inhibítory monoaminooxidázy. Inhibítory MAO zoznam obchodných názvov liekov MAO lieky

Antipyretiká pre deti predpisuje pediater. Pri horúčke však existujú núdzové situácie, keď je potrebné dieťaťu okamžite podať liek. Vtedy rodičia preberajú zodpovednosť a užívajú antipyretické lieky. Čo je dovolené podávať dojčatám? Ako môžete znížiť teplotu u starších detí? Aké lieky sú najbezpečnejšie?

Video: The Neon Channels feat. Inhibítory MAO takmer život v dome Ozerov

Inhibítory MAO sú antidepresíva, ktoré sa predpisujú na liečbu parkinsonizmu, ako aj epilepsie.

farmakologický účinok

Prípravky inhibítorov MAO sú rozdelené do nasledujúcich skupín: neselektívne reverzibilné, selektívne ireverzibilné a reverzibilné selektívne. Posledne menované majú antidepresívne a psycho-energizujúce vlastnosti. Slúžia na potlačenie deaminácie serotonínu a norepinefrínu.




Neselektívne ireverzibilné lieky sú určené na zníženie záchvatov, ako aj na zlepšenie stavu pacientov v hĺbke. Tieto lieky majú podobnú štruktúru ako iproniazidy.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antiparkinsonické vlastnosti a podieľajú sa na metabolizme dopamínu a katecholamínov.

Video: Biochémia mozgu

Zoznam liekov

Medzi neselektívne ireverzibilné lieky patria: Nialamid, Iproniazid, Fenelzín, Isokarboxazid, Tranylcypromín.

Medzi selektívne ireverzibilné lieky patrí liek Selegilín.

Zoznam inhibítorov MAO (reverzibilné selektívne) obsahuje nasledovné lieky: Befol, Metrolindol, Moclobemid, Pirlindol, deriváty beta-karbolínu.

Indikácie na použitie

Prípravky inhibítorov MAO (reverzibilné selektívne) by sa mali užívať na depresiu inej povahy, s melancholickým syndrómom, depresívnym syndrómom, asténo-dynamickými poruchami. Pacientom s neurotickými, cyklotymickými, involučnými depresiami by sa mali predpisovať neselektívne ireverzibilné lieky. Užívanie liekov je tiež indikované pri liečbe chronických.

Pri liečbe Parkinsonovej choroby by sa mali predpisovať ireverzibilné selektívne lieky.

Kontraindikácie

Príjem inhibítorov MAO (reverzibilných selektívnych) je kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú:

  • Precitlivenosť na liek;
  • Boli identifikované akútne zápalové ochorenia pečene alebo obličiek.

Pri abstinenčnom syndróme alkoholu nie sú predpísané lieky. Počas tehotenstva a laktácie je prísne zakázané užívať lieky.

Lieky (neselektívne ireverzibilné) by ste nemali užívať v nasledujúcich prípadoch:

  • Ak má pacient precitlivenosť;
  • Odhalené zlyhanie pečene;
  • Dochádza k porušeniu cerebrálneho obehu;
  • Bola stanovená diagnóza chronického srdcového zlyhania.

Príjem inhibítorov MAO (ireverzibilných selektívnych) je prísne kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú iné antidepresíva. Lieky v tejto kategórii sa tiež nepredpisujú počas tehotenstva a laktácie, s Huntingtonovou choreou, esenciálnym tremorom.

Lieky (ireverzibilné selektívne) by mali užívať opatrne pacienti, ktorí majú: ťažkú ​​angínu pectoris, progresívnu, ťažkú ​​psychózu, hyperpláziu prostaty, uzavretý uhol, rozsiahly tremor, peptický vred tráviaceho traktu, tardívnu dyskinézu, difúznu toxickú strumu, a feochromocytóm.

Vedľajšie účinky

Pri použití reverzibilných selektívnych liekov môže pacient zaznamenať nasledujúce reakcie tela: nespavosť, bolesť hlavy (periodickej povahy), sucho v ústach, úzkosť.

Video: Hlavička sekcie „Duchovný rast“

Pri použití neselektívnych ireverzibilných liekov môže človek pociťovať: nižší krvný tlak, úzkosť, nespavosť, bolesti hlavy,.

Pri použití ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO sa môžu vyskytnúť nasledujúce telesné reakcie:

  • Zvýšiť krvný tlak arytmia, hypotenzia;
  • V niektorých prípadoch sa chuť pacienta znižuje, sliznica oka sa stáva suchou a zvyšuje sa aktivita transamináz;
  • Okrem toho sa môže vyskytnúť zápcha, nevoľnosť;
  • Malé percento ľudí pociťuje zadržiavanie moču, bolestivé nutkanie na močenie;
  • Pri užívaní liekov sa môže objaviť dýchavičnosť, kožná vyrážka, bronchospazmus.

Pri užívaní liekov (ireverzibilné selektívne) môže človek začať proces vypadávania vlasov, môže sa vytvoriť hypoglykémia.

Väčšina buniek, vrátane tých v nervových zakončeniach. V malej miere sa podieľa na eliminácii krvných katecholamínov, ale plní dôležitú funkciu pri regulácii obsahu katecholamínov v sympatických zakončeniach.

Monoaminooxidáza (MAO) je oxidoreduktáza, ktorá deaminuje monoamíny. Nachádza sa v mnohých tkanivách, no v najvyšších koncentráciách – v pečeni, žalúdku, obličkách.

Boli opísané najmenej dva izoenzýmy MAO: MAO-A nervového tkaniva, ktorý deaminuje serotonín, adrenalín a norepinefrín, a MAO-B iných (nenervových) tkanív, ktorý je najaktívnejší vo vzťahu k 2-fenyletylamínu a benzylamínu . Dopamín a tyramín sú metabolizované oboma formami. Intenzívne sa skúma otázka vzťahu medzi afektívnymi poruchami a zvýšením alebo znížením aktivity týchto izoenzýmov. Inhibítory MAO našli uplatnenie pri liečbe hypertenzie a depresie, ale schopnosť týchto zlúčenín vstupovať do nebezpečných reakcií so sympatomimetickými amínmi obsiahnutými v potravinách a liekoch znižuje ich hodnotu.

O-metoxylované deriváty podliehajú ďalšej modifikácii vytváraním konjugátov s kyselinou glukurónovou alebo sírovou.

Monoaminooxidáza hrá ústrednú úlohu pri regulácii metabolizmu biogénnych amínov, z ktorých mnohé vykonávajú funkcie neurotransmiterov v živých organizmoch. Štúdium vlastností monoaminooxidázy už viac ako 60 rokov viedlo k vytvoreniu antidepresív - "inhibítorov monoaminooxidázy", ktorých tretia generácia je široko používaná v medicíne.

Prvú informáciu o existencii kyanid-rezistentného enzýmu katalyzujúceho oxidáciu tyramínu v pečeňovom tkanive získal M. Hare v roku 1928. Klasické experimenty M. Hare boli nezávisle potvrdené a ďalej vyvinuté „popri“ tyramínoxidáze „“, „bola objavená adrenalínová oxidáza“, „histamínáza“, „deamináza alifatických amínov.“ V roku 1938 E. Zeller zhrnul skúsenosti so štúdiom aminooxidáz a sformuloval koncept „monoaminooxidázy“ (katalyzuje oxidačnú deamináciu tyramínu adrenalín, alifatické monoamíny) a „diaminoxidáza“ (katalyzuje oxidačnú deamináciu histamínu a alifatických diamínov).

Začiatkom 50. rokov objavil E. Zeller špecifické inhibítory monoaminooxidázy a začiatkom 60. rokov V. Z. Gorkin a nezávisle od seba I. Knoll upozornili na skutočnosť, že niektoré inhibítory monoaminooxidázy majú schopnosť selektívne blokovať oxidatívnu telny deamináciu určitých monoamínov. V roku 1968 T. Johnston sformuloval koncepciu dvoch typov monoaminooxidáz, ktoré sa líšia citlivosťou na pôsobenie nízkych (rádovo 0,1 µM) koncentrácií chlórylínu. Typ A zahŕňa monoaminooxidázy blokované nízkymi koncentráciami chlórylínu. Monoaminooxidázy, ktoré sú odolné voči inhibičnému pôsobeniu nízkych koncentrácií chlórylínu, sú klasifikované ako typ B. O niekoľko rokov neskôr I. Knoll syntetizoval selektívny inhibítor monoaminooxidázy typu B, deprenyl. Zároveň boli opísané rozdiely v substrátovej špecifickosti oboch typov monoaminooxidáz.

Farmakologická klasifikácia monoaminooxidáz na typy A a B dala vzniknúť mnohým predstavám a hypotézam o povahe enzýmov.Či monoaminooxidázy A a B, ktoré sú často prítomné v tom istom orgáne, predstavujú dva rôzne proteíny, alebo či rozdiely v substrátová špecifickosť a inhibičná selektivita sú spôsobené prítomnosťou dvoch aktívnych centier na jednej proteínovej molekule a/alebo rôznych zložiek (fosfo)lipidového prostredia jedného enzýmu?

V polovici 70. rokov V. Z. Gorkin a jeho kolegovia zistili, že čiastočná oxidácia sulfhydrylových skupín monoaminooxidázy typu A (ale nie B) je sprevádzaná zmenou substrátovej špecifickosti („transformácia“ katalytických vlastností) a objavením sa kvalitatívne nových reakcie deaminácie zlúčenín obsahujúcich dusík, ktoré sú zvyčajne substrátmi diaminooxidáz, a dokonca zlúčenín obsahujúcich dusík, ktoré vôbec nepatria medzi substráty aminooxidáz (glukozamín, kyselina gama-aminomaslová atď.).

V 80. rokoch sa získali monoklonálne protilátky pre monoaminooxidázy typu A a B, vysoko špecifické pre každý typ enzýmu. Peptidové mapy získané z produktov štiepenia proteináz purifikovaných monoaminooxidáz typu A a B indikovali rôzne aminokyselinové sekvencie enzýmov.

Začiatkom 90. rokov 20. storočia bolo možné získať cDNA zodpovedajúce monoaminooxidázam typu A a B z ľudskej pečene, na základe čoho bola stanovená primárna štruktúra týchto rôznych proteínov. Ukázalo sa, že biosyntéza monoaminooxidáz typu A a B je kódovaná podobnými, ale nie identickými génmi s odlišnou organizáciou promótorov. U ľudí sú tieto gény umiestnené na X chromozóme.

Monoaminooxidáza, integrálny proteín vonkajšej membrány mitochondrií, katalyzuje reakciu oxidačnej deaminácie.

kde R sú aromatické alebo alifatické radikály. Sekundárne a terciárne amíny obsahujúce metylové skupiny ako substituenty sú tiež substrátmi pre monoaminooxidázu. Optimálne pH 7,0-7,4. Kinetický mechanizmus možno opísať dvoma polovičnými reakciami. Spočiatku oxidácia amínu vedie k tvorbe aldehydu, NH a redukovanej forme enzýmu.

E + R-CH -NH + H O L EH + R-CHO + NH V tejto parciálnej reakcii vzniká imín ako medziprodukt, ktorý potom reaguje s vodou za vzniku amoniaku a aldehydu“

R-CH-NHL R-CH=NH+ (2H)

R-CH=NH + HO L RCHO + NH Redukovaný enzým sa potom oxiduje za vzniku peroxidu vodíka"

EH + O L E + HO Táto polovičná reakcia obmedzuje rýchlosť.

Kinetické štúdie, realizované najmä na monoaminooxidázach typu B, ukázali, že pri pokusoch s fenyletylamínom ako substrátom prebieha reakcia podľa „ping-pongového“ mechanizmu, pričom kyslík reaguje s voľnou redukovanou formou enzýmu. Ak je substrátom benzylamín, potom sa vytvorí ternárny komplex: redukovaný enzým - produkt reakcie (amoniak) - kyslík.

Molekuly monoaminooxidáz typu A aj typu B sú diméry vytvorené z dvoch identických podjednotiek, počtu aminokyselinových zvyškov a molekúl. ktorých hmotnosť má menšie druhové rozdiely. Podjednotka monoaminooxidázy typu A z ľudskej a potkanej pečene pozostáva z 527 aminokyselinových zvyškov a má mol. hmotnosť 59,7 kDa. Podjednotka molekuly monoaminooxidázy z pečene človeka alebo potkana typu B pozostáva z 520 aminokyselinových zvyškov a má molekulu. hmotnosť 58,8 kDa. Molek. hmotnosť podjednotky monoaminooxidázy typu A z ľudskej placenty je 65 kDa a hmotnosť podjednotky monoaminooxidázy typu B z hovädzej pečene je 57 kDa.

Každá z podjednotiek monoaminooxidázy typu A alebo B podľa T. Singera obsahuje kovalentne viazaný FAD (8-alfa-cysteinyl-FAD) a sekvencia aminokyselín miest viažucich flavín je identická pre oba enzýmy a zahŕňa pentapeptid Ser-Gly-GlyCys-Tyr (obr. 1.25). Doména obsahujúca cysteínový zvyšok, s ktorým sa uskutočňuje kovalentná väzba, sa nachádza v oblasti C-konca. V monoaminooxidázach typu A cysteínový zvyšok, ktorý sa podieľa na tvorbe tioéterovej väzby, zaberá pozíciu 406 a v monoaminooxidázach typu B zaujíma pozíciu 397. Táto oblasť, ktorá sa priamo podieľa na interakcii apoenzýmu s flavín, je prítomný v molekulách všetkých doteraz študovaných monoaminooxidáz (bez ohľadu na orgán, z ktorého boli purifikované enzýmové prípravky izolované a ich špecifické vlastnosti). V tejto oblasti dosahuje homológia aminokyselinových zvyškov 90 %, pričom homológia sekvencie aminokyselinových zvyškov nielen špecifikovanej domény, ale celého polypeptidového reťazca pre monoaminooxidázy typu A a B jedného druhu je 70. %.

V molekule monoaminooxidázy sú 3 domény, v rámci ktorých sekvenčná homológia aminokyselinových zvyškov dosahuje 90 %, jedna doména sa podieľa na interakcii s flavínovou zložkou, druhá je lokalizovaná v oblasti N-konca polypeptidu a zahŕňa región ADP. Táto doména sa našla aj v molekulách iných študovaných flavínových enzýmov. Štúdia monoaminooxidáz typu A ukazuje, že táto oblasť sa nachádza medzi aminokyselinovými zvyškami od 15 do 45. Napokon tretia doména zaberá oblasť od 187 do 230 aminokyselinových zvyškov.

Biosyntéza monoaminooxidáz sa uskutočňuje vo frakcii voľných (nenaviazaných na membránu) polyzómov buniek, ako je pečeň. Molekuly syntetizované vo frakcii cytoplazmatických polyzómov nie sú podrobené spracovaniu spojenému s pôsobením proteináz, ale sú transportované energeticky závislým spôsobom do vonkajších membrán mitochondrií. Podľa R. McCauleyho (obr. 1.26) inkorporácia monoaminooxidáz typu A a B do membrány vyžaduje prítomnosť ubikvitínového (UB) polypeptidu pozostávajúceho zo 76 aminokyselinových zvyškov, ako aj ATP. Pre monoaminooxidázu typu B sa ukázalo, že 29 C-koncových aminokyselinových zvyškov pôsobí ako signálny peptid, keď je začlenený do membrány. Katalyticky úplná konformácia membránovo viazanej formy monoaminooxidáz sa vytvára počas membránovej väzby a tento proces predchádza inkorporácii enzýmu do membrány závislej od ATP a UB (pozri obr. 1.26). Treba poznamenať, že syntéza wu thmg monoaminooxidáz typu A a B, ako sa stanovila kvantitatívnou autorádiografiou, prebieha rýchlejšie v periférnych orgánoch a tkanivách ako v mozgu; ich polčas je 4,5 a 13 dní.

Fungovanie monoaminooxidáz v mitochondriách je výrazne ovplyvnené vlastnosťami membránového mikroprostredia. Veľký význam má zároveň obsah zvyškov kyseliny sialovej v membránových glykolipidoch, ako aj stav a zloženie fosfolipidov. Liečba mitochondrií neuraminidázou alebo fosfolipázami znižuje aktivitu membránovo viazaných monoaminooxidáz. Inkubácia pečeňových mitochondrií s lipoxygenázou vedie k rýchlej inaktivácii monoaminooxidáz typu B a najmä typu A, pri súčasnom výskyte aktivity diaminooxidázy, ktorá v kontrole chýbala. Interpretáciou tohto javu ako dôsledku modifikácie vlastností mitochondriálnych monoaminooxidáz sa predpokladalo, že to môže byť spôsobené zmenami vo fosfolipidovom prostredí monoaminooxidáz v membránach.

Posttranslačné modifikácie katalytických vlastností ich molekúl majú veľký biologický význam pre fungovanie monoaminooxidáz v bunke. Kontakt (20 hodín, 5) purifikovaného prípravku monoaminooxidázy typu B z ľudských krvných doštičiek s purifikovanými prípravkami monoaminooxidázy typu A z ľudskej placenty je teda dostatočný na vyvolanie zmien v konformácii katalytických centier v molekulách monoamínu. oxidázy, v dôsledku čoho sa podvrstvová špecificita a citlivosť na inhibičné pôsobenie chlórhylínu a deprenylu približuje ich hodnotám charakteristikám monoaminooxidáz typu A. Zároveň sa imunochemická charakteristika enzým z krvných doštičiek sa nezmenil.

Monoaminooxidázy sú v prírode široko rozšírené. Nachádzajú sa takmer vo všetkých orgánoch ľudí a zvierat. Na prípravky monoaminooxidáz typu A sa zvyčajne používa ľudská placenta; Prípravky monoaminooxidázy typu B sa často získavajú z ľudských krvných doštičiek. Všeobecne sa uznáva, že ľudská placenta a krvné doštičky obsahujú iba jeden typ enzýmu (A alebo B). Použitím 3H-pargylínu, ktorý špecificky blokuje katalytické miesta monoaminooxidáz, sa ukázalo, že obsah monoaminooxidáz typu A v ľudskej placente je 3,9 pmol/mg a obsah typu B v membránach ľudských krvných doštičiek je 5,7 pmol/. mg bielkovín, celkový obsah monoaminooxidáz oboch typov v kortexe a jadre caudatus ľudského mozgu nepresahuje 1,6–2 pmol/mg bielkovín. Imunochemické metódy ukázali, že cirkulujúce krvné doštičky obsahujú 0,33 μg monoaminooxidázy typu B na 10 krvných doštičiek, čo zodpovedá 16 500 molekulám enzýmu na 1 doštičku.

Problém fyziologickej regulácie monoaminooxidáz priťahuje pozornosť výskumníkov najmä v súvislosti so zapojením týchto enzýmov do udržiavania normálneho funkčného stavu centrálneho nervového systému. Peptid navodzujúci delta spánok pri parenterálnom podaní stimuluje aktivitu mozgových monoaminooxidáz potkanov. Mozgový peptid neurokatín potkanov selektívne inhibuje aktivitu monoaminooxidáz typu A. Významným regulátorom aktivity monoaminooxidáz je tribulín (názov frakcie endogénnych inhibítorov enzýmov, výrazné zvýšenie, ktoré v tkanivách a biologických tekutinách človeka a zvierat sa nájde, keď rôzne druhy stres); Kvantitatívne prevažujúca zložka tejto frakcie isatín (2,3-dioxoindol) selektívne inhibuje aktivitu monoaminooxidázy typu B.

Biologická funkcia monoaminooxidáz sa tradične redukuje na ochranu organizmu pred toxickými účinkami exogénnych alebo biogénnych amínov vznikajúcich v orgánoch a tkanivách ich inaktiváciou. Monoaminooxidázy sa podieľajú na regulácii intraneuronálnej koncentrácie biogénnych amínov a nepriamo na regulácii biosyntézy melatonínu a aktivity adenylátcyklázy. Spolu s výkonom týchto funkcií však monoaminooxidázy katalyzujú aj tvorbu látok s vlastnou biologickou aktivitou. Monoaminooxidáza typu B teda vykonáva oxidačnú bioaktiváciu 1-metyl-4-fenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínu na 1-metyl-4-fenylpyridínium neurotoxín, ktorý selektívne ovplyvňuje dopaminergné neuróny a spôsobuje parkinsonizmus u primátov a ľudí. . Dealkylácia 2-n-pentylacetamidu (milacetamidu) katalyzovaná mozgovými monoaminooxidázami vedie k tvorbe kyseliny pentoovej, peroxidu vodíka a glycínamidu; ten sa rozkladá na amoniak a inhibičný neurotransmiter glycín. Monoaminooxidáza je jedným z hlavných intracelulárnych generátorov peroxidu vodíka a podieľa sa na regulácii uvoľňovania Ca2+ iónov z mozgových mitochondrií, ktoré je závislé od neho. Predpokladá sa, že monoaminooxidáza štítna žľaza zabezpečujú tvorbu peroxidu vodíka, potrebného na jodáciu molekúl tyrozínu a v konečnom dôsledku na biosyntézu jódtyronínov.

Za patologických podmienok sú možné tieto hlavné zmeny vlastností monoaminooxidáz: 1) čiastočná alebo (oveľa menej často) úplná inhibícia katalytickej aktivity; 2) stimulácia katalytickej aktivity; 3) čiastočná solubilizácia membránovo viazaných a/alebo narušená inkorporácia rozpustných monoaminooxidáz; 4) kvalitatívna zmena v substrátovej špecifickosti ("transformácia" katalytických vlastností) monoaminooxidáz typu A; 5) kombinácia týchto javov.

Selektívne inhibítory monoaminooxidáz sa používajú na liečbu mnohých neuropsychiatrických ochorení. Inhibítory monoaminooxidázy typu A - antidepresíva - sa používajú na liečbu depresívnych stavov a inhibítory monoaminooxidázy typu B (hlavne deprenyl) sa používajú pri liečbe parkinsonizmu.

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) sú biologické látky, ktoré znížením rýchlosti chemických reakcií enzýmu monoaminooxidázy zabraňujú deštrukcii rôznych monoamínov (do tejto skupiny patrí serotonín, norepinefrín, dopamín, fenyletylamín, tryptamín a oktamín). To zvyšuje koncentráciu aktívneho prvku medzi dvoma neurónmi alebo medzi neurónom a efektorovou molekulou (častica, ktorá sa viaže na proteíny, aby sa zvýšila biologická aktivita).

Na lekárske účely sa IMAO používajú ako antidepresíva a niekedy na liečbu Parkinsonovej choroby a záchvatov narkolepsie - patologického stavu. nervový systém, čo spôsobuje ospalosť a náhly „útok“ spánku.

Podľa ich farmakologických vlastností sa IMAO delia na:

  • neselektívne ireverzibilné;
  • reverzibilné selektívne;
  • nezvratne selektívne.

Poďme sa teda stručne pozrieť na každú skupinu a dozvedieť sa o účinných látkach, vlastnostiach a obchodných názvoch.

Neselektívne ireverzibilné IMAO – inhibujú MAO-A a MAO-B

stôl 1

Účinná látka Stručný opis Obchodné meno
1. Iproniazid Má výrazný hepatotoxický účinok. V tomto ohľade sa používa a vymenúva veľmi zriedkavo. Aplikujte nie dlhšie ako 2 týždne. "Iprazid"
2. Nialamid Chemická štruktúra je podobná iproniazidu, má však jemnejší toxický účinok. Zlepšuje celkový stav a pomáha zotaviť sa z depresie. Vzhľad terapeutický účinok pozorované po 1-2 týždňoch. "Nialamid"
3. izokarboxazid Aktivuje niektoré prirodzené zložky v mozgu na udržanie duševnej rovnováhy. "Marplan"
4. fenelzín Je predpísaný na zníženie depresie. Znižuje úzkosť a úzkosť. "Nardil"
5. Tranylcypromín Odporúča sa počas liečby duševná choroba ktoré sa vyvíjajú na pozadí depresie. Má stimulačný účinok. Môže sa metabolizovať na amfetamín. "Parnat"

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO-A

tabuľka 2

Účinná látka Stručný opis Obchodné meno
1. moklobemid Predpisuje sa pri depresii, ale aj sociálnej fóbii. Blokuje deštrukciu norepinefrínu a serotonínu. "Aurorix"
2. pyrazidol Má terapeutický účinok u pacientov s apatickými záchvatmi a depresívnymi poruchami. Predpisuje sa aj pri agitácii – silnom citovom vzrušení, ktoré sa prejavuje pocitom úzkosti a strachu. Droga je široko používaná v psychiatrickej praxi. "Pirlindol"
3. befol Indikácie: depresívny syndróm, úzkostné a bludné poruchy, halucinácie. S alkoholizmom: astenosubdepresívny syndróm. "Befol"
4. Inkazan Farmakologické vlastnosti sú podobné pyrazidolu. Aktivuje norepinefrín a serotonín v centrálnom nervovom systéme. Je široko používaný pri duševných poruchách: schizofrénia, maniodepresívna psychóza, zmeny nálad a tiež na zlepšenie krvného obehu v mozgu. Pri liečbe alkoholizmu sa liek odporúča užívať v období remisie. "Metralindol"
5. Deriváty beta-karbolínov β-karbolínová chrbtica je hlavná štruktúra pre mnohé alkaloidy, ktoré sú izolované z rastlinných zložiek. Lieky obsahujúce túto látku možno použiť v boji proti alkoholizmu a depresii. Deriváty sa používajú aj pri antivírusovej, antibakteriálnej a protinádorovej terapii. Okrem toho aktívne zlúčeniny pomáhajú v boji proti reumatoidná artritída, osteoartróza, bronchiálna astma. Garman, Garmin

Ireverzibilné selektívne MAO-B

Tabuľka 3

Účinná látka Stručný opis Obchodné meno
1. selegilín Farmakologická skupina: antiparkinsoniká. Selegín sa podieľa na metabolizme dopamínu (inhibuje). V rôznych častiach mozgu teda dochádza k zvýšeniu neurotransmiteru. Doba, po ktorú sa enzým obnoví, je 2 týždne. Umeks, Stillin
2. rasagilín Antiparkinsoniká. Odporúča sa na liečbu skutočnej Parkinsonovej choroby, ako aj za prítomnosti symptómov, ktoré naznačujú túto patológiu. Nástroj má účinok v dôsledku akumulácie špeciálnych prírodných zlúčenín v mozgu. Liečivo sa užíva podľa schémy; náhle vysadenie alebo prudké zvýšenie dávky môže viesť k vážnym následkom. "Azilect"
3. Pargylin Antidepresívum, odporúčané pri duševných a nervových poruchách. V kombinácii s liekom Meticlothiazide môže znížiť krvný tlak. "Pargilin"

Určite každý z nás bol odhalený. Vplyvom náhlych životných zmien si ľudské telo akoby vytváralo „duševnú imunitu“, čím zvyšuje svoje regeneračné schopnosti. Pred použitím psychofarmák (inhibítorov monoaminooxidázy) by ste si teda mali zistiť, či sú skutočne nevyhnutné na prežitie depresie alebo stresu.

Táto skupina krátkodobo pôsobiacich liekov je rozdelená na dve skupiny:

  1. selektívne, blokujúce MAO typu A;
  2. neselektívne, blokujúce MAO typu A a typu B.

Skupina 2 - neselektívne

Indopan (alfametyltryptamín). Domáca droga, ktorá je z hľadiska farmakologických účinkov podobná tryptamínu a fenamínu.
Okrem krátkodobej reverzibilnej inhibície MAO má stimulačný účinok na centrálny a periférny adrenoreaktívny systém. Preto sa niekedy označuje ako psychostimulanciá.

Má menej stimulačný účinok ako iné (napríklad nu-redal), má tiež tymoanaleptický účinok. Cieľové syndrómy:

  1. asteno-depresívne;
  2. asténo-hypochondrické;
  3. asteno-anergický;
  4. apato-abulický;
  5. odlišný v genéze depresie s letargiou.

Priraďte v prvej polovici dňa od 5-10 mg / deň do 60 mg / deň. Trvanie - niekoľko mesiacov.
Dobre tolerovaný. V prípade predávkovania - agitovanosť, hypománia, nespavosť, exacerbácia produktívnych symptómov, hypertenzné javy a alergické reakcie.
Zvyšok je dodržiavanie pravidiel pre predpisovanie všetkých inhibítorov MAO.

Inkazan (metralindol). Pôvodná domáca droga. Tetracyklínový derivát karbolínu.
Účinok je spojený s pyrazidolom: inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu, reverzibilne nediferencované blokuje MAO, nemá anticholinergný účinok.
Má tymoanaleptický a stimulačný účinok. Horší ako pyrazidol, ale má vegetatívno-stabilizačný účinok.
"Malé antidepresívum".
Indikácie:

  1. asténna anergická depresia na ambulantnej báze;
  2. astenodepresívnych stavov u pacientov s alkoholizmom v remisii. Po prvé, existuje stimulačný účinok.

Dávkovanie od 25-30 mg / deň do 400 mg / deň.
Dobre tolerovaný. Niekedy spôsobuje dyspepsiu, kolísanie krvného tlaku, bradykardiu. Kontraindikácie:

  1. akútne odvykanie od alkoholu;
  2. spolu s inými inhibítormi MAO.

karoxazón (tymostenil, surodil). Bicyklický derivát benzoxalínu.
"Malé antidepresívum" vyvážené pôsobenie.
Indikácie:

  1. cyklotýmia s astenovegetatívnymi príznakmi;
  2. chronický neuroleptický parkinsonizmus;
  3. predĺžená neuroleptická depresia. TU2 = 24 hodín, dávka 400-1200 mg / deň. Dobre tolerovaný.

V prípade predávkovania - dyspepsia, kolísanie krvného tlaku, poruchy spánku.

1. skupina – volebná

pyrazidol. Blokuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu a reverzibilne blokuje MAO typu A. Nemá anticholinergný účinok, ale zvyšuje účinky sympatomimetických amínov.

Má tymoanaleptický účinok (slabší ako melipramín a amitriptylín), ale je vyváženým antidepresívom, to znamená, že pri inhibovanej depresii pôsobí stimulačne a pri úzkosti pôsobí sedatívne.
Indikácie:

  1. depresia rôzneho pôvodu, vrátane alkoholickej depresie;
  2. somatizovanú depresiu, keďže má výrazný vegetatívno-stabilizačný účinok.

Dobre sa hodí k neuroleptikám pri liečbe apatoabulického syndrómu v kombinácii s trankvilizérmi.
Dávkovanie: 50-100 mg/deň – 400-500 mg/deň.
Terapeutické zlepšenie - do 7-14 dňa. Dobre tolerovaný, môže byť použitý u oslabených pacientov, detí, starších ľudí.
Vedľajšie účinky: sucho v ústach, chvenie rúk, tachykardia, závraty.
Kontraindikácie:

  1. akútne ochorenia pečene, obličiek;
  2. choroby krvi;
  3. iné inhibítory MAO;
  4. sympatomimetické amíny (adrenalín, mezatón);
  5. akútne odvykanie od alkoholu.

tetrindol. Nový originálny liek.
Tetracyklický krvný tlak, vo všetkých ohľadoch blízky pyrazidolu. Nespôsobuje vedľajšie účinky MAO, nemá anticholinergné vlastnosti. Prevyšuje pyrazidol silou stimulačného účinku. Indikácie:

  1. mierna depresia s letargiou, apatoaboulia, asténia;
  2. dystýmia;
  3. cyklotýmia;
  4. hypochondrické a obsedantno-fóbne javy;
  5. somatizovaná depresia;
  6. astenodepresívny syndróm pri alkoholizme. Dávkovanie: 25-50 mg/deň – 400 mg/deň.

Stimulačný účinok - do konca 1. týždňa tymoanaleptický - v 2. - 4. týždni. Dobre tolerovaný.
V prípade predávkovania - dyspeptické poruchy, nespavosť, agitovanosť. Kontraindikácie sú rovnaké ako pre pyrazidol.

moklobemid (Aurorix, Monerix). Monocyklický benzamid.
Selektívny reverzibilný blokátor MAO, nemá anticholinergné, hypotenzívne a kardiotoxické vlastnosti.
Farmakokinetika: rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť až 85%. 50% sa viaže na krvné bielkoviny. V/ = 1-2 hodiny, bezpečné.
"Malé antidepresívum".
Indikácie:

  1. „atypická“ depresia s obsedantno-fóbnymi, hypochondrickými symptómami;
  2. somatizovaná depresia;
  3. panická porucha;
  4. hyperaktívny syndróm u detí. Dávkovanie do 300-600 mg / deň.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, kontraindikácie - ako všetky AD.

befol. Pôvodná domáca droga. Derivát benzamidu.
Reverzibilný blokátor MAO typu A so selektívnym účinkom na deamináciu serotonínu, teda sérotonergný krvný tlak.
Nemá anticholinergné, antihistamínové vlastnosti.
Farmakokinetika: rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, T1 / 2 = 3-5 hodín.Maximálna koncentrácia 1 hodinu po požití.
"Malé antidepresívum". Indikácie:

  1. somatogénna depresia;
  2. cyklotýmia;
  3. adynamická depresia;
  4. somatovegetatívna depresia;
  5. anergická depresia.

Terapeutický účinok - na 5-6 deň. Dávkovanie - 100-500 mg / deň. Zriedkavo a má málo vedľajších účinkov, preto je indikovaný u detí a starších ľudí. V prípade predávkovania - dyspeptické poruchy, tremor, palpitácie.

Brofaromin. Bicyklický derivát piperidínu.
Selektívny reverzibilný inhibítor MAO, blokátor spätného vychytávania serotonínu.
Účinnosťou sa približuje klasickým inhibítorom MAO.
Indikácie:

  1. endogénna depresia odolná voči liečbe tricyklickou AD;
  2. panická reakcia;
  3. fóbie.

Terapeutická dávka - 75-250 mg / deň. Dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky:

  1. poruchy spánku;
  2. hypotenzia;
  3. zvyšuje účinok sympatomimetík.

Toloxatón (humor, humor, renum). Monocyklický derivát oxazolidinónu. Podobné účinky ako moklobemid. Indikácie: plytká depresia s letargiou. Terapeutické dávky - 600-1000 mg / deň. T "/2 = 0,5-2,5 hodiny, bezpečné. Predpisuje sa 4-6 krát denne.
V prípade predávkovania - dyspeptické symptómy, hyperstimulácia, exacerbácia produktívnych symptómov, inverzia spánkových fáz, hypotenzia, hepatitída.
Kontraindikácie:

  1. ochorenia pečene a obličiek;
  2. použitie ireverzibilného MAO.

Posledne menované majú antidepresívne a psycho-energizujúce vlastnosti. Slúžia na potlačenie deaminácie serotonínu a norepinefrínu.

Zoznam liekov

Indikácie na použitie

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na liek;
  • Boli identifikované akútne zápalové ochorenia pečene alebo obličiek.

Vedľajšie účinky

Inhibítory MAO: farmakologické vlastnosti a obchodné názvy

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO) sú biologické látky, ktoré znížením rýchlosti chemických reakcií enzýmu monoaminooxidázy zabraňujú deštrukcii rôznych monoamínov (do tejto skupiny patrí serotonín, norepinefrín, dopamín, fenyletylamín, tryptamín a oktamín). To zvyšuje koncentráciu aktívneho prvku medzi dvoma neurónmi alebo medzi neurónom a efektorovou molekulou (častica, ktorá sa viaže na proteíny, aby sa zvýšila biologická aktivita).

Na lekárske účely sa IMAO používajú ako antidepresíva a niekedy na liečbu Parkinsonovej choroby a záchvatov narkolepsie, patologického stavu nervového systému, ktorý spôsobuje ospalosť a náhly „útok“ spánku.

Podľa ich farmakologických vlastností sa IMAO delia na:

  • neselektívne ireverzibilné;
  • reverzibilné selektívne;
  • nezvratne selektívne.

Poďme sa teda stručne pozrieť na každú skupinu a dozvedieť sa o účinných látkach, vlastnostiach a obchodných názvoch.

Inhibítory MAO - lieky, zoznam, príjem

MAO sa klasifikuje podľa farmakologických vlastností na neselektívne ireverzibilné, reverzibilné selektívne a ireverzibilne selektívne.

  • fenelzín;
  • iproniazid;
  • izokarboxazid;
  • nialamid;
  • Tranylcypromín.
  • metrolindol;
  • Pirlindol;
  • Befol;
  • moklobemid;
  • Deriváty beta-karbolínov.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť;
  • precitlivenosť;
  • zlyhanie pečene;
  • Užívanie iných antidepresív;
  • precitlivenosť;
  • Esenciálny tremor;
  • Chorea z Huntingtonu.

ireverzibilné selektívne inhibítory MAO sa predpisujú na:

  • progresívna demencia;
  • tardívna dyskinéza;
  • ťažká psychóza;
  • ťažká angína;
  • glaukóm s uzavretým uhlom;
  • tremor veľkého rozsahu;
  • tachykardia;
  • feochromocytóm;
  • Difúzna toxická struma.

Vedľajšie účinky

  • úzkosť;
  • suché ústa;
  • bolesť hlavy;
  • Nespavosť.
  • dyspepsia;
  • Znížený krvný tlak;
  • úzkosť;
  • nespavosť;
  • bolesť hlavy;
  • suché ústa;
  • Zápcha.

inhibítory MAO

Inštrukcie na používanie:

Inhibítory MAO sú antidepresíva používané pri liečbe parkinsonizmu a narkolepsie.

Farmakologické pôsobenie inhibítorov MAO

Inhibítory MAO sú klasifikované podľa ich farmakologických vlastností na neselektívne ireverzibilné, reverzibilné selektívne a ireverzibilne selektívne.

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO majú podobnú chemickú štruktúru ako iproniazidy, zlepšujú sa všeobecný stav pacientov s depresiou a znížiť záchvaty angíny.

Reverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antidepresívne a psychoenergizujúce účinky, aktívne potláčajú deamináciu serotonínu a norepinefrínu.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antiparkinsonický účinok, podieľajú sa na metabolizme dopamínu a katecholamínov.

Zoznam liekov inhibítorov MAO

Zoznam neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO zahŕňa:

Selegilín je ireverzibilný selektívny inhibítor MAO.

Zoznam reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO zahŕňa:

Indikácie pre použitie inhibítorov MAO

Neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO sa predpisujú pri liečbe chronického alkoholizmu a depresie (neurotické, involučné a cyklotymické), reverzibilné selektívne - pri depresii rôzneho pôvodu, depresívnom syndróme, melancholickom syndróme a astenodynamických poruchách a ireverzibilné selektívne - pri liečbe Parkinsonovej choroby.

Kontraindikácie

Príjem reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO je kontraindikovaný pri:

  • precitlivenosť;
  • Akútna zápalové ochorenia obličky a pečeň;
  • Abstinenčný alkoholový syndróm;
  • Tehotenstvo a laktácia.

V dojčenskom veku sa tiež nepredpisujú reverzibilné selektívne inhibítory MAO.

Príjem neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO nie je predpísaný pre:

  • precitlivenosť;
  • zlyhanie pečene;
  • Porušenie cerebrálneho obehu;
  • Chronické zlyhanie obličiek;
  • Chronické srdcové zlyhanie.

Príjem ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO je kontraindikovaný pri:

  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Užívanie iných antidepresív;
  • precitlivenosť;
  • Esenciálny tremor;
  • Chorea z Huntingtonu.

S opatrnosťou sa ireverzibilné selektívne inhibítory MAO predpisujú na:

  • progresívna demencia;
  • tardívna dyskinéza;
  • ťažká psychóza;
  • Peptický vred gastrointestinálneho traktu;
  • Hyperplázia prostaty;
  • ťažká angína;
  • glaukóm s uzavretým uhlom;
  • tremor veľkého rozsahu;
  • tachykardia;
  • feochromocytóm;
  • Difúzna toxická struma.

Vedľajšie účinky

Použitie reverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť:

Použitie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov MAO môže spôsobiť:

Použitie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže spôsobiť komplikácie z rôzne systémy organizmu, a to:

  • Znížená chuť do jedla, suchosť ústnej sliznice, zvýšená aktivita transamináz, nevoľnosť, hnačka, zápcha a dysfágia (tráviaci systém);
  • Únava, nespavosť, závraty, halucinácie, bolesť hlavyúzkosť, dyskinéza, motorický a mentálny nepokoj, zmätenosť a psychóza (nervový systém);
  • Zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia a arytmia (kardiovaskulárny systém);
  • Diplopia a zhoršená zraková ostrosť (zmyslové orgány);
  • Noktúria, retencia moču a bolestivé nutkanie na močenie (močový systém);
  • Dýchavičnosť, fotosenzitivita, kožná vyrážka a bronchospazmus (alergické reakcie).

Užívanie ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO môže tiež spôsobiť potenie, hypoglykémiu a vypadávanie vlasov.

Informácie o lieku sú zovšeobecnené, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu nebezpečná!

74-ročný Austrálčan James Harrison daroval krv asi 1000-krát. Jemu vzácna skupina krvi, ktorej protilátky pomáhajú prežiť novorodencom s ťažkou anémiou. Austrálčan tak zachránil približne dva milióny detí.

Každý človek má nielen jedinečné odtlačky prstov, ale aj jazyk.

Mnohé lieky boli pôvodne predávané ako lieky. Napríklad heroín bol pôvodne predávaný ako liek proti kašľu pre deti. A kokaín lekári odporúčali ako anestetikum a ako prostriedok na zvýšenie výdrže.

Priemerná dĺžka života ľavákov je nižšia ako u pravákov.

Pravidelnými návštevami solária sa šanca na rakovinu kože zvyšuje o 60%.

Najviac teplo Telo bolo zaznamenané u Willieho Jonesa (USA), ktorý bol prijatý do nemocnice s teplotou 46,5 °C.

Štyri plátky tmavej čokolády obsahujú asi dvesto kalórií. Ak sa teda nechcete zlepšiť, je lepšie nejesť viac ako dva plátky denne.

Hmotnosť ľudského mozgu je asi 2% z celkovej telesnej hmotnosti, ale spotrebuje asi 20% kyslíka vstupujúceho do krvi. Táto skutočnosť spôsobuje, že ľudský mozog je mimoriadne náchylný na poškodenie spôsobené nedostatkom kyslíka.

Ľudské kosti sú štyrikrát pevnejšie ako betón.

U 5 % pacientov vyvoláva orgazmus antidepresívum klomipramín.

Väčšina žien dokáže získať viac potešenia z kontemplácie svojho krásneho tela v zrkadle ako zo sexu. Takže, ženy, usilujte sa o harmóniu.

Pri páde zo somára si skôr zlomíte krk ako pri páde z koňa. Len sa nesnažte vyvrátiť toto tvrdenie.

Kedysi platilo, že zívanie obohacuje telo kyslíkom. Tento názor bol však vyvrátený. Vedci dokázali, že zívanie ochladzuje mozog a zlepšuje jeho výkonnosť.

Americkí vedci robili pokusy na myšiach a dospeli k záveru, že šťava z melónu zabraňuje rozvoju cievnej aterosklerózy. Jedna skupina myší pila obyčajnú vodu a druhá skupina pila šťavu z melónu. Výsledkom bolo, že cievy druhej skupiny boli bez cholesterolových plakov.

Vedci z Oxfordskej univerzity vykonali sériu štúdií, v ktorých dospeli k záveru, že vegetariánstvo môže byť škodlivé pre ľudský mozog, pretože vedie k úbytku jeho hmoty. Vedci preto odporúčajú úplne nevylučovať ryby a mäso z jedálnička.

Infekčné zápalový proces v obličkách, spojený s vývojom baktérií v močovom systéme, sa nazýva pyelonefritída. Toto závažné ochorenie sa pozoruje v.

inhibítory MAO

Video: Pyrazidol, Azafen a ireverzibilné inhibítory MAO

Video: The Neon Channels feat. Inhibítory MAO takmer život v dome Ozerov

Inhibítory MAO sú antidepresíva, ktoré sa predpisujú na liečbu parkinsonizmu, ako aj epilepsie.

farmakologický účinok

Prípravky inhibítorov MAO sú rozdelené do nasledujúcich skupín: neselektívne reverzibilné, selektívne ireverzibilné a reverzibilné selektívne. Posledne menované majú antidepresívne a psycho-energizujúce vlastnosti. Slúžia na potlačenie deaminácie serotonínu a norepinefrínu.

Neselektívne ireverzibilné lieky sú určené na zníženie záchvatov angíny, ako aj na zlepšenie stavu pacientov, ktorí sú v hlbokej depresii. Tieto lieky majú podobnú štruktúru ako iproniazidy.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO majú antiparkinsonické vlastnosti a podieľajú sa na metabolizme dopamínu a katecholamínov.

Video: Biochémia mozgu

Zoznam liekov

Medzi neselektívne ireverzibilné lieky patria: Nialamid, Iproniazid, Fenelzín, Isokarboxazid, Tranylcypromín.

Medzi selektívne ireverzibilné lieky patrí liek Selegilín.

Zoznam inhibítorov MAO (reverzibilné selektívne) zahŕňa nasledujúce lieky: Befol, Metralindol, Moclobemid, Pirlindol, deriváty beta-karbolínu.

Indikácie na použitie

Prípravky inhibítorov MAO (reverzibilné selektívne) by sa mali užívať na depresiu inej povahy, s melancholickým syndrómom, depresívnym syndrómom, asténo-dynamickými poruchami. Pacientom s neurotickými, cyklotymickými, involučnými depresiami by sa mali predpisovať neselektívne ireverzibilné lieky. Užívanie liekov je tiež indikované pri liečbe chronického alkoholizmu.

Pri liečbe Parkinsonovej choroby by sa mali predpisovať ireverzibilné selektívne lieky.

Kontraindikácie

Príjem inhibítorov MAO (reverzibilných selektívnych) je kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú:

Pri abstinenčnom syndróme alkoholu nie sú predpísané lieky. Počas tehotenstva a laktácie je prísne zakázané užívať lieky.

Lieky (neselektívne ireverzibilné) by ste nemali užívať v nasledujúcich prípadoch:

  • Ak má pacient precitlivenosť;
  • Odhalené zlyhanie pečene;
  • Dochádza k porušeniu cerebrálneho obehu;
  • Bola stanovená diagnóza chronického srdcového zlyhania.

Príjem inhibítorov MAO (ireverzibilných selektívnych) je prísne kontraindikovaný u pacientov, ktorí užívajú iné antidepresíva. Lieky v tejto kategórii sa tiež nepredpisujú počas tehotenstva a laktácie, s Huntingtonovou choreou, esenciálnym tremorom.

Lieky (ireverzibilné selektívne) by mali užívať opatrne pacienti, ktorí majú: závažnú angínu pectoris, progresívnu demenciu, závažnú psychózu, hyperpláziu prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom, tremor veľkého rozsahu, peptický vred gastrointestinálneho traktu, tardívnu dyskinézu, tachykardiu , difúzna toxická struma, ako aj feochromocytóm.

Vedľajšie účinky

Pri použití reverzibilných selektívnych liekov môže pacient zaznamenať nasledujúce reakcie tela: nespavosť, bolesť hlavy (periodickej povahy), sucho v ústach, úzkosť.

Video: Hlavička sekcie „Duchovný rast“

Pri použití neselektívnych ireverzibilných liekov môže človek zažiť: dyspepsiu, zníženie krvného tlaku, úzkosť, nespavosť, bolesť hlavy, zápchu.

Pri použití ireverzibilných selektívnych inhibítorov MAO sa môžu vyskytnúť nasledujúce telesné reakcie:

  • Zvýšený krvný tlak, arytmia, hypotenzia;
  • V niektorých prípadoch sa chuť pacienta znižuje, sliznica oka sa stáva suchou a zvyšuje sa aktivita transamináz;
  • Okrem toho sa môže vyskytnúť hnačka, zápcha, dysfágia, nevoľnosť;
  • Malé percento ľudí pociťuje zadržiavanie moču, bolestivé nutkanie na močenie;
  • Pri užívaní liekov sa môže objaviť dýchavičnosť, kožná vyrážka, bronchospazmus.

Pri užívaní liekov (ireverzibilné selektívne) môže človek začať proces vypadávania vlasov, môže sa vytvoriť hypoglykémia.

Inhibítory MAO - čo to je a zoznam liekov. Mechanizmus účinku a použitie inhibítorov monoaminooxidázy

Inhibítory MAO - to vedia len ľudia, ktorí sa zaujímajú o medicínske novinky. Dekódovanie je jednoduché – ide o skupinu liekov, ktoré patria medzi antidepresíva, ktoré blokujú rozklad MonoAmin Oxidase. Používajú sa ako lieky na depresiu, na obnovenie normálneho emocionálneho zázemia a duševného zdravia.

Čo sú inhibítory MAO

Aby ste pochopili, ktoré lieky sú inhibítory MAO, musíte ich poznať farmakologický účinok. Tieto lieky majú schopnosť zlepšiť kvalitu života a bojovať proti úzkosti. Ďalším názvom pre nich sú inhibítory monoaminooxidázy (MAOI). Ide o látky rastlinného a chemického pôvodu, široko používané v psychiatrii.

Vplyv na organizmus je založený na blokovaní enzýmu monoaminooxidázy. V dôsledku toho je v žalúdku narušený rozklad rôznych látok a neurotransmiterov. Zmierňujú sa príznaky depresívnych a duševných porúch. Je možné klasifikovať celý zoznam liekov podľa ich farmakologického účinku.

Pleseň nechtov vás už nebude trápiť! Elena Malysheva hovorí, ako poraziť hubu.

Teraz je k dispozícii každému dievčaťu, ako rýchlo schudnúť, hovorí o tom Polina Gagarina >>>

Elena Malysheva: Hovorí, ako schudnúť bez toho, aby ste čokoľvek robili! Zistite ako >>>

ireverzibilné inhibítory MAO

Ireverzibilné IMAO zahŕňajú lieky, ktorých princíp účinku je založený na tvorbe chemických väzieb s monoaminooxidázou. V dôsledku toho je funkcia enzýmu potlačená. Ide o lieky prvej generácie s množstvom vedľajších účinkov. Majú slabú kompatibilitu s ostatnými farmakologické prostriedky. Počas liečby musí pacient dodržiavať diétu. Tiež ich možno rozdeliť na hydrazínové (Nialamid, Iproniazid) a nehydrazínové (Tranylcypromín, Isokarboxazid).

Reverzibilné inhibítory MAO

Reverzibilné IMAO sa predpisujú pri mnohých ochoreniach. Sú to predstavitelia druhej generácie. Nemajú vážne negatívne účinky, pri ich užívaní nie je potrebná diéta. Princíp fungovania tejto skupiny liekov je založený na zachytení enzýmu a vytvorení stabilného komplexu s ním. Delia sa na: selektívne (Moklobemid, Tetrindol) a neselektívne (Caroxazon, Inkazan).

Selektívne inhibítory MAO

Selektívne IMAO sú schopné inaktivovať iba jeden typ monoaminooxidázy. Výsledkom je zníženie odbúravania serotonínu, norepinefrínu a dopamínu. Súčasné užívanie s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu serotonínu, vedie k vzniku serotonínového syndrómu. Táto nebezpečná choroba je znakom intoxikácie tela. Na jeho liečbu je potrebné zrušiť všetky antidepresíva.

Neselektívne inhibítory MAO

Neselektívne IMAO blokujú enzým monoaminooxidázu u odrôd A a B. Zriedka sa predpisujú, pretože majú výrazný toxický účinok na pečeň. Účinok užívania týchto liekov pretrváva dlhú dobu (až 20 dní) po ukončení terapie. Majú tendenciu znižovať frekvenciu záchvatov pri angíne pectoris, čo umožňuje ich predpisovanie pacientom s kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Inhibítory MAO - zoznam liekov

Aké lieky patria k MAOI a čo môže pomôcť v konkrétnom prípade, sa dozviete v liečebný ústav. Použitie antidepresív musí byť dohodnuté s ošetrujúcim lekárom. Lekár vyberá lieky individuálne, na základe príznakov ochorenia. Celý zoznam liekov je rozdelený podľa farmakologickej klasifikácie. Zoznam inhibítorov MAO:

  1. Ireverzibilné neselektívne sú: Fenelzín, Tranylcypromín, Isokarboxazid, Nialamid.
  2. Najmenší je zoznam nezvratných selektívnych zástupcov: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
  3. Najväčšiu skupinu tvoria reverzibilné selektívne lieky, patria sem tieto lieky: Pirlindol (pyrazidol), Metralindol, Moclobemid, Befol, Tryptamín, deriváty beta-karbolínu (obchodný názov Garmalin).

Inhibítory MAO - návod na použitie

Použitie inhibítorov MAO:

  1. Ireverzibilné neselektívne sa používajú na liečbu:
  • involučné depresie;
  • neurotické depresie;
  • cyklotymické depresie;
  • pri liečbe chronického alkoholizmu.
  1. Ireverzibilné selektívne lieky sa používajú iba pri liečbe Parkinsonovej choroby.
  1. Reverzibilné selektívne použitie:
  • s melancholickým syndrómom;
  • s astenodynamickými poruchami;
  • s depresívnym syndrómom.

Kontraindikácie závisia od typu lieku. Ireverzibilné neselektívne sa nemajú používať v prípade srdcovej, renálnej, hepatálnej insuficiencie, porúch koronárnej cirkulácie. Ireverzibilné selektívne lieky sú zakázané počas tehotenstva a dojčenie a Huntingtonova chorea. Nepredpisujte ich v kombinácii s antipsychotikami. Kontraindikácie užívania reverzibilných selektívnych liekov budú: detstvo, akútne zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky pri použití lieku, ktorý má reverzibilný selektívny účinok, budú vyjadrené nasledujúcimi príznakmi: nespavosť, opakujúce sa bolesti hlavy, zápcha, sucho v ústach, zvýšená úzkosť. So zvýšením odporúčaného dávkovania alebo nedodržaním liečebného režimu u pacientov tento liek zvyšuje prejavy vedľajších účinkov.

Pri užívaní neselektívnych ireverzibilných IMAO sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: dyspepsia, narušenie gastrointestinálneho traktu. Často sa objavuje hypotenzia (zníženie krvného tlaku), bolesti hlavy v prednej časti hlavy. Pri užívaní reverzibilných IMAO sa zoznam negatívnych účinkov dopĺňa: hypertenzia, znížená chuť do jedla, retencia moču, vyrážka, dýchavičnosť.

Inhibítory MOA: čo to je, zoznam liekov a ich obchodné názvy

Depresia nie je len „dnes mám zlú náladu“. Ide o nebezpečný a vážny stav, ktorý je spojený s nerovnováhou určitých chemických zlúčenín v mozgu. Na normalizáciu tejto nerovnováhy, ako aj na liečbu Parkinsonovej choroby sa používajú inhibítory MAO. Ponúkame zoznam takýchto liekov a ich stručnú charakteristiku.

Tieto lieky sú určené na liečbu ťažkej depresie, pri ktorej iné lieky neúčinkujú správne. Poskytujú dlhodobý farmakologický účinok, ktorý trvá 1 až 2 týždne po ukončení liečby, ale majú veľa kontraindikácií, môžu vyvolať dosť vážne Nežiaduce reakcie. Preto ich príjem možno považovať za poslednú možnosť. Takéto lieky predpisuje psychiater alebo neurológ.

Prvá generácia inhibítorov MAO: nebezpečné ireverzibilné neselektívne

Takéto lieky sa dnes používajú veľmi zriedka, pretože sa dobre nekombinujú s inými liekmi, sú toxické (veľmi škodlivé pre pečeň) a majú širokú škálu vedľajších účinkov. Okrem toho ich príjem vyžaduje, aby pacient dodržiaval určitú diétu: zo stravy musíte vylúčiť syr, kávu, víno, pivo, smotanu, údeniny. Predpisujú sa na odstránenie neurotickej, involučnej, cyklomatickej depresie a na liečbu chronickej závislosti od alkoholu.

Zoznam ireverzibilných inhibítorov MAO s neselektívnym účinkom je pomerne široký. Platí na ne toto:

  • Nardil (Belgicko). Liek na báze fenelzínu, silného inhibítora MAO. Odstraňuje pocit úzkosti, strachu, smútku, navracia duševný pokoj. Nie je to najmodernejšie antidepresívum, často sa však používa na liečbu sociálnych fóbií. Účinok sa zistí po 2-týždňovom príjme;
  • Marplan. Liečivo je izokarboxazid. Zmierňuje niektoré príznaky depresie: túžbu, pocit bezcennosti, nízke sebavedomie, chronický smútok, fóbie. V mnohých krajinách sa prestal vyrábať, pretože vedie k zničeniu pečene a vyvoláva vážne vedľajšie účinky;
  • Parnat (Japonsko). Jeho účinok je spôsobený prítomnosťou aktívnej zložky tranylcypromínu. Má pozitívny vplyv na emocionálne a duševné pozadie v depresívnom stave, letargii, letargii, obsedantných poruchách. Vykazuje relatívne malú vedľajšiu aktivitu, ale vyvoláva veľmi krátky účinok na MAO - asi 12 hodín;
  • Iprazid (Rusko). Liečivo je iproniazid. Používal sa v psychiatrii a v kardiológii (pri liečbe angíny pectoris na zníženie bolesti a zlepšenie EKG). Spôsobuje pretrvávajúcu inhibíciu MAO. Teraz je všeobecne prerušená kvôli vysokej hepatotoxicite. Je zakázané piť ho dlhšie ako 2 týždne;
  • Nialamid. Psychostimulant s rovnakou účinnou látkou, vyrobený v Rusku. Pôsobí šetrnejšie, zlepšuje celkový stav ľudí trpiacich depresiami. Je indikovaný na asténiu, oligofréniu, neuralgiu trojklaného nervu, angínu pectoris. Výsledok terapie je viditeľný po 1-2 týždňoch prijatia. Kurz je od 1 do 6 mesiacov.

Dôležité! Hoci sa tieto lieky predávajú bez lekárskeho predpisu, nie sú prvou voľbou pri liečbe depresie. Takéto lieky môžu spôsobiť zhoršenie klinického stavu, smrteľné vedľajšie účinky a zvýšiť riziko samovraždy. Preto by sa mali užívať len so súhlasom lekára.

Dôležité! Cítite sa osamelo? Nevieš nájsť svoju polovičku? Stratili ste nádej na nájdenie lásky? Chcete zlepšiť svoj osobný život? Svoju lásku nájdete, ak si oblečiete jednu vec od Marilyn Kerro, finalistky troch sezón Battle of Psychics. Nebojte sa, je to úplne zadarmo.

Ireverzibilné selektívne: látky s úzkym spektrom

Pomocou liekov zahrnutých do tejto skupiny sa lieči iba jedna patológia - Parkinsonova choroba. Keďže sú vysoko špecializované, zoznam týchto inhibítorov MAO nie je príliš dlhý. Tu sú obchodné názvy takýchto liekov, pod ktorými sa predávajú v lekárenskom reťazci:

  • Yumeks (Maďarsko), Stillin (Izrael). Druhému lieku uplynula registračná lehota, preto sa u nás v lekárňach nepredáva. Aktívnou zložkou liečiva je selegín. Inhibuje metabolizmus dopamínu, čím zvyšuje jeho koncentráciu v jadrách buniek určitých častí mozgu. Hlavným účelom týchto liekov je liečba Parkinsonovej choroby a symptómov parkinsonizmu (ako monoterapia alebo spolu s Levodopou), ale existujú pokusy použiť ich ako antidepresíva a prostriedky proti fajčeniu. Niektorí odborníci zastávajú názor, že Yumex je liek na predĺženie života, keďže má neuroprotektívne vlastnosti;
  • Pargylin (India). Je to antidepresívum, odporúča sa pri neuropsychiatrických poruchách. Liečivo je parligin. Považuje sa za celkom bezpečný liek, aktívne sa používa v psychiatrii;
  • Azilect. Vyrobené v Izraeli, obsahuje rasagilín. Úplne nový inhibítor. Odporúča sa na liečbu skutočnej Parkinsonovej choroby a esenciálneho tremoru. Obnovuje motorickú aktivitu, koordináciu, chôdzu u takýchto pacientov. Okrem toho zastavuje pokles pamäti súvisiaci s vekom, zlepšuje náladu a výsledky učenia. Produkovaný účinok je spojený s akumuláciou špeciálnych prírodných zlúčenín v mozgu.

Dôležité! Všetky tieto lieky by sa nemali kombinovať so serotonínovými liekmi vrátane fluoxetínu.

Reverzibilné selektívne: jemné, ale účinné

Takéto lieky patria do druhej generácie inhibítorov MAO. Pomáhajú zmierniť stav tých, ktorí trpia astenickým, melancholickým syndrómom a astenodynamickými poruchami. Odhalili niekoľko výhod oproti svojim predchodcom naraz: ich príjem nie je sprevádzaný nebezpečnými vedľajšie účinky, pacient nemusí dodržiavať diétne obmedzenia.

Táto skupina inhibítorov MAO je najrozsiahlejšia. Zoznam liekov zahŕňa najmä:

  • Tetrindol (Rusko). Rýchlo pôsobiaci liek: výsledok jeho podávania sa prejaví už za 2-3 dni od začiatku liečby. Indikované na depresiu rôzneho pôvodu (aj v prípade organické poškodenie mozog), ako aj pri chronickom alkoholizme;
  • Aurorix (Švajčiarsko). Obsahuje moklobemid. Psychoanaleptikum. Zmierňuje príznaky depresie – nervové vyčerpanie, nízka koncentrácia pozornosti, dysfória, pomáha odstraňovať sociálnu fóbiu, zvyšuje psychomotorickú aktivitu. Nie je predpísané na agitáciu;
  • Metrolindol (Rusko). Aktívnym prvkom je inkazan. Často sa predpisuje na maniodepresívny syndróm, schizofréniu, nemotivované zmeny nálady, ako aj na aktiváciu krvného obehu v mozgu;
  • Caroxazon. Vzťahuje sa na "malé" antidepresíva. Vytvára mierny stimulačný účinok. Mimo výroby;
  • Befol (Rusko). Je predpísaný pre bludné poruchy, halucinácie, závislosť od alkoholu;
  • Pirlindol (vytvorený na báze pyrazidolu). Je indikovaný pri záchvatoch apatie, depresívnych porúch, emočnej nadmernej excitácie, sprevádzanej strachom a úzkosťou.

Dôležité! Všetky inhibítory MAO sú zakázané pre tehotné a dojčiace ženy.

Depresia je stav, ktorý mnohí opisujú ako „nechcem žiť“. Dokonca aj špecialisti nemôžu vždy pomôcť v takejto situácii, takže je nemožné vyliečiť túto poruchu sami. Aj keď viete, čo sú inhibítory MAO a aké názvy sú uvedené v zozname týchto liekov, nemali by ste ich kupovať v lekárni a začať ich užívať: nie sú ani zďaleka bezpečné! A ešte viac by ste sa nemali pokúšať vyberať lieky na liečbu Parkinsonovej choroby bez lekárov. Takže nepomôžete, ale iba ublížite milovanej osobe.

inhibítory MAO

Inštrukcie na používanie:

Inhibítory MAO (monoaminooxidázy) sú skupinou liekov používaných v psychiatrickej praxi na liečbu depresívnych stavov rôzneho pôvodu. Inhibítory MAO sa spravidla používajú v prípadoch pokročilej depresie, pri ktorej sú iné liečebné metódy neúčinné.

Farmakologický účinok a klasifikácia liečiv-inhibítorov MAO

Inhibítory MAO sú biologicky aktívne látky schopné inhibovať enzým monoaminooxidázu. Tieto lieky blokujú proces deštrukcie mediátorových monoamínov (serotonín, norepinefrín, dopamín, fenyletylamín a iné) a zvyšujú ich koncentráciu, čím zlepšujú prenos nervových vzruchov.

Charakteristickým rysom tejto skupiny antidepresív je dlhý farmakologický účinok: terapeutický účinok inhibítorov MAO pokračuje jeden až dva týždne po ukončení liečby.

V závislosti od ich farmakologické vlastnosti Inhibítory MAO sa delia na selektívne a neselektívne, ako aj reverzibilné a ireverzibilné.

Účinok selektívnych inhibítorov monoaminooxidázy je zameraný hlavne na inhibíciu jedného z typov monoaminooxidázy. Neselektívne lieky inhibujú oba typy enzýmu.

Reverzibilné inhibítory MAO sa viažu na enzým a vytvárajú s ním stabilný komplex, ktorý postupne uvoľňuje aktívne zložky liečiva. Vstupujú do krvného obehu a potom sa prirodzene vylučujú z tela. Enzým monoaminooxidáza teda zostáva nedotknutý.

Ireverzibilné inhibítory MAO vytvárajú chemické väzby s monoaminooxidázou, čo spôsobuje, že enzým sa stáva nefunkčným a metabolizuje sa. Namiesto toho telo syntetizuje novú monoaminooxidázu. V priemere trvá proces výroby enzýmu asi dva týždne.

Medzi neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO patria lieky ako izokarboxazid, iproniazid, tranylcypromín, nialamid, fenelzín. Zoznam reverzibilných inhibítorov MAO zahŕňa Befol, Moclobemid, Metralindol, Pyrazidol a deriváty beta-karbolínu. Selegilín je ireverzibilný selektívny inhibítor MAO.

Indikácie na použitie

Ireverzibilné inhibítory MAO sa používajú pri liečbe depresívnych stavov sprevádzaných letargiou a letargiou. Reverzibilné lieky sa predpisujú pri liečbe plytkých depresií s nevýraznými hypochondrickými a neuróznymi symptómami, ako aj atypických depresívnych stavov. Selektívne inhibítory MAO s ireverzibilným účinkom sa používajú pri liečbe narkolepsie a parkinsonizmu.

Funkcie recepcie

Schéma terapie a dávkovanie liekov sa určuje prísne individuálne a závisí od indikácií, ako aj od povahy priebehu ochorenia.

Pacienti, ktorým sú predpísané inhibítory MAO, by mali v niektorých prípadoch dodržiavať špeciálnu diétu. Počas trvania liečby a najmenej dva týždne po jej ukončení je potrebné zo stravy vylúčiť nasledujúce potraviny a nápoje:

  • mäso, kuracia a hovädzia pečeň;
  • údené a nakladané ryby;
  • suché klobásy;
  • čokoláda a kofeín;
  • mliečne výrobky (len povolené). smotanové syry a lisovaný tvaroh);
  • sójová omáčka;
  • konzervované datle;
  • fazuľové struky;
  • banány, avokádo;
  • kvasnicový extrakt, vrátane pivovarských kvasníc;
  • akékoľvek alkoholické nápoje;
  • zatuchnutého recyklovaného mäsa, rýb a mliečnych výrobkov.

Okrem toho by pacienti počas obdobia užívania inhibítorov MAO nemali užívať nasledujúce lieky:

  • lieky proti prechladnutiu;
  • drogy z prechladnutia(tablety, lieky);
  • stimulanty;
  • inhalanty a lieky na astmu;
  • lieky na chudnutie a potlačenie chuti do jedla;
  • akékoľvek lieky s narkotickým účinkom, vrátane tých, ktoré obsahujú kofeín.

Pri použití reverzibilných inhibítorov MAO je potrebné dodržiavať diétne jedlo nie je potrebné.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Použitie inhibítorov MAO zo zoznamu reverzibilných selektívnych liečiv je kontraindikované pri precitlivenosti, abstinenčnom syndróme od alkoholu, zápalových ochoreniach pečene a obličiek pri akútna forma ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Inhibítory MAO s ireverzibilným neselektívnym účinkom sa nepredpisujú na precitlivenosť, chronické zlyhanie obličiek alebo srdca, zlyhanie pečene a cerebrovaskulárne príhody.

Ireverzibilné selektívne inhibítory MAO sú kontraindikované v prípade precitlivenosti, počas tehotenstva a dojčenia, ako aj pri Huntingtonovej chorei a esenciálnom tremore. Okrem toho sa inhibítory MAO zo zoznamu liekov s ireverzibilným selektívnym účinkom nepredpisujú v kombinácii s inými antidepresívami.

Vedľajšie účinky spôsobené reverzibilnými selektívnymi inhibítormi MAO sa najčastejšie prejavujú ako nespavosť, úzkosť, bolesť hlavy a sucho v ústach. Pri užívaní inhibítorov MAO s ireverzibilným neselektívnym účinkom to isté vedľajšie účinky. Okrem toho môžu lieky tejto skupiny spôsobiť dyspepsiu, zápchu a zníženie krvného tlaku.

Ireverzibilné selektívne inhibítory monoaminooxidázy majú nasledujúce vedľajšie účinky:

  • závrat, bolesť hlavy, nespavosť, úzkosť, únava, dyskinéza, zvýšená duševná a motorická excitabilita, psychóza, zmätenosť;
  • nevoľnosť, strata chuti do jedla, sucho v ústach, zápcha, hnačka;
  • arytmia, ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak;
  • zhoršenie zraku, diplopia;
  • porušenie funkcií močového systému (retencia moču, noktúria);

Je tiež potrebné vedieť, že použitie inhibítorov MAO v kombinácii s alkoholom môže provokovať hypertenzná kríza a zvýšené účinky na centrálny nervový systém.

Popis uverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie anotácie lieku. Informácie sú poskytované len na informačné účely a nie sú návodom na samoliečbu. Pred použitím lieku by ste sa mali poradiť s odborníkom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.

Farmakologická skupina - Antidepresíva

Lieky podskupiny sú vylúčené. Zapnúť

Popis

Koncom 50. rokov sa objavili lieky, ktoré špecificky liečia depresiu. V roku 1957 bol objavený iproniazid, ktorý sa stal praotcom skupiny antidepresív – inhibítorov MAO a imipramín, na základe ktorého sa získali tricyklické antidepresíva.

Podľa moderných koncepcií sa pri depresívnych stavoch pozoruje pokles serotonergného a noradrenergného synaptického prenosu. Preto sa nimi spôsobená akumulácia serotonínu a norepinefrínu v mozgu považuje za dôležitý článok v mechanizme účinku antidepresív. Inhibítory MAO blokujú monoaminooxidázu, enzým, ktorý spôsobuje oxidačnú deamináciu a inaktiváciu monoamínov. V súčasnosti sú známe dve formy MAO – typ A a typ B, ktoré sa líšia v substrátoch, ktoré sú im vystavené. MAO typu A spôsobuje najmä deamináciu norepinefrínu, adrenalínu, dopamínu, serotonínu, tyramínu a MAO typu B spôsobuje deamináciu fenyletylamínu a niektorých ďalších amínov. Prideľte inhibíciu kompetitívnu a nekonkurenčnú, reverzibilnú a nezvratnú. Dá sa pozorovať substrátová špecifickosť: prevládajúci účinok na deamináciu rôznych monoamínov. To všetko výrazne ovplyvňuje farmakologické a terapeutické vlastnosti rôznych inhibítorov MAO. Iproniazid, nialamid, fenelzín, tranylcypromín teda ireverzibilne blokujú MAO typu A a selektívne a reverzibilne naň pôsobia pirlindol, tetrindol, metrolindol, eprobemid, moklobemid atď.

Tricyklické antidepresíva sú pomenované podľa ich charakteristickej tricyklickej štruktúry. Mechanizmus ich účinku je spojený s inhibíciou spätného vychytávania neurotransmiterových monoamínov presynaptickými nervovými zakončeniami, čo vedie k akumulácii mediátorov v synaptickej štrbine a aktivácii synaptickej transmisie. Tricyklické antidepresíva spravidla súčasne znižujú zachytávanie rôznych neurotransmiterových amínov (norepinefrín, serotonín, dopamín). Nedávno boli vytvorené antidepresíva, ktoré blokujú prevažne (selektívne) spätné vychytávanie serotonínu (fluoxetín, sertralín, paroxetín, citalopram, escitalopram atď.).

Existujú aj takzvané „atypické“ antidepresíva, ktoré sa od „typických“ líšia štruktúrou aj mechanizmom účinku. Objavili sa prípravky bi- a štvorcyklickej štruktúry, u ktorých nebol zistený výrazný účinok ani na zachytávanie neurotransmiterov, ani na aktivitu MAO (mianserín a pod.).

Spoločným znakom všetkých antidepresív je tymoleptický účinok, teda pozitívny vplyv na afektívnu sféru pacienta, sprevádzaný zlepšením nálady a celkového psychického stavu. Rôzne antidepresíva sa však líšia množstvom farmakologických vlastností. Takže v imipramíne a niektorých ďalších antidepresívach je tymoleptický účinok kombinovaný so stimulačným účinkom a u amitriptylínu, pipofezínu, fluacizínu, klomipramínu, trimipramínu, doxepínu je výraznejšia sedatívna zložka. V maprotiline sa kombinuje antidepresívny účinok s anxiolytickým a sedatívom. Inhibítory MAO (nialamid, eprobemid) majú stimulačné vlastnosti. Pirlindol, ktorý odstraňuje symptómy depresie, vykazuje nootropickú aktivitu, zlepšuje "kognitívne" ("kognitívne") funkcie centrálneho nervového systému.

Antidepresíva našli uplatnenie nielen v psychiatrickej praxi, ale aj pri liečbe celého radu neurovegetatívnych a somatických ochorení, pri chronických bolestivé syndrómy atď.

Terapeutický účinok antidepresív, perorálnych aj parenterálnych, sa vyvíja postupne a zvyčajne sa prejaví po 3-10 dňoch a viac po začatí liečby. Vysvetľuje to skutočnosť, že rozvoj antidepresívneho účinku je spojený aj s akumuláciou neurotransmiterov v oblasti nervových zakončení a s pomaly sa objavujúcimi adaptačnými zmenami v cirkulácii neurotransmiterov a v citlivosti mozgových receptorov na ne.

Ako nám môžu pomôcť antidepresíva: Inhibítory MAO

Lekársky vzdelávací program

Každý, kto sleduje svoje zdravie, zaujíma sa o medicínske novinky, dobre pozná takýto výraz ako inhibítory MAO. Čo to je, nie každý môže vysvetliť. A medzitým nie je všetko také ťažké. Tak sa nazývajú psychofarmaká. Inými slovami, antidepresíva. Tieto prostriedky sú schopné eliminovať negatívne emócie, pocity túžby či beznádeje. Zvlášť cenná je skutočnosť, že niektorí predstavitelia skupiny antidepresív môžu spôsobiť nielen psychostimulačný, ale aj sedatívny (upokojujúci) účinok. To ich odlišuje od stimulantov. Preto sa inhibítory MAO často používajú v psychiatrii.

Čo je inhibítor MAO?

Poďme zistiť, čo táto fráza znamená, definujme slová, ktoré ju tvoria. Inhibítor je látka, ktorá spomaľuje alebo bráni priebehu akejkoľvek chemickej reakcie. MAO (celý názov - monoaminooxidáza) je enzým produkovaný o gastrointestinálny trakt. Pomáha odbúravať doslova všetky látky, ktoré sa s jedlom dostávajú do ľudského tela. Inhibítory MAO sú teda biologicky aktívne látky, ktoré blokujú enzým monoaminooxidázu. Keď sa dostanú do tela, inhibujú reakcie spojené s rozkladom určitých látok. Napríklad serotonín (takzvaný hormón radosti), melatonín, dopamín. To zmierňuje príznaky depresie.

Rastlinné inhibítory MAO

Musím povedať, že táto skupina zahŕňa nielen lieky, ale aj niektoré rastliny. Napríklad indiánske kmene používali vinič Banisteriopsis caapi ako inhibítor MAO. IN moderná medicína Používajú sa semená sibírskej ruty. Obsahuje harmín a harmalín. Keď sa tieto alkaloidy užívajú vo veľkých množstvách, môžu spôsobiť zvracanie, nevoľnosť, halucinácie a kŕče.

Klasifikácia inhibítorov MAO podľa farmakologických vlastností

Všetky existujúce inhibítory sú rozdelené do 3 kategórií.

  1. Neselektívne ireverzibilné inhibítory. Ich charakteristickou črtou možno nazvať skutočnosť, že nielen bojujú s depresiou, ale sú tiež schopné znížiť záchvaty angíny. Patria sem "Nialamid", "Fenelzin" a iné lieky.
  2. Selektívne reverzibilné inhibítory. Majú psycho-energizujúci účinok. Vynikajúce antidepresíva, pretože zvyšujú serotonín a norepinefrín. Napríklad "Befol" alebo "Pirlindol".
  3. Selektívne ireverzibilné inhibítory. Nepostrádateľný pri liečbe Parkinsonovej choroby. Typickým predstaviteľom tejto skupiny je Selegilín.

Aplikácia v medicíne

Doteraz sa inhibítory MAO predpisujú pomerne zriedkavo. Je to kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov, ktoré môžu spôsobiť. Ich použitie je opodstatnené iba v prípadoch, keď boli vyskúšané iné, šetrnejšie prostriedky. Najčastejšie sa na liečbu používajú syntetické inhibítory. Je to spôsobené tým, že v porovnaní s bylinnými náprotivkami majú dlhšiu dobu účinku. Takže napríklad ten istý harmalín môže pôsobiť do 1-3 dní po požití, zatiaľ čo účinok syntetického inhibítora môže trvať až dva týždne.

Kontraindikácie

Tieto psychotropné lieky by sa mali užívať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože majú veľa kontraindikácií:

  • Neselektívne ireverzibilné inhibítory nie sú predpísané pri zlyhaní srdca alebo obličiek, ako aj v prípadoch, keď má pacient cerebrovaskulárnu príhodu.
  • Selektívne reverzibilné lieky sú kontraindikované pri akútnych zápalových ochoreniach, počas tehotenstva alebo laktácie, v dojčenskom veku a pri odvykaní od alkoholu.
  • Selektívne ireverzibilné inhibítory MAO by sa nikdy nemali kombinovať s inými antidepresívami. Okrem toho sa nepoužívajú pri triaške a Huntingtonovej chorei (ochorenie charakterizované duševnými a pohybovými poruchami). Je potrebné ich predpisovať opatrne pri psychóze, angíne pectoris, tachykardii.

Preventívne opatrenia

Užívanie inhibítorov je spojené s mnohými vedľajšími účinkami, preto musíte dodržiavať všetky potrebné pravidlá užívania. Určite o tom povedzte svojmu lekárovi chronické choroby, tehotenstvo alebo úmysel otehotnieť, alergie na akékoľvek lieky. Ak sa chystáte užívať iné lieky, je lepšie sa poradiť s lekárom. A samozrejme musíte prísne dodržiavať diétu.

Vlastnosti výživy pri užívaní inhibítorov MAO

Užívanie inhibítorov môže byť mimoriadne nebezpečné pre vaše zdravie, ak jete určité potraviny. Je to spôsobené tým: blokovanie enzýmu MAO prispieva k akumulácii takej aminokyseliny, ako je tyramín. V normálnom stave je jeho hladina úspešne regulovaná samotným telom. Ale užívaním inhibítorov MAO zvyšujete túto látku v krvi. Preto je potrebné vylúčiť zo stravy všetky potraviny obsahujúce tyramín. Tie obsahujú:

  1. Vyzreté syry. Napríklad syr čedar obsahuje 40 mg tyramínu na 30 g kus. S najväčšou pravdepodobnosťou je taký vysoký obsah tejto aminokyseliny spôsobený fermentačnými procesmi. V tvarohu a tavených syroch je tyramínu málo, dajú sa jesť bez ujmy na zdraví.
  2. Alkohol. V ale, chianti, živom pive - 11 mg tejto látky na 100 g výrobku. Preto ich nemožno použiť. Červené víno a fľaškové pivo sú povolené, ale treba dodržať opatrenie.
  3. Spracované mäso a rybie výrobky. Je zakázané používať údeniny, suché klobásy, nakladané ryby. Obsah tyramínu v nich môže dosiahnuť až 86 mg na porciu. Takáto vysoká miera je spôsobená starnutím a prítomnosťou konzervačných látok.
  4. Koreniny. Je veľmi ťažké zdôrazniť jednu vec, pretože tyramín sa často nachádza v zmiešaných výrobkoch. Napríklad ázijskú kuchyňu si bez nej nemožno predstaviť sójová omáčka. A obsahuje obrovské množstvo nebezpečných aminokyselín. Preto je lepšie dať prednosť jedlám, ktoré sa dajú ľahko variť.

Zakázané drogy

Ako už bolo uvedené, je potrebné opatrne kombinovať inhibítory s inými liekmi a vždy informovať ošetrujúceho lekára. V žiadnom prípade by sa inhibítory nemali používať s liekmi, ako sú:

  • Lieky na prechladnutie alebo sinusitídu.
  • Inhalátory na astmu.
  • Lieky, ktoré sa používajú na zníženie chuti do jedla alebo zníženie hmotnosti.
  • Stimulanty.

Vedľajšie účinky

U mnohých pacientov nespôsobuje užívanie inhibítorov vedľajšie účinky. Nedodržanie odporúčaní lekára však môže viesť k smutným následkom:

  • Použitie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov môže spôsobiť bolesti hlavy, zápchu, sucho v ústach a nízky krvný tlak.
  • Selektívne reverzibilné inhibítory majú vedľajšie účinky ako: nespavosť, úzkosť, bolesť hlavy.
  • Selektívne ireverzibilné inhibítory môžu spôsobiť zhoršenie zrakovej ostrosti, arytmiu a zadržiavanie moču, závraty a halucinácie.

Chcel by som povedať ešte jednu vec: užívanie inhibítorov by sa nemalo zanechať uprostred liečby. Tieto prostriedky často nefungujú okamžite. V niektorých prípadoch sa účinok dostaví až 4 týždne po užití lieku. Vaša trpezlivosť však bude odmenená zlepšenou pohodou. A to znamená, že ste nad chorobou zvíťazili.



Podporte projekt – zdieľajte odkaz, ďakujeme!
Prečítajte si tiež
Nepríjemné ochorenie ďasien u psov: príznaky, liečba doma a na klinike Nepríjemné ochorenie ďasien u psov: príznaky, liečba doma a na klinike Infekčné choroby u mačiek: príznaky a liečba Infekčné choroby u mačiek: príznaky a liečba Ochorenie ďasien u psov: príčiny, prevencia, liečba Boxerské psy po odstránení cysty čeľuste Ochorenie ďasien u psov: príčiny, prevencia, liečba Boxerské psy po odstránení cysty čeľuste