всего дня, предотвращают приступы гипертонии и благоприятно влияют на ее лечение.

    По своим качеством БРА не уступают многим популярным препаратам, хотя цена на них значительно ниже, чем у многих медикаментов для понижения АД. Также действие сартанов практически не имеет побочных эффектов и оказывает благоприятное влияние на работу сердечно-сосудистой системы, головного мозга и почек.

    Комбинированные с диуретиками

    При одновременном лечении сартанами и тиазидными диуретиками увеличивается эффективность последних. При этом первые способствуют уменьшению потери калия организмом, которую обычно провоцируют вторые.

    Самая частая и эффективная комбинация в одном препарата сартана и диуретика – это препараты с 12,5 мг гидрохлортиазида. К таким лекарствам относятся:

    • Вазар Н;
    • Лориста;
    • Микардис плюс;
    • Гизаар Форте.

    Сартаны хорошо дополняют блокаторы кальциевых каналов. Встречаются даже лекарства с тремя компонентами, содержащие валсартан, амлодипин и гидрохлортиазид.

    Препараты последнего поколения

    По мере развития медицинской науки происходит совершенствование структур лекарственных препаратов. Сартаны было в итоге предложено делить на 2 поколения:

    • 1 поколение – могут блокировать только рецепторы ангиотензина ІІ (Лозартан и др.);
    • 2 поколение – помимо блокирования ангиотензина ІІ, блокируют также и рецепторное звено его активации, то есть характеризуются двойным механизмом. К этой группе пока относится только телмисартан (содержится в препаратах Микрадис, Хипотел).

    Интересной особенностью стала химическая структура сартана последнего поколения. Он был получен из первого сартана – лозартана. В итоге молекула телмисартана схожа с препаратами, которые используются для терапии диабета 2 типа.

    По активности телмисартан заметно превосходит лозартан, он сильнее влияет на факторы риска атеросклероза, гипертонии и сахарного диабета:

    • снижает сахар в крови;
    • увеличивает реактивность тканей по отношению к инсулину;
    • снижает концентрацию холестерина и триглицеридов.
    Микардис – сартан последнего поколения

    Телмисартан не нуждается в преобразовании в активное соединение – это дает возможность его назначения при патологиях печени. Вещество активнее проникает в ткани, продолжительность его воздействия максимальная среди всех сартанов, а однократного приема в сутки хватает для контроля давления. Телмисартан позволяет предотвратить скачок высокого давления с утра, в связи с чем снижаются риски развития инсультов, инфарктов у больных, лечение которых проводится Хипотелом или Микардисом.

    Телмисартан меньше других выводится через почки – не больше 1%. Из-за этого нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику лекарства, что делает возможным применение телмисартана при гемодиализе.

    Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

    Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

    В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

    Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

    Могут ли спровоцировать рак

    Чтобы установить связь влияния регулярного лечения сартанами и развития онкологии, было проведено большое количество медицинских научных исследований. Результаты свидетельствуют о том, что у людей, которые проходят постоянную терапию сартанами, риск развития злокачественной опухоли увеличивается в сравнении с теми, кто проходил лечение другими лекарствами.

    Несмотря на сделанный учеными вывод, врачи до сих пор точно не уверены, действительно ли сартаны могут спровоцировать онкологическое заболевание. В медицине нет полных данных о том, как то или иное лекарство причастно к возникновению рака, поэтому нельзя утверждать, что сартаны точно вызывают болезнь.

    Сегодня исследования по данному вопросу продолжаются, а мнения научных сотрудников по этому поводу могут быть совершенно противоположными.

    Итак, процесс терапии сартанами требуется организовывать с учетом указаний врача. Запрещено принимать препараты при беременности и кормлении ребенка грудью. Сартаны противопоказаны и детям. Людям пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом особенностей их организма, обычно данные препараты используются в комбинации с другими лекарствами.

    Сартаны являются эффективными средствами, помогающими контролировать высокое артериальное давление, предотвращать приступы гипертонии. Побочных реакций при соблюдении правил применение почти не возникает. Для достижения положительного эффекта требуется внимательно относиться к назначениям врача, обращать внимание не противопоказания и нюансы применения, сообщать о динамике лечения.

    Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

    Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

    Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

    Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

    К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

    Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

    Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

    действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

    Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

    Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

    1. Хроническая сердечная недостаточность.
    2. Гипертония.
    3. Перенесенный инфаркт миокарда.
    4. Сахарный диабет второго типа.
    5. Патологии почек, которые послужили причиной развития гипертонии.
    6. Гипертрофия левого желудочка сердца.
    7. Сердечно-сосудистая патология с нарушенным липидным обменом.

    Также сартаны - препараты, которые назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

    Когда нужно принимать сартаны?

    Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

    • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
    • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
    • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
    • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

    Возможны ли побочные действия?

    Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

    1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
    2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
    3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
    4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

    Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

    Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

    Это основано на химическом строении молекулы на основе:

    • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
    • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
    • Небифенилового нететразола (эпросартан),
    • Нециклического соединения (валсартан).

    Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

    Сартаны – лекарства от давления последнего поколения, которые появились спустя 20 лет после синтеза первого представителя иАПФ. Предполагалось, что они будут еще эффективнее своих предшественников. Ведь ингибиторы АПФ блокируют только основной путь образования ангиотензина (есть другие), а блокаторы рецепторов – снижают чувствительность стенки сосудов к гормону любого происхождения.

    Европейское общество гипертензии, Европейское общество кардиологов допускает назначение сартанов при ряде клинических ситуаций, протекающих с повышением артериального давления (3):

    • гипертрофии левого желудочка;
    • нарушении работы почек;
    • заболеваниях сердечно-сосудистой системы: инсульте, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности;
    • профилактики фибрилляции предсердий;
    • сахарном диабете.

    Самые надежные представители ингибиторов ангиотензина ІІ:

    • Валсартан – самый первый, наиболее изученный сартан. Широко используется с середины 2000 годов. Хорошо переносится большинством пациентов.
    • Олмесартан – более новый препарат для лечения гипертонии. У некоторых больных он «работает» лучше валсартана.
    • Фимасартан – лекарство последнего поколения, хорошо понижающий систолическое, диастолическое давление. Особенно эффективен для коррекции высокого давления у людей с ожирением (ИМТ более 30 кг/м 2).

    Базовый список побочных эффектов включает головокружение, головную боль, сухой кашель, синусит.

    Сартаны нельзя назначать беременным, кормящим, детям до 18 лет, пациентам со стенозом почечных артерий.

    Что такое сартаны при артериальной гипертензии

    Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

    Гипотензивные средства растительного происхождения

    Самыми безопасными лекарствами, снижающими артериальное давление, считаются фитопрепараты. Из-за слабого действия, их применяют для лечения гипертонии 1 степени. Самый популярный представитель этой группы раунатин. Он получается путем переработки корней раувольфии. Раунатин нормализирует АД, обладает антиаритмическим действием. Его таблетки не подходят людям с ишемической болезнью сердца, поражением миокарда, язвами желудочно-кишечного тракта, детям, беременным, кормящим.

    Комбинированные препараты

    Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

    Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

    Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

    Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

    Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

    Эффект Результат
    Кардио-, сосудопротективный
    • уменьшение нагрузки на миокард;
    • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
    • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
    • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
    Нейропротективный
    • снижение вероятности развития инсульта;
    • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
    Нефропротективный
    • уменьшение отеков;
    • повышение уровня калия;
    • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
    • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
    Обменный
    • повышение чувствительно тканей к инсулину;
    • снижение уровня сахара крови;
    • торможение развития атеросклероза;
    • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
    • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

    Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

    Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

    • дифференциацию клеток;
    • обмен липидов, углеводов;
    • чувствительность жировой ткани к инсулину;
    • окисление жирных кислот.

    Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

    • препятствует развитию атеросклероза;
    • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
    • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
    • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
    • обладает противовоспалительным эффектом;
    • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

    Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

    Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

    • хронической сердечной недостаточности;
    • нефропатии;
    • микроальбуминурии;
    • утолщении стенки левого желудочка;
    • сахарном диабете;
    • метаболическом синдроме;
    • атеросклерозе;
    • фибрилляции предсердий;
    • инфаркте миокарда (только валсартан).

    БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

    • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
    • хронической сердечной недостаточностью;
    • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
    • сахарным диабетом;
    • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
    • постинфарктным кардиосклерозом;
    • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
    • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

    Инфаркт миокарда

    Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

    Главные достоинства сартанов:

    • минимум противопоказаний;
    • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
    • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
    • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
    • не вызывают кашля;
    • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
    • снижают риск развития инсульта;
    • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

    Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

    Противопоказания

    • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
    • во время беременности, лактации.

    Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

    Также сартаны с осторожностью назначаются:

    • детям;
    • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
    • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
    • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
    • циррозом печени;
    • обструкцией желчных путей;
    • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

    Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

    В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

    Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

    Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

    Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

    Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

    В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

    Механизм действия

    При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

    Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

    Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

    Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

    При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

    В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

    • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
    • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
    • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

    Сартаны для лечения артериальной гипертонии

    Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии.

    Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная.

    Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

    Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

    Группы

    По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

    • Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
    • Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
    • Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
    • Нециклические соединения – Валсартан.

    Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

    • Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
    • Эпросартан: Теветен,
    • Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
    • Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
    • Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
    • Телмисартан: Микардис, Прайтор,
    • Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
    • Азилсартан: Эдарби.

    Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

    Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

    • артериальная гипертензия,
    • недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
    • Инфаркт миокарда,
    • Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
    • Нехватка глюкозы в организме,
    • Нефропатия,
    • Атеросклероз,
    • Расстройства сексуального характера.

    Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД.

    Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

    Воздействие

    БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

    Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.

    Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

    • При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
    • При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
    • При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
    • Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
    • Положительно влияют на липидный процесс,
    • Улучшение сексуальной способности,
    • Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

    Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

    Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

    Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

    Болезнь Требуемый препарат
    Инсульт Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
    Сахарный диабет Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
    Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
    Валсартан (профилактика развития нефропатии)
    Работа сердца Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
    Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
    Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
    Метаболизм Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
    Профилактические меры при артериальной гипертензии Кандесартан
    Гипертония на рабочем месте Эпросартан
    Нефропатия С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

    Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!

    Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

    • Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет,
    • Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют,
    • При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов,
    • Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов,
    • При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться,
    • Пациенты не привыкают к данному роду лекарств,
    • При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления,
    • Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

    Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.

    Препарат Пик воздействия (час) Т ½ Период приема препарата Дозировка в 24 часа Биодо-ступ-ность Объемраспре-деленияпо организму
    Лозартан от часа до 4х От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 55-110 33 34
    Валсартан От двух до четырех От 5 до 9 Единожды в 24 часа 80-320 25 17
    Ирбесартан От часа до двух 11-16 Единожды в 24 часа 145-350 60-80 52-55
    Кардесартан От трех до четырех 2-10 До двух раз в 24 часа 8-32 15 9
    Эпросартан От часа до двух От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 450-650 13 306
    Телмисартан От 30 минут до часа Не менее 20 Единожды в 24 часа От 40 и более 42-59 490

    Зачастую кардиологи настаивают на терапии БРА и мочегонных средств.

    Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

    • Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
    • Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
    • Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide и 50-100 мг Лозартана,
    • Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide,
    • Теветен – Эпросартан - 600 мг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

    В заключении хочется отметить, что согласно медицинским исследованиям, все вышеперечисленные БРА при артериальной гипертензии, оказывают защитное воздействие не только на работу сердца, но и на многие внутренние органы человека, тем самым снижая риск инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности, МБС и многих иных серьёзных для жизни заболеваний.



    Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
    Читайте также
    Далай-лама отвечает на вопросы учеников Много людей из России приезжают на эти встречи Далай-лама отвечает на вопросы учеников Много людей из России приезжают на эти встречи Самостоятельное путешествие — поворот судьбы или случайная неожиданность Самостоятельное путешествие — поворот судьбы или случайная неожиданность Шоколадная фабрика на бали или повод вернуться в детство, индонезия Шоколадная фабрика на бали или повод вернуться в детство, индонезия