Sartan obat-obatan dan persiapan bersama mereka. Sartan untuk hipertensi arteri - bagaimana cara memilih? Potensi Efek Samping

Antipiretik untuk anak-anak diresepkan oleh dokter anak. Namun ada situasi darurat demam saat anak perlu segera diberi obat. Kemudian orang tua bertanggung jawab dan menggunakan obat antipiretik. Apa yang diperbolehkan untuk diberikan kepada bayi? Bagaimana cara menurunkan suhu pada anak yang lebih besar? Obat apa yang paling aman?

Sartans, atau angiotensin II receptor blockers (ARBs), muncul sebagai hasil studi patogenesis yang mendalam. Ini adalah grup yang menjanjikan. obat sudah menempati posisi yang kuat dalam kardiologi. Kami akan berbicara tentang apa obat-obatan ini di artikel ini.

Dengan penurunan tekanan darah dan kekurangan oksigen (hipoksia), zat khusus terbentuk di ginjal - renin. Di bawah pengaruhnya, angiotensinogen yang tidak aktif diubah menjadi angiotensin I. Yang terakhir, di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, diubah menjadi angiotensin II. Kelompok obat yang banyak digunakan seperti penghambat enzim pengubah angiotensin bekerja tepat pada reaksi ini.

Angiotensin II memiliki aktivitas tinggi. Dengan mengikat reseptor, itu menyebabkan peningkatan tekanan darah yang cepat dan terus-menerus. Jelas, reseptor angiotensin II adalah target yang sangat baik untuk tindakan terapeutik. ARB, atau sartan, bekerja pada reseptor ini untuk mencegah hipertensi.

Angiotensin I diubah menjadi angiotensin II tidak hanya di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, tetapi juga sebagai akibat dari aksi enzim lain - chymases. Oleh karena itu, penghambat enzim pengubah angiotensin tidak dapat sepenuhnya memblokir vasokonstriksi. ARB lebih efektif dalam hal ini.


Klasifikasi

Menurut struktur kimianya, empat kelompok sartan dibedakan:

  • losartan, irbesartan dan candesartan adalah turunan tetrazole bifenil;
  • telmisartan adalah turunan non-bifenil dari tetrazole;
  • eprosartan - netetrazole non-bifenil;
  • valsartan adalah senyawa non-siklik.

Sartan mulai digunakan hanya pada tahun 90-an abad kedua puluh. Sekarang ada beberapa nama dagang obat utama. Berikut sebagian daftarnya:

  • losartan: blocktran, vasotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
  • eprosartan: teveten;
  • valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
  • irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
  • candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartan: micardis, pritor;
  • olmesartan: kardosal, olimestra;
  • azilsartan: edarbi.

Kombinasi sartan siap pakai dengan dan antagonis kalsium, serta dengan aliskiren antagonis sekresi renin, juga tersedia.

Indikasi untuk digunakan


Efek klinis tambahan

ARB meningkatkan metabolisme lipid dengan menurunkan kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas rendah, dan trigliserida.

Obat ini mengurangi kandungan asam urat dalam darah, yang penting dengan terapi jangka panjang simultan dengan diuretik.

Efek beberapa sartan pada penyakit telah terbukti jaringan ikat terutama pada sindrom Marfan. Penggunaannya membantu memperkuat dinding aorta pada pasien tersebut, mencegah pecahnya. Losartan memperbaiki kondisi jaringan otot pada myodystrophy Duchenne.

Efek samping dan kontraindikasi

Sartan ditoleransi dengan baik. Mereka tidak memiliki spesifik apapun efek samping, seperti pada kelompok obat lain (misalnya, batuk saat menggunakan inhibitor enzim pengonversi angiotensin).
ARB, seperti obat apa pun, dapat menyebabkan reaksi alergi.

Obat ini terkadang menyebabkan sakit kepala, pusing, dan susah tidur. Dalam kasus yang jarang terjadi, penggunaannya disertai dengan peningkatan suhu tubuh dan perkembangan tanda-tanda infeksi. saluran pernafasan(batuk, sakit tenggorokan, pilek).

Mereka dapat menyebabkan mual, muntah, atau sakit perut, serta sembelit. Terkadang ada nyeri pada persendian dan otot setelah meminum obat golongan ini.

Ada efek samping lain (dari sistem kardiovaskular, genitourinari, kulit), tetapi frekuensinya sangat rendah.

Sartan dikontraindikasikan pada masa kanak-kanak, selama kehamilan dan menyusui. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati, serta pada stenosis arteri ginjal dan gagal ginjal berat.

Sartan adalah zat obat yang tindakannya ditujukan untuk menurunkan tekanan darah dengan mengurangi sensitivitas reseptor endotel pembuluh darah dan jantung terhadap angiotensin 2. Obat tersebut baru-baru ini dikembangkan dan dirancang untuk menggantikan penghambat ACE yang memiliki efek samping.

Farmakodinamika sekelompok obat

Peningkatan tekanan darah terjadi karena pelepasan angiotensin 2 (AT 2). Ketika bekerja pada reseptor, dinding pembuluh darah arteri berkontraksi, menyebabkan penyempitan lumen. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penghambat reseptor angiotensin (ARB) mengganggu tindakan ini.

Efek obat terjadi karena pemblokiran reseptor, itulah sebabnya AT 2 tidak berfungsi.

Ada efek terapeutik lain yang ditujukan untuk meningkatkan kesejahteraan pasien. Mereka diperhitungkan saat meresepkan jenis obat. Data disajikan dalam tabel.

Efek pada tubuh Tindakan
Perlindungan pembuluh darah, jantung Mengurangi beban pada miokardium, yang mengarah pada penghapusan hipertrofi ventrikel. Mengurangi risiko takikardia mendadak, fibrilasi atrium
pelindung otak Meningkatkan aktivitas mental, konsentrasi. Menghilangkan sakit kepala, mengurangi resiko stroke
Perlindungan jaringan ginjal, alat glomerulus Normalisasi diuresis, eliminasi edema, mikroalbuminuria. Mengurangi kerusakan sel yang memperlambat gagal ginjal. Normalisasi metabolisme mineral dengan menghilangkan ekskresi mineral, protein dalam urin
Normalisasi metabolisme Penghapusan akumulasi kolesterol, lipoprotein lain di dalam pembuluh, mencegah aterosklerosis. Hipoglikemia, stabilisasi diabetes meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin

Efek farmakodinamik yang menguntungkan diamati pada orang yang menggunakan sartan untuk waktu yang lama. Satu penggunaan obat hanya menstabilkan tekanan. Tetapi ini adalah efek sementara.

Nama obat

Setiap kelompok obat dan perwakilannya berbeda dalam struktur kimianya. Mereka memiliki indikasi untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping. Oleh karena itu, sebelum meresepkan obat, dilakukan anamnesis terlebih dahulu, dilakukan pemeriksaan instrumental dan laboratorium. Kelompok berikut dan obat-obatan terkait dibedakan.

  1. Turunan bifenil dari tetrazole. Valsartan, Irbesartan, Losartan, Candesartan.
  2. Turunan non-bifenil dari tetrazole. Eprosartan atau Teveten.
  3. Senyawa bifenil nontetrazol. Telmisartan, olmesartan.

Senyawa kimia obat yang berbeda serupa dalam mekanisme kerjanya. Artinya, kelompok tersebut memiliki efek serupa pada hormon adrenal. Menurut efeknya pada AT 2, obat-obatan berikut ini dibedakan:


Pengaruh pada reseptor jaringan vaskular obatnya berbeda dengan ACE inhibitor. Namun, indikasi penggunaannya identik. Oleh karena itu, sartan sering diresepkan untuk pasien yang telah mengembangkan resistensi terhadap pril (enalapril).

Pembagian berdasarkan generasi

Ada 2 generasi, yang masing-masing memiliki daftar obat. Pembagian mereka didasarkan pada kualitas reseptor pemblokiran. Data tersebut dijelaskan dalam tabel.

Grup 1, 2 generasi serupa dalam regulasi BP. Perbedaan mereka tidak signifikan, tidak terdeteksi oleh pemeriksaan instrumental. Jika pasien tidak menderita diabetes melitus atau aterosklerosis, obat generasi pertama lebih disukai.

Seringkali di apotek tidak mungkin menemukan nama utama obat tersebut. Namun, ada nama dagang yang sesuai dengan komposisi kimia, mekanisme aksi. Klasifikasi obat-obatan berikut dibedakan:

  • Valsartan: Valsakor, Tareg;
  • Losartan: Blocktran, Zisakar, Lozap, Larista, Renicard;
  • Irbesartan: Aprovel, Firmasta;
  • Kandesartan: Anggiakand, Hyposart, Kandekor, Ordiss;
  • Olmesartan: Cardosal.

Jika pasien memiliki efek samping pada salah satu obat yang diresepkan, dilarang menggantinya sendiri dengan zat lain. Ada komplikasi. Ini memperburuk kondisi kesehatan, menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Area penggunaan

Indikasi utama penggunaan adalah hipertensi arteri yang stabil. Alat ini juga mengatur penyimpangan lain dari organ dalam. Oleh karena itu, tambahan dianjurkan untuk pasien yang menderita kondisi dan penyakit berikut:

  • gagal jantung, hipertrofi ventrikel kiri, penggantian miokard dengan jaringan ikat setelah serangan jantung, fibrilasi atrium;
  • proteinuria, gagal ginjal, nefritis;
  • diabetes melitus, hiperglikemia;
  • sindrom metabolik;
  • aterosklerosis.

Keuntungan ARB adalah kemungkinan penggunaan kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Efisiensi menunjukkan kombinasi dengan Amlodipine. Jika hanya 1 jenis obat yang digunakan, maka keberhasilan terapi akan berkurang. Dengan kombinasi 2 cara atau lebih, kesejahteraan pasien stabil, terjadi perbaikan pada jantung, ginjal, pembuluh darah, dan otak.

Hasil terapi tidak segera terjadi, itu terbentuk dengan penggunaan jangka panjang dari obat yang diresepkan.

Jika diabetes melitus, aterosklerosis, dan penyakit lain diamati, tetapi tekanannya normal, dilarang meresepkan sartan. Akan terjadi hipotensi sistemik, pingsan mendadak.

Satu-satunya obat dari kelompok sartan yang diperbolehkan untuk infark miokard yang berpengalaman adalah Valsartan. Ini diresepkan 3 hari setelah serangan jantung, tetapi tanpa adanya risiko penurunan tekanan darah secara tiba-tiba.

Manfaat dan Efek Samping

Seringkali ahli jantung meresepkan sartan karena efek instan, efek yang menguntungkan organ dalam. Obat-obatan tersebut memiliki aspek positif berikut:


Efek samping jarang terjadi. Tidak ada efek negatif pada seluruh tubuh. Mungkin ada sedikit pusing yang disebabkan oleh penurunan tekanan darah. Jika kondisinya sering berkembang, dokter menyesuaikan dosis tablet. Efek samping dihilangkan.

Kontraindikasi untuk digunakan

  • hipersensitivitas, intoleransi terhadap 1 komponen komposisi;
  • kehamilan, menyusui.

Zat aktif menembus penghalang plasenta dan ke dalam ASI, memengaruhi janin, bayi baru lahir. Mungkin perlambatan perkembangan, disfungsi organ dalam. Jika terjadi konsepsi yang tidak direncanakan, pil dihentikan.

Ada sekelompok pasien yang bisa menggunakan obatnya, tapi dengan hati-hati. Dokter menyesuaikan dosisnya, sehingga risiko efek negatifnya dihilangkan. Kontrol jumlah tablet diindikasikan untuk pasien dengan kondisi berikut:

  • usia di bawah umur hingga 18 tahun;
  • volume total darah yang bersirkulasi di bawah normal berdasarkan jenis kelamin;
  • gagal ginjal pada tahap dekompensasi;
  • sirosis, degenerasi ganas hati;
  • cholelithiasis, patologi lain yang menyebabkan penyumbatan saluran empedu;
  • minum obat yang bertujuan untuk menjaga kalium dalam tubuh.

Jika tidak ada kontraindikasi yang teridentifikasi pada tahap awal pengobatan, tetapi efek samping berkembang, obatnya segera dibatalkan. Membiasakan diri tidak akan berkembang, tetapi komplikasi akan muncul.

Interaksi obat

Kelompok obat ARB diresepkan dengan obat lain, karena jarang masuk ke dalam interaksi kimiawi tanpa mengganggu efek terapeutik. Dianjurkan untuk meminumnya bersamaan dengan obat lain yang bertujuan untuk meningkatkan kesejahteraan pasien dengan patologi kardiovaskular, diabetes melitus.

Namun saat memilih dosis, perlu diperhatikan bahwa dengan kombinasi zat antihipertensi, tekanan akan semakin menurun. Untuk menghilangkan risiko hipotensi sistemik, sinkop, sesuaikan dosis kedua obat yang digunakan.

Ada sekelompok obat yang bisa mengubah kondisi tersebut dari sistem kardiovaskular, hati, ginjal dalam kombinasi dengan sartan. Risiko tindakan ini minimal, tetapi diperlukan analisis laboratorium darah dan urin secara berkala. Dana tersebut antara lain:


Obat ini dapat menyebabkan efek samping. Misalnya, jika Anda menggunakan Heparin bersama dengan Valsartan, darah akan menjadi sangat encer. Pasien mungkin mengalami pendarahan mendadak dengan memar ringan.

Apakah mungkin untuk mengembangkan neoplasma ganas?

Kehormatan obat-obatan yang ditujukan untuk menurunkan tekanan darah menyebabkan perkembangan tumor ganas. Kanker biasanya terbentuk di jaringan paru-paru. Tanda pertama patologi adalah adanya batuk. Ini adalah efek samping yang terjadi dengan inhibitor ACE. Oleh karena itu, sulit untuk mengenali komplikasi atau kanker pada stadium awal.

Studi telah dilakukan yang mengungkap ada tidaknya keganasan sel saat menggunakan sartan. Data berikut dari studi terbaru telah terungkap:

  • tidak adanya persentase sedikit pun dari perkembangan sel ganas;
  • mengurangi risiko neoplasma yang bersifat jinak atau ganas.

Penelitian tentang topik kanker masih belum tertutup. Beberapa obat antihipertensi memiliki efek ini. Risiko kanker minimal. Jika penderita hipertensi arteri tidak minum obat, akan ada kemungkinan serangan jantung, stroke. Saat menggunakan ARB, orang memperpanjang hidup dan meningkatkan kualitasnya.

Dibandingkan dengan penghambat ACE

Pada ARB atau ACE inhibitor, mekanisme kerja zat aktif pada tubuh serupa. Tetapi penghambat ACE mempengaruhi konversi angiotensin 1 menjadi angiotensin 2. Hal ini mencegah efeknya pada reseptor endotel vaskular. Belakangan ditemukan bahwa tidak hanya mungkin untuk menghilangkan reaksi ini, tetapi juga efek langsung dari zat hormonal pada sel. Ini meningkatkan efek hipotensi, meningkatkan kesejahteraan seseorang lebih cepat.

Ada jenis reseptor lain yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Mereka tidak terpengaruh oleh sartan. Oleh karena itu, obat ini tidak akan dapat sepenuhnya menghilangkan penggunaan penghambat ACE.

Penghambat ACE tetap menjadi obat pilihan tahap awal hipertensi yang teridentifikasi.

Dengan tingkat penurunan tekanan darah, kedua obat tersebut memiliki efek yang serupa.

Penghambat reseptor angiotensin digunakan untuk pasien yang mengalami batuk kering. Dengan pembentukannya yang berkepanjangan, keadaan yang melelahkan muncul, a sakit kepala.

Jika seseorang tidak batuk, lebih baik menggunakan penghambat ACE.

ARB dianggap yang terbaik jika pasien tidak hanya mengembangkan hipertensi arteri, tetapi juga penyakit lainnya. Misalnya diabetes melitus, aterosklerosis, gagal ginjal. Karena ini adalah obat baru, pengaruhnya terhadap tubuh belum sepenuhnya dipelajari. Ini terutama berlaku untuk pasien yang telah menggunakan tablet selama bertahun-tahun.

Dampak ARB pada Pasien Berisiko Infark Miokard

Satu-satunya obat dari kelompok ARB yang efektivitasnya terbukti pada infark miokard adalah Valsartan. Ini diresepkan mulai 3 hari setelah serangan jantung, tetapi tanpa adanya risiko hipotensi. Jika ya, waktunya diperpanjang menjadi 10 hari.

Peneliti percaya bahwa obat lain dapat menyebabkan gangguan peredaran darah pada miokardium. Ini akan menyebabkan serangan jantung yang diinduksi obat secara tiba-tiba. Namun, teori ini tetap tidak terbukti.

Karena ketersediaan data tersebut, studi telah dilakukan. Hasilnya bertentangan. Beberapa pasien mengalami serangan jantung, yang lainnya tidak. Oleh karena itu, diyakini bahwa risiko serangan jantung memang ada, namun sedikit kecil. Lebih sering berkembang pada pasien yang mengabaikan aturan gaya hidup sehat kehidupan:

  • merokok;
  • sering minum minuman beralkohol, alkoholisme;
  • mengambil bahan kimia, obat-obatan;
  • penggunaan makanan berlemak, digoreng, pedas, diasap, asin.

Ilmuwan yang menganggap sartan sebagai obat pilihan untuk hipertensi menjelaskan bahwa serangan jantung bukan disebabkan oleh obat, melainkan gaya hidup yang salah. Misalnya melanggar larangan tirah baring, kelebihan fisik. Peneliti lain membuat argumen yang masuk akal bahwa frekuensi serangan jantung meningkat dengan penggunaan ARB. Karena itu, pertanyaannya dianggap terbuka, tidak terbukti.

Inti dari pengobatan ARB

Penghambat reseptor angiotensin adalah obat yang secara signifikan meningkatkan kualitas hidup pasien dengan hipertensi arteri. Tekanan arteri menurun, keadaan normal aliran darah sistemik terbentuk. Alat tersebut dapat digunakan tidak hanya sebagai monoterapi, tetapi juga dikombinasikan dengan obat lain. Kemungkinan efek samping dan negatif interaksi obat sangat kecil.

Keuntungan dari obat ini adalah dosis kecil yang digunakan per hari. 1 tablet dalam dosis yang ditentukan sudah cukup untuk memberikan efek. Ini karena metabolisme yang berkepanjangan di hati, ekskresi oleh ginjal. Jika hipertensi disebabkan oleh diabetes melitus atau aterosklerosis, maka penyakit ini akan terkontrol, sehingga tidak akan terjadi lonjakan tekanan darah yang berulang.

0

Sartan untuk hipertensi arteri adalah obat antagonis reseptor angiotensin II. Obat-obatan tersebut bekerja dengan baik dengan hampir semua obat anti-tekanan darah tinggi dan hampir tidak menyebabkan efek samping.

Dengan hipertensi, obat-obatan berikut dari kelompok sartan diindikasikan: Obat ini ditandai dengan efek jangka panjang (24 jam atau lebih). Efek hipotensi maksimum diharapkan 3-6 minggu setelah dimulainya obat. Bahan aktif utama adalah losartan. Selain menurunkan tekanan darah, Renicard mengurangi risiko perkembangan penyakit pada sistem kardiovaskular.

Penggunaan tablet dilarang selama kehamilan dan menyusui, di masa kanak-kanak. Minum pil sekali sehari dosis harian adalah 50mg. Biaya obat sekitar 350 rubel Obat ini diproduksi berdasarkan telmisartan. Obat tersebut memiliki efek hipotensi yang nyata. Tablet diresepkan untuk pasien yang berisiko kematian akibat penyakit kardiovaskular, termasuk mereka yang berusia 55 tahun ke atas.

Pada tekanan darah tinggi Dosis awal adalah 1 tablet per hari. (dosis - 40 mg). Harga obatnya 1050 rubel (28 tablet) Termasuk dalam kelompok sartans dari senyawa non-siklik. Cocok sebagai sarana untuk mencegah berkembangnya serangan jantung kedua Pada hipertensi arteri, dosis harian standar adalah 80 mg obat.

Ini meningkat hanya jika efek terapeutik yang diharapkan tidak tercapai. Biaya obatnya sekitar 350 rubel, zat aktifnya adalah kalium losartan. Obat ini memungkinkan Anda untuk menstabilkan tekanan darah, dan juga merupakan agen profilaksis untuk ancaman gagal jantung.

Obat tersebut menurunkan resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi konsentrasi hormon adrenal dalam plasma darah, mengurangi tekanan pada sirkulasi paru. Losartan juga ditandai dengan efek diuretik dan karena itu menghilangkan asam urat dan garam natrium dari tubuh, yang kelebihannya dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah... Anda perlu minum satu tablet obat setiap hari. Biaya produk sekitar 150 rubel per paket.

Eprosartan

Obat tersebut tidak hanya memiliki efek hipotensi, tetapi juga diuretik. Obat ini harus diminum sekali sehari dengan dosis 600 hingga 800 mg. Penurunan tekanan darah maksimum saat mengonsumsi Eprosartan diamati setelah 14-22 hari sejak dimulainya terapi.Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan untuk penyakit jantung koroner, gagal jantung berat. Biaya Eprosartan sekitar 850 rubel.

Nama-nama sartan generasi baru:

  • Telmisartan. Ini diresepkan tidak hanya untuk pengobatan, tetapi juga untuk pencegahan perkembangan gagal jantung pada pasien hipertensi. Ambil satu tablet setiap hari, sebaiknya di pagi hari. Efek obat bertahan sepanjang hari. Ini membuatnya lebih aman untuk lambung dan hati. Selama penggunaan obat, pasien mengalami penurunan hipertrofi jaringan otot jantung, konsentrasi trigliserida dalam darah menurun. Diperbolehkan untuk mengambil orang berusia di atas 65-70 tahun, dengan gagal hati. Sering digunakan bersamaan dengan diuretik thiazide untuk meningkatkan efek terapeutik. Membantu mencegah komplikasi hipertensi yang berbahaya bagi kesehatan dan jiwa pasien;
  • Valsartan. Itu milik kelompok sartan non-siklik. Cepat menurunkan tekanan darah. Efek maksimal diamati 1-2 jam setelah minum pil. Sering digunakan oleh ahli jantung sebagai obat tambahan dalam pengobatan serangan jantung. Penggunaan obat khusus ini meningkatkan persentase kelangsungan hidup di antara pasien pasca infark sebesar 30%. Saat ini diproduksi dengan nama dagang berbeda tergantung pada perusahaan farmasi - Valsakor, Valz, Nortivan;
  • Micardis. Milik kelompok sartan generasi terbaru, oleh karena itu jumlahnya lebih sedikit efek samping. Itu mulai bekerja setelah setengah jam, dan waktu paruh sekitar 20 jam. Itu diambil sekali sehari. Tidak seperti obat lain yang diekskresikan melalui sistem kemih, Micardis diekskresikan dalam empedu dan feses. Oleh karena itu, penggunaannya lebih diminati pada pasien dengan hipertensi arteri yang dipersulit oleh insufisiensi ginjal. Keuntungan lain yang signifikan dari obat ini adalah bioavailabilitasnya, yaitu 40-50%, dibandingkan dengan 20-30% untuk penghambat reseptor angiotensin-2 lainnya. Sejauh ini, di pasar farmakologis, ia memiliki satu analog dengan karakteristik yang sama - Telmisartan. Kontraindikasi minum obat: kehamilan, gangguan pada saluran empedu. Harga obat asli berkisar dari 350 rubel per bungkus;
  • Losartan. Juga diproduksi dengan nama Lorista, Vazotenz, Lozap. Efek maksimum dari komponen aktif diamati 2 jam setelah meminum tablet, berlangsung selama 15-24 jam. Obat ini milik prodrugs. Dibandingkan dengan hipotensi konvensional, Losartan menunjukkan efek terapeutik hanya setelah langsung masuk ke hati. Jika pasien memiliki masalah atau patologi organ ini, maka terjadi perlambatan aktivitas sifat-sifatnya, perpanjangan waktu paruh. Pasien seperti itu disarankan untuk minum sartan dari kelompok lain;
  • Teveten Plus. Agen antihipertensi kombinasi, yang meliputi hidroklorotiazid. Ini digunakan dengan peningkatan daya tahan tubuh terhadap obat-obatan yang menurunkan tekanan darah. Ini membantu meredakan gejala hipertensi dengan cepat, meringankan beban pada otot jantung, dan mencegah pendarahan otak.

Penghambat reseptor angiotensin-2 jarang menyebabkan konsekuensi yang tidak diinginkan. Lebih sering hal ini terjadi ketika dosis obat tidak diperhatikan, peningkatan durasi pengobatan yang tidak sah atau frekuensi minum obat yang diresepkan oleh dokter Daftar umum efek samping dari sartan populer (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan dan lain-lain):

  • gangguan pencernaan;
  • sakit kepala;
  • detak jantung lambat;
  • penurunan tajam dalam tekanan darah;
  • rinitis;
  • anemia;
  • hiperkalemia;
  • pelanggaran ginjal;
  • insomnia;
  • peningkatan konsentrasi asam urat;
  • trombositopenia.

Sartans adalah obat generasi baru. Mereka digunakan untuk menurunkan tekanan darah dalam diagnosis "hipertensi arteri". Obat-obatan mulai disintesis pada tahun sembilan puluhan abad kedua puluh. Sartans memiliki daftar obat yang luas, efek samping dan kontraindikasi minimum.

Sebuah studi mendalam tentang kondisi patologis sistem kardiovaskular telah memungkinkan untuk membuat penghambat reseptor untuk tekanan darah tinggi yang memprovokasi angiotensin II, yang dikenal pasien sebagai sartan untuk hipertensi arteri. Tujuan utama dari obat-obatan tersebut adalah untuk memperbaiki tekanan darah, yang setiap lompatannya menimbulkan serangan masalah serius dengan jantung, ginjal dan pembuluh otak.

Sartan termasuk dalam grup obat murah yang menurunkan tekanan darah. Pada individu yang cenderung mengalami hipertensi, obat ini menjadi komponen penting dari kehidupan yang stabil, sangat meningkatkan prospek umur panjang. Komposisi obat tersebut mengandung komponen yang memiliki efek korektif pada tekanan sepanjang hari, mencegah timbulnya serangan hipertensi dan mencegah penyakit.

Hipertensi arteri adalah peningkatan tekanan darah yang stabil, yang bervariasi antara 145/95 mm Hg. Seni., tapi bisa naik lebih tinggi lagi. Selama pengobatan penyakit ini, seseorang harus sangat berhati-hati dengan pilihan obat.

Seperti yang telah ditunjukkan oleh praktik pengobatan, optimal dan metode efektif sartan dapat dipertimbangkan untuk hipertensi arteri.

Jenis obat ini - ARB (penghambat reseptor angiotensin) telah menunjukkan kualitas, efektivitas, dan efeknya pada tubuh selama bertahun-tahun.

tugas penghambat reseptor angiotensin adalah menghambat aktivitas RAAS, sehingga proses ini berdampak positif pada kerja banyak organ manusia. Sartan dipertimbangkan obat terbaik, pada daftar kelompok obat dari tekanan tinggi.

Pada saat yang sama, perlu dicatat bahwa kebijakan penetapan harga obat ini berbeda secara signifikan dari obat bermerek - harganya lebih terjangkau.

Menurut statistik penggunaan sartan, 70% pasien mengikuti kursus terapi hingga beberapa tahun, sementara tingkat kinerja organ tertentu tidak menurun.

Fakta-fakta ini hanya dapat menunjukkan bahwa penghambat reseptor angiotensin memiliki daftar efek samping yang minimal, dan beberapa tidak memiliki efek samping sama sekali.

Sejauh konfirmasi atau sanggahan atas fakta bahwa sartans menyebabkan kanker, jenis kontroversi ini masih dapat dikendalikan dengan hati-hati.

Grup

Menurut sifat kimianya, ARB dapat dibagi menjadi 4 subspesies:

  1. Bifenil terbentuk dari tetrazole - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
  2. Nebiphenol terbentuk dari tetrazole - Telmisartan.
  3. Netetrazol non-bifenol - Eprosartan.
  4. Senyawa non-siklik - Valsartan.

Jenis obat ini telah diperkenalkan ke dalam pengobatan hipertensi arteri sejak 1990-an, dan saat ini daftar obat yang cukup banyak dapat dicatat:

  • Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
  • Eprosartan: Teveten;
  • Valsartan: Valar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
  • Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
  • Kandesartan: Anggiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss;
  • Telmisartan: Micardis, Prytor;
  • Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
  • Azilsartan: Edarbi.

Selain hal di atas, Anda dapat menemukan dari klasifikasi obat ini dan komponen gabungannya: dengan diuretik, dengan antagonis Ca, dengan antagonis aliskiren renin.

Penghambat reseptor angiotensin II memberikan efektivitas tertinggi pada penyakit seperti:

  • hipertensi arteri;
  • kinerja otot jantung yang tidak mencukupi;
  • infark miokard;
  • Masalah dengan kerja sistem darah otak;
  • Kekurangan glukosa dalam tubuh;
  • Nefropati;
  • Aterosklerosis;
  • Gangguan yang bersifat seksual.

Klasifikasi sartan

Penghambat reseptor angiotensin (ARA) adalah golongan obat baru yang mengatur dan menormalkan tekanan darah. Mereka tidak kalah efektifnya dengan obat-obatan dengan spektrum aksi yang serupa, tetapi tidak seperti mereka, mereka memiliki satu kelebihan yang tak terbantahkan - mereka praktis tidak memiliki efek samping.

Di antara khasiat obat yang positif, juga dapat dicatat bahwa obat tersebut memiliki efek menguntungkan pada prognosis pasien yang menderita hipertensi, mampu melindungi otak, ginjal, dan jantung dari kerusakan.

Kelompok obat yang paling umum:

  • sartan;
  • antagonis reseptor angiotensin;
  • penghambat reseptor angiotensin.

Penelitian tentang obat ini saat ini masih dalam tahap awal dan akan berlanjut setidaknya selama 4 tahun lagi. Ada beberapa kontraindikasi untuk penggunaan penghambat reseptor angiotensin II.

Penggunaan obat tidak dapat diterima selama kehamilan dan selama menyusui, dengan hiperkalemia, serta pada pasien dengan gagal ginjal berat dan stenosis arteri ginjal bilateral. Obat ini tidak boleh digunakan pada anak-anak.

Penghambat reseptor angiotensin dapat dibagi menjadi 4 kelompok menurut komponen kimianya:

  • Telmisartan. Turunan nebifinil dari tetrazole.
  • Eprosartan. Non-bifenil netetrazol.
  • Valsartan. Koneksi non-siklik.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Kelompok ini milik turunan bifenil dari tetrazole.

Pada saat tekanan darah mulai turun di ginjal, dengan latar belakang hipoksia (kekurangan oksigen), renin diproduksi. Ini mempengaruhi angiotensinogen yang tidak aktif, yang diubah menjadi angiotensin 1. Ini dipengaruhi oleh enzim pengubah angiotensin, yang diubah menjadi bentuk angiotensin 2.

Memasuki komunikasi dengan reseptor, angiotensin 2 secara dramatis meningkatkan tekanan darah. ARA bekerja pada reseptor ini, itulah sebabnya tekanan menurun.

Penghambat reseptor angiotensin tidak hanya melawan hipertensi, tetapi juga memiliki efek sebagai berikut:

  • pengurangan hipertrofi ventrikel kiri;
  • pengurangan aritmia ventrikel;
  • penurunan resistensi insulin;
  • peningkatan fungsi diastolik;
  • pengurangan mikroalbuminuria (ekskresi protein dalam urin);
  • meningkatkan fungsi ginjal pada pasien dengan nefropati diabetik;
  • peningkatan sirkulasi darah (dengan gagal jantung kronis).

Sartan dapat digunakan untuk mencegah perubahan struktural pada jaringan ginjal dan jantung, serta aterosklerosis.

Selain itu, ARA mungkin mengandung metabolit aktif dalam komposisinya. Pada beberapa obat, metabolit aktif bertahan lebih lama daripada obat itu sendiri.

Di antara aksi penghambat reseptor angiotensin 2, ada juga penurunan kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah dan kolesterol total, meningkatkan metabolisme lipid. Selain itu, obat ini menurunkan kadar asam urat dalam darah.

Sartans memiliki efek klinis tambahan berikut:

  • efek aritmia;
  • perlindungan sel sistem saraf;
  • efek metabolisme.

Penghambat reseptor angiotensin II ditoleransi dengan baik oleh tubuh pasien. Pada prinsipnya obat ini tidak memiliki efek samping yang spesifik, berbeda dengan kelompok obat lainnya. tindakan serupa, tetapi dapat menyebabkan reaksi alergi seperti obat lain.

Beberapa dari beberapa efek samping termasuk:

  • pusing;
  • sakit kepala;
  • insomnia;
  • sakit perut;
  • mual;
  • muntah;
  • sembelit.

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien mungkin mengalami gangguan berikut:

  • nyeri pada otot;
  • nyeri pada persendian;
  • peningkatan suhu tubuh;
  • manifestasi gejala SARS (pilek, batuk, sakit tenggorokan).

Terkadang ada efek samping dari sistem genitourinari dan kardiovaskular.

Biasanya, obat yang memblokir reseptor angiotensin dilepaskan dalam bentuk tablet, yang bisa diminum terlepas dari asupan makanannya. Konsentrasi obat yang stabil maksimum tercapai setelah dua minggu asupan reguler. Periode ekskresi dari tubuh setidaknya 9 jam.

Penghambat angiotensin 2 mungkin berbeda dalam spektrum aksinya.

Perjalanan pengobatan untuk hipertensi adalah 3 minggu atau lebih, tergantung pada karakteristik individu.

Selain itu, obat ini mengurangi konsentrasi asam urat dalam darah dan mengeluarkan air natrium dari tubuh. Dosis disesuaikan oleh dokter yang hadir berdasarkan indikator berikut:

  • Pengobatan kombinasi, termasuk penggunaan obat ini dengan diuretik, melibatkan penggunaan tidak lebih dari 25 mg. per hari.
  • Jika terjadi efek samping, seperti sakit kepala, pusing, penurunan tekanan darah, dosis obat harus dikurangi.
  • Pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal, obat ini diresepkan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil.

Obat tersebut hanya bekerja pada reseptor AT-1, memblokirnya. Efek dosis tunggal tercapai setelah 2 jam. Ini hanya diresepkan oleh dokter yang merawat, karena ada risiko obat tersebut dapat membahayakan.

Perhatian harus dilakukan dalam penggunaan obat pada pasien yang memiliki patologi seperti itu:

  • Obstruksi saluran empedu. Obat dikeluarkan dari tubuh dengan empedu, sehingga pasien yang memiliki kelainan pada fungsi organ ini tidak dianjurkan menggunakan valsartan.
  • Hipertensi renovaskular. Pada pasien dengan diagnosis ini, perlu untuk mengontrol kadar urea dalam serum darah, serta kreatinin.
  • Ketidakseimbangan metabolisme air-garam. Dalam hal ini, koreksi pelanggaran ini diperlukan tanpa gagal.

Penting! Saat menggunakan Valsartan, pasien mungkin mengalami gejala seperti batuk, bengkak, diare, susah tidur, penurunan fungsi seksual. Saat mengonsumsi obat, ada risiko terkena berbagai infeksi virus.

Dengan hati-hati, sebaiknya minum obat selama bekerja yang membutuhkan konsentrasi maksimal.

Efek minum obat ini tercapai setelah 3 jam. Setelah menyelesaikan kursus mengonsumsi Ibersartan, tekanan darah secara sistematis kembali ke nilai semula.

Ibersartan tidak mencegah perkembangan aterosklerosis, tidak seperti kebanyakan antagonis reseptor angiotensin, karena tidak mempengaruhi metabolisme lipid.

Penting! Obat tersebut melibatkan asupan harian pada waktu yang bersamaan. Jika Anda melewatkan satu dosis, menggandakan dosis sangat tidak dianjurkan.

Reaksi yang merugikan saat mengambil Ibersartan:

  • sakit kepala;
  • mual;
  • pusing;
  • kelemahan.

Dalam pengobatan hipertensi, ia memiliki efek ringan dan persisten sepanjang hari. Saat Anda berhenti meminumnya, tidak ada tekanan yang melonjak tajam. Eprosartan diresepkan bahkan untuk diabetes melitus, karena tidak mempengaruhi kadar gula darah. Obat ini juga dapat dikonsumsi oleh pasien dengan insufisiensi ginjal.

Eprosartan memiliki efek samping sebagai berikut:

  • batuk;
  • pilek;
  • pusing;
  • sakit kepala;
  • diare;
  • nyeri dada;
  • dispnea.

Reaksi yang merugikan, biasanya, bersifat jangka pendek dan tidak memerlukan penyesuaian dosis atau penghentian total obat.

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita hamil, selama menyusui dan anak-anak. Jangan meresepkan Eprosartan untuk pasien dengan stenosis arteri ginjal, serta dengan hiperaldosteronisme primer.

Obat paling ampuh di antara para sartan. Ini menggantikan angiotensin 2 dari hubungannya dengan reseptor AT-1. Ini dapat diresepkan untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, sedangkan dosisnya tidak berubah. Namun, dalam beberapa kasus dapat menyebabkan hipotensi meski dalam dosis kecil.

Telmisartan dikontraindikasikan pada pasien dengan:

  • aldosteronisme primer;
  • pelanggaran berat pada hati dan ginjal.

Jangan meresepkan obat selama kehamilan dan menyusui, serta anak-anak dan remaja.

Di antara efek samping penggunaan Telmisartan adalah:

  • dispepsia;
  • diare
  • angioedema;
  • nyeri punggung bawah;
  • nyeri otot;
  • perkembangan penyakit menular.

Telmisartan termasuk dalam kelompok obat yang bekerja dengan akumulasi. Efek maksimal dari aplikasi dapat dicapai setelah sebulan penggunaan obat secara teratur. Karena itu, penting untuk tidak menyesuaikan dosis sendiri pada minggu-minggu pertama masuk.

Terlepas dari kenyataan bahwa obat yang memblokir reseptor angiotensin memiliki minimal kontraindikasi dan efek samping, mereka harus diminum dengan hati-hati karena obat ini masih dalam penelitian. Dosis yang tepat untuk pengobatan tekanan darah tinggi pada pasien hanya dapat ditentukan oleh dokter yang hadir, karena pengobatan sendiri dapat menyebabkan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Dengan penurunan tekanan darah dan kekurangan oksigen (hipoksia), zat khusus terbentuk di ginjal - renin. Di bawah pengaruhnya, angiotensinogen yang tidak aktif diubah menjadi angiotensin I. Yang terakhir, di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, diubah menjadi angiotensin II. Kelompok obat yang banyak digunakan seperti penghambat enzim pengubah angiotensin bekerja tepat pada reaksi ini.

Angiotensin II sangat aktif. Dengan mengikat reseptor, itu menyebabkan peningkatan tekanan darah yang cepat dan terus-menerus. Jelas, reseptor angiotensin II adalah target yang sangat baik untuk tindakan terapeutik. ARB, atau sartan, bekerja pada reseptor ini untuk mencegah hipertensi.

Angiotensin I diubah menjadi angiotensin II tidak hanya di bawah aksi enzim pengubah angiotensin, tetapi juga sebagai akibat dari aksi enzim lain - chymases. Oleh karena itu, penghambat enzim pengubah angiotensin tidak dapat sepenuhnya memblokir vasokonstriksi. ARB lebih efektif dalam hal ini.


  • losartan (Lorista, Lozap);
  • eprosartan (Teveten);
  • valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
  • irbesartan (Aprovel);
  • candesartana (Casark);
  • telmisartan (Micardis, Prytor);
  • olmesartan (Olmesar).

Indikasi untuk penunjukan

Indikasi utama penggunaan sartans adalah hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk orang yang sangat mentolerir terapi dengan beta-blocker, karena tidak mempengaruhi proses metabolisme dalam tubuh. Pada pasien dengan gagal jantung, sartan diresepkan sebagai obat yang memperlambat mekanisme yang menyebabkan disfungsi miokard dan ventrikel kiri.

  • kemampuan menurunkan kolesterol;
  • mengurangi risiko penyakit Alzheimer;
  • memperkuat dinding aorta, yang berfungsi sebagai perlindungan tambahan terhadap efek hipertensi.

Indikasi utama penggunaan sartans adalah hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk orang yang sangat mentolerir terapi dengan beta-blocker, karena tidak mempengaruhi proses metabolisme dalam tubuh. Pada pasien dengan gagal jantung, sartan diresepkan sebagai obat yang memperlambat mekanisme yang menyebabkan disfungsi miokard dan ventrikel kiri. Dalam neuropati, mereka melindungi ginjal dan menangkal hilangnya protein dalam tubuh.

HIPERTENSI DAN TEKANAN TINGGI - AKAN DI MASA LALU! - Leo Bokeria merekomendasikan..

Alexander Myasnikov dalam program "Tentang hal terpenting" menceritakan cara menyembuhkan hipertensi - Baca selengkapnya.

Hipertensi (lonjakan tekanan) - dalam 89% kasus membunuh pasien dalam mimpi! - Pelajari cara melindungi diri sendiri.

Semua obat antihipertensi diketahui kedokteran modern, berhak penuh atas penunjukan tersebut. Mereka digunakan dalam monoterapi, dalam kombinasi dengan obat lain. Tujuan mereka menentukan mekanisme aksi, kepekaan pasien terhadap obat. Antagonis A-II digunakan ketika, dalam kondisi tertentu, mereka lebih disukai.

Di antara bentuk antihipertensi, penghambat reseptor angiotensin II menempati posisi pertama dalam hal ini:

  • Peningkatan indikator tekanan sistolik;
  • Hipertensi arteri terkait dengan gangguan sirkulasi serebral;
  • Intoleransi terhadap angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor);
  • Hipertensi ditambah diabetes melitus diperumit oleh nefropati diabetik.

Daftar sartan

Obat-obatan dibagi menurut efeknya pada pasien dan komposisi kimianya. Ada zat aktif dan prodrug tergantung pada keberadaan metabolit aktif.

Menurut komposisi kimia sartan, klasifikasi masuk ke dalam empat kelompok:

Dengan peningkatan tersebut, obat-obatan generasi terbaru muncul. Ini termasuk sejauh ini hanya Telmisartan (nama dagang - "Micardis", "Hipotel").

Daftar ini terus diperbarui. Beberapa sartan dapat dibeli tanpa resep:

  • "Losartan";
  • "Candesartan";
  • "Azilsartan";
  • "Telmisartan";
  • "Olmesartan";
  • "Valsartan";
  • "Eprosartan";
  • "Irbesartan".

Zat aktif

Nama dagang

Losartan "Lorista", "Vazotenz", "Presartan", "Bloctran", "Lozap", "Lozarel"
Irbesartan "Aprovel", "Irsar"
Candesartan "Kandekor", "Hyposard"
Telmisartan "Micardis", "Hipotel"
Telmisartan hidroklorotiazid "Micardis Plus"
Azilsartan "Edarbi"
Eprosartan "Teveten"
Valsartan Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hidroklorotiazid "Valsakor N", "Valz N", "Valsakor ND"

Ada banyak nama dagang sartan. Menurut komposisi kimianya dan akibatnya terhadap tubuh manusia, obat-obatan dibagi menjadi empat kelompok:

  • Turunan bifenil dari tetrazole: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
  • Turunan non-bifenil dari tetrazole: Telmisartan.
  • Netetrazol non-bifenil: Eprosartan.
  • Senyawa non-siklik: Valsartan.

Menurut struktur kimianya, empat kelompok sartan dibedakan:

  • losartan, irbesartan dan candesartan adalah turunan tetrazole bifenil;
  • telmisartan adalah turunan non-bifenil dari tetrazole;
  • eprosartan - netetrazole non-bifenil;
  • valsartan adalah senyawa non-siklik.

Kombinasi sartan siap pakai dengan diuretik dan antagonis kalsium, serta dengan aliskiren antagonis sekresi renin, juga tersedia.

  • turunan bifenil dari tetrazole (Losartan);
  • senyawa non-siklik (Valsartan);
  • turunan non-bifenil dari tetrazole (Telmisartan);
  • non-bifenil netetrazol (Eprosartan).

Ada sejumlah besar nama obat dalam kelompok ini. Jenis tertentu hanya dipilih oleh dokter yang melakukan pra-evaluasi keadaan umum sabar.

  • Turunan bifenil tetrazole (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);
  • Turunan non-bifenil dari tetrazole ("Telmisartan");
  • Senyawa non-siklik ("Valsartan");
  • Non-bifenil tetrazole ("Eprosartan");
  • Turunan baru ("Olmesartan").
  • Daftar ini terus diperbarui. Beberapa sartan dapat dibeli tanpa resep: Catatan: Di toko khusus, Anda dapat membeli kombinasi obat siap pakai dengan antagonis kalium, antagonis sekresi renin, aliskiren, diuretik.

    Kombinasi dengan obat lain

    Dalam beberapa kasus, tekanan sartan dapat menyebabkan mual, muntah, sembelit, dan mialgia. Kontraindikasi untuk penggunaan obat-obatan adalah:

    • hamil, menyusui, masa kecil karena kurangnya data tentang efikasi dan keamanan;
    • gagal ginjal, stenosis pembuluh ginjal, penyakit ginjal, nefropati;
    • intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap komponen.

    Seringkali, pasien dengan hipertensi arteri memiliki penyakit penyerta yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Dalam hal ini, Anda harus mengetahui kompatibilitas obat-obatan dengan sartan yang diresepkan:

    • Kombinasi sartans dengan penghambat ACE tidak diinginkan karena mekanisme aksi yang sama.
    • Penunjukan diuretik (diuretik), obat dengan etanol, obat antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi.
    • Obat antiinflamasi nonsteroid, estrogen, simpatomimetik melemahkan efektivitasnya.
    • Diuretik hemat kalium dan obat yang mengandung kalium dapat menyebabkan hiperkalemia.
    • Sediaan litium menyebabkan peningkatan konsentrasi litium dalam darah, meningkatkan risiko efek toksik.
    • Warfarin mengurangi konsentrasi sartan, meningkatkan waktu protrombin.

    Kelompok pertama - penghambat ACE termasuk obat-obatan seperti enalapril, lisinopril, captopril dan banyak lainnya.

    Untuk yang kedua - sartan, obat-obatan yang dibahas secara rinci di bawah ini adalah losartan, valsartan, telmisartan dan lain-lain.

    Jadi, sartan memblokir reseptor untuk angiotensin II, dengan demikian menormalkan peningkatan tonus pembuluh darah. Alhasil, beban pada otot jantung berkurang, karena kini jantung jauh lebih mudah "mendorong" darah ke dalam pembuluh, dan tekanan darah kembali normal.

    efek berbagai obat antihipertensi pada RAAS

    Selain itu, sartan, serta penghambat ACE, berkontribusi pada efek organoprotektif, yaitu "melindungi" retina mata, dinding bagian dalam pembuluh darah (intim, integritasnya sangat penting pada kolesterol tinggi). tingkat dan aterosklerosis), otot jantung itu sendiri, otak dan ginjal dari efek buruk dari tekanan darah tinggi.

    Ditambah dengan tekanan darah tinggi dan aterosklerosis, peningkatan kekentalan darah, diabetes, dan gaya hidup yang buruk - dalam sebagian besar kasus, Anda bisa terkena serangan jantung akut atau stroke pada usia yang cukup muda. Oleh karena itu, tidak hanya untuk memperbaiki tekanan darah, tetapi juga untuk mencegah komplikasi tersebut, sartan harus digunakan jika dokter telah menentukan indikasi pasien untuk meminumnya.

    Jadi, khususnya, penghambat ACE (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), yang cukup efektif dan aman, terlebih lagi, dalam arti, bahkan obat yang "berguna", sangat sering ditoleransi dengan buruk oleh pasien karena sisi yang diucapkan. efek pada batuk kompulsif kering. Sartan tidak menunjukkan efek seperti itu.

    Beta-blocker (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) dan antagonis saluran kalsium (verapamil, diltiazem) secara signifikan memengaruhi detak jantung, memperlambatnya, oleh karena itu, lebih baik meresepkan ARB untuk pasien dengan hipertensi dan gangguan irama seperti bradikardia dan/atau bradiaritmia.

    Keuntungan penting dari sartan adalah kemungkinan meresepkannya untuk pria yang aktif secara seksual, karena sartan tidak menyebabkan potensi dan disfungsi ereksi, tidak seperti beta-blocker yang sudah ketinggalan zaman (anaprilin, obzidan), yang sering dikonsumsi sendiri oleh pasien, karena mereka membantu".

    Terlepas dari semua keunggulan obat modern seperti ARB ini, semua indikasi dan ciri kombinasi obat harus ditentukan hanya oleh dokter, dengan mempertimbangkan Gambaran klinis dan hasil pemeriksaan pasien tertentu.

    Seperti halnya obat apa pun, obat dari kelompok ini mungkin juga memiliki efek samping. Namun, frekuensi kemunculannya dapat diabaikan dan terjadi dengan frekuensi sedikit lebih besar atau lebih kecil dari 1%. Ini termasuk:

    1. Kelemahan, pusing, hipotensi ortostatik (dengan adopsi posisi tubuh vertikal yang tajam), peningkatan kelelahan dan tanda-tanda astenia lainnya,
    2. Rasa sakit di dada, pada otot dan persendian anggota gerak,
    3. Sakit perut, mual, mulas, sembelit, dispepsia.
    4. Reaksi alergi, pembengkakan selaput lendir saluran hidung, batuk kering, kemerahan pada kulit, pruritus.

    Ini didasarkan pada struktur kimia molekul berdasarkan:

    • turunan bifenil dari tetrazole (losartan, irbesartan, candesartan),
    • Turunan non-bifenil dari tetrazole (telmisartan),
    • Netetrazol non-bifenil (eprosartan),
    • Senyawa non-siklik (valsartan).

    Meskipun sartan sendiri solusi inovatif dalam kardiologi, di antaranya, obat-obatan dari generasi terbaru (kedua) juga dapat dibedakan, jauh lebih unggul dari sartan sebelumnya dalam sejumlah sifat farmakologis dan farmakodinamik serta efek akhir. Sampai saat ini, obat ini adalah telmisartan ( nama dagang di Rusia - "Micardis"). Obat ini memang bisa disebut yang terbaik di antara yang terbaik.

    Seringkali, pasien dengan hipertensi memiliki beberapa penyakit penyerta lain yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Misalnya, pasien dengan gangguan irama dapat menerima antiaritmia, beta-blocker, dan penghambat antagonis angiotensin secara bersamaan, dan pasien dengan angina pektoris juga dapat menerima nitrat.

    Selain itu, semua pasien dengan patologi jantung ditunjukkan untuk menggunakan agen antiplatelet (aspirin-cardio, thromboAss, acecardol, dll.). Oleh karena itu, pasien yang menerima obat-obatan yang terdaftar dan tidak hanya mereka tidak perlu takut untuk meminumnya bersama-sama, karena sartans sepenuhnya kompatibel dengan obat jantung lainnya.

    Dari kombinasi yang jelas tidak diinginkan, hanya kombinasi sartan dan penghambat ACE yang dapat dicatat, karena mekanisme kerjanya hampir sama. Kombinasi semacam itu bukanlah sesuatu yang dikontraindikasikan, melainkan tidak ada artinya.

    Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa tidak peduli seberapa menarik efek klinis dari obat ini atau itu, termasuk sartan, pertama-tama, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Sekali lagi, pengobatan yang dimulai pada waktu yang salah terkadang penuh dengan ancaman bagi kesehatan dan nyawa, dan sebaliknya, pengobatan sendiri, ditambah dengan diagnosa diri, juga dapat menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada pasien.

    ARB meningkatkan metabolisme lipid dengan menurunkan kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas rendah, dan trigliserida.

    Obat ini mengurangi kandungan asam urat dalam darah, yang penting dengan terapi jangka panjang simultan dengan diuretik.

    Efek beberapa sartan pada penyakit jaringan ikat, khususnya pada sindrom Marfan, telah terbukti. Penggunaannya membantu memperkuat dinding aorta pada pasien tersebut, mencegah pecahnya. Losartan memperbaiki kondisi jaringan otot pada myodystrophy Duchenne.

    Sartan ditoleransi dengan baik. Mereka tidak memiliki efek samping spesifik, seperti pada kelompok obat lain (misalnya, batuk saat menggunakan penghambat enzim pengonversi angiotensin).

    ARB, seperti obat apa pun, dapat menyebabkan reaksi alergi.

    Obat ini terkadang menyebabkan sakit kepala, pusing, dan susah tidur. Dalam kasus yang jarang terjadi, penggunaannya disertai dengan peningkatan suhu tubuh dan perkembangan tanda-tanda infeksi saluran pernapasan (batuk, sakit tenggorokan, pilek).

    Mereka dapat menyebabkan mual, muntah, atau sakit perut, serta sembelit. Terkadang ada nyeri pada persendian dan otot setelah meminum obat golongan ini.

    Ada efek samping lain (dari sistem kardiovaskular, genitourinari, kulit), tetapi frekuensinya sangat rendah.

    Sartan dikontraindikasikan pada masa kanak-kanak, selama kehamilan dan menyusui. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati, serta pada stenosis arteri ginjal dan gagal ginjal berat.

    Penghambat reseptor AT1 tidak menimbulkan keluhan khusus pada pasien. Tetapi ada reaksi yang merugikan terhadap golongan obat ini. Saat diminum, sakit kepala, pusing, kelelahan diamati. Terkadang suhu naik.

    Karakteristik komparatif dari beberapa efek samping akan membantu menentukan pilihan pengobatan.

    Valsartan dan losartan (obat yang lebih terjangkau) berbeda dalam frekuensi efek samping - reaksi merugikan jarang terjadi akibat penggunaan Valsartan. Yang paling mengkhawatirkan adalah indikator Telmisartan.

    Sartan generasi inovatif masih harus menjalani beberapa uji klinis. Pada saat yang sama, pernyataan itu tetap benar: dalam pencegahan, pengobatan hipertensi, dan efeknya pada organ target, mereka tidak kalah, dan dalam beberapa kasus lebih unggul dari ACE dan obat antihipertensi lainnya.

    Banyak apotek memiliki banyak pil penekan, yang meliputi sartan dan diuretik:

    • Atacand - 0,16 g Candesartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
    • Co-diovan - 80 mg Valsartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
    • Lorista - 12,5 mg Hidroklorotiazid img Losartan;
    • Micardis - 80 mg Telmisartan dan 12,5 mg Hidroklorotiazid;
    • Teveten - Eprosartan mg dan 12,5 mg Hydrochlorothiazid.

    Perlindungan sel-sel sistem saraf. ARB melindungi otak pada pasien dengan hipertensi. Ini mengurangi risiko stroke pada pasien ini. Efek ini dikaitkan dengan efek hipotensi sartans. Namun, mereka juga memiliki efek langsung pada reseptor di pembuluh otak. Oleh karena itu, ada bukti manfaatnya pada orang dengan tingkat tekanan darah normal, tetapi berisiko tinggi mengalami kecelakaan pembuluh darah di otak.

  • Efek antiaritmia. Pada banyak pasien, sartan mengurangi risiko episode fibrilasi atrium pertama dan selanjutnya.
  • efek metabolisme. Pasien yang rutin mengonsumsi ARB memiliki risiko lebih rendah terkena diabetes tipe 2. Jika penyakit ini sudah ada, maka koreksinya lebih mudah dilakukan. Efeknya didasarkan pada penurunan resistensi insulin jaringan di bawah aksi sartan.
    • toleransi yang baik, karena tidak mempengaruhi pertukaran bradikinin. Ini berarti batuk kering dan angioedema tidak berkembang;
    • penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dan stabil;
    • menghambat efek utama dan tambahan angiotensin 2;
    • tidak menambah kandungan asam urat, gula dan kolesterol;
    • mengurangi angka kematian akibat infark miokard;
    • melindungi sel-sel otak, meningkatkan daya ingat dan aktivitas mental pada lansia;
    • meningkatkan potensi;
    • perkuat dinding aorta dengan aneurisma pada pasien sindrom Marfan;
    • meningkatkan metabolisme karbohidrat dan lemak, dapat digunakan pada pasien obesitas;
    • diresepkan dengan efektivitas penghambat ACE yang lemah atau intoleransi mereka.

    Manfaat sartan

    Karena efisiensi tinggi dalam pengobatan krisis hipertensi, sartans telah menempati ceruk independen dan dianggap sebagai alternatif penghambat ACE (penghambat enzim pengonversi angiotensin), yang sebelumnya berlaku dalam praktik pencegahan dan pengobatan berbagai tahap hipertensi. Manfaat yang terbukti meliputi:

    • perbaikan gejala pada pasien dengan insufisiensi metabolik jantung;
    • mengurangi risiko stroke, aterosklerosis;
    • mengurangi kemungkinan serangan fibrilasi atrium;
    • pemblokiran aksi angiotensin II yang efektif dan berkepanjangan;
    • kurangnya akumulasi bradikinin dalam tubuh (yang memicu batuk kering);
    • ditoleransi dengan baik oleh orang tua;
    • tidak ada efek negatif pada fungsi seksual.
    • Obat jenis ini bisa digunakan lebih dari beberapa tahun;
    • Efek samping dalam hal ini minimal atau tidak ada;
    • Saat mengobati hipertensi arteri, minum tablet harus sampai dua kali dalam 12 jam;
    • Penurunan Neraka tidak terjadi secara tiba-tiba, dalam hitungan jam;
    • Dengan tekanan yang sudah stabil (120/80), saat mengambil sartan, tekanan tidak akan berkurang lebih jauh;
    • Pasien tidak terbiasa dengan obat semacam ini;
    • Dengan tidak digunakannya obat-obatan secara tajam dari kelompok ini, tidak akan ada lonjakan tekanan yang tajam;
    • Tampilan modern narkoba miliki efisiensi tinggi dan kualitas penerimaan selama terapi dan pencegahan.

    Peringatan! Setelah mengambil blocker untuk pertama kalinya, jangan menunggu hasil cepat. Mereka tidak mampu menurunkan tekanan darah dengan cepat, tetapi mampu mengembalikannya ke normal dalam sehari, dan efek yang lebih kuat adalah dosis terakhir.

    Dengan dehidrasi atau ekskresi paksa cairan pada pasien yang memakai sartan, tekanan darah bisa turun secara signifikan. Oleh karena itu, dalam kasus seperti itu, sebelum memulai pengobatan, volume darah yang bersirkulasi dan konsentrasi natrium perlu dipulihkan.

    • hipertensi;
    • gagal jantung;
    • infark miokard akut;
    • nefropati (kerusakan ginjal parah).

    Persiapan dari kelompok sartans memiliki efek terapeutik berikut:

    • memperlambat proses negatif yang mengganggu fungsi miokardium dan ventrikel kiri;
    • melindungi ginjal
    • memperkuat dinding aorta;
    • mencegah hilangnya protein oleh tubuh;
    • mencegah perkembangan konsekuensi yang berbahaya hipertensi;
    • menurunkan kadar kolesterol;
    • menurunkan kadar asam urat dalam darah;
    • mengurangi kemungkinan mengembangkan penyakit Alzheimer, serta aterosklerosis dan stroke.

    Keuntungan dari obat-obatan tersebut adalah:

    • kurangnya pengaruh obat pada fungsi organ genital dan potensi;
    • efek persisten;
    • peningkatan metabolisme lipid;
    • kurangnya ketergantungan dan kecanduan obat-obatan, bahkan dengan penggunaan jangka panjang;
    • memberikan perlindungan tambahan pada sel-sel sistem saraf;
    • orang tua mentolerir obat ini dengan baik saat diminum.

    Sartan memiliki efek klinis tambahan seperti mengurangi risiko diabetes tipe 2 atau memperbaiki kondisi pasien jika penyakit ini sudah ada, serta tindakan antiaritmia.

    Ada pendapat bahwa sartan menyebabkan kanker. Hal itu terungkap saat pengujian pada katak laboratorium. Dengan diperkenalkannya penghambat reseptor angiotensin-2, jumlah neoplasma ganas sedikit meningkat. Tetapi pengamatan ini hanya menyangkut satu subspesies amfibi, sisanya berada dalam kisaran normal.

    Hingga saat ini, ilmuwan Rusia dan dunia sedang melakukan penelitian tentang sifat terjadinya penyakit onkologi. Sebagian besar ilmuwan cenderung pada teori bahwa pemblokiran reseptor angiotensin mencegah kemampuannya menyebabkan pertumbuhan neoplasma ganas. Fitur sartan ini digunakan untuk mengobati pasien hipertensi selama kemoterapi.

    Bahan aktif ARB membantu bahan kimia untuk lebih mudah menembus ke dalam tumor melalui pembuluh yang rileks Viktor, 56 tahun, saya didiagnosis menderita hipertensi sejak lama. Dokter meresepkan Nifedipine, yang setelah beberapa bulan meminumnya, saya mulai batuk. Saya menderita sebentar, lalu saya harus kembali ke rumah sakit. Kali ini mereka menunjuk Lozap.

    Aku lebih menyukainya. Tidak melihat adanya efek samping. Tekanannya selalu normal Irina, 38 tahun, setelah tekanan mulai melonjak di tempat kerja, saya harus diperiksa. Diidentifikasi hipertensi arteri primer. Dokter meyakinkan bahwa tahap awal. Karena itu, Anda tidak perlu meminum segenggam pil. Dia menyarankan saya untuk mengambil kursus Mikardis. Obatnya murah dan manjur. Saya minum satu tablet, saya merasa sehat sepanjang hari. Sebulan kemudian, tekanan menjadi stabil.

    Petunjuk Penggunaan

    Dosis ditentukan oleh dokter, berdasarkan karakteristik individu pasien. Obat diminum sekali sehari, efeknya terjadi pada siang hari. Efeknya muncul setelah sekitar empat minggu sejak awal penggunaan. Sartan dapat diresepkan sebagai bagian dari perawatan kompleks Telmisartan adalah obat yang sangat umum.

    Obat diminum secara oral, baik sebelum atau sesudah makan. Dosis tidak berubah bila digunakan pada orang tua dan dengan gagal hati Biasanya diresepkan 40 mg per hari. Dalam kasus yang jarang terjadi, dikurangi setengahnya (dengan gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 mg (jika tidak ada efek yang cukup). Obat ini terkadang diminum bersamaan dengan diuretik thiazide.

    Terapi berlangsung 1-2 bulan. Selama perawatan, penting untuk mengontrol indikator tekanan darah Losartan adalah obat yang sama populernya. Itu datang dalam bentuk tablet. Dosisnya biasanya 100 mg. Itu cukup untuk memberikan efek hipotensi. Tablet dilapisi film dan diminum sekali sehari. Jika tidak mungkin mencapai efek yang diinginkan, dosisnya digandakan.

    Pemblokir reseptor angiotensin telah muncul di pasaran relatif baru-baru ini. Mereka harus diminum sesuai resep dokter dalam dosis yang tergantung pada karakteristik individu pasien. Obat digunakan sekali sehari, bertindak selama 24-48 jam. Efek terus-menerus sartan memanifestasikan dirinya setelah 4-6 minggu sejak saat pengobatan.

    Dosis ditentukan oleh dokter, berdasarkan karakteristik individu pasien. Obat diminum sekali sehari, efeknya terjadi pada siang hari. Efeknya muncul setelah sekitar empat minggu sejak awal penggunaan. Sartan dapat diresepkan sebagai bagian dari perawatan komprehensif.

    Telmisartan adalah obat yang sangat umum. Ini diresepkan untuk tujuan profilaksis untuk mencegah penyakit kardiovaskular dan hipertensi esensial. Saat digunakan, tingkat trigliserida dan hipertrofi kardiosit menurun.

    Obat diminum secara oral, baik sebelum atau sesudah makan. Dosis tidak berubah bila digunakan di usia tua dan dengan gagal hati.

    Biasanya diresepkan 40 mg per hari. Dalam kasus yang jarang terjadi, dikurangi setengahnya (dengan gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 mg (jika tidak ada efek yang cukup). Obat ini terkadang diminum bersamaan dengan diuretik thiazide. Terapi berlangsung 1-2 bulan. Selama perawatan, penting untuk mengontrol tekanan darah.

    Losartan adalah obat yang sama populernya. Itu datang dalam bentuk tablet. Dosisnya biasanya 100 mg. Itu cukup untuk memberikan efek hipotensi. Tablet dilapisi film dan diminum sekali sehari. Jika tidak mungkin mencapai efek yang diinginkan, dosisnya digandakan.

    Pemblokir reseptor angiotensin telah muncul di pasaran relatif baru-baru ini. Mereka harus diminum sesuai resep dokter dalam dosis yang tergantung pada karakteristik individu pasien. Obat-obatan digunakan sekali sehari, bertindak selama berjam-jam. Efek terus-menerus sartan memanifestasikan dirinya setelah 4-6 minggu sejak saat pengobatan.

    Sifat umum obat

    Sartans adalah obat generasi baru, yang tujuannya adalah untuk mengurangi indikator tekanan darah dengan peningkatannya yang terus-menerus. Mereka menghentikan aksi reseptor angiotensin II, sehingga mengurangi tekanan darah Prinsip kerja sartans adalah zat aktifnya memblokir reseptor yang mendorong transformasi angiotensinogen yang tidak aktif menjadi angiotensin II - zat yang merangsang peningkatan tekanan darah yang cepat dan berkepanjangan.

    Telmisartan

    Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg per hari, terkadang dapat dikurangi menjadi 20 mg (gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 (jika tekanan sistolik tidak turun drastis). Telmisartan dikombinasikan dengan baik dengan diuretik thiazide. Kursus pengobatan berlangsung sekitar 4-8 minggu. Pada awal terapi, tekanan darah harus dipantau.

    Dokter meresepkan antagonis reseptor angiotensin untuk hipertensi dan pencegahannya. Sartan yang paling umum adalah Losartan. Ini adalah sediaan tablet yang diambil dari dosis 100 mg. Jumlah ini memberikan efek hipotensi yang stabil. Tablet berlapis film diminum sekali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosisnya bisa ditingkatkan menjadi dua tablet per hari.

    Obat populer yang merupakan bagian dari kelompok penghambat reseptor angiotensin adalah Telmisartan. Indikasi penggunaan antagonis ini adalah pencegahan penyakit kardiovaskular dan pengobatan hipertensi esensial, mengurangi hipertrofi kardiosit, menurunkan kadar trigliserida. Tablet diminum secara oral, terlepas dari asupan makanannya, pada pasien usia lanjut dan gagal hati, penyesuaian dosis obat tidak dilakukan.

    Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg per hari, terkadang dapat dikurangi menjadi 20 mg (gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 (jika tekanan sistolik tidak turun drastis). Telmisartan dikombinasikan dengan baik dengan diuretik thiazide. Kursus pengobatan berlangsung sekitar 4-8 minggu. Pada awal terapi, tekanan darah harus dipantau.

    Bar - obat antihipertensi yang kurang dipelajari, tetapi efektif

    Ada obat-obatan tertentu yang mengandung diuretik dan sartan:


    Biasanya penderita darah tinggi juga memiliki penyakit tertentu yang memerlukan pengobatan. Pasien dengan patologi irama jantung menggunakan penghambat antagonis angiotensin, beta-blocker, antiaritmia. Dengan diagnosis "angina", nitrat ditambahkan. Orang dengan masalah jantung harus minum obat antiplatelet. Semua obat jantung yang tercantum dikombinasikan dengan baik dengan Sartan, jadi Anda tidak perlu khawatir tentang ini.

    Sartan tidak boleh dikombinasikan dengan penghambat ACE. Ini tidak ada artinya, karena mereka memiliki mekanisme aksi yang hampir sama. Banyak orang memiliki pertanyaan: sartan atau penghambat ACE - mana yang lebih baik? Tidak ada jawaban yang jelas untuk itu, karena tidak ada satu kelompok obat yang memiliki keunggulan yang jelas dibandingkan yang lain. Dokter dapat memilih sartan jika terjadi intoleransi terhadap penghambat ACE, salah satu manifestasinya adalah adanya batuk kering.

    Obat

    Sartan

    efek kombinasi

    Sediaan yang mengandung etil alkohol Valsartan, Eprosartan, Losartan Pengurangan tekanan yang ditingkatkan
    Diuretik, obat antihipertensi Semua Pengurangan tekanan yang ditingkatkan
    Estrogen, NSAID, simpatomimetik Semua Efek hipotensi lebih sedikit
    Obat-obatan yang mengandung diuretik hemat kalsium dan kalium Semua Konsentrasi kalium yang terlalu tinggi dalam darah
    warfarin "Telmisartan", "Valsartan" Penurunan konsentrasi maksimum, risiko penggumpalan darah
    Persiapan litium Irbesartan, Telmisartan, Valsartan Melebihi konsentrasi maksimum, risiko keracunan

    Ada berbagai klasifikasi pemblokir A-II. Zat dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan komposisi kimianya dan efeknya pada tubuh.

    • Turunan bifenil tetrazole - losartan, candesartan, irbesartan, tazosartan;
    • Senyawa non-bifenil tetrazole - telmisartan;
    • Netetrazol non-bifenil - eprosartan;
    • Senyawa non-heterosiklik - valsartan;
    • Turunan baru adalah olmesartan.

    Ini adalah obat-obatan utama. Industri farmasi menjual sartan untuk monoterapi, obat kombinasi, yang daftarnya sangat mengesankan. Mereka dikenal dengan banyak nama dagang.

    Apotik menawarkan kombinasi di mana antagonis reseptor A-II digabungkan dengan aliskiren (penghambat sekresi renin), penghambat kalsium, dan diuretik (diuretik).

    Salah satu kelompok obat pertama yang memengaruhi pengaturan tekanan darah humoral adalah penghambat ACE. Tetapi latihan telah menunjukkan bahwa mereka tidak cukup efektif.

    Lagi pula, zat yang meningkatkan tekanan darah (angiotensin 2) diproduksi di bawah pengaruh enzim lain. Di jantung, enzim chymase berkontribusi pada kemunculannya.

    Oleh karena itu, perlu ditemukan obat yang dapat menghambat produksi angiotensin 2 di semua organ atau menjadi antagonisnya.

    Pada tahun 1971, obat peptida pertama, saralazine, diciptakan. Dalam strukturnya mirip dengan angiotensin 2. Dan oleh karena itu, berikatan dengan reseptor angiotensin (AT), tetapi tidak meningkatkan tekanan darah.

    Obat ini bekerja paling baik dengan peningkatan jumlah renin. Dan dengan pheochromocytoma, di bawah pengaruh saralazin, sejumlah besar adrenalin dilepaskan.

    Meskipun obat ini merupakan agen antihipertensi yang efektif, obat ini memiliki banyak kelemahan:

    • Sintesis saralazine adalah proses yang melelahkan dan mahal.
    • Di dalam tubuh, ia langsung dihancurkan oleh peptidase, hanya bekerja selama 6-8 menit.
    • Obat harus diberikan secara intravena, dengan infus.

    Oleh karena itu, itu tidak didistribusikan secara luas. Ini digunakan untuk mengobati krisis hipertensi.

    Pencarian yang lebih efektif, jangka panjang obat aktif lanjut. Pada tahun 1988, BAR non-peptida pertama, losartan, telah dibuat. Ini banyak digunakan pada tahun 1993.

    Belakangan ditemukan bahwa penghambat reseptor angiotensin efektif untuk pengobatan hipertensi, bahkan dengan penyakit penyerta seperti:

    • diabetes tipe 2;
    • nefropati;
    • gagal jantung kronis.

    Sebagian besar obat dalam kelompok ini memiliki efek kerja pendek, tetapi berbagai BAR kini telah dibuat yang memberikan pengurangan tekanan jangka panjang.

    Fungsi pengaturan tekanan arteri dilakukan oleh polipeptida angiotensin 2, BAR adalah pesaingnya. Mereka mengikat reseptor AT, tetapi tidak seperti angiotensin 2 tidak menyebabkan:

    • tindakan vasokonstriktor;
    • pelepasan norepinefrin, adrenalin;
    • retensi natrium dan air;
    • peningkatan volume darah yang bersirkulasi.

    Penghambat reseptor angiotensin melakukan lebih dari sekadar menurunkan tekanan darah. Mereka, serta penghambat ACE:

    • meningkatkan fungsi ginjal pada nefropati diabetik;
    • mengurangi hipertrofi ventrikel kiri;
    • meningkatkan sirkulasi darah pada gagal jantung kronis.

    BAP juga digunakan untuk mencegah aterosklerosis, perubahan struktural pada jaringan jantung dan ginjal.

    Banyak BAR telah dibuat, dan hanya dokter yang dapat memilih obat mana yang lebih baik. Bagaimanapun, mereka berbeda tidak hanya dalam strukturnya.

    Penghambat reseptor angiotensin dapat menjadi bentuk aktif obat dan prodrug. Misalnya valsartan, telmisartan, eprosartan sendiri memiliki aktivitas farmakologis. Dan candesartan diaktifkan setelah transformasi metabolik.

    BAR mungkin juga memiliki metabolit aktif. Mereka memiliki:

    • losartan;
    • tazosartan;
    • olmesartan.

    Metabolit aktif obat ini lebih kuat dan bertahan lebih lama dari obat itu sendiri. Misalnya, metabolit aktif losartan 10-40 kali lebih efektif.

    BAR juga berbeda dalam mekanisme pengikatan pada reseptor:

    • antagonis kompetitif (losartan, eprosortan) berikatan dengan reseptor secara reversibel;
    • antagonis non-kompetitif (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan).

    Ramilong adalah penghambat ACE jangka panjang.

    Studi klinis saat ini sedang dilakukan tentang bagaimana tepatnya BAR mempengaruhi reseptor.

    Penting untuk diketahui! Saat ini, penelitian BAR sebenarnya baru saja dimulai dan akan berakhir paling cepat dalam 4 tahun. Tetapi sudah diketahui bahwa mereka tidak dapat dikonsumsi selama kehamilan, stenosis bilateral arteri ginjal, hiperkalemia.

    Tidak seperti saralazine, obat baru ini memiliki efek yang lebih tahan lama dan dapat dikonsumsi dalam bentuk tablet. Penghambat reseptor angiotensin modern mengikat protein plasma dengan baik. Jangka waktu minimum untuk mengeluarkannya dari tubuh adalah 9 jam.

    Mereka dapat diambil dengan atau tanpa makanan. Jumlah terbesar obat dalam darah dicapai setelah 2 jam Dengan penggunaan konstan, konsentrasi stasioner ditetapkan dalam waktu seminggu.

    BAR juga digunakan untuk mengobati hipertensi jika penghambat ACE dikontraindikasikan. Dosis tergantung pada jenis obat yang dipilih dan karakteristik individu pasien.

    • valsartan;
    • irbesartan;
    • candesartan;
    • losartan;
    • telmisartan;
    • eprosartan.

    Semua obat ini, meskipun merupakan penghambat angiotensin 2, tindakannya agak berbeda. Hanya dokter yang dapat memilih obat yang paling efektif dengan benar, tergantung pada karakteristik individu pasien.

    Valsartan

    Ini diresepkan untuk pengobatan hipertensi. Ini hanya memblokir reseptor AT-1, yang bertanggung jawab untuk mengencangkan dinding pembuluh darah. Setelah satu aplikasi, efeknya muncul setelah 2 jam Dokter meresepkan dosisnya, tergantung pada karakteristik individu pasien, karena dalam beberapa kasus obat tersebut bisa berbahaya.

    1. Sebelum digunakan, pelanggaran metabolisme air-garam wajib diperbaiki. Dengan hiponatremia, penggunaan diuretik, valsartan dapat menyebabkan hipotensi persisten.
    2. Kadar kreatinin dan ureum serum harus dipantau pada pasien dengan hipertensi renovaskular.
    3. Karena obat ini terutama diekskresikan dalam empedu, tidak dianjurkan untuk obstruksi saluran empedu.
    4. Valsartan dapat menyebabkan batuk, diare, edema, gangguan tidur, penurunan libido. Saat menggunakannya, risiko terkena infeksi virus meningkat secara signifikan.
    5. Saat mengonsumsi obat, disarankan untuk berhati-hati saat melakukan potensi pekerjaan berbahaya Mengendarai sebuah mobil.

    Karena kurangnya pengetahuan, valsartan tidak diresepkan untuk anak-anak, ibu hamil, dan ibu menyusui. Gunakan dengan hati-hati dengan obat lain.

    Irbesartan

    Menurunkan konsentrasi aldosteron, menghilangkan efek vasokonstriktor angiotensin 2, mengurangi beban pada jantung. Tapi itu tidak menghambat kinase yang menghancurkan bradikin. Efek maksimum obat adalah 3 jam setelah pemberian.

    Ketika kursus terapeutik dihentikan, tekanan darah secara bertahap kembali ke nilai semula.

    Tidak seperti kebanyakan BAR, irbesartan tidak mempengaruhi metabolisme lipid dan karenanya tidak mencegah perkembangan aterosklerosis.

    Obat harus diminum setiap hari pada waktu yang sama. Jika Anda melewatkan satu dosis, maka dosis berikutnya tidak boleh digandakan.

    Irbesartan dapat menyebabkan:

    • pusing;
    • kelemahan;
    • sakit kepala;
    • mual.

    Tidak seperti valsartan, dapat dikombinasikan dengan diuretik.

    Candesartan

    Obatnya melebarkan pembuluh darah, mengurangi detak jantung dan nada dinding pembuluh darah, meningkatkan aliran darah ginjal, mempercepat ekskresi air dan garam. Efek hipotensi muncul secara bertahap dan berlangsung sehari. Dosis dipilih secara individual tergantung pada berbagai faktor.

    1. Pada gagal ginjal berat, pengobatan dimulai dengan dosis rendah.
    2. Pada penyakit hati, obat ini dianjurkan untuk diminum dengan hati-hati, karena metabolit paling aktif, yang terbentuk di hati dari prodrug.
    3. Tidak diinginkan untuk menggabungkan candesartan dengan diuretik, hipotensi persisten dapat berkembang.

    Sartans: tindakan, penggunaan, daftar obat, indikasi dan kontraindikasi

    Para ilmuwan telah dengan andal mengidentifikasi semua faktor risiko yang mengarah pada perkembangan patologi jantung dan pembuluh darah beberapa dekade lalu. Selain itu, patologi ini memainkan peran penting pada orang muda.

    Jadi, jika perkembangan penyakit jantung tidak dapat dicegah dengan tindakan pencegahan, perkembangan penyakit jantung yang lebih parah harus "ditunda" pada tahap awal.

    Putuskan rantai proses patologis yang terjadi dalam tubuh manusia selama hipertensi arteri, mungkin, dengan memengaruhi satu atau beberapa mata rantai patogenesis. Jadi, sudah lama diketahui bahwa penyebab hipertensi adalah peningkatan tonus arteri, karena menurut semua hukum hemodinamik, cairan masuk ke pembuluh yang lebih sempit di bawah tekanan yang lebih besar daripada yang lebar.

    Berdasarkan hal tersebut di atas, ada dua kelompok obat penting yang memengaruhi RAAS - penghambat enzim pengonversi angiotensin (penghambat ACE) dan penghambat reseptor angiotensin II (ARB, atau sartan).

    Berdasarkan hal tersebut di atas, penyakit berikut ini merupakan indikasi untuk mengonsumsi penghambat reseptor angiotensin:

    • Hipertensi arteri, terutama dalam kombinasi dengan hipertrofi ventrikel kiri. Efek hipotensi yang sangat baik dari sartans disebabkan oleh efeknya pada proses patogenetik yang terjadi dalam tubuh pasien hipertensi. Namun, pasien harus mempertimbangkan bahwa efek optimal berkembang setelah beberapa minggu sejak dimulainya asupan harian, namun tetap bertahan selama seluruh periode pengobatan.
    • Gagal jantung kronis. Menurut rangkaian kardiovaskular yang disebutkan di awal, semuanya proses patologis di jantung dan pembuluh darah, serta di sistem neurohumoral yang mengaturnya, cepat atau lambat mengarah pada fakta bahwa jantung tidak dapat mengatasi beban yang meningkat, dan otot jantung akan habis begitu saja. Untuk menghentikan mekanisme patologis pada tahap awal, ada penghambat ACE dan sartan. Selain itu, studi klinis multisenter menunjukkan bahwa penghambat ACE, sartan, dan beta-blocker secara signifikan mengurangi laju perkembangan CHF, serta mengurangi risiko serangan jantung dan stroke seminimal mungkin.
    • Nefropati. Penggunaan sartan dibenarkan pada pasien dengan patologi ginjal, yang disebabkan atau diakibatkan oleh hipertensi.
    • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Asupan sartan yang konstan berkontribusi pada pemanfaatan glukosa yang lebih baik oleh jaringan tubuh karena penurunan resistensi insulin. Efek metabolik ini berkontribusi pada normalisasi kadar glukosa darah.
    • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan dislipidemia. Indikasi ini ditentukan oleh fakta bahwa sartans menormalkan kadar kolesterol darah pada pasien dengan kadar kolesterol tinggi, serta dengan ketidakseimbangan antara kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah, rendah dan tinggi (kolesterol VLDL, kolesterol LDL, kolesterol HDL). Ingatlah bahwa kolesterol "jahat" ditemukan dalam lipoprotein densitas sangat rendah dan rendah, dan "baik" - dalam lipoprotein densitas tinggi.

    Para ilmuwan telah dengan andal mengidentifikasi semua faktor risiko yang mengarah pada perkembangan patologi jantung dan pembuluh darah beberapa dekade lalu. Selain itu, patologi ini memainkan peran penting pada orang muda. Urutan perkembangan proses pada pasien dengan faktor risiko dari saat terjadinya hingga perkembangan gagal jantung terminal disebut rangkaian kardiovaskular.

    Yang terakhir, pada gilirannya, apa yang disebut "kaskade hipertensi" sangat penting - rangkaian proses dalam tubuh pasien yang menderita hipertensi, yang merupakan faktor risiko terjadinya penyakit yang lebih serius (stroke, jantung serangan jantung, gagal jantung, dll). Di antara proses yang dapat dipengaruhi adalah yang diatur oleh angiotensin II, penghambatnya adalah sartan yang dibahas di bawah ini.

    Jadi, jika perkembangan penyakit jantung tidak dapat dicegah dengan tindakan pencegahan, perkembangan penyakit jantung yang lebih parah harus "ditunda" pada tahap awal. Itu sebabnya penderita hipertensi harus hati-hati memantau angka tekanan darah (termasuk dengan minum obat), guna mencegah disfungsi sistolik ventrikel kiri dan efek samping yang dihasilkan.

    Urutan perkembangan proses pada pasien dengan faktor risiko dari saat terjadinya hingga perkembangan gagal jantung terminal disebut rangkaian kardiovaskular.

    Yang terakhir, pada gilirannya, apa yang disebut "kaskade hipertensi" sangat penting - rangkaian proses dalam tubuh pasien yang menderita hipertensi, yang merupakan faktor risiko terjadinya penyakit yang lebih serius (stroke, jantung serangan jantung, gagal jantung, dll). Di antara proses yang dapat dipengaruhi adalah yang diatur oleh angiotensin II, penghambatnya adalah sartan yang dibahas di bawah ini.

    Itulah sebabnya pasien dengan hipertensi harus memantau angka tekanan darah dengan hati-hati (termasuk dengan minum obat) untuk mencegah disfungsi sistolik ventrikel kiri dan akibat buruk yang ditimbulkannya.

    Sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS) memainkan peran utama dalam pengaturan tonus pembuluh darah. Tanpa mempelajari mekanisme biokimia, cukup untuk menyebutkan bahwa enzim pengubah angiotensin mendorong pembentukan angiotensin II, dan angiotensin II, yang bekerja pada reseptor di dinding pembuluh darah, meningkatkan ketegangannya, yang menyebabkan hipertensi arteri.

    • Berdasarkan hal tersebut di atas, ada dua kelompok obat penting yang memengaruhi RAAS - penghambat enzim pengonversi angiotensin (penghambat ACE) dan penghambat reseptor angiotensin II (ARB, atau sartan).
    • Kelompok pertama - penghambat ACE termasuk obat-obatan seperti enalapril, lisinopril, captopril dan banyak lainnya.
    • Untuk yang kedua - sartan, obat-obatan yang dibahas secara rinci di bawah ini adalah losartan, valsartan, telmisartan dan lain-lain.

    Jadi, sartan memblokir reseptor untuk angiotensin II, dengan demikian menormalkan peningkatan tonus pembuluh darah. Alhasil, beban pada otot jantung berkurang, karena kini jantung jauh lebih mudah "mendorong" darah ke dalam pembuluh, dan tekanan darah kembali normal.

    Selain itu, sartan, serta penghambat ACE, berkontribusi pada efek organoprotektif, yaitu "melindungi" retina mata, dinding bagian dalam pembuluh darah (intim, integritasnya sangat penting pada kolesterol tinggi). tingkat dan aterosklerosis), otot jantung itu sendiri, otak dan ginjal dari efek buruk dari tekanan darah tinggi.

    Ditambah dengan tekanan darah tinggi dan aterosklerosis, peningkatan kekentalan darah, diabetes, dan gaya hidup tidak sehat - dalam sebagian besar kasus, Anda bisa terkena serangan jantung akut atau stroke pada usia yang cukup muda. Oleh karena itu, tidak hanya untuk memperbaiki tekanan darah, tetapi juga untuk mencegah komplikasi tersebut, sartan harus digunakan jika dokter telah menentukan indikasi pasien untuk meminumnya.

    Apakah ada obat yang lebih baik di antara sartan?

    Ketika struktur kimia obat-obatan membaik, diusulkan untuk membaginya menjadi dua generasi. Sejauh ini, hanya telmisartan (Hipotel, Micardis) yang dimasukkan ke dalam kelompok kedua.

    Fitur yang menarik adalah struktur kimianya. Obat tersebut diperoleh berdasarkan sartan pertama (losartan), dan molekul yang dihasilkan memiliki struktur yang mirip dengan obat yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2. Ini secara signifikan melampaui pendahulunya dalam aktivitas, dan juga memiliki efek nyata pada faktor risiko utama perkembangan aterosklerosis, diabetes melitus, dan hipertensi:

    • menurunkan gula darah
    • meningkatkan respon jaringan terhadap insulin
    • menurunkan kolesterol dan trigliserida.

    Oleh karena itu, risiko stroke dan serangan jantung berkurang pada pasien yang memakai Hypotel atau Micardis.

    Di antara semua penghambat reseptor angiotensin, obat ini paling sedikit diekskresikan oleh ginjal - tidak lebih dari 1%. Oleh karena itu, penyakit mereka tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik, yang memungkinkan penggunaan telmisartan dalam hemodialisis.

    Hipertensi adalah patologi parah yang didiagnosis pada hampir setiap orang ketiga. Ribuan pasien meninggal setiap tahun akibat komplikasinya. Ini biasanya terjadi karena kurangnya pengobatan yang efektif dan mengabaikan gejala. Konsekuensi mengerikan yang ditimbulkan oleh hipertensi adalah pendarahan di jaringan otak, serangan jantung, kehilangan penglihatan, kecacatan, dan kematian.

    Untuk mencegahnya, perlu mengikuti rekomendasi dari dokter yang hadir dan minum obat yang ditargetkan. Paling sering, setelah pemeriksaan, ahli jantung meresepkan penghambat reseptor angiotensin-2 (ARB), nama lainnya adalah sartans. Mereka adalah obat antihipertensi yang efektif, cocok untuk sebagian besar pasien, memiliki daftar minimal reaksi merugikan pada tubuh.

    Tidak seperti losartan, telmisartan tidak perlu diubah menjadi senyawa aktif, yang memungkinkannya diresepkan untuk penyakit hati. Ia memiliki kemampuan terbesar untuk menembus jaringan, durasi kerjanya memiliki nilai maksimum di antara semua sartan. Dosis tunggal cukup untuk kontrol tekanan darah yang andal, ini mencegah kenaikan berbahaya di pagi hari.

    Oleh karena itu, risiko stroke dan serangan jantung berkurang pada pasien yang memakai Hypotel atau Micardis Di antara semua penghambat reseptor angiotensin, obat ini paling sedikit diekskresikan oleh ginjal - tidak lebih dari 1%. Oleh karena itu, penyakit mereka tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik, yang memungkinkan penggunaan telmisartan dalam hemodialisis.

    Seringkali, pasien dengan hipertensi arteri memiliki penyakit penyerta yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Dalam hal ini, Anda harus mengetahui kompatibilitas obat-obatan dengan sartan yang diresepkan:

    • Kombinasi sartans dengan penghambat ACE tidak diinginkan karena mekanisme aksi yang sama.
    • Penunjukan diuretik (diuretik), obat dengan etanol, obat antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi.
    • Obat antiinflamasi nonsteroid, estrogen, simpatomimetik melemahkan efektivitasnya.
    • Diuretik hemat kalium dan obat yang mengandung kalium dapat menyebabkan hiperkalemia.
    • Sediaan litium menyebabkan peningkatan konsentrasi litium dalam darah, meningkatkan risiko efek toksik.
    • Warfarin mengurangi konsentrasi sartan, meningkatkan waktu protrombin.

    Ada berbagai klasifikasi pemblokir A-II. Zat dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan komposisi kimianya dan efeknya pada tubuh.

    Mempertimbangkan generasi senyawa terbaru, klasifikasi berikut diusulkan:

    Ini adalah obat-obatan utama. Industri farmasi menjual sartan untuk monoterapi, obat kombinasi, yang daftarnya sangat mengesankan. Mereka dikenal dengan banyak nama dagang.

    Klasifikasi obat

    Ada beberapa jenis sartan untuk hipertensi arteri. Mereka berbeda satu sama lain dalam hal komposisinya. Ada beberapa jenis obat:

    • Turunan bifenil dari tetrazole.
    • Turunan tetrasol dari jenis non-bifenil.
    • senyawa non-siklik.
    • Tetrazole non-bifenil.

    Sartan generasi baru juga muncul di apotek, yang sedikit lebih baik. Ini termasuk Telmisartan, yang diproduksi dengan merek dagang "Micardis", "Hipotel".

    Patologi terkendali

    Cakupan penerapan sartan dalam bisnis medis beragam.

    Antagonis reseptor AT1 memberikan efek yang baik pada kondisi dan penyakit seperti ini:

    • Hipertensi arteri;
    • Gagal jantung;
    • iskemia jantung;
    • infark miokard;
    • Pelanggaran sirkulasi serebral;
    • Diabetes;
    • Nefropati;
    • Aterosklerosis;
    • Miodistrofi;
    • disfungsi seksual.

    Bagaimana mereka bertindak?

    Tindakan sartan ditujukan untuk menurunkan tekanan darah. Efek hipotensi dicapai karena zat aktif obat memblokir reseptor angiotensin II. Ini memungkinkan Anda untuk menormalkan keadaan pembuluh darah, kembangkan, lepaskan beban ekstra dari hati. Semua ini membantu menstabilkan tekanan darah.

    Selain tekanan darah, sartan melindungi tubuh dari komplikasi yang mungkin timbul akibat hipertensi. Obat-obatan membantu melindungi kerja ginjal, pembuluh darah, jantung, organ penglihatan, otak.

    Indikasi untuk penunjukan

    Semua obat antihipertensi yang dikenal dalam pengobatan modern berhak untuk diresepkan. Mereka digunakan dalam monoterapi, dalam kombinasi dengan obat lain.

    Antagonis A-II digunakan ketika, dalam kondisi tertentu, mereka lebih disukai.

    Di antara bentuk antihipertensi, penghambat reseptor angiotensin II menempati posisi pertama dalam hal ini:

    • Peningkatan indikator tekanan sistolik;
    • Hipertensi arteri terkait dengan gangguan sirkulasi serebral;
    • Intoleransi terhadap angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor);
    • Hipertensi ditambah diabetes melitus diperumit oleh nefropati diabetik.

    Indikasi utama penggunaan sartans adalah hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk orang yang sangat mentolerir terapi dengan beta-blocker, karena tidak mempengaruhi proses metabolisme dalam tubuh. Pada pasien dengan gagal jantung, sartan diresepkan sebagai obat yang memperlambat mekanisme yang menyebabkan disfungsi miokard dan ventrikel kiri. Dalam neuropati, mereka melindungi ginjal dan menangkal hilangnya protein dalam tubuh.

    Selain indikasi utama penggunaan, ada faktor tambahan yang menegaskan manfaat sartan. Ini termasuk efek berikut:

    • kemampuan menurunkan kolesterol;
    • mengurangi risiko penyakit Alzheimer;
    • memperkuat dinding aorta, yang berfungsi sebagai perlindungan tambahan terhadap efek hipertensi.

    Semua obat antihipertensi yang dikenal dalam pengobatan modern berhak untuk diresepkan. Mereka digunakan dalam monoterapi, dalam kombinasi dengan obat lain. Tujuan mereka menentukan mekanisme aksi, kepekaan pasien terhadap obat. Antagonis A-II digunakan ketika, dalam kondisi tertentu, mereka lebih disukai.

    Mana yang harus dipilih?

    Obat mana dari kelompok sartan untuk dipilih terserah spesialis untuk memutuskan. Obat tersebut dipilih tergantung pada derajat hipertensi yang ada, adanya penyakit yang menyertai, karakteristik individu dari organisme dan faktor lainnya.

    Semuanya memiliki efek terapeutik yang sama, namun memiliki komposisi yang berbeda.

    Sangat sulit untuk secara selektif menyebutkan sartan yang digunakan untuk hipertensi. Semua ARB cocok untuk inisiasi dan pengobatan hipertensi jangka panjang. Namun, studi klinis, penggunaan praktis telah mengungkapkan beberapa keunggulan dalam meresepkan obat dalam kondisi tertentu dibandingkan dengan obat dari kelompok lain.

    Penyakit, kondisi Narkoba, peran mereka
    Stroke Losartan, candesartan - mengurangi risiko kasus primer.
    Eprosartan - untuk pengobatan stroke sekunder.
    Diabetes Losartan, candesartan - pencegahan diabetes melitus.
    Candesartan plus felodipine - mencegah kekambuhan diabetes.
    Valsartan - mengurangi kejadian nefropati pada diabetes.
    Patologi jantung Losartan - mengurangi hipertrofi ventrikel kiri.
    Candesartan - mengurangi hasil mematikan di CHF.
    Valsartan adalah ARB paling efektif untuk insufisiensi kronis hati.
    Semua sartan - dengan angina stabil mengurangi gejalanya, mencegah komplikasi.
    Penyakit metabolik Losartan - membantu menurunkan kadar asam urat.
    Pencegahan arteri Candesartan - menghambat perkembangan hipertensi patologis.
    hipertensi
    Hipertensi di tempat kerja Eprosartan
    Nefropati Sartan secara aktif mengurangi albuminuria.

    Harap dicatat Tidak mungkin meresepkan dua sartan untuk pasien pada saat yang bersamaan.

    Sering muncul pertanyaan, obat mana yang harus dipilih di antara penghambat reseptor angiotensin 2. Selain itu, banyak yang bertanya-tanya apakah Losartan atau Valsartan lebih baik, karena obat ARB ini memiliki karakteristik yang serupa.

    Petunjuk Penggunaan

    Sartan hanya boleh dikonsumsi sesuai resep dokter yang hadir. Spesialis itu sendiri menentukan dosis, frekuensi dan durasi pemberian yang optimal, berdasarkan petunjuk penggunaan agen tertentu.

    Minum satu tablet sekali sehari. Ini cukup, karena efek obat bertahan lama. Pil harus diminum secara oral dengan banyak air.

    Setelah sekitar 4 minggu pengobatan dengan sartans, pasien berhasil mencapai penurunan tekanan darah yang stabil.

    Pemblokir reseptor angiotensin telah muncul di pasaran relatif baru-baru ini. Mereka harus diminum sesuai resep dokter dalam dosis yang tergantung pada karakteristik individu pasien. Obat digunakan sekali sehari, bertindak selama 24-48 jam. Efek terus-menerus sartan memanifestasikan dirinya setelah 4-6 minggu sejak saat pengobatan.

    Dosis ditentukan oleh dokter, berdasarkan karakteristik individu pasien. Obat diminum sekali sehari, efeknya terjadi pada siang hari. Efeknya muncul setelah sekitar empat minggu sejak awal penggunaan. Sartan dapat diresepkan sebagai bagian dari perawatan komprehensif.

    Telmisartan adalah obat yang sangat umum. Ini diresepkan untuk tujuan profilaksis untuk mencegah penyakit kardiovaskular dan hipertensi esensial. Saat digunakan, tingkat trigliserida dan hipertrofi kardiosit menurun.

    Obat diminum secara oral, baik sebelum atau sesudah makan. Dosis tidak berubah bila digunakan di usia tua dan dengan gagal hati.

    Biasanya diresepkan 40 mg per hari. Dalam kasus yang jarang terjadi, dikurangi setengahnya (dengan gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 mg (jika tidak ada efek yang cukup). Obat ini terkadang diminum bersamaan dengan diuretik thiazide. Terapi berlangsung 1-2 bulan. Selama perawatan, penting untuk mengontrol tekanan darah.

    Losartan adalah obat yang sama populernya. Itu datang dalam bentuk tablet. Dosisnya biasanya 100 mg. Itu cukup untuk memberikan efek hipotensi. Tablet dilapisi film dan diminum sekali sehari. Jika tidak mungkin mencapai efek yang diinginkan, dosisnya digandakan.

    ARB adalah obat yang relatif baru di pasaran. Obat dan dosisnya diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik individu tubuh.

    Ada dua obat yang paling populer - penghambat reseptor angiotensin 2:

    • Telmisartan. Antagonis yang diambil dalam pencegahan penyakit kardiovaskular dan pengobatan hipertensi. Tablet diminum secara oral, terlepas dari makanannya. Dosis obat yang dianjurkan adalah 40 mg per hari. Dalam kasus insufisiensi ginjal, dikurangi menjadi 20 mg, dan jika tekanan atas tidak dapat dikurangi, maka ditingkatkan menjadi 80 mg. Kursus pengobatan berlangsung sekitar 4-8 minggu. Pada awal terapi, dianjurkan untuk mengontrol tekanan darah. Dokter menganjurkan minum telmisartan untuk memperpanjang umur.
    • Losartan. Obat tersebut merupakan penghambat reseptor angiotensin II dalam bentuk tablet, diminum mulai dari dosis 100 mg. Jumlah tersebut dapat memberikan efek hipotensi. Tablet diminum sekali sehari. Jika dosis ini tidak memberikan efek yang diinginkan, maka dinaikkan hingga dua tablet per hari.

    Kompatibilitas dengan obat lain

    Dengan berkembangnya hipertensi, dokter biasanya meresepkan kombinasi obat kepada pasien. Pada saat yang sama, Anda harus tahu obat mana yang bisa Anda minum sartan, dan mana yang tidak. Sartan dikombinasikan dengan obat-obatan seperti:

    • Diuretik. Bersama dengan mereka, efek terapeutik yang lebih kuat dicapai dengan tekanan darah tinggi.
    • Beta-blocker, antiaritmia. Kombinasi mereka dengan sartan dimungkinkan jika pasien menderita aritmia jantung.
    • Nitrat. Penerimaan simultan dengan mereka diperlukan jika seseorang menderita angina pektoris.
    • Agen antiplatelet. Mereka digunakan untuk pelanggaran dalam pekerjaan hati, mereka cocok dengan sartan.

    Anda tidak boleh mengonsumsi sartan dengan penghambat ACE karena tidak ada gunanya melakukannya. Kedua kelompok obat tersebut memiliki efek yang hampir sama.

    Ada sejumlah obat yang tidak dianjurkan untuk menggabungkan sartan. Ini termasuk yang berikut:

    1. Obat antiinflamasi nonsteroid.
    2. Estrogen.
    3. sediaan litium.
    4. Obat-obatan yang mengandung etil alkohol.
    5. obat hemat kalium.

    Saat meresepkan obat, dokter harus mempertimbangkan fitur interaksi obat.

    Tidak semua obat cocok satu sama lain, oleh karena itu pemberian sartan sendiri dilarang.

    Seringkali pasien dengan hipertensi memiliki penyakit penyerta yang memerlukan terapi kombinasi.

    Oleh karena itu, tidak berlebihan untuk mengetahui tentang kompatibilitas obat-obatan dengan sartan yang diresepkan:

    1. Jangan gunakan ARB dengan ACE inhibitor karena ada mekanisme aksi yang sama SAYA.
    2. Diuretik (diuretik), obat dengan etanol, obat AR dapat meningkatkan efek hipotensi.
    3. Obat yang mengandung litium menyebabkan peningkatan konsentrasi zat ini dalam darah, dan meningkatkan risiko efek toksik.
    4. Warfarin memimpin terhadap penurunan konsentrasi BH.

    Manfaat menggunakan

    Saat memilih obat untuk pengobatan hipertensi arteri, pertanyaan tentang minum obat bukanlah yang terakhir pada pasien.

    Dalam hal ini, sartan memiliki sejumlah preferensi:

    1. Pemblokir resep A-II dapat diminum dalam waktu lama, 2-3 tahun.
    2. Efek samping dari penggunaannya sebagian besar dapat diabaikan.
    3. Obat-obatan untuk pengobatan hipertensi ini diminum sekali atau dua kali sehari.
    4. Obat menurunkan tekanan darah secara perlahan selama sehari.
    5. ARB tidak menurunkan tekanan darah pada orang dengan tekanan darah normal.
    6. Tubuh tidak terbiasa dengan obat.
    7. Penarikan sartan secara tiba-tiba tidak memicu lonjakan tekanan.
    8. Obat antihipertensi baru bagus sediaan medis dan tindakan pencegahan yang efektif.

    Sartans dan pengobatan hipertensi arteri

    Farmakologi di dunia modern tidak berhenti dan berkembang secara aktif. Dan banyak obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi. Salah satunya adalah sartan - obat-obatan, yang daftarnya sangat panjang.

    Sartans adalah nama lain untuk sekelompok obat penghambat reseptor angiotensin II. Ini adalah kelompok obat yang relatif baru yang ditemukan melalui studi menyeluruh tentang proses perjalanan dan pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular.

    Ketika tekanan darah turun, tubuh manusia menghasilkan zat yang disebut renin. Sebagai hasil dari rangkaian proses tertentu, ia diubah menjadi angiotensin II. Sebagai hasil dari pengikatan senyawa ini ke reseptor, terjadi lonjakan tekanan yang tajam.

    Pekerjaan sartans untuk pengobatan hipertensi didasarkan pada pemblokiran interaksi reseptor dan angiotensin II. Selain itu, berkat obat-obatan ini, hubungan zat ini dengan enzim chymas, yang aktivitasnya meningkatkan risiko hipertensi, dihentikan. Ternyata sartan memiliki spektrum aksi yang luas.

    Sartans dalam pengobatan hipertensi arteri

    Sartan untuk hipertensi arteri adalah obat yang terjangkau. Pada orang yang rentan terhadap hipertensi, mereka menjadi bagian integral dari kehidupan yang stabil, meningkatkan kesejahteraan dan memperpanjang usia. Zat aktifnya mampu mengoreksi indikator sepanjang hari, membantu mencegah serangan hipertensi dan bekerja dengan baik sebagai sarana pencegahan penyakit derajat berat.

    Meskipun relatif baru digunakan dalam pengobatan, sartan telah berhasil mendapatkan kepercayaan dari dokter dan pasien. Keuntungan obat yang tak terbantahkan meliputi:

    • toleransi yang baik oleh tubuh;
    • jumlah minimum efek samping dengan kepatuhan ketat pada petunjuk dokter;
    • efisiensi;
    • risiko rendah penurunan tekanan;
    • efek kumulatif - hasil maksimal diamati sejak hari keempat sejak dimulainya terapi.

    Sebuah studi mendalam tentang kondisi patologis sistem kardiovaskular telah memungkinkan untuk membuat penghambat reseptor untuk tekanan darah tinggi yang memprovokasi angiotensin II, yang dikenal pasien sebagai sartan untuk hipertensi arteri. Tujuan utama dari obat-obatan tersebut adalah untuk memperbaiki tekanan darah, yang setiap lompatannya membawa timbulnya masalah serius pada jantung, ginjal, dan pembuluh otak lebih dekat.

    Sartan termasuk dalam kelompok obat murah yang menurunkan tekanan darah.

    Pada individu yang cenderung mengalami hipertensi, obat ini menjadi komponen penting dari kehidupan yang stabil, sangat meningkatkan prospek umur panjang.

    Indikasi utama penggunaan sartans adalah hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk orang yang sangat mentolerir terapi dengan beta-blocker, karena tidak mempengaruhi proses metabolisme dalam tubuh.

    Pada pasien dengan gagal jantung, sartan diresepkan sebagai obat yang memperlambat mekanisme yang menyebabkan disfungsi miokard dan ventrikel kiri.

    Dalam neuropati, mereka melindungi ginjal dan menangkal hilangnya protein dalam tubuh.

    Mekanisme aksi

    Dengan kelaparan oksigen dan penurunan tekanan darah, zat khusus mulai terbentuk di ginjal - renin, yang mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I.

    Obat bekerja pada reseptor ini, mencegah kecenderungan hipertensi.

    Karena efisiensi tinggi dalam pengobatan krisis hipertensi, sartan telah menempati ceruk independen dan dianggap sebagai alternatif penghambat ACE (penghambat enzim pengonversi angiotensin), yang sebelumnya berlaku dalam praktik pencegahan dan pengobatan berbagai tahap hipertensi. Manfaat yang terbukti meliputi:

    • perbaikan gejala pada pasien dengan insufisiensi metabolik jantung;
    • mengurangi risiko stroke, aterosklerosis;
    • mengurangi kemungkinan serangan fibrilasi atrium;
    • pemblokiran aksi angiotensin II yang efektif dan berkepanjangan;
    • kurangnya akumulasi bradikinin dalam tubuh (yang memicu batuk kering);
    • ditoleransi dengan baik oleh orang tua;
    • tidak ada efek negatif pada fungsi seksual.

    Klasifikasi

    Ada banyak nama dagang sartan. Menurut komposisi kimianya dan akibatnya terhadap tubuh manusia, obat-obatan dibagi menjadi empat kelompok:

    • Turunan bifenil dari tetrazole: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
    • Turunan non-bifenil dari tetrazole: Telmisartan.
    • Netetrazol non-bifenil: Eprosartan.
    • Senyawa non-siklik: Valsartan.

    Daftar obat-obatan

    Penggunaan sartan telah banyak diminati dalam praktik kedokteran berbagai metode terapi untuk tekanan darah tinggi. Daftar pengobatan yang diketahui dan digunakan untuk hipertensi sekunder meliputi:

    • Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
    • Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
    • Eprosartan: Teveten.
    • Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
    • Telmisartan: Prytor, Micardis.
    • Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
    • Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
    • Azilsartan: Edarbi.

    Generasi pertama mencakup obat-obatan yang bekerja secara eksklusif pada sistem hormonal yang bertanggung jawab atas tekanan darah (RAAS) melalui pemblokiran reseptor AT1 yang sensitif.

    Sartan generasi kedua bersifat bifungsional: mereka menekan manifestasi RAAS yang tidak diinginkan dan memiliki efek positif pada algoritme patogenetik untuk gangguan metabolisme lipid dan karbohidrat, serta pada peradangan (tidak menular) dan obesitas.

    Para ahli dengan yakin menegaskan bahwa masa depan sartans antagonis adalah milik generasi kedua.

    Sartans adalah obat generasi baru. Mereka digunakan untuk menurunkan tekanan darah dalam diagnosis "hipertensi arteri". Obat-obatan mulai disintesis pada tahun sembilan puluhan abad kedua puluh. Sartans memiliki daftar obat yang luas, efek samping dan kontraindikasi minimum.

    Sartan diresepkan dalam kasus berikut:

    • hipertensi arteri. Obatnya efektif jika ada juga hipertrofi ventrikel kiri. Obat-obatan menurunkan tekanan, tetapi hasilnya mulai terwujud sepenuhnya setelah 3-4 minggu sejak awal asupan.
    • Gagal jantung kronis. Penghambat ACE dan sartan mencegah penyakit jantung pada tahap awal. Obat-obatan tersebut mengurangi laju perkembangan gagal jantung kronis dan mencegah terjadinya serangan jantung dan stroke.
    • Nefropati. Masalah ginjal dapat terjadi dengan latar belakang tekanan darah tinggi yang konsisten. Mereka juga terkadang menjadi penyebab hipertensi.
    • Penyakit kardiovaskular pada diabetes melitus tipe 2. Jika Anda mengonsumsi sartan terus-menerus, pemanfaatan glukosa oleh jaringan tubuh meningkat, karena resistensi insulin menurun. Ini membawa kadar glukosa darah kembali normal.
    • Penyakit kardiovaskular pada dislipidemia. Obat menormalkan kadar kolesterol darah.

    Penyebab tekanan darah tinggi adalah peningkatan tonus arteri. Sartan adalah penghambat reseptor angiotensin II (ARB) yang menormalkan pembuluh darah. Setelah itu, beban pada jantung berkurang, karena proses mendorong darah ke dalam pembuluh difasilitasi, dan tekanan darah turun ke tingkat yang dapat diterima.

    Selain itu, obat-obatan melindungi retina, dinding bagian dalam pembuluh darah, jantung, ginjal, dan otak dari efek hipertensi.

    Jika, selain tekanan darah tinggi, peningkatan kekentalan darah, diabetes, malnutrisi, gaya hidup dan kebiasaan buruk diamati, seseorang berisiko menderita stroke dan serangan jantung di masa mudanya.

    Sartan diperlukan tidak hanya untuk pengobatan hipertensi, tetapi juga untuk konsekuensi yang parah.

    Sartan untuk hipertensi arteri telah mendapat pengakuan di antara pasien dan dokter. Mereka memiliki banyak keunggulan dibandingkan obat-obatan konvensional:

    • Penggunaan narkoba dalam jangka panjang (lebih dari 2 tahun) tidak menyebabkan adiksi dan ketergantungan. Penghentian tiba-tiba juga tidak menyebabkan peningkatan tekanan seketika.
    • Penggunaan obat untuk normal BP tidak menyebabkan hipotensi.
    • Tolerabilitas di antara pasien (bahkan di usia tua) berada pada level tinggi, praktis tidak ada efek samping.
    • Sartan tidak hanya menurunkan tekanan darah, tetapi juga memiliki efek positif pada ginjal jika seseorang menderita nefropati diabetik. Ada regresi hipertrofi ventrikel kiri. Obat-obatan juga membantu dalam pengobatan gagal jantung. Efek positif ditingkatkan 1,5 kali lipat jika obat diuretik seperti Indapamide dan Dichlothiazide dikonsumsi bersamaan dengan sartan. Diuretik tiazid memperpanjang efek obat.
    • Ada perlindungan sel saraf dan otak, yang mencegah terjadinya stroke. Sartan dapat diresepkan pada tekanan normal jika ada bahaya bencana vaskular di otak.
    • Sartan mengurangi kemungkinan fibrilasi atrium paroksismal.
    • Minum obat mengurangi risiko terkena diabetes tipe 2. Jika ada penyakit, obat tersebut mengurangi resistensi insulin jaringan, yang memudahkan pengobatan.
    • Ada peningkatan dalam metabolisme lipid, kolesterol dan trigliserida diturunkan.
    • Tingkat asam urat dalam darah menurun, yang penting dengan penggunaan diuretik jangka panjang.
    • Jika ada patologi jaringan ikat, maka dinding aorta diperkuat, yang mengurangi risiko pecahnya.
    • Obat ini diresepkan untuk pasien dengan myodystrophy Duchenne untuk memperbaiki kondisi jaringan otot;
    • Tubuh tidak menumpuk bradikinin, yang menyebabkan batuk kering.

    Studi telah dilakukan bahwa penghambat reseptor angiotensin mencegah perkembangan banyak tumor ganas. Mereka kadang-kadang digunakan dalam kemoterapi untuk meningkatkan penghantaran obat dengan membongkar pembuluh tumor.

    Klasifikasi

    Obat-obatan dibagi menurut efeknya pada pasien dan komposisi kimianya. Ada zat aktif dan prodrug tergantung pada keberadaan metabolit aktif.

    Bagaimana mereka diterapkan

    Petunjuk penggunaan tersedia untuk masing-masing obat. Instruksi mencerminkan kekhasan penunjukan obat, dosisnya, informasi yang diberikan tentang kontraindikasi. Aturan penggunaan turunan sartan baru Olmesartan tidak ditemukan di sumber internet.

    • Saat meresepkan obat, hasil pemeriksaan menyeluruh dan karakteristik individu pasien diperhitungkan;
    • Obat diberi dosis sesuai petunjuk penggunaan, mekanisme kerja pada pasien tertentu;
    • Obat diminum setiap hari, tanpa jeda, untuk waktu yang lama.

    Sartan banyak digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Pada pengobatan gagal jantung, prognosis yang baik diperoleh dari kombinasi AT1 receptor blocker dengan beta-blocker.

    Penghambat RAS dikombinasikan sempurna dengan diuretik, khususnya dengan hidroklorotiazid. Misalnya, diuretik ini dikombinasikan dengan Candesartan di Atacand. Dengan Eprosartan, hidroklorotiazid digabungkan dalam obat Teveton, dengan Telmisartan - dalam obat Micardis. Obat-obatan yang dikombinasikan untuk pengobatan hipertensi mencegah terjadinya stroke, disfungsi ginjal, infark miokard, dll.

    Efek pada jantung, ginjal

    Sebelum meresepkan, dokter pasti akan menilai kemungkinan efek obat terhadap fungsi jantung dan ginjal.

    Dampak pada hati

    Dengan penurunan tekanan darah melalui penggunaan sartans, pasien tidak mengalami peningkatan detak jantung. Hasil yang sangat baik diperoleh dengan memblokir aksi sistem renin-angiotensin-aldosteron di otot jantung dan dinding pembuluh darah. Ini membantu mencegah hipertrofi jantung dan pembuluh darah. Sartan membantu mengurangi manifestasi aterosklerosis pembuluh jantung.

    Terkadang efek samping setelah minum pil adalah sakit kepala dan pusing.

    Efek pada ginjal

    Pada penderita diabetes melitus dan kerusakan ginjal, saat sartan diresepkan, kondisinya membaik secara signifikan.

    Patologi yang dikendalikan obat adalah proteinuria. Dengan perkembangan kelainan ini, konsentrasi protein dalam urin meningkat, dan pada pasien dengan diabetes melitus yang menyertai, risiko gagal ginjal akut meningkat.

    Sartans membantu mengurangi konsentrasi protein dalam urin, mencegah gangguan tajam pada fungsi ginjal. Ini juga membantu menurunkan tingkat tekanan darah.

    Dampak pada fungsi ginjal

    Ginjal paling berbahaya pada penyakit hipertensi, peningkatan filtrasi glomerulus. Ini memicu disfungsi organ. Sartans secara bertahap mengurangi filtrasi, mencegah patologi berkembang secara aktif.

    Dengan penyempitan arteri ginjal bilateral, sartan perlu dibatalkan agar tidak menyebabkan gagal ginjal.

    Efek yang Tidak Diinginkan

    Penghambat reseptor AT1 tidak menimbulkan keluhan khusus pada pasien. Tetapi ada reaksi yang merugikan terhadap golongan obat ini. Saat diminum, sakit kepala, pusing, kelelahan diamati. Terkadang suhu naik.

    Karakteristik komparatif dari beberapa efek samping akan membantu menentukan pilihan pengobatan.

    Nama Efek samping
    Losartan ≥1% :, infeksi sistem pernapasan, bronkitis, batuk.
    Candesartan Kasus terpisah: tanda-tanda SARS, influenza, nyeri di perut, punggung, edema perifer.
    Eprosartan Sering: gangguan pada sistem pencernaan, disfungsi ginjal, ruam kulit, gatal.
    Irbesartan ≥1%: ruam, takikardia, nyeri otot, tulang dan perut, gangguan pencernaan, infeksi saluran kemih.
    Valsartan Jarang: kelemahan, diare, mual, neutropenia, infeksi virus, anemia, dll.
    Telmisartan Faringitis, sinusitis, nyeri pada tubuh yang berbeda, anemia, reaksi anafilaksis, gangguan penglihatan, gangguan mental dan neurologis, vertigo, bradikardia, gangguan fungsi ginjal.

    Sartan generasi inovatif masih harus menjalani beberapa uji klinis. Pada saat yang sama, pernyataan itu tetap benar: dalam pencegahan, pengobatan hipertensi, dan efeknya pada organ target, mereka tidak kalah, dan dalam beberapa kasus lebih unggul dari ACE dan obat antihipertensi lainnya.

    Efek tambahan

    Jika kita membandingkan efek pada tubuh dari kelompok obat utama untuk menurunkan tekanan darah dan sartan, maka yang terakhir memiliki keunggulan yang jelas. Ini termasuk:

    • Toleransi yang baik oleh tubuh, karena tidak berpengaruh pada metabolisme bradikinin. Dalam hal ini, batuk kering yang menyakitkan dan angioedema tidak pernah muncul sebagai efek samping.
    • Tindakan jangka panjang, penurunan stabil, dan retensi terus berlanjut tingkat normal NERAKA.
    • Memperlambat tidak hanya tindakan utama angiotensin II, tetapi juga tindakan tambahan.
    • Tidak berdampak negatif pada konsentrasi asam urat, kolesterol dan gula darah.
    • Mengurangi risiko kematian yang terkait dengan infark miokard.
    • Memperoleh perlindungan tambahan oleh sel-sel otak, normalisasi kemampuan kerja mental dan daya ingat pada orang lanjut usia.
    • Meningkatkan potensi.
    • Penguatan dinding aorta jika terjadi aneurisma pada penderita sindrom Marfan.
    • Meningkatkan metabolisme lemak dan karbohidrat.
    • Normalisasi metabolisme pada orang dengan obesitas.
    Fungsi tambahan sartan

    Sartan sering diganti dengan penghambat ACE ketika yang terakhir tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi.

    ARB meningkatkan metabolisme lipid dengan menurunkan kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas rendah, dan trigliserida.

    Obat ini mengurangi kandungan asam urat dalam darah, yang penting dengan terapi jangka panjang simultan dengan diuretik.

    Efek beberapa sartan pada penyakit jaringan ikat, khususnya pada sindrom Marfan, telah terbukti. Penggunaannya membantu memperkuat dinding aorta pada pasien tersebut, mencegah pecahnya. Losartan memperbaiki kondisi jaringan otot pada myodystrophy Duchenne.

    Efek samping saat mengambil

    • hipotensi;
    • mual dan kelemahan;
    • pusing;
    • masalah tidur;
    • sakit kepala;
    • sakit perut;
    • perubahan patologis suhu tubuh;
    • nyeri otot dan sendi.

    Penyebab efek samping obat biasanya adalah asupan yang salah atau pelanggaran dosis. Gejala-gejala ini harus menjadi alasan untuk menghubungi dokter untuk meninjau ulang dosis atau mengganti obat. Jika perlu, dokter akan memilih analog yang sesuai dengan situasi saat ini.

    Daftar obat-obatan

    Sartans, atau penghambat reseptor angiotensin II (ARB), muncul sebagai hasil studi mendalam tentang patogenesis penyakit pada sistem kardiovaskular. Ini adalah kelompok obat yang menjanjikan, sudah menempati posisi kuat dalam kardiologi. Kami akan berbicara tentang apa obat-obatan ini di artikel ini.

    Generasi pertama mencakup obat-obatan yang bekerja secara eksklusif pada sistem hormonal yang bertanggung jawab atas tekanan darah (RAAS) melalui pemblokiran reseptor AT1 yang sensitif. Sartan generasi kedua bersifat bifungsional: mereka menekan manifestasi RAAS yang tidak diinginkan dan memiliki efek positif pada algoritme patogenetik untuk gangguan metabolisme lipid dan karbohidrat, serta pada peradangan (tidak menular) dan obesitas. Para ahli dengan yakin menegaskan bahwa masa depan sartans antagonis adalah milik generasi kedua.

    Dengan peningkatan tekanan darah, disarankan untuk menggunakan sartan yang termasuk dalam kelompok berbeda untuk menstabilkan indikatornya.

    Perawatan dilakukan dengan obat-obatan tersebut:

    1. Losartan adalah obat yang memiliki efek hipotensi yang persisten. Obat harus diminum dengan dosis 100 miligram per hari. Pasien dianjurkan untuk meminum tablet satu kali secara oral. Jika efek yang diinginkan tidak mencukupi, maka dosis obat digandakan.
    2. Telmisartan direkomendasikan untuk pasien dengan hipertensi esensial. Tindakan obat ini ditujukan untuk mengurangi hipertrofi kardiosit dan menurunkan kadar trigliserida. Dianjurkan untuk minum obat di dalam, terlepas dari makanannya. Jika pengobatan dilakukan di usia tua, dengan insufisiensi hati atau ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Obat harus diminum 40 miligram dua kali sehari. Dalam kasus insufisiensi ginjal, dosisnya harus dikurangi setengahnya. Jika penurunan kinerja tidak diamati dalam waktu lama, maka dosis obat dinaikkan menjadi 80 miligram. Perawatan dilakukan dalam suatu kursus, durasinya dari 4 hingga 8 minggu.
    3. Ibersartan memiliki efek antihipertensi. Setelah meminum obat di dalam, konsentrasi maksimumnya dalam darah tercapai setelah dua jam. Untuk prestasi efek terapi Dianjurkan untuk minum obat dalam satu kursus, durasinya 1-2 minggu. Obat Eropa dianjurkan untuk mengambil 150 miligram sekali sehari. Secara bertahap dianjurkan untuk meningkatkan dosis menjadi 300 miligram. Obat harus diminum setiap hari pada waktu yang sama. Dilarang keras menggunakan obat selama kehamilan dan menyusui.
    4. Eprosartan adalah obat antihipertensi yang tersedia bebas dengan resep dokter. Tindakan obat ini ditujukan untuk mengobati penyakit pada sistem kardiovaskular, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah yang terus-menerus. Setelah dosis pertama obat, efeknya bertahan sehari. Pasien harus minum obat di pagi hari sebanyak 600-800 miligram. Kursus pengobatan dengan obat ditentukan oleh dokter. Stabilisasi indikator tekanan darah yang terus-menerus diamati setelah 2-3 minggu setelah dosis pertama obat. Dosis harian maksimum obat ini adalah 1.200 miligram. Penggunaan obat yang tidak tepat menyebabkan muntah, diare, astenia, ruam kulit dan gatal-gatal, sakit kepala.
    5. Valsartan adalah obat untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, infark miokard. Obat ini direkomendasikan untuk anak di atas usia 6 tahun. Pada gangguan hati yang parah, kehamilan, hipersensitivitas, menyusui, obat ini tidak digunakan. Penerimaan
      tablet diberikan secara oral. Mereka dicuci dengan banyak air. Anak-anak diberikan 40 miligram obat sekali sehari, terlepas dari asupan makanannya. Pasien dewasa harus mengambil jumlah yang sama dua kali sehari. Dosis maksimum obat untuk pasien dewasa adalah 320 miligram.
    6. Candensartan adalah obat inovatif yang digunakan untuk meningkatkan tekanan darah secara sistematis. Jika pasien didiagnosis gagal jantung atau kerja ventrikel kiri terganggu, maka obat tersebut digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Anda perlu menggunakan obat 1 kali per hari. Pasien dianjurkan untuk menggunakan 4 sampai 8 mg obat. Dosis ditentukan oleh dokter sesuai dengan karakteristik individu pasien. Pengobatan yang tidak rasional menyebabkan pusing, nyeri di perut, bengkak, ruam pada kulit.
    7. Azilsartan memiliki efek antihipertensi yang nyata. Penggunaan obat dianjurkan untuk pasien yang memiliki jenis hipertensi esensial. Pada tahap awal penyakit, dianjurkan mengonsumsi 40 miligram obat. Jika perlu, dosisnya digandakan setelah konsultasi sebelumnya dengan dokter. Obat ini diperbolehkan sejak usia 5 tahun. Pada diabetes melitus, hipersensitivitas dan kehamilan, obat ini tidak dianjurkan.

    Apa itu?

    Perhatikan efek utama angiotensin II

    Sartans, atau disebut juga penghambat reseptor angiotensin 2, adalah obat yang membantu mengurangi tekanan pada hipertensi arteri.

    Perlu dicatat bahwa angiotensin II terbentuk karena enzim pengubah angiotensin.

    Tindakannya adalah sebagai berikut:

    1. Penyempitan pembuluh darah.
    2. Resistensi pembuluh darah perifer meningkat.
    3. Peningkatan tekanan darah.

    Oleh karena itu, penggunaan penghambat reseptor angiotensin 2 mengontrol tekanan dan normalisasinya.

    Sediaan ARB mengandung komponen yang berkontribusi pada koreksi tekanan sepanjang hari, mencegah serangan hipertensi dan memiliki efek menguntungkan pada pengobatannya.

    ARB sama bagusnya dengan banyak obat populer, meskipun harganya jauh lebih rendah daripada banyak obat penurun tekanan darah. Selain itu, aksi sartan praktis tidak memiliki efek samping dan memiliki efek menguntungkan pada fungsi sistem kardiovaskular, otak, dan ginjal.

    Dikombinasikan dengan diuretik

    Dengan pengobatan simultan dengan sartan dan diuretik thiazide, efektivitas yang terakhir meningkat. Pada saat yang sama, yang pertama membantu mengurangi hilangnya kalium oleh tubuh, yang biasanya dipicu oleh yang terakhir.

    Kombinasi yang paling umum dan efektif dalam satu sediaan sartan dan diuretik adalah sediaan dengan 12,5 mg hidroklorotiazid. Obat-obatan ini termasuk:

    • Vazar N;
    • Lorista;
    • Micardis plus;
    • Benteng Gizaar.

    Sartan adalah pelengkap yang baik untuk penghambat saluran kalsium. Bahkan ada obat dengan tiga komponen yang mengandung valsartan, amlodipine dan hydrochlorothiazide.

    Obat generasi terbaru

    Dengan perkembangan ilmu kedokteran, struktur obat diperbaiki. Sartan akhirnya diusulkan untuk dibagi menjadi 2 generasi:

    • Generasi pertama - hanya dapat memblokir reseptor angiotensin II (Losartan dan lainnya);
    • Generasi ke-2 - selain memblokir angiotensin II, mereka juga memblokir tautan reseptor aktivasinya, yaitu dicirikan oleh mekanisme ganda. Sejauh ini, hanya telmisartan yang termasuk dalam kelompok ini (terkandung dalam sediaan Mikradis, Hypotel).

    Fitur yang menarik adalah struktur kimia sartan generasi terbaru. Itu berasal dari sartan pertama, losartan. Hasilnya, molekul telmisartan mirip dengan obat yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2.

    Dalam hal aktivitas, telmisartan terasa lebih unggul dari losartan, memiliki efek yang lebih kuat pada faktor risiko aterosklerosis, hipertensi, dan diabetes mellitus:

    • mengurangi gula darah;
    • meningkatkan reaktivitas jaringan terhadap insulin;
    • mengurangi konsentrasi kolesterol dan trigliserida.
    Mikardis - sartan generasi terbaru

    Telmisartan tidak perlu diubah menjadi senyawa aktif - ini memungkinkan untuk meresepkannya untuk patologi hati. Zat tersebut menembus jaringan lebih aktif, durasi pemaparannya paling lama di antara semua sartan, dan dosis tunggal per hari sudah cukup untuk mengontrol tekanan. Telmisartan membantu mencegah lonjakan tekanan darah tinggi di pagi hari, dan oleh karena itu risiko terkena stroke dan serangan jantung pada pasien yang diobati dengan Hypotel atau Micardis berkurang.

    Telmisartan kurang dari yang lain diekskresikan melalui ginjal - tidak lebih dari 1%. Karena itu, gangguan fungsi ginjal tidak mempengaruhi farmakokinetik obat, yang memungkinkan penggunaan telmisartan dalam hemodialisis.

    Sartans: tindakan, penggunaan, daftar obat, indikasi dan kontraindikasi

    Para ilmuwan telah dengan andal mengidentifikasi semua faktor risiko yang mengarah pada perkembangan patologi jantung dan pembuluh darah beberapa dekade lalu. Selain itu, patologi ini memainkan peran penting pada orang muda. Urutan perkembangan proses pada pasien dengan faktor risiko dari saat terjadinya hingga perkembangan gagal jantung terminal disebut rangkaian kardiovaskular.

    Yang terakhir, pada gilirannya, apa yang disebut "kaskade hipertensi" sangat penting - rangkaian proses dalam tubuh pasien yang menderita hipertensi, yang merupakan faktor risiko terjadinya penyakit yang lebih serius (stroke, jantung serangan jantung, gagal jantung, dll). Di antara proses yang dapat dipengaruhi adalah yang diatur oleh angiotensin II, penghambatnya adalah sartan yang dibahas di bawah ini.

    Jadi, jika perkembangan penyakit jantung tidak dapat dicegah dengan tindakan pencegahan, perkembangan penyakit jantung yang lebih parah harus "ditunda" pada tahap awal. Itulah sebabnya pasien dengan hipertensi harus memantau angka tekanan darah dengan hati-hati (termasuk dengan minum obat) untuk mencegah disfungsi sistolik ventrikel kiri dan akibat buruk yang ditimbulkannya.

    Bisakah mereka menyebabkan kanker

    Sejumlah besar studi ilmiah medis telah dilakukan untuk menetapkan hubungan antara dampak pengobatan rutin dengan sartan dan perkembangan onkologi. Hasilnya menunjukkan bahwa orang yang diobati dengan sartan secara berkelanjutan memiliki peningkatan risiko terkena kanker dibandingkan dengan mereka yang diobati dengan obat lain.

    Terlepas dari kesimpulan yang dibuat oleh para ilmuwan, para dokter masih belum yakin apakah sartan benar-benar dapat memprovokasi penyakit onkologi. Dalam kedokteran, tidak ada data lengkap tentang bagaimana obat tertentu terlibat dalam terjadinya kanker, sehingga tidak dapat disangkal bahwa sartan pasti menyebabkan penyakit tersebut.

    Saat ini, penelitian tentang masalah ini terus berlanjut, dan pendapat para peneliti tentang masalah ini bisa sangat berlawanan.

    Jadi, proses terapi sartan perlu diatur dengan memperhatikan petunjuk dokter. Dilarang minum obat selama kehamilan dan menyusui. Sartan juga dikontraindikasikan untuk anak-anak. Untuk orang lanjut usia, dosisnya dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan karakteristik tubuhnya, biasanya obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat lain.

    Sartan adalah sarana yang efektif untuk membantu mengontrol tekanan darah tinggi dan mencegah serangan hipertensi. Reaksi yang merugikan, tunduk pada aturan penerapan, hampir tidak terjadi. Untuk mencapai efek positif, Anda perlu memperhatikan resep dokter, memperhatikan kontraindikasi dan nuansa penggunaan, dan melaporkan dinamika pengobatan.

    Mekanisme kerja sartan - penghambat reseptor angiotensin II

    Dimungkinkan untuk memutus rantai proses patologis yang terjadi dalam tubuh manusia dengan hipertensi arteri dengan memengaruhi satu atau beberapa mata rantai patogenesis. Jadi, sudah lama diketahui bahwa penyebab hipertensi adalah peningkatan tonus arteri, karena menurut semua hukum hemodinamik, cairan masuk ke pembuluh yang lebih sempit di bawah tekanan yang lebih besar daripada yang lebar.

    Sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS) memainkan peran utama dalam pengaturan tonus pembuluh darah. Tanpa mempelajari mekanisme biokimia, cukup untuk menyebutkan bahwa enzim pengubah angiotensin mendorong pembentukan angiotensin II, dan angiotensin II, yang bekerja pada reseptor di dinding pembuluh darah, meningkatkan ketegangannya, yang menyebabkan hipertensi arteri.

    Berdasarkan hal tersebut di atas, ada dua kelompok obat penting yang memengaruhi RAAS - penghambat enzim pengonversi angiotensin (penghambat ACE) dan penghambat reseptor angiotensin II (ARB, atau sartan).

    Kelompok pertama - penghambat ACE termasuk obat-obatan seperti enalapril, lisinopril, captopril dan banyak lainnya.

    Untuk yang kedua - sartan, obat-obatan yang dibahas secara rinci di bawah ini adalah losartan, valsartan, telmisartan dan lain-lain.

    Jadi, sartan memblokir reseptor untuk angiotensin II, dengan demikian menormalkan peningkatan tonus pembuluh darah. Alhasil, beban pada otot jantung berkurang, karena kini jantung jauh lebih mudah "mendorong" darah ke dalam pembuluh, dan tekanan darah kembali normal.

    efek berbagai obat antihipertensi pada RAAS

    Selain itu, sartan, serta penghambat ACE, berkontribusi pada efek organoprotektif, yaitu "melindungi" retina mata, dinding bagian dalam pembuluh darah (intim, integritasnya sangat penting pada kolesterol tinggi). tingkat dan aterosklerosis), otot jantung itu sendiri, otak dan ginjal dari efek buruk dari tekanan darah tinggi.

    Ditambah dengan tekanan darah tinggi dan aterosklerosis, peningkatan kekentalan darah, diabetes, dan gaya hidup yang buruk - dalam sebagian besar kasus, Anda bisa terkena serangan jantung akut atau stroke pada usia yang cukup muda. Oleh karena itu, tidak hanya untuk memperbaiki tekanan darah, tetapi juga untuk mencegah komplikasi tersebut, sartan harus digunakan jika dokter telah menentukan indikasi pasien untuk meminumnya.

    1. Gagal jantung kronis.
    2. Hipertensi.
    3. Infark miokard tertunda.
    4. Diabetes melitus tipe kedua.
    5. Patologi ginjal yang menyebabkan perkembangan hipertensi.
    6. Hipertrofi ventrikel kiri jantung.
    7. Patologi kardiovaskular dengan gangguan metabolisme lipid.

    Juga, sartan adalah obat yang diresepkan untuk intoleransi terhadap penghambat ACE.

    Kapan Anda harus minum sartan?

    Berdasarkan hal tersebut di atas, penyakit berikut ini merupakan indikasi untuk mengonsumsi penghambat reseptor angiotensin:

    • Hipertensi arteri, terutama dalam kombinasi dengan hipertrofi ventrikel kiri. Efek hipotensi yang sangat baik dari sartans disebabkan oleh efeknya pada proses patogenetik yang terjadi dalam tubuh pasien hipertensi. Namun, pasien harus mempertimbangkan bahwa efek optimal berkembang setelah beberapa minggu sejak dimulainya asupan harian, namun tetap bertahan selama seluruh periode pengobatan.
    • Gagal jantung kronis. Menurut kontinum kardiovaskular yang disebutkan di awal, semua proses patologis di jantung dan pembuluh darah, serta sistem neurohumoral yang mengaturnya, cepat atau lambat mengarah pada fakta bahwa jantung tidak dapat mengatasi beban yang meningkat, dan otot jantung habis begitu saja. Untuk menghentikan mekanisme patologis pada tahap awal, ada penghambat ACE dan sartan. Selain itu, studi klinis multisenter menunjukkan bahwa penghambat ACE, sartan, dan beta-blocker secara signifikan mengurangi laju perkembangan CHF, serta mengurangi risiko serangan jantung dan stroke seminimal mungkin.
    • Nefropati. Penggunaan sartan dibenarkan pada pasien dengan patologi ginjal, yang disebabkan atau diakibatkan oleh hipertensi.
    • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Asupan sartan yang konstan berkontribusi pada pemanfaatan glukosa yang lebih baik oleh jaringan tubuh karena penurunan resistensi insulin. Efek metabolik ini berkontribusi pada normalisasi kadar glukosa darah.
    • Patologi kardiovaskular pada pasien dengan dislipidemia. Indikasi ini ditentukan oleh fakta bahwa sartans menormalkan kadar kolesterol darah pada pasien dengan kadar kolesterol tinggi, serta dengan ketidakseimbangan antara kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah, rendah dan tinggi (kolesterol VLDL, kolesterol LDL, kolesterol HDL). Ingatlah bahwa kolesterol "jahat" ditemukan dalam lipoprotein densitas sangat rendah dan rendah, dan "baik" - dalam lipoprotein densitas tinggi.

    Apakah efek samping mungkin terjadi?

    Seperti halnya obat apa pun, obat dari kelompok ini mungkin juga memiliki efek samping. Namun, frekuensi kemunculannya dapat diabaikan dan terjadi dengan frekuensi sedikit lebih besar atau lebih kecil dari 1%. Ini termasuk:

    1. Kelemahan, pusing, hipotensi ortostatik (dengan adopsi posisi tubuh vertikal yang tajam), peningkatan kelelahan dan tanda-tanda astenia lainnya,
    2. Nyeri di dada, di otot dan persendian ekstremitas,
    3. Sakit perut, mual, mulas, sembelit, dispepsia.
    4. Reaksi alergi, pembengkakan selaput lendir saluran hidung, batuk kering, kemerahan pada kulit, pruritus.

    Apakah ada obat yang lebih baik di antara sartan?

    Menurut klasifikasi antagonis reseptor angiotensin, empat kelompok obat ini dibedakan.

    Ini didasarkan pada struktur kimia molekul berdasarkan:

    • turunan bifenil dari tetrazole (losartan, irbesartan, candesartan),
    • Turunan non-bifenil dari tetrazole (telmisartan),
    • Netetrazol non-bifenil (eprosartan),
    • Senyawa non-siklik (valsartan).

    Terlepas dari kenyataan bahwa sartan sendiri merupakan solusi inovatif dalam kardiologi, di antaranya, obat-obatan generasi terbaru (kedua) juga dapat dibedakan, secara signifikan lebih unggul dari sartan sebelumnya dalam sejumlah sifat farmakologis dan farmakodinamik serta efek akhir. Sampai saat ini, obat ini adalah telmisartan (nama dagang di Rusia - "Micardis"). Obat ini memang bisa disebut yang terbaik di antara yang terbaik.

    Sartans adalah obat tekanan generasi terbaru yang muncul 20 tahun setelah sintesis perwakilan pertama penghambat ACE. Mereka seharusnya lebih efisien daripada pendahulunya. Bagaimanapun, penghambat ACE hanya memblokir jalur utama pembentukan angiotensin (ada yang lain), dan penghambat reseptor mengurangi sensitivitas dinding pembuluh darah terhadap hormon dari mana pun asalnya.

    Perhimpunan Hipertensi Eropa, Perhimpunan Kardiologi Eropa mengizinkan pengangkatan sartan dalam sejumlah situasi klinis yang terjadi dengan peningkatan tekanan darah (3):

    • hipertrofi ventrikel kiri;
    • pelanggaran ginjal;
    • penyakit pada sistem kardiovaskular: stroke, infark miokard, gagal jantung;
    • pencegahan fibrilasi atrium;
    • diabetes.

    Perwakilan penghambat angiotensin II yang paling andal:

    • Valsartan adalah sartan pertama yang paling banyak dipelajari. Banyak digunakan sejak pertengahan 2000-an. Ditoleransi dengan baik oleh sebagian besar pasien.
    • Olmesartan - lainnya obat baru untuk pengobatan hipertensi. Pada beberapa pasien, ini "bekerja" lebih baik daripada valsartan.
    • Fimasartan adalah obat generasi terakhir yang menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik dengan baik. Ini sangat efektif untuk mengoreksi tekanan darah tinggi pada orang dengan obesitas (BMI lebih dari 30 kg/m2).

    Daftar dasar efek samping termasuk pusing, sakit kepala, batuk kering, sinusitis.

    Sartan tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil, wanita menyusui, anak di bawah usia 18 tahun, pasien dengan stenosis arteri ginjal.

    Apa itu sartan untuk hipertensi arteri

    Sartan termasuk dalam kelompok obat murah yang menurunkan tekanan darah. Pada individu yang cenderung mengalami hipertensi, obat ini menjadi komponen penting dari kehidupan yang stabil, sangat meningkatkan prospek umur panjang. Komposisi obat tersebut mengandung komponen yang memiliki efek korektif pada tekanan sepanjang hari, mencegah timbulnya serangan hipertensi dan mencegah penyakit.

    Antihipertensi herbal

    Obat-obatan herbal dianggap sebagai obat paling aman yang menurunkan tekanan darah. Karena aksinya yang lemah, mereka digunakan untuk mengobati hipertensi derajat 1. Perwakilan paling populer dari grup ini adalah raunatin. Itu diperoleh dengan mengolah akar rauwolfia. Raunatin menormalkan tekanan darah, memiliki efek antiaritmia. Pilnya tidak cocok untuk penderita penyakit iskemik jantung, kerusakan miokard, bisul saluran pencernaan, anak-anak, hamil, menyusui.

    Obat kombinasi

    Sartans adalah golongan obat antihipertensi yang mengurangi sensitivitas reseptor di dinding pembuluh darah, jantung terhadap hormon angiotensin 2, yang merangsang kontraksi mereka. Ini adalah salah satu kelompok obat termuda yang menurunkan tekanan darah. Itu dibuat sebagai alternatif penghambat ACE, yang penggunaannya sering disertai dengan komplikasi - batuk kering.

    Pertimbangkan mekanisme kerja sartan, klasifikasi ARB, indikasi utama, kontraindikasi, reaksi merugikan, fitur interaksi obat.

    Salah satu sistem utama yang mengatur tekanan darah (BP), volume total darah yang bersirkulasi, disebut renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Ini adalah rangkaian reaksi kompleks, interaksi hormon hati, ginjal, kelenjar adrenal, yang mengatur nada dinding pembuluh darah, jumlah air yang dilepaskan. Di bawah pengaruh angiotensin-2, arteri berkontraksi, yang menyebabkan penyempitan lumennya, peningkatan tekanan darah.

    Selain efek hipotensi, ARB memiliki sejumlah efek yang tidak bergantung pada tekanan darah, yang menjelaskan perlunya penggunaan obat untuk pengobatan penyakit jantung dan ginjal.

    Organoprotektif, sifat metabolik kelompok sartans (5)

    Memengaruhi Hasil
    Kardio-, vasoprotektif
    • mengurangi beban pada miokardium;
    • penghambatan, penghapusan hipertrofi ventrikel kiri;
    • pencegahan fibrilasi atrium;
    • perbaikan fungsi jantung pada gagal organ kronis.
    saraf
    • mengurangi kemungkinan terkena stroke;
    • peningkatan fungsi kognitif pada pasien dengan hipertensi arteri.
    Nefroprotektif
    • pengurangan edema;
    • peningkatan kadar kalium;
    • penghapusan ekskresi protein dalam urin (proteinuria);
    • memperlambat perkembangan gagal ginjal.
    Menukarkan
    • peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin;
    • menurunkan kadar gula darah;
    • penghambatan perkembangan aterosklerosis;
    • mengurangi risiko diabetes pada pasien dengan hipertensi;
    • menurunkan konsentrasi trigliserida, kolesterol total, LDL, meningkatkan kandungan HDL.

    Kelompok sartan diwakili oleh 4 subkelompok dengan struktur kimia yang berbeda.

    Ada dua generasi ARB. Perwakilan yang pertama adalah valsartan, candesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Semuanya memblokir hanya satu jenis reseptor (AT-1). Sartan generasi kedua memiliki dua mekanisme aksi: mereka menghambat reseptor angiotensin, aktivator proliferasi peroksisom tipe-y (PPAR-y). Yang terakhir mengatur:

    • Pembedaan sel;
    • metabolisme lipid, karbohidrat;
    • sensitivitas jaringan adiposa terhadap insulin;
    • oksidasi asam lemak.

    Satu-satunya ARB generasi kedua yang terdaftar di Rusia adalah telmisartan (Micardis). Selain properti tipikal grup, ini jauh lebih efisien:

    • mencegah perkembangan aterosklerosis;
    • mengurangi konsentrasi plasma trigliserida, glukosa;
    • menormalkan aktivitas hormonal pankreas;
    • meningkatkan parameter metabolisme pada pasien diabetes;
    • memiliki efek antiinflamasi;
    • menghaluskan beberapa reaksi negatif dari penggunaan diuretik thiazide.

    Daftar sartan generasi pertama yang paling efektif

    Sartan paling sering diresepkan sebagai agen antihipertensi untuk pasien dengan hipertensi arteri. Menggabungkan ARB dengan obat lain juga efektif untuk:

    • gagal jantung kronis;
    • nefropati;
    • mikroalbuminuria;
    • penebalan dinding ventrikel kiri;
    • diabetes mellitus;
    • sindrom metabolik;
    • aterosklerosis;
    • fibrilasi atrium;
    • infark miokard (hanya valsartan).

    ARB adalah antihipertensi lini pertama dan dianjurkan untuk diberikan sebelum pil penurun tekanan darah lainnya. Kandidat utama adalah pasien yang hipertensi arteri disertai dengan:

    • hipertrofi ventrikel kiri atau gangguan kerjanya;
    • gagal jantung kronis;
    • ekskresi albumin dalam urin (albuminuria);
    • diabetes mellitus;
    • gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 60 ml / menit);
    • kardiosklerosis pascainfark;
    • gagal ginjal kronis (dengan intoleransi terhadap penghambat ACE);
    • sebagai alternatif penghambat ACE, jika batuk berkembang dengan latar belakang penggunaannya.

    infark miokard

    Satu-satunya obat kelompok sartans yang direkomendasikan untuk pasien setelah infark miokard adalah valsartan. Diketahui secara andal bahwa itu mengurangi angka kematian akibat serangan jantung sebesar 25%. Ciri obat ini adalah spesifisitasnya yang tinggi untuk reseptor AT1, yang 20 kali lebih tinggi daripada losartan (3).

    Keuntungan utama sartan:

    • kontraindikasi minimum;
    • perlahan-lahan dikeluarkan dari tubuh: cukup diminum 1 kali / hari;
    • kemungkinan sangat rendah untuk mengembangkan efek samping;
    • cocok untuk penderita diabetes, lansia, penderita penyakit ginjal;
    • tidak menyebabkan batuk;
    • meningkatkan harapan hidup pasien dengan penyakit kardiovaskular;
    • mengurangi risiko stroke;
    • tidak seperti penghambat ACE tidak meningkatkan risiko kanker paru-paru.

    Probabilitas perkembangan reaksi negatif setelah minum sartan sangat kecil. Menurut beberapa penelitian, itu sebanding dengan plasebo. Komplikasi yang paling umum adalah pusing, terkait dengan penurunan tekanan. Untuk mengurangi rasa tidak nyaman, dokter menganjurkan minum pil pada malam hari.

    Kontraindikasi

    • dalam kasus hipersensitivitas terhadap komponen obat atau zat aktif;
    • selama kehamilan, menyusui.

    Karena efek negatif yang terbukti pada janin, ARB tidak dianjurkan untuk wanita Usia subur yang tidak terlindungi dengan baik. Jika konsepsi yang tidak direncanakan terdeteksi, obat dihentikan.

    Sartan juga diresepkan dengan hati-hati:

    • anak-anak;
    • pasien dengan penurunan volume total darah yang bersirkulasi;
    • stenosis bilateral arteri ginjal atau penyempitan arteri ginjal tunggal;
    • gagal ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit);
    • sirosis hati;
    • obstruksi saluran empedu;
    • bersama dengan obat-obatan yang menahan kalium.

    Semua sartan sangat cocok dengan jenis obat lain. Mereka dapat dikonsumsi bersamaan dengan semua obat yang dikenal untuk pengobatan penyakit kardiovaskular, diabetes. Mereka meningkatkan efek hipotensi dari jenis obat lain yang menurunkan tekanan darah, yang harus diperhitungkan saat memilih dosis.

    Pada 2010, hasil analisis skala besar dari beberapa studi klinis dipublikasikan. Penulis menemukan pola antara penggunaan ARB dan risiko kanker. Untuk menguji temuan para ilmuwan, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS, serta beberapa peneliti independen, melakukan analisis mereka sendiri, yang tidak mengungkap hubungan antara penggunaan sartan, peningkatan kemungkinan tumor kanker. Sebaliknya, penggunaan ARB mengurangi kemungkinan neoplasma rektal.

    Pertanyaan tentang hubungan antara penghambat reseptor angiotensin dan onkologi belum ditutup. Namun, jangan takut dengan obat antihipertensi. Sekalipun teori tersebut dikonfirmasi tidak menguntungkan mereka, risiko ini sangat kecil, dan manfaatnya dapat dirasakan. Untuk mencegah perkembangan kanker, akan jauh lebih efektif melawan faktor risiko lain, daripada berhenti mengonsumsi obat yang memperpanjang hidup.

    Inhibitor enzim pengubah angiotensin (ACE inhibitor) sangat mirip dalam mekanisme kerjanya dengan penghambat reseptor angiotensin II.Mereka memblokir reaksi konversi angiotensin I menjadi angiotensin II.

    Belakangan ternyata cara pembentukan hormon ini bukan satu-satunya yang mungkin. Menurut penilaian awal, penggunaan sartan seharusnya bisa mengatasi masalah ini. Bagaimanapun, mereka menonaktifkan sensitivitas reseptor angiotensin dari asal mana pun. Ini akan meningkatkan efek hipotensi. Namun, dalam praktiknya, asumsi ini tidak dibenarkan: jenis reseptor lain ditemukan di dalam tubuh yang tidak terpengaruh oleh ARB.

    Selain efek hipotensif, penghambat ACE, sartan memiliki sejumlah sifat tambahan yang memiliki efek positif pada dinamika perjalanan penyakit pada sistem kardiovaskular dan gangguan terkait. Namun, efek kerja inhibitor dipelajari dengan lebih baik, meskipun pada beberapa penyakit penunjukan penghambat reseptor angiotensin lebih dibenarkan.

    Pada tahun 2000-an, beberapa penelitian diterbitkan yang menunjukkan hubungan antara ARB dan sedikit peningkatan risiko serangan jantung. Studi yang lebih rinci tentang masalah ini tidak mengkonfirmasi atau menyangkal kesimpulan mereka, karena hasilnya bertentangan.

    Mekanisme aksi

    Dengan kelaparan oksigen dan penurunan tekanan darah, zat khusus mulai terbentuk di ginjal - renin, yang mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I. Selanjutnya, angiotensin I, di bawah pengaruh enzim khusus, mengubah angiotensin II, yang dengan mengikuti reseptor sensitif terhadap senyawa ini, menyebabkan hipertensi. Obat bekerja pada reseptor ini, mencegah kecenderungan hipertensi.

    Sebuah studi mendalam tentang kondisi patologis sistem kardiovaskular telah memungkinkan untuk membuat penghambat reseptor untuk tekanan darah tinggi yang memprovokasi angiotensin II, yang dikenal pasien sebagai sartan untuk hipertensi arteri. Tujuan utama dari obat-obatan tersebut adalah untuk memperbaiki tekanan darah, yang setiap lompatannya membawa timbulnya masalah serius pada jantung, ginjal, dan pembuluh otak lebih dekat.

    Kontraindikasi penggunaan sartans dan efek samping

    Pemblokir reseptor angiotensin telah muncul di pasaran relatif baru-baru ini. Mereka harus diminum sesuai resep dokter dalam dosis yang tergantung pada karakteristik individu pasien. Obat digunakan sekali sehari, bertindak selama 24-48 jam. Efek terus-menerus sartan memanifestasikan dirinya setelah 4-6 minggu sejak saat pengobatan.

    Saat menggunakan sartan untuk hipertensi arteri, dokter mencatat toleransi yang baik dan tidak adanya efek samping spesifik dibandingkan dengan kelompok obat lain. Kemungkinan manifestasi yang bersifat negatif, menurut ulasan, adalah reaksi alergi, sakit kepala, pusing, susah tidur. Jarang mencatat demam, batuk, sakit tenggorokan, pilek.

    Dalam beberapa kasus, tekanan sartan dapat menyebabkan mual, muntah, sembelit, dan mialgia. Kontraindikasi untuk penggunaan obat-obatan adalah:

    • kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak karena kurangnya data tentang khasiat dan keamanan;
    • gagal ginjal, stenosis pembuluh ginjal, penyakit ginjal, nefropati;
    • intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap komponen.

    Sartans untuk pengobatan hipertensi arteri

    Hipertensi arteri adalah peningkatan tekanan darah yang stabil, yang bervariasi antara 145/95 mm Hg. Seni., tapi bisa naik lebih tinggi lagi. Selama pengobatan penyakit ini, seseorang harus sangat berhati-hati dengan pilihan obat. Seperti yang telah ditunjukkan oleh praktik pengobatan, sartan untuk hipertensi arteri dapat dianggap sebagai metode yang optimal dan efektif.

    Tugas utama penghambat reseptor angiotensin adalah menghambat aktivitas RAAS, sehingga proses ini berdampak positif pada kerja banyak organ manusia. Sartan dianggap sebagai obat terbaik dalam daftar kelompok obat tekanan darah tinggi. Pada saat yang sama, perlu dicatat bahwa kebijakan penetapan harga obat ini berbeda secara signifikan dari obat bermerek - harganya lebih terjangkau.

    Fakta-fakta ini hanya dapat menunjukkan bahwa penghambat reseptor angiotensin memiliki daftar efek samping yang minimal, dan beberapa tidak memiliki efek samping sama sekali.

    Sejauh konfirmasi atau sanggahan atas fakta bahwa sartans menyebabkan kanker, jenis kontroversi ini masih dapat dikendalikan dengan hati-hati.

    Grup

    Menurut sifat kimianya, ARB dapat dibagi menjadi 4 subspesies:

    • Bifenil terbentuk dari tetrazole - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
    • Nebiphenol terbentuk dari tetrazole - Telmisartan.
    • Netetrazol non-bifenol - Eprosartan.
    • Senyawa non-siklik - Valsartan.

    Jenis obat ini telah diperkenalkan ke dalam pengobatan hipertensi arteri sejak 1990-an, dan saat ini daftar obat yang cukup banyak dapat dicatat:

    • Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
    • Eprosartan: Teveten,
    • Valsartan: Valar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
    • Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
    • Kandesartan: Anggiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
    • Telmisartan: Micardis, Prytor,
    • Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
    • Azilsartan: Edarbi.

    Selain hal di atas, Anda dapat menemukan dari klasifikasi obat ini dan komponen gabungannya: dengan diuretik, dengan antagonis Ca, dengan antagonis aliskiren renin.

    Penghambat reseptor angiotensin II memberikan efektivitas tertinggi pada penyakit seperti:

    • hipertensi arteri,
    • kinerja otot jantung yang tidak memadai,
    • infark miokard,
    • Masalah dengan kerja sistem darah serebral,
    • Kekurangan glukosa dalam tubuh
    • nefropati,
    • Aterosklerosis,
    • Gangguan yang bersifat seksual.

    Obat apa pun dengan efek antihipertensi diizinkan untuk diresepkan, bahkan dalam kombinasi dengan yang lain bentuk sediaan. Obat tipe A-II sering diberikan ketika lebih disukai. Dalam hal ini, mereka dapat dipertimbangkan lebih baik daripada inhibitor ACE pada tekanan darah tinggi, lonjakan tekanan darah yang tajam.

    Dari kontraindikasi, jenis populasi berikut dapat dibedakan: wanita dalam posisi, masa menyusui, usia anak sejak lahir hingga 14 tahun. Ini diambil dengan hati-hati jika terjadi pelanggaran pada ginjal dan hati.

    Dampak

    BRA adalah yang pertama dan terpenting obat yang efektif dari tekanan. Tetapi hasil terapi dengan obat-obatan ini bisa berbeda, tergantung derajat perkembangan penyakitnya. Dalam kasus ketika tekanan meningkat secara stabil, antagonis A-II dapat menunjukkan kemanjuran yang baik.

    Obat modern– sartan dianggap salah satu yang terbaik dalam hal efeknya pada organ seperti ginjal, jantung, hati, otak, dll.

    Aspek positif utama dalam mengambil sartan dapat dipertimbangkan:

    • Saat mengonsumsi obat semacam ini, peningkatan detak jantung tidak diperhatikan,
    • Dengan pengobatan konstan, lonjakan tekanan tidak terjadi,
    • Dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi, di bawah pengaruh obat-obatan ini, terjadi penurunan protein,
    • Penurunan kadar kolesterol, glukosa, asam dalam urin,
    • Efek positif pada proses lipid,
    • Meningkatkan kemampuan seksual,
    • Selama penerimaan sartan, batuk kering tidak diperhatikan.

    Penting untuk diketahui! Selama stroke akut, tidak dianjurkan menggunakan obat penurun tekanan darah selama 5-8 hari. Pengecualian hanya bisa berupa indikator tekanan yang terlalu tinggi.

    Anda juga harus tahu bahwa sartan memiliki efek menguntungkan pada jaringan otot, sangat baik untuk pasien yang memperhatikan myodystrophy.

    Penting untuk diketahui! Bila ada penyempitan bilateral arteri ginjal, dana untuk terapi Ara dilarang keras untuk diambil - gagal ginjal dapat berkembang.

    Penyakit Obat yang dibutuhkan
    Stroke Losartan, Candesartan (dengan stroke primer); Eprosartan (dengan manifestasi sekunder).
    Diabetes Losartan, Candesartan ( tindakan pencegahan dampak)
    Candesartan plus felodipine (pencegahan sekunder)
    Valsartan (pencegahan perkembangan nefropati)
    Pekerjaan hati Losartan - mempengaruhi kerja ventrikel kiri jantung.
    Candesartan - obat yang efektif pada gagal jantung kronis.
    Valsartan (pencegahan komplikasi pada angina pektoris).
    Metabolisme Losartan (penurunan asam dalam urin yang berkelanjutan)
    Tindakan pencegahan untuk hipertensi arteri Candesartan
    Hipertensi di tempat kerja Eprosartan
    Nefropati Dengan bantuan banyak obat dapat mempengaruhi pengurangan albuminuria.

    Penting untuk diketahui! Selama terapi, dilarang keras meresepkan dua atau lebih jenis sartan pada saat yang bersamaan!

    Selama pengobatan hipertensi arteri, Anda harus mengetahui preferensi obat yang akan diresepkan oleh ahli jantung untuk Anda:

    • Jenis obat ini dapat digunakan selama lebih dari beberapa tahun,
    • Efek samping dalam hal ini minimal atau tidak ada,
    • Dalam pengobatan hipertensi arteri, tablet harus diminum hingga dua kali dalam 12 jam,
    • Penurunan tekanan darah tidak terjadi secara tiba-tiba, dalam waktu 20-24 jam,
    • Dengan tekanan yang sudah stabil (120/80), saat mengambil sartan tekanan tidak akan turun lebih jauh,
    • Pasien tidak terbiasa dengan obat jenis ini,
    • Dengan tidak digunakannya obat-obatan secara tajam dari kelompok ini, tidak akan ada lonjakan tekanan yang tajam,
    • Jenis obat modern memiliki efisiensi dan kualitas pemberian yang tinggi selama terapi dan pencegahan.

    Peringatan! Setelah asupan blocker pertama, jangan mengharapkan hasil yang cepat. Mereka tidak mampu menurunkan tekanan darah dengan cepat, tetapi mampu mengembalikannya ke normal dalam 10-15 hari, dan efek yang lebih kuat setelah 20-25 hari pemberian.

    Obat Paparan puncak (jam) T ½ Jangka waktu minum obat Dosis per 24 jam Biodo-kebodohan Volume distribusi ke seluruh tubuh
    Losartan dari satu jam menjadi 4 5 sampai 9 Hingga dua kali dalam 24 jam 55-110 33 34
    Valsartan Dua sampai empat 5 sampai 9 Setiap 24 jam sekali 80-320 25 17
    Irbesartan Dari satu jam menjadi dua 11-16 Setiap 24 jam sekali 145-350 60-80 52-55
    Cardesartan tiga sampai empat 2-10 Hingga dua kali dalam 24 jam 8-32 15 9
    Eprosartan Dari satu jam menjadi dua 5 sampai 9 Hingga dua kali dalam 24 jam 450-650 13 306
    Telmisartan 30 menit sampai satu jam Setidaknya 20 Setiap 24 jam sekali Dari 40 dan lebih 42-59 490

    Seringkali, ahli jantung bersikeras pada terapi dengan ARB dan diuretik.

    Banyak apotek memiliki banyak pil penekan, yang meliputi sartan dan diuretik:

    • Atacand - 0,16 g Candesartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide,
    • Co-diovan - 80 mg Valsartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide,
    • Lorista - 12,5 mg Hidroklorotiazid dan 50-100 mg Losartan,
    • Micardis - 80 mg Telmisartan dan 12,5 mg Hidroklorotiazid,
    • Teveten - Eprosartan - 600 mg dan 12,5 mg Hidroklorotiazid.

    Sebagai kesimpulan, saya ingin mencatat bahwa menurut penelitian medis, semua ARB di atas untuk hipertensi arteri memiliki efek perlindungan tidak hanya pada fungsi jantung, tetapi juga pada banyak organ dalam seseorang, sehingga mengurangi risiko stroke, serangan jantung, gagal jantung, MBS dan banyak penyakit serius lainnya seumur hidup.



    Dukung proyek - bagikan tautannya, terima kasih!
    Baca juga
    Apakah ginjal babi bermanfaat Cara memasak ginjal babi untuk direbus Apakah ginjal babi bermanfaat Cara memasak ginjal babi untuk direbus Stasiun ruang angkasa Internasional Stasiun ruang angkasa Internasional Presentasi tentang topik Presentasi dengan topik "Stephen Hawking"