Ako podať xyzal dieťaťu v šiestich mesiacoch. Antialergický liek novej generácie - tablety Xyzal: návod na použitie a účinnosť terapie

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - levocetirizín dihydrochlorid 5 mg,

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza,

monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát,

zloženie obalu: hypromelóza (E464), oxid titaničitý (E171), makrogol 400.

Popis

Biele alebo takmer biele oválne filmom obalené tablety označené „Y“ na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Systémové antihistaminiká, deriváty piperazínu.

levocetirizín.

ATX kód R06AE09

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre levocetirizínu sa menia lineárne a prakticky sa nelíšia od farmakokinetiky cetirizínu.

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje gastrointestinálny trakt. Jedenie neovplyvňuje úplnosť absorpcie, hoci jej rýchlosť klesá. U dospelých sa po jednorazovej dávke liečiva v terapeutickej dávke (5 mg) maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme dosiahne po 0,9 hodine a je 270 ng / ml, po opakovanom podaní v dávke 5 mg / deň - 308 ng / ml. Konštantná úroveň koncentrácie sa dosiahne po 2 dňoch.

Distribúcia

Levocetirizín sa z 90 % viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem (Vd) je 0,4 l/kg. Biologická dostupnosť dosahuje 100 %.

Metabolizmus

V malom množstve (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Vzhľadom na nízku úroveň metabolizmu a nedostatok metabolického potenciálu, interakcia levocetirizínu s inými lieky sa zdá nepravdepodobné.

chov

U dospelých je polčas (T1/2) 8 ± 2 hodiny; u malých detí sa T1 / 2 skracuje. U dospelých je celkový klírens 0,63 ml/min/kg. Blízko

85,4 % akceptovanej dávky liečiva sa vylučuje obličkami nezmenené glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou; asi 12,9% - cez črevá.

U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu (CC)< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku - levocetirizín, R-enantiomér cetirizínu, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu, blokuje H1-histamínové receptory. Afinita levocetirizínu k H1 receptorom je 2-krát vyššia ako afinita cetirizínu.

Levocetirizín má účinok na histamín-dependentné štádium alergické reakcie a tiež znižuje migráciu eozinofilov, znižuje vaskulárnu permeabilitu a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov.

Levocetirizín zabraňuje rozvoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antiexudatívny, antipruritický účinok, prakticky nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach prakticky nemá sedatívny účinok.

Účinok lieku začína 12 minút po užití jednej dávky u 50% pacientov, po 1 hodine - u 95% a trvá 24 hodín.

Indikácie na použitie

Symptomatická liečba alergická rinitída(vrátane pretrvávajúcej alergickej rinitídy) a urtikárie

Dávkovanie a podávanie

Užíva sa perorálne s jedlom alebo nalačno, s malým množstvom vody, bez žuvania.

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší a dospelí

Starší pacienti

Dospelí pacienti s renálnou insuficienciou

Intervaly dávkovania sa majú individualizovať podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledujúcu tabuľku a upravte dávku, ako je uvedené nižšie. Na použitie tejto tabuľky dávkovania je potrebný odhad klírensu kreatinínu (CC) pacienta v ml/min. CC (ml/min) možno odhadnúť zo sérového kreatinínu (mg/dl), určeného podľa nasledujúceho vzorca:

KK = x hmotnosť (kg) (x 0,85 pre ženy)

72 x sérový kreatinín (mg/dl)

Deti so zlyhaním obličiek

Dávka sa musí upraviť na individuálnom základe, pričom sa zohľadní renálny klírens pacienta a jeho/jej telesná hmotnosť.

Pacienti so zlyhaním pečene

U samotných pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa odporúča úprava dávky (pozri „Dospelí pacienti s renálnou insuficienciou“ vyššie).

Trvanie používania

Periodická alergická rinitída (príznaky<4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы>4 dni/týždeň a dlhšie ako 4 týždne) môže byť pacientovi ponúknutá nepretržitá liečba počas obdobia expozície alergénom. Existujú klinické skúsenosti s levocetirizínom 5 mg filmom obalené tablety s dobou liečby 6 mesiacov. Pri chronickej urtikárii a chronickej alergickej rinitíde sú klinické skúsenosti s použitím racemátu až jeden rok.

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

U detí vo veku 6-12 rokov

Bolesť hlavy, ospalosť

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší

Bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach, únava

Postmarketingové skúsenosti

Precitlivenosť vrátane anafylaxie, angioedému, vyrážky, svrbenia, urtikárie

Zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie

Agresivita, nepokoj, halucinácie, depresia, nespavosť, samovražedné myšlienky, kŕče, parestézie, závraty, synkopa, triaška, dysgézia, rozmazané videnie, rozmazané videnie

Palpitácie, tachykardia

Hepatitída

Dyzúria, retencia moču

Bolesť svalov

Zvýšenie telesnej hmotnosti, dysfunkcia pečene

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo deriváty piperazínu

Závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min)

Vek detí do 6 rokov

Tehotenstvo a laktácia

Liekové interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s levocetirizínom (vrátane štúdií s induktormi CYP3A4); štúdie zlúčenín cetirizínu s racemátom nepreukázali žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie (s antipyrínom, pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom a diazepamom). Mierny pokles klírensu cetirizínu (16 %) sa pozoroval v štúdii s niekoľkými dávkami teofylínu (400 mg raz denne), zatiaľ čo lokalizácia teofylínu sa pri súčasnom použití cetirizínu nemení. V štúdii s viacerými dávkami ritonaviru (600 mg dvakrát denne) a cetirizínu (10 mg denne) sa stupeň expozície cetirizínu zvýšil približne o 40 % a umiestnenie ritonaviru sa mierne zmenilo (-11 %), ďalej súbežne s absorpciou cetirizínu.

Stupeň absorpcie levocetirizínu sa s príjmom potravy neznižuje, hoci rýchlosť absorpcie klesá.

U citlivých pacientov môže mať súbežné užívanie cetirizínu alebo levocetirizínu a alkoholu alebo iných látok tlmiacich CNS účinky na centrálny nervový systém, hoci racemát cetirizínu nepreukázal zosilnenie účinkov alkoholu.

špeciálne pokyny"type="checkbox">

špeciálne pokyny

Pacienti s chronickou renálnou insuficienciou a starší pacienti so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou

Vyžaduje sa úprava dávkovacieho režimu (pozri Dávkovanie a spôsob podávania „Dospelí pacienti s renálnou insuficienciou“).

Xyzal patrí medzi vyhľadávané moderné lieky proti alergiám. Je schválený na použitie u detí a najmä pre malých pacientov je dostupný vo forme kvapiek. V akých prípadoch sa predpisuje bábätkám, ako sa dávkuje a čím sa v prípade potreby nahrádza?

Forma a zloženie uvoľnenia

Ksizal vo forme kvapiek sa vyrába v sklenených fľašiach vybavených kvapkadlom. Vo vnútri jednej takejto injekčnej liekovky je mierne opaleskujúca alebo bezfarebná kvapalina. Jedna fľaštička obsahuje 10 ml alebo 20 ml lieku.

Liečivo tohto lieku je levocetirizín vo forme dihydrochloridu. Jeho obsah v 1 ml kvapkách je 5 mg. Okrem toho liek obsahuje glycerol, kyselinu octovú, sacharinát sodný a ďalšie látky. V pediatrii je tento liek predpísaný deťom starším ako 2 roky.

Okrem kvapiek je Ksizal dostupný aj v pevnej forme. Ide o oválne tablety v bielom obale, ktoré sa predávajú po 7-20 kusov v jednom balení. Každá takáto tableta obsahuje 5 mg levocetirizínu. Táto forma lieku je predpísaná pre deti od 6 rokov, pretože nie je možné rozdeliť tabletu na polovice.

Princíp fungovania

Účinná látka Xyzal blokuje receptory pre histamín, látku, ktorá pôsobí ako hlavný mediátor alergie. Okrem toho pri pôsobení lieku klesá vaskulárna permeabilita a pohyb eozinofilov je menej aktívny. Droga ovplyvňuje aj uvoľňovanie ďalších látok, ktoré podporujú aktivitu zápalu. V dôsledku používania kvapiek sa prejavy alergickej reakcie zmierňujú, opuch a svrbenie sa eliminujú.

Indikácie

Kontraindikácie

Liek sa nepodáva pacientom s posledná etapa zlyhanie obličiek, ako aj precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku kvapiek. Akékoľvek ochorenie obličiek u dieťaťa si vyžaduje dôkladnú pozornosť lekára a zmenu dávkovania pri predpisovaní lieku Ksizal.

Vedľajšie účinky

Ak neprekročíte dávku Xyzalu, potom sa sedatívny účinok u väčšiny pacientov neprejaví. Len občas, pri liečbe kvapkami, sa deti sťažujú na bolesti hlavy alebo brucha.

Niekedy sa deti po užití lieku stanú slabými a ospalými. Rovnaký vedľajšie účinky, pretože nervové vzrušenie, nevoľnosť, búšenie srdca, bolesť svalov, svrbenie, hnačka, kŕče a iné, sú extrémne zriedkavé.

Inštrukcie na používanie

Xyzal v tekutej forme sa užíva perorálne, nakvapkaním určitého počtu kvapiek lieku do čajovej lyžičky. Liek sa odporúča piť nalačno alebo s jedlom. V prípade potreby je možné prípravok zriediť malým množstvom čistej vody.

Dávka závisí od veku:

• Dieťaťu vo veku 2-6 rokov sa podáva 5 kvapiek naraz. Keďže sa liek užíva dvakrát denne, potom denná dávka pre taketo dietatko bude 10 kvapiek.
• Deťom starším ako šesť rokov sa má podávať 20 kvapiek denne. Taktiež u takýchto malých pacientov môžete tekutý prípravok nahradiť tabletami. Denná dávka takéhoto Ksizalu bude 1 tableta.

Dĺžka užívania lieku je ovplyvnená diagnózou a priebehom ochorenia. Napríklad, ak má dieťa pollinózu, potom sa kvapky predpisujú na obdobie 7 dní až 6 týždňov a pri atopickej dermatitíde sa liek zvyčajne užíva dlhodobo (až 1,5 roka).

Predávkovanie

Ak dáte dieťaťu kvapky vo vyššej dávke, povedie to k nepokojnému a rozrušenému stavu, ktorý vystriedajú obdobia ospalosti.

Ak sa zistí predávkovanie, dieťa by malo okamžite umyť žalúdok alebo vyvolať zvracanie a potom podať aktívne uhlie. Ak sa stav dieťaťa zhorší, vyhľadajte lekársku pomoc.

lieková interakcia

Liek sa môže užívať spolu s erytromycínom, diazepatom, azitromycínom a mnohými ďalšími liekmi. Pri podávaní s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, je možné zvýšiť tento účinok na mozog. Kombinácia s inými liekmi sa neskúmala.

Podmienky predaja a skladovania

Ak si chcete kúpiť kvapky Xyzal v lekárni, musíte si najskôr vybaviť recept od pediatra, alergológa alebo iného odborníka. Priemerná cena fľaše s 10 ml lieku je 400-450 rubľov.

Uzavretý liek môžete skladovať doma po dobu 3 rokov od dátumu vydania, ak na to nájdete suché miesto s teplotou pod +30 stupňov.

Je tiež dôležité zabezpečiť, aby deti nemali prístup na takéto miesto.

Filmom obalené tablety - 1 tab.:

• pomocné látky: MCC - 30 mg; monohydrát laktózy - 63,5 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,5 mg; stearát horečnatý - 1 mg;
• filmový obal: Opadry Y-1-7000 (hypromelóza (E464) – 62,5 %, oxid titaničitý (E171) – 31,25 %, makrogol 400 – 6,25 %) – 3 mg.

Filmom obalené tablety, 5 mg. V blistri z PVC/hliníkovej fólie, 7 alebo 10 ks. 1 alebo 2 blistre v kartónovej škatuľke.

Kvapky na perorálne podanie - 1 ml:

• účinná látka: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg;
• pomocné látky: octan sodný - 5,7 mg; kyselina octová - 0,53 mg; propylénglykol - 350 mg; glycerol 85 % - 294,1 mg; metylparahydroxybenzoát - 0,3375 mg; propylparahydroxybenzoát - 0,0375 mg; sacharinát sodný - 10 mg; čistená voda - do 1 ml

Kvapky na perorálne podanie, 5 mg / ml. Vo fľaštičkách z tmavého skla (Typ III, Ph. Eur.) s nominálnym objemom 15 ml, vybavených kvapkadlom z LDPE, s bielym polypropylénovým skrutkovacím uzáverom, s detskou poistkou, 10 ml. Vo fľaštičkách z tmavého skla (Typ III, Ph. Eur.) s nominálnym objemom 20 ml, vybavených kvapkadlom z LDPE, s bielym polypropylénovým skrutkovacím uzáverom, detská poistka, 20 ml. 1 injekčná liekovka v kartónovej krabici.

Opis liekovej formy

Tablety: oválneho tvaru, biele alebo takmer biele filmom obalené tablety. Jedna strana tablety je vyrazená s označením „Y“.

Kvapky: Takmer bezfarebný, mierne opaleskujúci roztok.

farmakologický účinok

Antialergický, antihistaminikum.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre levocetirizínu sa menia lineárne a prakticky sa nelíšia od farmakokinetiky cetirizínu.

Odsávanie. Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje úplnosť absorpcie, hoci jej rýchlosť klesá. U dospelých po jednorazovej dávke liečiva v terapeutickej dávke (5 mg) je Cmax v krvnej plazme 270 ng / ml a dosiahne sa po 0,9 hodinách po opakovanom podaní v dávke 5 mg - 308 ng / ml. Css sa dosiahne za 2 dni.

Distribúcia. Levocetirizín sa z 90 % viaže na plazmatické bielkoviny. Vd je 0,4 l/kg. Biologická dostupnosť dosahuje 100 %.

Metabolizmus. V malom množstve (

Odstúpenie. U dospelých je T1/2 (7,9 ± 1,9) h; u malých detí sa T1 / 2 skracuje. U dospelých je celkový klírens 0,63 ml/min/kg. Asi 85,4 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou; asi 12,9% - cez črevá.

U pacientov s renálnou insuficienciou (Cl kreatinín

Farmakodynamika

Levocetirizín, účinná látka Xyzalu®, je R-enantiomér cetirizínu, ktorý patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu a blokuje H1-histamínové receptory.

Levocetirizín pôsobí na histamínovo závislé štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu eozinofilov, vaskulárnu permeabilitu a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov.

Levocetirizín bráni rozvoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, pôsobí antiexudatívne, antipruriticky a prakticky nemá anticholinergné a antiserotonínové účinky. V terapeutických dávkach prakticky nespôsobuje sedatívny účinok.

Indikácie na použitie Ksizal

• liečba symptómov celoročnej (pretrvávajúcej) a sezónnej (intermitentnej) alergickej rinitídy a alergickej konjunktivitídy, ako je svrbenie, kýchanie, upchatý nos, rinorea, slzenie, prekrvenie spojoviek;
• pollinóza (senná nádcha);
• žihľavka;
• iné alergické dermatózy sprevádzané svrbením a vyrážkami.

Kontraindikácie pri používaní Ksizalu

Pre všetky dávkové formy:

• precitlivenosť na levocetirizín alebo deriváty piperazínu, ako aj na iné zložky lieku;
• konečné štádium ochorenia obličiek (Cl kreatinín
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia.

S opatrnosťou: chronické zlyhanie obličiek (je potrebná korekcia dávkovacieho režimu); starší vek(pravdepodobne znížená rýchlosť glomerulárnej filtrácie); poškodenie miecha hyperplázia prostaty, ako aj prítomnosť iných predisponujúcich faktorov na zadržiavanie moču, pretože levocetirizín môže zvýšiť riziko zadržiavania moču; súčasné užívanie s alkoholom (pozri „Interakcia“).

Pre filmom obalené tablety navyše:

• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• deti mladšie ako 6 rokov (kvôli obmedzeným údajom o bezpečnosti a účinnosti).

Pre perorálne kvapky okrem toho:

• deti mladšie ako 2 roky (kvôli obmedzeným údajom o účinnosti a bezpečnosti lieku).

Xyzal Použitie počas tehotenstva a detí

Predklinické štúdie neodhalili žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky levocetirizínu na vyvíjajúci sa plod, ako aj na vývoj v postnatálnom období; priebeh tehotenstva a porodu sa tiez nezmenil.

Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku počas tehotenstva sa neuskutočnili.

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

Levocetirizín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa v prípade potreby odporúča užívanie lieku počas laktácie na ukončenie dojčenia.

Vedľajšie účinky lieku Xyzal

Počas klinických štúdií u mužov a žien vo veku 12–71 rokov často (≥1/100,

Zo strany imunitný systém: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie.

Zo strany metabolizmu a porúch príjmu potravy: zvýšená chuť do jedla.

Na strane psychiky: úzkosť, agresivita, nepokoj, nespavosť, halucinácie, depresia, samovražedné myšlienky.

Zo strany nervový systém: kŕče, trombóza dura mater, parestézia, závraty, mdloby, tremor, dysgeúzia.

Na strane sluchu: vertigo.

Na strane orgánu videnia: rozmazané videnie, rozmazané videnie, zápalové prejavy.

Z CCC: palpitácie, tachykardia, trombóza jugulárnej žily.

Zo strany dýchací systém: dýchavičnosť, zvýšené príznaky rinitídy.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatitída.

Zo strany obličiek a močového systému: dyzúria, retencia moču.

Na strane kože a mäkkých tkanív: angioedém, pretrvávajúci liekový erytém, vyrážka, svrbenie, žihľavka, hypotrichóza, praskliny, fotosenzitivita.

Z pohybového aparátu: bolesť svalov.

Celkové poruchy: periférny edém.

Iné: prírastok hmotnosti, zmeny funkčných pečeňových testov, skrížená reaktivita.

Ak sa akékoľvek vedľajšie účinky uvedené v pokynoch zhoršia alebo pacient spozoruje iné vedľajšie účinky, je potrebné informovať lekára.

lieková interakcia

Štúdia interakcie levocetirizínu s inými liekmi sa neuskutočnila. Pri štúdiu lieková interakcia racemát cetirizín s fenazónom, pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom a diazepamom neboli zistené žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie.

Pri súčasnom podávaní s teofylínom (400 mg / deň) sa celkový klírens cetirizínu zníži o 16 % (kinetika teofylínu sa nemení).

V štúdii so súčasným podávaním ritonaviru (600 mg 2-krát denne) a cetirizínu (10 mg/deň) sa ukázalo, že expozícia cetirizínu sa zvýšila o 40 % a expozícia ritonaviru sa mierne zmenila (-10 %) .

V niektorých prípadoch pri súčasnom užívaní levocetirizínu s alkoholom alebo liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, je možné zvýšiť ich účinok na centrálny nervový systém, aj keď nebolo dokázané, že racemát cetirizínu zosilňuje účinok alkoholu. .

Dávkovanie Xyzalu

Vo vnútri, počas jedla alebo nalačno. Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody. Ak chcete užívať liek vo forme kvapiek, mali by ste použiť čajovú lyžičku. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zriediť v malom množstve vody bezprostredne pred použitím.

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov: denná dávka je 5 mg (1 tab. alebo 20 kvapiek) raz.

Deti od 2 do 6 rokov: 1,25 mg (5 kvapiek) 2-krát denne; denná dávka - 2,5 mg (10 kvapiek).

Dĺžka užívania lieku: pri liečbe sezónnej (intermitentnej) rinitídy (prítomnosť príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo ich celkové trvanie je menej ako 4 týždne), dĺžka liečby závisí od charakteru ochorenia; liečbu možno ukončiť, keď symptómy vymiznú, a obnoviť, keď sa symptómy objavia. Pri liečbe celoročnej (perzistujúcej) alergickej nádchy (prítomnosť príznakov viac ako 4 dni v týždni a ich celkové trvanie viac ako 4 týždne) je liečba možná počas celej doby expozície alergénom. Existujú klinické skúsenosti s nepretržitým používaním tabliet Xyzal u dospelých pacientov počas až 6 mesiacov.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť (u dospelých), nepokoj a úzkosť, po ktorých nasleduje ospalosť (u detí).

Liečba: výplach žalúdka alebo vymenovanie aktívneho uhlia, ak po užití lieku uplynulo málo času. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Preventívne opatrenia

Metylparabén a propylparabén, ktoré sú súčasťou kvapiek na perorálne podanie, môžu spôsobiť alergické reakcie (pravdepodobne oneskoreného typu).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo vozidiel a pracovať so strojmi. Levocetirizín môže spôsobiť zvýšenú ospalosť, preto Xyzal® môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Blokátor histamínových H 1 receptorov, enantiomér cetirizínu, patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Afinita levocetirizínu k histamínovým H1 receptorom je 2-krát vyššia ako afinita cetirizínu.

Levocetirizín pôsobí na histamínovo závislé štádium alergických reakcií a tiež znižuje migráciu eozinofilov, znižuje vaskulárnu permeabilitu a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Zabraňuje rozvoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antiexudatívny, antipruritický účinok, prakticky nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok. V terapeutických dávkach prakticky nemá sedatívny účinok.

Farmakokinetika

Odsávanie

Farmakokinetické parametre levocetirizínu sa menia lineárne a prakticky sa nelíšia od farmakokinetiky cetirizínu. Po perorálnom podaní sa levocetirzín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje stupeň absorpcie, hoci jeho rýchlosť klesá. Po jednorazovom perorálnom podaní terapeutickej dávky sa Cmax v krvnej plazme u dospelých dosiahne po 0,9 hodine a je 207 ng / ml, po opakovanom podaní v dávke 5 mg / deň - 308 ng / ml. Biologická dostupnosť je 100 %.

Distribúcia

Css sa dosiahne za 2 dni. Väzba levocetirizínu na plazmatické bielkoviny je 90 %.
Vd je 0,4 l / kg.

Metabolizmus

Menej ako 14 % sa metabolizuje v pečeni N- a O-dealkyláciou (na rozdiel od iných blokátorov histamínových H1 receptorov, ktoré sa metabolizujú v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450) za vzniku farmakologicky neaktívneho metabolitu. Vzhľadom na nízku rýchlosť metabolizmu a nedostatok metabolického potenciálu je interakcia levocetirizínu s inými liekmi nepravdepodobná.

chov

U dospelých je to 7,9 ± 1,9 hodiny, celkový klírens je 0,63 ml/min/kg. Asi 85,4 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou; asi 12,9 % sa vylúči cez črevá.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 40 ml/min) klírens levocetirizínu klesá a T 1/2 sa zvyšuje (u pacientov na hemodialýze je celkový klírens znížený o 80 %), čo si vyžaduje primeranú zmenu dávkovací režim. Počas štandardnej 4-hodinovej hemodialýzy sa odstráni menej ako 10 % levocetirizínu.

U detí mladší vek T 1/2 skrátená.

Formulár na uvoľnenie

Tablety, biele alebo takmer biele, oválne; vyrazené "Y" na jednej strane.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.

Zloženie obalu: Opadry Y-1-7000 (hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400).

7 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa podáva perorálne počas jedla alebo nalačno.

Tablety sa užívajú s malým množstvom vody, bez žuvania.

Kvapky na perorálne podanie sa užívajú s čajovou lyžičkou. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zriediť v malom množstve vody bezprostredne pred použitím.

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov: denná dávka 5 mg (1 tab. alebo 20 kvapiek).

Keďže levocetirizín sa vylučuje obličkami, pri predpisovaní lieku starším pacientom a pacientom s renálnou insuficienciou sa má dávka upraviť v závislosti od veľkosti CC.

Pre mužov:

CC (ml/min) \u003d × telesná hmotnosť (kg) / 72 × sérový kreatinín (mg/dl)

Pre ženy: nameraná hodnota × 0,85

U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou sa dávkovanie vykonáva podľa vyššie uvedenej tabuľky.

Len u pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebné upravovať dávkovací režim.

Dĺžka používania závisí od indikácií. Priebeh liečby sennej nádchy je v priemere 1-6 týždňov. O chronické choroby(celoročná rinitída, atopická dermatitída) trvanie liečby sa môže predĺžiť až na 18 mesiacov.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť (u dospelých), nepokoj a úzkosť, po ktorých nasleduje ospalosť (u detí).

Liečba: ihneď po užití lieku vykonať výplach žalúdka alebo vyvolať umelé zvracanie. Odporúča sa vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická a podporná liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Štúdia interakcie levocetirizínu s inými liekmi sa neuskutočnila.

Pri štúdiu liekovej interakcie racemátu cetirizínu s pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom a diazepamom sa nezistili žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie.

Pri súčasnom použití s ​​teofylínom (400 mg / deň) sa celkový klírens cetirizínu zníži o 16%, farmakokinetické parametre teofylínu sa nemenia.

V niektorých prípadoch je možné pri súčasnom užívaní levocetirizínu s etanolom alebo liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, zvýšiť ich účinok na centrálny nervový systém, aj keď sa dokázalo, že racemát cetirizínu zosilňuje účinok alkoholu.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa telesných systémov a frekvencie výskytu: často (≥1/10); zriedkavo (od ≥1/100 do<1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy, únava, ospalosť; zriedkavo - asténia; veľmi zriedkavo - agresivita, nepokoj, kŕče, halucinácie, depresia, poruchy zraku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedkavo - tachykardia.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - dyspnoe.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - sucho v ústach; zriedkavo - bolesť brucha; veľmi zriedkavo - nevoľnosť, hnačka, hepatitída, zmeny vo funkčných pečeňových testoch.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - myalgia.

Zo strany metabolizmu: veľmi zriedkavo - prírastok hmotnosti.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, anafylaxia.

Indikácie

Symptomatická liečba alergických ochorení a stavov:

• celoročná (pretrvávajúca) a sezónna (intermitentná) alergická rinitída a alergická konjunktivitída (svrbenie, kýchanie, rinorea, slzenie, prekrvenie spojoviek, upchatý nos);
• pollinóza (senná nádcha);
• urtikária (vrátane chronickej idiopatickej urtikárie);
• angioedém;
• iné alergické dermatózy sprevádzané svrbením a vyrážkami.

Kontraindikácie

• terminálne štádium zlyhania obličiek (CC menej ako 10 ml / min);
• vek detí do 6 rokov (pre tablety);
• vek detí do 2 rokov (pre perorálne kvapky);
• tehotenstvo;
• precitlivenosť na zložky lieku, najmä u pacientov s galaktozémiou alebo ťažkou intoleranciou laktózy (pre tablety);
• precitlivenosť na levocetirizín alebo deriváty piperazínu.

S opatrnosťou sa má liek používať pri chronickom zlyhaní obličiek (je potrebná úprava dávkovacieho režimu), u starších pacientov (s vekom podmieneným poklesom glomerulárnej filtrácie).

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku u tehotných žien sa neuskutočnili, preto by sa Ksizal ® nemal predpisovať počas tehotenstva.

Levocetirizín sa vylučuje do materského mlieka, preto, ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má v čase podania prerušiť.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky levocetirizínu na vyvíjajúci sa plod (vrátane postnatálneho obdobia), priebeh tehotenstva a pôrodu sa tiež nezmenil.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Kontraindikované v konečnom štádiu zlyhania obličiek (CC menej ako 10 ml / min).

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek s CC 49-30 ml/min sa dávka zníži 2-krát (1 tab. každý druhý deň), pri CC 29-10 ml/min sa dávka zníži 3-krát (1 tab. 1 krát za 3 dni).

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov (pre tablety); u detí mladších ako 2 roky (pre perorálne kvapky).

Deti staršie ako 6 rokov: denná dávka 5 mg (1 tab. alebo 20 kvapiek).

Deti vo veku 2 až 6 rokov: 1,25 mg (5 kvapiek) 2-krát denne; denná dávka - 2,5 mg (10 kvapiek).

Použitie u starších pacientov

Keďže levocetirizín sa vylučuje obličkami, pri predpisovaní lieku starším pacientom sa má dávka upraviť v závislosti od veľkosti CC.

špeciálne pokyny

Pacient by mal byť opatrný pri užívaní lieku a súčasnom užívaní alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Objektívne posúdenie schopnosti viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami pri predpisovaní lieku v odporúčanej dávke spoľahlivo neodhalilo žiadne nežiaduce udalosti. Počas obdobia liečby sa však odporúča zdržať sa potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Niektoré fakty o produkte:

Inštrukcie na používanie

Cena na internetovej stránke lekárne: od 344

Niektoré fakty

Xyzal je antialergický liek, ktorý patrí do skupiny látok, ktoré blokujú histamínové receptory v tele, čím bránia rozvoju negatívnych účinkov, ktoré vyvoláva. Účinok lieku je spôsobený levocetirizínom, antagonistom histamínu, ktorý uľahčuje priebeh alergických reakcií znížením svrbenia a zápalu.

Levocetirizín je predstaviteľom najnovších inovatívnych antihistaminík, má vysokú mieru absorpcie v organizme a dlhodobú účinnosť, pretože jedna dávka lieku trvá dvadsaťštyri hodín.

Takéto vysoké miery farmakologickej účinnosti sú dôvodom pre vývoj mnohých liekov na báze levocetirizínu. Výrobou a distribúciou lieku Xyzal, ktorý vznikol v roku 2008, sa zaoberá švajčiarska farmaceutická korporácia UCB Farchim, ktorá má dlhú históriu a etablovala sa ako výrobca inovatívnych liekov. K dnešnému dňu produkty spoločnosti už dobyli trhy dvadsiatich ôsmich krajín, spoločnosť pokračuje v aktívnom rozvoji a získava popularitu na domácom farmaceutickom trhu.

Lieková forma a farmakologické vlastnosti

Xyzal sa vyrába a distribuuje ako biele, oválne, filmom obalené tablety, ktoré sa užívajú ústami. Tablety sú umiestnené v hliníkových blistroch, z ktorých každý môže obsahovať sedem alebo desať tabliet. Balenie lieku obsahuje jeden hliníkový blister s desiatimi tabletami alebo jeden alebo dva blistre so siedmimi tabletami. Liečivo sa tiež vyrába v kvapkách na perorálne použitie, ktoré sa vkladajú do liekovky v množstve desať mililitrov.

Zloženie jednej tablety Xyzalu obsahuje päť miligramov levocetirizínu doplneného o ďalšie zložky: monohydrát laktózy, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý, makrogol a oxid titaničitý. Ďalšie zložky kvapiek sú propylénglykol, octan sodný, glycerol, kyselina octová, sacharinát sodný a čistená voda.

Balenie s liekom obsahuje aj návod na použitie, obsahujúci informácie o zložení, indikáciách na použitie, možných nežiaducich reakciách, spôsobe a dobe použiteľnosti lieku.

Indikácie na použitie

Použitie Xyzalu sa odporúča pri liečbe alergických reakcií, ktoré sa vyskytujú sezónne alebo celoročne. Levocetirizín sa používa aj na konjunktivitídu, sprevádzanú kýchaním, slzením, upchatým nosom; so sennou nádchou; urtikáriu; rôzne typy alergických dermatóz. Liek môže byť predpísaný ako samostatný liek na monoterapiu týchto ochorení, ako aj ako jedna zo zložiek kombinovanej terapie.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Xyzal sa podáva perorálne, tableta s liečivými zložkami sa prehltne a zapíja vodou pred jedlom alebo po jedle, nehryzie sa ani nedrví. Vo forme kvapiek sa užíva neriedený po lyžičke. Odporúčaná denná dávka lieku je jedna tableta alebo dvadsať kvapiek užívaných naraz. Pri užívaní lieku deťmi je lepšie znížiť dennú dávku na polovicu. Špeciálne pokyny na prijatie existujú pre ľudí s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj pre starších ľudí. Musia užívať levocetirizín na základe jasných pokynov lekára a starostlivo sledovať jednotlivé dávky lieku. Liek sa má užívať v závislosti od prejavu alebo vymiznutia príznakov alergie.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

V prípade predávkovania sa môžu objaviť príznaky: poruchy spánku, podráždenosť, nervozita, zmeny nálady. Zriedkavé vedľajšie účinky po užití lieku sú bolesť hlavy, prepracovanie, sucho v ústach, kŕče, úzkosť, búšenie srdca, prírastok hmotnosti. Ak vedľajšie účinky uvedené v pokynoch nezmiznú a stav pacienta sa zhorší, mali by ste vyhľadať pomoc lekára.

Kontraindikácie na použitie

Neužívajte liek pri zvýšenej citlivosti na levocetirizín, ktorý je súčasťou lieku, akútnom štádiu zlyhania obličiek, intolerancii laktózy. Tehotné ženy, deti, starší ľudia, pacienti s diagnostikovaným poškodením mozgu, retencia moču by sa mali používať opatrne. Neboli zistené žiadne ďalšie kontraindikácie.

Interakcia s alkoholom a drogami

Na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku sa odporúča nekombinovať liek s alkoholom. Pri kombinácii lieku s inými liekmi sa nezistili žiadne nežiaduce liekové interakcie.

Analógy

Klizal má náhrady používané pri liečbe alergických ochorení. Medzi nimi je potrebné poznamenať Alergolik, Aleron, Zenaro, Levrizin, Tsezer, Tsetrilev, Egizin, Tsetrinal, Zodak, Amertil a ďalšie.

Podmienky predaja a skladovania

Vydáva sa bez lekárskeho predpisu od pacienta. Liek je potrebné skladovať na mieste s obmedzeným prístupom pre deti, ktorého teplota nepresahuje 30 stupňov Celzia. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky. Neodporúča sa používať po dátume exspirácie uvedenom na obale.