Analgesik non-narkotika, obat antiinflamasi nonsteroid dan antipiretik. Farmakologi klinis antipiretik yang paling umum digunakan Bagaimana analgesik diberikan antipiretik

1. (Analgesik - antipiretik)

Fitur Utama:

Aktivitas analgesik dimanifestasikan pada jenis nyeri tertentu: terutama pada nyeri saraf, otot, sendi, sakit kepala, dan sakit gigi. Dengan rasa sakit parah yang berhubungan dengan cedera, operasi perut, itu tidak efektif.

Efek antipiretik, yang memanifestasikan dirinya dalam kondisi demam, dan efek anti-inflamasi, diekspresikan pada tingkat yang berbeda-beda pada obat yang berbeda.

Tidak adanya efek depresan pada pusat pernafasan dan batuk.

Tidak adanya euforia dan fenomena ketergantungan mental dan fisik dalam penggunaannya.

Perwakilan utama:

Turunan asam salisilat - salisilat - natrium salisilat, asam asetilsalisilat, salisilamida.

Turunan pirazolon - antipirin, midopyrine, analgin.

Turunan dari n-aminofenol atau anilin - fenacetin, parasetamol.

Dengan tindakan farmasi dibagi menjadi 2 kelompok.

1. Analgesik non-narkotika digunakan dalam praktek sehari-hari, banyak digunakan untuk sakit kepala, neuralgia, nyeri reumatoid, dan proses inflamasi. Karena biasanya tidak hanya menghilangkan rasa sakit, tetapi juga menurunkan suhu tubuh, obat ini sering disebut analgesik antiperitoneal. Sampai saat ini, middleopyrine (pyramidone), phenacetin, aspirin, dll banyak digunakan untuk tujuan ini;

Dalam beberapa tahun terakhir, sebagai hasil penelitian yang serius, kemungkinan efek karsinogenik dari obat ini telah ditemukan. Dalam percobaan pada hewan, kemungkinan efek karsinogenik dari midopyrine dengan penggunaan jangka panjang, serta efek merusaknya pada sistem hematopoietik, ditemukan.

Phenacetin mungkin memiliki efek nefrotoksik. Dalam hal ini, penggunaan obat-obatan ini menjadi terbatas, dan sejumlah obat jadi yang mengandung obat-obatan ini dikeluarkan dari nomenklatur obat (larutan dan butiran midopyrine, midopyrine dengan phenacetin, dll.). Novymigrofen, middleopyrine dengan butadione, dll telah digunakan sejauh ini, Paracetamol banyak digunakan.

2. Obat anti inflamasi nonsteroid.

Obat-obatan ini, bersama dengan efek analgesik yang nyata dan aktivitas anti-inflamasi. Efek antiinflamasi obat ini hampir sama dengan efek antiinflamasi obat hormonal steroid. Namun, mereka tidak memiliki struktur steroid. Ini adalah sediaan dari sejumlah asam fenilpropionat dan fenilasetat (ibuprofen, ortofen, dll.), senyawa yang mengandung gugus indol (indometasin).

Perwakilan pertama dari obat antiinflamasi nonsteroid adalah aspirin (1889), yang masih menjadi salah satu obat antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik yang paling umum hingga saat ini.

Obat nonsteroid banyak digunakan dalam pengobatan rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis dan berbagai penyakit inflamasi.

Tidak ada perbedaan tegas antara kelompok obat ini, karena keduanya memiliki efek antihipermik, dekongestan, analgesik, dan antipiretik yang signifikan, yaitu mempengaruhi semua tanda peradangan.

Turunan pirozolon analgesik-antipiretik:

turunan p-aminofenol:

3. Cara memperoleh antipirin, midopirin dan analgin

Ada banyak kesamaan dalam struktur, sifat, dan aktivitas biologis dari sediaan ini. Dalam cara memperolehnya juga. Amidopyrine diperoleh dari antipyrine, analgin dari produk antara sintesis middleopyrine - aminoantipyrine.

Sintesis dapat dimulai dari fenilhidrazin dan ester asetoasetat. Namun metode ini tidak digunakan. Pada skala industri, metode yang digunakan untuk memperoleh kelompok senyawa ini dimulai dari 1-fenil-5-metilpirazolon-5, yang merupakan produk bertonase besar.

Antipirin.

Sebuah studi ekstensif tentang senyawa pirozolon dan penemuan tindakan farmakologisnya yang berharga dikaitkan dengan penelitian sintetik di bidang kina.

Dalam upaya memperoleh senyawa tetrahydroquinoline dengan sifat antipiretik kina, Knorr pada tahun 1883 melakukan kondensasi ester asetoasetat dengan fenilhidrozin, yang menunjukkan efek antipiretik lemah, sulit larut dalam air; metilasinya menghasilkan produksi sediaan 1-fenil-2,3-dimetilpirosolon (antipirin) yang sangat aktif dan sangat larut.

Mempertimbangkan adanya tautomerisme keto-enol pada ester AC, serta tautomerisme pada inti pirazolon, ketika mempertimbangkan reaksi antara fenilhidrazin dan ester AC, kita dapat mengasumsikan pembentukan beberapa bentuk isomer 1-fenil-3- metilpirazolon.

Namun, 1-fenil-3-metilpirazolon hanya diketahui dalam 1 bentuk. Non-kristal, suhu penampakan - 127 °C, titik didih - 191 °C.

Proses metilasi fenilmetilpirazolon dapat diwakili melalui pembentukan antara garam kuaterner, yang, di bawah aksi alkali, disusun ulang menjadi antipirin.

Struktur antipirin dikonfirmasi oleh sintesis tandingan selama kondensasi bentuk enol ester asetoasetat atau ester halida dengan metilfenilhidrazin, karena posisi kedua gugus metil ditentukan oleh produk awal.

Ini tidak digunakan sebagai metode produksi, karena hasilnya rendah dan produk sintesis tidak dapat diakses.

Reaksi dilakukan dalam lingkungan netral. Jika reaksi dilakukan dalam media asam, maka pada suhu tersebut, bukan alkohol yang dipecah, tetapi molekul air kedua terbentuk, dan 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol terbentuk.

Untuk memperoleh 1-fenil-3-metilpirazolon, yang merupakan zat antara terpenting dalam sintesis sediaan pirazolon, juga telah dikembangkan metode yang menggunakan diketon.

Sifat antipirin - kelarutan tinggi dalam air, reaksi dengan metil iodida, POCl3, dll. dijelaskan oleh fakta bahwa ia memiliki struktur basa kuaterner internal.

Dalam sintesis industri antipirin, selain pentingnya kondisi untuk melakukan kondensasi utama antara AC-eter dan fenilhidrazin (pilihan medium, reaksi netral, sedikit FG berlebih, dll.), pemilihan zat metilasi juga berperan. peran tertentu:

Diazometana tidak cocok karena menghasilkan o-metil ester dari garam kuaterner, yang juga sebagian terbentuk selama metilasi dengan metil iodida.

Lebih baik menggunakan metil klorida atau bromida, dimetil sulfat atau, lebih baik, metil ester asam benzenasulfonat untuk tujuan ini, karena dalam hal ini tidak perlu menyerap autoklaf (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Pemurnian antipirin yang dihasilkan biasanya dilakukan dengan rekristalisasi 2-3 kali lipat dari air; distilasi vakum (200-205°C pada 4-5 mm, 141-142°C dalam vakum pijar katoda) dapat digunakan.

Antipirin - kristal dengan rasa agak pahit, tidak berbau, sangat larut dalam air (1:1), dalam alkohol (1:1), dalam kloroform (1:15), lebih buruk dalam eter (1:75). Memberikan semua reaksi kualitatif karakteristik terhadap alkaloid. Dengan FeCl3 memberikan warna merah pekat. Reaksi kualitatif terhadap antipirin adalah warna zamrud dari nitrosoantipirin.

Antipiretik, analgesik, sebagai hemostatik lokal.

Berbagai macam turunan antipirin telah dipelajari.

Dari semua turunannya, hanya midopyrine dan analgin yang terbukti merupakan analgesik yang berharga, lebih unggul sifatnya dibandingkan antipyrine.

4. Teknologi sintesis antipirin Deskripsi tahapan utama proses.

Phenylmethylpyrazolone dimasukkan ke dalam reaktor berlapis kaca yang dipanaskan dengan minyak dan dikeringkan dalam vakum pada suhu 100°C sampai kelembapannya benar-benar hilang. Kemudian suhu dinaikkan menjadi 127-130 °C dan metil ester asam benzosulfonat ditambahkan ke dalam larutan fenilmetilpirazolon. Suhu reaksi tidak lebih tinggi dari 135-140 °C. Di akhir proses, massa reaksi dipindahkan ke cetakan, di mana sejumlah kecil air dimasukkan dan didinginkan hingga 10 °C. Antipirin benzosulfonat yang diendapkan diperas dan dicuci dalam centrifuge. Untuk mengisolasi antipirin, garam ini diolah dengan larutan NaOH berair, antipirin yang dihasilkan dipisahkan dari larutan garam dan diendapkan kembali dalam isopropil alkohol, antipirin dimurnikan dengan rekristalisasi dari isopropil alkohol. Tersedia dalam bentuk bubuk dan tablet 0,25 g.

Amidopirin.

Jika antipirin ditemukan selama studi tentang alkaloid kina, maka transisi dari antipirin ke midopyrine dikaitkan dengan studi tentang morfin.

Pembentukan gugus N-metil dalam struktur morfin memberikan alasan untuk percaya bahwa efek analgesik antipirin dapat ditingkatkan dengan memasukkan gugus amino tersier lain ke dalam nukleus.

Pada tahun 1893 disintesis - 4-dimethylaminoantipyrine - middleopyrine, yang 3-4 kali lebih kuat dari antipyrine. DI DALAM tahun terakhir ini hanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, karena efek yang tidak diinginkan: alergi, penekanan hematopoiesis.

1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolone-5 (dalam air 1:11).

Reaksi kualitatif dengan FeCl3 - warna biru-ungu. Mendapatkan middleopyrine.

Sejumlah besar metode telah dikembangkan untuk melakukan proses reduksi dan metilasi. Dalam kondisi produksi, yang berikut ini lebih disukai:

1. Penggunaan antipirin berupa asam benzenasulfonat:

Asam nitrat, yang diperlukan untuk nitrasi, dalam hal ini dibentuk oleh interaksi NaNO2 dengan asam benzenasulfonat yang terkait dengan antipirin.

Reduksi nitrosoantipyrine menjadi aminoantipyrine (kristal kuning muda dengan Tm. 109 °) dilakukan dengan hasil tinggi menggunakan campuran sulfit-bisulfit dalam media berair:

mekanisme reaksi.

Ada metode yang dikembangkan untuk mereduksi nitrosoantipyrine dengan hidrogen sulfida, seng (debu), dalam CH3COOH, dll.

Pemurnian aminoantipyrine dan isolasinya dari berbagai larutan dilakukan melalui turunan benzylidene (kristal kuning muda, mengkilat, mp 172-173 ° C), mudah dibentuk melalui interaksi aminoantipyrine dengan benzaldehida:

benzylideneaminoantipyrine - adalah produk awal dalam sintesis analgin.

Metilasi aminoantipirin paling ekonomis dicapai dengan campuran CH2O-HCOOH.

Mekanisme reaksi metilasi:

Dengan metode metilasi ini, pembentukan senyawa amonium kuaterner, yang terbentuk ketika dimetilsulfonat tersubstitusi halo digunakan sebagai zat metilasi, dapat dihindari.

Saat menggunakan haloamine, senyawa kuaterner yang dihasilkan dapat diubah dalam autoklaf.

Untuk mengisolasi dan memurnikan midopyrine, digunakan rekristalisasi berulang dari isopropil atau etil alkohol.

5. Teknologi sintesis antipirin

Proses kimia

Deskripsi tahapan utama proses.

Suspensi berair garam antipirin dipindahkan ke penetral, didinginkan hingga 20°C, dan larutan NaNO2 20% ditambahkan secara bertahap. Suhu reaksi tidak boleh melebihi 4-5 °C. Suspensi yang dihasilkan berupa kristal nitrosoantipyrine berwarna hijau zamrud dan dicuci dengan air dingin. Kristal dimasukkan ke dalam reaktor, dimana campuran bisulfit-sulfat ditambahkan. Campuran pertama-tama disimpan selama 3 jam pada suhu 22-285°C, kemudian selama 2-2,5 jam pada suhu 80°C. larutan garam natrium dipindahkan ke hidroliser. Hidrolisat aminoantipirin diperoleh, yang dimetilasi dalam reaktor dengan campuran formaldehida dan asam format. Amidopyrine diisolasi dari garam asam format dengan mengolah larutan garam pada suhu 50 °C dengan larutan soda. Setelah netralisasi, midopyrine mengapung sebagai minyak. Lapisan minyak dipisahkan dan dipindahkan ke penetral, di mana lapisan tersebut direkristalisasi dari isopropil alkohol.

analgin.

Rumus struktur analgin

1-Phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-5-4-methylaminomethylene sulfate sodium.

Rumus empiris - C13H16O4N3SNa · H2O - bubuk kristal berwarna putih agak kekuningan, mudah larut dalam air (1:1.5), sulit dalam alkohol. Larutan dalam air jernih dan netral terhadap lakmus. Saat berdiri, warnanya menjadi kuning, tanpa kehilangan aktivitas.

Analgin adalah obat terbaik di antara senyawa seri pirazolon. Melampaui semua analgesik pirazolon. Toksisitas rendah. Analgin adalah bagian dari banyak obat

Dosis tunggal tertingginya adalah 1 g, dosis hariannya adalah 3 g.

Sintesis industri analgin didasarkan pada dua skema kimia.

2). Metode produksi untuk memperoleh dari benzylideneaminoantipyrine.

Rumus empiris - C13H16O4N3SNa · H2O - bubuk kristal berwarna putih agak kekuningan, mudah larut dalam air (1:15), sulit dalam alkohol. Larutan dalam air jernih dan netral terhadap lakmus.

Analgin adalah obat terbaik di antara senyawa seri pirazolon. Melampaui semua analgesik pirazolon. Toksisitas rendah.

Deskripsi proses teknologi.

Phenylmethylpyrazolone dimasukkan ke dalam reaktor berlapis kaca yang dipanaskan dengan minyak dan dikeringkan dalam vakum pada suhu 100°C sampai kelembabannya hilang sepenuhnya. Suhu dinaikkan menjadi 127-130 °C dan metil ester asam benzosulfonat ditambahkan ke larutan FMP. Suhu reaksi adalah 135-140 °C. Di akhir proses, massa reaksi dipindahkan ke cetakan, di mana sejumlah kecil air dimasukkan dan didinginkan hingga 10 °C. Antipirin benzenasulfonat yang diendapkan dicuci pada filter dan diumpankan ke reaktor berikutnya untuk melakukan reaksi nitrosasi. Di sana, campuran didinginkan hingga 20°C dan larutan NaNO2 20% ditambahkan secara bertahap. Suhu reaksi adalah 4-5 °C. Suspensi kristal hijau zamrud yang dihasilkan disaring pada filter vakum dan dicuci dengan air dingin. Kristal dimasukkan ke dalam reaktor, di mana campuran bisulfit-sulfat ditambahkan, yang pertama disimpan selama 3 jam pada suhu 22-25 °C, kemudian selama 2-2,5 jam lagi pada suhu 80 °C. Garam yang dihasilkan dipindahkan ke reaktor saponifikasi, di mana garam tersebut diolah dengan larutan NaOH, menghasilkan pembentukan garam dinatrium sulfoaminoantipirin.

Garam yang dihasilkan dipindahkan ke reaktor untuk metilasi dengan dimetil sulfat. DMS dimasukkan ke dalam reaktor dari mernik. Reaksi berlangsung pada 107-110 °C selama 5 jam. Setelah reaksi selesai, produk reaksi dipisahkan dari Na2SO4 pada filter 15. Larutan garam natrium dimasukkan ke dalam reaktor dan dihidrolisis dengan asam sulfat pada suhu 85°C selama 3 jam. Di akhir reaksi, NaOH ditambahkan ke dalam campuran reaksi untuk menetralkan asam. Suhu reaksi tidak boleh melebihi 58-62 °C. Monomethylaminoantipyrine yang dihasilkan dipisahkan dari Na2SO4 pada filter dan dipindahkan ke reaktor metilasi. Metilasi dilakukan dengan campuran formaldehida dan natrium bisulfit pada suhu 68-70 °C. Sebagai hasil reaksi, diperoleh analgin, yang kemudian dimurnikan.

Solusinya diuapkan. Analgin direkristalisasi dari air, dicuci dengan alkohol dan dikeringkan.

Metode II - melalui benzylideneaminoantipyrine ..

Daftar sumber yang digunakan:

Obat-obatan yang digunakan dalam praktik medis di Uni Soviet / Ed. MA. Klyuev. – M.: Kedokteran, 1991. – 512p.

Obat-obatan: dalam 2 jilid. T.2. - 10 - edisi. dihapus - M.: Kedokteran, 1986. - 624 hal.

Proses dasar dan peralatan teknologi kimia: manual desain / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky dkk., edisi ke-2, direvisi. Dan tambahan M.: Kimia, 1991. - 496 hal.

Skema produksi penisilin, streptomisin, tetrasiklin.

Klasifikasi bentuk sediaan dan fitur analisisnya. Metode kuantitatif untuk analisis bentuk sediaan komponen tunggal dan multi komponen. Metode analisis fisika-kimia tanpa pemisahan komponen campuran dan setelah pemisahan awal.

Siklus Pendidikan Pascasarjana Fakultas Kedokteran Dasar Voronezh: Aspek modern dari pekerjaan apoteker Topik: Analgesik non-narkotika

Karakterisasi metode menstabilkan komposisi larutan injeksi selama penyimpanan dengan asam klorida, natrium bikarbonat, reaksi oksidasi di bawah pengaruh oksigen atmosfer, larutan dengan bahan pengawet dan bentuk gabungan.

File ini diambil dari koleksi Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org Email: [dilindungi email] atau [dilindungi email]

Stabilitas tiamin, reaksi keaslian kelompok spesifik. Struktur kimia bahan obat, metode penentuan kuantitatif kimia dan fisikokimia. Metode otentikasi untuk nikotinamida, nikotin, isoniazid.

Elderberry hitam (Sambucus nigra L.), keluarga honeysuckle. Deskripsi tanaman, budidaya, pemanenan, komposisi kimia dan sifat farmakologi bunga, buah dan kulit tanaman, obat-obatan. Kandungan zat aktif biologis.

karakteristik umum, sifat dan metode memperoleh, metode umum analisis dan klasifikasi sediaan alkaloid. Turunan fenantrenisoquinoline: morfin, kodein dan sediaannya diperoleh sebagai etilmorfin hidroklorida semisintetik; menerima sumber.

Pembagian vitamin menjadi 4 kelompok menurut sifat kimianya, klasifikasi fisiknya, kekurangannya dalam tubuh manusia. Penentuan kuantitatif dan kualitatif, penyimpanan, keaslian, sifat fisik dan kimia. Deteksi vitamin D dalam makanan.

Prasyarat untuk memperoleh obat berdasarkan hubungan struktur kina dan tindakan biologisnya, sifat antiseptik, bakterisida dan antipiretik. Turunan kuinolin: kina, quinidin, hingamine, penggunaannya dalam praktik medis.

Turunan indolilalkilamin: triptofan, serotonin, indometasin dan arbidol. Metode penentuan keaslian, rata-rata berat dan waktu hancur, penentuan kuantitatif arbidol. Perhitungan kandungan bahan obat dalam bentuk sediaan.

Barbiturat sebagai golongan obat penenang yang digunakan dalam pengobatan untuk meredakan sindrom kecemasan, insomnia, dan refleks kejang. Sejarah penemuan, penggunaan dan tindakan farmakologis turunan obat ini, metode penelitian.

Sejarah penemuan dan penggunaan kloramfenikol - antibiotik spektrum luas, deskripsi struktur kimianya. Tahapan utama memperoleh kloramfenikol. Pembentukan produk sintesis awal dan antara dalam kloramfenikol.

Ciri-ciri umum, sifat-sifat sediaan aldehida. Reaksi kualitatif hexamethylenetetramine. Dosis dan cara pemberian, bentuk pelepasan. fitur penyimpanan. Pentingnya mempelajari sifat-sifat obat, sifat kerjanya terhadap tubuh.

Kerja asam urat sebagai senyawa kunci dalam sintesis turunan purin pada tubuh. Alkaloid purin, pengaruhnya terhadap sistem saraf pusat. Sifat farmakologi kafein. Obat antispasmodik, vasodilatasi dan antihipertensi.

Indikasi utama dan data farmakologi penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid. Larangan penggunaannya. Karakteristik perwakilan utama obat antiinflamasi nonsteroid.

Karakteristik umum pembuatan dan penggunaan turunan pirazol, bahan kimianya, properti fisik. Tes keaslian dan kualitasnya bagus. Fitur penentuan kuantitatif. Ciri-ciri khusus penyimpanan dan penggunaan sejumlah obat.

Antikonvulsan zat obat, ini adalah zat obat yang mengurangi rangsangan zona motorik pusat sistem saraf dan mencegah, meringankan atau secara signifikan mengurangi kejadian serangan epilepsi.

Prochko Denis Vladimirovich Analgesik narkotika. Abstrak. ISI Pendahuluan. 3 Mekanisme kerja analgesik narkotika. 5 Alkaloid - turunan dari fenanthrenisoquinoline dan analog sintetiknya. 9

Kelenjar adrenal adalah organ sekresi internal kecil yang berpasangan. Struktur morfo-fungsional korteks adrenal. Transformasi katabolik di hati kortikosteroid hingga 17 - COP. Tujuan, kursus, prosedur penelitian 17 - CM dalam urin, kesimpulan, pemurnian etanol.

Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor Madya dari Departemen Farmakologi dari Departemen Pendidikan Institut Farmasi dan Kedokteran Translasi dari Pusat Multidisiplin untuk Penelitian Klinis dan Medis dari Sekolah Internasional "Kedokteran Masa Depan" dari Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama. MEREKA. Sechenov (Universitas Sechenov), Ph.D.

Nyeri sebagai pengalaman sensorik dan emosional yang tidak menyenangkan biasanya berhubungan dengan kerusakan jaringan atau peradangan. Sensasi nyeri membentuk keseluruhan kompleks reaksi perlindungan universal yang bertujuan menghilangkan kerusakan ini. terlalu kuat dan rasa sakit yang berkepanjangan mengakibatkan rusaknya mekanisme perlindungan kompensasi dan menjadi sumber penderitaan, dan dalam beberapa kasus menjadi penyebab kecacatan. Perawatan penyakit yang benar dan tepat waktu dalam banyak kasus dapat menghilangkan rasa sakit, meringankan penderitaan dan meningkatkan kualitas hidup pasien.

Pada saat yang sama, pilihan terapi simtomatik dimungkinkan, di mana pengurangan rasa sakit yang signifikan tercapai, namun penyebab kemunculannya tidak dikecualikan. Sarana tindakan lokal dan resorptif, efek utamanya adalah reduksi atau eliminasi selektif sensitivitas nyeri(analgesia, dari gr. diterjemahkan sebagai anestesi, tidak adanya rasa sakit), disebut analgesik.

Dalam dosis terapeutik, analgesik tidak menyebabkan hilangnya kesadaran, tidak menghambat jenis sensitivitas lain (suhu, sentuhan, dll.) dan tidak mengganggu fungsi motorik. Dalam hal ini mereka berbeda dari anestesi, yang menghilangkan sensasi nyeri, tetapi pada saat yang sama mematikan kesadaran dan jenis sensitivitas lainnya, serta dari anestesi lokal, yang tanpa pandang bulu menghambat semua jenis sensitivitas. Dengan demikian, analgesik memiliki selektivitas kerja analgesik yang lebih besar dibandingkan dengan obat anestesi dan anestesi lokal.

Analgesik menurut mekanisme dan lokalisasi kerjanya dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

1. Analgesik narkotika (opioid) kerja sentral.
2. Analgesik perifer non-narkotika (non-opioid):

2.1. Analgesik-antipiretik.

2.2. Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

2.2.1. Obat antiinflamasi nonsteroid yang bekerja secara sistemik.
2.2.2. Agen lokal dengan tindakan analgesik dan anti-inflamasi.

Mari kita bicara hanya tentang analgesik-antipiretik non-narkotika. Analgesik non-narkotika (non-opioid), berbeda dengan obat narkotika, tidak menimbulkan euforia, ketergantungan obat, kecanduan dan tidak menekan pusat pernafasan. Mereka memiliki efek analgesik, antipiretik yang signifikan, dan efek antiinflamasi yang lemah.

Analgesik non-narkotika banyak digunakan untuk sakit kepala primer, nyeri yang berasal dari pembuluh darah (migrain, hipertensi), neuralgia, nyeri pasca operasi dengan intensitas sedang, nyeri otot ringan hingga sedang (mialgia), persendian, cedera jaringan lunak dan patah tulang.

Mereka efektif untuk sakit gigi dan nyeri yang berhubungan dengan peradangan, nyeri visceral (nyeri yang berasal dari organ dalam dengan bisul, bekas luka, kejang, keseleo, linu panggul, dll.), serta untuk mengurangi suhu tinggi, dengan demam. Tindakan tersebut, biasanya, muncul dengan sendirinya setelah 15-20 menit. dan durasinya dari 3 hingga 6-8 jam.

Penting! Analgesik non-narkotika tidak efektif untuk pengobatan penyakit parah sindrom nyeri, mereka tidak digunakan selama operasi bedah, untuk premedikasi (neuroleptanalgesia); obat ini tidak menghilangkan rasa sakit pada luka parah dan tidak digunakan untuk mengatasi rasa sakit akibat infark miokard atau tumor ganas.

Produk penghancuran sel, bakteri, protein mikroorganisme dan pirogen lainnya yang terbentuk di tubuh kita, dalam proses memicu sintesis prostaglandin (Pg), menyebabkan demam. Prostaglandin bekerja pada pusat termoregulasi yang terletak di hipotalamus, menggairahkannya dan menyebabkan peningkatan suhu tubuh dengan cepat.

Analgesik-antipiretik non-opioid memberikan tindakan antipiretik dengan menekan sintesis prostaglandin (PgE 2) dalam sel pusat termoregulasi yang diaktifkan oleh pirogen. Pada saat yang sama, pembuluh kulit melebar, perpindahan panas meningkat, penguapan meningkat dan keringat meningkat. Semua proses ini secara lahiriah pada dasarnya tersembunyi, sebagai akibat dari gemetarnya otot termogenesis (menggigil). Efek penurunan suhu tubuh hanya muncul dengan latar belakang demam (pada suhu tubuh tinggi). Obat-obatan tidak berpengaruh suhu normal tubuh - 36,6°C. Demam merupakan salah satu unsur adaptasi tubuh terhadap perubahan patologis di dalam tubuh dan dengan latar belakangnya, respon imun meningkat, fagositosis dan reaksi perlindungan tubuh lainnya meningkat. Oleh karena itu, tidak semua demam memerlukan penggunaan obat antipiretik. Sebagai aturan, hanya perlu dikurangi suhu tinggi tubuh sama dengan 38°C atau lebih, karena hal ini dapat menyebabkan kelebihan fungsi pada sistem kardiovaskular, saraf, ginjal, dan lainnya, dan hal ini, pada gilirannya, dapat menyebabkan berbagai komplikasi.

√ Analgesiktindakan (penghilang rasa sakit). analgesik non-narkotika dijelaskan dengan berhentinya terjadinya impuls nyeri di ujung saraf sensorik.

Dalam proses inflamasi, nyeri terjadi sebagai akibat dari pembentukan dan akumulasi zat aktif biologis di jaringan, yang disebut mediator (pemancar) peradangan: prostaglandin, bradikinin, histamin dan beberapa lainnya yang mengiritasi ujung saraf dan menimbulkan impuls nyeri. Analgesik menghambat aktivitas siklooksigenase(COX) di sistem saraf pusat dan mengurangi produksi Hal 2 Dan PgF2α, nosiseptor yang peka, baik pada peradangan maupun kerusakan jaringan. BAS meningkatkan sensitivitas reseptor nosiseptif terhadap rangsangan mekanik dan kimia. Tindakan perifernya dikaitkan dengan efek anti-eksudatif, yang mengurangi pembentukan dan akumulasi mediator, sehingga mencegah terjadinya nyeri.

√ Anti inflamasitindakan analgesik non-narkotika dikaitkan dengan penghambatan aktivitas enzim siklooksigenase, yang merupakan kunci untuk sintesis mediator inflamasi. Peradangan adalah reaksi perlindungan tubuh dan dimanifestasikan oleh sejumlah tanda spesifik - kemerahan, bengkak, nyeri, demam, dll. Blokade sintesis prostaglandin menyebabkan penurunan manifestasi peradangan yang disebabkan olehnya.

Analgesik antipiretik memiliki efek analgesik dan antipiretik yang nyata.

Klasifikasi berdasarkan struktur kimianya menjadi turunan:

• aminofenol: Parasetamol dan kombinasinya;
• pirazolon: Metamizol natrium dan kombinasinya;
• asam salisilat: Asam asetilsalisilat dan kombinasinya;
• asam pirolisin karboksilat: Ketorolak.

PARACETAMOL DALAM OBAT KOMBINASI

Parasetamol- analgesik non-narkotika, turunan para-aminofenol, metabolit aktif phenacetin, adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan di dunia. Zat ini merupakan bagian dari lebih dari seratus sediaan farmasi.

Dalam dosis terapeutik, obat jarang menimbulkan efek samping. Namun, dosis toksik parasetamol hanya 3 kali lebih tinggi dibandingkan dosis terapeutik. Penurunan suhu tubuh dicatat dengan latar belakang demam, disertai perluasan pembuluh perifer kulit dan peningkatan perpindahan panas. Berbeda dengan salisilat, salisilat tidak mengiritasi lambung dan usus (tidak memiliki efek ulserogenik) dan tidak mempengaruhi agregasi trombosit.

Penting! Overdosis mungkin terjadi dengan penggunaan jangka panjang dan dapat menyebabkan kerusakan serius pada hati dan ginjal, serta manifestasinya reaksi alergi(ruam kulit, gatal). Jika terjadi overdosis, obat tersebut menyebabkan nekrosis sel hati, yang berhubungan dengan penipisan cadangan glutathione dan pembentukan metabolit toksik parasetamol - N-asetil-ρ-benzoquinoneimine. Yang terakhir ini mengikat protein hepatosit dan menyebabkan kekurangan glutathione, yang mampu menonaktifkan metabolit berbahaya ini. Untuk mencegah berkembangnya efek toksik selama 12 jam pertama setelah keracunan, diberikan N-asetilsistein atau metionin, yang mengandung gugus sulfhidril dengan cara yang sama seperti glutathione. Meskipun menyebabkan hepatotoksisitas parah atau gagal hati jika overdosis, parasetamol digunakan secara luas dan dianggap sebagai pengganti obat-obatan seperti metamizole dan aspirin yang relatif aman, terutama pada pasien dengan penyakit ginjal kronik. masa kecil untuk mengurangi suhu tinggi.

Sediaan kombinasi yang mengandung parasetamol adalah:

√ Parasetamol + Asam askorbat (Grippostad, Por., 5 gram; Parasetamol EXTRA anak., sejak. 120 mg + 10 mg; Parasetamol EKSTRA, sejak. 500 mg + 150 mg; ekstratab parasetamol, sejak. dan tab. 500 mg + 150 mg; Efferalgan dengan vit. DENGAN, tab. effervescent.) dirancang khusus untuk pengobatan sakit kepala yang disebabkan oleh masuk angin. Asam askorbat (Vitamin C) sangat penting untuk fungsi normal sistem imun, mengaktifkan sejumlah enzim yang terlibat dalam proses redoks, mengaktifkan fungsi kelenjar adrenal dan berperan dalam pembentukan kortikosteroid dengan efek antiinflamasi.

√ Parasetamol + Kafein (Solpadein Cepat, tab., migrain, tab. No.8, migrain, tab. 65 mg + 500 mg) - sangat cocok untuk pengobatan sakit kepala dengan latar belakang rendah tekanan darah. Kafein memiliki sifat psikostimulan dan analeptik, mengurangi rasa lelah, meningkatkan kinerja mental dan fisik.

Penting! Obat ini dikontraindikasikan pada hipertensi, insomnia dan peningkatan rangsangan.

√ Parasetamol + Difenhidramin Hidroklorida(Migrenol PM) mempunyai efek analgesik, antihistamin, anti alergi dan hipnotis, oleh karena itu diindikasikan bagi mereka yang karena nyeri mengalami gangguan tidur.

√ Parasetamol + Metamizole Natrium + Kodein + Kafein + Fenobarbital (Pentalgin-ICN, Sedalgin-Neo , Sedal-M, tabel) - obat tersebut mengandung dua analgesik antipiretik, kodein dan kafein, untuk meningkatkan efek analgesik, sedangkan kodein juga memiliki efek antitusif. Digunakan sebagai pereda nyeri yang ampuh jenis yang berbeda nyeri akut dan kronis dengan intensitas sedang, disertai batuk kering dan nyeri.

Penting! Ini memiliki sejumlah efek samping, sehingga dikontraindikasikan jika dikonsumsi lebih dari 5 hari.

Analgesik non-narkotika dapat menurunkan aktivitas enzim penyebab nyeri. Kebanyakan obat juga mampu memberikan efek dekongestan. Setelah mengonsumsi minuman energi non-narkotika, pembuluh darah melebar, yang menyebabkan peningkatan perpindahan panas. Artinya saat mengonsumsi analgesik, suhu tubuh mungkin sedikit turun. Beberapa di antaranya digunakan secara khusus sebagai antipiretik.

Obat analgesik non-narkotika yang paling populer tercantum di bawah ini:

1. Analgin adalah obat pertama yang terlintas dalam pikiran ketika menyebutkan analgesik. Itu milik turunan pirazolon dan ditandai dengan kelarutan yang cepat.

2. Parasetamol merupakan analgesik antipiretik. Komposisinya praktis tidak beracun. Parasetamol membantu menurunkan suhu secara efektif dan meredakan sakit kepala.

3. Pyramidone adalah analgesik non-narkotika kuat yang biasanya diresepkan untuk nyeri rematik.

4. Citramon dan aspirin adalah obat analgesik terkenal lainnya. Berarti membantu menghilangkan sakit kepala dari berbagai asal, termasuk tekanan.

5. Ibuprofen adalah pereda nyeri ampuh yang dapat meredakan nyeri apa pun.

Askafen, Asfen, Butadione, Phenacetin, Indomethacin, Naproxen semuanya merupakan analgesik non-narkotika, dan daftarnya dapat dilanjutkan untuk waktu yang lama.

Tidak mudah untuk menyebutkan analgesik non-narkotika yang paling ampuh. Setiap orang memilih analgesik “tugas” untuk dirinya sendiri, tergantung pada karakteristik organismenya: bagi sebagian orang, tablet aspirin akan cukup untuk menghilangkan sakit kepala, sementara yang lain harus menyelamatkan diri dengan sesuatu yang tidak lebih lemah dari ibuprofen.

Hal utama adalah jangan terbawa suasana. Wajar saja jika analgesik diminum setiap lima tahun sekali acara khusus”, dan hal lain lagi - ketika tablet ditelan setiap hari. Spesialis mungkin akan dapat menyarankan solusi yang lebih aman untuk masalah tersebut, atau membantu Anda memilih analgesik yang paling sesuai.

Analgesik non-narkotika

Analgesik non-narkotika adalah obat yang mengurangi persepsi nyeri tanpa gangguan nyata pada fungsi lain dari sistem saraf pusat dan tidak (tidak seperti analgesik narkotika) efek psikotropika (dan karenanya narkogenisitas), efek depresi pada pusat saraf, yang memungkinkan mereka untuk digunakan lebih luas dan untuk waktu yang lama. Namun, efek analgesiknya jauh lebih lemah, dan dengan rasa sakit yang bersifat traumatis dan mendalam, obat ini praktis tidak efektif.

Selain efek analgesik, obat-obatan dari kelompok ini memiliki efek antipiretik dan anti-inflamasi, banyak dalam dosis terapeutik mengurangi agregasi trombosit dan interaksi sel imunokompeten. Mekanisme kerja analgesik non-narkotika belum sepenuhnya jelas, namun diasumsikan bahwa efeknya didasarkan pada penghambatan sintesis prostaglandin di berbagai jaringan. Dalam mekanisme kerja analgesik non-narkotika, peran tertentu dimainkan oleh pengaruh pada pusat talamus, yang menyebabkan terhambatnya konduksi impuls nyeri di korteks serebral. Berdasarkan sifat kerja sentralnya, analgesik ini berbeda dari obat-obatan narkotika dalam beberapa hal (tidak mempengaruhi kemampuan sistem saraf pusat untuk menjumlahkan impuls subkortikal).

Penghambatan biosintesis prostaglandin berperan penting dalam mekanisme kerja salisilat. Mereka mengganggu berbagai mata rantai dalam rantai patogenetik peradangan. Ciri khas kerja obat ini adalah efek stabilisasi pada membran lisosom dan, sebagai akibatnya, penghambatan respon seluler terhadap iritasi seksual, kompleks antibodi-antigen dan pelepasan protease (salisilat, indometasin, butadione). Obat ini mencegah denaturasi protein dan mempunyai aktivitas anti komplementer. Penghambatan biosintesis prostaglandin tidak hanya menyebabkan penurunan peradangan, tetapi juga melemahnya efek algogenik bradikinin. Analgesik non-narkotika juga merangsang poros hipofisis-adrenal, sehingga mendorong pelepasan kortikoid.

Karena kemampuan obat yang berbeda untuk menembus jaringan tidak sama, tingkat keparahan efek di atas sangat bervariasi. Atas dasar ini, mereka dibagi menjadi analgesik antipiretik (analgesik sederhana) dan analgesik antiphlogistik, atau obat antiinflamasi nonsteroid. Kebanyakan obat merupakan asam lemah, sehingga obat ini dapat berpenetrasi dengan baik ke daerah peradangan, dimana obat tersebut dapat terkonsentrasi. Mereka dieliminasi terutama dalam bentuk metabolit tidak aktif (biotransformasi di hati) melalui urin, dan pada tingkat lebih rendah melalui empedu.

Efek analgesik dan antipiretik berkembang pesat; tindakan anti-inflamasi dan desensitisasi - lebih lambat; itu membutuhkan dosis besar. Hal ini meningkatkan risiko komplikasi yang terkait dengan penghambatan sintesis prostaglandin (retensi natrium, edema, ulserasi, perdarahan, dll.), dengan efek toksik langsung dari kelompok kimia tertentu pada jaringan (penghambatan hematopoiesis, methemoglobinemia, dll.), alergi. dan reaksi paraalergi ("asma aspirin", "triad aspirin"). Selama kehamilan, penghambat sintesis prostaglandin dapat menghambat dan menunda persalinan, serta berkontribusi terhadap penutupan dini duktus arteriosus. Pada trimester pertama, obat ini biasanya tidak diresepkan karena bahaya tindakan patogen (walaupun sebagian besar obat tidak terbukti memiliki teratogenisitas pada hewan). Dalam beberapa tahun terakhir, telah muncul obat-obatan yang menghambat siklooksigenase (sintesis prostaglandin, tromboksan, prostasiklin) dan lipoksigenesis (sintesis leukotrien), yang meningkatkan aktivitas antiinflamasi sekaligus menghilangkan kemungkinan reaksi paraalergi (rinitis vasomotor, ruam, asma bronkial, "triad aspirin")

Arah yang menjanjikan adalah penciptaan obat baru dengan selektivitas relatif terhadap berbagai siklooksigenase (penghambat tromboksan sintetase ibutrin (ibufen); penghambat PG sintetase F2-alpha thiaprofen, yang jarang menyebabkan bronkospasme, tukak lambung dan edema yang berhubungan dengan defisiensi PG F2; COX-2 inhibitor nise (nimesulida).

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)) digunakan untuk nyeri dan radang sendi dan otot, neuralgia, sakit kepala. Sebagai antipiretik, obat ini diresepkan untuk demam (suhu tubuh di atas 39°C), untuk meningkatkan efek antipiretik, dikombinasikan dengan vasodilator, antipsikotik, dan antihistamin. Salisilat menyebabkan sindrom Reye penyakit virus pada anak di bawah usia 12 tahun, midopyrine dan indometasin dapat menyebabkan kejang, sehingga parasetamol adalah antipiretik pilihan. Selain salisilat, sediaan golongan 4-8 memiliki aktivitas antiinflamasi dan desensitisasi yang tinggi (lihat klasifikasi). Turunan anilin tidak memiliki aktivitas antiinflamasi, pirazolon sebagai NSAID jarang digunakan, karena menghambat hematopoiesis dan memiliki efek terapeutik yang kecil.

Kontraindikasi penggunaan NSAID adalah reaksi alergi dan paraalergi terhadapnya, tukak lambung, penyakit pada sistem hematopoietik, trimester I kehamilan.

Klasifikasi analgesik non-narkotika

I. Turunan asam salisilat: asam asetilsalisilat (aspirin), natrium salisilat, acelysin, salisilamida, metil salisilat. Perwakilan dari kelompok ini dicirikan oleh toksisitas rendah (LD-50 asam asetilsalisilat adalah 120 g), tetapi memiliki efek iritasi yang nyata (risiko ulserasi dan pendarahan). Persiapan kelompok ini dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 12 tahun.

II. Turunan pirazolon: analgin (metamezol), midopyrine (aminophenazone), butadione (phenylbutazone), antipyrine (phenazone). Obat-obatan tersebut memiliki efek terapeutik yang kecil, menghambat hematopoiesis, oleh karena itu tidak diresepkan untuk waktu yang lama. Analgin, karena kelarutannya yang baik dalam air, digunakan secara intramuskular, subkutan dan intravena untuk menghilangkan rasa sakit darurat dan pengobatan hipertermia, midopyrine meningkatkan kesiapan kejang pada anak-anak usia yang lebih muda dan mengurangi diuresis.

AKU AKU AKU. Turunan para-aminofenol: fenacetin dan parasetamol. Perwakilan dari kelompok ini tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi, tindakan antiplatelet dan antirematik. Praktis tidak menimbulkan maag, tidak menghambat fungsi ginjal, tidak meningkatkan aktivitas kejang otak. Parasetamol merupakan obat pilihan dalam pengobatan hipertermia, terutama pada anak. Phenacetin dengan penggunaan jangka panjang menyebabkan nefritis.

IV. Turunan asam indolacetic: indometasin, sulindac, inhibitor COX-2 selektif - stodolac. Indometasin merupakan standar dalam hal aktivitas anti inflamasi (maksimum), namun mengganggu metabolisme mediator otak (menurunkan kadar GABA) dan memicu insomnia, agitasi, hipertensi, kejang, eksaserbasi psikosis. Sulindac berubah menjadi indometasin di tubuh pasien, memiliki efek yang lebih lama dan lebih lambat.

V. Turunan asam fenilasetat: natrium diklofenak (ortofen, voltaren). Obat ini jarang menyebabkan ulserasi dan terutama digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antirematik.

VI. Turunan asam propionat: ibuprofen, naproxen, pirprofen, asam thiaprofenic, ketoprofen. Ibuprofen mirip dengan diklofenak; naproxen dan pyroprofen memberikan efek antiinflamasi yang lebih besar; thiaprofen menunjukkan selektivitas yang lebih besar dalam menekan sintesis PG F2-alpha (lebih jarang terjadi efek samping bronkus, saluran pencernaan dan rahim).

VII. Turunan asam fenamat (antranilat): asam mefenamat, asam flufenamat. Asam mefenamat digunakan terutama sebagai analgesik dan antipiretik; flufenamic - sebagai agen anti inflamasi (analgesik lemah).

VIII. Oxicam: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, inhibitor COX-2 selektif meloxicam. Obat-obatan tersebut berbeda dalam durasi kerja (12-24 jam) dan kemampuan untuk menembus dengan baik ke dalam jaringan yang meradang.

IX. Berbagai obat. Inhibitor COX-2 selektif - nabuliton, nimesulide (nise), asam niflumat - memiliki sifat yang mirip dengan asam mefenamat; penghambat COX-2 yang sangat aktif - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - turunan asam salisilat) - memiliki efek antiinflamasi dan analgesik yang berkepanjangan.

Turunan asam pirolisinkarboksilat - ketorolak (ketorol) - memiliki efek analgesik yang nyata.

X. Aneka ragam yang memiliki efek antiinflamasi: dimexide, garam natrium mefenamin, empedu medis, bitofit. Obat ini digunakan secara topikal untuk sindrom nyeri pada reumatologi dan penyakit pada sistem muskuloskeletal.

Antipiretik murni merupakan turunan dari para-aminofenol dan asam salisilat. Inhibitor COX-2 selektif digunakan sebagai NSAID bila terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan NSAID konvensional.

17ZAT TIDUR DI SEKTORITAS VETERINER

Obat tidur
Pil tidur membantu tertidur dan memberikan durasi tidur yang diperlukan.
Hewan yang kurang tidur akan mati selama 4-6 hari, sedangkan tanpa makanan mereka dapat hidup selama 2-3 minggu atau lebih.
Semua obat tidur dibagi menjadi 3 kelompok:
1. durasi tindakan yang singkat (memastikan proses tertidur);
2. durasi kerja sedang (mempromosikan tertidur dan mendukung tidur pada jam-jam pertama);
3. long-acting (menyediakan seluruh durasi tidur).
Obat tidur sering digunakan untuk obat penenang, meningkatkan kerja anestesi, anestesi lokal dan analgesik.

Mekanisme aksi:
Hipnotik memiliki efek penghambatan pada transmisi interneuronal (sinaptik) di berbagai formasi sistem saraf pusat (di korteks serebral, jalur aferen). Untuk setiap kelompok obat tidur lokalisasi tindakan tertentu adalah karakteristiknya.
Obat-obatan dengan aktivitas hipnosis diklasifikasikan berdasarkan prinsip kerja dan struktur kimianya:
1. turunan benzodiazepin;
2. turunan asam barbiturat;
3. senyawa alifatik.
- Turunan benzodiazepin (nitrazepam, diazepam, phenazepam, dll.)
Tindakan utama mereka adalah menghilangkan stres mental, dan ketenangan yang datang berkontribusi pada perkembangan tidur.
Mereka memiliki efek hipnotis, obat penenang, antikonvulsan, dan relaksasi otot.
Efek hipnosis adalah hasil dari efek penghambatannya pada sistem limbik dan, pada tingkat lebih rendah, pada pengaktifan formasi retikuler batang otak dan korteks.
Relaksasi otot berkembang sebagai akibat dari penekanan refleks polisinaptik tulang belakang.
Efek antikonvulsan merupakan hasil aktivasi proses penghambatan otak, yang diwujudkan melalui GABA. Hal ini meningkatkan aliran ion klorida ke dalam neuron, yang menyebabkan peningkatan potensi penghambatan pascasinaps.

Turunan dari asam barbiturat.
Tergantung pada kekuatan dan durasi kerjanya, barbiturat secara kondisional dibagi menjadi 3 kelompok:
1. kerja pendek - heksenal, natrium tiopental (digunakan untuk anestesi jangka pendek);
2. durasi kerja sedang - barmamil, natrium etaminal, siklobarbital (hipnotik). Menyebabkan tidur berlangsung 5 - 6 jam, dalam dosis besar - anestesi (pada hewan kecil).
3. Tahan lama
Mekanisme aksi. Barbiturat menghambat pembentukan retikuler otak tengah, mengurangi rangsangan area sensorik dan motorik korteks, yang disebabkan oleh penurunan sintesis asetilkolin di akson neuron dan peningkatan pelepasan GABA, yaitu a mediator penghambatan, ke dalam celah sinoptik.
Selain itu, barbiturat mengurangi permeabilitas natrium membran saraf dan menghambat respirasi mitokondria jaringan saraf.
Barbiturat dengan aksi sedang dan panjang dianggap sebagai hipnotik sejati.
Semua barbiturat berwarna putih atau beberapa warna bubuk kristal, sulit larut dalam air, dan memiliki sifat asam.
Kontraindikasi pada penyakit hati dan ginjal, sepsis, demam, operasi caesar, gangguan peredaran darah parah, penyakit saluran pernafasan.
Rompun obat impor sudah banyak digunakan dalam pembedahan.
Setelah pemberian intramuskular atau intravena, tergantung pada dosis, hewan diamati menjadi tenang dan tidur dengan relaksasi otot rangka dan anestesi parah.

21 NEUROLEPTIK

Efek antipsikotik neuroleptik berbeda dalam manifestasi eksternal berikut:

kedalaman dan durasi ketenangan yang ditimbulkannya;

tingkat keparahan aktivasi perilaku manusia (hewan) setelah penerapan agen;

efek antidepresan.

Tentu saja, preferensi terhadap obat tertentu diberikan tergantung pada tujuan yang ingin dicapai oleh dokter. Jadi, misalnya, jika diperlukan untuk melemahkan respons stres selama pengangkutan hewan, ada lebih banyak harapan untuk obat-obatan dengan sifat obat penenang, tetapi jika diperlukan untuk meredakan konflik peringkat yang tegang tanpa melemahkan perilaku makan, agen dengan efek pengaktifan diperlukan. .

Mekanisme kerja neuroleptik sangat kompleks, dan dalam menjelaskannya sulit untuk menentukan perubahan mana di otak yang bersifat primer dan mana yang sekunder. Namun demikian, pola umum telah terungkap dalam kerja sebagian besar obat dalam kelompok ini.

Antipsikotik, seperti obat penenang, menghambat pembentukan retikuler batang otak dan melemahkan efek pengaktifannya pada korteks serebral. Di berbagai bagian sistem saraf pusat dan otonom, mereka secara selektif mengintervensi transmisi eksitasi sepanjang sinapsis adrenergik, dopaminergik, kolinergik, dan lainnya dan, bergantung pada hal ini, menyebabkan efek tertentu. Dengan demikian, efek sedatif dan anti-stres dapat dikaitkan dengan blokade sistem adrenoreaktif dari formasi retikuler, akumulasi mediator penghambat - GABA di sinapsis sentral; antipsikotik - dengan penekanan proses dopaminergik di sistem limbik; gangguan vegetatif (melemahnya keterampilan motorik saluran pencernaan dan sekresi kelenjar) - dengan melemahnya atau blokade transmisi eksitasi di sinapsis kolinergik; kebangkitan laktasi - dengan blokade reseptor dopamin kelenjar pituitari dan pelepasan prolaktin ke dalam darah, dll.

Antipsikotik menghambat pelepasan faktor pelepas kortikotropin dan somatotropin oleh hipotalamus, dan ini mendasari mekanisme untuk mencegah perubahan stres dalam metabolisme karbohidrat dan mineral dalam tubuh.

Antipsikotik, baik secara parenteral maupun oral, diserap dengan baik ke dalam darah, menembus sawar darah otak. Yang terpenting, mereka terakumulasi di hati, di mana mereka mengalami transformasi, setelah itu, tidak berubah atau diubah, mereka dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal.

Alergi dapat berkembang terhadap antipsikotik, beberapa di antaranya mengiritasi jaringan, dengan penggunaan jangka panjang merusak hati (turunan fenotiazin), menyebabkan gangguan ekstrapiramidal (kekakuan gerakan, gemetar pada otot-otot ekstremitas, yang berhubungan dengan melemahnya efek penghambatan obat). korteks serebral pada pusat motorik subkorteks). Namun, risiko komplikasi ini pada hewan tidak sebesar pada manusia, dimana obat dapat diresepkan untuk jangka waktu yang lebih lama, dihitung dalam hitungan bulan.

Golongan neuroleptik meliputi turunan fenotiazin, tioksanten (klorprotiksen), butirofenon (haloperidol), alkaloid rauwolfia, dan garam litium.

Turunan dari fenotiazin.

Fenotiazin sendiri tidak memiliki sifat psikotik maupun neurotropik. Dikenal sebagai obat anthelmintik dan insektisida. Obat psikotropika diperoleh dengan memasukkan berbagai radikal ke dalam molekulnya pada posisi 2 dan 10.

Semua turunan fenotiazin adalah hidroklorida dan penampilan mirip. Ini berwarna putih dengan kemerahan, beberapa bubuk kristal (triftazine, mepazine) dengan semburat kuning kehijauan. Mudah larut dalam air, alkohol 95%, kloroform, praktis tidak larut dalam eter dan benzena. Mudah teroksidasi dan menjadi gelap jika terkena cahaya. Solusi tanpa stabilisator akan memburuk. Jika terkena kulit atau selaput lendir, dapat menyebabkan iritasi parah (timbang atau tuangkan dari satu wadah ke wadah lain dengan sarung tangan karet dan alat bantu pernapasan!). Dengan suntikan intramuskular, infiltrat yang menyakitkan mungkin terjadi, dan dengan pengenalan yang cepat ke dalam vena, kerusakan pada epitel. Oleh karena itu, obat diencerkan dalam larutan novokain, glukosa, larutan natrium klorida isotonik.

Menyebabkan fotosensitifitas pada hewan; selain tindakan neuroleptik - relaksasi otot, menurunkan suhu tubuh; memblokir zona pemicu pusat muntah dan mencegah atau menghilangkan perkembangan efek emetik yang dimediasi melalui zona ini (misalnya, dari apomorphine, arecoline, dll.), jangan bertindak antiemetik jika alat vestibular dan mukosa lambung teriritasi; menekan pusat batuk, menghilangkan cegukan.

Aminazin. Bubuk kristal halus berwarna putih atau krem, mudah larut dalam air; memiliki sifat bakterisidal, sehingga larutan dibuat dalam air suling matang tanpa sterilisasi selanjutnya.

Dalam klorpromazin, efek adrenolitik sentral diekspresikan dengan baik. Ini memblokir impuls yang datang dari bagian luar daripada dari interoreseptor dengan lebih kuat: ini mencegah tukak lambung neurogenik yang terjadi selama imobilisasi dan stimulasi listrik pada tikus, tetapi tidak mempengaruhi perkembangan mereka selama trauma. usus duabelas jari; mengurangi waktu antara akhir asupan pakan dan awal periode ruminansia dan mencegah penghentian siklus ruminansia pada domba setelah iritasi listrik kulit yang parah. Sensitivitas terhadap klorpromazin pada kuda lebih tinggi dibandingkan pada sapi.

Diterapkan secara oral dan intramuskular: sebagai agen anti-stres untuk berbagai manipulasi dengan hewan; untuk premidikasi dan potensiasi aksi analgesik, anestesi, hipnotik dan antikonvulsan; sebelum manipulasi untuk menghilangkan penyumbatan kerongkongan pada hewan ruminansia (dalam kasus darurat, dapat diberikan secara intravena), pengurangan dislokasi sendi; dengan menggerogoti diri sendiri dan hipogalaktia pada hewan berbulu; sebagai antiemetik pada anjing cacingan dengan arecoline.

Setelah penggunaan klorpromazin pada hewan penyembelihan, sebagian besar ditemukan di paru-paru, ginjal dan hati. Di otot, jumlah residu bertahan selama 12-48 jam.

Levomepromazin (tizersin). Mempotensiasi anestesi dan analgesik lebih kuat dari klorpromazin, tetapi bertindak lebih lemah daripada sebagai antiemetik. Ia bekerja lebih pada noradreno- daripada pada reseptor dopamin. Efek sampingnya kurang terasa.

Etaperazin. Obat ini dapat ditoleransi lebih baik dan memiliki efek antiemetik yang lebih kuat dibandingkan klorpromazin, namun kurang cocok untuk premedikasi.

Triftazin. Neuroleptik paling aktif. Efek sedatifnya lebih kuat dibandingkan klorpromazin, dan efek adrenolitiknya lebih lemah. Itu tidak memiliki tindakan antihistamin, antikonvulsan dan antispasmodik. Ini menghambat peristaltik saluran pencernaan pada ruminansia lebih dari pada hewan spesies lain. Lebih sedikit kerusakan pada hati.

Fluorfenazin dekanoat. Obat dengan efek sedatif sedang, memblokir lebih banyak dopamin daripada reseptor norepinefrin. Efek antipsikotiknya dikombinasikan dengan efek pengaktifan. Hal ini menarik untuk pengujian pada hewan sebagai antipsikotik jangka panjang (suntikan tunggal efektif selama 1-2 minggu atau lebih).

Turunan dari butirofenon.

Keunikan farmakodinamik kelompok obat ini adalah bahwa obat tersebut memiliki sifat antipsikotik dan perangsang yang sangat kuat, sedangkan sifat obat penenang dan hipotermia lebih lemah. Lebih spesifik dibandingkan antipsikotik lainnya, obat ini bekerja pada korteks serebral, meningkatkan proses penghambatan di dalamnya. Hal ini tampaknya dijelaskan oleh besarnya afinitas struktur kimianya terhadap GABA, mediator penghambat korteks serebral. Kerugian utama adalah kemungkinan terjadinya gangguan ekstrapiramidal. Namun gangguan ini terjadi karena dosis tinggi. Penelitian telah menunjukkan bahwa butyrophenones (haloperidol) menjanjikan untuk digunakan dalam pengobatan hewan sebagai anti-stres dan mendorong pertumbuhan hewan muda. Yang terakhir, tampaknya, dikaitkan dengan sifat pemberian energi butyrophenones yang jelas.

haloperidol. Salah satu antipsikotik paling aktif (bahkan lebih kuat dari triftazine), yang ditandai dengan efek sedatif dan adrenolitik sentral (terutama pada reseptor dopamin) tanpa adanya efek sentral dan perifer pada reseptor kolinergik, toksisitas rendah.

Perkiraan dosis (mg/kg berat): secara oral 0,07-0,1 dan intramuskular 0,045-0,08 untuk mencegah stres transportasi pada anak sapi.

Dari butyrophenone lainnya, trifluperidol (lebih aktif daripada haloperidol dalam tindakan psikotik), droperidol (bertindak kuat, cepat, tetapi tidak lama) menarik.

Alkaloid Rauwolfia.

Sebagai obat penenang dan antihipertensi di India obat tradisional ekstrak dari akar dan daun tanaman rauwolfia telah lama digunakan. Rauwolfia adalah semak abadi dari keluarga kutrovy, tumbuh di Asia Selatan dan Tenggara (India, Sri Lanka). Tanaman, terutama di bagian akar, mengandung sejumlah besar alkaloid (reserpin, aymalicin, serpin, dll), yang bertindak sebagai obat penenang, hipotensi (reserpin) atau adrenolitik (aymalicin, dll).

Di bawah pengaruh alkaloid rauwolfia, terutama reserpin, hewan menjadi tenang dan tidur fisiologis menjadi lebih dalam, refleks interoreseptif terhambat. Efek hipotensinya cukup terasa, oleh karena itu obat ini banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi. Efek hipotensi berkembang secara bertahap, maksimal setelah beberapa hari.

Berbeda dengan klorpromazin, reserpin (salah satu alkaloid rauwolfia utama) tidak memiliki efek adrenolitik dan, pada saat yang sama, menyebabkan sejumlah efek kolinomimetik: memperlambat aktivitas jantung, meningkatkan motilitas saluran cerna, dll. efek ganglioblocking.

Dari mekanisme kerjanya, pelanggaran proses pengendapan norepinefrin adalah penting, pelepasannya dari ujung prasinaps saraf adrenergik dipercepat. Dalam hal ini, mediator dengan cepat dinonaktifkan oleh monoamine oksidase dan efeknya pada organ perifer melemah. Reuptake norepinefrin tampaknya tidak dipengaruhi oleh reserpin. Reserpin mengurangi kandungan norepinefrin, dopamin dan serotonin di sistem saraf pusat, karena pengangkutan zat-zat ini dari plasma sel terhambat dan mengalami deaminasi. Akibatnya, reserpin memberikan efek depresi pada sistem saraf pusat. Hewan menjadi kurang aktif dan kurang responsif terhadap rangsangan eksogen. Efek obat tidur dan zat narkotika ditingkatkan.

Di bawah pengaruh reserpin, kandungan katekolamin di jantung, pembuluh darah dan organ lainnya menurun. Akibatnya, curah jantung, resistensi pembuluh darah perifer total, dan tekanan darah arteri menurun. tekanan darah. Pengaruh reserpin pada pusat vasomotor disangkal oleh sebagian besar penulis. Seiring dengan penurunan tekanan darah, fungsi ginjal meningkat: aliran darah meningkat dan filtrasi glomerulus meningkat.

Sekresi dan motilitas saluran pencernaan ditingkatkan. Hal ini disebabkan dominasi pengaruh saraf vagus dan efek iritasi lokal, yang memanifestasikan dirinya dengan penggunaan obat yang berkepanjangan.

Reserpin menurunkan suhu tubuh, yang tampaknya disebabkan oleh penurunan kandungan serotonin di hipotalamus. Pada anjing dan kucing, hal ini menyebabkan penyempitan pupil dan relaksasi selaput pengelip. Ada juga beberapa informasi tentang efek penghambatan pada kelenjar seks pada hewan.

Sediaan golongan ini digunakan sebagai obat penenang dan antihipertensi untuk stres dan gangguan neuropsikiatri lainnya, hipertensi, gagal jantung ringan, tirotoksikosis.

Efek samping biasanya terjadi dengan penggunaan obat jangka panjang dan dimanifestasikan oleh kantuk, diare, peningkatan pembekuan darah, bradikardia, dan retensi cairan dalam tubuh. Fenomena ini dihilangkan dengan atropin.

reserpin. Ester terurai di dalam tubuh menjadi asam reserpik, yang merupakan turunan indol, dan senyawa lainnya. Bubuk kristal halus berwarna putih atau kekuningan, sedikit larut dalam air dan alkohol, baik dalam kloroform. Obat yang paling aktif memiliki efek iritasi lokal yang lebih nyata.

Oleh karena itu, ternak sangat sensitif terhadapnya pemberian intravena dosisnya tidak boleh melebihi 7 mg per hewan. Kuda juga sensitif terhadap reserpin, dengan dosis parenteral 5 mg menyebabkan kolik parah. Anjing dan kucing mentolerir reserpin dosis tinggi - 0,03-0,035 mg/kg berat badan.

Digunakan untuk pencegahan, pengobatan stres, neurosis, hipertensi, tirotoksikosis. Kontraindikasi pada penyakit kardiovaskular yang parah, fungsi ginjal yang tidak mencukupi, bisul perut lambung dan duodenum,

Karbidin. Turunan indol. Bubuk kristal putih, mudah larut dalam air, sangat sedikit alkohol; pH larutan 2,0-2,5. Ia memiliki aktivitas neuroleptik, antipsikotik dan tindakan antidepresan moderat. Mungkin efek samping: kekakuan, tremor, hiperkinesis, yang dapat dihilangkan dengan siklodol.

Ini digunakan untuk gangguan saraf, mungkin untuk pencegahan stres, dalam pengobatan skizofrenia dan psikosis alkoholik. Kontraindikasi jika terjadi pelanggaran fungsi hati, keracunan obat dan analgesik.

garam litium.

Litium merupakan salah satu unsur dari golongan logam alkali yang tersebar luas di alam, ditemukan dalam jumlah kecil di dalam darah, organ, dan otot hewan. Garam litium telah lama digunakan dalam pengobatan untuk mengobati asam urat dan melarutkan batu ginjal. Pada awal 1950-an, sediaan litium ditemukan memiliki efek sedatif pada pasien gangguan jiwa dan mencegah serangan skizofrenia. Dalam hal ini, sediaan litium termasuk dalam kelompok zat baru dengan efek menenangkan - normotimik. Mereka mampu menormalkan fungsi sistem saraf pusat dan aktif baik dalam depresi maupun eksitasi.

Farmakodinamik obat itu sederhana. Mereka cepat diserap setelah pemberian oral, didistribusikan tergantung pada suplai darah ke organ dan jaringan. Di dalam tubuh, mereka berdisosiasi menjadi ion-ion yang dapat ditemukan di dalamnya tubuh yang berbeda dan jaringan 2-3 jam setelah pemberian obat. Litium diekskresikan terutama oleh ginjal, dan ekskresinya bergantung pada kandungan ion natrium dan kalium dalam darah. Dengan kekurangan natrium klorida, litium tertahan, dan dengan peningkatan pemberian, ekskresi litium meningkat. Litium dapat melewati plasenta dan dikeluarkan melalui susu.

Mekanisme kerja psikotropika litium dijelaskan oleh dua teori: elektrolit dan neurotransmitter. Menurut yang pertama, ion litium mempengaruhi pengangkutan ion natrium dan kalium di saraf dan sel otot, dan litium adalah antagonis natrium. Menurut yang kedua, litium meningkatkan deaminasi norepinefrin intraseluler, mengurangi kandungannya di jaringan otak. Dalam dosis besar, ini menurunkan jumlah serotonin. Selain itu, sensitivitas otak terhadap mediator berubah. Efek litium pada orang sehat dan orang sakit tidaklah sama, sehingga terdapat laporan yang bertentangan dalam literatur.

Farmakodinamik litium telah dipelajari pada hewan laboratorium dan manusia.

Dibandingkan dengan klorpromazin, litium mempengaruhi sistem saraf dengan cara yang lebih ringan dan lebih lama, namun lebih lemah. Lithium tidak meningkatkan ambang sensitivitas dan tidak menekan refleks pertahanan, mengurangi aktivitas motorik dan aktivitas penelitian. Lithium oxybutyrate menghambat transmisi eksitasi dari jalur aferen otak, sekaligus menghalangi aliran impuls nyeri dari perifer ke sistem saraf pusat. Obat-obatan tersebut mencegah manifestasi efek rangsang pada sistem saraf pusat dari berbagai stimulan dan pada saat yang sama melemahkan depresi.

Informasi serupa.

Mengirimkan karya bagus Anda ke basis pengetahuan itu sederhana. Gunakan formulir di bawah ini

Pelajar, mahasiswa pascasarjana, ilmuwan muda yang menggunakan basis pengetahuan dalam studi dan pekerjaan mereka akan sangat berterima kasih kepada Anda.

Diposting pada http://www.allbest.ru/

Diposting pada http://www.allbest.ru/

Pekerjaan kursus

pada topik: Analgesik-antipiretik

Perkenalan

1.1 Analgesik non-narkotika

1.2 Analgesik narkotika

2.2 Analisis kisaran analgesik-antipiretik di organisasi farmasi

Kesimpulan

Bibliografi

Aplikasi

Perkenalan

Relevansi: Analgesik, atau analgesik, adalah obat yang mempunyai kemampuan khusus untuk mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri, yaitu. obat-obatan, efek dominannya adalah analgesia, dalam dosis terapeutik tidak disertai dengan hilangnya kesadaran dan gangguan fungsi motorik yang parah.

Menurut sifat kimianya, sifat dan mekanisme aktivitas farmakologinya, analgesik modern dibagi menjadi dua kelompok utama: analgesik non-narkotika dan narkotika.

Nyeri merupakan reaksi perlindungan tubuh, suatu sinyal bahaya yang peranannya sangat penting bagi seseorang. Tidak adanya rasa sakit sama berbahayanya dengan rasa sakit itu sendiri. Namun nyeri yang parah dan berkepanjangan dapat menyebabkan kerusakan pada sistem vital tubuh bahkan berujung pada syok.

Pengobatan nyeri adalah tugas yang agak sulit, karena beragamnya penyebab dan subjektivitas sensasi. Saat ini, perusahaan farmasi memproduksi obat penghilang rasa sakit dalam jumlah besar, seringkali hanya berbeda nama dagang, sedangkan efek analgesiknya praktis tidak berbeda satu sama lain.

Analgesik narkotik memiliki efek analgesik yang kuat. Pada saat yang sama, obat-obatan ini memiliki efek samping yang cukup serius, khususnya dapat menyebabkan kecanduan dengan segala masalah yang timbul yang bersifat fisiologis, psikologis dan sosial. Analgesik non-narkotika memiliki efek analgesik yang kurang terasa, tetapi tidak menyebabkan kecanduan dan sindrom penarikan, sehingga lebih banyak digunakan dalam praktik medis.

Tujuan pekerjaan: Untuk mencari, menganalisis, merangkum informasi yang diperlukan tentang topik tersebut; menganalisis kisaran obat golongan analgesik-antipiretik.

Untuk mempelajari literatur khusus tentang topik ini.

Untuk menganalisis kisaran analgesik-antipiretik yang terdaftar di Federasi Rusia.

Untuk menganalisis jangkauan analgesik-antipiretik di organisasi farmasi.

Subjek penelitian: struktur ragam obat pada kelompok analgesik-antipiretik.

Metode penelitian:

ilmiah dan teoritis;

analitis;

pengamatan;

perbandingan.

1. Ciri-ciri umum analgesik

1.1 Analgesik non-narkotika.

Nyeri terjadi ketika reseptor nyeri (nosiseptor) teriritasi. Ini adalah ujung serabut saraf aferen yang terletak di kulit, selaput lendir, otot dan organ dalam. Dalam transmisi impuls nyeri, mediator nyeri (peptida yang disintesis dalam tubuh) berperan penting: zat P; somatostatin; kolesistokinin.

Jalur impuls nyeri : 1. Nosiseptor > 2. Serabut saraf aferen > 3. Tanduk posterior sumsum tulang belakang(neuron interkalar) > 4. Medula oblongata > 5. Otak tengah > 6. Formasi retikuler > 7. Hipotalamus > 8. Talamus > 9. Sistem limbik > 10. Korteks serebral.

Semua struktur yang terlibat dalam persepsi, pembangkitan dan konduksi impuls nyeri membentuk sistem nosiseptif.

Di dalam tubuh terdapat sistem yang memiliki kemampuan analgesik, yaitu sistem antinosiseptif, yang diwakili oleh endopeptida (endoopiat): enkephalin; endorfin; neoendorfin; dinorfin.

Mereka berinteraksi dengan reseptor opiat, sekaligus menekan rasa sakit di tubuh (ada proses penghambatan persepsi dan konduksi impuls di sistem saraf pusat).

Perbedaan utama antara kelompok obat non-narkotika dan kelompok analgesik narkotika adalah tidak adanya efek narkotika, yang tercermin dari namanya. Analgesik non-narkotika tidak efektif untuk nyeri hebat. Indikasi penunjukannya terutama nyeri yang disebabkan oleh proses inflamasi (myositis, arthritis, neuritis, dll.).

Analgesik non-narkotika, berbeda dengan narkotika, memiliki ciri-ciri utama sebagai berikut:

1. Aktivitas analgesik dimanifestasikan pada jenis nyeri tertentu: terutama pada nyeri saraf, otot, sendi, sakit kepala, dan sakit gigi. Dengan rasa sakit parah yang berhubungan dengan cedera, operasi perut, itu tidak efektif.

2. Efek antipiretik, yang memanifestasikan dirinya dalam kondisi demam, dan efek antiinflamasi, diekspresikan pada tingkat yang berbeda-beda pada obat yang berbeda.

3. Tidak adanya efek depresi pada pusat pernafasan dan batuk.

4. Tidak adanya euforia dan fenomena ketergantungan mental dan fisik dalam penggunaannya.

Analgesik non-narkotika memiliki efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Mekanisme manifestasi efek ini saat ini dikaitkan dengan kemampuan analgesik non-narkotika untuk menghambat aktivitas enzim siklooksigenase, yang mengakibatkan penurunan sintesis prostaglandin. Prostaglandin merupakan zat aktif biologis yang terdapat beberapa jenis di dalam tubuh. Mereka adalah produk metabolisme asam arakidonat dan memainkan peran penting dalam pengaturan banyak fungsi tubuh. Pada saat yang sama, prostaglandin adalah mediator inflamasi, yaitu kandungannya secara khusus meningkat di area peradangan. Penurunan sintesis prostaglandin selama peradangan di bawah pengaruh analgesik non-narkotika menyebabkan fakta bahwa impuls nyeri dari tempat peradangan berkurang dan intensitasnya menurun. fenomena inflamasi. Efek antipiretik analgesik non-narkotika juga disebabkan oleh terhambatnya sintesis prostaglandin golongan tertentu yang bersifat pirogenik, yaitu menyebabkan peningkatan suhu. Penurunan suhu di bawah pengaruh analgesik non-narkotika terjadi karena peningkatan perpindahan panas (ekspansi pembuluh darah kulit, peningkatan keringat). Namun, mereka tidak mempengaruhi suhu normal tubuh.

Klasifikasi

Analgesik non-narkotika diklasifikasikan menurut struktur kimianya:

1. Turunan asam salisilat : asam asetilsalisilat (aspirin), lisin asetilsalisilat (aselisin), natrium salisilat, metil salisilat, salisilamida.

2. Turunan pirazolon: middleopyrine, sodium metamizole (analgin), phenylbutazone (butadione).

3. Turunan anilin : parasetamol.

4. Turunan asam organik: fenilpropionat - ibuprofen, naproxen, ketoprofen; fenilasetat - natrium diklofenak (ortofen, voltaren); indolacetic - indometasin (methindol), sulindac; antranilat - asam mefenamat.

5. Oxicam: piroksikam, tenoksikam.

Beberapa analgesik non-narkotika sering disebut analgesik antipiretik, karena tidak hanya memiliki efek analgesik, tetapi juga antipiretik. Ini termasuk turunan pirazolon (analgin), asam salisilat (asam asetilsalisilat) dan anilin (parasetamol, fenacetin). Obat-obatan ini memiliki sifat anti-inflamasi yang lemah. Namun, analgesik non-narkotika dengan efek analgesik, antipiretik, antiinflamasi dan desensitisasi baru-baru ini banyak digunakan. Obat-obatan ini, karena efek antiinflamasinya yang nyata, disebut "obat antiinflamasi nonsteroid" (NSAID). Mereka tidak hanya digunakan sebagai agen analgesik dan antipiretik, tetapi juga banyak digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit inflamasi.

Indikasi untuk digunakan.

Indikasi penggunaan analgesik non-narkotika:

1. Reumatik dan penyakit reumatik pada persendian ( artritis reumatoid spondilitis ankilosa).

2. Penyakit non rematik pada tulang belakang, persendian dan otot (osteochondrosis, osteoarthritis, myositis, tendovaginitis).

3. Cedera traumatis pada sistem muskuloskeletal (memar, keseleo, robekan ligamen).

4. Penyakit neurologis yang bersifat inflamasi dan traumatis (neuralgia, radiculoneuritis, lumbago).

5. Analgesia sebelum dan sesudah operasi.

6. Sindrom nyeri akut yang berasal dari kejang (kolik ginjal, hati).

7. Berbagai sindrom nyeri (sakit kepala, sakit gigi, dismenore).

8. Demam.

Sediaan analgesik non-narkotika.

Turunan asam salisilat: asam asetilsalisilat (aspirin), natrium salisilat, acelysin, salisilamida, metil salisilat. Perwakilan dari kelompok ini dicirikan oleh toksisitas yang rendah, tetapi efek iritasi yang nyata (risiko ulserasi dan pendarahan). Persiapan kelompok ini dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 12 tahun.

Turunan pirazolon: analgin (metamisole), midopyrine (aminophenazone), butadione (phenylbutazone), antipyrine (phenazone). Obat-obatan tersebut memiliki efek terapeutik yang kecil, menghambat hematopoiesis, oleh karena itu tidak diresepkan untuk waktu yang lama. Analgin, karena kelarutannya yang baik dalam air, digunakan secara intramuskular, subkutan dan intravena untuk menghilangkan rasa sakit darurat dan pengobatan hipertermia, midopyrine meningkatkan kesiapan kejang pada anak kecil dan mengurangi diuresis.

Turunan para-aminofenol: fenacetin dan parasetamol. Perwakilan dari kelompok ini tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi, tindakan antiplatelet dan antirematik. Praktis tidak menimbulkan maag, tidak menghambat fungsi ginjal, tidak meningkatkan aktivitas kejang otak. Parasetamol merupakan obat pilihan dalam pengobatan hipertermia, terutama pada anak. Phenacetin dengan penggunaan jangka panjang menyebabkan nefritis.

Turunan asam indolacetic: indometasin, sulindac, inhibitor COX-2 selektif - stodolac. Indometasin merupakan standar dalam hal aktivitas anti inflamasi (maksimum), namun mengganggu metabolisme mediator otak (menurunkan kadar GABA) dan memicu insomnia, agitasi, hipertensi, kejang, eksaserbasi psikosis. Sulindac berubah menjadi indometasin di tubuh pasien, memiliki efek yang lebih lama dan lebih lambat.

Turunan asam fenilasetat: natrium diklofenak (ortofen, voltaren). Obat ini jarang menyebabkan ulserasi dan terutama digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antirematik.

Turunan asam propionat: ibuprofen, naproxen, pirprofen, asam thiaprofenic, ketoprofen. Ibuprofen mirip dengan diklofenak; naproxen dan pyroprofen memberikan efek antiinflamasi yang lebih besar; thiaprofen menunjukkan selektivitas yang lebih besar dalam menekan sintesis PG F2-alpha (lebih jarang memiliki efek samping pada bronkus, saluran pencernaan dan rahim).

Turunan asam fenamat (antranilat): asam mefenamat, asam flufenamat. Asam mefenamat digunakan terutama sebagai analgesik dan antipiretik; flufenamic - sebagai agen anti inflamasi (analgesik lemah).

Oxicam: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, inhibitor COX-2 selektif meloxicam. Obat-obatan tersebut berbeda dalam durasi kerja (12-24 jam) dan kemampuan untuk menembus dengan baik ke dalam jaringan yang meradang.

Turunan asam pirolisinkarboksilat - ketorolak (ketorol) - memiliki efek analgesik yang nyata.

Berbagai obat. Inhibitor COX-2 selektif - nabuliton, nimesulide (nise), asam niflumat - memiliki sifat yang mirip dengan asam mefenamat; penghambat COX-2 yang sangat aktif - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - turunan asam salisilat) - memiliki efek antiinflamasi dan analgesik yang berkepanjangan.

1.2 Analgesik narkotika

Ciri-ciri umum dan ciri-ciri tindakan.

Analgesik narkotik adalah obat yang menekan rasa sakit dan bila diberikan berulang kali menyebabkan ketergantungan fisik dan mental, yaitu. kecanduan.

Analgesik narkotika, berbeda dengan non-narkotika, memiliki ciri-ciri utama sebagai berikut:

1. Aktivitas analgesik yang kuat, sehingga memungkinkan untuk digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit yang sangat efektif di berbagai bidang kedokteran, terutama untuk luka dan penyakit yang disertai rasa sakit yang parah;

2. Efek khusus pada sistem saraf pusat manusia, dinyatakan dalam perkembangan euforia dan munculnya sindrom ketergantungan fisik dan mental dengan penggunaan berulang;

3. Pembangunan sindrom yang menyakitkan- pantang pada orang dengan sindrom ketergantungan fisik dan mental yang sudah berkembang ketika mereka kekurangan obat analgesik.

Mekanisme kerja dan efek farmakologis.

Mekanisme kerja analgesik narkotika disebabkan oleh interaksinya dengan reseptor opiat, yang berperan sebagai penghambat. Saat berinteraksi dengan mereka, transmisi impuls nyeri interneuronal terjadi tingkat yang berbeda sistem saraf. Pada saat yang sama, analgesik narkotika meniru kerja endopioid, yang menyebabkan penghambatan pelepasan mediator nyeri ke celah sinaptik dan interaksinya dengan nosiseptor, sehingga menghasilkan analgesia. Kekuatan analgesia sebanding dengan afinitas analgesik narkotika terhadap reseptor opiat.

Efek farmakologis saat mengonsumsi analgesik narkotika ditentukan oleh mekanisme kerjanya dan adalah sebagai berikut: selain efek analgesik, semua analgesik narkotika sampai tingkat tertentu memiliki efek hipnosis, menekan refleks pernafasan dan batuk, meningkatkan tonus usus dan Kandung kemih, menimbulkan gangguan dispepsia (mual, muntah), gangguan susunan saraf pusat (halusinasi) dan efek samping lainnya.

Klasifikasi.

Menurut tingkat keparahan efek analgesik dan efek samping, obat-obatan yang berbeda dari kelompok analgesik narkotika berbeda satu sama lain, yang dikaitkan dengan kekhasan struktur kimia dan sifat fisikokimia dan, karenanya, dengan interaksi dengan reseptor yang terlibat di dalamnya. penerapan efek farmakologisnya.

Klasifikasi analgesik narkotika:

1. Agonis: opium, morfin, promedol, fentanil, omnopon, kodein, metadon.

2. Agonis – antagonis (agonis parsial): pentazocine, nalorphine.

3. Antagonis: nalokson.

Menurut sumber produksi dan struktur kimianya, analgesik narkotika modern dibagi menjadi 3 kelompok utama:

1. Alkaloid alami - morfin dan kodein yang terkandung dalam opium (Papaver somniferum) di negara asalnya.

2. Senyawa semi sintetik diperoleh dengan modifikasi kimia molekul morfin - etilmorfin, dll.

3. Senyawa sintetik diperoleh dengan metode sintesis kimia lengkap dan tidak memiliki analog di alam - promedol, tramadol, fentanil, dll.

Menurut struktur kimia bagian utama molekulnya, analgesik narkotika dibagi menjadi 4 kelompok utama:

1. Turunan dari fenanthrenisoquinoline (morfinan) dan senyawa yang strukturnya mirip.

2. Turunan dari phenylpiperidine dan N-propylphenylpiperidine.

3. Turunan dari sikloheksana.

4. Asiklik (turunan dari asam difeniloksiasetat dan struktur serupa).

Indikasi untuk digunakan

Indikasi penggunaan analgesik narkotika adalah:

1. Pencegahan syok nyeri pada infark miokard; pankreatitis akut; peritonitis; luka bakar, cedera mekanis.

2. Untuk sedasi, pada masa pra operasi.

3. Untuk anestesi di periode pasca operasi(dengan ketidakefektifan analgesik non-narkotika).

4. Meredakan nyeri pada pasien kanker.

5. Serangan kolik ginjal dan hati.

6. Untuk meredakan nyeri persalinan.

7. Untuk neuroleptanalgesia (sejenis anestesi umum dengan pelestarian kesadaran).

Kontraindikasi:

8. Anak di bawah tiga tahun dan lanjut usia (akibat depresi pernafasan). apotek Rusia antipiretik analgesik

9. Cedera otak traumatis (akibat depresi pernafasan dan peningkatan tekanan intrakranial)

10. Dengan perut "akut".

Obat analgesik narkotika

Sebagian besar obat sintetik dan semi sintetik diperoleh dengan modifikasi kimiawi molekul nenek moyang kelompok analgesik narkotika - morfin dengan pelestarian elemen strukturnya atau penyederhanaannya.

Morfin berasal dari opium. Opium adalah sari susu kering dari buah obat tidur yang belum matang. Prinsip aktif opium adalah alkaloid, yang di dalam opium terdapat hingga 20. Menurut struktur kimianya, alkaloid opium termasuk dalam dua kelas utama: seri fenantrena, yang memiliki efek narkotika yang nyata, dan seri isoquinoline, yang memiliki efek narkotika yang nyata. tidak memiliki efek narkotika, tetapi memiliki efek antispasmodik miotropik (papaverine). Morfin adalah alkaloid opium utama dari seri fenantren.

Morfin hidroklorida adalah pereda nyeri yang ampuh. Dengan menurunkan rangsangan pusat nyeri, ia mampu memberikan efek anti guncangan jika terjadi cedera. Morfin menyebabkan euforia yang nyata, dan dengan penggunaan berulang, kecanduan yang menyakitkan (morfinisme) dengan cepat berkembang. Ini memiliki efek penghambatan pada refleks terkondisi, menurunkan kapasitas penjumlahan sistem saraf pusat, meningkatkan efek anestesi narkotika, hipnotis dan lokal. Morfin juga mengurangi rangsangan pusat batuk. Morfin juga menyebabkan eksitasi pada pusat saraf vagus (N. vagus), yang menyebabkan munculnya bradikardia. Sebagai hasil dari aktivasi neuron saraf okulomotor di bawah pengaruh morfin, miosis muncul. Ciri khas kerja morfin adalah penghambatan pusat pernafasan. Dosis kecil menyebabkan penurunan dan peningkatan kedalaman gerakan pernafasan; dosis besar memberikan pengurangan lebih lanjut dan penurunan kedalaman pernapasan dengan penurunan ventilasi paru. Dosis toksik menyebabkan munculnya pernapasan periodik tipe Cheyne-Stokes dan selanjutnya terhentinya pernapasan.

Morfin digunakan sebagai pereda nyeri yang ampuh untuk cedera dan berbagai penyakit dengan sindrom nyeri parah (neoplasma ganas, infark miokard, dll.), dalam persiapan untuk operasi dan pada periode pasca operasi, dengan insomnia yang berhubungan dengan sakit parah. Morfin tidak digunakan untuk membius persalinan, karena mudah menembus sawar fetoplasenta dan dapat menyebabkan depresi pernafasan pada bayi baru lahir. Penggunaan morfin saat ini sangat dibatasi karena potensi kecanduannya yang tinggi (potensi ketergantungan fisik yang tinggi) dan toksisitasnya. Obat jangka panjang digunakan untuk mengurangi risiko kecanduan dan mengurangi efek samping. bentuk sediaan morfin hidroklorida, seperti morfilong.

Morphylong adalah bentuk morfin hidroklorida kerja panjang. Ini adalah larutan morfin hidroklorida 0,5% dalam larutan polivinilpirolidon berair 30%. efek farmakologis benar-benar identik dengan morfin hidroklorida. Kemungkinan efek samping, tindakan pencegahan dan kontraindikasi identik dengan morfin hidroklorida. Morfilong digunakan pada orang dewasa dan anak-anak di atas 7 tahun pada periode pasca operasi dan untuk nyeri parah pada pasien kanker.

Dari sediaan opium lainnya, perlu diperhatikan omnopon, yaitu campuran beberapa alkaloid opium, termasuk papaverin. Alhasil, Omnipon tidak memiliki efek spasmodik perifer dan sebaliknya mampu meredakan kejang otot polos. Kontraindikasi dan efek samping sama dengan morfin.

Di alam, kodein ditemukan dalam jumlah kecil pada opium. Kandungan kodein pada opium rendah (0,2-2%), sehingga kodein diperoleh secara semi sintetik dari morfin. Kodein digunakan dalam pengobatan sebagai basa dan sebagai fosfat. Berdasarkan sifat kerjanya, ia mirip dengan morfin, tetapi sifat analgesiknya kurang terasa. Dipercaya bahwa sifat pereda nyeri kodein disebabkan oleh fakta bahwa selama metabolisme kodein dalam tubuh, morfin terbentuk. Kodein memiliki kemampuan yang kuat untuk mengurangi rangsangan pusat batuk. Kodein terutama digunakan untuk meredakan batuk. Dalam kombinasi dengan analgesik non-narkotika (analgin, parasetamol), kafein, fenobarbital, digunakan untuk sakit kepala, neuralgia sebagai bagian dari sediaan gabungan. Ini adalah bagian dari obat Bekhterev, digunakan sebagai obat penenang.

Kodein dan kodein fosfat adalah bagian dari sediaan tablet gabungan: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein, dll.

Ethylmorphine, seperti kodein, adalah obat semi-sintetik. Etilmorfin tidak ditemukan pada benda alami; diperoleh secara industri melalui etilasi morfin. Dalam pengobatan, etilmorfin digunakan dalam bentuk hidroklorida. Oleh tindakan umum pada tubuh, etilmorfin dekat dengan kodein. Ciri dari efek farmakologis etilmorfin adalah kemampuannya menyebabkan hiperemia konjungtiva, diikuti dengan edema dan anestesi lokal. Fakta ini memungkinkan penggunaan etilmorfin dalam praktik oftalmik.

Etilmorfin hidroklorida digunakan secara oral untuk meredakan batuk pada bronkitis kronis, tuberkulosis paru, dll., dan juga sebagai analgesik. Kadang-kadang etilmorfin hidroklorida digunakan dalam praktik mata - obat ini memiliki efek menenangkan pada mata dengan keratitis, infiltrasi kornea, dan penyakit mata lainnya.

turunan morfinan. Turunan morfinan modern lainnya juga digunakan sebagai pereda nyeri dalam pengobatan. Mereka berbeda dari morfin terutama karena mereka memberikan efek terapeutik pada dosis yang jauh lebih rendah, dan karenanya, menunjukkan lebih sedikit efek samping: depresi pernapasan, mual, muntah, dll.

Obat-obatan dari kelompok ini bersifat sintetis, diperoleh dengan modifikasi kimiawi molekul morfin, oleh karena itu obat-obatan tersebut menunjukkan efek yang aneh: keduanya merupakan agonis dan antagonis reseptor opiat. Akibatnya, risiko kecanduan obat-obatan ini jauh lebih rendah dibandingkan dengan morfin. Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini antara lain: Nalorphine, Pentazocine, Lexir, Fortral, Nalbuphine, Buprenorphine, Butorphanol, Moradol.

Turunan piperidin. Ide untuk menciptakan analgesik narkotika, turunan piperidol, muncul sebagai hasil mempelajari struktur kimia struktur fenanthrenisoquinoline morfin dan alkaloid lain yang terkandung dalam opium. Turunan piperidin antara lain: Promedol, Fentanyl.

Dari analgesik narkotika asal sintetik, promedol paling sering digunakan. Ini lebih rendah daripada morfin dalam tindakan analgesik, tetapi tidak memiliki efek spasmodik. Ciri khas obat ini adalah efeknya pada rahim hamil - membantu membentuk kontraksi ritmis rahim yang benar dan mempercepat persalinan. Promedol merupakan obat pilihan untuk meredakan nyeri persalinan, meskipun harus diingat bahwa obat ini dapat menekan pusat pernapasan janin sampai batas tertentu, meskipun lebih sedikit dibandingkan morfin.

Lain obat sintetik dari kelompok ini - fentanil, adalah salah satu analgesik paling kuat, tetapi memiliki durasi efek yang singkat (hingga 30 menit). Aktivitas analgesiknya melebihi morfin sekitar 200 kali lipat. Fentanyl sering digunakan bersama dengan droperidol antipsikotik untuk mencapai jenis pereda nyeri umum khusus yang disebut neuroleptanalgesia. Pada saat yang sama, analgesia pasien disertai dengan pelestarian kesadaran, tetapi tidak adanya rasa takut dan cemas, dan perkembangan ketidakpedulian terhadap intervensi bedah. Digunakan untuk jangka pendek intervensi bedah.

Turunan sikloheksana merupakan kelompok analgesik narkotika yang cukup muda, namun berhasil membuktikan diri dari sisi terbaiknya. Obat golongan ini merupakan agonis-antagonis reseptor opiat, sehingga mengurangi risiko ketergantungan dan kecanduan. Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini antara lain: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Tramadol memiliki struktur kimia yang mirip dengan promedol.

Dalam pengobatan, tramadol digunakan dalam bentuk hidroklorida. Ia memiliki aktivitas analgesik yang kuat, namun aktivitasnya sekitar 10 kali lebih sedikit dibandingkan morfin. Obat ini dapat ditoleransi dengan baik, tanpa menyebabkan depresi pernafasan yang parah pada dosis normal dan tidak mempengaruhi sirkulasi darah dan saluran pencernaan secara signifikan. Ini digunakan untuk nyeri akut dan kronis yang parah: pada periode pasca operasi, dengan cedera, pada pasien kanker, dll. Merupakan salah satu yang paling banyak obat yang tersedia analgesik narkotika.

Turunan dari asam difeniloksiasetat. Analgesik narkotika yang tidak mengandung cincin sikloheksana atau piperidin ditemukan pada tahun 40-an abad XX dan banyak digunakan sebagai pengganti morfin yang murah (di masa perang). Saat ini, obat-obatan dalam kelompok ini (metadon, dekstromoramida) dikecualikan dari Daftar Negara. Satu-satunya pengecualian adalah estocin, obat yang menggabungkan sifat analgesik narkotika dan m-antikolinergik.

Estocin adalah analgesik narkotika sintetis. Berdasarkan struktur kimianya, mirip dengan sejumlah m-antikolinergik. Dalam hal efek analgesik, estocin jauh lebih lemah daripada morfin dan promedol, tetapi kurang menekan pernapasan, tidak meningkatkan tonus saraf vagus; memiliki efek antispasmodik dan antikolinergik sedang, mengurangi kejang pada usus dan bronkus. Estocin digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan kejang otot polos, pada periode pra operasi dan pasca operasi, untuk cedera ringan, untuk menghilangkan nyeri persalinan.

2. Karakteristik analgesik-antipiretik modern

2.1 Analgesik antipiretik yang terdaftar di Federasi Rusia

Berdasarkan data Daftar Obat Negara, kisaran obat dari kelompok analgesik-antipiretik yang terdaftar di Federasi Rusia disajikan di bawah ini.

Obat-obatan ini dibagi menjadi kelompok farmakologi dan subkelompok sesuai dengan klasifikasi anatomi-terapi-kimia (ATC).

Tabel nomor 1. Klasifikasi ATC untuk analgesik-antipiretik

	Analgesik dan antipiretik
	Asam asetilsalisilat
	Asam asetilsalisilat dalam kombinasi dengan obat lain (tidak termasuk psikoleptik)
	Asam asetilsalisilat dalam kombinasi dengan psikoleptik
	pirazolon
	Natrium metamizol
	Metamizole sodium dalam kombinasi dengan obat lain (tidak termasuk psikoleptik)
	Metamizol natrium dalam kombinasi dengan psikoleptik
	Parasetamol
	Parasetamol dalam kombinasi dengan obat lain (tidak termasuk psikoleptik)
	Parasetamol dalam kombinasi dengan psikoleptik
	Analgesik dan antipiretik lainnya
	flupirtin

Jumlah nama dagang, produsen dan bentuk sediaan masing-masing obat. disajikan pada Lampiran No.1.

Menurut data yang diterima di wilayah Federasi Rusia, berikut ini terdaftar:

5 obat INN dari golongan analgesik-antipiretik dan 40 kombinasi berbeda;

100 nama dagang semua analgesik-antipiretik;

179 obat, termasuk segala bentuk pelepasan. Sediaan kelompok ini disajikan dalam bentuk sediaan berikut: tablet, tablet effervescent, tablet kerja lama, kapsul, sirup, butiran untuk larutan oral, larutan injeksi, supositoria rektal.

Tabel nomor 2. Struktur rangkaian analgesik-antipiretik yang terdaftar di Federasi Rusia.

Kelompok analgesik-antipiretik	Nama obat generik internasional (INN)	Jumlah nama dagang obat tersebut. abs.
		Lokal	Luar negeri
Asam salisilat dan turunannya	Asam asetilsalisilat
	Asam asetilsalisilat dalam kombinasi dengan obat lain
pirazolon	Natrium metamizol
	Metamizol natrium dalam kombinasi dengan obat lain
	Parasetamol
	Parasetamol dikombinasikan dengan obat lain
Analgesik-antipiretik lainnya
	flupirtin
jumlah perut. (%)

2.1 Analisis kisaran analgesik-antipiretik di organisasi farmasi

Tabel 2. Daftar macam analgesik-antipiretik di organisasi farmasi

		Nama dagang	Pabrikan	Bentuk sediaan
	Asam asetilsalisilat			pil
		Aspirin 1000	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet effervescent
		kardio aspirin	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet salut enterik
		Upsarin Upsa		tablet effervescent
		Asam asetilsalisilat	Dalhimfarm JSC Rusia	pil
				pil
				pil
	Natrium metamizol	Baralgin M.Sejarah pertemuanBaralgin M	Aventis Pharma LtdIndia	solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular
				pil
		Analgin-Ultra	Obolenskoe - perusahaan farmasi CJSC Rusia
		analgin	Perbarui PFC CJSC Rusia	pil
			Organika OAO Rusia	pil
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusia	pil
			Biosintez OAO Rusia	pil
	Parasetamol	Panadol Anak		pil
			Glaxo Wellcome GmbH dan CoJerman	pil
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pil
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbPerancis	pil
		Cefekon D	Nizhpharm OJSCRusia	pil
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbPerancis	pil
			Bristol-Myers SquibbPerancis	pil
			LLC "Bristol-Myers Squibb" AS	pil
			Krka, d.d., Novo mestoSlovenia	pil
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Rusia	pil
		Parasetamol	Tatkhimfarmpreparaty JSC Rusia	pil
			Sintesis JSC Rusia	pil
			membuka Perusahaan saham gabungan"Organika" Rusia	pil
			Ahli Biokimia JSC Rusia	pil
			Irbitskiy KhPZ OAORussia	pil
			Aspharma OOORussia	pil
			Perusahaan Saham Gabungan Terbuka "Asosiasi Kimia-Farmasi Produksi Moskow dinamai N.A. Semashko"Rusia	pil
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusia	pil
				pil
		Parasetamol untuk anak-anak		pil
		Parasetamol-UBF	Uralbiopharm JSC Rusia	pil
		AKUPAN®-BIOCODEKS	Kantor perwakilan JSC BiokodeksRussia	solusi untuk infus dan injeksi intramuskular
	flupirtin	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.Israel	tablet jangka panjang
Obat kombinasi
		Nama dagang	Pabrikan	Bentuk sediaan
		Alka-Seltzer	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet effervescent
	Asam Asetilsalisilat + Glisin&	Alka-Prim	Representasi Pabrik Farmasi "Polpharma" JSC Rusia	tablet effervescent
	Asam asetilsalisilat + [Asam askorbat]	Aspirin-S	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet effervescent
	Asam asetilsalisilat + Kafein + Parasetamol	Aquacitramon	Aquacitramon OOORussia	butiran untuk larutan oral
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	pil
		Coficil-plus	Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	pil
		Citramon P	Irbitskiy KhPZ OAORussia	pil
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusia	pil
			Nizhpharm OJSCRusia	pil
			Medisorb ZAORussia	pil
			Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	pil
		Citramon-Borimed	Buka Perusahaan Saham Gabungan Pabrik Borisov persiapan medis» (Pabrik Persiapan Medis JSC Borisov) Republik Belarus	pil
		Citramon-MFF		pil
		Excedrin®		tablet berlapis film
	Asam asetilsalisilat + Kafein + Parasetamol + [Asam askorbat]	citrapak	Pabrik Vitamin Pharmstandard-Ufimsky JSC Rusia	pil
	Asam asetilsalisilat + Kafein	Aspinat plus	Perusahaan Saham Gabungan Terbuka "Valenta Pharmaceutics"Rusia	pil
	Asam asetilsalisilat + [Asam sitrat + Natrium bikarbonat]	Zorex Pagi	Valenta Pharmaceutical JSC Rusia	tablet effervescent
	Metamizol natrium + Kina	Analgin-kina	Sopharma JSCBulgaria	tablet berlapis film
		Spazmalgon	Sopharma JSCBulgaria	solusi untuk injeksi intramuskular
	Metamizole natrium + Pitofenon + Fenpiverinium bromida	kebangkitan		pil
				injeksi
	Kodein + Kafein + Parasetamol + Propifenazon + Fenobarbital	Pentalgin Ditambah	Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	pil
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	tablet berlapis film
	Kodein + Kafein + Metamizole Natrium + Naproxen + Fenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva JSC Rusia	pil
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPRRepublik Belarus	pil
			Sopharma JSCBulgaria	pil
		kuintalgin	Interkhim OJSC gabungan perusahaan kimia Ukraina-BelgiaUkraina	pil
		Santoperalgin	Himfarm JSCKazakhstan	pil
		Sedalgin-Neo		pil
		Tetralgin	Perusahaan Saham Gabungan Tertutup "Perusahaan Produksi Farmasi PharmVILAR" Rusia	pil
	Metamizole natrium + Triacetonamine-4-toluenesulfonate	Tempalgin	Sopharma JSCBulgaria	tablet berlapis
		Tempanginol	Balkanpharma - Dupnitsa ADBulgaria	tablet berlapis film
	Bendazole + Metamizole sodium + Papaverine + Fenobarbital		Uralbiopharm JSC Rusia	pil
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Rusia	pil
			Pabrik Endokrin Moskow Perusahaan Kesatuan Negara Federal Rusia	pil
	Ibuprofen + Kodein + Kafein + Metamizole Sodium + Fenobarbital	Pentabufen	Pabrik Farmasi Moskow CJSC Rusia	pil
	Parasetamol + Klorfenamin + [Asam Askorbat]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Belanda	[madu lemon]
				tablet effervescent
				tablet effervescent [untuk anak-anak]
				tablet effervescent [jeruk bali]
		Anak Antiflu	Sagmel Inc AS	bubuk untuk larutan oral
	Parasetamol+[Asam Askorbat]	Pegangan pos		bubuk untuk larutan oral
		Parasetamol-S-Hemofarm	Hemofarm AD Serbia	tablet effervescent
		Efferalgan dengan Vitamin C	Bristol-Myers SquibbPerancis	tablet effervescent
	Kafein + Parasetamol + Klorfenamin + [Asam Askorbat]	Grippostad C	STADA Artsneimittel AGJerman
	Kodein + Kafein + Parasetamol + Propifenazon	kafein		pil
			Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	pil
	Dekstrometorfan + Parasetamol + Pseudoephedrine + [Asam Askorbat]	Kafetin Dingin	Alkaloid AOR Republik Makedonia	tablet berlapis film
	Kodein + Parasetamol	campuran kodel	Rusan Pharma Ltd.India	pil
	Kafein + Parasetamol + Terpinhidrat + Fenilefrin + [Asam Askorbat]	dinginrex		pil
		Flucoldex keahlian	Garis Besar Pharma Pvt.LtdIndia	tablet berlapis film
	Parasetamol + Fenilefrin + [Asam Askorbat]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	bubuk untuk larutan oral [lemon-madu]
				bubuk untuk larutan oral [lemon]
		Flucoldex® -C	Garis Besar Farmasi Pvt. Ltd. India	bubuk untuk larutan oral
	Drotaverin + Kodein + Parasetamol	Tanpa shpalgin	Pabrik Quinoin Produk Farmasi dan Kimia AO Hongaria	pil
				pil
	Kafein + Parasetamol + Fenilefrin + Klorfenamin		Laboratorium Farmasi Unik (Divisi J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	pil
		Rinicold	Shreya Life Science Pvt.LtdIndia	pil
	Kafein + Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	Rinzasip	Laboratorium Farmasi Unik (Divisi J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	bubuk untuk larutan oral [lemon]
	Kodein + Kafein + Parasetamol	Solpadein	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pil
			GlaxoSmithKline Layanan Kesehatan KonsumenIrlandia	tablet larut
	Kafein + Parasetamol	Solpadein Cepat	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	tablet larut
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin + [Asam Askorbat]	Keahlian stopgripan	rasiopharm India Pvt.LimitedIndia	bubuk untuk larutan oral [lemon]
		TheraFlu® untuk flu dan pilek	Novartis Consumer Health SA Swiss	bubuk untuk larutan oral [lemon]
	Parasetamol + Fenilefrin + Feniramin	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA Swiss	bubuk untuk larutan oral [beri liar]
	Parasetamol + Fenilefrin + Klorfenamin	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA Swiss	tablet berlapis film
			Bristol-Myers SquibbPerancis	bubuk untuk larutan oral [lemon]
				bubuk untuk larutan oral [lemon dengan gula]
		Fervex untuk anak-anak	LLC "Bristol-Myers Squibb" AS	bubuk untuk larutan oral
	Drotaverin + Parasetamol	Unispaz N	Laboratorium Farmasi Unik (Divisi J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	pil
	Parasetamol + Klorfenamin	Flucoldex	Garis Besar Pharma Pvt.LtdIndia	sirup [untuk anak-anak]
	Kafein + Parasetamol + Klorfenamin	Flucoldex-N	Garis Besar Farmasi Pvt. Ltd. India	pil

Kesimpulan: obat unggulan dari kelompok analgesik-antipiretik di organisasi farmasi adalah: parasetamol, serta sediaan kombinasi parasetamol, natrium metamizole dan asam asetilsalisilat. Sebagian besar obat analgesik-antipiretik merupakan obat impor. 78% obat golongan analgesik-antipiretik di organisasi farmasi merupakan “analog” dari obat asli.

Kesimpulan

1. Analgesik adalah obat yang mempunyai kemampuan khusus untuk mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri, yaitu. Artinya, efek dominannya adalah analgesia.

Analgesik dibagi menjadi dua kelompok besar yaitu narkotika dan non-narkotika.

Analgesik narkotika ditandai dengan aktivitas analgesik yang kuat, sehingga memungkinkan untuk digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit yang sangat efektif di berbagai bidang kedokteran, terutama untuk cedera dan penyakit yang disertai rasa sakit yang parah.

Analgesik non-narkotika adalah kelompok obat yang paling umum digunakan untuk menghilangkan rasa sakit.

Berbeda dengan analgesik narkotika, bila menggunakan analgesik golongan ini, kecanduan dan ketergantungan obat tidak terjadi, tidak mempengaruhi fungsi utama sistem saraf pusat saat terjaga (tidak menyebabkan kantuk, euforia, lesu, tidak mengurangi reaksi terhadap rangsangan luar. , dll.).

Oleh karena itu, analgesik non-narkotika banyak digunakan untuk sakit kepala dan sakit gigi, neuralgia, mialgia, miositis dan banyak penyakit lain yang disertai rasa sakit.

Daftar obat negara meliputi: 5 obat INN dari kelompok analgesik-antipiretik dan 40 kombinasi berbeda; 100 nama dagang analgesik-antipiretik. Berdasarkan data ini, jelas bahwa sejumlah besar obat dari kelompok ini terdaftar di wilayah Federasi Rusia.

Hal ini disebabkan meluasnya penggunaan obat-obatan tersebut dalam praktik medis untuk berbagai penyakit. Obat unggulan: parasetamol, serta sediaan gabungan parasetamol, natrium metamizole dan asam asetilsalisilat. Sebagian besar analgesik-antipiretik di organisasi farmasi adalah obat impor. Kebanyakan obat-obatan tersebut adalah obat generik.

Bibliografi

1. hukum federal Federasi Rusia tanggal 12 April 2010 Nomor 61 “Tentang Peredaran Obat”.

2. Undang-undang Federal No. 323-FZ "Tentang perlindungan kesehatan warga negara" [Sumber daya elektronik].

3. Perintah Kementerian Kesehatan Federasi Rusia tanggal 21 Oktober 1997 No. 309 "Atas persetujuan instruksi tentang rezim sanitasi organisasi farmasi." [Sumber daya elektronik].

4. Farmakope Negara Federasi Rusia. - GF XIII, 2015, FMEA,

5.Nasonov Yu.A. Obat anti inflamasi nonsteroid / - M.: Kedokteran, 2014..

6. Kharkevich D.A.Farmakologi. M.: Geotar-Med, 2010.

7.Mashkovsky M.D. Obat-obatan - 16 - ed. Direvisi, dikoreksi Dan tambahan - M.: New wave Publisher Umerenkov 2014. - 1216s.

8. Buku Pegangan Vidal Obat-obatan di Rusia. Buku Pegangan M.: Vidal Rus, 2015. 1480-an.

9. Efek anti inflamasi. NSAID Sumber daya elektronik.

10. Efek analgesik Sumber daya elektronik.

11. Efek antipiretik. [Sumber daya elektronik].

13. Parasetamol sebagai antipiretik [Sumber daya elektronik]

Aplikasi

Aplikasi No.1

Berbagai analgesik-antipiretik terdaftar di wilayah Federasi Rusia.

		Nama dagang	Pabrikan	Bentuk sediaan
	Asam asetilsalisilat		Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	pil
		Aspirin 1000	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet effervescent
		kardio aspirin	Layanan Konsumen Bayer AGSwitzerland	tablet salut enterik
		Acecardol	Sintesis JSC Rusia	tablet salut enterik
		penyakit jantung	Produksi Canonpharma CJSC Rusia	tablet salut selaput enterik
		Upsarin Upsa	LLC "Bristol-Myers Squibb" AS	tablet effervescent
		Aspinat 300	Valenta Pharmaceutical JSC Rusia	tablet salut enterik
		Asam asetilsalisilat "York"	Asosiasi Perdagangan Internasional Amerika Inc. AS	pil

Dokumen Serupa

Sifat dan mekanisme kerja analgesik non-narkotika. Klasifikasi dan tata nama analgesik-antipiretik, obat antiinflamasi nonsteroid. Karakteristik farmakologi analgin, parasetamol, baralgin, asam asetilsalisilat.

kuliah, ditambahkan 14/01/2013


Awal dari sejarah analgesik narkotika berusia berabad-abad dengan opium - jus susu kering dari poppy pil tidur. Fungsi fisiologis peptida endogen dan reseptor opioid. Obat-obatan yang mengandung analgesik non-narkotika.

presentasi, ditambahkan 10/11/2015


Penggunaan obat aksi sentral non-opioid dengan aktivitas analgesik. Antitusif. Penggunaan obat penghilang rasa sakit, obat resorptif dan analgesik narkotika dalam pengobatan. Pengobatan keracunan morfin.

presentasi, ditambahkan 31/10/2014


Efek utama analgesik non-narkotika. Studi klasifikasi mereka berdasarkan struktur kimia. Penyebab rasa sakit. Cara pemberian ke dalam tubuh dan bentuk sediaan. Waktu masuk, efek samping dan kontraindikasi. Interaksi dengan obat lain.

presentasi, ditambahkan 03/03/2017


Berbagai obat modern yang dijual bebas dengan efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi. Fitur penggunaan dan aturan dosis aspirin, parasetamol, analgin, ibuprofen. Aksi kafein dalam kombinasi dengan analgesik.

laporan, ditambahkan 28/09/2013


Konsep profilaksis antibiotik dalam pembedahan. Penggunaan analgesik pada periode pasca operasi. Studi tentang situasi mikrobiologi intrarumah sakit. Karakteristik kelompok antibiotik dan analgesik yang digunakan di bagian bedah.

makalah, ditambahkan 15/02/2010


Belajar manifestasi klinis, penyebab, mekanisme nyeri. Studi tentang prinsip-prinsip pencegahan dan pengobatannya. Prinsip penilaian nyeri. Penyebab utama sindrom nyeri akut. Klasifikasi intervensi bedah menurut tingkat trauma.

presentasi, ditambahkan 08/09/2013


Sejarah penemuan, farmakologi dan kimia analgin - obat utama dalam kelompok analgesik non-narkotika - obat yang dapat mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi jiwa. Indikasi, kontraindikasi, metode aplikasi. Penentuan keaslian analgin.

makalah, ditambahkan 30/11/2014


Penggunaan analgesik narkotika di praktik kebidanan. Metode analgesia non-inhalasi dan inhalasi, anestesi regional. Indikasi penggunaan meperidine (promedol) dan fentanyl (sublimase). Anestesi epidural dan tulang belakang.

presentasi, ditambahkan 19/03/2011


Deskripsi nyeri sebagai mekanisme fisiologis. Penentuan derajat keterlibatan berbagai bagian sistem saraf dalam pembentukannya sensasi nyeri. Penggunaan opiat, obat antiinflamasi nonsteroid, analgesik sederhana dan kombinasi.

JURNAL “PRAKTEK PEDIATRI”

O.V. Zaitseva, Profesor, Kepala Departemen Pediatri, Universitas Kedokteran dan Kedokteran Gigi Negeri Moskow, Roszdrav, dr sayang. Sains

Analgesik non-opioid (analgesik-antipiretik) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam praktik pediatrik. Mereka dibedakan oleh kombinasi unik dari mekanisme kerja antipiretik, antiinflamasi, analgesik, dan antitrombotik, yang menjadikan kemungkinan penerapan obat ini untuk meringankan gejala banyak penyakit.

Meskipun analgesik antipiretik memiliki efektivitas tinggi, penggunaannya pada anak-anak tidak selalu aman. Penggunaan asam asetilsalisilat (Aspirin) untuk infeksi virus pada anak mungkin disertai dengan sindrom Reye. Selain itu, asam asetilsalisilat meningkatkan risiko terjadinya perubahan inflamasi pada saluran pencernaan, mengganggu pembekuan darah, meningkatkan kerapuhan pembuluh darah, dan pada bayi baru lahir dapat menggantikan bilirubin dari hubungannya dengan albumin dan dengan demikian berkontribusi pada perkembangan ensefalopati bilirubin.

Amidopyrine dikeluarkan dari nomenklatur obat karena toksisitasnya yang tinggi. metamizole (Analgin) dapat menghambat hematopoiesis hingga berkembangnya agranulositosis yang fatal, yang berkontribusi pada pembatasan tajam penggunaannya di banyak negara di dunia. Namun, dalam situasi mendesak (sindrom hipertermia, nyeri akut pada periode pasca operasi), tidak dapat menerima terapi lain, penggunaan Analgin parenteral dapat diterima.

Saat ini hanya asetaminofen dan ibuprofen yang sepenuhnya memenuhi kriteria efisiensi tinggi dan keamanan serta direkomendasikan oleh WHO dan program nasional sebagai antipiretik untuk digunakan dalam bidang pediatri.

OBAT PILIHAN

Asetaminofen dan ibuprofen dapat diberikan kepada anak mulai usia 3 bulan. Parasetamol dosis tunggal adalah 10-15 mg/kg, ibuprofen adalah 5-10 mg/kg. Penggunaan kembali antipiretik dimungkinkan tidak lebih awal dari setelah 4-5 jam, tetapi tidak lebih dari 4 kali sehari.

Asetaminofen (Parasetamol) memiliki efek antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi ringan, karena menghambat COX terutama di sistem saraf pusat dan tidak memiliki efek perifer. Perubahan kualitatif dalam metabolisme Parasetamol tergantung pada usia anak, yang ditentukan oleh kematangan sistem sitokrom P450, dicatat. Jika fungsi hati dan ginjal terganggu, mungkin terjadi keterlambatan ekskresi obat ini dan metabolitnya. Dosis harian 60 mg / kg pada anak-anak aman, namun dengan peningkatannya, efek hepatotoksik obat dapat diamati. Jika anak mengalami defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase dan glutathione reduktase, pemberian Parasetamol dapat menyebabkan hemolisis sel darah merah.

Ibuprofen (Nurofen untuk Anak-anak, RECKITT BENCKISER HEATHCARE) memiliki efek antipiretik, analgesik, dan antiinflamasi yang nyata. Sebagian besar penelitian menunjukkan bahwa ibuprofen sama efektifnya untuk demam seperti halnya asetaminofen. Penelitian lain menemukan bahwa efek antipiretik ibuprofen dengan dosis 7,5 mg/kg lebih tinggi dibandingkan asetaminofen dengan dosis 10 mg/kg. Hal ini terlihat dari penurunan suhu yang signifikan setelah 4 jam, yang juga terjadi pada lebih banyak anak. Data yang sama diperoleh dalam studi kelompok paralel double-blind dengan pemberian berulang ibuprofen dengan dosis 7 dan 10 mg/kg dan asetaminofen dengan dosis 10 mg/kg pada anak-anak dari 5 bulan hingga 13 tahun.

Sindrom nyeri memperburuk kesejahteraan anak, memperlambat proses reparatif dan, sebagai akibatnya, pemulihan. Studi klinis menunjukkan bahwa ibuprofen dan, pada tingkat lebih rendah, asetaminofen merupakan obat pilihan dalam terapi. nyeri akut intensitas sedang pada anak-anak.

Ibuprofen (sudah dengan dosis 5 mg/kg) memiliki efek analgesik ganda - perifer dan sentral, dan lebih terasa dibandingkan asetaminofen. Hal ini memungkinkan penggunaan ibuprofen secara efektif untuk sakit tenggorokan ringan hingga sedang, otitis media akut, sakit gigi, nyeri tumbuh gigi, dan juga untuk meredakan reaksi pasca vaksinasi.

STUDI KLINIS

Untuk mempelajari kemanjuran klinis ibuprofen pada anak-anak dengan penyakit menular dan inflamasi disertai demam dan/atau sindrom nyeri, kami melakukan penelitian terbuka dan tidak terkontrol di mana Nurofen untuk anak-anak digunakan pada 67 anak dengan infeksi virus saluran pernapasan akut dan pada 10 anak. anak penderita tonsilitis usia 3 bulan sampai 15 tahun. Pada 20 pasien, ARVI terjadi dengan latar belakang asma bronkial tingkat keparahan ringan dan sedang tanpa indikasi intoleransi aspirin, 17 - dengan sindrom bronko-obstruktif, 12 - dengan manifestasi otitis media akut, 14 - disertai sakit kepala parah dan/atau nyeri otot. Pada 53 anak, penyakit ini disertai demam tinggi; 24 pasien dengan suhu subfebrile Nurofen untuk anak-anak diresepkan hanya untuk tujuan menghilangkan rasa sakit. Suspensi Nurofen untuk anak-anak digunakan dalam dosis tunggal standar 5 sampai 10 mg/kg 3-4 kali sehari. Durasi penggunaan Nurofen untuk anak berkisar antara 1 hingga 3 hari.

Mempelajari kondisi klinis pasien termasuk penilaian efek antipiretik dan analgesik Nurofen untuk anak-anak, pencatatan efek samping.

Pada 48 anak, efek antipiretik yang baik diperoleh setelah meminum obat dosis pertama. Pada sebagian besar pasien muda, Nurofen untuk anak-anak diresepkan tidak lebih dari 2 hari. Pada 4 pasien, efek antipiretiknya minimal dan berumur pendek. 2 diantaranya diberi resep diklofenak, 2 lainnya menggunakan campuran litik secara parenteral.

Penurunan intensitas nyeri setelah dosis awal Nurofen untuk anak diamati setelah 30-60 menit, efek maksimal terlihat setelah 1,5-2 jam. Durasi efek analgesik berkisar antara 4 hingga 8 jam. Setelah dosis pertama obat, efek analgesik yang sangat baik atau baik dicapai pada lebih dari separuh anak-anak, memuaskan - pada 28%, dan hanya 16,6% pasien tidak memiliki efek analgesik. Sehari setelah dimulainya terapi, 75% pasien mencatat efek analgesik yang baik dan sangat baik, pereda nyeri yang memuaskan tercatat pada 25% kasus. Pada observasi hari ke 3, anak praktis tidak mengeluh sakit.

Perlu diperhatikan bahwa Nurofen untuk anak-anak memiliki rasa yang enak dan dapat ditoleransi dengan baik oleh anak-anak itu sendiri. usia yang berbeda. efek samping pada bagian sistem pencernaan, kami tidak mencatat perkembangan reaksi alergi, intensifikasi atau provokasi bronkospasme.

Saat ini, ibuprofen dan asetaminofen merupakan obat pilihan pada anak-anak dengan demam dan nyeri sedang, dan ibuprofen banyak digunakan sebagai agen anti inflamasi. Dengan penunjukan yang tepat waktu dan memadai, terapi tersebut memberikan kelegaan pada anak yang sakit, meningkatkan kesejahteraannya dan mempercepat pemulihan.

Daftar literatur bekas ada di kantor redaksi.