Tablet Pentasa: petunjuk penggunaan. Pentasa: obat modern untuk pengobatan kolitis ulserativa dan penyakit Crohn Pentasa tabl

Menggabungkan

1 tablet tindakan berkepanjangan mengandung 500 mg zat aktif mesalazine.

Komponen pembantu: etil selulosa, bedak, povidone, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Granul Pentasa kemasan mengandung mesalazine 1000 mg dan 2000 mg masing-masing dalam 1-2 gram sachet.

Eksipien: etilselulosa dan povidone.

Satu supositoria Pentasa mengandung 1000 mg bahan aktif mesalazine.

Komponen tambahan: bedak, povidone, magnesium stearate, macrogol.

efek farmakologis

Pentasa memiliki efek antiinflamasi yang nyata. Obat ini tidak memiliki efek sistemik, obat ini memanifestasikan aktivitasnya di area usus yang meradang.

Dengan menghambat kemotaksis leukosit, obat mencegah migrasi mereka ke fokus patologis, sehingga mengurangi infiltrasi. Sintesis mediator inflamasi, khususnya prostaglandin, leukotrien, dan metabolit asam arakidonat lainnya, berkurang. Pentasa mengurangi jumlah produk LPO, menghambat efek merusaknya pada jaringan usus.

Penggunaan Pentasa yang mendukung secara klinis dikaitkan dengan risiko rendah Kanker kolorektal.

Indikasi untuk digunakan

Tablet dan bentuk butiran Pentasa digunakan di terapi cahaya dan derajat klinis moderat kolitis ulserativa nonspesifik.

Supositoria Pentasa menunjukkan efisiensi tinggi dalam pengobatan proktitis ulseratif.

Mode aplikasi

Tablet atau butiran Pentasa diminum secara oral tanpa dikunyah. Untuk menelan yang lebih baik, mereka dicuci dengan air atau jus. Dosis obat diresepkan oleh dokter yang hadir secara individual.

Orang dewasa untuk pengobatan kekambuhan enteritis regional atau NUC diresepkan 4 g per hari. Dosis pemeliharaan untuk penyakit Crohn adalah 4 g Pentasa, untuk NUC - 2 g. dosis harian dibagi untuk kenyamanan menjadi beberapa langkah.

Pada anak-anak, Pentase 30 mg / kg berat badan juga digunakan dalam beberapa dosis per hari.

Saat menggunakan supositoria rektal, 1-2 supositoria disuntikkan ke dalam anus sehari sebelum resistensi otot melingkar berhenti. Sebelum pengenalan untuk menghasilkan enema pembersihan. Ujung jari karet yang disertakan dengan sediaan dirancang untuk memastikan kebersihan yang baik selama prosedur. Untuk memudahkan pemberian supositoria, mereka dibasahi dengan air.

Jika obat dikeluarkan secara spontan dari usus dalam waktu 10 menit, manipulasi harus diulang.

Efek samping

Efek samping dari tindakan Pentasa pada bagian saluran cerna dimanifestasikan dalam bentuk abdominalgia, gangguan dispepsia, gangguan tinja, mual, kadang muntah, pada analisis biokimia dapat meningkatkan aktivitas enzim hati.

Gangguan SSP dimanifestasikan dalam bentuk pusing, inkoordinasi, kesemutan dan tremor anggota badan, tinitus dan depresi.

Dari sistem ekskresi dapat terjadi proteinuria, hematuria, gangguan buang air kecil hingga anuria.

Reaksi alergi terhadap Pentasa dimanifestasikan oleh eksantema, gatal dan kulit terbakar.

Kemungkinan bradikardia, perasaan subjektif seperti jantung tenggelam, nyeri dada, sesak napas, penurunan atau peningkatan SBP.

Dalam tes darah, penghambatan semua kecambah hematopoietik, gangguan imunosupresi dan pembekuan dapat dideteksi.

Lebih jarang, mengonsumsi Pentasa menyebabkan alopecia dan penurunan lakrimasi.

Kontraindikasi

Pentasa dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap mesalazine dan metabolitnya. Ada intoleransi silang terhadap salisilat.

Obat ini tidak digunakan pada pasien dengan disfungsi hati dan sistem ekskresi yang parah, gangguan pembekuan darah, dengan tukak lambung.

Tidak berlaku untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Kehamilan

Pentasa dikontraindikasikan pada wanita hamil. Hanya pada trimester pertama kehamilan, sesuai indikasi, penggunaannya dimungkinkan. Satu bulan sebelum melahirkan, obat dihentikan jika perjalanan penyakitnya memungkinkan.

Menyusui saat mengambil Pentasa terganggu.

interaksi obat

Administrasi simultan Pentasa dengan azathioprine, mercaptopurine dan methotrexate meningkatkan toksisitas yang terakhir.

Pentasa mengurangi efektivitas warfarin bila digunakan secara paralel.

Obat mempotensiasi efek hipoglikemik turunan sulfonilurea.

Karsinogenisitas glukokortikoid meningkat bila dikonsumsi bersamaan dengan Pentasa.

Pentasa meningkatkan efek antikoagulan.

Kemanjuran klinis diuretik sulfanilamida, rifampisin dan tiazid berkurang oleh aksi zat aktif Pentasa.

Obat ini menghambat penyerapan cyanocobalamin.

Pemberian Pentasa secara simultan dengan agen uricosuric meningkatkan efektivitasnya.

Overdosis

Ada sejumlah laporan overdosis dengan Pentasa.

Secara umum, klinik tersebut sesuai dengan asupan salisilat yang berlebihan. Terhadap latar belakang dehidrasi, hiperventilasi paru, hipoglikemia dan ketidakseimbangan asam-basa dicatat.

Pengobatan overdosis obat simtomatik memerlukan rawat inap. Tidak ada obat penawar khusus.

Pada jam-jam pertama setelah pemberian oral, perut dicuci. Lakukan pemantauan terus menerus terhadap CBS, kadar elektrolit dan fungsi ginjal.

Surat pembebasan

Diproduksi oleh industri farmakologi dalam bentuk tablet dalam kemasan blister masing-masing 10 buah.

Butiran bubuk pentasa dikemas dalam kertas sachet dengan berat 1 g dan 2 g.

Supositoria rektal Pentasa dilengkapi dengan ujung jari karet sebanyak 28 buah.

Kondisi penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya pada suhu ruangan, tidak lebih dari 25 derajat Celcius.

Sinonim

Asacol, Kansalazine, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazine, Salofalk, Sulfasalazine, Samezil.

Menggabungkan

Zat aktif: mesalazin;

1 tablet mengandung mesalazine 500 mg

Eksipien: povidone, etilselulosa, magnesium stearat, bedak, selulosa mikrokristalin.

Bentuk dosis"ketik="kotak centang">

Bentuk dosis

Tablet aksi berkepanjangan.

Sifat fisik dan kimia dasar: tablet bundar dengan bercak dari putih-abu-abu hingga coklat pucat. Dengan talang, risiko dan timbul "500" dan "mg" di kedua sisi risiko di satu sisi tablet, dan "PENTASA" di sisi lain tablet. Diameter: 13,5 mm.

Kelompok farmakologis"ketik="kotak centang">

Kelompok farmakologis

Obat antiinflamasi digunakan pada penyakit usus. Kode ATX A07E C02.

Sifat farmakologis"ketik="kotak centang">

Sifat farmakologis

Farmakologis.

Mesalazine adalah bahan aktif dalam sulfasalazine, yang digunakan untuk mengobati kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Studi klinis menunjukkan bahwa sifat terapeutik mesalazine oral dan rektal lebih disebabkan oleh aksi lokalnya pada area usus yang meradang, bukan efek sistemik.

Pada pasien dengan penyakit radang Di usus, terjadi peningkatan migrasi leukosit, produksi sitokin yang abnormal, peningkatan produksi metabolit asam arakidonat (terutama leukotrien B4), peningkatan konsentrasi radikal bebas pada jaringan usus yang meradang.

Efek farmakologis mesalazine dalam studi in-vitro dan in-vivo adalah menghambat kemotaksis leukosit, mengurangi produksi sitokin dan leukotrien, dan menetralkan radikal bebas. Mekanisme kerja mesalazine belum ditentukan.

Analisis komparatif dari 9 studi non-eksperimental (3 studi kohort dan

6 studi kasus-kontrol) 334 kasus kanker kolorektal dan 140 kasus displasia di antara 1932 pasien dengan kolitis ulserativa menunjukkan bahwa pada pasien yang diobati dengan mesalazine, risiko kanker kolorektal berkurang hingga 50%, dan juga menunjukkan hasil klinis gabungan untuk kolorektal kanker dan displasia. Mengurangi risiko kanker kolorektal bergantung pada dosis, sebagaimana dibuktikan oleh analisis perbandingan studi tentang catatan dosis harian, yang menurutnya mesalazine memiliki efek kemopreventif ≥ 1,2 g / hari. Selain itu, kemoprevensi dikaitkan dengan dosis mesalazine seumur hidup. Akhirnya, kepatuhan terhadap pengobatan pemeliharaan mesalazine telah ditemukan untuk mengurangi risiko kanker kolorektal.

Tindakan mesalazine, terdeteksi melalui model eksperimental dan biopsi pasien, menegaskan peran obat dalam pencegahan kanker kolorektal yang disebabkan oleh kolitis ulserativa, serta pengurangan terkait dan tidak terkait proses inflamasi jalur pensinyalan yang terlibat dalam perkembangan kanker kolorektal yang disebabkan oleh kolitis.

Farmakokinetik.

Efek terapeutik mesalazine terutama ditentukan oleh kontak lokalnya dengan tempat radang mukosa usus.

Pentasa, tablet lepas lambat, adalah mikrogranul mesalazine yang dilapisi dengan etil selulosa. Setelah konsumsi dan pembubaran, mesalazine secara bertahap dilepaskan dari setiap mikrogranul selama perjalanan tablet melalui saluran pencernaan, dari duodenum ke rektum pada setiap pH lingkungan usus. Satu jam setelah pemberian obat secara oral, mikrogranul ditemukan di duodenum, terlepas dari asupan makanannya. Waktu rata-rata melewati usus pada sukarelawan sehat adalah 3-4 jam.

Metabolisme: Mesalazine diubah menjadi N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine) baik secara presistemik di mukosa usus dan secara sistemik di hati. Asetilasi kecil dilakukan dengan partisipasi bakteri usus besar. Asetilasi mesalazin, mungkin tidak terkait dengan fenotipe asetilasi pasien. Asetil-mesalazin juga dianggap tidak aktif secara klinis dan toksikologi.

Penyerapan: 30% hingga 50% obat bila diberikan secara oral diserap di usus kecil. Sudah 15 menit setelah pemberian, mesalazine ditentukan dalam plasma darah. Konsentrasi maksimum mesalazine dalam plasma ditentukan melalui

1-4 jam setelah minum obat. Konsentrasi mesalazine dalam plasma darah berangsur-angsur menurun, dan setelah pukul 12:00 setelah aplikasi tidak ditentukan. Kurva konsentrasi plasma asetil mesalazine memiliki karakter yang sama, tetapi secara umum ditandai dengan konsentrasi yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat. Rasio metabolisme plasma asetil mesalazine terhadap mesalazine adalah 3,5 hingga 1,3 setelah pemberian oral dengan dosis masing-masing 500 mg 3 kali sehari dan 2 g 3 kali sehari, yang mencerminkan asetilasi yang bergantung pada dosis, yang pada gilirannya mungkin disebabkan untuk saturasi obat.

Rata-rata konsentrasi plasma mesalazine yang stabil adalah 2 mmol/l, 8 mmol/l dan 12 mmol/l setelah masing-masing 1,5, 4 dan 6 g per hari. Untuk asetil mesalazine, konsentrasi ini masing-masing adalah 6 mmol/L, 13 mmol/L, dan 16 mmol/L. Bagian dan pelepasan mesalazine setelah pemberian oral tidak tergantung pada asupan makanan, sedangkan penyerapan sistemik berkurang.

Distribusi ikatan mesalazine dengan protein plasma sekitar 50%, dan asetil mesalazine sekitar 80%.

Kesimpulan: waktu paruh mesalazine sekitar 40 menit, asetil-mesalazine - sekitar 70 menit. Karena pelepasan mesalazine secara bertahap dari obat selama melewati saluran pencernaan, waktu paruh eliminasi setelah pemberian oral tidak dapat ditentukan. Namun, keadaan keseimbangan stabil tercapai setelah konsumsi selama 5 hari.

Mesalazine dan acetylmesalazine diekskresikan dalam urin dan feses. Dalam urin, terutama asetil mesalazine hadir.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, akibat penurunan laju ekskresi dan peningkatan konsentrasi sistemik mesalazine, risiko kerusakan ginjal dapat meningkat.

Indikasi

Kolitis ulserativa nonspesifik dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang, penyakit Crohn.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap mesalazine, salah satu komponen obat atau salisilat. Disfungsi hati dan / atau ginjal yang parah. tukak lambung atau usus duabelas jari. Diatesis hemoragik.

obat dan interaksi lainnya" type="checkbox">

Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Pengobatan simultan dengan Pentasa dan azathioprine, 6-mercaptopurine atau thioguanine dalam penelitian menyebabkan peningkatan frekuensi efek myelosupresif. Mungkin, ada interaksi antara obat-obatan ini. Mekanisme interaksi ini belum sepenuhnya dijelaskan. Dianjurkan untuk memantau tingkat leukosit secara teratur dan menyesuaikan dosis tiopurin yang sesuai.

Menurut data yang belum dikonfirmasi, mesalazine dapat melemahkan efek antikoagulan warfarin.

Dimungkinkan untuk meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonilurea, efek toksik metotreksat. Aktivitas furosemid, spironolakton, sulfonamida, rifampisin, obat urikosurik (probenesid dan sulfinpirazon) dapat melemah. Mesalazine mungkin dapat meningkatkan efek glukokortikoid yang tidak diinginkan pada mukosa lambung, dapat mengurangi penyerapan digoksin.

Fitur aplikasi

Sebagian besar pasien dengan intoleransi atau hipersensitivitas terhadap sulfasalazine dapat menggunakan Pentasa tanpa risiko reaksi tersebut. Namun, hati-hati harus digunakan pada pasien yang alergi terhadap sulfasalazine (risiko alergi terhadap salisilat).

Kapan gejala akut intoleransi: kejang dan rasa sakit yang tajam di perut, demam, parah sakit kepala dan ruam - pengobatan harus segera dihentikan.

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Sebelum atau selama pengobatan, atas kebijakan dokter, tes fungsi hati seperti ALT atau AST harus dipantau.

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Fungsi ginjal (misalnya, karbamid serum, kreatinin serum, sedimen urin, dan konsentrasi methemoglobin) harus dipantau secara teratur, terutama pada awal pengobatan. Penting untuk menentukan status urologis pasien (strip tes) sebelum dan selama perawatan atas kebijakan dokter. Pada pasien yang mengalami gangguan fungsi ginjal selama pengobatan, nefrotoksisitas yang diinduksi mesalazine harus dicurigai.

Penggunaan simultan obat lain dengan efek nefrotoksik yang diketahui membutuhkan pemantauan fungsi ginjal yang sering.

Pasien dengan gangguan fungsi pernapasan, khususnya asma bronkial, Anda harus di bawah pengawasan dokter selama perawatan.

Reaksi hipersensitivitas jantung yang diinduksi mesalazine (miokarditis dan perikarditis) jarang terjadi. Dengan latar belakang penggunaan mesalazine, perubahan patologis dalam darah sangat jarang terjadi. Sebelum dan selama perawatan, dokter, atas kebijakannya sendiri, dapat merekomendasikan tes darah untuk menentukan formula leukosit.

Dengan pengobatan simultan dengan azathioprine, 6-mercaptopurine atau thioguanine, risiko perubahan patologis dari sisi darah bisa meningkat. Jika ada tanda-tanda atau kecurigaan reaksi merugikan tersebut, pengobatan harus dihentikan.

Dianjurkan untuk melakukan tes darah dan urine tambahan 14 hari setelah dimulainya pengobatan, dan kemudian 2-3 tes tambahan dengan selang waktu 4 minggu. Jika hasilnya dalam kisaran normal, tes lebih lanjut harus dilakukan setiap tiga bulan. Jika muncul gejala tambahan, tes ini harus segera dilakukan.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kehamilan.

Mesalazine dikenal untuk melewati penghalang plasenta. Konsentrasi dalam plasma darah tali pusat kira-kira sepersepuluh dari plasma ibu. Di tali pusat dan plasma ibu terdapat konsentrasi metabolit asetil mesalazine yang sama.

Dalam beberapa studi non-eksperimental, tidak ada efek teratogenik yang ditemukan, serta tidak ada bukti risiko penggunaan yang signifikan pada manusia. Penelitian pada hewan mesalazine oral menunjukkan tidak ada efek samping langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrionik dan janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.

Ada laporan gangguan pada sistem darah (pansitopenia, leukopenia, trombositopenia, anemia) pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan mesalazine.

Hanya dalam satu kasus, setelah penggunaan mesalazine dalam waktu lama selama kehamilan dengan dosis tinggi (2-4 g per oral), gagal ginjal dilaporkan pada bayi baru lahir.

Selama kehamilan, mesalazine hanya boleh digunakan bila, menurut penilaian dokter, manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi untuk janin.

Menyusui.

Mesalazine masuk ke dalam ASI. Konsentrasi mesalazine dalam ASI lebih rendah daripada dalam darah ibu, sedangkan metabolit yang terbentuk - asetil mesalazine - muncul dalam ASI dengan konsentrasi yang sama atau lebih besar.

Data pemberian obat secara oral selama menyusui terbatas. Studi terkontrol tentang efek obat Pentasa selama menyusui belum dilakukan. Reaksi hipersensitivitas seperti diare pada neonatus tidak dapat dikesampingkan. Jika Sayang terjadi diare, menyusui harus dihentikan.

Pentasa dapat dikonsumsi selama menyusui, tetapi hanya jika, menurut pendapat dokter, manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada anak.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mekanisme lain.

Mesalazin tidak memiliki atau efek yang dapat diabaikan pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Jika pusing terjadi selama perawatan, Anda harus menahan diri untuk tidak mengemudi.

Dosis dan Administrasi

Sebagai aturan, anak dengan berat kurang dari 40 kg diberikan setengah dosis dewasa, dan anak dengan berat lebih dari 40 kg diberikan dosis penuh.

Tablet harus diminum secara oral tanpa dikunyah. Untuk kemudahan menelan, tablet dapat dilarutkan dalam 50 ml air dingin. Campur dan minum segera.

Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada perjalanan penyakit.

Anak-anak. Jangan gunakan obat untuk merawat anak di bawah usia 6 tahun.

Overdosis

Hanya ada sedikit pengalaman klinis dengan overdosis Pentas, yang tidak menunjukkan adanya toksisitas ginjal atau hati. Tidak ada obat penawar khusus, pengobatan harus simtomatik dan suportif. Ada bukti pasien yang memakai dosis harian hingga 8 g selama sebulan tanpa apapun efek samping.

Karena perkembangan butiran lepas lambat dan sifat farmakokinetik spesifik mesalazine, keracunan tidak diharapkan bahkan ketika obat diminum dalam dosis tinggi.

Secara umum, gejalanya harus sesuai dengan gejala keracunan asam salisilat: keracunan asam basa, hiperventilasi paru-paru, dehidrasi akibat keringat dan muntah, hipoglikemia.

Pengobatan overdosis: dalam kasus asidosis atau alkalosis - pemulihan asam basa dan keseimbangan elektrolit; dengan dehidrasi - rehidrasi dengan hipoglikemia - penggunaan glukosa. Selain itu, lakukan transfusi larutan elektrolit intravena untuk meningkatkan diuresis. Pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal.

Reaksi merugikan"ketik="kotak centang">

Reaksi merugikan

Efek samping yang paling sering diamati dalam studi klinis adalah diare, mual, sakit perut, sakit kepala, muntah dan ruam. Terkadang ada reaksi hipersensitivitas dan demam obat.

Frekuensi efek samping yang dilaporkan selama uji klinis dan selama pengawasan pascapemasaran didefinisikan sebagai berikut: sering

(Dari ≥ 1% hingga<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.

Pada bagian darah dan sistem limfatik dan: sangat jarang - eosinofilia (sebagai bagian dari reaksi alergi), anemia, anemia aplastik, leukopenia (termasuk granulositopenia dan neutropenia), trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia.

Dari sistem kekebalan: sangat jarang - pankolitis, frekuensinya tidak diketahui - reaksi hipersensitivitas.

Dari sistem saraf: sering - sakit kepala, jarang - pusing, sangat jarang - neuropati perifer, hipertensi intrakranial jinak (pada anak-anak dalam masa pubertas).

Dari sisi jantung: jarang - miokarditis * dan perikarditis *.

Dari sistem pernapasan, organ dada dan mediastinum: sangat jarang - perubahan alergi dan fibrotik di paru-paru (termasuk sesak napas, batuk, bronkospasme, alveolitis alergi, eosinofilia paru, penyakit paru interstitial, infiltrasi paru, pneumonitis).

Dari saluran pencernaan: sering - diare, sakit perut, mual, muntah; jarang - peningkatan kadar amilase, pankreatitis akut *, perut kembung; sangat jarang - eksaserbasi gejala kolitis.

Pada bagian hati dan saluran empedu: sangat jarang - gangguan fungsi hati (termasuk peningkatan kadar enzim hati, kolestasis, bilirubin), hepatotoksisitas (termasuk hepatitis *, hepatitis kolestatik, sirosis, gagal hati).

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam (termasuk urtikaria, ruam kulit), jarang - fotosensitifitas, sangat jarang - alopesia reversibel, edema Quincke.

Dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sangat jarang - mialgia, artralgia, reaksi yang mirip dengan lupus eritematosus.

Dari sisi ginjal dan sistem kemih: sangat jarang - gangguan fungsi ginjal (termasuk nefritis interstitial * (akut dan kronis), sindrom nefrotik, gagal ginjal (akut dan kronis)), perubahan warna urin, gagal ginjal, yang dapat hilang dengan obat dihentikan.

Kemasan

10 tablet dalam lepuh, 5 atau 10 lepuh dalam kotak kardus.

Pentasa adalah agen usus anti-inflamasi dan antimikroba.

Bentuk rilis dan komposisi

Bentuk sediaan Pentas:

• Tablet rilis lama: bulat, putih dengan warna abu-abu, dengan banyak bercak warna coklat pucat, di satu sisi ada talang, ditandai dengan garis dan terukir "500 mg", di sisi lain - terukir "Pentasa" ( 10 lembar dalam blister) dari aluminium foil, dalam kemasan karton berisi 5 atau 10 blister);
• Butiran kerja panjang untuk pemberian oral: bentuk silinder dari abu-abu pucat hingga coklat pucat (1 g per sachet, dalam kemasan karton 50, 60, 100, 120 dan 150 sachet; 2 g per sachet, dalam kemasan karton 30, 50, 60 dan 120 sachet);
• Supositoria rektal: oval, dari putih menjadi abu-abu pucat, dengan banyak bercak berwarna coklat pucat (5 atau 7 buah dalam lepuh aluminium foil, dalam kemasan 1, 2, 3, 4 atau 5 lepuh, dalam kemasan karton 1 kemasan , kit mungkin berisi ujung jari karet yang higienis);
• Suspensi rektal: cairan putih atau kuning pucat (masing-masing 100 ml dalam botol polietilen densitas rendah dengan ujung polietilen densitas rendah dilengkapi dengan katup yang memungkinkan suspensi mengalir hanya dalam satu arah; dalam kantong aluminium foil yang ditutup rapat dalam atmosfer nitrogen 1 botol) .

Zat aktifnya adalah mesalazine, kandungannya tergantung pada bentuk pelepasannya:

• Tablet rilis lama: 0,5 mg/potong;
• Butiran aksi berkepanjangan untuk pemberian oral: 1 atau 2 g dalam 1 sachet;
• Supositoria rektal: 1 g/sepotong;
• Suspensi rektal: 1g/100 ml (1 botol).

Komponen tambahan:

• Tablet: magnesium stearat, etilselulosa, bedak, povidon, selulosa mikrokristalin;

• Butiran: etilselulosa, povidone;
• Supositoria: povidone, magnesium stearate, bedak, macrogol 6000;
• Suspensi: natrium asetat trihidrat, natrium disulfit, dinatrium edetat dihidrat, asam klorida pekat, air murni.

Indikasi untuk digunakan

• Kolitis ulserativa (termasuk kolitis ulserativa dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang selama periode eksaserbasi, pemeliharaan remisi dan / atau pengobatan kolitis ulserativa jangka panjang);
• Penyakit Crohn.

Butiran rilis berkelanjutan untuk pemberian oral

• kolitis ulserativa nonspesifik;
• Penyakit Crohn.

Suspensi rektal

• Kolitis ulserativa sisi kiri;
• Proktosigmoiditis ulseratif.

Supositoria rektal

• Kolitis ulserativa, disertai kerusakan pada kolon distal (ulcerative proctitis).

Kontraindikasi

• Lesi ulseratif pada lambung atau duodenum (untuk suspensi - pada fase akut);
• Kerusakan parah pada hati dan/atau ginjal;
• Penyakit pada sistem darah (untuk butiran);
• diatesis hemoragik;
• Masa laktasi dan kehamilan (untuk butiran);
• Usia hingga 2 tahun - untuk tablet, hingga 6 tahun - untuk butiran; hingga 18 tahun - untuk suspensi dan supositoria;
• Hipersensitif terhadap komponen obat.

Selama kehamilan, Pentasa hanya dapat dikonsumsi setelah keseimbangan yang cermat antara manfaat pengobatan yang diharapkan dan kemungkinan risiko komplikasi. Dalam 2-4 minggu terakhir kehamilan, penggunaan obat harus dihentikan. Jika perlu melakukan terapi selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan.

Dengan sangat hati-hati, Pentas harus digunakan dengan adanya alergi terhadap salisilat (karena kemungkinan reaksi hipersensitivitas terhadap sulfasalazine), insufisiensi ginjal / hati dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang (karena kemungkinan risiko kerusakan ginjal dengan penurunan laju eliminasi dan peningkatan konsentrasi sistemik mesalazine), serta asma bronkial (untuk tablet).

Metode aplikasi dan dosis

Tablet pelepasan berkepanjangan
Tablet Pentas diminum setelah makan, tanpa pecah atau dikunyah. Jika ada masalah dengan menelan, diperbolehkan untuk membagi tablet menjadi beberapa bagian atau melarutkannya dalam air atau jus segera sebelum meminumnya.

Dalam bentuk akut kolitis ulserativa, orang dewasa dianjurkan minum obat 2-4 kali sehari, 1 g (2 tablet), selama terapi pemeliharaan - 2-3 kali sehari, 0,5 g (1 tablet).

Dalam bentuk akut penyakit Crohn, orang dewasa minum 4 kali sehari, 1-2 g (2-4 tablet), sebagai terapi pemeliharaan - 3 kali sehari, 1-1,5 g (2-3 tablet) atau 2 kali sehari 1-2 g (2-4 tablet).

Untuk anak setelah usia 2 tahun, dosis dipilih secara individual, dosis harian rata-rata adalah 0,02-0,03 g / kg berat badan, dibagi menjadi beberapa dosis.

Butiran tindakan berkepanjangan
Butiran Pentas diambil secara oral, menuangkan isi sachet ke dalam mulut, tanpa mengunyah dan minum sedikit air atau jus.

Dengan eksaserbasi kolitis ulserativa, dosis dipilih secara individual, dosis harian maksimum untuk orang dewasa adalah 4 g dengan multiplisitas dosis 2-4 kali sehari. Anak-anak setelah usia 6 tahun pada awal terapi diresepkan dalam beberapa dosis 0,03-0,05 g / kg per hari, dosis harian maksimum adalah 0,075 g / kg, tetapi tidak lebih dari 4 g.

Selama terapi pemeliharaan kolitis ulserativa, orang dewasa meminum 1 kali sehari tidak lebih dari 2 g obat. Dosis harian awal untuk anak-anak adalah 0,015-0,030 g / kg, dibagi menjadi beberapa dosis, dosis maksimum per hari tidak lebih dari 2 g.

Dalam bentuk akut penyakit Crohn, dosisnya dipilih secara individual. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa dengan frekuensi pemberian 2-4 kali sehari adalah 4 g Disarankan untuk memulai terapi untuk anak-anak dengan dosis harian 0,03-0,05 g / kg dalam beberapa dosis, dosis maksimum per hari adalah 0,075 g / kg, tetapi tidak lebih dari 4 tahun

Sebagai terapi pemeliharaan, orang dewasa mengonsumsi tidak lebih dari 4 g per hari, dibagi menjadi 2-4 dosis; anak - tidak lebih dari 2 g, dengan dosis harian awal 0,015-0,03 g / kg, dibagi menjadi beberapa dosis.

Durasi terapi ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan perjalanan penyakit.

Supositoria rektal
Obat ini dianjurkan untuk diberikan ke dalam rektum 1-2 kali sehari, 1 supositoria. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 6-8 supositoria. Sebelum menggunakan produk, usus harus dikosongkan, dan untuk memudahkan masuknya supositoria, Anda bisa melembabkannya dengan air. Saat melakukan manipulasi untuk memastikan kebersihan, sebaiknya gunakan ujung jari karet.

Supositoria disuntikkan jauh ke dalam rektum sampai resistensi abses otot berhenti. Jika, setelah pemberian selama 10 menit, supositoria dikeluarkan, maka diperlukan supositoria lagi.

Kursus pengobatan rata-rata adalah 8-12 minggu, durasi maksimum terapi (termasuk pengobatan anti-kambuh dan pemeliharaan) tidak terbatas.

Suspensi rektal
Suspensi Pentas digunakan 1 kali sehari, pada malam hari dalam bentuk enema. Dosis harian adalah 1 g (100 ml), sebelum menggunakan obat, kosongkan usus. Kemasan dibuka segera sebelum pengenalan produk, kocok isi botol dan putar ujungnya hingga berhenti. Untuk melakukan manipulasi, berbaring miring dan masukkan ujungnya sedalam mungkin ke dalam rektum dengan hati-hati.

Kursus pengobatan rata-rata adalah 8-12 minggu, kriteria efektivitas adalah pencapaian remisi klinis dan endoskopik. Durasi maksimum terapi (termasuk pengobatan anti-kambuh dan pemeliharaan) tidak terbatas.

Efek samping

• Sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pusing; sangat jarang - hipertensi intrakranial jinak (untuk tablet dan supositoria), neuropati perifer;
• Sistem kekebalan: sangat jarang - angioedema, obat demam (untuk tablet dan supositoria), reaksi hipersensitivitas;
• Organ hematopoietik: sangat jarang - pansitopenia, trombositopenia, agranulositosis, granulositopenia, leukopenia, anemia, eosinofilia;
• Sistem kardiovaskular: jarang - perikarditis, miokarditis;
• Sistem pencernaan: sering - perut kembung, muntah, sakit perut, mual, diare, mulas (untuk butiran); jarang - pankreatitis, peningkatan kandungan amilase, stomatitis (untuk butiran); sangat jarang - eksaserbasi gejala kolitis;
• Sistem pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, pneumonia, infiltrasi di paru-paru, eosinofilia paru, alveolitis alergi, batuk, sesak napas;
• Sistem hepatobilier: sangat jarang - peningkatan kadar bilirubin dan enzim hati, hepatotoksisitas (gagal hati, sirosis, hepatosis, hepatitis);
• Sistem muskuloskeletal: sangat jarang - artralgia, mialgia;
• Sistem kemih: sangat jarang - gagal ginjal sementara, perubahan warna urin, sindrom nefrotik, nefritis interstitial; untuk butiran - kristaluria, anuria, oliguria, hematuria, proteinuria;
• Kulit: sering - eksim, urtikaria; sangat jarang - alopecia reversibel, fotosensitifitas;
• Lainnya: demam, untuk butiran - kelemahan, penurunan produksi cairan lakrimal, oligospermia, sindrom yang mirip dengan lupus eritematosus;
• Reaksi lokal: iritasi, gatal, tidak nyaman dan nyeri pada anus (untuk penangguhan).

Karena sifat farmakokinetik spesifik mesalazine, kasus overdosis obat jarang terjadi. Gejala overdosis bisa berupa: mengantuk, lemas, gastralgia, muntah, mual. Pengobatan - lavage lambung dan mengambil tindakan untuk meningkatkan diuresis. Dengan perkembangan asidosis, dehidrasi atau alkalosis, diperlukan pemulihan keseimbangan air-elektrolit dan asam-basa, dengan hipoglikemia, pemberian glukosa ditentukan.

instruksi khusus

Jika ada tanda-tanda gangguan fungsional ginjal dan / atau hati, gejala intoleransi akut terhadap agen (ruam kulit, sakit kepala parah, demam, sakit perut, kejang otot), serta perubahan komposisi darah, dimanifestasikan dengan peningkatan pendarahan, pendarahan subkutan, sakit tenggorokan dan demam, Anda harus segera berhenti minum Pentas dan berkonsultasi dengan dokter.

Pasien dengan gangguan fungsi hati selama terapi harus memantau konsentrasi transaminase hati (alanine aminotransferase dan aspartate aminotransferase).

Selama penggunaan obat, pewarnaan urin, cairan lakrimal dan lensa kontak lunak dengan warna kuning-oranye dapat dicatat.

Karena kemungkinan terjadinya efek samping (sakit kepala, mual, pusing) selama masa pengobatan dengan Pentas, tidak dianjurkan untuk mengemudikan kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya.

interaksi obat

Kemungkinan reaksi interaksi saat mesalazine dikombinasikan dengan obat lain:

• Mercaptopurine dan azathioprine - ancaman penekanan sumsum tulang meningkat (pansitopenia, eritrositopenia / anemia, trombositopenia, leukopenia);
• Obat antiinflamasi nonsteroid atau obat lain dengan nefrotoksisitas - risiko efek samping ginjal meningkat;
• Sulfonilurea - efek hipoglikemiknya ditingkatkan;
• Glukokortikosteroid - ancaman ulkusogenisitas meningkat;
• Rifampisin, sulfanilamida, spironolakton, furosemid - aktivitasnya menurun;
• Methotrexate - toksisitasnya diperparah;
• Obat urikosurik (penghambat sekresi tubular) - efek terapeutiknya meningkat;
• Antikoagulan - aksinya ditingkatkan;
• Cyanocobalamin (vitamin B 12) - penyerapannya melambat;
• Digoxin - dapat mengurangi penyerapan.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Umur simpan - 3 tahun.

Berapa dosis obat "Pentas" yang diresepkan? Petunjuk penggunaan, ulasan dan komposisi obat dibahas di bawah ini. Juga, materi artikel memberikan informasi tentang bentuk pelepasan obat ini dan sifat-sifatnya.

Komposisi, bentuk obat

Ada beberapa bentuk pelepasan obat yang dimaksud. Mari kita perkenalkan mereka sekarang.

Obat "Pentasa" - tablet (500 mg, 100 mg) tindakan berkepanjangan. Mereka memiliki warna putih dengan warna keabu-abuan, serta dengan banyak bercak coklat muda, bentuk bulat biasa, dengan risiko, talang dan tulisan di kedua sisinya.

Bahan aktif dalam obat ini adalah mesalazine. Produk tersebut juga mengandung bahan inaktif berupa povidone, ethylcellulose, magnesium stearate, talc dan microcrystalline cellulose.

Obat "Pentasa" (tablet), yang fotonya disajikan dalam artikel, mulai dijual dalam bentuk lepuh, yang dikemas dalam kemasan karton.

Perlu juga dicatat bahwa obat yang dimaksud dapat dibeli dalam bentuk supositoria, butiran lepas lambat, dan suspensi rektal.

Farmakologi produk medis

Apa obatnya "Pentas"? Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa ini adalah agen anti-inflamasi dan digunakan untuk mengobati NUC dan

Sifat antiinflamasi obat ini hanya muncul bila digunakan secara lokal. Tindakan ini disebabkan oleh sintesis leukotrien dan prostaglandin, serta penghambatan aktivitas lipoksigenase (neutrofilik). Selain itu, agen ini mampu memperlambat sekresi imunoglobulin oleh limfosit dan menghambat degranulasi, migrasi, dan fagositosis neutrofil.

Fitur obat usus

Obat "Pentas" (tablet), yang komposisinya disajikan di atas, menunjukkan aktivitas antibakteri yang nyata terhadap beberapa cocci dan Escherichia coli. Ini juga memiliki efek antioksidan karena kemampuan zat aktif untuk mengikat radikal bebas (oksigen) dan menghancurkannya.

Penggunaan obat ini dengan benar secara signifikan mengurangi risiko kekambuhan penyakit Crohn, termasuk pada penderita ileitis (dengan durasi penyakit yang lama).

Prinsip pengoperasian perangkat medis

Bagaimana cara kerja Pentasa? Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa efek terapeutik obat ini muncul segera setelah kontak lokal mesalazine dengan mukosa usus.

Setelah meminum agen oral, tablet segera pecah menjadi mikrogranul, yang bertindak sebagai bentuk independen dan melepaskan zat aktif, mesalazine, secara perlahan. Ini memastikan kemanjuran obat dari duodenum ke rektum pada pH berapa pun.

Farmakokinetik berarti

Bagaimana penyerapan obat "Pentas"? Petunjuk penggunaan melaporkan bahwa mikrogranul tablet yang hancur mencapai duodenum dalam 60 menit pertama.

Sekitar 30-50% dari dosis obat yang diterima diserap di usus kecil. Koneksi mesalazine dengan protein plasma adalah 43%, dan asam N-asetil-lima-aminosalisilat adalah 73-85%.

Mesalazine, serta turunannya, tidak menembus BBB. Sifat kumulatif obat hanya muncul saat menggunakan dosis tinggi (sekitar 1500 mg per hari).

Mesalazine mengalami asetilasi di mukosa usus dan hati. Zat ini diekskresikan bersama urin, ASI, dan feses.

Indikasi untuk penggunaan obat

Dalam kasus apa obat "Pentas" (tablet) dapat ditampilkan? Ulasan para ahli mengatakan bahwa obat ini bekerja dengan baik dengan:

Larangan untuk penggunaan obat

Dalam kondisi apa tidak bisa menggunakan alat seperti "Pentas"? Instruksi (tablet dan bentuk obat lainnya memiliki kontraindikasi yang sama) berbicara tentang larangan berikut:

• diatesis hemoragik;
• penyakit darah;
• periode laktasi;
• tukak saluran cerna;
• 2-5 minggu terakhir kehamilan;
• kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• usia hingga dua tahun;
• gagal ginjal berat;
• hipersensitif terhadap zat obat;
• gagal hati yang parah.

Dengan sangat hati-hati, obat yang dimaksud harus digunakan pada trimester pertama kehamilan, serta pada gagal hati dan ginjal.

Obat "Pentas": petunjuk penggunaan

Pilihan bentuk sediaan obat ini tergantung pada lokalisasi proses patologis yang mendasarinya, serta luasnya lesi usus.

Supositoria "Pentas" dan suspensi diresepkan untuk bentuk penyakit distal (proctosigmoiditis). Dalam hal ini, lilin digunakan tiga kali sehari, masing-masing 500 mg.

Bagaimana Pentasa Oral (tablet) diresepkan? Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa obat jenis ini dianjurkan untuk digunakan hanya untuk bentuk penyakit yang umum. Untuk mencegah kekambuhan penyakit Crohn, obat ini digunakan empat kali sehari (1 g mesalazine). Adapun pencegahan kekambuhan UC, dalam hal ini obat diresepkan tiga kali sehari masing-masing 500 mg.

Dengan eksaserbasi penyakit, terapi harus berlangsung 8-12 minggu. Pada saat yang sama, 400-800 mg obat harus diminum setiap hari (tiga kali sehari).

Pada kasus penyakit yang parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis harian hingga 3-4 g.

Tablet "Pentas" sebaiknya diminum segera setelah makan, tanpa dikunyah dan dicuci dengan air biasa.

Tindakan sampingan

Dalam beberapa kasus, obat yang dimaksud menyebabkan efek samping berikut:

Perlu juga dicatat bahwa saat mengonsumsi obat ini, pasien mungkin mengalami: oligospermia, alopecia, fotosensitifitas, kelemahan pada tungkai, sindrom mirip lupus, penurunan produksi cairan lakrimal, parotitis.

Overdosis obat

Overdosis obat yang dimaksud dimanifestasikan dengan meningkatnya rasa kantuk, mual, gastralgia, muntah dan kelemahan di seluruh tubuh. Untuk menghilangkan gejala tersebut, diperlukan bilas lambung tepat waktu, serta penunjukan obat pencahar dan terapi pasca sindrom.

Interaksi obat

Obat "Pentas" mampu memperlambat laju penyerapan cyanocobalamin. Mesalazin juga meningkatkan efektivitas agen urikosurik (termasuk penghambat sekresi tubular).

Perlu juga dicatat bahwa obat ini meningkatkan ulkusogenisitas glukokortikosteroid, melemahkan efek rifampisin, meningkatkan toksisitas metotreksat dan memiliki efek hipoglikemik pada turunan sulfonilurea, spironolakton, sulfonamid, dan furosemid.

Informasi Khusus

Kadang-kadang, dengan latar belakang penggunaan agen yang dimaksud, pasien mengalami pewarnaan urin dan lensa kontak dalam rona oranye kekuningan.

Selama pengobatan dengan mesalazine, diperlukan pengawasan medis yang konstan atas kerja sistem ginjal pasien. Anda juga harus menganalisis urin dan darah pasien secara teratur (selama seluruh rangkaian terapi, serta setelah selesai).

Kemungkinan reaksi merugikan saat minum obat ini meningkat pada mereka yang "asetilator lambat".

Dengan berkembangnya sindrom intoleransi akut bahan aktif, obat Pentasa segera dibatalkan.

Obat serupa dan ulasan konsumen

Apakah Anda tahu apa yang bisa menggantikan obat yang dimaksud? Dokter Anda harus memberi tahu Anda tentang hal ini. Sebagai aturan, analog dari obat ini termasuk obat-obatan berikut: Mesacol, Salozinal, Salofalk, Mezavant, Mesalazin, Asacol.

Menggabungkan

bahan aktif: mesalazine;

1 tablet mengandung 500 mg mesalazine;

eksipien: povidone, etilselulosa, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, bedak.

Keterangan

tablet berbentuk bulat, dengan banyak inklusi dari putih-abu-abu hingga coklat muda, dengan talang, risiko di satu sisi tablet dan timbul "500" dan "td" di kedua sisi risiko, dan "PENTASA" di sisi lain.

efek farmakologis

Mesalazine adalah bahan aktif dalam sulfasalazine, yang digunakan untuk mengobati kolitis ulserativa dan penyakit Crohn.

Studi klinis menunjukkan bahwa sifat terapeutik mesalazine oral dan rektal adalah karena aksi lokalnya pada area usus yang meradang, bukan efek sistemik.

Pada pasien dengan penyakit radang usus, migrasi leukosit, produksi sitokin yang abnormal, peningkatan produksi metabolit asam arakidonat (terutama leukotrien B4), dan peningkatan konsentrasi radikal bebas pada jaringan usus yang meradang diamati.

Efek farmakologis mesalazine dalam studi in-vitro dan in-vivo adalah menghambat kemotaksis leukosit, mengurangi produksi sitokin dan leukotrien, dan menetralkan radikal bebas.Mekanisme kerja mesalazine belum ditentukan.

Farmakokinetik

Efek terapeutik mesalazine terutama ditentukan oleh kontak lokalnya dengan tempat radang mukosa usus.

Pentasa, tablet aksi berkepanjangan, adalah mikrogranul mesalazine yang dilapisi dengan etil selulosa. Setelah konsumsi dan pembubaran, mesalazine secara bertahap dilepaskan dari setiap mikrogranul selama perjalanan tablet melalui saluran pencernaan, dari duodenum ke rektum pada setiap pH lingkungan usus. Satu jam setelah pemberian obat secara oral, mikrogranul ditemukan di duodenum, terlepas dari asupan makanannya. Rata-rata waktu transit usus pada sukarelawan sehat adalah 3-4 jam.

Biotransformasi: Mesalazine diubah menjadi N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine) baik secara presistemik di mukosa usus dan secara sistemik di hati. Sedikit asetilasi dilakukan oleh bakteri usus besar. Asetilasi mesalazin tampaknya tidak terkait dengan fenotip asetilasi pasien. Acetyl mesalazine secara klinis dan toksikologi tidak aktif. Penyerapan: 30 sampai 50% obat bila diberikan secara oral diserap di usus kecil. Sudah 15 menit setelah pemberian, mesalazine ditentukan dalam plasma darah. Konsentrasi maksimum mesalazine dalam plasma darah diamati 1-4 jam setelah minum obat. Konsentrasi mesalazine dalam plasma secara bertahap menurun, dan setelah 12 jam setelah aplikasi tidak ditentukan. Kurva konsentrasi plasma asetil-mesalazin memiliki karakter yang sama, tetapi secara umum ditandai dengan konsentrasi yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat. Rasio metabolisme asetil mesalazine terhadap mesalazine adalah 3,5 hingga 1,3 setelah pemberian oral 500 mg 3 kali sehari dan 2 g 3 kali sehari, masing-masing, asetilasi tergantung dosis yang, pada gilirannya, dapat jenuh dengan obat.

8 mmol / l dan 12 mmol / l setelah masing-masing 1,5, 4 dan 6 g mesalazine per hari. Untuk asetilmesalazina, konsentrasi ini masing-masing adalah 6 mmol/l, 13 mmol/l, dan 16 mmol/l. Bagian dan pelepasan mesalazine setelah pemberian oral tidak tergantung pada asupan makanan, sedangkan penyerapan sistemik berkurang.

Distribusi: Pengikatan protein plasma mesalazine sekitar 50%, dan pengikatan asetil mesalazine sekitar 80%.

Eliminasi: Waktu paruh mesalazine sekitar 40 menit, asetil mesalazine sekitar 70 menit. Karena pelepasan mesalazine secara bertahap dari obat selama melewati saluran pencernaan, waktu paruh eliminasi setelah pemberian oral tidak dapat ditentukan. Namun, keadaan keseimbangan stabil tercapai setelah konsumsi selama 5 hari.

Mesalazine dan acetylmesalazine diekskresikan dalam urin dan feses. Dalam urin, terutama asetil mesalazine ditemukan.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, akibat penurunan laju ekskresi obat, risiko kerusakan ginjal dapat meningkat.

Indikasi untuk digunakan

Kolitis ulserativa ringan hingga sedang, penyakit Crohn.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap mesalazine, terhadap salisilat, terhadap salah satu komponen obat. Pelanggaran berat pada hati dan / atau ginjal. Ulkus peptikum lambung dan duodenum. Diatesis hemoragik.

Kehamilan dan laktasi

Kehamilan.

Diketahui bahwa mesalazine melintasi penghalang plasenta dan konsentrasinya dalam plasma darah tali pusat adalah 1/10 dari konsentrasi dalam plasma ibu. Metabolit asetil-mesalazine ditemukan dalam konsentrasi yang sama di tali pusat dan plasma ibu.

Dalam studi hewan atau studi terkontrol pada manusia, tidak ada efek teratogenik yang diamati.

Dilaporkan tentang pelanggaran sistem darah (leukopenia, trombositopenia, pansitopenia, anemia) pada bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi mesalazine.

Selama kehamilan, mesalazine hanya dapat digunakan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

periode menyusui.

Mesalazine masuk ke dalam ASI. Konsentrasi mesalazine dalam ASI lebih rendah daripada plasma ibu, sedangkan acetylmesalazine ditemukan dalam ASI pada konsentrasi yang sama atau lebih besar.

Tidak ada studi terkontrol tentang penggunaan mesalazine selama menyusui. Sampai saat ini, ada pengalaman terbatas dengan penggunaan mesalazine oral pada wanita menyusui. Kemungkinan berkembangnya reaksi hipersensitivitas, seperti diare pada anak, tidak dapat dikesampingkan.

Selama menyusui, mesalazine digunakan ketika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada bayi.

Dosis dan Administrasi

Kolitis ulseratif

Pengobatan penyakit pada fase akut

Dewasa: dosis dipilih secara individual dan hingga 4 g mesalazine per hari dalam dosis terbagi.

Anak-anak: dosis dipilih secara individual, adalah 30-50 mg mesalazine/kg berat badan/hari dalam dosis terbagi. Dosis maksimum: 75 mg/kg berat badan/hari dalam dosis terbagi. Dosis total tidak boleh melebihi 4 g/hari (dosis dewasa maksimum).

Perawatan suportif

Anak-anak: dosis dipilih secara individual, dimulai dengan mesalazine 15-30 mg / kg berat badan / hari dalam dosis terbagi. Dosis total tidak boleh melebihi 2 g/hari (dosis dewasa yang direkomendasikan).

Pengobatan penyakit pada fase akut dan terapi pemeliharaan Dewasa: dosis dipilih secara individual dan hingga 4 g per bulan; beberapa trik.

Pengobatan penyakit pada fase akut:

dosis dipilih secara individual, dimulai dengan mesalazine 30-50 mg / kg berat badan / hari dalam dosis terbagi. Dosis maksimum: 75 mg per 1 kg berat badan per hari dalam dosis terbagi. Dosis total tidak boleh melebihi 4 g/hari (dosis dewasa maksimum). terapi suportif.

Dosis dipilih secara individual, dimulai dengan mesalazine 15-30 mg / kg berat badan / hari dalam beberapa dosis. Dosis total tidak boleh melebihi 4 g/hari (dosis dewasa yang direkomendasikan).

Sebagai aturan, anak dengan berat kurang dari 40 kg diberikan setengah dosis dewasa, dan anak dengan berat lebih dari 40 kg diberikan dosis dewasa penuh.

Tablet diminum secara oral tanpa dikunyah. Untuk memudahkan menelan, tablet dapat dilarutkan dalam 50 ml air dingin. Campur dan minum segera. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada perjalanan penyakit.

Efek samping

Efek samping yang sering diamati dalam studi klinis: diare - mual, sakit perut, sakit kepala, muntah, ruam. Saat menggunakan obat, reaksi hipersensitivitas dan demam obat terkadang diamati.

Mungkin perkembangan reaksi merugikan seperti: pusing, perut kembung, oligospermia reversibel, gejala kolitis dan penyakit paru interstitial yang memburuk, kelelahan, paresthesia, methemoglobinemia, mulas, kehilangan nafsu makan, mulut kering, stomatitis, peningkatan denyut jantung, peningkatan atau penurunan darah tekanan, nyeri selama sternum, tinnitus, reaksi vestibular, tremor, depresi, gatal, parotitis, fotosensitifitas, penurunan produksi cairan lakrimal, edema Quincke, gagal ginjal, yang dapat hilang ketika obat dihentikan, hipertensi arteri intrakranial (diamati pada remaja di masa pubertas).

Overdosis

Laporan kasus overdosis mesalazine terbatas.

Ada data pasien yang mengonsumsi 8 g mesalazine per hari selama 1 bulan. Pengobatan overdosis: rumah sakit simtomatik. Pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Ini meningkatkan efek hipoglikemik turunan sulfonil, ulkusogenisitas glukokortikoid, toksisitas metotreksat. Melemahkan furosemid, spironolakton, sulfonamid, rifampisin. Meningkatkan antikoagulan. Meningkatkan efektivitas preparator urikosurik 40 l sekresi tubular okat). Memperlambat penyerapan cyanocobalamin.

Pengobatan kombinasi dengan azathioprine dan 6-mercaptopurine dapat meningkatkan risiko myelosupresi (leukopenia, trombositopenia, eritrositopenia atau pansitopenia).