Tablety Pentasa: návod na použitie. Pentasa: moderný liek na liečbu ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby Pentasa tabl

Zlúčenina

1 tableta s predĺženým účinkom obsahuje 500 mg účinnej látky mesalazín.

Pomocné zložky: etylcelulóza, mastenec, povidón, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Balené granule Pentasa obsahujú 1000 mg a 2000 mg mesalazínu v 1-2 gramových vrecúškach.

Pomocné látky: etylcelulóza a povidón.

Jeden čapík Pentasy obsahuje 1000 mg účinnej látky mesalazín.

Ďalšie zložky: mastenec, povidón, stearát horečnatý, makrogol.

farmakologický účinok

Pentasa má výrazný protizápalový účinok. Liek nie je charakterizovaný systémovým účinkom, prejavuje svoju aktivitu v zapálených oblastiach čreva.

Inhibíciou chemotaxie leukocytov liek zabraňuje ich migrácii do patologického zamerania, čím sa znižuje infiltrácia. Syntéza zápalových mediátorov, najmä prostaglandínov, leukotriénov a iných metabolitov kyseliny arachidónovej, je znížená. Pentasa znižuje množstvo produktov LPO, čím inhibuje ich škodlivý účinok na črevné tkanivá.

Klinicky podporné používanie Pentasy je spojené s nízkym rizikom kolorektálny karcinóm.

Indikácie na použitie

Používa sa tabletová a granulovaná forma Pentasy svetelná terapia a stredný klinický stupeň nešpecifickej ulceróznej kolitídy.

Čapíky Pentasa vykazovali vysokú účinnosť pri liečbe ulceróznej proktitídy.

Spôsob aplikácie

Tablety alebo granule Pentasa sa užívajú perorálne bez žuvania. Pre lepšie prehĺtanie sa zapíjajú vodou alebo džúsom. Dávku lieku predpisuje ošetrujúci lekár individuálne.

Dospelí na liečbu recidívy regionálnej enteritídy alebo NUC sa predpisujú 4 g denne. Udržiavacia dávka pri Crohnovej chorobe je 4 g Pentasy, pri NUC - 2 g. denná dávka pre pohodlie rozdelené do niekoľkých krokov.

U detí sa pentázy užívajú aj 30 mg/kg telesnej hmotnosti v niekoľkých dávkach denne.

Pri použití rektálnych čapíkov sa 1-2 čapíky vstrekujú do konečníka denne pred zastavením odporu kruhového svalu. Pred úvodom na výrobu čistiaceho klystíru. Gumové končeky prstov dodávané s prípravkom sú navrhnuté tak, aby zabezpečili správnu hygienu počas procedúry. Pre ľahké podávanie čapíkov sú navlhčené vodou.

V prípade spontánneho vylučovania lieku z čreva do 10 minút sa má manipulácia zopakovať.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky pôsobenia Pentasy zo strany tráviaceho traktu sa prejavujú vo forme abdominálnych porúch, dyspeptických porúch, porúch stolice, nevoľnosti, niekedy vracania, pri biochemická analýza môže zvýšiť aktivitu pečeňových enzýmov.

Poruchy CNS sa prejavujú vo forme závratov, poruchy koordinácie, mravčenia a chvenia končatín, tinnitu a depresie.

Z vylučovacieho systému sa môže vyskytnúť proteinúria, hematúria, poruchy močenia až anúria.

Alergické reakcie na Pentasu sa prejavujú exantémom, svrbením a pálením kože.

Možná bradykardia, subjektívny pocit klesania srdca, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, zníženie alebo zvýšenie SBP.

V krvnom teste sa dá zistiť inhibícia všetkých klíčkov krvotvorby, imunosupresia a poruchy zrážanlivosti.

Menej často spôsobuje užívanie Pentasy alopéciu a zníženie slzenia.

Kontraindikácie

Pentasa je kontraindikovaná v prípadoch precitlivenosti na mesalazín a jeho metabolity. Existuje skrížená intolerancia na salicyláty.

Liek sa nepoužíva u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a vylučovacieho systému, poruchou zrážanlivosti krvi, s peptickým vredom.

Nevzťahuje sa na deti do 2 rokov.

Tehotenstvo

Pentasa je kontraindikovaná u tehotných žien. Iba v prvom trimestri tehotenstva je podľa indikácií možné jeho použitie. Mesiac pred pôrodom sa liek zastaví, ak to priebeh ochorenia umožňuje.

Dojčenie pri užívaní Pentasy je prerušené.

lieková interakcia

Súčasné podávanie Pentasy s azatioprínom, merkaptopurínom a metotrexátom zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Pentasa znižuje účinnosť warfarínu pri súbežnom užívaní.

Liek zosilňuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny.

Karcinogenita glukokortikoidov sa zvyšuje, ak sa užívajú spolu s Pentasou.

Pentasa zvyšuje účinok antikoagulancií.

Klinická účinnosť sulfanilamidu, rifampicínu a tiazidových diuretík sa znižuje účinkom liečiva Pentasa.

Liečivo inhibuje absorpciu kyanokobalamínu.

Súčasné podávanie Pentasy s urikozurickými látkami zvyšuje ich účinnosť.

Predávkovanie

Existuje obmedzený počet hlásení o predávkovaní Pentasou.

Vo všeobecnosti klinika zodpovedá tej s nadmerným príjmom salicylátov. Na pozadí dehydratácie sa zaznamenáva pľúcna hyperventilácia, hypoglykémia a acidobázická nerovnováha.

Liečba predávkovania symptomatickým liekom si vyžaduje hospitalizáciu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

V prvých hodinách po perorálnom podaní sa žalúdok umyje. Vykonajte nepretržité monitorovanie CBS, hladín elektrolytov a funkcie obličiek.

Formulár na uvoľnenie

Vyrába sa farmakologickým priemyslom vo forme tabliet v blistrovom balení po 10 kusov.

Granuly prášku Pentasa sú uzavreté v papierových vreckách s hmotnosťou 1 g a 2 g.

Rektálne čapíky Pentasa sú doplnené gumenými končekmi prstov v množstve 28 kusov.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri izbovej teplote, nie vyššej ako 25 stupňov Celzia.

Synonymá

Asacol, Kansalazín, Mezavant, Mesacol, Salazoperín, Salazoperidazín, Salofalk, Sulfasalazín, Samezil.

Zlúčenina

Účinná látka: mesalazín;

1 tableta obsahuje 500 mg mesalazínu

Pomocné látky: povidón, etylcelulóza, stearát horečnatý, mastenec, mikrokryštalická celulóza.

Lieková forma"type="checkbox">

Lieková forma

Tablety s predĺženým účinkom.

základné fyzikálno-chemické vlastnosti: okrúhle tablety roztrúsené od bielosivých po bledohnedé. So skosením, rizikom a vyrazeným „500“ a „mg“ na oboch stranách rizika na jednej strane tablety a „PENTASA“ na druhej strane tablety. Priemer: 13,5 mm.

Farmakologická skupina"type="checkbox">

Farmakologická skupina

Protizápalové lieky používané pri črevných ochoreniach. ATX kód A07E C02.

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Mesalazín je aktívna zložka sulfasalazínu, ktorý sa používa na liečbu ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.

Klinické štúdie ukazujú, že terapeutické vlastnosti orálneho a rektálneho mesalazínu sú spôsobené skôr jeho lokálnym pôsobením na zapálené oblasti čreva, než systémovým účinkom.

U pacientov s zápalové ochorenia V črevách dochádza k zvýšenej migrácii leukocytov, abnormálnej tvorbe cytokínov, zvýšeniu produkcie metabolitov kyseliny arachidónovej (najmä B4 leukotriénov), zvýšeniu koncentrácie voľných radikálov v zapálených črevných tkanivách.

Farmakologický účinok mesalazínu v štúdiách in vitro a in vivo spočíva v inhibícii chemotaxie leukocytov, znížení produkcie cytokínov a leukotriénov a neutralizácii voľných radikálov. Mechanizmus účinku mesalazínu nebol stanovený.

Porovnávacia analýza 9 neexperimentálnych štúdií (3 kohortové štúdie a

6 prípadových kontrolných štúdií) 334 prípadov kolorektálneho karcinómu a 140 prípadov dysplázie medzi 1 932 pacientmi s ulceróznou kolitídou ukázalo, že u pacientov liečených mesalazínom sa riziko kolorektálneho karcinómu znížilo o 50 % a tiež preukázali kombinovaný klinický výsledok pre kolorektálny rakovina a dysplázia. Zníženie rizika kolorektálneho karcinómu je závislé od dávky, čo dokazuje komparatívna analýzaštúdie denných záznamov o dávkach, podľa ktorých má mesalazín chemopreventívny účinok ≥ 1,2 g/deň. Okrem toho je chemoprevencia spojená s celoživotnou dávkou mesalazínu. Napokon sa zistilo, že dodržiavanie udržiavacej liečby mesalazínom znižuje riziko kolorektálneho karcinómu.

Účinok mesalazínu, zistený prostredníctvom experimentálnych modelov a biopsií pacientov, potvrdzuje úlohu lieku v prevencii kolorektálneho karcinómu spôsobeného ulceróznou kolitídou, ako aj pri znižovaní pridružených a nesúvisiacich zápalový proces signálne dráhy podieľajúce sa na vzniku kolorektálneho karcinómu spôsobeného kolitídou.

Farmakokinetika.

Terapeutický účinok mesalazínu je určený predovšetkým jeho lokálnym kontaktom s miestom zápalu črevnej sliznice.

Pentasa, tablety s predĺženým uvoľňovaním, sú mesalazínové mikrogranuly potiahnuté etylcelulózou. Po požití a rozpustení sa mesalazín postupne uvoľňuje z každej mikrogranuly počas prechodu tablety cez gastrointestinálny trakt, od dvanástnika po konečník pri akomkoľvek pH črevného prostredia. Hodinu po perorálnom podaní lieku sa mikrogranuly nachádzajú v dvanástniku bez ohľadu na príjem potravy. Priemerná doba prechodu črevami u zdravých dobrovoľníkov je 3-4 hodiny.

Metabolizmus: Mesalazín sa premieňa na N-acetylmesalazín (acetylmesalazín) presystémovo v črevnej sliznici a systémovo v pečeni. Malá acetylácia sa uskutočňuje za účasti baktérií hrubého čreva. Acetylácia mesalazínu, pravdepodobne nesúvisiaca s fenotypom acetylácie pacienta. Tiež sa predpokladá, že acetyl-mesalazín je klinicky a toxikologicky neaktívny.

Absorpcia: 30 % až 50 % liečiva pri perorálnom podaní sa absorbuje v tenkom čreve. Už 15 minút po podaní sa stanoví mesalazín v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia mesalazínu v plazme sa stanoví prostredníctvom

1-4 hodiny po užití lieku. Koncentrácia mesalazínu v krvnej plazme postupne klesá a po 12:00 po aplikácii nie je stanovená. Krivka plazmatickej koncentrácie acetylmesalazínu má rovnaký charakter, ale vo všeobecnosti sa vyznačuje vyššími koncentráciami a pomalšou elimináciou. Plazmatický metabolický pomer acetylmesalazínu k mesalazínu je 3,5 až 1,3 po perorálnom podaní v dávke 500 mg 3-krát denne a 2 g 3-krát denne, čo odráža acetyláciu závislú od dávky, ktorá môže byť spôsobená k saturácii liekom.

Stredné stabilné plazmatické koncentrácie mesalazínu sú 2 mmol/l, 8 mmol/la 12 mmol/l po 1,5, 4 a 6 g denne. Pre acetyl mesalazín sú tieto koncentrácie 6 mmol/l, 13 mmol/l a 16 mmol/l. Prechod a uvoľňovanie mesalazínu po perorálnom podaní je nezávislé od príjmu potravy, zatiaľ čo systémová absorpcia je znížená.

Distribúcia väzby mesalazínu na plazmatické proteíny je asi 50 % a acetylmesalazínu asi 80 %.

Záver: polčas mesalazínu je približne 40 minút, acetyl-mesalazínu - približne 70 minút. Vzhľadom na postupné uvoľňovanie mesalazínu z liečiva počas prechodu gastrointestinálnym traktom nie je možné určiť polčas rozpadu po perorálnom podaní. Stav stabilnej rovnováhy sa však dosiahne po požití 5 dní.

Mesalazín a acetylmesalazín sa vylučujú močom a stolicou. V moči je prítomný hlavne acetylmesalazín.

U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek sa v dôsledku zníženia rýchlosti vylučovania a zvýšenia systémovej koncentrácie mesalazínu môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek.

Indikácie

Nešpecifická ulcerózna kolitída miernej až strednej závažnosti, Crohnova choroba.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na mesalazín, na niektorú zo zložiek lieku alebo na salicyláty. Ťažká dysfunkcia pečene a/alebo obličiek. žalúdočný vred resp dvanástnik. Hemoragická diatéza.

lieky a ďalšie interakcie" type="checkbox">

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Súbežná liečba Pentasou a azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom v štúdiách viedla k zvýšeniu frekvencie myelosupresívnych účinkov, pravdepodobne dochádza k interakcii medzi týmito liekmi. Mechanizmus tejto interakcie nebol úplne objasnený. Odporúča sa pravidelne sledovať hladinu leukocytov a podľa toho upraviť dávku tiopurínu.

Podľa nepotvrdených údajov môže mesalazín oslabiť antikoagulačný účinok warfarínu.

Je možné zvýšiť hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny, toxický účinok metotrexátu. Aktivita furosemidu, spironolaktónu, sulfónamidov, rifampicínu, urikozurických liekov (probenecid a sulfinpyrazon) sa môže oslabiť. Mesalazín je pravdepodobne schopný zosilniť nežiaduci účinok glukokortikoidov na žalúdočnú sliznicu, môže znížiť absorpciu digoxínu.

Funkcie aplikácie

Väčšina pacientov s intoleranciou alebo precitlivenosťou na sulfasalazín môže užívať Pentasu bez rizika takýchto reakcií. Opatrnosť je však potrebná u pacientov alergických na sulfasalazín (riziko alergie na salicyláty).

Kedy akútne príznaky intolerancia: kŕče a ostrá bolesť v bruchu, horúčka, ťažká bolesť hlavy a vyrážka - liečba sa má okamžite ukončiť.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Pred liečbou alebo počas liečby sa podľa uváženia lekára majú monitorovať pečeňové testy, ako je ALT alebo AST.

Liek sa neodporúča používať u pacientov s renálnou insuficienciou. Renálne funkcie (napr. sérový karbamid, sérový kreatinín, močový sediment a koncentrácie methemoglobínu) sa majú pravidelne monitorovať, najmä na začiatku liečby. Pred liečbou a počas nej je potrebné podľa uváženia lekára určiť urologický stav pacienta (testovacie prúžky). U pacientov, u ktorých sa počas liečby rozvinie porucha funkcie obličiek, sa má predpokladať mesalazínom indukovaná nefrotoxicita.

Súčasné užívanie iných liekov so známym nefrotoxickým účinkom si vyžaduje časté sledovanie funkcie obličiek.

Najmä pacienti s poruchou funkcie dýchania bronchiálna astma, musíte byť počas liečby pod dohľadom lekára.

Srdcové hypersenzitívne reakcie vyvolané mesalazínom (myokarditída a perikarditída) sú zriedkavé. Na pozadí užívania mesalazínu boli veľmi zriedkavo zaznamenané patologické zmeny v krvi. Pred a počas liečby môže lekár podľa vlastného uváženia odporučiť krvný test na stanovenie leukocytového vzorca.

Pri súčasnej liečbe azatioprínom, 6-merkaptopurínom alebo tioguanínom sa zvyšuje riziko patologické zmeny zo strany krvi sa môže zvýšiť. Ak sa vyskytnú príznaky alebo podozrenie na takéto nežiaduce reakcie, liečba sa má prerušiť.

Po 14 dňoch od začiatku liečby sa odporúča vykonať ďalšie vyšetrenia krvi a moču a potom ďalšie 2-3 vyšetrenia v intervale 4 týždňov. Ak sú výsledky v normálnom rozmedzí, ďalšie testy by sa mali vykonávať každé tri mesiace. Ak sa objavia ďalšie príznaky, tieto testy sa majú vykonať okamžite.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Tehotenstvo.

Je známe, že mesalazín prechádza placentárnou bariérou. Koncentrácia v plazme pupočníkovej krvi je asi jedna desatina koncentrácie v plazme matky. V pupočnej šnúre av plazme matky sú rovnaké koncentrácie metabolitu acetylmesalazínu.

V niekoľkých neexperimentálnych štúdiách sa nezistili žiadne teratogénne účinky, ako aj dôkazy o významnom riziku použitia u ľudí. Štúdie na zvieratách s perorálnym mesalazínom nepreukázali žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky na graviditu, embryonálny a fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.

Boli hlásené poruchy krvného systému (pancytopénia, leukopénia, trombocytopénia, anémia) u novorodencov, ktorých matky užívali mesalazín.

Len v jednom prípade bolo po dlhšom užívaní mesalazínu počas tehotenstva vo vysokej dávke (2-4 g perorálne) hlásené zlyhanie obličiek u novorodenca.

Počas tehotenstva sa má mesalazín používať len vtedy, ak podľa úsudku lekára očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.

Dojčenie.

Mesalazín prechádza do materského mlieka. Koncentrácia mesalazínu v materskom mlieku je nižšia ako v krvi matky, pričom vznikajúci metabolit – acetyl mesalazín – sa v mlieku objavuje v rovnakých alebo vyšších koncentráciách.

Údaje o perorálnom podávaní lieku počas laktácie sú obmedzené. Kontrolované štúdie účinku lieku Pentasa počas dojčenia sa neuskutočnili. Reakcie z precitlivenosti, ako je hnačka u novorodencov, nemožno vylúčiť. Ak dieťa objaví hnačka, dojčenie treba prerušiť.

Pentasa sa môže užívať počas dojčenia, ale len vtedy, ak podľa názoru lekára očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre dieťa.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.

Mesalazín nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak sa počas liečby objavia závraty, mali by ste sa zdržať vedenia vozidla.

Dávkovanie a podávanie

Deťom s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa podáva spravidla polovičná dávka pre dospelých a deťom s hmotnosťou vyššou ako 40 kg plná dávka.

Tablety sa majú užívať perorálne bez žuvania. Na uľahčenie prehĺtania je možné tabletu rozpustiť v 50 ml studená voda. Zmiešajte a ihneď vypite.

Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od priebehu ochorenia.

deti. Nepoužívajte liek na liečbu detí mladších ako 6 rokov.

Predávkovanie

S predávkovaním Pentasom sú len obmedzené klinické skúsenosti, ktoré nepoukazujú na prítomnosť renálnej alebo hepatálnej toxicity. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, liečba má byť symptomatická a podporná. Existujú dôkazy o tom, že pacienti užívali denné dávky až do 8 g počas jedného mesiaca bez akejkoľvek vedľajšie účinky.

Vzhľadom na vývoj granúl s predĺženým uvoľňovaním a špecifické farmakokinetické vlastnosti mesalazínu sa otrava neočakáva ani pri užívaní lieku vo vysokých dávkach.

Vo všeobecnosti by symptómy mali zodpovedať príznakom otravy kyselinou salicylovou: acidobázická intoxikácia, hyperventilácia pľúc, dehydratácia spôsobená potením a vracaním, hypoglykémia.

Liečba predávkovania: pri acidóze alebo alkalóze - obnovenie acidobázickej a rovnováhy elektrolytov; s dehydratáciou - rehydratácia s hypoglykémiou - použitie glukózy. Okrem toho vykonajte intravenóznu transfúziu roztokov elektrolytov na zvýšenie diurézy. Starostlivé sledovanie funkcie obličiek.

Nežiaduce reakcie"type="checkbox">

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie v klinických štúdiách boli hnačka, nauzea, bolesť brucha, bolesť hlavy, vracanie a vyrážka. Niekedy sa vyskytujú reakcie z precitlivenosti a horúčka po liekoch.

Frekvencia vedľajších účinkov hlásených počas klinických štúdií a počas sledovania po uvedení lieku na trh je definovaná nasledovne: často

(Od ≥ 1 % do<10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.

Na strane krvného a lymfatického systému: veľmi zriedkavé - eozinofília (ako súčasť alergickej reakcie), anémia, aplastická anémia, leukopénia (vrátane granulocytopénie a neutropénie), trombocytopénia, agranulocytóza, pancytopénia.

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - pankolitída, frekvencia neznáma - reakcie z precitlivenosti.

Z nervového systému: často - bolesť hlavy, zriedka - závrat, veľmi zriedka - periférna neuropatia, benígna intrakraniálna hypertenzia (u detí v puberte).

Zo strany srdca: zriedkavo - myokarditída * a perikarditída *.

Na strane dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: veľmi zriedkavo - alergické a fibrotické zmeny v pľúcach (vrátane dýchavičnosti, kašľa, bronchospazmu, alergickej alveolitídy, pľúcnej eozinofílie, intersticiálnej choroby pľúc, pľúcnej infiltrácie, pneumonitídy).

Z gastrointestinálneho traktu: často - hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - zvýšené hladiny amylázy, akútna pankreatitída *, plynatosť; veľmi zriedkavo - exacerbácia príznakov kolitídy.

Na strane pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - porucha funkcie pečene (vrátane zvýšených hladín pečeňových enzýmov, cholestázy, bilirubínu), hepatotoxicita (vrátane hepatitídy *, cholestatická hepatitída, cirhóza, zlyhanie pečene).

Na strane kože a podkožného tkaniva: často - vyrážka (vrátane urtikárie, kožnej vyrážky), zriedkavo - fotosenzitivita, veľmi zriedkavé - reverzibilná alopécia, Quinckeho edém.

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: veľmi zriedkavo - myalgia, artralgia, reakcie podobné lupus erythematosus.

Zo strany obličiek a močového systému: veľmi zriedkavo - porucha funkcie obličiek (vrátane intersticiálnej nefritídy * (akútna a chronická), nefrotický syndróm, zlyhanie obličiek (akútne a chronické)), zmena farby moču, zlyhanie obličiek, ktoré môže vymiznúť, keď liek sa vysadí.

Balíček

10 tabliet v blistri, 5 alebo 10 blistrov v papierovej škatuľke.

Pentasa je protizápalová a antimikrobiálna črevná látka.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy Pentasu:

• Tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, biele so sivým odtieňom, s početnými škvrnami svetlohnedej farby, na jednej strane je skosenie, označené čiarou a vyrytým „500 mg“, na druhej strane – vyryté „Pentasa“ ( 10 kusov v blistri) z hliníkovej fólie, v kartónovom balení po 5 alebo 10 blistrov);
• Dlhodobo pôsobiace granule na perorálne podanie: valcovitý tvar od svetlošedej po svetlohnedú (1 g na vrecko, v kartónovom balení po 50, 60, 100, 120 a 150 vrecúšok; 2 g na vrecko, v kartónovom balení po 30, 50, 60 a 120 vrecúšok);
• Rektálne čapíky: oválne, od bielej po svetlosivú, s početnými škvrnami svetlohnedej farby (5 alebo 7 kusov v blistri z hliníkovej fólie, v balení po 1, 2, 3, 4 alebo 5 blistroch, v kartónovom balení 1 balenie , súprava môže obsahovať hygienické gumené končeky prstov);
• Rektálna suspenzia: biela alebo svetložltá tekutina (100 ml každá vo fľaši z polyetylénu s nízkou hustotou s hrotom z polyetylénu s nízkou hustotou vybavenou ventilom, ktorý umožňuje suspenzii prúdiť iba jedným smerom; vo vrecku z hliníkovej fólie hermeticky uzavretom v dusíková atmosféra 1 fľaša) .

Liečivo je mesalazín, obsah závisí od formy uvoľňovania:

• Tablety s predĺženým uvoľňovaním: 0,5 mg/kus;
• Granule s predĺženým účinkom na perorálne podanie: 1 alebo 2 g v 1 vrecúšku;
• Rektálne čapíky: 1 g/kus;
• Rektálna suspenzia: 1 g/100 ml (1 fľaša).

Ďalšie komponenty:

• Tablety: magnéziumstearát, etylcelulóza, mastenec, povidón, mikrokryštalická celulóza;

• Granule: etylcelulóza, povidón;
• Čapíky: povidón, stearát horečnatý, mastenec, makrogol 6000;
• Suspenzia: trihydrát octanu sodného, ​​disiričitan sodný, dihydrát edetátu disodného, ​​koncentrovaná kyselina chlorovodíková, čistená voda.

Indikácie na použitie

• Ulcerózna kolitída (vrátane ulceróznej kolitídy miernej až strednej závažnosti počas obdobia exacerbácie, udržiavania remisie a/alebo dlhodobej liečby ulceróznej kolitídy);
• Crohnova choroba.

Granule s predĺženým uvoľňovaním na perorálne podanie

• nešpecifická ulcerózna kolitída;
• Crohnova choroba.

Rektálna suspenzia

• Ľavostranná ulcerózna kolitída;
• Ulcerózna proktosigmoiditída.

Rektálne čapíky

• Ulcerózna kolitída, sprevádzaná poškodením distálneho hrubého čreva (ulcerózna proktitída).

Kontraindikácie

• Ulcerózne lézie žalúdka alebo dvanástnika (na suspenziu - v akútnej fáze);
• Ťažké poškodenie pečene a / alebo obličiek;
• Choroby krvného systému (pre granule);
• Hemoragická diatéza;
• Obdobie laktácie a tehotenstva (pre granule);
• Vek do 2 rokov - pre tablety, do 6 rokov - pre granule; do 18 rokov - na suspenziu a čapíky;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Počas tehotenstva možno Pentasu užívať len po starostlivom zvážení očakávaných prínosov liečby a možného rizika komplikácií. V posledných 2-4 týždňoch tehotenstva sa musí užívanie lieku prerušiť. Ak je potrebné vykonať liečbu počas laktácie, dojčenie by sa malo prerušiť.

S mimoriadnou opatrnosťou sa má Pentas používať v prípade alergie na salicyláty (kvôli možnej reakcii z precitlivenosti na sulfasalazín), renálnej/hepatálnej insuficiencii miernej až stredne ťažkej závažnosti (kvôli možnému riziku poškodenia obličiek s poklesom frekvencie eliminácia a zvýšenie systémovej koncentrácie mesalazínu, ako aj bronchiálna astma (pre tablety).

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tablety s predĺženým uvoľňovaním
Tablety Pentas sa užívajú perorálne, po jedle, bez lámania alebo žuvania. Pri problémoch s prehĺtaním je dovolené tabletu bezprostredne pred užitím rozdeliť na niekoľko častí alebo rozpustiť vo vode alebo šťave.

Pri akútnej forme ulceróznej kolitídy sa dospelým odporúča užívať liek 2-4 krát denne, 1 g (2 tablety), počas udržiavacej liečby - 2-3 krát denne, 0,5 g (1 tableta).

Pri akútnej forme Crohnovej choroby užívajú dospelí 4-krát denne 1-2 g (2-4 tablety) ako udržiavaciu liečbu - 3-krát denne 1-1,5 g (2-3 tablety) alebo 2-krát denne. 1-2 g (2-4 tablety).

Pre deti po 2 rokoch sa dávky vyberajú individuálne, priemerná denná dávka je 0,02-0,03 g / kg telesnej hmotnosti, rozdelená do niekoľkých dávok.

Granule s predĺženým účinkom
Granule Pentas sa užívajú perorálne, obsah vrecka sa vysype do úst, bez žuvania a zapíja malým množstvom vody alebo šťavy.

Pri exacerbácii ulceróznej kolitídy sa dávka vyberá individuálne, maximálna denná dávka pre dospelých je 4 g s viacerými dávkami 2-4 krát denne. Deti po 6 rokoch na začiatku liečby sa predpisujú v niekoľkých dávkach 0,03-0,05 g / kg denne, maximálna denná dávka je 0,075 g / kg, ale nie viac ako 4 g.

Počas udržiavacej liečby ulceróznej kolitídy dospelí užívajú 1-krát denne nie viac ako 2 g lieku. Počiatočná denná dávka pre deti je 0,015-0,030 g / kg, rozdelená do niekoľkých dávok, maximálna denná dávka nie je väčšia ako 2 g.

Pri akútnej forme Crohnovej choroby sa dávka vyberá individuálne. Maximálna denná dávka pre dospelých s frekvenciou podávania 2-4x denne je 4 g. Terapiu u detí sa odporúča začať dennou dávkou 0,03-0,05 g/kg v niekoľkých dávkach, maximálna denná dávka je 0,075 g / kg, ale nie viac ako 4 roky

Ako udržiavacia terapia dospelí užívajú nie viac ako 4 g denne, rozdelené do 2-4 dávok; deti - nie viac ako 2 g, s počiatočnou dennou dávkou 0,015-0,03 g / kg, rozdelené do niekoľkých dávok.

Trvanie liečby sa určuje individuálne, berúc do úvahy priebeh ochorenia.

Rektálne čapíky
Liek sa odporúča podávať do konečníka 1-2x denne 1 čapík. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 6-8 čapíkov. Pred použitím produktu je potrebné vyprázdniť črevá a na uľahčenie zavedenia čapíka ho môžete navlhčiť vodou. Pri manipulácii s cieľom zabezpečiť hygienu by ste mali používať gumenú špičku prsta.

Čapík sa vstrekuje hlboko do konečníka, kým neprestane odpor svalového abscesu. Ak sa čapík po podaní 10 minút odstráni, je potrebný ďalší.

Priemerný priebeh liečby je 8-12 týždňov, maximálna dĺžka liečby (vrátane antirelapsu a udržiavacej liečby) nie je obmedzená.

Rektálna suspenzia
Pentas suspenzia sa používa 1 krát denne, v noci vo forme klystíru. Denná dávka je 1 g (100 ml), pred užitím lieku vyprázdnite črevá. Balenie sa otvorí bezprostredne pred zavedením produktu, pretrepte obsah fľaštičky a otočte jej špičkou, kým sa nezastaví. Ak chcete vykonať manipuláciu, ľahnite si na bok a opatrne vložte hrot čo najhlbšie do konečníka.

Priemerný priebeh liečby je 8-12 týždňov, kritériom účinnosti je dosiahnutie klinickej a endoskopickej remisie. Maximálna dĺžka liečby (vrátane antirelapsu a udržiavacej liečby) nie je obmedzená.

Vedľajšie účinky

• Nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty; veľmi zriedkavo - benígna intrakraniálna hypertenzia (pre tablety a čapíky), periférna neuropatia;
• Imunitný systém: veľmi zriedkavo - angioedém, lieková horúčka (pre tablety a čapíky), reakcie z precitlivenosti;
• Hematopoetické orgány: extrémne zriedkavo - pancytopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, leukopénia, anémia, eozinofília;
• Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - perikarditída, myokarditída;
• Tráviaci systém: často - plynatosť, vracanie, bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, pálenie záhy (pre granule); zriedkavo - pankreatitída, zvýšený obsah amylázy, stomatitída (pre granule); veľmi zriedkavo - exacerbácia príznakov kolitídy;
• Dýchací systém: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, pneumónia, infiltrácia do pľúc, pľúcna eozinofília, alergická alveolitída, kašeľ, dýchavičnosť;
• Hepatobiliárny systém: veľmi zriedkavo - zvýšené hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov, hepatotoxicita (zlyhanie pečene, cirhóza, hepatóza, hepatitída);
• Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia, myalgia;
• Močový systém: extrémne zriedkavo - prechodné zlyhanie obličiek, zmeny farby moču, nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída; pre granule - kryštalúria, anúria, oligúria, hematúria, proteinúria;
• Koža: často - ekzém, žihľavka; veľmi zriedkavo - reverzibilná alopécia, fotosenzitivita;
• Ostatné: horúčka, pri granulách - slabosť, znížená tvorba slznej tekutiny, oligospermia, syndróm podobný lupus erythematosus;
• Lokálne reakcie: podráždenie, svrbenie, nepríjemný pocit a bolesť v konečníku (na suspenziu).

Vzhľadom na špecifické farmakokinetické vlastnosti mesalazínu sú prípady predávkovania liekom zriedkavé. Príznaky predávkovania môžu byť: ospalosť, slabosť, gastralgia, vracanie, nevoľnosť. Liečba - výplach žalúdka a prijatie opatrení na zvýšenie diurézy. S rozvojom acidózy, dehydratácie alebo alkalózy je potrebná obnova vodno-elektrolytovej a acidobázickej rovnováhy, pri hypoglykémii je predpísané podávanie glukózy.

špeciálne pokyny

Ak sa vyskytnú príznaky funkčných porúch obličiek a / alebo pečene, akútne príznaky neznášanlivosti lieku (kožné vyrážky, silná bolesť hlavy, horúčka, bolesť brucha, svalové kŕče), ako aj zmeny v zložení krvi, ktoré sa prejavujú zvýšenou krvácanie, podkožné krvácanie, bolesť hrdla a horúčka, musíte okamžite prestať užívať Pentas a poradiť sa s lekárom.

Pacienti s poruchou funkcie pečene majú počas liečby monitorovať koncentráciu pečeňových transamináz (alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza).

Počas užívania lieku je možné zaznamenať sfarbenie moču, slznej tekutiny a mäkkých kontaktných šošoviek v žlto-oranžovej farbe.

Vzhľadom na možný výskyt nežiaducich reakcií (bolesť hlavy, nevoľnosť, závrat) počas liečby Pentasom sa neodporúča viesť vozidlá alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

lieková interakcia

Možné interakčné reakcie pri kombinácii mesalazínu s inými liekmi:

• Merkaptopurín a azatioprín - zvyšuje sa hrozba útlmu kostnej drene (pancytopénia, erytrocytopénia / anémia, trombocytopénia, leukopénia);
• Nesteroidné protizápalové lieky alebo iné lieky s nefrotoxicitou - riziko vzniku vedľajších účinkov z obličiek sa zvyšuje;
• Sulfonylmočoviny - ich hypoglykemický účinok sa zvyšuje;
• Glukokortikosteroidy - zvyšuje sa hrozba ulcerogenity;
• Rifampicín, sulfanilamid, spironolaktón, furosemid - ich aktivita klesá;
• Metotrexát - jeho toxicita sa zhoršuje;
• Uricosurické lieky (blokátory tubulárnej sekrécie) - zvyšuje sa ich terapeutický účinok;
• Antikoagulanciá - ich účinok sa zvyšuje;
• Kyanokobalamín (vitamín B 12) – jeho vstrebávanie sa spomaľuje;
• Digoxín – môže znížiť absorpciu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

V akej dávke je predpísaný liek "Pentas"? Pokyny na použitie, recenzie a zloženie lieku sú uvedené nižšie. Materiály v článku tiež poskytujú informácie o formách uvoľňovania tohto lieku a jeho vlastnostiach.

Zloženie, formy liekov

Existuje niekoľko foriem uvoľňovania príslušného lieku. Poďme si ich hneď predstaviť.

Liek "Pentasa" - tablety (500 mg, 100 mg) s predĺženým účinkom. Majú bielu farbu so sivastým odtieňom, ako aj s početnými svetlohnedými škvrnami, pravidelný okrúhly tvar, s rizikom, skosením a nápismi na oboch stranách.

Aktívnou zložkou tohto lieku je mesalazín. Produkt obsahuje aj neaktívne zložky vo forme povidónu, etylcelulózy, stearanu horečnatého, mastenca a mikrokryštalickej celulózy.

Liek "Pentasa" (tablety), ktorého fotografia je uvedená v článku, sa predáva v blistroch, ktoré sú v kartónových baleniach.

Treba tiež poznamenať, že príslušné lieky je možné zakúpiť vo forme čapíkov, granúl s predĺženým uvoľňovaním a rektálnej suspenzie.

Farmakológia medicínskeho produktu

Čo je liek "Pentas"? Návod na použitie uvádza, že ide o protizápalové činidlo a používa sa na liečbu NUC a

Protizápalové vlastnosti tohto lieku sa prejavujú iba pri lokálnom použití. Tento účinok je spôsobený syntézou leukotriénov a prostaglandínov, ako aj inhibíciou aktivity lipoxygenázy (neutrofilnej). Okrem toho je toto činidlo schopné spomaliť sekréciu imunoglobulínov lymfocytmi a inhibovať degranuláciu, migráciu a fagocytózu neutrofilov.

Vlastnosti črevného lieku

Liečivo "Pentas" (tablety), ktorého zloženie bolo uvedené vyššie, vykazuje výraznú antibakteriálnu aktivitu proti niektorým kokom a Escherichia coli. Má tiež antioxidačný účinok vďaka schopnosti účinnej látky viazať voľné radikály (kyslík) a ničiť ich.

Správne používanie tohto lieku výrazne znižuje riziko recidívy Crohnovej choroby, a to aj u ľudí s ileitídou (s dlhým trvaním choroby).

Princíp fungovania zdravotníckej pomôcky

Akým spôsobom Pentasa účinkuje? Návod na použitie uvádza, že terapeutický účinok tohto lieku sa objaví okamžite po lokálnom kontakte mesalazínu s črevnou sliznicou.

Po užití perorálneho prípravku sa tableta okamžite rozpadne na mikrogranuly, ktoré pôsobia ako samostatné formy a pomaly uvoľňujú účinnú látku mesalazín. To zaisťuje účinnosť liečiva v celom rozsahu od dvanástnika po konečník pri akomkoľvek pH.

Farmakokinetické prostriedky

Ako prebieha absorpcia lieku "Pentas"? Návod na použitie uvádza, že mikrogranuly rozpadnutých tabliet sa dostanú do dvanástnika počas prvých 60 minút.

Približne 30-50% prijatej dávky liečiva sa absorbuje v tenkom čreve. Spojenie mesalazínu s plazmatickými proteínmi je 43 % a kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej 73 – 85 %.

Mesalazín, rovnako ako jeho deriváty, neprenikajú do BBB. Kumulatívne vlastnosti lieku sa prejavujú iba pri použití vysokých dávok (asi 1500 mg denne).

Mesalazín podlieha acetylácii v črevnej sliznici a pečeni. Táto látka sa vylučuje močom, materským mliekom a výkalmi.

Indikácie na použitie lieku

V akých prípadoch môže byť indikovaný liek "Pentas" (tablety)? Recenzie odborníkov hovoria, že tento liek funguje dobre s:

Zákazy používania drogy

Za akých podmienok nemožno použiť taký nástroj ako "Pentas"? Pokyn (tablety a iné formy lieku majú rovnaké kontraindikácie) hovorí o nasledujúcich zákazoch:

• hemoragická diatéza;
• choroby krvi;
• obdobie laktácie;
• vred gastrointestinálneho traktu;
• posledných 2-5 týždňov tehotenstva;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• vek do dvoch rokov;
• závažné zlyhanie obličiek;
• precitlivenosť na zložky lieku;
• závažné zlyhanie pečene.

S mimoriadnou opatrnosťou by sa mal príslušný liek používať v prvom trimestri tehotenstva, ako aj pri zlyhaní pečene a obličiek.

Liek "Pentas": návod na použitie

Výber dávkovej formy tohto lieku závisí od lokalizácie základného patologického procesu, ako aj od rozsahu črevnej lézie.

Pri distálnych formách ochorenia (proktosigmoiditída) sú predpísané čapíky "Pentas" a suspenzia. V tomto prípade sa sviečky používajú trikrát denne, každá po 500 mg.

Ako sa Pentasa Oral (tablety) predpisuje? Návod na použitie uvádza, že tento typ lieku sa odporúča používať iba na bežné formy ochorení. Aby sa zabránilo relapsu Crohnovej choroby, liek sa používa štyrikrát denne (1 g mesalazínu). Pokiaľ ide o prevenciu recidívy UC, v tomto prípade sa liek predpisuje trikrát denne, každý 500 mg.

Pri exacerbácii ochorenia by mala liečba trvať 8-12 týždňov. Zároveň sa má užívať 400-800 mg lieku každý deň (trikrát denne).

V závažných prípadoch ochorenia je možné zvýšiť dennú dávku až na 3-4 g.

Tablety "Pentas" je vhodné užívať ihneď po jedle, bez žuvania a umývania čistou vodou.

Vedľajšie akcie

V niektorých prípadoch spôsobuje príslušný liek nasledujúce vedľajšie účinky:

Treba tiež poznamenať, že počas užívania tohto lieku sa u pacienta môže vyskytnúť: oligospermia, alopécia, fotosenzitivita, slabosť končatín, lupus-like syndróm, znížená tvorba slznej tekutiny, parotitída.

Predávkovanie drogami

Predávkovanie príslušným liekom sa prejavuje zvýšenou ospalosťou, nevoľnosťou, gastralgiou, vracaním a slabosťou v celom tele. Na odstránenie takýchto príznakov je potrebný včasný výplach žalúdka, ako aj vymenovanie laxatív a postsyndrómová terapia.

Drogová interakcia

Liek "Pentas" je schopný spomaliť rýchlosť absorpcie kyanokobalamínu. Mesalazín tiež zvyšuje účinnosť urikozurických látok (vrátane blokátorov tubulárnej sekrécie).

Treba tiež poznamenať, že tento liek zvyšuje ulcerogenitu glukokortikosteroidov, oslabuje účinok rifampicínu, zvyšuje toxicitu metotrexátu a má hypoglykemický účinok na deriváty sulfonylmočoviny, spironolaktón, sulfónamidy a furosemid.

Špeciálne informácie

Niekedy na pozadí použitia príslušného činidla u pacientov dochádza k zafarbeniu moču a kontaktných šošoviek v žltooranžovom odtieni.

V priebehu liečby mesalazínom je potrebný neustály lekársky dohľad nad prácou obličkového systému pacienta. Mali by ste tiež pravidelne analyzovať moč a krv pacienta (počas celej liečby, ako aj po jej ukončení).

Pravdepodobnosť nežiaducich reakcií pri užívaní tohto lieku sa zvyšuje u tých, ktorí sú "pomalými acetylátormi".

S rozvojom syndrómu akútnej intolerancie účinnej látky sa liek Pentasa okamžite zruší.

Podobné lieky a recenzie spotrebiteľov

Viete, čo môže nahradiť daný liek? Váš lekár by vás o tom mal informovať. Analógy tohto lieku spravidla zahŕňajú nasledujúce lieky: Mesacol, Salozinal, Salofalk, Mezavant, Mesalazin, Asacol.

Zlúčenina

účinná látka: mesalazín;

1 tableta obsahuje 500 mg mesalazínu;

pomocné látky: povidón, etylcelulóza, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, mastenec.

Popis

tablety sú okrúhleho tvaru s početnými inklúziami od bielo-šedej po svetlohnedú, so skosením, rizikom na jednej strane tablety a vyrazeným „500“ a „td“ na oboch stranách rizika a „PENTASA“ na druhá strana.

farmakologický účinok

Mesalazín je aktívna zložka sulfasalazínu, ktorý sa používa na liečbu ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby.

Klinické štúdie naznačujú, že terapeutické vlastnosti mesalazínu podávaného perorálne a rektálne sú spôsobené jeho lokálnym pôsobením na zapálené oblasti čreva, a nie systémovým účinkom.

U pacientov so zápalovým ochorením čriev sa pozoruje migrácia leukocytov, abnormálna tvorba cytokínov, zvýšená tvorba metabolitov kyseliny arachidónovej (najmä B4 leukotriénov) a zvýšená koncentrácia voľných radikálov v zapálených črevných tkanivách.

Farmakologický účinok mesalazínu v štúdiách in vitro a in vivo spočíva v inhibícii chemotaxie leukocytov, znížení tvorby cytokínov a leukotriénov a neutralizácii voľných radikálov Mechanizmus účinku mesalazínu nebol stanovený.

Farmakokinetika

Terapeutický účinok mesalazínu je určený predovšetkým jeho lokálnym kontaktom s miestom zápalu črevnej sliznice.

Pentasa, tablety s predĺženým účinkom, sú mesalazínové mikrogranuly potiahnuté etylcelulózou. Po požití a rozpustení sa mesalazín postupne uvoľňuje z každej mikrogranuly pri prechode tablety gastrointestinálnym traktom, z dvanástnika do rekta pri akomkoľvek pH črevného prostredia. Hodinu po perorálnom podaní lieku sa mikrogranuly nachádzajú v dvanástniku bez ohľadu na príjem potravy. Priemerný čas črevného prechodu u zdravých dobrovoľníkov je 3-4 hodiny.

Biotransformácia: Mesalazín sa premieňa na N-acetyl-mesalazín (acetyl-mesalazín) presystémovo v črevnej sliznici a systémovo v pečeni. Miernu acetyláciu vykonávajú baktérie hrubého čreva. Zdá sa, že acetylácia mesalazínu nesúvisí s fenotypom acetylácie pacienta. Acetylmesalazín je klinicky a toxikologicky neaktívny. Absorpcia: 30 až 50 % liečiva pri perorálnom podaní sa absorbuje v tenkom čreve. Už 15 minút po podaní sa stanoví mesalazín v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia mesalazínu v krvnej plazme sa pozoruje 1-4 hodiny po užití lieku. Koncentrácia mesalazínu v plazme postupne klesá a po 12 hodinách po aplikácii nie je stanovená. Krivka plazmatickej koncentrácie acetyl-mesalazínu má rovnaký charakter, ale vo všeobecnosti sa vyznačuje vyššími koncentráciami a pomalšou elimináciou. Metabolický pomer acetylmesalazínu k mesalazínu je 3,5 až 1,3 po perorálnom podaní 500 mg 3-krát denne, respektíve 2 g 3-krát denne, čo je acetylácia závislá od dávky, ktorá sa zase môže nasýtiť liečivom.

8 mmol/la 12 mmol/l po 1,5, 4 a 6 g mesalazínu denne. Pre acetylmesalazín sú tieto koncentrácie 6 mmol/l, 13 mmol/la 16 mmol/l. Prechod a uvoľňovanie mesalazínu po perorálnom podaní je nezávislé od príjmu potravy, zatiaľ čo systémová absorpcia je znížená.

Distribúcia: Väzba mesalazínu na plazmatické bielkoviny je približne 50 % a väzba acetyl mesalazínu približne 80 %.

Eliminácia: Polčas rozpadu mesalazínu je približne 40 minút, acetylmesalazínu je približne 70 minút. Vzhľadom na postupné uvoľňovanie mesalazínu z liečiva počas prechodu gastrointestinálnym traktom nie je možné stanoviť polčas eliminácie po perorálnom podaní. Stav stabilnej rovnováhy sa však dosiahne po požití 5 dní.

Mesalazín a acetylmesalazín sa vylučujú močom a stolicou. V moči sa nachádza hlavne acetyl mesalazín.

U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek sa v dôsledku zníženia rýchlosti vylučovania lieku môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek.

Indikácie na použitie

Mierna až stredne závažná ulcerózna kolitída, Crohnova choroba.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na mesalazín, na salicyláty, na niektorú zo zložiek lieku. Ťažké poruchy pečene a / alebo obličiek. Peptický vred žalúdka a dvanástnika. Hemoragická diatéza.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo.

Je známe, že mesalazín prechádza placentárnou bariérou a jeho koncentrácia v plazme pupočníkovej krvi je 1/10 koncentrácie v plazme matky. Metabolit acetyl-mesalazín sa nachádza v rovnakej koncentrácii v pupočnej šnúre a v plazme matky.

V štúdiách na zvieratách alebo kontrolovaných štúdiách u ľudí sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky.

Boli hlásené poruchy krvného systému (leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, anémia) u novorodencov, ktorých matky užívali mesalazín.

Počas tehotenstva sa mesalazín môže používať len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

obdobie dojčenia.

Mesalazín prechádza do materského mlieka. Koncentrácia mesalazínu v materskom mlieku je nižšia ako v plazme matky, zatiaľ čo acetylmesalazín sa v mlieku nachádza v rovnakej alebo vyššej koncentrácii.

Neexistujú žiadne kontrolované štúdie o použití mesalazínu počas laktácie. K dnešnému dňu sú obmedzené skúsenosti s perorálnym použitím mesalazínu u dojčiacich žien. Nedá sa vylúčiť možnosť vzniku reakcií z precitlivenosti, ako je hnačka u dieťaťa.

Počas laktácie sa mesalazín používa, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

Dávkovanie a podávanie

Ulcerózna kolitída

Liečba ochorenia v akútnej fáze

Dospelí: dávka sa volí individuálne a je do 4 g mesalazínu denne v rozdelených dávkach.

Deti: dávka sa vyberá individuálne, je 30-50 mg mesalazínu / kg telesnej hmotnosti / deň v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg telesnej hmotnosti/deň v rozdelených dávkach. Celková dávka nemá prekročiť 4 g/deň (maximálna dávka pre dospelých).

Podporná starostlivosť

Deti: dávka sa vyberá individuálne, počnúc 15-30 mg mesalazínu / kg telesnej hmotnosti / deň v rozdelených dávkach. Celková dávka nemá prekročiť 2 g/deň (odporúčaná dávka pre dospelých).

Liečba ochorenia v akútnej fáze a udržiavacia terapia Dospelí: dávka sa vyberá individuálne a je až 4 g mesačne; niekoľko trikov.

Liečba ochorenia v akútnej fáze:

dávka sa volí individuálne, počnúc 30-50 mg mesalazínu / kg telesnej hmotnosti / deň v rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne v rozdelených dávkach. Celková dávka nemá prekročiť 4 g/deň (maximálna dávka pre dospelých). podporná terapia.

Dávka sa volí individuálne, počnúc 15-30 mg mesalazínu / kg telesnej hmotnosti / deň v niekoľkých dávkach. Celková dávka nemá prekročiť 4 g/deň (odporúčaná dávka pre dospelých).

Deťom s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa podáva spravidla polovičná dávka pre dospelých a deťom s hmotnosťou vyššou ako 40 kg plná dávka pre dospelých.

Tablety sa užívajú perorálne bez žuvania. Na uľahčenie prehĺtania je možné tabletu rozpustiť v 50 ml studenej vody. Zmiešajte a ihneď vypite. Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od priebehu ochorenia.

Vedľajší účinok

Nežiaduce reakcie, ktoré boli často pozorované v klinických štúdiách: hnačka - nevoľnosť, bolesť brucha, bolesť hlavy, vracanie, vyrážka. Pri použití lieku sa niekedy pozorujú reakcie z precitlivenosti a lieková horúčka.

Možno vývoj takých nežiaducich reakcií, ako sú: závraty, plynatosť, reverzibilná oligospermia, zhoršenie príznakov kolitídy a intersticiálnej choroby pľúc, únava, parestézia, methemoglobinémia, pálenie záhy, strata chuti do jedla, sucho v ústach, stomatitída, zvýšená srdcová frekvencia, zvýšená alebo znížená krv tlak, bolesť počas hrudnej kosti, hučanie v ušiach, vestibulárne reakcie, tremor, depresia, svrbenie, parotitída, fotosenzitivita, znížená tvorba slznej tekutiny, Quinckeho edém, zlyhanie obličiek, ktoré môže vymiznúť po vysadení lieku, intrakraniálna arteriálna hypertenzia (pozorovaná u dospievajúcich v r. puberta).

Predávkovanie

Prípadové hlásenia predávkovania mesalazínom sú obmedzené.

Existujú údaje o pacientoch užívajúcich 8 g mesalazínu denne počas 1 mesiaca. Liečba predávkovania: symptomatická nemocnica. Je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek.

Interakcia s inými liekmi

Zvyšuje hypoglykemický účinok sulfonylových derivátov, ulcerogenitu glukokortikoidov, toxicitu metotrexátu. Oslabuje furosemid, spironolaktón, sulfónamidy, rifampicín. Zvýšenie antikoagulancií. Zvyšuje účinnosť urikozurického prípravku 40 l okat tubulárny sekrét). Spomaľuje vstrebávanie kyanokobalamínu.

Kombinovaná liečba azatioprínom a 6-merkaptopurínom môže zvýšiť riziko myelosupresie (leukopénia, trombocytopénia, erytrocytopénia alebo pancytopénia).