Antibiotik pertama adalah penisilin, yang menyelamatkan ribuan nyawa selama Perang Dunia Kedua dan masih relevan dalam praktik medis modern. Di bawah merekalah era terapi antibiotik dimulai dan berkat mereka semua obat antimikroba lainnya diperoleh.

Bagian ini memberikan daftar lengkap obat antimikroba yang relevan saat ini. Selain ciri-ciri sambungan utama, semuanya nama dagang dan analog.

Informasi yang diberikan hanya untuk tujuan informasi dan bukan merupakan panduan untuk bertindak. Semua resep dibuat secara eksklusif oleh dokter, dan terapi dilakukan di bawah pengawasannya.

Meskipun toksisitas penisilin rendah, penggunaannya yang tidak terkontrol menyebabkan konsekuensi serius: pembentukan resistensi pada patogen dan peralihan penyakit ke bentuk kronis yang sulit disembuhkan. Karena alasan inilah sebagian besar strain bakteri patogen saat ini resisten terhadap ALD generasi pertama.

Obat yang diresepkan oleh spesialis harus digunakan untuk terapi antibiotik. Upaya independen untuk menemukan analog murah dan menabung dapat memperburuk kondisi.

Misalnya, dosis zat aktif dalam obat generik mungkin berbeda naik atau turun, yang akan berdampak buruk pada jalannya pengobatan.

Ketika Anda harus mengganti obat karena kekurangan keuangan, Anda perlu menanyakan hal ini kepada dokter, karena hanya spesialis yang dapat memilih pilihan terbaik.

Narkoba kelompok penisilin termasuk dalam apa yang disebut beta-laktam - senyawa kimia yang memiliki cincin beta-laktam dalam rumusnya.

Komponen struktural ini sangat penting dalam pengobatan penyakit menular akibat bakteri: komponen ini mencegah bakteri memproduksi biopolimer peptidoglikan khusus, yang diperlukan untuk pembangunan membran sel. Akibatnya membran tidak dapat terbentuk dan mikroorganisme mati. Tidak ada efek merusak pada sel manusia dan hewan karena tidak mengandung peptidoglikan.

Obat-obatan yang berbahan dasar produk limbah jamur kapang telah tersebar luas di semua bidang kedokteran karena khasiatnya sebagai berikut:

• Ketersediaan hayati yang tinggi - obat cepat diserap dan didistribusikan ke seluruh jaringan. Melemahnya penghalang darah-otak selama peradangan meningen juga berkontribusi terhadap penetrasi ke dalam cairan serebrospinal.
• Spektrum aksi antimikroba yang luas. Berbeda dengan bahan kimia generasi pertama, penisilin modern efektif melawan sebagian besar bakteri gram negatif dan positif. Mereka juga resisten terhadap penisilinase dan lingkungan asam perut.
• Toksisitas terendah di antara semua antibiotik. Mereka disetujui untuk digunakan bahkan selama kehamilan, dan penggunaan yang tepat (seperti yang ditentukan oleh dokter dan sesuai petunjuk) hampir sepenuhnya menghilangkan perkembangan efek samping.

Dalam proses penelitian dan percobaan, banyak diperoleh obat-obatan dengan khasiat berbeda-beda. Misalnya, jika termasuk dalam seri umum, penisilin dan ampisilin bukanlah hal yang sama. Semua antibiotik penisilin kompatibel dengan sebagian besar obat lain. Tentang terapi yang kompleks dengan spesies lain obat antibakteri, kemudian penggunaan kombinasi dengan bakteriostatik melemahkan efektivitas penisilin.

Sebuah studi yang cermat terhadap sifat-sifat antibiotik pertama menunjukkan ketidaksempurnaannya. Meskipun spektrum aksi antimikrobanya cukup luas dan toksisitasnya rendah, penisilin alami ternyata sensitif terhadap enzim penghancur khusus (penisilinase) yang diproduksi oleh beberapa bakteri. Selain itu, ia benar-benar kehilangan kualitasnya dalam lingkungan asam lambung, sehingga digunakan secara eksklusif dalam bentuk suntikan. Untuk mencari senyawa yang lebih efektif dan stabil, berbagai obat semi sintetik telah diciptakan.

Hingga saat ini antibiotik penisilin, daftar lengkap yang diberikan di bawah ini, dibagi menjadi 4 kelompok utama.

Diproduksi oleh jamur Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum, benzilpenisilin adalah asam struktur molekul. Untuk keperluan medis, secara kimia dikombinasikan dengan natrium atau kalium untuk membentuk garam. Senyawa yang dihasilkan digunakan untuk menyiapkan larutan injeksi yang cepat diserap.

Efek terapeutik diamati dalam 10-15 menit setelah pemberian, tetapi berlangsung tidak lebih dari 4 jam, yang memerlukan suntikan berulang kali ke dalam jaringan otot(V kasus-kasus khusus garam natrium dapat diberikan secara intravena).

Obat-obatan ini menembus dengan baik ke dalam paru-paru dan selaput lendir, dan pada tingkat lebih rendah ke dalam cairan serebrospinal dan sinovial, miokardium dan tulang. Namun, dengan peradangan pada meningen (meningitis), permeabilitas sawar darah-otak meningkat, sehingga pengobatan berhasil.

Untuk memperpanjang efek obat, benzilpenisilin alami dikombinasikan dengan novokain dan zat lainnya. Garam yang dihasilkan (novokainik, Bisilin-1, 3 dan 5) setelah injeksi intramuskular membentuk depot obat di tempat suntikan, dari mana zat aktif memasuki darah secara konstan dan dengan kecepatan rendah. Properti ini memungkinkan Anda untuk mengurangi jumlah suntikan menjadi 2 kali sehari sambil mempertahankan efek terapeutik garam kalium dan natrium.

Obat ini digunakan untuk terapi antibiotik jangka panjang pada rematik kronis, sifilis, dan infeksi streptokokus fokal.
Fenoksimetilpenisilin adalah bentuk lain dari benzilpenisilin yang ditujukan untuk pengobatan penyakit menular sedang. Berbeda dengan yang dijelaskan di atas dalam ketahanannya terhadap asam klorida dari sari lambung.

Kualitas ini memungkinkan obat diproduksi dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral (4 sampai 6 kali sehari). Kebanyakan bakteri patogen, kecuali spirochetes, saat ini resisten terhadap penisilin biosintetik.

Baca juga: Petunjuk penggunaan penisilin dalam bentuk suntikan dan tablet

Benzilpenisilin alami tidak aktif melawan strain stafilokokus yang menghasilkan penisilinase (enzim ini menghancurkan cincin beta-laktam dari zat aktif).

Untuk waktu yang lama, penisilin tidak digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus, sampai oksasilin disintesis berdasarkan bahan tersebut pada tahun 1957. Ini menghambat aktivitas beta-laktamase patogen, namun tidak efektif melawan penyakit yang disebabkan oleh strain yang sensitif terhadap benzilpenisilin. Kelompok ini juga mencakup kloksasilin, dikloksasilin, methisilin dan lain-lain, yang hampir tidak pernah digunakan dalam praktik medis modern karena peningkatan toksisitas.

Ini mencakup dua subkelompok agen antimikroba yang ditujukan untuk penggunaan oral dan memiliki efek bakterisidal terhadap sebagian besar mikroorganisme patogen (baik gram+ dan gram-).

Dibandingkan kelompok sebelumnya, senyawa ini memiliki dua keunggulan signifikan. Pertama, obat ini aktif melawan lebih banyak patogen, dan kedua, tersedia dalam bentuk tablet, sehingga lebih mudah digunakan. Kerugiannya termasuk sensitivitas terhadap beta-laktamase, yaitu aminopenisilin (ampisilin dan amoksisilin) ​​tidak cocok untuk pengobatan infeksi stafilokokus.

Namun jika dikombinasikan dengan oksasilin (Ampiox) obat ini menjadi resisten.

Obat terserap dengan baik dan bekerja dalam waktu lama, sehingga mengurangi frekuensi penggunaan menjadi 2-3 kali setiap 24 jam. Indikasi utama penggunaannya adalah meningitis, sinusitis, otitis media, penyakit menular pada saluran kemih dan bagian atas saluran pernafasan, enterokolitis dan pemberantasan Helicobacter (agen penyebab sakit maag). Umum efek samping aminopenisilin adalah ruam khas yang bersifat non-alergi, yang segera hilang setelah penghentian.

Mereka adalah rangkaian antibiotik penisilin terpisah, yang namanya memperjelas tujuannya. Aktivitas antibakteri mirip dengan aminopenisilin (dengan pengecualian pseudomonas) dan diucapkan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Menurut tingkat efektivitasnya, mereka dibagi menjadi:

• Karboksipenisilin, yang signifikansi klinisnya akhir-akhir ini menurun. Karbenisilin, yang pertama dari subkelompok ini, juga efektif melawan Proteus yang resisten terhadap ampisilin. Saat ini, hampir semua strain resisten terhadap karboksipenisilin.
• Ureidopenisilin lebih efektif melawan Pseudomonas aeruginosa dan juga dapat diresepkan untuk peradangan yang disebabkan oleh Klebsiella. Yang paling efektif adalah Piperacillin dan Azlocillin, dan hanya Azlocillin yang masih relevan dalam praktik medis.

Saat ini, sebagian besar strain Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap karboksipenisilin dan ureidopenisilin. Karena alasan ini, signifikansi klinisnya menurun.

Kelompok antibiotik ampisilin, yang sangat aktif melawan sebagian besar patogen, dihancurkan oleh bakteri pembentuk penisilinase. Karena efek bakterisida dari oksasilin, yang resisten terhadapnya, secara signifikan lebih lemah dibandingkan dengan ampisilin dan amoksisilin, obat kombinasi disintesis.

Jika dikombinasikan dengan sulbaktam, klavulanat, dan tazobaktam, antibiotik memperoleh cincin beta-laktam kedua dan, karenanya, kekebalan terhadap beta-laktamase. Selain itu, inhibitor memiliki efek antibakterinya sendiri, meningkatkan bahan aktif utama.

Obat yang dilindungi inhibitor berhasil mengobati infeksi nosokomial parah, yang strainnya resisten terhadap sebagian besar obat.

Baca juga: Tentang klasifikasi antibiotik modern berdasarkan kelompok parameter

Spektrum kerjanya yang luas dan toleransi yang baik oleh pasien menjadikan penisilin sebagai pengobatan optimal untuk penyakit menular. Pada awal era obat antimikroba, benzilpenisilin dan garamnya merupakan obat pilihan, namun saat ini sebagian besar patogen resisten terhadap obat tersebut. Namun antibiotik penisilin semi sintetik modern dalam bentuk tablet, suntikan dan lain-lain bentuk sediaan menempati salah satu tempat terkemuka dalam terapi antibiotik di berbagai bidang kedokteran.

Penemunya juga mencatat efektivitas khusus penisilin terhadap patogen penyakit pernafasan, sehingga obat ini paling banyak digunakan di bidang ini. Hampir semuanya memiliki efek merugikan pada bakteri penyebab sinusitis, meningitis, bronkitis, pneumonia dan penyakit lain pada saluran pernafasan bagian bawah dan atas.

Obat-obatan yang dilindungi inhibitor bahkan dapat mengobati infeksi nosokomial yang sangat berbahaya dan persisten.

Spirochetes adalah salah satu dari sedikit mikroorganisme yang tetap rentan terhadap benzilpenisilin dan turunannya. Benzilpenisilin juga efektif melawan gonokokus, sehingga berhasil mengobati sifilis dan gonore dengan efek negatif minimal pada tubuh pasien.

Peradangan usus yang disebabkan oleh mikroflora patogen merespon dengan baik terhadap pengobatan dengan obat tahan asam.

Yang paling penting adalah aminopenisilin, yang merupakan bagian dari pemberantasan kompleks Helicobacter.

Dalam praktik obstetri dan ginekologi, banyak obat penisilin dari daftar ini digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada sistem reproduksi wanita dan untuk mencegah infeksi pada bayi baru lahir.

Di sini antibiotik penisilin juga menempati tempat yang layak: obat tetes mata, salep dan larutan injeksi mengobati keratitis, abses, konjungtivitis gonokokal dan penyakit mata lainnya.

Penyakit pada sistem saluran kemih yang berasal dari bakteri merespon dengan baik terhadap pengobatan hanya dengan obat yang dilindungi inhibitor. Subkelompok lainnya tidak efektif, karena strain patogen sangat resisten terhadapnya.

Penisilin digunakan di hampir semua bidang pengobatan untuk peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen, dan tidak hanya untuk pengobatan. Misalnya, dalam praktik bedah, obat ini diresepkan untuk mencegah komplikasi pasca operasi.

Pengobatan dengan obat antibakteri pada umumnya dan penisilin pada khususnya harus dilakukan hanya sesuai petunjuk dokter. Meskipun toksisitas obat itu sendiri minimal, penggunaan yang tidak tepat dapat membahayakan tubuh secara serius. Agar terapi antibiotik dapat mengarah pada pemulihan, Anda harus mengikuti rekomendasi medis dan mengetahui ciri-ciri obat tersebut.

Ruang lingkup penerapan penisilin dan berbagai obat berdasarkan itu dalam pengobatan ditentukan oleh aktivitas zat terhadap patogen tertentu. Efek bakteriostatik dan bakterisida terjadi sehubungan dengan:

• Bakteri gram positif - gonokokus dan meningokokus;
• Gram-negatif - berbagai stafilokokus, streptokokus dan pneumokokus, difteri, pseudomonas dan basil antraks, Proteus;
• Actinomycetes dan spirochetes.

Toksisitas rendah dan spektrum aksi yang luas menjadikan antibiotik golongan penisilin sebagai pengobatan optimal untuk tonsilitis, pneumonia (baik fokal maupun lobar), demam berdarah, difteri, meningitis, keracunan darah, septikemia, radang selaput dada, piemia, osteomielitis pada akut dan bentuk kronis, endokarditis septik, berbagai infeksi bernanah pada kulit, selaput lendir dan jaringan lunak, erisipelas, antraks, gonore, aktinomikosis, sifilis, blenorea, serta penyakit mata dan penyakit THT.

Kontraindikasi ketat hanya mencakup intoleransi individu terhadap benzilpenisilin dan obat lain dalam kelompok ini. Endolumbar (injeksi ke dalam sumsum tulang belakang) pemberian obat kepada pasien yang didiagnosis menderita epilepsi.

Selama kehamilan, terapi antibiotik dengan obat-obatan seri penisilin harus ditangani dengan sangat hati-hati. Terlepas dari kenyataan bahwa mereka memiliki efek teratogenik minimal, tablet dan suntikan harus diresepkan hanya dalam kasus kebutuhan mendesak, dengan menilai tingkat risiko pada janin dan wanita hamil itu sendiri.

Karena penisilin dan turunannya dapat keluar dengan bebas dari aliran darah ke dalam ASI, disarankan untuk menghindari menyusui selama terapi. Obatnya bisa memicu reaksi alergi parah pada bayi bahkan pada penggunaan pertama. Untuk mencegah laktasi terhenti, ASI harus diperah secara teratur.

Di antara agen antibakteri lainnya, penisilin menonjol karena toksisitasnya yang rendah.

KE konsekuensi yang tidak diinginkan kegunaannya antara lain:

• Reaksi alergi. Paling sering mereka bermanifestasi sebagai ruam kulit, gatal, urtikaria, demam dan bengkak. Sangat jarang, dalam kasus yang parah, syok anafilaksis mungkin terjadi, memerlukan pemberian obat penawar (adrenalin) segera.
• Disbakteriosis. Ketidakseimbangan mikroflora alami menyebabkan gangguan pencernaan (perut kembung, kembung, sembelit, diare, sakit perut) dan berkembangnya kandidiasis. Dalam kasus terakhir, selaput lendir terpengaruh rongga mulut(pada anak-anak) atau vagina.
• Reaksi neurotoksik. Efek negatif penisilin pada sentral sistem saraf dimanifestasikan oleh peningkatan rangsangan refleks, mual dan muntah, kejang, dan terkadang koma.

Dukungan pengobatan yang tepat waktu pada tubuh akan membantu mencegah perkembangan disbiosis dan menghindari alergi. Dianjurkan untuk menggabungkan terapi antibiotik dengan penggunaan pra dan probiotik, serta desensitizer (jika sensitivitas meningkat).

Tablet dan suntikan harus diresepkan untuk anak-anak dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan kemungkinannya reaksi negatif, dan dekati pilihan obat tertentu dengan bijaksana.

Pada tahun-tahun pertama kehidupan, benzilpenisilin digunakan dalam kasus sepsis, pneumonia, meningitis, dan otitis media. Untuk perawatan infeksi pernafasan, radang amandel, bronkitis dan sinusitis, antibiotik paling aman dipilih dari daftar: Amoksisilin, Augmentin, Amoxiclav.

Tubuh anak-anak jauh lebih sensitif terhadap obat-obatan dibandingkan orang dewasa. Oleh karena itu, Anda harus hati-hati memantau kondisi bayi (penisilin dikeluarkan secara perlahan dan bila terakumulasi dapat menyebabkan kejang), dan juga meminumnya. tindakan pencegahan. Yang terakhir termasuk penggunaan pra dan probiotik untuk melindungi mikroflora usus, diet dan penguatan sistem kekebalan tubuh secara menyeluruh.

Sedikit teori:

Penemuan yang membuat revolusi nyata dalam dunia kedokteran pada awal abad ke-20 ini terjadi secara tidak sengaja. Harus dikatakan bahwa sifat antibakteri dari jamur kapang telah diketahui oleh manusia pada zaman kuno.

Alexander Fleming - penemu penisilin

Orang Mesir, misalnya, 2.500 tahun yang lalu mengobati luka yang meradang dengan kompres yang terbuat dari roti berjamur, namun para ilmuwan baru mengambil sisi teoretis dari masalah ini pada abad ke-19. Peneliti dan dokter Eropa dan Rusia, yang mempelajari antibiosis (sifat beberapa mikroorganisme untuk menghancurkan yang lain), berusaha mendapatkan manfaat praktis darinya.

Hal ini dicapai oleh Alexander Fleming, seorang ahli mikrobiologi Inggris, yang pada tahun 1928, pada tanggal 28 September, menemukan jamur di cawan Petri dengan koloni staphylococcus. Sporanya, yang masuk ke tanaman karena kelalaian staf laboratorium, menumbuhkan dan menghancurkan bakteri patogen. Tertarik, Fleming dengan cermat mempelajari fenomena ini dan mengisolasi zat bakterisida yang disebut penisilin. Selama bertahun-tahun, penemunya berupaya mendapatkan senyawa yang murni secara kimia dan stabil yang cocok untuk mengobati manusia, tetapi ada juga yang menemukannya.

Pada tahun 1941, Ernst Chain dan Howard Florey mampu memurnikan penisilin dari kotoran dan melakukan uji klinis dengan Fleming. Hasilnya sangat sukses sehingga pada tahun 1943, produksi massal obat tersebut dilakukan di Amerika Serikat, yang menyelamatkan ratusan ribu nyawa selama perang. Jasa Fleming, Chain dan Flory terhadap kemanusiaan diakui pada tahun 1945: penemu dan pengembangnya menjadi penerima Hadiah Nobel.

Selanjutnya, bahan kimia asli terus ditingkatkan. Ini adalah bagaimana penisilin modern muncul, tahan terhadap lingkungan asam lambung, tahan terhadap penisilinase dan lebih efektif secara umum.

Baca artikel menarik: Penemu antibiotik atau kisah menyelamatkan umat manusia!

Masih ada pertanyaan? Dapatkan konsultasi dokter gratis sekarang juga!

Mengklik tombol tersebut akan membawa Anda ke halaman khusus di situs web kami dengan formulir umpan balik dengan spesialis profil yang Anda minati.

Konsultasi dokter gratis

Jamur adalah kerajaan organisme hidup. Jamur berbeda: beberapa di antaranya masuk ke dalam makanan kita, beberapa menyebabkannya penyakit kulit, ada pula yang sangat beracun sehingga dapat menyebabkan kematian. Tapi jamur dari genus Penicillium menyelamatkan jutaan nyawa manusia dari bakteri patogen.

Antibiotik penisilin berdasarkan jamur ini (jamur juga merupakan jamur) masih digunakan dalam pengobatan.

Pada usia 30-an abad terakhir, Alexander Fleming melakukan eksperimen dengan stafilokokus. Dia mempelajari infeksi bakteri. Setelah menumbuhkan sekelompok patogen ini dalam media nutrisi, ilmuwan memperhatikan bahwa ada area di dalam cawan yang tidak terdapat bakteri hidup. Penyelidikan menunjukkan bahwa penyebab noda ini adalah jamur hijau biasa yang suka menempel pada roti basi. Jamur itu disebut Penicillium dan ternyata menghasilkan zat yang membunuh stafilokokus.

Fleming mempelajari masalah ini lebih jauh dan segera mengisolasi penisilin murni, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip kerja obatnya adalah sebagai berikut: ketika sel bakteri membelah, masing-masing setengahnya mengembalikan membran selnya dengan bantuan unsur kimia khusus, peptidoglikan. Penisilin menghalangi pembentukan elemen ini, dan sel bakteri “menyelesaikannya” di lingkungan.

Namun kesulitan segera muncul. Sel-sel bakteri belajar untuk menolak obat tersebut - mereka mulai memproduksi enzim yang disebut "beta-laktamase", yang menghancurkan beta-laktam (dasar penisilin).

Selama 10 tahun berikutnya, terjadi perang tak kasat mata antara patogen yang menghancurkan penisilin dan ilmuwan yang memodifikasi penisilin tersebut. Ini adalah berapa banyak modifikasi penisilin yang lahir, yang sekarang membentuk seluruh rangkaian antibiotik penisilin.

Obat untuk segala jenis penggunaan menyebar dengan cepat ke seluruh tubuh, menembus hampir seluruh bagiannya. Pengecualian: cairan serebrospinal, prostat dan sistem penglihatan. Di tempat tersebut konsentrasinya sangat rendah, dalam kondisi normal tidak melebihi 1 persen. Dengan peradangan, peningkatan hingga 5% mungkin terjadi.

Antibiotik tidak mempengaruhi sel-sel tubuh manusia, karena sel-sel tubuh manusia tidak mengandung peptidoglikan.

Obatnya cepat dikeluarkan dari tubuh, setelah 1-3 jam sebagian besar keluar melalui ginjal.

Tonton video tentang topik ini

Semua obat dibagi menjadi: alami (kerja pendek dan jangka panjang) dan semi sintetis (antistaphylococcal, obat spektrum luas, antipseudomonas).

Obat-obatan ini diperoleh langsung dari cetakan. Saat ini, sebagian besar sudah ketinggalan zaman karena patogen sudah kebal terhadapnya. Dalam pengobatan, benzilpenisilin dan Bisilin paling sering digunakan, yang efektif melawan bakteri gram positif dan kokus, beberapa bakteri anaerob dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan sebagai suntikan ke otot, karena lingkungan asam lambung dengan cepat menghancurkannya.

Benzilpenisilin dalam bentuk garam natrium dan kalium merupakan antibiotik kerja pendek alami. Efeknya hilang setelah 3-4 jam, sehingga diperlukan suntikan berulang kali.

Mencoba menghilangkan kekurangan ini, apoteker menciptakan antibiotik jangka panjang alami: garam bisilin dan benzilpenisilin novokain. Obat-obatan ini disebut “bentuk depot” karena setelah disuntikkan ke otot mereka membentuk “depot” di dalamnya, dari mana obat tersebut perlahan-lahan diserap ke dalam tubuh.

Contoh obat: garam benzilpenisilin (natrium, kalium atau novokain), Bisilin-1, Bisilin-3, Bisilin-5.

Beberapa dekade setelah penisilin diperoleh apoteker mampu mengisolasi bahan aktif utamanya, dan proses modifikasi pun dimulai. Sebagian besar obat, setelah perbaikan, menjadi resisten terhadap lingkungan asam lambung, dan penisilin semi-sintetik mulai diproduksi dalam bentuk tablet.

Isoxazolepenisilin adalah obat yang efektif melawan stafilokokus. Yang terakhir telah belajar menghasilkan enzim yang menghancurkan benzilpenisilin, dan obat-obatan dari kelompok ini mengganggu produksi enzim tersebut. Tetapi Anda harus membayar untuk perbaikannya - obat jenis ini kurang terserap ke dalam tubuh dan memiliki spektrum aksi yang lebih kecil dibandingkan penisilin alami. Contoh obat : Oksasilin, Nafcillin.

Aminopenisilin adalah obat spektrum luas. Obat ini lebih rendah dibandingkan benzilpenisilin dalam melawan bakteri gram positif, namun mencakup infeksi yang lebih luas. Dibandingkan dengan obat lain, obat ini bertahan lebih lama di dalam tubuh dan menembus beberapa penghalang tubuh dengan lebih baik. Contoh obat : Ampisilin, Amoksisilin. Anda sering dapat menemukan Ampiox - Ampisilin + Oksasilin.

Karboksipenisilin dan ureidopenisilin – antibiotik yang efektif melawan Pseudomonas aeruginosa. Saat ini, obat-obatan tersebut praktis tidak digunakan, karena infeksi dengan cepat menjadi resisten terhadap obat tersebut. Kadang-kadang Anda dapat menemukannya sebagai bagian dari perawatan komprehensif.

Contoh obat : Ticarcillin, Piperacillin

pil

Dijumlahkan

Bahan aktif: azitromisin.

Indikasi : Infeksi saluran pernafasan.

Kontraindikasi: intoleransi, gagal ginjal berat, masa kecil hingga 6 bulan.

Harga: 300-500 rubel.

Oksasilin

Bahan aktif: oksasilin.

Indikasi: infeksi yang sensitif terhadap obat.

Harga: 30-60 rubel.

Amoksisilin Sandoz

Indikasi: infeksi saluran pernafasan (termasuk sakit tenggorokan, bronkitis), infeksi sistem genitourinari, infeksi kulit, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: intoleransi, anak di bawah usia 3 tahun.

Harga: 150 rubel.

Ampisilin trihidrat

Indikasi : pneumonia, bronkitis, tonsilitis, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gagal hati.

Harga: 24 rubel.

Fenoksimetilpenisilin

Bahan aktif: fenoksimetilpenisilin.

Indikasi: penyakit streptokokus, infeksi ringan sampai sedang.

Harga: 7 rubel.

Amoxiklav

Bahan aktif: amoksisilin + asam klavulanat.

Indikasi: infeksi saluran pernafasan, sistem saluran kemih, infeksi ginekologi, infeksi lain yang sensitif terhadap amoksisilin.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis dan leukemia limfositik.

Harga: 116 rubel.

Bisilin-1

Bahan aktif: benzatin benzilpenisilin.

Indikasi: tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, sifilis, leishmaniasis.

Kontraindikasi: hipersensitivitas.

Harga: 15 rubel per injeksi.

Ospamox

Bahan aktif: amoksisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernafasan bagian bawah dan atas, saluran cerna, sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan bedah.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, infeksi saluran cerna berat, leukemia limfositik, mononukleosis.

Harga: 65 rubel.

Ampisilin

Bahan aktif: ampisilin.

Indikasi : infeksi saluran pernafasan dan saluran kemih, saluran cerna, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk rejan.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal, masa kanak-kanak, kehamilan.

Harga: 163 rubel.

Benzilpenisilin

Indikasi: infeksi berat, sifilis kongenital, abses, pneumonia, erisipelas, antraks, tetanus.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 2,8 rubel per injeksi.

Garam benzilpenisilin novokain

Bahan aktif: benzilpenisilin.

Indikasi: mirip dengan benzilpenisilin.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin cocok untuk merawat anak-anak. Tetapi Sebelum menggunakan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda untuk menyesuaikan dosisnya.

Antibiotik golongan penisilin diresepkan untuk infeksi, jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis infeksinya. Ini bisa berupa berbagai kokus, batang, bakteri anaerob, dan sebagainya.

Paling sering, infeksi pada saluran pernapasan dan sistem genitourinari diobati dengan antibiotik.

Dalam hal merawat anak-anak, Anda harus mengikuti petunjuk dokter, yang akan meresepkan antibiotik yang tepat dan menyesuaikan dosisnya.

Dalam kasus kehamilan, antibiotik harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dapat menembus ke dalam janin. Selama menyusui, lebih baik beralih ke campuran, karena obatnya juga meresap ke dalam susu.

Tidak untuk orang yang lebih tua instruksi khusus, meskipun dokter harus mempertimbangkan kondisi ginjal dan hati pasien saat meresepkan pengobatan.

Kontraindikasi utama dan seringkali satu-satunya adalah intoleransi individu. Ini sering terjadi - pada sekitar 10% pasien. Kontraindikasi tambahan bergantung pada antibiotik spesifik dan ditentukan dalam petunjuk penggunaan.

Jika terjadi efek samping, sebaiknya segera hubungi perawatan medis, hentikan obat dan lakukan pengobatan simtomatik.

Di mana jamur penisilin tumbuh?

Hampir dimana-mana. Jamur ini mencakup puluhan subspesies, dan masing-masing memiliki habitatnya sendiri. Perwakilan yang paling menonjol adalah jamur penisilin, yang tumbuh pada roti (juga menyerang apel, menyebabkan apel cepat busuk) dan jamur yang digunakan dalam produksi beberapa keju.

Apa yang bisa menggantikan antibiotik penisilin?

Jika pasien alergi terhadap penisilin, dapat digunakan antibiotik non-penisilin. Nama Obat : Cefadroxil, Cephalexin, Azitromisin. Pilihan paling populer adalah Eritromisin. Namun perlu Anda ketahui bahwa Eritromisin seringkali menyebabkan disbiosis dan sakit perut.

Antibiotik dari seri penisilin - obat yang kuat melawan infeksi yang disebabkan oleh berbagai bakteri. Jenisnya cukup banyak, dan pengobatannya harus dipilih sesuai dengan jenis patogennya.

Tampaknya tidak berbahaya bagi tubuh karena satu-satunya kontraindikasi adalah reaksi hipersensitivitas, namun pengobatan yang tidak tepat atau pengobatan sendiri dapat memicu resistensi patogen terhadap antibiotik, dan Anda harus memilih pengobatan lain, lebih berbahaya dan kurang efektif. .

Bagaimana cara melupakan nyeri pada persendian dan tulang belakang?

• Apakah rasa sakit membatasi gerakan dan kehidupan Anda sepenuhnya?
• Apakah Anda khawatir tentang rasa tidak nyaman, berderak, dan nyeri sistematis?
• Mungkin Anda sudah mencoba banyak obat, krim dan salep?
• Orang-orang, yang diajari oleh pengalaman pahit, menggunakan... >>

Baca pendapat dokter tentang masalah ini

Antibiotik muncul karena ilmuwan Skotlandia Alexander Fleming. Lebih tepatnya, kecerobohannya. Pada bulan September 1928, ia kembali ke laboratoriumnya dari perjalanan jauh. Selama waktu ini, area berjamur tumbuh di cawan Petri yang terlupakan di atas meja, dan lingkaran mikroba mati terbentuk di sekitarnya. Fenomena inilah yang diperhatikan dan mulai dipelajari oleh seorang ahli mikrobiologi.

Jamur di dalam tabung reaksi mengandung zat yang oleh Fleming disebut penisilin. Namun, 13 tahun berlalu sebelum penisilin diperoleh dalam bentuk murni dan efeknya pertama kali diuji pada manusia. Produksi massal obat baru dimulai pada tahun 1943, di pabrik tempat wiski sebelumnya diseduh.

Saat ini, ada sekitar beberapa ribu zat alami dan sintetis yang memiliki efek antimikroba. Namun yang paling populer masih obat penisilin.

Setiap mikroorganisme patogen, yang memasuki darah atau jaringan, mulai membelah dan tumbuh. Efektivitas penisilin didasarkan pada kemampuannya mengganggu pembentukan dinding sel bakteri.

Antibiotik dari kelompok penisilin memblokir enzim khusus yang bertanggung jawab untuk sintesis lapisan pelindung peptidoglikan pada membran bakteri. Berkat lapisan inilah mereka tetap tidak peka terhadap pengaruh lingkungan yang agresif.

Akibat terganggunya sintesis adalah ketidakmampuan cangkang untuk menahan perbedaan antara tekanan eksternal dan tekanan di dalam sel itu sendiri, itulah sebabnya mikroorganisme membengkak dan pecah begitu saja.

Penisilin merupakan antibiotik yang mempunyai efek bakteriostatik, yaitu hanya mempengaruhi mikroorganisme aktif yang sedang dalam tahap pembelahan dan pembentukan membran sel baru.

Menurut klasifikasi kimianya, antibiotik penisilin tergolong antibiotik β-laktam. Dalam strukturnya, mereka mengandung cincin beta-laktam khusus, yang menentukan efek utamanya. Saat ini daftar obat-obatan tersebut cukup besar.

Penisilin alami yang pertama, meskipun efektif, memiliki satu kelemahan signifikan. Itu tidak resisten terhadap enzim penisilinase, yang diproduksi oleh hampir semua mikroorganisme. Oleh karena itu, para ilmuwan telah menciptakan analog semi-sintetik dan sintetik. Saat ini, antibiotik golongan penisilin mencakup tiga jenis utama.

Seperti bertahun-tahun yang lalu, mereka diperoleh dengan menggunakan jamur Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum. Perwakilan utama kelompok ini saat ini adalah garam natrium atau kalium benzilpenisilin, serta analognya Bisilin -1, 3 dan 5, yang merupakan garam novokain dari penisilin. Obat ini tidak tahan terhadap lingkungan agresif lambung dan oleh karena itu hanya digunakan melalui suntikan.

Benzilpenisilin ditandai dengan efek terapeutik yang cepat, yang berkembang hanya dalam 10-15 menit. Namun durasinya sangat singkat, hanya 4 jam. Karena kombinasinya dengan novokain, Bisilin memiliki stabilitas yang lebih baik; aksinya bertahan selama 8 jam.

Perwakilan lain yang termasuk dalam daftar kelompok ini, fenoksimetilpenisilin, tahan terhadap lingkungan asam, oleh karena itu tersedia dalam bentuk tablet dan suspensi yang dapat digunakan oleh anak-anak. Namun, durasi kerjanya juga tidak berbeda dan dapat diresepkan 4 hingga 6 kali sehari.

Penisilin alami saat ini sangat jarang digunakan karena fakta bahwa sebagian besar mikroorganisme patologis telah mengembangkan resistensi terhadapnya.

Antibiotik golongan penisilin ini diperoleh dengan menggunakan berbagai reaksi kimia dengan menambahkan radikal tambahan pada molekul utama. Struktur kimia yang sedikit dimodifikasi memberikan sifat baru pada zat ini, seperti resistensi terhadap penisilinase dan spektrum aksi yang lebih luas.

Penisilin semi-sintetik meliputi:

• Antistaphylococcal, seperti Oxacillin, diperoleh pada tahun 1957 dan masih digunakan sampai sekarang, dan cloxacillin, flucloxacillin, dan dicloxacillin, yang tidak digunakan karena toksisitasnya yang tinggi.
• Antipseudomonas, kelompok penisilin khusus yang diciptakan untuk melawan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Ini termasuk Karbenisilin, Piperacillin dan Azlocillin. Sayangnya, saat ini antibiotik ini sangat jarang digunakan, dan karena resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik tersebut, obat baru tidak ditambahkan ke daftarnya.
• Rangkaian antibiotik spektrum luas penisilin. Kelompok ini bekerja pada banyak mikroorganisme dan tahan terhadap lingkungan asam, yang berarti tersedia tidak hanya dalam larutan injeksi, tetapi juga dalam bentuk tablet dan suspensi untuk anak-anak. Ini termasuk aminopenisilin yang paling umum digunakan, seperti Ampisilin, Ampiox, dan Amoksisilin. Obat tersebut mempunyai efek jangka panjang dan biasanya digunakan 2-3 kali sehari.

Dari seluruh kelompok obat semi sintetik, antibiotik spektrum luas penisilinlah yang paling populer dan digunakan baik dalam pengobatan rawat inap maupun rawat jalan.

Dahulu kala, suntikan penisilin bisa menyembuhkan keracunan darah. Saat ini, sebagian besar antibiotik tidak efektif bahkan untuk infeksi sederhana. Penyebabnya adalah resistensi, yaitu resistensi terhadap obat yang diperoleh mikroorganisme. Salah satu mekanismenya adalah penghancuran antibiotik menggunakan enzim beta-laktamase.

Untuk menghindari hal ini, para ilmuwan telah menciptakan kombinasi penisilin dengan zat khusus - penghambat beta-laktamase, yaitu asam klavulanat, sulbaktam atau tazobaktam. Antibiotik semacam itu disebut dilindungi dan saat ini daftar kelompok ini adalah yang paling luas.

Selain fakta bahwa inhibitor melindungi penisilin dari efek destruktif beta-laktamase, mereka juga memiliki efek antimikroba sendiri. Antibiotik golongan ini yang paling umum digunakan adalah Amoxiclav yang merupakan kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat, serta Ampisid yang merupakan kombinasi ampisilin dan sulbaktam. Dokter juga meresepkan analognya - obat Augmentin atau Flemoklav. Antibiotik yang dilindungi digunakan untuk mengobati anak-anak dan orang dewasa, dan juga merupakan obat pilihan pertama untuk mengobati infeksi selama kehamilan.

Antibiotik yang dilindungi oleh inhibitor beta-laktamase berhasil digunakan bahkan untuk mengobati infeksi parah yang resisten terhadap sebagian besar obat lain.

Statistik menunjukkan bahwa dalam hal prevalensi penggunaan, antibiotik menempati urutan kedua setelah obat pereda nyeri. Menurut perusahaan analitik DSM Group, 55,46 juta paket terjual hanya dalam satu kuartal tahun 2016. Saat ini, apotek menjual sekitar 370 merek obat berbeda yang diproduksi oleh 240 perusahaan.

Seluruh daftar antibiotik, termasuk seri penisilin, mengacu pada obat-obatan yang berlisensi ketat. Oleh karena itu, untuk membelinya memerlukan resep dari dokter.

Indikasi penggunaan penisilin dapat berupa penyakit menular apa pun yang sensitif terhadapnya. Dokter biasanya meresepkan antibiotik penisilin:

1. Untuk penyakit yang disebabkan oleh bakteri gram positif, seperti meningokokus yang dapat menyebabkan meningitis dan gonokokus yang menyebabkan berkembangnya gonore.
2. Untuk patologi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif, seperti pneumokokus, stafilokokus atau streptokokus, yang sering menjadi penyebab infeksi saluran pernafasan atas dan bawah, sistem genitourinari dan banyak lainnya.
3. Untuk infeksi yang disebabkan oleh actinomycetes dan spirochetes.

Rendahnya toksisitas golongan penisilin dibandingkan antibiotik lain menjadikannya obat yang paling banyak diresepkan untuk pengobatan sakit tenggorokan, radang paru-paru, berbagai infeksi pada kulit dan jaringan tulang, penyakit mata dan organ THT.

Kelompok antibiotik ini relatif aman. Dalam beberapa kasus, ketika manfaat penggunaannya lebih besar daripada risikonya, obat ini diresepkan bahkan selama kehamilan. Terutama ketika antibiotik non-penisilin tidak efektif.

Mereka juga digunakan selama menyusui. Namun, dokter menyarankan untuk tidak menyusui sambil mengonsumsi antibiotik, karena dapat masuk ke dalam ASI dan menyebabkan alergi pada bayi.

Satu-satunya kontraindikasi mutlak untuk digunakan obat penisilin adalah intoleransi individu terhadap bahan utama dan komponen tambahan. Misalnya, garam benzilpenisilin novokain dikontraindikasikan jika alergi terhadap novokain.

Antibiotik adalah obat yang cukup agresif. Meski tidak memberikan efek apa pun pada sel-sel tubuh manusia, namun mungkin ada efek tidak menyenangkan dari penggunaannya.

Paling sering ini adalah:

1. Reaksi alergi, dimanifestasikan terutama dalam bentuk kulit gatal, kemerahan dan ruam. Lebih jarang, pembengkakan dan demam dapat terjadi. Dalam beberapa kasus, syok anafilaksis dapat terjadi.
2. Ketidakseimbangan mikroflora alami, yang memicu gangguan, sakit perut, kembung dan mual. Dalam kasus yang jarang terjadi, kandidiasis dapat terjadi.
3. Efek negatif pada sistem saraf, tanda-tandanya adalah lekas marah, mudah tersinggung, dan jarang terjadi kejang.

Saat ini, dari seluruh jenis antibiotik terbuka, hanya 5% yang digunakan. Penyebabnya adalah berkembangnya resistensi pada mikroorganisme yang seringkali terjadi akibat penggunaan obat yang tidak tepat. Resistensi antibiotik telah membunuh 700 ribu orang setiap tahunnya.

Agar antibiotik menjadi seefektif mungkin dan tidak menyebabkan berkembangnya resistensi di kemudian hari, maka harus diminum sesuai dosis yang ditentukan oleh dokter dan selalu dalam dosis penuh!

Jika dokter Anda meresepkan penisilin atau antibiotik lainnya, pastikan untuk mengikuti aturan berikut:

• Amati dengan ketat waktu dan frekuensi minum obat. Usahakan minum obat pada waktu yang bersamaan, ini akan menjamin konsentrasi zat aktif dalam darah yang konstan.
• Jika dosis penisilin kecil dan obat harus diminum tiga kali sehari, maka waktu antar dosis harus 8 jam. Jika dosis yang ditentukan oleh dokter dimaksudkan untuk diminum dua kali sehari - hingga 12 jam.
• Perjalanan penggunaan obat dapat berkisar antara 5 hingga 14 hari dan ditentukan oleh diagnosis Anda. Selalu minum seluruh dosis yang diresepkan oleh dokter Anda, meskipun gejala penyakitnya tidak lagi mengganggu Anda.
• Jika Anda tidak merasakan perbaikan apa pun dalam 72 jam, pastikan untuk memberi tahu dokter Anda. Mungkin obat yang dipilihnya kurang efektif.
• Jangan mengganti satu antibiotik dengan antibiotik lain sendiri. Jangan mengubah dosis atau bentuk sediaan. Jika dokter meresepkan suntikan, maka pil tersebut tidak akan cukup efektif dalam kasus Anda.
• Pastikan untuk mengikuti petunjuk penggunaan. Ada antibiotik yang perlu diminum setelah makan, dan ada pula yang diminum segera setelahnya. Minum obat ini hanya dengan air biasa dan tenang.
• Selama pengobatan antibiotik, hindari alkohol, makanan berlemak, asap dan gorengan. Antibiotik terutama dieliminasi oleh hati, jadi tidak ada gunanya memuatnya tambahan selama periode ini.

Jika antibiotik penisilin diresepkan untuk anak-anak, Anda harus sangat berhati-hati saat meminumnya. Tubuh anak-anak jauh lebih sensitif terhadap obat-obatan ini dibandingkan orang dewasa, sehingga alergi pada anak mungkin lebih sering terjadi. Penisilin untuk anak biasanya diproduksi dalam bentuk sediaan khusus, berupa suspensi, sehingga sebaiknya Anda tidak memberikan tablet kepada anak Anda. Minum antibiotik dengan benar dan hanya sesuai anjuran dokter bila benar-benar diperlukan.

Antibiotik penisilin adalah beberapa jenis obat yang dibagi menjadi beberapa kelompok. Dalam dunia kedokteran, obat digunakan untuk pengobatan berbagai penyakit asal infeksi dan bakteri. Obat-obatan tersebut memiliki jumlah kontraindikasi yang minimal dan masih digunakan untuk mengobati berbagai pasien.

Suatu ketika Alexander Fleming sedang mempelajari patogen di laboratoriumnya. Dia menciptakan media nutrisi dan menumbuhkan staphylococcus. Ilmuwan itu tidak terlalu bersih; dia hanya menaruh gelas kimia dan kerucut di wastafel dan lupa mencucinya.

Ketika Fleming membutuhkan piring itu lagi, dia menemukan bahwa piring itu dipenuhi jamur. Ilmuwan memutuskan untuk menguji tebakannya dan memeriksa salah satu wadah di bawah mikroskop. Dia memperhatikan bahwa di mana ada jamur, tidak ada stafilokokus.

Alexander Fleming melanjutkan penelitiannya; ia mulai mempelajari pengaruh jamur pada mikroorganisme patogen dan menemukan bahwa jamur memiliki efek merusak pada membran bakteri dan menyebabkan kematiannya. Masyarakat tidak boleh skeptis terhadap penelitian ini.

Penemuan ini membantu menyelamatkan nyawa banyak orang. Ini menyelamatkan umat manusia dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menyebabkan kepanikan di kalangan penduduk. Secara alami, obat-obatan modern relatif mirip dengan obat-obatan yang digunakan pada masa itu akhir XIX abad. Namun inti dari obat-obatan dan tindakannya tidak berubah secara dramatis.

Antibiotik penisilin mampu merevolusi pengobatan. Namun kegembiraan atas penemuan itu tidak berlangsung lama. Ternyata mikroorganisme dan bakteri patogen bisa bermutasi. Mereka berubah dan menjadi tidak peka terhadap obat-obatan. Hal ini menyebabkan perubahan signifikan pada antibiotik seperti penisilin.

Para ilmuwan menghabiskan hampir seluruh abad ke-20 untuk “melawan” mikroorganisme dan bakteri, mencoba menciptakan obat yang ideal. Upaya tersebut tidak sia-sia, namun perbaikan tersebut telah membawa fakta bahwa antibiotik telah berubah secara signifikan.

Obat generasi baru lebih mahal, bertindak lebih cepat, dan memiliki sejumlah kontraindikasi. Jika kita berbicara tentang obat-obatan yang diperoleh dari jamur, maka obat tersebut memiliki beberapa kelemahan:

• Sulit dicerna. Jus lambung bekerja pada jamur dengan cara khusus, mengurangi efektivitasnya, yang tentunya mempengaruhi hasil pengobatan.
• Antibiotik penisilin adalah obat yang berasal dari alam, oleh karena itu obat ini tidak memiliki spektrum aksi yang luas.
• Obat cepat dikeluarkan dari tubuh, kurang lebih 3-4 jam setelah penyuntikan.

Penting: Obat-obatan ini hampir tidak memiliki kontraindikasi. Tidak disarankan untuk meminumnya jika Anda memiliki intoleransi individu terhadap antibiotik, atau jika Anda mengalaminya reaksi alergi.

Agen antibakteri modern sangat berbeda dari penisilin yang kita kenal. Selain fakta bahwa saat ini Anda dapat dengan mudah membeli obat kelas ini dalam bentuk tablet, ada banyak variasinya. Klasifikasi dan pembagian yang diterima secara umum ke dalam kelompok akan membantu Anda memahami obat-obatan.

Antibiotik golongan penisilin secara kondisional dibagi menjadi:

1. Alami.
2. Semi sintetis.

Semua obat berbahan dasar jamur adalah antibiotik yang berasal dari alam. Saat ini, obat-obatan seperti itu praktis tidak digunakan dalam pengobatan. Alasannya adalah mikroorganisme patogen menjadi kebal terhadapnya. Artinya, antibiotik tidak bekerja dengan baik pada bakteri, hasil pengobatan yang diinginkan hanya dapat dicapai dengan pemberian obat dalam dosis tinggi. Obat golongan ini antara lain: Benzilpenisilin dan Bisilin.

Obat-obatan tersedia dalam bentuk bubuk untuk injeksi. Mereka efektif bekerja pada: mikroorganisme anaerobik, bakteri gram positif, kokus, dll. Karena obat-obatan tersebut berasal dari alam, obat ini tidak dapat memberikan efek jangka panjang, suntikan sering diberikan setiap 3-4 jam. Hal ini memungkinkan Anda untuk tidak mengurangi konsentrasi agen antibakteri dalam darah.

Antibiotik penisilin asal semi sintetik merupakan hasil modifikasi obat yang dihasilkan dari kapang. Beberapa sifat dapat diberikan pada obat-obatan yang termasuk dalam kelompok ini, pertama-tama, obat-obatan tersebut menjadi tidak sensitif terhadap lingkungan asam-basa. Hal ini memungkinkan untuk memproduksi antibiotik dalam bentuk tablet.

Obat-obatan juga muncul yang bekerja pada stafilokokus. Golongan obat ini berbeda dengan antibiotik alami. Namun perbaikan tersebut secara signifikan mempengaruhi kualitas obat. Mereka diserap dengan buruk, tidak memiliki sektor aksi yang luas, dan memiliki kontraindikasi.

Obat semi sintetik dibedakan menjadi:

• Isoxazolpenisilin adalah sekelompok obat yang bekerja pada stafilokokus, contohnya adalah namanya obat-obatan berikut ini: Oksasilin, Nafsilin.
• Aminopenisilin - beberapa obat termasuk dalam kelompok ini. Mereka memiliki spektrum aksi yang luas, tetapi kekuatannya jauh lebih rendah dibandingkan antibiotik yang berasal dari alam. Tapi mereka bisa melawan sejumlah besar infeksi. Obat dari golongan ini bertahan lebih lama di dalam darah. Antibiotik semacam ini sering digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, misalnya dua obat yang sangat terkenal: Ampisilin dan Amoksisilin.

Perhatian! Daftar obatnya cukup banyak, memiliki sejumlah indikasi dan kontraindikasi. Untuk itu, sebaiknya konsultasikan dengan dokter sebelum memulai antibiotik.

Antibiotik yang termasuk golongan penisilin diresepkan oleh dokter. Dianjurkan untuk mengonsumsi obat jika Anda memiliki:

1. Penyakit yang bersifat menular atau bakterial (pneumonia, meningitis, dll).
2. Infeksi saluran pernapasan.
3. Penyakit yang bersifat inflamasi dan bakteri pada sistem genitourinari (pielonefritis).
4. Penyakit kulit dari berbagai asal (erisipelas, disebabkan oleh staphylococcus).
5. Infeksi usus dan banyak penyakit lain yang bersifat menular, bakteri atau inflamasi.

Informasi: Antibiotik diresepkan untuk luka bakar luas dan luka dalam, luka tembak atau pisau.

Dalam beberapa kasus, mengonsumsi obat membantu menyelamatkan nyawa seseorang. Namun Anda sebaiknya tidak meresepkan obat tersebut sendiri, karena dapat menyebabkan kecanduan.

Kontraindikasi apa yang dimiliki obat-obatan:

• Anda tidak boleh minum obat selama kehamilan atau menyusui. Obat-obatan tersebut dapat mempengaruhi pertumbuhan dan perkembangan anak. Mereka dapat mengubah kualitas susu dan karakteristik rasanya. Ada sejumlah obat yang disetujui secara kondisional untuk pengobatan wanita hamil, namun antibiotik tersebut harus diresepkan oleh dokter. Karena hanya dokter yang dapat menentukan dosis dan durasi pengobatan yang diperbolehkan.
• Penggunaan antibiotik dari golongan penisilin alami dan sintetik untuk pengobatan tidak dianjurkan untuk pengobatan anak. Obat golongan ini dapat memberikan efek toksik pada tubuh anak. Untuk alasan ini, obat-obatan diresepkan dengan hati-hati, menentukan dosis optimal.
• Anda sebaiknya tidak menggunakan obat tanpa indikasi yang jelas. Gunakan obat untuk jangka waktu yang lama.

Kontraindikasi langsung penggunaan antibiotik:

1. Intoleransi individu terhadap obat golongan ini.
2. Kecenderungan berbagai macam reaksi alergi.

Perhatian! Efek samping utama dari minum obat adalah diare dan kandidiasis jangka panjang. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut tidak hanya mempengaruhi mikroorganisme patogen, tetapi juga mikroflora yang bermanfaat.

Rangkaian antibiotik penisilin dibedakan dengan adanya sejumlah kecil kontraindikasi. Oleh karena itu, obat-obatan dari golongan ini sangat sering diresepkan. Mereka membantu mengatasi penyakit dengan cepat dan kembali ke ritme kehidupan normal.

Obat generasi terbaru dibedakan oleh spektrum aksi yang luas. Antibiotik semacam itu tidak perlu diminum dalam waktu lama, dapat diserap dengan baik dan, dengan terapi yang memadai, dapat “membuat seseorang bangkit kembali” dalam 3-5 hari.

Pertanyaannya adalah antibiotik mana yang terbaik? dapat dianggap retoris. Ada sejumlah obat yang lebih sering diresepkan dokter dibandingkan obat lain karena satu dan lain hal. Dalam kebanyakan kasus, nama obat sudah dikenal masyarakat umum. Namun masih layak untuk mempelajari daftar obatnya:

1. Sumamed adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit menular pada saluran pernafasan bagian atas. Bahan aktifnya adalah eritromisin. Obat ini tidak digunakan untuk mengobati pasien dengan gagal ginjal akut atau kronis, dan tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 6 bulan. Kontraindikasi utama penggunaan Sumamed tetap harus dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
2. Oksasilin tersedia dalam bentuk bubuk. Bubuk diencerkan, dan kemudian larutan digunakan untuk injeksi intramuskular. Indikasi utama penggunaan obat ini adalah infeksi yang sensitif terhadap obat ini. Hipersensitivitas harus dianggap sebagai kontraindikasi penggunaan Oxacillin.
3. Amoksisilin termasuk dalam sejumlah antibiotik sintetik. Obat ini cukup terkenal, diresepkan untuk sakit tenggorokan, bronkitis dan infeksi saluran pernapasan lainnya. Amoksisilin dapat dikonsumsi untuk pielonefritis (radang ginjal) dan penyakit lain pada sistem genitourinari. Antibiotik tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 3 tahun. Intoleransi terhadap obat juga dianggap sebagai kontraindikasi langsung.
4. Ampisilin - nama lengkap obatnya: Ampisilin trihidrat. Indikasi penggunaan obat harus dipertimbangkan penyakit menular pada saluran pernapasan (sakit tenggorokan, bronkitis, pneumonia). Antibiotik dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dan hati, oleh karena itu Ampisilin tidak diresepkan untuk penderita gagal hati akut. Dapat digunakan untuk mengobati anak-anak.
5. Amoxiclav adalah obat yang memiliki komposisi gabungan. Ini dianggap sebagai salah satu antibiotik generasi terbaru. Amoxiclav digunakan untuk mengobati penyakit menular pada sistem pernapasan dan sistem genitourinari. Ini juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi penggunaan obat termasuk hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis, dll.

Daftar atau daftar antibiotik penisilin yang tersedia dalam bentuk bubuk:

1. Garam benzilpenisilin novokain adalah antibiotik yang berasal dari alam. Indikasi penggunaan obat ini termasuk penyakit menular yang parah, termasuk sifilis kongenital, abses dari berbagai etiologi, tetanus, antraks dan pneumonia. Obatnya praktis tidak memiliki kontraindikasi, tapi pengobatan modern ini sangat jarang digunakan.
2. Ampisilin digunakan untuk mengobati penyakit menular berikut: sepsis (keracunan darah), batuk rejan, endokarditis, meningitis, pneumonia, bronkitis. Ampisilin tidak digunakan untuk mengobati anak-anak atau orang dengan gagal ginjal berat. Kehamilan juga dapat dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini.
3. Ospamox diresepkan untuk pengobatan penyakit pada sistem genitourinari, ginekologi dan infeksi lainnya. Diresepkan pada periode pasca operasi jika ada risiko tinggi terjadinya proses inflamasi. Antibiotik tidak diresepkan untuk penyakit menular parah pada saluran pencernaan, dengan adanya intoleransi individu terhadap obat tersebut.

Penting: Disebut antibiotik, obat tersebut harus mempunyai efek antibakteri pada tubuh. Semua obat yang mempengaruhi virus tidak ada hubungannya dengan antibiotik.

Dijumlahkan - biayanya bervariasi dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet amoksisilin - harganya sekitar 159 rubel. per paket.

Ampisilin trihidrat - biaya tablet adalah 20-30 rubel.

Ampisilin dalam bentuk bubuk, dimaksudkan untuk injeksi - 170 rubel.

Oksasilin - harga rata-rata obat bervariasi dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - biaya - 120 rubel.

Ospamox - harga bervariasi dari 65 hingga 100 rubel.

Garam benzilpenisilin novokain - 50 gosok.

Benzilpenisilin - 30 gosok.

Obat antimikroba dari seri penisilin ditandai dengan toksisitas rendah dan spektrum pengaruh yang luas. Mereka memiliki efek antibakteri terhadap sejumlah besar bakteri gram positif dan gram negatif.

Pengaruh seri penisilin ditentukan oleh kemampuannya memicu kematian mikroflora patogen. Antibiotik penisilin memiliki efek bakterisidal dengan berinteraksi dengan enzim bakteri sehingga mengganggu sintesis dinding bakteri.

Sasaran agen antimikroba tersebut adalah sel bakteri yang berkembang biak. Obat ini aman bagi manusia, karena membran sel manusia tidak mengandung peptidoglikan bakteri.

Klasifikasi

Ada dua kelompok utama penisilin:

• alami;
• semi sintetis.

Sejumlah penisilin yang diperoleh dari mikrojamur Penicillium tidak resisten terhadap enzim bakteri yang memiliki kemampuan memecah zat beta-laktam. Oleh karena itu, spektrum kerja rangkaian penisilin alami berkurang dibandingkan dengan kelompok obat semi sintetik. Apa nama antibiotik yang termasuk dalam golongan penisilin?

Spektrum aksi penisilin

Agen antimikroba alami dari kelompok ini dipamerkan peningkatan aktivitas terhadap bakteri berikut:

1. stafilokokus.
2. Streptokokus.
3. Pneumokokus.
4. Listeria.
5. basil.
6. Meningokokus.
7. gonokokus.
8. Tongkat Ducray-Unna.
9. Klostridia.
10. Fusobakteri.
11. Aktinomycetes.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Spirochete pallidum.

Spektrum pengaruh antibiotik penisilin semisintetik agak lebih luas dibandingkan antibiotik alami.

Obat antimikroba dari daftar ini diklasifikasikan menurut spektrum efeknya sebagai:

• tidak aktif melawan Pseudomonas aeruginosa;
• obat antipseudomonas.

Kapan penisilin diresepkan?

Agen antimikroba dari kelompok ini digunakan untuk menghilangkan:

1. Pneumonia (radang paru-paru akut, biasanya berasal dari infeksi, yang mempengaruhi seluruh elemen struktur organ).
2. Bronkitis (kerusakan pada sistem pernafasan, dimana proses inflamasi bronkus terlibat).
3. Otitis (proses inflamasi di berbagai bagian telinga).
4. Sakit tenggorokan (proses infeksi dan alergi yang mempengaruhi cincin limfoid faring).
5. Tonsilofaringitis (akut lesi menular faring dan tonsil palatina).
6. Demam berdarah (penyakit akut yang ditandai dengan keracunan pada tubuh, ruam di seluruh tubuh, serta demam dan kemerahan pada lidah).
7. Sistitis (kekalahan Kandung kemih).
8. Pielonefritis (peradangan nonspesifik dengan kerusakan pada sistem tubulus ginjal).
9. Gonore (penyakit menular seksual yang menyebabkan kerusakan pada selaput lendir organ tubuh).
10. Sifilis (kerusakan kronis pada kulit dan selaput lendir, organ dalam).
11. Infeksi kulit.
12. Osteomielitis (penyakit menular yang tidak hanya menyerang tulang dan sumsum tulang, tetapi seluruh tubuh).
13. Blennorea pada bayi baru lahir (penyakit yang ditandai dengan konjungtivitis purulen, hiperemia pada kelopak mata dan nanah pada kelopak mata).
14. Lesi bakteri pada selaput lendir, jaringan ikat.
15. Leptospirosis (akut penyakit menular, agen penyebabnya adalah bakteri dari genus Leptospira).
16. Aktinomikosis ( penyakit kronis dari kelompok mikosis, yang ditandai dengan pembentukan fokus granulomatosa).
17. Meningitis (penyakit yang disebabkan oleh kerusakan selaput otak dan sumsum tulang belakang).

Aminopenisilin

Agen antibakteri dari daftar aminopenisilin menunjukkan peningkatan efektivitas terhadap sejumlah besar infeksi yang disebabkan oleh bakteri enterobacteria, serta Helicobacter pylori dan Haemophilus influenzae. Nama antibiotik penisilin, daftar obatnya:

1. "Ampisilin."
2. “Amoksisilin.”
3. "Flemoksin Solutab".
4. "Ospamoks".
5. "Amosin".
6. "Bola Ramah Lingkungan".

Tindakan obat antibakteri dari daftar ampisilin dan amoksisilin, efek obat ini serupa.

Agen antimikroba dari seri ampisilin memiliki efek yang jauh lebih kecil pada pneumokokus, namun aktivitas "Ampisilin" dan obat generiknya dengan nama obat berikut - antibiotik penisilin "Ampisilin Akos", "Ampisilin trihidrat" agak lebih kuat dalam menghilangkan Shigella.

Seri amoksisilin lebih efektif melawan Pseudomonas aeruginosa, tetapi beberapa anggota kelompok tersebut dieliminasi oleh bakteri penisilinase.

Daftar nama antibiotik penisilin

Obat paling efektif dalam melawan penyakit:

1. "Oksasilin."
2. "Dikloksasilin."
3. "Nafcillin."
4. "Metisilin."

Obat-obatan tersebut menunjukkan resistensi terhadap penisilinase stafilokokus, yang menghilangkan obat lain dalam seri ini. Yang paling populer adalah Oksasilin.

penisilin antipseudomonas

Obat-obatan dari kelompok obat ini memiliki spektrum aksi yang luas, efektif melawan Pseudomonas aeruginosa, yang memicu sistitis, serta radang amandel dan infeksi kulit. Nama apa saja yang termasuk dalam daftar obat?

Antibiotik penisilin (nama):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen."
3. "Waktunya."
4. "Aman terbuka".
5. "Pisilin."

Obat kombinasi

Penisilin yang dilindungi inhibitor termasuk obat-obatan yang mengandung antibiotik dan komponen yang menghambat aktivitas bakteri beta-laktamase.

Penghambatnya adalah:

• asam klavulanat;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Untuk menghilangkan infeksi pernafasan dan genitourinari, nama antibiotik penisilin berikut biasanya digunakan:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoksil".
4. "Unazin."

Obat-obatan dengan efek gabungan termasuk obat antimikroba Ampiox dan obat generiknya Ampiox-sodium, yang mengandung Ampisilin dan Oksasilin.

"Ampioks" diproduksi dalam bentuk tablet dan dalam bentuk bubuk untuk injeksi. Obat ini digunakan dalam pengobatan pasien anak-anak dan dewasa untuk sepsis, serta endokarditis septik.

Obat-obatan untuk orang dewasa

Daftar obat semi sintetik yang baik untuk radang amandel, serta otitis, faringitis, sinusitis dan pneumonia, penyakit pada sistem genitourinari antara lain tablet dan suntikan:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamoks".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoksikar".
5. "Ampisilin."
6. "Augmentin".
7. "Flemoksin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperasilin"
10. Ticarcillin.

Agen antimikroba tersebut tidak digunakan untuk melawan prostatitis, karena tidak memasuki jaringan prostat. Jika terjadi manifestasi alergi terhadap penisilin, pasien mungkin mengalami ruam jelatang, anafilaksis, dan selama terapi dengan sefalosporin.

"Ampisilin"

Obat ini menghambat ikatan dinding sel bakteri, karena efek antimikrobanya. Obat ini mempengaruhi mikroorganisme coccal dan sejumlah besar bakteri gram negatif. Di bawah pengaruh penisilinase, Ampisilin dihancurkan, sehingga tidak efektif melawan patogen pembentuk penisilinase.

"Flemoksin Solutab"

Orang yang rentan terhadap alergi terhadap obat memerlukan tes sensitivitas sebelum terapi. Obat ini tidak diresepkan untuk pasien yang sudah mengalami reaksi merugikan yang parah terhadap penisilin.

Perawatan harus diselesaikan sampai akhir. Gangguan terapi lebih cepat dari jadwal dapat menyebabkan perkembangan resistensi patogen terhadap zat aktif dan peralihan penyakit ke tahap kronis.

"Amoxiclav"

Obat ini juga mengandung amoksisilin, yang dianggap sebagai antibiotik penisilin; molekulnya mengandung cincin beta-laktam. Ia aktif melawan banyak bakteri dan juga memiliki efek bakterisidal karena terganggunya sintesis dinding sel. "Amoxiclav" adalah antibiotik penisilin baru.

Untuk menjaga aktivitas zat antimikroba dalam obat, bahan aktif kedua adalah asam klavulanat. Senyawa ini menetralkan enzim β-laktamase secara ireversibel, sehingga membuat patogen tersebut sensitif terhadap amoksisilin.

"Augmentin"

Obat ini memiliki efek jangka panjang, yang sangat berbeda dengan obat lain yang berbahan dasar amoksisilin. Dengan bantuan ini, obat dapat digunakan untuk menghilangkan pneumonia yang resisten terhadap penisilin.

Setelah penetrasi, komponen aktif - amoksisilin dan asam klavulanat - dengan cepat larut dan diserap ke dalam lambung dan usus. Efek farmakologis maksimum muncul ketika pasien meminum obat sebelum makan.

Penisilin untuk pengobatan anak-anak

Antibiotik penisilin praktis tidak beracun, oleh karena itu biasanya direkomendasikan untuk anak-anak yang menderita penyakit ini penyakit menular. Dalam kebanyakan kasus, preferensi diberikan pada penisilin yang dilindungi inhibitor, yang ditujukan untuk penggunaan oral.

Daftar obat antimikroba penisilin yang ditujukan untuk pengobatan anak antara lain Amoksisilin dan obat generik, Augmentin, Amoxiclav, serta Flemoxin dan Flemoclav Solutab. Obat dalam bentuk tablet dispersi tidak kalah efektifnya dengan suntikan dan lebih sedikit menimbulkan masalah selama pengobatan.

Sejak lahir, Ospamox dan sejumlah penggantinya, yang tersedia dalam bentuk tablet larut, serta butiran dan bubuk untuk membuat suspensi, digunakan untuk mengobati anak-anak. Dosisnya ditentukan oleh dokter, berdasarkan usia dan berat badan anak.

Pada anak-anak, penumpukan penisilin dalam tubuh mungkin terjadi, yang disebabkan oleh anemia pada sistem saluran kemih atau kerusakan ginjal. Peningkatan kandungan zat antimikroba dalam darah memiliki efek toksik pada sel saraf, yang dimanifestasikan dengan kejang. Jika tanda-tanda tersebut terjadi, terapi dihentikan dan antibiotik penisilin diganti dengan obat dari golongan lain.

"Ospamoks"

Obat ini tersedia dalam dua bentuk sediaan - tablet dan butiran. Dosis obat sesuai petunjuk penggunaan tergantung pada lokasi proses infeksi. "Ospamox" adalah antibiotik penisilin modern untuk anak-anak.

Konsentrasi hariannya dibagi menjadi beberapa kegunaan. Durasi terapi: sampai gejala hilang ditambah lima hari. Untuk membuat suspensi, botol berisi butiran diisi air lalu dikocok. Dosis obat Ospamox adalah sebagai berikut:

• bayi di bawah usia satu tahun diberi resep suspensi dengan konsentrasi 125 mg/5 ml - 5 mililiter (1 sendok) dua kali sehari;
• untuk anak-anak berusia satu hingga enam tahun - suspensi 5 hingga 7,5 mililiter (1-1,5 sendok) dua kali sehari;
• anak-anak berusia enam hingga sepuluh tahun - suspensi 7,5 hingga 10 ml dua kali sehari;
• pasien berusia sepuluh hingga empat belas tahun sudah diberi resep obat dalam bentuk tablet - 1 tablet 500 miligram dua kali sehari;
• remaja - 1,5 tablet 500 mg dua kali sehari.

Kontraindikasi dan efek samping

Pembatasan penggunaan termasuk alergi terhadap antibiotik penisilin. Jika ruam terjadi selama terapi, kulit yang gatal, Anda harus berhenti menggunakan obat dan berkonsultasi dengan dokter.

Alergi dapat bermanifestasi sebagai angioedema dan anafilaksis. Menggulir reaksi yang merugikan untuk penisilin ukurannya kecil. Fenomena negatif utama adalah terhambatnya mikroflora usus yang bermanfaat.

Diare, sariawan, ruam kulit adalah yang utama reaksi negatif saat menggunakan penisilin. Efek berikut lebih jarang terjadi:

1. Mual.
2. Muntah.
3. Migrain.
4. Kolitis pseudomembran.
5. Busung.

Penggunaan benzilpenisilin, serta karbenisilin, dapat memicu ketidakseimbangan elektrolit dengan perkembangan hiperkalemia atau hipernatremia, yang meningkatkan kemungkinan serangan jantung dan peningkatan tekanan darah.

Daftar lengkap efek negatif Oxacillin dan penggantinya:

1. Munculnya darah dalam urin.
2. Suhu.
3. Muntah.
4. Mual.

Untuk mencegah terjadinya efek negatif, penting untuk mengikuti petunjuk penggunaan, dan juga menggunakan obat sesuai dosis yang ditentukan oleh dokter.

Pendapat

Menurut ulasan, antibiotik penisilin telah menjadi penyelamat nyata bagi banyak orang. Berkat mereka, Anda dapat mengatasi sebagian besar penyakit, misalnya: pneumonia, TBC, sepsis, dan penyakit lainnya.

Tetapi pengobatan kondisi patologis dengan penggunaan antibiotik harus dilakukan hanya setelah diagnosis ditegakkan dan secara ketat sesuai resep dokter. Agen antimikroba yang paling efektif termasuk Amoxiclav, Ampisilin, dan Flemoxin Solutab.

Ulasan dari spesialis medis dan masyarakat, pada umumnya, mengandung pendapat positif tentang obat-obatan dari kelompok ini. Telah diketahui bahwa agen antimikroba efektif dalam pengobatan penyakit pernafasan, dan cocok untuk orang dewasa dan anak-anak. Tanggapannya menyebutkan peningkatan efektivitas obat untuk sinusitis, otitis media, dan infeksi saluran genital.

Isi

Penisilin ditemukan pada awal abad ke-20, namun ilmu kedokteran terus meningkatkan khasiatnya. Jadi, obat-obatan modern memperoleh resistensi terhadap penisilinase yang sebelumnya menonaktifkannya dan menjadi kebal terhadap lingkungan asam lambung.

Klasifikasi penisilin

Sekelompok antibiotik yang dihasilkan oleh jamur dari genus Penicillium disebut penisilin. Mereka aktif melawan sebagian besar mikroba gram positif dan beberapa gram negatif, gonokokus, spirochetes, dan meningokokus. Penisilin adalah bagian dari kelompok besar antibiotik beta-laktam. Mereka dibagi menjadi alami dan semi-sintetis, miliki properti Umum toksisitas rendah, rentang dosis luas.

Klasifikasi antibiotik:

1. Alami (benzilpenisilin, bisilin, fenoksimetilpenisilin).
2. Isoksazolpenisilin (oksasilin, flukloksasilin).
3. Amidinopenisilin (amdinocillin, acidocillin).
4. Aminopenisilin (ampisilin, amoksisilin, pivampisilin).
5. Karboksipenisilin (karbenisilin, karindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenisilin (azlocillin, piperacillin, mezlocillin).

Menurut sumber produksinya, spektrum kerjanya dan kombinasinya dengan beta-laktamase, antibiotik dibagi menjadi:

1. Alami: benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin.
2. Antistafilokokus: oksasilin.
3. Spektrum luas (aminopenisilin): ampisilin, amoksisilin.
4. Aktif melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): karboksipenisilin (tikarcillin), ureidopenisilin (azlocillin, piperacillin).
5. Dikombinasikan dengan inhibitor beta-laktamase (dilindungi inhibitor): dalam kombinasi dengan amoksisilin, ticarcillin, ampisilin/sulbaktam klavunat.

Obat golongan penisilin

Antibiotik dari sejumlah penisilin tersedia dalam bentuk tablet dan suntikan, dijual dengan resep dokter, namun juga tersedia obat bebas.

Mereka digunakan dalam kedokteran gigi, otorhinolaryngology, bedah, urologi, ginekologi, oftalmologi, dan venereologi.

pil

Rangkaian antibiotik penisilin diwakili oleh tablet populer:

Suntikan

Antibiotik golongan penisilin dalam bentuk suntikan:

Antibiotik penisilin untuk anak-anak

Dokter meresepkan antibiotik penisilin kepada anak-anak dengan hati-hati karena mereka berisiko lebih tinggi terkena efek negatif. Pada tahun-tahun pertama kehidupannya, anak diberikan benzilpenisilin untuk mengobati sepsis, meningitis, dan pneumonia. Kontraindikasi meliputi: intoleransi terhadap komponen komposisi, insufisiensi ginjal dan hati.

Tubuh anak lebih sensitif terhadap antibiotik. Penisilin dapat terakumulasi sehingga menyebabkan kejang. Daftar obat oral yang digunakan untuk pengobatan penyakit bakteri pada anak:

• Amoksisilin;
• Augmentin;
• Amoxiklav.

Video

Menemukan kesalahan dalam teks?
Pilih, tekan Ctrl + Enter dan kami akan memperbaiki semuanya!

Penisilin adalah AMP pertama yang dikembangkan berdasarkan produk limbah mikroorganisme. Mereka termasuk dalam kelas antibiotik β-laktam (β-laktam), yang juga mencakup sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam. Kesamaan struktur antibiotik ini adalah cincin β-laktam beranggota empat. β-laktam menjadi dasar kemoterapi modern, karena β-laktam menempati posisi terdepan atau penting dalam pengobatan sebagian besar infeksi.

Klasifikasi penisilin

Alami:

Benzilpenisilin (penisilin), garam natrium dan kalium

Benzilpenisilin prokain (garam prokain dari penisilin)

Benzatin benzilpenisilin

Fenoksimetilpenisilin

Semi sintetis:

isoksazolilpenisilin

aminopenisilin

Ampisilin
Amoksisilin

karboksipenisilin

Karbenisilin
Ticarcillin

ureidopenisilin

Azlocillin
Piperasilin

penisilin yang dilindungi inhibitor

Amoksisilin/klavulanat
Ampisilin/sulbaktam
Ticarcillin/klavulanat
Piperasilin/tazobaktam

Nenek moyang penisilin (dan semua β-laktam secara umum) adalah benzilpenisilin (penisilin G, atau hanya penisilin), yang telah digunakan dalam praktik klinis sejak awal tahun 40-an. Saat ini, kelompok penisilin mencakup sejumlah obat, yang tergantung pada asal usulnya, struktur kimia dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok. Dari penisilin alami, benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin digunakan dalam praktik medis. Obat lain adalah senyawa semi sintetik yang diperoleh sebagai hasil modifikasi kimia berbagai AMP alami atau produk antara biosintesisnya.

Mekanisme aksi

Penisilin (dan semua β-laktam lainnya) memiliki efek bakterisidal. Target aksinya adalah protein bakteri pengikat penisilin, yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteri. Menghalangi sintesis peptidoglikan menyebabkan kematian bakteri.

Untuk mengatasi resistensi yang meluas di antara mikroorganisme yang terkait dengan produksi enzim khusus - β-laktamase yang menghancurkan β-laktam - senyawa telah dikembangkan yang dapat menekan aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut inhibitor β-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (dilindungi inhibitor).

Karena protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak ada pada mamalia, β-laktam tidak diketahui menunjukkan toksisitas inang yang spesifik.

Spektrum aktivitas

penisilin alami

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang identik, tetapi tingkat aktivitasnya sedikit berbeda. Nilai MIC fenoksimetilpenisilin terhadap sebagian besar mikroorganisme biasanya sedikit lebih tinggi dibandingkan dengan benzilpenisilin.

Signifikansi klinis utama adalah resistensi oksasilin terhadap β-laktamase stafilokokus. Berkat ini, oksasilin sangat aktif melawan sebagian besar strain stafilokokus (termasuk PRSA) - agen penyebab infeksi yang didapat dari komunitas. Aktivitas obat terhadap mikroorganisme lain tidak terlalu penting secara praktis. Oksasilin tidak bekerja pada stafilokokus, yang resistensinya terhadap penisilin tidak dikaitkan dengan produksi -laktamase, tetapi dengan munculnya PSB - MRSA atipikal.

Spektrum aktivitas aminopenisilin telah diperluas karena aksinya pada beberapa anggota keluarga Enterobakteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. Dan P.mirabilis, yang ditandai dengan rendahnya tingkat produksi kromosom β-laktamase. Ampisilin sedikit lebih aktif melawan Shigella dibandingkan amoksisilin.

Keuntungan aminopenisilin dibandingkan penisilin alami telah dicatat dalam kaitannya dengan Haemofilus spp. Efek amoksisilin pada H.pylori.

Dalam hal spektrum dan tingkat aktivitas melawan bakteri gram positif dan anaerob, aminopenisilin sebanding dengan penisilin alami. Namun Listeria lebih sensitif terhadap aminopenisilin.

Aminopenisilin rentan terhadap hidrolisis oleh semua β-laktamase.

Spektrum antimikroba dari aminopenisilin yang dilindungi inhibitor (amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam) telah diperluas hingga mencakup bakteri gram negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, serta kelompok anaerob B.fragilis, yang mensintesis β-laktamase kromosom kelas A.

Selain itu, aminopenisilin yang dilindungi inhibitor aktif melawan mikroflora dengan resistensi yang didapat karena produksi -laktamase: stafilokokus, gonokokus, M.catarrhalis, Haemofilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Untuk mikroorganisme yang resistensinya terhadap penisilin tidak berhubungan dengan produksi β-laktamase (misalnya MRSA, S.pneumoniae), aminopenisilin yang dilindungi inhibitor tidak menunjukkan manfaat apa pun.

Spektrum kerja karbenisilin dan ticarcillin terhadap bakteri gram positif umumnya sama dengan penisilin lainnya, namun tingkat aktivitasnya lebih rendah.

Aktinomikosis.

Karena penisilin jangka panjang tidak menghasilkan konsentrasi tinggi dalam darah dan praktis tidak melewati BBB, penisilin tidak digunakan untuk mengobati infeksi parah. Indikasi penggunaannya terbatas pada pengobatan tonsilofaringitis dan sifilis (kecuali neurosifilis), pencegahan erisipelas, demam berdarah dan rematik. Fenoksimetilpenisilin digunakan untuk mengobati infeksi streptokokus ringan dan sedang (tonsilofaringitis, erisipelas).

Karena meningkatnya resistensi gonokokus terhadap penisilin, penggunaan empirisnya untuk pengobatan gonore tidak dapat dibenarkan.

Oksasilin

Infeksi stafilokokus yang dikonfirmasi atau dicurigai dari berbagai lokalisasi (dengan konfirmasi sensitivitas terhadap oksasilin atau dengan sedikit risiko penyebaran resistensi methisilin).

Aminopenisilin dan aminopenisilin yang dilindungi inhibitor

Indikasi utama penggunaan obat ini sama. Peresepan aminopenisilin lebih dibenarkan untuk infeksi ringan dan tanpa komplikasi, dan turunannya yang dilindungi inhibitor untuk bentuk yang lebih parah atau berulang, serta dengan adanya data tentang tingginya insiden mikroorganisme penghasil β-laktamase.

Rute pemberian (parenteral atau oral) dipilih tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Untuk pemberian oral lebih disarankan menggunakan amoksisilin atau amoksisilin/klavulanat.

Indikasi tambahan untuk meresepkan aminopenisilin yang dilindungi inhibitor adalah:

Karboksipenisilin dan karboksipenisilin yang dilindungi inhibitor

Signifikansi klinis karboksipenisilin saat ini menurun. Infeksi nosokomial yang disebabkan oleh strain sensitif dapat dianggap sebagai indikasi penggunaannya. P.aeruginosa. Dalam hal ini, karboksipenisilin harus diresepkan hanya dalam kombinasi dengan AMP lain yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa (aminoglikosida generasi II-III, fluoroquinolones).

Indikasi penggunaan ticarcillin/klavulanat lebih luas dan mencakup infeksi parah, terutama nosokomial, di berbagai lokasi yang disebabkan oleh mikroflora yang resistan terhadap berbagai obat dan mikroflora campuran (aerobik-anaerobik):

Ureidopenisilin dan ureidopenisilin yang dilindungi inhibitor

Ureidopenisilin dalam kombinasi dengan aminoglikosida digunakan untuk infeksi pseudomonas (jika sensitif P.aeruginosa).

Piperacillin/tazobactam digunakan untuk mengobati infeksi campuran (aerobik-anaerobik) yang parah, terutama nosokomial, di berbagai lokasi:

komplikasi purulen-septik pascapersalinan;

Kandung empedu, peritonitis empedu, abses hati;

Interaksi obat

Penisilin tidak dapat dicampur dalam jarum suntik yang sama atau dalam sistem infus yang sama dengan aminoglikosida karena ketidakcocokan fisikokimianya.

Ketika ampisilin dikombinasikan dengan allopurinol, risiko ruam ampisilin meningkat.

Penggunaan garam kalium benzilpenisilin dosis tinggi dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, suplemen kalium atau inhibitor ACE telah ditentukan sebelumnya peningkatan resiko hiperkalemia.

Perhatian diperlukan saat menggabungkan penisilin yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa dengan antikoagulan dan agen antiplatelet karena potensi risiko peningkatan perdarahan. Tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan trombolitik.

Penggunaan penisilin yang dikombinasikan dengan sulfonamid harus dihindari, karena dapat melemahkan efek bakterisidalnya.

Cholestyramine mengikat penisilin di saluran pencernaan dan mengurangi bioavailabilitasnya bila dikonsumsi secara oral.

Penisilin oral dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral dengan mengganggu sirkulasi enterohepatik estrogen.

Penisilin dapat memperlambat eliminasi metotreksat dari tubuh dengan menghambat sekresi tubulusnya.

Informasi pasien

Penisilin harus diminum dengan banyak air. Ampisilin dan oksasilin harus diminum 1 jam sebelum makan (atau 2 jam setelah makan), fenoksimetilpenisilin, amoksisilin, dan amoksisilin/klavulanat - apa pun makanannya.

Siapkan dan ambil suspensi untuk pemberian oral sesuai dengan petunjuk terlampir.

Ikuti dengan ketat rejimen yang ditentukan selama pengobatan, jangan lewatkan satu dosis pun dan minumlah secara berkala. Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah sesegera mungkin; jangan meminumnya jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Pertahankan durasi terapi, terutama untuk infeksi streptokokus.

Jangan gunakan produk yang kadaluarsa atau membusuk karena mungkin beracun.

Konsultasikan dengan dokter jika perbaikan tidak terjadi dalam beberapa hari dan muncul gejala baru. Jika muncul ruam, gatal-gatal, atau tanda reaksi alergi lainnya, sebaiknya hentikan penggunaan obat dan konsultasikan ke dokter.

Meja. Obat golongan penisilin.
Karakteristik utama dan fitur aplikasi

PENGINAPAN	Lekforma LS	F (di dalam), %	T ½, jam *	Regimen dosis	Ciri-ciri obat
penisilin alami
Benzilpenisilin (garam kalium dan natrium)	Por. keriuhan. 250 ribu unit; 500 ribu unit; 1 juta unit; 1,5 juta unit; 5 juta unit; 10 juta unit ke dalam botol	10-20	0,5-0,7	Secara parenteral Dewasa: 4-12 juta unit/hari dalam 4-6 suntikan; dengan tonsilofaringitis streptokokus - 500 ribu unit setiap 8-12 jam selama 10 hari; untuk meningitis dan endokarditis - 18-24 juta unit/hari 6 perkenalan Anak-anak: hingga 1 bulan: lihat bagian “Penggunaan AMP pada anak-anak”; lebih dari 1 bulan: 50-100 ribu unit/kg/hari dalam 4 pemberian; untuk tonsilofaringitis streptokokus - 25-50 ribu unit/kg/hari dalam 2 pemberian selama 10 hari; dengan meningitis - 300-400 ribu unit/kg/hari dalam 6 suntikan	Penisilin alami utama. Aktivitas dominan melawan mikroorganisme gram positif. Alergenisitas tinggi
Prokain benzilpenisilin	Por. keriuhan. 600 ribu unit; Dan 1,2 juta unit; ke dalam botol	tidak	24	V/m Dewasa: 600 ribu-1,2 juta unit/hari dalam 1-2 suntikan Anak-anak: hingga 1 bulan: lihat bagian “Penggunaan APM pada anak-anak”; lebih dari 1 bulan: 50-100 ribu unit/kg/hari dalam 1-2 suntikan	Indikasi: infeksi streptokokus ringan sampai sedang, bentuk pneumonia pneumokokus rawat jalan. Mungkin jika terjadi overdosis cacat mental.
Benzatin benzilpenisilin	Por. keriuhan. 300 ribu unit; 600 ribu unit; 1,2 juta unit; 2,4 juta unit ke dalam botol	tidak	Beberapa hari	V/m Dewasa: 1,2-2,4 juta unit sekali; untuk sifilis - 2,4 juta unit/hari setiap 5-7 hari (2-3 suntikan); untuk pencegahan rematik dan erisipelas berulang - 1,2-2,4 juta unit sebulan sekali Anak-anak: 1,2 juta unit sekali; untuk pencegahan rematik - 600 ribu-1,2 juta unit sebulan sekali	Tidak menimbulkan konsentrasi tinggi dalam darah. Indikasi: sifilis, infeksi streptokokus ringan sampai sedang, pencegahan demam berdarah dan erisipelas berulang, pencegahan rematik sepanjang tahun
Benzilpenisilin (garam kalium)/ benzilpenisilin prokain/benzatin benzilpenisilin (1:1:1) (Bisilin-3)	Por. keriuhan. 1,2 juta unit per botol.	tidak	Beberapa hari	V/m Dewasa dan anak-anak: 1,2 juta unit sekali	Tidak menimbulkan konsentrasi tinggi dalam darah. Pemberian intravaskular tidak diperbolehkan. Indikasi: infeksi streptokokus ringan sampai sedang, pencegahan rematik sepanjang tahun. Kontraindikasi jika Anda alergi terhadap prokain (novokain)
Benzatin benzilpenisilin/ benzilpenisilin prokain (4:1) ( Bisilin-5)	Por. keriuhan. 1,5 juta unit per botol.	tidak	Beberapa hari	V/m Dewasa dan anak-anak: 1,5 juta unit sekali; untuk pencegahan rematik - 1,5 juta unit sebulan sekali	Lihat Bisilin-3
Fenoksimetil penisilin	Meja 0,1 gram; 0,25 gram; 0,5 gram; 1,0 gram; 1,5 gram; 1 juta unit; Tabel 1,2 juta IU. sol. 600 ribu IU; 1 juta IU Dragee 100 ribu unit Pelabuhan. d/susp. d/secara oral 0,3 g; 0,6 gram; 1,2 gram; 300 ribu IU/5 ml Nenek. d/susp. d/oral 125 mg/5 ml; 300 ribu IU/5 ml Bapak. 400mg/ml; 750 ribu IU/5 ml Topi. untuk pemberian oral 150 ribu. IU/ml	40-60	0,5-1,0	Di dalam Dewasa: 0,25-0,5 g setiap 6 jam; dengan tonsilofaringitis streptokokus - 0,25 g setiap 8-12 jam selama 10 hari; untuk pencegahan rematik - 0,25 g setiap 12 jam. Anak-anak: 30-40 mg/kg/hari dalam 4 dosis terbagi; untuk tonsilofaringitis streptokokus - 0,125-0,25 g setiap 8-12 jam selama 10 hari	Tidak menimbulkan konsentrasi tinggi dalam darah. Indikasi: infeksi streptokokus ringan sampai sedang, pencegahan rematik sepanjang tahun
Isoksazolilpenisilin
Oksasilin	topi. 0,25 gram Meja 0,25 gram; 0,5 gram Por. keriuhan. 0,25 gram; 0,5 gram per botol.	25-30	0,5-0,7	Di dalam Dewasa: 0,5-1,0 g setiap 6 jam 1 jam sebelum makan Anak-anak: hingga 1 bulan: lihat bagian “Penggunaan AMP pada anak-anak”; lebih dari 1 bulan: 40-60 mg/kg/hari dalam 3-4 dosis (tetapi tidak lebih dari 1,5 g/hari) Secara parenteral Dewasa: 4-12 g/hari dalam 4-6 suntikan Anak-anak: 0,2-0,3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan	Penisilin antistafilokokus. Bila diminum secara oral, tidak menimbulkan konsentrasi tinggi di dalam darah. Indikasi: infeksi stafilokokus (kecuali yang disebabkan oleh MRSA)
Aminopenisilin
Ampisilin	Meja 0,125 gram; 0,25 gram topi. 0,25 gram; 0,5 gram Kecurigaan. untuk pemberian oral 0,125 g/5 ml; 0,25 gram/5 ml Por. keriuhan. 0,25 gram; 0,5 gram; 1,0 gram; 2,0 gram Por. d/susp. d/secara oral 5 g Pak, 0,25 gr/5 ml Por. d/tutup. untuk pemberian oral pada anak-anak 100 mg/ml	35-40	1,0	Di dalam Dewasa: 0,5 g setiap 6 jam 1 jam sebelum makan Anak-anak: 30-50 mg/kg/hari dalam 4 dosis terbagi Secara parenteral Dewasa: 2-6 g/hari dalam 4 pemberian; untuk meningitis dan endokarditis - 8-12 g/hari dalam 4-6 suntikan Anak-anak: hingga 1 bulan: lihat bagian “Penggunaan AMP pada anak-anak”; lebih dari 1 bulan: 50-100 mg/kg/hari dalam 4 pemberian; untuk meningitis - 0,3 g/kg/hari dalam 6 suntikan	Jangkauan kegiatan telah diperluas karena E.coli, Salmonella, Shigella, strain yang tidak memproduksi β-laktamase H.influenzae. Bila diminum secara oral, tidak menimbulkan konsentrasi tinggi di dalam darah. Dapat menyebabkan ruam non-alergi
Amoksisilin	Meja 0,125 gram; 0,25 gram; 0,5 gram; 0,375 gram; 0,75 gram; 1,0 gram Meja sol. 0,75 gram; 1,0 gram topi. 0,25 gram; 0,5 gram Topi. d/oral 100 mg/ml Nenek. d/susp. untuk pemberian oral 0,125 g/5 ml; 0,25 gram/5 ml	75-93 **	1-1,3	Di dalam Dewasa: 0,25-0,5 g setiap 8 jam; untuk pencegahan endokarditis - 3,0 g sekali Anak-anak: 30-60 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi	Ketersediaan hayati tidak bergantung pada makanan. Indikasi: infeksi DP dan saluran kemih dengan tingkat keparahan ringan sampai sedang; pemberantasan H.pylori; pencegahan endokarditis
Karboksipenisilin
Karbenisilin	Por. keriuhan. 1,0 gram per botol.	10-20	1	IV Dewasa dan anak-anak: 0,4-0,6 g/kg/hari dalam 6-8 pemberian Pemberian dilakukan dengan infus lambat selama 30-60 menit.	P.aeruginosa Aktivitas rendah melawan kokus gram positif. Dapat menyebabkan gangguan elektrolit, gangguan agregasi trombosit, flebitis
Ureidopenisilin
Azlocillin	Por. keriuhan. 0,5 gram; 1,0 gram; 2,0 gram; 4,0 gram per botol.	tidak	1	IV Dewasa: 0,2-0,35 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Anak-anak: hingga 1 bulan: lihat bagian “Penggunaan AMP pada anak-anak”; lebih dari 1 bulan: 0,2-0,3 g/kg/hari dalam 4 pemberian	Spektrumnya telah diperluas karena Enterobakteriaceae dan bakteri yang tidak memfermentasi. Signifikansi klinis utama adalah aktivitas melawan P.aeruginosa, tapi sekarang banyak strain yang resisten.
Piperasilin	Por. keriuhan. 1,0 gram; 2,0 gram; 3,0 gram; 4,0 gram per botol.	tidak	1	IV Dewasa: 0,2-0,3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Anak-anak: 0,15-0,3 g/kg/hari dalam 3-4 pemberian Pemberian dilakukan dengan infus lambat selama 30 menit.	Spektrumnya telah diperluas karena Enterobakteriaceae dan bakteri yang tidak memfermentasi. Signifikansi klinis utama adalah aktivitas melawan P.aeruginosa, tapi sekarang banyak strain yang resisten. Ditoleransi lebih baik daripada karbenisilin
Penisilin yang dilindungi inhibitor
Amoksisilin/ klavulanat	Por. d/susp. d/asupan oral 0,156 g/5 ml untuk anak-anak; 0,312 gram/ 5ml Meja 0,375 gram; 0,625 gram; 1,0 gram Por. d/tutup. 0,063 gram/ml Por. liof. keriuhan. 0,6 gram; 1,2 gram	90/75	1,3/1	Di dalam (saat makan) Dewasa: 0,375-0,625 g setiap 8-12 jam Anak-anak: 40-60 mg/kg/hari (amoksisilin) ​​dalam 3 dosis terbagi IV Dewasa: 1,2 g setiap 6-8 jam. Anak-anak: 40-60 mg/kg/hari (amoksisilin) ​​dalam 3 dosis	H.influenzae, perwakilan Enterobakteriaceae Dan B.fragilis.
Ampisilin/ sulbaktam (Sultamisilin) Ampisilin/ sulbaktam	Meja 0,375 gram Por. d/susp. untuk pemberian oral 0,25 g/5 ml Pos. liof. keriuhan. 0,25 gram; 0,5 gram; 0,75 gram; 1,0 gram; 1,5 gram; 3,0 gram per botol.	tidak	1/1	Di dalam Dewasa: 0,375-0,75 g setiap 12 jam Anak-anak: 50 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi Secara parenteral Dewasa: 1,5-12 g/hari dalam 3-4 suntikan Anak-anak: 150 mg/kg/hari dalam 3-4 suntikan	Spektrum diperluas hingga mencakup PRSA, strain penghasil β-laktamase H.influenzae, beberapa perwakilan Enterobakteriaceae Dan B.fragilis. Kemungkinan lebih luas terjadinya DP dan infeksi saluran kemih. Dapat digunakan untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi intra-abdomen, untuk profilaksis dalam pembedahan
Ticarcillin/ klavulanat	Por. liof. d/inf. 1,6 g dan 3,2 g per botol.	tidak	1/1	IV Dewasa: 3,1 g setiap 6-8 jam, untuk infeksi parah - setiap 4 jam Anak-anak: 0,2-0,3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Pemberian dilakukan dengan infus lambat selama 30 menit.	Spektrum diperluas hingga mencakup PRSA, strain penghasil β-laktamase Enterobakteriaceae Dan B.fragilis. Digunakan untuk infeksi nosokomial
Piperasilin/ tazobaktam	Por. liof. d/inf. 2,25 g dan 4,5 g per botol.	tidak	1/1	IV Dewasa dan anak di atas 12 tahun: 2,25-4,5 g setiap 6-8 jam Pemberian dilakukan dengan infus lambat selama 30 menit.	Spektrum luas, mencakup sebagian besar mikroorganisme gram positif dan gram negatif, B.fragilis. Digunakan untuk infeksi nosokomial. Tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 12 tahun

* Dengan fungsi ginjal normal

**Solutab Flemoxin

126. Antibiotik golongan penisilin. Klasifikasi. Farmakodinamik, spektrum aksi, fitur aksi dan penggunaan penisilin semisintetik. Kontraindikasi, kemungkinan komplikasi.

Kelompok penisilin AMP(antimikroba), dikembangkan berdasarkan produk limbah mikroorganisme. Mereka termasuk dalam kelas antibiotik β-laktam (β-laktam), yang juga termasuk sefalosporin, karbapenem Dan monobaktam Klasifikasi penisilin Alami: Benzatin benzilpenisilin Fenoksimetilpenisilin Semi sintetis: isoksazolilpenisilin Oksasilin aminopenisilin Ampisilin Amoksisilin karboksipenisilin Karbenisilin Ticarcillin ureidopenisilin Azlocillin Piperacillin AMP

Mekanisme aksi

Penisilin (dan semua β-laktam lainnya) memiliki efek bakterisidal. Target aksinya adalah protein bakteri pengikat penisilin, yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteri. Menghalangi sintesis peptidoglikan menyebabkan kematian bakteri.

Untuk mengatasi resistensi yang meluas di antara mikroorganisme yang terkait dengan produksi enzim khusus - β-laktamase yang menghancurkan β-laktam - senyawa telah dikembangkan yang dapat menekan aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut inhibitor β-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (dilindungi inhibitor).

Karena protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak ada pada mamalia, β-laktam tidak diketahui menunjukkan toksisitas inang yang spesifik.

Spektrum aktivitas

Isoxazolylpenisilin (penisilin antistafilokokus yang stabil terhadap penisilinase)

Di Rusia, AMP utama kelompok ini adalah oksasilin. Dalam hal spektrum antimikroba, ia mendekati penisilin alami, tetapi lebih rendah daripada penisilin dalam hal aktivitas melawan sebagian besar mikroorganisme. Perbedaan mendasar antara oksasilin dan penisilin lainnya adalah ketahanannya terhadap hidrolisis oleh banyak β-laktamase.

Signifikansi klinis utama adalah resistensi oksasilin terhadap β-laktamase stafilokokus. Berkat ini, oksasilin sangat aktif melawan sebagian besar strain stafilokokus (termasuk PRSA) - agen penyebab infeksi yang didapat dari komunitas. Aktivitas obat terhadap mikroorganisme lain tidak terlalu penting secara praktis. Oksasilin tidak berpengaruh pada stafilokokus, yang resistensinya terhadap penisilin tidak dikaitkan dengan produksi -laktamase, tetapi dengan munculnya PSB-MRSA atipikal.

Aminopenisilin dan aminopenisilin yang dilindungi inhibitor

Spektrum aktivitas aminopenisilin telah diperluas karena aksinya pada beberapa anggota keluarga Enterobakteriaceae-E.coli,Shigella spp., Salmonella spp. Dan P.mirabilis, yang ditandai dengan rendahnya tingkat produksi kromosom β-laktamase. Ampisilin sedikit lebih aktif melawan Shigella dibandingkan amoksisilin.

Keuntungan aminopenisilin dibandingkan penisilin alami telah dicatat dalam kaitannya dengan Haemofilus spp. Efek amoksisilin pada H.pylori.

Dalam hal spektrum dan tingkat aktivitas melawan bakteri gram positif dan anaerob, aminopenisilin sebanding dengan penisilin alami. Namun Listeria lebih sensitif terhadap aminopenisilin.

Aminopenisilin rentan terhadap hidrolisis oleh semua β-laktamase.

Spektrum antimikroba dari aminopenisilin yang dilindungi inhibitor (amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam) telah diperluas hingga mencakup bakteri gram negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, serta kelompok anaerob B.fragilis, yang mensintesis β-laktamase kromosom kelas A.

Selain itu, aminopenisilin yang dilindungi inhibitor aktif melawan mikroflora dengan resistensi yang didapat karena produksi -laktamase: stafilokokus, gonokokus, M.catarrhalis,Haemofilus spp., E.coli,P.mirabilis.

Untuk mikroorganisme yang resistensinya terhadap penisilin tidak berhubungan dengan produksi β-laktamase (misalnya MRSA, S.pneumoniae), aminopenisilin yang dilindungi inhibitor tidak menunjukkan manfaat apa pun.

Karboksipenisilin dan karboksipenisilin yang dilindungi inhibitor

Spektrum kerja karbenisilin dan ticarcillin* terhadap bakteri gram positif umumnya sama dengan penisilin lainnya, tetapi tingkat aktivitasnya lebih rendah. Karboksipenisilin bekerja pada banyak anggota keluarga Enterobakteriaceae(dengan pengecualian Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), serta seterusnya P.aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya. Perlu diingat bahwa banyak strain Pseudomonas aeruginosa yang saat ini resisten.

Efektivitas karboksipenisilin dibatasi oleh kemampuan banyak bakteri untuk menghasilkan berbagai β-laktamase. Efek negatif dari beberapa enzim ini (kelas A) tidak muncul dalam kaitannya dengan turunan ticarcillin yang dilindungi inhibitor - ticarcillin/clavulanate, yang memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas karena aksinya pada Klebsiella spp., P.vulgaris,C.diversus, Dan B.fragilis. Resistensi terhadapnya lebih jarang terjadi pada bakteri gram negatif dan stafilokokus lainnya. Namun, kehadiran inhibitor β-laktamase selalu memastikan aktivitas melawan sejumlah bakteri gram negatif yang menghasilkan kromosom kelas C β-laktamase.

Perlu juga diingat bahwa ticarcillin/klavulanat tidak memiliki keunggulan dibandingkan ticarcillin dalam tindakannya terhadap P.aeruginosa.

Ureidopenisilin dan ureidopenisilin yang dilindungi inhibitor

Azlocillin dan piperacillin memiliki spektrum aktivitas yang serupa. Dalam hal pengaruhnya terhadap bakteri gram positif, mereka secara signifikan lebih unggul daripada karboksipenisilin dan dekat dengan aminopenisilin dan penisilin alami.

Ureidopenisilin sangat aktif melawan hampir semua bakteri gram negatif terpenting: keluarga Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, pseudomonad lain dan mikroorganisme non-fermentasi ( S.maltofilia).

Namun, signifikansi klinis independen dari ureidopenisilin sangat terbatas, hal ini dijelaskan oleh ketidakmampuannya terhadap kerja sebagian besar β-laktamase dari stafilokokus dan bakteri gram negatif.

Kerugian ini sebagian besar dikompensasi oleh obat piperacillin/tazobactam yang dilindungi inhibitor, yang memiliki spektrum terluas (termasuk anaerob) dan level tinggi aktivitas antibakteri di antara semua penisilin. Namun, seperti penisilin yang dilindungi inhibitor lainnya, strain yang memproduksi β-laktamase kelas C resisten terhadap piperacillin/tazobactam.

Kelompok penisilin Penisilin adalah yang pertama AMP, dikembangkan berdasarkan produk limbah mikroorganisme. Mereka termasuk dalam kelas antibiotik β-laktam (β-laktam), yang juga termasuk sefalosporin, karbapenem Dan monobaktam. Kesamaan struktur antibiotik ini adalah cincin β-laktam beranggota empat. β-laktam menjadi dasar kemoterapi modern, karena β-laktam menempati posisi terdepan atau penting dalam pengobatan sebagian besar infeksi. Klasifikasi penisilin Alami: Benzilpenisilin (penisilin), garam natrium dan kalium Benzilpenisilin prokain (garam prokain dari penisilin) Benzatin benzilpenisilin Fenoksimetilpenisilin Semi sintetis: isoksazolilpenisilin Oksasilin aminopenisilin Ampisilin Amoksisilin karboksipenisilin Karbenisilin Ticarcillin ureidopenisilin Azlocillin Piperacillin penisilin yang dilindungi inhibitor Amoksisilin/klavulanat Ampisilin/sulbaktam Ticarcillin/klavulanat Piperacillin/tazobactam Nenek moyang penisilin (dan semua β-laktam secara umum) adalah benzilpenisilin (penisilin G, atau hanya penisilin), yang telah digunakan dalam praktik klinis sejak awal tahun 40-an. Saat ini, kelompok penisilin mencakup sejumlah obat, yang tergantung pada asal usulnya, struktur kimia dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok. Dari penisilin alami, benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin digunakan dalam praktik medis. Obat lain merupakan senyawa semi sintetik yang diperoleh dari hasil modifikasi kimia berbagai bahan alami AMP atau produk antara biosintesisnya. Mekanisme aksi Penisilin (dan semua β-laktam lainnya) memiliki efek bakterisidal. Target aksinya adalah protein bakteri pengikat penisilin, yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteri. Menghalangi sintesis peptidoglikan menyebabkan kematian bakteri. Untuk mengatasi resistensi yang meluas di antara mikroorganisme yang terkait dengan produksi enzim khusus - β-laktamase, menghancurkan β-laktam - senyawa telah dikembangkan yang dapat menekan aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut inhibitor β-laktamase- asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin gabungan (dilindungi inhibitor). Karena protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak ada pada mamalia, β-laktam tidak diketahui menunjukkan toksisitas inang yang spesifik. Spektrum aktivitas penisilin alami Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang identik, tetapi tingkat aktivitasnya sedikit berbeda. Besarnya IPC fenoksimetilpenisilin terhadap sebagian besar mikroorganisme biasanya sedikit lebih tinggi daripada benzilpenisilin. Ini AMP aktif melawan bakteri gram positif seperti Streptokokus spp., Stafilokokus spp., Basil spp., pada tingkat lebih rendah - sehubungan dengan Enterokokus spp. Enterococci juga dicirikan oleh perbedaan interspesifik dalam tingkat sensitivitas terhadap penisilin: jika strainnya E.faecalis biasanya sensitif E.faecium, sebagai suatu peraturan, stabil. Listeria sangat sensitif terhadap penisilin alami ( L.monocytogenes), erisiplotriks ( E. rhusiopathiae), sebagian besar corynebacteria (termasuk C.difteri) dan mikroorganisme terkait. Pengecualian penting adalah tingginya frekuensi resistensi antar C.jeikeium. Bakteri gram negatif sensitif terhadap penisilin alami Neisseria spp., P.multocida Dan H.ducreyi. Sebagian besar bakteri anaerob (actinomycetes, Peptostreptokokus spp., Klostridium spp.) sensitif terhadap penisilin alami. Pengecualian praktis penting terhadap spektrum aktivitas penisilin alami adalah B.fragilis dan bakteroid lainnya. Penisilin alami sangat aktif melawan spirochetes ( Treponema, Borrelia, Leptospira). Resistensi yang didapat terhadap penisilin alami paling sering ditemukan pada stafilokokus. Hal ini berkaitan dengan produk β-laktamase(tingkat prevalensi 60-80%) atau adanya protein pengikat penisilin tambahan. DI DALAM tahun terakhir Ada peningkatan resistensi gonokokus. Isoxazolylpenisilin (penisilin antistafilokokus yang stabil terhadap penisilinase) Di Rusia yang utama AMP Kelompok ini adalah oksasilin. Dalam hal spektrum antimikroba, ia mendekati penisilin alami, tetapi lebih rendah daripada penisilin dalam hal aktivitas melawan sebagian besar mikroorganisme. Perbedaan mendasar antara oksasilin dan penisilin lainnya adalah ketahanannya terhadap hidrolisis β-laktamase. Signifikansi klinis utama adalah resistensi oksasilin terhadap stafilokokus β-laktamase. Berkat ini, oksasilin sangat aktif melawan sebagian besar strain stafilokokus (termasuk PRSA) - agen penyebab infeksi yang didapat dari komunitas. Aktivitas obat terhadap mikroorganisme lain tidak terlalu penting secara praktis. Oksasilin tidak bekerja pada stafilokokus, yang resistensinya terhadap penisilin tidak berhubungan dengan produksinya β-laktamase, dan dengan penampilan yang tidak biasa PSB - MRSA. Aminopenisilin dan aminopenisilin yang dilindungi inhibitor Spektrum aktivitas aminopenisilin telah diperluas karena aksinya pada beberapa anggota keluarga Enterobakteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. Dan P.mirabilis, yang ditandai dengan rendahnya tingkat produksi kromosom β-laktamase. Ampisilin sedikit lebih aktif melawan Shigella dibandingkan amoksisilin. Keuntungan aminopenisilin dibandingkan penisilin alami telah dicatat dalam kaitannya dengan Haemofilus spp. Efek amoksisilin pada H.pylori. Dalam hal spektrum dan tingkat aktivitas melawan bakteri gram positif dan anaerob, aminopenisilin sebanding dengan penisilin alami. Namun Listeria lebih sensitif terhadap aminopenisilin. Aminopenisilin dihidrolisis oleh semua orang β-laktamase. Spektrum antimikroba dari aminopenisilin yang dilindungi inhibitor (amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam) telah diperluas hingga mencakup bakteri gram negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, serta kelompok anaerob B.fragilis, yang mensintesis kromosom β-laktamase kelas A. Selain itu, aminopenisilin yang dilindungi inhibitor aktif melawan mikroflora dengan resistensi yang didapat karena produksi β-laktamase: stafilokokus, gonokokus, M.catarrhalis, Haemofilus spp., E.coli, P.mirabilis. Untuk mikroorganisme yang resistensinya terhadap penisilin tidak berhubungan dengan produk β-laktamase(Misalnya, MRSA, S.pneumoniae), aminopenisilin yang dilindungi inhibitor tidak menunjukkan manfaat apa pun. Karboksipenisilin dan karboksipenisilin yang dilindungi inhibitor Spektrum aksi karbenisilin dan ticarcillin * terhadap bakteri gram positif umumnya sama dengan penisilin lainnya, namun tingkat aktivitasnya lebih rendah. *Tidak terdaftar di Rusia Karboksipenisilin bekerja pada banyak anggota keluarga Enterobakteriaceae(dengan pengecualian Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), serta seterusnya P.aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya. Perlu diingat bahwa banyak strain Pseudomonas aeruginosa yang saat ini resisten. Efektivitas karboksipenisilin dibatasi oleh kemampuan banyak bakteri untuk menghasilkan beragam β-laktamase. Efek negatif dari beberapa enzim ini (kelas A) tidak muncul dalam kaitannya dengan turunan ticarcillin yang dilindungi inhibitor - ticarcillin/clavulanate, yang memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas karena aksinya pada Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, Dan B.fragilis. Resistensi terhadapnya lebih jarang terjadi pada bakteri gram negatif dan stafilokokus lainnya. Namun, adanya inhibitor β-laktamase tidak selalu memberikan aktivitas melawan sejumlah bakteri gram negatif yang memproduksi kromosom kelas C β-laktamase. Perlu juga diingat bahwa ticarcillin/klavulanat tidak memiliki keunggulan dibandingkan ticarcillin dalam tindakannya terhadap P.aeruginosa. Ureidopenisilin dan ureidopenisilin yang dilindungi inhibitor Azlocillin dan piperacillin memiliki spektrum aktivitas yang serupa. Dalam hal pengaruhnya terhadap bakteri gram positif, mereka secara signifikan lebih unggul daripada karboksipenisilin dan dekat dengan aminopenisilin dan penisilin alami. Ureidopenisilin sangat aktif melawan hampir semua bakteri gram negatif terpenting: keluarga Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, pseudomonad lain dan mikroorganisme non-fermentasi ( S.maltofilia). Namun, signifikansi klinis independen dari ureidopenisilin sangat terbatas, hal ini dijelaskan oleh ketidakmampuannya terhadap kerja sebagian besar obat. β-laktamase baik stafilokokus maupun bakteri gram negatif. Kerugian ini sebagian besar dikompensasi oleh obat piperacillin/tazobactam yang dilindungi inhibitor, yang memiliki spektrum terluas (termasuk anaerob) dan tingkat aktivitas antibakteri tertinggi di antara semua penisilin. Namun, seperti penisilin yang dilindungi inhibitor lainnya, strain menghasilkan β-laktamase kelas C, resisten terhadap piperacillin/tazobactam. Reaksi yang merugikan Reaksi alergi: urtikaria, ruam, edema Quincke, demam, eosinofilia, bronkospasme, syok anafilaksis (lebih sering bila menggunakan benzilpenisilin). Langkah-langkah untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi jalan napas (jika perlu intubasi), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid. SSP: sakit kepala, gemetar, kejang (lebih sering pada anak-anak dan pasien dengan gagal ginjal saat menggunakan karbenisilin atau benzilpenisilin dosis sangat besar); gangguan mental (dengan pemberian prokain benzilpenisilin dosis besar). Saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran (lebih sering bila menggunakan ampisilin dan penisilin yang dilindungi inhibitor). Jika dicurigai kolitis pseudomembran (penampilan bangku longgar bercampur darah), perlu menghentikan obat dan melakukan pemeriksaan sigmoidoskopi. Tindakan bantuan: pemulihan air keseimbangan elektrolit, jika perlu, antibiotik aktif melawan C.kesulitan (metronidazol atau vankomisin). Loperamide sebaiknya tidak digunakan. Ketidakseimbangan elektrolit: hiperkalemia (bila menggunakan garam kalium benzilpenisilin dosis besar pada pasien dengan gagal ginjal, serta bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium, suplemen kalium atau inhibitor ACE); hipernatremia (lebih sering bila menggunakan karbenisilin, lebih jarang - ureidopenisilin dan garam natrium benzilpenisilin dosis besar), yang mungkin disertai dengan munculnya atau intensifikasi edema (pada pasien dengan gagal jantung), peningkatan tekanan darah. Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan pemberian intramuskular (terutama garam kalium benzilpenisilin), flebitis dengan pemberian intravena (lebih sering bila menggunakan karbenisilin). Hati: peningkatan aktivitas transaminase dapat disertai demam, mual, muntah (lebih sering bila menggunakan oksasilin dengan dosis lebih dari 6 g/hari atau penisilin yang dilindungi inhibitor). Reaksi hematologi: penurunan kadar hemoglobin, neutropenia (lebih sering bila menggunakan oksasilin); gangguan agregasi trombosit, terkadang disertai trombositopenia (bila menggunakan karbenisilin, lebih jarang - ureidopenisilin). Ginjal: hematuria sementara pada anak-anak (lebih sering bila menggunakan oksasilin); nefritis interstisial (sangat jarang). Komplikasi vaskular(disebabkan oleh benzilpenisilin prokain dan benzatin benzilpenisilin): Sindrom Aune - iskemia dan gangren pada ekstremitas ketika disuntikkan ke dalam arteri; Sindrom Nicolau - emboli pembuluh darah paru-paru dan otak saat disuntikkan ke pembuluh darah. Tindakan pencegahan: injeksi ketat secara intramuskular ke kuadran luar atas bokong; pasien harus dalam posisi horizontal selama injeksi. Lainnya: ruam makulopapular non-alergi (“ampisilin”), yang tidak disertai rasa gatal dan dapat hilang tanpa menghentikan penggunaan obat (bila menggunakan aminopenisilin). Kandidiasis oral dan/atau kandidiasis vagina (dengan penggunaan penisilin yang dilindungi amino, karboksi, ureido, dan inhibitor).

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap penisilin. Prokain benzilpenisilin juga dikontraindikasikan pada pasien yang alergi terhadap prokain (Novokain).

127. Antibiotik beta-laktam. Klasifikasi. Farmakodinamik. Karakteristik komparatif beta-laktam menurut spektrum aktivitas antimikroba. Konsep antibiotik cadangan. Karbapenem. Monobaktam.

Antibiotik beta-laktam. Ini adalah kelompok obat dengan efek bakterisida dan daftar indikasi penggunaan yang cukup luas. Antibiotik beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam. Semuanya ditandai dengan efisiensi tinggi dan toksisitas yang relatif rendah, menjadikannya obat yang paling sering diresepkan untuk pengobatan banyak penyakit.

Klasifikasi antibiotik beta-laktam

Ada empat kelas utama antibiotik:

1. penisilin, yang merupakan hasil metabolisme berbagai jenis jamur Pencilium. Berdasarkan asalnya, mereka alami dan semi-sintetis. Kelompok pertama dibagi menjadi bisilin dan benzilpenisilin. Kelas kedua mencakup antibiotik beta-laktam berikut:

Ampisilin, dikenal sebagai agen spektrum luas;

Oksasilin, Metisilin adalah obat yang aksinya memiliki fokus sempit;

ureidopenisilin, dihancurkan oleh beta-laktase (Piperacillin, Azlocillin);

penisilin potensial, terdiri dari inhibitor beta-laktamase (tazobactam, asam klavulanat), yang mencegah penghancuran obat oleh bakteri (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Sefalosporin, yang dihasilkan oleh jamur Cephalosporium, lebih tahan terhadap beta-laktamase dibandingkan kelompok sebelumnya. Obat antibiotik beta-laktam berikut ini dibedakan:

sefaloridin;

Ceforuxime;

sefotaksim;

sefoksitin.

3. Monobaktam, milik Aztreonam. Obat-obatan ini memiliki cakupan tindakan yang lebih sempit, karena tidak efektif melawan strepto- dan stafilokokus. Oleh karena itu, mereka diresepkan terutama untuk melawan jamur gram negatif. Dokter paling sering memberikan Aztreon kepada pasien jika mereka tidak toleran terhadap penisilin.

4. karbapanem, yang diwakili oleh Meropenem dan Impenem, termasuk di antara sejumlah obat yang memiliki jangkauan efek terluas. Meropenem digunakan untuk proses infeksi yang parah, serta dalam kasus di mana tidak ada perbaikan saat mengonsumsi obat lain.

Antibiotik dasar atau antibiotik pilihan adalah antibiotik yang paling efektif dan aman untuk infeksi tertentu.

Cadangan antibiotik atau antibiotik cadangan adalah antibiotik yang digunakan jika antibiotik primer tidak efektif atau menimbulkan efek samping yang parah.

Cadangan antibiotik

Bakteri mengembangkan resistensi (resistensi) dengan seringnya kontak dengan antibiotik. Strain bakteri yang resisten menyebabkan bentuk penyakit yang lebih parah sehingga lebih sulit didiagnosis dan diobati.

Permasalahan ini kini dipandang sebagai ancaman terhadap keamanan dunia.

Oleh karena itu, sekelompok antibiotik cadangan diidentifikasi. Ini adalah semacam cadangan yang tidak dapat disentuh.

Obat cadangan sebaiknya digunakan hanya sebagai upaya terakhir, ketika obat lain terbukti tidak efektif.

Antibiotik cadangan biasanya dinaikkan harganya secara artifisial untuk membatasi penggunaannya yang tidak terkontrol.

Dengan menggunakan obat-obatan tanpa indikasi atau dalam dosis yang terlalu kecil dan tidak dalam jangka waktu yang cukup lama, Anda mempercepat kemenangan mikroba atas umat manusia.

Antibiotik-karbapenem dan monobaktam sering dimasukkan dalam kelompok antibiotik beta-laktam, yaitu. dalam strukturnya mereka memiliki apa yang disebut cincin beta-laktam. Obat-obatan ini muncul di pasar farmasi relatif baru dan digunakan terutama untuk infeksi bakteri yang parah

Karbapenem (dari bahasa Inggris karbon - "karbon" dan penem - "sejenis antibiotik beta-laktam") - kelompok antibiotik beta-laktam, di mana atom belerang pada cincin tiazolidin molekul penisilin digantikan oleh atom karbon. Karbapenem memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas, termasuk bakteri aerob dan anaerob gram positif dan gram negatif.

Mekanisme aksi

Seperti semua antibiotik beta-laktam, karbapenem menghambat protein pengikat penisilin pada dinding bakteri, sehingga mengganggu sintesisnya dan menyebabkan kematian bakteri (jenis tindakan bakterisida).

Karbapenem berikut saat ini digunakan dalam praktik klinis: imipenem+cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Farmakokinetik

Karbapenem bersifat labil terhadap asam dan hanya dapat digunakan secara parenteral. Mereka didistribusikan dengan baik di dalam tubuh, menciptakan konsentrasi terapeutik di banyak jaringan dan sekresi. Ketika selaput otak meradang, mereka menembus penghalang darah-otak.

T½ --1 jam (dengan pemberian intravena). Mereka tidak dimetabolisme dan diekskresikan terutama oleh ginjal tidak berubah, oleh karena itu, jika terjadi gagal ginjal, eliminasi mereka mungkin tertunda secara signifikan.

Farmakodinamik

Karbapenem resisten terhadap kerusakan oleh bakteri beta-laktamase, sehingga efektif melawan banyak mikroorganisme, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang resisten terhadap sebagian besar bakteri

antibiotik beta-laktam.

Spektrum aksi karbapenem mencakup hampir semua mikroorganisme patogen yang signifikan secara klinis:

1. aerob gram negatif: termasuk: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil beta-laktamase), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penisilinase), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aerob gram positif: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil penisilinase), Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penisilinase), Staphylococcus saprophyticus,

Streptokokus spp. kelompok B, Streptokokus spp. kelompok C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negatif anaerob: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-positif anaerob: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Lainnya: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipenem/cilastatin (tienam)

Yang pertama dari kelas karbapenem, memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas. Aktif melawan kokus gram positif, kurang aktif melawan batang gram negatif. Tidak digunakan untuk meningitis (memiliki aktivitas prokonvulsan). Kerugiannya termasuk inaktivasi nyata dalam tubuh karena hidrolisis cincin beta-laktam oleh enzim ginjal dehydropeptidase-1. Dalam hal ini, obat ini tidak digunakan sebagai obat yang berdiri sendiri, tetapi hanya bersama dengan inhibitor dehidropeptidase ginjal spesifik, cilastatin.

Meropenem

Menunjukkan aktivitas tinggi melawan mikroba gram negatif. Secara in vitro, ini lebih aktif daripada imipenem terhadap keluarga Enterobacteriaceae, serta terhadap strain yang resisten terhadap ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, piperacillin dan

gentamisin. Meropenem secara signifikan lebih aktif dibandingkan imipenem terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis dan Neisseria spp. Mengenai efeknya terhadap bakteri gram negatif, meropenem tidak kalah dengan ciprofloxacin dan lebih unggul efektivitasnya dibandingkan sefalosporin dan gentamisin generasi ketiga. Tinggi

Meropenem memiliki aktivitas melawan streptokokus.

Tidak digunakan untuk infeksi tulang dan sendi, endokarditis bakterial. Tidak dihancurkan oleh dehidropeptidase ginjal. Ia tidak memiliki aktivitas kejang dan digunakan untuk meningitis.

Doripenem

Dibandingkan dengan imipenem dan meropenem, ia 2-4 kali lebih aktif melawan Pseudomonas aeruginosa. Doripenem menembus dengan baik ke dalam jaringan rahim, prostat, kandung empedu dan urin, serta cairan retroperitoneal, mencapai konsentrasi yang melebihi konsentrasi penghambatan minimum. Doripenem diekskresikan terutama tidak berubah oleh ginjal.

Kelompok monobaktam Dari monobaktam, atau β-laktam monosiklik, satu antibiotik digunakan dalam praktik klinis - Aztreon. Ia memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang sempit dan digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh flora gram negatif aerobik. Mekanisme aksi Aztreonam memiliki efek bakterisida yang berhubungan dengan terganggunya pembentukan dinding sel bakteri. Spektrum aktivitas Keunikan spektrum aksi antimikroba aztreonam disebabkan oleh fakta bahwa ia resisten terhadap banyak β-laktamase yang dihasilkan oleh flora gram negatif aerobik, dan pada saat yang sama dihancurkan oleh β-laktamase dari stafilokokus, bakteroid, dan ESBL. Aktivitas aztreonam terhadap banyak mikroorganisme dalam keluarga ini mempunyai kepentingan klinis Enterobakteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) dan P.aeruginosa, termasuk terhadap strain nosokomial yang resisten terhadap aminoglikosida, ureidopenisilin, dan sefalosporin. Aztreonam tidak berpengaruh pada Acinetobacter, S.maltofilia, B.cepacia, kokus gram positif dan anaerob.

Reaksi yang merugikan

Saluran pencernaan: sakit perut atau ketidaknyamanan, mual, muntah, diare.

Hati: penyakit kuning, hepatitis.

SSP: sakit kepala, pusing, kebingungan, susah tidur.

Reaksi alergi(lebih jarang dibandingkan dengan β-laktam lainnya): ruam, urtikaria, syok anafilaksis.

Reaksi lokal: flebitis dengan pemberian intravena, nyeri dan bengkak di tempat suntikan dengan pemberian intramuskular.

Indikasi

Aztreonam merupakan obat cadangan untuk pengobatan infeksi berbagai lokasi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif aerob:

Infeksi NPD (pneumonia yang didapat dari komunitas dan nosokomial);

infeksi intra-abdomen;

infeksi organ panggul;

Infeksi ISK;

infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi;

Mengingat spektrum aksi antimikroba yang sempit dari aztreonam, dalam pengobatan empiris infeksi parah, obat ini harus diresepkan dalam kombinasi dengan agen antimikroba yang aktif melawan kokus gram positif (oksasilin, sefalosporin, lincosamides, vankomisin) dan anaerob (metronidazol).

Kontraindikasi

Riwayat reaksi alergi terhadap aztreonam.

"