Lieky sartany a prípravky s nimi. Sartans pre arteriálnu hypertenziu - ako si vybrať? Potenciálne vedľajšie účinky

Antipyretiká pre deti predpisuje pediater. Pri horúčke však existujú núdzové situácie, keď je potrebné dieťaťu okamžite podať liek. Vtedy rodičia preberajú zodpovednosť a užívajú antipyretické lieky. Čo je dovolené podávať dojčatám? Ako môžete znížiť teplotu u starších detí? Aké lieky sú najbezpečnejšie?

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkovej štúdie patogenézy. Toto je sľubná skupina. lieky už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, aké sú tieto lieky, si povieme v tomto článku.

Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách tvorí špeciálna látka – renín. Pod jeho vplyvom sa inaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Tak široko používaná skupina liečiv, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, pôsobí práve na túto reakciu.

Angiotenzín II má vysoká aktivita. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom pre terapeutické pôsobenie. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory, aby zabránili hypertenzii.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov - chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

Klasifikácia

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a candesartan sú tetrazolové bifenylové deriváty;
telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
eprosartan - nebifenyltetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. Teraz existuje pomerne veľa obchodných názvov hlavných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Indikácie na použitie

Ďalšie klinické účinky

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Je dokázaný účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivové tkanivo najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky, ako v iných skupinách liekov (napríklad kašeľ pri použití inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).
ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie. dýchacieho traktu(kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha, ako aj zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (zo srdcovo-cievneho, urogenitálneho systému, kože), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Sartany sú liečivé látky, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvného tlaku znížením citlivosti vaskulárnych a srdcových endotelových receptorov na angiotenzín 2. Lieky boli vyvinuté nedávno a sú určené na nahradenie ACE inhibítorov, ktoré majú vedľajšie účinky.

Farmakodynamika skupiny liekov

K zvýšeniu krvného tlaku dochádza v dôsledku uvoľňovania angiotenzínu 2 (AT 2). Keď pôsobí na receptory, cievna stena tepien sa sťahuje, čo spôsobuje zúženie priesvitu. To vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Blokátory angiotenzínových receptorov (ARB) interferujú s týmto účinkom.

Účinok lieku sa vyskytuje v dôsledku blokovania receptorov, čo je dôvod, prečo AT 2 nefunguje.

Existujú aj ďalšie terapeutické účinky zamerané na zlepšenie pohody pacienta. Berú sa do úvahy pri predpisovaní typu lieku. Údaje sú uvedené v tabuľke.

Účinok na telo	Akcia
Ochrana krvných ciev, srdca	Zníženie zaťaženia myokardu, čo vedie k odstráneniu ventrikulárnej hypertrofie. Zníženie rizika náhlej tachykardie, fibrilácie predsiení
ochrana mozgu	Zlepšenie duševnej činnosti, koncentrácie. Odstráňte bolesti hlavy, znížte riziko mŕtvice
Ochrana obličkového tkaniva, glomerulárneho aparátu	Normalizácia diurézy, eliminácia edému, mikroalbuminúria. Znížené poškodenie buniek, ktoré spomaľuje zlyhanie obličiek. Normalizácia metabolizmu minerálov elimináciou vylučovania minerálov, bielkovín v moči
Normalizácia metabolizmu	Eliminácia akumulácie cholesterolu, iných lipoproteínov v cievach, prevencia aterosklerózy. Hypoglykémia, stabilizácia cukrovka zvýšiť citlivosť tkanív na inzulín

Priaznivé farmakodynamické účinky sa pozorujú u ľudí, ktorí užívajú sartany dlhodobo. Jednorazové použitie lieku iba stabilizuje tlak. Ide však o dočasný efekt.

Názvy liekov

Každá skupina liekov a jej zástupca sa líšia chemickou štruktúrou. Majú indikácie na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky. Preto sa pred predpísaním lieku predbežne zhromažďuje anamnéza, vykonajú sa inštrumentálne a laboratórne vyšetrenia. Rozlišujú sa nasledujúce skupiny a súvisiace lieky.

Bifenylové deriváty tetrazolu. Valsartan, Irbesartan, Losartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu. Eprosartan alebo Teveten.
Bifenyl nontetrazolové zlúčeniny. Telmisartan, olmesartan.

Rôzne chemické zlúčeniny liečiv majú podobný mechanizmus účinku. To znamená, že skupiny majú podobný účinok na hormón nadobličiek. Podľa účinku na AT 2 sa rozlišujú tieto lieky:

Vplyv na receptory cievne tkanivo liek sa líši od ACE inhibítorov. Indikácie na použitie sú však rovnaké. Preto sa sartany často predpisujú pacientom, u ktorých sa vyvinula rezistencia na pril (enalapril).

Delenie podľa generácie

Existujú 2 generácie, z ktorých každá obsahuje zoznam lieky. Ich rozdelenie je založené na kvalite blokujúcich receptorov. Údaje sú popísané v tabuľke.

Skupiny 1, 2 generácie sú podobné v regulácii TK. Ich rozdiel je nevýznamný, inštrumentálnymi vyšetreniami sa nezistí. Ak pacient nemá diabetes mellitus alebo aterosklerózu, uprednostňuje sa liek 1. generácie.

V lekárni často nie je možné nájsť hlavný názov lieku. Existujú však obchodné názvy zodpovedajúce chemické zloženie, mechanizmus akcie. Rozlišuje sa nasledujúca klasifikácia liekov:

Valsartan: Valsakor, Tareg;
Losartan: Blocktran, Zisakar, Lozap, Larista, Renicard;
Irbesartan: Aprovel, Firmasta;
Kandesartan: Angiakand, Hyposart, Kandekor, Ordiss;
Olmesartan: Cardosal.

Ak má pacient vedľajšie účinky na niektorý z predpísaných liekov, je zakázané ho samostatne nahradiť inou látkou. Existujú komplikácie. To zhoršuje zdravotný stav, vedie k nadmernému poklesu krvného tlaku.

Oblasti použitia

Hlavnou indikáciou na použitie je stabilná arteriálna hypertenzia. Nástroj reguluje aj iné odchýlky vnútorných orgánov. Preto sa navyše odporúča pacientom trpiacim nasledujúcimi stavmi a chorobami:

srdcové zlyhanie, hypertrofia ľavej komory, náhrada myokardu spojivovým tkanivom po srdcovom infarkte, fibrilácia predsiení;
proteinúria, zlyhanie obličiek, nefritída;
diabetes mellitus, hyperglykémia;
metabolický syndróm;
ateroskleróza.

Výhodou ARB je možnosť kombinovaného použitia s inými antihypertenzívami. Účinnosť preukázala kombinácia s amlodipínom. Ak sa používa len 1 typ lieku, úspešnosť terapie sa znižuje. Pri kombinácii 2 alebo viacerých prostriedkov je pacientova pohoda stabilná, dochádza k zlepšeniu srdca, obličiek, ciev a mozgu.

Výsledok terapie sa nevyskytuje okamžite, tvorí sa s dlhým priebehom užívania predpísaného lieku.

Ak sa pozoruje diabetes mellitus, ateroskleróza a iné ochorenia, ale tlak je normálny, je zakázané predpisovať sartany. Vyskytne sa systémová hypotenzia, náhle mdloby.

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý je povolený pri prekonanom infarkte myokardu, je Valsartan. Predpisuje sa 3 dni po infarkte, ale pri absencii rizika náhleho poklesu krvného tlaku.

Výhody a vedľajšie účinky

Kardiológovia často predpisujú sartany kvôli okamžitému účinku, ktorý má priaznivý vplyv na vnútorné orgány. Lieky majú nasledujúce pozitívne aspekty:

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Neexistuje žiadny negatívny vplyv na celé telo. Môžu sa vyskytnúť mierne závraty spôsobené poklesom krvného tlaku. Ak sa stav vyvíja často, lekári upravia dávkovanie tabliet. Vedľajšie účinky sú eliminované.

Kontraindikácie na použitie

precitlivenosť, neznášanlivosť na 1 zo zložiek kompozície;
tehotenstvo, dojčenie.

Účinná látka preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka, ovplyvňuje plod, novorodenca. Možno spomalenie vývoja, dysfunkcia vnútorných orgánov. Ak dôjde k neplánovanému počatiu, tabletky sa vysadia.

Existuje skupina pacientov, ktorí môžu liek použiť, ale opatrne. Lekár upraví dávkovanie, takže riziko negatívneho účinku je vylúčené. Kontrola počtu tabliet je indikovaná u pacientov s nasledujúcimi stavmi:

maloletý vek do 18 rokov;
celkový objem cirkulujúcej krvi je pod normou podľa pohlavia;
zlyhanie obličiek v štádiu dekompenzácie;
cirhóza, malígna degenerácia pečene;
cholelitiáza, iné patológie vedúce k zablokovaniu žlčových ciest;
užívanie liekov zameraných na udržanie draslíka v tele.

Ak v počiatočnom štádiu liečby neboli zistené žiadne kontraindikácie, ale objavili sa vedľajšie účinky, liek sa okamžite zruší. Zvyknutie sa nevyvinie, ale nastanú komplikácie.

Liekové interakcie

Skupina liekov ARB sa predpisuje s inými liekmi, pretože len zriedka vstupujú do chemických interakcií bez toho, aby narušili terapeutický účinok. Odporúča sa užívať spolu s inými liekmi zameranými na zlepšenie pohody pacienta pri kardiovaskulárnych patológiách, diabetes mellitus.

Pri výbere dávkovania sa však počíta s tým, že pri kombinácii antihypertenzív sa tlak ešte zníži. Aby sa eliminovalo riziko systémovej hypotenzie, synkopy, upravte dávku oboch používaných liekov.

Existuje skupina liekov, ktoré môžu zmeniť stav kardiovaskulárneho systému, pečeň, obličky v kombinácii so sartanmi. Riziko tejto akcie je minimálne, ale je potrebné pravidelne vykonávať laboratórne analýzy krvi a moču. Tieto fondy zahŕňajú:

Tieto lieky môžu spôsobiť vedľajšie účinky. Napríklad, ak používate heparín spolu s Valsartanom, krv sa nadmerne zriedi. Pacient môže pociťovať náhle krvácanie s menšími modrinami.

Je možné vyvinúť zhubné novotvary?

Česť liekov zameraných na zníženie krvného tlaku spôsobuje vývoj zhubných nádorov. Rakovina sa zvyčajne tvorí v pľúcnom tkanive. Prvým znakom patológie je prítomnosť kašľa. Toto je vedľajší účinok, ktorý sa vyskytuje pri ACE inhibítoroch. Preto je ťažké rozpoznať komplikáciu alebo rakovinu v počiatočných štádiách.

Boli uskutočnené štúdie, ktoré odhalili prítomnosť alebo neprítomnosť malignity buniek pri použití sartanov. Z nedávnych štúdií boli odhalené nasledujúce údaje:

absencia najmenšieho percenta vývoja malígnych buniek;
zníženie rizika novotvarov benígnej alebo malígnej povahy.

Výskum na tému rakoviny stále nie je uzavretý. Tento účinok majú niektoré antihypertenzíva. Riziko rakoviny je minimálne. Ak pacient s arteriálnou hypertenziou neužíva lieky, existuje možnosť srdcového infarktu, mozgovej príhody. Pri užívaní ARB si ľudia predlžujú život a zlepšujú jeho kvalitu.

Porovnanie s ACE inhibítormi

Pri ARB alebo ACE inhibítoroch sú mechanizmy účinku účinných látok na organizmus podobné. Ale ACE inhibítory ovplyvňujú premenu angiotenzínu 1 na angiotenzín 2. To bráni jeho účinku na vaskulárne endotelové receptory. Neskôr sa zistilo, že je možné eliminovať nielen túto reakciu, ale aj priamy účinok hormonálnej látky na bunky. To zvyšuje hypotenzívny účinok, zlepšuje pohodu človeka rýchlejšie.

Existujú aj iné typy receptorov, ktoré spôsobujú zvýšenie krvného tlaku. Nie sú ovplyvnené sartanmi. Preto tieto lieky nebudú schopné úplne eliminovať použitie ACE inhibítorov.

ACE inhibítory zostávajú liekmi voľby počiatočná fáza identifikovaná hypertenzia.

Podľa stupňa znižovania krvného tlaku majú oba lieky podobný účinok.

Blokátory angiotenzínových receptorov sa používajú u pacientov, u ktorých sa objaví suchý kašeľ. Pri jej predĺženej tvorbe vzniká vyčerpávajúci stav, a bolesť hlavy.

Ak človek nemá kašeľ, je lepšie použiť ACE inhibítor.

ARB sa považujú za najlepšie, ak sa u pacienta rozvinie nielen arteriálna hypertenzia, ale aj iné ochorenia. Napríklad diabetes mellitus, ateroskleróza, zlyhanie obličiek. Keďže ide o nové lieky, ich účinok na organizmus nebol úplne preskúmaný. Platí to najmä pre pacientov, ktorí už mnoho rokov používajú tablety.

Vplyv ARB na pacientov s rizikom infarktu myokardu

Jediným liekom zo skupiny ARB, ktorého účinnosť bola preukázaná pri infarkte myokardu, je Valsartan. Predpisuje sa od 3 dní po infarkte, ale pri absencii rizika hypotenzie. Ak áno, lehota sa predlžuje na 10 dní.

Vedci sa domnievajú, že iné lieky môžu spôsobiť poruchy krvného obehu v myokarde. To spôsobí náhly infarkt vyvolaný liekmi. Táto teória však zostáva nedokázaná.

Kvôli dostupnosti takýchto údajov sa uskutočnili štúdie. Výsledky boli rozporuplné. Niektorí pacienti dostanú infarkt, iní nie. Preto sa verí, že riziko srdcového infarktu je prítomné, ale je mierne malé. Častejšie sa vyvíja u pacientov, ktorí zanedbávajú pravidlá zdravý životný štýlživot:

fajčenie;
časté pitie alkoholické nápoje, alkoholizmus;
užívanie chemikálií, liekov;
používanie mastných, vyprážaných, pikantných, údených, slaných jedál.

Vedci, ktorí považujú sartany za lieky voľby pri hypertenzii, vysvetľujú, že infarkt nespôsobuje liek, ale nesprávny životný štýl. Napríklad pri porušení zákazu odpočinku na lôžku, fyzického preťaženia. Iní vedci uvádzajú rozumné argumenty, že frekvencia srdcových infarktov sa zvyšuje s použitím ARB. Preto sa otázka považuje za otvorenú, nedokázanú.

Podstata ARB liečby

Blokátory angiotenzínových receptorov sú lieky, ktoré výrazne zlepšujú kvalitu života pacienta s arteriálnou hypertenziou. Arteriálny tlak klesá, vytvára sa normálny stav systémového prietoku krvi. Nástroj možno použiť nielen ako monoterapiu, ale aj v kombinácii s inými liekmi. Možnosť vedľajších účinkov a negatív lieková interakcia extrémne malý.

Výhoda lieku je v malom dávkovaní denne. Na dosiahnutie účinku stačí 1 tableta v predpísanej dávke. Je to spôsobené predĺženým metabolizmom v pečeni, vylučovaním obličkami. Ak je hypertenzia spôsobená diabetes mellitus alebo aterosklerózou, ochorenie bude kontrolované, takže nedôjde k opakovaným skokom v krvnom tlaku.

Sartany na arteriálnu hypertenziu sú antagonisty receptora angiotenzínu II. Takéto lieky fungujú dobre s takmer všetkými liekmi proti vysokému krvnému tlaku a nespôsobujú takmer žiadne vedľajšie účinky.

Pri hypertenzii sú indikované tieto lieky zo skupiny sartanov: Tento liek sa vyznačuje dlhodobým účinkom (24 hodín a viac). Maximálny hypotenzívny účinok sa očakáva 3-6 týždňov po začiatku liečby. Hlavnou účinnou látkou je losartan. Okrem znižovania krvného tlaku Renicard znižuje riziko progresie ochorení kardiovaskulárneho systému.

Užívanie tabliet je zakázané počas tehotenstva a laktácie, v detstve. Užívajte pilulky raz denne denná dávka je 50 mg. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.Liečivo sa vyrába na báze telmisartanu. Liečivo má výrazný hypotenzívny účinok. Tablety sa predpisujú pacientom, ktorí sú ohrození úmrtnosťou na kardiovaskulárne ochorenia, vrátane pacientov vo veku 55 rokov a starších.

O vysoký krvný tlak Počiatočná dávka bude 1 tableta denne. (dávka - 40 mg). Cena lieku je 1050 rubľov (28 tabliet).Patrí do skupiny sartanov necyklickej zlúčeniny. Vhodný ako prostriedok prevencie rozvoja druhého srdcového infarktu.Pri arteriálnej hypertenzii je štandardná denná dávka 80 mg liečiva.

Zvyšuje sa iba vtedy, ak sa nedosiahne očakávaný terapeutický účinok. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.Účinnou látkou je losartan draselný. Liek vám umožňuje stabilizovať krvný tlak a je tiež profylaktickým činidlom pri hrozbe rozvoja srdcového zlyhania.

Liek znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu, znižuje koncentráciu hormónov nadobličiek v krvnej plazme, znižuje tlak v pľúcnom obehu. Losartan sa vyznačuje aj diuretickým účinkom a vďaka tomu odstraňuje z tela kyselinu močovú a sodné soli, ktorých nadbytok môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.Treba užiť jednu tabletu lieku denne. Cena produktu je asi 150 rubľov za balenie.

Eprosartan

Liek má nielen hypotenzívny, ale aj diuretický účinok. Tento liek sa má užívať raz denne v dávke 600 až 800 mg. Maximálny pokles krvného tlaku pri užívaní eprosartanu sa pozoruje po 14-22 dňoch od začiatku liečby.S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje na koronárnu chorobu srdca, závažné srdcové zlyhanie. Náklady na Eprosartan sú asi 850 rubľov.

Názvy sartanov novej generácie:

Telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Užívajte jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku pretrváva počas celého dňa. Vďaka tomu je bezpečnejší pre žalúdok a pečeň. Počas užívania lieku má pacient zníženú hypertrofiu svalového tkaniva srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Je povolené užívať osoby staršie ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s tiazidovými diuretikami na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po vypití pilulky. Kardiológovia často používajú ako doplnkový liek pri liečbe srdcového infarktu. Použitie tohto konkrétneho lieku zvyšuje percento prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodnými názvami v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsakor, Valz, Nortivan;

Micardis. Patrí do skupiny sartanov najnovšej generácie, preto má menej vedľajšie účinky. Začína pôsobiť po pol hodine a polčas rozpadu je približne 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných liekov, ktoré sa vylučujú močovým systémom, Micardis sa vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac žiadané u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou renálnou insuficienciou. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 – 50 %, na rozdiel od 20 – 30 % u iných blokátorov receptora angiotenzínu-2. Zatiaľ má na farmakologickom trhu jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - Telmisartan. Kontraindikácie užívania lieku: tehotenstvo, poruchy žlčových ciest. cena originálny liek sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

losartan. Vyrába sa aj pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok aktívnej zložky sa pozoruje 2 hodiny po užití tablety, trvá 15-24 hodín. Tento liek patrí medzi proliečivá. V porovnaní s konvenčnou hypotenziou vykazuje losartan terapeutický účinok až po priamom vstupe do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom dochádza k spomaleniu aktivity jeho vlastností, predĺženiu polčasu rozpadu. Takýmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa hydrochlorotiazid. Používa sa pri zvýšenej odolnosti organizmu voči liekom, ktoré znižujú krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť zaťaženie srdcového svalu a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Blokátory receptora angiotenzínu-2 spôsobujú zriedkavo nežiaduce následky. Častejšie sa to stane, keď sa nedodrží dávka lieku, neoprávnené predĺženie trvania liečby alebo frekvencia užívania liekov predpísaných lekárom Všeobecný zoznam vedľajších účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalšie):

poruchy trávenia;
bolesť hlavy;
pomalý tlkot srdca;
prudký pokles krvného tlaku;
rinitída;
anémia;
hyperkaliémia;
porušenie obličiek;
nespavosť;
zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
trombocytopénia.

Sartans sú nová generácia drog. Používajú sa na zníženie krvného tlaku pri diagnostike „arteriálnej hypertenzie“. Lieky sa začali syntetizovať v deväťdesiatych rokoch dvadsiateho storočia. Sartani majú rozsiahly zoznam liekov, minimum vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Hlboká štúdia patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnila vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II vyvolávajúci vysoký krvný tlak, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom takýchto liekov je upraviť krvný tlak, ktorého každý skok prináša nástup vážne problémy so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Sartani patria do skupiny lacné lieky ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Ako už prax liečby ukázala, optimálne a efektívna metóda sartany možno zvážiť pri arteriálnej hypertenzii.

Tento druh liekov - ARB (blokátory angiotenzínových receptorov) už mnoho rokov preukazuje svoju kvalitu, účinnosť a účinok na organizmus.

úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím tento proces pozitívne ovplyvňuje prácu mnohých ľudských orgánov. Sartani sú považovaní najlepšie drogy, na zozname liekových skupín z vysoký tlak.

Zároveň si treba uvedomiť, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov – majú to cenovo dostupnejšie.

Podľa štatistík užívania sartanov 70% pacientov absolvuje kurzy terapie až niekoľko rokov, pričom úroveň výkonnosti jedného alebo druhého orgánu neklesá.

Tieto skutočnosti môžu len naznačovať, že blokátory angiotenzínových receptorov majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Pokiaľ ide o potvrdenie alebo vyvrátenie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento typ kontroverzie je stále pod starostlivou kontrolou.

skupiny

Podľa chemických vlastností možno ARB rozdeliť do 4 poddruhov:

Bifenyly vytvorené z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol vytvorený z tetrazolu - Telmisartan.
Nebifenolové netetrazoly - Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov bol zavedený do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné zaznamenať pomerne rozsiahly zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard;
Eprosartan: Teveten;
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg;
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta;
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss;
Telmisartan: Micardis, Prytor;
Olmesartan: Cardosal, Olimestra;
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete z klasifikácie týchto liekov a kombinovaných zložiek nájsť: s diuretikami, s antagonistami Ca, s antagonistami aliskirenu a renínu.

Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri ochoreniach, ako sú:

arteriálna hypertenzia;
nedostatočný výkon srdcového svalu;
infarkt myokardu;
Problémy s prácou cerebrálneho krvného systému;
Nedostatok glukózy v tele;
nefropatia;
ateroskleróza;
Poruchy sexuálnej povahy.

Klasifikácia sartanov

Blokátory receptorov angiotenzínu (ARA) sú novou triedou liekov, ktoré regulujú a normalizujú krvný tlak. Nie sú v účinnosti nižšie ako lieky s podobným spektrom účinku, ale na rozdiel od nich majú jedno nesporné plus - prakticky nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Z pozitívnych vlastností liekov možno poznamenať aj to, že priaznivo ovplyvňujú prognózu pacienta trpiaceho hypertenziou, sú schopné chrániť mozog, obličky a srdce pred poškodením.

Najbežnejšie skupiny liekov:

sartany;
antagonisty receptora angiotenzínu;
blokátory angiotenzínových receptorov.

Výskum týchto liekov je v súčasnosti len v plienkach a bude pokračovať ešte minimálne 4 roky. Pri použití blokátorov receptora angiotenzínu II existujú určité kontraindikácie.

Užívanie liekov je neprijateľné počas tehotenstva a laktácie, s hyperkalémiou, ako aj u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek a bilaterálnou stenózou renálnych artérií. Tieto lieky by sa nemali používať u detí.

Blokátory angiotenzínových receptorov možno rozdeliť do 4 skupín podľa ich chemických zložiek:

Telmisartan. Nebifinilový derivát tetrazolu.
Eprosartan. Nebifenyltetrazol.
Valsartan. Necyklické pripojenie.
Losartan, Candesartan, Irbesartan. Táto skupina patrí medzi bifenylové deriváty tetrazolu.

V čase, keď krvný tlak začína klesať v obličkách, na pozadí hypoxie (nedostatok kyslíka) sa produkuje renín. Ovplyvňuje neaktívny angiotenzinogén, ktorý sa transformuje na angiotenzín 1. Ovplyvňuje ho enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý sa premieňa na formu angiotenzínu 2.

Vstupom do komunikácie s receptormi angiotenzín 2 dramaticky zvyšuje krvný tlak. ARA pôsobí na tieto receptory, preto tlak klesá.

Blokátory angiotenzínových receptorov nielen bojujú s hypertenziou, ale majú aj nasledujúci účinok:

zníženie hypertrofie ľavej komory;
zníženie ventrikulárnej arytmie;
zníženie inzulínovej rezistencie;
zlepšenie diastolickej funkcie;
zníženie mikroalbuminúrie (vylučovanie bielkovín močom);
zlepšenie funkcie obličiek u pacientov s diabetickou nefropatiou;
zlepšenie krvného obehu (s chronickým srdcovým zlyhaním).

Sartans sa môže použiť na prevenciu štrukturálnych zmien v tkanivách obličiek a srdca, ako aj na aterosklerózu.

Okrem toho môže ARA vo svojom zložení obsahovať aktívne metabolity. V niektorých liekoch aktívne metabolity trvajú dlhšie ako samotné lieky.

K účinkom blokátorov receptora angiotenzínu 2 patrí aj znížená hladina cholesterolu lipoproteínov s nízkou hustotou a celkového cholesterolu, čím sa zlepšuje metabolizmus lipidov. Tieto lieky tiež znižujú hladinu kyseliny močovej v krvi.

Sartany majú nasledujúce ďalšie klinické účinky:

arytmický účinok;
ochrana buniek nervový systém;
metabolické účinky.

Telo pacienta dobre znáša blokátory receptorov angiotenzínu II. V zásade tieto lieky na rozdiel od iných skupín liekov nemajú špecifické vedľajšie účinky. podobná akcia, ale môže spôsobiť alergické reakcie ako každý iný liek.

Niektoré z mála vedľajších účinkov zahŕňajú:

závraty;
bolesť hlavy;
nespavosť;
bolesť brucha;
nevoľnosť;
zvracať;
zápcha.

V zriedkavých prípadoch sa u pacienta môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy:

bolesť vo svaloch;
bolesť v kĺboch;
zvýšenie telesnej teploty;
prejav príznakov SARS (výtok z nosa, kašeľ, bolesť hrdla).

Niekedy sú vedľajšie účinky z genitourinárneho a kardiovaskulárneho systému.

Lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu, sa spravidla uvoľňujú vo forme tabliet, ktoré sa môžu piť bez ohľadu na príjem potravy. Maximálna stabilná koncentrácia liečiva sa dosiahne po dvoch týždňoch pravidelného príjmu. Doba vylučovania z tela je najmenej 9 hodín.

Blokátory angiotenzínu 2 sa môžu líšiť v spektre účinku.

Priebeh liečby hypertenzie je 3 týždne alebo viac, v závislosti od individuálnych charakteristík.

Okrem toho tento liek znižuje koncentráciu kyseliny močovej v krvi a odstraňuje sodnú vodu z tela. Dávku upravuje ošetrujúci lekár na základe nasledujúcich ukazovateľov:

Kombinovaná liečba, vrátane použitia tohto lieku s diuretikami, zahŕňa použitie nie viac ako 25 mg. za deň.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy, závraty, zníženie krvného tlaku, je potrebné znížiť dávkovanie lieku.
U pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou sa liek predpisuje opatrne av malých dávkach.

Liečivo pôsobí iba na receptory AT-1 a blokuje ich. Účinok jednorazovej dávky sa dosiahne po 2 hodinách. Predpisuje ho iba ošetrujúci lekár, pretože existuje riziko, že liek môže poškodiť.

Pri používaní lieku u pacientov, ktorí majú takéto patológie, je potrebná opatrnosť:

Obštrukcia žlčových ciest. Liečivo sa vylučuje z tela žlčou, takže pacientom, ktorí majú poruchy vo fungovaní tohto orgánu, sa neodporúča používať valsartan.
Renovaskulárna hypertenzia. U pacientov s touto diagnózou je potrebné kontrolovať hladinu močoviny v krvnom sére, ako aj kreatinínu.
Nerovnováha metabolizmu voda-soľ. V takom prípade sa vyžaduje náprava tohto porušenia.

Dôležité! Pri použití Valsartanu môže pacient pociťovať príznaky ako kašeľ, opuch, hnačka, nespavosť, znížená sexuálna funkcia. Počas užívania lieku existuje riziko vzniku rôznych vírusových infekcií.

S opatrnosťou by ste mali užívať liek počas práce, ktorá si vyžaduje maximálnu koncentráciu.

Účinok užívania tohto lieku sa dosiahne po 3 hodinách. Po ukončení liečby Ibersartanom sa krvný tlak systematicky vracia na svoju pôvodnú hodnotu.

Ibersartan nezabraňuje rozvoju aterosklerózy, na rozdiel od väčšiny antagonistov receptora angiotenzínu, pretože neovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Dôležité! Liek zahŕňa denný príjem v rovnakom čase. Ak vynecháte dávku, zdvojnásobenie dávky sa dôrazne neodporúča.

Nežiaduce reakcie pri užívaní Ibersartanu:

bolesť hlavy;
nevoľnosť;
závraty;
slabosť.

Pri liečbe hypertenzie má mierny a pretrvávajúci účinok počas celého dňa. Keď ho prestanete užívať, nedochádza k prudkým skokom v tlaku. Eprosartan sa predpisuje dokonca aj pri diabetes mellitus, pretože neovplyvňuje hladinu cukru v krvi. Liek môžu užívať aj pacienti s renálnou insuficienciou.

Eprosartan má nasledujúce vedľajšie účinky:

kašeľ;
výtok z nosa;
závraty;
bolesť hlavy;
hnačka;
bolesť v hrudi;
dyspnoe.

Nežiaduce reakcie sú spravidla krátkodobé a nevyžadujú úpravu dávky alebo úplné vysadenie lieku.

Liek nie je predpísaný tehotným ženám, počas dojčenia a deťom. Eprosartan nepredpisujte pacientom so stenózou renálnej artérie, ako aj s primárnym hyperaldosteronizmom.

Najsilnejší liek medzi sartanmi. Vytesňuje angiotenzín 2 z jeho asociácie s AT-1 receptormi. Môže byť predpísaný pacientom s poruchou funkcie obličiek, pričom dávkovanie sa nemení. V niektorých prípadoch však môže spôsobiť hypotenziu aj v malých dávkach.

Telmisartan je kontraindikovaný u pacientov s:

primárny aldosteronizmus;
závažné poruchy pečene a obličiek.

Nepredpisujte liek počas tehotenstva a laktácie, ako aj deťom a dospievajúcim.

Medzi vedľajšie účinky používania Telmisartanu patria:

dyspepsia;
hnačka
angioedém;
Bolesti dolnej časti chrbta;
bolesť svalov;
rozvoj infekčných chorôb.

Telmisartan patrí do skupiny liekov, ktoré pôsobia akumuláciou. Maximálny účinok aplikácie možno dosiahnuť po mesiaci pravidelného užívania lieku. Preto je dôležité, aby ste v prvých týždňoch prijatia sami neupravovali dávkovanie.

Napriek tomu, že lieky blokujúce receptory angiotenzínu majú minimum kontraindikácií a vedľajších účinkov, treba ich brať s rezervou vzhľadom na to, že tieto lieky sú stále v štádiu štúdia. Správnu dávku na liečbu vysokého krvného tlaku u pacienta môže predpísať iba ošetrujúci lekár, pretože samoliečba môže viesť k nežiaducim následkom.

Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom pre terapeutické pôsobenie. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory, aby zabránili hypertenzii.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov - chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (Aprovel);
candesartana (Casark);
telmisartan (Micardis, Prytor);
olmesartan (Olmesar).

Indikácie na vymenovanie

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

HYPERTENZIA A VYSOKÝ TLAK - BUDE MINULOSŤOU! - Leo Bokeria odporúča..

Alexander Myasnikov v programe "O najdôležitejšej veci" hovorí, ako vyliečiť hypertenziu - Prečítajte si v plnom rozsahu.

Hypertenzia (tlakové skoky) - v 89% prípadov zabíja pacienta vo sne! - Naučte sa, ako sa chrániť.

Všetky známe antihypertenzíva moderná medicína, majú na vymenovanie plné právo. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšenie indikátora systolického tlaku;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálnej cirkulácie;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Zoznam sartanov

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.

Podľa chemického zloženia sa sartany delia do štyroch skupín:

S vylepšením sa objavila najnovšia generácia liekov. Medzi ne patrí zatiaľ iba Telmisartan (obchodné názvy - "Micardis", "Hipotel").

Zoznam sa neustále aktualizuje. Niektoré sartany je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu:

"losartan";
"Candesartan";
"Azilsartan";
"telmisartan";
"olmesartan";
"Valsartan";
"Eprosartan";
"Irbesartan".

Účinná látka	Obchodné názvy
losartan	"Lorista", "Vazotenz", "Presartan", "Bloctran", "Lozap", "Lozarel"
Irbesartan	"Aprovel", "Irsar"
Candesartan	"Kandekor", "Hyposard"
Telmisartan	"Micardis", "Hipotel"
Telmisartan hydrochlorotiazid	"Micardis Plus"
azilsartan	"Edarbi"
Eprosartan	"Teveten"
Valsartan	Valsakor, Diovan, Valz
Valsartan hydrochlorotiazid	"Valsakor N", "Valz N", "Valsakor ND"

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a candesartan sú tetrazolové bifenylové deriváty;
telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
eprosartan - nebifenyltetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

bifenylové deriváty tetrazolu (losartan);
necyklické zlúčeniny (Valsartan);
nebifenylové deriváty tetrazolu (Telmisartan);
nebifenyltetrazoly (eprosartan).

V tejto skupine je veľké množstvo názvov liekov. Konkrétny typ vyberá iba lekár, ktorý predbežne hodnotí všeobecný stav pacient.

deriváty bifenyltetrazolu (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);

nebifenylové deriváty tetrazolu ("Telmisartan");

Necyklické zlúčeniny ("Valsartan");

nebifenyl tetrazol ("Eprosartan");

Nový derivát ("olmesartan").

Zoznam sa neustále aktualizuje. Niektoré sartany je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu: Poznámka: V špecializovaných predajniach sa dajú kúpiť hotové kombinácie liekov s antagonistami draslíka, antagonistami sekrécie renínu, aliskirenom, diuretikami.

Kombinácia s inými liekmi

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstva kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, stenóza obličkových ciev, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. V tejto súvislosti by ste si mali byť vedomí kompatibility liekov s predpísanými sartanmi:

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Do prvej skupiny – ACE inhibítory patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.

K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartany blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. V dôsledku toho sa znižuje zaťaženie srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie "tlačiť" krv do ciev a krvný tlak sa vráti do normálu.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k organoprotektívnemu účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu). hladiny a pri ateroskleróze), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Pridajte k vysokému krvnému tlaku a ateroskleróze zvýšenú viskozitu krvi, cukrovku a zlú životosprávu – vo veľkom percente prípadov môžete dostať akútny infarkt alebo mozgovú príhodu už v dosť mladom veku. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali sartany užívať, ak lekár určil pacientovi indikácie na ich užívanie.

Najmä ACE inhibítory (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), ktoré sú pomerne účinné a bezpečné, navyše v istom zmysle dokonca „užitočné“ lieky, sú pacientmi veľmi často zle tolerované kvôli výraznej strane. účinok pri suchom nutkavom kašli. Sartani takéto účinky nevykazujú.

Betablokátory (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) a antagonisty kalciových kanálov (verapamil, diltiazem) významne ovplyvňujú srdcovú frekvenciu, spomaľujú ju, preto je vhodnejšie predpisovať ARB pacientom s hypertenziou a poruchami rytmu ako napr. bradykardia a/alebo bradyarytmia.

Nezanedbateľnou výhodou sartanov je možnosť ich predpisovania aj sexuálne aktívnym mužom, keďže sartany nespôsobujú potenciu a erektilnú dysfunkciu, na rozdiel od zastaraných betablokátorov (anaprilín, obzidan), ktoré pacienti často užívajú sami, pretože pomáhajú".

Napriek všetkým týmto výhodám moderných liekov, ako sú ARB, všetky indikácie a vlastnosti kombinácie liekov by mal určiť iba lekár, berúc do úvahy klinický obraz a výsledky vyšetrenia konkrétneho pacienta.

Ako každý liek, aj liek z tejto skupiny môže mať vedľajšie účinky. Frekvencia ich výskytu je však zanedbateľná a vyskytuje sa s frekvenciou mierne vyššou alebo menšou ako 1 %. Tie obsahujú:

Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s ostrým prijatím vertikálnej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky asténie,
Bolesť v hrudník vo svaloch a kĺboch končatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Je to založené na chemickej štruktúre molekuly na základe:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Hoci samotné sartany sú inovatívne riešenie v kardiológii sa medzi nimi dajú rozlíšiť aj liečivá najnovšej (druhej) generácie, výrazne prevyšujúce predchádzajúce sartany v množstve farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov. Doteraz je týmto liekom telmisartan ( obchodné meno v Rusku - "Micardis"). Tento liek možno právom nazvať najlepším medzi najlepšími.

Pacienti s hypertenziou majú často nejaké ďalšie komorbidity, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. Napríklad pacienti s poruchami rytmu môžu súčasne dostávať antiarytmiká, betablokátory a inhibítory antagonistov angiotenzínu a pacienti s angínou pectoris môžu dostávať aj nitráty.

Okrem toho sa ukazuje, že všetci pacienti so srdcovou patológiou užívajú protidoštičkové látky (aspirín-kardio, tromboAss, acecardol atď.). Pacienti užívajúci uvedené lieky a nielen oni by sa preto nemali báť ich spoločného užívania, keďže sartany sú plne kompatibilné s inými liekmi na srdce.

Z jednoznačne nežiaducej kombinácie možno zaznamenať len kombináciu sartanov a ACE inhibítorov, pretože ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký. Takáto kombinácia nie je kontraindikovaná, skôr je nezmyselná.

Na záver je potrebné poznamenať, že bez ohľadu na to, aké atraktívne sa môžu zdať klinické účinky tohto alebo toho lieku, vrátane sartanov, v prvom rade by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Opäť platí, že liečba začatá v nesprávnom čase je niekedy plná ohrozenia zdravia a života a naopak, samoliečba spojená s autodiagnostikou môže pacientovi spôsobiť nenapraviteľné škody.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Dokázaný je účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivového tkaniva, najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky, ako pri iných skupinách liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).

ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie dýchacích ciest (kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha, ako aj zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (zo srdcovo-cievneho, urogenitálneho systému, kože), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Blokátory receptorov AT1 nespôsobujú u pacientov žiadne zvláštne sťažnosti. Existujú však nežiaduce reakcie na túto triedu liekov. Keď sa užívajú, pozorujú sa bolesti hlavy, závraty, únava. Niekedy teplota stúpa.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber liekov.

Valsartan a losartan (dostupnejšie lieky) sa líšia frekvenciou nežiaducich účinkov – nežiaduce reakcie sa pri užívaní Valsartanu vyskytujú len zriedka. Najalarmujúcejšie sú ukazovatele telmisartanu.

Inovatívne generácie sartanov musia ešte prejsť viacerými klinickými skúškami. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: v prevencii, liečbe hypertenzie a účinku na cieľové orgány nie sú podradné a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

Mnohé lekárne majú značné množstvo liekov na tlak, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Lorista - 12,5 mg Hydrochlorotiazid img Losartan;
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
Teveten - Eprosartan mg a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Ochrana buniek nervového systému. ARB chránia mozog u pacientov s hypertenziou. To znižuje riziko mŕtvice u týchto pacientov. Tento účinok je spojený s hypotenzným účinkom sartanov. Majú však priamy vplyv aj na receptory v mozgových cievach. Preto existujú dôkazy o ich výhodách u ľudí s normálnou hladinou krvného tlaku, no vysokým rizikom cievnych príhod v mozgu.

Antiarytmický účinok. U mnohých pacientov sartany znižujú riziko prvých a následných epizód fibrilácie predsiení.

metabolické účinky. Pacienti, ktorí pravidelne užívajú ARB, majú znížené riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je táto choroba už prítomná, potom je ľahšie dosiahnuť jej nápravu. Účinok je založený na znížení inzulínovej rezistencie tkaniva pri pôsobení sartanov.

dobrá tolerancia, pretože neovplyvňujú výmenu bradykinínu. To znamená, že suchý kašeľ a angioedém sa nevyvíjajú;
dlhodobé a stabilné zníženie krvného tlaku;
inhibovať hlavné a ďalšie účinky angiotenzínu 2;
nezvyšujte obsah kyseliny močovej, cukru a cholesterolu;
znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu;
chrániť mozgové bunky, zlepšiť pamäť a duševnú aktivitu u starších ľudí;
zlepšiť potenciu;
posilniť stenu aorty s aneuryzmou u pacientov s Marfanovým syndrómom;
zlepšiť metabolizmus sacharidov a tukov, môže byť použitý u obéznych pacientov;
predpisované so slabou účinnosťou ACE inhibítorov alebo ich intoleranciou.

Výhody sartanov

Vzhľadom na vysokú účinnosť pri liečbe hypertenzné krízy sartany obsadili nezávislú niku a považujú sa za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby rôznych štádií hypertenzie. Medzi overené výhody patrí:

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Tento druh liekov sa môže používať dlhšie ako niekoľko rokov;
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade buď minimálne, alebo chýbajú;
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie by sa tablety mali užívať až dvakrát za 12 hodín;
Pokles pekla nenastáva náhle, v priebehu niekoľkých hodín;
Pri už stabilnom tlaku (120/80) pri užívaní sartanov sa tlak ďalej neznižuje;
Pacienti si na tento druh liekov nezvyknú;
Pri ostrom nepoužívaní liekov tejto skupiny nebudú žiadne prudké tlakové skoky;
Moderné pohľady drogy majú vysoká účinnosť a kvalitu príjmu počas terapie a prevencie.

POZOR! Po prvom užití blokátorov nečakajte rýchle výsledky. Nie sú schopné rapídne znížiť krvný tlak, ale dokážu ho vrátiť do normálu do jedného dňa a silnejší účinok má posledná dávka.

Pri dehydratácii alebo nútenom vylučovaní tekutín u pacientov užívajúcich sartany môže krvný tlak výrazne klesnúť. Preto je v takýchto prípadoch pred začatím liečby potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi a koncentráciu sodíka.

hypertenzia;
zástava srdca;
akútny infarkt myokardu;
nefropatia (závažné poškodenie obličiek).

Prípravky zo skupiny sartanov majú nasledujúce terapeutické účinky:

spomaliť negatívne procesy, ktoré narúšajú funkciu myokardu a ľavej komory;
chrániť obličky
posilniť steny aorty;
zabrániť strate bielkovín v tele;
zabrániť rozvoju nebezpečné následky hypertenzia;
znížiť hladinu cholesterolu;
znížiť hladinu kyseliny močovej v krvi;
znížiť pravdepodobnosť vzniku Alzheimerovej choroby, ako aj aterosklerózy a mŕtvice.

Výhody takýchto liekov sú:

nedostatok vplyvu liekov na funkcie pohlavných orgánov a potenciu;
pretrvávajúci účinok;
zlepšenie metabolizmu lipidov;
nedostatok závislosti a závislosti na drogách, a to aj pri dlhodobom užívaní;
poskytovanie dodatočnej ochrany bunkám nervového systému;
starší ľudia tieto lieky pri užívaní dobre znášajú.

Sartany majú také dodatočné klinické účinky, ako je zníženie rizika vzniku diabetu 2. typu alebo úprava stavu pacienta, ak je už toto ochorenie prítomné, ako aj antiarytmický účinok.

Existuje názor, že sartany spôsobujú rakovinu. To sa ukázalo pri testovaní na laboratórnych žabách. So zavedením blokátorov receptora angiotenzínu-2 sa počet malígnych novotvarov mierne zvýšil. Toto pozorovanie sa však týkalo iba jedného poddruhu obojživelníkov, ostatné boli všetky v normálnom rozsahu.

Ruskí a svetoví vedci doteraz vykonávajú výskum charakteru výskytu onkologických ochorení. Väčšina vedcov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti spôsobiť rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa používa na liečbu hypertonikov počas chemoterapie.

Aktívne zložky ARB pomáhajú chemikáliám ľahšie prenikať do nádoru cez uvoľnené cievy Viktor, 56 rokov, hypertenziu mi diagnostikovali už dávno. Lekár mi predpísal Nifedipine, od ktorého som po pár mesiacoch užívania začala kašeľ. Chvíľu som trpel, potom som sa musel vrátiť do nemocnice. Tentoraz vymenovali Lozapa.

Páčil sa mi viac. Nezaznamenal žiadne vedľajšie účinky. Tlak je vždy v norme.Irina, 38 rokov.Potom, čo mi v práci začal skákať tlak, som musela na vyšetrenie. Identifikovaná primárna arteriálna hypertenzia. Lekár ubezpečil, že počiatočná fáza. Preto nebudete musieť brať za hrsť tabliet. Poradil mi, aby som absolvoval kurz Mikardis. Liek je lacný a účinný. Vypil som jednu tabletu, celý deň som sa cítil výborne. O mesiac neskôr sa tlak stabilizoval.

Inštrukcie na používanie

Dávkovanie predpisuje lekár na základe individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa pijú raz denne, účinok sa vyskytuje počas dňa. Účinok sa dostaví približne po štyroch týždňoch od začiatku užívania. Sartans možno predpísať ako súčasť komplexnej liečby.Telmisartan je veľmi rozšírený liek.

Lieky sa užívajú perorálne, či už pred jedlom alebo po jedle. Dávkovanie sa nemení pri použití u starších pacientov a pri zlyhaní pečene.Zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami.

Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité kontrolovať ukazovatele krvného tlaku.Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa pokynov lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, pôsobia 24-48 hodín. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejavuje po 4-6 týždňoch od okamihu liečby.

Telmisartan je veľmi bežný liek. Je predpísaný na profylaktické účely na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení a esenciálnej hypertenzie. Pri použití klesá hladina triglyceridov a hypertrofia kardiocytov.

Lieky sa užívajú perorálne, či už pred jedlom alebo po jedle. Pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene sa dávkovanie nemení.

Zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami. Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité kontrolovať krvný tlak.

Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa predpisu lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Drogy sa užívajú raz denne, pôsobia celé hodiny. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejavuje po 4-6 týždňoch od okamihu liečby.

Všeobecné vlastnosti liekov

Sartany sú novou generáciou liekov, ktorých účelom je znižovať ukazovatele krvného tlaku s jeho pretrvávajúcim zvyšovaním. Zastavujú činnosť receptorov angiotenzínu II, čím sa znižujú krvný tlak Princíp účinku sartanov spočíva v tom, že ich účinné látky blokujú receptory, ktoré podporujú premenu neaktívneho angiotenzinogénu na angiotenzín II – látku, ktorá stimuluje rýchle a dlhodobé zvýšenie krvného tlaku.

Telmisartan

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo zvýšiť na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Lekári predpisujú antagonisty receptorov angiotenzínu na hypertenziu a na jej prevenciu. Najbežnejším sartanom je losartan. Ide o tabletový prípravok užívaný od dávky 100 mg. Toto množstvo poskytuje stabilný hypotenzívny účinok. Filmom obalené tablety sa užívajú raz denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na dve tablety denne.

Populárnym liekom, ktorý je súčasťou skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu, je Telmisartan. Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a pri zlyhaní pečene, úprava dávky lieku sa nevykonáva.

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo zvýšiť na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Bar - nedostatočne študované, ale účinné antihypertenzíva

Existujú určité lieky, ktoré obsahujú diuretiká a sartany:

Ľudia s vysokým krvným tlakom majú zvyčajne aj určité ochorenia, ktoré si vyžadujú lieky. Pacienti s patológiou srdcového rytmu používajú inhibítory antagonistov angiotenzínu, beta-blokátory, antiarytmiká. S diagnózou "angína" sa pridávajú dusičnany. Ľudia so srdcovými problémami by mali užívať protidoštičkové lieky. Všetky uvedené lieky na srdce sú dobre kombinované so Sartanmi, takže by ste sa toho nemali obávať.

Sartany sa nemajú kombinovať s ACE inhibítormi. To nemá význam, pretože majú takmer rovnaký mechanizmus účinku. Mnoho ľudí má otázku: sartany alebo ACE inhibítory - čo je lepšie? Neexistuje na to jednoznačná odpoveď, pretože žiadna skupina liekov nemá jasné výhody oproti druhej. Lekár môže urobiť voľbu v prospech sartanov pri intolerancii ACE inhibítorov, ktorej jedným z prejavov je suchý kašeľ.

Liek	Sartans	kombinovaný efekt
Prípravky obsahujúce etylalkohol	Valsartan, Eprosartan, Losartan	Zlepšené zníženie tlaku
Diuretiká, antihypertenzíva	Všetky	Zlepšené zníženie tlaku
Estrogény, NSAID, sympatomimetiká	Všetky	Menší hypotenzívny účinok
Lieky obsahujúce kalcium a draslík šetriace diuretiká	Všetky	Príliš vysoká koncentrácia draslíka v krvi
warfarín	"Telmisartan", "Valsartan"	Zníženie maximálnej koncentrácie, riziko vzniku krvných zrazenín
Lítiové prípravky	Irbesartan, Telmisartan, Valsartan	Prekročenie maximálnej koncentrácie, riziko otravy

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Bifenyl tetrazolové deriváty - losartan, candesartan, irbesartan, tazosartan;
tetrazolová nebifenylová zlúčenina - telmisartan;
netetrazol non-bifenyl - eprosartan;
Neheterocyklické zlúčeniny - valsartan;
Novým derivátom je olmesartan.

Toto sú hlavné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Lekárne ponúkajú kombinácie, v ktorých sú antagonisty receptora A-II kombinované s aliskirenom (inhibítor sekrécie renínu), blokátormi vápnika a diuretikami (diuretikami).

Jednou z prvých skupín liekov, ktoré ovplyvňujú humorálnu reguláciu krvného tlaku, boli ACE inhibítory. Ale prax ukázala, že nie sú dostatočne účinné.

Koniec koncov, látka, ktorá zvyšuje krvný tlak (angiotenzín 2), vzniká pod vplyvom iných enzýmov. V srdci sa na jeho vzniku podieľa enzým chymáza.

Preto bolo potrebné nájsť liek, ktorý by blokoval tvorbu angiotenzínu 2 vo všetkých orgánoch alebo by bol jeho antagonistom.

V roku 1971 bol vytvorený prvý peptidový liek, saralazín. Svojou štruktúrou je podobný angiotenzínu 2. A preto sa viaže na angiotenzínové receptory (AT), ale nezvyšuje krvný tlak.

Droga najlepšie účinkuje so zvýšeným množstvom renínu. A s feochromocytómom sa pod vplyvom saralazínu uvoľňuje veľké množstvo adrenalínu.

Hoci je tento liek účinným antihypertenzívom, má mnoho nevýhod:

Syntéza saralazínu je pracný a nákladný proces.
V tele je okamžite zničený peptidázami, pôsobí len 6-8 minút.
Liek sa musí podávať intravenózne, kvapkaním.

Preto nebol široko distribuovaný. Používa sa na liečbu hypertenznej krízy.

Hľadanie efektívnejšieho, dlhodobého aktívny liek pokračoval. V roku 1988 bola vytvorená prvá nepeptidová BAR, losartan. To bolo široko používané v roku 1993.

Neskôr sa zistilo, že blokátory receptorov angiotenzínu sú účinné pri liečbe hypertenzie, dokonca aj pri komorbiditách, ako sú:

diabetes typu 2;
nefropatia;
chronické srdcové zlyhanie.

Väčšina liekov v tejto skupine má krátkodobý účinok, ale v súčasnosti boli vytvorené rôzne BAR, ktoré poskytujú dlhodobé zníženie tlaku.

Funkciu regulácie arteriálneho tlaku plní polypeptid angiotenzín 2, BAR sú jeho konkurentmi. Viažu sa na AT receptory, ale na rozdiel od angiotenzínu 2 nespôsobujú:

vazokonstrikčný účinok;
uvoľňovanie norepinefrínu, adrenalínu;
zadržiavanie sodíka a vody;
zvýšenie objemu cirkulujúcej krvi.

Blokátory angiotenzínových receptorov dokážu viac než len znížiť krvný tlak. Oni, rovnako ako ACE inhibítory:

zlepšiť funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii;
znížiť hypertrofiu ľavej komory;
zlepšiť krvný obeh pri chronickom srdcovom zlyhaní.

BAP sa tiež používa na prevenciu aterosklerózy, štrukturálnych zmien v tkanivách srdca a obličiek.

Bolo vytvorených veľa BAR a iba lekár si môže vybrať, ktorý liek je lepší. Koniec koncov, líšia sa nielen svojou štruktúrou.

Blokátory receptora angiotenzínu môžu byť aktívnymi formami liečiv a proliečiv. Farmakologickú aktivitu majú napríklad samotné valsartan, telmisartan, eprosartan. A kandesartan sa aktivuje po metabolických transformáciách.

BAR môžu mať aj aktívne metabolity. Oni majú:

losartan;
tazosartan;
olmesartan.

Aktívne metabolity týchto liekov sú silnejšie a trvajú oveľa dlhšie ako samotné lieky. Napríklad aktívny metabolit losartanu je 10-40-krát účinnejší.

BAR sa tiež líšia v mechanizme väzby na receptory:

kompetitívne antagonisty (losartan, eprosortan) sa viažu na receptory reverzibilne;
nekompetitívnych antagonistov (valsartan, irbesartan, kandesartan, telmisartan).

Ramilong je dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor.

V súčasnosti prebiehajú klinické štúdie o tom, ako presne BAR ovplyvňujú receptory.

Je dôležité vedieť! V súčasnosti sa výskum BAR vlastne len začal a skončí najskôr o 4 roky. Ale už je známe, že sa nemôžu užívať počas tehotenstva, bilaterálnej stenózy renálnych artérií, hyperkaliémie.

Na rozdiel od saralazínu majú nové lieky dlhší účinok, možno ich užívať vo forme tabliet. Moderné blokátory receptorov angiotenzínu sa dobre viažu na plazmatické proteíny. Minimálna doba na ich odstránenie z tela je 9 hodín.

Môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Najväčšie množstvo liečiva v krvi sa dosiahne po 2 hodinách.Pri konštantnom používaní sa stacionárna koncentrácia stanoví do týždňa.

BAR sa tiež používajú na liečbu hypertenzie, ak sú ACE inhibítory kontraindikované. Dávka závisí od typu zvoleného lieku a individuálnych charakteristík pacienta.

valsartan;
irbesartan;
candesartan;
losartan;
telmisartan;
eprosartan.

Všetky tieto lieky, hoci sú blokátormi angiotenzínu 2, ich účinok je trochu odlišný. Iba lekár môže správne vybrať najúčinnejší liek v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Valsartan

Je predpísaný na liečbu hypertenzie. Blokuje iba AT-1 receptory, ktoré sú zodpovedné za uvedenie cievnej steny do tonusu. Po jednorazovej aplikácii sa účinok objaví po 2 hodinách.Dávku predpisuje lekár v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta, pretože v niektorých prípadoch môže byť liek škodlivý.

Pred použitím je povinné opraviť porušenie metabolizmu voda-soľ. Pri hyponatriémii, užívaní diuretík, môže valsartan spôsobiť pretrvávajúcu hypotenziu.
U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou sa majú monitorovať hladiny sérového kreatinínu a močoviny.
Keďže sa liek vylučuje hlavne žlčou, neodporúča sa pri obštrukcii žlčových ciest.
Valsartan môže spôsobiť kašeľ, hnačku, edém, poruchy spánku, znížené libido. Pri jeho používaní sa výrazne zvyšuje riziko vzniku vírusových infekcií.
Počas užívania lieku sa odporúča byť opatrný pri potenciálnom výkone nebezpečná prácašoférovať auto.

Pre nedostatočné znalosti sa valsartan nepredpisuje deťom, tehotným ženám a dojčiacim ženám. Používajte opatrne s inými liekmi.

Irbesartan

Znižuje koncentráciu aldosterónu, eliminuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu 2, znižuje zaťaženie srdca. Ale neinhibuje kinázu, ktorá ničí bradykin. Maximálny účinok lieku je 3 hodiny po podaní.

Po ukončení liečebnej kúry sa krvný tlak postupne vráti na pôvodnú hodnotu.

Na rozdiel od väčšiny BAR irbesartan neovplyvňuje metabolizmus lipidov, a preto nezabraňuje rozvoju aterosklerózy.

Liek sa má užívať denne v rovnakom čase. Ak vynecháte dávku, nabudúce sa dávka nemá zdvojnásobiť.

Irbesartan môže spôsobiť:

závraty;
slabosť;
bolesť hlavy;
nevoľnosť.

Na rozdiel od valsartanu sa môže kombinovať s diuretikami.

Candesartan

Liek rozširuje cievy, znižuje tep a tonus cievnej steny, zlepšuje prekrvenie obličkami, urýchľuje vylučovanie vody a solí. Hypotenzívny účinok sa objavuje postupne a trvá jeden deň. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od rôznych faktorov.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek sa liečba začína s nízkych dávkach.
Pri ochoreniach pečene sa odporúča užívať liek s opatrnosťou, pretože najaktívnejší metabolit, ktorý sa tvorí v pečeni z proliečiva.
Je nežiaduce kombinovať kandesartan s diuretikami, môže sa vyvinúť pretrvávajúca hypotenzia.

Sartans: pôsobenie, použitie, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Okrem toho táto patológia hrá dôležitú úlohu u mladých ľudí.

Ak teda nebolo možné zabrániť vzniku srdcových chorôb preventívnymi opatreniami, rozvoj ťažších srdcových chorôb by sa mal „odložiť“ v počiatočných štádiách.

Prerušte patologický reťazec procesov vyskytujúcich sa v ľudskom tele počas arteriálnej hypertenzie, je to možné, ovplyvnením jedného alebo druhého článku patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako do širokej.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
Chronické srdcové zlyhanie. Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v neurohumorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr či neskôr vedú k tomu, že srdce zvýšenú záťaž nezvláda a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na zastavenie patologických mechanizmov v skorých štádiách existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho multicentrické klinické štúdie ukázali, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory významne znižujú rýchlosť progresie CHF, ako aj znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá bola spôsobená alebo bola výsledkom hypertenzie.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov prispieva k lepšiemu využitiu glukózy telesnými tkanivami v dôsledku poklesu inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok prispieva k normalizácii hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteínového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Okrem toho táto patológia hrá dôležitú úlohu u mladých ľudí. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom menovanom má zasa veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartany diskutované nižšie.

Ak teda nebolo možné zabrániť vzniku srdcových chorôb preventívnymi opatreniami, rozvoj ťažších srdcových chorôb by sa mal „odložiť“ v počiatočných štádiách. Preto by pacienti s hypertenziou mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj užívaním liekov), aby sa predišlo systolická dysfunkciaľavej komory a z toho vyplývajúce nežiaduce účinky.

Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom prípade má zase veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta s hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartany diskutované nižšie.

Pacienti s hypertenziou by preto mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj užívaním liekov), aby sa predišlo systolickej dysfunkcii ľavej komory a z toho vyplývajúcim nepriaznivým následkom.

Systém renín-aldosterón-angiotenzín (RAAS) hrá vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu. Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).
Do prvej skupiny – ACE inhibítory patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.
K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartany blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. Výsledkom je zníženie zaťaženia srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie „tlačiť“ krv do ciev a krvný tlak sa vráti do normálu.

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k organoprotektívnemu účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu). hladiny a pri ateroskleróze), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Pridajte k vysokému krvnému tlaku a ateroskleróze zvýšenú viskozitu krvi, cukrovku a nezdravý životný štýl – vo veľkom percente prípadov môžete dostať akútny infarkt alebo mozgovú príhodu už v pomerne mladom veku. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali sartany užívať, ak lekár určil pacientovi indikácie na ich užívanie.

Sú medzi sartanmi lepšie lieky?

Keď sa chemická štruktúra liekov zlepšila, bolo navrhnuté rozdeliť ich do dvoch generácií. Do druhej skupiny bol zatiaľ zaradený iba telmisartan (Hipotel, Micardis).

Zaujímavou vlastnosťou je jeho chemická štruktúra. Liečivo bolo získané na báze prvého sartanu (losartanu) a výsledná molekula je štruktúrou podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu. Aktivitou výrazne prevyšuje svojho predchodcu a má tiež hmatateľný vplyv na hlavné rizikové faktory progresie aterosklerózy, diabetes mellitus a hypertenzie:

znižuje hladinu cukru v krvi
zvyšuje odpoveď tkaniva na inzulín
znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov.

Preto sa u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Micardis znižuje riziko mozgovej príhody a srdcového infarktu.

Spomedzi všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Preto ich ochorenia neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, čo umožňuje použitie telmisartanu pri hemodialýze.

Hypertenzia je závažná patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie zomierajú ročne tisíce pacientov. To sa zvyčajne deje v dôsledku nedostatku účinnú liečbu a ignorovanie symptómov. Hrozné následky, ku ktorým vedie hypertenzia, sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, invalidita a smrť.

Na ich prevenciu je potrebné dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára a cielene užívať lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpíše blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iným názvom sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, vhodné pre väčšinu pacientov, majú minimálny zoznam nežiaducich reakcií organizmu.

Na rozdiel od losartanu sa telmisartan nemusí premieňať na účinnú látku, čo umožňuje jeho predpisovanie pri ochoreniach pečene. Má najväčšiu schopnosť prenikať tkanivami, dĺžka jeho účinku má maximálnu hodnotu spomedzi všetkých sartanov. Jednorazová dávka postačuje na spoľahlivú kontrolu krvného tlaku, zabraňuje jeho rannému nebezpečnému vzostupu.

Preto sa u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Micardis znižuje riziko mŕtvice a srdcového infarktu.Zo všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Preto ich ochorenia neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, čo umožňuje použitie telmisartanu pri hemodialýze.

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Vzhľadom na najnovšiu generáciu zlúčenín sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

Toto sú hlavné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko typov sartanov na arteriálnu hypertenziu. Líšia sa od seba tým, z čoho pozostávajú. Existujú také typy liekov:

Bifenylové deriváty tetrazolu.
Tetrazolové deriváty nebifenylového typu.
necyklické zlúčeniny.
Nebifenyl tetrazol.

V lekárňach sa objavila aj nová generácia sartanov, ktoré boli mierne vylepšené. Patrí medzi ne Telmisartan, ktorý sa vyrába pod ochrannými známkami "Micardis", "Hipotel".

Kontrolované patológie

Rozsah použitia sartanov v medicínskom biznise je rôznorodý.

Antagonisty AT1 receptora majú dobrý účinok pri týchto stavoch a ochoreniach:

Arteriálna hypertenzia;
Zástava srdca;
ischémia srdca;
infarkt myokardu;
Porušenie cerebrálneho obehu;
cukrovka;
nefropatia;
ateroskleróza;
myodystrofia;
sexuálna dysfunkcia.

ako konajú?

Účinok sartanov je zameraný na zníženie krvného tlaku. Hypotenzívny účinok sa dosiahne v dôsledku skutočnosti, že účinná látka liečiv blokuje receptory angiotenzínu II. To vám umožní normalizovať stav cievy, rozšírte ich, uvoľnite dodatočnú záťaž zo srdca. To všetko pomáha stabilizovať krvný tlak.

Okrem krvného tlaku sartany chránia telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú chrániť prácu obličiek, krvných ciev, srdca, zrakových orgánov, mozgu.

Indikácie na vymenovanie

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo predpisovať. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi.

Antagonisty A-II sa používajú, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšenie indikátora systolického tlaku;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálnej cirkulácie;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo predpisovať. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Ktoré si vybrať?

Ktorý liek zo skupiny sartanov si vybrať, je na rozhodnutí odborníka. Liečivo sa vyberá v závislosti od existujúceho stupňa hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, individuálnych charakteristík organizmu a ďalších faktorov.

Všetky majú rovnaký terapeutický účinok, ale majú iné zloženie.

Je veľmi ťažké selektívne pomenovať sartany, ktoré sa používajú pri hypertenzii. Všetky ARB sú vhodné na začatie a dlhodobú liečbu hypertenzie. Klinické štúdie, praktické použitie však odhalili určitú prevahu pri predpisovaní liekov za určitých podmienok v porovnaní s liekmi z iných skupín.

Choroby, stavy	Drogy, ich úloha
Mŕtvica	Losartan, kandesartan - znižujú riziko primárneho prípadu.
	Eprosartan - na liečbu sekundárnych mozgových príhod.
Diabetes	Losartan, kandesartan - prevencia diabetes mellitus.
	Candesartan plus felodipín – zabraňuje opätovnému výskytu cukrovky.
	Valsartan – znižuje výskyt nefropatie pri cukrovke.
Srdcové patológie	Losartan - znižuje hypertrofiu ľavej komory.
	Kandesartan – znižuje smrteľné následky pri CHF.
	Valsartan je najúčinnejším ARB chronická nedostatočnosť srdiečka.
	Všetky sartany - pri stabilnej angíne znižujú jej príznaky, zabraňujú komplikáciám.
Metabolické ochorenie	Losartan – pomáha znižovať hladinu kyseliny močovej.
Prevencia artérií	Candesartan - blokuje rozvoj patologickej hypertenzie.
hypertenzia
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Sartans aktívne znižuje albuminúriu.

Upozorňujeme, že pacientom nie je možné predpísať dva sartany súčasne.

Často vyvstáva otázka, ktorý liek si vybrať spomedzi blokátorov receptora angiotenzínu 2. Mnohí sa tiež pýtajú, či je lepší Losartan alebo Valsartan, keďže tieto ARB lieky majú podobné vlastnosti.

Inštrukcie na používanie

Sartany sa môžu užívať len podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie podávania na základe návodu na použitie konkrétneho prostriedku.

Pite tabletu raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok lieku trvá dlho. Tablety sa majú užívať perorálne s veľkým množstvom vody.

Po približne 4 týždňoch liečby sartanmi sa pacientom podarí dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku.

Lieky sa užívajú perorálne, či už pred jedlom alebo po jedle. Pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene sa dávkovanie nemení.

ARB sú relatívne nové lieky na trhu. Liek a dávkovanie predpisuje lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky tela.

Existujú dva najobľúbenejšie lieky - blokátor receptora angiotenzínu 2:

Telmisartan. Antagonista, ktorý sa užíva pri prevencii kardiovaskulárnych ochorení a liečbe hypertenzie. Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka lieku je 40 mg denne. Pri renálnej insuficiencii sa zníži na 20 mg a ak nie je možné znížiť horný tlak, potom sa zvýši na 80 mg. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby sa odporúča kontrolovať krvný tlak. Lekári odporúčajú užívať telmisartan na predĺženie života.

losartan. Liečivo je blokátor receptora angiotenzínu II v tabletách, užíva sa od dávky 100 mg. Takéto množstvo môže poskytnúť hypotenzívne účinky. Tablety sa užívajú raz denne. Ak táto dávka nemá požadovaný účinok, potom sa zvýši až dve tablety denne.

Kompatibilita s inými liekmi

S rozvojom hypertenzie lekári zvyčajne predpisujú pacientom kombinácie liekov. Zároveň by ste mali vedieť, s ktorými liekmi sartany môžete užívať a s ktorými nie. Sartany sa kombinujú s takými liekmi, ako sú:

Diuretiká. Spolu s nimi sa pri vysokom krvnom tlaku dosahuje silnejší terapeutický účinok.
Betablokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
Dusičnany. Súčasný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
Protidoštičkové látky. Používajú sa na porušenia v práci srdca, dobre sa hodia so sartanmi.

Nemali by ste užívať sartany s ACE inhibítormi, pretože to nemá zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.

Existuje množstvo liekov, s ktorými sa sartany neodporúča kombinovať. Patria sem nasledujúce položky:

Nesteroidné protizápalové lieky.
Estrogény.
lítiové prípravky.
Lieky obsahujúce etylalkohol.
draslík šetriace lieky.

Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy vlastnosti liekových interakcií.

Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je samopodávanie sartanu zakázané.

Pacienti s hypertenziou majú často komorbidity, ktoré vyžadujú kombinovanú liečbu.

Preto nebude zbytočné vedieť o kompatibilite liekov s predpísanými sartanmi:

Neužívajte ARB s ACE inhibítormi, pretože majú rovnaký mechanizmus účinku ja
Diuretiká (diuretiká), lieky s etanolom, AR lieky môžu zvýšiť hypotenzný účinok.
Lieky obsahujúce lítium viesť k zvýšeniu koncentrácie tejto látky v krvi a zvýšiť riziko toxických účinkov.
Warfarín vedie k poklesu koncentrácie PODPRSENKA.

Výhody používania

Pri výbere lieku na liečbu arteriálnej hypertenzie nie sú otázky užívania liekov u pacientov na poslednom mieste.

V tomto ohľade majú sartany svoje vlastné preferencie:

Blokátory na predpis A-II sa môžu užívať dlhodobo, 2-3 roky.
Vedľajšie účinky z ich používania sú väčšinou zanedbateľné.
Tieto lieky na liečbu hypertenzie sa pijú raz alebo dvakrát denne.
Lieky znižujú krvný tlak pomaly v priebehu dňa.
ARB neznižujú krvný tlak u ľudí s normálnym krvným tlakom.
Telo si na drogu nezvykne.
Náhle vysadenie sartanu nevyvolá tlakový skok.
Dobré sú nové antihypertenzíva lekárske prípravky a účinnými preventívnymi opatreniami.

Sartans a liečba arteriálnej hypertenzie

Farmakológia v modernom svete nestojí a aktívne sa rozvíja. A veľa liekov sa používa na liečbu hypertenzie. Jedným z nich sú sartany – lieky, ktorých zoznam je veľmi dlhý.

Sartans je iný názov pre skupinu liekov blokujúcich receptor angiotenzínu II. Ide o relatívne novú skupinu liekov, ktorá bola objavená dôkladným štúdiom procesov priebehu a liečby ochorení kardiovaskulárneho systému.

Keď krvný tlak klesne, ľudské telo produkuje látku nazývanú renín. V dôsledku reťazca určitých procesov sa mení na angiotenzín II. V dôsledku väzby tejto zlúčeniny na receptory dochádza k prudkému skoku v tlaku.

Práca sartanov na liečbu hypertenzie je založená na blokovaní interakcie receptorov a angiotenzínu II. Navyše, vďaka týmto liekom sa zastaví spojenie tejto látky s enzýmami chymas, ktorých aktivita zvyšuje riziko vzniku hypertenzie. Ukazuje sa, že sartany majú široké spektrum účinku.

Sartans v liečbe arteriálnej hypertenzie

Sartany na arteriálnu hypertenziu sú cenovo dostupné lieky. U ľudí náchylných na hypertenziu sa stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilného života, zlepšujú pohodu a predlžujú život. Účinné látky sú schopné korigovať ukazovatele počas celého dňa, pomáhajú predchádzať záchvatom hypertenzie a skvele fungujú ako prostriedok prevencie ťažkých stupňov ochorenia.

Napriek relatívne nedávnemu použitiu v medicíne si sartany dokázali získať dôveru lekárov a pacientov. Medzi nesporné výhody liekov patria:

dobrá tolerancia tela;
minimálny počet vedľajších účinkov s prísnym dodržiavaním pokynov lekára;
efektívnosť;
nízke riziko poklesu tlaku;
kumulatívny účinok - maximálny výsledok sa pozoruje od štvrtého dňa od začiatku terapie.

Hlboká štúdia patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnila vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II vyvolávajúci vysoký krvný tlak, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom takýchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorej každý skok približuje vznik vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele.

U pacientov so srdcovým zlyhaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín v tele.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I.

Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Vzhľadom na vysokú účinnosť v liečbe hypertenzných kríz, sartany obsadili samostatnú niku a sú považované za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby rôznych štádií hypertenzie. Medzi overené výhody patrí:

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo v lekárskej praxi široký dopyt rôzne metódy liečba vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov.

Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu.

Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Sartany sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

arteriálnej hypertenzie. Náprava je účinná, ak existuje aj hypertrofia ľavej komory. Lieky znižujú tlak, ale výsledok sa začína prejavovať naplno po 3-4 týždňoch od začiatku príjmu.
Chronické srdcové zlyhanie. ACE inhibítory a sartany zabraňujú srdcovým ochoreniam v skorých štádiách. Lieky znižujú rýchlosť rozvoja chronického srdcového zlyhania a zabraňujú vzniku srdcových infarktov a mozgových príhod.
Nefropatia. Problémy s obličkami sa môžu vyskytnúť na pozadí trvalo vysokého krvného tlaku. Niekedy sú tiež príčinou hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenie pri diabetes mellitus 2. typu. Ak užívate sartany neustále, využitie glukózy telesnými tkanivami sa zlepšuje, pretože inzulínová rezistencia klesá. Tým sa hladina glukózy v krvi vráti do normálu.
Kardiovaskulárne ochorenia pri dyslipidémii. Lieky normalizujú hladinu cholesterolu v krvi.

Príčinou vysokého krvného tlaku je zvýšený tonus tepien. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré normalizujú krvné cievy. Potom sa zaťaženie srdca znižuje, pretože sa uľahčuje proces tlačenia krvi do ciev a krvný tlak klesá na prijateľnú úroveň.

Lieky tiež chránia sietnicu, vnútornú stenu ciev, srdce, obličky a mozog pred účinkami hypertenzie.

Ak sa okrem vysokého krvného tlaku pozoruje zvýšená viskozita krvi, cukrovka, podvýživa, sedavý spôsob života a zlé návyky, človeku v mladosti hrozí mŕtvica a infarkt.

Sartany sú nevyhnutné nielen na liečbu hypertenzie, ale aj na jej ťažké následky.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu získali uznanie medzi pacientmi a lekármi. Oproti bežným liekom majú mnoho výhod:

Dlhodobé užívanie drog (viac ako 2 roky) nevedie k závislosti a závislosti. Náhle ukončenie tiež nevedie k okamžitému zvýšeniu tlaku.
Užívanie liekov na normálne BP nevedie k hypotenzii.
Znášanlivosť medzi pacientmi (aj v starobe) je na vysokej úrovni, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
Sartany nielenže znižujú krvný tlak, ale priaznivo pôsobia aj na obličky, ak človek trpí diabetickou nefropatiou. Dochádza k regresii hypertrofie ľavej komory. Lieky pomáhajú aj pri liečbe srdcového zlyhania. Pozitívny účinok sa zosilní 1,5-krát, ak sa diuretiká ako indapamid a dichlotiazid užívajú spolu so sartanmi. Tiazidové diuretiká predlžujú účinok lieku.
Existuje ochrana nervových buniek a mozgu, ktorá zabraňuje vzniku mŕtvice. Sartany je možné predpísať pri normálnom tlaku, ak existuje nebezpečenstvo cievnej katastrofy v mozgu.
Sartany znižujú pravdepodobnosť paroxyzmálnej fibrilácie predsiení.
Užívanie liekov znižuje riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je ochorenie prítomné, liek znižuje inzulínovú rezistenciu tkanív, čo uľahčuje liečbu.
Dochádza k zlepšeniu metabolizmu lipidov, znižuje sa cholesterol a triglyceridy.
Znižuje sa hladina kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri dlhodobom užívaní diuretík.
Ak existujú patológie spojivových tkanív, steny aorty sú zosilnené, čo znižuje riziko prasknutia.
Liek sa predpisuje pacientom s Duchennovou myodystrofiou na zlepšenie stavu svalového tkaniva;
V tele sa nehromadí bradykinín, ktorý spôsobuje suchý kašeľ.

Uskutočnili sa štúdie, že blokátory receptorov angiotenzínu bránia rozvoju mnohých malígnych nádorov. Niekedy sa používajú pri chemoterapii na zlepšenie dodávania liečiva rozbalením ciev nádoru.

Klasifikácia

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.

Ako sa aplikujú

Návod na použitie je dostupný pre každý jednotlivý liek. Pokyny odrážajú zvláštnosť vymenovania lieku, jeho dávkovanie, uvedené informácie o kontraindikáciách. Pravidlá používania nového derivátu sartanu Olmesartan sa v internetových zdrojoch nenašli.

Pri predpisovaní lieku sa berú do úvahy výsledky dôkladného vyšetrenia a individuálne charakteristiky pacienta;
Liečivo sa dávkuje podľa návodu na použitie, mechanizmu účinku na konkrétneho pacienta;
Lieky sa užívajú denne, bez medzier, dlhodobo.

Sartany sú široko používané v kombinácii s inými liekmi. Pri liečbe srdcového zlyhania sú dobré prognózy pri kombinácii blokátorov AT1 receptorov s betablokátormi.

Blokátory RAS sú perfektne kombinované s diuretikami, najmä s hydrochlorotiazidom. Napríklad toto diuretikum bolo kombinované s Candesartanom v Atacande. S Eprosartanom je hydrochlorotiazid kombinovaný v lieku Teveton, s Telmisartanom - v lieku Micardis. Lieky kombinované na liečbu hypertenzie zabraňujú vzniku mozgovej príhody, dysfunkcie obličiek, infarktu myokardu atď.

Účinky na srdce, obličky

Pred predpísaním lekár určite zhodnotí možnosť vplyvu liekov na činnosť srdca a obličiek.

Vplyv na srdce

Pri znížení hladín krvného tlaku užívaním sartanov pacienti nepociťujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Zvlášť dobré výsledky sa dosahujú blokádou účinku renín-angiotenzín-aldosterónového systému v srdcovom svale a cievnych stenách. To pomáha predchádzať hypertrofii srdca a krvných ciev. Sartany pomáhajú znižovať prejavy aterosklerózy srdcových ciev.

Niekedy sú vedľajšie účinky po užití tabliet bolesti hlavy a závraty.

Účinok na obličky

U ľudí s diabetes mellitus a poškodením obličiek sa pri predpisovaní sartanov stav výrazne zlepšuje.

Patológiou kontrolovanou liekmi je proteinúria. S rozvojom tejto poruchy sa zvyšuje koncentrácia bielkovín v moči a u pacientov so súčasným diabetes mellitus sa zvyšuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek.

Sartany pomáhajú znižovať koncentráciu bielkovín v moči, čím bránia prudkému narušeniu fungovania obličiek. Pomáha tiež znižovať hladinu krvného tlaku.

Vplyv na funkciu obličiek

Obličky sú najnebezpečnejšie pri hypertenznej chorobe, zvýšení glomerulárnej filtrácie. To vyvoláva dysfunkciu orgánov. Sartani postupne znižujú filtráciu, čím bránia aktívnemu rozvoju patológií.

Pri obojstrannom zúžení renálnej artérie bude potrebné zrušiť sartany, aby nespôsobili zlyhanie obličiek.

Nežiaduce efekty

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber liekov.

názov	Vedľajšie účinky
losartan	≥1%:, infekcie dýchací systém, bronchitída, kašeľ.
Candesartan	Samostatné prípady: príznaky SARS, chrípka, bolesť brucha, chrbta, periférny edém.
Eprosartan	Často: poruchy v zažívacie ústrojenstvo, dysfunkcia obličiek, kožná vyrážka, svrbenie.
Irbesartan	≥1%: vyrážka, tachykardia, bolesť svalov, kostí a brucha, gastrointestinálne poruchy, infekcie močových ciest.
Valsartan	Zriedkavé: slabosť, hnačka, nevoľnosť, neutropénia, vírusové infekcie, anémia atď.
Telmisartan	Faryngitída, sinusitída, bolesť v rôzne telá, anémia, anafylaktické reakcie, zhoršenie zraku, duševné a neurologické poruchy, vertigo, bradykardia, zhoršená funkcia obličiek.

Inovatívne generácie sartanov musia ešte prejsť viacerými klinickými skúškami. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: v prevencii, liečbe hypertenzie a účinku na cieľové orgány nie sú podradné a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

Dodatočné efekty

Ak porovnáme účinky na organizmus hlavných skupín liekov na zníženie krvného tlaku a sartanov, tak tie druhé majú jasné výhody. Tie obsahujú:

Dobrá tolerancia tela, pretože nemá žiadny vplyv na metabolizmus bradykinínu. V tomto ohľade sa ako vedľajšie účinky nikdy nevyskytuje suchý, bolestivý kašeľ a Quinckeho edém.
Dlhodobé pôsobenie, stabilný pokles a udržanie na normálna úroveň PEKLO.
Spomalenie nielen hlavných účinkov angiotenzínu II, ale aj ďalších.
Žiadny negatívny vplyv na koncentráciu kyseliny močovej, cholesterolu a cukru v krvi.
Zníženie rizika úmrtia spojeného s infarktom myokardu.
Získanie dodatočnej ochrany mozgovými bunkami, normalizácia schopnosti duševnej práce a pamäti u ľudí v starobe.
Zlepšenie potencie.
Posilnenie stien aorty v prípade aneuryzmy u ľudí s Marfanovým syndrómom.
Zlepšenie metabolizmu tukov a sacharidov.
Normalizácia metabolizmu u ľudí s obezitou.

Ďalšie funkcie sartanov

Sartany často nahrádzajú ACE inhibítory, keď nie sú dostatočne účinné alebo sú netolerovateľné.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Vedľajšie účinky pri užívaní

hypotenzia;
nevoľnosť a slabosť;
závraty;
problémy so spánkom;
bolesť hlavy;
bolesť brucha;
patologická zmena telesnej teploty;
bolesti svalov a kĺbov.

Príčiny vedľajších účinkov liekov sú zvyčajne nesprávny príjem alebo porušenie dávkovania. Tieto príznaky by mali byť dôvodom na kontaktovanie lekára, aby skontroloval dávku alebo zmenil liek. V prípade potreby lekár vyberie analóg, ktorý je vhodný v súčasnej situácii.

Zoznam liekov

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkového štúdia patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, aké sú tieto lieky, si povieme v tomto článku.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Pri zvýšení krvného tlaku sa na stabilizáciu indikátorov odporúča používať sartany, ktoré patria do rôznych skupín.

Liečba sa vykonáva takými liekmi:

Losartan je liek, ktorý má pretrvávajúci hypotenzívny účinok. Liek sa má užívať v dávke 100 miligramov denne. Pacientom sa odporúča užívať tablety jedenkrát perorálne. Ak je požadovaný účinok nedostatočný, potom sa dávka lieku zdvojnásobí.
Telmisartan sa odporúča u pacientov s esenciálnou hypertenziou. Účinok lieku je zameraný na zníženie hypertrofie kardiocytov a zníženie hladiny triglyceridov. Odporúča sa užívať liek vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Ak sa liečba vykonáva v starobe, s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, potom nie je potrebná úprava dávkovania. Liek sa má užívať 40 miligramov dvakrát denne. V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť na polovicu. Ak sa pokles výkonu dlhodobo nepozoruje, potom sa dávka lieku zvýši na 80 miligramov. Liečba sa uskutočňuje v kurze, ktorého trvanie je od 4 do 8 týždňov.
Ibersartan má antihypertenzívny účinok. Po užití lieku vo vnútri sa jeho maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po dvoch hodinách. Za úspech terapeutický účinok Odporúča sa užívať liek v kurze, ktorého trvanie je 1-2 týždne. Európsky liek sa odporúča užívať 150 miligramov raz denne. Postupne sa odporúča zvyšovať dávkovanie na 300 miligramov. Liek sa má užívať denne v rovnakom čase. Je prísne zakázané používať liek počas tehotenstva a laktácie.
Eprosartan je antihypertenzívny liek dostupný bez lekárskeho predpisu na lekársky predpis. Účinok lieku je zameraný na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému, ktoré sú sprevádzané pretrvávajúcim zvýšením krvného tlaku. Po prvej dávke lieku trvá jeho účinok deň. Pacient by mal užívať liek ráno na 600-800 miligramov. Priebeh liečby liekom určuje lekár. Pretrvávajúca stabilizácia ukazovateľov krvného tlaku sa pozoruje po 2-3 týždňoch po prvej dávke lieku. Maximálna denná dávka lieku je 1200 miligramov. Nesprávne použitie lieku vedie k zvracaniu, hnačke, asténii, kožnej vyrážke a svrbeniu, bolestiam hlavy.
Valsartan je liek na liečbu hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca, infarktu myokardu. Liek sa odporúča pre deti staršie ako 6 rokov. Pri ťažkých poruchách pečene, tehotenstve, precitlivenosti, dojčení sa liek nepoužíva. Recepcia
tablety sa podávajú perorálne. Umývajú sa veľkým množstvom vody. Deťom sa podáva 40 miligramov liekov raz denne bez ohľadu na príjem potravy. Dospelí pacienti by mali užívať rovnaké množstvo dvakrát denne. Maximálna dávka lieku pre dospelých pacientov je 320 miligramov.
Candensartan je inovatívny liek, ktorý sa používa na systematické zvyšovanie krvného tlaku. Ak je pacientovi diagnostikované srdcové zlyhanie alebo je narušená práca ľavej komory, potom sa liek používa v kombinácii s inými liekmi. Musíte použiť liek 1 krát denne. Pacientovi sa odporúča použiť od 4 do 8 mg lieku. Dávkovanie určuje lekár podľa individuálnych charakteristík pacienta. Iracionálna medikácia vedie k závratom, bolestiam žalúdka, opuchom, vyrážkam na koži.
Azilsartan má výrazný antihypertenzívny účinok. Použitie lieku sa odporúča pacientom, ktorí majú esenciálny typ hypertenzie. V počiatočnom štádiu ochorenia sa odporúča užívať 40 miligramov lieku. V prípade potreby sa dávka po predchádzajúcej konzultácii s lekárom zdvojnásobí. Liek je povolený od 5 rokov. Pri diabetes mellitus, precitlivenosti a tehotenstve sa liek neodporúča.

Čo to je?

Venujte pozornosť hlavným účinkom angiotenzínu II

Sartany, alebo ako sa tiež nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu 2, sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať tlak pri arteriálnej hypertenzii.

Je potrebné poznamenať, že angiotenzín II sa tvorí v dôsledku enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Jeho činnosť je nasledovná:

Zúženie krvných ciev.
Zvyšuje sa odolnosť periférnych ciev.
Zvýšenie krvného tlaku.

V súlade s tým použitie blokátorov receptora angiotenzínu 2 kontroluje tlak a jeho normalizáciu.

ARB prípravky obsahujú zložky, ktoré prispievajú ku korekcii tlaku počas dňa, zabraňujú záchvatom hypertenzie a priaznivo ovplyvňujú jej liečbu.

ARB sú rovnako dobré ako mnohé populárne lieky, aj keď cena je oveľa nižšia ako u mnohých liekov na zníženie krvného tlaku. Taktiež pôsobenie sartanov nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a priaznivo pôsobí na činnosť kardiovaskulárneho systému, mozgu a obličiek.

V kombinácii s diuretikami

Pri súčasnej liečbe sartanmi a tiazidovými diuretikami sa ich účinnosť zvyšuje. Tie prvé zároveň pomáhajú znižovať stratu draslíka v organizme, ktorá je zvyčajne vyprovokovaná tým druhým.

Najčastejšou a najúčinnejšou kombináciou v jednom prípravku sartanu a diuretika sú prípravky s 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Tieto lieky zahŕňajú:

Vazar N;
Lorista;
Micardis plus;
Gizaar Forte.

Sartany sú dobrým doplnkom blokátorov vápnikových kanálov. Existujú dokonca lieky s tromi zložkami obsahujúcimi valsartan, amlodipín a hydrochlorotiazid.

Lieky najnovšej generácie

S rozvojom lekárskej vedy sa zlepšujú štruktúry liekov. Sartanov bolo nakoniec navrhnuté rozdeliť do 2 generácií:

1. generácia - môže blokovať iba receptory angiotenzínu II (Losartan a iné);
2. generácia - okrem blokovania angiotenzínu II blokujú aj receptorovú väzbu jeho aktivácie, to znamená, že sa vyznačujú dvojitým mechanizmom. Do tejto skupiny patrí zatiaľ len telmisartan (obsiahnutý v prípravkoch Miradis, Hypotel).

Zaujímavosťou bola chemická štruktúra najnovšej generácie sartanu. Bol odvodený od prvého sartanu, losartanu. V dôsledku toho je molekula telmisartanu podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu.

Z hľadiska aktivity je telmisartan výrazne lepší ako losartan, má silnejší účinok na rizikové faktory aterosklerózy, hypertenzie a diabetes mellitus:

znižuje hladinu cukru v krvi;
zvyšuje reaktivitu tkaniva na inzulín;
znižuje koncentráciu cholesterolu a triglyceridov.

Mikardis - sartan najnovšej generácie

Telmisartan nie je potrebné premieňať na účinnú látku – to umožňuje jeho predpisovanie na patologické stavy pečene. Látka aktívnejšie preniká do tkanív, trvanie jej expozície je najdlhšie zo všetkých sartanov a na kontrolu tlaku stačí jedna dávka denne. Telmisartan pomáha predchádzať rannému skoku vysokého krvného tlaku, a preto sa znižuje riziko vzniku mozgovej príhody a srdcového infarktu u pacientov liečených Hypotelom alebo Micardisom.

Telmisartan sa vylučuje obličkami menej ako iné – nie viac ako 1 %. Z tohto dôvodu porucha funkcie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku lieku, čo umožňuje použitie telmisartanu pri hemodialýze.

Sartans: pôsobenie, použitie, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Okrem toho táto patológia hrá dôležitú úlohu u mladých ľudí. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom menovanom má zasa veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartany diskutované nižšie.

Ak teda nebolo možné zabrániť vzniku srdcových chorôb preventívnymi opatreniami, rozvoj ťažších srdcových chorôb by sa mal „odložiť“ v počiatočných štádiách. Pacienti s hypertenziou by preto mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj užívaním liekov), aby sa predišlo systolickej dysfunkcii ľavej komory a z toho vyplývajúcim nepriaznivým následkom.

Môžu spôsobiť rakovinu

Na zistenie vzťahu medzi vplyvom pravidelnej liečby sartanmi a rozvojom onkológie sa uskutočnilo veľké množstvo lekárskych vedeckých štúdií. Výsledky naznačujú, že ľudia liečení sartanmi majú zvýšené riziko vzniku rakoviny v porovnaní s tými, ktorí sú liečení inými liekmi.

Napriek záveru vedcov si lekári stále nie sú presne istí, či sartany dokážu skutočne provokovať onkologické ochorenie. V medicíne neexistujú úplné údaje o tom, ako sa konkrétny liek podieľa na vzniku rakoviny, takže nemožno tvrdiť, že sartany určite spôsobujú ochorenie.

Dnes výskum tejto problematiky pokračuje a názory výskumníkov na túto problematiku môžu byť úplne opačné.

Preto je potrebné zorganizovať proces liečby sartanmi s prihliadnutím na pokyny lekára. Počas tehotenstva a dojčenia je zakázané užívať drogy. Sartany sú kontraindikované aj pre deti. Pre starších ľudí sa dávka vyberá individuálne, berúc do úvahy vlastnosti ich tela, zvyčajne sa tieto lieky používajú v kombinácii s inými liekmi.

Sartany sú účinnými prostriedkami, ktoré pomáhajú kontrolovať vysoký krvný tlak a predchádzať záchvatom hypertenzie. Nežiaduce reakcie, podliehajúce pravidlám aplikácie, sa takmer nevyskytujú. Ak chcete dosiahnuť pozitívny účinok, musíte venovať pozornosť predpisom lekára, venovať pozornosť kontraindikáciám a nuansám používania a podávať správy o dynamike liečby.

Mechanizmus účinku sartanov - blokátorov receptorov angiotenzínu II

Je možné prerušiť patologický reťazec procesov vyskytujúcich sa v ľudskom tele s arteriálnou hypertenziou ovplyvnením jedného alebo druhého článku patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako do širokej.

Systém renín-aldosterón-angiotenzín (RAAS) hrá vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu. Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Do prvej skupiny – ACE inhibítory patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.

K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k organoprotektívnemu účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu). hladiny a pri ateroskleróze), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Chronické srdcové zlyhanie.
Hypertenzia.
Odložený infarkt myokardu.
Diabetes mellitus druhého typu.
Patológie obličiek, ktoré spôsobili rozvoj hypertenzie.
Hypertrofia ľavej srdcovej komory.
Kardiovaskulárna patológia s poruchou metabolizmu lipidov.

Tiež sartany sú lieky, ktoré sa predpisujú na intoleranciu na ACE inhibítory.

Kedy by ste mali užívať sartany?

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
Chronické srdcové zlyhanie. Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v neurohumorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, vedú skôr či neskôr k tomu, že srdce zvýšenú záťaž nezvláda a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na zastavenie patologických mechanizmov v skorých štádiách existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho multicentrické klinické štúdie ukázali, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory významne znižujú rýchlosť progresie CHF, ako aj znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá bola spôsobená alebo bola výsledkom hypertenzie.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov prispieva k lepšiemu využitiu glukózy telesnými tkanivami v dôsledku poklesu inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok prispieva k normalizácii hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteínového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Sú možné vedľajšie účinky?

Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s ostrým prijatím vertikálnej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky asténie,
Bolesť na hrudníku, vo svaloch a kĺboch končatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Sú medzi sartanmi lepšie lieky?

Podľa klasifikácie antagonistov receptora angiotenzínu sa rozlišujú štyri skupiny týchto liečiv.

Je to založené na chemickej štruktúre molekuly na základe:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Napriek tomu, že sartany sú samy osebe inovatívnym riešením v kardiológii, možno medzi nimi rozlíšiť aj lieky najnovšej (druhej) generácie, ktoré v rade farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov výrazne prevyšujú predchádzajúce sartany. K dnešnému dňu je týmto liekom telmisartan (obchodný názov v Rusku - "Micardis"). Tento liek možno právom nazvať najlepším medzi najlepšími.

Sartany sú najnovšou generáciou tlakových liekov, ktoré sa objavili 20 rokov po syntéze prvého zástupcu ACE inhibítorov. Mali byť ešte efektívnejšie ako ich predchodcovia. ACE inhibítory totiž blokujú len hlavnú cestu tvorby angiotenzínu (sú aj iné) a blokátory receptorov znižujú citlivosť cievnej steny na hormón akéhokoľvek pôvodu.

Európska spoločnosť pre hypertenziu, Európska kardiologická spoločnosť umožňuje vymenovanie sartanov v mnohých klinických situáciách, ktoré sa vyskytujú pri zvýšení krvného tlaku (3):

hypertrofia ľavej komory;
porušenie obličiek;
ochorenia kardiovaskulárneho systému: mŕtvica, infarkt myokardu, srdcové zlyhanie;
prevencia fibrilácie predsiení;
cukrovka.

Najspoľahlivejší predstavitelia inhibítorov angiotenzínu II:

Valsartan je úplne prvý, najviac skúmaný sartan. Široko používaný od polovice roku 2000. Väčšina pacientov dobre tolerovaná.
Olmesartan - viac nový liek na liečbu hypertenzie. U niektorých pacientov „funguje“ lepšie ako valsartan.
Fimasartan je liek poslednej generácie, ktorý dobre znižuje systolický a diastolický krvný tlak. Je obzvlášť účinný na úpravu vysokého krvného tlaku u ľudí s obezitou (BMI nad 30 kg/m2).

Základný zoznam nežiaducich účinkov zahŕňa závraty, bolesti hlavy, suchý kašeľ, sinusitídu.

Sartans sa nemá predpisovať tehotným ženám, dojčiacim ženám, deťom do 18 rokov, pacientom so stenózou renálnej artérie.

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Rastlinné antihypertenzíva

Bylinné lieky sú považované za najbezpečnejšie lieky, ktoré znižujú krvný tlak. Pre ich slabé pôsobenie sa používajú na liečbu hypertenzie 1. stupňa. Najpopulárnejším predstaviteľom tejto skupiny je raunatin. Získava sa spracovaním koreňov rauwolfie. Raunatin normalizuje krvný tlak, má antiarytmický účinok. Jeho tabletky nie sú vhodné pre ľudí s ischemickej choroby srdce, poškodenie myokardu, vredy gastrointestinálny trakt, deti, tehotné, dojčiace.

Kombinované lieky

Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v stene ciev, srdca, na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Ide o jednu z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Vznikol ako alternatíva k ACE inhibítorom, ktorých užívanie často sprevádza komplikácia – suchý kašeľ.

Zvážte mechanizmus účinku sartanov, klasifikáciu ARB, hlavné indikácie, kontraindikácie, Nežiaduce reakcie, vlastnosti liekových interakcií.

Jeden z hlavných systémov, ktoré regulujú krvný tlak (BP), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Ide o zložitý reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tonus cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.

Okrem hypotenzívneho účinku majú ARB množstvo účinkov nezávislých od krvného tlaku, čo vysvetľuje potrebu použitia liekov na liečbu ochorení srdca a obličiek.

Organoprotektívne, metabolické vlastnosti skupiny sartanov (5)

Effect	Výsledok
Kardio-, vazoprotektívne	zníženie zaťaženia myokardu; inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory; prevencia fibrilácie predsiení; zlepšenie funkcie srdca pri chronickom zlyhaní orgánov.
neuroprotektívne	zníženie pravdepodobnosti vzniku mŕtvice; zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Nefroprotektívne	zníženie edému; zvýšená hladina draslíka; eliminácia vylučovania bielkovín močom (proteinúria); spomalenie progresie zlyhania obličiek.
Výmena	zvýšená citlivosť tkanív na inzulín; zníženie hladiny cukru v krvi; inhibícia rozvoja aterosklerózy; zníženie rizika cukrovky u pacientov s hypertenziou; zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny rôznej chemickej štruktúry.

Existujú dve generácie ARB. Predstaviteľmi prvej sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú angiotenzínové receptory, aktivátor peroxizómovej proliferácie typu y (PPAR-y). Ten druhý riadi:

diferenciácia buniek;
metabolizmus lipidov, sacharidov;
citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
oxidácia mastných kyselín.

Jediný ARB druhej generácie registrovaný v Rusku je telmisartan (Micardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je oveľa efektívnejšia:

zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
zlepšuje metabolické parametre u diabetických pacientov;
má protizápalový účinok;
zmierňuje niektoré negatívne reakcie pri užívaní tiazidových diuretík.

Zoznam najúčinnejších sartanov prvej generácie

Najčastejšie sa sartany predpisujú ako antihypertenzívum pacientom s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:

chronické srdcové zlyhanie;
nefropatia;
mikroalbuminúria;
zhrubnutie steny ľavej komory;
cukrovka;
metabolický syndróm;
ateroskleróza;
fibrilácia predsiení;
infarkt myokardu (iba valsartan).

ARB sú antihypertenzíva prvej línie a odporúčajú sa podávať pred inými tabletkami na zníženie krvného tlaku. Primárnymi kandidátmi sú pacienti, u ktorých je arteriálna hypertenzia sprevádzaná:

hypertrofia ľavej komory alebo narušenie jej práce;
chronické srdcové zlyhanie;
vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
postinfarktovej kardiosklerózy;
chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich použitia objaví kašeľ.

infarkt myokardu

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je spoľahlivo známe, že znižuje úmrtnosť na srdcový infarkt o 25%. Charakteristickým znakom lieku je jeho vysoká špecifickosť pre AT1 receptory, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).

Hlavné výhody sartanov:

minimálne kontraindikácie;
sa pomaly vylučujú z tela: stačí užívať 1 krát denne;
veľmi nízka pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov;
vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
nespôsobujú kašeľ;
zvýšiť očakávanú dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami;
znížiť riziko mŕtvice;
na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

Pravdepodobnosť vývoja negatívne reakcie po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najčastejšou komplikáciou je závrat, spojený s poklesom tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
počas tehotenstva, laktácie.

Vzhľadom na preukázané negatívne účinky na plod sa ARB ženám neodporúčajú v plodnom veku ktoré nie sú dobre chránené. Ak sa zistí neplánovaná koncepcia, liek sa zastaví.

Aj sartany sa predpisujú opatrne:

deti;
pacienti s poklesom celkového objemu cirkulujúcej krvi;
bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo zúženie artérie jednej obličky;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
cirhóza pečene;
obštrukcia žlčových ciest;
spolu s liekmi, ktoré zadržiavajú draslík.

Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, cukrovky. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných typov liekov, ktoré znižujú krvný tlak, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky.

V roku 2010 boli publikované výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Autori našli vzorec medzi používaním ARB a rizikom rakoviny. Na testovanie zistení vedcov americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv, ako aj niekoľko nezávislých výskumníkov, vykonali vlastnú analýzu, ktorá neodhalila súvislosť medzi užívaním sartanov, teda zvýšením pravdepodobnosti rakovinových nádorov. Naopak, použitie ARB znížilo šance na rektálne novotvary.

Otázka vzťahu medzi inhibítormi angiotenzínového receptora a onkológiou ešte nie je uzavretá. Nebojte sa však antihypertenzív. Aj keď sa potvrdí, že teória nie je v ich prospech, toto riziko je extrémne malé a prínos je citeľný. Aby sa predišlo vzniku rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať proti iným rizikovým faktorom, ako prestať užívať lieky na predĺženie života.

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) sú svojím mechanizmom účinku veľmi podobné blokátorom receptorov angiotenzínu II.. Blokujú samotnú reakciu konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II.

Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Tento problém malo podľa predbežného hodnotenia vyriešiť užívanie sartanov. Koniec koncov, inaktivujú citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzný účinok. V praxi však tento predpoklad nebol opodstatnený: v tele sa našiel iný typ receptorov, ktoré neboli ovplyvnené ARB.

Inhibítory ACE, sartany majú okrem hypotenzívneho účinku množstvo ďalších vlastností, ktoré priaznivo ovplyvňujú dynamiku priebehu ochorení kardiovaskulárneho systému a súvisiacich porúch. Účinok pôsobenia inhibítorov je však lepšie študovaný, hoci pri niektorých ochoreniach je opodstatnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

V roku 2000 bolo publikovaných niekoľko štúdií, ktoré preukázali súvislosť medzi ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky ich závery nepotvrdila ani nevyvrátila, keďže výsledky boli rozporuplné.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a poklese krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý väzbou na receptory citlivé na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Hlboká štúdia patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnila vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II vyvolávajúci vysoký krvný tlak, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom takýchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorej každý skok približuje vznik vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Kontraindikácie používania sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov. Možné prejavy negatívnej povahy podľa recenzií sú Alergická reakcia, bolesti hlavy, závraty, nespavosť. Zriedkavo zaznamenaná horúčka, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, stenóza obličkových ciev, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartans na liečbu arteriálnej hypertenzie

Arteriálna hypertenzia je stabilné zvýšenie krvného tlaku, ktoré sa pohybuje medzi 145/95 mm Hg. Art., ale môže stúpať ešte vyššie. Počas liečby tohto ochorenia by ste mali byť mimoriadne opatrní pri výbere liekov. Ako už ukázala prax liečby, sartany pri arteriálnej hypertenzii možno považovať za optimálnu a účinnú metódu.

Hlavnou úlohou blokátorov receptorov angiotenzínu je inhibovať aktivitu RAAS, čím má tento proces pozitívny vplyv na prácu mnohých ľudských orgánov. Sartany sú považované za najlepšie lieky na zozname skupín liekov na vysoký krvný tlak. Zároveň si treba uvedomiť, že cenová politika týchto liekov sa výrazne líši od značkových liekov – majú to cenovo dostupnejšie.

Tieto skutočnosti môžu len naznačovať, že blokátory angiotenzínových receptorov majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a niektoré ich nemajú vôbec.

Pokiaľ ide o potvrdenie alebo vyvrátenie skutočnosti, že sartany spôsobujú rakovinu, tento typ kontroverzie je stále pod starostlivou kontrolou.

skupiny

Podľa chemických vlastností možno ARB rozdeliť do 4 poddruhov:

Bifenyly vytvorené z tetrazolu - Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenol vytvorený z tetrazolu - Telmisartan.
Nebifenolové netetrazoly - Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny - Valsartan.

Tento druh liekov bol zavedený do liečby arteriálnej hypertenzie od 90. rokov 20. storočia a v súčasnosti je možné zaznamenať pomerne rozsiahly zoznam liekov:

Losartan: Blocktran, Vasotenz, Zisakar, Karsartan, Cozaar, Lozap, Losarel, Losartan, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard,
Eprosartan: Teveten,
Valsartan: Valaar, Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tantordio, Tareg,
Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irsar, Firmasta,
Kandesartan: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Kandesar, Ordiss,
Telmisartan: Micardis, Prytor,
Olmesartan: Cardosal, Olimestra,
Azilsartan: Edarbi.

Okrem vyššie uvedeného môžete z klasifikácie týchto liekov a kombinovaných zložiek nájsť: s diuretikami, s antagonistami Ca, s antagonistami aliskirenu a renínu.

Blokátory receptorov angiotenzínu II poskytujú najvyššiu účinnosť pri ochoreniach, ako sú:

arteriálna hypertenzia,
nedostatočný výkon srdcového svalu,
infarkt myokardu,
Problémy s prácou cerebrálneho krvného systému,
Nedostatok glukózy v tele
nefropatia,
ateroskleróza,
Poruchy sexuálnej povahy.

Je povolené predpisovať ktorýkoľvek z liekov s antihypertenzívnym účinkom, dokonca aj v kombinácii s inými dávkové formy. Lieky typu A-II sa často podávajú, keď sú preferované. V tomto prípade ich možno zvážiť lepšie ako inhibítory ACE pri vysokom krvnom tlaku, prudké skoky krvného tlaku.

Z kontraindikácií možno rozlíšiť tieto typy populácie: ženy v postavení, obdobie laktácie, vek detí od narodenia do 14 rokov. Pri poruchách obličiek a pečene sa berie s opatrnosťou.

Vplyv

PODPRSENKA je na prvom mieste účinné lieky od tlaku. Výsledok liečby týmito liekmi sa však môže líšiť v závislosti od stupňa vývoja ochorenia. V prípade, keď je tlak stabilne zvýšený, antagonisty A-II môžu vykazovať dobrú účinnosť.

Moderné drogy– sartany sú považované za jedny z najlepších z hľadiska účinku na orgány ako obličky, srdce, pečeň, mozog atď.

Za hlavné pozitívne aspekty užívania sartanov možno považovať:

Pri užívaní tohto druhu liekov nebolo zaznamenané zvýšenie srdcovej frekvencie,
Pri konštantnej medikácii nedochádza k tlakovým skokom,
Pri nedostatočnej funkcii obličiek dochádza pod vplyvom týchto liekov k poklesu bielkovín,
znížená hladina cholesterolu, glukózy, kyseliny v moči,
Pozitívny vplyv na lipidový proces,
Zlepšenie sexuálnej schopnosti,
Počas príjmu sartanov nebol zaznamenaný suchý kašeľ.

Je dôležité vedieť! V priebehu akútnej mozgovej príhody sa neodporúča užívať lieky na zníženie krvného tlaku počas 5-8 dní. Výnimkou môžu byť iba indikátory nadmerne vysokého tlaku.

Mali by ste tiež vedieť, že sartany majú priaznivý vplyv na svalové tkanivá, sú obzvlášť dobré pre tých pacientov, ktorí si všimli myodystrofiu.

Je dôležité vedieť! Keď dôjde k obojstrannému zúženiu renálna artéria, finančné prostriedky na terapiu Ara sú prísne zakázané brať - môže sa vyvinúť zlyhanie obličiek.

Choroba	Požadovaný liek
Mŕtvica	Losartan, Candesartan (s primárnou mozgovou príhodou); Eprosartan (so sekundárnym prejavom).
Diabetes	losartan, kandesartan ( preventívne opatrenia vplyv)
Kandesartan plus felodipín (sekundárna prevencia)
Valsartan (prevencia rozvoja nefropatie)
Práca srdca	Losartan - ovplyvňuje prácu ľavej srdcovej komory.
Candesartan - účinný prostriedok nápravy pri chronickom zlyhaní srdca.
Valsartan (prevencia komplikácií pri angíne pectoris).
Metabolizmus	Losartan (trvalý pokles kyseliny v moči)
Preventívne opatrenia pri arteriálnej hypertenzii	Candesartan
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Pomocou mnohých liekov možno ovplyvniť zníženie albuminúrie.

Je dôležité vedieť! Počas terapie je prísne zakázané predpisovať dva alebo viac druhov sartanov súčasne!

Počas liečby arteriálnej hypertenzie by ste mali poznať preferencie liekov, ktoré vám kardiológovia predpíšu:

Tento druh liekov sa môže používať viac ako niekoľko rokov,
Vedľajšie účinky sú v tomto prípade minimálne alebo chýbajú,
Pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa tablety majú užiť až dvakrát za 12 hodín,
K poklesu krvného tlaku nedochádza náhle, v priebehu 20-24 hodín,
Pri už stabilnom tlaku (120/80) pri užívaní sartanov sa tlak ďalej neznižuje,
Pacienti si na tento druh liekov nezvyknú,
Pri ostrom nepoužívaní liekov tejto skupiny nedôjde k prudkým tlakovým skokom,
Moderné typy liekov majú vysokú účinnosť a kvalitu podávania počas terapie a prevencie.

POZOR! Po prvom príjme blokátorov neočakávajte rýchly výsledok. Nie sú schopné rýchleho poklesu krvného tlaku, ale dokážu ho vrátiť do normálu v priebehu 10-15 dní a silnejšieho účinku po 20-25 dňoch podávania.

Droga	Špičková expozícia (hodina)	T ½	Obdobie užívania lieku	Dávkovanie za 24 hodín	Biologická hlúposť	Distribučný objem po celom tele
losartan	od hodiny do 4	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodín	55-110	33	34
Valsartan	Dva až štyri	5 až 9	Raz za 24 hodín	80-320	25	17
Irbesartan	Od hodiny do dvoch	11-16	Raz za 24 hodín	145-350	60-80	52-55
Cardesartan	tri až štyri	2-10	Až dvakrát za 24 hodín	8-32	15	9
Eprosartan	Od hodiny do dvoch	5 až 9	Až dvakrát za 24 hodín	450-650	13	306
Telmisartan	30 minút až hodinu	Aspoň 20	Raz za 24 hodín	Od 40 a viac	42-59	490

Kardiológovia často trvajú na liečbe ARB a diuretikami.

Mnohé lekárne majú značné množstvo liekov na tlak, ktoré zahŕňajú sartany a diuretiká:

Atacand - 0,16 g kandesartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Co-diovan - 80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Lorista – 12,5 mg hydrochlorotiazidu a 50 – 100 mg losartanu,
Micardis - 80 mg telmisartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu,
Teveten - Eprosartan - 600 mg a 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Na záver by som rád poznamenal, že podľa lekárskeho výskumu majú všetky vyššie uvedené ARB pre arteriálnu hypertenziu ochranný účinok nielen na fungovanie srdca, ale aj na mnohé vnútorné orgány človeka, čím znižujú riziko mŕtvica, srdcový infarkt, srdcové zlyhanie, MBS a mnohé ďalšie závažné pre život choroby.

Prečítajte si tiež

Analógy Postinor sú lacnejšie

Druhý krčný stavec je tzv

Vodnatý výtok u žien: norma a patológia