Tablety amiodarónu. Oficiálny pokyn

Amiodarón je antiarytmikum. Predpisuje sa pacientom s ischemickou chorobou srdca s anginóznymi syndrómami pokoja a námahy.

Účinná látka lieku je schopná uľahčiť prácu srdca bez výraznej zmeny srdcového výdaja a kontraktility srdcového svalu myokardu. Súčasne liek zvyšuje koronárny prietok krvi znížením odporu v srdcových tepnách a tiež znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v dôsledku periférneho vazodilatačného účinku.

V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú Amiodaron, vrátane návodu na použitie, analógov a cien. liek v lekárňach. SKUTOČNÉ RECENZIEľudia, ktorí už Amiodaron užívali, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo sa vyrába vo forme okrúhlych plochých valcovitých bielych tabliet s rizikom a skosením na jednej strane, 10 ks. v blistroch. Amiodarón sa vyrába aj vo forme číreho injekčného roztoku so zelenkastým alebo žltkastým odtieňom, v 3 ml ampulkách v baleniach alebo blistrových baleniach.

• Jedna tableta Amiodaronu obsahuje 200 mg amiodarónu hydrochloridu a pomocné látky, ako sú: laktóza, kukuričný škrob, kyselina algínová, povidón s nízkou molekulovou hmotnosťou a stearát horečnatý.

Klinicko-farmakologická skupina: antiarytmikum.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je amiodarón predpísaný na liečbu a prevenciu paroxyzmálnych arytmií:

1. angínu;
2. Arytmie na pozadí chronickej srdcovej alebo koronárnej insuficiencie;
3. Parasystola, ventrikulárne arytmie u pacientov s Chagasovou myokarditídou;
4. Predsieňový a ventrikulárny extrasystol;
5. Supraventrikulárne arytmie (s nemožnosťou alebo nízkou účinnosťou inej terapie);
6. Život ohrozujúce ventrikulárne arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie, komorovej fibrilácie).

farmakologický účinok

Má antiarytmický účinok. Oslabuje adrenergné účinky na myokard (srdcový sval). Zvyšuje trvanie akčného potenciálu bez ovplyvnenia hodnoty pokojového potenciálu (náboj bunkovej membrány v neexcitovanom stave) alebo maximálnej rýchlosti depolarizácie akčného potenciálu.

Predlžuje refraktérnu periódu (obdobie neexcitability) v prídavnom zväzku vedenia, atrioventrikulárnom uzle a v His-Purkyňovom systéme (v srdcových bunkách, do ktorých sa vzruch šíri), čo vysvetľuje jeho antiarytmický účinok u Wolff-Parkinson-White. syndróm (vrodená patológia prevodového systému srdca).

S paroxyzmami (akútnymi záchvatmi) fibrilácia predsiení zabraňuje extrasystolám (poruchám srdcového rytmu), výrazne predlžuje refraktérnu periódu (obdobie neexcitability) v predsieňach.

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie sa tablety Amiodaronu majú užívať perorálne pred jedlom s potrebným množstvom vody na prehltnutie. Návod na použitie Amiodaron navrhuje individuálny dávkovací režim, ktorý musí stanoviť a upraviť ošetrujúci lekár.

Pred začatím liečby, ako aj každé 3 mesiace, je potrebné vykonať monitorovanie EKG, pričom je potrebné vziať do úvahy, že starší pacienti majú výraznejšiu bradykardiu, je potrebné vykonať aj RTG vyšetrenie pľúc, hodnotiť funkciu štítnej žľazy (obsah hormónov), pečene (transaminázy).

Nasycovacia („saturačná“) dávka:

• Ambulantne: počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je 600-800 mg/deň, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 10-14 dní).
• V nemocnici: počiatočná dávka (rozdelená do niekoľkých dávok) je 600-800 mg/deň (až do maximálnej dávky 1200 mg), kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 5-8 dní).

Udržiavacia dávka:

• Pri udržiavacej liečbe sa používa najnižšia účinná dávka v závislosti od individuálnej odpovede pacienta a zvyčajne sa pohybuje v rozmedzí 100-400 mg/deň (1-2 tablety) v 1-2 dávkach.
• Vzhľadom na dlhý polčas sa liek môže užívať každý druhý deň alebo si urobiť prestávku v užívaní lieku - 2 dni v týždni.

Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg.

Frekvencia a závažnosť vedľajšie účinky závisí od dávky lieku, preto by sa mala použiť minimálna účinná udržiavacia dávka.

Kontraindikácie

Liek nemôžete použiť v týchto prípadoch:

1. syndróm chorého sínusu;
2. Nedostatok horčíka a draslíka v krvi;
3. Intersticiálna choroba pľúc;
4. Vek do 18 rokov;
5. Tehotenstvo, laktácia;
6. AV blokáda akejkoľvek závažnosti;
7. Kardiogénny šok;
8. bradykardia;
9. Poruchy štítnej žľazy;
10. nízky krvný tlak;
11. Neznášanlivosť alebo precitlivenosť na liek.

Je zakázané súčasne užívať niektoré iné antiarytmiká, inhibítory MAO, antipsychotiká, makrolidy, fluorochinolóny, tricyklické antidepresíva.

Vedľajšie účinky

Tablety amiodarónu môžu spôsobiť určité vedľajšie účinky rôzne systémy a telá, medzi ne patria:

• Zmyslové orgány - uveitída (zápal cievovky oka), ukladanie lipofuscínu v rohovke.
• Kardiovaskulárny systém: stredne závažná bradykardia, sinoatriálny blok, proarytmický efekt, AV blokáda rôzneho stupňa, zastavte sínusový uzol. Pri dlhodobom používaní lieku je možná progresia symptómov chronického srdcového zlyhania;
• Dýchacie orgány - dýchavičnosť, kašeľ, bronchospazmus (zúženie priesvitu priedušiek), zápal pohrudnice (reaktívny zápal pohrudnice).
• Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, strata chuti do jedla, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, ťažkosť v epigastriu, akútna toxická hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene;
• Nervový systém - poruchy pamäti, nespavosť, depresia, celková slabosť, sluchové halucinácie a bolesť hlavy.
• Endokrinný systém: zvýšenie hladiny hormónu T4 sprevádzané miernym poklesom T3 (nevyžaduje prerušenie liečby amiodarónom, ak nie je narušená funkcia štítnej žľazy). Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť hypotyreóza, menej často - hypertyreóza, ktorá si vyžaduje prerušenie liečby. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť syndróm narušenej sekrécie ADH;
• Koža: vyrážka, lézia vo forme exfoliatívnej dermatitídy, fotosenzitivita, alopécia, zriedkavo sa vyskytli prejavy vo forme šedomodrého sfarbenia kože.

Počas liečby amiodarónom by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Analógy amiodarónu

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• amiodaron Belupo;
• amiodaron Sandoz;
• amiodarón Akri;
• amiodarón hydrochlorid;
• Amyocordin;
• Vero amiodarón;
• kardiodarón;
• Kordaron;
• Opacorden;
• Rhytmiodaron;
• Sedacoron.

Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Srdce, ako viete, je naším hlavným orgánom, ale často zlyháva. Na obnovenie jeho normálneho fungovania sa používajú rôzne lieky. Jedným z nich je amiodarón. Analógy sú oveľa drahšie, pretože sa vyrábajú v zahraničí a nie sú vždy účinné.

Zloženie liečiva a forma uvoľňovania

Liek "Amiodaron", ktorého recenzie sú veľmi odlišné, obsahuje v jednej tablete 200 mg účinnej zložky - amiodarón hydrochloridu. Liečivo sa vyrába aj vo forme roztoku, kde 3 ml tvoria 5 % účinnej látky.

Pomocné zložky v jednej tablete sú: kryštalická mikrocelulóza, mliečny cukor, maltodextrín, primelóza, polyvinylpyrolidón, stearan horečnatý.

Tablety sú pokryté bielou glazúrou so svetlým, sotva znateľným krémovým odtieňom. Majú plochý-valcový tvar, ako aj skosenie a riziko. Preto sa v prípade potreby dajú ľahko rozdeliť na dve rovnaké časti.

Liečivo sa predáva v kartónových škatuliach, kde je jeden alebo dva blistre s desiatimi tabletami. Liek je dostupný aj v sklenených, polymérových a plastových fľašiach, z ktorých každá má 30 alebo 100 tabliet.

Farmakologický mechanizmus účinku lieku

Amiodarón sa vyznačuje antiarytmickými a antianginóznymi vlastnosťami, v niektorých prípadoch ho môžu nahradiť analógy. Jeho antiarytmický účinok je založený na znížení prúdov draselných iónov pri vystavení bunkovým membránam - kardiomyocytom. Spôsobuje pokles sínusového uzla, ktorý tvorí bradykardiu.

Použitie lieku "Amiodaron" (tablety) umožňuje zvýšiť žiaruvzdorný segment mechanizmu vedenia srdca. Inhibuje vedenie pozdĺž sekundárnych dráh u pacientov s ťažký syndróm Wolf-Parkinson-White. Antianginózny účinok lieku je zase založený na znížení spotreby kyslíka myokardom a znížení jeho účinku na arteriálne svaly. Obsahuje jód, ktorý pri konzumácii mení kvantitatívny obsah hormónov štítnej žľazy, v dôsledku čoho sa znižuje miera ich účinku na myokard.

"Amiodaron" má kumulatívny účinok a výrazný účinok z jeho užívania sa vyskytuje až po týždni pravidelného užívania lieku a maximum sa dosiahne po dvoch až troch týždňoch.

Asi 40% vypitej dávky liečiva sa absorbuje vo vnútri, Cmax v plazme sa objaví po 3-7 hodinách.Účinok môže pretrvávať niekoľko týždňov. Metabolické procesy prebiehajú najmä v pečeni, kde vzniká aktívny prvok deetylamiodarón, ktorý je hlavným metabolitom. Vylučuje sa s vylúčenou žlčou a močom, T1/2 - po jednorazovej dávke lieku 3,2-20,7 hodín, s predĺženou liečbou - po 53 ± 24 dňoch.

Liek "Amiodaron": indikácie na použitie

Liek je predpísaný na prevenciu a liečbu arytmií, ktoré môžu byť život ohrozujúce, ako aj na komorové arytmie, pri flutteri komôr s nestabilnou dynamikou sa používa aj liek "Amiodaron".

Indikácie na použitie umožňujú použitie lieku na:

• flutter predsiení;
• supraventrikulárne arytmie;
• syndróm Wolff-Parkinson-White;
• výskyt tachykardie;
• stav fibrilácie komôr;
• arytmia vyplývajúca zo srdcovej a koronárnej nedostatočnosti;
• chronická forma koronárne ochorenie srdcia;
• infarkt myokardu.

"Amiodarón": návod na použitie

Tablety sa majú užívať perorálne 15 minút po jedle.

Počas ochorenia ventrikulárnej arytmie je dávka odporúčaná lekárom 800-1200 mg denne. Treba rozdeliť na 3-4 dávky. Priebeh liečby v tomto prípade trvá asi 5-10 dní a môže sa predĺžiť, aby sa zabezpečil stabilnejší stav pacienta, a rýchlosť sa môže znížiť na 600-800 mg denne. Ide o intenzívnu liečbu, ktorá sa neskôr mení na profylaktickú, s nižšou dávkou obsahu liečiva.

Terapeutická udržiavacia perióda je 7-14 dní, kedy sa liek užíva v dávke 200-400 mg. Takýto objem liekov je predpísaný na stabilizáciu stavu pacienta v období po rehabilitácii.

Často sa liek "Amiodaron" predpisuje, keď je pacient v nemocnici a lekár môže kontrolovať jeho príjem. To vám umožní minimalizovať vedľajšie účinky a individuálne upraviť dávku lieku.

Pri angíne pectoris sa liek užíva dvakrát denne, 200 mg. Po dvoch týždňoch sa dávka zníži na jedenkrát denne. Maximálna dávka jednorazovej dávky by nemala presiahnuť 400 mg a denná dávka by nemala prekročiť 1200 mg.

Pri predpisovaní takýchto liekov deťom je potrebné mať na pamäti, že pilulky ovplyvňujú dieťa oveľa rýchlejšie ako dospelý. Preto sa dávka vypočíta na základe hmotnosti dieťaťa. Takže na jeden kilogram hmotnosti by malo byť 10 mg lieku. Táto dávka sa má udržiavať desať dní terapeutického obdobia alebo dovtedy, kým sa stav pacienta úplne nezlepší. V budúcnosti sa táto norma zníži na pomer: 5 mg na kilogram živej hmotnosti dieťaťa. Profylaktická a udržiavacia dávka sa užíva na základe 2,4 mg amiodarónu na kilogram hmotnosti.

Indikácie pre liek sú predpísané na použitie roztoku založeného na účinnej látke hydrochloridu amiodarónu na akútne srdcové arytmie. V tomto prípade sa liek podáva intravenózne, pomaly sa vstrekuje do tela kvapkadlom. Na tento účel sa v 250 ml 5% počas 1 alebo 2 hodín pomaly vstrekuje liečivo rýchlosťou 5 mg na kilogram živej hmotnosti. V tomto čase sa stav pacienta monitoruje pomocou EKG a meraní krvného tlaku.

Vedľajšie účinky

Veľa ľudí u nás predpisuje liek Amidaron. Analógy ho nemôžu vždy nahradiť. Ale napriek pozitívnemu účinku lieku na ľudské telo boli zistené aj vedľajšie účinky.

Negatívne príznaky sa objavujú najmä v dôsledku predávkovania liekom. Ide o poruchy v práci kardiovaskulárneho systému, ako je bradykardia, poruchy sínusového uzla, blokáda srdca a zhoršená koordinácia pohybov. Na strane dýchacieho systému bola tiež pozorovaná difúzna intersticiálna pľúcna fibróza, Hamman-Richov syndróm, bolesť na hrudníku, pľúcna fibróza, tachypnoe a bronchopulmonálne kŕče. Pri užívaní lieku "Amidarone" sa pozorovalo zlyhanie pečene. Tablety v zriedkavých prípadoch spôsobili žltačku, hepatitídu a niekedy cirhózu pečene.

Nedodržanie dávkovania môže spôsobiť výraznú nerovnováhu hormónov štítnej žľazy, dystyreózu, ako aj hypotyreózu a súbor kíl navyše. Predávkovanie môže viesť k narušeniu zrakového aparátu, čo spôsobí akumuláciu lipidov v blízkosti rohovky v oblasti zrenice. Pozorovala sa aj závažná pigmentácia kože, fotosenzitivita, žihľavka alebo erytém. Na tvári boli zaznamenané menšie vyrážky, alopécia, dermatitída. Vedľajšie účinky ovplyvnili aj reprodukčnú funkciu u mužov. V týchto prípadoch sa vyskytla orchitída, impotencia a tiež epididymitída. Zriedkavo boli hlásené trombocytopénia, zlyhanie obličiek, angioedém alebo vaskulitída.

Kontraindikácie na použitie

"Amiodarón" (recenzie o ňom nie sú vždy pozitívne) sa vyberá prísne individuálne. Sú ľudia, ktorým táto droga nepomohla alebo vôbec nezaznamenali zmeny v zdravotnom stave, iní sa po užití začali dusiť, cítili Podľa nich pri dlhšom užívaní môže narušiť prácu endokrinný systém, zvýšenie hormónov. Preto si pred užitím tohto lieku musíte nielen pozorne prečítať pokyny, ale venovať pozornosť aj indikáciám, vedľajším účinkom a kontraindikáciám.

Takže liek nie je predpísaný, ak existuje atrioventrikulárna blokáda 2-3 stupňov, s kardiogénnym šokom, tyreotoxikózou. Liek "Amiodaron" sa nepoužíva v prípade vysokej citlivosti na jeho účinnú látku a jód. Zákazom sú závažné porušenia srdcového vedenia a záchvaty bradykardie so synkopou. Neužívajte liek počas tehotenstva a laktácie. Počas laktácie, počas liečby liekom, sa má dojčenie prerušiť.

Terapeutickú liečbu amiodarónom má starostlivo sledovať lekár. Návod na použitie tablety odporúča použiť po röntgenovej štúdii pečene, pľúc a elektrokardiogramu. Podobné sledovanie by sa malo vykonávať aj v budúcnosti, ak pacient pokračuje v užívaní lieku.

závažnosť vedľajšie účinkyčasto priamo závisí od dávky, ktorú pacient konzumuje. Mali by ste sa snažiť používať liek čo najmenej a v minimálnych množstvách. Často spôsobuje zlyhanie srdcového rytmu na zrušenie lieku "Amiodaron".

Návod na použitie - recenzie hovoria, že napriek vedľajším účinkom tento liek zachránil viac ako jeden život - tvrdí to farmakologický účinok Liek sa uchováva ďalšie dva týždne po jeho vysadení.

Počas terapeutickú liečbu je potrebné vyhnúť sa dlhodobému pobytu na slnku, nebrať otvorené opaľovanie. Liek sa má podávať s mimoriadnou opatrnosťou starším osobám, v celkovej anestézii alebo počas liečby kyslíkom. S opatrnosťou by ho mali používať vodiči vozidiel a osoby, ktorých povolanie je spojené s osobitnou koncentráciou pozornosti.

V prípadoch predávkovania môže dôjsť k zhoršeniu vedľajších účinkov, ako aj k hypotenzii, arytmii. Môže sa vyskytnúť bradykardia alebo zlyhanie AV vedenia. Nadbytok môže viesť k dysfunkcii pečene.

V tomto prípade sa odporúča okamžitý výplach žalúdka, predpisuje sa aktívne uhlie, odporúčajú sa slané laxatívne roztoky. Pri bradykardii sa podávajú injekcie atropínu, používa sa stimulácia.

Interakcia s inými liekmi

S opatrnosťou sa má liek používať súčasne s inými liekmi, najmä ak sú z rovnakej antiarytmickej skupiny. Nemali by ste kombinovať jeho príjem s erytromycínom, pentamidínom a vinkamínom. V kombinácii so sultopridom existuje riziko vzniku polymorfnej ventrikulárnej tachykardie. Neodporúča sa kombinovať príjem CCB a betablokátorov s amfotericínom B a liekmi, ktoré spôsobujú laxatívny účinok, diuretiká. Používajte liek opatrne v kombinácii s kortikosteroidmi, antidepresívami, Astemizolom, Terfenadínom. Je schopný výrazne zvýšiť účinok takých liekov, ako sú: "Warfarín", "Fenytoín", "Cyklosporín" alebo "Digoxín". Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom spomaľuje metabolický proces v tele.

Dátum spotreby a normy skladovania

Liečivo "Amiodaron", ktorého pôsobenie je zamerané na odstránenie tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, tachyarytmie a zníženie predsieňového flutteru, patrí do kategórie liekov skupiny "B". Čas použiteľnosti lieku nepresiahne tri roky. Tablety sa majú uchovávať na tmavom a chladnom mieste mimo dosahu detí.

Je potrebné prísne kontrolovať používanie lieku "Amiodaron". Recept na jeho použitie vypisuje iba lekár. V tomto prípade by mala byť samoliečba úplne vylúčená.

Drogové analógy

Ak sa náhle liek "Amiodaron" nezmestí, analógy nájdete v každej lekárni. Medzi nimi je možné vyčleniť také lieky ako: "Amiodaron Belupo" a "Amiodaron Aldaron", "Angoron" a "Atlansil", "Kordaron" alebo "Kordinil" môžu tiež nahradiť tento liek. Podobne ako "Amiodaron" v ich účinku na ľudské telo "Medakoron" a "Palpitin". V niektorých prípadoch je liek nahradený liekom Sedacoron a Sandoz.

Tieto lieky obsahujú buď to isté účinná látka alebo podobné v ich antiarytmickom účinku ako liek "Amiodaron". Analógy sa často vyrábajú v zahraničí a stoja niekoľkonásobne viac.

Amiodarón hydrochlorid (amiodarón)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Pilulky od bielej po bielu so sivastým alebo žltkastým odtieňom, okrúhly, plochý valcovitý, s rizikom a skosením.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 71 mg, kukuričný škrob - 65,05 mg, K25 - 7,7 mg, stearan horečnatý - 3,85 mg, koloidný oxid kremičitý - 2,4 mg.

3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (7) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (8) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
3 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (7) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (8) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
6 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (5) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (7) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (8) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (9) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (10) - obaly z lepenky.
3 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
6 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
9 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
15 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
20 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
30 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
40 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
50 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
60 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
100 kusov. - plechovky (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Antiarytmikum triedy III, má antianginóznu aktivitu.

Antiarytmický účinok je spojený so schopnosťou zvýšiť trvanie akčného potenciálu kardiomyocytov a efektívnu refraktérnu periódu predsiení, komôr, AV uzla, Hisovho zväzku, Purkyňových vlákien. To je sprevádzané poklesom automatizmu sínusového uzla, spomalením AV vedenia a znížením excitability kardiomyocytov. Predpokladá sa, že mechanizmus predlžovania trvania akčného potenciálu je spojený s blokádou draslíkových kanálov (vylučovanie iónov draslíka z kardiomyocytov sa znižuje). Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“ sodíkových kanálov má účinky charakteristické pre antiarytmiká I. triedy. Inhibuje pomalú (diastolickú) depolarizáciu membrány buniek sínusového uzla, čo spôsobuje bradykardiu, inhibuje AV vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).

Antianginózny účinok je spôsobený koronárnym dilatačným a antiadrenergným účinkom, znížením potreby kyslíka myokardom. Má inhibičný účinok na α- a β-adrenergné receptory kardiovaskulárneho systému(bez ich úplnej blokády). Znižuje citlivosť na hyperstimuláciu sympatického nervového systému, tonus koronárne cievy; zvyšuje koronárny prietok krvi; spomaľuje srdcovú frekvenciu; zvyšuje energetické zásoby myokardu (zvyšovaním obsahu kreatín sulfátu, adenozínu a glykogénu). Znižuje OPSS a systémový krvný tlak (s / v úvode).

Predpokladá sa, že amiodarón môže zvýšiť hladinu fosfolipidov v tkanivách.

Obsahuje . Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu T 3 na T 4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokardu (nedostatok T 3 môže viesť k jeho hyperprodukcii a tyreotoxikóze).

Pri perorálnom podaní je nástup účinku od 2-3 dní do 2-3 mesiacov, dĺžka účinku je tiež variabilná - od niekoľkých týždňov až po niekoľko mesiacov.

Po intravenóznom podaní sa maximálny účinok dosiahne po 1-30 minútach a trvá 1-3 hodiny.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia je 20-55%. C max v krvi sa dosiahne po 3-7 hodinách.

V dôsledku intenzívnej akumulácie v tukovom tkanive a orgánoch s vysoký stupeň krvné zásobenie (pečeň, pľúca, slezina) má veľký a variabilný Vd a vyznačuje sa pomalým dosahovaním rovnovážnych a terapeutických plazmatických koncentrácií a dlhodobou elimináciou. Amiodarón sa stanovuje v plazme do 9 mesiacov po prerušení jeho užívania. Väzba na bielkoviny je vysoká – 96 % (62 % – s, 33,5 % – s β-lipoproteínmi).

Preniká cez BBB a placentárnu bariéru (10 – 50 %), vylučuje sa do materského mlieka (25 % dávky, ktorú dostáva matka).

Intenzívne metabolizovaný v pečeni za tvorby aktívneho metabolitu deetylamiodarónu a tiež zjavne dejodáciou. Pri dlhodobej liečbe môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácie amiodarónu. Je inhibítorom izoenzýmov CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 v pečeni.

Odber je dvojfázový. Po perorálnom podaní T 1/2 in počiatočná fáza je 4-21 dní, v terminálnej fáze - 25-110 dní; deetylamiodarón - v priemere 61 dní. Pri perorálnom podávaní je T 1/2 amiodarónu spravidla 14-59 dní. Po / pri zavedení amiodarónu T 1/2 v terminálnej fáze je 4-10 dní. Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá, môže dôjsť k miernej enterohepatálnej recirkulácii. Veľmi malé množstvá amiodarónu a deetylamiodarónu sa vylučujú močom.

Amiodarón a jeho metabolity sa nevylučujú dialýzou.

Indikácie

Liečba a prevencia paroxyzmálnych arytmií: život ohrozujúce komorové arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie), prevencia komorovej fibrilácie (vrátane po kardioverzii), supraventrikulárne arytmie (spravidla s neúčinnosťou alebo nemožnosťou inej terapie, najmä tých, ktoré sú spojené so syndrómom WPW ), vrátane paroxyzmus fibrilácie predsiení a flutteru; predsieňový a ventrikulárny extrasystol; arytmie na pozadí koronárnej nedostatočnosti alebo chronického srdcového zlyhania, parasystoly, ventrikulárnych arytmií u pacientov s Chagasovou myokarditídou; angína.

Kontraindikácie

Sínusová bradykardia, SSS, sinoatriálna blokáda, AV blokáda II-III stupňa (bez použitia kardiostimulátora), kardiogénny šok, hypokaliémia, kolaps, arteriálna hypotenzia, hypotyreóza, tyreotoxikóza, intersticiálna choroba pľúc, inhibítory MAO, gravidita, laktácia, precitlivenosť na amiodarón a jód.

Dávkovanie

Pri perorálnom podaní dospelým je počiatočná jednorazová dávka 200 mg. Pre deti je dávka 2,5-10 mg / deň. Schéma a trvanie liečby sa nastavuje individuálne.

Na intravenózne podanie (prúd alebo kvapkanie) je jedna dávka 5 mg / kg, denná dávka- do 1,2 g (15 mg/kg).

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: sínusová bradykardia (refraktérna na m-anticholinergiká), AV blokáda, pri dlhodobom užívaní - progresia CHF, ventrikulárna arytmia typu "piruette", zosilnenie existujúcej arytmie alebo jej výskyt, pri parenterálnom použití - pokles krvného tlaku.

Z endokrinného systému: rozvoj hypo- alebo hypertyreózy.

Zo strany dýchací systém: pri dlhodobom používaní - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumónia alebo alveolitída, pľúcna fibróza, zápal pohrudnice, pri parenterálnom použití - bronchospazmus, apnoe (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním).

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, tuposť alebo strata chuti, pocit ťažkosti v epigastriu, bolesť brucha, zápcha, plynatosť, hnačka; zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pri dlhodobom používaní - toxická hepatitída, cholestáza, žltačka, cirhóza pečene.

Z nervového systému: bolesť hlavy, slabosť, závraty, depresia, únava, parestézia, sluchové halucinácie, pri dlhodobom používaní - periférna neuropatia, tremor, porucha pamäti, poruchy spánku, extrapyramídové prejavy, ataxia, neuritída optický nerv, s parenterálnym použitím - intrakraniálna hypertenzia.

Zo zmyslových orgánov: uveitída, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky (ak sú ložiská výrazné a čiastočne vypĺňajú zrenicu - sťažnosti na žiariace bodky alebo závoj pred očami pri jasnom svetle), mikrodetachment sietnice.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, hemolytická a aplastická anémia.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, alopécia; zriedkavo - šedo-modré sfarbenie kože.

Lokálne reakcie: tromboflebitída.

Ostatné: epididymitída, myopatia, znížená potencia, vaskulitída, pri parenterálnom použití - horúčka, zvýšené potenie.

lieková interakcia

Liekové interakcie amiodarónu s inými liekmi sú možné aj niekoľko mesiacov po ukončení jeho užívania vzhľadom na dlhý polčas.

Pri súčasnom použití amiodarónu a antiarytmík triedy I A (vrátane disopyramidu) sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho hodnotu a zvyšuje sa riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“.

Pri súčasnom použití amiodarónu s laxatívami, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, sa zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej arytmie.

Lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu, vrátane diuretík, kortikosteroidov (i.v.), tetrakosaktidu, ak sa užívajú súčasne s amiodarónom, spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnej arytmie (vrátane torsades de pointes).

Pri súčasnom použití prostriedkov na celkovú anestéziu, kyslíkovú terapiu existuje riziko vzniku bradykardie, arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu a poklesu srdcového objemu, čo je zjavne spôsobené aditívnymi kardiodepresívnymi a vazodilatačnými účinkami.

Pri súčasnom použití tricyklických antidepresív, fenotiazínov, astemizolu, terfenadínu spôsobujú predĺženie QT intervalu a zvýšené riziko vzniku ventrikulárnej arytmie, najmä typu „piruette“.

Pri súčasnom užívaní warfarínu, fenprokumónu, acenokumarolu sa zvyšuje antikoagulačný účinok a zvyšuje sa riziko krvácania.

Pri súčasnom použití vinkamínu, sultopridu, erytromycínu (v / v), pentamidínu (v / v, v / m) sa zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnej arytmie typu "pirueta".

Pri súčasnom použití je možné zvýšenie koncentrácie dextrometorfánu v krvnej plazme v dôsledku zníženia rýchlosti jeho metabolizmu v pečeni, čo je spôsobené inhibíciou aktivity izoenzýmu CYP2D6 systému cytochrómu P450 pod vplyv amiodarónu a spomalenie vylučovania dextrometorfánu z tela.

Pri súčasnom použití digoxínu sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme výrazne zvyšuje v dôsledku zníženia jeho klírensu a v dôsledku toho sa zvyšuje riziko vzniku intoxikácie digitalisom.

Pri súčasnom použití diltiazemu, verapamilu sa zvyšuje negatívny inotropný účinok, bradykardia, poruchy vedenia a AV blokáda.

Je opísaný prípad zvýšenia koncentrácie amiodarónu v krvnej plazme pri jeho súčasnom použití s ​​indinavirom. Predpokladá sa, že ritonavir, nelfinavir, saquinavir budú mať podobný účinok.

Pri súčasnom použití cholestyramínu sa koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme znižuje v dôsledku jeho väzby na cholestyramín a zníženia absorpcie z gastrointestinálneho traktu.

Existujú správy o zvýšení koncentrácie lidokaínu v krvnej plazme pri súčasnom použití s ​​amiodarónom a o vývoji záchvatov, zrejme v dôsledku inhibície metabolizmu lidokaínu pod vplyvom amiodarónu.

Predpokladá sa, že synergizmus je možný vo vzťahu k inhibičnému účinku na sínusový uzol.

Pri súčasnom použití uhličitanu lítneho je možný rozvoj hypotyreózy.

Pri súčasnom použití prokaínamidu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho veľkosť a riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“. Zvýšená plazmatická koncentrácia prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu a zvýšené vedľajšie účinky.

Pri súčasnom použití propranololu, metoprololu, sotalolu je možná arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárna fibrilácia, asystólia.

Pri súčasnom použití trazodónu je opísaný prípad rozvoja arytmie typu "pirueta".

Pri súčasnom použití chinidínu sa QT interval zvyšuje v dôsledku aditívneho účinku na jeho veľkosť a rizika vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“. Zvýšenie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a zvýšenie jeho vedľajších účinkov.

Pri súčasnom použití je opísaný prípad zvýšených vedľajších účinkov klonazepamu, ktorý je zjavne spôsobený jeho kumuláciou v dôsledku inhibície oxidačného metabolizmu v pečeni pod vplyvom amiodarónu.

Pri súčasnom použití cisapridu sa QT interval výrazne zvyšuje v dôsledku aditívneho pôsobenia, rizika vzniku ventrikulárnej arytmie (vrátane typu „pirueta“).

Pri súčasnom použití sa koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme zvyšuje, riziko vzniku nefrotoxicity.

Bol opísaný prípad pľúcnej toxicity pri súčasnom použití vysokých dávok cyklofosfamidu a amiodarónu.

Koncentrácia amiodarónu v krvnej plazme sa zvyšuje v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu pod vplyvom cimetidínu a iných inhibítorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Predpokladá sa, že v dôsledku inhibície pečeňových enzýmov pod vplyvom amiodarónu, za účasti ktorého sa metabolizuje fenytoín, je možné zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvýšiť jeho vedľajšie účinky.

V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov pod vplyvom fenytoínu sa rýchlosť metabolizmu amiodarónu v pečeni zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri chronickom zlyhaní srdca, zlyhaní pečene, bronchiálna astma u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie), mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť použitia nebola stanovená).

Nesmie sa používať u pacientov so závažným respiračným zlyhaním.

Pred začatím užívania amiodarónu sa má v prípade potreby vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a funkcie štítnej žľazy, aby sa upravili poruchy elektrolytov.

Pri dlhodobej liečbe je nutná pravidelná kontrola funkcie štítnej žľazy, konzultácie s oftalmológom a RTG vyšetrenie pľúc.

Parenterálne je možné použiť len na špecializovaných oddeleniach nemocníc pod neustálym monitorovaním krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.

Pacienti užívajúci amiodarón sa majú vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Po zrušení amiodarónu sú možné relapsy srdcových arytmií.

Môže interferovať s výsledkami testov akumulácie rádioaktívneho jódu štítna žľaza.

Amiodarón sa nemá užívať súčasne s chinidínom, betablokátormi a blokátormi kalciových kanálov

Použitie u starších ľudí

Používajte opatrne u starších pacientov (vysoké riziko vzniku závažnej bradykardie).

• Návod na použitie Amiodarón
• Zloženie amiodarónu
• Indikácie pre amiodarón
• Podmienky skladovania lieku Amiodaron
• Čas použiteľnosti amiodarónu

ATC kód: Kardiovaskulárny systém (C) > Lieky na srdce (C01) > Antiarytmiká triedy I a III (C01B) > Antiarytmiká triedy III (C01BD) > Amiodarón (C01BD01)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, povidón, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, čistená voda.

30 ks. - polymérové ​​plechovky (1) - kartónové balenia.

Popis liek AMIODARON bola vytvorená v roku 2010 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 20.04.2011

farmakologický účinok

Amiodarón spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Amiodarón zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.

Antiangiálny účinok Amiodaronu je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením OPSS), nekompetitívnej inhibície a- a b-adrenergných receptorov, zvýšením koronárneho prietoku krvi priamym pôsobenie na hladké svaly tepien, udržanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu.

Amiodarón nemá výrazne negatívny inotropný účinok.

Terapeutický účinok sa pozoruje približne 1 týždeň (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí liečby.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa amiodarón okamžite absorbuje z gastrointestinálneho traktu. črevného traktu. Biologická dostupnosť je 30-80%. Po jednorazovej dávke sa Cmax v plazme dosiahne po 3-7 hodinách.Amiodarón má veľký distribučný objem. V prvých dňoch podávania sa amiodarón hromadí takmer vo všetkých tkanivách tela, najmä v tukových inklúziách, pečeni, slezine a pľúcach. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Plazmatická rovnováha sa pozoruje v rozmedzí od 1 do niekoľkých mesiacov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné. T 1/2 Amiodaron je 20-100 dní. Po vysadení lieku pokračuje vylučovanie amiodarónu z tela niekoľko mesiacov.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsu:

• život ohrozujúca ventrikulárna tachykardia alebo ventrikulárna fibrilácia;
• komorová tachykardia (zdokumentovaná) s klinické prejavy a vedie k invalidite;
• supraventrikulárna tachykardia (dokumentovaná) u pacientov s ochorením srdca;
• poruchy rytmu s rezistenciou alebo kontraindikáciami na iné metódy liečby;
• arytmie spojené s Wolff-Parkinson-White syndrómom (WPW).

Liečba supraventrikulárnej tachykardie (zdokumentovaná) na spomalenie komorovej frekvencie alebo obnovenie sínusového rytmu s fibriláciou predsiení a flutterom.

Dávkovací režim

Užíva sa perorálne, bez žuvania, s malým množstvom vody (100 ml). Nasycovacia dávka je 600-1000 mg denne počas 8-10 dní pod kontrolou EKG.

Udržiavacia dávka je 100-400 mg denne. Liečivo v dávke 200 mg denne sa môže podávať každý druhý deň, v dávke 100 mg denne každý deň. V užívaní lieku 2 dni v týždni môžu byť prestávky.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: zriedkavo - neuropatia, myopatia (reverzibilná po vysadení lieku), extrapyramídový tremor, cerebelárna ataxia;

Z tráviaceho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza.

Z dýchacieho systému: sú opísané prípady rozvoja alveolárnej a/alebo intersticiálnej pneumonitídy;

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia (stupeň závisí od dávky);

Zo strany orgánov zraku: ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky (v tomto prípade zvyčajne neexistujú žiadne subjektívne ťažkosti u pacientov);

Kožné reakcie: fotosenzitivita (pri súčasnom použití rádioterapiu objavuje sa vo forme erytému);

Ostatné: zriedkavo - vaskulitída, porucha funkcie obličiek, trombocytopénia, v zriedkavých prípadoch - epididymitída, impotencia (spoľahlivý vzťah s liekom nebol stanovený), hemodynamická alebo aplastická anémia.

Z endokrinného systému:

• zvýšenie hladiny T4 s normálnym alebo mierne výrazným poklesom TK (v neprítomnosti klinické príznaky dysfunkcia štítnej žľazy, liečba by sa nemala prerušiť). Pri dlhodobom používaní je v zriedkavých prípadoch možný rozvoj hypotyreózy, oveľa menej často - hypertyreóza.

Kontraindikácie na použitie

• sínusová bradykardia;
• SSSU (v prípadoch absencie kardiostimulátora);
• sinoatriálna blokáda;
• závažné poruchy vedenia (v prípadoch, keď nie je kardiostimulátor);
• dysfunkcia štítnej žľazy;
• súčasné použitie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu typu "pirueta" (antiarytmiká vrátane bepridilu, lieky triedy 1A, sotalol, ako aj vinkamín, sultoprid, erytromycín na intravenózne podanie, pentamidín na parenterálne podanie);
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• precitlivenosť na amiodarón a jód.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liečivo ovplyvňuje štítnu žľazu plodu a vylučuje sa do materského mlieka, preto sa jeho užívanie počas tehotenstva a dojčenia neodporúča.

špeciálne pokyny

Preventívne opatrenia

Amiodarón sa v prípade porušenia predpisuje opatrne rovnováhy elektrolytov, pretože existujú samostatné správy o vývoji alebo progresii arytmií (až po zástavu srdca). V súčasnosti však nie je možné odlíšiť zmeny spojené s užívaním lieku a zmeny súvisiace s existujúcim ochorením srdca alebo vyplývajúce z nedostatočnej účinnosti liečby.

Treba mať na pamäti, že pri používaní Amiodaronu sú možné zmeny EKG:

• predĺženie QT intervalu s možným výskytom U vlny.

Treba mať na pamäti, že u starších pacientov dôjde k výraznejšiemu poklesu srdcovej frekvencie. Pri objavení sa atrioventrikulárnej blokády II a III stupňa alebo bifascikulárnej blokády sa má liečba amiodarónom prerušiť.

Treba mať na pamäti, že po vysadení lieku farmakodynamický účinok pretrváva 10-30 dní.

Amiodarón obsahuje jód (200 mg obsahuje 75 mg jódu), takže môže interferovať s výsledkami testov akumulácie rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze. Pred začiatkom liečby, počas jej vykonávania a niekoľko mesiacov po ukončení liečby je potrebné vykonať štúdie funkcie štítnej žľazy.

Počas liečby by ste mali oftalmologické vyšetrenie, sledovať funkciu pečene a vykonávať röntgenové snímky pľúc. Aby sa zabránilo rozvoju fotosenzitivity, pacienti by sa mali vyhýbať slnečnému žiareniu alebo používať účinné ochranné opatrenia.

Treba mať na pamäti, že sa vyskytli zriedkavé prípady vývoja syndrómu akútnej respiračnej tiesne u dospelých bezprostredne po chirurgická intervencia. Preto pred operáciou musí byť anestéziológ informovaný, že pacient užíva Amiodaron. Počas gravidity a laktácie je liečba amiodarónom kontraindikovaná.

Amiodarón neovplyvňuje schopnosť kontrolovať vozidiel a iné mechanizmy.

Predávkovanie

Symptómy: sínusová bradykardia, blokáda vedenia, paroxyzmálna komorová tachykardia typu „pirueta“, poruchy krvného obehu, porucha funkcie pečene.

Liečba: ak je to potrebné, vykonajte symptomatickú liečbu. Amiodarón a jeho metabolity sa neodstraňujú dialýzou.

lieková interakcia

Jedna tableta Amiodaronu obsahuje 200 mg amiodarón hydrochlorid a pomocné látky, ako sú: laktóza, kukuričný škrob, kyselina algínová, povidón s nízkou molekulovou hmotnosťou a stearát horečnatý.

Formulár na uvoľnenie

Amiodarón je dostupný v tabletách v blistrovom balení po 10 kusov alebo v sklenenej nádobe po 30 kusov. Liek je balený v kartónových obaloch, ktoré pojmú 30 alebo 60 tabliet.

Riešenie pre intravenózne podanie(recept v latinčine): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakologický účinok

Má antiarytmické, koronárne vazodilatačné a antianginózne účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

amiodarón - účinná látka, ktorá dokáže uľahčiť prácu srdca bez toho, aby sa výrazne menila srdcový výdaj a kontraktilita srdcového svalu myokardu . Súčasne liek zvyšuje koronárny prietok krvi znížením odporu v srdcových tepnách a tiež znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v dôsledku periférnych vazodilatačný účinok . Tým sa výrazne znižuje úroveň spotreby kyslíka myokardom a zároveň sa zvyšujú energetické zásoby myokardu zvýšením obsahu kreatínfosfát A glykogén .

Indikácie pre použitie amiodarónu

Používa sa na liečbu a prevenciu paroxyzmálne arytmie :

• komorový ktoré sú život ohrozujúce, ako aj u pacientov s Chagasova myokarditída ;
• komorový ;
• prevencia ventrikulárnej fibrilácie , okrem iného - po udalostiach kardioverzia ;
• blikajúci paroxyzmus ;
• flutter predsiení ;
• predsieňový extrasystol alebo komorový ;
• arytmie objavujúce sa na pozadí chronický srdcový alebo koronárna nedostatočnosť ;
• parasystol ;

Indikácie pre použitie amiodarónu sú tiež supraventrikulárne arytmie v prípadoch neúčinnosti alebo neschopnosti použiť inú terapiu, ktorá je zvyčajne spojená s WPW syndrómom.

Kontraindikácie

• sínusová bradykardia ;
• syndróm slabého sínusu ;
• sinoatriálny alebo 2. a 3. stupňa (bez použitia kardiostimulátor );
• kardiogénny šok ;
• kolaps ;
• hypokaliémia ;
• arteriálna hypotenzia ;
• (nedostatočná sekrécia hormónov štítnej žľazy);
• intersticiálna choroba pľúc ;
• recepcia inhibítory MAO ;
• obdobie a ;
• precitlivenosť na zložky amiodarónu alebo na;
• Opatrnosť je potrebná u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Užívanie tabliet Amiodaronu môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky týkajúce sa určitých orgánov a systémov:

• Kardiovaskulárny systém: sínusová bradykardia (odolný voči m-anticholinergiká ), AV blokáda , vaskulitída , pri dlhodobom užívaní - progresia CHF , ventrikulárna arytmia typ " pirueta “, posilnenie existujúceho arytmie alebo jeho výskyt pri parenterálnom použití - zníženie krvného tlaku .
• Endokrinný systém: rozvíjajúci sa hypo - alebo hypertyreóza .
• Dýchací systém: dlhodobé používanie môže spôsobiť kašeľ , intersticiálna pneumónia alebo a tiež pľúcna fibróza , zápal pohrudnice. Pri parenterálnom použití je to možné bronchospazmus najmä u ľudí s ťažkým respiračným zlyhaním.
• Zažívacie ústrojenstvo: najbežnejší nevoľnosť , zvracať , alebo , závažnosť v epigastria , klesá, chuťové vnemy sú otupené, menej často - zvýšená aktivita pečeňové transaminázy , v prípade dlhodobého užívania - toxická hepatitída , cholestáza , ikterické sfarbenie kože a .
• Centrálne a periférne nervový systém : možné, asténia , sluchové . V prípade dlhodobého používania - periférna neuropatia , extrapyramídové prejavy, zhoršená pamäť, spánok, ataxia , zápal nervov optický nerv . Pri parenterálnom podaní sa môže vyvinúť intrakraniálna hypertenzia .
• zmyslových orgánov: uveitída (zápal cievovky oka rôznej lokalizácie), usadzovanie glykolipoproteín — lipofuscín V rohovka , ktorá sa môže prejaviť v jasnom svetle vo forme porušení: sťažnosti na svetelné bodky alebo takzvaný "závoj pred očami", okrem toho je možné odlúčenie mikrosietnice .
• Hematopoetické orgány: trombocytopénia , hemolytický alebo aplastické anémia .
• Koža: vyrážka , porážka vo forme exfoliatívny , fotosenzitivitu Zriedkavo sa vyskytli prejavy v podobe šedomodrého sfarbenia kože.
• Ostatné: epididymitída a odmietnuť, myopatia , pri parenterálnom užití je možné a zvýšené potenie .

Použitie lieku u starších pacientov výrazne zvyšuje riziko vzniku ťažkých foriem bradykardia .

Tablety amiodarónu, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Tablety amiodarónu sa majú užívať perorálne pred jedlom s potrebným množstvom vody na prehltnutie. Návod na použitie Amiodaron navrhuje individuálny dávkovací režim, ktorý musí stanoviť a upraviť ošetrujúci lekár.

Štandardný dávkovací režim:

• Nasycovacia (inak saturačná) počiatočná dávka pre ústavná liečba, ktorý je rozdelený do niekoľkých dávok, je 600–800 mg denne a maximálna prípustná denná dávka je až 1200 mg. Treba mať na pamäti, že celková dávka by mala byť 10 g, zvyčajne sa dosiahne za 5-8 dní.
• Pri ambulantnej liečbe sa predpisuje začiatočná dávka v rozmedzí 600–800 mg denne, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok, pričom celková dávka nepresahuje 10 g, avšak za 10–14 dní.
• Na pokračovanie liečby amiodarónom stačí užívať 100-400 mg denne. Pozor! Používa sa najnižšia účinná udržiavacia dávka.
• Aby sa zabránilo kumulácii lieku, je potrebné užívať tablety buď každý druhý deň alebo s prestávkou 2 dni, 1 krát týždenne.
• Priemerná jednotlivá dávka s terapeutickým účinkom je 200 mg.
• Priemerná denná dávka je 400 mg.
• Maximálna povolená dávka nie je väčšia ako 400 mg naraz, nie viac ako 1200 mg na 1 zaklopanie.
• Pre deti je dávka zvyčajne v rozmedzí 2,5-10 mg denne.

Predávkovanie

Jedna významná dávka môže spôsobiť:

• pokles;
• bradykardia alebo ;
• porušenie normálneho fungovania pečene;
• atrioventrikulárna blokáda .

Ako predpísaná liečba výplach žalúdka , symptomatické opatrenia, s voj bradykardia — , p1-agonisty v extrémnych prípadoch - stimulácia .

špecifické neexistuje, sa ukáže ako neúčinné.

Interakcia

Ak sa tento liek používa súčasne s nasledujúcimi liekmi, môžu sa vyskytnúť rôzne reakcie:

• Antiarytmiká triedy 1A a disopyramid , prokaínamid , chinidín zvýšiť srdcový interval QT a zvýšiť riziko vzniku "piruety" komorovej tachykardie.
• Laxatíva, ktoré spôsobujú hypokaliémia , a diuretiká , kortikosteroidy, počítajúc do toho v / v , tetrakozaktid v kombinácii s amiodarónom zvyšujú riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.
• generál anestézia , kyslíková terapia - riziko vzniku bradykardie, porúch srdcového vedenia, arteriálnej hypotenzie, poklesu srdcového infarktu.
• tricyklické antidepresíva, fenotiazíny , Astemizol a spôsobujú aj predĺženie QT intervalu a riziko vzniku komorových arytmií (najčastejšie typu „pirueta“).
• , Phenprocoumon , acenokumarol zvýšiť antikoagulačný účinok a zvýšiť riziko krvácania.
• Vinkamín , Sultoprid ,