Liečba roaccutane v malých dávkach. Roaccutane® v liečbe akné: štandardné liečebné režimy a nový režim nízkych dávok

Antipyretiká pre deti predpisuje pediater. Pri horúčke však existujú núdzové situácie, keď je potrebné dieťaťu okamžite podať liek. Vtedy rodičia preberajú zodpovednosť a užívajú antipyretické lieky. Čo je dovolené podávať dojčatám? Ako môžete znížiť teplotu u starších detí? Aké lieky sú najbezpečnejšie?

Roaccutane je liek zo skupiny systémových retinoidov. určený na liečbu akné. Je dostupný v kapsulách s účinnou látkou izotretinoín.

Liek sa používa na liečbu ťažkých foriem akné.: nodulárna-cystická, konglobálna, ako aj tečúca s následným zjazvením. Predpisuje sa aj v prípadoch, keď sú iné metódy terapie zbytočné.

Pre každého pacienta schéma aplikácie Roaccutane sa vyberá individuálne. Liek sa môže užívať iba podľa pokynov lekára po dôkladnom vyšetrení a samoliečba je neprijateľná.

Mechanizmus akcie

Pri výbere liečby akné je potrebné zvážiť, ako Roaccutane pôsobí na telo.

Výsledky štúdií ukázali, že liek spôsobuje zlepšenie klinický obraz s ťažkými formami akné. Je to spôsobené tým, že znižuje činnosť mazových žliaz a tiež znižuje ich veľkosť.

Pri zvýšenej produkcii kožného mazu sa vytvára priaznivé prostredie pre rozmnožovanie Propionibacterium acnes. Sú to baktérie, ktoré vedú k rozvoju ťažkého akné.

Tiež Bolo vedecky dokázané, že izotretionín znižuje zápalové procesy koža.

Štandardný dávkovací režim

Pred užitím lieku musíte byť vyšetrený lekárom a urobiť testy pre presnú diagnózu.

Potom špecialista povie pacientovi, ako užívať roaccutane. Nižšie uvedené dávky sú orientačné a vyžadujú si individuálnu úpravu.

Kapsuly Roaccutane sa užívajú perorálne 1 alebo 2 krát denne s jedlom.. Odporúčané dávkovanie na začiatok je 0,5-1 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Každý mesiac sa môže upraviť v závislosti od dosiahnutého výsledku a závažnosti vedľajších účinkov.

Na liečbu obzvlášť závažných foriem akné alebo akné na trupe môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku lieku na 2 mg / kg.

Ak pacient netoleruje množstvo izotretinoínu, ktoré mu bolo predpísané, je znížené. V tomto prípade je však liečba oneskorená.

Prvý mesiac: (60 mg/deň x 30 dní) / 70 kg.
Druhý mesiac: (50 mg/deň x 30 dní) / 70 kg.
Tretí mesiac: (40 mg / deň x 30 dní) / 70 kg.

Toto sú teoretické výpočty.. V skutočnosti by sa mali robiť len na základe vykonaných analýz.

Keď kumulatívna dávka dosiahne 120-150 mg/kg, pravdepodobnosť recidívy akné sa výrazne zníži. Čas, kedy sa Roaccutane zlepší, je v priemere 16-24 týždňov. Počas tohto obdobia je vo väčšine prípadov možné dosiahnuť stabilnú remisiu.

Akné zvyčajne úplne vymizne po jednom ošetrení. prijímanie finančných prostriedkov. V prípade relapsu je možné liečbu opakovať v podobných dávkach.

Avšak obnovenie užívania lieku je možné najskôr po 8 týždňoch po absolvovaní prvého kurzu. Počas tohto obdobia spravidla terapeutický účinok.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre užívanie Roaccutane sú:

tehotenstvo a dojčenie;
zlyhanie obličiek;
precitlivenosť na liečivo alebo jednotlivé zložky v jeho zložení;
prebytok vitamínu A;
ťažká hyperlipidémia;
súčasné podávanie s liekmi zo skupiny tetracyklínov;
vek do 12 rokov.

S opatrnosťou je Roaccutane predpísaný pre diabetes mellitus, alkoholizmus, poruchy metabolizmu lipidov, obezita a sklon k depresii.

Dávkovanie v špeciálnych prípadoch

Vo výnimočných prípadoch je liek predpísaný, aj keď existujú kontraindikácie.

Očakávané prínosy terapie však musia prevážiť potenciálne zdravotné riziká.

Pri predpisovaní liečebného režimu lekár berie do úvahy výsledky vyšetrenia pacienta. Počas celého priebehu čerpania prostriedkov pacient by mal byť neustále pod dohľadom svojho lekára.

zlyhanie obličiek

Pacienti so závažným zlyhaním obličiek pôvodne predpisoval Roaccutane v malých dávkach.

Zvyčajne je to 10 mg/deň.

Ak pacient liečbu dobre znáša, je možné dennú dávku zvýšiť, maximálne však na 1 mg/kg.

Tehotenstvo

Absolútnou kontraindikáciou užívania Roaccutane je tehotenstvo. Ak sa vyskytne počas liečby alebo do jedného mesiaca po ukončení liečby, existuje vysoké riziko potratu alebo odhalenia v narodené dieťaťažké malformácie:

hydrocefalus;
mikrocefália;
malformácie cerebellum;
anomálie vonkajšieho ucha;
mikroftalmia;
kardiovaskulárne patológie;
vlčie ústa;
malformácie týmusu a prištítnych teliesok.

Vymenovanie Roaccutane ženám vo fertilnom veku je možné len s súčasne sú splnené všetky nasledujúce podmienky:

Dokonca aj ženy, u ktorých je diagnostikovaná neplodnosť, amenorea, ako aj tie, ktoré lekára informujú o úplnej absencii sexuálneho života, by mali počas liečby Roaccutane používať antikoncepciu. Výnimku tvoria pacienti, ktorí podstúpili hysterektómiu.

Ak je počas liečby žena tehotná, užívanie Roaccutane sa okamžite preruší. O vhodnosti jej konzervácie by sa mal pacient poradiť s odborníkom v odbore teratológie.

Počas laktácie sa tiež neodporúča užívať Roaccutane.. Izotretinoín je vysoko lipofilný, takže existuje vysoké riziko, že prejde do materského mlieka. To je plné vedľajších účinkov pre dieťa.

špeciálne pokyny

Liek je určený na liečbu len ťažkých foriem akné.. Pri acne vulgaris mierneho alebo stredného priebehu sa použitie Roaccutane neodporúča.

Počas obdobia užívania lieku je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta. Tiež Pacient by mal dodržiavať nasledujúce pokyny:

darovať krv na štúdium hladín lipidov na sledovanie funkcie pečene;
pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky - používajú okuliare, keď sa objavia vedľajšie účinky z očí;
chorý cukrovka- častejšie sledovať koncentráciu glukózy v krvi;
darcovia - odmietajú darovať krv po celú dobu liečby a 1 mesiac po jej ukončení (vylúčiť transfúziu tejto krvi tehotným ženám);
pri užití prvej dávky - buďte zvlášť opatrní pri vedení vozidla a pri vykonávaní prác spojených s rizikom alebo vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti, rýchlu reakciu;
vyhnúť sa vystaveniu ultrafialovému žiareniu (vrátane UV terapie, dlhodobého vystavenia priamemu slnečnému žiareniu, návštevám solárií).

Interakcia s inými liekmi

Počas liečby liekom je potrebná opatrnosť pri užívaní iných liekov. takže, v kombinácii s tetracyklínovými antibiotikami sa účinnosť Roaccutanu znižuje.

Súčasný príjem so sulfónamidmi, tiazidovými diuretikami, tetracyklínmi zvyšuje riziko úpalu. Tetracyklíny je zakázané kombinovať s Roaccutane aj z dôvodu pravdepodobnosti zvýšenia intrakraniálneho tlaku.

Vedľajšie účinky

Počas liečby Roaccutane sa často vyskytujú vedľajšie účinky. Úprava dávky niekedy pomáha zbaviť sa ich, no niektoré pretrvávajú aj po vysadení lieku.

Na strane kože a slizníc sú možné:

Najpravdepodobnejšie muskuloskeletálne vedľajšie účinky sú:

bolesť svalov a kĺbov;
artritída;
zmeny kostí (vrátane kalcifikácie šliach a väzov).

Zo strany centrálneho nervového systému sa u niektorých pacientov vyskytuje:

Existujú aj ojedinelé prípady vedľajšie účinky zmyslovými orgánmi:

fotofóbia;
zhoršená zraková ostrosť a prispôsobenie sa tme;
edém optický nerv;
strata sluchu pri určitých frekvenciách;
podráždenie očí;
reverzibilné poruchy vnímania farieb.

Z gastrointestinálneho traktu sa vyskytujú nasledujúce nežiaduce reakcie:

nevoľnosť;
hnačka;
kolitída;
krvácajúca.

Opísané izolované prípady hepatitídy u pacientov užívajúcich Roaccutane. Veľmi zriedkavo liek vyvoláva výskyt pankreatitídy so smrteľným následkom.

Okrem toho sú u pacientov možné kŕče v prieduškách bronchiálna astma anémia a dysfunkcia imunitný systém. Boli hlásené aj prípady primárneho diabetes mellitus.

Lieková forma"type="checkbox">

Lieková forma

Kapsuly 8 mg a 16 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka - izotretinoín 8,00 mg alebo 16,00 mg,

pomocné látky: stearoylmakrogolglyceridy, rafinovaný sójový olej, sorbitololeát,

zloženie želatínových kapsúl č.3 (viečko a telo): želatína, červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171),

zloženie želatínových kapsúl č.1:

uzáver: želatína, žltý oxid železitý (E 172), indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), oxid titaničitý (E 171),

telo: želatína, oxid titaničitý (E 171).

Popis

Želatínové kapsuly č. 3, s uzáverom a telom oranžovej farby (pre dávku 8 mg).

Želatínové kapsuly č. 1 so zeleným uzáverom a bielym telom (pre dávku 16 mg).

Obsahom kapsúl je oranžová vosková pasta.

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu akné.

Retinoidy pre systémová liečba akné vyrážka. izotretinoín.

ATX kód D10BA01

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní je absorpcia variabilná, biologická dostupnosť izotretinoínu je nízka a variabilná – vzhľadom na podiel rozpusteného izotretinoínu v prípravku a môže sa zvýšiť aj pri užívaní lieku s jedlom.

U pacientov s akné boli maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) v rovnovážnom stave po užití 80 mg izotretinoínu nalačno 310 ng/ml (rozsah 188 – 473 ng/ml) a dosiahli sa po 2-3 hodinách. Koncentrácia izotretinoínu v plazme je 1,7-krát vyššia ako v krvi v dôsledku slabého prieniku do červených krviniek.

Distribúcia
Izotretinoín sa takmer úplne (99,9 %) viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.

Rovnovážne koncentrácie izotretinoínu v krvi pacientov s ťažkým akné, ktorí užívali 40 mg lieku 2-krát denne, sa pohybovali od 120 do 200 ng / ml. Koncentrácie 4-oxo-izotretinoínu u týchto pacientov boli 2- až 5-krát vyššie ako koncentrácie izotretinoínu. Koncentrácia izotretinoínu v epiderme je dvakrát nižšia ako v sére.

Metabolizmus
Izotretinoín sa metabolizuje na tri hlavné metabolity v plazme: 4-oxo-izotretinoín, tretinoín (kyselina all-trans retinová) a 4-oxo-retinoín, ako aj menej významné metabolity, vrátane glukuronidov. Hlavným metabolitom je 4-oxo-izotretinoín, jeho plazmatická hladina v rovnovážnom stave je 2,5-krát vyššia ako koncentrácia materského liečiva. Na premene izotretinoínu na 4-oxo-izotretinoín a tretinoín sa podieľa niekoľko enzýmov cytochrómového systému: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 a pravdepodobne aj CYP3A4, ako aj CYP2A6 a CYP2E1. Zároveň žiadna z izoforiem zjavne nehrá dominantnú úlohu.

Metabolity izotretinoínu majú vysokú biologická aktivita. Klinické účinky lieku u pacientov môžu byť výsledkom farmakologickej aktivity izotretinoínu a jeho metabolitov. Enterohepatálna cirkulácia môže hrať významnú úlohu vo farmakokinetike izotretinoínu u ľudí.

chov

Terminálny polčas eliminácie nezmeneného izotretinoínu u pacientov s akné je v priemere 19 hodín. Polčas terminálnej fázy 4-oxo-izotretinoínu je dlhší, v priemere 29 hodín.

Izotretinoín sa vylučuje obličkami a žlčou v približne rovnakých množstvách.

Izotretinoín je prírodný (fyziologický) retinoid. Endogénne koncentrácie retinoidov sa obnovia približne 2 týždne po ukončení užívania Aknekutanu.
Farmakokinetika v špeciálnych prípadoch

Keďže údaje o farmakokinetike lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene sú obmedzené, izotretinoín je u tejto skupiny pacientov kontraindikovaný.

Zlyhanie obličiek miernej až strednej závažnosti neovplyvňuje farmakokinetiku izotretinoínu.

Farmakodynamika

Izotretinoín je stereoizomér kyseliny all-trans retinovej (tretinoín).

Presný mechanizmus účinku izotretinoínu zatiaľ nebol identifikovaný, bolo však preukázané, že zlepšenie klinického obrazu ťažkých foriem akné je spojené s potlačením aktivity mazových žliaz a histologicky potvrdeným poklesom ich veľkosť. Maz je hlavným substrátom pre rast Propionibacterium acnes, takže zníženie produkcie mazu inhibuje bakteriálnu kolonizáciu v kanáliku.

Je dokázaný protizápalový účinok izotretinoínu na pokožku.

Dávkovanie a podávanie

Aknekután má predpisovať iba lekár alebo ho má užívať pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s používaním systémových retinoidov na liečbu ťažkého akné a ktorý rozumie rizikám liečby Aknekutánom a potrebnému monitorovaniu ich používania.

Terapeutická účinnosť Aknekutanu a jeho vedľajšie účinky závisia od dávky a líšia sa od pacienta k pacientovi. Preto je dôležité individuálne zvoliť dávky počas liečby.

Kapsuly sa užívajú s jedlom, raz alebo dvakrát denne.

Počiatočná dávka Aknekutanu je 0,4 mg/kg denne, v niektorých prípadoch až 0,8 mg/kg telesnej hmotnosti denne.

Optimálna kurzová kumulatívna dávka je 100-120 mg/kg. Úplná remisia akné sa často dosiahne v priebehu 16-24 týždňov liečby.

Ak je odporúčaná dávka zle tolerovaná, liečba môže pokračovať pri nižšej dávke denná dávka, ale dlhšie. Predĺženie trvania liečby môže viesť k zvýšenému riziku relapsu. Aby sa zabezpečila maximálna možná účinnosť u takýchto pacientov, liečba má pokračovať pri maximálnej tolerovanej dávke počas zvyčajného času.

U väčšiny pacientov akné úplne zmizne po jedinom liečebnom cykle.

Pri jasnom relapse je indikovaný druhý liečebný cyklus v rovnakej dennej a kumulatívnej dávke Aknekutanu ako prvý. Keďže zlepšenie môže byť oneskorené, až 8 týždňov po vysadení lieku, druhý cyklus by sa nemal predpísať skôr ako po skončení tohto obdobia.

Dávkovanie v špeciálnych prípadoch

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa má liečba začať nízkou dávkou (napr. 8 mg/deň). Potom sa má dávka zvýšiť na 0,8 mg/kg/deň alebo na maximálnu tolerovanú dávku.

Štúdie zahŕňajúce osoby mladšie ako 18 rokov neboli vykonané, takže dávkovací režim pre túto skupinu nebol stanovený.

Vedľajšie účinky

Veľmi časté (≥ 1/10)

Anémia, zvýšená sedimentácia erytrocytov, trombocytopénia, trombocytóza

Blefaritída, konjunktivitída, suché oko, podráždenie očí

Zvýšenie transamináz

Cheilitída, dermatitída, suchá koža, olupovanie kože dlaní a chodidiel, svrbenie,

erytematózna vyrážka, ľahké poranenie kože (riziko poranenia)

Artralgia, myalgia, bolesť chrbta

Hypertriglyceridémia, znížený lipoproteín s vysokou hustotou

Často (≥ 1/100,< 1/10)

neutropénia

Bolesť hlavy

Epistaxa, suchosť nosovej sliznice, rinofaryngitída

alopécia

Hypercholesterolémia, hyperglykémia, hematúria, proteinúria

Zriedkavé (≥ 1/10 000,< 1/1 000)

Alergické kožné reakcie, anafylaktické reakcie, precitlivenosť

Depresia, zhoršujúca sa depresia, agresívne sklony, úzkosť, labilita nálady

Veľmi zriedkavé (≤ 1/10 000)

Gram-pozitívne infekcie

Lymfadenopatia

Diabetes mellitus, hyperurikémia

Porucha správania, psychóza, samovražedné myšlienky, pokusy o samovraždu, samovražda

Ospalosť, zvýšený intrakraniálny tlak, kŕče

Porušenie zrakovej ostrosti, šedý zákal, zhoršené vnímanie farieb (prechádza po vysadení lieku), neznášanlivosť kontaktných šošoviek, zákal rohovky, zhoršená adaptácia na tmu (znížená zraková ostrosť za šera), keratitída, zápal zrakového nervu (ako prejav intrakraniálnej hypertenzie), fotofóbia

Strata sluchu

Vaskulitída (Wegenerova granulomatóza, alergická vaskulitída)

Bronchospazmus (najmä u pacientov s astmou), chrapot

Kolitída, ileitída, sucho v hrdle, gastrointestinálne krvácanie, hemoragická hnačka a zápalové ochorenia gastrointestinálny trakt, nevoľnosť, pankreatitída

Hepatitída

Akné fulminans, exacerbácia akné, erytém (tváre), exantém, ochorenie vlasov, hirsutizmus, dystrofia nechtov, paronychia, fotosenzitivita, pyogénny granulóm, hyperpigmentácia kože, potenie

Artritída, kalcifikácia (kalcifikácia väzov a šliach), predčasné uzavretie rastovej platničky epifýzy, exostóza (hyperostóza), znížená hustota kostí, tendinitída

Glomerulonefritída

Zväčšenie granulomatóznych tkanív, malátnosť

Zvýšenie kreatínfosfokinázy v krvi

Frekvencia neznáma

Rabdomyolýza

Kontraindikácie

Precitlivenosť na izotretinoín alebo pomocné zložky lieku vrátane sójového oleja. Liek je kontraindikovaný u pacientov s alergiou na sóju.

Súbežná liečba tetracyklínmi

Zlyhanie pečene

Hypervitaminóza A

Hyperlipidémia

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Tehotenstvo, laktácia

Ženy vo fertilnom veku, ak nie sú splnené všetky podmienky Programu prevencie tehotenstva

Opatrne

Diabetes

História depresie

Obezita

Porucha metabolizmu lipidov

Alkoholizmus

Liekové interakcie"type="checkbox">

Liekové interakcie

Vzhľadom na možné zvýšenie príznakov hypervitaminózy A je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Aknekutanu a prípravkov obsahujúcich vitamín A.

Súbežné použitie s inými retinoidmi, vr. acitretin, tretinoín, retinol, tazarotén, adapalén, tiež zvyšuje riziko hypervitaminózy A.

Keďže tetracyklíny znižujú účinnosť a môžu tiež spôsobiť zvýšenie intrakraniálneho tlaku, ich použitie v kombinácii s Acnecutane je kontraindikované.

Aknekután môže oslabiť účinnosť progesterónových prípravkov, preto by ste nemali používať antikoncepčné prostriedky obsahujúce nízke dávky progesterónu.

Súčasné užívanie s liekmi, ktoré zvyšujú fotosenzitivitu (vrátane sulfónamidov, tiazidových diuretík), zvyšuje riziko spálenia od slnka. Kombinované použitie s lokálnymi keratolytickými liekmi na liečbu akné sa neodporúča kvôli možnému zvýšeniu lokálneho podráždenia.

špeciálne pokyny"type="checkbox">

špeciálne pokyny

Aknekután majú predpisovať iba lekári, najlepšie dermatológovia, ktorí majú skúsenosti s používaním systémových retinoidov a sú si vedomí rizika teratogenity lieku.

Väčšina vedľajších účinkov Acnecutane závisí od dávky. Zvyčajne sú vedľajšie účinky reverzibilné po úprave dávky alebo vysadení lieku, ale niektoré môžu pretrvávať aj po ukončení liečby.

Benígna intrakraniálna hypertenzia

Boli hlásené prípady benígnej intrakraniálnej hypertenzie, z ktorých niektoré boli spojené so súčasným podávaním tetracyklínových antibiotík. Príznaky a symptómy benígnej intrakraniálnej hypertenzie zahŕňajú bolesť hlavy, nevoľnosť a vracanie, poruchy videnia a opuch papily zrakového nervu. S rozvojom benígnej intrakraniálnej hypertenzie u pacientov sa má liečba Aknekutanom okamžite prerušiť.

Psychiatrické poruchy

V zriedkavých prípadoch bola u pacientov liečených Aknekutanom popísaná depresia, psychotické symptómy a pokusy o samovraždu. Hoci ich príčinná súvislosť s užívaním lieku nebola stanovená, pacientom s depresiou v anamnéze sa má venovať osobitná pozornosť a všetci pacienti majú byť počas liečby liekom sledovaní, či sa u nich nevyskytuje depresia, a ak je to potrebné, odporučiť ich príslušnému špecialistovi .

Vysadenie Acnecutane však nemusí postačovať na zmiernenie symptómov, a preto môže byť potrebná ďalšia psychiatrická konzultácia.

Choroby kože a podkožného tkaniva

V zriedkavých prípadoch je na začiatku liečby zaznamenaná exacerbácia akné, ktorá zmizne do 7-10 dní bez úpravy dávky lieku.

Vystavenie slnečnému žiareniu a UV terapii by sa malo obmedziť. V prípade potreby použite opaľovací krém s vysokým ochranným faktorom (SPF 15 alebo vyšším).

Hlbokej chemickej dermabrázii a laserovej liečbe sa treba vyhnúť u pacientov užívajúcich Acnecutane, ako aj v priebehu 5-6 mesiacov po ukončení liečby kvôli možnosti zvýšeného zjazvenia v atypických oblastiach a menej často s rizikom pozápalovej hyper- alebo hypopigmentácia v ošetrovaných oblastiach. Počas liečby Acnecutane a 6 mesiacov po nej by sa epilácia s aplikáciou vosku nemala vykonávať kvôli riziku odlúčenia epidermy, zjazvenia a dermatitídy.

Počas liečby sa treba vyhnúť používaniu lokálnych keratolytických alebo exfoliatívnych činidiel proti akné, kvôli možnosti zvýšenia lokálneho podráždenia.

Choroby muskuloskeletálneho systému

Po mnohoročnom používaní Aknekutanu vo vysokých dávkach na liečbu dyskeratózy sa vyvinuli kostné zmeny, vrátane predčasného uzavretia epifýzových rastových zón, kalcifikácie šliach a väzov, preto pri predpisovaní lieku treba zvážiť pomer možného prínosu a rizika treba starostlivo posúdiť.

Na pozadí užívania Aknekutanu je možná bolesť svalov a kĺbov, zvýšenie hladiny kreatínfosfokinázy v sére, ktoré môže byť sprevádzané znížením tolerancie intenzívnej fyzickej aktivity.

zrakové postihnutie

Suché oči, zákal rohovky, zhoršenie nočného videnia a keratitída zvyčajne ustúpia po ukončení liečby. Symptómy suchého oka možno zmierniť očnou lubrikačnou masťou alebo terapiou nahrádzajúcou slzy. Môže sa vyskytnúť intolerancia kontaktných šošoviek, čo môže viesť k potrebe nosenia okuliarov počas terapie.

Zhoršovanie nočného videnia začalo u niektorých pacientov náhle. Pacienti so zrakovým postihnutím by mali byť odoslaní na konzultáciu s odborným oftalmológom. V niektorých prípadoch môže byť zrušenie Aknekutanu nevyhnutné.

Keďže u niektorých pacientov môže dôjsť k zhoršeniu nočného videnia, ktoré niekedy pretrváva aj po ukončení liečby, pacienti by mali byť informovaní o možnosti tohto stavu a odporučiť im, aby boli opatrní pri šoférovaní v noci. Stav zrakovej ostrosti sa musí starostlivo sledovať.

Pre možný rozvoj keratitídy je potrebné pozorovať pacientov so suchosťou spojovky.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba izotretinoínom je spojená s exacerbáciami zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, najmä regionálna jelitída, u pacientov bez predpokladov pre takéto poruchy. U pacientov so závažnou hemoragickou hnačkou sa má podávanie Aknekutanu okamžite ukončiť.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Odporúča sa monitorovať funkciu pečene 1 mesiac pred liečbou, 1 mesiac po začatí liečby a potom každé 3 mesiace, s výnimkou osobitných zdravotných okolností, ktoré si vyžadujú častejšie sledovanie. Ak hladina pečeňových transamináz prekročí normu, je potrebné znížiť dávku lieku alebo ho zrušiť.

Hladiny lipidov v sére nalačno sa majú stanoviť aj 1 mesiac pred liečbou, 1 mesiac po začatí liečby a potom každé 3 mesiace, pokiaľ nie je indikácia na častejšie sledovanie. Zvyčajne sa koncentrácie lipidov normalizujú po znížení dávky alebo vysadení lieku, ako aj pri diéte. Klinicky významné zvýšenia triglyceridov sa majú monitorovať, pretože zvýšenie nad 800 mg/dl môže byť spojené s akútnou pankreatitídou, ktorá môže byť smrteľná. Pri pretrvávajúcej hypertriglyceridémii alebo príznakoch pankreatitídy sa má Aknekutan vysadiť.

alergické reakcie

Boli opísané zriedkavé prípady anafylaktických reakcií, ktoré sa niekedy vyskytli po predchádzajúcom vonkajšom použití retinoidov. Dermálne alergické reakcie sú mimoriadne zriedkavé. Boli hlásené prípady závažnej alergickej vaskulitídy, často sprevádzanej purpurou (ekchymóza alebo petechiae). Akútne alergické reakcie diktujú potrebu prerušiť užívanie lieku a starostlivo sledovať pacienta.

Vysoko rizikoví pacienti

Pacienti s vysokým rizikom (s diabetes mellitus, obezitou, alkoholizmom alebo poruchami metabolizmu tukov) môžu vyžadovať častejšie laboratórne monitorovanie hladín glukózy a lipidov počas liečby Acnecutanom. Počas liečby izotretinoínom sa pozorovalo zvýšenie hladín glukózy v krvi nalačno, ako aj prípady nástupu cukrovky.

Počas liečby a do 30 dní po jej ukončení je nutné úplne vylúčiť odber krvi od potenciálnych darcov, aby sa úplne vylúčila možnosť, že sa táto krv dostane k tehotným pacientkam (vysoké riziko rozvoja teratogénnych a embryotoxických účinkov).

Pacientom aj mužom je potrebné poskytnúť informácie o pacientoch.

Ďalšie bezpečnostné opatrenia:

Pacientov treba upozorniť, aby to nikdy neprenášali lekársky prípravok inej osobe, ale nepoužité kapsuly vráťte na konci liečby ich lekárnikovi.

Tehotenstvo a laktácia

Liek má teratogénny účinok!

Fetálne malformácie spojené s expozíciou Aknekutanu zahŕňajú abnormality centrálnej časti nervový systém(hydrocefalus, cerebelárne malformácie/abnormality, mikrocefália), dysmorfizmus tváre, rázštep podnebia, malformácie vonkajšieho ucha (chýbanie vonkajšieho ucha, malý alebo chýbajúci vonkajší zvukovod), poruchy videnia (mikrooftalmia), kardiovaskulárne poruchy (malformácie ako napr. Fallot, transpozícia veľkých ciev, defekty septa), abnormality týmusu a anomálie prištítnych teliesok. Pozorovala sa aj vyššia miera potratovosti.

Ak dôjde k otehotneniu u žien liečených Acnecutanom, tehotenstvo sa má ukončiť a pacientka má byť odoslaná k špecializovanému lekárovi so skúsenosťami v teratológii na vyhodnotenie a odporúčania.

Izotretinoín je kontraindikovaný u žien v plodnom veku pokiaľ nie sú splnené všetky požiadavky stanovené v Programe prevencie tehotenstva:

Pacient má ťažké akné (ako je nodózne, nodulárne alebo iné akné, ktoré zanecháva výrazné jazvy), ktoré je odolné voči klasickej liečbe pozostávajúcej zo systémových antibiotík a lokálnej liečby

Chápe riziko vývojových anomálií

Chápe potrebu pravidelných mesačných kontrol

Chápe potrebu účinnej nepretržitej antikoncepcie a užíva jeden mesiac pred začiatkom liečby, počas celej liečby a mesiac po ukončení liečby. Je potrebné používať aspoň jednu, najlepšie dve metódy kompletnej antikoncepcie, vrátane mechanickej.

Aj pri amenoree musí pacientka dodržiavať všetky vhodné opatrenia na účinnú antikoncepciu.

Je potrebné používať antikoncepčné prostriedky, ktoré sú jej predpísané správne.

Je informovaná a všetkému rozumie možné následky možné tehotenstvo a potreba okamžitej konzultácie s lekárom, ak existuje riziko otehotnenia

Chápe a akceptuje potrebu tehotenských testov pred, počas a päť týždňov po liečbe.

Potvrdzuje uvedomenie si všetkých rizík a preventívnych opatrení, ktoré vznikajú pri užívaní izotretinoínu.

Tieto opatrenia sa vzťahujú aj na ženy, ktoré nemajú žiadnu sexuálnu aktivitu, pokiaľ predpisujúci lekár netvrdí, že v skutočnosti nie je možné otehotnieť.

Kandidát musí potvrdiť, že:

Pacientka spĺňa požiadavky Programu prevencie tehotenstva uvedené vyššie a ak potvrdila, že má primeranú úroveň porozumenia

Pacient si je vedomý požiadaviek

Pacientka mesiac pred začiatkom liečby, počas nej a mesiac po nej používala dve metódy účinnej antikoncepcie, vrátane mechanickej

Tehotenské testy musia byť negatívne pred, počas a 5 týždňov po ukončení liečby. Výsledky testov by mali byť zaznamenané v zázname pacienta.

Používanie antikoncepčných prostriedkov, ako je uvedené vyššie, počas liečby Acnecutane sa má odporučiť aj tým ženám, ktoré bežne nepoužívajú antikoncepčné metódy z dôvodu neplodnosti (s výnimkou pacientok, ktoré podstúpili hysterektómiu) alebo ktoré uvádzajú, že nie sú sexuálne aktívny.

Informácie o predchádzaní otehotneniu by sa pacientkám mali podávať ústne aj písomne.

Antikoncepcia

Pacientky majú dostať úplné informácie o prevencii otehotnenia a ak nepoužívajú účinnú antikoncepciu, majú im byť odporučené antikoncepčné poradenstvo.

Minimálnou požiadavkou je, aby pacientky s potenciálnym rizikom gravidity používali aspoň jeden efektívna metóda antikoncepciu. Pacient by mal prednostne použiť dve dodatočná metóda antikoncepcie vrátane bariérovej metódy. V užívaní antikoncepcie sa má pokračovať najmenej 1 mesiac po ukončení liečby Aknekutanom, a to aj u pacientok s amenoreou.

Tehotenský test

Podľa zavedeného poriadku lekárska prehliadka na tehotenstvo sa odporúča počas prvých troch dní menštruačného cyklu nasledovne.

Pred začatím terapie:

Aby sa vylúčila možnosť otehotnenia pred začatím antikoncepcie, odporúča sa vykonať úvodný tehotenský test pod lekárskym dohľadom a zaznamenať jeho dátum a výsledok. U pacientok bez pravidelného menštruačného cyklu by načasovanie tohto tehotenského testu malo závisieť od sexuálnej aktivity pacientky; test sa má vykonať približne 3 týždne po poslednom nechránenom pohlavnom styku. Lekár musí pacientke poskytnúť úplné informácie o antikoncepcii.

Tehotenský test pod dohľadom sa má vykonať aj v čase prvého predpisovania izotretinoínu alebo tri dni pred týmto predpisom. Termín tohto testu sa môže odložiť, kým pacientka nebude používať antikoncepciu aspoň 1 mesiac. Účelom tohto testu je potvrdiť, že pacientka nebola tehotná na začiatku liečby izotretinoínom.

Následné návštevy

Následné návštevy je potrebné dohodnúť v intervaloch 28 dní. Potreba opakovaných tehotenských testov pod lekárskym dohľadom každý mesiac sa má určiť podľa miestnej rutiny, berúc do úvahy sexuálnu aktivitu pacientky a menštruačný cyklus (abnormálna menštruácia, obdobia amenorey). Ak je to indikované, následné tehotenské testy by sa mali vykonať v ten istý deň návštevy lekára, počas ktorého je liek predpísaný, alebo 3 dni pred návštevou lekára.

Koniec terapie

Päť týždňov po ukončení liečby majú ženy absolvovať záverečný tehotenský test na vylúčenie tehotenstva.

Obmedzenia týkajúce sa menovania a dovolenky

U žien vo fertilnom veku môže liečba izotretinoínom trvať nie dlhšie ako 30 dní; pokračovanie liečby si vyžaduje nový termín. V ideálnom prípade by tehotenský test, podanie izotretinoínu a výdaj izotretinoínu mali prebehnúť v ten istý deň. Izotretinoín sa má vydať maximálne do 7 dní po jeho podaní.

mužských pacientov

Nie je dôvod sa domnievať, že liečba izotretinoínom môže ovplyvniť potenciu alebo iné problémy u mužov. Mužom však treba pripomenúť, že by sa o drogu nemali s nikým deliť, najmä so ženami.

obdobie laktácie

Aknekutan je vysoko lipofilný, preto je prechod izotretinoínu do materského mlieka veľmi pravdepodobný. Vzhľadom na pravdepodobnosť nežiaducich účinkov u matky a dieťaťa je použitie Aknekutanu kontraindikované u dojčiacich matiek.

Liečivo obsahuje sorbitol; pacientom s intoleranciou fruktózy sa neodporúča používať Aknekutan.

Vlastnosti vplyvu liek na schopnosti riadiť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Keďže u niektorých pacientov môže dôjsť k zhoršeniu nočného videnia, ktoré niekedy pretrváva aj po ukončení liečby, pacienti by mali byť informovaní o možnosti tohto stavu a mali by byť upozornení, aby boli opatrní pri vedení vozidla alebo šoférovaní v noci.

Predávkovanie

Izotretinoín je derivát vitamínu A. Krátkodobé toxické účinky hypervitaminózy A zahŕňajú silnú bolesť hlavy, nevoľnosť a vracanie, ospalosť, podráždenosť a svrbenie. Tieto príznaky sa považujú za reverzibilné a znižujú sa bez potreby liečby.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

SMB Technology S.A., Rue du Parc Industrial 39-6900 Marche-en-Famenne, Belgicko

Pre citáciu:Ľvov A.N., Kirilyuk A.V. Roaccutane® v liečbe akné: štandardné režimy a nový režim s nízkymi dávkami // BC. 2008. Číslo 23. S. 1541

Asi pred 25 rokmi sa vo svetovej vedeckej literatúre objavili prvé správy o možnosti perorálneho použitia izotretinoínu (kyselina 13-cis-retinová - Roaccutane®, F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švajčiarsko) na liečbu ťažkých foriem akné. Terapeutický triumf tejto techniky pri zložitých zápalových a sklerotizujúcich formách akné, iných dermatózach (napríklad rosacea) potvrdili z roka na rok početné, neustále sa zvyšujúce množstvo solídnych publikácií, ktoré z hľadiska medicíny založenej na dôkazoch umožnilo nielen spoľahlivo posúdiť klinickú účinnosť lieku, ale ho aj objektivizovať.znášanlivosť, ako aj zostaviť prehľadný rad indikácií a kontraindikácií.

Aké sú v súčasnosti osvedčené princípy systémovej terapie akné s Roaccutane a aké sú možné spôsobyúpravy známych obvodov? Pred odpoveďou na túto otázku sa obráťme na unikátne cytoregulačné a farmakokinetické vlastnosti lieku, ktoré ho v súlade s modernými indikáciami a individuálnou situáciou vo väčšine prípadov okamžite považujú za liek prvej voľby na iniciálnu liečbu akné.
Začiatkom 70-tych rokov XX storočia sa v odbornej literatúre začali objavovať informácie o prítomnosti výrazných regulačných vlastností vo vzťahu k mazovým žľazám zvierat a ľudí v jednom z cis-derivátov kyseliny retinovej. O niekoľko rokov neskôr bol tento liek zavedený do klinickej praxe pod medzinárodný názov izotretinoín (13-cis izomér kyseliny retinovej), patentovaný ako Roaccutane® (F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švajčiarsko). Značný počet prác po celom svete sa venoval štúdiu jedinečných vlastností lieku. Zistilo sa, že Roaccutane®, interagujúci s jadrovými receptormi, ovplyvňuje procesy diferenciácie buniek mazových žliaz, čo vedie k výraznému zníženiu veľkosti mazových žliaz, potlačeniu aktivity a prudkému zníženiu vylučovania mazu. V závislosti od dávky a trvania lieku dosahuje sebostatický účinok 90% počiatočnej hladiny. Okrem toho má Roaccutane® mierny imunomodulačný účinok a má mierny protizápalový účinok. V tomto smere sa Roaccutane® rýchlo stal svetovou jednotkou v liečbe ťažkých (konglobálnych, flegmonóznych a cystických) foriem akné. V súčasnosti sa liek predpisuje aj na ľahšie formy akné (sprevádzané najmä ťažkými psychoemotívnymi poruchami, sociálnou neprispôsobivosťou, ako aj sklonom k zjazveniu a pod.), čo je spôsobené výrazným zlepšením kvality života pacientov na pozadí účinnú liečbu. Posledné uvedené je nepriamym potvrdením skutočnosti, že prínosy získané používaním Roaccutane® u ktorejkoľvek skupiny pacientov často výrazne prevyšujú možné riziko.
Možno konštatovať, že vďaka štúdiu mechanizmov účinku Roaccutane® sa patogenéza akné do značnej miery objasnila. Ako viete, východiskovým bodom pre vznik akné je geneticky podmienený hyperandrogenizmus alebo zvýšená citlivosť sebocytov na deriváty testosterónu. V konečnom dôsledku toto pozadie určuje vedúcu dôležitosť štyroch faktorov: folikulárna hyperkeratóza, hypertrofia mazových žliaz s ich hypersekréciou, mikrobiálna hyperkolonizácia a zápalová odpoveď. Patogenetická platnosť a účinnosť použitia Roaccutane® je daná skutočnosťou, že tento liek ovplyvňuje v tej či onej miere všetky väzby v patogenéze akné.
Štandardné terapeutické režimy
Liečba sa zvyčajne začína dávkou 0,5 mg/kg denne. Ako ukazujú naše viac ako desaťročné skúsenosti s Roaccutane®, viac ako 200 pacientov so stredne ťažkou (závažnosť akné II-III) a prevažne ťažkou (závažnosť akné IV) formou akné (n = 213; 133 mužov, 80 žien), optimálne počiatočná dávka je 0,75 mg/kg. Poskytuje rýchlejší terapeutický účinok s minimálnymi vedľajšími účinkami. U mladých pacientov sa môže liečba začať dávkou 1,0 mg / kg denne, čo umožňuje rýchlo dosiahnuť celkovú dávku. Úprava dávky sa zvyčajne robí 3-5 týždňov po začiatku terapie v závislosti od účinku a znášanlivosti lieku. U väčšiny pacientov sa do konca 1. - začiatku 2. týždňa liečby zaznamená exacerbácia kožného procesu, ktorá spočíva predovšetkým v zvýšení počtu vyrážok. Toto nie je dôvodom na zníženie dennej dávky, pretože táto exacerbácia čoskoro ustúpi. Po dosiahnutí stabilného pozitívneho terapeutického účinku možno dennú dávku upraviť na udržiavaciu (0,1-0,3 mg/kg). Dĺžka liečby izotretinoínom je zvyčajne najmenej 4 mesiace a zvyčajne 6-8 mesiacov (s celkovou dávkou 120-150 mg / kg). Stabilita výsledku liečby a absencia relapsov do značnej miery závisia od dosiahnutia indikovanej dávky kurzu. Takže podľa našich skúseností celková klinická účinnosť liečby pacientov s konglobátnou formou akné (s lokalizáciou vyrážok na koži tváre a trupu) po 8 mesiacoch terapie dosiahla 92 %, pričom z hľadiska dlhodobej prognózou bola recidíva ochorenia následne pozorovaná len u 5,6 % pacientov v tejto podskupine.
Nie je nezvyčajné stretnúť sa so situáciou, keď sa dermatológovia vyhýbajú predpisovaniu Roaccutane® zo strachu z jeho údajne vyjadrených nežiaducich účinkov. Podľa nášho názoru sú tieto obavy prehnané. Výhody používania Roaccutane ďaleko prevyšujú riziká. Mali by ste jasne rozumieť možným vedľajším účinkom systémového izotretinoínu a mali by ste byť informovaní o spôsoboch ich nápravy. Naše pozorovania ukazujú, že nevyhnutnými vedľajšími účinkami sú tvárová dermatitída a cheilitída. Menej často pozorovaná suchosť v nose, „suchá“ blefarokonjunktivitída, mierna epizodická myalgia s fyzická aktivita. Odchýlky v laboratórnych parametroch (predovšetkým vo forme zvýšenia ALT a AST) nie sú vždy zaznamenané, zvyčajne sú nestabilné a normalizujú sa aj bez zníženia dennej dávky lieku.
Izotretinoín má silný teratogénny účinok. Každá žena vo fertilnom veku, ktorá užíva liek, musí mesiac pred liečbou, počas celej doby liečby a tiež mesiac po jej ukončení používať účinnú antikoncepciu. Nezdieľame názor na podľa nás neprimeraný zákaz otehotnenia do 2 rokov po ukončení Roaccutane®. Ten môže byť zjavne spojený s neodôvodneným, čisto mechanickým prenesením stanovenej doby (2 roky) z návodu na použitie iných retinoidov - etretinátu a v súčasnosti používaného acitretinu. Faktom je, že výpočet doby povinnej antikoncepcie odporúčanej po ukončení liečby je založený na údajoch o polčase retinoidu: na odstránenie 99% lieku z tela je čas rovnajúci sa 7 polčasom rozpadu. sa vyžaduje. Polčas etretinátu je asi 100 dní, čo vedie k povinnej antikoncepcii na 2 roky. Polčas acitretínu je v priemere len 2 dni, treba však počítať s tým, že v ľudskom tele môže dôjsť k esterifikácii acitretínu za vzniku etretinátu. V tejto súvislosti sa stanovilo obdobie po ukončení liečby acitretínom, počas ktorého sa treba vyhnúť otehotneniu, tiež počas 2 rokov. Polčas izotretinoínu (Roaccutane®) je v priemere 19 hodín, polčas jeho hlavného metabolitu 4-oxo-izotretinoínu je v priemere 29 hodín. Netvoria sa dlhodobo cirkulujúce teratogénne látky v tele, endogénne koncentrácie retinoidov sa obnovujú približne 2 týždne po ukončení Roaccutane®. V tomto prípade sa obdobie povinnej antikoncepcie v trvaní 4 týždňov po ukončení liečby javí ako primerane dostatočné. Napriek tomu odporúčame predĺžiť zákaz tehotenstva až na 2 mesiace po ukončení terapie, čo sa zhoduje s názorom renomovaných nemeckých dermatológov.
U žien by liečba Roaccutane® mala začať 2. – 3. deň nasledujúceho normálneho menštruačného cyklu. Pred začatím liečby majú byť pacienti písomne informovaní o vhodných preventívnych opatreniach a možných následkoch. Ak otehotniete počas užívania izotretinoínu alebo do jedného mesiaca po jeho vysadení, existuje značné riziko vzniku závažných malformácií orgánov a systémov plodu (predovšetkým centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému). Izotretinoín sa nemá podávať ženám počas laktácie.
Ďalšie vedľajšie účinky Roaccutane®, ako už bolo uvedené, sú zvyčajne mierne a závislé od dávky a na konci liečby úplne ustúpia. Napriek tomu v procese terapie, na prevenciu retinoidnej cheilitídy, retinoidnej tvárovej dermatitídy, retinoidnej „suchej“ konjunktivitídy, je vhodné pacientom odporučiť aplikáciu rôznych hydratačných a zmäkčujúcich liekov (hygienický rúž, zmäkčujúce krémy, hydratačné očné kvapky podľa typu „umelej slzy“ atď.).
Režimy s nízkymi dávkami
V poslednej dobe sa v súvislosti s rozširovaním indikácií na použitie Roaccutane® v zahraničnej vedeckej a praktickej literatúre dostáva do popredia aj problematika takzvanej metódy „nízkodávkového“ a „ultranízkodávkového“ užívania lieku. sa aktívne diskutovalo. Je potrebné poznamenať, že pri štandardnom dávkovacom režime sa v posledných štádiách liečby používali nízke dávky lieku (0,1-0,3 mg / kg alebo 10 mg denne), zatiaľ čo farmakokinetické vlastnosti lieku (polčas rozpadu hlavného metabolitu – v priemere 30 hodín) umožnilo jeho používanie denne aj prerušovane, t.j. za jeden deň. Ako ukazujú zahraničné aj naše vlastné skúsenosti, použitie Roaccutane® ihneď od nízkych dávok je možné pri množstve stavov, vrátane ťažkej seborey spojenej s miernym akné, ochorení zo skupiny dekalvanických folikulitíd, exkoriovaných akné a akné. rôznej miere závažnosti, v závislosti od psychickej nálady pacientov na liečbu systémovými retinoidmi.
Je potrebné poznamenať, že empiricky veľa dermatológov a kozmetológov na celom svete používa v praxi nízke dávky Roaccutane®, avšak prakticky neexistujú žiadne spoľahlivé klinické štúdie založené na princípoch medicíny založenej na dôkazoch. V zásade sa pri predpisovaní nízkych dávok v takzvanej „problémovej koži“ v zahraničí rozlišujú tieto štyri prístupy: 1) predpisovanie Roaccutane® v dávke 10 mg denne, bez ohľadu na telesnú hmotnosť, približne na 4. týždňov; potom 10 mg každých 5 dní v týždni; potom 10 mg každé 3 dni v týždni; potom 10 mg každé 2 dni v týždni; potom 10 mg raz týždenne, pričom postupná úprava dávky sa vykonáva mesačne; 2) 5 mg denne, bez ohľadu na telesnú hmotnosť po dlhú dobu; 3) 2,5 mg denne, bez ohľadu na telesnú hmotnosť po dlhú dobu; 4) 2,5 mg denne dvakrát týždenne dlhodobo. Zo všetkých navrhovaných schém sa nám ako najrozumnejšia javí prvá metóda použitia nízkodávkového Roaccutane®, ktorú v rokoch 1991 až 2004 vyvinul a v praxi otestoval G. Plewig a spolupracovníci. Podľa nich jedna štúdia zahŕňala 28 pacientov s akné stupňa III a IV, ktorí dostávali izotretinoín v štandardnej dávke 0,5 mg/kg denne počas 6 mesiacov. V druhej štúdii dostávali pacienti ultranízke dávky izotretinoínu od 10 do 5 mg denne, ako aj 2,5 mg 2-krát týždenne počas 6 mesiacov. V prvej skupine bola potvrdená účinnosť terapie: znížil sa počet elementov vyrážky, znížil sa počet folikulárnych elementov ako indikátor terapeutickej účinnosti, znížila sa úroveň kolonizácie P. acne a znížilo sa vylučovanie mazu. V druhej štúdii bola účinnosť zaznamenaná aj v hlavných klinických parametroch, znížila sa hladina seborey a množstvo P. acne. Získané údaje teda preukazujú účinnosť nízkych dávok izotretinoínu na liečbu seborey, perzistujúceho akné1, ako aj na udržiavaciu terapiu u pacientov s ťažkými formami akné liečených vyššími dávkami, ako aj na liečbu pacientov s rôznymi mazovými hyperplázia. Podľa našich skúseností máme tiež dobrý efekt z jeho použitia u pacientov so stredne ťažkým akné (foto 1, 2). Zároveň môže byť kurzová dávka pri použití režimov s nízkou dávkou Roaccutane® 15, 7,5 a dokonca 1 mg/kg telesnej hmotnosti, čo úplne redukuje súčasnú predstavu o potrebe počítať ju ako významnú referenčnú hodnotu pre klinickú účinnosť terapie Roaccutane®. Plne súhlasíme s postulátom tohto autoritatívneho autora o voliteľnosti výpočtu kurzovej dávky v klinickej praxi.
Kombinovaná terapia s nízkymi dávkami izotretinoínu v kombinácii s inou systémovou alebo lokálnou liečbou akné sa tiež javí ako veľmi lákavý cieľ pre dermatológov. Skupina výskumníkov hodnotila účinnosť liečby pacientov s akné nízkymi dávkami izotretinoínu v kombinácii s cyproterónacetátom. 27 pacientov bolo liečených 12 týždňov dávkou 0,05 mg/kg/deň. izotretinoín (10 pacientov) alebo 50 mg/deň. cyproterónacetát (8 pacientov), alebo dva lieky súčasne v rovnakých dávkach (9 pacientov). Štúdia ukázala, že klinická účinnosť vo všetkých skupinách bola približne rovnaká, avšak zvýšenie hladín triglyceridov spôsobené izotretinoínom bolo výrazne menej časté počas súbežnej liečby antiandrogénom.
Sľubným smerom je použitie nízkych dávok Roaccutane® u pacientov s neskorým perzistujúcim akné (acne adultorum). V štúdii R. Marksa bola potvrdená účinnosť liečby pacientov s pokročilým akné vo veku 30-60 rokov nízkymi dávkami izotretinoínu v dávke 0,25 mg/kg denne počas 6 mesiacov. Na pozadí terapie pacienti zaznamenali regresiu prejavov akné, stabilnú remisiu počas 36 mesiacov po ukončení liečby a veľmi dobrú znášanlivosť terapie. V priebehu práce bola zaznamenaná aj efektivita užívania nízkych dávok izotretinoínu u skupiny pacientov s torpídnym akné v porovnaní s použitím externých foriem retinoidov a benzylperoxidu. Použitie izotretinoínu v štandardnom režime spôsobilo výrazne väčší počet nežiaducich účinkov (suchá koža, cheilitída, zmeny biochemických parametrov), čo bolo jedným z dôvodov prerušenia liečby izotretinoínom u niektorých pacientov z tejto skupiny.
Jednou z kľúčových otázok pri používaní nízkych dávok Roaccutane® je, ako dlho je možné takúto terapiu vykonávať v bezpečnom režime? Nie je žiadnym tajomstvom, že dlhodobé užívanie systémových retinoidov v štandardných alebo vysokých dávkach môže viesť k zmenám biochemických markerov kostného tkaniva a toxickým účinkom na kostné tkanivo (skoré uzavretie rastových zón). Pokiaľ ide o režim s nízkymi dávkami, tento názor bol vyvrátený. Trifiro G. a Norbiato G. študovali pomer markerov rôznych typov kolagénu, ako aj vylučovacie ukazovatele kostnej resorpcie u 10 mladých ľudí vo veku 17-19 rokov, ktorí boli liečení nízkymi a strednými dávkami Roaccutane®. Na pozadí dobrého klinického účinku bol zaznamenaný účinok izotretinoínu na kolagén typu kože I, pričom neboli zistené žiadne zmeny v biochemické parametre odráža stav kostí. Vzhľadom na túto skutočnosť možno predpokladať, že liečba pacientov s akné nízkymi dávkami izotretinoínu počas dlhého časového obdobia môže prispieť nielen k redukcii zápalových elementov akné, ale aj k výraznej korekcii cikatrických zmien (post -akné).
Nepochybne zaujímavé je použitie nízkych dávok Roaccutane® pri psychosomatizovaných formách akné, pričom kožný proces nie vždy koreluje so závažnosťou mentálne poruchy. Takže v štúdii Ng C.H., Schweitzer I. (2003), s potvrdenou asociáciou porúch depresívneho spektra a akné rôznej závažnosti, bola pri liečbe nízkymi dávkami Roaccutane® zaznamenaná dynamika nielen z kožného procesu, ale aj od psychopatologických symptómov.
V tejto súvislosti možno poukázať aj na prioritné vlastné údaje o zaradení nízkych dávok systémového izotretinoínu do terapeutického komplexu na exkoriované akné. U všetkých pacientov s exkoriovaným akné, ktoré sa vyvinulo v rámci psychopatologického komplexu symptómov nadhodnotenej hypochondrie krásy (n=28, 25 žien, 3 muži, priemerný vek 25,1 ± 2,3 rokov), prevažovali fenomény sebadeštrukcie nad prejavmi acne vulgaris. v stave kože. V prvom štádiu sme naordinovali liečbu s použitím psychofarmák - atypických antipsychotík (risperidón 2-4 mg/deň, olanzapín 2,5-10 mg/deň atď., na 6-8 týždňov) a antidepresív (SSRI - fluoxetín 40 mg/deň, sertralín do 100 mg/deň atď., 6-8 týždňov). Následne bol predpísaný Roaccutane® v počiatočnej dávke postačujúcej na zastavenie minimálnych prejavov akné v dávke 0,3 mg/kg, následne bola dávka znížená na 0,15-0,1 mg/kg denne. Po dosiahnutí stabilného klinického zlepšenia prešli na prerušovaný príjem 10 mg Roaccutane® každý druhý deň. Dĺžka liečby bola 4-6 mesiacov. V procese kombinovanej liečby bola zaznamenaná pozitívna dynamika vo forme regresie komedónov, papúl, pustúl a seboreických javov. V dôsledku absencie výskytu nových aknóznych prvkov, ako aj redukcie psychopatologických symptómov, sa znížil aj počet samoextrakcií (obr. 1, foto 3.4). Celková klinická účinnosť bola 78,2 %.
Znášanlivosť nízkych dávok Roaccutane® bola dobrá. Fenomény retinoidnej dermatitídy boli výrazne menej výrazné v porovnaní s liečbou podľa štandardných schém pre použitie Roaccutane®. U všetkých pacientov sa na 2. – 3. deň liečby rozvinuli príznaky retinoidnej dermatitídy (obzvlášť znepokojujúce boli fenomény cheilitída, suchosť a šupinatenie pokožky tváre), približne polovica pacientov zaznamenala miernu suchosť pokožky rúk počas 1-2 mesiace terapie. Izotretinoín, ak sa používa systémovo v nízkych dávkach, teda postačuje na zastavenie kožných zmien na pozadí exkorovaného akné a v kombinácii s neuroleptickou terapiou výrazne zlepšuje kvalitu liečby ochorenia.
Iný model použitia nízkodávkového režimu môže slúžiť ako dermatóza patriaca do skupiny inverzného akné: dekalvanická folikulitída pokožky hlavy, ktorú niektorí autori považujú za vymazanú verziu abscesujúcej a podkopávajúcej folikulitídy a Hoffmannovej perifolikulitídy (foto 5) . Ochorenie má patogenézu podobnú akné, vyznačuje sa extrémne torpídnym priebehom, je rezistentné na systémovú antibiotickú terapiu a externé retinoidy, zároveň je proces často vymazaný, subklinický, a preto sa predpisujú štandardné dávky Roaccutane® je neoprávnené. Existuje len jediná skúsenosť s liečbou tohto stavu podľa uvažovanej inovatívnej schémy.
Na záver treba zvlášť poznamenať, že napriek poklesu vedľajších účinkov nízkodávkovaného izotretinoínu zostáva jeho teratogenita a v dôsledku toho povinná antikoncepcia počas celej doby liečby a mesiac po nej nezmenenou skutočnosťou. Je potrebné vziať do úvahy, že predlžovanie doby užívania lieku aj pri nízkych dávkach vedie k zvýšenému riziku otehotnenia, a to aj v podmienkach primeranej antikoncepcie.
Na základe údajov z literatúry a mnohých vlastných pozorovaní sa preto domnievame, že Roaccutane® je stále najviac patogeneticky opodstatnený prevádzkové prostriedky na liečbu stredne ťažkých a obzvlášť ťažkých foriem akné, ktoré poskytujú trvalý vysoký terapeutický účinok s minimálnymi a dobre kontrolovanými vedľajšími účinkami. Novou a perspektívnou metódou je použitie nízkych a veľmi nízkych dávok izotretinoínu na liečbu pacientov s rôznymi formami akné. Tento prístup umožňuje nielen minimalizovať možné efekty štandardnej terapie a rozširovať terapeutické možnosti, ale výrazne optimalizuje aj farmakoekonomické ukazovatele v smere znižovania nákladov na liečbu Roaccutane®.

1 Plewig uvažuje aj o liečbe ťažkých, celosvetových
formy akné s nízkymi dávkami izotretinoínu: prvý
Perorálne kortikosteroidy 1 mg/kg telesnej hmotnosti sa užívajú 7-14 dní
telo, potom do 7-10 dní - antibiotiká zo skupiny makrolidov,
následne po znížení akútneho zápalového procesu
je predpísaná liečba izotretinoínom v dávke 0,2 až 0,4 mg / kg telesnej hmotnosti
telo. Táto schéma umožňuje dosiahnuť rýchlejšie klinické
účinok ako monoterapia izotretinoínom.

Literatúra
1. Samgin M.A., Gromova S.A., Kolesnikov Yu.Yu. // Vestn dermatol venerol, 1989; 56-60
2. Samgin M.A., Ľvov A.N., Potekaev N.S. a ďalšie // Ross Journal of Skin Veins Bol 2002, 3, 60-65
3. Ľvov A.N., Samgin M.A. Excoriated akné: prvé skúsenosti s liečbou nízkou dávkou roaccutanu // Abstrakty X. Ruského národného kongresu „Človek a medicína“. - Moskva, 7. - 11. apríla 2003 52
4. Skripkin Yu.K., Kubanova A.A., Samsonov V.A. a dalsie // Vestn dermatol venerol, 1994; 2:3-6
5. Baník I.Ya., Pokryshkin V.I., Pisarenko M.F. // Vestn dermatol 1984; 3:26-31
6 Chu A; Cunliffe WJ // J Eur Acad Dermatol Venereol, máj 1999, 12:3, 263
7 Geiger JM; Saurat JH // Dermatol Clin, január 1993, 11:1, 117-29
8. Kindmark A, et al // Acta Derm Venereol, 1998, júl 7: 24-9
9. Leyden JJ // J Am Acad Dermatol 1998 august, 39:2 Pt 3, S45-9
10. Orfanos CE // Dermatológia, 1998, 196:1, 140-7
11. Plewig G., Jansen T. Isotretinoin. // In: Fortschritte der praktischen Dermatologie und Venerologie - Springer - Berlin, 1994; pp. 280-284
12. Wessels F. // S Afr Med J, júl 1999, 89:7 Pt 2, 780-4
13. Wiegand UW. // J Am Acad Dermatol, 1998 august, 39:2 Pt 3, 8-12
14. Amichai B, Shemer A, Grunwald MH. Nízkodávkový izotretinoín pri liečbe acne vulgaris. //J Am Acad Dermatol. 2006 apríl;54(4):644-6.
15. Benifla JL, Ville Y, Imbert MC, Frydman R, Thomas A, Pons JC. Dávky retinoidov vo fetálnom tkanive. Experimentálna štúdia týkajúca sa prípadu podávania izotretinoínu (Roaccutan) a tehotenstva. // Fetal Diag. Ther. 1995 máj-jún;10(3):189-91
16. Dreno B, Daniel F, Allaert FA, Aube I. Akné: vývoj klinickej praxe a terapeutického manažmentu akné medzi rokmi 1996 a 2000. // Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr;13(2):166-70.
17. Ľvov A.N., Samgin M.A. Nízke dávky systémového izotretinoínu na akné excoriee: prvé skúsenosti s liečbou // JEADV, Abstr. z 12. kongresu EADV, 15.-15.10. 2003 Barcelona. Španielsko - str. 168
18. Marks R. Akné a jej manažment po 35. roku života. //Am J Clin Dermatol. 2004;5(6):459-62.
19. Marsden JR, Laker MF, Ford GP, Shuster S. Účinok nízkej dávky cyproterónacetátu na reakciu akné na izotretinoín. // Br J Dermatol. Jún 1984; 110 (6): 697-702
20. Ng CH, Schweitzer I Súvislosť medzi depresiou a užívaním izotretinoínu pri akné. //Aust N Z J Psychiatria. 2003 február;37(1):78-84.
21. Plewig G, Hennes R, Maas B, Mack-Hennes A. Remisné správanie po nízkej dávke kyseliny 13-cis-retinovej pri papulopustulárnom akné // Z Hautkr. 1. september 1986;61(17):1205-10.
22. Plewig G. Izotretinoínová terapia: Chceš, bol, čo? // In: Fortschritte der praktischen Dermatologie und venerologie 2004 (Hrsg. G. Plewig, P. Kaudewitz, C.A. Sander) - Springer Berlin Heidelberg - 2005, s. 245-258
23. Trifiro G, Norbiato G. Variácia N-telopeptidu kolagénu typu I u dospievajúcich dostávajúcich orálny izotretinoín na ťažké akné. // J Pediatr Endocrinol Metab. január 2002;15(1):35-9.
24. Zouboulis CC. Skúmanie aktivity retinoidov a úloha zápalu pri akné: problémy ovplyvňujúce budúce smerovanie liečby akné. // J Eur Acad Dermatol Venereol. 2001;15 Supl 3:63-7.

Roaccutane je účinná vnútorná liečba akné len na ťažké akné. Môže sa piť výlučne podľa pokynov dermatológa prísne v uvedených dávkach. Roaccutane na akné môže byť na začiatku predpísaný, ak iná liečba nepomohla a forma akné je mimoriadne závažná. Liek má veľa vedľajších účinkov a len 50% akné je úplne vyliečených pri užívaní Roaccutane.

Ako Roaccutane lieči akné

Princíp fungovania Roaccutane až do konca nebol stanovený, ale lekári to pripisujú potlačeniu tvorby mazu a zmenšeniu veľkosti komedónov pomocou hlavnej účinnej látky izotretinoín. Ukázalo sa, že izotretinoín má antiseptický účinok.

Izotretinoín tiež stenčuje stratum corneum epidermis, aby ľahšie prenikol hlboko do postihnutej oblasti. Vzhľadom na to, že Roaccutane potláča sekréciu kožného mazu znížením samotných mazových žliaz, znižuje sa migrácia baktérií v kanáloch. A tým, že je rohovitá vrstva stenčená, maz má vývod von, z ktorého nedochádza k upchávaniu póru a v dôsledku toho k pupienku.

Roaccutane na akné, opakujeme ešte raz, predpisuje len lekár a najlepšie dermatológ. Pri miernom až stredne ťažkom akné nezačínajte ihneď s Roaccutane. Jeho účinnosť nie je vždy opodstatnená: počet vedľajších účinkov prevyšuje schopnosť mať čistú tvár. Iba polovica liečených na akné s Roaccutane sa ich úplne zbavila. Zvyšok sa vôbec nezbavil alebo po ukončení užívania lieku dostal agresívny relaps.

Nebudeme tu predpisovať dávky, pretože. môže ich predpísať iba lekár špeciálne pre váš stav. Ale predáva sa v lekárňach v dávke 10 mg a 20 mg. Liečba akné s Roaccutane trvá v priemere od 4 mesiacov do 6 mesiacov. Dlhodobé užívanie lieku sa neodporúča. Celý čas liečby by mal kontrolovať váš lekár. Často v prvých dňoch liečby dochádza k prudkej exacerbácii akné a po ukončení liečby sa stav pokožky nemusí zlepšiť. Roaccutane sa užíva vo forme kapsúl s jedlom. Musí sa podávať mesačne všeobecná analýza krvné a iné vyšetrenia predpísané lekárom. Ak spozorujete akékoľvek vedľajšie účinky, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.

Interakcie Roaccutane s inými liekmi a postupmi

Roaccutane sa nesmie kombinovať s vitamínom A, môže sa vyskytnúť hypervitaminóza A. Neužívať s tetracyklínmi a antikoncepčnými prostriedkami obsahujúcimi progesterón.

Kvôli rednutiu rohovej vrstvy sa nemôžete zdržiavať na slnku ani používať opaľovacie krémy s vysokou úrovňou SPF. Počas liečby a 1 rok po liečbe sú zakázané procedúry odstraňovania chĺpkov, chirurgické a kozmetické zákroky, laserové zákroky, dermabrázia. To je spojené s vysokým rizikom zjazvenia a stareckých škvŕn.

V žiadnom prípade by tehotné ženy a dojčiace ženy nemali liečiť akné prípravkom Roaccutane, pretože. priamo ovplyvňuje plod. Pred predpísaním liečby vám lekár dvakrát urobí tehotenský test. Počas liečby Roaccutane sa musí prísne dodržiavať antikoncepcia, inak sa dieťa nemusí narodiť.

Vedľajšie účinky Roaccutane

Roaccutane na akné má veľa strašných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní lieku. Sú podrobne popísané v pokynoch k lieku a tu popíšeme tie najbežnejšie.

Bolesť kostí, suchá koža, sliznice, bolesť hlavy, horúčka, nevoľnosť, vyrážka, svrbenie, krvácanie z nosa, neznášanlivosť kontaktných šošoviek - pozorované u väčšiny pacientov, tk. je spojená s hypervitaminózou A.
opuchy, necitlivosť končatín, bolesti brucha, nespavosť a naopak nadmerná ospalosť, citlivosť na svetlo, tvárová dermatitída, vyrážka, potenie - asi u 10%
agresívne alebo stiahnuté správanie, depresia, samovražedné stavy, kŕče, vnútrolebečný tlak, vnútorné krvácanie, ochorenie čriev a iné.

Existuje ďalšia podobná droga Aknekutan. Na ruskom trhu sa objavil pomerne nedávno od roku 2010 a má menej nežiaducich účinkov, je síce tiež na báze izotretinoínu, ale krvou prechádza menej izotretinoínu a množstvo účinných látok je rovnaké ako pri Roaccutane. Ale o tejto droge máme samostatný článok.

Koľko je Roaccutane

Roaccutane má okrem všetkých nebezpečných vedľajších účinkov aj vysokú cenu, v závislosti od dávkovania, od 1300 do 2900 rubľov za balenie 30 kapsúl.

10 mg každý - asi 1500 rubľov
20 mg každý - asi 2600 rubľov

Roaccutane Recenzie

Bola som vo veľmi nebezpečnom stave - celú tvár som mala plná výmoľov a zápalov, nič nepomáhalo: ani kozmetička, ani dermatológ, ani vitamíny, injekcie, transfúzie krvi atď. Kožná lekárka predpísala Roaccutane a hľa, o týždeň bola tvár ešte horšia ako predtým. Prišiel som za ňou rozzúrený, ale upokojila ma, že mnohí ľudia takto reagujú najskôr s rozhorčením, potom to ide ľahšie. Milé kapsule, 1 balenie mi stačilo na mesiac. Liečil som sa pol roka. Tvár sa citeľne zlepšila, už nie taká strašidelná ako predtým, ale akné úplne nezmizlo, zostali výmole, boli tam aj fľaky a zápaly. Teraz mám prestávku v liečbe, kožná lekárka chce, aby som kurz absolvovala znova o 2 mesiace a hovorí, že po ukončení liečby buď príde nová recidíva, alebo sa zlepší.

Kožný lekár mi okamžite navrhol začať s Roaccutane. Prečítal som si návod a bol som šokovaný. Potom nemôžete rodiť ešte najmenej 2 roky a prepáčte, ale nie som pripravený obetovať svoje zdravie a svoje dieťa kvôli nejakým strašidelným zlepšeniam. Odmietla som liečbu Roaccutane, radšej som len pila vitamín A. Mimochodom, keď som otehotnela, akné mi zmizlo samo a neboli veľmi strašidelné, ako na obrázkoch.

Po dlhom trápení sa v rozhodnutiach sa predsa len rozhodol pre Roaccutane. Veľa abscesov po celej tvári, každý deň sa dostali von 2-3, veľa podkožných. Vonkajšie lieky a antibiotiká nepomohli. Začala som brať Roaccutane, prvé 2 týždne sa to ešte zhoršilo, ale potom sa to upokojilo a tvár sa začala potichu čistiť, ALE skoro ku koncu prišla strašná depresia, strašne ma bolela pečeň a neustále sa mi chcelo spať. Ale prešiel som celým kurzom, prežil a teraz chodím s čistou tvárou a šťastný. Ďakujem vám všetkým, Roaccutane ma zachránil, hoci mi dal pocítiť jeho strašnú silu.

33 komentárov k Roaccutane na akné:

INN: izotretinoín

Výrobca: SMB Technology S.A.

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: izotretinoín

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 021046

Obdobie registrácie: 24.12.2014 - 24.12.2019

Inštrukcia

Obchodné meno

Aknekutan

Medzinárodný nechránený názov

izotretinoín

Lieková forma

Kapsuly 8 mg a 16 mg

Zlúčenina

Jedna kapsula obsahuje

účinná látka- izotretinoín 8,00 mg alebo 16,00 mg,

Pomocné látky: stearoyl makrogolglyceridy, rafinovaný sójový olej, sorbitol oleát,

zloženie želatínových kapsúl č.3 (viečko a telo):želatína, červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171),

zloženie želatínových kapsúl č.1:

veko: želatína, žltý oxid železitý (E 172), indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), oxid titaničitý (E 171),

rám: želatína, oxid titaničitý (E 171).

Popis

Želatínové kapsuly č. 3, s uzáverom a telom oranžovej farby (pre dávku 8 mg).

Želatínové kapsuly č. 1 so zeleným uzáverom a bielym telom (pre dávku 16 mg).

Obsahom kapsúl je oranžová vosková pasta.

Farmakoterapeutická skupina

Prípravky na liečbu akné.

Retinoidy na systémovú liečbu akné. izotretinoín.

ATX kód D10BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Odsávanie

Distribúcia Izotretinoín sa takmer úplne (99,9 %) viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.

Metabolizmus Izotretinoín sa metabolizuje na tri hlavné metabolity v plazme: 4-oxo-izotretinoín, tretinoín (kyselina all-trans retinová) a 4-oxo-retinoín, ako aj menej významné metabolity, vrátane glukuronidov. Hlavným metabolitom je 4-oxo-izotretinoín, jeho plazmatická hladina v rovnovážnom stave je 2,5-krát vyššia ako koncentrácia materského liečiva. Na premene izotretinoínu na 4-oxo-izotretinoín a tretinoín sa podieľa niekoľko enzýmov cytochrómového systému: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 a pravdepodobne aj CYP3A4, ako aj CYP2A6 a CYP2E1. Zároveň žiadna z izoforiem zjavne nehrá dominantnú úlohu.

Metabolity izotretinoínu majú vysokú biologickú aktivitu. Klinické účinky lieku u pacientov môžu byť výsledkom farmakologickej aktivity izotretinoínu a jeho metabolitov. Enterohepatálna cirkulácia môže hrať významnú úlohu vo farmakokinetike izotretinoínu u ľudí.

chov

Terminálny polčas eliminácie nezmeneného izotretinoínu u pacientov s akné je v priemere 19 hodín. Polčas terminálnej fázy 4-oxo-izotretinoínu je dlhší, v priemere 29 hodín.

Izotretinoín sa vylučuje obličkami a žlčou v približne rovnakých množstvách.

izotretinoín sa týka prírodných (fyziologických) retinoidov. Endogénne koncentrácie retinoidov sa obnovia približne 2 týždne po ukončení užívania Aknekutanu. Farmakokinetika v špeciálnych prípadoch

Keďže údaje o farmakokinetike lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene sú obmedzené, izotretinoín je u tejto skupiny pacientov kontraindikovaný.

Zlyhanie obličiek miernej až strednej závažnosti neovplyvňuje farmakokinetiku izotretinoínu.

Farmakodynamika

Izotretinoín je stereoizomér kyseliny all-trans retinovej (tretinoín).

Presný mechanizmus účinku izotretinoínu zatiaľ nebol identifikovaný, bolo však preukázané, že zlepšenie klinického obrazu ťažkých foriem akné je spojené s potlačením aktivity mazových žliaz a histologicky potvrdeným poklesom ich veľkosť. Sebum je hlavným substrátom pre rast propionibasterium akné preto zníženie produkcie mazu inhibuje bakteriálnu kolonizáciu v kanáliku.

Je dokázaný protizápalový účinok izotretinoínu na pokožku.

Indikácie na použitie

ťažké formy akné (nodulárne cystické, konglobálne alebo akné s rizikom zjazvenia) refraktérne na vhodné kurzy štandardnej systémovej antibiotickej a lokálnej liečby

Dávkovanie a podávanie

Terapeutická účinnosť Aknekutanu a jeho vedľajšie účinky závisia od dávky a líšia sa u rôznych pacientov. Preto je dôležité individuálne zvoliť dávky počas liečby.

Kapsuly sa užívajú s jedlom, raz alebo dvakrát denne.

Počiatočná dávka Aknekutanu je 0,4 mg/kg denne, v niektorých prípadoch až 0,8 mg/kg telesnej hmotnosti denne.

Optimálna kurzová kumulatívna dávka je 100-120 mg/kg. Úplná remisia akné sa často dosiahne v priebehu 16-24 týždňov liečby.

Ak je odporúčaná dávka zle tolerovaná, liečba môže pokračovať s nižšou dennou dávkou, ale dlhšie. Predĺženie trvania liečby môže viesť k zvýšenému riziku relapsu. Aby sa zabezpečila maximálna možná účinnosť u takýchto pacientov, liečba má pokračovať pri maximálnej tolerovanej dávke počas zvyčajného času.

U väčšiny pacientov akné úplne zmizne po jedinom liečebnom cykle.

Dávkovanie v špeciálnych prípadoch

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa má liečba začať nízkou dávkou (napr. 8 mg/deň). Potom sa má dávka zvýšiť na 0,8 mg/kg/deň alebo na maximálnu tolerovanú dávku.

Štúdie zahŕňajúce osoby mladšie ako 18 rokov neboli vykonané, takže dávkovací režim pre túto skupinu nebol stanovený.

Vedľajšie účinky

Ohenyhodinapotom (≥ 1/10)

- anémia, zvýšená sedimentácia erytrocytov, trombocytopénia, trombocytóza

Blefaritída, konjunktivitída, suché oko, podráždenie očí

Zvýšenie transamináz

Cheilitída, dermatitída, suchá koža, olupovanie kože dlaní a chodidiel, svrbenie,

erytematózna vyrážka, ľahké poranenie kože (riziko poranenia)

Artralgia, myalgia, bolesť chrbta

Hypertriglyceridémia, znížený lipoproteín s vysokou hustotou

Často (≥ 1/100, < 1/10)

neutropénia

Bolesť hlavy

Epistaxa, suchosť nosovej sliznice, rinofaryngitída

alopécia

Hypercholesterolémia, hyperglykémia, hematúria, proteinúria

Redko (≥1 /10 000, < 1/1 000)

Alergické kožné reakcie, anafylaktické reakcie, precitlivenosť

Depresia, zhoršujúca sa depresia, agresívne sklony, úzkosť, labilita nálady

Veľmi zriedka(≤ 1/10 000)

Gram-pozitívne infekcie

Lymfadenopatia

Diabetes mellitus, hyperurikémia

Porucha správania, psychóza, samovražedné myšlienky, pokusy o samovraždu, samovražda

Ospalosť, zvýšený intrakraniálny tlak, kŕče

Strata sluchu

Vaskulitída (Wegenerova granulomatóza, alergická vaskulitída)

Bronchospazmus (najmä u pacientov s astmou), chrapot

Kolitída, ileitída, sucho v hrdle, gastrointestinálne krvácanie, hemoragická hnačka a zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, nevoľnosť, pankreatitída

Hepatitída

Akné fulminans, exacerbácia akné, erytém (tváre), exantém, ochorenie vlasov, hirsutizmus, dystrofia nechtov, paronychia, fotosenzitivita, pyogénny granulóm, hyperpigmentácia kože, potenie

Artritída, kalcifikácia (kalcifikácia väzov a šliach), predčasné uzavretie rastovej platničky epifýzy, exostóza (hyperostóza), znížená hustota kostí, tendinitída

Glomerulonefritída

Zväčšenie granulomatóznych tkanív, malátnosť

Zvýšenie kreatínfosfokinázy v krvi

Frekvencia neznáma

Rabdomyolýza

Kontraindikácie

precitlivenosť na izotretinoín alebo pomocné zložky lieku vrátane sójového oleja. Liek je kontraindikovaný u pacientov s alergiou na sóju.

súbežná liečba tetracyklínmi

zlyhanie pečene

hypervitaminóza A

hyperlipidémia

deti a dospievajúci do 18 rokov

tehotenstvo, laktácia

ženy vo fertilnom veku, ak nie sú splnené všetky podmienky Programu prevencie tehotenstva

Opatrne

cukrovka

anamnéza depresie

obezita

porucha metabolizmu lipidov

alkoholizmus

Liekové interakcie

Vzhľadom na možné zvýšenie príznakov hypervitaminózy A je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Aknekutanu a prípravkov obsahujúcich vitamín A.

Súbežné použitie s inými retinoidmi, vr. acitretin, tretinoín, retinol, tazarotén, adapalén, tiež zvyšuje riziko hypervitaminózy A.

Keďže tetracyklíny znižujú účinnosť a môžu tiež spôsobiť zvýšenie intrakraniálneho tlaku, ich použitie v kombinácii s Acnecutane je kontraindikované.

Aknekután môže oslabiť účinnosť progesterónových prípravkov, preto by ste nemali používať antikoncepčné prostriedky obsahujúce nízke dávky progesterónu.

špeciálne pokyny

Aknekután majú predpisovať iba lekári, najlepšie dermatológovia, ktorí majú skúsenosti s používaním systémových retinoidov a sú si vedomí rizika teratogenity lieku.

Benígna intrakraniálna hypertenzia

Boli hlásené prípady benígnej intrakraniálnej hypertenzie, z ktorých niektoré boli spojené so súčasným podávaním tetracyklínových antibiotík. Príznaky a symptómy benígnej intrakraniálnej hypertenzie zahŕňajú bolesť hlavy, nevoľnosť a vracanie, poruchy videnia a edém papily. S rozvojom benígnej intrakraniálnej hypertenzie u pacientov sa má liečba Aknekutanom okamžite prerušiť.

Psychiatrické poruchy

Vysadenie Acnecutane však nemusí postačovať na zmiernenie symptómov, a preto môže byť potrebná ďalšia psychiatrická konzultácia.

Choroby kože a podkožného tkaniva

V zriedkavých prípadoch je na začiatku liečby zaznamenaná exacerbácia akné, ktorá zmizne do 7-10 dní bez úpravy dávky lieku.

Vystavenie slnečnému žiareniu a UV terapii by sa malo obmedziť. V prípade potreby použite opaľovací krém s vysokým ochranným faktorom (SPF 15 alebo vyšším).

Počas liečby sa treba vyhnúť používaniu lokálnych keratolytických alebo exfoliatívnych činidiel proti akné, kvôli možnosti zvýšenia lokálneho podráždenia.

Choroby muskuloskeletálneho systému

zrakové postihnutie

Pre možný rozvoj keratitídy je potrebné pozorovať pacientov so suchosťou spojovky.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba izotretinoínom je spojená s exacerbáciami zápalových ochorení gastrointestinálneho traktu, najmä regionálnej yelitídy, u pacientov bez predpokladov pre takéto poruchy. U pacientov so závažnou hemoragickou hnačkou sa má podávanie Aknekutanu okamžite ukončiť.

Poruchy pečene a žlčových ciest

alergické reakcie

Boli opísané zriedkavé prípady anafylaktických reakcií, ktoré sa niekedy vyskytli po predchádzajúcom vonkajšom použití retinoidov. Kožné alergické reakcie sú extrémne zriedkavé. Boli hlásené prípady závažnej alergickej vaskulitídy, často sprevádzanej purpurou (ekchymóza alebo petechiae). Akútne alergické reakcie diktujú potrebu prerušiť užívanie lieku a starostlivo sledovať pacienta.

Vysoko rizikoví pacienti

Pacientom aj mužom je potrebné poskytnúť informácie o pacientoch.

Ďalšie bezpečnostné opatrenia:

Pacienti majú byť upozornení, aby tento liek nikdy nepredávali inej osobe, ale aby nepoužité kapsuly vrátili na konci liečby svojmu lekárnikovi.

Tehotenstvo a laktácia

Liek má teratogénny účinok!

Malformácie plodu spojené s expozíciou Aknekutanu zahŕňajú abnormality centrálneho nervového systému (hydrocefalus, cerebelárne malformácie/abnormality, mikrocefália), dysmorfizmus tváre, rázštep podnebia, malformácie vonkajšieho ucha (chýbajúce vonkajšie ucho, malý alebo chýbajúci vonkajší zvukovod), poruchy zrakového orgánu (mikrooftalmia), kardiovaskulárne poruchy (malformácie ako Fallotova tetralógia, transpozícia hlavných ciev, defekty septa), anomálie týmusu a anomálie prištítnych teliesok. Pozorovala sa aj vyššia miera potratovosti.

Izotretinoín je kontraindikovaný u žien vo fertilnom veku, pokiaľ nie sú splnené všetky požiadavky uvedené v Programe prevencie tehotenstva:

Chápe riziko vývojových anomálií

Chápe potrebu pravidelných mesačných kontrol

Aj pri amenoree musí pacientka dodržiavať všetky vhodné opatrenia na účinnú antikoncepciu.

Je potrebné používať antikoncepčné prostriedky, ktoré sú jej predpísané správne.

Je informovaná a chápe všetky možné dôsledky možného tehotenstva a potrebu okamžitej konzultácie s lekárom, ak existuje riziko otehotnenia

Chápe a akceptuje potrebu tehotenských testov pred, počas a päť týždňov po liečbe.

Potvrdzuje uvedomenie si všetkých rizík a preventívnych opatrení, ktoré vznikajú pri užívaní izotretinoínu.

Tieto opatrenia sa vzťahujú aj na ženy, ktoré nemajú žiadnu sexuálnu aktivitu, pokiaľ predpisujúci lekár netvrdí, že v skutočnosti nie je možné otehotnieť.

Kandidát musí potvrdiť, že:

Pacientka spĺňa požiadavky Programu prevencie tehotenstva uvedené vyššie a ak potvrdila, že má primeranú úroveň porozumenia

Pacient si je vedomý požiadaviek

Pacientka mesiac pred začiatkom liečby, počas nej a mesiac po nej používala dve metódy účinnej antikoncepcie, vrátane mechanickej

Tehotenské testy musia byť negatívne pred, počas a 5 týždňov po ukončení liečby. Výsledky testov by mali byť zaznamenané v zázname pacienta.

Informácie o predchádzaní otehotneniu by sa pacientkám mali podávať ústne aj písomne.

Antikoncepcia

Pacientky majú dostať úplné informácie o prevencii otehotnenia a ak nepoužívajú účinnú antikoncepciu, majú im byť odporučené antikoncepčné poradenstvo.

Minimálnou požiadavkou je, že pacientky s potenciálnym rizikom tehotenstva musia používať aspoň jednu účinnú metódu antikoncepcie. Je žiaduce, aby pacientka používala dve ďalšie metódy antikoncepcie vrátane bariérovej metódy. V užívaní antikoncepcie sa má pokračovať najmenej 1 mesiac po ukončení liečby Aknekutanom, a to aj u pacientok s amenoreou.

Tehotenský test

Podľa zavedeného postupu sa odporúča lekárske vyšetrenie na tehotenstvo počas prvých troch dní menštruačného cyklu nasledovne.

Pred začatím terapie:

Následné návštevy

Koniec terapie

Päť týždňov po ukončení liečby majú ženy absolvovať záverečný tehotenský test na vylúčenie tehotenstva.

Obmedzenia týkajúce sa menovania a dovolenky

mužských pacientov

obdobie laktácie

Liečivo obsahuje sorbitol; pacientom s intoleranciou fruktózy sa neodporúča používať Aknekutan.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Predávkovanie

Uvoľňovacia forma a balenie

Prečítajte si tiež

Sú bravčové obličky užitočné Ako variť bravčové obličky na dusenie

Medzinárodná vesmírna stanica

Prezentácia na tému "Stephen Hawking"