हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स: दवा के नाम। प्रोटॉन पंप अवरोधक हाइपोएसिड गैस्ट्रिटिस

बच्चों के लिए एंटीपीयरेटिक्स एक बाल रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया जाता है। लेकिन बुखार के लिए आपातकालीन स्थितियां होती हैं जब बच्चे को तुरंत दवा देने की जरूरत होती है। तब माता-पिता जिम्मेदारी लेते हैं और ज्वरनाशक दवाओं का उपयोग करते हैं। शिशुओं को क्या देने की अनुमति है? आप बड़े बच्चों में तापमान कैसे कम कर सकते हैं? कौन सी दवाएं सबसे सुरक्षित हैं?

ओमेप्राज़ोल (ओमेप्रासोलम; कैप्स। 0.02 प्रत्येक) - दो एनेंटिओमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है, पार्श्विका कोशिकाओं के एसिड पंप के विशिष्ट निषेध के कारण एसिड स्राव को कम करता है। एक ही नियुक्ति के साथ, दवा जल्दी से काम करती है और एसिड स्राव का उल्टा अवरोध प्रदान करती है। ओमेपेराज़ोल एक कमजोर क्षार है, केंद्रित और सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है अम्लीय वातावरणगैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका परत की ट्यूबलर कोशिकाएं, जहां यह सक्रिय होती है और एसिड पंप के H +, K + -ATPase को रोकती है। एसिड संश्लेषण के अंतिम चरण पर दवा का खुराक पर निर्भर प्रभाव होता है, उत्तेजक कारक की परवाह किए बिना बेसल और उत्तेजक स्राव दोनों को रोकता है। ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन में मनुष्यों में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की खुराक पर निर्भर दमन होता है। इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता में तेजी से कमी लाने के लिए, 40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश की जाती है, जिसके बाद इंट्रागैस्ट्रिक स्राव में तेजी से कमी होती है, जो 24 घंटे तक बनी रहती है।

एसिड स्राव के दमन की डिग्री ओमेपेराज़ोल की वक्र (एयूसी एकाग्रता-समय) के तहत क्षेत्र के आनुपातिक है और किसी निश्चित समय पर रक्त में दवा की वास्तविक एकाग्रता के आनुपातिक नहीं है। ओमेपेराज़ोल के उपचार के दौरान, टैचिफिलैक्सिस नहीं देखा गया था। प्रोटॉन पंप इनहिबिटर्स या अन्य एसिड-इनहिबिटिंग एजेंटों द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव में कमी से सामान्य आंतों के माइक्रोफ्लोरा के विकास में वृद्धि होती है, जिससे साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर जैसे बैक्टीरिया के कारण आंतों के संक्रमण के जोखिम में थोड़ी वृद्धि हो सकती है।

स्वस्थ विषयों में वितरण की मात्रा 0.3 एल / किग्रा है, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एक समान आंकड़ा निर्धारित किया जाता है। बुजुर्ग मरीजों और गुर्दे की कमी वाले मरीजों में वितरण की मात्रा थोड़ी कम हो जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ओमेप्राज़ोल के बंधन की दर लगभग 95% है। प्रशासन के बाद, औसत टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 0.3 से 0.6 एल / मिनट है। उपचार के दौरान, आधे जीवन की अवधि में कोई बदलाव नहीं होता है। Omeprazole को साइटोक्रोम P-450 (CYP) द्वारा लीवर में पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। दवा का चयापचय मुख्य रूप से विशिष्ट isoenzyme CYP2C19 (S-mefinitone hydroxylase) पर निर्भर करता है, जो मुख्य मेटाबोलाइट हाइड्रॉक्सीओमेप्राजोल के गठन के लिए जिम्मेदार होता है। मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड स्राव को प्रभावित करते हैं। अंतःशिरा प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में और शेष मल में उत्सर्जित होता है। खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में, ओमेपेराज़ोल का विसर्जन कोई बदलाव नहीं करता है। खराब यकृत समारोह वाले मरीजों में आधे जीवन में वृद्धि निर्धारित की जाती है, हालांकि, ओमेपेराज़ोल जमा नहीं होता है। उपयोग के लिए संकेत: अल्सर ग्रहणी, पेप्टिक अल्सर, भाटा ग्रासनलीशोथ, ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम का उपचार।



साइड इफेक्ट - ओमेप्राज़ोल आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है। दुष्प्रभाव बताए गए हैं, हालांकि, ज्यादातर मामलों में प्रभाव और उपचार के बीच वास्तविक संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

त्वचा-त्वचा पर चकत्ते और खुजली. कुछ मामलों में, फोटोसेंसिटिविटी रिएक्शन, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एलोपेसिया। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम - कुछ मामलों में, आर्थ्राल्जिया, मांसपेशियों में कमजोरी, मांसलता में पीड़ा।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र: सिर दर्द, हाइपोनेट्रेमिया, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, अनिद्रा। कुछ मामलों में, गंभीर सहरुग्णता वाले रोगियों को अवसाद, आंदोलन, आक्रामकता और मतिभ्रम का अनुभव हो सकता है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: दस्त, कब्ज, पेट दर्द, मतली, उल्टी, पेट फूलना। कुछ मामलों में, शुष्क मुँह, स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस।

लीवर सिस्टम: कुछ मामलों में, लीवर एंजाइम की गतिविधि में वृद्धि, गंभीर लीवर की बीमारी वाले रोगियों में एन्सेफैलोपैथी विकसित हो सकती है।

अंत: स्रावी प्रणाली: कुछ मामलों में गाइनेकोमास्टिया।

संचार प्रणाली: कुछ मामलों में, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस और पैन्टीटोपेनिया।

अन्य: सामान्य अस्वस्थता, पित्ती के रूप में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (शायद ही कभी), कुछ मामलों में एंजियोएडेमा, बुखार, ब्रोन्कोस्पास्म, इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, एनाफिलेक्टिक शॉक।

एंटासिड्स।इस समूह में ऐसे एजेंट शामिल हैं जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करते हैं और जो गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को कम करते हैं। ये एसिड-रोधी दवाएं हैं। आमतौर पर ये कमजोर क्षार के गुणों वाले रासायनिक यौगिक होते हैं, ये पेट के लुमेन में हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करते हैं। अम्लता में कमी का बड़ा चिकित्सीय महत्व है, क्योंकि पेप्सिन की गतिविधि और गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसका पाचन प्रभाव इसकी मात्रा पर निर्भर करता है। पेप्सिन गतिविधि के लिए इष्टतम पीएच मान 1.5 से 4.0 की सीमा में है। पीएच = 5.0 पर, पेप्सिन सक्रिय होता है। इसलिए, यह वांछनीय है कि एंटासिड पीएच को 4.0 से अधिक नहीं बढ़ाते हैं (बेहतर है, एंटासिड लेते समय, गैस्ट्रिक जूस का पीएच 3.0 - 3.5 होना चाहिए), जो भोजन के पाचन को परेशान नहीं करता है। आम तौर पर, गैस्ट्रिक सामग्री का पीएच सामान्य रूप से 1.5 से 2.0 तक होता है। दर्द सिंड्रोमजब pH 2 से अधिक हो जाता है तो यह कम होने लगता है।

प्रणालीगत और गैर-प्रणालीगत एंटासिड हैं। प्रणालीगत एंटासिड ऐसे एजेंट हैं जिन्हें अवशोषित किया जा सकता है, और इसलिए न केवल पेट में प्रभाव पड़ता है, बल्कि पूरे शरीर में क्षारीयता का विकास भी हो सकता है। गैर-प्रणालीगत एंटासिड अवशोषित नहीं होते हैं, और इसलिए शरीर के एसिड-बेस राज्य को प्रभावित किए बिना, केवल पेट में अम्लता को बेअसर करने में सक्षम होते हैं। एंटासिड्स में सोडियम बाइकार्बोनेट (बेकिंग सोडा), कैल्शियम कार्बोनेट, एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, मैग्नीशियम ऑक्साइड शामिल हैं। आमतौर पर, इन पदार्थों का उपयोग विभिन्न खुराक रूपों और विभिन्न संयोजनों में किया जाता है। प्रणालीगत एंटासिड में सोडियम बाइकार्बोनेट और सोडियम साइट्रेट शामिल हैं, उपरोक्त सभी अन्य एजेंट गैर-प्रणालीगत हैं।

सोडियम बाइकार्बोनेट (बेकिंग सोडा) एक यौगिक है जो पानी में अत्यधिक घुलनशील है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ पेट में तेजी से प्रतिक्रिया करता है। प्रतिक्रिया सोडियम क्लोराइड, पानी और कार्बन डाइऑक्साइड के गठन के साथ आगे बढ़ती है। दवा लगभग तुरंत काम करती है। हालांकि सोडियम बाइकार्बोनेट तेजी से कार्य करता है, इसका प्रभाव अन्य एंटासिड्स की तुलना में कम और कमजोर होता है। प्रतिक्रिया के दौरान बनने वाली कार्बन डाइऑक्साइड पेट को फैलाती है, जिससे सूजन और डकार आती है। इसके अलावा, इस दवा को लेने से "पुनरावृत्ति" सिंड्रोम हो सकता है। आखिरी वो है तेजी से वृद्धिपेट में पीएच पेट के मध्य भाग के पार्श्विका जी-कोशिकाओं के सक्रियण की ओर जाता है, गैस्ट्रिन का उत्पादन करता है। गैस्ट्रिन हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को भी उत्तेजित करता है, जिससे एंटासिड की समाप्ति के बाद हाइपरएसिडिटी का विकास होता है। आमतौर पर "पुनरावृत्ति" का सिंड्रोम 20-25 मिनट में विकसित होता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छे अवशोषण के कारण, सोडियम बाइकार्बोनेट प्रणालीगत क्षारमयता पैदा कर सकता है, जो कम भूख, मतली, उल्टी, कमजोरी, पेट दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन और ऐंठन से चिकित्सकीय रूप से प्रकट होता है। यह एक खतरनाक जटिलता है जिसके लिए रोगी को दवा और सहायता की तत्काल समाप्ति की आवश्यकता होती है। की गंभीरता को देखते हुए दुष्प्रभाव, एंटासिड के रूप में सोडियम बाइकार्बोनेट का उपयोग बहुत ही कम किया जाता है।

गैर-प्रणालीगत एंटासिड, एक नियम के रूप में, अघुलनशील होते हैं, लंबे समय तक पेट में कार्य करते हैं, अवशोषित नहीं होते हैं और अधिक प्रभावी होते हैं। जब उनका सेवन किया जाता है, तो शरीर या तो धनायनों (हाइड्रोजन) या आयनों (क्लोरीन) को नहीं खोता है, और अम्ल-क्षार अवस्था में कोई परिवर्तन नहीं होता है। गैर-प्रणालीगत एंटासिड्स की क्रिया अधिक धीरे-धीरे विकसित होती है, लेकिन लंबे समय तक चलती है।

एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड (एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड; एल्युमिनाई हाइड्रॉक्साइडम) एक मध्यम एंटासिड प्रभाव वाली दवा है, जो जल्दी और प्रभावी रूप से काम करती है, लगभग 60 मिनट के बाद एक महत्वपूर्ण प्रभाव दिखाती है।

दवा पेप्सिन को बांधती है, इसकी गतिविधि को कम करती है, पेप्सिनोजेन के गठन को रोकती है और बलगम के स्राव को बढ़ाती है। एल्युमीनियम हाइड्रॉक्साइड का एक ग्राम पीएच = 4.0 के लिए 250 मिली डीसिनॉर्मल हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करता है। इसके अलावा, दवा में एक कसैले, आवरण और सोखने वाला प्रभाव होता है। साइड इफेक्ट: सभी रोगी दवा के कसैले प्रभाव को अच्छी तरह से सहन नहीं करते हैं, जो मतली से प्रकट हो सकता है, एल्यूमीनियम की तैयारी कब्ज के साथ होती है, इसलिए एल्यूमीनियम युक्त तैयारी को मैग्नीशियम की तैयारी के साथ जोड़ा जाता है। एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड शरीर से फॉस्फेट के उत्सर्जन को बढ़ावा देता है। दवा को गैस्ट्रिक रस (हाइड्रोक्लोरिक एसिड) के बढ़ते स्राव वाले रोगों के लिए संकेत दिया गया है: अल्सर, गैस्ट्र्रिटिस, गैस्ट्रोडोडेनाइटिस, विषाक्त भोजन, पेट फूलना। 4% जलीय निलंबन के रूप में मौखिक रूप से एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड असाइन करें, प्रति रिसेप्शन 1-2 चम्मच (दिन में 4-6 बार)

मैग्नीशियम ऑक्साइड (मैग्नीसी ऑक्सीडम; पाउडर, जेल, निलंबन) - जला हुआ मैग्नेशिया - एक मजबूत एंटासिड, एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड की तुलना में अधिक सक्रिय, तेजी से, लंबे समय तक कार्य करता है और इसका रेचक प्रभाव होता है। इनमें से प्रत्येक एंटासिड के फायदे और नुकसान दोनों हैं। इस संबंध में, उनके संयोजनों का उपयोग किया जाता है। एक विशेष संतुलित जेल, मैग्नीशियम ऑक्साइड और डी-सोर्बिटोल के रूप में एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड के संयोजन ने वर्तमान में सबसे आम और प्रभावी एंटासिड तैयारियों में से एक को प्राप्त करना संभव बना दिया है - अल्मागेल (अल्मागेल; 170 मिली; दवा को इसका नाम मिला है) शब्द अल-एल्यूमीनियम, मा-मैग्नीशियम, जेल-जेल)। दवा में एक एंटासिड, सोखना और आवरण प्रभाव होता है। जेल जैसा खुराक रूप श्लेष्म झिल्ली की सतह पर सामग्री के समान वितरण और प्रभाव को लम्बा करने में योगदान देता है। डी-सोर्बिटोल पित्त स्राव और विश्राम को बढ़ावा देता है।

उपयोग के लिए संकेत: गैस्ट्रिक और डुओडेनल अल्सर, तीव्र और पुरानी हाइपरएसिड गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोडोडेनाइटिस, एसोफैगिटिस, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम, गर्भावस्था दिल की धड़कन, कोलाइटिस, पेट फूलना इत्यादि। एक दवा अल्मागेल-ए है, जिसमें अतिरिक्त रूप से अल्मागेल एनेस्टेज़िन होता है भी जोड़ा जाता है, जो एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव देता है और गैस्ट्रिन के स्राव को दबा देता है।

अल्मागेल का उपयोग आमतौर पर भोजन से 30-60 मिनट पहले और भोजन के एक घंटे के भीतर भी किया जाता है। प्रक्रिया के स्थानीयकरण, गैस्ट्रिक जूस की अम्लता आदि के आधार पर दवा को व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। अल्मागेल के समान तैयारी: - गैस्ट्रोगेल; - फॉस्फालुगेल में पेक्टिन और अगर-अगर के एल्यूमीनियम फॉस्फेट और कोलाइडल जैल होते हैं, जो विषाक्त पदार्थों और गैसों के साथ-साथ बैक्टीरिया को बांधते और अवशोषित करते हैं, पेप्सिन की गतिविधि को कम करते हैं; - मेगालैक; - मिलांटा में एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड, मैग्नीशियम ऑक्साइड और सिमेथिकॉन होता है; - गैस्टल - गोलियाँ, जिनमें शामिल हैं: 450 मिलीग्राम एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड - मैग्नीशियम कार्बोनेट जेल, 300 मिलीग्राम मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड।

वर्तमान में, एंटासिड के समूह की सबसे लोकप्रिय दवा Maalox (Maalox) दवा है। दवा की संरचना में एल्यूमीनियम हाइड्रोक्साइड और मैग्नीशियम ऑक्साइड शामिल हैं। Maalox एक निलंबन और गोलियों के रूप में उपलब्ध है; Maalox निलंबन के 5 मिलीलीटर में 225 मिलीग्राम एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड, 200 मिलीग्राम मैग्नीशियम ऑक्साइड होता है और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के 13.5 मिमीोल को बेअसर करता है; गोलियों में 400 मिलीग्राम एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और मैग्नीशियम ऑक्साइड होता है, इसलिए उनके पास उच्चतम एसिड-न्यूट्रलाइजिंग गतिविधि (18 मिमीोल हाइड्रोक्लोरिक एसिड तक) होती है। Maalox-70 और भी अधिक सक्रिय है (हाइड्रोक्लोरिक एसिड के -35 mmol तक)।

दवा को गैस्ट्र्रिटिस, ग्रहणीशोथ, पेट के पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी, भाटा ग्रासनलीशोथ के लिए संकेत दिया जाता है।

एसिड-पेप्टिक क्रिया से गैस्ट्रिक म्यूकोसा की रक्षा करने वाली दवाएं और सुधारात्मक प्रक्रियाओं में सुधार

1. बिस्मथ की तैयारी (विकालिन, विकैर, डी-नोल)।

2. वेंटर।

3. प्रोस्टाग्लैंडिंस की तैयारी।

4. डालार्गिन।

कसैले के रूप में और रोगाणुरोधकोंपेप्टिक अल्सर वाले रोगियों के उपचार में बिस्मथ की तैयारी का उपयोग किया जाता है। सबसे अधिक बार, ये संयुक्त गोलियां हैं - विकलिन (बिस्मथ बेसिक नाइट्रेट, सोडियम बाइकार्बोनेट, कैलमस राइज़ोम पाउडर, बकथॉर्न बार्क, रुटिन और क्वेलिन)। में पिछले साल काचिकित्सा पद्धति में, दवाएं प्रवेश कर गई हैं जो श्लेष्म झिल्ली को एसिड-पेप्टिक क्रिया से अधिक मजबूती से बचाती हैं। ये दूसरी पीढ़ी के बिस्मथ की कोलाइडल तैयारी हैं, जिनमें से एक डी-नोल (डी-नोल; 3-पोटेशियम डाइसिट्रेट बिस्मथेट है; प्रत्येक टैबलेट में 120 मिलीग्राम कोलाइडल बिस्मथ सबसिट्रेट होता है)। यह दवा श्लेष्मा झिल्ली को ढक लेती है, जिससे उस पर एक सुरक्षात्मक कोलाइड-प्रोटीन परत बन जाती है। इसमें एंटासिड प्रभाव नहीं होता है, लेकिन पेप्सिन को बांधकर एंटीपेप्टिक गतिविधि प्रदर्शित करता है। दवा का एक रोगाणुरोधी प्रभाव भी होता है, यह बिस्मथ युक्त एंटासिड की तुलना में बहुत अधिक प्रभावी होता है जो श्लेष्म झिल्ली के प्रतिरोध को बढ़ाता है। डी-नॉल को एंटासिड के साथ नहीं जोड़ा जा सकता है। दवा का उपयोग अल्सर के किसी भी स्थानीयकरण के लिए किया जाता है, यह इसके लिए अत्यधिक प्रभावी है: गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर जो लंबे समय तक निशान नहीं छोड़ते; धूम्रपान करने वालों में पेप्टिक अल्सर; पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम; जीर्ण जठरशोथ।

भोजन से आधे घंटे पहले 1 गोली दिन में तीन बार और सोते समय 1 गोली दें। गंभीर गुर्दे की विफलता में डी-नोल को contraindicated है।

वेंटर (सुक्रालफेट; टैब 0.5 में) सुक्रोज ऑक्टासल्फेट का मूल एल्यूमीनियम नमक है। अल्सर-रोधी क्रिया मृत ऊतक प्रोटीनों को जटिल परिसरों में बाँधने पर आधारित होती है जो एक मजबूत अवरोध बनाते हैं। गैस्ट्रिक जूस स्थानीय रूप से बेअसर होता है, पेप्सिन की क्रिया धीमी हो जाती है, दवा पित्त एसिड को भी अवशोषित कर लेती है। अल्सर की साइट पर, दवा छह घंटे के लिए तय की जाती है। वेंटर और डी-नोल तीन सप्ताह के बाद डुओडनल अल्सर के निशान का कारण बनते हैं। सुक्रालफेट का उपयोग भोजन से पहले दिन में 1.0 चार बार और सोते समय भी किया जाता है। खराब असर: कब्ज, शुष्क मुँह.

सोलकोसेरिल मवेशियों के खून से प्रोटीन मुक्त अर्क है। ऊतकों को हाइपोक्सिया और नेक्रोसिस से बचाता है। इसका उपयोग किसी भी स्थानीयकरण के ट्रॉफिक अल्सर के लिए किया जाता है। अल्सर के ठीक होने तक, दिन में 2 मिलीलीटर 2-3 बार, अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से लगाएं।

प्रोस्टाग्लैंडीन तैयारी: मिसोप्रोस्टोल (साइटोटेक), आदि। इन दवाओं की क्रिया के तहत, गैस्ट्रिक रस की अम्लता कम हो जाती है, पेट और आंतों की गतिशीलता बढ़ जाती है, और पेट में अल्सरेटिव आला पर अनुकूल प्रभाव निर्धारित होते हैं। दवाओं में एक पुनरावर्ती, हाइपोएसिड (बलगम गठन को बढ़ाकर), हाइपोटेंशन प्रभाव भी होता है। मिसोप्रोस्टोल (मिसोप्रोस्टोल; टैब 0.0002 में) प्रोस्टाग्लैंडीन ई2 की एक तैयारी है, जो पौधों की सामग्री से प्राप्त की जाती है। समानार्थी - साइटटेक। प्रोस्टाग्लैंडीन की तैयारी तीव्र और पुरानी गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर के लिए इंगित की जाती है। साइड इफेक्ट: क्षणिक दस्त, हल्की मतली, सिरदर्द, पेट दर्द।

Dalargin (Dalarginum; amps और शीशियों में, 0.001 प्रत्येक) एक पेप्टाइड दवा है जो गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर के उपचार को बढ़ावा देती है, गैस्ट्रिक जूस की अम्लता को कम करती है, और इसका हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। पेट और डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर की उत्तेजना के लिए दवा का संकेत दिया जाता है।

वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक « एच-एम-1 »

वायुमंडलीय जंग अवरोधक "N-M-1" के लिए अभिप्रेत है उत्पादों को वायुमंडलीय और सूक्ष्मजीवविज्ञानी जंग से बचाने के लिएविभिन्न जलवायु परिस्थितियों (महाद्वीपीय, समुद्री, उष्णकटिबंधीय, आर्कटिक) में संचालन, भंडारण, संरक्षण और परिवहन के दौरान। इसका उपयोग उपकरणों को पार्किंग जंग से बचाने और गर्मी और बिजली उपकरणों के अंतरसंचालन संरक्षण के लिए भी किया जाता है।

"एच-एम-1" अवरोधक एम-1 का एक एनालॉग है। इसके निर्माण के लिए, C 10 -C 13 अंश के सिंथेटिक फैटी एसिड के बजाय, फैटी एसिड C 10 -C 18 का उपयोग किया गया था।

सबसे सामान्य प्रकार के मोल्ड कवक के विकास को रोककर उत्पादों को बायोडैमेज से बचाता है।

उन्नत सुरक्षात्मक गुणों और पेंटवर्क के विस्तारित सेवा जीवन के साथ संदमित जंग-रोधी प्राइमर प्राप्त करना।

एनपीपी नोटेक एलएलसी का संयुक्त अनुसंधान कार्य अवरोधक एम-1 और एनएम-1 के विकासकर्ता के साथ - रूसी संघ के सम्मानित वैज्ञानिक प्रोफेसर ए.ए.एन. Altsybeeva - अवरोधक के गुणों के लिए अवरोधक "N-M-1" के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुणों का अधिकतम सन्निकटन सुनिश्चित किया एम-1.

H-M-1 अवरोधक एक अग्रदूत नहीं है।

विशेष विवरण:

उपस्थिति- पेस्टी पदार्थ

रंग- भूरा

यह C 10 -C 18 अंश और एक चक्रीय अमीन के फैटी एसिड का एक उच्च आणविक भार जोड़ है।

घुलनशीलता(% द्रव्यमान +25 o C पर):

पानी में 3 तक;

गैसोलीन में 80 तक;

औद्योगिक तेलों में - कम से कम 20;

कार्बनिक सॉल्वैंट्स में 50% तक।

स्टील, कच्चा लोहा, जस्ता, निकल, क्रोमियम, एल्यूमीनियम, तांबा और इसकी मिश्र धातुओं की सुरक्षा करता है।

पैकिंग: यूरो बाल्टी 18 किलो।

अवरोधक "एच-एम -1" के तकनीकी और सुरक्षात्मक गुण अवरोधक एम -1 के गुणों और संरचना के समान हैं। अवरोधक "N-M-1" GOST 9.014-78 में शामिल है "उत्पादों का अस्थायी विरोधी जंग संरक्षण। सामान्य आवश्यकताएँ"।

निरोधात्मक संरक्षण तेलों और समाधानों की तैयारी, जंग-रोधी कोटिंग्स का उत्पादन।

वायुमंडलीय जंग अवरोधक "N-M-1" का उपयोग किया जाता है:

  1. 5 के रूप में ... वाष्पशील सॉल्वैंट्स (गैसोलीन, इथेनॉल, आदि) में 10% समाधान;
  2. 1 के रूप में ... पानी में 3% समाधान (घनीभूत);
  3. खनिज तेल और ईंधन (डीजल, जेट, केरोसिन) के लिए योजक के रूप में, जंग कन्वर्टर्स, डिटर्जेंट 0.1 की मात्रा में ... द्रव्यमान का 3%;
  4. 0.2…3% wt के रूप में। वाष्पशील संक्षारण अवरोधकों के अतिरिक्त उपयोग के साथ हाइड्रोटेस्टिंग और संरक्षण के संयोजन में जलीय घोल;
  5. उनके निर्माण के चरण में पेंटवर्क सामग्री के द्रव्यमान के 2.5% तक की मात्रा में एंटीकोर्सिव एपॉक्सी, विनाइल, विनाइल-एपॉक्सी और अन्य प्राइमरों में पेश करके।

पूरी तरह से मिश्रण के साथ अवरोधक और अवरोधक तेल की स्थिरता के आधार पर, 40-50 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करने या हीटिंग (खुली लौ के स्रोतों से बचने) के बिना अवरोधक तेलों और समाधानों की तैयारी की जा सकती है। जब तक एक सजातीय मिश्रण प्राप्त नहीं हो जाता। यदि आवश्यक हो, तो उपयोग से पहले अवरोधक के द्रव्यमान में + 80 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करने की अनुमति है। जलीय घोल तैयार करने के लिए कंडेनसेट का उपयोग किया जाता है, क्योंकि। नल के पानी के घोल में बादल छाए रहते हैं।

भंडारण की वारंटी अवधि:निर्माण की तारीख से 24 महीने।

विशेष विवरण:

घुलनशीलता (% द्रव्यमान + 25 डिग्री सेल्सियस पर):

पानी में 3% से कम नहीं;

गैसोलीन में 82.9%;

औद्योगिक तेलों में 50% से कम नहीं।

सतह तैयार करना

वस्तुओं को साफ सुपुर्द किया जाना चाहिए। संरक्षण की तैयारी GOST 9.014 ESZKS के खंड 4.5 के अनुसार की जाती है।

संरक्षण

उत्पादों (भागों, घटकों, तंत्र, आदि) का संरक्षण बाधित तेलों, ईंधनों के साथ-साथ वाष्पशील सॉल्वैंट्स में "N-M-1" के घोल को धातु की सतह पर डुबाकर, ब्रश करके, छिड़काव करके किया जाता है। अन्य विधि, ताकि उत्पादों पर कोई भी जगह न हो। उपकरण की सतह पर घोल (तेल) लगाने के बाद, अतिरिक्त तेल को निकलने दें या विलायक को वाष्पित होने दें। तंत्र के आंतरिक गुहाओं (ईंधन प्रणाली, आदि) को बिना उनके पृथक्करण के संरक्षण को अल्पकालिक अध्ययन (पंपिंग) द्वारा 70 ° C से अधिक तापमान पर या बाधित तेल (ईंधन, समाधान) के साथ तंत्र को भरकर किया जाता है।

बाधित सामग्री (तेल, समाधान, आदि) की खपत दर उत्पादों के डिजाइन, आवेदन की विधि, भंडारण की स्थिति और अवधि के आधार पर निर्धारित की जाती है।

तेल और वाष्पशील सॉल्वैंट्स में "N-M-1" के समाधान के साथ भंडारण की लंबी अवधि के लिए संरक्षित, उत्पादों, घटकों और उपकरणों के कुछ हिस्सों को मोम या रैपिंग पेपर में लपेटा जाता है।

एहतियाती उपाय:वायुमंडलीय संक्षारण अवरोधक "N-M-1" एक कम विषैला पदार्थ है। N-M-1 अवरोधक के साथ काम करते समय, कर्मियों के लिए मानक उद्योग मानकों के अनुसार विशेष जूते, चौग़ा, सुरक्षा उपकरणों का उपयोग करना आवश्यक है। तेल, ईंधन और वाष्पशील सॉल्वैंट्स में अवरोधक समाधानों के साथ काम करते समय, ज्वलनशील या विस्फोटक पदार्थों के साथ काम करने के सामान्य नियमों का पालन करना चाहिए। त्वचा या श्लेष्मा झिल्ली के संपर्क के मामले में, गर्म पानी या सोडा के कमजोर समाधान से कुल्ला करें।

जंग अवरोध करनेवाला "N-M-1" का अनुप्रयोग

विश्वसनीय जंग संरक्षण के बिना, उपकरण जल्दी विफल हो जाते हैं। एंटी-जंग संरक्षण विशेष रूप से उन स्थितियों में महत्वपूर्ण है जहां धातु संरचनाओं या तंत्र का संचालन एक आक्रामक रासायनिक वातावरण में किया जाता है, और वे लगातार वाष्प और उच्च तापमान के संपर्क में रहते हैं।

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यह समूह के बीच है औषधीय तैयारीअग्रणी में से एक, पेप्टिक अल्सर के उपचार में पसंद के साधन के अंतर्गत आता है। पिछले दो दशकों में H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की खोज को चिकित्सा में सबसे बड़ा माना जाता है, जो आर्थिक (सस्ती लागत) और सामाजिक समस्याओं को हल करने में मदद करता है। H2-ब्लॉकर्स के लिए धन्यवाद, पेप्टिक अल्सर के उपचार के परिणामों में काफी सुधार हुआ है, सर्जिकल हस्तक्षेपजितना संभव हो उतना कम इस्तेमाल किया जाने लगा, रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ। "सिमेटिडाइन" को अल्सर के उपचार में "गोल्ड स्टैंडर्ड" कहा जाता था, 1998 में "रैनिटिडिन" फार्माकोलॉजी में बिक्री रिकॉर्ड धारक बन गया। एक बड़ा प्लस कम लागत और साथ ही दवाओं की प्रभावशीलता है।

प्रयोग

हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग एसिड-निर्भर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। कार्रवाई का तंत्र गैस्ट्रिक म्यूकोसा के एच 2 रिसेप्टर्स (अन्यथा उन्हें हिस्टामाइन कहा जाता है) कोशिकाओं को अवरुद्ध करना है। इस कारण से, हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन और पेट के लुमेन में प्रवेश कम हो जाता है। दवाओं का यह समूह एंटीसेकेरेटरी से संबंधित है

अक्सर, पेप्टिक अल्सर की अभिव्यक्तियों के मामलों में H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है। H2 ब्लॉकर्स न केवल हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करते हैं, बल्कि पेप्सिन को भी दबाते हैं, जबकि गैस्ट्रिक बलगम बढ़ता है, यहां प्रोस्टाग्लैंडिंस का संश्लेषण बढ़ता है, और बाइकार्बोनेट का स्राव बढ़ता है। पेट का मोटर फ़ंक्शन सामान्यीकृत होता है, माइक्रोसर्कुलेशन में सुधार होता है।

H2-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:

  • गैस्ट्रोइसोफ़ेगल रिफ़्लक्स;
  • पुरानी और तीव्र अग्नाशयशोथ;
  • अपच;
  • ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;
  • श्वसन भाटा-प्रेरित रोग;
  • पुरानी जठरशोथ और ग्रहणीशोथ;
  • बैरेट घेघा;
  • एसोफेजेल म्यूकोसा के अल्सर;
  • पेट में नासूर;
  • अल्सर औषधीय और रोगसूचक;
  • रेट्रोस्टर्नल और अधिजठर दर्द के साथ जीर्ण अपच;
  • प्रणालीगत मास्टोसाइटोसिस;
  • तनाव अल्सर की रोकथाम के लिए;
  • मेंडेलसोहन सिंड्रोम;
  • आकांक्षा निमोनिया की रोकथाम;
  • ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से खून बह रहा है।

हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स: दवाओं का वर्गीकरण

दवाओं के इस समूह का एक वर्गीकरण है। वे पीढ़ी से विभाजित हैं:

  • पहली पीढ़ी में "सिमेटिडाइन" शामिल है।
  • "रैनिटिडीन" दूसरी पीढ़ी के H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक है।
  • तीसरी पीढ़ी में "फैमोटिडाइन" शामिल है।
  • Nizatidine IV पीढ़ी के अंतर्गत आता है।
  • V पीढ़ी में "रोक्सैटिडिन" शामिल है।

"सिमेटिडाइन" सबसे कम हाइड्रोफिलिक है, इस वजह से आधा जीवन बहुत छोटा है, जबकि यकृत चयापचय महत्वपूर्ण है। ब्लॉकर साइटोक्रोमेस पी-450 (एक माइक्रोसोमल एंजाइम) के साथ इंटरैक्ट करता है, जबकि ज़ेनोबायोटिक के यकृत चयापचय की दर को बदलता है। अधिकांश दवाओं में "सिमेटिडाइन" यकृत चयापचय का एक सार्वभौमिक अवरोधक है। इस संबंध में, यह फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में प्रवेश करने में सक्षम है, इसलिए संचयन और दुष्प्रभावों के बढ़ते जोखिम संभव हैं।

सभी H2 ब्लॉकर्स के बीच, सिमेटिडाइन ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है, जिससे साइड इफेक्ट भी बढ़ जाते हैं। यह अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन को परिधीय रिसेप्टर्स के साथ अपने संबंध से विस्थापित करता है, जिससे यौन रोग होता है, शक्ति में कमी आती है, नपुंसकता और गाइनेकोमास्टिया विकसित होता है। "सिमेटिडाइन" से सिरदर्द, डायरिया, ट्रांसिएंट मायलगिया और आर्थ्राल्जिया हो सकता है, रक्त क्रिएटिनिन में वृद्धि, हेमेटोलॉजिकल परिवर्तन, सीएनएस घाव, इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं। ब्लॉकर H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स III पीढ़ी - "फैमोटिडाइन" - ऊतकों और अंगों में कम प्रवेश करती है, जिससे राशि दुष्प्रभावघटता है। बाद की पीढ़ियों के यौन विकारों और दवाओं का कारण न बनें - "रैनिटिडिन", "निज़ाटिडाइन", "रोक्सैटिडिन"। ये सभी एण्ड्रोजन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करते हैं।

दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स (अतिरिक्त-वर्ग पीढ़ी की तैयारी) के एच 2 ब्लॉकर्स के विवरण थे, नाम "एब्रोटिडाइन" है, "रैनिटिडिन बिस्मथ साइट्रेट" एकल है, यह एक साधारण मिश्रण नहीं है, लेकिन जटिल यौगिक. यहाँ, बेस - रेनिटिडिन - त्रिसंयोजक बिस्मस साइट्रेट को बांधता है।

ब्लॉकर H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स III पीढ़ी "फैमोटिडाइन" और II - "रैनिटिडिन" - "सिमेटिडाइन" की तुलना में अधिक चयनात्मकता है। चयनात्मकता एक खुराक पर निर्भर और सापेक्ष घटना है। "सिनिटिडाइन" की तुलना में "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडिन" अधिक चुनिंदा रूप से एच 2 रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। तुलना के लिए: "फैमोटिडाइन" "रैनिटिडिन", "सिनिटिडाइन" - चालीस गुना से आठ गुना अधिक शक्तिशाली है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड दमन को प्रभावित करने वाले विभिन्न H2 ब्लॉकर्स के खुराक समतुल्य डेटा द्वारा शक्ति में अंतर निर्धारित किया जाता है। रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन की ताकत भी जोखिम की अवधि निर्धारित करती है। यदि दवा दृढ़ता से रिसेप्टर से बंधी है, धीरे-धीरे अलग हो जाती है, तो प्रभाव की अवधि निर्धारित की जाती है। बेसल स्राव पर "फैमोटिडाइन" सबसे लंबे समय तक प्रभावित करता है। अध्ययनों से पता चलता है कि "सिमेटिडाइन" 5 घंटे के लिए बेसल स्राव में कमी प्रदान करता है, "रैनिटिडिन" - 7-8 घंटे, 12 घंटे - "फैमोटिडाइन"।

H2 ब्लॉकर्स हाइड्रोफिलिक दवाओं के समूह से संबंधित हैं। सभी पीढ़ियों के बीच, सिमेटिडाइन दूसरों की तुलना में कम हाइड्रोफिलिक है, जबकि मामूली लिपोफिलिक है। इससे वह आसानी से अंदर घुस सकता है विभिन्न निकाय, H2 रिसेप्टर्स पर प्रभाव, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं। "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडिन" को अत्यधिक हाइड्रोफिलिक माना जाता है, वे ऊतकों के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं, पार्श्विका कोशिकाओं के एच 2 रिसेप्टर्स पर उनका प्रमुख प्रभाव होता है।

"सिमेटिडाइन" में साइड इफेक्ट की अधिकतम संख्या। "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडीन", रासायनिक संरचना में परिवर्तन के कारण, यकृत एंजाइमों के चयापचय को प्रभावित नहीं करते हैं और कम दुष्प्रभाव देते हैं।

कहानी

H2-ब्लॉकर्स के इस समूह का इतिहास 1972 में शुरू हुआ। अंग्रेजी कंपनी में प्रयोगशाला की स्थितिजेम्स ब्लैक के नेतृत्व में, उन्होंने बड़ी संख्या में यौगिकों की जांच की और उन्हें संश्लेषित किया जो संरचना में हिस्टामाइन अणु के समान थे। एक बार सुरक्षित यौगिकों की पहचान हो जाने के बाद, उन्हें नैदानिक ​​परीक्षणों में स्थानांतरित कर दिया गया। सबसे पहला ब्यूरियमिड अवरोधक पूरी तरह प्रभावी नहीं था। इसकी संरचना बदल दी गई, मेथियामाइड निकला। नैदानिक ​​अध्ययनों ने अधिक प्रभावकारिता दिखाई है, लेकिन अधिक विषाक्तता ग्रैनुलोसाइटोपेनिया के रूप में प्रकट हुई है। आगे के काम से "सिमेटिडाइन" (दवाओं की पहली पीढ़ी) की खोज हुई। दवा ने सफल नैदानिक ​​​​परीक्षण पारित किया, 1974 में इसे मंजूरी दे दी गई। यह तब था जब नैदानिक ​​​​अभ्यास में हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाने लगा, यह गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में एक क्रांति थी। इस खोज के लिए जेम्स ब्लैक को 1988 में नोबेल पुरस्कार मिला।

विज्ञान अभी भी खड़ा नहीं है। सिमेटिडाइन के कई दुष्प्रभावों के कारण, औषध विज्ञानियों ने अधिक प्रभावी यौगिकों को खोजने पर ध्यान देना शुरू किया। तो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के अन्य नए H2 ब्लॉकर्स की खोज की गई। दवाएं स्राव को कम करती हैं, लेकिन इसके उत्तेजक (एसिटाइलकोलाइन, गैस्ट्रिन) को प्रभावित नहीं करती हैं। साइड इफेक्ट, "एसिड रिबाउंड" ओरिएंट वैज्ञानिक अम्लता को कम करने के लिए नए साधनों की खोज करते हैं।

पुरानी दवा

प्रोटॉन पंप इनहिबिटर नामक दवाओं का एक और आधुनिक वर्ग है। हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स के संपर्क के समय, वे कम से कम साइड इफेक्ट्स में एसिड दमन में श्रेष्ठ हैं। जिन दवाओं के नाम ऊपर सूचीबद्ध हैं, वे अभी भी आनुवंशिकी के कारण, आर्थिक कारणों से (अक्सर यह Famotidine या Ranitidine है) नैदानिक ​​​​अभ्यास में अक्सर उपयोग की जाती हैं।

स्रावरोधक आधुनिक सुविधाएं, हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है, दो बड़े वर्गों में बांटा गया है: प्रोटॉन पंप अवरोधक (पीपीआई), साथ ही हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स। बाद की दवाओं को टैचीफाइलैक्सिस के प्रभाव की विशेषता होती है, जब बार-बार प्रशासन चिकित्सीय प्रभाव में कमी का कारण बनता है। पीपीआई में यह नुकसान नहीं होता है और इसलिए, एच2 ब्लॉकर्स के विपरीत, उन्हें दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए अनुशंसित किया जाता है।

उपचार की शुरुआत से 42 घंटों के भीतर एच 2-ब्लॉकर्स लेने पर टैचीफिलेक्सिस के विकास की घटना देखी जाती है। अल्सर के उपचार में, एच 2-ब्लॉकर्स का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, प्रोटॉन पंप अवरोधकों को वरीयता दी जाती है।

प्रतिरोध

कुछ मामलों में, हिस्टामाइन एच 2 ब्लॉकर्स ऊपर सूचीबद्ध हैं), साथ ही पीपीआई की तैयारी कभी-कभी प्रतिरोध का कारण बनती है। ऐसे रोगियों में पेट के वातावरण के पीएच की निगरानी करते समय, इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता के स्तर में कोई परिवर्तन नहीं पाया जाता है। कभी-कभी दूसरी या तीसरी पीढ़ी के H2 ब्लॉकर्स के किसी समूह या प्रोटॉन पंप अवरोधकों के प्रतिरोध के मामलों का पता लगाया जाता है। इसके अलावा, ऐसे मामलों में खुराक बढ़ाने से परिणाम नहीं मिलता है, एक अलग प्रकार की दवा का चयन करना आवश्यक है। कुछ H2-ब्लॉकर्स, साथ ही ओमेप्राज़ोल (PPI) के अध्ययन से पता चलता है कि 1 से 5% मामलों में दैनिक पीएच-मेट्री में कोई बदलाव नहीं होता है। एसिड निर्भरता के उपचार की प्रक्रिया की गतिशील निगरानी के साथ, सबसे तर्कसंगत योजना पर विचार किया जाता है, जहां दैनिक पीएच-मेट्री का अध्ययन पहले और फिर पांचवें और सातवें दिन किया जाता है। पूर्ण प्रतिरोध वाले रोगियों की उपस्थिति इंगित करती है कि चिकित्सा पद्धति में ऐसी कोई दवा नहीं है जिसका पूर्ण प्रभाव हो।

दुष्प्रभाव

हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स अलग-अलग आवृत्ति के साथ दुष्प्रभाव पैदा करते हैं। "सिमेटिडाइन" का उपयोग उन्हें 3.2% मामलों में कारण बनता है। फैमोटिडाइन - 1.3%, रैनिटिडिन - 2.7% साइड इफेक्ट्स में शामिल हैं:

  • चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, थकान, उनींदापन, भ्रम, अवसाद, आंदोलन, मतिभ्रम, अनैच्छिक आंदोलनों, दृश्य गड़बड़ी।
  • अतालता, ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एसिस्टोल सहित।
  • दस्त या कब्ज, पेट दर्द, उल्टी, मतली।
  • एक्यूट पैंक्रियाटिटीज।
  • अतिसंवेदनशीलता (बुखार, दाने, माइलियागिया, एनाफिलेक्टिक शॉक, आर्थ्राल्जिया, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एंजियोएडेमा)।
  • पीलिया के साथ या बिना यकृत समारोह परीक्षण, मिश्रित या समग्र हेपेटाइटिस में परिवर्तन।
  • ऊंचा क्रिएटिनिन।
  • हेमेटोपोएटिक विकार (ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एप्लास्टिक एनीमिया और सेरेब्रल हाइपोप्लासिया, हेमोलिटिक प्रतिरक्षा एनीमिया।
  • नपुंसकता।
  • गाइनेकोमास्टिया।
  • खालित्य।
  • कामेच्छा में कमी।

फैमोटिडाइन का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर सबसे अधिक दुष्प्रभाव होता है, दस्त अक्सर विकसित होता है, दुर्लभ मामलों में, इसके विपरीत, कब्ज होता है। डायरिया एंटीसेकेरेटरी प्रभाव के कारण होता है। इस तथ्य के कारण कि पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा कम हो जाती है, पीएच स्तर बढ़ जाता है। इस मामले में, पेप्सिनोजेन धीरे-धीरे पेप्सिन में परिवर्तित हो जाता है, जो प्रोटीन को तोड़ने में मदद करता है। पाचन गड़बड़ा जाता है, और दस्त अक्सर विकसित होते हैं।

मतभेद

हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स में कई दवाएं शामिल हैं जिनके उपयोग के लिए निम्नलिखित मतभेद हैं:

  • गुर्दे और यकृत के काम में विकार।
  • जिगर का सिरोसिस (इतिहास में पोर्टोसिस्टमिक एन्सेफैलोपैथी)।
  • स्तनपान।
  • इस समूह की किसी भी दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता।
  • गर्भावस्था।
  • 14 साल से कम उम्र के बच्चे।

अन्य माध्यमों के साथ सहभागिता

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2 ब्लॉकर्स, जिनकी कार्रवाई का तंत्र अब समझा जाता है, में कुछ फार्माकोकाइनेटिक ड्रग इंटरैक्शन होते हैं।

पेट में अवशोषण।एंटीसेकेरेटरी प्रभावों के कारण, एच 2 ब्लॉकर्स उन इलेक्ट्रोलाइट दवाओं के अवशोषण को प्रभावित करने में सक्षम होते हैं जहां पीएच पर निर्भरता होती है, क्योंकि दवाओं में प्रसार और आयनीकरण की डिग्री कम हो सकती है। "सिमेटिडाइन" "एंटीपायरिन", "केटोकोनाज़ोल", "अमीनाज़िन" और विभिन्न लोहे की तैयारी जैसी दवाओं के अवशोषण को कम करने में सक्षम है। इस तरह के कुअवशोषण से बचने के लिए दवाओं को H2 ब्लॉकर्स के उपयोग से 1-2 घंटे पहले लेना चाहिए।

यकृत चयापचय। H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स (विशेष रूप से पहली पीढ़ी की तैयारी) साइटोक्रोम P-450 के साथ सक्रिय रूप से बातचीत करते हैं, जो लीवर का मुख्य ऑक्सीडाइज़र है। साथ ही, आधा जीवन बढ़ता है, प्रभाव लंबे समय तक हो सकता है और दवा का अधिक मात्रा हो सकता है, जो 74% से अधिक द्वारा चयापचय किया जाता है। सिमेटिडाइन साइटोक्रोम पी-450 के साथ सबसे अधिक मजबूती से प्रतिक्रिया करता है, जो रैनिटिडीन से 10 गुना अधिक है। "फैमोटिडाइन" के साथ इंटरेक्शन बिल्कुल नहीं होता है। इस कारण से, रैनिटिडाइन और फैमोटिडाइन का उपयोग करते समय, दवाओं के यकृत चयापचय का कोई उल्लंघन नहीं होता है, या यह खुद को कुछ हद तक प्रकट करता है। सिमेटिडाइन का उपयोग करते समय, दवाओं की निकासी लगभग 40% कम हो जाती है, और यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है।

हेपेटिक रक्त प्रवाह दर. Cimetidine, साथ ही Ranitidine का उपयोग करते समय यकृत रक्त प्रवाह की दर को 40% तक कम करना संभव है, उच्च-निकासी दवाओं के प्रणालीगत चयापचय को कम करना संभव है। इन मामलों में "फैमोटिडाइन" पोर्टल रक्त प्रवाह की दर में बदलाव नहीं करता है।

गुर्दे का ट्यूबलर उत्सर्जन। H2-ब्लॉकर्स गुर्दे के नलिकाओं के सक्रिय स्राव के साथ उत्सर्जित होते हैं। इन मामलों में, समानांतर के साथ बातचीत दवाइयाँयदि उनका उत्सर्जन उसी तंत्र द्वारा किया जाता है। "इमेटिडाइन" और "रैनिटिडिन" नोवोकेनामाइड, क्विनिडाइन, एसिटाइलनोवोकेनैमाइड के 35% तक गुर्दे के उत्सर्जन को कम करने में सक्षम हैं। "फैमोटिडाइन" इन दवाओं के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है। इसके अलावा, इसकी चिकित्सीय खुराक कम प्लाज्मा सांद्रता प्रदान करने में सक्षम है, जो कैल्शियम स्राव के स्तर पर अन्य एजेंटों के साथ महत्वपूर्ण रूप से प्रतिस्पर्धा नहीं करेगी।

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन।अन्य एंटीसेकेरेटरी दवाओं के समूहों के साथ एच 2-ब्लॉकर्स की बातचीत चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ा सकती है (उदाहरण के लिए, एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ)। हेलिकोबैक्टर (मेट्रोनिडाज़ोल, बिस्मथ, टेट्रासाइक्लिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एमोक्सिसिलिन की तैयारी) पर काम करने वाली दवाओं के साथ संयोजन पेप्टिक अल्सर के कसने को तेज करता है।

टेस्टोस्टेरोन युक्त दवाओं के साथ संयुक्त होने पर फार्माकोडायनामिक प्रतिकूल इंटरैक्शन स्थापित किए गए हैं। "सिमेटिडाइन" हार्मोन रिसेप्टर्स के साथ अपने कनेक्शन से 20% तक विस्थापित हो जाता है, जबकि रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता बढ़ जाती है। "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडीन" का समान प्रभाव नहीं होता है।

व्यापार के नाम

हमारे देश में, पंजीकृत और बिक्री के लिए अनुमति दी गई निम्नलिखित दवाएं H2 अवरोधक:

"सिमेटिडाइन"

व्यापार के नाम: अल्ट्रामेट, बेलोमेट, एपो-सिमेटिडाइन, येनामेटिडाइन, हिस्टोडिल, नोवो-सिमेटाइन, न्यूट्रोनॉर्म, टैगामेट, सिमेसन, प्राइमामेट, केमिडिन, "उलकोमेटिन", "उलकुजल", "साइमेट", "सिमेहेक्सल", "साइगामेट", " सिमेटिडाइन-रिवोफार्म", "सिमेटिडाइन लैनाचर"।

"रैनिटिडीन"

व्यापारिक नाम: "एसिलोक", "रैनिटिडीन वर्मेड", "एटसाइडक्स", "एसिटेक", "हिस्ताक", "वेरो-रैनिटिडिन", "ज़ोरान", "ज़ैंटिन", "रैनिटिडिन सेडिको", "ज़ांटक", "रानीगास्ट" , "रैनिबर्ल 150", "रैनिटिडीन", "रानिसन", "रानिसन", "रैनिटिडाइन एकोस", "रैनिटिडीन बीएमएस", "रैनिटिन", "रांटक", "रैंक्स", "रैंटग", "याज़िटिन", "उलरान" ", "उलकोडिन"।

"फैमोटिडाइन"

व्यापार नाम: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , फैमोटिडाइन एकोस, फैमोसिड, फैमोटिडाइन अपो, फैमोटिडाइन एकरी।

"निज़ातिदीन". व्यापार नाम "एक्सिड"।

"रोक्सैटिडिन"। व्यापार नाम "रोक्सन"।

"रैनिटिडिन बिस्मथ साइट्रेट"। व्यापार नाम "पाइलोराइड"।

(यह भी कहा जाता है: प्रोटॉन पंप इनहिबिटर, प्रोटॉन पंप इनहिबिटर, प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स, H + / K + -ATPase ब्लॉकर्स, हाइड्रोजन पंप ब्लॉकर्स, आदि) - पेट, ग्रहणी और ग्रहणी के एसिड-निर्भर रोगों के उपचार के लिए एंटीसेकेरेटरी दवाएं अन्नप्रणाली गैस्ट्रिक म्यूकोसा के अस्तर (पार्श्विका) कोशिकाओं के प्रोटॉन पंप (H + / K + -ATPase) को अवरुद्ध करती है और इस प्रकार हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करती है। संक्षिप्त नाम IPP सबसे अधिक बार उपयोग किया जाता है, कम अक्सर - IPN।

प्रोटॉन पंप अवरोधक पेट के अल्सरेटिव घावों, डुओडेनम (हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण से जुड़े लोगों सहित) और अन्नप्रणाली के उपचार में सबसे प्रभावी और आधुनिक दवाएं हैं, जो अम्लता में कमी प्रदान करती हैं और, परिणामस्वरूप, गैस्ट्रिक रस की आक्रामकता .

सभी प्रोटॉन पंप अवरोधक बेंज़िमिडाज़ोल डेरिवेटिव हैं और एक समान रासायनिक संरचना है। पीपीआई केवल पाइरीडीन और बेंज़िमिडाज़ोल रिंग्स पर रेडिकल्स की संरचना में भिन्न होते हैं। विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों की कार्रवाई का तंत्र समान है, वे मुख्य रूप से उनके फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में भिन्न होते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधक की क्रिया का तंत्र
प्रोटॉन पंप अवरोधक, पेट से गुजरने के बाद, छोटी आंत में प्रवेश करते हैं, जहां वे घुल जाते हैं, जिसके बाद वे पहले रक्तप्रवाह के माध्यम से यकृत में प्रवेश करते हैं, और फिर झिल्ली को गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं, जहां वे स्रावी में ध्यान केंद्रित करते हैं। नलिकाएं। यहाँ, एक अम्लीय पीएच में, प्रोटॉन पंप अवरोधक सक्रिय होते हैं और टेट्रासाइक्लिक में परिवर्तित हो जाते हैं
अवरोधकों की कार्रवाई का तंत्र
प्रोटॉन पंप
(मेव चतुर्थ और अन्य)
सल्फेनामाइड, जो आवेशित होता है और इसलिए झिल्लियों को पार करने में असमर्थ होता है और पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाओं के भीतर अम्लीय डिब्बे को नहीं छोड़ता है। इस रूप में, प्रोटॉन पंप अवरोधक H + / K + -ATPase के सिस्टीन अवशेषों के मर्कैप्टो समूहों के साथ मजबूत सहसंयोजक बंधन बनाते हैं, जो प्रोटॉन पंप के गठनात्मक संक्रमण को अवरुद्ध करता है, और यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड की प्रक्रिया से अपरिवर्तनीय रूप से बाहर हो जाता है स्राव। एसिड उत्पादन फिर से शुरू करने के लिए, नए H + /K + -ATPases का संश्लेषण आवश्यक है। मानव H + / K + -ATPase का आधा हिस्सा 30-48 घंटों में नवीनीकृत हो जाता है और यह प्रक्रिया PPI के उपचारात्मक प्रभाव की अवधि निर्धारित करती है। पीपीआई की पहली या एकल खुराक पर, इसका प्रभाव अधिकतम नहीं होता है, क्योंकि इस समय तक सभी प्रोटॉन पंप स्रावी झिल्ली में निर्मित नहीं होते हैं, उनमें से कुछ साइटोसोल में होते हैं। जब ये अणु, साथ ही नए संश्लेषित H + /K + -ATPases झिल्ली पर दिखाई देते हैं, तो वे PPI की बाद की खुराक के साथ बातचीत करते हैं, और इसका एंटीसेकेरेटरी प्रभाव पूरी तरह से महसूस होता है (लैपिना टीएल, वासिलिव यू.वी.)।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के प्रकार
अनुभाग A02B एंटीअल्सर और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स दवाओं में एनाटोमिकल चिकित्सीय रासायनिक वर्गीकरण (एटीसी) में प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ दो समूह होते हैं। समूह A02BC 'प्रोटॉन पंप इनहिबिटर्स' सात पीपीआई के अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व वाले नामों (आईएनएन) को सूचीबद्ध करता है (पहले छह प्रकार अमेरिका में स्वीकृत हैं और रूसी संघ, सातवाँ, डेक्सराबेप्राज़ोल, के उपयोग की अनुमति नहीं है): Esomeprazole, dexlansoprazole, और dexarabeprazole क्रमशः omeprazole, lansoprazole, और rabeprazole के ऑप्टिकल आइसोमर हैं, जिनमें अधिक मात्रा होती है। जैविक गतिविधि. इसके अलावा इस समूह में शामिल हैं के संयोजन:
A02BC53 लैंसोप्राज़ोल, संयोजन
A02BC54 रैबेप्राज़ोल, संयोजन
समूह A02BD में उन्मूलन के लिए दवाओं का संयोजन हैलीकॉप्टर पायलॉरी»उपचार के लिए विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में प्रोटॉन पंप अवरोधकों को सूचीबद्ध करता है हैलीकॉप्टर पायलॉरी-पाचन तंत्र से जुड़े रोग:
A02BD01 ओमेप्राज़ोल, एमोक्सिसिलिन और मेट्रोनिडाज़ोल
A02BD02 लैंसोप्राजोल, टेट्रासाइक्लिन और मेट्रोनिडाजोल
A02BD03 लैंसोप्राजोल, एमोक्सिसिलिन और मेट्रोनिडाजोल
A02BD04 पैंटोप्राजोल और एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन
A02BD05 ओमेप्राज़ोल, एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन
A02BD06 एसोमेप्राजोल, एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन
A02BD07 लैंसोप्राज़ोल, एमोक्सिसिलिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन
A02BD09 लैंसोप्राज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन और टिनिडाज़ोल
A02BD10 लैंसोप्राज़ोल, एमोक्सिसिलिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन
विकास और नैदानिक ​​परीक्षणों के विभिन्न चरणों में कई नए प्रोटॉन पंप अवरोधक हैं। उनमें से सबसे प्रसिद्ध और परीक्षणों के पूरा होने के करीब टेनाटोप्राज़ोल है। हालांकि, कुछ चिकित्सकों का मानना ​​है कि इसके पूर्ववर्तियों की तुलना में इसका कोई स्पष्ट फार्माकोडायनामिक लाभ नहीं है और मतभेद केवल फार्माकोकाइनेटिक्स से संबंधित हैं। सक्रिय पदार्थ(ज़खारोवा एन.वी.)। इलैप्राज़ोल के फायदों में यह तथ्य है कि यह CYP2C19 जीन के बहुरूपता पर कम निर्भर है और इसका आधा जीवन (T 1/2) 3.6 घंटे (Maev IV et al।)

जनवरी 2009 में, यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (FDA) ने GERD के छठे प्रोटॉन पंप अवरोधक - डेक्सलांसोप्राजोल, जो लैंसोप्राजोल का एक ऑप्टिकल आइसोमर है, के उपचार में उपयोग के लिए मंजूरी दे दी, मई 2014 में इसे रूस में अनुमति मिली।

फार्माकोलॉजिकल इंडेक्स में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ड्रग्स सेक्शन में एक समूह "प्रोटॉन पंप इनहिबिटर" है।

30 दिसंबर, 2009 नंबर 2135-आर की रूसी संघ की सरकार के आदेश से, प्रोटॉन पंप अवरोधकों में से एक ओमेप्राज़ोल (कैप्सूल; लियोफिलिसेट के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए है) अंतःशिरा प्रशासन; जलसेक के समाधान के लिए लियोफिलिसेट; फिल्म-लेपित गोलियां) महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल हैं।

वर्तमान में जीईआरडी के इलाज के लिए यूरोप में प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (एसोमेप्राजोल 40 मिलीग्राम, लैंसोप्राजोल 30 मिलीग्राम, ओमेप्राजोल 20 मिलीग्राम, रबप्राजोल 20 मिलीग्राम) की 5 मानक खुराक लाइसेंस प्राप्त हैं।
पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम) और एक डबल (ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम)। प्रोटॉन पंप अवरोधकों की मानक खुराक को 4-8 सप्ताह के लिए इरोसिव एसोफैगिटिस के उपचार के लिए लाइसेंस दिया जाता है, और दुर्दम्य रोगियों के उपचार के लिए दोहरी खुराक दी जाती है, जिनका पहले से ही 8 सप्ताह तक दी गई मानक खुराक के साथ इलाज किया जा चुका है। मानक खुराक दिन में एक बार निर्धारित की जाती है, एक दोहरी खुराक - दिन में दो बार (VD Pasechnikov et al।)।

ओटीसी प्रोटॉन पंप अवरोधक
उनके परिचय के बाद पहले दशकों में, संयुक्त राज्य अमेरिका, रूस और कई अन्य देशों में सामान्य रूप से एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स और प्रोटॉन पंप इनहिबिटर प्रिस्क्रिप्शन ड्रग्स थे। 1995 में, FDA ने 2003 में H2 ब्लॉकर Zantac 75 की ओवर-द-काउंटर (Over-the-Coutne r) बिक्री को मंजूरी दी - पहला OTC PPI Prilosec OTC (ओमेप्राज़ोल मैग्नीशियम)। बाद में, अमेरिका में बिना पर्ची के मिलने वाले PPI पंजीकृत किए गए: Omeprazole (omeprazole), Prevacid 24HR (lansoprazole),
Nexium 24HR (esomeprazole मैग्नीशियम), Zegerid OTC (omeprazole + सोडियम बाइकार्बोनेट)। सभी ओवर-द-काउंटर फॉर्म सक्रिय संघटक में कम हैं और इसका उद्देश्य "लगातार नाराज़गी का इलाज करना" है।

Pantoprazole 20 mg को यूरोपियन यूनियन (EU) में 12.6.2009 को OTC के लिए, ऑस्ट्रेलिया में - 2008 में Esomeprazole 20 mg - EU में 26.8.2013 Lansoprazole - 2004 से स्वीडन में, बाद में कई अन्य EU देशों में अनुमति दी गई है। ऑस्ट्रेलिया और न्यूजीलैंड। ओमेप्राज़ोल - स्वीडन में 1999 से, बाद में ऑस्ट्रेलिया और न्यूजीलैंड में, अन्य यूरोपीय संघ के देशों, कनाडा, कई लैटिन अमेरिकी देशों में। रैबेप्राज़ोल - ऑस्ट्रेलिया में 2010 से, बाद में - यूके में (बोर्डमैन एचएफ, हीली जी। ओवर-द-काउंटर प्रोटॉन-पंप इनहिबिटर के चयन और उपयोग में फार्मासिस्ट की भूमिका। इंट जे क्लिन फार्म (2015) 37: 709 -716 डीओआई 10.1007/एस11096-015-0150-जेड)।

रूस में, विशेष रूप से ओटीसी बिक्री के लिए निम्नलिखित की अनुमति है: खुराक के स्वरूपआईपीपी
:

  • Gastrozole, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, 10 mg omeprazole युक्त कैप्सूल
  • बेरेट, नोफ्लक्स, पैरिएट, रैबीट, कैप्सूल जिसमें 10 मिलीग्राम रबप्राजोल सोडियम (या रबप्राजोल) होता है
  • कंट्रोलोक, कैप्सूल जिसमें 20 मिलीग्राम पैंटोप्राजोल होता है
सामान्य नियमओवर-द-काउंटर पीपीआई लेते समय: यदि पहले तीन दिनों के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो विशेषज्ञ परामर्श आवश्यक है। डॉक्टर से संपर्क किए बिना ओवर-द-काउंटर पीपीआई के साथ उपचार की अधिकतम अवधि 14 दिन है (कंट्रोलोक के लिए - 4 सप्ताह)। 14 दिन के कोर्स के बीच कम से कम 4 महीने का अंतराल होना चाहिए।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार में प्रोटॉन पंप अवरोधक
प्रोटॉन पंप अवरोधक सबसे प्रभावी हाइड्रोक्लोरिक एसिड दबाने वाली दवाएं हैं, हालांकि वे कुछ कमियों के बिना नहीं हैं। जैसे, एसिड से संबंधित बीमारियों के इलाज में उन्हें व्यापक आवेदन मिला है। जठरांत्र पथ, सहित, यदि आवश्यक हो, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन।

उपचार में रोग और शर्तें जिनमें प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग इंगित किया गया है (लैपिना टी.एल.):

  • गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी)
  • पेट और / या ग्रहणी संबंधी अल्सर
  • ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम
  • गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के उपयोग के कारण गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान
  • रोग और स्थितियां जिसमें हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन का संकेत दिया गया है।
कई अध्ययनों ने पीएच> 4.0 के साथ गैस्ट्रिक अम्लता के रखरखाव की अवधि और अन्नप्रणाली, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर में अल्सर और कटाव के उपचार की गति, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन की आवृत्ति और लक्षणों में कमी के बीच सीधा संबंध दिखाया है। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स के एक्सट्रासोफेगल अभिव्यक्तियाँ। पेट की सामग्री की अम्लता जितनी कम होगी (यानी पीएच मान जितना अधिक होगा), उपचार का प्रभाव उतना ही पहले प्राप्त होगा। सामान्य तौर पर, यह कहा जा सकता है कि एसिड से संबंधित अधिकांश बीमारियों के लिए, यह महत्वपूर्ण है कि पेट में पीएच स्तर दिन में कम से कम 16 घंटे 4.0 से अधिक हो। अधिक विस्तृत अध्ययनों ने स्थापित किया है कि एसिड-निर्भर बीमारियों में से प्रत्येक का अम्लता का अपना महत्वपूर्ण स्तर होता है, जिसे दिन में कम से कम 16 घंटे बनाए रखा जाना चाहिए (इसाकोव वी.ए.):
एसिड से संबंधित रोग उपचार के लिए आवश्यक अम्लता का स्तर,
पीएच, कम नहीं
जठरांत्र रक्तस्राव 6
एक्स्ट्रासोफेजियल अभिव्यक्तियों से जटिल जीईआरडी 6
एंटीबायोटिक दवाओं के साथ क्वाड या ट्रिपल थेरेपी 5
इरोसिव जीईआरडी 4
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग के कारण गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान 4
कार्यात्मक अपच 3
जीईआरडी के लिए रखरखाव थेरेपी 3


गैस्ट्रिक और / या ग्रहणी संबंधी अल्सर के रोगजनन में, निर्णायक लिंक आक्रामकता के कारकों और श्लेष्म झिल्ली के संरक्षण के कारकों के बीच असंतुलन है। वर्तमान में, आक्रामकता के कारकों में, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के हाइपरसेक्रिटेशन के अलावा, हैं: पेप्सिन का हाइपरप्रोडक्शन, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, बिगड़ा हुआ गैस्ट्रोडोडोडेनल गतिशीलता, पेट के श्लेष्म झिल्ली के संपर्क में और पित्त एसिड और लाइसोलिसेटिन के ग्रहणी, अग्नाशयी एंजाइम डुओडेनोगैस्ट्रिक रिफ्लक्स की उपस्थिति, साथ ही श्लेष्म झिल्ली के इस्किमिया, धूम्रपान, कठोर शराब पीना, कुछ निश्चित लेना दवाइयाँजैसे गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं। सुरक्षात्मक कारकों में शामिल हैं: गैस्ट्रिक बलगम का स्राव, बाइकार्बोनेट का उत्पादन, जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सतह पर 7 इकाइयों तक इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता को बेअसर करने में योगदान देता है। पीएच, बाद के पुन: उत्पन्न करने की क्षमता, प्रोस्टाग्लैंडिंस का संश्लेषण, जिसका सुरक्षात्मक प्रभाव होता है और पेट और ग्रहणी के श्लेष्म झिल्ली में पर्याप्त रक्त प्रवाह सुनिश्चित करने में शामिल होता है। यह महत्वपूर्ण है कि आक्रामकता और रक्षा के इन कारकों में से कई आनुवंशिक रूप से निर्धारित होते हैं, और उनके बीच संतुलन को सेरेब्रल कॉर्टेक्स, हाइपोथैलेमस, परिधीय अंतःस्रावी ग्रंथियों और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हार्मोन और पॉलीपेप्टाइड्स सहित न्यूरोएंडोक्राइन सिस्टम की समन्वित बातचीत से बनाए रखा जाता है। पेप्टिक अल्सर की उत्पत्ति में हाइपरएसिडिटी की सबसे महत्वपूर्ण भूमिका एंटीसेकेरेटरी दवाओं की उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता द्वारा पुष्टि की जाती है जो पेप्टिक अल्सर के आधुनिक उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं, जिनमें प्रोटॉन पंप अवरोधक प्रमुख भूमिका निभाते हैं (Maev IV)।
उन्मूलन में प्रोटॉन पंप अवरोधक हैलीकॉप्टर पायलॉरी
नाश हैलीकॉप्टर पायलॉरीहमेशा लक्ष्य तक नहीं पहुँचता। सामान्य जीवाणुरोधी एजेंटों के बहुत व्यापक और दुरुपयोग ने उनके प्रतिरोध में वृद्धि की है। हैलीकॉप्टर पायलॉरी. में मान्यता है विभिन्न देशदुनिया (विभिन्न क्षेत्रों), विभिन्न योजनाओं का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। रेजिमेंस के विशाल बहुमत में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों में से एक आवश्यक रूप से तथाकथित मानक खुराक (ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम, लैंसोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम, पैंटोप्राज़ोल 40 मिलीग्राम, एसोमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम, रबप्राज़ोल 20 मिलीग्राम दिन में 2 बार) में मौजूद होता है। आहार में एक प्रोटॉन पंप अवरोधक की उपस्थिति से एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता में काफी वृद्धि होती है और सफल उन्मूलन के प्रतिशत में नाटकीय रूप से वृद्धि होती है। एक अपवाद जब प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग नहीं किया जाता है, तो एक्लोरहाइड्रिया के साथ गैस्ट्रिक म्यूकोसा का शोष होता है, जिसकी पुष्टि पीएच-मेट्री द्वारा की जाती है। एक या दूसरे प्रोटॉन पंप अवरोधक की पसंद उन्मूलन की संभावना को प्रभावित करती है, लेकिन अन्य दवाओं (एंटीबायोटिक्स, साइटोप्रोटेक्टर्स) के प्रतिस्थापन का पीपीआई की तुलना में बहुत अधिक प्रभाव पड़ता है। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए विशिष्ट सिफारिशें 2010 में रूस के गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट की साइंटिफिक सोसाइटी द्वारा अपनाई गई एसिड-डिपेंडेंट और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी-एसोसिएटेड डिजीज के निदान और उपचार के लिए मानकों में दी गई हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधक फ्रैक्चर के जोखिम को बढ़ाते हैं, संभवतः कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल-संबंधित डायरिया और वृद्धावस्था में हाइपोमैग्नेसीमिया और मनोभ्रंश का कारण हो सकता है, और बुजुर्गों में निमोनिया के खतरे को बढ़ा सकता है
यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) ने प्रोटॉन पंप अवरोधकों की लंबी अवधि या उच्च खुराक के संभावित खतरों के बारे में कई रिपोर्ट जारी की हैं:
  • मई 2010 में, FDA ने इसके बारे में चेतावनी जारी की बढ़ा हुआ खतरालंबे समय तक उपयोग या प्रोटॉन पंप अवरोधकों की उच्च खुराक ("एफडीए चेतावनी") के साथ कूल्हे, कलाई और रीढ़ की हड्डी में फ्रैक्चर
  • फरवरी 2012 में, रोगियों और चिकित्सकों को चेतावनी देते हुए एक एफडीए घोषणा जारी की गई थी कि प्रोटॉन पंप अवरोधक चिकित्सा क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के जोखिम को बढ़ा सकती है। -संबंधित दस्त(एफडीए संचार दिनांक 8.2.2012)।
इस और इसी तरह की जानकारी के आलोक में, FDA का मानना ​​है: प्रोटॉन पंप अवरोधकों को निर्धारित करते समय, चिकित्सकों को उतने का चयन करना चाहिए कम खुराकया उपचार का एक छोटा कोर्स जो रोगी की स्थिति के लिए पर्याप्त होगा।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जुड़े जीवन-धमकाने वाले हाइपोमैग्नेसीमिया (रक्त में मैग्नीशियम की कमी) के कई मामलों का वर्णन किया गया है (यांग वाई.-एक्स।, मेट्ज़ डीसी)। प्रोटॉन पंप अवरोधक, जब बुजुर्ग रोगियों में मूत्रवर्धक के साथ लिया जाता है, तो हाइपोमैग्नेसीमिया के लिए अस्पताल में भर्ती होने का जोखिम थोड़ा बढ़ जाता है। हालांकि, इस तथ्य को प्रोटॉन पंप अवरोधकों को निर्धारित करने के औचित्य को प्रभावित नहीं करना चाहिए, और जोखिम के छोटे परिमाण के लिए रक्त में मैग्नीशियम के स्तर के लिए स्क्रीनिंग की आवश्यकता नहीं होती है (ज़िपुरस्की जे एल अल। प्रोटॉन पंप अवरोधक और हाइपोमैग्नेसीमिया के साथ अस्पताल में भर्ती: एक जनसंख्या-आधारित मामला -कंट्रोल स्टडी / पीएलओएस मेडिसिन - 30 सितंबर, 2014)।

जर्मनी (जर्मन सेंटर फॉर न्यूरोडीजेनेरेटिव डिजीज, बॉन) में किए गए अध्ययनों के अनुसार, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के लंबे समय तक उपयोग से वृद्धावस्था में मनोभ्रंश का खतरा 44% तक बढ़ जाता है (Gomm W. et al। एसोसिएशन ऑफ प्रोटॉन पंप इनहिबिटर्स विद रिस्क) मनोभ्रंश। एक फार्माकोएपिडेमियोलॉजिकल क्लेम डेटा एनालिसिस जामा न्यूरोल ऑनलाइन 15 फरवरी, 2016 को प्रकाशित हुआ।

यूके के शोधकर्ताओं ने पाया कि दो साल की अवधि में पीपीआई प्राप्त करने वाले वृद्ध लोगों में निमोनिया का खतरा अधिक था। अध्ययन के लेखकों का तर्क इस प्रकार है: पेट में एसिड फेफड़ों के लिए रोगजनक आंतों के माइक्रोबायोटा में बाधा उत्पन्न करता है। इसलिए, यदि पीपीआई के सेवन से एसिड का उत्पादन कम हो जाता है, तो उच्च रिफ्लक्स के कारण अधिक संख्या में रोगजनक शरीर में प्रवेश कर सकते हैं। एयरवेज(जे. ज़िर्क-सैडोव्स्की, एट अल। प्रोटॉन-पंप इनहिबिटर्स एंड लॉन्ग-टर्म रिस्क ऑफ़ कम्युनिटी-एक्वायर्ड न्यूमोनिया इन ओल्ड एडल्ट्स। जर्नल ऑफ़ द अमेरिकन गेरिएट्रिक्स सोसाइटी, 2018; डीओआई: 10.1111/जेजीएस.15385)।

गर्भावस्था के दौरान प्रोटॉन पंप अवरोधक लेना
एफडीए के अनुसार विभिन्न प्रोटॉन पंप अवरोधकों में भ्रूण के लिए अलग-अलग जोखिम श्रेणियां हैं: गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक के दौरान गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का इलाज करने के लिए प्रोटॉन पंप अवरोधक लेने से हृदय दोष वाले बच्चे के होने का जोखिम दोगुना हो जाता है (जीआई और हेपेटोलॉजी न्यूज, अगस्त 2010)।

यह साबित करने वाले अध्ययन भी हैं कि गर्भावस्था के दौरान प्रोटॉन पंप अवरोधक लेने से अजन्मे बच्चे में अस्थमा का खतरा 1.34 गुना (H2 ब्लॉकर्स लेने से 1.45 गुना) बढ़ जाता है। स्रोत: लाई टी।, एट अल। गर्भावस्था के दौरान एसिड-दमनकारी दवा का उपयोग और बचपन के अस्थमा का खतरा: एक मेटा-विश्लेषण। बाल रोग। जनवरी 2018।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों का चयन
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर का एसिड-दबाने वाला प्रभाव प्रत्येक रोगी के लिए सख्ती से अलग-अलग होता है। कई रोगियों में, "प्रोटॉन पंप अवरोधकों के प्रतिरोध", "निशाचर एसिड सफलता", आदि जैसी घटनाएं नोट की जाती हैं। यह आनुवंशिक कारकों और जीव की स्थिति दोनों के कारण है। इसलिए, एसिड-निर्भर रोगों के उपचार में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों की नियुक्ति को उपचार की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए व्यक्तिगत और समय पर समायोजित किया जाना चाहिए। इंट्रागैस्ट्रिक पीएच-मेट्री (ब्रेडिखिना एनए, कोवानोवा एलए; बेलमेर एसवी) के नियंत्रण में प्रत्येक रोगी के लिए दवाओं की खुराक और खुराक की व्यक्तिगत लय निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।


पीपीआई लेने के बाद पेट का दैनिक पीएच-ग्राम

प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलना
यह आमतौर पर स्वीकार किया जाता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक सबसे अधिक हैं प्रभावी साधनएसिड से संबंधित बीमारियों के इलाज के लिए। पीपीआई से पहले दिखाई देने वाले एंटीसेकेरेटरी एजेंटों की श्रेणी - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2-ब्लॉकर्स को धीरे-धीरे नैदानिक ​​​​अभ्यास से बदला जा रहा है और पीपीआई केवल एक दूसरे के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट के बीच, विशिष्ट प्रकार के प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलनात्मक प्रभावशीलता पर अलग-अलग दृष्टिकोण हैं। उनमें से कुछ का तर्क है कि, पीपीआई के बीच मौजूद कुछ मतभेदों के बावजूद, आज कोई ठोस डेटा नहीं है जो हमें दूसरों की तुलना में किसी भी पीपीआई की अधिक प्रभावशीलता के बारे में बात करने की अनुमति देता है (वासिलिव यू.वी. एट अल।) या वह उन्मूलन एच.पी. ट्रिपल (चौगुनी थेरेपी) की संरचना में शामिल पीपीआई का प्रकार मायने नहीं रखता (निकोनोव ई.के., अलेक्सेन्को एस.ए.)। अन्य लिखते हैं कि, उदाहरण के लिए, एसोमेप्राज़ोल अन्य चार पीपीआई से मौलिक रूप से अलग है: ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल और रबप्राज़ोल (लैपिना टीएल, डमीयानेंको डी और अन्य)। अभी भी दूसरों का मानना ​​है कि रबप्राजोल सबसे प्रभावी है (इवास्किन वी.टी. एट अल।, मेव आई.वी. एट अल।)।

जर्मनी के वैज्ञानिकों के एक समूह (किर्चहेनर जे. एट अल।) ने विभिन्न पीपीआई के लिए 24 घंटे के औसत इंट्रागैस्ट्रिक पीएच और 24 घंटे में पीएच>4 के साथ समय के प्रतिशत के लिए एक खुराक-प्रतिक्रिया मेटा-विश्लेषण किया। उन्होंने इंट्रागैस्ट्रिक पीएच = 4 के औसत मूल्य को प्राप्त करने के लिए विभिन्न पीपीआई की प्रभावशीलता के निम्नलिखित मूल्य प्राप्त किए:
जेनेरिक ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल की लागत इससे बहुत कम है मूल तैयारीएसोमेप्राज़ोल और रैबेप्राज़ोल, जो रोगी के लिए कोई छोटा महत्व नहीं है और अक्सर वित्तीय क्षमताओं के आधार पर दवा की पसंद को निर्धारित करता है, विशेष रूप से दीर्घकालिक उपयोग के लिए (अलेक्सेंको एस.ए.)।

दवाओं के व्यापार नाम - प्रोटॉन पंप अवरोधक
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के समूह से विभिन्न दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला घरेलू दवा बाजार में प्रस्तुत की जाती है:
  • सक्रिय पदार्थ ओमेप्राज़ोल: बायोप्राज़ोल, वेरो-ओमेप्राज़ोल, गैस्ट्रोज़ोल, डेमेप्राज़ोल, ज़ेल्किज़ोल, ज़ेरोसिड, ज़ोल्सर, क्रिसमेल, लोमक, लोसेक, लोसेक मैप्स, ओमेगास्ट, ओमेज़, ओमेज़ोल, ओमेकैप्स, ओमेपार, ओमेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल छर्रों, ओमेप्राज़ोल-एकेओएस, ओमेप्राज़ोल- एक्री, ओमेप्राज़ोल-ई.के., ओमेप्राज़ोल-ओबीएल, ओमेप्राज़ोल-टेवा, ओमेप्राज़ोल-रिक्टर, ओमेप्राज़ोल-एफपीओ, ओमेप्राज़ोल सैंडोज़, ओमेप्राज़ोल स्टैडा, ओमेप्रोल, ओमेप्रस, ओमेफ़ेज़, ओमिज़ाक, ओमिपिक्स, ओमिटॉक्स, ऑर्टनोल, ओसिड, पेप्टिकम, प्लोम -20, प्रोमेज़, राइसेक, रोमसेक, सोप्राल, उल्ज़ोल, अल्टॉप, हेलिसिड, हेलोल, सिसागास्ट
  • सक्रिय पदार्थ ओमेपेराज़ोल है, इसके अलावा दवा में सोडियम बाइकार्बोनेट की ध्यान देने योग्य मात्रा होती है: ओमेज़ इंस्टा
  • सक्रिय पदार्थ ओमेप्राज़ोल + डोमपरिडोन: ओमेज़-डी
  • सक्रिय संघटक पैंटोप्राजोल: जिपांटोला, कंट्रोलोक, क्रोसटसिड, नोलपाजा, पानम, पेप्टाजोल, पिझेनम-सनोवेल, पुलोरेफ, सनप्राज, उल्टेरा
  • सक्रिय पदार्थ लैंसोप्राज़ोल: एक्रिलान्ज़, हेलिकोल, लैंज़बेल, लैंज़ैप, लैंज़ोप्टोल, लैंसोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल छर्रों, लैंसोप्राज़ोल स्टाडा, लैंसोफ़ेड, लैंसिड, लोन्ज़र-सनोवेल, एपिकुर
  • सक्रिय पदार्थ रैबेप्राजोल: बेरेट, ज़ोलिसपैन, ज़ुलबेक्स, नोफ्लक्स (जिसे पहले ज़ोलिसपैन कहा जाता था), ओनटाइम, नोफ्लक्स, पैरिएट, रबेलोक, रबेप्राज़ोल-ओबीएल, रबेप्राज़ोल-एसजेड, रबीट, रेज़ो, हेराबेज़ोल
  • सक्रिय पदार्थ

प्रोटॉन पंप(समानार्थी शब्द: प्रोटॉन पंप, H + /K + -ATPase, हाइड्रोजन-पोटेशियम एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट) एक एंजाइम है जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

प्रोटॉन पंप में दो सबयूनिट्स होते हैं: α-सबयूनिट, जो 1033 अमीनो एसिड अवशेषों की एक पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला है और β-सबयूनिट, जो एक ग्लाइकोप्रोटीन है जिसमें 291 अमीनो एसिड अवशेष होते हैं, साथ ही कार्बोहाइड्रेट साइटोप्लाज्मिक टुकड़े भी होते हैं।

ऊपरी आकृति (लैपिना ओडी के लेख से) प्रोटॉन पंप की संरचना को दर्शाती है: पॉलीपेप्टाइड श्रृंखलाα -सबयूनिट झिल्ली को दस बार पार करता है, जिससे 5 ट्रांसमेम्ब्रेन लूप बनते हैं। एन- और सी-टर्मिनीα सबयूनिट साइटोप्लाज्म में पाए जाते हैं। पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला का एक महत्वपूर्ण हिस्सा (लगभग 800 अमीनो एसिड) एक बड़ा साइटोप्लाज्मिक डोमेन बनाता है, जिसमें एंजाइम का सक्रिय केंद्र स्थित होता है, जहां एटीपी हाइड्रोलिसिस होता है। धनायन झिल्ली के पार एक चैनल के माध्यम से चलते हैं जो ट्रांसमेम्ब्रेन लूप द्वारा बनता है। N- टर्मिनसβ -सबयूनिट साइटोप्लाज्म के अंदर स्थित होता है, इसकी पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला झिल्ली को केवल एक बार पार करती है। अधिकांश बी-सबयूनिट झिल्ली के बाह्य पक्ष पर स्थित है। इसमें ऐसे क्षेत्र शामिल हैं जो ग्लाइकोसिलेशन से गुजरते हैं।

प्रोटॉन पंप (H + / K + -ATPase), जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में बड़ी संख्या में मौजूद होता है, साइटोप्लाज्म से हाइड्रोजन आयन H + को पार्श्विका कोशिकाओं की एपिकल झिल्ली के माध्यम से पेट की गुहा में पहुँचाता है। पोटेशियम आयन K + के लिए विनिमय, जिसे यह कोशिका के अंदर ले जाता है। इस मामले में, दोनों धनायनों को विद्युत रासायनिक प्रवणता के विरुद्ध ले जाया जाता है, और इस परिवहन के लिए ऊर्जा स्रोत एटीपी अणु का हाइड्रोलिसिस है। इसके साथ ही हाइड्रोजन प्रोटॉन के साथ, क्लोराइड आयन सीएल - एक इलेक्ट्रोकेमिकल ढाल के खिलाफ पेट के लुमेन में स्थानांतरित हो जाते हैं। कोशिका में प्रवेश करने वाले K + आयन इसे पार्श्विका कोशिकाओं की एपिकल झिल्ली के माध्यम से Cl - आयनों के साथ सांद्रता प्रवणता के साथ छोड़ देते हैं। H + आयन HCO 3 के बराबर मात्रा में बनते हैं - कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ की भागीदारी के साथ कार्बोनिक एसिड H 2 CO 3 के पृथक्करण के दौरान। आयन एचसीओ 3 - सीएल-आयन के बदले बेसोलेटरल झिल्ली के माध्यम से एकाग्रता ढाल के साथ निष्क्रिय रूप से रक्त में चले जाते हैं। इस प्रकार, हाइड्रोक्लोरिक एसिड पेट के लुमेन में H + और Cl - आयनों के रूप में एक प्रोटॉन पंप की भागीदारी के साथ जारी किया जाता है, और K + आयन झिल्ली के माध्यम से पार्श्विका कोशिका में वापस चले जाते हैं।

प्रोटॉन पंप निरोधी
प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) की कार्रवाई, दवाओं का सबसे प्रभावी एंटीसुलर वर्ग, प्रोटॉन पंप को अवरुद्ध करने पर आधारित है। छोटी आंत में अवशोषित होने और रक्तप्रवाह के माध्यम से गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रवेश करने से, प्रोटॉन पंप अवरोधक पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं में जमा हो जाते हैं। यहां, पीपीआई (एक अम्लीय पीएच मान पर) सक्रिय होते हैं और, एसिड-आश्रित परिवर्तन के कारण, टेट्रासाइक्लिक सल्फेनेमाइड में परिवर्तित हो जाते हैं, जो प्रोटॉन पंप के मुख्य सिस्टीन समूहों में सहसंयोजक रूप से शामिल होते हैं, इस प्रकार इसके गठन की संभावना को छोड़कर संक्रमण और इस तरह पार्श्विका कोशिका द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन की संभावना को अवरुद्ध करना।

सभी प्रोटॉन पंप अवरोधक (ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, रैबेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल) बेंज़िमिडाज़ोल डेरिवेटिव हैं और एक समान रासायनिक संरचना होती है, जो केवल पाइरीडीन और बेंज़िमिडाज़ोल रिंग पर रेडिकल्स की संरचना में भिन्न होती है।

पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी अवरोधक
प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तरह, पोटेशियम प्रतिस्पर्धी अवरोधक भी प्रोटॉन पंप (H + /K + -ATPase) को अवरुद्ध करते हैं। हालांकि, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के विपरीत, जो H + / K + -ATPase के सिस्टीन समूहों के लिए सहसंयोजक बंधन द्वारा अपने एसिड-दबाने वाले प्रभाव का एहसास करते हैं, K-CBA प्रतिस्पर्धात्मक रूप से H + / K के आयनिक K + -बाइंडिंग डोमेन के साथ बातचीत करते हैं। + -ATPase।

2006 में, पहला पोटेशियम-प्रतिस्पर्धी अवरोधक



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