antibiotik penisilin. Penisilin adalah nenek moyang antibiotik modern Penisilin yang dilindungi antibiotik

Antipiretik untuk anak-anak diresepkan oleh dokter anak. Namun ada situasi darurat demam saat anak perlu segera diberi obat. Kemudian orang tua bertanggung jawab dan menggunakan obat antipiretik. Apa yang diperbolehkan untuk diberikan kepada bayi? Bagaimana cara menurunkan suhu pada anak yang lebih besar? Obat apa yang paling aman?

ANTIBIOTIK KELOMPOK PENISILIN

Menurut klasifikasi modern, antibiotik dari kelompok penisilin dibagi menjadi penisilin biosintetik kerja pendek (garam natrium benzilpenisilin, garam kalium benzilpenisilin, garam novocaine benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin), penisilin biosintetik kerja panjang (bicillin-1, bicillin-5, benzathine benzil-penisilin), penisilin semisintetik: aminopenisilin (amoksisilin, ampisilin, bacampicillin, penisilin, timentin), isoksazolilpenisilin (kloksasilin, oksasilin, flukloksasilin), karboksipenisilin (karbenisilin), ureidopenisilin (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

AZLOCILLIN (Azlocillin)

Sinonim: Securopen, Azlyn.

Antibiotik beta-laktam semisintetik dari kelompok acylureidopenicillin.

Efek farmakologis. Ini memiliki efek bakterisidal (penghancur bakteri) pada sejumlah besar mikroorganisme patogen (patogen), gram negatif, indol-positif, dan gram positif. Tidak tahan terhadap beta-laktamase (enzim yang dikeluarkan oleh mikroba dan menghancurkan penisilin). Sinergisme yang terbukti (peningkatan efek bila digunakan bersama) dengan antibiotik aminoglikosida.

Indikasi untuk digunakan. Infeksi urogenital (penyakit menular pada organ kemih dan kelamin), kondisi septik (penyakit yang berhubungan dengan adanya mikroba dalam darah) dari berbagai asal, infeksi tulang dan jaringan lunak, pernapasan ( saluran pernafasan), infeksi empedu, gastrointestinal, serositis (radang selaput yang melapisi rongga tubuh, misalnya peritoneum), terinfeksi (terinfeksi mikroba) area luka bakar yang luas, dll. Untuk pencucian lokal dalam bentuk drainase (pendahuluan melalui tabung ke dalam rongga organ atau jaringan) obat ini diresepkan untuk osteomielitis (radang sumsum tulang dan jaringan tulang yang berdekatan), pleuroempiema (akumulasi nanah di antara selaput paru-paru), adanya rongga bernanah, fistula (saluran yang terbentuk akibat penyakit yang menghubungkan rongga tubuh atau organ berongga dengan lingkungan luar atau di antara mereka sendiri).

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Obat ini diberikan secara intravena, jarang secara intramuskular. Dosis harian rata-rata untuk orang dewasa adalah dari 8 g (2 g -4 kali) hingga 15 g (5 g 3 kali), dengan berat

infeksi, penunjukan 20 g per hari (5 g - 4 kali) diperbolehkan. bayi prematur dengan berat 1,5; 2,0 dan 2,5 kg obat diberikan dalam dosis tunggal 50 mg/kg 2 kali sehari. Dosis harian rata-rata untuk bayi baru lahir adalah 100 mg / kg berat badan sebanyak 2 kali; untuk bayi di bawah usia 1 tahun - 100 mg / kg 3 kali; untuk anak usia 1 hingga 14 tahun - 75 mg / kg 3 kali. Durasi pengobatan - setidaknya 3 hari setelah normalisasi suhu dan hilangnya gejala klinis. Terapkan dalam bentuk larutan berair 10%, diberikan secara intravena (aliran atau tetesan) dengan kecepatan 5 ml / menit, selama 20-30 menit.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis azlocillin. Anak-anak dengan nilai bersihan kreatinin (tingkat pemurnian darah dari produk akhir metabolisme nitrogen - kreatinin) kurang dari 30 ml / menit, diperlukan penurunan dosis harian obat 2 kali lipat. Untuk pasien dewasa dengan klirens kreatinin lebih dari 30 ml / menit, obat ini diresepkan 5 g setiap 12 jam Dengan klirens kreatinin kurang dari 10 ml / menit, dosis awal obat adalah 5 g, kemudian 3,5 g adalah diresepkan setiap 12 jam Dengan gangguan fungsi hati bersamaan dosis ini harus dikurangi lebih lanjut.

Efek samping. Mual, muntah, perut kembung (penumpukan gas di usus), tinja cair, diare (diare); peningkatan sementara (sementara) dalam konsentrasi darah transaminase hati dan alkali fosfatase (enzim); jarang - peningkatan konsentrasi bilirubin (pigmen empedu) dalam darah. Kadang-kadang - ruam kulit, gatal, urtikaria, jarang - demam akibat obat (peningkatan tajam suhu tubuh sebagai respons terhadap pemberian azlocillin), nefritis interstitial akut (radang ginjal dengan lesi primer jaringan ikat), vaskulitis (radang dinding pembuluh darah). Dalam beberapa kasus - syok anafilaksis; leukopenia (penurunan kadar leukosit dalam darah), trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah), pansitopenia (penurunan kandungan semua elemen yang terbentuk dalam darah - eritrosit, leukosit, trombosit, dll.). Efek samping ini hilang setelah penghentian obat. Pelanggaran rasa dan bau (efek ini terjadi ketika laju pemberian larutan melebihi 5 ml / menit). Jarang - eritema (kulit kemerahan terbatas), nyeri atau tromboflebitis (radang dinding vena dengan penyumbatannya) di tempat suntikan. Dalam beberapa kasus, hipokalemia (penurunan kadar kalium dalam darah), peningkatan konsentrasi kreatinin dan residu nitrogen dalam serum darah. Dengan pemberian obat dosis tinggi, karena peningkatan konsentrasinya dalam cairan (cairan serebrospinal), kejang dapat terjadi.

Dengan penggunaan azlocillin yang berkepanjangan atau berulang, superinfeksi dapat berkembang (bentuk penyakit menular yang parah dan berkembang pesat yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resistan terhadap obat yang sebelumnya ada di dalam tubuh, tetapi tidak muncul dengan sendirinya).

Kontraindikasi. Hipersensitivitas terhadap penisilin dan sefalosporin.

Surat pembebasan. Bubuk liofilisasi (dehidrasi dengan pembekuan dalam ruang hampa) untuk persiapan larutan injeksi dalam vial 0,5; 1.0; 2,0 g dalam kemasan 5 dan 10 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di ruangan yang kering, dingin, dan gelap.

Amoksisilin (Amoksisilin)

Sinonim: Amine, Amoxillate, Amoxicillin-Rati ofpharm, Amoxicillin-Teva, Apo-Amoxi, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Efek farmakologis. antibiotik bakterisida (pembunuh bakteri). penisilin sintetik. Ini memiliki spektrum aktivitas yang luas, termasuk kokus gram positif dan gram negatif, beberapa batang gram negatif (E. coli, shigella, salmonella, klebsiella). Mikroorganisme penghasil penisilinase (enzim yang menghancurkan penisilin) resisten terhadap obat tersebut. Obat ini tahan asam, diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya di usus.

Indikasi untuk digunakan. Infeksi bakteri: bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru), tonsilitis, pielonefritis (radang jaringan ginjal dan pelvis ginjal), uretritis (radang uretra), colienteritis (radang usus halus disebabkan oleh Escherichia coli), gonore, dll., disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat.

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Dosis obat ditetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan infeksi dan sensitivitas patogen. Orang dewasa dan anak di atas 10 tahun (beratnya lebih dari 40 kg) diresepkan 0,5 g 3 kali sehari; pada infeksi berat, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,0 g 3 kali sehari. Anak-anak berusia 5-10 tahun diberi resep 0,25 g 3 kali sehari. Anak-anak berusia dari

2 sampai 5 tahun menunjuk 0,125 g 3 kali sehari. Anak di bawah usia 2 tahun diresepkan dosis harian 20 mg / kg berat badan dalam 3 dosis terbagi. Untuk anak di bawah usia 10 tahun, disarankan untuk meresepkan obat dalam bentuk suspensi (suspensi dalam cairan). Dalam pengobatan gonore akut tanpa komplikasi,

3 g sekali, disarankan untuk meresepkan 1 g probenesid secara bersamaan. Dalam pengobatan gonore pada wanita, dosis yang ditunjukkan dianjurkan untuk diulang.

Efek samping. Reaksi alergi: urtikaria, eritema (kulit kemerahan terbatas), angioedema, rinitis (radang mukosa hidung), konjungtivitis (radang selaput luar mata); jarang - demam (peningkatan suhu tubuh yang tajam), nyeri sendi, eosinofilia (peningkatan jumlah eosinofil dalam darah); sangat jarang - syok anafilaksis (alergi). Dimungkinkan untuk mengembangkan superinfeksi (bentuk penyakit menular yang parah dan berkembang pesat yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resistan terhadap obat yang sebelumnya ada di dalam tubuh, tetapi tidak muncul dengan sendirinya), terutama pada pasien dengan penyakit kronis atau berkurangnya daya tahan (resistensi) organisme.

Kontraindikasi. Hipersensitivitas terhadap penisilin, Mononukleosis menular(akut penyakit virus terjadi dengan kenaikan suhu tubuh yang tinggi, peningkatan kelenjar getah bening palatina, hati).

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk wanita hamil; pasien yang rentan terhadap reaksi alergi. Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap penisilin, reaksi alergi silang dengan antibiotik sefalosporin mungkin terjadi.

Surat pembebasan. Tablet 1,0 g, dilapisi film; kapsul 0,25 g dan 0,5 g; kapsul forte; larutan untuk penggunaan oral (melalui mulut) (1 ml - 0,1 g); suspensi untuk pemberian oral (5 ml - 0,125 g); bahan kering untuk injeksi 1 g.

Kondisi penyimpanan.

AUGMENTIN (Augmentm)

Sinonim: amoksisilin, diperkuat oleh klavulanat, Amoksiklav, Amoklavin, Klavosin.

Efek farmakologis. Antibiotik spektrum luas. Ini memiliki efek bakteriolitik (penghancuran bakteri). Aktif melawan berbagai mikroorganisme gram positif dan gram negatif aerobik (berkembang hanya dengan adanya oksigen) dan anaerobik (dapat hidup tanpa oksigen), termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase (enzim yang menghancurkan penisilin). Asam klavulanat, yang merupakan bagian dari sediaan, memastikan stabilitas amoksisilin terhadap efek beta-laktamase, memperluas spektrum aksinya.

Indikasi untuk digunakan. Infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat: infeksi saluran pernapasan bagian atas - bronkitis akut dan kronis (radang bronkus), bronkopneumonia lobar (radang gabungan bronkus dan paru-paru), empiema (akumulasi nanah), abses (abses ) paru-paru; infeksi bakteri pada kulit dan jaringan lunak; infeksi saluran kemih - sistitis (radang Kandung kemih), uretritis (radang uretra), pielonefritis (radang jaringan ginjal dan pelvis ginjal); sepsis (infeksi darah dengan mikroba dari fokus peradangan purulen) selama aborsi, infeksi organ panggul, sifilis, gonore; osteomielitis (radang sumsum tulang dan jaringan tulang yang berdekatan); septikemia (suatu bentuk infeksi darah oleh mikroorganisme); peritonitis (radang peritoneum); infeksi pasca operasi.

Untuk anak di bawah usia 1 tahun, obat ini diresepkan dalam bentuk tetes. Dosis tunggal untuk anak hingga 3 bulan. - 0,75 ml, untuk anak mulai 3 bulan. hingga satu tahun - 1,25 ml. Dalam kasus yang parah, dosis tunggal intravena untuk anak usia 3 bulan. sampai 12 tahun adalah 30 mg/kg berat badan; obat diberikan setiap 6-8 jam Untuk anak di bawah 3 bulan, dosis tunggal 30 mg / kg berat badan diberikan: untuk bayi prematur dan anak-anak dalam periode perinatal (pada hari ke 7 kehidupan bayi baru lahir) - setiap 12 jam, lalu setiap 8 jam Pengobatan obat tidak boleh dilanjutkan lebih dari 14 hari tanpa meninjau situasi klinis.

Anak-anak di bawah usia 12 tahun diberi resep obat dalam bentuk sirup atau suspensi. Dosis tunggal tergantung pada usia dan: untuk anak usia 7-12 tahun - 10 ml (0,156 g / 5 ml) atau 5 ml (0,312 g / 5 ml); untuk anak usia 2-7 tahun - 5 ml (0,156 g / 5 ml); anak di atas usia 9 bulan. sebelum

2 tahun - 2,5 ml sirup (0,156 g / 5 ml) 3 kali sehari. Pada infeksi berat, dosis ini dapat digandakan.

Orang dewasa dan anak di atas 12 tahun dengan infeksi ringan dan sedang diresepkan 1 tablet (0,375 g) 3 kali sehari. Pada infeksi berat, dosis tunggal adalah 1 tab. 0,625 g atau 2 tab. masing-masing 0,375 g

3 kali sehari. Dimungkinkan juga untuk memberikan obat secara intravena dalam dosis tunggal 1,2 g setiap 6-8 jam.Jika perlu, obat dapat diberikan setiap 6 jam.Dosis tunggal maksimum adalah 1,2 g, dosis harian maksimum yang diperbolehkan untuk pemberian intravena adalah 7,2 g.

Pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal tingkat sedang atau berat memerlukan koreksi rejimen dosis obat. Dengan pembersihan kreatinin (laju pemurnian darah dari produk akhir metabolisme nitrogen -: kreatinin) lebih dari 30 ml / menit, tidak diperlukan perubahan rejimen dosis; pada 10-30 ml / menit - dosis awal obat adalah 1,2 g secara intravena, kemudian 0,6 g setiap 12 jam Dengan bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit, dosis awal obat adalah 1,2 g, kemudian 0,6 g setiap 24 jam Augmentin diekskresikan selama dialisis (metode pemurnian darah). Dalam kasus penggunaan obat pada pasien dialisis, pemberian obat intravena tambahan diresepkan dengan dosis 0,6 g selama dan 0,6 g pada akhir prosedur dialisis.

Augmentin tidak boleh dicampur dalam jarum suntik atau penetes yang sama dengan antibiotik aminoglikosida, karena terjadi inaktivasi (kehilangan aktivitas) yang terakhir. Obat tidak boleh dicampur dengan produk darah dan cairan yang mengandung protein (mengandung protein).

Efek samping. Jarang - dispepsia (gangguan pencernaan). Tingkat keparahan dispepsia efek samping dapat menurun ketika mengambil obat dengan makanan. Kasus-kasus disfungsi hati yang terpisah, perkembangan hepatitis, ikterus kolestatik (ikterus yang terkait dengan stagnasi empedu di saluran empedu) dijelaskan. Ada laporan terisolasi tentang perkembangan kolitis pseudomembran (kolik usus, ditandai dengan serangan nyeri perut dan pelepasan lendir dalam jumlah besar ke dalam tinja). Jarang - urtikaria, edema Quincke (edema alergi); sangat jarang - syok anafilaksis (alergi), eritema multiforme (penyakit menular-alergi yang ditandai dengan kemerahan pada area kulit yang simetris dan peningkatan suhu), sari Stevens-Johnson (penyakit yang ditandai dengan kemerahan dan perdarahan pada selaput lendir mulut, uretra dan konjungtiva / kulit luar mata /), dermatitis eksfoliatif (kemerahan pada kulit seluruh tubuh dengan pengelupasan yang nyata). Jarang, kandidiasis penyakit jamur) dan jenis superinfeksi lainnya (bentuk penyakit menular yang parah dan berkembang pesat yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resistan terhadap obat yang sebelumnya ada di dalam tubuh, tetapi tidak menampakkan diri). Dalam beberapa kasus, flebitis (radang vena) dapat berkembang di tempat suntikan.

Kontraindikasi. Hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Pemberian intravena harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati berat. Pengobatan harus dihentikan jika terjadi urtikaria atau ruam eritematosa.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat selama kehamilan (terutama pada trimester pertama) dan menyusui.

Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan indikasi reaksi alergi dalam sejarah (sejarah kasus).

Surat pembebasan. Tablet 0,375 g (0,25 g amoksisilin dan 0,125 g asam klavulanat); tablet 0,625 g (0,5 g amoksisilin dan 0,125 g asam klavulanat). Sirup dalam botol (5 ml mengandung 0,156 g / 0,125 g amoksisilin dan 0,03125 g asam klavulanat / atau 0,312 g / 0,25 g amoksisilin dan 0,0625 g asam klavulanat /).

Bahan kering untuk pembuatan suspensi (1 sendok takar mengandung 0,125 g amoksisilin dan 0,031 g asam klavulanat) dan suspensi-forte (1 sendok takar mengandung 0,25 g amoksisilin dan 0,062 g asam klavulanat). Bahan kering untuk pembuatan tetes (1 ml tetes mengandung 0,05 g amoksisilin dan 0,0125 g asam klavulanat). DI DALAM bentuk sediaan untuk penggunaan oral (melalui mulut), amoksisilin dalam bentuk trihidrat, dan asam klavulanat dalam bentuk garam kalium.

Bubuk untuk injeksi 0,6 g (0,5 g amoksisilin dan 0,1 g asam klavulanat) dalam vial. Bubuk untuk injeksi 1,2 g (1,0 g amoksisilin dan 0,2 g asam klavulanat). Dalam bentuk sediaan untuk penggunaan intravena, amoksisilin dalam bentuk garam natrium, dan asam klavulanat dalam bentuk garam kalium. Setiap botol 1,2 g mengandung sekitar 1,0 mmol kalium dan 3,1 mmol natrium.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang kering dan sejuk.

KLONACOM-X (Clonacom-X)

Efek farmakologis. Sediaan kombinasi yang mengandung penisilin semisintetik. Kombinasi amoksisilin dengan kloksasilin yang resisten terhadap penisilinase (resisten terhadap aksi enzim yang menghancurkan penisilin) memperluas spektrum dan dalam beberapa kasus meningkatkan efek masing-masing obat secara individual. Amoksisilin memiliki spektrum aktivitas yang luas, aktif terhadap sebagian besar gram negatif (dengan pengecualian Pseudomonas aeruginosa) dan bakteri gram positif (dengan pengecualian pembentuk penisilinase / pembentukan enzim yang menghancurkan penisilin - penisilinase / stafilokokus). Tidak tahan terhadap penisilinase. Cloxacillin memiliki spektrum aksi yang mirip dengan benzylpenicillin, tetapi berbeda dalam resistensi terhadap penisilinase.

Indikasi untuk digunakan. Penyakit menular yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat: infeksi saluran pernapasan bagian atas, bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru), infeksi saluran kemih, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran cerna , infeksi tulang dan sendi, gonore.

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Orang dewasa disarankan minum 1 kapsul setiap 6-8 jam, tergantung tingkat keparahan penyakitnya. Dengan gangguan fungsi ginjal, pengurangan dosis diperlukan.

Efek samping.

Kontraindikasi. Mononukleosis menular (penyakit virus akut yang terjadi dengan kenaikan suhu tubuh yang tinggi, peningkatan kelenjar getah bening palatina, hati). Hipersensitif terhadap antibiotik seri penisilin. Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan indikasi reaksi alergi dalam sejarah (sejarah kasus).

Surat pembebasan. Kapsul dalam satu paket berisi 100 buah. Satu kapsul mengandung amoksisilin trihidrat dan natrium kloksasilin dalam jumlah yang sesuai dengan 0,25 g amoksisilin dan 0,25 g kloksasilin.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang kering dan gelap. . .

AMPICILLIN (AmpiciUinum)

Sinonim: Pentrexil, Abetaten, "Acidocycline, Aniline, Acrocilin, Agnopen, Albercilin, Amiel, Amecillin, Ampen, Ampeksin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotal, Britapen, Broadocylin, Tsimeksillin, Diacycline, Dicillin, Domicillin , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lifitillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penybrin, Pentrex, Polycilin, Riomycin, Roscillin, Semicillin, Sintelin, Sinpenin, Totacillin, Ultrabion, Vampen, Vexampil , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campicillin, dll.

Efek farmakologis. Ampisilin adalah antibiotik semisintetik yang diperoleh dengan asilasi asam 6-aminopenisilanat dengan residu asam amino-fenilasetat.

Obat tidak hancur di lingkungan asam perut, diserap dengan baik saat diminum. Aktif melawan mikroorganisme gram positif, yang dipengaruhi oleh benzilpenisilin. Selain itu, ia bekerja pada sejumlah mikroorganisme gram negatif (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlander's stick /, Pfeiffer's stick / influenza stick /) dan oleh karena itu dianggap sebagai antibiotik spektrum luas dan digunakan pada penyakit yang disebabkan oleh infeksi campuran.

Pada pembentuk penisilinase (membentuk penisilinase - enzim yang menghancurkan penisilin) stafilokokus yang resisten terhadap benzilpenisilin, ampisilin tidak berfungsi, karena dihancurkan oleh penisilinase.

Indikasi untuk digunakan. Ampisilin digunakan untuk mengobati pasien dengan pneumonia (radang paru-paru), bronkopneumonia (radang gabungan bronkus dan paru-paru), dengan abses (abses) paru-paru, tonsilitis, peritonitis (radang peritoneum), kolesistitis (radang kandung empedu), sepsis (infeksi darah dengan mikroba dari fokus peradangan purulen), infeksi usus, infeksi jaringan lunak pasca operasi dan infeksi lain yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadapnya. Obatnya punya efisiensi tinggi dengan infeksi saluran kemih disebabkan oleh Escherichia coli, Proteus, Enterococcus atau infeksi campuran, karena diekskresikan tidak berubah dalam urin dalam konsentrasi tinggi. Dalam jumlah banyak, ampisilin juga masuk ke dalam empedu. Obat ini efektif dalam pengobatan gonore.

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Tetapkan ampisilin di dalam (terlepas dari asupan makanan). Dosis tunggal untuk orang dewasa adalah 0,5 g, setiap hari - 2-3 g Anak-anak diresepkan dengan kecepatan 100 mg / kg. dosis harian dibagi menjadi 4-6 resepsi.

Durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan keefektifan terapi (dari 5-10 hari hingga 2-3 minggu atau lebih).

Efek samping. Dalam pengobatan ampisilin, reaksi alergi dapat terjadi dalam bentuk ruam kulit, urtikaria, edema Quincke, dll., Dalam kasus yang jarang terjadi, syok anafilaksis (terutama dengan masuknya garam natrium ampisilin).

Jika terjadi reaksi alergi perlu untuk menghentikan pemberian obat dan melakukan terapi desensitisasi (pencegahan atau penghambatan reaksi alergi). Ketika tanda-tanda syok anafilaksis muncul, tindakan segera harus diambil untuk mengeluarkan pasien dari keadaan ini.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan ampisilin pada pasien yang lemah, adalah mungkin untuk mengembangkan superinfeksi (bentuk penyakit menular yang parah dan berkembang pesat yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resistan terhadap obat yang sebelumnya ada di dalam tubuh, tetapi tidak muncul dengan sendirinya), yang disebabkan oleh obat. mikroorganisme yang resisten (jamur seperti ragi, mikroorganisme gram negatif). Dianjurkan bagi pasien ini untuk meresepkan vitamin kelompok B dan vitamin C secara bersamaan, jika perlu - nistatin atau levorin.

Kontraindikasi. Obat ini dikontraindikasikan jika terjadi hipersensitivitas terhadap penisilin. Pada insufisiensi hati, digunakan di bawah kendali fungsi hati; pada asma bronkial, demam dan penyakit alergi lainnya hanya jika benar-benar diperlukan. Pada saat yang sama, agen desensitisasi diresepkan.

Ampisilin meningkatkan efek antikoagulan oral (diminum obat yang mencegah pembekuan darah).

Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan indikasi reaksi alergi dalam sejarah (sejarah kasus).

Surat pembebasan. Tablet dan kapsul masing-masing 0,25. g dalam paket 10 atau 20 buah. Bubuk untuk pembuatan suspensi (bubur) dalam toples kaca oranye 60 g (5 g zat aktif). Bubuk putih dengan warna kekuningan (rasanya manis), dengan bau tertentu (mengandung gula, vanillin, dan bahan pengisi lainnya). Diminum secara oral dengan dosis yang sama dengan ampisilin berdasarkan kandungan zat aktifnya. Campur bubuk dengan air atau minum dengan air.

Kondisi penyimpanan.

AMPIOKS (Ampioxum)

Sediaan kombinasi yang mengandung ampisilin dan oksasilin. Untuk pemberian oral, Ampiox diproduksi, yang merupakan campuran ampisilin trihidrat dan garam natrium oksasilin (1: 1), dan untuk penggunaan parenteral - Ampiox-natrium (Ampioxum-natrium), yang merupakan campuran garam natrium ampisilin dan oksasilin (2: 1).

Efek farmakologis. Obat ini menggabungkan spektrum aksi antimikroba ampisilin dan oksasilin; bekerja pada mikroorganisme gram positif (staphylococcus, streptococcus, pneumococcus) dan gram negatif (gonococcus, meningococcus, E. coli, Pfeiffer bacillus / influenza bacillus /, salmonella, shigella, dll.). Karena kandungan oksasilin, ia aktif melawan stafilokokus pembentuk penisilinase (membentuk penisilinase - enzim yang menghancurkan penisilin).

Obat menembus dengan baik ke dalam darah ketika diminum secara oral dan parenteral (melewati saluran pencernaan).

Indikasi untuk digunakan. Ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan dan paru-paru (bronkitis - radang bronkus, pneumonia - radang paru-paru, dll.), Dengan radang amandel, kolangitis (radang saluran empedu), cholecystitis (radang kandung empedu), pielitis (radang pelvis renalis), pielonefritis (radang jaringan ginjal dan pelvis renalis), cystitis (radang kandung kemih), luka infeksi, infeksi kulit, dll. Terutama diindikasikan dalam kasus penyakit parah: sepsis (infeksi darah dengan mikroba dari fokus peradangan purulen), endokarditis (radang rongga internal jantung), infeksi pascapersalinan, dll. Dengan antibiogram yang tidak dikenal (spektrum aktivitas antibiotik mencirikan sensitivitas patogen terhadapnya) dan patogen tak dikenal, dengan infeksi campuran yang disebabkan oleh stafilokokus atau streptokokus dan bakteri gram negatif yang sensitif dan tidak sensitif terhadap benzilpenisilin, dengan penyakit luka bakar, infeksi ginjal. Ini digunakan untuk mencegah komplikasi pasca operasi purulen di operasi bedah dan untuk pencegahan dan pengobatan infeksi pada bayi baru lahir.

Dalam pengobatan gonore, ampiox digunakan dalam kasus yang disebabkan oleh strain gonokokus yang resisten (resisten) terhadap benzilpenisilin.

Dengan pemberian parenteral, dosis tunggal ampiox-sodium untuk orang dewasa adalah 0,5-1,0 g, setiap hari - 2-4 g.

Bayi baru lahir, bayi prematur dan anak di bawah usia 1 tahun diberikan dalam dosis harian 100-200 mg per 1 kg berat badan; anak-anak berusia 1 hingga 7 tahun - 100 mg / kg per hari; dari 7 hingga 14 tahun - 50 mg / kg per hari; anak-anak di atas usia 14 tahun diresepkan dosis dewasa. Pada infeksi berat, dosis dapat ditingkatkan 1,5-2 kali lipat.

Untuk menyiapkan larutan untuk injeksi intramuskular, tambahkan 2 ml air steril untuk injeksi ke isi vial dengan ampiox-sodium (0,1; 0,2; 0,5 g).

Durasi pengobatan berkisar antara 5-7 hari hingga 3 minggu. dan banyak lagi.

Untuk pemberian intravena (jet), dosis tunggal obat dilarutkan dalam 10-15 ml air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida isotonik dan disuntikkan perlahan selama 2-3 menit. Untuk infus pada orang dewasa, obat dilarutkan dalam 100-200 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% dan diberikan dengan kecepatan 60-80 tetes per menit. Dengan pemberian infus, anak-anak menggunakan larutan glukosa 5-10% (30-100 ml) sebagai pelarut. Diberikan secara intravena selama 5-7 hari, diikuti dengan transisi (jika perlu) ke injeksi intramuskular. Larutan digunakan segera setelah persiapan; mencampurnya dengan obat lain tidak dapat diterima.

Ketika diminum, dosis tunggal Ampiox untuk orang dewasa adalah 0,5-1,0 g, setiap hari - 2-4 g Anak-anak berusia 3 hingga 7 tahun diresepkan 100 mg / kg per hari, dari 7 hingga 14 tahun - 50 mg / kg per hari, lebih dari 14 tahun - dengan dosis dewasa. Durasi pengobatan - dari 5-7 hari hingga 2 minggu. dan banyak lagi. Dosis harian dibagi menjadi 4-6 dosis.

Efek samping. Kemungkinan efek samping: dengan pemberian ampiox-sodium parenteral (melewati saluran pencernaan) - nyeri di tempat suntikan dan reaksi alergi, dalam kasus yang jarang - syok anafilaksis (alergi); saat meminum Ampiox di dalam - mual, muntah, tinja encer, reaksi alergi. Jika perlu, agen desensitisasi (mencegah atau menghambat reaksi alergi) diresepkan.

Kontraindikasi. Ampioks dan ampioks-natrium dikontraindikasikan jika ada riwayat (riwayat medis) data reaksi toksik-alergi terhadap obat golongan penisilin.

Surat pembebasan. Untuk pemberian parenteral, ampioks-natrium dilepaskan dalam vial 0,1; 0,2 atau 0,5 g berlabel "Intravena" atau "Intramuskular". Untuk pemberian oral, Ampiox tersedia dalam bentuk kapsul 0,25 g dalam kemasan 20 buah.

Kondisi penyimpanan.

GARAM NATRIUM AMPICILLIN (Ampicillinum-natrium)

Sinonim: Penbritin, Penbrock, Policillin, Ampicid.

Efek farmakologis. Penisilin spektrum luas semi-sintetik. Aktif melawan mikroorganisme coccal (staphylococci yang tidak membentuk penisilinase / enzim yang menghancurkan penisilin /, streptokokus, pneumokokus, gonokokus dan meningokokus) dan sebagian besar bakteri gram negatif (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae dan beberapa strain KJ.pneumoniae).

Ini dengan cepat diserap ke dalam darah, menembus jaringan dan cairan tubuh. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal. Itu tidak memiliki sifat kumulatif (kemampuan menumpuk di dalam tubuh). Toksisitas rendah (tidak memiliki efek merusak yang nyata pada tubuh).

Indikasi untuk digunakan. Penyakit radang saluran pernapasan: pneumonia (radang paru-paru), bronkitis (radang bronkus), faringitis (radang faring), dll.; penyakit urologis: pielonefritis (radang jaringan ginjal dan pelvis ginjal), sistitis (radang kandung kemih), prostatitis (radang kelenjar prostat), infeksi usus: disentri, salmonellosis, enterokolitis (radang usus kecil dan besar ), endokarditis septik (radang rongga dalam jantung akibat adanya mikroba dalam darah), meningitis (radang meninges), erisipelas, dll.

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Ini digunakan untuk pemberian intramuskular dan intravena (jet atau infus). Dengan kedua cara pemberian, dosis tunggal obat untuk orang dewasa adalah 0,25-0,5 g; setiap hari - 1-3 g Pada infeksi berat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 10 g atau lebih. Dengan meningitis - hingga 14 g per hari. Multiplisitas pengenalan - 6-8 kali. Untuk bayi baru lahir, obat ini diresepkan dalam dosis harian 100 mg / kg, untuk anak dari kelompok usia lain - 50 mg / kg. Pada penyakit menular yang parah, dosis ini bisa digandakan.

Dosis harian diberikan dalam 4-6 dosis dengan interval 4-6 jam.

Solusi untuk injeksi intramuskular siapkan ex tempore (sebelum digunakan) dengan menambahkan 2 ml air steril ke dalam isi vial (0,25 atau 0,5 g). suntikan. Durasi pengobatan adalah 7-14 hari atau lebih.

Untuk pemberian jet intravena, dosis tunggal obat (tidak lebih dari 2 g) dilarutkan dalam 5-10 ml air steril untuk injeksi atau larutan natrium klorida isotonik dan disuntikkan perlahan selama 3-5 menit (1-2 g selama 10 -15 menit). Dengan dosis tunggal melebihi 2 g, obat ini diberikan secara intravena. Untuk infus, dosis tunggal obat dilarutkan dalam volume kecil air steril untuk injeksi (masing-masing 7,5-15,0 ml), kemudian larutan antibiotik yang dihasilkan ditambahkan ke 125-250 ml larutan natrium klorida isotonik atau 5- larutan glukosa 10% dan diberikan dengan kecepatan 60-80 tetes per menit. Dengan pemberian tetes kepada anak-anak, larutan glukosa 5-10% digunakan sebagai pelarut (30-50 ml, tergantung usia). Larutan digunakan segera setelah persiapan; penambahan obat lain ke dalamnya tidak dapat diterima. Dosis harian dibagi menjadi 3-4 suntikan. Durasi pengobatan adalah 5-7 hari, diikuti dengan transisi (jika perlu) ke injeksi intramuskular.

Efek samping. Reaksi alergi.

Kontraindikasi. Alergi terhadap persiapan penisilin, gangguan fungsi hati.

Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan indikasi reaksi alergi dalam sejarah (sejarah kasus).

Surat pembebasan. Dalam botol bubuk steril lengkap dengan pelarut 0,25 g, 0,5 g; bubuk 5 g dalam vial untuk suspensi; disk 10 mcg, dalam paket 100 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang kering dan gelap pada suhu kamar.

AMPICILLIN TRIHYDRATE (Ampicillinum trihydrat)

Sinonim: Pena.

Efek farmakologis. Sama seperti ampisilin dan garam natriumnya. Ini berbeda dari ampisilin dengan adanya 3 molekul air yang mengkristal dalam strukturnya.

Indikasi untuk digunakan. Sama seperti untuk ampisilin.

Metode aplikasi dan dosis. Sebelum meresepkan obat kepada pasien, disarankan untuk menentukan kepekaan mikroflora terhadapnya yang menyebabkan penyakit pada pasien tersebut. Di dalam, 0,5 g setiap 4-6 jam, dengan infeksi parah, hingga 10 g atau lebih per hari; anak di bawah 13 tahun - 0,1-0,2 g (kg / hari). Perjalanan pengobatan adalah 7-14 hari atau lebih.

Efek samping dan kontraindikasi sama dengan ampisilin.

Surat pembebasan. Tablet 0,25 g dalam kemasan 24 buah; kapsul 0,25 g dalam paket 6 buah.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang kering dan gelap pada suhu kamar.

KLONACOM-R (Clonacom-P)

Efek farmakologis. Sediaan kombinasi yang mengandung penisilin semisintetik. Kombinasi ampisilin dengan kloksasilin yang resisten terhadap penisilinase (resisten terhadap aksi enzim yang menghancurkan penisilin) memperluas spektrum dan dalam beberapa kasus meningkatkan efek masing-masing obat secara individual. Ampisilin memiliki spektrum aktivitas yang luas, aktif terhadap sebagian besar bakteri gram negatif (dengan pengecualian Pseudomonas aeruginosa) dan bakteri gram positif (dengan pengecualian pembentuk / pembentuk penisilinase - enzim yang menghancurkan penisilin / stafilokokus). Tidak tahan terhadap penisilinase. Cloxacillin memiliki spektrum aksi yang mirip dengan benzylpenicillin, tetapi berbeda dalam resistensi terhadap penisilinase.

Indikasi untuk digunakan. Penyakit menular yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap obat: infeksi saluran pernapasan bagian atas, bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru), infeksi saluran kemih, kulit dan jaringan lunak, saluran cerna, tulang dan persendian , gonore.

Dengan gangguan fungsi ginjal, pengurangan dosis diperlukan.

Efek samping. Reaksi alergi, ruam kulit; kemungkinan diare, mual, muntah; dalam beberapa kasus, kolitis pseudomembran (kolik usus, ditandai dengan serangan sakit perut dan pelepasan lendir dalam jumlah besar bersama tinja) dapat terjadi.

Obat harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan indikasi reaksi alergi dalam sejarah (sejarah kasus).

Surat pembebasan. Kapsul dalam satu paket berisi 100 buah. Satu kapsul mengandung 0,25 g ampisilin dan 0,25 g kloksasilin.

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat yang kering dan gelap.

SULTAMICILLIN (SULTAMICILLIN)

Sinonim: Sulaillin, Betamp, Unazin.

Sediaan kombinasi yang mengandung ampisilin-natrium dan sulbaktam-natrium dengan perbandingan 2: 1.

Efek farmakologis. Sulbaktam-natrium tidak memiliki aktivitas antibakteri yang nyata, tetapi secara permanen menghambat (menekan aktivitas) beta-laktamase (enzim yang menghancurkan inti beta-laktam penis). Ketika digunakan bersama dengan penisilin, sulbaktam melindungi penisilin dari hidrolisis (penguraian yang melibatkan air) dan inaktivasi (kehilangan sebagian atau seluruhnya aktivitas biologis). Unazine (kombinasi sulbaktam + ampisilin) adalah obat yang sangat efektif yang bekerja pada aerob gram positif dan gram negatif (mikroorganisme yang berkembang hanya dengan adanya oksigen) dan anaerob (mikroorganisme yang dapat ada tanpa adanya oksigen), termasuk penisilin -strain resisten.

Indikasi untuk digunakan. Unazine digunakan untuk pneumonia (pneumonia), bronkitis (radang bronkus), otitis media (radang rongga telinga), sinusitis (radang sinus paranasal), infeksi bedah purulen (abses - bisul, phlegmon - akut, jelas tidak peradangan bernanah yang dibatasi, osteomielitis - radang sumsum tulang dan jaringan tulang yang berdekatan, dll.), peritonitis (radang peritoneum), urologi (saluran kemih) dan infeksi ginekologi, untuk pencegahan komplikasi purulen pasca operasi, gonore dan infeksi lainnya.

Anak-anak dengan berat kurang dari 30 kg - 25-50 mg / kg per hari dalam 2 dosis, tergantung pada tingkat keparahan infeksi dan kebijaksanaan dokter. Dengan berat badan 30 kg atau lebih - seperti pada orang dewasa, mis. 375-750 mg (1-2 tablet) 2 kali sehari. Untuk anak-anak, obat bisa diresepkan dalam bentuk suspensi (suspensi).

Kursus pengobatan biasanya dari 5 hingga 14 hari, tetapi jika perlu, dapat diperpanjang. Setelah suhu menjadi normal dan gejala patologis utama hilang, pengobatan dilanjutkan selama 48 jam.

Dalam pengobatan gonore tanpa komplikasi, sultamicillin dapat diresepkan sebagai dosis tunggal 2,25 g (6 tablet 375 g). Untuk memperpanjang waktu tinggal sulbaktam dan ampisilin dalam plasma darah, di

sebagai agen bersamaan, 1 g sampel Necida harus diresepkan.

Pada pasien gonore dengan dugaan sifilis, tes mikroskopis harus dilakukan selama pengobatan dan tes serologi bulanan selama minimal 4 bulan.

Dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh streptokokus hemolitik, untuk mencegah terjadinya rematik atau glomerulonefritis (penyakit ginjal), dianjurkan untuk melakukan terapi antibiotik selama 10 hari.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (klirens kreatinin / kecepatan pembersihan darah dari produk akhir metabolisme nitrogen - kreatinin / kurang dari 30 ml / menit), dinamika pelepasan sulbaktam dan ampisilin sama-sama terpengaruh, oleh karena itu, rasionya dari satu ke yang lain dalam plasma akan tetap konstan. Pada pasien seperti itu, dosis sultamicillin diberikan dengan interval besar sesuai dengan praktik penggunaan ampisilin yang biasa.

Setelah pengenceran, suspensi harus disimpan di lemari es tidak lebih dari 14 hari.

Efek samping. Efek samping yang paling umum adalah diare (diare), tetapi juga mual, muntah, nyeri di daerah epigastrium (area perut yang terletak tepat di bawah konvergensi lengkungan kosta dan tulang dada), nyeri perut, dan kolik. Seperti halnya antibiotik lain dari seri ampisilin, enterokolitis (radang usus kecil dan besar) dan kolitis pseudomembran (kolik usus yang ditandai dengan serangan nyeri perut dan pelepasan lendir dalam jumlah besar bersama feses) telah dilaporkan dalam kasus yang jarang terjadi. Ruam, gatal, dan reaksi kulit lainnya. Mengantuk, malaise, sakit kepala. Dalam kasus yang jarang terjadi, anemia (penurunan hemoglobin dalam darah), trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah), eosinofilia (peningkatan jumlah eosinofil dalam darah) dan leukopenia (penurunan tingkat leukosit dalam darah). darah). Efek ini hilang setelah pengobatan dihentikan. Mungkin peningkatan sementara pada tingkat enzim transferase alanin dan transferase asparagin. Dengan injeksi intramuskular, rasa sakit di tempat suntikan mungkin terjadi. Dalam kasus terisolasi - perkembangan flebitis (radang vena) setelah pemberian obat secara intravena.

Kontraindikasi. Alergi terhadap salah satu penisilin dalam sejarah (sebelumnya).

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat reaksi alergi.

Surat pembebasan. Serbuk steril untuk pemberian intramuskular dan intravena 0,75 g dalam botol 10 ml (natrium ampisilin 0,5 g, natrium sulfabaktam 0,25 g). Serbuk steril untuk pemberian intramuskular dan intravena 1,5 g dalam botol 20 ml (natrium ampisilin 1,0 g, natrium sulfabaktam 0,5 g). Serbuk steril untuk pemberian intramuskular dan intravena 3 g dalam botol 20 ml (natrium ampisilin 2,0 g, natrium sulfabaktam 1,0 g). Tablet 0,375 g obat. Bubuk untuk pembuatan suspensi (5 ml - 0,25 g obat).

Kondisi penyimpanan. Daftar B. Di tempat gelap.

Obat antibakteri yang dikenal saat ini kurang dari seabad yang lalu membuat revolusi nyata dalam pengobatan. Umat \u200b\u200bmanusia telah menerima senjata ampuh untuk melawan infeksi yang sebelumnya dianggap fatal.

Yang pertama adalah antibiotik penisilin, yang menyelamatkan ribuan nyawa selama Perang Dunia Kedua, dan relevan dalam praktik medis modern. Bersama mereka era terapi antibiotik dimulai dan berkat mereka semua obat antimikroba lainnya diperoleh.

Judul utama	Aktivitas antimikroba	Analog
Benzilpenisilin kalium dan garam natrium	Pengaruh terutama mikroorganisme gram positif. Saat ini, sebagian besar strain telah mengembangkan resistensi, tetapi spirochetes masih sensitif terhadap zat tersebut.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenisilin prokain	Diindikasikan untuk pengobatan infeksi streptokokus dan pneumokokus. Dibandingkan dengan garam kalium dan natrium, ia bekerja lebih lama, karena larut dan diserap lebih lambat dari depot intramuskular.	Benzilpenisilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillin (1, 3 dan 5)	Ini digunakan untuk rematik kronis dengan tujuan profilaksis, serta untuk pengobatan penyakit menular dengan tingkat keparahan sedang dan ringan yang disebabkan oleh streptokokus.	Benzicillin-1, Moldamine, Extincillin, Retarpin
Fenoksimetilpenisilin	Ini memiliki efek terapeutik yang mirip dengan kelompok sebelumnya, tetapi tidak hancur dalam lingkungan lambung yang asam. Diproduksi dalam bentuk tablet.	V-Penisilin, Kliacil, Ospen, Penisilin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksasilin	Aktif melawan stafilokokus yang menghasilkan penisilinase. Ini ditandai dengan aktivitas antimikroba yang rendah, sama sekali tidak efektif melawan bakteri yang resisten terhadap penisilin.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampisilin	Spektrum aktivitas antimikroba yang diperluas. Selain spektrum utama penyakit radang Saluran pencernaan, mengobati dan disebabkan oleh Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksisilin	Ini digunakan untuk mengobati radang saluran pernapasan dan saluran kemih. Setelah mengklarifikasi asal bakteri tukak lambung, Helicobacter pylori digunakan untuk pemberantasan.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenisilin	Spektrum aksi antimikroba termasuk Pseudomonas aeruginosa dan enterobacteria. Kecernaan dan efek bakterisida lebih tinggi daripada Carbenicillin.	Securopen
Piperasilin	Mirip dengan yang sebelumnya, tetapi tingkat toksisitasnya meningkat.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksisilin / klavulanat	Karena inhibitor, spektrum aktivitas antimikroba diperluas dibandingkan dengan agen yang tidak dilindungi.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampisilin / sulbaktam		Sulacillin, Liboksil, Unazine, Sultasin
Tikarsilin/klavulanat	Indikasi utama penggunaannya adalah infeksi nosokomial.	Gimentin
Piperasilin/tazobaktam	Indikasi utama penggunaannya adalah infeksi nosokomial.	Tazosin

Informasi yang diberikan adalah untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk bertindak. Semua janji dibuat secara eksklusif oleh dokter, dan terapi berada di bawah kendalinya.

Meskipun toksisitas penisilin rendah, penggunaannya yang tidak terkontrol menyebabkan konsekuensi serius: pembentukan resistensi patogen dan peralihan penyakit ke bentuk kronis yang sulit disembuhkan. Karena alasan inilah sebagian besar strain bakteri patogen saat ini resisten terhadap ABP generasi pertama.

Penggunaan untuk terapi antibiotik harus persis dengan obat yang diresepkan oleh spesialis. Upaya independen untuk menemukan analog murah dan tabungan dapat menyebabkan kerusakan.

Misalnya, dosis zat aktif dalam obat generik dapat berbeda naik atau turun, yang akan berdampak negatif pada jalannya pengobatan.

Ketika Anda harus mengganti obat karena kekurangan keuangan yang akut, Anda perlu bertanya kepada dokter tentang hal itu, karena hanya spesialis yang dapat memilih opsi terbaik.

Penisilin: definisi dan sifat

Persiapan kelompok penisilin termasuk dalam apa yang disebut beta-laktam - senyawa kimia yang memiliki cincin beta-laktam dalam formulanya.

Komponen struktural ini sangat penting dalam pengobatan penyakit infeksi bakteri: komponen ini mencegah bakteri memproduksi biopolimer peptidoglikan khusus yang diperlukan untuk membangun membran sel. Akibatnya membran tidak dapat terbentuk dan mikroorganisme mati. Tidak ada efek merusak pada sel manusia dan hewan karena tidak mengandung peptidoglikan.

Obat-obatan berdasarkan produk limbah jamur banyak digunakan di semua bidang kedokteran karena sifat-sifat berikut:

Bioavailabilitas tinggi - obat cepat diserap dan didistribusikan melalui jaringan. Melemahnya penghalang darah-otak selama radang meninges juga berkontribusi pada penetrasi ke dalam cairan serebrospinal.
Spektrum aksi antimikroba yang luas. Tidak seperti bahan kimia generasi pertama, penisilin modern efektif melawan sebagian besar bakteri gram negatif dan positif. Mereka juga tahan terhadap penisilinase dan lingkungan asam lambung.
Toksisitas terendah di antara semua ABP. Mereka diizinkan untuk digunakan bahkan selama kehamilan, dan asupan yang benar (seperti yang ditentukan oleh dokter dan sesuai petunjuk) hampir sepenuhnya menghilangkan perkembangan efek samping.

Dalam proses penelitian dan eksperimen, diperoleh banyak obat dengan khasiat berbeda. Misalnya, jika termasuk dalam rangkaian umum, penisilin dan ampisilin bukanlah hal yang sama. Semua antibiotik penisilin sangat cocok dengan kebanyakan antibiotik lainnya. obat. Tentang terapi kompleks dengan obat antibakteri jenis lain, penggunaan kombinasi dengan bakteriostatik melemahkan efektivitas penisilin.

Klasifikasi

Studi yang cermat tentang sifat-sifat antibiotik pertama menunjukkan ketidaksempurnaannya. Meskipun aktivitas antimikrobanya cukup luas dan toksisitasnya rendah, penisilin alami ternyata peka terhadap enzim penghancur khusus (penisilinase) yang diproduksi oleh beberapa bakteri. Selain itu, kualitasnya benar-benar hilang di lingkungan lambung yang asam, oleh karena itu digunakan secara eksklusif dalam bentuk suntikan. Untuk mencari senyawa yang lebih efektif dan stabil, berbagai obat semisintetik telah dibuat.

Saat ini, antibiotik penisilin daftar lengkap yang tercantum di bawah ini dibagi menjadi 4 kelompok utama.

Biosintetik

Diproduksi oleh jamur Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin adalah asam struktur molekul. Untuk keperluan medis, ia menggabungkan secara kimiawi dengan natrium atau kalium untuk membentuk garam. Senyawa yang dihasilkan digunakan untuk menyiapkan larutan injeksi yang cepat diserap.

Efek terapeutik dicatat dalam 10-15 menit setelah injeksi, tetapi berlangsung tidak lebih dari 4 jam, yang membutuhkan injeksi berulang yang sering ke jaringan otot (dalam acara-acara khusus garam natrium dapat diberikan secara intravena).

Obat ini menembus dengan baik ke dalam paru-paru dan selaput lendir, dan pada tingkat yang lebih rendah ke dalam cairan serebrospinal dan sinovial, miokardium dan tulang. Namun, dengan radang meninges (meningitis), permeabilitas penghalang darah-otak meningkat, yang memungkinkan pengobatan berhasil.

Untuk memperpanjang efek obat, benzilpenisilin alami digabungkan dengan novocaine dan zat lainnya. Garam yang dihasilkan (novocaine, Bicillin-1, 3 dan 5) setelah injeksi intramuskular membentuk depot obat di tempat injeksi, dari mana zat aktif memasuki darah secara konstan dan dengan kecepatan rendah. Properti ini memungkinkan Anda mengurangi jumlah suntikan hingga 2 kali sehari sambil mempertahankan efek terapi garam kalium dan natrium.

Obat ini digunakan untuk terapi antibiotik jangka panjang rematik kronis, sifilis, infeksi streptokokus fokal.
Phenoxymethylpenicillin adalah bentuk lain dari benzylpenicillin yang digunakan untuk mengobati infeksi ringan. Ini berbeda dari yang dijelaskan di atas dalam hal ketahanan terhadap asam klorida dari jus lambung.

Kualitas ini memungkinkan obat diproduksi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral (dari 4 hingga 6 kali sehari). Sebagian besar bakteri patogen saat ini resisten terhadap penisilin biosintetik, kecuali spirochetes.

Lihat juga: Petunjuk penggunaan penisilin dalam suntikan dan tablet

Antistaphylococcal semi-sintetik

Benzylpenicillin alami tidak aktif melawan strain staphylococcus yang menghasilkan penisilinase (enzim ini menghancurkan cincin beta-laktam dari zat aktif).

Untuk waktu yang lama, penisilin tidak digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus, sampai oksasilin disintesis pada tahun 1957. Ini menghambat aktivitas beta-laktamase patogen, tetapi tidak efektif melawan penyakit yang disebabkan oleh strain yang sensitif terhadap benzilpenisilin. Kelompok ini juga termasuk cloxacillin, dicloxacillin, methicillin dan lainnya, hampir tidak digunakan dalam praktik medis modern karena peningkatan toksisitas.

Antibiotik dari kelompok penisilin dalam tablet spektrum luas

Ini termasuk dua subkelompok antimikroba yang ditujukan untuk penggunaan oral dan memiliki efek bakterisidal terhadap sebagian besar patogen (baik gram+ dan gram-).

Aminopenisilin

Dibandingkan dengan kelompok sebelumnya, senyawa ini memiliki dua keunggulan yang signifikan. Pertama, mereka aktif melawan patogen yang lebih luas, dan kedua, mereka tersedia dalam bentuk tablet, yang sangat memudahkan penggunaannya. Kerugiannya termasuk kepekaan terhadap beta-laktamase, yaitu aminopenisilin (ampisilin dan amoksisilin) tidak cocok untuk pengobatan infeksi stafilokokus.

Namun, dalam kombinasi dengan oksasilin (Ampioks), mereka menjadi resisten.

Persiapan diserap dengan baik dan bekerja untuk waktu yang lama, yang mengurangi frekuensi penggunaan menjadi 2-3 kali per 24 jam. Indikasi utama penggunaannya adalah meningitis, sinusitis, otitis media, penyakit infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan atas, enterokolitis dan pemberantasan Helicobacter (agen penyebab tukak lambung). Efek samping yang umum dari aminopenicillins adalah karakteristik ruam non-alergi yang menghilang segera setelah penarikan.

Antipseudomonal

Mereka adalah rangkaian antibiotik penisilin yang terpisah, dari namanya tujuan menjadi jelas. Aktivitas antibakteri mirip dengan aminopenisilin (dengan pengecualian Pseudomonas) dan diucapkan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Menurut tingkat efisiensi dibagi menjadi:

Karboksipenisilin, yang signifikansi klinisnya baru-baru ini menurun. Karbenisilin, yang pertama dari subkelompok ini, juga efektif melawan Proteus yang resisten terhadap ampisilin. Saat ini, hampir semua strain resisten terhadap karboksipenisilin.
Ureidopenicillin lebih efektif melawan Pseudomonas aeruginosa, dan juga dapat diresepkan untuk peradangan yang disebabkan oleh Klebsiella. Yang paling efektif adalah Piperacillin dan Azlocillin, yang hanya yang terakhir tetap relevan dalam praktik medis.

Sampai saat ini, sebagian besar strain Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap karboksipenisilin dan ureidopenisilin. Karena alasan ini, signifikansi klinisnya berkurang.

Gabungan yang dilindungi inhibitor

Kelompok antibiotik ampisilin, yang sangat aktif melawan sebagian besar patogen, dihancurkan oleh bakteri pembentuk penisilinase. Karena aksi bakterisidal dari oksasilin yang resisten terhadapnya jauh lebih lemah dibandingkan dengan ampisilin dan amoksisilin, obat gabungan disintesis.

Dalam kombinasi dengan sulbaktam, klavulanat dan tazobaktam, antibiotik menerima cincin beta-laktam kedua dan, karenanya, kekebalan terhadap beta-laktamase. Selain itu, inhibitor memiliki efek antibakterinya sendiri, meningkatkan bahan aktif utama.

Obat-obatan yang dilindungi inhibitor berhasil mengobati infeksi nosokomial parah, strain yang resisten terhadap sebagian besar obat.

Lihat juga: Tentang klasifikasi modern antibiotik berdasarkan kelompok parameter

Penisilin dalam praktik medis

Spektrum tindakan yang luas dan toleransi yang baik oleh pasien menjadikan penisilin sebagai pengobatan optimal untuk penyakit menular. Di awal era obat antimikroba, benzilpenisilin dan garamnya adalah obat pilihan, tetapi saat ini sebagian besar patogen resisten terhadapnya. Namun demikian, antibiotik penisilin semisintetik modern dalam tablet, suntikan dan bentuk sediaan lainnya menempati salah satu tempat terdepan dalam terapi antibiotik di berbagai bidang kedokteran.

Pulmonologi dan THT

Penemu lain mencatat keefektifan khusus penisilin terhadap patogen penyakit pernafasan, sehingga obat ini paling banyak digunakan di daerah ini. Hampir semuanya memiliki efek merugikan pada bakteri penyebab sinusitis, meningitis, bronkitis, pneumonia, dan penyakit lain pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas.

Agen yang dilindungi inhibitor bahkan mengobati infeksi nosokomial yang berbahaya dan persisten.

Venereologi

Spirochetes adalah salah satu dari sedikit mikroorganisme yang mempertahankan kerentanan terhadap benzilpenisilin dan turunannya. Benzilpenisilin juga efektif melawan gonokokus, yang memungkinkan untuk berhasil mengobati sifilis dan gonore dengan efek negatif minimal pada tubuh pasien.

Gastroenterologi

Peradangan usus yang disebabkan oleh mikroflora patogen berespons baik terhadap terapi dengan obat tahan asam.

Yang paling penting adalah aminopenisilin, yang merupakan bagian dari pemberantasan kompleks Helicobacter.

Ginekologi

Dalam praktik kebidanan dan ginekologi, banyak sediaan penisilin dari daftar digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada sistem reproduksi wanita dan untuk mencegah infeksi pada bayi baru lahir.

Oftalmologi

Di sini, antibiotik penisilin juga menempati tempat yang layak: tetes mata, salep dan larutan untuk injeksi mengobati keratitis, abses, konjungtivitis gonokokal dan penyakit mata lainnya.

Urologi

Penyakit pada sistem kemih, yang berasal dari bakteri, merespons terapi dengan baik hanya dengan obat yang dilindungi inhibitor. Subkelompok yang tersisa tidak efektif, karena strain patogen sangat resisten terhadapnya.

Penisilin digunakan di hampir semua bidang kedokteran untuk peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen, dan tidak hanya untuk pengobatan. Misalnya, dalam praktik bedah, mereka diresepkan untuk mencegah komplikasi pasca operasi.

Fitur terapi

Pengobatan dengan obat antibakteri pada umumnya dan penisilin pada khususnya harus dilakukan hanya dengan resep dokter. Meskipun toksisitas minimal dari obat itu sendiri, penggunaan yang tidak tepat sangat membahayakan tubuh. Agar terapi antibiotik mengarah pada pemulihan, perlu diperhatikan rekomendasi medis dan mengetahui ciri-ciri obat.

Indikasi

Ruang lingkup penerapan penisilin dan berbagai sediaan yang didasarkan padanya dalam pengobatan disebabkan oleh aktivitas zat tersebut sehubungan dengan patogen tertentu. Efek bakteriostatik dan bakterisidal dimanifestasikan sehubungan dengan:

Bakteri gram positif - gonokokus dan meningokokus;
Gram-negatif - berbagai stafilokokus, streptokokus dan pneumokokus, difteri, Pseudomonas aeruginosa dan antraks, Proteus;
Actinomycetes dan spirochetes.

Toksisitas rendah dan spektrum aksi yang luas menjadikan antibiotik dari kelompok penisilin sebagai pengobatan terbaik untuk tonsilitis, pneumonia (baik fokal maupun lobar), demam berdarah, difteri, meningitis, keracunan darah, septikemia, radang selaput dada, piemia, osteomielitis pada akut dan bentuk kronis, endokarditis septik, berbagai infeksi purulen pada kulit, selaput lendir dan jaringan lunak, erisipelas, antraks, gonore, aktinomikosis, sifilis, blennore, serta penyakit mata dan penyakit THT.

Kontraindikasi

Kontraindikasi ketat hanya mencakup intoleransi individu terhadap benzilpenisilin dan obat lain dalam kelompok ini. Juga, endolumbar (injeksi ke dalam sumsum tulang belakang) pemberian obat pada pasien yang didiagnosis epilepsi.

Selama kehamilan, terapi antibiotik dengan sediaan penisilin harus ditangani dengan sangat hati-hati. Terlepas dari kenyataan bahwa mereka memiliki efek teratogenik minimal, ada baiknya meresepkan tablet dan suntikan hanya dalam kasus kebutuhan mendesak, menilai tingkat risiko pada janin dan wanita hamil itu sendiri.

Karena penisilin dan turunannya dengan bebas menembus dari aliran darah ke dalam ASI, disarankan untuk menolak menyusui selama terapi. Obatnya bisa memicu reaksi alergi yang parah pada bayi bahkan saat pertama kali digunakan. Untuk mencegah laktasi, ASI harus diperah secara teratur.

Efek samping

Di antara agen antibakteri lainnya, penisilin lebih disukai karena toksisitasnya yang rendah.

KE konsekuensi yang tidak diinginkan kegunaan antara lain:

Reaksi alergi. Paling sering dimanifestasikan oleh ruam kulit, gatal, urtikaria, demam dan bengkak. Sangat jarang, dalam kasus yang parah, syok anafilaksis mungkin terjadi, membutuhkan pemberian penawar (adrenalin) segera.
Disbakteriosis. Ketidakseimbangan mikroflora alami menyebabkan gangguan pencernaan (perut kembung, kembung, sembelit, diare, sakit perut) dan perkembangan kandidiasis. Dalam kasus terakhir, selaput lendir terpengaruh rongga mulut(pada anak-anak) atau vagina.
reaksi neurotoksik. Efek negatif penisilin pada pusat sistem saraf dimanifestasikan oleh peningkatan rangsangan refleks, mual dan muntah, kejang, dan terkadang koma.

Untuk mencegah perkembangan disbiosis dan menghindari alergi, dukungan medis tubuh yang tepat waktu akan membantu. Dianjurkan untuk menggabungkan terapi antibiotik dengan asupan pra dan probiotik, serta desensitizer (jika sensitivitas meningkat).

Antibiotik penisilin untuk anak-anak: fitur aplikasi

Untuk anak-anak, tablet dan suntikan harus diresepkan dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan kemungkinannya reaksi, dan pilihan obat tertentu harus didekati dengan bijaksana.

Pada tahun-tahun pertama kehidupan, benzilpenisilin digunakan untuk sepsis, pneumonia, meningitis, otitis media. Untuk perawatan infeksi pernapasan, radang amandel, bronkitis dan sinusitis, antibiotik teraman dari daftar dipilih: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Tubuh seorang anak jauh lebih sensitif terhadap obat daripada orang dewasa. Karena itu, Anda harus memantau kondisi bayi dengan hati-hati (penisilin diekskresikan perlahan dan, menumpuk, dapat menyebabkan kejang), dan juga meminumnya tindakan pencegahan. Yang terakhir termasuk penggunaan pra dan probiotik untuk melindungi mikroflora usus, diet dan penguatan kekebalan secara menyeluruh.

Sedikit teori:

Informasi sejarah

Penemuan yang membuat revolusi nyata dalam kedokteran di awal abad ke-20 terjadi secara tidak sengaja. Saya harus mengatakan bahwa sifat antibakteri jamur jamur diperhatikan oleh orang-orang di zaman kuno.

Alexander Fleming - penemu penisilin

Orang Mesir, misalnya, bahkan 2500 tahun yang lalu merawat luka yang meradang dengan kompres dari roti berjamur, tetapi para ilmuwan baru mengambil sisi teoretis dari masalah ini pada abad ke-19. Peneliti dan dokter Eropa dan Rusia, mempelajari antibiosis (properti beberapa mikroorganisme untuk menghancurkan yang lain), melakukan upaya untuk memperoleh manfaat praktis darinya.

Alexander Fleming, seorang ahli mikrobiologi Inggris, berhasil dalam hal ini, yang pada tahun 1928, pada tanggal 28 September, menemukan jamur di cawan Petri dengan koloni staphylococcus. Sporanya, yang jatuh pada tanaman karena kelalaian staf laboratorium, berkecambah dan menghancurkan bakteri patogen. Fleming yang tertarik dengan hati-hati mempelajari fenomena ini dan mengisolasi zat bakterisidal yang disebut penisilin. Selama bertahun-tahun, penemunya bekerja untuk mendapatkan senyawa stabil yang murni secara kimiawi yang cocok untuk merawat orang, tetapi orang lain yang menemukannya.

Pada tahun 1941, Ernst Chain dan Howard Flory mampu memurnikan penisilin dari kotoran dan melakukan uji klinis dengan Fleming. Hasilnya sangat sukses sehingga pada tahun 1943, Amerika Serikat mengatur produksi massal obat tersebut, yang menyelamatkan ratusan ribu nyawa selama perang. Kelebihan Fleming, Cheyne dan Flory sebelum umat manusia dihargai pada tahun 1945: penemu dan pengembang menjadi pemenang Hadiah Nobel.

Selanjutnya, persiapan bahan kimia awal terus ditingkatkan. Beginilah tampilan penisilin modern, tahan terhadap lingkungan asam lambung, tahan terhadap penisilinase dan lebih efektif secara umum.

Baca artikel menarik: Penemu Antibiotik atau Sejarah Keselamatan Umat Manusia!

Apakah Anda memiliki pertanyaan? Dapatkan konsultasi medis gratis sekarang!

Mengklik tombol akan mengarah ke halaman khusus situs web kami dengan formulir umpan balik dengan spesialis dari profil yang Anda minati.

Konsultasi medis gratis

Jamur adalah kerajaan organisme hidup. Jamur berbeda: beberapa di antaranya masuk ke dalam makanan kita, beberapa penyebabnya penyakit kulit, beberapa sangat beracun sehingga dapat menyebabkan kematian. Tetapi jamur dari genus Penicillium menyelamatkan jutaan nyawa manusia dari bakteri patogen.

Antibiotik seri penisilin berdasarkan jamur ini (jamur juga merupakan jamur) masih digunakan dalam pengobatan.

Penemuan penisilin dan khasiatnya

Pada 30-an abad terakhir, Alexander Fleming melakukan eksperimen dengan stafilokokus. Ia mempelajari infeksi bakteri. Setelah menumbuhkan sekelompok patogen ini dalam media nutrisi, ilmuwan memperhatikan bahwa ada area di dalam cawan yang tidak dikelilingi oleh bakteri hidup. Penyelidikan menunjukkan bahwa jamur hijau biasa, yang suka menempel pada roti basi, adalah penyebab bintik-bintik ini. Jamur itu disebut Penicillium dan, ternyata, menghasilkan zat yang membunuh stafilokokus.

Fleming masuk lebih dalam ke subjek dan segera diisolasi penisilin murni, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip kerja obat ini adalah sebagai berikut: ketika sel bakteri membelah, masing-masing bagian mengembalikan membran selnya dengan bantuan unsur kimia khusus, peptidoglikan. Penisilin menghalangi pembentukan elemen ini, dan sel bakteri hanya "menyelesaikan" di lingkungan.

Tetapi kesulitan segera muncul. Sel bakteri belajar melawan obat - mereka mulai memproduksi enzim yang disebut "beta-laktamase", yang menghancurkan beta-laktam (dasar penisilin).

10 tahun berikutnya terjadi perang tak terlihat antara patogen yang menghancurkan penisilin, dan ilmuwan yang memodifikasi penisilin ini. Begitu banyak modifikasi penisilin lahir, yang sekarang membentuk seluruh rangkaian antibiotik penisilin.

Farmakokinetik dan prinsip aksi

Obat untuk segala jenis aplikasi menyebar dengan cepat ke seluruh tubuh, menembus hampir semua bagiannya. Pengecualian: cairan serebrospinal, kelenjar prostat dan sistem visual. Di tempat-tempat tersebut konsentrasinya sangat rendah, dalam kondisi normal tidak melebihi 1 persen. Dengan peradangan, peningkatan hingga 5% dimungkinkan.

Antibiotik tidak mempengaruhi sel-sel tubuh manusia, karena yang terakhir tidak mengandung peptidoglikan.

Obat tersebut dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, setelah 1-3 jam sebagian besar dikeluarkan melalui ginjal.

Tonton video tentang topik ini

Klasifikasi antibiotik

Semua obat dibagi menjadi: alami (tindakan pendek dan berkepanjangan) dan semi-sintetik (antistaphylococcal, obat spektrum luas, antipseudomonal).

Alami

Obat-obatan ini diperoleh langsung dari cetakan. Saat ini, kebanyakan dari mereka sudah usang, karena patogen menjadi kebal terhadapnya. Dalam pengobatan, benzilpenisilin dan Bicillin paling sering digunakan, yang efektif melawan bakteri gram positif dan cocci, beberapa anaerobik dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan dalam bentuk suntikan ke otot, karena lingkungan asam lambung dengan cepat menghancurkannya.

Benzilpenisilin dalam bentuk garam natrium dan kalium adalah antibiotik alami kerja singkat. Tindakannya berhenti setelah 3-4 jam, sehingga diperlukan suntikan berulang yang sering.

Mencoba menghilangkan kelemahan ini, apoteker telah menciptakan antibiotik jangka panjang alami: Bicillin dan garam novocaine dari benzylpenicillin. Obat-obatan ini disebut "bentuk depot", karena setelah disuntikkan ke dalam otot mereka membentuk "depot" di dalamnya, dari mana obat tersebut perlahan diserap ke dalam tubuh.

Contoh obat: garam benzilpenisilin (natrium, kalium atau novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Antibiotik semisintetik dari kelompok penisilin

Beberapa dekade setelah menerima penisilin apoteker dapat mengisolasi bahan aktif utamanya, dan proses modifikasi dimulai. Sebagian besar obat, setelah perbaikan, memperoleh resistensi terhadap lingkungan asam lambung, dan penisilin semisintetik mulai diproduksi dalam bentuk tablet.

Isoxazolpenicillins adalah obat yang efektif melawan stafilokokus. Yang terakhir belajar menghasilkan enzim yang menghancurkan benzilpenisilin, dan obat-obatan dari kelompok ini mencegah produksi enzim. Tetapi Anda harus membayar untuk perbaikannya - obat jenis ini kurang terserap ke dalam tubuh dan memiliki spektrum aksi yang lebih kecil dibandingkan dengan penisilin alami. Contoh obat : Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenisilin adalah obat spektrum luas. Mereka lebih rendah dari benzilpenisilin dalam hal kekuatan dalam melawan bakteri gram positif, tetapi mereka menangkap lebih banyak infeksi. Dibandingkan dengan obat lain, mereka tinggal di dalam tubuh lebih lama dan lebih baik menembus beberapa penghalang tubuh. Contoh obat : Ampisilin, Amoksisilin. Anda sering dapat menemukan Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenisilin dan ureidopenisilin antibiotik yang efektif melawan Pseudomonas aeruginosa. Saat ini, mereka praktis tidak digunakan, karena infeksi dengan cepat menjadi kebal terhadap mereka. Kadang-kadang, Anda dapat menemukannya sebagai bagian dari perawatan komprehensif.

Contoh obat : Ticarcillin, Piperacillin

Daftar obat-obatan

Pil

Dijumlahkan

Bahan aktif: azitromisin.

Indikasi : Infeksi saluran pernafasan.

Kontraindikasi: intoleransi, gagal ginjal berat, masa kecil hingga 6 bulan.

Harga: 300-500 rubel.

Oksasilin

Bahan aktif: oksasilin.

Indikasi: infeksi sensitif terhadap obat.

Harga: 30-60 rubel.

Amoksisilin Sandoz

Indikasi: infeksi saluran pernapasan (termasuk radang amandel, bronkitis), infeksi saluran kemih, infeksi kulit, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: intoleransi, anak di bawah usia 3 tahun.

Harga: 150 rubel.

Ampisilin trihidrat

Indikasi: pneumonia, bronkitis, radang amandel, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gagal hati.

Harga: 24 rubel.

Fenoksimetilpenisilin

Bahan aktif: fenoksimetilpenisilin.

Indikasi: penyakit streptokokus, infeksi dengan tingkat keparahan ringan dan sedang.

Harga: 7 rubel.

Amoksiklav

Bahan aktif: amoksisilin + asam klavulanat.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan, sistem kemih, infeksi ginekologi, infeksi lain yang sensitif terhadap amoksisilin.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis dan leukemia limfositik.

Harga: 116 rubel.

suntikan

Bicillin-1

Bahan aktif: benzatin benzilpenisilin.

Indikasi: tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, sifilis, leishmaniasis.

Kontraindikasi: hipersensitivitas.

Harga: 15 rubel per injeksi.

Ospamox

Bahan aktif: amoksisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan bawah dan atas, saluran pencernaan, sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan bedah.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, infeksi gastrointestinal yang parah, leukemia limfositik, mononukleosis.

Harga: 65 rubel.

Ampisilin

Bahan aktif: ampisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, saluran pencernaan, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk rejan.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal, masa kanak-kanak, kehamilan.

Harga: 163 rubel.

Benzilpenisilin

Indikasi : infeksi berat, sifilis kongenital, abses, pneumonia, erisipelas, antraks, tetanus.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 2,8 rubel per injeksi.

Garam benzylpenicillin novocaine

Bahan aktif: benzilpenisilin.

Indikasi: Mirip dengan benzilpenisilin.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

Untuk perawatan anak-anak, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin cocok. Tetapi Sebelum menggunakan obat, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk menyesuaikan dosis.

Indikasi untuk digunakan

Antibiotik golongan penisilin diresepkan untuk infeksi, jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis infeksinya. Ini bisa berupa berbagai kokus, basil, bakteri anaerob, dan sebagainya.

Paling sering, antibiotik mengobati infeksi pada saluran pernapasan dan sistem genitourinari.

Fitur aplikasi

Dalam hal merawat anak-anak, Anda harus mengikuti petunjuk dokter, yang akan meresepkan antibiotik yang diinginkan dan menyesuaikan dosisnya.

Dalam kasus kehamilan, antibiotik harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dapat menembus janin. Selama menyusui, lebih baik beralih ke campuran, karena obatnya juga meresap ke dalam susu.

Bukan untuk orang tua instruksi khusus, meskipun dokter harus mempertimbangkan kondisi ginjal dan hati pasien saat meresepkan pengobatan.

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi utama dan seringkali satu-satunya adalah intoleransi individu. Ini sering terjadi - pada sekitar 10% pasien. Kontraindikasi tambahan tergantung pada antibiotik spesifik dan ditentukan dalam petunjuk penggunaan.

Daftar efek samping

Perkembangan alergi, dari gatal dan demam hingga syok anafilaksis dan koma.
Perkembangan seketika dari reaksi alergi sebagai respons terhadap masuknya obat ke dalam pembuluh darah.
Disbakteriosis, kandidiasis.

Jika terjadi efek samping perlu menghubungi segera perawatan medis, hentikan obat dan lakukan pengobatan simtomatik.

FAQ

Di mana jamur penisilin tumbuh?

Hampir dimana-mana. Jamur ini mencakup puluhan subspesies, dan masing-masing memiliki habitatnya sendiri. Yang paling menonjol adalah jamur penisilin yang tumbuh pada roti (yang juga menginfeksi apel, menyebabkannya cepat busuk) dan jamur yang digunakan dalam produksi beberapa keju.

Bagaimana cara mengganti antibiotik penisilin?

Jika pasien alergi terhadap penisilin, antibiotik non-penisilin dapat digunakan. Nama obat : Cefadroxil, Cefalexin, Azitromisin. Pilihan paling populer adalah Eritromisin. Namun perlu Anda ketahui bahwa eritromisin seringkali menyebabkan dysbiosis dan gangguan pencernaan.

Antibiotik dari seri penisilin - obat kuat terhadap infeksi yang disebabkan oleh berbagai bakteri. Jumlahnya cukup banyak, dan pengobatan harus dipilih sesuai dengan jenis patogennya.

Mereka tampak tidak berbahaya bagi tubuh karena satu-satunya kontraindikasi adalah reaksi hipersensitivitas, tetapi pengobatan atau pengobatan sendiri yang tidak tepat dapat memicu resistensi patogen terhadap antibiotik, dan Anda harus memilih pengobatan lain yang lebih berbahaya dan lebih sedikit. efektif.

Bagaimana cara melupakan nyeri pada persendian dan tulang belakang?

Apakah rasa sakit membatasi gerakan Anda dan memenuhi hidup?
Apakah Anda khawatir tentang rasa tidak nyaman, berderak, dan nyeri sistemik?
Mungkin Anda sudah mencoba banyak obat, krim, dan salep?
Orang yang telah belajar pengalaman pahit untuk pengobatan persendian menggunakan ... >>

Baca pendapat dokter tentang masalah ini

Antibiotik dari kelompok penisilin adalah obat pertama yang dibuat dari produk limbah beberapa jenis bakteri. DI DALAM klasifikasi umum Antibiotik penisilin termasuk dalam golongan obat beta-laktam. Selain itu, antibiotik non-penisilin juga termasuk di sini: monobaktam, sefalosporin, dan karbapenem.

Kesamaan ini disebabkan oleh fakta bahwa obat ini mengandung cincin beranggota empat. Semua antibiotik dari kelompok ini digunakan dalam kemoterapi dan memainkan peran penting dalam pengobatan penyakit menular.

Sifat penisilin dan penemuannya

Sebelum penemuan antibiotik, banyak penyakit yang tampaknya tidak dapat disembuhkan, para ilmuwan dan dokter di seluruh dunia ingin menemukan zat yang dapat membantu mengalahkan mikroorganisme patogen, tanpa merusak kesehatan manusia. Orang meninggal karena sepsis, luka yang terinfeksi bakteri, gonore, tuberkulosis, pneumonia, dan penyakit berbahaya dan serius lainnya.

Momen penting dalam sejarah medis adalah tahun 1928 Pada tahun inilah penisilin ditemukan. Jutaan nyawa manusia untuk penemuan ini adalah karena Sir Alexander Fleming. Kemunculan jamur secara tidak sengaja pada media nutrisi kelompok Penicillium notatum di laboratorium Fleming dan pengamatan ilmuwan sendiri memberikan peluang untuk melawan penyakit menular.

Setelah penemuan penisilin, para ilmuwan hanya dihadapkan pada satu tugas - mengisolasi zat ini dalam bentuknya yang murni. Kasus ini ternyata cukup rumit, tetapi pada akhir 30-an abad ke-20, dua ilmuwan Ernst Cheyne dan Howard Flory berhasil membuat obat dengan efek antibakteri.

Sifat antibiotik dari kelompok penisilin

antibiotik penisilin menghambat kemunculan dan perkembangannya organisme patogen seperti:

meningokokus;
gonokokus;
streptokokus;
stafilokokus;
tongkat tetanus;
pneumokokus;
antraks;
tongkat botulisme;
basil difteri, dll.

Ini hanya daftar kecil dari bakteri patogen di mana penisilin dan semua preparat penisilin menekan aktivitas vital.

Efek antibiotik penisilin adalah bakterisida atau bakteriostatik. Dalam kasus terakhir, kita berbicara tentang penghancuran total organisme patogen yang menyebabkan penyakit, paling sering akut dan sangat parah. Untuk penyakit dengan tingkat keparahan sedang, antibiotik dengan efek bakteriostatik digunakan - mereka tidak membiarkan bakteri membelah diri.

Penisilin adalah antibiotik dengan efek bakterisidal. Mikroba dalam strukturnya memiliki dinding sel yang bahan utamanya adalah peptidoglikan. Zat ini memberikan kestabilan sel bakteri, mencegahnya mati bahkan dalam kondisi kehidupan yang sangat tidak sesuai. Dengan bekerja pada dinding sel, penisilin menghancurkan integritasnya dan melumpuhkan kerjanya.

Di dalam tubuh manusia, membran sel tidak mengandung peptidoglikan Oleh karena itu antibiotik golongan penisilin tidak berdampak negatif pada tubuh kita. Juga, kita dapat berbicara tentang toksisitas kecil dari dana ini.

Penisilin memiliki berbagai macam dosis yang digunakan, yang lebih aman bagi tubuh manusia, karena memungkinkan pasien tertentu untuk memilih dosis terapeutik dengan efek samping yang minimal.

Bagian utama penisilin dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal dengan urin (lebih dari 70%). Beberapa antibiotik dari kelompok penisilin diekskresikan menggunakan sistem empedu, yaitu diekskresikan dengan empedu.

Daftar obat dan klasifikasi penisilin

Dasar dari senyawa kimia dari kelompok penisilin adalah cincin beta-laktam, oleh karena itu termasuk obat beta-laktama.

Karena penisilin telah digunakan dalam praktik medis selama lebih dari 80 tahun, beberapa mikroorganisme telah mengembangkan resistensi terhadap antibiotik ini dalam bentuk enzim beta-laktamase. Mekanisme kerja enzim terdiri dari hubungan enzim hidrolitik bakteri patogen dengan cincin beta-laktam, yang, pada gilirannya, memfasilitasi pengikatannya, dan akibatnya, inaktivasi obat.

Sampai saat ini, antibiotik semisintetik paling sering digunakan: diambil sebagai bahan dasar komposisi kimia antibiotik alami dan mengalami modifikasi yang bermanfaat. Karena itu, umat manusia masih dapat melawan berbagai bakteri yang terus menerus menghasilkan berbagai jenis mekanisme resistensi antibiotik.

Sampai saat ini, Pedoman Federal untuk Penggunaan Produk Obat menyediakan klasifikasi penisilin seperti itu.

Antibiotik alami kerja singkat

Antibiotik alami tidak mengandung penghambat beta-laktamase, sehingga tidak pernah digunakan untuk melawan penyakit yang disebabkan oleh staphylococcus aureus.

Benzylpenicillin aktif selama pengobatan:

pneumonia lobaris;
antraks;
bronkitis;
pleurisi;
peritonitis;
sepsis;
penyakit pada sistem genitourinari;
meningitis (pada orang dewasa dan anak-anak dari usia 2 tahun);
infeksi kulit;
infeksi luka;
penyakit THT.

Efek samping: untuk semua antibiotik seri penisilin, efek samping utamanya adalah respons alergi tubuh berupa urtikaria, syok anafilaksis, hipertermia, edema Quincke, ruam kulit, nefritis. Kemungkinan kegagalan dalam pekerjaan jantung. Selama pengenalan dosis yang signifikan - kejang (pada anak-anak).

Pembatasan penggunaan dan kontraindikasi: demam, alergi terhadap penisilin, gangguan fungsi ginjal, aritmia, asma bronkial.

Antibiotik alami dengan tindakan berkepanjangan

Benzylpenicillin benzathine digunakan dalam kasus:

radang amandel;
sipilis;
infeksi luka;
demam berdarah.

Ini juga digunakan untuk mencegah komplikasi setelah operasi.

Efek samping: anemia, respon alergi, abses di tempat suntikan antibiotik, sakit kepala, trombositopenia dan leukopenia.

Kontraindikasi: demam, asma bronkial, kecenderungan alergi terhadap penisilin.

Benzylpenicillin procaine digunakan dalam pengobatan:

endokarditis septik,
penyakit radang akut pada organ pernapasan;
osteomielitis;
meningitis;
proses radang saluran empedu dan saluran kemih;
peritonitis;
penyakit mata;
penyakit kulit;
infeksi luka.

Ini digunakan untuk kambuhnya erisipelas dan rematik.

Efek samping: kejang, mual, reaksi alergi.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap prokain dan penisilin.

Agen antistaphylococcal

Oksasilin adalah perwakilan utama dari kelompok antibiotik ini. Hasil pengobatannya mirip dengan benzilpenisilin, tetapi tidak seperti yang kedua, obat ini dapat menghancurkan infeksi stafilokokus.

Efek samping: ruam kulit, urtikaria. Jarang - syok anafilaksis, edema, demam, gangguan pencernaan, muntah, mual, hematuria (pada anak-anak), penyakit kuning.

Kontraindikasi: reaksi alergi terhadap penisilin.

Obat spektrum luas

Sebagai zat aktif, ampisilin digunakan dalam banyak antibiotik. Digunakan untuk mengobati infeksi akut pada saluran kemih dan pernapasan, penyakit menular sistem pencernaan, infeksi klamidia, endokarditis, meningitis.

Daftar antibiotik yang mengandung ampisilin: Garam natrium ampisilin, Ampisilin trihidrat, Ampisilin-Inotec, Ampisilin AMP-Forte, Ampisilin-AKOS, dll.

Amoksisilin adalah turunan ampisilin yang dimodifikasi. Ini dianggap sebagai antibiotik utama, yang hanya diminum secara oral. Digunakan untuk infeksi meningokokus, akut penyakit pernapasan, penyakit Lyme, proses radang saluran cerna. Ini digunakan untuk mencegah antraks pada wanita selama kehamilan dan anak-anak.

Daftar antibiotik yang mengandung amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, dll.

Efek samping: dysbiosis, gangguan dispepsia, alergi, kandidiasis, superinfeksi, gangguan CNS.

Kontraindikasi untuk kelompok penisilin ini: hipersensitivitas, mononukleosis, gangguan fungsi hati. Ampisilin dilarang untuk bayi baru lahir hingga satu bulan.

Antibiotik antipseudomonal

Karboksipenisilin mengandung bahan aktif - karbenisilin. Dalam hal ini, nama antibiotiknya sama dengan bahan aktifnya. Ini digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Saat ini, mereka hampir tidak pernah digunakan dalam pengobatan karena ketersediaan obat yang lebih kuat.

Ureidopenisilin meliputi: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Efek samping: mual, gangguan makan, urtikaria, muntah. Kemungkinan sakit kepala, demam akibat obat, superinfeksi, gangguan fungsi ginjal.

Kontraindikasi: kehamilan, kepekaan tinggi terhadap penisilin.

Fitur penggunaan antibiotik dari kelompok penisilin pada anak-anak

Penggunaan antibiotik pada pengobatan pediatrik banyak perhatian terus diberikan, karena tubuh anak belum sepenuhnya terbentuk dan sebagian besar organ dan sistemnya masih belum berfungsi penuh. Oleh karena itu, pemilihan antibiotik untuk bayi dan anak yang sedang tumbuh, dokter harus menanganinya dengan penuh tanggung jawab.

Penisilin pada bayi baru lahir digunakan untuk penyakit beracun dan sepsis. Pada tahun-tahun pertama kehidupan pada anak-anak, digunakan untuk mengobati otitis media, pneumonia, meningitis, radang selaput dada.

Dengan angina, SARS, sistitis, bronkitis, sinusitis, sebagai aturan, anak-anak diberi resep Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Antibiotik yang berhubungan dengan tubuh anak ini adalah yang paling tidak beracun dan paling efektif.

Dysbacteriosis adalah salah satu komplikasi terapi antibiotik, karena mikroflora yang bermanfaat pada anak-anak mati bersamaan dengan mikroorganisme patogen. Oleh karena itu, pengobatan antibiotik harus dikombinasikan dengan asupan probiotik. Efek samping yang jarang terjadi adalah alergi terhadap penisilin. berupa ruam kulit.

Pada bayi, kerja ekskresi ginjal tidak cukup berkembang dan kemungkinan besar penicillin menumpuk di dalam tubuh. Hasil dari ini adalah munculnya kejang.

Pengobatan dengan antibiotik apapun, bahkan generasi terbaru sekalipun, selalu berdampak signifikan bagi kesehatan. Wajar saja dari yang utama penyakit menular mereka meredakan, namun, kekebalan keseluruhan juga berkurang secara signifikan. Karena tidak hanya bakteri patogen yang mati, tetapi juga mikroflora yang sehat. Oleh karena itu, perlu waktu untuk memulihkan kekuatan pelindung. Jika efek samping diucapkan, terutama yang berhubungan dengan saluran pencernaan, maka diperlukan diet hemat.

Pastikan untuk menggunakan probiotik dan prebiotik (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, dll.). Awal penerimaan harus terjadi bersamaan dengan dimulainya penggunaan agen antibakteri. Pada saat yang sama, setelah pemberian antibiotik, prebiotik dan probiotik harus digunakan selama sekitar 14 hari lagi untuk mengisi perut dengan bakteri menguntungkan.

Ketika antibiotik memiliki efek toksik pada hati, penggunaan hepatoprotektor dapat direkomendasikan. Obat ini akan melindungi sel hati yang sehat dan memulihkan sel yang rusak.

Karena kekebalan berkurang, tubuh sangat rentan terhadap masuk angin. Karena itu, Anda perlu menjaga diri sendiri dan tidak terlalu dingin. Gunakan imunomodulator, sementara yang diinginkan berasal dari tumbuhan (Echinacea ungu, Immunal).

Jika penyakitnya adalah etiologi virus, maka dalam kasus ini antibiotik tidak berdaya, bahkan generasi terbaru dan spektrum aksi yang luas. Mereka hanya dapat berfungsi sebagai profilaksis dalam bergabung dengan infeksi virus bakteri. Antivirus digunakan untuk mengobati virus.

Untuk mengurangi penggunaan antibiotik dan lebih jarang sakit, hal itu perlu dilakukan gaya hidup sehat kehidupan. Hal terpenting adalah jangan berlebihan dengan penggunaan agen antibakteri untuk mencegah perkembangan resistensi bakteri terhadapnya. Jika tidak, tidak mungkin menyembuhkan infeksi apa pun. Karena itu, selalu konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menggunakan antibiotik apa pun.

Antibiotik dari seri penisilin adalah beberapa jenis obat yang dibagi menjadi beberapa kelompok. Dalam kedokteran, obat-obatan digunakan untuk mengobati berbagai penyakit asal infeksi dan bakteri. Obat-obatan tersebut memiliki jumlah kontraindikasi yang minimal dan masih digunakan untuk mengobati berbagai pasien.

Sejarah penemuan

Suatu ketika Alexander Fleming di laboratoriumnya terlibat dalam studi patogen. Dia menciptakan media nutrisi dan menumbuhkan staphylococcus aureus. Ilmuwan itu tidak terlalu bersih, dia hanya meletakkan gelas kimia dan kerucut di bak cuci dan lupa mencucinya.

Ketika Fleming membutuhkan piring itu lagi, dia menemukan bahwa piring itu tertutup jamur - jamur. Ilmuwan memutuskan untuk menguji dugaannya dan memeriksa salah satu wadah di bawah mikroskop. Dia memperhatikan bahwa di mana ada jamur, tidak ada staphylococcus aureus.

Alexander Fleming melanjutkan penelitiannya, ia mulai mempelajari efek jamur pada mikroorganisme patogen dan menemukan bahwa jamur memiliki efek merusak pada membran bakteri dan menyebabkan kematiannya. Masyarakat tidak bisa skeptis tentang penelitian.

Penemuan itu membantu menyelamatkan banyak nyawa. Menyelamatkan umat manusia dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menyebabkan kepanikan di antara penduduk. Secara alami, obat-obatan modern memiliki kesamaan relatif dengan obat-obatan yang digunakan akhir XIX abad. Tetapi esensi dari obat-obatan, tindakan mereka tidak berubah secara dramatis.

Antibiotik penisilin mampu merevolusi pengobatan. Namun kegembiraan penemuan tidak berlangsung lama. Ternyata mikroorganisme patogen, bakteri bisa bermutasi. Mereka bermutasi dan menjadi tidak peka terhadap obat-obatan. Akibatnya, antibiotik jenis penisilin mengalami perubahan yang signifikan.

Selama hampir seluruh abad ke-20, para ilmuwan telah "berperang" melawan mikroorganisme dan bakteri, mencoba menciptakan obat yang sempurna. Upaya itu tidak sia-sia, tetapi peningkatan tersebut telah mengarah pada fakta bahwa antibiotik telah berubah secara signifikan.

Obat generasi baru lebih mahal, bertindak lebih cepat, memiliki sejumlah kontraindikasi. Jika kita berbicara tentang olahan yang diperoleh dari cetakan, maka ada beberapa kelemahannya:

Dicerna dengan buruk. Jus lambung bekerja pada jamur dengan cara khusus, mengurangi keefektifannya, yang tidak diragukan lagi mempengaruhi hasil pengobatan.
Antibiotik penisilin adalah obat yang berasal dari alam, karena alasan ini mereka tidak berbeda dalam spektrum aksi yang luas.
Obat-obatan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, sekitar 3-4 jam setelah injeksi.

Penting: Praktis tidak ada kontraindikasi untuk obat-obatan tersebut. Tidak disarankan untuk meminumnya jika ada intoleransi individu terhadap antibiotik, serta jika terjadi reaksi alergi.

Agen antibakteri modern sangat berbeda dari penisilin, yang sudah dikenal banyak orang. Selain fakta bahwa saat ini Anda dapat dengan mudah membeli obat-obatan dari kelas ini dalam bentuk tablet, ada banyak sekali jenisnya. Klasifikasi, pembagian yang diterima secara umum ke dalam kelompok, akan membantu untuk memahami persiapan.

Antibiotik: klasifikasi

Antibiotik dari kelompok penisilin secara kondisional dibagi menjadi:

Alami.
Semi sintetis.

Semua obat berdasarkan jamur adalah antibiotik yang berasal dari alam. Saat ini, obat-obatan semacam itu praktis tidak digunakan dalam pengobatan. Alasannya adalah mikroorganisme patogen menjadi kebal terhadap mereka. Artinya, antibiotik tidak bekerja pada bakteri dengan cara yang benar, untuk mencapai hasil pengobatan yang diinginkan hanya diperoleh dengan pemberian obat dosis tinggi. Sarana kelompok ini meliputi: Benzylpenicillin dan Bicillin.

Obat-obatan tersedia dalam bentuk bubuk untuk injeksi. Mereka secara efektif mempengaruhi: mikroorganisme anaerob, bakteri gram positif, kokus, dll. karena obat-obatan berasal dari alam, mereka tidak dapat membanggakan efek jangka panjang, suntikan sering dilakukan setiap 3-4 jam. Ini memungkinkan untuk tidak mengurangi konsentrasi agen antibakteri dalam darah.

Antibiotik penisilin yang berasal dari semisintetik merupakan hasil modifikasi sediaan yang terbuat dari jamur kapang. Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini berhasil memberikan beberapa khasiat, pertama-tama menjadi tidak peka terhadap lingkungan asam-basa. Itu memungkinkan untuk menghasilkan antibiotik dalam tablet.

Dan juga ada obat yang bekerja pada stafilokokus. Golongan obat ini berbeda dengan antibiotik alami. Namun perbaikan tersebut berdampak signifikan pada kualitas obat. Mereka diserap dengan buruk, memiliki sektor aksi yang tidak begitu luas, dan memiliki kontraindikasi.

Obat semisintetik dapat dibagi menjadi:

Isoxazolpenicillins adalah sekelompok obat yang bekerja pada stafilokokus, contohnya termasuk namanya obat berikut: Oksasilin, Nafsilin.
Aminopenisilin - beberapa obat termasuk dalam kelompok ini. Mereka berbeda dalam sektor tindakan yang luas, tetapi kekuatannya secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik yang berasal dari alam. Tetapi mereka dapat melawan sejumlah besar infeksi. Berarti dari kelompok ini tetap berada di dalam darah lebih lama. Antibiotik semacam itu sering digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, misalnya dapat diberikan 2 obat yang sangat terkenal: Ampisilin dan Amoksisilin.

Perhatian! Daftar obatnya cukup banyak, memiliki sejumlah indikasi dan kontraindikasi. Untuk alasan ini, sebelum memulai antibiotik, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Indikasi dan kontraindikasi untuk minum obat

Antibiotik yang tergolong kelompok penisilin ditunjuk oleh dokter. Obat-obatan dianjurkan untuk diminum di hadapan:

Penyakit yang bersifat menular atau bakteri (pneumonia, meningitis, dll.).
Infeksi saluran pernapasan.
Penyakit inflamasi dan bakteri pada sistem genitourinari (pielonefritis).
Penyakit kulit dari berbagai asal (erisipelas, disebabkan oleh staphylococcus aureus).
Infeksi usus dan banyak penyakit lain yang bersifat menular, bakteri atau inflamasi.

Referensi: Antibiotik diresepkan untuk luka bakar yang luas dan luka dalam, luka tembak atau tusukan.

Dalam beberapa kasus, minum obat dapat menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi Anda tidak boleh meresepkan sendiri obat-obatan tersebut, karena ini dapat menyebabkan perkembangan kecanduan.

Apa kontraindikasi untuk obat-obatan:

Jangan minum obat selama kehamilan atau menyusui. Narkoba dapat mempengaruhi pertumbuhan dan perkembangan anak. Mampu mengubah kualitas susu dan karakteristik rasanya. Ada sejumlah obat yang disetujui secara kondisional untuk pengobatan ibu hamil, namun dokter harus meresepkan antibiotik tersebut. Karena hanya dokter yang dapat menentukan dosis dan durasi pengobatan yang dapat diterima.
Tidak dianjurkan menggunakan antibiotik dari kelompok penisilin alami dan sintetik untuk pengobatan anak. Obat-obatan dalam golongan tersebut dapat menimbulkan efek toksik pada tubuh anak. Untuk alasan ini, obat-obatan diresepkan dengan hati-hati, menentukan dosis optimal.
Anda tidak boleh menggunakan obat tanpa indikasi yang terlihat. Menggunakan obat-obatan untuk jangka waktu yang lama.

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:

Intoleransi individu terhadap obat-obatan dari kelas ini.
Kecenderungan reaksi alergi dari berbagai jenis.

Perhatian! Efek samping utama dari minum obat dianggap diare berkepanjangan dan kandidiasis. Mereka disebabkan oleh fakta bahwa obat-obatan tidak hanya mempengaruhi patogen, tetapi juga mikroflora yang bermanfaat.

Rangkaian antibiotik penisilin ditandai dengan adanya sejumlah kecil kontraindikasi. Untuk alasan ini, obat-obatan di kelas ini sangat sering diresepkan. Mereka membantu mengatasi penyakit dengan cepat dan kembali ke ritme kehidupan yang normal.

Obat-obatan generasi terbaru memiliki spektrum aksi yang luas. Antibiotik semacam itu tidak perlu diminum dalam waktu lama, diserap dengan baik dan, dengan terapi yang memadai, dapat "membuat seseorang berdiri" dalam 3-5 hari.

Daftar obat yang diresepkan dokter untuk pasien

Pertanyaannya adalah antibiotik mana yang terbaik? bisa dianggap retoris. Ada sejumlah obat yang diresepkan dokter, karena satu dan lain hal, lebih sering daripada yang lain. Dalam kebanyakan kasus, nama obat sudah dikenal masyarakat umum. Tapi tetap ada baiknya mempelajari daftar obat-obatan:

Sumamed adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit menular pada saluran pernapasan bagian atas. Bahan aktifnya adalah eritromisin. Obat ini tidak digunakan untuk mengobati pasien dengan gagal ginjal akut atau kronis, tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 6 bulan. Kontraindikasi utama penggunaan Sumamed masih harus dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
Oxacillin - tersedia dalam bentuk bubuk. Serbuk diencerkan, dan kemudian larutan digunakan untuk injeksi intramuskular. Indikasi utama penggunaan obat harus dipertimbangkan infeksi yang sensitif terhadap obat ini. Hipersensitivitas harus dianggap sebagai kontraindikasi terhadap penggunaan Oxacillin.
Amoksisilin termasuk dalam sejumlah antibiotik sintetik. Obat ini cukup terkenal, diresepkan untuk radang tenggorokan, bronkitis dan infeksi saluran pernafasan lainnya. Amoksisilin dapat diminum untuk pielonefritis (radang ginjal) dan penyakit lain pada sistem genitourinari. Antibiotik tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 3 tahun. Kontraindikasi langsung juga dianggap intoleransi terhadap obat.
Ampisilin - nama lengkap obat: Ampisilin trihidrat. Indikasi penggunaan obat harus dipertimbangkan penyakit menular pada saluran pernapasan (radang amandel, bronkitis, pneumonia). Antibiotik diekskresikan dari tubuh oleh ginjal dan hati, untuk alasan ini Ampicillin tidak diresepkan untuk orang dengan gagal hati akut. Dapat digunakan untuk merawat anak-anak.
Amoxiclav adalah obat yang memiliki komposisi gabungan. Itu milik antibiotik generasi terbaru. Amoxiclav digunakan untuk mengobati penyakit menular pada sistem pernapasan, sistem genitourinari. Ini juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi penggunaan obat harus dipertimbangkan hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis, dll.

Daftar atau daftar antibiotik seri penisilin yang tersedia dalam bentuk bubuk:

Garam Benzylpenicillin novocaine adalah antibiotik yang berasal dari alam. Indikasi penggunaan obat dapat dianggap sebagai penyakit menular yang parah, termasuk sifilis kongenital, abses berbagai etiologi, tetanus, antraks dan pneumonia. Obat ini praktis tidak memiliki kontraindikasi, tetapi masuk kedokteran modern itu digunakan sangat jarang.
Ampisilin - digunakan untuk mengobati penyakit menular berikut: sepsis (keracunan darah), batuk rejan, endokarditis, meningitis, pneumonia, bronkitis. Ampisilin tidak digunakan untuk mengobati anak-anak, orang dengan insufisiensi ginjal yang parah. Kehamilan juga dapat dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini.
Ospamox diresepkan untuk pengobatan penyakit pada sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan lainnya. Ini diresepkan pada periode pasca operasi, jika ada risiko tinggi berkembang proses inflamasi. Antibiotik tidak diresepkan untuk yang parah penyakit menular Saluran pencernaan, dengan adanya intoleransi individu terhadap obat.

Penting: Disebut antibiotik, obat tersebut harus memiliki efek antibakteri pada tubuh. Semua obat yang mempengaruhi virus tidak ada hubungannya dengan antibiotik.

Harga untuk obat-obatan

Dijumlahkan - biayanya bervariasi dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet amoksisilin - harganya sekitar 159 rubel. untuk pengepakan.

Ampisilin trihidrat - harga tablet adalah 20–30 rubel.

Ampisilin dalam bentuk bubuk yang ditujukan untuk injeksi - 170 rubel.

Oxacillin - harga rata-rata obat bervariasi dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - biaya-120 rubel.

Ospamox - harganya bervariasi dari 65 hingga 100 rubel.

Garam benzilpenisilin novocaine - 50 rubel.

Benzilpenisilin - 30 rubel.

Antibiotik untuk anak

Persiapan berdasarkan penisilin (jamur) untuk pengobatan anak-anak hanya digunakan jika diindikasikan.

Paling sering, dokter meresepkan pasien kecil:

Amoxiclav dapat diresepkan untuk anak yang baru lahir, serta bayi di bawah usia 3 bulan. Dosis dihitung sesuai skema, berdasarkan kondisi anak, berat badannya, dan tingkat keparahan gejalanya.
Oxacillin - obat diminum di bawah pengawasan dokter, dapat diresepkan untuk bayi baru lahir jika diindikasikan. Terapi antibakteri dilakukan di bawah pengawasan dokter.
Ospamox - dokter menghitung dosis untuk anak-anak. Itu ditentukan sesuai skema (30-60 mg dibagi per kg berat dan jumlah dosis per hari).

Dengan hati-hati! Melakukan terapi antibiotik pada anak memiliki nuansa tersendiri. Karena alasan ini, Anda tidak boleh meresepkan obat-obatan semacam itu secara mandiri kepada seorang anak. Ada risiko membuat kesalahan dengan dosis dan menyebabkan bahaya serius bagi kesehatan bayi.

Antibiotik yang terkait dengan penisilin cukup efektif. Mereka ditemukan pada akhir abad ke-19 dan telah banyak digunakan dalam pengobatan. Terlepas dari kenyataan bahwa mikroorganisme patogen sering bermutasi, obat-obatan dari kelas ini masih diminati.

Jamur adalah kerajaan organisme hidup. Jamur berbeda: beberapa di antaranya masuk ke dalam makanan kita, beberapa menyebabkan penyakit kulit, beberapa sangat beracun sehingga dapat menyebabkan kematian. Tetapi jamur dari genus Penicillium menyelamatkan jutaan nyawa manusia dari bakteri patogen.

Antibiotik seri penisilin berdasarkan jamur ini (jamur juga merupakan jamur) masih digunakan dalam pengobatan.

Tetapi kesulitan segera muncul. Sel bakteri belajar melawan obat - mereka mulai memproduksi enzim yang disebut "beta-laktamase", yang menghancurkan beta-laktam (dasar penisilin).

Antibiotik tidak mempengaruhi sel-sel tubuh manusia, karena yang terakhir tidak mengandung peptidoglikan.

Obat tersebut dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, setelah 1-3 jam sebagian besar dikeluarkan melalui ginjal.

Tonton video tentang topik ini

Semua obat dibagi menjadi: alami (tindakan pendek dan berkepanjangan) dan semi-sintetik (antistaphylococcal, obat spektrum luas, antipseudomonal).

Benzilpenisilin dalam bentuk garam natrium dan kalium adalah antibiotik alami kerja singkat. Tindakannya berhenti setelah 3-4 jam, sehingga diperlukan suntikan berulang yang sering.

Contoh obat: garam benzilpenisilin (natrium, kalium atau novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Contoh obat : Ticarcillin, Piperacillin

Dijumlahkan

Bahan aktif: azitromisin.

Indikasi : Infeksi saluran pernafasan.

Kontraindikasi: intoleransi, gagal ginjal berat, anak di bawah usia 6 bulan.

Harga: 300-500 rubel.

Oksasilin

Bahan aktif: oksasilin.

Indikasi: infeksi sensitif terhadap obat.

Harga: 30-60 rubel.

Amoksisilin Sandoz

Indikasi: infeksi saluran pernapasan (termasuk radang amandel, bronkitis), infeksi saluran kemih, infeksi kulit, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: intoleransi, anak di bawah usia 3 tahun.

Harga: 150 rubel.

Ampisilin trihidrat

Indikasi: pneumonia, bronkitis, radang amandel, infeksi lainnya.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gagal hati.

Harga: 24 rubel.

Fenoksimetilpenisilin

Bahan aktif: fenoksimetilpenisilin.

Indikasi: penyakit streptokokus, infeksi dengan tingkat keparahan ringan dan sedang.

Harga: 7 rubel.

Amoksiklav

Bahan aktif: amoksisilin + asam klavulanat.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan, sistem kemih, infeksi ginekologi, infeksi lain yang sensitif terhadap amoksisilin.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis dan leukemia limfositik.

Harga: 116 rubel.

suntikan

Bicillin-1

Bahan aktif: benzatin benzilpenisilin.

Indikasi: tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, sifilis, leishmaniasis.

Kontraindikasi: hipersensitivitas.

Harga: 15 rubel per injeksi.

Ospamox

Bahan aktif: amoksisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan bawah dan atas, saluran pencernaan, sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan bedah.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, infeksi gastrointestinal yang parah, leukemia limfositik, mononukleosis.

Harga: 65 rubel.

Ampisilin

Bahan aktif: ampisilin.

Indikasi: infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, saluran pencernaan, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk rejan.

Kontraindikasi: hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal, masa kanak-kanak, kehamilan.

Harga: 163 rubel.

Benzilpenisilin

Indikasi : infeksi berat, sifilis kongenital, abses, pneumonia, erisipelas, antraks, tetanus.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 2,8 rubel per injeksi.

Garam benzylpenicillin novocaine

Bahan aktif: benzilpenisilin.

Indikasi: Mirip dengan benzilpenisilin.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

Untuk perawatan anak-anak, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin cocok. Tetapi Sebelum menggunakan obat, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk menyesuaikan dosis.

Indikasi untuk digunakan

Antibiotik golongan penisilin diresepkan untuk infeksi, jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis infeksinya. Ini bisa berupa berbagai kokus, basil, bakteri anaerob, dan sebagainya.

Paling sering, antibiotik mengobati infeksi pada saluran pernapasan dan sistem genitourinari.

Dalam hal merawat anak-anak, Anda harus mengikuti petunjuk dokter, yang akan meresepkan antibiotik yang diinginkan dan menyesuaikan dosisnya.

Dalam kasus kehamilan, antibiotik harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dapat menembus janin. Selama menyusui, lebih baik beralih ke campuran, karena obatnya juga meresap ke dalam susu.

Untuk lansia tidak ada petunjuk khusus, meski dokter harus memperhatikan kondisi ginjal dan hati pasien saat meresepkan pengobatan.

Jika terjadi efek samping, Anda harus segera mencari pertolongan medis, menghentikan obat dan melakukan pengobatan simtomatik.

Di mana jamur penisilin tumbuh?

Bagaimana cara mengganti antibiotik penisilin?

Antibiotik dari seri penisilin adalah obat kuat melawan infeksi yang disebabkan oleh berbagai bakteri. Jumlahnya cukup banyak, dan pengobatan harus dipilih sesuai dengan jenis patogennya.

Bagaimana cara melupakan nyeri pada persendian dan tulang belakang?

Apakah rasa sakit membatasi gerakan Anda dan memenuhi hidup?
Apakah Anda khawatir tentang rasa tidak nyaman, berderak, dan nyeri sistemik?
Mungkin Anda sudah mencoba banyak obat, krim, dan salep?
Orang yang telah belajar pengalaman pahit untuk pengobatan persendian menggunakan ... >>

Baca pendapat dokter tentang masalah ini

Bagian ini menyajikan daftar lengkap obat antimikroba saat ini. Selain karakteristik senyawa utama, semuanya nama dagang dan analog.

Judul utama	Aktivitas antimikroba	Analog
Benzilpenisilin kalium dan garam natrium	Pengaruh terutama mikroorganisme gram positif. Saat ini, sebagian besar strain telah mengembangkan resistensi, tetapi spirochetes masih sensitif terhadap zat tersebut.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenisilin prokain	Diindikasikan untuk pengobatan infeksi streptokokus dan pneumokokus. Dibandingkan dengan garam kalium dan natrium, ia bekerja lebih lama, karena larut dan diserap lebih lambat dari depot intramuskular.	Benzilpenisilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillin (1, 3 dan 5)	Ini digunakan untuk rematik kronis dengan tujuan profilaksis, serta untuk pengobatan penyakit menular dengan tingkat keparahan sedang dan ringan yang disebabkan oleh streptokokus.	Benzicillin-1, Moldamine, Extincillin, Retarpin
Fenoksimetilpenisilin	Ini memiliki efek terapeutik yang mirip dengan kelompok sebelumnya, tetapi tidak hancur dalam lingkungan lambung yang asam. Diproduksi dalam bentuk tablet.	V-Penisilin, Kliacil, Ospen, Penisilin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksasilin	Aktif melawan stafilokokus yang menghasilkan penisilinase. Ini ditandai dengan aktivitas antimikroba yang rendah, sama sekali tidak efektif melawan bakteri yang resisten terhadap penisilin.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampisilin	Spektrum aktivitas antimikroba yang diperluas. Selain spektrum utama penyakit inflamasi pada saluran cerna, juga mengobati penyakit yang disebabkan oleh Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksisilin	Ini digunakan untuk mengobati radang saluran pernapasan dan saluran kemih. Setelah mengklarifikasi asal bakteri tukak lambung, Helicobacter pylori digunakan untuk pemberantasan.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenisilin	Spektrum aksi antimikroba termasuk Pseudomonas aeruginosa dan enterobacteria. Kecernaan dan efek bakterisida lebih tinggi daripada Carbenicillin.	Securopen
Piperasilin	Mirip dengan yang sebelumnya, tetapi tingkat toksisitasnya meningkat.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksisilin / klavulanat	Karena inhibitor, spektrum aktivitas antimikroba diperluas dibandingkan dengan agen yang tidak dilindungi.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampisilin / sulbaktam		Sulacillin, Liboksil, Unazine, Sultasin
Tikarsilin/klavulanat	Indikasi utama penggunaannya adalah infeksi nosokomial.	Gimentin
Piperasilin/tazobaktam	Indikasi utama penggunaannya adalah infeksi nosokomial.	Tazosin

Informasi yang diberikan adalah untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk bertindak. Semua janji dibuat secara eksklusif oleh dokter, dan terapi berada di bawah kendalinya.

Penggunaan untuk terapi antibiotik harus persis dengan obat yang diresepkan oleh spesialis. Upaya mandiri untuk menemukan analog murah dan menghemat uang dapat menyebabkan penurunan kondisi.

Misalnya, dosis zat aktif dalam obat generik dapat berbeda naik atau turun, yang akan berdampak negatif pada jalannya pengobatan.

Ketika Anda harus mengganti obat karena kekurangan keuangan yang akut, Anda perlu bertanya kepada dokter tentang hal itu, karena hanya spesialis yang dapat memilih opsi terbaik.

Persiapan kelompok penisilin termasuk dalam apa yang disebut beta-laktam - senyawa kimia yang memiliki cincin beta-laktam dalam formulanya.

Obat-obatan berdasarkan produk limbah jamur banyak digunakan di semua bidang kedokteran karena sifat-sifat berikut:

Bioavailabilitas tinggi - obat cepat diserap dan didistribusikan melalui jaringan. Melemahnya penghalang darah-otak selama radang meninges juga berkontribusi pada penetrasi ke dalam cairan serebrospinal.
Spektrum aksi antimikroba yang luas. Tidak seperti bahan kimia generasi pertama, penisilin modern efektif melawan sebagian besar bakteri gram negatif dan positif. Mereka juga tahan terhadap penisilinase dan lingkungan asam lambung.
Toksisitas terendah di antara semua ABP. Mereka diizinkan untuk digunakan bahkan selama kehamilan, dan asupan yang benar (seperti yang ditentukan oleh dokter dan sesuai petunjuk) hampir sepenuhnya menghilangkan perkembangan efek samping.

Dalam proses penelitian dan eksperimen, diperoleh banyak obat dengan khasiat berbeda. Misalnya, jika termasuk dalam rangkaian umum, penisilin dan ampisilin bukanlah hal yang sama. Semua antibiotik penisilin sangat cocok dengan sebagian besar obat lain. Adapun terapi kompleks dengan obat antibakteri jenis lain, penggunaan kombinasi dengan bakteriostatik melemahkan efektivitas penisilin.

Hingga saat ini, antibiotik penisilin, daftar lengkapnya diberikan di bawah ini, dibagi menjadi 4 kelompok utama.

Diproduksi oleh jamur Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin adalah asam dalam struktur molekul. Untuk keperluan medis, ia menggabungkan secara kimiawi dengan natrium atau kalium untuk membentuk garam. Senyawa yang dihasilkan digunakan untuk menyiapkan larutan injeksi yang cepat diserap.

Efek terapeutik dicatat dalam 10-15 menit setelah pemberian, tetapi berlangsung tidak lebih dari 4 jam, yang membutuhkan suntikan berulang yang sering ke jaringan otot (dalam kasus khusus, garam natrium dapat diberikan secara intravena).

Untuk memperpanjang efek obat, benzilpenisilin alami digabungkan dengan novocaine dan zat lainnya. Garam yang dihasilkan (novocaine, Bicillin-1, 3 dan 5) setelah injeksi intramuskular membentuk depot obat di tempat injeksi, dari mana zat aktif memasuki darah secara konstan dan dengan kecepatan rendah. Properti ini memungkinkan Anda untuk mengurangi jumlah suntikan hingga 2 kali sehari dengan tetap mempertahankan efek terapeutik dari garam kalium dan natrium.

Lihat juga: Petunjuk penggunaan penisilin dalam suntikan dan tablet

Benzylpenicillin alami tidak aktif melawan strain staphylococcus yang menghasilkan penisilinase (enzim ini menghancurkan cincin beta-laktam dari zat aktif).

Ini termasuk dua subkelompok antimikroba yang ditujukan untuk penggunaan oral dan memiliki efek bakterisidal terhadap sebagian besar patogen (baik gram+ dan gram-).

Namun, dalam kombinasi dengan oksasilin (Ampioks), mereka menjadi resisten.

Menurut tingkat efisiensi dibagi menjadi:

Karboksipenisilin, yang signifikansi klinisnya baru-baru ini menurun. Karbenisilin, yang pertama dari subkelompok ini, juga efektif melawan Proteus yang resisten terhadap ampisilin. Saat ini, hampir semua strain resisten terhadap karboksipenisilin.
Ureidopenicillin lebih efektif melawan Pseudomonas aeruginosa, dan juga dapat diresepkan untuk peradangan yang disebabkan oleh Klebsiella. Yang paling efektif adalah Piperacillin dan Azlocillin, yang hanya yang terakhir tetap relevan dalam praktik medis.

Sampai saat ini, sebagian besar strain Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap karboksipenisilin dan ureidopenisilin. Karena alasan ini, signifikansi klinisnya berkurang.

Obat-obatan yang dilindungi inhibitor berhasil mengobati infeksi nosokomial parah, strain yang resisten terhadap sebagian besar obat.

Lihat juga: Tentang klasifikasi modern antibiotik berdasarkan kelompok parameter

Agen yang dilindungi inhibitor bahkan mengobati infeksi nosokomial yang berbahaya dan persisten.

Peradangan usus yang disebabkan oleh mikroflora patogen berespons baik terhadap terapi dengan obat tahan asam.

Yang paling penting adalah aminopenisilin, yang merupakan bagian dari pemberantasan kompleks Helicobacter.

Dalam praktik kebidanan dan ginekologi, banyak sediaan penisilin dari daftar digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada sistem reproduksi wanita dan untuk mencegah infeksi pada bayi baru lahir.

Di sini, antibiotik penisilin juga menempati tempat yang layak: keratitis, abses, konjungtivitis gonokokal, dan penyakit mata lainnya diobati dengan obat tetes mata, salep, dan larutan injeksi.

Pengobatan dengan obat antibakteri pada umumnya dan penisilin pada khususnya harus dilakukan hanya dengan resep dokter. Meskipun toksisitas minimal dari obat itu sendiri, penggunaan yang tidak tepat sangat membahayakan tubuh. Agar terapi antibiotik mengarah pada pemulihan, Anda harus mengikuti rekomendasi medis dan mengetahui karakteristik obat tersebut.

Bakteri gram positif - gonokokus dan meningokokus;
Gram-negatif - berbagai stafilokokus, streptokokus dan pneumokokus, difteri, Pseudomonas aeruginosa dan antraks, Proteus;
Actinomycetes dan spirochetes.

Toksisitas rendah dan spektrum aksi yang luas menjadikan antibiotik dari kelompok penisilin sebagai pengobatan terbaik untuk tonsilitis, pneumonia (baik fokal maupun croupous), demam berdarah, difteri, meningitis, keracunan darah, septikemia, radang selaput dada, piemia, osteomielitis dalam bentuk akut dan kronis , endokarditis septik, berbagai infeksi purulen pada kulit, selaput lendir dan jaringan lunak, erisipelas, antraks, gonore, aktinomikosis, sifilis, blennore, serta penyakit mata dan penyakit THT.

Kontraindikasi ketat hanya mencakup intoleransi individu terhadap benzilpenisilin dan obat lain dalam kelompok ini. Juga, pemberian obat endolumbar (injeksi ke sumsum tulang belakang) kepada pasien dengan diagnosis epilepsi tidak diperbolehkan.

Di antara agen antibakteri lainnya, penisilin lebih disukai karena toksisitasnya yang rendah.

Efek penggunaan yang tidak diinginkan meliputi:

Reaksi alergi. Paling sering dimanifestasikan oleh ruam kulit, gatal, urtikaria, demam dan bengkak. Sangat jarang, dalam kasus yang parah, syok anafilaksis mungkin terjadi, membutuhkan pemberian penawar (adrenalin) segera.
Disbakteriosis. Ketidakseimbangan mikroflora alami menyebabkan gangguan pencernaan (perut kembung, kembung, sembelit, diare, sakit perut) dan perkembangan kandidiasis. Dalam kasus terakhir, selaput lendir rongga mulut (pada anak-anak) atau vagina terpengaruh.
reaksi neurotoksik. Efek negatif penisilin pada sistem saraf pusat dimanifestasikan dengan peningkatan rangsangan refleks, mual dan muntah, kejang, dan terkadang koma.

Untuk anak-anak, tablet dan suntikan harus diresepkan dengan hati-hati, mengingat kemungkinan reaksi negatif, dan pilihan obat tertentu harus didekati dengan hati-hati.

Pada tahun-tahun pertama kehidupan, benzilpenisilin digunakan untuk sepsis, pneumonia, meningitis, otitis media. Untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan, radang amandel, bronkitis, dan sinusitis, antibiotik teraman dari daftar dipilih: Amoksisilin, Augmentin, Amoksisiklav.

Tubuh seorang anak jauh lebih sensitif terhadap obat daripada orang dewasa. Oleh karena itu, Anda harus memantau kondisi bayi dengan hati-hati (penisilin diekskresikan secara perlahan dan, menumpuk, dapat menyebabkan kejang), serta melakukan tindakan pencegahan. Yang terakhir termasuk penggunaan pra dan probiotik untuk melindungi mikroflora usus, diet dan penguatan kekebalan secara menyeluruh.

Sedikit teori:

Alexander Fleming - penemu penisilin

Selanjutnya, persiapan bahan kimia awal terus ditingkatkan. Beginilah tampilan penisilin modern, tahan terhadap lingkungan asam lambung, tahan terhadap penisilinase dan lebih efektif secara umum.

Baca artikel menarik: Penemu Antibiotik atau Sejarah Keselamatan Umat Manusia!

Apakah Anda memiliki pertanyaan? Dapatkan konsultasi medis gratis sekarang!

Mengklik tombol akan mengarah ke halaman khusus situs web kami dengan formulir umpan balik dengan spesialis dari profil yang Anda minati.

Konsultasi medis gratis

Antibiotik dari seri penisilin adalah beberapa jenis obat yang dibagi menjadi beberapa kelompok. Dalam pengobatan, dana digunakan untuk mengobati berbagai penyakit yang berasal dari infeksi dan bakteri. Obat-obatan tersebut memiliki jumlah kontraindikasi yang minimal dan masih digunakan untuk mengobati berbagai pasien.

Penemuan itu membantu menyelamatkan banyak nyawa. Menyelamatkan umat manusia dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menyebabkan kepanikan di antara penduduk. Secara alami, obat-obatan modern memiliki kemiripan yang relatif dengan obat-obatan yang digunakan pada akhir abad ke-19. Tetapi esensi dari obat-obatan, tindakan mereka tidak berubah secara dramatis.

Obat generasi baru lebih mahal, bertindak lebih cepat, memiliki sejumlah kontraindikasi. Jika kita berbicara tentang olahan yang diperoleh dari cetakan, maka ada beberapa kelemahannya:

Dicerna dengan buruk. Jus lambung bekerja pada jamur dengan cara khusus, mengurangi keefektifannya, yang tidak diragukan lagi mempengaruhi hasil pengobatan.
Antibiotik penisilin adalah obat yang berasal dari alam, karena alasan ini mereka tidak berbeda dalam spektrum aksi yang luas.
Obat-obatan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, sekitar 3-4 jam setelah injeksi.

Penting: Praktis tidak ada kontraindikasi untuk obat-obatan tersebut. Tidak disarankan untuk meminumnya jika ada intoleransi individu terhadap antibiotik, serta jika terjadi reaksi alergi.

Antibiotik dari kelompok penisilin secara kondisional dibagi menjadi:

Alami.
Semi sintetis.

Obat semisintetik dapat dibagi menjadi:

Isoxazolpenicillins adalah sekelompok obat yang bekerja pada stafilokokus, sebagai contoh, nama obat berikut dapat diberikan: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenisilin - beberapa obat termasuk dalam kelompok ini. Mereka berbeda dalam sektor tindakan yang luas, tetapi kekuatannya secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik yang berasal dari alam. Tetapi mereka dapat melawan sejumlah besar infeksi. Berarti dari kelompok ini tetap berada di dalam darah lebih lama. Antibiotik semacam itu sering digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, misalnya dapat diberikan 2 obat yang sangat terkenal: Ampisilin dan Amoksisilin.

Perhatian! Daftar obatnya cukup banyak, memiliki sejumlah indikasi dan kontraindikasi. Untuk alasan ini, sebelum memulai antibiotik, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Antibiotik yang termasuk dalam kelompok penisilin diresepkan oleh dokter. Obat-obatan dianjurkan untuk diminum di hadapan:

Penyakit yang bersifat menular atau bakteri (pneumonia, meningitis, dll.).
Infeksi saluran pernapasan.
Penyakit inflamasi dan bakteri pada sistem genitourinari (pielonefritis).
Penyakit kulit dari berbagai asal (erisipelas, disebabkan oleh staphylococcus aureus).
Infeksi usus dan banyak penyakit lain yang bersifat menular, bakteri atau inflamasi.

Referensi: Antibiotik diresepkan untuk luka bakar yang luas dan luka dalam, luka tembak atau tusukan.

Dalam beberapa kasus, minum obat dapat menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi Anda tidak boleh meresepkan sendiri obat-obatan tersebut, karena ini dapat menyebabkan perkembangan kecanduan.

Apa kontraindikasi untuk obat-obatan:

Jangan minum obat selama kehamilan atau menyusui. Narkoba dapat mempengaruhi pertumbuhan dan perkembangan anak. Mampu mengubah kualitas susu dan karakteristik rasanya. Ada sejumlah obat yang disetujui secara kondisional untuk pengobatan ibu hamil, namun dokter harus meresepkan antibiotik tersebut. Karena hanya dokter yang dapat menentukan dosis dan durasi pengobatan yang dapat diterima.
Tidak dianjurkan menggunakan antibiotik dari kelompok penisilin alami dan sintetik untuk pengobatan anak. Obat-obatan dalam golongan tersebut dapat menimbulkan efek toksik pada tubuh anak. Untuk alasan ini, obat-obatan diresepkan dengan hati-hati, menentukan dosis optimal.
Anda tidak boleh menggunakan obat tanpa indikasi yang terlihat. Menggunakan obat-obatan untuk jangka waktu yang lama.

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:

Intoleransi individu terhadap obat-obatan dari kelas ini.
Kecenderungan reaksi alergi dari berbagai jenis.

Sumamed adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit menular pada saluran pernapasan bagian atas. Bahan aktifnya adalah eritromisin. Obat ini tidak digunakan untuk mengobati pasien dengan gagal ginjal akut atau kronis, tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 6 bulan. Kontraindikasi utama penggunaan Sumamed masih harus dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
Oxacillin - tersedia dalam bentuk bubuk. Serbuk diencerkan, dan kemudian larutan digunakan untuk injeksi intramuskular. Indikasi utama penggunaan obat harus dipertimbangkan infeksi yang sensitif terhadap obat ini. Hipersensitivitas harus dianggap sebagai kontraindikasi terhadap penggunaan Oxacillin.
Amoksisilin termasuk dalam sejumlah antibiotik sintetik. Obat ini cukup terkenal, diresepkan untuk radang tenggorokan, bronkitis dan infeksi saluran pernafasan lainnya. Amoksisilin dapat diminum untuk pielonefritis (radang ginjal) dan penyakit lain pada sistem genitourinari. Antibiotik tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 3 tahun. Kontraindikasi langsung juga dianggap intoleransi terhadap obat.
Ampisilin - nama lengkap obat: Ampisilin trihidrat. Indikasi penggunaan obat harus dipertimbangkan penyakit menular pada saluran pernapasan (radang amandel, bronkitis, pneumonia). Antibiotik diekskresikan dari tubuh oleh ginjal dan hati, untuk alasan ini Ampicillin tidak diresepkan untuk orang dengan gagal hati akut. Dapat digunakan untuk merawat anak-anak.
Amoxiclav adalah obat yang memiliki komposisi gabungan. Itu milik antibiotik generasi terbaru. Amoxiclav digunakan untuk mengobati penyakit menular pada sistem pernapasan, sistem genitourinari. Ini juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi penggunaan obat harus dipertimbangkan hipersensitivitas, penyakit kuning, mononukleosis, dll.

Daftar atau daftar antibiotik seri penisilin yang tersedia dalam bentuk bubuk:

Garam Benzylpenicillin novocaine adalah antibiotik yang berasal dari alam. Indikasi penggunaan obat dapat dianggap sebagai penyakit menular yang parah, termasuk sifilis kongenital, abses berbagai etiologi, tetanus, antraks, dan pneumonia. Obatnya praktis tidak memiliki kontraindikasi, tetapi dalam pengobatan modern obat ini sangat jarang digunakan.
Ampisilin - digunakan untuk mengobati penyakit menular berikut: sepsis (keracunan darah), batuk rejan, endokarditis, meningitis, pneumonia, bronkitis. Ampisilin tidak digunakan untuk mengobati anak-anak, orang dengan insufisiensi ginjal yang parah. Kehamilan juga dapat dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini.
Ospamox diresepkan untuk pengobatan penyakit pada sistem genitourinari, infeksi ginekologi dan lainnya. Ini diresepkan pada periode pasca operasi, jika risiko mengembangkan proses inflamasi tinggi. Antibiotik tidak diresepkan untuk penyakit menular parah pada saluran pencernaan, dengan adanya intoleransi individu terhadap obat tersebut.

Penting: Disebut antibiotik, obat tersebut harus memiliki efek antibakteri pada tubuh. Semua obat yang mempengaruhi virus tidak ada hubungannya dengan antibiotik.

Dijumlahkan - biayanya bervariasi dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet amoksisilin - harganya sekitar 159 rubel. untuk pengepakan.

Ampisilin trihidrat - harga tablet adalah 20–30 rubel.

Ampisilin dalam bentuk bubuk yang ditujukan untuk injeksi - 170 rubel.

Oxacillin - harga rata-rata obat bervariasi dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - biaya-120 rubel.

Ospamox - harganya bervariasi dari 65 hingga 100 rubel.

Garam benzilpenisilin novocaine - 50 rubel.

Benzilpenisilin - 30 rubel.

Penisilin (penisilin)- sekelompok antibiotik yang diproduksi oleh banyak jenis jamur dari genus penisilin, aktif melawan sebagian besar mikroorganisme gram positif, serta beberapa mikroorganisme gram negatif (gonokokus, meningokokus, dan spirochetes). Penisilin termasuk yang disebut. antibiotik beta-laktam (beta-laktam).

Beta-laktam adalah kelompok besar antibiotik, yang memiliki kesamaan dengan adanya cincin beta-laktam beranggota empat dalam struktur molekul. Beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam. Beta-laktam adalah kelompok obat antimikroba yang paling banyak digunakan dalam praktik klinis, yang menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar penyakit menular.

Informasi sejarah. Pada tahun 1928, ilmuwan Inggris A. Fleming, yang bekerja di Rumah Sakit St. Mary`s di London, menemukan kemampuan jamur berfilamen jamur hijau. (Penicillium notatum) menyebabkan kematian stafilokokus dalam kultur sel. Zat aktif jamur yang memiliki aktivitas antibakteri A. Fleming disebut penisilin. Pada tahun 1940, di Oxford, sekelompok peneliti yang dipimpin oleh H.W. Flory dan E.B. Cheyna diisolasi dalam bentuk murni sejumlah besar penisilin pertama dari biakan Penicillium notatum. Pada tahun 1942, peneliti domestik terkemuka Z.V. Yermolyeva menerima penisilin dari jamur Penicillium crustosum. Sejak 1949, jumlah benzilpenisilin (penisilin G) yang praktis tidak terbatas telah tersedia untuk penggunaan klinis.

Kelompok penisilin termasuk senyawa alami yang dihasilkan oleh berbagai jenis kapang. Penicillium, dan sejumlah yang semi-sintetik. Penisilin (seperti beta-laktam lainnya) memiliki efek bakterisidal pada mikroorganisme.

Sifat penisilin yang paling umum meliputi: toksisitas rendah, berbagai dosis, alergi silang antara semua penisilin dan sebagian sefalosporin dan karbapenem.

Efek antibakteri beta-laktam dikaitkan dengan kemampuan khusus mereka untuk mengganggu sintesis dinding sel bakteri.

Dinding sel bakteri memiliki struktur yang kaku, memberikan bentuk pada mikroorganisme dan melindunginya dari kehancuran. Ini didasarkan pada heteropolimer - peptidoglikan, yang terdiri dari polisakarida dan polipeptida. Struktur jaringnya yang saling terhubung memberi dinding sel kekuatannya. Polisakarida termasuk gula amino seperti N-asetilglukosamin, serta asam N-asetilmuramat, yang hanya ditemukan pada bakteri. Gula amino dikaitkan dengan rantai peptida pendek, termasuk beberapa asam L- dan D-amino. Pada bakteri gram positif, dinding sel mengandung 50-100 lapisan peptidoglikan, pada bakteri gram negatif - 1-2 lapisan.

Sekitar 30 enzim bakteri terlibat dalam proses biosintesis peptidoglikan, proses ini terdiri dari 3 tahap. Dipercayai bahwa penisilin mengganggu tahap akhir sintesis dinding sel, mencegah pembentukan ikatan peptida dengan menghambat enzim transpeptidase. Transpeptidase adalah salah satu protein pengikat penisilin yang berinteraksi dengan antibiotik beta-laktam. Selain transpeptidase, protein pengikat penisilin, enzim yang terlibat dalam tahap akhir pembentukan dinding sel bakteri, termasuk karboksipeptidase dan endopeptidase. Mereka hadir di semua bakteri (misalnya, di Staphylococcus aureus ada 4 dari mereka Escherichia coli- 7). Penisilin mengikat protein ini dengan kecepatan yang berbeda dengan pembentukan ikatan kovalen. Dalam hal ini, terjadi inaktivasi protein pengikat penisilin, kekuatan dinding sel bakteri terganggu, dan sel mengalami lisis.

Farmakokinetik. Saat diminum, penisilin diserap dan didistribusikan ke seluruh tubuh. Penisilin menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh (sinovial, pleura, perikardial, empedu), di mana mereka dengan cepat mencapai konsentrasi terapeutik. Pengecualian adalah cairan serebrospinal, lingkungan internal mata dan rahasia kelenjar prostat - di sini konsentrasi penisilin rendah. Konsentrasi penisilin dalam cairan serebrospinal mungkin berbeda tergantung kondisinya: biasanya - kurang dari 1% serum, dengan peradangan dapat meningkat hingga 5%. Konsentrasi terapeutik dalam cairan serebrospinal dibuat dengan meningitis dan pemberian obat dalam dosis tinggi. Penisilin dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, terutama oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Waktu paruh mereka pendek (30-90 menit), konsentrasi dalam urin tinggi.

Ada beberapa klasifikasi Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok penisilin: berdasarkan struktur molekul, sumber produksi, spektrum aktivitas, dll.

Menurut klasifikasi yang disajikan oleh D.A. Kharkevich (2006), penisilin diklasifikasikan sebagai berikut (klasifikasi didasarkan pada sejumlah fitur, termasuk perbedaan cara memperolehnya):

I. Persiapan penisilin yang diperoleh dengan sintesis biologis (penisilin biosintetik):

I.1. Untuk pemberian parenteral (dihancurkan di lingkungan asam lambung):

Akting singkat:

benzilpenisilin (garam natrium),

benzilpenisilin (garam kalium);

Sepanjang masa:

benzilpenisilin (garam novocaine),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoksimetilpenisilin (penisilin V).

II. Penisilin semisintetik

II.1. Untuk pemberian parenteral dan enteral (tahan asam):

Tahan penisilinase:

oksasilin (garam natrium),

nafsilin;

Spektrum aksi yang luas:

ampisilin,

amoksisilin.

II.2. Untuk pemberian parenteral (dihancurkan di lingkungan asam lambung)

Spektrum aksi yang luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilin (garam dinatrium),

tikarsilin,

azlocillin.

II.3. Untuk pemberian enteral (tahan asam):

karbenisilin (indanyl sodium),

carfecillin.

Menurut klasifikasi penisilin yang diberikan oleh I.B. Mikhailov (2001), penisilin dapat dibagi menjadi 6 kelompok:

1. Penisilin alami (benzylpenicillins, bicillins, phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillins (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenisilin (ampisilin, amoksisilin, talampisilin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboksipenisilin (carbenicillin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

Sumber penerimaan, spektrum aksi, serta kombinasi dengan beta-laktamase, diperhitungkan saat membuat klasifikasi yang diberikan dalam Federal Guide (sistem formular), edisi VIII.

1. Alami:

benzilpenisilin (penisilin G),

fenoksimetilpenisilin (penisilin V),

benzatin benzilpenisilin,

prokain benzilpenisilin,

benzatin fenoksimetilpenisilin.

2. Antistafilokokus:

oksasilin.

3. Spektrum yang diperluas (aminopenisilin):

ampisilin,

amoksisilin.

4. Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenisilin:

tikarsilin.

Ureidopenisilin:

azlocillin,

piperasilin.

5. Dikombinasikan dengan penghambat beta-laktamase (dilindungi oleh penghambat):

amoksisilin / klavulanat,

ampisilin / sulbaktam,

tikarsilin/klavulanat.

Penisilin alami (alami). adalah antibiotik spektrum sempit yang mempengaruhi bakteri gram positif dan kokus. Penisilin biosintetik diperoleh dari media kultur tempat strain jamur tertentu ditumbuhkan. (Penisilium). Ada beberapa jenis penisilin alami, salah satunya yang paling aktif dan persisten adalah benzilpenisilin. Dalam praktik medis, benzilpenisilin digunakan dalam bentuk berbagai garam - natrium, kalium, dan novocaine.

Semua penisilin alami memiliki aktivitas antimikroba yang serupa. Penisilin alami dihancurkan oleh beta-laktamase, oleh karena itu, tidak efektif untuk pengobatan infeksi stafilokokus, karena. dalam banyak kasus, stafilokokus menghasilkan beta-laktamase. Mereka efektif terutama terhadap mikroorganisme gram positif (termasuk. Streptococcus spp., termasuk Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Kokus gram negatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), beberapa anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organisme Gram-negatif biasanya resisten, kecuali Haemophilus ducreyi Dan Pasteurella multocida. Berkenaan dengan virus (agen penyebab influenza, poliomielitis, cacar, dll.), Mycobacterium tuberculosis, agen penyebab amoebiasis, rickettsia, jamur, penisilin tidak efektif.

Benzilpenisilin aktif terutama melawan kokus gram positif. Spektrum aksi antibakteri benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin hampir identik. Namun, benzilpenisilin 5-10 kali lebih aktif daripada fenoksimetilpenisilin terhadap Neisseria spp. dan beberapa anaerob. Phenoxymethylpenicillin diresepkan untuk infeksi dengan tingkat keparahan sedang. Aktivitas persiapan penisilin ditentukan secara biologis oleh efek antibakteri pada strain tertentu. Staphylococcus aureus. Aktivitas 0,5988 μg garam natrium kristal benzilpenisilin yang murni secara kimiawi diambil per unit tindakan (1 ED).

Kerugian signifikan dari benzilpenisilin adalah ketidakstabilannya terhadap beta-laktamase (ketika cincin beta-laktam dibelah secara enzimatik oleh beta-laktamase (penisilinase) dengan pembentukan asam penisilin, antibiotik kehilangan aktivitas antimikrobanya), sedikit penyerapan di perut (memerlukan rute injeksi administrasi) dan aktivitas yang relatif rendah terhadap sebagian besar organisme Gram-negatif.

Dalam kondisi normal, sediaan benzilpenisilin tidak menembus dengan baik ke dalam cairan serebrospinal, namun dengan radang meninges, permeabilitas melalui BBB meningkat.

Benzylpenicillin, digunakan dalam bentuk garam natrium dan kalium yang sangat larut, bekerja dalam waktu singkat - 3-4 jam, karena. dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, dan ini membutuhkan suntikan yang sering. Dalam hal ini, garam benzilpenisilin yang tidak larut dengan baik (termasuk garam novocaine) dan benzatin benzilpenisilin telah diusulkan untuk digunakan dalam praktik medis.

Bentuk benzilpenisilin yang berkepanjangan, atau depot-penisilin: Bicillin-1 (benzattin benzilpenisilin), serta obat gabungan berdasarkan pada mereka - Bicillin-3 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin natrium + garam novocaine benzilpenisilin), Bitsillin-5 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin garam novocaine) ), adalah suspensi yang hanya dapat diberikan secara intramuskular. Mereka perlahan diserap dari tempat suntikan, membuat depot masuk jaringan otot. Ini memungkinkan Anda mempertahankan konsentrasi antibiotik dalam darah untuk waktu yang signifikan dan dengan demikian mengurangi frekuensi pemberian obat.

Semua garam benzilpenisilin digunakan secara parenteral, tk. mereka dihancurkan di lingkungan asam lambung. Dari penisilin alami, hanya fenoksimetilpenisilin (penisilin V) yang memiliki sifat stabil asam, meskipun pada tingkat yang lemah. Fenoksimetilpenisilin berbeda secara kimia dari benzilpenisilin dengan adanya gugus fenoksimetil dan bukan gugus benzil dalam molekul.

Benzylpenicillin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae (pneumonia yang didapat dari masyarakat, meningitis), Streptococcus pyogenes(tonsilitis streptokokus, impetigo, erisipelas, demam berdarah, endokarditis), dengan infeksi meningokokus. Benzilpenisilin adalah antibiotik pilihan dalam pengobatan difteri, gangren gas, leptospirosis, dan penyakit Lyme.

Bicillin diindikasikan, pertama-tama, jika diperlukan untuk mempertahankan konsentrasi efektif dalam tubuh untuk waktu yang lama. Mereka digunakan untuk sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh treponema pucat (frambusia), infeksi streptokokus (tidak termasuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus grup B) - tonsilitis akut, demam berdarah, infeksi luka, erisipelas, rematik, leishmaniasis.

Pada tahun 1957, asam 6-aminopenicillanic diisolasi dari penisilin alami dan pengembangan obat semisintetik dimulai atas dasar itu.

Asam 6-Aminopenicillanic - dasar molekul semua penisilin ("inti penisilin") - senyawa heterosiklik kompleks yang terdiri dari dua cincin: tiazolidin dan beta-laktam. Radikal samping dikaitkan dengan cincin beta-laktam, yang menentukan esensial sifat farmakologis molekul obat yang dihasilkan. Pada penisilin alami, struktur radikal bergantung pada komposisi media tempat mereka tumbuh. Penicillium spp.

Penisilin semisintetik diperoleh dengan modifikasi kimia dengan menambahkan berbagai radikal ke molekul asam 6-aminopenisilanat. Dengan demikian, penisilin diperoleh dengan sifat-sifat tertentu:

Tahan terhadap aksi penisilinase (beta-laktamase);

Tahan asam, efektif bila diberikan secara oral;

Memiliki spektrum aksi yang luas.

Isoxazolpenicillin (isoxazolyl penicillins, penicillinase-stable, antistaphylococcal penicillins). Sebagian besar stafilokokus menghasilkan enzim spesifik beta-laktamase (penisilinase) dan resisten terhadap benzilpenisilin (80-90% strain pembentuk penisilinase). Staphylococcus aureus).

Obat antistaphylococcal utama adalah oksasilin. Kelompok obat yang resistan terhadap penisilinase juga termasuk cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin dan dicloxacillin, yang karena toksisitasnya yang tinggi dan / atau kemanjurannya yang rendah, belum menemukan penggunaan klinis.

Spektrum aksi antibakteri oksasilin mirip dengan benzilpenisilin, tetapi karena resistensi oksasilin terhadap penisilinase, ia aktif melawan stafilokokus pembentuk penisilinase yang resisten terhadap benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin, serta resisten terhadap antibiotik lain.

Dengan aktivitas melawan kokus gram positif (termasuk stafilokokus yang tidak menghasilkan beta-laktamase), isoksazolpenisilin, termasuk. oksasilin secara signifikan lebih rendah daripada penisilin alami, oleh karena itu, pada penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap benzilpenisilin, mereka kurang efektif daripada yang terakhir. Oxacillin tidak aktif melawan bakteri gram negatif (kecuali Neisseria spp.), anaerob. Dalam hal ini, obat-obatan dari kelompok ini diindikasikan hanya dalam kasus di mana diketahui bahwa infeksi disebabkan oleh strain stafilokokus pembentuk penisilinase.

Perbedaan farmakokinetik utama antara isoxazolpenicillins dan benzylpenicillin:

Penyerapan cepat, tetapi tidak lengkap (30-50%) dari saluran pencernaan. Anda bisa menggunakan antibiotik ini baik secara parenteral (in / m, in / in) maupun di dalam, tapi 1-1,5 jam sebelum makan, karena. mereka memiliki ketahanan yang rendah terhadap asam klorida;

Tingkat pengikatan yang tinggi terhadap albumin plasma (90-95%) dan ketidakmampuan untuk menghilangkan isoxazolpenicillins dari tubuh selama hemodialisis;

Tidak hanya ginjal, tetapi juga ekskresi hati, tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis pada gagal ginjal ringan.

Nilai klinis utama oksasilin adalah pengobatan infeksi stafilokokus yang disebabkan oleh strain yang resisten terhadap penisilin. Staphylococcus aureus(tidak termasuk infeksi yang disebabkan oleh methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Perlu diingat bahwa strain sering terjadi di rumah sakit Staphylococcus aureus resisten terhadap oksasilin dan methicillin (methicillin, penisilin resisten penisilinase pertama, telah dihentikan). Strain nosokomial dan yang didapat dari komunitas Staphylococcus aureus Bakteri yang resisten terhadap oksasilin/metisilin biasanya multi-resisten—mereka resisten terhadap semua beta-laktam lainnya, dan seringkali juga terhadap makrolida, aminoglikosida, dan fluorokuinolon. Obat pilihan untuk infeksi MRSA adalah vankomisin atau linezolid.

Nafcillin sedikit lebih aktif daripada oxacillin dan penisilin resisten penisilinase lainnya (tetapi kurang aktif dibandingkan benzilpenisilin). Nafcillin menembus melalui BBB (konsentrasinya dalam cairan serebrospinal cukup untuk mengobati meningitis stafilokokus), diekskresikan terutama dengan empedu (konsentrasi maksimum dalam empedu jauh lebih tinggi daripada serum), pada tingkat yang lebih rendah - oleh ginjal. Dapat digunakan secara oral dan parenteral.

Aminopenisilin - Ini adalah penisilin dengan spektrum aksi yang sempit, tetapi dengan aktivitas dominan melawan enterobakteri gram negatif. Persiapan amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) tidak terdaftar di Rusia.

Penisilin dengan spektrum aktivitas yang diperluas

Sesuai dengan klasifikasi yang disajikan oleh D.A. Kharkevich, antibiotik spektrum luas semi-sintetik dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

I. Obat-obatan yang tidak mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenisilin: ampisilin, amoksisilin.

II. Obat aktif melawan Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenisilin: karbenisilin, ticarcillin, carfecillin;

Ureidopenisilin: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenisilin - antibiotik spektrum luas. Semuanya dihancurkan oleh beta-laktamase dari bakteri gram positif dan gram negatif.

Amoksisilin dan ampisilin banyak digunakan dalam praktik medis. Ampicillin adalah nenek moyang dari kelompok aminopenicillin. Berkenaan dengan bakteri gram positif, ampisilin, seperti semua penisilin semisintetik, aktivitasnya lebih rendah daripada benzilpenisilin, tetapi lebih unggul dari oksasilin.

Ampisilin dan amoksisilin memiliki spektrum aksi yang serupa. Dibandingkan dengan penisilin alami, spektrum antimikroba ampisilin dan amoksisilin meluas ke strain enterobakteri yang rentan, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lebih baik daripada penisilin alami bertindak Listeria monocytogenes dan enterokokus yang rentan.

Dari semua beta-laktam oral, amoksisilin memiliki aktivitas melawan paling tinggi Streptococcus pneumoniae, resisten terhadap penisilin alami.

Ampisilin tidak efektif melawan strain pembentuk penisilinase Staphylococcus spp., semua strain Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol positif).

Persiapan gabungan diproduksi, misalnya Ampiox (ampicillin + oxacillin). Kombinasi ampisilin atau benzilpenisilin dengan oksasilin adalah rasional, karena. spektrum aksi dengan kombinasi ini menjadi lebih luas.

Perbedaan antara amoksisilin (yang merupakan salah satu antibiotik oral terkemuka) dan ampisilin adalah profil farmakokinetiknya: ketika diminum, amoksisilin lebih cepat dan terserap dengan baik di usus (75-90%) daripada ampisilin (35-50%), bioavailabilitas tidak tergantung pada asupan makanan. Amoksisilin menembus lebih baik ke beberapa jaringan, termasuk. ke dalam sistem bronkopulmoner, di mana konsentrasinya 2 kali lebih tinggi dari konsentrasi dalam darah.

Perbedaan paling signifikan dalam parameter farmakokinetik aminopenisilin dari benzilpenisilin:

Kemungkinan pengangkatan di dalam;

Pengikatan yang tidak signifikan terhadap protein plasma - 80% aminopenisilin tetap berada dalam darah dalam bentuk bebas - dan penetrasi yang baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh (dengan meningitis, konsentrasi dalam cairan serebrospinal dapat mencapai 70-95% dari konsentrasi dalam darah);

Banyaknya penunjukan obat kombinasi - 2-3 kali sehari.

Indikasi utama penunjukan aminopenisilin adalah infeksi saluran pernapasan atas dan organ THT, infeksi ginjal dan saluran kemih, infeksi saluran cerna, pemberantasan Helicobacter pylori(amoksisilin), meningitis.

Ciri dari efek aminopenisilin yang tidak diinginkan adalah perkembangan ruam "ampisilin", yang merupakan ruam makulopapular yang bersifat non-alergi, yang dengan cepat menghilang saat obat dihentikan.

Salah satu kontraindikasi penunjukan aminopenisilin adalah mononukleosis menular.

Penisilin antipseudomonal

Ini termasuk carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenisilin - Ini adalah antibiotik yang memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang mirip dengan aminopenisilin (dengan pengecualian tindakan pada Pseudomonas aeruginosa). Karbenisilin adalah penisilin antipseudomonal pertama, lebih rendah aktivitasnya dibandingkan penisilin antipseudomonas lainnya. Karboksipenisilin bekerja pada Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dan spesies proteus indole-positif (Proteus spp.) resisten terhadap ampisilin dan aminopenisilin lainnya. Signifikansi klinis karboksipenisilin saat ini menurun. Meskipun mereka memiliki spektrum aksi yang luas, mereka tidak aktif melawan sebagian besar strain. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Hampir tidak melewati BBB. Banyaknya janji temu - 4 kali sehari. Resistensi sekunder mikroorganisme berkembang pesat.

Ureidopenisilin - ini juga merupakan antibiotik antipseudomonal, spektrum aksinya bertepatan dengan karboksipenisilin. Obat paling aktif dari kelompok ini adalah piperacillin. Dari obat-obatan dalam kelompok ini, hanya azlocillin yang mempertahankan kepentingannya dalam praktik medis.

Ureidopenisilin lebih aktif daripada karboksipenisilin dalam kaitannya dengan Pseudomonas aeruginosa. Mereka juga digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Klebsiella spp.

Semua penisilin antipseudomonal dihancurkan oleh beta-laktamase.

Fitur farmakokinetik ureidopenisilin:

Masukkan hanya secara parenteral (in / m dan / in);

Ekskresi tidak hanya melibatkan ginjal, tetapi juga hati;

Banyaknya aplikasi - 3 kali sehari;

Resistensi bakteri sekunder berkembang pesat.

Karena munculnya strain dengan resistensi tinggi terhadap penisilin antipseudomonal dan kurangnya keunggulan dibandingkan antibiotik lain, penisilin antipseudomonal praktis kehilangan signifikansinya.

Indikasi utama untuk kedua kelompok penisilin antipseudomonal ini adalah infeksi nosokomial yang disebabkan oleh strain yang rentan. Pseudomonas aeruginosa, dalam kombinasi dengan aminoglikosida dan fluoroquinolones.

Penisilin dan antibiotik beta-laktam lainnya memiliki aktivitas antimikroba yang tinggi, tetapi banyak dari mereka dapat mengembangkan resistensi mikroba.

Resistensi ini disebabkan oleh kemampuan mikroorganisme untuk menghasilkan enzim spesifik - beta-laktamase (penisilinase), yang menghancurkan (menghidrolisis) cincin beta-laktam penisilin, yang menghilangkan aktivitas antibakteri dan mengarah pada pengembangan strain mikroorganisme yang resisten. .

Beberapa penisilin semisintetik resisten terhadap aksi beta-laktamase. Selain itu, untuk mengatasi resistensi yang didapat, senyawa telah dikembangkan yang dapat menghambat aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut. penghambat beta-laktamase. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin yang dilindungi inhibitor.

Inhibitor beta-laktamase, seperti penisilin, adalah senyawa beta-laktam, tetapi mereka sendiri memiliki aktivitas antibakteri yang minimal. Zat ini mengikat beta-laktamase secara ireversibel dan menonaktifkan enzim ini, sehingga melindungi antibiotik beta-laktam dari hidrolisis. Inhibitor beta-laktamase paling aktif melawan beta-laktamase yang dikodekan oleh gen plasmid.

Penisilin yang dilindungi inhibitor adalah kombinasi antibiotik penisilin dengan penghambat beta-laktamase spesifik (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitor beta-laktamase tidak digunakan sendiri, tetapi digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Kombinasi ini memungkinkan Anda meningkatkan resistensi antibiotik dan aktivitasnya terhadap mikroorganisme yang menghasilkan enzim ini (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerob, termasuk Bacteroides fragilis. Akibatnya, strain mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin menjadi sensitif terhadap obat kombinasi tersebut. Spektrum aktivitas antibakteri dari beta-laktam yang dilindungi inhibitor sesuai dengan spektrum penisilin yang terkandung dalam komposisinya, hanya tingkat resistensi yang didapat yang berbeda. Penisilin yang dilindungi inhibitor digunakan untuk mengobati infeksi berbagai lokalisasi dan untuk profilaksis perioperatif pada operasi perut.

Penisilin yang dilindungi inhibitor termasuk amoksisilin/klavulanat, ampisilin/sulbaktam, amoksisilin/sulbaktam, piperasilin/tazobaktam, tikarsilin/klavulanat. Ticarcilin/clavulanate memiliki aktivitas antipseudomonal dan aktif melawan Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam memiliki aktivitas antibakterinya sendiri terhadap cocci gram negatif dari keluarga Neisseriaceae dan keluarga bakteri non-fermentasi Acinetobacter.

Indikasi untuk penggunaan penisilin

Penisilin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh patogen yang rentan. Mereka terutama digunakan untuk infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, dalam pengobatan radang amandel, demam berdarah, otitis media, sepsis, sifilis, gonore, infeksi saluran cerna, infeksi saluran kemih, dll.

Penting untuk menggunakan penisilin hanya sesuai petunjuk dan di bawah pengawasan dokter. Harus diingat bahwa penggunaan dosis penisilin yang tidak mencukupi (serta antibiotik lain) atau penghentian pengobatan yang terlalu dini dapat menyebabkan perkembangan strain mikroorganisme yang resisten (terutama penisilin alami). Jika terjadi resistensi, terapi antibiotik lebih lanjut harus dilanjutkan.

Penggunaan penisilin dalam oftalmologi. Dalam oftalmologi, penisilin dioleskan dalam bentuk instilasi, injeksi subkonjungtiva dan intravitreal. Penisilin tidak melewati penghalang darah-oftalmik dengan baik. Dengan latar belakang proses inflamasi, penetrasi mereka ke dalam struktur internal mata meningkat dan konsentrasi di dalamnya mencapai signifikan secara terapeutik. Jadi, ketika ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva, konsentrasi terapeutik penisilin ditentukan dalam stroma kornea; ketika dioleskan, praktis tidak menembus kelembaban ruang anterior. Dengan pemberian subconjunctival, obat ditentukan di kornea dan kelembaban ruang anterior mata, di tubuh kaca- Konsentrasi di bawah terapeutik.

Solusi untuk aplikasi topikal disiapkan tanpa persiapan. Penisilin digunakan untuk mengobati konjungtivitis gonokokal (benzylpenicillin), keratitis (ampicillin, benzylpenicillin, oxacillin, piperacillin, dll.), canaliculitis, terutama disebabkan oleh actinomycetes (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin), abses dan phlegmon orbit (ampisilin / klavulanat, ampisilin / sulbact am, phenoxymethylpenicillin dan lain-lain) dan penyakit mata lainnya. Selain itu, penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi infeksi pada kelopak mata dan cedera orbita, terutama saat benda asing menembus jaringan orbita (ampisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, dll.).

Penggunaan penisilin dalam praktik urologi. Dalam praktik urologi, obat yang dilindungi inhibitor banyak digunakan di antara antibiotik penisilin (penggunaan penisilin alami, serta penggunaan penisilin semisintetik sebagai obat pilihan, dianggap tidak dibenarkan karena level tinggi resistensi strain uropatogenik.

Efek samping dan efek toksik penisilin. Penisilin memiliki toksisitas terendah di antara antibiotik dan berbagai efek terapeutik (terutama yang alami). Efek samping yang paling serius dikaitkan dengan hipersensitivitas terhadapnya. Reaksi alergi diamati pada sejumlah besar pasien (menurut berbagai sumber, dari 1 hingga 10%). Penisilin lebih umum daripada obat lain kelompok farmakologi merupakan penyebab alergi obat. Pada pasien yang memiliki reaksi alergi terhadap pengenalan penisilin dalam sejarah, dengan penggunaan selanjutnya, reaksi ini diamati pada 10-15% kasus. Kurang dari 1% orang yang sebelumnya tidak mengalami reaksi seperti itu mengembangkan reaksi alergi terhadap penisilin dengan pemberian berulang.

Penisilin dapat menyebabkan reaksi alergi pada dosis apapun dan dalam bentuk sediaan apapun.

Saat menggunakan penisilin, kedua reaksi alergi itu mungkin terjadi tipe langsung, dan lambat. Dipercayai bahwa reaksi alergi terhadap penisilin terutama terkait dengan produk antara metabolisme mereka - kelompok penisilin. Ini disebut penentu antigenik utama dan terbentuk ketika cincin beta-laktam rusak. Penentu antigenik kecil dari penisilin termasuk, khususnya, molekul penisilin yang tidak berubah, benzilpenisiloat. Mereka terbentuk in vivo, tetapi juga ditentukan dalam larutan penisilin yang disiapkan untuk pemberian. Dipercayai bahwa reaksi alergi dini terhadap penisilin dimediasi terutama oleh antibodi IgE terhadap determinan antigenik kecil, tertunda dan lambat (urtikaria) - biasanya oleh antibodi IgE terhadap determinan antigenik besar.

Reaksi hipersensitivitas disebabkan oleh pembentukan antibodi dalam tubuh dan biasanya terjadi dalam beberapa hari setelah dimulainya penggunaan penisilin (waktunya dapat bervariasi dari beberapa menit hingga beberapa minggu). Dalam beberapa kasus, reaksi alergi dimanifestasikan dalam bentuk ruam kulit, dermatitis, demam. Dalam kasus yang lebih parah, reaksi ini dimanifestasikan oleh pembengkakan selaput lendir, artritis, artralgia, kerusakan ginjal, dan gangguan lainnya. Kemungkinan syok anafilaksis, bronkospasme, nyeri di perut, pembengkakan otak, dan manifestasi lainnya.

Reaksi alergi yang parah merupakan kontraindikasi mutlak terhadap pengenalan penisilin di masa depan. Pasien harus dijelaskan bahwa sejumlah kecil penisilin yang masuk ke dalam tubuh dengan makanan atau selama tes kulit dapat mematikan baginya.

Terkadang satu-satunya gejala reaksi alergi terhadap penisilin adalah demam (bisa bersifat konstan, remiten atau intermiten, terkadang disertai menggigil). Demam biasanya hilang dalam 1-1,5 hari setelah penghentian obat, namun terkadang bisa berlangsung selama beberapa hari.

Semua penisilin ditandai dengan sensitisasi silang dan reaksi alergi silang. Sediaan apa pun yang mengandung penisilin, termasuk kosmetik dan makanan, dapat menyebabkan sensitisasi.

Penisilin dapat menyebabkan berbagai efek samping dan toksik yang bersifat non-alergi. Ini termasuk: ketika diminum - efek iritasi, termasuk. glositis, stomatitis, mual, diare; dengan pengenalan / m - nyeri, menyusup, nekrosis aseptik otot; dengan / dalam pendahuluan - flebitis, tromboflebitis.

Dimungkinkan untuk meningkatkan rangsangan refleks sistem saraf pusat. Saat menggunakan dosis tinggi, efek neurotoksik dapat terjadi: halusinasi, delusi, disregulasi tekanan darah, kejang. Kejang lebih mungkin pada pasien yang menerima penisilin dosis tinggi dan/atau pada pasien dengan gangguan hati berat. Karena risiko reaksi neurotoksik yang parah, penisilin tidak dapat diberikan secara endolumbal (dengan pengecualian garam natrium benzilpenisilin, yang diberikan dengan sangat hati-hati, sesuai indikasi vital).

Dalam pengobatan penisilin, perkembangan superinfeksi, kandidiasis rongga mulut, vagina, dysbiosis usus mungkin terjadi. Penisilin (lebih sering ampisilin) dapat menyebabkan diare terkait antibiotik.

Penggunaan ampisilin menyebabkan munculnya ruam "ampisilin" (pada 5-10% pasien), disertai rasa gatal, demam. Efek samping ini terjadi lebih sering pada hari ke 5-10 penggunaan ampisilin dosis tinggi pada anak-anak dengan limfadenopati dan infeksi virus atau dengan allopurinol bersamaan, serta pada hampir semua pasien dengan mononukleosis menular.

spesifik reaksi merugikan saat menggunakan bicillin, ada infiltrat lokal dan komplikasi vaskular dalam bentuk sindrom Onet (iskemia dan gangren ekstremitas saat disuntikkan secara tidak sengaja ke dalam arteri) atau Nicolau (emboli pembuluh paru dan serebral saat disuntikkan ke pembuluh darah).

Saat menggunakan oksasilin, hematuria, proteinuria, dan nefritis interstitial mungkin terjadi. Penggunaan penisilin antipseudomonal (karboksipenisilin, ureidopenisilin) dapat disertai dengan munculnya reaksi alergi, gejala neurotoksisitas, nefritis interstisial akut, disbakteriosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan karbenisilin, sindrom hemoragik mungkin terjadi. Obat kombinasi yang mengandung asam klavulanat dapat menyebabkan kerusakan hati akut.

Aplikasi selama kehamilan. Penisilin melewati plasenta. Meskipun studi keamanan yang memadai dan dikontrol secara ketat pada manusia belum dilakukan, penisilin, termasuk. yang dilindungi inhibitor, banyak digunakan pada wanita hamil, tanpa komplikasi yang dilaporkan.

Dalam studi pada hewan laboratorium dengan pengenalan penisilin dalam dosis 2-25 (untuk penisilin yang berbeda) lebih tinggi dari terapeutik, gangguan kesuburan dan efek pada fungsi reproduksi tidak ditemukan. Tidak ada sifat teratogenik, mutagenik, embriotoksik yang telah diidentifikasi dengan pengenalan penisilin pada hewan.

Sesuai dengan rekomendasi FDA (Food and Drug Administration) yang diakui secara umum, yang menentukan kemungkinan penggunaan obat selama kehamilan, obat penisilin dalam hal pengaruhnya terhadap janin termasuk dalam kategori B FDA (studi tentang reproduksi pada hewan tidak mengungkapkan efek samping obat pada janin, tetapi penelitian yang memadai dan terkontrol secara ketat pada wanita hamil belum dilakukan).

Saat meresepkan penisilin selama kehamilan, seseorang harus (seperti cara lainnya) memperhitungkan durasi kehamilan. Selama terapi, kondisi ibu dan janin harus dipantau secara ketat.

Gunakan selama menyusui. Penisilin masuk ke dalam ASI. Meskipun tidak ada komplikasi signifikan yang dilaporkan pada manusia, penggunaan penisilin oleh ibu menyusui dapat menyebabkan sensitisasi pada anak, perubahan mikroflora usus, diare, perkembangan kandidiasis dan munculnya ruam kulit pada bayi.

Pediatri. Saat menggunakan penisilin pada anak-anak, tidak ada masalah pediatrik spesifik yang dilaporkan, namun harus diingat bahwa fungsi ginjal yang kurang berkembang pada bayi baru lahir dan anak-anak usia dini dapat menyebabkan akumulasi penisilin (dalam hal ini, dicatat peningkatan resiko efek neurotoksik dengan perkembangan kejang).

Geriatri. Tidak ada masalah geriatri spesifik yang dilaporkan dengan penggunaan penisilin. Namun, harus diingat bahwa orang tua lebih cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia, dan oleh karena itu penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Gangguan fungsi ginjal dan hati. Dengan insufisiensi ginjal / hati, penumpukan mungkin terjadi. Dengan insufisiensi ginjal dan / atau fungsi hati sedang dan berat, diperlukan penyesuaian dosis dan peningkatan periode antara suntikan antibiotik.

Interaksi penisilin dengan obat lain. Antibiotik bakterisidal (termasuk sefalosporin, sikloserin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis, antibiotik bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, linkosamid, tetrasiklin) memiliki efek antagonis. Perhatian harus diberikan saat menggabungkan penisilin yang aktif melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), dengan antikoagulan dan agen antiplatelet (potensi risiko peningkatan perdarahan). Tidak dianjurkan untuk menggabungkan penisilin dengan trombolitik. Ketika dikombinasikan dengan sulfonamid, efek bakterisidal dapat melemah. Penisilin oral dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral karena gangguan sirkulasi estrogen enterohepatik. Penisilin dapat memperlambat ekskresi metotreksat dari tubuh (menghambat sekresi tubularnya). Kombinasi ampisilin dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan ruam kulit. Penggunaan garam kalium benzilpenisilin dosis tinggi dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, preparat kalium, atau penghambat ACE meningkatkan risiko hiperkalemia. Penisilin secara farmasi tidak kompatibel dengan aminoglikosida.

Karena fakta bahwa dengan pemberian antibiotik oral jangka panjang, mikroflora usus yang menghasilkan vitamin B 1, B 6, B 12, PP dapat ditekan, pasien disarankan untuk meresepkan vitamin kelompok B untuk mencegah hipovitaminosis.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa penisilin adalah sekelompok besar antibiotik alami dan semisintetik dengan efek bakterisidal. Tindakan antibakteri dikaitkan dengan pelanggaran sintesis peptidoglikan dinding sel. Efeknya disebabkan oleh inaktivasi enzim transpeptidase, salah satu protein pengikat penisilin yang terletak di membran dalam dinding sel bakteri, yang terlibat dalam tahap akhir sintesisnya. Perbedaan antara penisilin dikaitkan dengan fitur spektrum aksi, sifat farmakokinetik, dan spektrum efek yang tidak diinginkan.

Selama beberapa dekade penggunaan penisilin yang berhasil, masalah muncul terkait dengan penyalahgunaannya. Dengan demikian, pemberian penisilin profilaksis pada risiko infeksi bakteri seringkali tidak masuk akal. Regimen pengobatan yang salah - pemilihan dosis yang salah (terlalu tinggi atau terlalu rendah) dan frekuensi pemberian dapat menyebabkan perkembangan efek samping, penurunan kemanjuran dan perkembangan resistensi obat.

Jadi, saat ini, sebagian besar strain Staphylococcus spp. resisten terhadap penisilin alami. DI DALAM tahun-tahun terakhir peningkatan frekuensi deteksi strain resisten Neisseria gonorrhoeae.

Mekanisme utama resistensi yang didapat terhadap penisilin dikaitkan dengan produksi beta-laktamase. Untuk mengatasi resistensi yang didapat yang tersebar luas di antara mikroorganisme, senyawa telah dikembangkan yang dapat menghambat aktivitas enzim ini secara permanen, yang disebut. penghambat beta-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin gabungan (dilindungi inhibitor).

Harus diingat bahwa pilihan satu atau yang lain obat antibakteri, termasuk penisilin, pertama-tama harus disebabkan oleh kepekaan patogen yang menyebabkan penyakit itu, serta tidak adanya kontraindikasi untuk pengangkatannya.

Antibiotik penisilin adalah antibiotik β-laktam. Antibiotik β-laktam β-laktam, yang disatukan oleh adanya cincin β-laktam dalam strukturnya, termasuk penisilin, sefalosporin, karbapen

ema dan monobaktam, yang memiliki efek bakterisidal. Kesamaan struktur kimia menentukan, pertama, mekanisme aksi yang sama dari semua β-laktam - penghambatan protein pengikat penisilin (PBP), enzim yang terlibat dalam proses sintesis dinding sel bakteri (dalam kondisi penghambatan PBP, proses ini terganggu, yang memerlukan lisis sel bakteri), dan, kedua, alergi silang pada beberapa pasien.

Penting bahwa struktur seluler bakteri yang menjadi target β-laktam tidak ada pada mamalia; oleh karena itu, toksisitas spesifik terhadap makroorganisme tidak khas untuk antibiotik ini.

Penisilin, sefalosporin, dan monobaktam sensitif terhadap aksi hidrolisis enzim khusus - β-laktamase yang diproduksi oleh banyak bakteri. Karbapenem ditandai dengan resistensi yang jauh lebih tinggi terhadap β-laktamase.
Mengingat kemanjuran klinis yang tinggi dan toksisitas yang rendah, antibiotik β-laktam telah menjadi dasar kemoterapi antimikroba selama bertahun-tahun, menempati posisi terdepan dalam pengobatan sebagian besar infeksi bakteri.

Antibiotik dari kelompok penisilin

Penisilin- sediaan antimikroba pertama yang dikembangkan berdasarkan zat aktif biologis yang diproduksi oleh mikroorganisme. Nenek moyang semua penisilin, benzilpenisilin, diperoleh pada awal 40-an. Abad XX. Penemuannya menandai semacam revolusi revolusioner dalam kedokteran, karena, pertama, ia memindahkan banyak infeksi bakteri dari kategori yang mematikan menjadi berpotensi dapat disembuhkan, dan kedua, ia menentukan arah fundamental yang menjadi dasar pengembangan banyak obat antibakteri lainnya. sedang terjadi.

Saat ini, kelompok penisilin mencakup lebih dari sepuluh antibiotik, yang tergantung pada sumber produksi, fitur struktural, dan aktivitas antimikroba, dibagi menjadi beberapa subkelompok. Pada saat yang sama, beberapa antibiotik, terutama karboksipenisilin dan ureidopenisilin, telah kehilangan signifikansi aslinya dan tidak digunakan sebagai sediaan tunggal.

Sifat umum penisilin

Obat antibakteri dari kelompok penisilin memiliki khasiat sebagai berikut:

Mereka memiliki aksi bakterisidal.
Mereka terdistribusi dengan baik di dalam tubuh, menembus ke banyak organ, jaringan dan lingkungan, kecuali meninges, mata, prostat, organ dan jaringan yang tidak meradang. Menciptakan konsentrasi tinggi di paru-paru, ginjal, mukosa usus, organ reproduksi tulang, cairan pleura dan peritoneal.
Sejumlah kecil melewati plasenta dan masuk ke ASI.
Penetrasi BBB yang buruk (dengan meningitis, permeabilitas meningkat, dan konsentrasi penisilin dalam cairan serebrospinal adalah 5% dari tingkat serum), penghalang darah-oftalmik (HOB), ke dalam kelenjar prostat.
Diekskresikan oleh ginjal, terutama dengan ekskresi aktif oleh tubulus ginjal.
Waktu paruh adalah 0,5 jam.
Tingkat terapeutik dalam darah dipertahankan dalam 4-6 jam.

Efek samping penisilin ov

reaksi alergi(menurut berbagai sumber, dalam 1-10% kasus): urtikaria; ruam, edema Quincke; demam; eosinofilia; bronkospasme.

Yang paling berbahaya adalah syok anafilaksis, yang menyebabkan kematian hingga 10% (di AS, sekitar 75% kematian akibat syok anafilaksis disebabkan oleh pengenalan penisilin).

Tindakan iritasi lokal dengan / m pengantar (nyeri, infiltrat).

Neurotoksisitas: kejang-kejang, yang lebih sering terjadi pada anak-anak, dengan penggunaan penisilin dosis sangat tinggi, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dengan pengenalan lebih dari 10 ribu unit endolumbal.

Pelanggaran keseimbangan elektrolit - pada pasien dengan gagal jantung, dengan pemberian garam natrium dosis besar, edema dapat meningkat, dan dengan hipertensi - peningkatan tekanan darah(AD) (1 juta unit mengandung 2,0 mmol natrium).

Sensitisasi. Perlu diingat bahwa pada beberapa orang tingkat kepekaan terhadap penisilin dapat bervariasi dari waktu ke waktu. Pada 78% dari mereka, tes kulit menjadi negatif setelah 10 tahun. Oleh karena itu, klaim alergi penisilin sebagai diagnosis klinis seumur hidup tidak benar.

Langkah-langkah pencegahan

Pengambilan riwayat yang cermat, penggunaan larutan penisilin yang baru disiapkan, observasi pasien selama 30 menit setelah injeksi penisilin pertama, deteksi hipersensitivitas dengan tes kulit.

Langkah-langkah untuk membantu perkembangan syok anafilaksis: memastikan patensi saluran napas (jika perlu, intubasi), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Perlu dicatat bahwa pada asma bronkial dan penyakit alergi lainnya, risiko reaksi alergi terhadap penisilin (serta antibiotik lainnya) sedikit meningkat, dan jika terjadi, bisa lebih parah. Namun, sudut pandang yang berlaku bahwa penisilin sama sekali tidak boleh diresepkan untuk orang dengan penyakit alergi adalah keliru.

Indikasi untuk penggunaan penisilin

Infeksi GABHS: tonsilofaringitis, erisipelas, demam berdarah, demam rematik akut.
Meningitis pada anak-anak di atas 2 tahun dan pada orang dewasa.
Endokarditis infektif (wajib dalam kombinasi dengan gentamisin atau streptomisin).
Sipilis.
Leptospirosis.
Antraks.
Infeksi anaerob: gangren gas, tetanus.
Aktinomikosis.

Persiapan penisilin alami

Persiapan penisilin alami meliputi yang berikut:

Benzilpenisilin;
garam natrium benzilpenisilin;
garam novocaine Benzylpenicillin;
Fenoksimetilpesilin;
Ospen 750;
Bicillin-1;
Retarpen.

Fenoksimetilpenisilin

Sediaan penisilin alami yang ditujukan untuk pemberian oral.
Menurut spektrum aktivitasnya, secara praktis tidak berbeda dengan penisilin. Dibandingkan dengan penisilin, lebih tahan asam. Ketersediaan hayati adalah 40-60% (sedikit lebih tinggi bila dikonsumsi dengan perut kosong).

Obat tersebut tidak menciptakan konsentrasi tinggi dalam darah: mengonsumsi 0,5 g fenoksimetilpenisilin di dalamnya kira-kira sama dengan pengenalan 300 ribu unit penisilin / m2. Waktu paruh sekitar 1 jam.

Efek samping

Reaksi alergi.
Saluran pencernaan (GIT) - nyeri atau ketidaknyamanan di perut, mual; jarang muntah, diare.

Indikasi untuk digunakan

Pencegahan infeksi pneumokokus pada individu setelah splenektomi.

Benzatin fenoksimetilpenisilin

Turunan dari fenoksimetilpenisilin. Dibandingkan dengan itu, lebih stabil di saluran pencernaan, diserap lebih cepat, lebih baik ditoleransi. Ketersediaan hayati tidak tergantung pada makanan.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi Streptococcal (GAB) dengan tingkat keparahan ringan hingga sedang: tonsilofaringitis, infeksi pada kulit dan jaringan lunak.

Persiapan penisilin yang berkepanjangan

Sediaan penisilin jangka panjang, atau yang disebut penisilin depot, antara lain b garam enzylpenicillin novocaine Dan benzatin benzil penisilin, serta persiapan gabungan yang dibuat atas dasar mereka.

Efek samping preparat penisilin kerja panjang

Reaksi alergi.
Nyeri, infiltrat di tempat suntikan.
Sindrom She (Hoigne) - iskemia dan gangren ekstremitas dengan injeksi yang tidak disengaja ke dalam arteri.
Sindrom Nicolau (Nicholau) - emboli pembuluh paru-paru dan otak saat disuntikkan ke pembuluh darah.

Pencegahan komplikasi vaskular: kepatuhan ketat pada teknik pengenalan - in / m ke dalam kuadran luar atas bokong menggunakan jarum lebar, dengan wajib posisi horisontal sabar. Sebelum dimasukkan, pendorong jarum suntik perlu ditarik ke arah Anda untuk memastikan jarum tidak berada di dalam bejana.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sangat sensitif terhadap penisilin: tonsilofaringitis streptokokus (GABHS); sifilis (kecuali neurosifilis).
Pencegahan antraks setelah kontak dengan spora (garam benzilpenisilin novocaine).
Pencegahan demam rematik sepanjang tahun.
Pencegahan difteri, selulitis streptokokus.

Garam benzylpenicillin novocaine

Dengan pemberian / m, konsentrasi terapeutik dalam darah dipertahankan selama 12-24 jam, namun lebih rendah dibandingkan dengan pemberian garam natrium benzilpenisilin dengan dosis yang setara. Waktu paruh adalah 6 jam.

Ini memiliki efek anestesi lokal, dikontraindikasikan jika alergi terhadap prokain (novocaine). Jika terjadi overdosis, gangguan mental mungkin terjadi.

Benzatin Benzilpenisilin

Kerjanya lebih lama dari garam novocaine benzylpenicillin, hingga 3-4 minggu. Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi puncak diamati setelah 24 jam pada anak-anak dan setelah 48 jam pada orang dewasa. Waktu paruh adalah beberapa hari.

Studi farmakokinetik persiapan domestik benzathine benzylpenicillin, yang dilakukan di State Scientific Center for Antibiotics, menunjukkan bahwa ketika digunakan, konsentrasi terapeutik dalam serum darah tetap tidak lebih dari 14 hari, yang membutuhkan pemberian lebih sering daripada rekan asingnya, Retarpen. .

Obat kombinasi penisilin

Bicillin-3, Bicillin-5.

Isoxazolylpenicillins (penisilin antistaphylococcal)

Obat isoxazolylpenicillins - Oxacillin.

Isoxazolylpenicillin pertama dengan aktivitas antistaphylococcal adalah methicillin, yang kemudian dihentikan karena kurangnya keunggulan dibandingkan analog baru dan nefrotoksisitas.

Saat ini, obat utama kelompok ini di Rusia adalah oksasilin. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin dan flucloxacillin juga digunakan di luar negeri.

Oksasilin

Spektrum aktivitas
Oxacillin resisten terhadap penisilinase, yang diproduksi oleh lebih dari 90% strain S. aureus. Oleh karena itu, mereka aktif melawan S. aureus (PRSA) yang resisten penisilin dan sejumlah strain S. epidermidis yang resisten terhadap aksi penisilin alami, amino, karboksi, dan ureidopenisilin. Ini adalah signifikansi klinis utama dari obat ini.

Pada saat yang sama, oxacillin kurang aktif melawan streptococci (termasuk S. pneumoniae). Praktis tidak berpengaruh pada sebagian besar mikroorganisme lain yang sensitif terhadap penisilin, termasuk gonococci dan enterococci.

Satu dari masalah serius adalah penyebaran strain (terutama nosokomial) S. aureus yang resisten terhadap isoxazolylpenicillins dan menerima, berdasarkan nama yang pertama, singkatan MRSA (raeticillin-resistant S. aureus). Faktanya, mereka multi-resisten, karena tidak hanya resisten terhadap semua penisilin, tetapi juga terhadap sefalosporin, makrolida, tetrasiklin, linkosamid, karbapenem, fluoroquinolon, dan antibiotik lainnya.

Efek samping

Reaksi alergi.
Saluran pencernaan - sakit perut, mual, muntah, diare.
Hepatotoksisitas sedang - peningkatan aktivitas transaminase hati, terutama dengan pengenalan dosis tinggi (lebih dari 6 g / hari); sebagai aturan, itu tidak menunjukkan gejala, tetapi kadang-kadang dapat disertai dengan demam, mual, muntah, eosinofilia (biopsi hati menunjukkan tanda-tanda hepatitis nonspesifik).
Penurunan kadar hemoglobin, neutropenia.
Hematuria sementara pada anak-anak.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi stafilokokus yang dikonfirmasi atau dicurigai dari berbagai lokalisasi (dengan kepekaan terhadap oksasilin atau risiko penyebaran resistensi methicillin yang tidak signifikan):

infeksi tulang dan sendi;
radang paru-paru;
endokarditis infektif;
meningitis;
sepsis.

Aminopenisilin

aminopencillin adalah ampisilin Dan amoksisilin. Dibandingkan dengan penisilin alami dan isoksazolilpenisilin spektrum antimikroba mereka diperluas oleh beberapa bakteri Gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan H. influenzae.

Ampisilin

Perbedaan dari penisilin dalam spektrum aktivitas antibakteri

Ini bekerja pada sejumlah bakteri gram (-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (yang terakhir resisten dalam banyak kasus), H. influenzae (strain yang tidak menghasilkan β-laktamase).
Lebih aktif melawan enterococci (E. faecalis) dan listeria.
Agak kurang aktif melawan streptokokus (GABHS, S. pneumoniae), spirochetes, anaerob.

Ampisilin tidak berpengaruh pada patogen Gram-negatif infeksi nosokomial, seperti Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Acinetobacter, dll.

Ini dihancurkan oleh penisilinase stafilokokus, oleh karena itu tidak aktif melawan sebagian besar stafilokokus.

Efek samping

Reaksi alergi.
Gangguan gastrointestinal - sakit perut, mual, muntah, paling sering diare.
Ruam "ampisilin" (pada 5-10% pasien), menurut sebagian besar ahli, tidak terkait dengan alergi terhadap penisilin.

Ruam bersifat makulopapular, tidak disertai rasa gatal, dan dapat sembuh tanpa penghentian obat. Faktor risiko: infeksi mononukleosis (ruam terjadi pada 75-100% kasus), sitomegali, leukemia limfositik kronis.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri akut pada saluran pernapasan atas ( otitis media, rinosinusitis - jika perlu, pemberian parenteral).
Pneumonia yang didapat masyarakat (jika perlu, pemberian parenteral).
Infeksi saluran kemih (ISK) - sistitis, pielonefritis (tidak direkomendasikan untuk terapi empiris karena tingkat resistensi patogen yang tinggi).
Infeksi usus (salmonellosis, shigellosis).
Meningitis.
Endokarditis infektif.
Leptospirosis.

Peringatan dan tindakan pencegahan

Ampisilin hanya dapat dilarutkan dalam air untuk injeksi atau dalam larutan natrium klorida 0,9%. Solusi yang baru disiapkan harus digunakan. Saat disimpan lebih dari 1 jam, aktivitas obat menurun tajam.

Amoksisilin

Ini adalah turunan dari ampisilin dengan farmakokinetik yang lebih baik.

Menurut spektrum antimikroba, amoksisilin mirip dengan ampisilin (mikroflora memiliki resistensi silang terhadap kedua obat tersebut).

amoksisilin - yang paling aktif di antara semua penisilin oral dan sefalosporin melawan S. pneumoniae, termasuk pneumokokus dengan tingkat resistensi menengah terhadap penisilin;
agak lebih kuat dari ampisilin, bekerja pada E. faecalis;
secara klinis tidak efektif terhadap Salmonella dan Shigella, terlepas dari hasil uji kepekaan in vitro;
sangat aktif in vitro dan in vivo melawan H. pylori.

Mirip dengan ampisilin, amoksisilin dihancurkan oleh β-laktamase.

Efek samping

Reaksi alergi.
Ruam "ampisilin".
Saluran pencernaan - sebagian besar ketidaknyamanan perut sedang, mual; diare jauh lebih jarang terjadi dibandingkan dengan ampisilin.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi saluran pernapasan atas - otitis media akut, rinosinusitis akut.
Infeksi saluran pernapasan bawah - eksaserbasi penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), pneumonia yang didapat masyarakat.
Infeksi saluran kemih - sistitis, pielonefritis (tidak direkomendasikan untuk terapi empiris karena tingkat resistensi patogen yang tinggi).
Pemberantasan H. pylori (dikombinasikan dengan obat antisekresi dan antibiotik lainnya).
Borreliosis yang ditularkan melalui kutu (penyakit Lyme).
Pencegahan endokarditis infektif.
Pencegahan antraks (pada ibu hamil dan anak-anak).

Peringatan

Jangan gunakan dalam pengobatan shigellosis dan salmonellosis.
Sediaan amoksisilin - Ampisilin-AKOS, Ampisilin-Ferein, garam natrium Ampisilin, Amoksisilin, Amoksisilin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenisilin

Karboksipenisilin termasuk karbenisilin (dihentikan dan tidak lagi tersedia) dan tikarsilin (bagian dari kombinasi tikarsilin/klavulanat).

Keuntungan utama mereka untuk waktu yang lama adalah aktivitasnya melawan R. aeruginosa, serta beberapa bakteri Gram-negatif yang resisten terhadap aminopenisilin (Enterobacter, Proteus, Morganella, dll.). Namun, hingga saat ini, karboksipenisilin secara praktis telah kehilangan nilai "antipseudomonal" karena tingginya tingkat resistensi terhadapnya oleh Pseudomonas aeruginosa dan banyak mikroorganisme lainnya, serta toleransi yang buruk.

Mereka memiliki neurotoksisitas terbesar di antara penisilin, dapat menyebabkan pelanggaran agregasi trombosit, trombositopenia, ketidakseimbangan elektrolit - hipernatremia, hipokalemia.

Ureidopenisilin

Ureidopenicillins termasuk azlocillin (saat ini tidak digunakan) dan piperacillin (digunakan sebagai bagian dari kombinasi obat piperacillin + tazobactam. Dibandingkan dengan carboxypenicillins, mereka memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas dan agak lebih baik ditoleransi.

Awalnya, mereka lebih aktif daripada karboksipenisilin terhadap P. aeruginosa, tetapi sekarang sebagian besar galur Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap ureidopenisilin.

Penisilin yang dilindungi inhibitor

Mekanisme utama untuk pengembangan resistensi bakteri terhadap antibiotik β-laktam adalah produksi enzim khusus, β-laktamase, yang menghancurkan cincin β-laktam - elemen struktural terpenting dari obat ini, memberikan efek bakterisidalnya. Mekanisme perlindungan ini adalah salah satu yang terdepan untuk patogen yang penting secara klinis seperti S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, dan banyak lainnya.

Pendekatan yang disederhanakan untuk sistematisasi β-laktamase yang diproduksi oleh mikroorganisme, tergantung pada arah tindakannya, dapat dibagi menjadi beberapa jenis:

1) penisilinase yang menghancurkan penisilin;

2) sefalosporinase yang menghancurkan sefalosporin generasi I-II;

3) β-laktamase spektrum luas (ESBL), yang menggabungkan sifat-sifat dari dua jenis pertama dan, sebagai tambahan, menghancurkan sefalosporin generasi III dan IV;

4) metallo-β-laktamase, yang menghancurkan hampir semua β-laktam (kecuali monobaktam).

Untuk mengatasi mekanisme resistensi ini, diperoleh senyawa inaktivasi β-laktamase: asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam dan tazobaktam.

Atas dasar ini, sediaan kombinasi yang mengandung antibiotik penisilin (ampisilin, amoksisilin, piperacillin, tikarsilin) dan salah satu penghambat β-laktamase telah dibuat.

Obat semacam itu disebut penisilin yang dilindungi penghambat.

Sebagai hasil dari kombinasi penisilin dengan penghambat β-laktamase, aktivitas alami (primer) penisilin terhadap banyak stafilokokus (kecuali MRSA), bakteri gram negatif, anaerob non-pembentuk spora dipulihkan, dan spektrum antimikroba mereka juga dipulihkan. diperluas karena sejumlah bakteri gram negatif (Klebsiella, dll.) Dengan resistensi alami terhadap penisilin.

Perlu ditekankan bahwa penghambat β-laktamase hanya memungkinkan untuk mengatasi salah satu mekanisme resistensi bakteri. Oleh karena itu, misalnya, tazobactam tidak dapat meningkatkan sensitivitas P. aeruginosa terhadap piperacillin, karena resistensi dalam hal ini disebabkan oleh penurunan permeabilitas membran luar sel mikroba terhadap β-laktam.

Amoksisilin + klavulanat

Obat tersebut terdiri dari amoksisilin dan kalium klavulanat. Rasio komponen dalam sediaan oral adalah dari 2:1, 4:1 dan 8:1, dan untuk pemberian parenteral - 5:1. Asam klavulanat, yang digunakan sebagai garam kalium, adalah salah satu penghambat β-laktamase mikroba yang paling kuat. Oleh karena itu, amoksisilin dalam kombinasi dengan klavulanat tidak dihancurkan oleh β-laktamase, yang secara signifikan memperluas spektrum aktivitasnya.

Spektrum aktivitas antibakteri

Amoksisilin + klavulanat bekerja pada semua mikroorganisme yang sensitif terhadap amoksisilin. Selain itu, tidak seperti amoksisilin:

memiliki aktivitas antistaphylococcal yang lebih tinggi: bekerja pada PRSA dan beberapa strain S. epidermidis;
bekerja pada produksi enterococci (3-laktamase;
aktif terhadap tumbuhan penghasil gram (-) (3-laktamase (H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., dll.), kecuali penghasil ESBL;
memiliki aktivitas antianaerob yang tinggi (termasuk B. fragilis).
Tidak mempengaruhi bakteri Gram (-) yang resisten terhadap aminopenisilin: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Efek samping

Seperti amoksisilin. Selain itu, karena adanya klavulanat, dalam kasus yang jarang terjadi (lebih sering pada orang tua), reaksi hepatotoksik (peningkatan aktivitas transaminase, demam, mual, muntah) mungkin terjadi.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri pada saluran pernapasan bagian atas (rinosinusitis akut dan kronis, otitis media akut, epiglottitis).
Infeksi bakteri pada saluran pernapasan bagian bawah (eksaserbasi COPD, pneumonia yang didapat komunitas).
Infeksi pada saluran empedu (kolesistitis akut, kolangitis).
Infeksi saluran kemih (pielonefritis akut, sistitis).
infeksi intra-abdomen.
Infeksi pada organ panggul.
Infeksi tulang dan sendi.

Amoksisilin + sulbaktam

Obat ini terdiri dari amoksisilin dan sulbaktam dengan perbandingan 1:1 dan 5:1 untuk pemberian oral dan 2:1 untuk pemberian parenteral.
Spektrum aktivitasnya dekat dengan amoksisilin + klavulanat. Sulbaktam, selain menghambat β-laktamase, menunjukkan aktivitas sedang terhadap Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Efek samping

Seperti amoksisilin.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi saluran kemih (pielonefritis akut, sistitis).
infeksi intra-abdomen.
Infeksi pada organ panggul.
Infeksi pada kulit dan jaringan lunak (termasuk infeksi luka setelah gigitan).
Infeksi tulang dan sendi.
profilaksis antibiotik perioperatif.

Ampisilin + sulbaktam

Obat ini terdiri dari ampisilin dan sulbaktam dengan perbandingan 2:1. Untuk pemberian oral, sultamicillin prodrug dimaksudkan, yang merupakan kombinasi dari ampisilin dan sulbaktam. Selama penyerapan, hidrolisis sultamisilin terjadi, dengan bioavailabilitas ampisilin dan sulbaktam melebihi dosis ekivalen ampisilin konvensional.

Ampisilin + sulbaktam serupa di sebagian besar parameter dengan amoksisilin + klavulanat dan amoksisilin + sulbaktam.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri pada saluran pernapasan bagian atas (rinosinusitis akut dan kronis, otitis media akut, epiglottitis).
Infeksi bakteri NDP (eksaserbasi PPOK, pneumonia yang didapat komunitas).
Infeksi saluran cerna (kolesistitis akut, kolangitis).
Infeksi MBP (pielonefritis akut, sistitis).
infeksi intra-abdomen.
Infeksi pada organ panggul.
Infeksi pada kulit dan jaringan lunak (termasuk infeksi luka setelah gigitan).
Infeksi tulang dan sendi.
profilaksis antibiotik perioperatif.

Ini memiliki keunggulan dibandingkan amoksisilin + klavulanat pada infeksi yang disebabkan oleh Acinetobacter.

Peringatan

Ketika diberikan secara intramuskular, obat harus diencerkan dengan larutan lidokain 1%.

Ticarcillin + klavulanat

Kombinasi carboxypenicillin ticarcillin dengan klavulanat dengan perbandingan 30:1. Tidak seperti aminopenisilin yang dilindungi inhibitor, ia bekerja pada P. aeruginosa (tetapi banyak strain yang resisten) dan mengungguli mereka dalam aktivitas melawan strain enterobakteria nosokomial.

Kokus gram positif: stafilokokus (termasuk PRSA), streptokokus, enterokokus (tetapi aktivitasnya lebih rendah daripada aminopenisilin yang dilindungi inhibitor).
Batang Gram-negatif: perwakilan dari keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak lebih unggul dari ticarcillin); bakteri non-fermentasi - S. maltophilia (melampaui aktivitas β-laktam lainnya).
Anaerob: pembentuk spora dan non pembentuk spora, termasuk B. fragilis.

Efek samping

Reaksi alergi.
Neurotoksisitas (tremor, kejang).
Gangguan elektrolit (hipernatremia, hipokalemia - terutama pada pasien gagal jantung).
Pelanggaran agregasi trombosit.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi nosokomial yang parah dan dominan dari berbagai lokalisasi:

infeksi intra-abdomen;
infeksi pada organ panggul;
infeksi kulit dan jaringan lunak;
infeksi tulang dan sendi;
sepsis.

Piperasilin + tazobaktam

Kombinasi ureidopenicillin piperacillin dengan tazobactam dengan perbandingan 8:1. Tazobaktam melampaui sulbaktam dalam tingkat penghambatan β-laktamase dan kira-kira setara dengan klavulanat. Piperacillin + tazobactam dianggap sebagai penisilin yang dilindungi inhibitor paling kuat.

Spektrum aktivitas antibakteri

Kokus gram positif: stafilokokus (termasuk PRSA), streptokokus, enterokokus.
Batang Gram-negatif: perwakilan dari keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak lebih unggul dari piperacillin); bakteri non-fermentasi - S. maltophilia.
Anaerob: pembentuk spora dan non pembentuk spora, termasuk B. frailis.

Efek samping

Sama seperti Ticarcillin + klavulanat.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi parah, terutama nosokomial dari berbagai lokalisasi, disebabkan oleh mikroflora multiresisten dan campuran (aerobik-anaerobik):

infeksi saluran pernapasan bagian bawah (pneumonia, abses paru, empiema pleura);
infeksi saluran kemih yang rumit;
infeksi intra-abdomen;
infeksi pada organ panggul;
infeksi kulit dan jaringan lunak;
infeksi tulang dan sendi;
sepsis.

Persiapan penisilin yang dilindungi inhibitor

(Amoksisilin + klavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ecoklav.

(Amoksisilin + sulbaktam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbaktam)— Ampisid, Libaktsil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanate) - Timentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.