tabletky na spanie nazývané liečivé látky, ktoré za určitých podmienok prispievajú k nástupu normálneho fyziologického spánku.

Druhy nespavosti:

Existujú 3 hlavné formy porúch spánku:

1. Porušenie procesu zaspávania. Častejšie sa pozoruje u mladých ľudí s príznakmi neurasténie alebo prepracovania. Pacientovi trvá niekoľko hodín, kým zaspí. Potom prichádza hlboký a dlhý spánok so všetkými fázami. V súlade s patogenézou sa tu používajú hypnotiká s krátkym alebo stredným trvaním účinku.

2. Proces zaspávania a spánku celkovo je narušený. Spánok povrchný, nepokojný, s častým budením. Pomer medzi fázami spánku sa mení s prevahou „REM“ spánku (pacient poznamenáva, že sa celú noc prehadzoval a otáčal v posteli). Používajú sa dlhodobo pôsobiace tabletky na spanie.

3. Ťažkosti so zaspávaním a krátky spánok. Častejšie sa vyskytuje u starších ľudí so sklerózou mozgových ciev. Pacient sa zobudí po 2-5 hodinách a už nemôže zaspať („sen starých ľudí“). Krátkodobo pôsobiace tabletky na spanie sa užívajú v čase nočného budenia alebo dlhodobo pôsobiace pred spaním.

Klasifikácia:

1. Deriváty benzodiazepínov:

1.1. Priemerná dĺžka trvania akcie:

Nitrazepam - Nitrazepam (Radedorm, Eunoctin, Berlidorm) (T1 / 2 = 24 hodín)

Flunitrazepam - Flunitrazepamum (Rohypnol) (T1/2 = 20 hodín)

Triazolam - Triazolam (Halcyone) (T1/2 = 7h)

1.2. Krátka akcia:

Midazolam - Midazolamum (Dormicum, Flormidal) (T1 / 2 = 1,5 - 2,5 hodiny)

1.3. Dlhé pôsobenie:

fenazepam (T1/2 = 100 h)

Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduxen) (T1/2 = 48 hodín)

2. Deriváty kyseliny barbiturovej:

2.1. Lieky s dlhodobým účinkom:

Fenobarbital - Fenobarbital (Luminal). Zahrnuté v kombinované prípravky: Bellataminal, Corvalol, Valocordin, Andipal. (T1/2 = 85 h)

Estimal – Aesthymalum (Amobarbital) (T1/2 \u003d 24 – 48 hodín)

2.2. Strednodobo pôsobiace lieky:

Cyklobarbital - Cyklobarbital (kombinovaný liek - Reladorm) (T1 / 2 \u003d 12 - 24 hodín)

3. Deriváty GABA (kyselina gama-aminomaslová):

Oxybutyrát sodný - Natrii oxibutyras

Phenibut - Phenibutum

4. Lieky iných skupín:

Imovan - Imovanum (Zopiklon, Piklodorm, Relaxon, Somnol)

Ivadal – Ivadalum (Zolpidem)

Donormil - Donormilum (doxylamín)

Chloral Hydrate - Chlorali hydras

Bromisoval - Bromisovalum (Bromural)

Melatonín (melaxén)

Porovnávacie charakteristiky drogy rôznych skupín:

deriváty benzodiazepínov:

Majú protiúzkostné (anxiolytické), hypnotické, antikonvulzívne účinky. O intravenózne podanie vo vysokých dávkach - vlastnosti celkových anestetík. Účinok proti úzkosti v kombinácii s tabletkami na spanie je užitočný, pretože nespavosť je veľmi často spôsobená neurotickými poruchami (stres, konflikty, psycho-emocionálny stres, duševná únava). V menšej miere ako barbituráty ovplyvňujú štruktúru spánku. Väčšinou používané lieky so stredným trvaním účinku. Dlhodobo pôsobiace lieky (sibazon, fenazepam - T1 / 2 \u003d 48 - 100 hodín) sa zriedka používajú ako hypnotiká.

Mechanizmus účinku: zvyšuje inhibičný účinok GABA v centrálnom nervovom systéme. GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter v CNS.

Benzodiazepíny skracujú dobu zaspávania, znižujú počet nočných prebudení a predlžujú celkovú dĺžku spánku. Výrazne neovplyvňuje fázu „rýchleho“ spánku.

Zaspávanie nastáva po 20 - 30 minútach. Trvanie hypnotické pôsobenie 6-8 hodín (midazolam 2-4 hodiny).

Použiť:

Pri ťažkostiach so zaspávaním drogy

S poruchami spánku vo všeobecnosti, stredne dlhé

S krátkym spánkom u starších ľudí. akcie

Midazolam sa používa na krátkodobý spánok v čase prebudenia a na dlhodobú liečbu nespavosti.

Vedľajšie účinky:

Účinky po syndróme prebudenia (letargia, svalová slabosť, závraty, zhoršená koordinácia, ospalosť, znížená nálada a pamäť, ťažkosti s koordináciou pozornosti);

Pri dlhodobom používaní sa vyvíja závislosť, drogová závislosť a syndróm „recoil“ (najmä pri midazolame);

Zosilniť depresívny účinok alkoholu (pitie na pozadí intoxikácie alkoholom môže viesť k útlmu CNS a zlyhaniu dýchania).

Kontraindikované pre vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie si vyžaduje koncentráciu.

Barbituráty:

Trvanie akcie cyklobarbital a reladorm- 4 - 6 hodín, fenobarbital a estimal - 6 - 8 hodín. Účinok sa dostaví za 30 - 40 minút (pre fenobarbital 60 - 90 minút).

Mechanizmus akcie:

Zvýšte inhibičný účinok GABA na centrálny nervový systém;

Blokujte aktivačné mediátory - glutamín a aspartát;

Inhibujú vzostupný aktivačný systém mozgového kmeňa, čo vedie k oslabeniu prenosu impulzov do kôry.

Barbituráty skracujú zaspávanie, znižujú počet nočných prebudení a predlžujú celkovú dĺžku spánku. Ovplyvňujú fázy spánku: zvyšujú fázu „pomalého spánku“, selektívne potláčajú fázu „rýchleho“ spánku.

Aplikované v rozpore so spánkom vo všeobecnosti s jasnou prevahou fázy "rýchleho" spánku. Pri poruchách spánku možno predpísať lieky strednej dĺžky.

Vedľajší účinok: syndróm "recoil", ktorý sa prejavuje:

Zhoršenie prejavov nespavosti v porovnaní s obdobím pred liečbou;

Zvýšenie podielu "REM" spánku;

Pomalé obnovenie normálnej fyziológie spánku;

Zvýšená frekvencia a trvanie nočných prebúdzaní, povrchný spánok, útržky snov (pacient má pocit, že vôbec nespí);

Podráždenosť, úzkosť, únava, znížená nálada, výkonnosť;

Po prebudení sú účinky výraznejšie ako účinky benzodiazepínov;

drogová závislosť;

Vzhľadom na malú terapeutickú šírku môžu pri prekročení dávky spôsobiť hlbokú anestéziu a útlm dýchania.

Deriváty GABA:

Zvýšte prirodzenú koncentráciu GABA, potlačte centrálny nervový systém.

Oxybutyrát sodný predlžuje fázu „pomalého“ spánku pri absencii vplyvu na fázu „rýchleho“ spánku. Následky a syndróm „recoil“ chýbajú alebo sú mierne vyjadrené. Účinok sa dostaví za 30-40 minút. Trvanie účinku individuálne - od 2-3 hodín do 6-8 hodín.

Phenibut zvyšuje rýchlosť zaspávania, znižuje počet a trvanie prebudení, neovplyvňuje štruktúru spánku. Ako hypnotikum je menej aktívny, používa sa najmä ako sedatívum počas dňa.

Prípravy ostatných skupín:

Imovan a Ivadal: používa sa pri rôznych poruchách spánku. Zvýšte inhibičný účinok GABA na centrálny nervový systém. Účinok nastáva po 30 minútach, trvanie účinku je 6-8 hodín. Neporušujú štruktúru spánku, nespôsobujú následky a syndróm "spätného rázu". Neodporúča sa užívať nepretržite dlhšie ako 4 týždne.

Vedľajšie účinky: možné alergické reakcie.

Donormil: liek so stredne dlhým účinkom. Pôsobí sedatívne vďaka centrálnemu H1 – antihistamínovému a M – anticholinergnému pôsobeniu. Skracuje čas na zaspávanie, predlžuje trvanie a zlepšuje kvalitu spánku. Nespôsobuje žiadne následky.

Vedľajší účinok:

suché ústa;

zhoršenie zraku;

zadržiavanie moču;

melatonín: syntetický analóg hormónu epifýzy (šišinka). Má adaptogénny, sedatívny, hypnotický, imunostimulačný, antioxidačný účinok. Reguluje cyklus spánku a bdenia. Zlepšuje kvalitu spánku, náladu, oživuje sny, znižuje bolesti hlavy. Preniká cez BBB. Zvyšuje koncentráciu serotonínu. Používa sa pri poruchách cirkadiánneho rytmu. Nespôsobuje syndróm následkov a rebound syndróm. Pri použití lieku nemôže byť na slnku.

Chloralhydrát: používa sa zriedkavo, pretože dráždi sliznice tráviaceho traktu. Priraďte častejšie vo forme klystíru. Spánok prichádza za 30 - 60 minút, trvá 6 - 8 hodín. Zanecháva následky aplikácie, spôsobuje vedľajšie účinky z obličiek, pečene, myokardu.

Bromišoval: zriedka používaný kvôli slabému účinku.

Komplikácie a toxické účinky:

1. Následky: letargia, ospalosť, zhoršená výkonnosť atď. Vyskytuje sa pri užívaní liekov na spanie so stredným a dlhým účinkom s polčasom rozpadu viac ako 8 hodín. Netypické pre lieky, ktoré sa rýchlo metabolizujú (imovan, ivadal, midazolam);

2. Syndróm "recoil": dlhotrvajúce poruchy spánku, zhoršenie Všeobecná podmienka chorý. Vyskytuje sa pri vysadení lieku. Najcharakteristickejšie pre barbituráty (môže sa vyskytnúť po 5 - 7 dňoch prijatia);

3. Návykové: pri dlhšom užívaní dochádza k poklesu terapeutický účinok, treba zvýšiť dávku lieku. To platí najmä pre barbituráty.

4. Drogová závislosť: Pri dlhodobom užívaní vzniká psychická a fyzická závislosť (pri barbiturátoch po 2 týždňoch nepretržitého užívania). Najčastejšie spôsobujú lieky s krátkym účinkom a stredným trvaním účinku. V prípade závislosti (ťažkej závislosti) môže vysadenie lieku spôsobiť ťažké kŕče a delírium;

5. Alergické reakcie (žltačka, kožné vyrážky, horúčka) – vyskytujú sa u 3 – 5 % pacientov. Najčastejšie na fenobarbital.

Akútna otrava liekmi:

Kóma s ťažkou respiračnou depresiou;

Potlačenie všetkých reflexov;

Zreničky sú najskôr úzke a reagujú na svetlo, potom dochádza k paralytickému rozšíreniu;

downgrade krvný tlak;

Acidóza, zhoršená funkcia obličiek v dôsledku porúch dýchania a krvného obehu;

Atelektáza a pľúcny edém.

Smrť nastáva v dôsledku porúch krvného obehu a paralýzy dýchacieho centra.

Výplach žalúdka;

nútená diuréza;

Vymenovanie zásad;

Tabletky na spanie Ide o látky, ktoré podporujú nástup spánku, normalizujú jeho hĺbku, fázu, trvanie a zabraňujú nočnému prebúdzaniu.

Rozlišujú sa tieto skupiny:

1) deriváty kyseliny barbiturovej (fenobarbital atď.);

2) lieky benzodiazepínovej série (nitrazepam atď.);

3) prípravky pyridínovej série (ivadal);

4) prípravky pyrolónovej série (imovan);

5) deriváty etanolamínu (donormil).

Požiadavky na prášky na spanie:

1. Musí konať rýchlo, navodiť hlboký a predĺžený (6-8 hodín) spánok.

2. Navodzujte spánok čo najbližšie k normálnemu fyziologickému spánku (nenarušujte štruktúru).

3. Má mať dostatočnú šírku terapeutického pôsobenia, nemá spôsobovať vedľajšie účinky, kumuláciu, závislosť, psychickú a fyzickú závislosť.

Klasifikácia hypnotík na základe princípu ich účinku a chemickej štruktúry

Hypnotiká – agonisty benzadiazepínových receptorov

1 Deriváty benzodiazepínov

Nitrazepam

Lorazepam

diazepam

fenazepam

temazepam

flurazepam

2. Prípravky rôznej chemickej štruktúry

Zolpidem

Zopiclone

1. Heterocyklické zlúčeniny

Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty)

Etaminal - sodík

2. Alifatické zlúčeniny

Chloralhydrát

Hypnotiká – agonisty benzadiazepínových receptorov

Benzodiazepíny sú veľkou skupinou látok, ktorých prípravky sa používajú ako hypnotiká, anxiolytiká, antiepileptiká a svalové relaxanciá.

Tieto zlúčeniny stimulujú benzodiazepínové receptory v membránach neurónov CNS, ktoré sú alostericky spojené s receptormi GABA. Pri stimulácii benzodiazepínových receptorov sa zvyšuje citlivosť GABA receptorov na GABA (inhibičný mediátor).

Keď sú receptory GABAA excitované, kanály C1 sa otvoria; Ióny C1~ vstupujú do nervových buniek, čo vedie k hyperpolarizácii bunkovej membrány. Pôsobením benzodiazepínov sa zvyšuje frekvencia otvárania kanálov C1. Benzodiazepíny teda zosilňujú procesy inhibície v centrálnom nervovom systéme.

Benzodiazepíny(BD) stimulujú benzodiazepínové receptory a tým zvyšujú citlivosť GABA-receptorov na GABA. Pôsobením GABA sa otvárajú Cl-kanály a vzniká hyperpolarizácia membrány neurónu. Farmakologické účinky benzodiazepínov: 1) anxiolytikum (odstránenie pocitov úzkosti, strachu, napätia); 2) sedatívum; 3) prášky na spanie; 4) svalový relaxant; 5) antikonvulzívum; 6) amnestické (vo vysokých dávkach spôsobujú benzodiazepíny anterográdnu amnéziu na cca 6 hodín, čo možno použiť na premedikáciu pred chirurgickými operáciami).

Pri nespavosti benzodiazepíny podporujú nástup spánku, predlžujú jeho trvanie. Zároveň sa však trochu mení štruktúra spánku: skracuje sa trvanie fáz REM spánku (REM spánok, paradoxný spánok: periódy 20-25 minút, ktoré sa počas spánku niekoľkokrát opakujú, sú sprevádzané snami a rýchlymi pohybmi očné buľvy- rýchle pohyby očí).

Účinnosť benzodiazepínov ako hypnotík nepochybne prispieva k ich anxiolytickým vlastnostiam: znižuje sa úzkosť, napätie a nadmerná reakcia na podnety prostredia.

Nitrazepam(radedorm, eunoctin) sa podáva perorálne 30-40 minút pred spaním. Liek znižuje nadmerné reakcie na vonkajšie podnety, podporuje nástup spánku a poskytuje spánok na 6-8 hodín.

Pri systematickom používaní nitrazepamu sa môžu objaviť jeho vedľajšie účinky: letargia, ospalosť, znížená pozornosť, pomalé reakcie; možná diplopia, nystagmus, pruritus, vyrážka. Z ostatných benzodiazepínov sa pri poruchách spánku používa flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormicum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam.

Pri systematickom užívaní benzodiazepínov vzniká u nich psychická a fyzická drogová závislosť. Charakteristický je výrazný abstinenčný syndróm: úzkosť, nespavosť, nočné mory, zmätenosť, triaška. Vzhľadom na svalovo-relaxačný účinok sú benzodiazepíny kontraindikované pri myasthenia gravis.

Benzodiazepíny sú vo všeobecnosti málo toxické, ale vo vysokých dávkach môžu spôsobiť útlm CNS s respiračným zlyhaním. V týchto prípadoch sa špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov flumazenil podáva intravenózne.

Nebenzodiazepínové stimulanty benzodiazepínových receptorov

zolpidem (ivadal) a zopiklón (imovan) majú malý vplyv na štruktúru spánku, nemajú výrazný svalový relaxant a antikonvulzívny účinok, nespôsobujú abstinenčný syndróm, a preto ich pacienti lepšie znášajú. Tabletky na spanie s narkotickým typom účinku

Do tejto skupiny patria deriváty kyseliny barbiturovej - pentobarbital, cyklobarbital, fenobarbital, ako aj chloralhydrát. Vo veľkých dávkach môžu tieto látky pôsobiť narkoticky.

Barbituráty- vysoko účinné prášky na spanie; podporujú nástup spánku, zabraňujú častému prebúdzaniu, zvyšujú celkové trvanie spánku. Mechanizmus ich hypnotického účinku je spojený so zosilnením inhibičného účinku GABA. Barbituráty zvyšujú citlivosť GABA receptorov a tým aktivujú C1 kanály a spôsobujú hyperpolarizáciu neurónovej membrány. Okrem toho majú barbituráty priamy inhibičný účinok na permeabilitu neurónovej membrány.

Barbituráty výrazne narúšajú štruktúru spánku: skracujú periódy rýchleho (paradoxného) spánku (REM-fáza).

Neustále používanie barbiturátov môže viesť k poruchám vyššej nervovej činnosti.

Náhle zastavenie systematického užívania barbiturátov sa prejavuje vo forme abstinenčného syndrómu (rebound syndróm), pri ktorom sa nadmerne predĺži dĺžka REM spánku, čo je sprevádzané nočnými morami.

Pri systematickom užívaní barbiturátov vzniká fyzická drogová závislosť.

pentobarbital(etaminal sodný, nembutal) sa užíva perorálne 30 minút pred spaním; trvanie účinku je 6-8 hodín.Po prebudení je možná ospalosť.

Cyklobarbital má kratší účinok - asi 4 hodiny.Následný účinok je menej výrazný. Používa sa najmä pri poruchách spánku.

fenobarbital(luminálny) pôsobí pomalšie a dlhodobo - asi 8 hodín; má výrazný následný účinok (ospalosť). V súčasnosti sa zriedka používa ako liek na spanie. Liek sa používa na liečbu epilepsie.

Akútna otrava barbiturátmi sa prejavuje kómou, útlmom dýchania. Neexistujú žiadne špecifické antagonisty barbiturátov. Analeptiká pri ťažkej otrave barbiturátmi neobnovujú dýchanie, ale zvyšujú potrebu mozgu na kyslík - nedostatok kyslíka sa zhoršuje.

Hlavnými opatreniami na otravu barbiturátmi sú metódy zrýchleného odstraňovania barbiturátov z tela. Najlepšou metódou je hemosorpcia. Pri otravách dialyzovateľnými látkami sa používa hemodialýza, pri otravách liekmi, ktoré sa vylučujú obličkami aspoň čiastočne nezmenené, nútená diuréza.

Alifatická zlúčenina chloralhydrát patrí tiež k hypnotikám s narkotickým typom účinku. Neporušuje štruktúru spánku, ale zriedka sa používa ako tabletka na spanie, pretože má dráždivé vlastnosti. Niekedy sa chloralhydrát používa v liečivých klystírch na zastavenie psychomotorickej agitácie. Narkotické analgetiká

Bolesť je nepríjemný subjektívny vnem, ktorý má v závislosti od miesta a sily rôzne emocionálne zafarbenie, signalizuje poškodenie alebo ohrozenie existencie organizmu a mobilizuje jeho obranné systémy zamerané na vedomé vyhýbanie sa škodlivým faktorom a tvorbu nešpecifických reakcie, ktoré toto vyhýbanie zabezpečujú.

Analgetiká(z gréčtiny an - popretie, logus - bolesť) - je to skupina liekov, ktoré selektívne potláčajú citlivosť na bolesť bez vypnutia vedomia a iné typy citlivosti (taktilná, barometrická atď.)

Narkotické analgetiká sú lieky, ktoré tlmia bolesť a pri opakovanom podaní vyvolávajú fyzickú a psychickú závislosť, t.j. závislosť. Klasifikácia narkotických analgetík. 1. Agonisti:

Promedol;

fentanyl;

Sufentanil

2. Agonisty - antagonisty (čiastočné agonisty):

pentazocín;

Nalbufin

butorfano

buprenorfín

3. Antagonisty:

naloxón.

Mechanizmus účinku narkotických analgetík

Je to spôsobené interakciou NA s opiátovými receptormi lokalizovanými najmä v presynaptických membránach a zohrávajúcimi inhibičnú úlohu. Stupeň afinity NA k opiátovému receptoru je úmerný analgetickej aktivite.

Pod vplyvom NA dochádza k porušeniu interneuronálneho prenosu bolestivých impulzov na rôznych úrovniach CNS. To sa dosiahne nasledujúcim spôsobom:

HA napodobňuje fyziologický účinok endopioidov;

Naruší sa uvoľňovanie „mediátorov“ bolesti do synaptickej štrbiny a ich interakcia s postsynapticky umiestnenými nociceptormi. V dôsledku toho je narušené vedenie impulzu bolesti a jeho vnímanie v centrálnom nervovom systéme. Konečným výsledkom je analgézia.

Indikácie na použitie narkotických analgetík 1. Na odstránenie bolesti u onkologických pacientov.

2. V pooperačnom období na odstránenie bolesti, predchádzanie šoku.

3. S infarktom myokardu (v predinfarktovom stave) as traumatickým šokom.

4. Pri kašli reflexný charakter, ak má pacient poranenie hrudníka.

5. Na zmiernenie pôrodných bolestí.

6. Pri kolike - obličkovej - promedol (keďže neovplyvňuje tonus močových ciest), pri žlčovej kolike - lixír. Kodeín sa môže použiť ako antitusikum, ak sa vyskytne suchý, vysiľujúci kašeľ spojený s čiernym kašľom, ťažkou bronchitídou alebo zápalom pľúc.

Kontraindikácie pri vymenovaní narkotických analgetík: 1. poruchy dýchania, útlm dýchania.

2. Zvýšený intrakraniálny tlak, pretože morfín zvyšuje intrakraniálny tlak, môže vyvolať epilepsiu.

3. Je kontraindikované predpisovať lieky deťom mladším ako 2 roky. Je to spôsobené tým, že u detí sa fyziologická funkcia dýchacieho centra formuje do veku 3-5 rokov a pri užívaní liekov je možné dostať ochrnutie dýchacieho centra a smrť, pretože jeho účinok na dýchacie cesty centrum prakticky chýba.

Klinika pre akútne otravy omamnými analgetikami

eufória;

úzkosť;

suché ústa;

pocit tepla;

závrat, bolesť hlavy;

ospalosť;

Nutkanie na močenie;

kóma;

mióza, po ktorej nasleduje mydriáza;

Zriedkavé (až päť dýchacích pohybov za minútu), plytké dýchanie;

BP je znížený.

Poskytovanie pomoci v prípade otravy omamnými analgetikami

Odstránenie porúch dýchania pomocou ventilátora s tracheálnou intubáciou;

Podávanie antidot (nalorfín, naloxón);

Výplach žalúdka.

Morfín

Farmakodynamika.

1. Účinky zo strany centrálneho nervového systému:

analgézia;

Sedatívny (hypnotický) účinok;

respiračná depresia;

Zníženie telesnej teploty;

Antiemetický (emetický) účinok;

Antitusický účinok;

Eufória (dysfória);

Znížená agresivita;

Anxiolytický účinok;

Zvýšený intrakraniálny tlak;

Znížená sexuálna túžba;

návykový;

Útlak centra hladu;

Hypermanifestácie kolena, lakťové reflexy.

2. Účinky z gastrointestinálneho traktu:

Zvýšený tonus zvieračov (Oddi, žlčové cesty, močový mechúr);

Zvýšený tón dutých orgánov;

Inhibícia sekrécie žlče;

Znížená sekrécia pankreasu;

Znížená chuť do jedla.

3. Účinky iných orgánov a systémov:

Tachykardia, ktorá sa mení na bradykardiu;

Hyperglykémia.

Farmakokinetika morfínu.

Pri všetkých cestách vstupu do tela sa NA dobre vstrebávajú do krvi a rýchlo prenikajú do mozgu, cez placentu a do materského mlieka. Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 60%, pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní - 100%. Polčas rozpadu je 3-5 hodín. Smakh s intramuskulárnou a subkutánnou injekciou po 20 minútach. V procese biotransformácie 35 % liečiva reverzibilne interaguje so sérovými albumínmi. Vo fáze I biotransformácie NA prechádza dimetyláciou a diacetyláciou. Vo fáze II sa tvoria párové zlúčeniny s kyselinou glukurónovou. Vylučovanie - 75% močom, 10% žlčou.

Indikácie pre použitie morfínu

1. Prevencia bolestivého šoku v prípade:

Akútna pankreatitída;

zápal pobrušnice;

Popáleniny, ťažké mechanické poranenia.

2. Na sedáciu, v predoperačnom období.

3. Na úľavu od bolesti v pooperačnom období (pri neúčinnosti nenarkotických analgetík).

4. Zmiernenie bolesti u pacientov s rakovinou.

5. Záchvaty renálnej a hepatálnej koliky.

6. Na zmiernenie pôrodných bolestí.

7. Na neuroleptanalgéziu a tranquiloanalgéziu (druh celkovej anestézie pri vedomí).

Kontraindikácie

1. Deti do troch rokov a starší ľudia (v dôsledku útlmu dýchania);

2. traumatické poranenie mozgu (v dôsledku útlmu dýchania a zvýšeného intrakraniálneho tlaku);

3. s „akútnym“ bruchom.

Vedľajšie účinky morfínu

1. Nevoľnosť, vracanie;

2. bradykardia;

3. závrat.

Promedol

Farmakologický účinok:

Agonista opioidných receptorov (hlavne mu-receptory), má analgetický (slabší a kratší ako morfín), protišokový, spazmolytický, uterotonický a mierne hypnotický účinok.

Aktivuje endogénny antinociceptívny systém a tým narúša interneuronálny prenos bolestivých impulzov na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému a mení aj emočné zafarbenie bolesti.

V menšej miere ako morfín tlmí dýchacie centrum, excituje aj centrá n.vagus a centrum zvracania.

Má antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorné orgány(spazmogénny účinok je nižší ako u morfínu), podporuje otváranie krčka maternice počas pôrodu, zvyšuje tonus a zosilňuje kontrakcie myometria.

Pri parenterálnom podaní sa analgetický účinok vyvíja po 10-20 minútach, dosahuje maximum po 40 minútach a trvá 2-4 hodiny alebo viac (pri epidurálnej anestézii - viac ako 8 hodín)

I. DROGY NA SPANIE S NARKOTIKMI

TYP AKCIE

Agonisty benzodiazepínových receptorov

deriváty benzodiazepínov

A) krátkodobo pôsobiace lieky:

TRIAZOLAM(HALCION)

MIDAZOLAM(DORMIKUM)

B) lieky so stredným trvaním účinku:

NOZEPAM(OXAZEPAM, TAZEPAM)

LORAZEPAM(ATIVAN)

TEMAZEPAM(NORMISON, REŠTAURÁCIA)

NITRAZEPAM(RADEDORM, EUNOKTIN, NITROSAN)

C) dlhodobo pôsobiace lieky:

FLUNITRAZEPAM(ROHYPNOL, SOMNUBENE)

PHENAZEPAM

DIAZEPAM(RELANIUM, SIBAZON)

Prípravky rôznej chemickej štruktúry

- derivát cyklopyrolónu

ZOPYKLÓN(IMOVAN, RELAXON, PIKLODORM)

- derivát imidazopyridínu

ZOLPIDEM(IVADAL, SANVAL)

je derivát pyrazolopyrimidínu.

ZALEPLON ( ANDANTE )

2. Agonisty melatonínového receptora (syntetické analógy melatonínu)

RAMELTEON ( ROSEREM )

3. H1 blokátory - histamínové receptory (derivát etanolamínu)

DOXYLAMIN(DONORMIL)

II. DROGY NA SPANIE S NARKOTIKMI

TYP AKCIE

Heterocyklické zlúčeniny (vyrobené kyselinou barbiturovou)

FENOBARBITAL ( LUMINAL)

ETAMINAL-SODIUM(PENTOBARBITAL, NEMBUTAL)

Alifatické zlúčeniny

OXYBUTYRÁT SODNÝ

BROMISOVAL ( BROMURÁL)

CHLOROALHYDRATE

Benzodiazepínové deriváty

MECHANIZMUS AKCIE

Lieky interagujú so špeciálnymi benzodiazepínovými receptormi (BR). Existujú 3 podtypy BR ω-receptorov (ω 1, ω 2, ω 3). Receptory ω 1 sa nachádzajú v mozgovej kôre, hypotalame, limbickom systéme, ω 2 a ω 3 - v mieche a periférnom nervovom systéme. Predpokladá sa, že hypnotický účinok benzodiazepínov je spôsobený preferenčnou väzbou na ωi receptory. Aktivácia ω 2 a ω 3 receptorov je sprevádzaná rozvojom antikonvulzívnych a centrálnych svalovo relaxačných účinkov.

BR sú súčasťou makromolekulárneho komplexu receptora GABAA, ktorý zahŕňa receptory citlivé na GABA, benzodiazepíny a barbituráty, ako aj chloridové ionofóry. V dôsledku alosterickej interakcie so špecifickými receptormi zvyšujú benzodiazepíny afinitu GABA k receptorom GABAA a zvyšujú inhibičný účinok GABA. Dochádza k častejšiemu otváraniu chlórových ionofórov. To zvyšuje tok chloridových iónov do neurónov, čo vedie k zvýšeniu inhibičného postsynaptického potenciálu. Zároveň sa nezvyšuje aktivita GABA, čo vedie k absencii narkotického účinku u benzodiazepínov.

AKČNÉ VLASTNOSTI

1. Majú anxiolytickú aktivitu (odstraňujú pocity úzkosti, nepokoja, napätia a pôsobia hypnoticky a v malých dávkach upokojujúco (sedatívne). Eliminujú psychický stres, ktorý napomáha upokojeniu a rozvoju spánku.

2. Znížte tonus kostrových svalov (účinok je spojený s potlačením polysynaptických reflexov na úrovni miecha) a vykazujú antikonvulzívnu aktivitu.

3. Zosilniť pôsobenie látok, ktoré tlmia centrálny nervový systém, vrátane alkoholu a anestetík.

4. Majú amnestický účinok (spôsobujú anterográdnu amnéziu).

5. Pri užívaní benzodiazepínov najmä dlhodobo aktívne lieky, počas dňa sú možné následné účinky, ktoré sa realizujú vo forme ospalosti, letargie, spomalenia reakcií. Preto sa benzodiazepíny nemajú predpisovať pacientom, ktorých profesionálne aktivity vyžadujú rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť.

6. Pri prudkom zrušení je možný fenomén "spätného rázu".

7. Pri opakovanom užívaní benzodiazepínov vzniká závislosť a na dosiahnutie rovnakého hypnotického účinku je potrebné zvýšiť dávku lieku.

8. Pri dlhodobom užívaní je možný rozvoj drogovej závislosti (duševnej aj fyzickej).

9. Skráťte fázu REM spánku, ale v menšej miere ako deriváty kyseliny barbiturovej.

Princíp GABA-mimetického pôsobenia benzodiazepínov a barbiturátov.

Uvádzame podmienenú schému komplexu GABA A-benzodiazepín-barbiturátového receptora s chlórovým ionoforom:

I - stav pokoja; II - zvýšenie vodivosti chloridových kanálov pod vplyvom GABA. Benzodiazepíny (III) a barbituráty (IV) alostericky zvyšujú účinok GABA. Tok chloridových iónov do neurónu sa zvyšuje, čo zvyšuje inhibičný účinok. GABAA-R - GABAA receptor; BD-R - benzodiazepínový receptor; B-R - barbiturátový receptor

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

1. Nespavosť spojená s úzkosťou, stresom, jet lagom.

2. Neurózy (nitrazepam, nozepam, fenazepam)

3. Úľava od záchvatov (fenazepam, diazepam)

4. Odvykanie od alkoholu (nitrazepam, fenazepam, diazepam)

5. Za účelom sedácie počas anestézie (flunitrazepam, diazepam)

6. Úvodná anestézia (flunitrazepam)

7. Svrbivé dermatózy (diazepam).

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

1. Postsomnický účinok (výraznejší u liekov s dlhým a stredným trvaním účinku):

- ospalosť;

- letargia svalová slabosť;

- spomalenie mentálnych a motorických reakcií;

- porušenie koordinácie pohybov a schopnosti sústrediť sa;

- anterográdna amnézia (strata pamäti na aktuálne udalosti);

- strata sexuálnej túžby;

- arteriálna hypotenzia;

- zvýšená bronchiálna sekrécia.

VÝNIMKA: nosepam neporušuje fyziologickú štruktúru spánku, nespôsobuje následné účinky.

2. Paradoxná reakcia na užívanie drog tejto skupiny: eufória, nedostatok zmyslu pre odpočinok, hypomanický stav, halucinácie.

3. „Fenomén spätného rázu“ (typickejší pre lieky s dlhým a stredným trvaním účinku) - s prudkým vysadením lieku: „opakujúca sa nespavosť“, nočné mory, zlá nálada, podráždenosť, závraty, triaška, nedostatok chuti do jedla.

4. U pacientov s pľúcnymi ochoreniami hrozí hypoventilácia a hypoxémia, pretože sa znižuje tonus dýchacích svalov a citlivosť dýchacieho centra na oxid uhličitý.

5. Zhoršenie priebehu porúch dýchania počas spánku. Vďaka centrálnemu svalovému relaxačnému účinku produktu. benzodiazepín, dochádza k nerovnováhe v pohyboch svalov - uvula dilatátorov, mäkké podnebie a hltanu, čo vedie k uzáveru horných dýchacích ciest, prúdeniu vzduchu do Dýchacie cesty sprevádzané chrápaním. Na konci epizódy hypoxia spôsobí „polovičné prebudenie“, ktoré vráti svalový tonus do bdelého stavu a obnoví dýchanie.

KONTRAINDIKÁCIE

1. drogová závislosť,

2. Zlyhanie dýchania.

3. Myasténia.

4. S opatrnosťou predpísané pre: cholestatická hepatitída, zlyhanie obličiek, organické poškodenie mozgu, obštrukčná choroba pľúc, depresia.

10. VŠEOBECNÉ PRINCÍPY LIEČBY AKÚTNEJ OTRAVY LÉKAMI1

LIEKY UPRAVUJÚCE FUNKCIE PERIFÉRNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU

A. DROGY OVPLYVŇUJÚCE AFFERENTNÚ INERVÁCIU (KAPITOLY 1, 2)

KAPITOLA 1

2. KAPITOLA LIEKY, KTORÉ STIMULUJÚ AFFERENTNÉ NERVOVÉ ZAKONČENIA

B. DROGY OVPLYVŇUJÚCE EFERENTNÚ INERVÁCIU (KAPITOLY 3, 4)

LIEKY, KTORÉ REGULAČNÉ FUNKCIE CENTRÁLNEHO NERVOVÉHO SYSTÉMU (KAPITOLY 5-12)

LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE VÝKONNÝCH ORGÁNOV A SYSTÉMOV (KAPITOLA 13-19) KAPITOLA 13 LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE DÝCHACÍCH ORGÁNOV

14. KAPITOLA LIEKY OVPLYVŇUJÚCE KARDIOVASKULÁRNY SYSTÉM

15. KAPITOLA LIEKY OVPLYVŇUJÚCE FUNKCIE TRÁVIACEHO orgánu

KAPITOLA 18

KAPITOLA 19

LIEKY, KTORÉ REGULUJE METABOLICKÉ PROCESY (KAPITOLY 20-25) KAPITOLA 20 HORMONÁLNE DROGY

KAPITOLA 22 LIEKY POUŽÍVANÉ PRI HYPERLIPOPROTEINEMII

KAPITOLA 24 LIEKY POUŽÍVANÉ NA LIEČBU A PREVENCIU OSTEOPOROZY

PROTIZÁPALOVÉ A IMUNITNÉ LIEKY (KAPITOLY 26-27) 26. KAPITOLA PROTIZÁPALOVÉ LIEKY

ANTIMIKROBIÁLNE A ANTIPARAZITNÉ LÁTKY (KAPITOLY 28-33)

29. KAPITOLA ANTIBAKTERIÁLNE CHEMOTERAPEUTIKÁ 1

LIEKY POUŽÍVANÉ PRI MALÍGNYCH NEOPLAZMOCH KAPITOLA 34 PROTINÁDOROVÉ (ANTI-BLASTOMOVÉ) LIEKY 1

7. KAPITOLA LIEKY NA SPANIE

7. KAPITOLA LIEKY NA SPANIE

Tabletky na spanie podporujú zaspávanie a poskytujú potrebnú dĺžku spánku.

Ako spacie pilulky sa používajú lieky rôznych farmakologických skupín. Tradičné lieky na spanie (barbituráty, niektoré alifatické zlúčeniny), ktoré sa používajú už dlhú dobu, sú klasifikované ako látky omamného typu podľa povahy ich účinku na centrálny nervový systém a absencie selektívneho účinku. V malých dávkach majú sedatívum 1 (upokojujúce), v stredných - prášky na spanie a vo veľkých dávkach - narkotický účinok. Pre ich anestéziu

1 Z lat. sedácia- pokojne.

nepoužívajte kvôli malej šírke narkotika a dlhodobému pôsobeniu - nemôžete ovládať hĺbku anestézie (pozri obr. 6.1).

V súčasnosti sa z liekov, ktoré majú hypnotický účinok, predpisujú najmä anxiolytiká (trankvilizéry) benzodiazepínového radu, príbuzné psychotropným látkam (pozri kapitolu 11.4).

Hypnotiká pôsobia tlmivo na interneuronálny (synaptický) prenos v rôznych formáciách centrálneho nervového systému (napríklad v mozgovej kôre, aferentných dráhach, limbickom systéme). Pre každú skupinu hypnotík je charakteristická určitá lokalizácia účinku.

Lieky s hypnotickou aktivitou sú klasifikované na základe princípu ich účinku a chemickej štruktúry.

I. Hypnotiká – agonisty benzodiazepínových receptorov

1. Benzodiazepínové deriváty Nitrazepam Lorazepam Nozepam Temazepam Diazepam Phenazepam Flurazepam

2. Lieky s rôznou chemickou štruktúrou („nebenzodiazepínové“ zlúčeniny) Zolpidem Zopiclone

II. Tabletky na spanie s narkotickým typom účinku

1. Heterocyklické zlúčeniny Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty) Etaminal sodný

2. Alifatické zlúčeniny Chloralhydrát

Na normalizáciu spánku sa používajú aj samostatné lieky iných skupín, ktoré majú hypnotické vlastnosti: blokátory histamínových H-receptorov(difenhydramín; pozri kapitolu 25), orálny anestetický liek(oxybutyrát sodný; pozri kapitolu 5; 5.2). V prípade poruchy spánku spojenej s leteckou dopravou na veľké vzdialenosti sa odporúča prípravky epifýzového hormónu- melatonín (pozri kapitolu 20.2).

Napriek veľkému množstvu výskumov možno mechanizmus účinku hypnotík len predpokladať. Hlavné ťažkosti súvisia so skutočnosťou, že mechanizmy vývoja fyziologického spánku nie sú známe. Podľa moderných koncepcií je spánok aktívny proces, pri ktorom je zvýšená funkcia hypnogénnych 1 (synchronizačných) štruktúr mozgu a znížená aktivujúca vzostupná retikulárna formácia 2 (spôsobujúca desynchronizáciu EEG). Je zrejmé, že pod vplyvom liekov na spanie sa interakcia týchto dvoch systémov mení v prospech toho hypnogénneho. Mnohé z hypnotík, ako sú barbituráty, majú totiž depresívny účinok na aktiváciu retikulárnej formácie mozgového kmeňa, čo by malo podporovať rozvoj spánku. Toto je však len jeden z možných, no nie jediný mechanizmus účinku hypnotík. Anxiolytiká radu benzodiazepínov (pozri kap. 11; 11.4), ktoré podporujú rozvoj spánku, teda na rozdiel od barbiturátov pôsobia najmä na limbický systém a jeho spojenia s ostatnými časťami mozgu, ktoré zabezpečujú cyklickú zmenu bdenia a spánku.

1 Z gréčtiny. hypnóza- sen. Hypnogénne zóny zahŕňajú množstvo štruktúr talamu, hypotalamu a kaudálnych úsekov retikulárnej formácie.

2 Rostrálna časť retikulárnej formácie.

Látky, ktoré sa tvoria v mozgových tkanivách a majú hypnotickú aktivitu (napríklad δ-spánkový peptid), priťahujú veľkú pozornosť. Prirodzene, izolácia endogénnych zlúčenín s hypnogénnymi vlastnosťami je veľmi zaujímavá nielen pre pochopenie mechanizmu vývoja spánku, ale aj pre vytváranie lieky nový typ.

Treba mať na pamäti, že spánok, spôsobený väčšinou hypnotík, sa svojím priebehom líši od prirodzený spánok. Ako viete, za normálnych podmienok počas spánku prebieha takzvaný „pomalý“ spánok 1 (ortodoxný, predný mozog, synchronizovaný; non-REM spánok) a „REM“ spánok (paradoxný, zadný mozog, desynchronizovaný; spánok sprevádzaný rýchlymi pohybmi očí ) niekoľkokrát striedať.jablká;REM-spánok 2). Posledný

1 V "pomalom" spánku sa zase rozlišujú 4 fázy: I. fáza - na EEG: α-, β- a θ-rytmy; Fáza II - na EEG: θ-rytmus, vretienka, K-komplexy; Fáza III - na EEG: θ- a δ-rytmy, vretená; IV fáza - na EEG: δ-rytmus; III a IV fáza - δ-spánok.

2 REM(R apide ánom ovement)-spánok (anglicky) - sen sprevádzaný rýchlymi pohybmi očných buliev.

predstavuje 20-25% celkovej dĺžky spánku. Dlhodobé poruchy počas každej z týchto fáz nepriaznivo ovplyvňujú stav tela (správanie, mentálne poruchy). Ukázalo sa, že väčšina liekov na spanie (barbituráty a pod.) výrazne mení štruktúru spánku. V prvom rade ide o spánok „REM“ (zvyšuje sa latentné obdobie objavenia sa fázy I spánku „REM“, jeho celkové trvanie sa znižuje). Zrušenie liekov na spanie môže sprevádzať takzvaný fenomén „recoil“, ktorého závažnosť závisí od dávky liekov a doby ich užívania. Zároveň trvanie REM spánku po určitú dobu prekračuje obvyklé hodnoty, skracuje sa jeho latentná perióda, zaznamenáva sa množstvo snov, nočných môr a časté prebúdzanie. Z tohto dôvodu Osobitná pozornosť priťahujú hypnotiká, ktoré nemajú žiadny alebo minimálny vplyv na pomer spánkových fáz a prispievajú k rozvoju spánku blízkemu prirodzenému.

Nátriumoxybutyrát a chloralhydrát nemal žiadny vplyv na REM spánok alebo je tento účinok nevýznamný, ale obe liečivá majú množstvo nevýhod. Zolpidem a zopiklón majú malý vplyv na štruktúru spánku. Lieky zo skupiny benzodiazepínov (nitrazepam, diazepam atď.) skracujú REM fázu spánku v menšej miere ako barbituráty.

7.1. Agonisty benzodiazepínových receptorov

Mnohé anxiolytiká súvisiace s benzodiazepínovými derivátmi majú výraznú hypnotickú aktivitu (nitrazepam, diazepam, fenazepam atď.). Ich hlavnou činnosťou je odstránenie psychického stresu. Výsledná sedácia prispieva k rozvoju spánku.

Anxiolytiká zo série benzodiazepínov (pozri kap. 11; 11.4) majú anxiolytickú, hypnotickú, sedatívnu, antikonvulzívnu, svalovo-relaxačnú a amnestickú aktivitu. Anxiolytické a hypnotické účinky sú spojené najmä s ich inhibičným účinkom na limbický systém (hipokampus) a v menšej miere na aktivujúcu retikulárnu formáciu mozgového kmeňa a mozgovej kôry. Svalovo relaxačný účinok je spôsobený potlačením polysynaptických miechových reflexov. Mechanizmus antikonvulzívneho (antiepileptického) účinku je zrejme výsledkom aktivácie inhibičných procesov v mozgu, čo obmedzuje šírenie patologických impulzov.

Mechanizmus sedatívnych, hypnotických a iných účinkov benzodiazepínov je spojený s ich interakciou so špeciálnymi benzodiazepínovými receptormi 1 . Posledne menované sú súčasťou makromolekulárneho komplexu receptora GABAA, ktorý zahŕňa receptory citlivé na GABA, benzodiazepíny a barbituráty, ako aj iónofóry chlóru (obr. 7.1) 2 . V dôsledku alosterickej interakcie so špecifickými receptormi zvyšujú benzodiazepíny afinitu GABA k receptorom GABAA a zvyšujú inhibičný účinok GABA. Dochádza k častejšiemu otváraniu chlórových ionofórov. Zároveň sa zvyšuje

1 Benzodiazepíny neselektívne interagujú s rôznymi podtypmi benzodiazepínových receptorov (skrátene BZi, BZ2, BZ3, resp. ω1, ω2, ω3).

2 Makromolekulárny komplex zahŕňa aj samostatné miesto viažuce pikrotoxín (analeptikum, ktoré blokuje chloridové kanály; vo veľkých dávkach spôsobuje kŕče).

Ryža. 7.1.Princíp GABA-mimetického pôsobenia benzodiazepínov a barbiturátov. Uvádza sa schematický diagram komplexu GABA A-benzodiazepín-barbiturátový receptor s chloridovým ionoforom.

I - stav pokoja; II - zvýšenie vodivosti chloridových kanálov pod vplyvom GABA. Benzodiazepíny (III) a barbituráty (IV) alostericky zvyšujú účinok GABA. Tok chloridových iónov do neurónu sa zvyšuje, čo zvyšuje inhibičný účinok. GABAA-R - GABAA receptor; BD-R - benzodiazepínový receptor; B-R - barbiturátový receptor.

dochádza k prílevu chloridových iónov do neurónov, čo vedie k zvýšeniu inhibičného postsynaptického potenciálu.

Používané benzodiazepíny sa líšia najmä farmakokinetikou. Niektoré z nich podliehajú biotransformácii s tvorbou aktívnych metabolitov s dlhodobým účinkom (flurazepam, diazepam atď.). Pri takýchto liekoch je celkové trvanie účinku súčtom trvania účinkov tak materskej látky, ako aj jej metabolitov.

Mnohé benzodiazepíny netvoria aktívne metabolity alebo sú rýchlo inaktivované (lorazepam, temazepam atď.). Prípravky tohto typu sú vhodnejšie ako hypnotiká, pretože ich následný účinok je menej výrazný.

Podľa dĺžky trvania psychosedatívneho účinku môžu byť benzodiazepínové deriváty zastúpené nasledujúcimi skupinami 1 .

1. Strednodobo pôsobiace lieky.

A (t 1/2 = 12-18 hodín): lorazepam (ativan), nozepam (oxazepam, tazepam), temazepam (restroil).

B (t 1/2 ≈ 24 h): nitrazepam (radedorm, eunoctin).

2. Dlhodobo pôsobiace lieky(t 1/2 = 30-40 hodín alebo viac): fenazepam, flurazepam (dalman), diazepam (sibazon, seduxen).

Všetky vyššie uvedené benzodiazepíny spôsobujú spánok v trvaní 6-8 hodín.Čím je však účinok lieku dlhší, tým je väčšia pravdepodobnosť následného účinku, ktorý sa prejaví počas dňa vo forme sedatívneho účinku, spomalenia motorických reakcií, resp. zhoršenie pamäti. Pri opakovaných stretnutiach dochádza ku kumulácii liekov, ktorá je priamo závislá od dĺžky ich pôsobenia.

1 Pre orientáciu sú uvedené čísla, ktoré odrážajú „polčas rozpadu“ liekov (t 1/2).

Fenomén „recoil“, ktorý nastáva pri náhlom vysadení lieku, je typickejší pre krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny. Aby sa predišlo tejto komplikácii, benzodiazepíny sa majú vysadzovať postupne.

Jedným z u nás široko používaných liekov tejto skupiny je nitrazepam. Hypnotický účinok nitrazepamu po jeho perorálnom podaní nastáva po 30-60 minútach a trvá až 8 hodín.Následný účinok nie je veľmi výrazný. Nitrazepam zvyšuje a predlžuje pôsobenie anestetík, etylalkoholu, narkotických hypnotík. Pre kardiovaskulárny systém zdravých ľudí prakticky žiadny efekt.

Dobre sa vstrebáva z čriev. Biotransformácia nitrazepamu prebieha v pečeni. Droga sa hromadí. Pri opakovanom užívaní vzniká závislosť.

Od barbiturátov sa nitrazepam (a iné deriváty benzodiazepínov) líši k lepšiemu v týchto smeroch: a) mení štruktúru spánku v menšej miere; b) má väčšiu šírku terapeutického účinku, takže je menšie nebezpečenstvo akútnej otravy; c) indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov je menej výrazná; d) menšie riziko vzniku drogovej závislosti (treba to však brať do úvahy).

Podobne ako nitrazepam sa temazepam a flurazepam používajú hlavne ako hypnotiká. Iné lieky sa používajú vo väčšom rozsahu: ako anxiolytiká, hypnotiká, pri status epilepticus a pri mnohých iných indikáciách (pozri kapitolu 14.4).

V súčasnosti patria benzodiazepíny medzi najoptimálnejšie lieky na použitie ako hypnotiká. Sú obzvlášť účinné pri poruchách spánku spojených s emočným stresom, úzkosťou a úzkosťou.

Farmakológiu iných liečiv pozri v kapitole 14.4.

Flumazenil je antagonista benzodiazepínových agonistov.

vzadu posledné roky boli syntetizované hypnotické lieky, ktoré nesúvisia s benzodiazepínmi, ale majú afinitu k benzodiazepínovým receptorom. Do tejto skupiny liekov patrí zolpidem a zopiklón (tabuľka 7.1). Miesta ich väzby na benzodiazepínové receptory sa líšia od miest benzodiazepínov. Vedú však aj k aktivácii GABA A receptorov, viac

Tabuľka 7.1.Porovnávacie hodnotenie zolpidemu a zopiklónu

časté otváranie chloridových ionofórov a rozvoj hyperpolarizácie. Proces inhibície sa zintenzívňuje, čo je základom rozvíjajúcich sa hypnotických a sedatívnych účinkov.

Zolpidem (ivadal) je derivát imidazopyridínu. Má výrazný hypnotický a sedatívny účinok. V malej miere sú vyjadrené anxiolytické, svalovo-relaxačné, antikonvulzívne a amnestické účinky. Selektívne interaguje s prvým podtypom benzodiazepínových receptorov (BZ 1 - alebo ω 1 - podtyp). Malý vplyv na fázy spánku.

Od vedľajšie účinky alergické reakcie, hypotenzia, nepokoj, halucinácie, ataxia, dyspeptické symptómy, ospalosť denná. Fenomén „spätného rázu“ je vyjadrený v malej miere. Pri dlhodobom užívaní dochádza k závislosti a drogovej závislosti (duševnej a fyzickej), preto je žiaduce krátkodobé užívanie drogy (nie viac ako 4 týždne).

Zopiklón (Imovan) je podobný zolpidemu. Je to derivát cyklopyrolónu. Má hypnotické, sedatívne, anxiolytické, svalovo-relaxačné a antikonvulzívne účinky.

Pri dlhodobom užívaní vzniká závislosť a drogová závislosť (psychická aj fyzická). Vedľajšie účinky zahŕňajú kovovú horkú chuť, niekedy nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, závraty a alergické reakcie. Možné sú duševné poruchy a poruchy správania, zhoršená koordinácia. Fenomén „spätného rázu“ je vyjadrený v malej miere. Dĺžka užívania by mala byť obmedzená na 4 týždne. V tomto prípade sa nemusí zistiť závislosť a drogová závislosť a vedľajšie účinky sú zanedbateľné.

V prípade predávkovania zolpidemom a zopiklónom sa ako antidotum používa flumazenil.

7.2. DROGY NA SPANIE S NARKOTIKOM TYPU ÚČINKU

Značný počet takýchto liekov na spanie sú deriváty kyseliny barbiturovej.

Ukázalo sa, že barbituráty interagujú s alosterickým miestom GABA d-benzodiazepín-barbiturátového receptorového komplexu a zvyšujú afinitu GABA k GABA d-receptorom (pozri obr. 7.1). To vedie k dlhšiemu otváraniu kanálov pre chloridové ióny v neurónových membránach a zvýšenému ich vstupu do bunky. V tomto prípade sa zvyšuje inhibičný účinok GABA. V prípade barbiturátov sú teda sedatívne a hypnotické účinky do značnej miery spôsobené aj ich GABA mimetickým účinkom. Existuje však dôvod domnievať sa, že barbituráty, ktoré interagujú s membránou neurónov a menia jej fyzikálno-chemické vlastnosti, narúšajú funkciu iných iónových kanálov (sodík, draslík, vápnik). Diskutuje sa aj o význame antagonizmu barbiturátov vzhľadom na množstvo excitačných mediátorov (glutamát atď.).

Skupina barbiturátov zahŕňa fenobarbital (luminal, fenobarbital), etaminal sodný (pentobarbital sodný, nembutal) a ďalšie liečivá.

Prideľte drogy dlhodobo pôsobiace(fenobarbital) a priemerné trvanie akcie(etamin-sodík). Avšak podľa klinické pozorovania prášky na spanie z oboch skupín prispievajú k rozvoju spánku v trvaní asi 8 hodín Rozdielna dĺžka účinku sa prejavuje v závažnosti následného účinku a stupni kumulácie.

Na ukončení hypnotického účinku barbiturátov sa podieľajú rôzne procesy. Jednou z nich je enzymatická inaktivácia látok mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. Najčastejšie dochádza k oxidácii (hydroxylácia radikálov na C 5). V tomto ohľade s patológiou pečene, sprevádzanou znížením aktivity jej enzýmových systémov, sa zvyšuje trvanie účinku barbiturátov. Ten sa, samozrejme, týka tých liekov, ktorých hlavné množstvo podlieha biotransformácii (etaminal sodný). Treba mať na pamäti, že barbituráty (najmä fenobarbital) spôsobujú indukciu mikrozomálnych enzýmov. Preto sa pri opakovanom podávaní barbiturátov zvyšuje rýchlosť ich metabolizmu. Je zrejmé, že to druhé je jedným z dôležitých dôvodov rozvoja závislosti od nich. Okrem toho indukcia mikrozomálnych enzýmov ovplyvňuje rýchlosť biotransformácie zlúčenín z iných chemických skupín.

Trvanie účinku mnohých derivátov kyseliny barbiturovej závisí aj od rýchlosti ich vylučovania obličkami. Platí to pre zlúčeniny, ktoré sa z veľkej časti vylučujú v nezmenenej forme obličkami (fenobarbital). V prípade poruchy funkcie obličiek sa účinok takýchto barbiturátov výrazne predlžuje.

Trvanie hypnotického účinku závisí aj od redistribúcie látok v tele. Ide najmä o pokles obsahu barbiturátov v mozgových tkanivách a ich ukladanie v tukovom tkanive v prípade vysokej lipofilnosti zlúčenín.

Pri použití barbiturátov (aj raz) nasledujúci deň po prebudení môžu byť zaznamenané vedľajšie účinky - pocit letargie, slabosť, zhoršené psychomotorické reakcie, pozornosť. Čím pomalšie sa liek vylučuje (inaktivuje), tým výraznejší je následný účinok. K poklesu obsahu fenobarbitalu v krvnej plazme o 50 % podanej dávky (t 1/2) teda dochádza asi po 3,5 dňoch, takže následný efekt je pozorovaný pomerne často. V menšej miere sa zaznamenáva po použití etaminalu sodíka (jeho t 1/2 je 30-40 hodín).

Pre barbituráty je pri ich opakovanom použití charakteristická kumulácia materiálu. Najvýraznejšie je to pri liekoch, ktoré sa pomaly vylučujú z tela (napríklad vo fenobarbitale).

Pri dlhodobom užívaní barbiturátov vzniká deficit vo fáze REM spánku. Ako už bolo uvedené, pri náhlom vysadení liekov dochádza k takzvanému fenoménu „recoil“, ktorý môže pretrvávať niekoľko týždňov.

Kontinuálne dlhodobé užívanie barbiturátov vedie k rozvoju závislosti a môže byť príčinou drogovej závislosti (duševnej aj fyzickej). Pri každodennom používaní barbiturátov sa závislosť na nich zistí približne 2 týždne po začiatku podávania. Rýchlosť rozvoja drogovej závislosti je do značnej miery určená dávkou lieku. Ak sú dávky dostatočne veľké, po 1-3 mesiacoch sa môže vyvinúť drogová závislosť. Zrušenie lieku v prítomnosti drogovej závislosti je sprevádzané ťažkými psychickými a somatickými poruchami (abstinenčný syndróm). Vyskytuje sa úzkosť, podráždenosť, strach, vracanie, rozmazané videnie, kŕče, ortostatická hypotenzia atď.V závažných prípadoch môže nastať smrť.

Barbituráty sa zvyčajne podávajú perorálne, menej často - rektálne. Dobre sa vstrebávajú gastrointestinálny trakt. Čiastočne sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín). Ľahko prenikajú cez tkanivové bariéry. Vylučuje sa obličkami.

V zásade sa barbituráty predpisujú ako hypnotiká (30-60 minút pred spaním). V poslednej dobe však ich používanie prudko klesá v dôsledku nástupu agonistov benzodiazepínových receptorov. Fenobarbital sa prakticky nepoužíva ako tabletka na spanie. Barbituráty sa tiež používajú ako sedatíva (1/3-1/5 alebo menej hypnotickej dávky). Okrem toho je fenobarbital antiepileptikum (pozri kapitolu 9).

Pri použití barbiturátov v terapeutických dávkach zvyčajne nedochádza k významným porušeniam vnútorných orgánov a ich systémov. Možné sú však alergické reakcie (kožné lézie, žltačka, horúčka atď.). Najčastejšie sa vyskytujú pri vymenovaní fenobarbitalu.

K akútnej otrave barbiturátmi dochádza v dôsledku náhodného alebo úmyselného predávkovania. Nastupuje útlm CNS. Pri ťažkej otrave vzniká kóma, chýba vedomie, reflexná aktivita je potlačená. Stredy medulla oblongata sú utlačené. V súvislosti s útlakom dýchacieho centra klesá objem dýchania. Arteriálny tlak klesá (hypotenzia je spojená nielen s centrálnym účinkom, ale aj s inhibičným účinkom látok na srdce, gangliá, ako aj s priamym myotropickým vazodilatačným účinkom). Funkcia obličiek je narušená.

Liečba akútnej otravy spočíva v urýchlení vylučovania lieku z tela a na udržaní životných funkcií. Ak sa zavedený barbiturát úplne neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu, vykoná sa výplach žalúdka, podávajú sa adsorbenty, soľné laxatíva. Na urýchlenie vylučovania už vstrebanej látky sa predpisujú veľké množstvá roztokov elektrolytov a osmotických diuretík alebo furosemidu (pozri kap. 16), ktoré spôsobujú rýchle a výrazné zvýšenie diurézy (tzv. forsírovaná diuréza). Odstránenie barbiturátov môže byť tiež uľahčené použitím alkalických roztokov. Pri veľmi vysokých koncentráciách barbiturátov v krvi sa uskutočňuje hemosorpcia, ako aj peritoneálna dialýza a hemodialýza.

Jedným z hlavných cieľov liečby otravy barbiturátmi je zabezpečiť dostatočné dýchanie a odstrániť alebo zabrániť hypoxii. V závažných prípadoch sa vykonáva umelé dýchanie. Analeptiká (bemegrid, korazol atď.; pozri kapitolu 12) sa predpisujú len pri ľahkých formách otravy; v prípade ťažkej otravy nielenže neprispievajú k obnove dýchania, ale môžu dokonca zhoršiť stav pacienta. Je potrebné zvážiť možnosť vzniku pneumónie. V prípade hypotenzie, kolapsu sa podáva krv, krvné náhrady a norepinefrín. Pri zlyhaní obličiek (oligúria 1, anúria 2) je často indikovaná hemodialýza. Prognóza závisí od dávky pilulky na spanie, včasnosti začiatku liečby, stavu tela.

Zásady načrtnuté pre liečbu akútnej otravy barbiturátmi sa používajú aj pri predávkovaní hypnotík z iných skupín.

Chronická otrava sa najčastejšie vyskytuje pri užívaní barbiturátov s výraznou kumuláciou (fenobarbital). To sa prejavuje apatiou, ospalosťou, slabosťou, nerovnováhou, nezmyselnou rečou, závratmi. Možné sú halucinácie, psychomotorická agitácia, kŕče. Trpieť môže aj krvný obeh, trávenie, funkcia pečene a obličiek. Zároveň by sa mala brať do úvahy možnosť rozvoja drogovej závislosti, pri ktorej nie je možné okamžite zastaviť podávanie lieku, pretože

1 Zníženie množstva produkovaného moču. Z gréčtiny. oligo- malý, škody- moč.

2 Zastavenie vylučovania moču obličkami. An(grécky) - negácia.

abstinenčný syndróm zmizne. V tomto ohľade sa pri liečbe chronickej otravy dávka barbiturátu postupne znižuje, až kým sa úplne nezruší. Súčasne vykonávať symptomatická liečba a psychoterapiu.

Množstvo hypnotík sú alifatické zlúčeniny. Jedným z nich je chloralhydrát. Toto je prvá syntetická tabletka na spanie používaná v praktickej medicíne. Má výrazný hypnotický účinok. Podporuje rozvoj spánku v trvaní až 8 hodín.Od barbiturátov sa líši tým, že prakticky nenarúša štruktúru spánku. Vo veľkých dávkach spôsobuje anestéziu. Narkotická šírka chloralhydrátu je malá (stredy medulla oblongata sú rýchlo stlačené).

Rýchlo sa vstrebáva z čreva. Voľne prechádza cez tkanivové bariéry. V tele sa mení na trichlóretanol (vlastnosťami podobný chloralhydrátu). Chloralhydrát v malej miere stimuluje syntézu mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Metabolity a konjugáty chloralhydrátu sa vylučujú obličkami.

Pri opakovanom podávaní chloralhydrátu vzniká naň závislosť, je možná drogová závislosť (psychická aj fyzická). Ku kumulácii prakticky nedochádza.

Liek sa používa perorálne alebo rektálne (v klystíre) ako hypnotikum (15-30 minút pred spaním), sedatívum alebo antikonvulzívum.

Chloralhydrát má množstvo negatívnych vlastností. Medzi ne patrí možný nepriaznivý vplyv na parenchýmové orgány: pečeň, obličky, srdce. Tieto toxické účinky sa objavujú hlavne na pozadí patologických zmien v týchto orgánoch, ako aj v prípade predávkovania. Okrem toho má chloralhydrát výrazný dráždivý účinok, takže sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s hlienom. Najvhodnejšie je krátkodobé užívanie chloralhydrátu (1-3 dni).

Lieky na spanie sú široko používané. Pri predpisovaní týchto liekov treba brať do úvahy možnosť vzniku závislosti od nich a drogovej závislosti. Preto je vhodné ich predpisovať v minimálnej účinnej dávke a nie dlhšie ako 1 mesiac, prípadne robiť medzi dávkami intervaly 2-3 dni. Pacientov je potrebné zorientovať v schopnosti liekov vyvolať následky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť ich profesionálnu činnosť. Je tiež dôležité mať na pamäti interakciu s ostatnými liečivých látok a etylalkohol. Je nemožné nebrať do úvahy zmenu farmakokinetiky hypnotík v patológii pečene a obličiek. Drogy treba vysadzovať postupne, aby sa nerozvinul syndróm „recoil“ (a pri fyzickej drogovej závislosti aj abstinenčný syndróm).

Hypnotiká sú širokou skupinou psychoaktívnych liekov, ktorých pôsobenie je zamerané na urýchlenie nástupu spánku, ako aj na zabezpečenie jeho fyziologického trvania. V modernej klasifikácii nie sú všetky hypnotiká spojené spoločným „menovateľom“ a zahŕňajú lieky rôznych skupín liekov.

Látky s hypnotickou aktivitou začal človek používať už pred tisíckami rokov. V tých časoch sa na tento účel používali omamné alebo toxické látky - belladonna, ópium, hašiš, mandragora, akonit, vysoké dávky etanolu. Dnes ich nahradili bezpečnejšie a efektívnejšie prostriedky.

Klasifikácia

Odkedy sa nespavosť stala stálym spoločníkom moderný človek, lieky, ktoré uľahčujú nástup spánku, sú veľmi žiadané. Ale pre bezpečné užívanie musí všetky predpísať lekár, ktorý najskôr zistí príčinu poruchy spánku. Všetky lieky, ktoré sa v súčasnosti používajú na jeho korekciu, sú rozdelené do niekoľkých hlavných skupín:

• agonisty benzodiazepínového receptora (GABA A);
• agonisty melatonínového receptora;
• agonisty orexínového receptora;
• drogy podobné drogám;
• alifatické zlúčeniny;
• blokátory H1 receptorov histamínu;
• prípravky na báze hormónu epifýzy;
• prostriedky na nápravu porúch spánku rôznych chemických štruktúr.

Väčšina liekov na spanie môže byť návyková. Okrem toho porušujú fyziologickú štruktúru spánku, takže vymenovaniu konkrétneho lieku by mal dôverovať iba lekár - nie je možné vybrať si ten správny liek sami.

Indikácie a kontraindikácie pre vymenovanie liekov na spanie

Akákoľvek tabletka na spanie na nespavosť sa predpisuje až po dôkladnom vyšetrení, spravidla na krátku dobu a v minimálnom účinnom dávkovaní. Akákoľvek nespavosť je výsledkom rôznych vonkajších alebo vnútorných príčin, preto sú všetky lieky predpísané s prihliadnutím na hlavnú príčinu, ktorá vedie k fyziologickým poruchám. správny spánok. Nespavosť spojená s faktormi, ako sú:

• chronická stresová situácia;
• vegetovaskulárna dystónia;
• epilepsia;
• panické alebo úzkostné poruchy;
• neurózy;
• abstinenčný syndróm od alkoholu;
• silná únava.

Dokonca aj silná tabletka na spanie, ktorej dávkovanie je správne zvolené a čas prijatia je krátky, nepoškodzuje telo. Pri predpisovaní takýchto liekov lekár zohľadní existujúce kontraindikácie, medzi ktoré treba poznamenať dekompenzované patológie srdca, krvných ciev, pečene a obličiek. Existujú aj užšie obmedzenia na užívanie, charakteristické pre lieky rôznych chemických skupín.

Pravidlá bezpečného používania liekov na spanie

Pri predpisovaní lieku sa lekár vždy riadi nasledujúcimi zásadami:

• liek by mal byť bezpečný pre pacientov všetkých vekových skupín;
• zvolený liek by nemal narúšať fyziologickú štruktúru spánku alebo by tento účinok mal byť vyjadrený v minimálnej miere;
• žiadny návykový efekt;
• terapeutický účinok by mal byť výrazný, ale denná ospalosť je nežiaduca.

Akýkoľvek liek na nespavosť, prášky na spanie, sa predpisuje v minimálnych dávkach, ktoré nie je dovolené prekročiť samostatne. Vo väčšine prípadov je dávka liečiva polovičná oproti priemernej terapeutickej dávke. V tomto prípade sa pacientovi odporúča, aby si sám viedol denník, kde si zaznamená účinok, ktorý nastal. Ak sa ukáže, že nie je vyjadrený, musíte o tom informovať ošetrujúceho lekára - môže mierne zvýšiť dávkovanie.

Liek na nespavosť sa môže predpisovať výlučne na noc alebo v zlomkových dávkach užívaných počas dňa. Akýkoľvek, dokonca aj prírodný liek, je predpísaný na obdobie nie dlhšie ako jeden týždeň. Počas tejto doby je vo väčšine prípadov možné nájsť presnú príčinu ochorenia a zrušiť tabletku na spanie. Počas liečby by mal byť alkohol úplne vylúčený zo stravy pacienta - aj minimálne dávky môžu zvýšiť toxické vlastnosti lieku.

Pred začatím užívania liekov na spanie, ktoré mu predpísal lekár, ho musí pacient informovať o všetkých liekoch, ktoré užíva podľa predpisu iných odborníkov. Pomôže to eliminovať nežiaduce kombinácie liekov, ktoré sa v niektorých prípadoch môžu stať smrteľnými. Dávkovanie liekov na spanie, najmä tých na predpis, by si pacient nemal meniť sám.

Vedľajšie účinky liekov

Lekári dobre vedia, čo sú lieky na spanie, ich klasifikáciu a možné nežiaduce účinky. Je ťažké vyhnúť sa ich rozvoju a dokonca aj užívanie lieku v minimálnych dávkach je často sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• parestézia v končatinách;
• zmeny v preferenciách chuti;
• dyspeptické poruchy;
• denná ospalosť;
• neustála túžba spať počas dňa s dostatočným časom v noci;
• sucho v ústach/smäd;
• bolesť hlavy alebo závraty;
• slabosť v končatinách;
• zhoršená koncentrácia nasledujúci deň po užití lieku;
• svalové kŕče/kŕče.

Okrem toho, ak príliš dlho užívate napríklad tabletku na spanie, silný sedatívum, nevyhnutne vzniká návykový účinok. To núti človeka stále viac zvyšovať dávku, aby dosiahol očakávaný výsledok, ktorý je plný rozvoja depresívneho stavu a príliš veľká dávka lieku môže spôsobiť útlm dýchania a smrť. Skupina benzodiazepínov môže spôsobiť účinky, ako je námesačnosť a amnézia.

Nadmerná vášeň pre takéto drogy je plná ďalšej nepríjemnosti. Mnohé z nich dokážu zmeniť správne striedanie spánkových fáz. Normálne existujú dva typy spánku – „rýchly“ a „pomalý“, ktoré sa počas noci hladko nahrádzajú. Tabletky na spanie vám pomôžu rýchlejšie zaspať, no často môžu jednu fázu spánku predĺžiť a druhú skrátiť. V dôsledku toho je človek zbavený správneho odpočinku napriek tomu, že celú noc tvrdo spal.

Najbežnejšie skupiny liekov na spanie

Farmakoterapia hrá v súčasnosti veľkú úlohu pri liečbe nespavosti spôsobenej o rôzne dôvody. Klasifikácia týchto liekov je rozsiahla, no jedno je v nej spoločné – všetky lieky tlmia centrálu nervový systém(CNS) a podporujú nástup spánku. Najčastejšie predpisované skupiny liekov predpísaných na korekciu porúch spánku sú nasledujúce.

1. Barbituráty. Sú to jedny z prvých liekov, takže ich užívanie v najväčšej miere narúša štruktúru spánku. Akékoľvek barbiturické liečivo, napríklad fenobarbital, má na organizmus viacero účinkov - antispazmodické, antikonvulzívne, ale výrazne tlmí dýchacie centrum. V súčasnosti sa prakticky nepoužíva pri liečbe nespavosti, pretože aj niekoľko dní používania prispieva k rozvoju „efektu spätného rázu“. Prejavuje sa po vysadení drogy v podobe častých prebúdzaní, nočných môr, strachov z nutnosti ísť spať. Tieto lieky sa rýchlo stanú návykovými. Kontraindikované v detstva bez extrémnej potreby.
2. Benzodiazepíny. Deriváty tejto látky (fenazepam, fenzitat a pod.) majú nielen hypnotický, ale aj relaxačný sval a výrazný sedatívny (upokojujúci) a antikonvulzívny účinok. Takéto lieky sú nežiaduce u starších ľudí, ich použitie doma je obmedzené. Tieto pomôcky na spanie sa používajú v krátkych kurzoch na liečbu situačnej nespavosti spojenej so stresovými situáciami. Spôsobujú hlboký spánok, ale majú veľa kontraindikácií. V lekárňach ich predávajú len na lekársky predpis.
3. melatonín. liek je založený na melaxéne, chemicky syntetizovanom analógu melatonínu produkovaného v mozgu epifýzou. Tento hormón sa produkuje iba v noci a liek na jeho základe sa používa ako adaptogénny prostriedok s narušeným cyklom spánku a bdenia. Melaxén je neškodný a nie je to tabletka na spanie v doslovnom zmysle slova. Podporuje miernu relaxáciu, znižuje reaktivitu na vonkajšie podnety, čím uľahčuje zaspávanie. najviac moderná droga z tejto skupiny bol vita-melatonín.
4. Etanolamíny. Ide o antagonisty H 1 -histamínových receptorov, ktoré sa predpisujú pri nespavosti zistenej u pacienta po prvýkrát, ako aj pri epizodických poruchách spánku. Neustále používanie takýchto liekov je nežiaduce kvôli množstvu vedľajších účinkov. Spôsobuje suchosť slizníc v ústach, zníženú zrakovú ostrosť, dyspeptické poruchy a poruchy stolice, horúčku. Môžu sa vyvinúť u detí aj dospelých.
5. Imidazopyridíny. Toto modernej generácie lieky s hypnotickým účinkom, súvisiace s pyrazolopyromidínovým typom. Okrem spacích piluliek existuje sedatívny účinok, navyše toxické vlastnosti liekov tejto skupiny sú najmenej výrazné. Môžu byť predpísané dieťaťu a často sú to optimálne lieky na spanie v starobe. Lieky rýchlo normalizujú emocionálne pozadie a tieto hypnotické kontraindikácie sú minimálne. Medzi výhody drog v tejto skupine, medzi ktoré patrí sanval a iné, závislosť a abstinenčný syndróm. Tieto tabletky na spanie by sa mali užívať tesne pred spaním, skracujú čas na zaspávanie, majú mierny sedatívny účinok a nemenia fyziologické fázy spánku. Terapeutický účinok sa rýchlo rozvíja a lieky v tejto skupine majú najvyššie hodnotenie, pričom sa považujú za "zlatý štandard" pri liečbe nespavosti.

Ak je to možné, je lepšie použiť nové lieky, ktorých dávka môže byť čo najnižšia. Tým sa zabráni výskytu závažných komplikácií a rýchlo sa stabilizuje stav s nespavosťou.

Vlastnosti liečby nespavosti v detstve

Asi 20 % rodičov čelí problému porúch spánku u svojich detí, ktoré nemôžu zaspať alebo sa v noci často budia. Zoznam liekov na spanie povolených v detstve nie je taký veľký a bez konzultácie s odborníkom je ich užívanie riskantné. Dieťaťu do jedného roka lepšie vyhovujú prírodné prípravky, ktoré sú komerčne dostupné (mäta, materina dúška, valeriána). Poruchy spánku u detí sú zvyčajne spojené s aktívnym rastom alebo niektorými somatickými patológiami, takže samoliečba je neprijateľná.

Pri predpisovaní konkrétneho lieku je potrebné pochopiť, ako pomáhajú prášky na spanie a aké môžu byť dôsledky. Medzi najčastejšie komplikácie v detstve patria:

• poruchy stolice;
• bolesť hlavy;
• slabosť;
• dyspeptické poruchy;
• alergické reakcie;
• nekontrolované pohyby končatín.

Každý typ tabletky na spanie môže ovplyvniť alebo zmeniť fázy spánku, čo je v detstve nežiaduce. Zoznam liekov, ktoré možno použiť v detstve, je nasledujúci:

• koreň valeriány, obzvlášť účinný pri liečbe kurzu;
• materina dúška, tekutý extrakt je vhodný pre deti;
• sanosan - extrakt s obsahom valeriány a chmeľových šištičiek, vhodne dávkovaný po kvapkách;
• Bayu Bai kvapky obsahujúce kyselinu glutámovú, mätu, materinu dúšku, pivóniu a hloh;
• zmes s citralom, ktorej indikáciou je nielen nespavosť, ale aj vysoký intrakraniálny tlak u dieťaťa;
• detský tenoten;
• glycín - dobrý efekt s nespavosťou na pozadí hyperaktivity dieťaťa.

Žiaden z vyššie uvedených prostriedkov nie je neprijateľný na to, aby bolo dieťa vymenované samostatne. Poruchy spánku alebo časté nočné prebúdzanie môžu byť spojené so závažnou patológiou, ktorá si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.