(Levomepromazin)

Nama dagang

Tizercin.
Afiliasi kelompok

Obat antipsikotik

Deskripsi zat aktif (INN)

Levomepromazin
Bentuk sediaan

solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular, tablet salut selaput
efek farmakologis

Indikasi

Kontraindikasi

Efek samping

Dari luar sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, mengantuk, pusing, peningkatan kelelahan. Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, takikardia. Dari luar sistem pencernaan: mulut kering, mual, sembelit, gangguan fungsi hati. Dari sistem hematopoietik: penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (agranulositosis). Lainnya: reaksi alergi, dismenore, mastalgia, efek seperti atropin (pada bayi baru lahir). Gejala : sindrom epilepsi, koma. Pengobatan: tindakan resusitasi, terapi simtomatik di departemen khusus rumah sakit.
Petunjuk penggunaan dan dosis

instruksi khusus

Interaksi

Catad_pgroup Anxiolytics (obat penenang)

Solusi Tizercin - petunjuk penggunaan resmi*

*terdaftar oleh Kementerian Kesehatan Federasi Rusia (menurut grls.rosminzdrav.ru)

Nomor pendaftaran:

P N012432/01-20.09.2011

Nama dagang:

TIZERTSIN ®

Nama non-kepemilikan internasional:

levomepromazin

Bentuk sediaan:

solusi untuk infus dan pemberian intramuskular

Menggabungkan:

zat aktif: levomepromazin 25 mg,
Eksipien: asam sitrat anhidrat 9 mg, monotiogliserol 7,5 mg, natrium klorida 6 mg, air untuk injeksi hingga 1 ml.

Keterangan:

Larutan transparan tidak berwarna atau sedikit berwarna dengan bau khas.

Kelompok farmakoterapi:

antipsikotik (neuroleptik)

Kode ATX: N05A A02

Sifat farmakologis

Farmakodinamik:

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, cukup memblokir reseptor H1-histamin dan M-kolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah (BP).
Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.
Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.
Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “tipikal”. Levomepromazin meningkat ambang rasa sakit. Berkat kemampuan untuk meningkatkan efeknya analgesik non-narkotika, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada penyakit akut dan kronis sindrom nyeri.
Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung kurang lebih 4 jam.

Farmakokinetik:

Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai setelah 30-90 menit. Melewati penghalang histohematik, termasuk penghalang darah-otak, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.
Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat dengan asam sulfat atau glukuronat, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylmonomethotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam.

Indikasi untuk digunakan:

Agitasi psikomotor dari berbagai etiologi:

• untuk gangguan bipolar
• untuk oligofrenia
• untuk epilepsi

serta yang lainnya cacat mental, terjadi dengan:

• agitasi
• kecemasan
• panik
• fobia
• insomnia yang persisten

Memperkuat efek analgesik, anestesi umum, penghambat reseptor H1-histamin.

Sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis saraf wajah, herpes zoster).

Kontraindikasi:

• hipersensitivitas terhadap komponen obat dan turunan fenotiazin,
• overdosis obat yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur),
• glaukoma sudut tertutup,
• retensi urin,
• penyakit Parkinson,
• sklerosis ganda,
• miastenia gravis, hemiplegia,
• hipotensi arteri parah, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia),
• porfiria,
• laktasi,
• masa kecil hingga usia 12 tahun.

DENGAN HATI-HATI
Epilepsi, penderita dengan riwayat penyakit kardiovaskular terutama pada usia lanjut (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom long QT bawaan). Kehamilan dan menyusui

Kehamilan dan menyusui

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali risiko terhadap janin telah dipertimbangkan dengan cermat dibandingkan manfaatnya bagi ibu. Levomepromazin masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, dan karena tidak adanya studi terkontrol, penggunaannya dalam menyusui kontraindikasi.
Jika perlu minum obat selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis:

Pemberian parenteral digunakan bila obat tidak mungkin diminum secara oral. Dosis harian biasa adalah 75-100 mg (untuk 2-3 suntikan) dengan tirah baring di bawah kendali tekanan darah dan denyut nadi. Jika diperlukan dosis harian meningkat menjadi 200-250 mg.
Ketika diberikan secara intramuskular, obat tersebut harus disuntikkan jauh ke dalam otot.
Infus tetes intravena juga digunakan, yang seharusnya menggunakan obat Tizercin ® mencairkan(50 - 100 mg obat dalam 250 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5%) dan berikan perlahan melalui infus.
Tidak ada pengalaman klinis yang memadai dengan penggunaan levomepromazine parenteral pada anak di bawah usia 12 tahun.
Jika ada indikasi ketat untuk anak di atas 12 tahun, dianjurkan dosis berkisar antara 0,35 mg/kg/hari hingga 3,0 mg/kg/hari.

Efek samping

Dari sistem kardiovaskular:
penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik (disertai kelemahan, pusing dan kehilangan kesadaran), sindrom Adams-Stokes, takikardia, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, aritmia tipe pirouette) (lihat bagian "Instruksi khusus"). Kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyakit jantung) telah dilaporkan saat menggunakan antipsikotik fenotiazin.

Dari sistem peredaran darah dan Sistem limfatik:
pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia.

Dari sistem saraf pusat:
mengantuk, pusing, peningkatan kelelahan, kebingungan, bicara cadel, halusinasi visual, katatonia, disorientasi, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik (diskinesia, distonia, parkinsonisme, opisthotonus, hiperrefleksia), kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, neuroleptik ganas syndrome (NMS) (lihat juga bagian “Instruksi khusus”).

Dari sisi metabolisme:
penurunan berat badan, galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia. Adenoma hipofisis telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima turunan fenotiazin, tetapi diperlukan hubungan sebab akibat antara penggunaan obat ini dan perkembangan tumor. penelitian tambahan.

Dari sistem reproduksi dan saluran kemih:
kesulitan buang air kecil, perubahan warna urin, gangguan kontraksi otot rahim.

Dari saluran pencernaan:
muntah, mual, sembelit, rasa tidak nyaman di daerah perut, mulut kering, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).

Dari kulit:
dermatitis eksfoliatif, urtikaria, eritema, fotosensitifitas, hiperpigmentasi.

Dari organ penglihatan :
retinopati pigmentasi, endapan pada lensa dan kornea.

Reaksi alergi:
edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.

Lainnya: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah, hipertermia, gangguan konduksi pada otot jantung (perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe “pirouette”, blok atrioventrikular), depresi kesadaran derajat yang berbeda-beda tingkat keparahan (sampai koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, serangan epilepsi, sindrom neuroleptik maligna.

Perlakuan: Disarankan untuk memantau indikator berikut: keseimbangan asam-basa, keseimbangan cairan dan elektrolit, fungsi ginjal, volume urin, aktivitas enzim hati, pembacaan EKG, dan pada pasien dengan sindrom neuroleptik maligna - tambahan kadar CPK serum dan suhu tubuh. Pengobatan simtomatik sebaiknya dilakukan berdasarkan hasil penilaian parameter di atas. Jika terjadi penurunan tekanan darah, penggantian cairan intravena, posisi Trendelenburg, dan penggunaan dopamin dan/atau norepinefrin diindikasikan. (Karena efek pro-aritmogenik levomepromazin, perlu disediakan kondisi untuk resusitasi, dan saat memberikan dopamin dan/atau norepinefrin, EKG harus dilakukan). Jika terjadi overdosis antipsikotik, tidak dianjurkan penggunaan epinefrin (adrenalin).
Penggunaan lidokain (lignokain) dan, jika mungkin, obat aritmia jangka panjang juga harus dihindari.
Untuk menghilangkan kejang, gunakan diazepam atau, untuk kejang berulang, fenitoin atau fenobarbiton. Jika rhabdomyolysis terjadi, manitol diresepkan.
Tidak ada obat penawar khusus.
Buang air kecil paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.
kejang-kejang, reaksi distonik otot-otot kepala dan leher dapat menyebabkan masuknya muntahan ke dalamnya Maskapai penerbangan. Bilas lambung, bersamaan dengan pemantauan tanda-tanda vital, diindikasikan bahkan 12 jam setelah minum obat, karena pengosongan alaminya lambat karena efek m-antikolinergik dari levomepromazin. Pengurangan tambahan dalam penyerapan obat dicapai dengan penggunaan karbon aktif dan obat pencahar.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan levomepromazine dan obat-obatan berikut secara bersamaan harus dihindari:

• Obat antihipertensi karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata.
• Inhibitor oksidase monoamine (MAO), karena ada kemungkinan untuk meningkatkan durasi kerja levomepromazine dan meningkatkan keparahan efek sampingnya.

Perhatian harus dilakukan bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan berikut:

• Obat dengan aktivitas m-antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor H1-histamin; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksametonium) meningkatkan efek m-antikolinergik levmepromazin (obstruksi usus paralitik, retensi urin, glaukoma). Ketika digunakan bersamaan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
• Depresan SSP (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan obat tidur, obat penenang, antidepresan trisiklik), meningkatkan efek penghambatan levomepromazin pada sistem saraf pusat.
• Stimulan SSP (misalnya turunan amfetamin): levomepromazin mengurangi efek psikostimulannya.
• Levodopa: Levomepromazine mengurangi efek levodopa.
• Agen hipoglikemik oral: bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, efektivitasnya menurun, sehingga memerlukan penyesuaian dosis.
• Obat yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan diuretik yang menurunkan konsentrasi kalium darah) meningkatkan risiko perpanjangan QT dan karenanya meningkatkan risiko aritmia.
• Obat yang menyebabkan fotosensitifitas, bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, meningkatkan kemungkinan fotosensitifitas.
• Alkohol meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine.
• Antasida mengurangi penyerapan saluran pencernaan(levomepromazine sebaiknya diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida).
• Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi.
• Dilevalol, seperti levomepromazine, menghambat metabolisme, yang menyebabkan peningkatan efek kedua obat. Jika digunakan secara bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat. Interaksi serupa dengan beta-blocker lainnya mungkin terjadi.
• Levomepromazin dan metabolit non-hidroksilasinya merupakan penghambat kuat sitokrom P450 2D6. Penggunaan levomepromazine secara bersamaan dengan obat dimetabolisme terutama oleh sitokrom P450 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat ini, yang dapat meningkatkan efek yang tidak diinginkan dari obat ini.

instruksi khusus

Penggunaan obat sebaiknya dihentikan jika reaksi alergi.
Penggunaan bersamaan dengan depresan sistem saraf pusat, inhibitor MAO dan penghambat antikolinergik memerlukan perhatian khusus (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").
Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau ginjal.
Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pengobatan pasien ini harus dimulai dengan dosis rendah dengan peningkatan bertahap mereka.
Pada orang lanjut usia dengan demensia yang diobati dengan antipsikotik, sedikit peningkatan risiko kematian. Data yang ada tidak cukup untuk menentukan besarnya risiko secara pasti, dan alasannya tidak diketahui peningkatan resiko. Tizercin ® tidak disetujui untuk digunakan dalam pengobatan gangguan perilaku yang berhubungan dengan demensia.
Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik, pasien harus berbaring selama setengah jam setelah dosis pertama. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, sebaiknya tetap di tempat tidur setelah setiap dosis sampai pusing hilang.
Dalam kasus pemberian obat Tisercin® secara parenteral, tempat suntikan harus diganti jika perlu, karena obat tersebut dapat menyebabkan iritasi lokal dan kerusakan jaringan.
Kehati-hatian juga perlu diberikan saat meresepkan obat kepada pasien (terutama lansia) dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pasien dengan gagal jantung kongestif, gangguan konduksi, aritmia, dan sindrom interval QT panjang bawaan. Sebelum memulai pengobatan dengan Tizercin®, EKG harus dilakukan untuk menyingkirkan gangguan kardiovaskular yang mungkin merupakan kontraindikasi penggunaan obat.
Ada laporan perpanjangan QT, aritmia dan, sangat jarang, torsade de pointes (TdP) dengan fenotiazin (lihat bagian " Efek samping»).
Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, kemungkinan sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. Sindrom yang berpotensi mengancam jiwa ini ditandai dengan gejala berikut: kekakuan otot, hipertermia, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tidak stabil). tekanan arteri, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), katatonia, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Jika terjadi, dan juga jika selama pengobatan hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi tanpa penyebab lain gejala klinis ZNS, penggunaan obat Tizercin ® sebaiknya segera dihentikan.
Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, hal berikut mungkin terjadi: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif. turunan fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.
Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan kejang epileptiform. Perubahan EKG. Oleh karena itu, saat mentitrasi dosis obat Tizercin ®, semua pasien epilepsi harus berhati-hati observasi klinis dan pemantauan EKG.
Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah penggunaan obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.
Agranulositosis dan leukopenia telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin.
Meskipun kasus seperti itu jarang terjadi, selama terapi jangka panjang dengan levomepromazin, perlu dilakukan pemantauan jumlah leukosit secara teratur.
Selama pengobatan dan sampai obat berhenti bekerja (dalam 4-5 hari setelah penghentian obat), konsumsi alkohol dilarang.
Sebelum dan selama pengobatan, dianjurkan untuk memantau secara teratur indikator-indikator berikut: tekanan darah, fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati), rumus leukosit darah, EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pada pasien lanjut usia), konsentrasi kalium dalam serum darah. Pemantauan berkala terhadap kadar elektrolit dalam darah dan koreksinya diperlukan (terutama ketika merencanakan terapi jangka panjang).

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Pada awal pengobatan (untuk jangka waktu yang lamanya tergantung pada respon pasien), dilarang mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berhubungan dengan peningkatan risiko kecelakaan. Selanjutnya, tingkat keparahan larangan ditentukan secara individual untuk setiap pasien.

Surat pembebasan:

Larutan untuk infus dan pemberian intramuskular 25 mg/ml.
1 ml dalam ampul terbuat dari kaca hidrolitik tipe I tidak berwarna, dengan cincin kode merah dan biru dan dengan titik putus.
5 ampul per kemasan blister, disegel dengan film PVC/PET/PE.
2 bungkus blister dalam kotak karton beserta petunjuk penggunaan.

Sebaiknya sebelum tanggal:

2 tahun. Jangan menggunakan obat setelah tanggal kadaluarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi penyimpanan:

Di tempat terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25°C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek:

Dengan resep dokter.

Pabrikan
Pabrik Farmasi JSC EGIS,
1106 Budapest, jalan. Keresturi, 30-38 Hongaria

Kantor perwakilan JSC "Pabrik Farmasi EGIS" (Hongaria), Moskow
121108, Moskow, st. Ivana Franko, nomor 8.

Levomepromazin INN

Nama internasional: Levomepromazin

Bentuk sediaan: larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, tablet salut selaput

Nama kimia:

(R) - 2 - metoksi - N, N, - trimetil - 10H - fenotiazin - 10 - propanamina (sebagai maleat (1:1) atau hidroklorida)

Efek farmakologis:

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek sedatif, hipnotis, hipotensi, analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, pelemas otot, antihistamin sedang, dan efek antikolinergik sedang. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus. Mengurangi gejala psikosis produktif - delusi, halusinasi, agitasi psikomotor.

Farmakokinetik:

Dengan cepat dan sepenuhnya diserap oleh rute pemberian apa pun. TCmax bila diminum - 1-3 jam, bila diberikan secara intramuskular - 0,5-1,5 jam Melewati hambatan histohematik, termasuk BBB, dan didistribusikan ke organ dan jaringan. Dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk metabolit aktif N-desmethylomono-methotrimeprazine (selanjutnya diubah menjadi monosulfoksida). T1/2 - 15-78 jam Diekskresikan (termasuk metabolit) - oleh ginjal dan empedu.

Indikasi:

Agitasi psikomotor (disertai rasa takut, cemas, marah), psikosis, sindrom paranoid-halusinasi (skizofrenia, psikosis mengigau), epilepsi, keterbelakangan mental, depresi agitasi (sebagai bahan pembantu), neurosis, insomnia, premedikasi (meningkatkan efek analgesik, antihistamin dan obat anestesi umum); sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis saraf wajah, herpes zoster, dll), penyakit kulit gatal.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas, gagal ginjal/hati, penyakit kuning, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia), hipotensi arteri, gagal jantung kongestif dekompensasi, kehamilan, menyusui; glaukoma sudut tertutup; parkinsonisme, akut penyakit menular sifat virus, jamur atau bakteri (termasuk. cacar air, herpes zoster); koma akibat keracunan etanol, obat-obatan dan obat tidur. Dengan hati-hati. Epilepsi.

Regimen dosis:

Secara oral, intramuskular, intravena dalam aliran, intravena melalui infus (per 250 ml larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa 5%). Untuk psikosis dan agitasi parah, mulailah dengan pemberian parenteral 25-75 mg, jika perlu ditingkatkan menjadi 200-250 mg dengan pemberian intramuskular dan hingga 75-100 mg dengan pemberian intravena. Kemudian pasien dipindahkan untuk minum obat secara oral, 50-100 mg/hari (jika perlu, hingga 400 mg). Untuk psikopati sedang parah - secara oral, dalam 2-4 dosis, mulai dari 25-50 mg, secara bertahap tingkatkan dosis menjadi 200-300 mg/hari, setelah mencapai efeknya, secara bertahap kurangi ke dosis pemeliharaan - 25-100 mg. Untuk meredakan psikosis alkoholik akut - 50-75 mg intravena. Sesuai indikasi - intramuskular, 100-150 mg selama 5-7 hari. Dosis harian maksimum adalah 400 mg. Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik selama perawatan, tirah baring diperlukan. Untuk neurosis - secara oral, 12,5-50 mg.

Efek samping:

Dari sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, kantuk, pusing, peningkatan kelelahan. Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, takikardia. Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, sembelit, gangguan fungsi hati. Dari sistem hematopoietik: penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (agranulositosis). Lainnya: reaksi alergi, dismenore, mastalgia, efek seperti atropin (pada bayi baru lahir). Saat menggunakan antipsikotik fenotiazin, kasus kematian mendadak telah dilaporkan (termasuk yang mungkin disebabkan oleh penyakit jantung); dapat memperpanjang interval QT - risiko terjadinya aritmia ventrikel (terutama dengan latar belakang bradikardia awal, hipokalemia, QT berkepanjangan). Gejala : sindrom epilepsi, koma. Pengobatan: tindakan resusitasi, terapi simtomatik di departemen khusus rumah sakit.

Instruksi khusus:

Pasien lanjut usia hanya dapat diresepkan dengan pemantauan tekanan darah yang sistematis. Bila diberikan secara parenteral, dianjurkan untuk mengubah tempat suntikan karena kemungkinan reaksi jaringan lokal terhadap suntikan. Untuk mencegah keruntuhan dalam waktu 30 menit setelah injeksi, pastikan untuk melakukannya posisi horisontal. Penerapan yang sistematis dianjurkan analisis umum tes darah dan fungsi hati; selama masa minum obat, konsumsi etanol tidak diperbolehkan. Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Interaksi:

Tidak cocok dengan inhibitor MAO (peningkatan eksitasi sistem saraf pusat), obat antihipertensi (hipotensi ortostatik). Memperkuat efek sedatif dan m-antikolinergik dari benzodiazepin, hipnotik, analgesik, anestesi umum dan antidepresan trisiklik. Mengurangi efektivitas levodopa. Obat antasida mengurangi penyerapan di saluran cerna (levomepromazine sebaiknya diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum obat antasida). Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi.

Harga dan ketersediaan Levomepromazine di apotek kota

Perhatian! Di atas adalah tabel referensi dan informasinya mungkin berubah. Data harga dan ketersediaan berubah secara real time, untuk melihatnya - Anda dapat menggunakan pencarian (pencarian selalu berisi informasi terkini), dan juga jika Anda perlu memesan obat, pilih wilayah kota yang akan dicari , atau cari hanya apotek yang saat ini buka.

Daftar di atas diperbarui setidaknya sekali setiap 6 jam (diperbarui pada 24/04/2019 pukul 01:08 - waktu Moskow). Periksa harga dan ketersediaan obat melalui pencarian (bilah pencarian terletak di bagian atas), serta dengan menelepon apotek sebelum mengunjungi apotek. Informasi yang terdapat di situs ini tidak dapat digunakan sebagai rekomendasi untuk pengobatan sendiri. Sebelum menggunakan obat, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda.

Rumus: C19H24N2OS, nama kimia: (R)-2-methoxy-N,N,beta-trimethyl-10H-phenothiazine-10-propanamine (sebagai maleat (1:1) atau hidroklorida).
Kelompok farmakologi: obat neurotropik/neuroleptik.
Efek farmakologis: neuroleptik, analgesik, antipsikotik, antiemetik.

Sifat farmakologis

Levomepromazin adalah turunan fenotiazin. Levomepromazine memiliki efek pemblokiran pada reseptor dopamin di berbagai struktur otak (termasuk mesokortikal, mesolimbik), sehingga menimbulkan efek antipsikotik. Blokade reseptor dopamin meningkatkan sekresi prolaktin oleh kelenjar pituitari. Levomepromazine mengurangi gejala produktif (halusinasi, delusi, agitasi psikomotor) psikosis. Levomepromazine memiliki pemblokiran adrenergik yang nyata, efek antihistamin dan antikolinergik sedang; memiliki efek analgesik, sedatif dan hipotensi. Obat ini memiliki efek ekstrapiramidal sedang atau lemah, yang kurang terasa dibandingkan antipsikotik “tipikal”. Efek antiemetik dikaitkan dengan blokade atau penghambatan reseptor dopamin D2 di zona pemicu kemoreseptor otak kecil, serta blokade saraf vagus di saluran pencernaan. Efek antiemetik levomepromazin kurang terasa dibandingkan klorpromazin. Efek sedatif levomepromazin disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak. Efek hipotermia mungkin terjadi karena blokade reseptor dopamin di hipotalamus. Levomepromazine tidak meningkatkan depresi dan memiliki beberapa aktivitas antidepresan, tidak seperti klorpromazin. Levomepromazine meningkatkan ambang nyeri, oleh karena itu meningkatkan efek analgesik non-narkotika dan dapat digunakan untuk pengobatan tambahan sindrom nyeri akut dan kronis. Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung sekitar 4 jam.
Levomepromazine diserap sepenuhnya dan cepat melalui rute pemberian apa pun. Konsentrasi maksimum dicapai setelah 0,5 - 1,5 jam dengan pemberian intramuskular dan 1 - 3 jam setelah pemberian oral. Levomepromazine melewati penghalang histohematik (termasuk penghalang darah-otak) dan didistribusikan ke jaringan dan organ. Levomepromazine mengalami biotransformasi secara intensif. Metabolit aktif utama levomepromazine adalah N-desmethylmono-methotrimeprazine, yang dibentuk melalui demetilasi dan kemudian diubah menjadi monosulfoksida. Metabolit yang tersisa tidak aktif. Waktu paruh levomepromazin adalah 16–78 jam. Levomepromazin diekskresikan dalam empedu dan urin terutama dalam bentuk metabolit (konjugat dengan asam glukuronat atau sulfat), sekitar 1% diekskresikan tidak berubah.

Indikasi

Agitasi psikomotor dari berbagai asal (pada skizofrenia kronis dan akut, psikosis, termasuk keracunan dan pikun, gangguan bipolar, epilepsi, keterbelakangan mental); gangguan mental lainnya yang terjadi dengan kecemasan, agitasi, panik, insomnia terus-menerus, fobia; untuk meningkatkan efek obat anestesi umum, analgesik, antihistamin; sindrom nyeri dengan neuritis saraf wajah, neuralgia trigeminal, herpes zoster; penyakit kulit yang gatal.

Cara pemberian levomepromazine dan dosisnya

Levomepromazine diminum secara oral, diberikan secara intramuskular, intravena. Meredakan agitasi dimulai dengan pemberian parenteral 25 - 75 mg, jika perlu - hingga 75 - 100 mg intravena atau 200 - 250 mg intramuskular. Secara bertahap beralih ke pemberian oral dengan dosis 50–100 mg per hari (jika perlu, hingga 400 mg). Dalam praktik rawat jalan, 12,5–50,0 mg per hari diresepkan secara oral.
Suntikan intramuskular menimbulkan rasa sakit; Karena kemungkinan reaksi jaringan lokal, tempat suntikan harus diubah.
Penggunaan kombinasi levomepromazine dengan obat yang menekan sistem saraf pusat, m-antikolinergik, memerlukan perhatian khusus.
Penggunaan levomepromazine sebaiknya dihentikan jika terjadi reaksi alergi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan/atau hati harus meresepkan obat dengan sangat hati-hati.
Pasien lanjut usia rentan terhadap efek sedatif dan m-antikolinergik dari fenotiazin, serta hipotensi ortostatik. Mereka juga sering mengalami ekstrapiramidal reaksi yang merugikan. Oleh karena itu, terapi pada pasien lanjut usia sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Orang lanjut usia dengan demensia yang mengonsumsi obat antipsikotik memiliki sedikit peningkatan risiko kematian. Data yang ada tidak cukup untuk menentukan secara akurat besarnya risiko, dan alasan peningkatan risiko ini juga tidak diketahui. Levomepromazine tidak boleh digunakan untuk mengobati gangguan perilaku yang berhubungan dengan demensia.
Penilaian sistematis terhadap keadaan fungsional hati dan tes darah umum dianjurkan, pada pasien yang lemah dan lanjut usia, perlu untuk mengontrol tekanan darah. Setelah menggunakan levomepromazine (terutama untuk pertama kali dan beberapa hari pertama), terlepas dari rute pemberian dan dosisnya, pasien harus berbaring selama 0,5 - 1 jam untuk mencegah kolaps ortostatik. Jika pusing berlanjut setelah penggunaan levomepromazine, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap penggunaan obat sampai pusing hilang. Dengan peningkatan dosis yang cepat, terutama pada pasien dengan insufisiensi vaskular atau pada pasien lanjut usia, delirium akibat obat dapat terjadi.
Perhatian diperlukan ketika meresepkan levomepromazine kepada pasien (terutama orang tua) yang memiliki riwayat penyakit kardiovaskular, pasien dengan gangguan konduksi, gagal jantung kongestif, aritmia, dan sindrom interval QT panjang bawaan. Sebelum memulai terapi, perlu dilakukan elektrokardiografi untuk menyingkirkan penyakit kardiovaskular yang mungkin menjadi kontraindikasi penggunaan obat. Terdapat informasi tentang terjadinya aritmia, pemanjangan interval QT, dan aritmia tipe pirouette selama pengobatan dengan fenotiazin.
Jika hipertermia berkembang selama pengobatan dengan levomepromazine, sindrom neuroleptik ganas harus disingkirkan, yang merupakan ancaman potensial terhadap kehidupan dan ditandai dengan gejala berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, katatonia, disfungsi sistem saraf otonom (peningkatan keringat). , takikardia, tekanan darah tidak stabil, aritmia) , mioglobinuria (rhabdomyolysis), peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, gagal ginjal akut. Jika berkembang, serta jika hipertermia yang tidak diketahui asalnya muncul selama terapi tanpa gejala klinis lain dari sindrom neuroleptik maligna, penggunaan levomepromazine harus segera dihentikan.
Jika levomepromazine dihentikan secara tiba-tiba, terutama bila digunakan dalam jangka panjang atau dalam dosis tinggi, sakit kepala, mual, tremor, muntah, peningkatan keringat, insomnia, takikardia, kecemasan, toleransi silang terhadap berbagai obat antipsikotik dan berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dapat terjadi. Oleh karena itu, penarikan levomepromazine harus selalu dilakukan secara bertahap.
Levomepromazine, seperti banyak antipsikotik, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan epileptiform pada elektroensefalogram. Dalam hal ini, ketika memilih dosis pada pasien epilepsi, pemantauan terus menerus terhadap parameter klinis dan elektroensefalogram diperlukan.
Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah penggunaan levomepromazine dihentikan. Oleh karena itu, selama terapi jangka panjang, perlu dilakukan pemantauan rutin terhadap keadaan fungsional hati.
Selama terapi dan selama 4 - 5 hari setelah selesai, sangat penting untuk menolak minuman beralkohol.
Selama pengobatan jangka panjang dengan levomepromazine, pemantauan jumlah leukosit secara teratur diperlukan, karena agranulositosis dan leukopenia telah diamati pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin.
Sebelum dan selama terapi, pemantauan berkala terhadap tekanan darah, fungsi hati (terutama pada pasien dengan patologi hati), jumlah leukosit, elektrokardiografi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit kardiovaskular), kadar kalium dalam plasma darah dianjurkan. Penting juga untuk memantau kadar elektrolit dalam darah secara berkala dan menyesuaikannya (terutama ketika merencanakan pengobatan jangka panjang).
Selama pengobatan dengan levomepromazine, perlu untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik (termasuk mengendarai mobil dan kendaraan lain).

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas (termasuk hipersensitivitas terhadap turunan fenotiazin lainnya), glaukoma sudut tertutup, penggunaan kombinasi obat antihipertensi, inhibitor monoamine oksidase; Penyakit Parkinson, retensi urin, multiple sclerosis, hemiplegia, miastenia gravis, porfiria, gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, hipotensi arteri berat, gagal ginjal dan/atau hati berat, penyakit hati, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit hematopoietik organ tubuh, menyusui, kehamilan, anak di bawah 12 tahun, overdosis obat-obatan yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (anestesi umum, alkohol, obat tidur dan lain-lain).

Pembatasan penggunaan

Epilepsi, pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular (aritmia, gangguan konduksi otot jantung, sindrom long QT bawaan dan lain-lain), perubahan patologis gambar darah, disfungsi hati, sindrom Reye, kanker payudara, kecenderungan berkembangnya glaukoma, penyakit kronis organ pernapasan, serangan epilepsi, bisul perut perut dan usus duabelas jari, pasien kelelahan dan lemah, usia tua.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Levomepromazine tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar risiko yang mungkin terjadi untuk janin. Penggunaan levomepromazine dikontraindikasikan selama menyusui, karena obat tersebut diekskresikan dalam ASI. Selama terapi dengan levomepromazine, menyusui harus dihentikan.

Efek samping levomepromazin

Sistem kardiovaskular dan darah (hemostasis, hematopoiesis): penurunan tekanan darah, takikardia, hipotensi ortostatik (disertai pusing, lemah, kehilangan kesadaran), efek aritmogenik, pemanjangan interval QT, takikardia torsade de pointes, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyebab jantung) , agranulositosis , pansitopenia, eosinofilia, leukopenia, trombositopenia.
Sistem saraf dan organ indera: kantuk, peningkatan kelelahan, pusing, bicara cadel, kebingungan, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akinetik-hipotonik (diskinesia, opisthotonus, parkinsonisme, distonia, hiperrefleksia), disorientasi, peningkatan tekanan intrakranial, serangan epilepsi, halusinasi, katatonia, sindrom neuroleptik maligna , akathisia, sindrom parkinsonian, tardive dyskinesia, gangguan termoregulasi, retinopati pigmentasi, endapan pada lensa dan kornea, penglihatan kabur.
Sistem genitourinari: gangguan buang air kecil, sulit buang air kecil, perubahan warna urin, gangguan kontraksi otot rahim, ketidakteraturan menstruasi, ginekomastia, galaktorea, mastalgia.
Sistem pencernaan: sembelit, mulut kering, mual, rasa tidak nyaman pada perut, muntah, gejala dispepsia, penyakit kuning kolestatik, penyakit kuning, kerusakan hati, kolestasis.
Reaksi alergi: edema perifer, edema laring, reaksi anafilaktoid, urtikaria, bronkospasme, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif.
Yang lain: penurunan berat badan, penambahan berat badan, hiperpigmentasi, peningkatan fotosensitifitas, pigmentasi, eritema, fotosensitifitas, hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama sindrom neuroleptik maligna), nyeri dan bengkak di tempat suntikan, adenoma hipofisis.

Interaksi levomepromazin dengan zat lain

Levomepromazine tidak sesuai dengan obat antihipertensi (karena risiko terjadinya hipotensi ortostatik) dan inhibitor monoamine oksidase (karena penurunan inaktivasi obat di hati, risiko terjadinya gangguan ekstrapiramidal meningkat); penggunaan kombinasi obat ini merupakan kontraindikasi.
Karena peningkatan efek antikolinergik (retensi urin, ileus paralitik, glaukoma, dan lain-lain), diperlukan kehati-hatian saat menggunakan levomepromazin bersama dengan obat antikolinergik (termasuk penghambat reseptor histamin H1, antidepresan trisiklik, beberapa obat antiparkinson, skopolamin, atropin, suksinilkolin). Ketika levomepromazine digunakan bersamaan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
Obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (anestesi umum, analgesik narkotika, analgesik non-narkotika, ansiolitik, hipnotik dan obat penenang, antidepresan trisiklik, benzodiazepin) meningkatkan efek penghambatan levomepromazine pada sistem saraf pusat.
Levomepromazine mengurangi efek obat yang merangsang sistem saraf pusat (misalnya turunan amfetamin).
Levomepromazine mengurangi efektivitas obat antidiabetik oral (memerlukan penyesuaian dosis) dan aktivitas antiparkinson levodopa.
Obat pemanjangan interval QT (makrolida, obat antiaritmia, antijamur azol, antidepresan, cisapride, antihistamin, diuretik penurun kalium) bila digunakan bersama dengan levomepromazin meningkatkan risiko pemanjangan QT dan meningkatkan risiko aritmia.
Antasida yang mengandung magnesium, kalsium atau aluminium mengurangi penyerapan levomepromazine dari saluran cerna (levomepromazine sebaiknya diminum 1 jam sebelum atau 4 jam setelah penggunaan antasida).
Levomepromazine, bila dikombinasikan dengan alkohol, meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan risiko terjadinya reaksi merugikan ekstrapiramidal.
Penggunaan kombinasi 4-nitro-N-[(1RS)-1-(4-fluorophenyl)-2-(1-ethylpiperidin-4-yl)ethyl] benzamida hidroklorida (Refralon®) dengan levomepromazine dikontraindikasikan karena risikonya mengembangkan takikardia ventrikel polimorfik tipe "pirouette".
Perhatian disarankan saat menggunakan rilmenidine bersamaan dengan levomepromazine.
Karena risiko berkembangnya takikardia ventrikel polimorfik tipe "pirouette" dan aritmia ventrikel lainnya, penggunaan kombinasi amisulpride dengan levomepromazin tidak dianjurkan.
Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi bila digunakan bersama dengan levomepromazine.
Obat yang menyebabkan fotosensitifitas, bila digunakan bersama dengan levomepromazine, meningkatkan risiko terjadinya fotosensitifitas.
Dilevalol, seperti levomepromazine, menghambat metabolisme, yang bila digunakan bersama-sama, akan menghasilkan efek yang saling meningkatkan. Jika digunakan bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat. Interaksi yang sama antara levomepromazine dengan beta-blocker lainnya tidak dikecualikan.
Levomepromazine dan metabolitnya merupakan penghambat kuat sitokrom P450 2D6. Penggunaan simultan levomepromazine dengan obat-obatan yang dimetabolisme terutama dengan partisipasi sitokrom P450 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat-obatan ini, akibatnya efek yang tidak diinginkan dapat muncul atau meningkat.

Overdosis

Dalam kasus overdosis levomepromazine, gangguan konduksi pada miokardium berkembang (perpanjangan interval QT, blok atrioventrikular, takikardia ventrikel tipe "pirouette"), hipotensi arteri, sedasi, gejala ekstrapiramidal, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (termasuk koma), hipertermia, serangan epilepsi, sindrom neuroleptik maligna.
Perlakuan: bilas lambung (ditunjukkan bahkan 12 jam setelah mengonsumsi levomepromazine secara oral, karena ekskresi alami lambat karena efek m-antikolinergik obat), menggunakan arang aktif dan obat pencahar (untuk lebih mengurangi penyerapan levomepromazin); Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah, karena reaksi distonik pada otot kepala dan leher, kejang epilepsi dapat menyebabkan aspirasi muntahan ke saluran pernapasan; kontrol fungsi vital (termasuk keseimbangan elektrolit dan cairan, keseimbangan asam-basa, aktivitas enzim hati, fungsi ginjal, volume urin, pembacaan elektrokardiografi, pada pasien dengan sindrom neuroleptik maligna - tambahan suhu tubuh dan kadar kreatinin fosfokinase serum); pengobatan simtomatik(dilakukan berdasarkan hasil penilaian indikator di atas): ketika tekanan darah menurun, posisi Trendelenburg, penggantian cairan intravena, pemberian norepinefrin dan/atau dopamin diindikasikan (karena efek pro-aritmogenik levomepromazin, perlu untuk menyediakan kondisi untuk resusitasi, dan ketika memperkenalkan norepinefrin atau dopamin, lakukan elektrokardiografi); dengan perkembangan rhabdomyolysis, manitol diresepkan; untuk kejang, gunakan diazepam atau, untuk kejang berulang, fenobarbiton atau fenitoin. Jika terjadi overdosis antipsikotik, penggunaan adrenalin (epinefrin) tidak dianjurkan. Penggunaan lidokain (lignokain) dan obat aritmia jangka panjang juga harus dihindari. Diuresis paksa, hemoperfusi, hemodialisis tidak efektif. Penangkal spesifiknya tidak diketahui.

NEUROLEPTIK

Tizercin

Nama latin obat:

Tizercin Tisercin®

Nama dagang obat:

Tizercin

Bahan aktif INN :

Levomepromazin*

Bentuk sediaan:

Tablet berlapis film

Menggabungkan:

Zat aktif: levomepromazin 25 mg, eksipien: magnesium stearat, natrium pati glikolat, povidon, selulosa mikrokristalin, tepung kentang, laktosa, titanium dioksida, hipromelosa, dimetikon, magnesium stearat

Keterangan:

Tablet bulat, agak cembung, salut selaput, putih, tidak berbau

Farmakodinamik:

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, antihistamin sedang dan M-antikolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah (BP).

Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “klasik”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis.

Farmakokinetik:

Konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah dicapai 1-3 jam setelah pemberian oral. Melewati penghalang histohematik, termasuk penghalang darah-otak, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.

Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylomono-methotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam.

Indikasi:

Agitasi psikomotor berbagai etiologi:

• untuk skizofrenia (akut dan kronis)
• untuk gangguan bipolar
• untuk pikun, keracunan dan psikosis lainnya
• untuk oligofrenia
• untuk epilepsi

serta gangguan jiwa lainnya yang terjadi dengan:

• agitasi
• kecemasan
• panik
• fobia
• insomnia yang persisten

Memperkuat efek analgesik, anestesi umum, antihistamin. Sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Kontraindikasi:

• penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan,
• hipersensitivitas terhadap fenotiazin,
• overdosis obat yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur),
• glaukoma sudut tertutup,
• retensi urin,
• Penyakit Parkinson,
• sklerosis ganda,
• miastenia gravis, hemiplegia,
• gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi,
• gagal ginjal/hati yang parah,
• hipotensi arteri yang parah,
• penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia),
• porfiria,
• laktasi,
• anak-anak hingga usia 12 tahun.

Dengan hati-hati: epilepsi, pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom interval QT panjang bawaan).

Kehamilan dan menyusui:

Kehamilan
Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali risiko terhadap janin telah dipertimbangkan dengan cermat dibandingkan manfaatnya bagi ibu.

Laktasi
Levomepromazin masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, dan karena tidak adanya penelitian terkontrol, penggunaannya selama menyusui merupakan kontraindikasi. Jika perlu minum obat selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis:

Secara oral, dimulai dengan dosis harian 25-50 mg dalam beberapa dosis (bagian maksimum dari dosis harian harus diberikan sebelum tidur), ditingkatkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sampai kondisi pasien membaik. Pada pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harian dapat ditingkatkan lebih cepat dengan menambahkan 50-75 mg per hari. Dosis harian rata-rata adalah 200-300 mg.

Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual.

Dalam praktik rawat jalan, pasien dengan gangguan neurotik diberi resep dosis harian 12,5-50 mg (1/2-2 tablet).

Untuk pasien dengan psikosis, dengan agitasi psikomotorik yang parah, disarankan untuk memulai terapi dengan levomepromazine dengan pemberian parenteral.

Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik selama perawatan, tirah baring diperlukan. .

Efek samping:

Sistem kardiovaskular: efek samping yang paling umum adalah penurunan tekanan darah dan hipotensi ortostatik. Takikardia, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, takikardia tipe "pirouette") juga mungkin terjadi (lihat juga bagian "Kontraindikasi").

Sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.

Sistem saraf pusat: kebingungan, bicara cadel, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, serangan epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS).

Sistem endokrin dan metabolisme: galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, penurunan berat badan. Perkembangan adenoma hipofisis telah dijelaskan pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin jangka panjang, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat dengan obat ini.

Sistem genitourinari: perubahan warna urin, gangguan buang air kecil.

Saluran cerna: mulut kering, rasa tidak nyaman pada perut, mual, muntah, konstipasi, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).

Reaksi kulit: fotosensitifitas, eritema, pigmentasi.

Penglihatan: dengan penggunaan jangka panjang, endapan pada lensa dan kornea, retinopati pigmentasi.

Reaksi alergi: edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.

Lainnya: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Overdosis:

Gejala: Hipotensi arteri, gangguan konduksi pada otot jantung (pemanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe "pirouette", blok atrioventrikular), depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (hingga koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, kejang epilepsi .

Pengobatan: tindakan resusitasi, terapi simtomatik. Penangkal spesifiknya tidak diketahui. Diuresis paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.

Interaksi dengan obat lain:

Penggunaan obat-obatan berikut secara bersamaan harus dihindari:

• Antihipertensi karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata.
• Inhibitor monoamine oksidase MAO, karena ada kemungkinan peningkatan durasi efek obat Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya.

Perhatian harus dilakukan bila dikombinasikan dengan hal-hal berikut:

Obat antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor H1-histamin; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma). Ketika dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.

Depresan SSP (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek penghambatan obat pada sistem saraf pusat.

Stimulan SSP (misalnya, turunan amfetamin) - penurunan efek psikostimulan.

Levodopa: Efek obat ini melemah.

Obat antidiabetik oral: Efektivitasnya berkurang sehingga memerlukan penyesuaian dosis.

Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan diuretik penurun kalium) meningkatkan risiko perpanjangan QT dan karenanya meningkatkan risiko aritmia.

Obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas: efek ini dapat ditingkatkan. Alkohol: meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal.

Antasida: mengurangi penyerapan di saluran cerna (levomepromazine sebaiknya diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida).

Instruksi khusus:

Penggunaan obat sebaiknya dihentikan jika terjadi reaksi alergi.

Selama kehamilan, obat harus diresepkan setelah mempertimbangkan risiko dan manfaatnya dengan cermat (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui").

Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP, inhibitor MAO dan antikolinergik memerlukan perhatian khusus (lihat bagian Interaksi).

Kehati-hatian khusus diperlukan ketika meresepkan obat kepada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi obat.

Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik dan efek antikolinergik serta obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, dosis awal yang rendah dan peningkatan bertahap sangat penting pada kategori pasien ini.

Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik, pasien harus berbaring selama setengah jam setelah dosis pertama. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap dosis.

Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. NZS - mematikan penyakit berbahaya, ditandai dengan gejala berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), peningkatan konsentrasi kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut .

Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, pemberian Tizercin® harus segera dihentikan.

Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, hal berikut mungkin terjadi: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif. fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik.

Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.

Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, ketika memilih dosis Tizercin pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.

Konsumsi minuman beralkohol sebaiknya dilarang selama pengobatan dan sampai efek obat hilang (dalam 4-5 hari setelah penghentian pemberian Tizercin®.

• tekanan arteri,
• fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati),
• rumus darah,
• EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pasien lanjut usia).

Mengemudi mobil dan bekerja dengan mesin:

Selama masa perawatan, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berhubungan dengan peningkatan risiko kecelakaan.

Surat pembebasan:

50 tablet dalam botol kaca coklat dengan tutup PE. 1 botol beserta petunjuk penggunaan dalam kotak karton.

Umur simpan:

5 tahun. Umur simpan ditunjukkan pada kotak. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi penyimpanan:

Obat tersebut termasuk dalam daftar No. 1 zat kuat dari Komite Tetap Pengawasan Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.

Simpan pada suhu 15-25° C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek:

Pabrikan:

Pabrik farmasi EGIS A.O.
1106 Budapest, jalan. Keresturi, 30-38 Hongaria
Telp: (36-1) 265-5555 Faks: (36-1) 265-5529

Kantor Perwakilan JSC "Pabrik Farmasi EGIS" (Hongaria):
Moskow, st. Ivana Franko, 8

Obat tersebut termasuk dalam daftar zat kuat No. 1 dari Komite Tetap Pengawasan Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.
Obat dalam bentuk tablet salut selaput sebaiknya disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu 15° hingga 25°C.

Tanggal kadaluwarsa sejak tanggal pembuatan

Deskripsi Produk

Tablet salut selaput berwarna putih, bulat, agak cembung, tidak berbau.

efek farmakologis

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, antihistamin sedang dan m-antikolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah.
Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.
Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.
Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “klasik”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, anestesi umum dan antihistamin, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis.

Farmakokinetik

Pengisapan
Setelah pemberian oral, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam.
Setelah pemberian intramuskular, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam waktu 30-90 menit.
Distribusi
Menembus melalui penghalang histohematik, termasuk BBB, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.
Metabolisme
Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylomono-methotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif.
Pemindahan
T1/2 adalah 15-30 jam.

Indikasi untuk digunakan

Agitasi psikomotor berbagai etiologi: pada skizofrenia (akut dan kronis), pada gangguan bipolar, pada psikosis (termasuk pikun dan keracunan), pada oligofrenia, pada epilepsi;
- gangguan mental lainnya yang terjadi dengan agitasi, kecemasan, panik, fobia, insomnia terus-menerus;
- meningkatkan efek analgesik, anestesi umum, penghambat reseptor histamin H1;
- sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Obat tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

instruksi khusus

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi reaksi alergi.
Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP, inhibitor MAO dan m-antikolinergik memerlukan perhatian khusus.
Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau ginjal.
Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta efek m-antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pengobatan pasien ini harus dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Pada orang lanjut usia dengan demensia yang diobati dengan antipsikotik, terdapat sedikit peningkatan risiko kematian. Data yang ada tidak cukup untuk menentukan besarnya risiko secara pasti, dan alasan peningkatan risiko ini tidak diketahui. Tizercin® tidak boleh digunakan untuk mengobati gangguan perilaku yang berhubungan dengan demensia. Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik, pasien harus berbaring selama setengah jam setelah dosis pertama. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, sebaiknya tetap di tempat tidur setelah setiap dosis sampai pusing hilang.
Dalam kasus pemberian obat Tisercin® secara parenteral, tempat suntikan harus diganti jika perlu, karena obat tersebut dapat menyebabkan iritasi lokal dan kerusakan jaringan.
Kehati-hatian juga perlu diberikan saat meresepkan obat kepada pasien (terutama lansia) dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pasien dengan gagal jantung kongestif, gangguan konduksi, aritmia, dan sindrom interval QT panjang bawaan. Sebelum memulai pengobatan dengan Tizercin®, EKG harus dilakukan untuk menyingkirkan gangguan kardiovaskular yang mungkin merupakan kontraindikasi penggunaan obat.
Ada laporan perpanjangan QT, aritmia dan, sangat jarang, torsade de pointes (TdP) selama terapi fenotiazin.
Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, kemungkinan NMS harus disingkirkan. Sindrom yang berpotensi mengancam jiwa ini ditandai dengan gejala berikut: kekakuan otot, hipertermia, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), katatonia, peningkatan aktivitas CPK, mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, penggunaan Tizercin® harus segera dihentikan.
Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, hal berikut mungkin terjadi: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif. turunan fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.
Banyak antipsikotik, termasuk. levomepromazine dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, saat melakukan titrasi dosis Tizercin®, semua pasien epilepsi harus memastikan observasi klinis dan pemantauan EEG yang cermat.
Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah penggunaan obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.
Agranulositosis dan leukopenia telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin. Meskipun kasus seperti itu jarang terjadi, selama terapi jangka panjang dengan levomepromazin, perlu dilakukan pemantauan jumlah leukosit secara teratur. Selama pengobatan dan sampai obat berhenti bekerja (dalam 4-5 hari setelah penghentian obat), konsumsi alkohol dilarang.
Sebelum dan selama pengobatan, dianjurkan untuk memantau secara teratur indikator-indikator berikut: tekanan darah, fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati), jumlah leukosit, EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pada pasien lanjut usia), konsentrasi kalium dalam serum darah. Pemantauan berkala terhadap kadar elektrolit dalam darah dan koreksinya diperlukan (terutama ketika merencanakan terapi jangka panjang).

Pada awal pengobatan (untuk jangka waktu yang lamanya tergantung pada respon pasien), dilarang mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berhubungan dengan peningkatan risiko kecelakaan. Selanjutnya, tingkat keparahan larangan ditentukan secara individual untuk setiap pasien.

Dengan hati-hati (Kewaspadaan)

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal hati karena risiko akumulasi obat.
Obat ini dikontraindikasikan pada gagal hati yang parah.
Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal karena risiko akumulasi obat.
Obat ini dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat.
Kontraindikasi: anak di bawah usia 12 tahun.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung).

Kontraindikasi

Penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan;
- overdosis obat yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur);
- glaukoma sudut tertutup;
- retensi urin;
- Penyakit Parkinson;
- sklerosis ganda;
- miastenia gravis;
- hemiplegia;
- gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
- gagal ginjal berat;
- gagal hati yang parah;
- hipotensi arteri parah;
- penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia);
- porfiria;
- laktasi;
- anak di bawah usia 12 tahun;
- hipersensitivitas terhadap levomepromazin dan fenotiazin lainnya.
Gunakan dengan hati-hati pada epilepsi, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom interval QT panjang bawaan).

Petunjuk penggunaan dan dosis

Ini diresepkan secara oral, dimulai dengan dosis 25-50 mg/hari dalam beberapa dosis (bagian maksimum dari dosis harian harus ditentukan sebelum tidur), ditingkatkan setiap hari sebesar 25-50 mg sampai kondisi pasien membaik. Pada pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harian dapat ditingkatkan lebih cepat, ditingkatkan sebesar 50-75 mg/hari. Dosis harian rata-rata adalah 200-300 mg.
Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual.
Dalam praktik rawat jalan, pasien dengan gangguan neurotik diberi resep obat dengan dosis harian 12,5-50 mg (1/2-2 tablet).
Obat ini diberikan secara parenteral bila tidak memungkinkan untuk dikonsumsi secara oral. Dosis harian adalah 75-100 mg, dibagi menjadi 2-3 suntikan, tirah baring di bawah kendali tekanan darah dan denyut nadi. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.
Disuntikkan secara intramuskular (dalam) atau intravena.
Untuk pemberian sebagai infus infus, Tizercin® (50-100 mg) harus diencerkan dalam 250 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5% dan diberikan perlahan melalui pipet.
Tidak ada pengalaman klinis yang memadai mengenai penggunaan obat parenteral pada anak di bawah usia 12 tahun. Jika ada indikasi ketat, dosis 0,35-3 mg/kg berat badan/hari dianjurkan untuk anak di atas 12 tahun.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah, hipertermia, gangguan konduksi pada otot jantung (pemanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe "pirouette", blok AV), depresi kesadaran dengan tingkat keparahan yang bervariasi (sampai koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi , serangan epilepsi, NMS .
Pengobatan: dianjurkan untuk memantau keseimbangan asam basa, keseimbangan cairan dan elektrolit, fungsi ginjal, volume urin, aktivitas enzim hati, pembacaan EKG, dan pada pasien NMS, tambahan kadar CPK serum dan suhu tubuh. Pengobatan simtomatik sebaiknya dilakukan berdasarkan hasil penilaian parameter di atas. Jika terjadi penurunan tekanan darah, pemberian cairan intravena, posisi Trendelenburg, dan penggunaan dopamin dan/atau norepinefrin diindikasikan. Karena efek proaritmogenik levomepromazin, perlu disediakan kondisi untuk resusitasi, dan saat memberikan dopamin dan/atau norepinefrin, EKG harus dilakukan. Jika terjadi overdosis antipsikotik, penggunaan adrenalin tidak dianjurkan. Penggunaan lidokain dan, jika mungkin, obat aritmia jangka panjang juga harus dihindari. Untuk menghilangkan kejang, gunakan diazepam atau, untuk kejang berulang, fenitoin. Jika rhabdomyolysis terjadi, manitol diresepkan. Tidak ada obat penawar khusus. Buang air kecil paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.
Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah, karena kejang epilepsi intermiten dan reaksi distonik otot kepala dan leher dapat menyebabkan muntahan masuk ke saluran pernafasan. Bilas lambung, bersamaan dengan pemantauan tanda-tanda vital, diindikasikan bahkan 12 jam setelah minum obat, karena eliminasi alaminya lambat karena efek m-antikolinergik dari levomepromazin. Pengurangan tambahan dalam penyerapan obat dicapai dengan penggunaan karbon aktif dan obat pencahar.

Efek samping

Dari luar dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik (disertai kelemahan, pusing dan kehilangan kesadaran), sindrom Adams-Stokes, takikardia, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, aritmia tipe pirouette). Kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyakit jantung) telah dilaporkan saat menggunakan antipsikotik fenotiazin.
Dari sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Dari sistem saraf pusat: mengantuk, pusing, peningkatan kelelahan, kebingungan, bicara cadel, halusinasi visual, katatonia, disorientasi, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akinetik-hipotonik (diskinesia, distonia, parkinsonisme, opisthotonus, hiperrefleksia), kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, ZNS.
Metabolisme: penurunan berat badan, galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia. Adenoma hipofisis telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima turunan fenotiazin, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat antara penggunaan obat ini dan perkembangan tumor.
Dari sistem reproduksi dan saluran kemih: kesulitan buang air kecil, perubahan warna urin, gangguan kontraksi otot rahim.
Dari sistem pencernaan: mulut kering, rasa tidak nyaman di perut, mual, muntah, sembelit, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).
Dari kulit: fotosensitifitas, eritema, hiperpigmentasi.
Dari organ penglihatan: endapan pada lensa dan kornea, retinopati pigmentasi.
Reaksi alergi: edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.
Lainnya: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Menggabungkan

1 tab.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan levomepromazine dan obat-obatan berikut secara bersamaan harus dihindari:
- obat antihipertensi karena risiko penurunan tekanan darah;
- Penghambat MAO, karena ada kemungkinan untuk meningkatkan durasi kerja levomepromazine dan meningkatkan keparahan efek sampingnya.
Perhatian harus dilakukan bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan berikut
Obat dengan aktivitas m-antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor histamin H1; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suxamethonium) meningkatkan efek m-antikolinergik levmepromazin (obstruksi usus paralitik, retensi urin, glaukoma). Ketika digunakan bersamaan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
Depresan SSP (analgesik opioid, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek penghambatan levomepromazin pada sistem saraf pusat.
Stimulan SSP (misalnya turunan amfetamin): levomepromazin mengurangi efek psikostimulannya.
Levodopa: Levomepromazine mengurangi efek levodopa.
Agen hipoglikemik oral: bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, efektivitasnya menurun, sehingga memerlukan penyesuaian dosis.
Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan diuretik penurun kalium) meningkatkan risiko perpanjangan QT dan karenanya meningkatkan risiko aritmia.
Obat yang menyebabkan fotosensitifitas, bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, meningkatkan kemungkinan fotosensitifitas.
Etanol meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine.
Antasida mengurangi penyerapan di saluran pencernaan (levomepromazine harus diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida).
Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi.
Dilevalol, seperti levomepromazine, menghambat metabolisme, yang menyebabkan peningkatan efek kedua obat. Jika digunakan secara bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat. Interaksi serupa dengan beta-blocker lainnya mungkin terjadi.
Levomepromazine dan metabolit non-hidroksilasinya merupakan penghambat kuat CYP2D6. Penggunaan levomepromazine secara bersamaan dengan obat yang terutama dimetabolisme oleh CYP2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat ini, yang dapat meningkatkan efek samping obat ini.

Surat pembebasan

Tablet salut selaput berwarna putih, bulat, agak cembung, tidak berbau.
1 tab.
levomepromazin hidromaleinate 33,8 mg,
yang sesuai dengan kandungan levomepromazine 25 mg
Eksipien: magnesium stearat - 1 mg, natrium pati glikolat - 2 mg, povidon - 8 mg, selulosa mikrokristalin - 10 mg, tepung kentang - 15,2 mg, laktosa - 40 mg.
Komposisi cangkang: titanium dioksida - 0,758 mg, hipromelosa - 2,632 mg, dimetikon - 0,355 mg, magnesium stearat - 0,255 mg.
50 buah. - botol kaca coklat dengan tutup PE, dengan kontrol bukaan pertama dan peredam kejut akordeon (1) - kemasan karton.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet berlapis film putih, bulat, agak cembung, tidak berbau.

Eksipien: natrium pati glikolat, tepung kentang, laktosa, magnesium stearat, povidon, selulosa mikrokristalin.

Komposisi cangkang: hypromellose, dimetikon, magnesium stearat, titanium dioksida.

50 buah. - botol kaca gelap (1) - bungkus karton.

Solusi untuk infus dan pemberian intramuskular tidak berwarna atau hijau pucat, transparan, tidak berbau.

Eksipien: natrium disulfit, asam askorbat, air d/i.

1 ml - ampul kaca tidak berwarna (5) - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.

Kelompok klinis dan farmakologis

Obat antipsikotik (neuroleptik)

efek farmakologis

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, antihistamin sedang dan m-antikolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah.

Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.

Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 dari zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.

Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “klasik”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis.

Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung kurang lebih 4 jam.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah pemberian oral, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam.

Setelah pemberian intramuskular, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam waktu 30-90 menit.

Distribusi

Menembus melalui penghalang histohematik, termasuk BBB, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.

Metabolisme

Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylomono-methotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif.

Pemindahan

T 1/2 adalah 15-30 jam.

Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses.

Indikasi penggunaan obat

- agitasi psikomotor berbagai etiologi: dengan skizofrenia (akut dan kronis), dengan gangguan bipolar, dengan psikosis (termasuk pikun dan keracunan), dengan oligofrenia, dengan epilepsi;

- gangguan mental lainnya yang terjadi dengan agitasi, kecemasan, panik, fobia, insomnia terus-menerus;

- meningkatkan efek analgesik, anestesi umum, antihistamin;

- sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Regimen dosis

Di dalam diresepkan dimulai dengan dosis 25-50 mg/hari dalam beberapa dosis (bagian maksimum dari dosis harian harus diberikan sebelum tidur), ditingkatkan setiap hari sebesar 25-50 mg sampai kondisi pasien membaik. Pada pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harian dapat ditingkatkan lebih cepat, ditingkatkan sebesar 50-75 mg/hari. Dosis harian rata-rata adalah 200-300 mg.

Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual.

DI DALAM praktik rawat jalan untuk pasien dengan gangguan neurotik obat ini diresepkan dalam dosis harian 12,5-50 mg (1/2-2 tablet).

Secara parenteral obat ini diberikan bila tidak memungkinkan untuk dikonsumsi secara oral. Dosis harian adalah 75-100 mg, dibagi menjadi 2-3 suntikan, tirah baring di bawah kendali tekanan darah dan denyut nadi. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.

Disuntikkan secara intramuskular (dalam) atau intravena.

Untuk pemberian sebagai infus infus, Tizercin ® (50-100 mg) harus diencerkan dalam 250 ml larutan garam atau larutan glukosa isotonik (dekstrosa) dan diberikan perlahan melalui pipet.

Pasien dengan psikosis, dengan agitasi psikomotorik yang parah Dianjurkan untuk memulai terapi dengan levomepromazine dengan pemberian parenteral.

Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik selama perawatan, tirah baring diperlukan.

Efek samping

Dari sistem kardiovaskular: paling sering - penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; mungkin - takikardia, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, takikardia tipe "pirouette"). Kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyakit jantung) telah dilaporkan saat menggunakan antipsikotik fenotiazin.

Dari sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.

Dari sisi sistem saraf pusat: kantuk, pusing, peningkatan kelelahan, kebingungan, bicara cadel, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akinetik-hipotonik, kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS).

Dari sistem endokrin: galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia, penurunan berat badan. Dengan penggunaan jangka panjang, kasus perkembangan adenoma hipofisis telah dijelaskan, namun penelitian tambahan diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat perkembangannya dengan turunan fenotiazin.

Dari sistem kemih: perubahan warna urin, masalah buang air kecil.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, rasa tidak nyaman di perut, mual, muntah, sembelit, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, eritema, pigmentasi.

Dari sisi organ penglihatan : dengan penggunaan jangka panjang, endapan pada lensa dan kornea serta retinopati pigmentasi mungkin terjadi.

Reaksi alergi: edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.

Yang lain: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Kontraindikasi penggunaan obat

- penggunaan obat antihipertensi secara simultan;

- overdosis obat yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur);

- glaukoma sudut tertutup;

- retensi urin;

- Penyakit Parkinson;

- sklerosis ganda;

- miastenia gravis;

- hemiplegia;

— gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;

- gagal ginjal berat;

- gagal hati yang parah;

- hipotensi arteri parah;

- penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia);

- porfiria;

- laktasi;

- anak di bawah usia 12 tahun;

- hipersensitivitas terhadap levomepromazin dan fenotiazin lainnya.

DENGAN peringatan digunakan untuk epilepsi, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom interval QT panjang bawaan).

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui

Obat tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Studi klinis yang memadai dan dikontrol secara ketat mengenai keamanan Tizercin selama menyusui belum dilakukan. Levomepromazine diekskresikan dalam ASI. Mengingat fakta ini, penggunaan obat selama menyusui merupakan kontraindikasi. Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Gunakan untuk disfungsi hati

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal hati karena risiko akumulasi obat.

Obat ini dikontraindikasikan pada gagal hati yang parah.

Gunakan untuk gangguan ginjal

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal karena risiko akumulasi obat.

Obat ini dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat.

instruksi khusus

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi reaksi alergi.

Perhatian khusus diperlukan bila digunakan bersamaan dengan depresan SSP, inhibitor MAO dan obat dengan aktivitas antikolinergik.

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi obat.

Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta perkembangan efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pada kategori pasien ini, sangat penting untuk menggunakan obat dalam dosis awal yang rendah dan meningkatkannya secara bertahap.

Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik setelah dosis pertama, pasien harus berbaring selama 30 menit. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap dosis.

Ketika diberikan secara parenteral, tempat suntikan harus diubah bila memungkinkan, karena obat tersebut mungkin memiliki efek iritasi lokal dan merusak jaringan.

Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, perkembangan NMS harus disingkirkan. NMS merupakan penyakit mematikan yang ditandai dengan gejala sebagai berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), peningkatan konsentrasi CPK, mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. . Jika gejala ini terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, pemberian Tizercin harus segera dihentikan.

Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama, mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan dapat terjadi, serta perkembangan toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dan obat silang. -toleransi terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.

Banyak antipsikotik, termasuk. levomepromazine dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, ketika memilih dosis Tizercin ® pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.

Selama masa pengobatan, hindari minum alkohol sampai efek obat hilang (dalam waktu 4-5 hari setelah penghentian penggunaan Tizercin).

Pengendalian parameter laboratorium

Sebelum dan selama pengobatan, dianjurkan untuk rutin memantau tekanan darah, indikator fungsi hati (terutama pada penderita penyakit hati), melakukan pemeriksaan darah tepi, dan EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pasien lanjut usia).

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Selama masa perawatan, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berhubungan dengan peningkatan risiko kecelakaan.

Overdosis

Gejala: hipotensi arteri, gangguan konduksi pada otot jantung (perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe "pirouette", blok AV), depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (hingga koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, serangan epilepsi.

Perlakuan: tindakan resusitasi, terapi simtomatik. Penangkal spesifiknya tidak diketahui. Diuresis paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.

Interaksi obat

Penggunaan Tizercin secara bersamaan dengan obat antihipertensi harus dihindari karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata; dengan inhibitor MAO, karena ada kemungkinan untuk meningkatkan durasi efek Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya.

Tizercin ® harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat yang memiliki aktivitas antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor histamin H1, beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma), bila dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati; dengan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (analgesik opioid, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, antidepresan trisiklik), karena efek penghambatan Tizercin pada sistem saraf pusat ditingkatkan; dengan obat-obatan yang mempunyai efek stimulasi pada sistem saraf pusat (termasuk turunan amfetamin), karena ada penurunan efek psikostimulasi; dengan levodopa, karena ada melemahnya efek levodopa; dengan agen hipoglikemik oral, karena efektivitasnya menurun dan diperlukan penyesuaian dosis; dengan obat yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, antijamur turunan azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, serta diuretik yang menurunkan kadar kalium), karena risiko pemanjangan interval QT dan akibatnya perkembangan aritmia meningkat; dengan obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas, karena risiko peningkatannya; dengan etanol, karena efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat dan kemungkinan terjadinya efek samping ekstrapiramidal meningkat.

Tizercin ® sebaiknya diberikan secara oral 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida, karena bila digunakan bersamaan, antasida mengurangi penyerapan levomepromazin dari saluran pencernaan.

Bila digunakan bersamaan dengan Tizercin, obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang, risiko terjadinya myelosupresi meningkat.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Kondisi dan periode penyimpanan

Obat tersebut termasuk dalam daftar No. 1 zat kuat dari Komite Tetap Pengawasan Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.

Obat dalam bentuk tablet salut selaput sebaiknya disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu 15° hingga 25°C. Umur simpan - 5 tahun.

Obat dalam bentuk larutan injeksi sebaiknya disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, terlindung dari cahaya, pada suhu 15° hingga 25°C. Umur simpan - 2 tahun.

Mengeluarkan obat

Dengan resep dokter

Negara asal produsen

Umur simpan dasar (dalam bulan)

Cara pemberian obat

Lisan

Klasifikasi nosologis ICD-10 (nama)

Herpes zoster dengan komplikasi lain pada sistem saraf; Skizofrenia; Gangguan skizotipal; Gangguan delusi kronis; Gangguan mental akut dan sementara; Gangguan skizoafektif; Psikosis non-organik, tidak dijelaskan; Gangguan afektif bipolar; Gangguan kecemasan fobia (termasuk agorafobia, fobia sosial); Panik gangguan [kecemasan paroksismal episodik]; Kecemasan campuran dan gangguan depresi; Keterbelakangan mental, tidak spesifik; Epilepsi; Neuralgia trigeminal; Lesi pada saraf wajah

• Pabrikan
• Negara Asal
• Grup produk
• Keterangan
• Formulir rilis
• Deskripsi bentuk sediaan
• efek farmakologis
• Farmakokinetik
• Kondisi khusus
• Menggabungkan
• Indikasi Tizercin untuk digunakan
• Kontraindikasi
• Dosis
• Efek samping
• Interaksi obat
• Overdosis
• Kondisi penyimpanan

Pabrik Farmasi Egis JSC Pabrik Farmasi Egis JSC Pabrik Farmasi Egis JSC

Negara Asal

Grup produk

Sistem saraf

Obat antipsikotik (neuroleptik)

Formulir rilis

• 1 ml - ampul kaca tidak berwarna (5) - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton. 50 - botol kaca gelap (1) - bungkus karton.

Deskripsi bentuk sediaan

• Solusi untuk infus dan pemberian intramuskular tidak berwarna atau hijau pucat, transparan, tidak berbau. Tablet berlapis film

efek farmakologis

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, antihistamin sedang dan m-antikolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah. Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal. Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus. Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “klasik”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis. Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung kurang lebih 4 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan Setelah pemberian oral, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam waktu 1-3 jam Setelah pemberian intramuskular, Cmax dalam plasma darah dicapai dalam waktu 30-90 menit. Distribusi Menembus melalui sawar histohematik, termasuk sawar darah-otak, dan didistribusikan ke seluruh organ dan jaringan. Metabolisme Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylomono-methotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif. Eliminasi T1/2 adalah 15-30 jam Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses.

Kondisi khusus

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi reaksi alergi. Perhatian khusus diperlukan bila digunakan bersamaan dengan depresan SSP, inhibitor MAO dan obat dengan aktivitas antikolinergik. Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi obat. Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta perkembangan efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pada kategori pasien ini, sangat penting untuk menggunakan obat dalam dosis awal yang rendah dan meningkatkannya secara bertahap. Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik setelah dosis pertama, pasien harus berbaring selama 30 menit. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap dosis. Ketika diberikan secara parenteral, tempat suntikan harus diubah bila memungkinkan, karena obat tersebut mungkin memiliki efek iritasi lokal dan merusak jaringan. Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, perkembangan NMS harus disingkirkan. NMS merupakan penyakit mematikan yang ditandai dengan gejala sebagai berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), peningkatan konsentrasi CPK, mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. . Jika gejala ini terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, pemberian Tizercin harus segera dihentikan. Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau untuk waktu yang lama, mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan dapat terjadi, serta perkembangan toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dan obat silang. -toleransi terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap. Banyak antipsikotik, termasuk. levomepromazine dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, ketika memilih dosis Tizercin® pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau. Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur. Selama terapi jangka panjang, pemantauan pola darah tepi secara teratur dianjurkan. Selama masa pengobatan, hindari minum alkohol sampai efek obat hilang (dalam waktu 4-5 hari setelah penghentian penggunaan Tizercin).

• 1 ml Levomepromazine 25 mg Eksipien: natrium disulfit, asam askorbat, air untuk injeksi. Levomepromazine hydromaleate 33,8 mg, sesuai dengan kandungan levomepromazine 25 mg Eksipien: natrium pati glikolat, tepung kentang, laktosa, magnesium stearat, povidone, selulosa mikrokristalin. Komposisi cangkang: hypromellose, dimethicone, magnesium stearate, titanium dioxide.

Indikasi Tizercin untuk digunakan

• - agitasi psikomotor berbagai etiologi: dengan skizofrenia (akut dan kronis), dengan gangguan bipolar, dengan psikosis (termasuk pikun dan memabukkan), dengan oligofrenia, dengan epilepsi; - gangguan mental lainnya yang terjadi dengan agitasi, kecemasan, panik, fobia, insomnia terus-menerus; - meningkatkan efek analgesik, anestesi umum, antihistamin; - sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Kontraindikasi Tizercin

• - penggunaan obat antihipertensi secara simultan; - overdosis obat yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur); - glaukoma sudut tertutup; - retensi urin; - Penyakit Parkinson; - sklerosis ganda; - miastenia gravis; - hemiplegia; - gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi; - gagal ginjal berat; - gagal hati yang parah; - hipotensi arteri parah; - penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia); - porfiria; - laktasi; - anak di bawah usia 12 tahun; - hipersensitivitas terhadap levomepromazin dan fenotiazin lainnya. Gunakan dengan hati-hati pada epilepsi, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom interval QT panjang bawaan).

Dosis Tizercin

• 25mg 25mg/ml 25mg 25mg/ml

Efek samping Tizercin

• Dari sistem kardiovaskular: paling sering - penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik; mungkin - takikardia, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, takikardia tipe "pirouette"). Kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyakit jantung) telah dilaporkan saat menggunakan antipsikotik fenotiazin. Dari sistem hematopoietik: pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia. Dari sistem saraf pusat: mengantuk, pusing, peningkatan kelelahan, kebingungan, bicara cadel, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS). Dari sistem endokrin: galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia, penurunan berat badan. Dengan penggunaan jangka panjang, kasus perkembangan adenoma hipofisis telah dijelaskan, namun penelitian tambahan diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat perkembangannya dengan turunan fenotiazin. Dari sistem kemih: perubahan warna urin, gangguan buang air kecil. Dari sistem pencernaan: mulut kering, rasa tidak nyaman di perut, mual, muntah, sembelit, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis). Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, eritema, pigmentasi. Pada bagian organ penglihatan: dengan penggunaan jangka panjang, endapan pada lensa dan kornea serta retinopati pigmentasi mungkin terjadi.

Interaksi obat

Penggunaan Tizercin secara bersamaan dengan obat antihipertensi harus dihindari karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata; dengan inhibitor MAO, karena ada kemungkinan untuk meningkatkan durasi efek Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya. Tizercin® harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat yang memiliki aktivitas antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor histamin H1, beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma), bila dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati; dengan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (analgesik opioid, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, antidepresan trisiklik), karena efek penghambatan Tizercin pada sistem saraf pusat ditingkatkan; dengan obat yang mempunyai efek stimulasi pada sistem saraf pusat Gejala: hipotensi arteri, gangguan konduksi pada otot jantung, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan, gejala ekstrapiramidal, sedasi, serangan epilepsi. Pengobatan: tindakan resusitasi, terapi simtomatik.

Kondisi penyimpanan

• jauhkan dari anak-anak
• simpan di tempat yang terlindung dari cahaya

Informasi disediakan oleh Daftar Obat Negara.

Deskripsi bahan aktif Levomepromazine/Levomepromazinum.

Rumus: C19H24N2OS, nama kimia: (R)-2-methoxy-N,N,beta-trimethyl-10H-phenothiazine-10-propanamine (sebagai maleat (1:1) atau hidroklorida).
Kelompok farmakologi: obat neurotropik/neuroleptik.
Tindakan farmakologis: neuroleptik, analgesik, antipsikotik, antiemetik.

Sifat farmakologis

Levomepromazin adalah turunan fenotiazin. Levomepromazine memiliki efek pemblokiran pada reseptor dopamin di berbagai struktur otak (termasuk mesokortikal, mesolimbik), sehingga menimbulkan efek antipsikotik. Blokade reseptor dopamin meningkatkan sekresi prolaktin oleh kelenjar pituitari. Levomepromazine mengurangi gejala produktif (halusinasi, delusi, agitasi psikomotor) psikosis. Levomepromazine memiliki pemblokiran adrenergik yang nyata, efek antihistamin dan antikolinergik sedang; memiliki efek analgesik, sedatif dan hipotensi. Obat ini memiliki efek ekstrapiramidal sedang atau lemah, yang kurang terasa dibandingkan antipsikotik “tipikal”. Efek antiemetik dikaitkan dengan blokade atau penghambatan reseptor dopamin D2 di zona pemicu kemoreseptor otak kecil, serta blokade saraf vagus di saluran pencernaan. Efek antiemetik levomepromazin kurang terasa dibandingkan klorpromazin. Efek sedatif levomepromazin disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak. Efek hipotermia mungkin terjadi karena blokade reseptor dopamin di hipotalamus. Levomepromazine tidak meningkatkan depresi dan memiliki beberapa aktivitas antidepresan, tidak seperti klorpromazin. Levomepromazine meningkatkan ambang nyeri, oleh karena itu meningkatkan efek analgesik non-narkotika dan dapat digunakan untuk pengobatan tambahan sindrom nyeri akut dan kronis. Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung sekitar 4 jam.
Levomepromazine diserap sepenuhnya dan cepat melalui rute pemberian apa pun. Konsentrasi maksimum dicapai setelah 0,5 - 1,5 jam dengan pemberian intramuskular dan 1 - 3 jam setelah pemberian oral. Levomepromazine melewati penghalang histohematik (termasuk penghalang darah-otak) dan didistribusikan ke jaringan dan organ. Levomepromazine mengalami biotransformasi secara intensif. Metabolit aktif utama levomepromazine adalah N-desmethylmono-methotrimeprazine, yang dibentuk melalui demetilasi dan kemudian diubah menjadi monosulfoksida. Metabolit yang tersisa tidak aktif. Waktu paruh levomepromazin adalah 16–78 jam. Levomepromazin diekskresikan dalam empedu dan urin terutama dalam bentuk metabolit (konjugat dengan asam glukuronat atau sulfat), sekitar 1% diekskresikan tidak berubah.

Indikasi

Agitasi psikomotor dari berbagai asal (pada skizofrenia kronis dan akut, psikosis, termasuk keracunan dan pikun, gangguan bipolar, epilepsi, keterbelakangan mental); gangguan mental lainnya yang terjadi dengan kecemasan, agitasi, panik, insomnia terus-menerus, fobia; untuk meningkatkan efek obat anestesi umum, analgesik, antihistamin; sindrom nyeri dengan neuritis saraf wajah, neuralgia trigeminal, herpes zoster; penyakit kulit yang gatal.

Cara pemberian levomepromazine dan dosisnya

Levomepromazine diminum secara oral, diberikan secara intramuskular, intravena. Meredakan agitasi dimulai dengan pemberian parenteral 25 - 75 mg, jika perlu - hingga 75 - 100 mg intravena atau 200 - 250 mg intramuskular. Secara bertahap beralih ke pemberian oral dengan dosis 50–100 mg per hari (jika perlu, hingga 400 mg). Dalam praktik rawat jalan, 12,5–50,0 mg per hari diresepkan secara oral.
Suntikan intramuskular menimbulkan rasa sakit; Karena kemungkinan reaksi jaringan lokal, tempat suntikan harus diubah.
Penggunaan kombinasi levomepromazine dengan obat yang menekan sistem saraf pusat, m-antikolinergik, memerlukan perhatian khusus.
Penggunaan levomepromazine sebaiknya dihentikan jika terjadi reaksi alergi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan/atau hati harus meresepkan obat dengan sangat hati-hati.
Pasien lanjut usia rentan terhadap efek sedatif dan m-antikolinergik dari fenotiazin, serta hipotensi ortostatik. Mereka juga sering mengalami reaksi merugikan ekstrapiramidal. Oleh karena itu, terapi pada pasien lanjut usia sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Orang lanjut usia dengan demensia yang mengonsumsi obat antipsikotik memiliki sedikit peningkatan risiko kematian. Data yang ada tidak cukup untuk menentukan secara akurat besarnya risiko, dan alasan peningkatan risiko ini juga tidak diketahui. Levomepromazine tidak boleh digunakan untuk mengobati gangguan perilaku yang berhubungan dengan demensia.
Penilaian sistematis terhadap keadaan fungsional hati dan tes darah umum dianjurkan, pada pasien yang lemah dan lanjut usia, perlu untuk mengontrol tekanan darah. Setelah menggunakan levomepromazine (terutama untuk pertama kali dan beberapa hari pertama), terlepas dari rute pemberian dan dosisnya, pasien harus berbaring selama 0,5 - 1 jam untuk mencegah kolaps ortostatik. Jika pusing berlanjut setelah penggunaan levomepromazine, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap penggunaan obat sampai pusing hilang. Dengan peningkatan dosis yang cepat, terutama pada pasien dengan insufisiensi vaskular atau pada pasien lanjut usia, delirium akibat obat dapat terjadi.
Perhatian diperlukan ketika meresepkan levomepromazine kepada pasien (terutama orang tua) yang memiliki riwayat penyakit kardiovaskular, pasien dengan gangguan konduksi, gagal jantung kongestif, aritmia, dan sindrom interval QT panjang bawaan. Sebelum memulai terapi, perlu dilakukan elektrokardiografi untuk menyingkirkan penyakit kardiovaskular yang mungkin menjadi kontraindikasi penggunaan obat. Terdapat informasi tentang terjadinya aritmia, pemanjangan interval QT, dan aritmia tipe pirouette selama pengobatan dengan fenotiazin.
Jika hipertermia berkembang selama pengobatan dengan levomepromazine, sindrom neuroleptik ganas harus disingkirkan, yang merupakan ancaman potensial terhadap kehidupan dan ditandai dengan gejala berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, katatonia, disfungsi sistem saraf otonom (peningkatan keringat). , takikardia, tekanan darah tidak stabil, aritmia) , mioglobinuria (rhabdomyolysis), peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase, gagal ginjal akut. Jika berkembang, serta jika hipertermia yang tidak diketahui asalnya muncul selama terapi tanpa gejala klinis lain dari sindrom neuroleptik maligna, penggunaan levomepromazine harus segera dihentikan.
Jika levomepromazine dihentikan secara tiba-tiba, terutama bila digunakan dalam jangka panjang atau dalam dosis tinggi, sakit kepala, mual, tremor, muntah, peningkatan keringat, insomnia, takikardia, kecemasan, toleransi silang terhadap berbagai obat antipsikotik dan berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dapat terjadi. Oleh karena itu, penarikan levomepromazine harus selalu dilakukan secara bertahap.
Levomepromazine, seperti banyak antipsikotik, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan epileptiform pada elektroensefalogram. Dalam hal ini, ketika memilih dosis pada pasien epilepsi, pemantauan terus menerus terhadap parameter klinis dan elektroensefalogram diperlukan.
Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah penggunaan levomepromazine dihentikan. Oleh karena itu, selama terapi jangka panjang, perlu dilakukan pemantauan rutin terhadap keadaan fungsional hati.
Selama terapi dan selama 4 sampai 5 hari setelah selesai, sangat penting untuk tidak mengonsumsi minuman beralkohol.
Selama pengobatan jangka panjang dengan levomepromazine, pemantauan jumlah leukosit secara teratur diperlukan, karena agranulositosis dan leukopenia telah diamati pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin.
Sebelum dan selama terapi, pemantauan berkala terhadap tekanan darah, fungsi hati (terutama pada pasien dengan patologi hati), jumlah leukosit, elektrokardiografi (terutama pada pasien usia lanjut dan pasien dengan penyakit kardiovaskular), kadar kalium dalam plasma darah dianjurkan. Penting juga untuk memantau kadar elektrolit dalam darah secara berkala dan menyesuaikannya (terutama ketika merencanakan pengobatan jangka panjang).
Selama pengobatan dengan levomepromazine, perlu untuk menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik (termasuk mengendarai mobil dan kendaraan lain).

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas (termasuk hipersensitivitas terhadap turunan fenotiazin lainnya), glaukoma sudut tertutup, penggunaan kombinasi obat antihipertensi, inhibitor monoamine oksidase; Penyakit Parkinson, retensi urin, multiple sclerosis, hemiplegia, miastenia gravis, porfiria, gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi, hipotensi arteri berat, gagal ginjal dan/atau hati berat, penyakit hati, penekanan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit hematopoietik organ tubuh, menyusui, kehamilan, anak di bawah 12 tahun, overdosis obat-obatan yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (anestesi umum, alkohol, obat tidur dan lain-lain).

Pembatasan penggunaan

Epilepsi, pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular (aritmia, gangguan konduksi otot jantung, sindrom long QT bawaan dan lain-lain), perubahan patologis pada gambaran darah, disfungsi hati, sindrom Reye, kanker payudara, kecenderungan berkembangnya glaukoma, penyakit kronis organ pernafasan, serangan epilepsi, tukak lambung pada lambung dan duodenum, pasien kelelahan dan lemah, usia tua.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Levomepromazine tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin. Penggunaan levomepromazine dikontraindikasikan selama menyusui, karena obat tersebut diekskresikan dalam ASI. Selama terapi dengan levomepromazine, menyusui harus dihentikan.

Efek samping levomepromazin

Sistem kardiovaskular dan darah (hemostasis, hematopoiesis): penurunan tekanan darah, takikardia, hipotensi ortostatik (disertai pusing, kelemahan, kehilangan kesadaran), efek aritmogenik, pemanjangan interval QT, takikardia tipe "pirouette", Morgagni-Adams -Sindrom Stokes, kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyebab jantung), agranulositosis, pansitopenia, eosinofilia, leukopenia, trombositopenia.
Sistem saraf dan organ indera: mengantuk, peningkatan kelelahan, pusing, bicara cadel, kebingungan, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akinetik-hipotonik (diskinesia, opisthotonus, parkinsonisme, distonia, hiperrefleksia), disorientasi, peningkatan tekanan intrakranial, serangan epilepsi, halusinasi , katatonia, sindrom neuroleptik maligna, akathisia, sindrom parkinsonian, tardive dyskinesia, gangguan termoregulasi, retinopati pigmentasi, endapan pada lensa dan kornea, penglihatan kabur.
Sistem genitourinari: gangguan buang air kecil, kesulitan buang air kecil, perubahan warna urin, gangguan kontraksi otot rahim, ketidakteraturan menstruasi, ginekomastia, galaktorea, mastalgia.
Sistem pencernaan: sembelit, mulut kering, mual, ketidaknyamanan perut, muntah, gejala dispepsia, penyakit kuning kolestatik, penyakit kuning, kerusakan hati, kolestasis.
Reaksi alergi: edema perifer, edema laring, reaksi anafilaktoid, urtikaria, bronkospasme, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif.
Lainnya: penurunan berat badan, penambahan berat badan, hiperpigmentasi, peningkatan fotosensitifitas, pigmentasi, eritema, fotosensitifitas, hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama sindrom neuroleptik maligna), nyeri dan bengkak di tempat suntikan, adenoma hipofisis.

Interaksi levomepromazin dengan zat lain

Levomepromazine tidak sesuai dengan obat antihipertensi (karena risiko terjadinya hipotensi ortostatik) dan inhibitor monoamine oksidase (karena penurunan inaktivasi obat di hati, risiko terjadinya gangguan ekstrapiramidal meningkat); penggunaan kombinasi obat ini merupakan kontraindikasi.
Karena peningkatan efek antikolinergik (retensi urin, ileus paralitik, glaukoma, dan lain-lain), diperlukan kehati-hatian saat menggunakan levomepromazin bersama dengan obat antikolinergik (termasuk penghambat reseptor histamin H1, antidepresan trisiklik, beberapa obat antiparkinson, skopolamin, atropin, suksinilkolin). Ketika levomepromazine digunakan bersamaan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
Obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (anestesi umum, analgesik narkotika, analgesik non-narkotika, ansiolitik, hipnotik dan obat penenang, antidepresan trisiklik, benzodiazepin) meningkatkan efek penghambatan levomepromazine pada sistem saraf pusat.
Levomepromazine mengurangi efek obat yang merangsang sistem saraf pusat (misalnya turunan amfetamin).
Levomepromazine mengurangi efektivitas obat antidiabetik oral (memerlukan penyesuaian dosis) dan aktivitas antiparkinson levodopa.
Obat pemanjangan interval QT (makrolida, obat antiaritmia, antijamur azol, antidepresan, cisapride, antihistamin, diuretik penurun kalium) bila digunakan bersama dengan levomepromazin meningkatkan risiko pemanjangan QT dan meningkatkan risiko aritmia.
Antasida yang mengandung magnesium, kalsium atau aluminium mengurangi penyerapan levomepromazine dari saluran cerna (levomepromazine sebaiknya diminum 1 jam sebelum atau 4 jam setelah penggunaan antasida).
Levomepromazine, bila dikombinasikan dengan alkohol, meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan risiko terjadinya reaksi merugikan ekstrapiramidal.
Penggunaan kombinasi 4-nitro-N-benzamide hidroklorida (Refralon®) dengan levomepromazine dikontraindikasikan karena risiko pengembangan takikardia ventrikel polimorfik tipe “pirouette”.
Perhatian disarankan saat menggunakan rilmenidine bersamaan dengan levomepromazine.
Karena risiko berkembangnya takikardia ventrikel polimorfik tipe "pirouette" dan aritmia ventrikel lainnya, penggunaan kombinasi amisulpride dengan levomepromazin tidak dianjurkan.
Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi bila digunakan bersama dengan levomepromazine.
Obat yang menyebabkan fotosensitifitas, bila digunakan bersama dengan levomepromazine, meningkatkan risiko terjadinya fotosensitifitas.
Dilevalol, seperti levomepromazine, menghambat metabolisme, yang bila digunakan bersama-sama, akan menghasilkan efek yang saling meningkatkan. Jika digunakan bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat. Interaksi yang sama antara levomepromazine dengan beta-blocker lainnya tidak dikecualikan.
Levomepromazine dan metabolitnya merupakan penghambat kuat sitokrom P450 2D6. Penggunaan simultan levomepromazine dengan obat-obatan yang dimetabolisme terutama dengan partisipasi sitokrom P450 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat-obatan ini, akibatnya efek yang tidak diinginkan dapat muncul atau meningkat.

Overdosis

Dalam kasus overdosis levomepromazine, gangguan konduksi pada miokardium berkembang (perpanjangan interval QT, blok atrioventrikular, takikardia ventrikel tipe "pirouette"), hipotensi arteri, sedasi, gejala ekstrapiramidal, depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (termasuk koma), hipertermia, serangan epilepsi, sindrom neuroleptik maligna.
Pengobatan: bilas lambung (ditunjukkan bahkan 12 jam setelah mengonsumsi levomepromazine secara oral, karena ekskresi alami lambat karena efek m-antikolinergik obat), penggunaan arang aktif dan obat pencahar (untuk lebih mengurangi penyerapan levomepromazin); Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah, karena reaksi distonik pada otot kepala dan leher, kejang epilepsi dapat menyebabkan aspirasi muntahan ke saluran pernapasan; kontrol fungsi vital (termasuk keseimbangan elektrolit dan cairan, keseimbangan asam-basa, aktivitas enzim hati, fungsi ginjal, volume urin, pembacaan elektrokardiografi, pada pasien dengan sindrom neuroleptik maligna - tambahan suhu tubuh dan kadar kreatinin fosfokinase serum); pengobatan simtomatik (dilakukan berdasarkan hasil penilaian indikator di atas): ketika tekanan darah menurun, posisi Trendelenburg, penggantian cairan intravena, pemberian norepinefrin dan/atau dopamin diindikasikan (karena efek pro-aritmogenik levomepromazin, itu diperlukan untuk menyediakan kondisi untuk resusitasi, dan ketika memberikan norepinefrin atau dopamin – melakukan elektrokardiografi); dengan perkembangan rhabdomyolysis, manitol diresepkan; untuk kejang, gunakan diazepam atau, untuk kejang berulang, fenobarbiton atau fenitoin. Jika terjadi overdosis antipsikotik, penggunaan adrenalin (epinefrin) tidak dianjurkan. Penggunaan lidokain (lignokain) dan obat aritmia jangka panjang juga harus dihindari. Diuresis paksa, hemoperfusi, hemodialisis tidak efektif. Penangkal spesifiknya tidak diketahui.

Nama dagang obat dengan bahan aktif levomepromazine

Tizercin®

Tisercin adalah antipsikotik yang bekerja cepat, efektif melawan agitasi psikomotor, psikosis akut berbagai etiologi, dan skizofrenia depresi-paranoid. Produsen Tisercin adalah EGIS JSC, Budapest, Hongaria.

Properti dasar

Bahan aktif dalam tablet Tizercin adalah levomepromazine. Obat tersebut termasuk dalam kelompok obat antipsikotik fenotiazin, yang sifat farmakologisnya mirip dengan Aminazine.

Levomepromazine memblokir reseptor dopamin di otak dan reseptor adrenergik di formasi retikuler. Karena kemampuan ini, Tizercin memiliki efek sebagai berikut:

Levomepromazine, selain efek sedatifnya yang nyata, lebih unggul dibandingkan antipsikotik lainnya, memiliki efek hipnosis. Tidur yang terjadi setelah minum obat mendekati fisiologis. Karena kemampuannya mengurangi agitasi, antipsikotik menunjukkan aktivitas antidepresan.

Karena kemampuannya untuk memblokir reseptor H1-histamin, obat ini diresepkan sebagai antihistamin.

Antipsikotik mencapai konsentrasi terapeutik 1-3 jam setelah digunakan.

Zat tersebut dihancurkan di hati dan dikeluarkan dari tubuh melalui urin.

Waktu paruhnya adalah 15-30 jam. Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet, dalam ampul untuk injeksi intravena dan intramuskular. Tablet Tizercin berwarna putih, tidak berbau, dilapisi. Obat ini dikemas dalam 50 buah. Tutup polietilen terlihat jelas rusak. Tablet ini mengandung 25 mg levomepromazin.

Kapan Tizercin diresepkan?

Indikasi peresepan antipsikotik adalah menghilangkan rasa sakit, mengurangi berbagai macam agitasi psikomotorik, dan mengobati gangguan jiwa. Tizercin juga digunakan untuk meningkatkan efek analgesik.

Levomepromazine diresepkan untuk pengobatan nyeri pada:

• herpes zoster;
• radang saraf trigeminal;
• kerusakan pada saraf wajah.

Obat ini diresepkan terutama di klinik neurologis. Seorang dokter dapat meresepkan tablet levomepromazine pada pasien rawat jalan untuk mengobati insomnia, gangguan neurotik, peningkatan kecemasan, dan nyeri yang disebabkan oleh neuritis.

Tizercin digunakan dalam komposisi terapi yang kompleks penyakit yang berhubungan dengan agitasi psikomotor, gangguan mental:

Ada efek analgesik positif dalam pengobatan penyakit kulit gatal - penyakit kulit disertai rasa gatal.

Petunjuk Penggunaan

Obatnya hanya digunakan sesuai anjuran dokter. Pada hari-hari pertama penggunaan, dosis minimum 25-50 mg ditentukan. Minum obat pada siang hari, sebarkan Tizercin agar sebagian besar jatuh pada malam hari.

Pada hari-hari berikutnya, dosis harian ditingkatkan secara bertahap, meningkat 50-75 mg, hingga dosis mencapai norma harian rata-rata 200-300 mg.

Ketika kondisi pasien membaik, dosis harian dikurangi, dosis pemeliharaan dipilih secara individual untuk setiap pasien. Tablet tidak digunakan untuk mengobati gangguan mental akut. Dengan eksaserbasi psikosis, gangguan kecemasan, serangan panik Larutan Levomepromazine diresepkan secara intravena atau intramuskular.

Dalam dosis kecil, obat tablet ini digunakan untuk mengobati pasien rawat jalan dengan gangguan neurotik dan insomnia. Dosis harian adalah 12,5-50 mg. Untuk nyeri akibat neuritis, levomepromazine diresepkan dengan dosis 50-200 mg.

Tanda-tanda overdosis pil

Overdosis mungkin terjadi dengan penggunaan obat jangka panjang dalam dosis besar. Tanda-tanda pertama overdosis Tizercin adalah penurunan tekanan darah, kebingungan, demam. Jika pertolongan pertama tidak diberikan kepada korban, serangan epilepsi akan berkembang dan gejala ekstrapiramidal muncul.

Anda sebaiknya tidak mencoba menginduksi muntah pada pasien karena risiko serangan epilepsi. Bilas lambung dianjurkan jika korban sadar.

Perlu menghubungi dokter, dan sambil menunggu dokter, pasien dapat diberikan enterosorben untuk memperlambat penyerapan levomepromazine jika tablet diminum kurang dari 1 jam yang lalu.

Jika sudah lebih dari 1-2 jam setelah minum Tizercin, pasien dapat diberikan obat pencahar untuk mempercepat evakuasi isi usus.

Kontraindikasi dan efek samping

Meskipun levomepromazine paling sering mudah ditoleransi oleh pasien, senyawa psikoaktif ini dapat menimbulkan efek samping. Di antara efek samping, dipicu oleh penggunaan pil, gangguan ekstrapiramidal pada sistem saraf paling sering terjadi.

Gangguan ekstrapiramidal dimanifestasikan oleh gangguan gerak:

• korea - gerakan dan gerak tubuh yang tidak menentu;
• parkinsonisme - peningkatan tonus otot;
• tik - kedutan yang tidak disengaja otot;
• tremor - gerakan osilasi amplitudo kecil pada bagian tubuh;
• distonia - kejang otot antagonis;
• amymia - kurangnya ekspresi wajah karena kerusakan saraf wajah;
• akathisia - kebutuhan yang tidak dapat diatasi untuk bergerak, mengubah posisi;
• athetosis - gerakan anggota badan yang lambat dan megah, meringis.

Efek sampingnya termasuk kebingungan dan bicara tidak jelas. Gangguan otak yang paling berbahaya adalah sindrom neuroleptik maligna. Kondisi langka ini ditandai dengan gangguan kesadaran akut dan bisa berujung pada koma.

Efek samping tablet juga diamati pada organ berikut:

1. Saluran pencernaan. Mulut kering, muncul sembelit, dan fungsi hati terganggu.
2. Jantung dan pembuluh darah. Denyut jantung pasien meningkat dan hipotensi ortostatik berkembang.
3. Organ hematopoietik. Jumlah trombosit dan neutrofil dalam darah menurun, dan kerentanan terhadap infeksi bakteri dan jamur meningkat.
4. Sistem saluran kencing. Urin menjadi berubah warna dan buang air kecil terganggu.
5. Sistem endokrin. Siklus menstruasi terganggu, terjadi galaktorea, dan terdapat bukti bahwa risiko adenoma hipofisis meningkat.
6. Kulit. Munculnya eritema dan fotosensitifitas dicatat.

Mengonsumsinya dapat memicu reaksi alergi berupa urtikaria, edema Quincke, dan syok anafilaksis. Efek samping dari tablet dapat berupa peningkatan suhu, retinopati pigmentasi - penyakit yang menyebabkan penurunan suplai darah ke retina mata, yang dapat menyebabkan kebutaan.

Untuk siapa tablet dikontraindikasikan?

Kontraindikasi Tizercin antara lain penyakit organ yang menimbulkan efek samping. Jika pasien menderita penyakit jantung disertai aritmia, maka levomepromazine dikontraindikasikan. Anda tidak boleh mengonsumsi antipsikotik jika Anda memiliki kelainan retina atau penyakit Parkinson.

Tablet tidak diresepkan untuk pasien yang menderita:

• gagal jantung;
• hipotensi;
• glaukoma sudut tertutup;
• sklerosis ganda;
• ginjal, patologi hati;
• porfiria;
• granulositopenia.

Orang lanjut usia tidak boleh meminum pil tanpa pengawasan medis. Obat ini dilarang untuk anak di bawah 12 tahun, ibu hamil dan ibu menyusui. Jika perlu mengonsumsi levomepromazine, atas rekomendasi dokter, hentikan menyusui selama pengobatan.

Interaksi obat

Obatnya tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat penurun tekanan darah. Penggunaan bersamaan meningkatkan risiko efek samping yang parah. Antipsikotik harus diresepkan dengan hati-hati jika dikombinasikan dengan obat berikut:

1. Menghambat aktivitas sistem saraf. Obat penenang, obat tidur, dan analgesik narkotika meningkatkan proses penghambatan.
2. Meningkatkan aktivitas otak. Efektivitas amfetamin dan metamfetamin berkurang.
3. Levodopa. Efek obatnya melemah.
4. Obat antikolinergik. Efek samping atropin dan skopalamine meningkat, menyebabkan glaukoma dan obstruksi usus.
5. Obat-obatan yang berubah Panjang EKG QT. Makrolida, obat antiaritmia, sejumlah antimikotik, antidepresan, diuretik, antihistamin, bila dikonsumsi bersamaan dengan levomepromazin, memperpanjang QT, memicu aritmia.

Di bawah pengawasan medis, Tizercin dikonsumsi dengan antasida, yang diresepkan untuk penyakit perut. Obat-obatan ini memperlambat penyerapan levomepromazine, sehingga mengurangi efektivitasnya. Alkohol dan obat-obatan yang meningkatkan fotosensitivitas tidak boleh dikonsumsi dengan tablet Tizercin.

Predisposisi terhadap sengatan matahari meningkat dengan penggunaan simultan tetrasiklin, fluoroquinolones, kontrasepsi oral, beberapa obat jantung, obat tidur, antidepresan, dan vitamin.

Saat meminum obat, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan selama 1,5 jam setelah minum obat, karena penggunaan antipsikotik dapat menyebabkan kolaps ortostatik. Fenomena tersebut adalah dengan perubahan posisi tubuh yang tiba-tiba, dapat terjadi penurunan tekanan darah sehingga menyebabkan darah mengalir keluar dari kepala dan pingsan.

Segera hentikan penggunaan obat jika muncul tanda-tanda alergi atau sindrom neuroleptik maligna. Penting juga untuk menghentikan pengobatan jika terjadi mual, insomnia, dan gemetar pada anggota badan.

Jika perubahan negatif terjadi akibat pengobatan jangka panjang, maka obat dihentikan, secara bertahap mengurangi dosisnya.

Setelah berhenti minum pil, pasien mungkin mengalami sindrom “aktivasi dini”.

Sindrom ini dimanifestasikan oleh perasaan tiba-tiba akan gelombang energi dan munculnya insomnia. Obat tersebut menyebabkan kantuk di siang hari, yang harus diperhitungkan saat bekerja dengan mekanisme bergerak. Tidak diperbolehkan minum alkohol dalam waktu 5 hari setelah pengobatan dengan levomepromazine.

Selama perawatan, Anda perlu memantau tekanan darah, jumlah darah, kondisi jantung dan hati.

Analog dan pengganti obat

Analog Tizercin berdasarkan bahan aktif levomepromazine termasuk bahan bubuk Levomepromazine maleate. Obat ini dikemas dalam kantong plastik ukuran 1 kg, 10 kg, dan ditujukan untuk rumah sakit. Analoginya dalam hal efek termasuk obat dengan nama Aminazine, Propazine, Chlorpromazine hydrochloride.

Semua analog Tizercin diresepkan oleh psikoterapis, hanya dapat dipesan dengan resep dokter. Obat-obatan dapat menimbulkan efek samping dan memiliki sejumlah kontraindikasi pada penyakit jantung, pembuluh darah, dan ginjal. Analog terdekat dari Tizercin adalah Aminazine.

Pro dan kontra dari Tizercin

Untuk pasien rawat jalan, Tizercin paling sering diresepkan untuk pengobatan depresi dan insomnia persisten. Perbaikan diamati pada sebagian besar pasien setelah 2 minggu. Di rumah sakit, obat ini digunakan dalam pengobatan kompleks agitasi psikomotor dan gangguan mental.

Obat antipsikotik menimbulkan efek samping, dan overdosis bisa berakibat fatal. Bahaya luar biasa ditimbulkan oleh penggunaan obat secara bersamaan dengan alkohol, obat tidur, dan obat antihipertensi. Tablet dilarang untuk anak di bawah usia 12 tahun, diresepkan dengan hati-hati pada orang tua.

Analog tablet Tizercin

Tizercin (tablet) 29

Pabrikan: Egis (Hongaria)
Formulir rilis:

• tab. hal/obol. 25 mg, 50 buah; Harga mulai 181 rubel

Harga Tizercin di apotek online
Petunjuk Penggunaan
Valenta Pharmaceuticals (Rusia) Aminazine adalah antipsikotik lain yang diproduksi di dalam negeri. Juga dijual dalam bentuk tablet, tetapi mengandung lainnya zat aktif(klorpromazin) dengan dosis 25 hingga 100 mg. Satu paket Aminazine jauh lebih murah, tetapi hanya berisi 10 tablet, sedangkan Propazine 50 tablet. Rata-rata harga kedua obat tersebut kurang lebih sama, sehingga Aminazine hanya akan bermanfaat untuk penggunaan jangka pendek, bila dibutuhkan kurang dari 50 tablet. per pengobatan.

Analog dari obat Tizercin

Aminazine (dragée) 20

Analog lebih murah dari 59 rubel.

Pabrikan: Valenta Pharmaceuticals (Rusia)
Formulir rilis:

• Dragee 25 mg, 10 buah; Harga mulai 122 rubel

Harga Aminazine di apotek online
Petunjuk Penggunaan
Aminazine adalah antipsikotik lain yang diproduksi di dalam negeri. Itu juga dijual dalam bentuk tablet, tetapi mengandung bahan aktif lain (klorpromazin) dengan dosis 25 sampai 100 mg. Satu paket Aminazine jauh lebih murah, tetapi hanya berisi 10 tablet, sedangkan Propazine 50 tablet. Rata-rata harga kedua obat tersebut kurang lebih sama, sehingga Aminazine hanya akan bermanfaat untuk penggunaan jangka pendek, bila dibutuhkan kurang dari 50 tablet. per pengobatan.

Propazin (tablet) 18

Analognya lebih mahal dari 497 rubel.

Pabrikan: Tatkhimpharmpreparaty (Rusia)
Formulir rilis:

• tab. 25 mg, 50 buah; Harga mulai 678 rubel

Harga Propazine di apotek online
Petunjuk Penggunaan
Propazine merupakan obat antipsikotik produksi dalam negeri, tersedia dalam bentuk tablet mengandung promazine dengan dosis 25 atau 50 mg. Dapat diresepkan untuk psikosis akut dan kronis, keadaan manik, neurosis, ketakutan, insomnia dan penyakit lain pada sistem saraf. Propazine mengandung cukup banyak daftar besar kontraindikasi dan batasan, oleh karena itu, sebelum mulai minum obat, kami sangat menyarankan Anda berkonsultasi dengan dokter spesialis.

DiskusiTambahkan ulasan / ajukan pertanyaan

Lebih banyak obat dari produsen ini:

Analog dari tablet Albarel
Analoginya dengan larutan Betadine
Analog dari tablet Velaxin
Analogi tablet Halidor
Analogi lilin Zalain
Analog dari tablet Cordaflex RD
Analog dari tablet Cardilopin
Analogi tablet Melipramine
Analog dari tablet Noflux
Analog dari tablet Rileptide
Analogi tablet Setegis
Analog dari tablet Suprastin
Analog dari tablet Sorbifer Durules
Analog dari tablet Suprastinex
Analogi tablet Hartil
Analog dari tablet Ereksezil
Analogi tablet Egitromb
Analog dari tablet Egilok
Analog tablet Alzepil
Analog tablet Lucetam
Analog dari tablet Parlazin
Analog tablet Egolanza
Tablet analog Stimuloton
Analog tablet Halixol
Analog Betadin
Analog tablet Rozulip
Analog dari tablet Ketilept
Analog dari tablet Visken
Analog dari salep Betadine
Analog dari krim Zalain
Analog dari kapsul Tulosin
Analog dari dragee Pipolfen
Analog dari larutan Suprastin
>Tizercin

• Satu tablet Tizercin mengandung 25 mg levomepromazine. Zat tambahan: natrium pati glikolat, magnesium stearat, tepung kentang, selulosa mikrokristalin, povidon, laktosa. Komposisi cangkang: magnesium stearat, titanium dioksida, dimetikon, hipromelosa.
• Satu mililiter larutan Tizercin mengandung 25 mg levomepromazine. Zat tambahan: natrium klorida, monotiogliserol, asam sitrat anhidrat, air.

Surat pembebasan

• Tablet berwarna putih, bikonveks, bulat, tidak berbau. 50 tablet dalam botol kaca coklat dengan peredam kejut akordeon dan kontrol pembukaan awal - satu botol dalam kemasan karton.
• Larutan transparan tidak berwarna dengan bau tertentu. 1 ml larutan dalam ampul kaca dengan titik putus - lima ampul dalam kemasan kontur - dua bungkus dalam kotak karton.

> Tindakan farmakologis

Antipsikotik, antihistamin, antiemetik, obat penenang, hipotermia, analgesik, efek m-antikolinergik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Neuroleptik tipe fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, antiemetik, sedatif, hipotermia, antihistamin, analgesik, dan antikolinergik. Mengurangi tekanan darah.

Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor D2-dopamin di sistem mesokortikal dan mesolimbik otak.

Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenalin di formasi retikuler otak; hipotermia – blokade reseptor dopamin hipotalamus; antiemetik - blokade reseptor D2-dopamin di pusat muntah. Efek samping ekstrapiramidal kurang terasa dengan levomepromazin dibandingkan dengan antipsikotik “klasik”.

Meningkatkan ambang rasa sakit. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat anestesi dan antihistamin, Tizercin dapat digunakan terapi komplementer dengan sindrom nyeri. Efek analgesik terbesar dicapai dalam waktu 40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung empat jam.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, konsentrasi tertinggi tercatat dalam darah setelah rata-rata 2 jam, dan setelah pemberian intramuskular - setelah 60 menit.

Secara aktif menembus hambatan histohematik apa pun, didistribusikan ke dalam berbagai organ dan kain. Ini dengan cepat diubah di hati, mengalami demetilasi dengan pembentukan konjugat glukuronida dan sulfat akhir, yang dievakuasi melalui urin. N-desmethylomono-methotrimeprazine adalah satu-satunya metabolit dengan aktivitas farmakologis; metabolit lain tidak aktif.

Waktu paruhnya sekitar 20-25 jam. Sebagian kecil dari dosis yang diminum (hingga 1%) diekskresikan dalam bentuk aslinya melalui urin dan feses.

Indikasi untuk digunakan

• Agitasi psikomotor pada psikosis, gangguan bipolar, keterbelakangan mental, skizofrenia, epilepsi.
• Gangguan jiwa lainnya dengan komplikasi kecemasan, agitasi, fobia, panik, insomnia persisten.
• Kebutuhan untuk meningkatkan efek analgesik, obat anestesi umum, penghambat reseptor H1-histamin.
• Sindrom nyeri (radang saraf wajah, neuralgia trigeminal, herpes zoster).

• overdosis obat yang memiliki efek supresif pada sistem saraf (anestesi umum, alkohol, obat tidur);
• penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan;
• glaukoma sudut tertutup;
• Penyakit Parkinson;
• sklerosis ganda;
• hemiplegia;
• myasthenia gravis;
• retensi urin;
• gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi;
• gagal hati atau ginjal yang parah;
• penekanan hematopoiesis sumsum tulang;
• hipotensi arteri yang parah;
• laktasi;
• porfiria;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat atau fenotiazin lainnya;
• usia kurang dari 12 tahun.

Obat ini digunakan dengan hati-hati pada epilepsi, di usia tua, dan pada orang dengan riwayat penyakit jantung.

Efek samping

• Fenomena peredaran darah: hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, sindrom Adams-Stokes, peningkatan interval QT, takikardia. Saat menggunakan antipsikotik fenotiazin, kasus kematian mendadak diketahui.
• Fenomena hematopoietik: agranulositosis, pansitopenia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia.
• Efek saraf: pusing, mengantuk, kelelahan, halusinasi penglihatan, kebingungan, peningkatan tekanan intrakranial, katatonia, bicara cadel, gejala ekstrapiramidal, disorientasi, serangan epilepsi.
• Fenomena metabolisme: perubahan siklus menstruasi, galaktorea, penurunan berat badan, mastalgia. Perkembangan adenoma hipofisis telah dilaporkan pada sejumlah pasien yang menggunakan turunan fenotiazin, namun diperlukan lebih banyak penelitian untuk membuktikan hubungan sebab-akibat.
• Fenomena dari sistem genitourinari: perubahan warna urin, kesulitan buang air kecil, gangguan kontraksi rahim.
• Gejala pencernaan: rasa tidak nyaman pada perut, mulut kering, muntah, mual, sembelit, kerusakan hati.
• Fenomena kulit: hiperpigmentasi, eritema, fotosensitifitas.
• Efek visual: retinopati pigmentasi.
• Reaksi alergi: edema perifer, edema laring, bronkospasme, urtikaria, reaksi anafilaktoid, dermatitis eksfoliatif.
• Fenomena lainnya: hipertermia, nyeri dan bengkak di area suntikan.

Petunjuk Pemakaian Tizercin (Cara dan Dosis)

Petunjuk penggunaan Tizercin memperbolehkan obat diberikan secara oral, mulai dari 25-50 mg per hari, dibagi dalam beberapa dosis. Dosis ditingkatkan 25-50 mg setiap hari sampai kondisi membaik. Pada pasien yang tidak sensitif terhadap antipsikotik lain, dosis harian diperbolehkan ditingkatkan 50-75 mg per hari. Dosis rata-rata adalah 200-300 mg per hari. Setelah kondisi membaik dan stabil, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan (ditentukan secara individual).

Untuk pasien dengan gangguan neurotik dalam praktik rawat jalan, obat ini diresepkan dengan dosis 12,5-50 mg per hari.

Penggunaan parenteral

Rute pemberian ini digunakan bila tidak memungkinkan untuk meminum obat secara oral. Dosis harian biasanya 75-100 mg dan dibagi menjadi 2-3 suntikan, yang dilakukan dengan tirah baring dan di bawah kendali tekanan darah dan denyut nadi. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.

Solusinya dapat diberikan secara intramuskular atau intravena. Untuk infus infus, 50-100 mg obat harus diencerkan dalam 250 ml larutan garam atau larutan glukosa 5% dan diberikan secara perlahan melalui pipet.

Tanda overdosis: penurunan tekanan darah, gangguan konduksi, hipertermia, depresi kesadaran hingga koma, sedasi, gejala ekstrapiramidal, serangan epilepsi.

Pengobatan overdosis: pemantauan dan koreksi keseimbangan cairan, elektrolit dan keseimbangan asam basa, fungsi ginjal, diuresis, konsentrasi enzim hati, EKG. Pengobatan simtomatik dilakukan berdasarkan penilaian terhadap hasil indikator di atas. Bila tekanan menurun, pemberian cairan intravena, posisi Trendelenburg, dan pemberian Dopamin atau Norepinefrin diindikasikan. Disarankan untuk menyediakan kondisi untuk resusitasi karena efek proaritmogenik levomepromazin.

Jika terjadi overdosis antipsikotik, tidak dianjurkan penggunaan Adrenalin, Lidokain, dan obat aritmia kerja lama. Untuk mengobati kejang, Diazepam atau Phenytoin diresepkan (untuk kejang berulang). Ketika rhabdomyolysis berkembang, Mannitol diberikan. Tidak ada obat penawar selektif.

Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah buatan, karena kejang epilepsi dan gerakan distonik otot kepala atau leher dapat menyebabkan muntahan masuk ke saluran pernapasan.

Bilas lambung dilakukan dengan pemantauan tanda-tanda vital. Penekanan tambahan terhadap penyerapan obat dicapai dengan penggunaan enterosorben dan obat pencahar.

Interaksi

Obat antihipertensi dan inhibitor MAO tidak boleh digunakan bersamaan dengan Levomepromazine.

• obat m-antikolinergik (penghambat reseptor H1-histamin, antidepresan trisiklik);
• sejumlah obat antiparkinson;
• Skopolamin, Atropin, Suksametonium;
• obat-obatan yang menekan sistem saraf (anestesi umum, analgesik opioid, obat penenang dan hipnotik, ansiolitik, antidepresan trisiklik, obat penenang);
• obat-obatan yang merangsang sistem saraf (turunan amfetamin dan obat lain);
• Levodopa;
• agen oral hipoglikemik;
• obat yang meningkatkan interval QT;
• obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas;
• etanol;
• antasida;
• obat yang menekan hematopoiesis sumsum tulang;
• Dilevalol (pengurangan dosis kedua obat mungkin diperlukan).

Levomepromazine dan turunan non-hidroksilasinya merupakan penghambat CYP2D6 yang manjur. Penggunaan bersamaan dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP2D6 menyebabkan peningkatan konsentrasi dan peningkatan efek yang tidak diinginkan.

>Ketentuan penjualan

Dengan resep dokter.

>Kondisi penyimpanan

Jauhkan dari anak-anak. Simpan pada suhu kamar di tempat gelap.

>Tanggal kadaluwarsa

instruksi khusus

Penggunaan kombinasi dengan inhibitor MAO, obat yang menekan sistem saraf, dan m-antikolinergik memerlukan sangat hati-hati.

Tizercin harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien dengan kerusakan hati atau ginjal.

Orang lanjut usia rentan terhadap perkembangan hipotensi ortostatik, serta efek sedatif dan antikolinergik dari fenotiazin. Mereka lebih mungkin mengalami efek samping ekstrapiramidal.

Dalam kasus penggunaan obat parenteral, tempat suntikan harus diganti, karena iritasi lokal dan perubahan jaringan dapat terjadi.

Perhatian harus dilakukan saat menggunakan obat pada pasien (terutama orang tua) yang menderita penyakit jantung, pasien dengan gagal jantung kongestif, aritmia, gangguan konduksi, dan sindrom long QT.

Jika hipertermia terjadi selama pengobatan dengan antipsikotik, kemungkinan sindrom neuroleptik ganas harus disingkirkan, yang mengancam jiwa dan ditandai dengan gejala berikut: kebingungan, hipertermia, kekakuan otot, gangguan sistem otonom, peningkatan aktivitas kreatin. fosfokinase, katatonia, mioglobinuria, dan gagal ginjal akut. Jika terjadi gejala seperti itu atau hipertermia yang tidak diketahui asalnya, penggunaan obat harus segera dihentikan.

Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam waktu lama atau dalam dosis besar, muntah, mual, tremor, sakit kepala, peningkatan keringat, insomnia, takikardia, kecemasan, toleransi terhadap efek obat penenang turunan fenotiazin dan toleransi silang terhadap antipsikotik lain. Karena alasan ini, Tizercin harus dihentikan secara bertahap.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada karakteristik individu pasien. Gejala ini hilang sama sekali setelah penghentian penggunaan obat, sehingga pengobatan jangka panjang memerlukan pemantauan parameter hati secara konstan.

Sebelum dan selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan rutin terhadap indikator-indikator berikut: fungsi hati, jumlah leukosit, tekanan darah, EKG (jika penyakit jantung dan pada pasien lanjut usia), kandungan kalium dalam darah. Penting juga untuk memantau secara berkala rasio elektrolit plasma dan memperbaikinya.

Selama periode awal pengobatan, pengoperasian mekanisme bergerak dilarang keras. Durasi larangan ditentukan dalam setiap kasus secara individual.

>AnalogsMatches dengan kode ATX level 4:

Analog Tizercin: Aminazine, Klorpromazin hidroklorida.

Tidak untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun. Untuk anak di atas 12 tahun, jika diindikasikan, dianjurkan dosis 0,35-3 mg per kilogram berat badan per hari.

>Dengan alkohol

Dilarang mengkombinasikan obat dengan minuman yang mengandung alkohol.

>Selama kehamilan dan menyusui

Selama periode ini, Anda harus menahan diri untuk tidak mengonsumsi obat tersebut.

Ulasan tentang Tizercin

Ulasan menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek sedatif yang kuat jika terjadi gangguan tidur dan agitasi parah dengan latar belakang autisme, skizofrenia, dan patologi mental lainnya.

Seringkali ada kasus ketidakpekaan individu terhadap produk. TENTANG efek samping Jarang dilaporkan oleh pasien. Dalam praktik rawat jalan, penggunaan Tizercin dibatasi karena sulitnya pemilihan dosis dan pemantauan pasien.

Harga Tizercin, tempat beli

Harga paket obat dalam tablet di Rusia mulai dari 245 rubel, dan di Ukraina harga tablet mendekati 114 hryvnia.

• Apotek online di UkrainaUkraina

Farmasi24

• Tizercin 25 mg 1 ml larutan injeksi No. 10 ZAT FZ EGIS/PPN Pabrik farmasi EGIS, Ugorshchina/Ugorshchina 109 UAH.order
• Tizercin 25 mg No. 50 tablet ZAT FZ EGIS/PPN Pabrik farmasi EGIS, Ugorshchina/Ugorshchina 95 UAH.order

Pani Farmasi

• Tablet Tizercin Tablet Tizercin. p/o 25 mg No.50 Hongaria, Egis 95 UAH.pesanan
• Ampul Tizercin Larutan Tizercin d/in. 25 mg amp. 1ml No.10 Hongaria, Egis 117 UAH.pesanan

menampilkan lebih banyak

Tablet Tizercin - petunjuk penggunaan resmi*

*terdaftar oleh Kementerian Kesehatan Federasi Rusia (menurut grls.rosminzdrav.ru)
Lihat di mana instruksi dari MEDI RU diterima Analoginya, artikel Komentar

Nomor pendaftaran:

ПN011307/01-25.02.2010

Nama dagang obat:

Tizercin

PENGINAPAN:

levomepromazin

Bentuk sediaan:

tablet berlapis film

Menggabungkan:

zat aktif: 25 mg levomepromazine (setara dengan 33,8 mg levomepromazine hydromaleate),
eksipien: magnesium stearat 1 mg, natrium pati glikolat 2 mg, povidon 8 mg, selulosa mikrokristalin 10 mg, tepung kentang 15,2 mg, laktosa 40 mg, cangkang tablet: titanium dioksida 0,758 mg, hypromellose 2,632 mg, dimetikon 0,355 mg, magnesium stearat 0,255 mg.

Keterangan:
Tablet bulat, agak cembung, salut selaput, putih, tidak berbau

Kelompok farmakoterapi:

antipsikotik (neuroleptik)

Kode ATX: N05AA02

Farmakodinamik:

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki efek antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, antihistamin sedang dan M-antikolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah (BP).
Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.
Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.
Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “klasik”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis.

Farmakokinetik:

Konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah dicapai 1-3 jam setelah pemberian oral. Melewati penghalang histohematik, termasuk penghalang darah-otak, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.
Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylomono-methotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam.

Indikasi untuk digunakan:

Agitasi psikomotor berbagai etiologi:

• untuk skizofrenia (akut dan kronis)
• untuk gangguan bipolar
• untuk pikun, keracunan dan psikosis lainnya
• untuk oligofrenia
• untuk epilepsi

serta gangguan jiwa lainnya yang terjadi dengan:

• agitasi
• kecemasan
• panik
• fobia
• insomnia yang persisten

Memperkuat efek analgesik, anestesi umum, antihistamin.

Sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Kontraindikasi:

• penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan,
• hipersensitivitas terhadap fenotiazin,
• overdosis obat yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur),
• glaukoma sudut tertutup,
• retensi urin,
• Penyakit Parkinson,
• sklerosis ganda,
• miastenia gravis, hemiplegia,
• gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi,
• gagal ginjal/hati yang parah,
• hipotensi arteri yang parah,
• penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia),
• porfiria,
• laktasi,
• anak-anak hingga usia 12 tahun.

Dengan hati-hati: epilepsi, pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada usia tua (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom interval QT panjang bawaan).

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan
Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali risiko terhadap janin telah dipertimbangkan dengan cermat dibandingkan manfaatnya bagi ibu.
Laktasi
Levomepromazin masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, dan karena tidak adanya penelitian terkontrol, penggunaannya selama menyusui merupakan kontraindikasi. Jika perlu minum obat selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis:

Secara oral, dimulai dengan dosis harian 25-50 mg dalam beberapa dosis (bagian maksimum dari dosis harian harus diberikan sebelum tidur), ditingkatkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sampai kondisi pasien membaik. Pada pasien yang resisten terhadap antipsikotik lain, dosis harian dapat ditingkatkan lebih cepat dengan menambahkan 50-75 mg per hari. Dosis harian rata-rata adalah 200-300 mg.
Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual.
Dalam praktik rawat jalan, pasien dengan gangguan neurotik diberi resep dosis harian 12,5-50 mg (1/2-2 tablet).
Untuk pasien dengan psikosis, dengan agitasi psikomotorik yang parah, disarankan untuk memulai terapi dengan levomepromazine dengan pemberian parenteral.
Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik selama perawatan, tirah baring diperlukan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular:
efek samping yang paling umum adalah penurunan tekanan darah dan hipotensi ortostatik. Takikardia, sindrom Morgagni-Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, takikardia tipe "pirouette") juga mungkin terjadi (lihat juga bagian "Kontraindikasi").
Sistem hematopoietik:
pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Sistem syaraf pusat:
kebingungan, bicara cadel, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik, serangan epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, sindrom neuroleptik maligna (NMS).
Sistem endokrin dan metabolisme:
galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, penurunan berat badan. Perkembangan adenoma hipofisis telah dijelaskan pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin jangka panjang, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat dengan obat ini.
Sistem genitourinari:
perubahan warna urin, masalah buang air kecil.
Saluran pencernaan:
mulut kering, rasa tidak nyaman di perut, mual, muntah, sembelit, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).
Reaksi kulit: fotosensitifitas, eritema, pigmentasi.
Penglihatan: dengan penggunaan jangka panjang, endapan pada lensa dan kornea, retinopati pigmentasi.
Reaksi alergi:
edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.
Lainnya: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Overdosis:

Gejala:
Hipotensi arteri, gangguan konduksi pada otot jantung (perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe "pirouette", blok atrioventrikular), depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (hingga koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, kejang epilepsi.
Perlakuan:
tindakan resusitasi, terapi simtomatik. Penangkal spesifiknya tidak diketahui. Diuresis paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat-obatan berikut secara bersamaan harus dihindari:

• Antihipertensi karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata.
• Inhibitor monoamine oksidase MAO, karena ada kemungkinan peningkatan durasi efek obat Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya.

Perhatian harus dilakukan bila dikombinasikan dengan hal-hal berikut:

• Obat antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor histamin H1; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma). Ketika dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
• Depresan SSP (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek penghambatan obat pada sistem saraf pusat.
• Stimulan SSP (misalnya, turunan amfetamin) - penurunan efek psikostimulan.
• Levodopa: Efek obat ini melemah.
• Obat antidiabetik oral: Efektivitasnya berkurang sehingga memerlukan penyesuaian dosis.
• Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan diuretik penurun kalium) meningkatkan risiko perpanjangan QT dan karenanya meningkatkan risiko aritmia.
• Obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas: efek ini dapat ditingkatkan.
• Alkohol: meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal.
• Antasida: mengurangi penyerapan di saluran cerna (levomepromazine sebaiknya diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida).

instruksi khusus

Penggunaan obat sebaiknya dihentikan jika terjadi reaksi alergi.

Selama kehamilan, obat harus diresepkan setelah perbandingan risiko dan manfaat yang cermat (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui").

Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP, inhibitor MAO dan antikolinergik memerlukan perhatian khusus (lihat bagian Interaksi).

Kehati-hatian khusus diperlukan ketika meresepkan obat kepada pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi obat.

Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik dan efek antikolinergik serta obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, dosis awal yang rendah dan peningkatan bertahap sangat penting pada kategori pasien ini.

Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik, pasien harus berbaring selama setengah jam setelah dosis pertama. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, istirahat di tempat tidur harus diperhatikan setelah setiap dosis.

Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. NMS merupakan penyakit mematikan yang ditandai dengan gejala sebagai berikut: hipertermia, kekakuan otot, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), peningkatan konsentrasi kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, pemberian obat Tizercin ® harus segera dihentikan.

Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, hal berikut mungkin terjadi: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif. fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.

Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EEG epileptiform. Oleh karena itu, ketika memilih dosis Tizercin pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.

Konsumsi minuman beralkohol sebaiknya dilarang selama pengobatan dan sampai efek obat hilang (dalam waktu 4-5 hari setelah penghentian pemberian Tizercin ®.

• tekanan arteri,
• fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati),
• rumus darah,
• EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pasien lanjut usia).

Mengemudi mobil dan bekerja dengan mesin

Selama masa perawatan, Anda harus menahan diri untuk tidak mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang berhubungan dengan peningkatan risiko kecelakaan.

Surat pembebasan

Tablet salut selaput 25 mg.
50 tablet dalam botol kaca coklat dengan tutup PE, dengan kontrol bukaan pertama dan peredam kejut akordeon.
1 botol beserta petunjuk penggunaan dalam kotak karton.

Umur simpan

5 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi penyimpanan

Obat tersebut termasuk dalam daftar No. 1 zat kuat dari Komite Tetap Pengawasan Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia.
Simpan pada suhu 15-25° C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Dengan resep dokter!

Pabrikan

Pabrik Farmasi JSC EGIS,
1106 Budapest, jalan. Keresturi, 30-38 Hongaria

Kantor Perwakilan JSC "Pabrik Farmasi EGIS" (Hongaria)
Moskow 121108, Moskow, st. Ivana Franko, wafat. 8.

• Rusia
• Kazakh

Nama dagang

Tizercin®

Nama non-kepemilikan internasional

Levomepromazin

Bentuk sediaan

Tablet salut selaput, 25 mg

Satu tablet berisi

zat aktif - levomepromazine 25 mg (setara dengan 33,8 mg levomepromazine maleat),

eksipien: laktosa monohidrat, tepung kentang, selulosa mikrokristalin, povidone K-25, pati natrium karboksimetil (tipe A), magnesium stearat,

komposisi cangkang: hypromellose, titanium dioxide (E 171), dimethicone (E-1049)

Keterangan

Tablet salut selaput berbentuk bulat, agak bikonveks, berwarna putih, tidak berbau

Kelompok farmakoterapi

Obat psikotropika. Neuroleptik. Fenotiazin dengan gugus dimetilaminopropil. Levomepromazin.

Kode ATX N05AA02

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 1-3 jam. Volume distribusi levomepromazin yang nyata adalah 23-42 l/kg. Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam. Levomepromazine memiliki kinetika linier pada kisaran 10-300 ng/ml.

Farmakodinamik

Tizercin adalah antipsikotik dari kelompok turunan fenotiazin. Bekerja pada reseptor dopamin di talamus, hipotalamus, formasi retikuler, dan sistem limbik, levomepromazin menghambat rangsangan sensorik. Mengurangi aktivitas motorik dan memiliki efek sedatif yang kuat. Selain itu, ia merupakan antagonis sistem neurotransmitter lain (noradrenergik, serotonergik, histaminergik, dan kolinergik). Oleh karena itu, levomepromazine memiliki efek antiemetik, antihistamin, antiadrenergik, dan antikolinergik. Levomepromazine adalah analog dari klorpromazin dengan efek penghambatan aktivitas psikomotorik yang lebih nyata dibandingkan dengan klorpromazin. Efek samping ekstrapiramidal kurang terasa dibandingkan dengan antipsikotik lainnya. Obat ini merupakan antagonis reseptor alfa-adrenergik yang kuat, namun memiliki efek antikolinergik yang lemah. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri (efektivitas analgesik sebanding dengan morfin) dan memiliki efek amnestik. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis yang parah.

Psikosis akut dengan agitasi psikomotor dan kecemasan parah:

- serangan skizofrenia akut

- kondisi psikotik akut lainnya

Terapi tambahan untuk psikosis kronis:

- skizofrenia kronis

- psikosis halusinasi kronis

Gunakan obat secara ketat seperti yang ditentukan oleh dokter Anda!

Pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap tergantung pada toleransi obat. Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada kondisi klinis sabar.

Untuk psikosis, dosis awal yang dianjurkan adalah 25-50 mg (1-2 tablet) 2 kali sehari setiap hari. Jika perlu, dosis awal harian dapat ditingkatkan menjadi 150-250 mg (dalam 2-3 dosis). Selanjutnya, tergantung pada efeknya, dosis tersebut dapat dikurangi hingga dosis pemeliharaan tercapai.

Pasien lanjut usia

Pasien lanjut usia ditandai dengan peningkatan sensitivitas terhadap turunan fenotiazin. Karena tablet salut selaput 25 mg tidak menjamin rejimen dosis yang tepat, obat ini dikontraindikasikan pada orang tua (orang di atas 65 tahun).

Pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal

Tidak ada data mengenai penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, namun obat tersebut harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari tubuh melalui urin.

Tidak ada data mengenai frekuensi reaksi merugikan.

- pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia

- reaksi anafilaktoid, edema laring, edema perifer, asma

- penurunan berat badan, kekurangan vitamin, intoleransi glukosa, hiperglikemia, hiponatremia, sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat

- reaktivasi gejala psikotik, katatonia, kebingungan, disorientasi, halusinasi visual, bicara cadel, mengantuk

- kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, gejala ekstrapiramidal (diskinesia, distonia, parkinsonisme, opisthotonus, hiperrefleksia), sindrom penarikan, kebingungan, delirium, kejang

– deposit di lensa dan kornea, retinopati pigmentasi

- takikardia, sindrom Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek proaritmogenik, takikardia ventrikel berbentuk gelendong)

- tromboemboli vena, termasuk emboli paru dan trombosis vena dalam (frekuensinya tidak diketahui)

- Serangan panas dalam kondisi panas dan lembab

- mual, muntah, sembelit, yang bisa menjadi sangat parah dan menyebabkan ileus paralitik, rasa tidak nyaman di perut, mulut kering, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis)

- enterokolitis nekrotikans, dengan kemungkinan kematian (dalam kasus yang sangat jarang)

— dermatitis eksfoliatif, urtikaria, eritema, fotosensitifitas, hiperpigmentasi

- warna urin, kesulitan buang air kecil

- gejala putus obat pada bayi baru lahir

- galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, dalam kasus yang sangat jarang - gangguan kontraktilitas uterus, priapisme

- sindrom neuroleptik maligna, hiperpireksia, asthenia

- hipotensi ortostatik (disertai kelemahan, pusing dan pingsan)

Pesan tunggal

- kasus kematian mendadak, mungkin asal jantung, serta kasus kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan pada pasien yang menerima antipsikotik fenotiazin

- Adenoma hipofisis telah dijelaskan pada beberapa pasien yang secara kronis menerima fenotiazin, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat dengan obat ini

- hipersensitivitas terhadap fenotiazin atau komponen obat lainnya

- penggunaan obat antihipertensi secara simultan

- penggunaan simultan inhibitor monoamine oksidase

- overdosis obat yang menyebabkan depresi sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur)

- glaukoma sudut tertutup

- retensi urin

- Penyakit Parkinson

- sklerosis ganda

- miastenia gravis, hemiplegia

- kardiomiopati parah (kegagalan peredaran darah)

- gangguan fungsi ginjal atau hati yang parah

- hipotensi arteri parah

- penyakit pada organ hematopoietik

- porfiria

- penyakit menular akut yang bersifat virus, jamur atau bakteri (termasuk cacar air, herpes zoster); koma yang disebabkan oleh keracunan etanol, obat-obatan dan obat tidur

- masa laktasi

Pasien lanjut usia (lebih dari 65 anak)

- anak di bawah usia 18 tahun

Interaksi obat

Ketika levomepromazine digunakan bersamaan dengan obat yang terutama dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 2D6, konsentrasi plasma obat ini dapat meningkat, yang dapat memperpanjang atau meningkatkan efek atau efek samping obat ini.

Penggunaan Tizercin secara bersamaan dengan obat-obatan berikut ini:

- antihipertensi karena risiko hipotensi arteri parah

- inhibitor monoamine oksidase, karena dimungkinkan untuk meningkatkan durasi efek Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya.

Sangat hati-hati harus dilakukan bila dikombinasikan dengan obat-obatan berikut:

- obat antikolinergik (antidepresan trisiklik; antihistamin H1; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma); ketika dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati

- obat yang menekan sistem saraf pusat (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek obat pada sistem saraf pusat

- obat yang merangsang sistem saraf pusat (misalnya turunan amfetamin) terjadi penurunan efek psikostimulan

- levodopa melemahkan efek obat ini

- obat antidiabetik oral: efektivitasnya berkurang dan hiperglikemia dapat terjadi

- obat yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azol, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, serta efek tidak langsung dari diuretik penurun kalium); efek ini mungkin bersifat aditif dan meningkatkan risiko aritmia

— dilevalol: dengan saling menghambat metabolisme, obat ini dan Tizercin meningkatkan efek satu sama lain; bila digunakan bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat; interaksi serupa dengan beta blocker lainnya mungkin terjadi

- obat yang menyebabkan fotosensitifitas, karena berisiko meningkatkannya

- etanol: efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat dan kemungkinan terjadinya efek samping ekstrapiramidal meningkat.

— pemberian simultan dengan vitamin C mengurangi kekurangan vitamin ini yang terkait dengan penggunaan Tizercin

- penggunaan desferrioxyamine secara simultan dengan proklorperazin menyebabkan ensefalopati metabolik sementara dengan kehilangan kesadaran yang berlangsung dari 48 hingga 72 jam. Interaksi serupa juga dimungkinkan dengan levomepromazin, karena aktivitas farmakologisnya sebagian besar mirip dengan proklorperazin.

- adrenalin (epinefrin) tidak boleh digunakan jika terjadi overdosis antipsikotik

Penggunaan obat harus segera dihentikan jika terjadi reaksi hipersensitivitas.

Perhatian khusus diperlukan ketika meresepkan obat untuk pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi dan toksisitas.

Dalam uji klinis acak terkontrol plasebo pada pasien lanjut usia dengan demensia yang diobati dengan obat antipsikotik atipikal tertentu, diamati peningkatan risiko kecelakaan serebrovaskular sebesar 3 kali lipat. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Peningkatan risiko terjadinya kecelakaan serebrovaskular tidak dapat dikesampingkan pada antipsikotik lain atau kelompok pasien lain. Tizercin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.

Peningkatan angka kematian pada pasien lanjut usia dengan demensia

Dua studi klinis observasional menunjukkan bahwa penggunaan antipsikotik pada pasien lanjut usia dengan demensia memiliki sedikit peningkatan risiko kematian dibandingkan dengan pasien yang tidak diobati. Data ini tidak cukup untuk menilai risiko secara akurat, dan mekanisme peningkatan risiko juga tidak diketahui.

Penggunaan Tizercin untuk pengobatan gangguan perilaku pada demensia dilarang.

Pasien lanjut usia (terutama penderita demensia) memiliki kecenderungan lebih besar terhadap hipotensi ortostatik dan juga lebih sensitif terhadap efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pada pasien usia lanjut obat ini diresepkan dengan dosis awal yang rendah dan peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap.

Perhatian dianjurkan ketika merawat pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada orang tua, serta pasien dengan gagal jantung kongestif, gangguan konduksi, aritmia, sindrom QT panjang bawaan atau sistem peredaran darah tidak stabil. Sebelum memulai penggunaan Tizercin, elektrokardiogram harus dicatat untuk menyingkirkan penyakit kardiovaskular yang mungkin menjadi kontraindikasi.

Seperti fenotiazin lainnya, levomepromazin dapat menyebabkan pemanjangan QT, aritmia, dan, sangat jarang, torsade de pointes (TdP).

Kasus tromboemboli vena (VTE) telah diamati selama terapi antipsikotik. Karena pasien yang menerima obat antipsikotik seringkali memiliki faktor risiko untuk memperoleh VTE, semua faktor risiko yang mungkin harus diidentifikasi dan tindakan yang tepat harus diambil. tindakan pencegahan sebelum dan selama pengobatan dengan Tizercin.

Hiperglikemia atau intoleransi glukosa telah diamati pada pasien. menerima levomepromazin. Pasien dengan diagnosis pasti diabetes mellitus atau dengan faktor risiko diabetes yang diberi resep pengobatan dengan levomepromazine, pemantauan glikemik yang tepat harus dilakukan selama pengobatan.

Jika hipertermia terjadi selama pengobatan dengan obat antipsikotik, sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. NMS merupakan penyakit mematikan yang ditandai dengan gejala sebagai berikut: kekakuan otot, hipertermia, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), katatonia. Temuan laboratorium: peningkatan kadar kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Semua gejala ini menunjukkan perkembangan NMS. Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS yang jelas, penggunaan Tizercin harus segera dihentikan. Jika setelah sembuh dari NMS, kondisi pasien memerlukan terapi antipsikotik lebih lanjut, pemilihan obat harus dipertimbangkan dengan cermat.

Toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik telah dijelaskan dalam literatur. Toleransi seperti itu mungkin bisa menjelaskan tanda-tandanya gangguan fungsional terjadi setelah penghentian dosis tinggi atau jangka panjang secara tiba-tiba: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan. Oleh karena itu, penghentian obat harus dilakukan secara bertahap.

Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang epilepsi dan menyebabkan perubahan epileptiform electroencephalogram (EEG). Oleh karena itu, ketika secara bertahap menyesuaikan dosis Tizercin pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, pemantauan rutin terhadap indikator fungsi hati dianjurkan.

Agranulositosis dan leukopenia juga telah diamati pada beberapa pasien yang diobati dengan fenotiazin. Oleh karena itu, selama terapi jangka panjang, pemantauan jumlah darah secara teratur dianjurkan, meskipun frekuensi fenomena ini sangat rendah.

Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol selama pengobatan dan sampai efek obat hilang (dalam waktu 4-5 hari setelah penghentian penggunaan Tizercin).

- tekanan darah (terutama pada pasien dengan sistem peredaran darah tidak stabil dan kecenderungan hipotensi)

- Indikator fungsi hati (terutama pada penderita penyakit hati)

- hitung darah (untuk demam dan faringitis, serta tanda-tanda leukopenia dan agranulositosis, pada awal pengobatan dan selama terapi jangka panjang)

- elektrokardiogram (untuk penyakit kardiovaskular dan pada pasien lanjut usia).

- kadar kalium dalam darah (pemantauan berkala dan koreksi kadar elektrolit dalam darah, terutama dengan penggunaan obat jangka panjang dan kronis).

Jika obat dihentikan secara tiba-tiba, gejala dapat timbul. gejala akut gejala putus obat, seperti kembalinya gejala psikotik, kegelisahan, peningkatan gejala kecemasan, insomnia, mual, muntah, sakit kepala, gemetar, berkeringat, detak jantung meningkat.

Karena Tizercin, tablet salut selaput, 25 mg mengandung 40 mg laktosa monohidrat di setiap tablet, obat ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa herediter, defisiensi enzim Lapp-laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kehamilan dan menyusui

Jika obat antipsikotik (termasuk levomepromazine) digunakan pada trimester ketiga kehamilan, maka setelah lahir, bayi baru lahir berisiko mengalami efek samping, misalnya gejala ekstrapiramidal dan/atau gejala putus obat dengan durasi dan tingkat keparahan yang bervariasi. Kasus dengan perkembangan agitasi, hipertensi, hipotensi, tremor, mengantuk, gangguan pernapasan, dan laporan efek samping malnutrisi telah diamati. Oleh karena itu, kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara cermat.

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali telah dilakukan perbandingan risiko dan manfaat yang cermat. Levomepromazine diekskresikan dalam ASI. Dalam hal ini, penggunaannya selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Ciri-ciri pengaruh obat pada kemampuan mengelola kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Tizercin dapat menyebabkan rasa kantuk, disorientasi, kebingungan, atau hipotensi yang signifikan, yang dapat mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudi. Selama masa pengobatan, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan atau mesin yang berpotensi membahayakan. Di masa depan, tingkat pembatasan harus ditetapkan untuk setiap pasien secara individual.

Gejala: perubahan indikator fisiologis vital (biasanya hipotensi arteri dan hipertermia), gangguan konduksi pada otot jantung (pemanjangan interval QT, takikardia/fibrilasi ventrikel, takikardia torsade de pointes, blok atrioventrikular), gejala ekstrapiramidal, sedasi, sistem saraf pusat eksitasi, sistem saraf (kejang epilepsi) dan sistem saraf mental.

Pengobatan: memantau parameter berikut: keseimbangan asam-basa, keseimbangan air-elektrolit, fungsi ginjal, volume urin, aktivitas enzim hati, elektrokardiogram. Pada pasien dengan NMS, CPK serum dan suhu tubuh harus dipantau. Sesuai dengan nilai parameter yang dipantau, pengobatan simtomatik harus ditentukan. Untuk hipotensi arteri: pemberian intravena cairan, posisi Trendelenburg, dopamin dan/atau norepinefrin (karena efek proaritmogenik levomepromazin, peralatan resusitasi perlu disiapkan dan memantau fungsi jantung).

Jika terjadi overdosis antipsikotik, adrenalin tidak boleh digunakan. Penggunaan lidokain (lignokain) dan, jika mungkin, obat antiaritmia jangka panjang harus dihindari. Pada keadaan kejang Diazepam dapat diberikan, dan jika kejang berlanjut karena diazepam, fenitoin atau fenobarbital dapat diberikan. Untuk rhabdomyolysis, manitol harus diresepkan. Penangkal spesifiknya tidak diketahui. Diuresis paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif. Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah, karena kemungkinan serangan epilepsi dan reaksi distonik pada kepala dan leher dapat menyebabkan aspirasi muntahan. Bilas lambung dan pemantauan tanda-tanda vital harus dilakukan bahkan 12 jam setelah pemberian dosis, karena pengosongan lambung diperlambat oleh efek antikolinergik levomepromazin. Untuk lebih mengurangi penyerapan, dianjurkan pemberian arang aktif dan obat pencahar.

Bentuk rilis dan kemasan

50 tablet salut selaput ditempatkan dalam botol kaca berwarna coklat dengan tutup polietilen FG-7, tahan terhadap kerusakan dan dilengkapi dengan peredam kejut akordeon. Label kertas berperekat ditempatkan pada botol. 1 botol, bersama dengan petunjuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam kemasan karton.

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 oC.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Dengan resep dokter

JSC "PABRIK FARMASI EGIS"

1106 BUDAPEST, st. Keresturi, 30-38 Hongaria

Telepon: (36-1) 803-5555, Faks: (36-1) 803-5529

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

Pabrik Farmasi CJSC EGIS, Hongaria

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen mengenai kualitas produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan

Kantor perwakilan JSC "Pabrik Farmasi EGIS" di Republik Kazakhstan

050060, Almaty, st. Zharokova 286G

Farmakodinamik:

Obat antipsikotik (neuroleptik) dari seri fenotiazin. Ia memiliki antipsikotik, obat penenang (hipnotis), analgesik, antiemetik sedang, hipotermia, cukup memblokir reseptor H1-histamin dan M-kolinergik. Menyebabkan penurunan tekanan darah (BP).
Efek antipsikotik disebabkan oleh blokade reseptor dopamin D2 pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.
Efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor adrenergik di formasi retikuler batang otak; efek antiemetik - blokade reseptor dopamin D2 di zona pemicu pusat muntah; efek hipotermia - blokade reseptor dopamin di hipotalamus.
Efek samping ekstrapiramidal dari levomepromazine kurang terasa dibandingkan antipsikotik “tipikal”. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik non-narkotika, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis.
Efek analgesik maksimum berkembang dalam 20-40 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung kurang lebih 4 jam.

Farmakokinetik:

Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai setelah 30-90 menit. Melewati penghalang histohematik, termasuk penghalang darah-otak, dan didistribusikan ke organ dan jaringan.
Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme di hati melalui demetilasi untuk membentuk konjugat dengan asam sulfat atau glukuronat, yang diekskresikan dalam urin. Metabolit yang terbentuk akibat demetilasi (N-desmethylmonomethotrimeprazine) mempunyai aktivitas farmakologi, sisa metabolitnya tidak aktif. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam.

Indikasi untuk digunakan

Agitasi psikomotor dari berbagai etiologi

• untuk skizofrenia (akut dan kronis)
• untuk gangguan bipolar
• untuk pikun, keracunan dan psikosis lainnya
• untuk oligofrenia
• untuk epilepsi

serta gangguan jiwa lainnya yang terjadi bersamaan

• agitasi
• kecemasan
• panik
• fobia
• insomnia yang persisten

Meningkatkan efek analgesik, anestesi umum, penghambat reseptor H1-histamin

Sindrom nyeri (neuritis trigeminal, neuritis wajah, herpes zoster).

Kontraindikasi

• penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan,
• hipersensitivitas terhadap komponen obat dan turunan fenotiazin,
• overdosis obat yang menyebabkan terhambatnya sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur),
• glaukoma sudut tertutup,
• retensi urin,
• Penyakit Parkinson,
• sklerosis ganda,
• miastenia gravis, hemiplegia,
• gagal jantung kronis pada tahap dekompensasi,
• gagal ginjal/hati yang parah,
• hipotensi arteri parah, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang (granulositopenia),
• porfiria,
• laktasi,
• anak-anak hingga usia 12 tahun.

DENGAN HATI-HATI

Epilepsi, penderita dengan riwayat penyakit kardiovaskular terutama pada usia lanjut (gangguan konduksi otot jantung, aritmia, sindrom long QT bawaan). Kehamilan dan menyusui

Kehamilan dan menyusui

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali risiko terhadap janin telah dipertimbangkan dengan cermat dibandingkan manfaatnya bagi ibu. Levomepromazin masuk ke dalam ASI. Dalam hal ini, dan karena tidak adanya penelitian terkontrol, penggunaannya selama menyusui merupakan kontraindikasi.
Jika perlu minum obat selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Pemberian parenteral digunakan bila obat tidak mungkin diminum secara oral. Dosis harian biasa adalah 75-100 mg (untuk 2-3 suntikan) dengan tirah baring di bawah kendali tekanan darah dan denyut nadi. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 200-250 mg.
Ketika diberikan secara intramuskular, obat tersebut harus disuntikkan jauh ke dalam otot.
Infus tetes intravena juga digunakan, yang seharusnya menggunakan obat Tizercin ®

Mencairkan

(50 - 100 mg obat dalam 250 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan dekstrosa (glukosa) 5%) dan berikan

Perlahan melalui infus

Tidak ada pengalaman klinis yang memadai dengan penggunaan levomepromazine parenteral pada anak di bawah usia 12 tahun.
Jika ada indikasi ketat untuk anak di atas 12 tahun, dianjurkan dosis berkisar antara 0,35 mg/kg/hari hingga 3,0 mg/kg/hari.

Efek samping

Dari sistem kardiovaskular:
penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik (disertai kelemahan, pusing dan kehilangan kesadaran), sindrom Adams-Stokes, takikardia, pemanjangan interval QT (efek aritmogenik, aritmia tipe pirouette) (lihat bagian "Instruksi khusus"). Kasus kematian mendadak (mungkin disebabkan oleh penyakit jantung) telah dilaporkan saat menggunakan antipsikotik fenotiazin.

Dari sistem peredaran darah dan sistem limfatik:
pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia.

Dari sistem saraf pusat:
mengantuk, pusing, peningkatan kelelahan, kebingungan, bicara cadel, halusinasi visual, katatonia, disorientasi, gejala ekstrapiramidal dengan dominasi sindrom akineto-hipotonik (diskinesia, distonia, parkinsonisme, opisthotonus, hiperrefleksia), kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, neuroleptik ganas syndrome (NMS) (lihat juga bagian “Instruksi khusus”).

Dari sisi metabolisme:
penurunan berat badan, galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia. Adenoma hipofisis telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima turunan fenotiazin, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat antara penggunaan obat ini dan perkembangan tumor.

Dari sistem reproduksi dan saluran kemih:
kesulitan buang air kecil, perubahan warna urin, gangguan kontraksi otot rahim.

Dari saluran pencernaan:
muntah, mual, sembelit, rasa tidak nyaman di daerah perut, mulut kering, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis).

Dari kulit:
dermatitis eksfoliatif, urtikaria, eritema, fotosensitifitas, hiperpigmentasi.

Dari organ penglihatan :
retinopati pigmentasi, endapan pada lensa dan kornea.

Reaksi alergi:
edema laring, edema perifer, reaksi anafilaktoid, bronkospasme, urtikaria, dermatitis eksfoliatif.

Lainnya: hipertermia (mungkin merupakan tanda pertama NMS), nyeri dan bengkak di tempat suntikan.

Overdosis

Gejala: penurunan tekanan darah, hipertermia, gangguan konduksi pada otot jantung (perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel tipe "pirouette", blok atrioventrikular), depresi kesadaran dengan berbagai tingkat keparahan (hingga koma), gejala ekstrapiramidal, sedasi, epilepsi kejang, sindrom neuroleptik maligna.

Perlakuan: Disarankan untuk memantau indikator berikut: keseimbangan asam-basa, keseimbangan cairan dan elektrolit, fungsi ginjal, volume urin, aktivitas enzim hati, pembacaan EKG, dan pada pasien dengan sindrom neuroleptik maligna - tambahan kadar CPK serum dan suhu tubuh. Pengobatan simtomatik sebaiknya dilakukan berdasarkan hasil penilaian parameter di atas. Jika terjadi penurunan tekanan darah, penggantian cairan intravena, posisi Trendelenburg, dan penggunaan dopamin dan/atau norepinefrin diindikasikan. (Karena efek pro-aritmogenik levomepromazin, perlu disediakan kondisi untuk resusitasi, dan saat memberikan dopamin dan/atau norepinefrin, EKG harus dilakukan). Jika terjadi overdosis antipsikotik, tidak dianjurkan penggunaan epinefrin (adrenalin).
Penggunaan lidokain (lignokain) dan, jika mungkin, obat aritmia jangka panjang juga harus dihindari.
Untuk menghilangkan kejang, gunakan diazepam atau, untuk kejang berulang, fenitoin atau fenobarbiton. Jika rhabdomyolysis terjadi, manitol diresepkan.
Tidak ada obat penawar khusus.
Buang air kecil paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif.
kejang-kejang, reaksi distonik otot-otot kepala dan leher dapat menyebabkan muntahan masuk ke saluran pernafasan. Bilas lambung, bersamaan dengan pemantauan tanda-tanda vital, diindikasikan bahkan 12 jam setelah minum obat, karena pengosongan alaminya lambat karena efek m-antikolinergik dari levomepromazin. Pengurangan tambahan dalam penyerapan obat dicapai dengan penggunaan karbon aktif dan obat pencahar.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan levomepromazine dan obat-obatan berikut secara bersamaan harus dihindari:

• Obat antihipertensi karena risiko penurunan tekanan darah yang nyata.
• Inhibitor oksidase monoamine (MAO), karena ada kemungkinan untuk meningkatkan durasi kerja levomepromazine dan meningkatkan keparahan efek sampingnya.

Perhatian harus dilakukan bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan berikut:

• Obat dengan aktivitas m-antikolinergik (antidepresan trisiklik; penghambat reseptor H1-histamin; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksametonium) meningkatkan efek m-antikolinergik levmepromazin (obstruksi usus paralitik, retensi urin, glaukoma). Ketika digunakan bersamaan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati.
• Depresan SSP (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek penghambatan levomepromazin pada sistem saraf pusat.
• Stimulan SSP (misalnya turunan amfetamin): levomepromazin mengurangi efek psikostimulannya.
• Levodopa: Levomepromazine mengurangi efek levodopa.
• Agen hipoglikemik oral: bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, efektivitasnya menurun, sehingga memerlukan penyesuaian dosis.
• Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan diuretik penurun kalium) meningkatkan risiko perpanjangan QT dan karenanya meningkatkan risiko aritmia. .
• Obat yang menyebabkan fotosensitifitas, bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine, meningkatkan kemungkinan fotosensitifitas.
• Alkohol meningkatkan penghambatan sistem saraf pusat dan meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal bila digunakan bersamaan dengan levomepromazine.
• Antasida mengurangi penyerapan di saluran pencernaan (levomepromazine harus diresepkan 1 jam sebelum atau 4 jam setelah minum antasida).
• Obat yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang meningkatkan risiko myelosupresi.
• Dilevalol, seperti levomepromazine, menghambat metabolisme, yang menyebabkan peningkatan efek kedua obat. Jika digunakan secara bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat. Interaksi serupa dengan beta-blocker lainnya mungkin terjadi.
• Levomepromazin dan metabolit non-hidroksilasinya merupakan penghambat kuat sitokrom P450 2D6. Penggunaan levomepromazine secara bersamaan dengan obat yang terutama dimetabolisme oleh sitokrom P450 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat ini, yang dapat meningkatkan efek yang tidak diinginkan dari obat ini.

instruksi khusus

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi reaksi alergi.
Penggunaan bersamaan dengan depresan sistem saraf pusat, inhibitor MAO dan penghambat antikolinergik memerlukan perhatian khusus (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").
Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau ginjal.
Pasien lanjut usia rentan terhadap hipotensi ortostatik, serta efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pengobatan pasien ini harus dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap.
Pada orang lanjut usia dengan demensia yang diobati dengan antipsikotik, terdapat sedikit peningkatan risiko kematian. Data yang ada tidak cukup untuk menentukan besarnya risiko secara pasti, dan alasan peningkatan risiko ini tidak diketahui. Tizercin® tidak disetujui untuk digunakan dalam pengobatan gangguan perilaku yang berhubungan dengan demensia.
Untuk menghindari berkembangnya hipotensi ortostatik, pasien harus berbaring selama setengah jam setelah dosis pertama. Jika pusing terjadi setelah pemberian obat, sebaiknya tetap di tempat tidur setelah setiap dosis sampai pusing hilang.
Dalam kasus pemberian obat Tisercin® secara parenteral, tempat suntikan harus diganti jika perlu, karena obat tersebut dapat menyebabkan iritasi lokal dan kerusakan jaringan.
Kehati-hatian juga perlu diberikan saat meresepkan obat kepada pasien (terutama lansia) dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pasien dengan gagal jantung kongestif, gangguan konduksi, aritmia, dan sindrom interval QT panjang bawaan. Sebelum memulai pengobatan dengan Tizercin®, EKG harus dilakukan untuk menyingkirkan gangguan kardiovaskular yang mungkin merupakan kontraindikasi penggunaan obat.
Ada laporan pemanjangan interval QT, terjadinya aritmia dan, sangat jarang, torsade de pointes (TdP) selama terapi dengan fenotiazin (lihat bagian "Efek samping").
Jika hipertermia terjadi selama terapi antipsikotik, kemungkinan sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. Sindrom yang berpotensi mengancam jiwa ini ditandai dengan gejala berikut: kekakuan otot, hipertermia, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), katatonia, peningkatan aktivitas kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS lainnya, penggunaan Tizercin® harus segera dihentikan.
Setelah penghentian tiba-tiba obat yang digunakan dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama, hal berikut mungkin terjadi: mual, muntah, sakit kepala, tremor, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kecemasan, serta berkembangnya toleransi terhadap efek sedatif. turunan fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik. Oleh karena itu, penghentian obat harus selalu dilakukan secara bertahap.
Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang dan menyebabkan perubahan EKG epileptiform. Oleh karena itu, saat mentitrasi dosis Tizercin®, semua pasien epilepsi harus memastikan observasi klinis dan pemantauan EKG secara cermat.
Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah penggunaan obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur.
Agranulositosis dan leukopenia telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima fenotiazin.
Meskipun kasus seperti itu jarang terjadi, selama terapi jangka panjang dengan levomepromazin, perlu dilakukan pemantauan jumlah leukosit secara teratur.
Selama pengobatan dan sampai obat berhenti bekerja (dalam 4-5 hari setelah penghentian obat), konsumsi alkohol dilarang.
Sebelum dan selama pengobatan, dianjurkan untuk memantau secara teratur indikator-indikator berikut: tekanan darah, fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati), jumlah leukosit, EKG (untuk penyakit kardiovaskular dan pada pasien lanjut usia), konsentrasi kalium dalam serum darah. Pemantauan berkala terhadap kadar elektrolit dalam darah dan koreksinya diperlukan (terutama ketika merencanakan terapi jangka panjang).

Petunjuk penggunaan medis

obat

TIZERTSIN ®

Nama dagang

Tizersin ®

Internasional nama generik

Levomepromazin

Bentuk sediaan

Tablet salut selaput, 25 mg

Menggabungkan

Satu tablet berisi

zat aktif - levomepromazine 25 mg (setara dengan 33,8 mg levomepromazine maleat),

Eksipien: laktosa monohidrat, tepung kentang, selulosa mikrokristalin, povidon K-25, pati natrium karboksimetil (tipe A), magnesium stearat,

komposisi cangkang: hipromelosa, titanium dioksida (E 171), dimetikon (E-1049)

Keterangan

Tablet salut selaput berbentuk bulat, agak bikonveks, berwarna putih, tidak berbau

Kelompok farmakoterapi

Obat psikotropika. Neuroleptik. Fenotiazin dengan gugus dimetilaminopropil. Levomepromazin.

Kode ATX N05AA02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam 1-3 jam. Volume distribusi levomepromazin yang nyata adalah 23-42 l/kg. Levomepromazin dengan cepat dimetabolisme untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida, yang diekskresikan dalam urin. Sebagian kecil dari dosis yang diberikan (1%) diekskresikan tidak berubah melalui urin dan feses. Waktu paruhnya adalah 15-30 jam. Levomepromazine memiliki kinetika linier pada kisaran 10-300 ng/ml.

Farmakodinamik

Tizercin adalah antipsikotik dari kelompok turunan fenotiazin. Bekerja pada reseptor dopamin di talamus, hipotalamus, formasi retikuler, dan sistem limbik, levomepromazin menghambat rangsangan sensorik. Mengurangi aktivitas motorik dan memiliki efek sedatif yang kuat. Selain itu, ia merupakan antagonis sistem neurotransmitter lain (noradrenergik, serotonergik, histaminergik, dan kolinergik). Oleh karena itu, levomepromazine memiliki efek antiemetik, antihistamin, antiadrenergik, dan antikolinergik. Levomepromazine adalah analog dari klorpromazin dengan efek penghambatan aktivitas psikomotorik yang lebih nyata dibandingkan dengan klorpromazin. Efek samping ekstrapiramidal kurang terasa dibandingkan dengan antipsikotik lainnya. Obat ini merupakan antagonis reseptor alfa-adrenergik yang kuat, namun memiliki efek antikolinergik yang lemah. Levomepromazin meningkatkan ambang nyeri (efektivitas analgesik sebanding dengan morfin) dan memiliki efek amnestik. Karena kemampuannya untuk meningkatkan efek analgesik, obat ini dapat digunakan untuk terapi tambahan pada sindrom nyeri akut dan kronis yang parah.

Indikasi untuk digunakan

Psikosis akut dengan agitasi psikomotor dan kecemasan parah:

Serangan skizofrenia akut

Kondisi psikotik akut lainnya

Terapi tambahan untuk psikosis kronis:

Skizofrenia kronis

Psikosis halusinasi kronis

Petunjuk penggunaan dan dosis

Gunakan obat secara ketat seperti yang ditentukan oleh dokter Anda!

Pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap tergantung pada toleransi obat. Setelah kondisi pasien membaik, dosis harus dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yang besarnya ditentukan secara individual. Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung kondisi klinis pasien.

Untuk psikosis, dosis awal yang dianjurkan adalah 25-50 mg (1-2 tablet) 2 kali sehari setiap hari. Jika perlu, dosis awal harian dapat ditingkatkan menjadi 150-250 mg (dalam 2-3 dosis). Selanjutnya, tergantung pada efeknya, dosis tersebut dapat dikurangi hingga dosis pemeliharaan tercapai.

Pasien lanjut usia

Pasien lanjut usia ditandai dengan peningkatan sensitivitas terhadap turunan fenotiazin. Karena tablet salut selaput 25 mg tidak menjamin rejimen dosis yang tepat, obat ini dikontraindikasikan pada orang tua (orang di atas 65 tahun).

Pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal

Tidak ada data mengenai penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, namun obat tersebut harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dimetabolisme di hati dan dikeluarkan dari tubuh melalui urin.

Efek samping

Tidak ada data mengenai frekuensi reaksi merugikan.

Pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia

Reaksi anafilaktoid, edema laring, edema perifer, asma

- penurunan berat badan, defisiensi vitamin, intoleransi glukosa, hiperglikemia, hiponatremia, sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat

Reaktivasi gejala psikotik, katatonia, kebingungan, disorientasi, halusinasi visual, bicara cadel, mengantuk

Kejang epilepsi, peningkatan tekanan intrakranial, gejala ekstrapiramidal (diskinesia, distonia, parkinsonisme, opisthotonus, hiperrefleksia), sindrom penarikan, kebingungan, delirium, kejang

- deposit di lensa dan kornea, retinopati pigmentasi

- takikardia, sindrom Adams-Stokes, pemanjangan interval QT (efek proaritmogenik, takikardia ventrikel fusiform)

Tromboemboli vena, termasuk emboli paru dan trombosis vena dalam (frekuensi tidak diketahui)

Serangan panas dalam kondisi panas dan lembab

Mual, muntah, sembelit, yang bisa menjadi sangat parah dan menyebabkan ileus paralitik, rasa tidak nyaman pada perut, mulut kering, kerusakan hati (penyakit kuning, kolestasis)

Enterokolitis nekrotikans, mungkin berakibat fatal (dalam kasus yang sangat jarang)

- dermatitis eksfoliatif, urtikaria, eritema, fotosensitifitas, hiperpigmentasi

- warna urin, kesulitan buang air kecil

- gejala penarikan pada bayi baru lahir

Galaktorea, ketidakteraturan menstruasi, dalam kasus yang sangat jarang - gangguan kontraktilitas uterus, priapisme

Sindrom neuroleptik maligna, hiperpireksia, asthenia

Sering

Hipotensi ortostatik (dengan kelemahan terkait, pusing dan pingsan)

Pesan tunggal

Kasus kematian mendadak, kemungkinan disebabkan oleh penyakit jantung, serta kasus kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan pada pasien yang menerima antipsikotik fenotiazin

Adenoma hipofisis telah dijelaskan pada beberapa pasien yang diobati secara kronis dengan fenotiazin, namun penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membangun hubungan sebab akibat dengan obat ini.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap fenotiazin atau komponen obat lainnya

Penggunaan obat antihipertensi secara bersamaan

Penggunaan inhibitor monoamine oksidase secara bersamaan

Overdosis obat yang menyebabkan depresi sistem saraf pusat (alkohol, anestesi umum, obat tidur)

Glaukoma sudut tertutup

Retensi urin

penyakit Parkinson

Sklerosis ganda

Miastenia gravis, hemiplegia

Kardiomiopati parah (kegagalan peredaran darah)

Disfungsi ginjal atau hati yang parah

Hipotensi arteri yang parah

Penyakit pada organ hematopoietik

Porfiria

Penyakit menular akut yang bersifat virus, jamur atau bakteri (termasuk cacar air, herpes zoster); koma yang disebabkan oleh keracunan etanol, obat-obatan dan obat tidur

Masa laktasi

Pasien lanjut usia (lebih dari 65 anak)

Anak-anak di bawah usia 18 tahun

Interaksi obat

Ketika levomepromazine digunakan bersamaan dengan obat yang terutama dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 2D6, konsentrasi plasma obat ini dapat meningkat, yang dapat memperpanjang atau meningkatkan efek atau efek samping obat ini.

Penggunaan Tizercin secara bersamaan dengan obat-obatan berikut ini dilarang:

- antihipertensi karena risiko hipotensi arteri yang parah

Inhibitor oksidase monoamine, karena dimungkinkan untuk meningkatkan durasi efek Tizercin dan tingkat keparahan efek sampingnya.

Sangat hati-hati harus dilakukan bila dikombinasikan dengan obat-obatan berikut:

Obat antikolinergik (antidepresan trisiklik; H1 -antihistamin; beberapa obat antiparkinson; atropin, skopolamin, suksinilkolin) karena peningkatan efek antikolinergik (ileus paralitik, retensi urin, glaukoma); ketika dikombinasikan dengan skopolamin, efek samping ekstrapiramidal diamati

Obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat (analgesik narkotika, anestesi umum, ansiolitik, obat penenang dan hipnotik, obat penenang, antidepresan trisiklik) meningkatkan efek obat pada sistem saraf pusat

Obat-obatan yang merangsang sistem saraf pusat (misalnya turunan amfetamin) mengurangi efek psikostimulan

Levodopa mengurangi efek obat ini

Obat antidiabetik oral: efektivitasnya berkurang dan hiperglikemia dapat terjadi

Obat-obatan yang memperpanjang interval QT (beberapa obat antiaritmia, antibiotik makrolida, beberapa antijamur azole, cisapride, beberapa antidepresan, beberapa antihistamin, dan efek tidak langsung dari diuretik penurun kalium); efek ini mungkin bersifat aditif dan meningkatkan risiko aritmia

Dilevalol: dengan saling menghambat metabolisme, obat ini dan Tizercin meningkatkan efek satu sama lain; bila digunakan bersamaan, mungkin perlu mengurangi dosis salah satu atau kedua obat; interaksi serupa dengan beta blocker lainnya mungkin terjadi

Obat-obatan yang menyebabkan fotosensitifitas karena risiko peningkatannya

Etanol: efek penghambatan pada sistem saraf pusat meningkat dan kemungkinan terjadinya efek samping ekstrapiramidal meningkat.

Yang lain:

- pemberian simultan dengan vitamin C mengurangi kekurangan vitamin ini yang terkait dengan penggunaan Tizercin

Penggunaan desferrioxyamine secara bersamaan dengan proklorperazin menyebabkan ensefalopati metabolik sementara dengan hilangnya kesadaran yang berlangsung selama 48 hingga 72 jam. Interaksi serupa juga dimungkinkan dengan levomepromazin, karena aktivitas farmakologisnya sebagian besar mirip dengan proklorperazin.

Adrenalin (epinefrin) tidak boleh digunakan jika terjadi overdosis antipsikotik

instruksi khusus

Penggunaan obat harus segera dihentikan jika terjadi reaksi hipersensitivitas.

Perhatian khusus diperlukan ketika meresepkan obat untuk pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati karena risiko akumulasi dan toksisitas.

Stroke

Dalam uji klinis acak terkontrol plasebo pada pasien lanjut usia dengan demensia yang diobati dengan obat antipsikotik atipikal tertentu, diamati peningkatan risiko kecelakaan serebrovaskular sebesar 3 kali lipat. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Peningkatan risiko terjadinya kecelakaan serebrovaskular tidak dapat dikesampingkan pada antipsikotik lain atau kelompok pasien lain. Tizercin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.

Peningkatan angka kematian pada pasien lanjut usia dengan demensia

Dua studi klinis observasional menunjukkan bahwa penggunaan antipsikotik pada pasien lanjut usia dengan demensia memiliki sedikit peningkatan risiko kematian dibandingkan dengan pasien yang tidak diobati. Data ini tidak cukup untuk menilai risiko secara akurat, dan mekanisme peningkatan risiko juga tidak diketahui.

Penggunaan Tizercin untuk pengobatan gangguan perilaku pada demensia dilarang.

Pasien lanjut usia (terutama penderita demensia) memiliki kecenderungan lebih besar terhadap hipotensi ortostatik dan juga lebih sensitif terhadap efek antikolinergik dan obat penenang dari fenotiazin. Selain itu, obat ini sangat rentan terhadap efek samping ekstrapiramidal. Oleh karena itu, pada pasien usia lanjut obat ini diresepkan dengan dosis awal yang rendah dan peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap.

Perhatian dianjurkan ketika merawat pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, terutama pada orang tua, serta pasien dengan gagal jantung kongestif, gangguan konduksi, aritmia, sindrom QT panjang bawaan atau sistem peredaran darah tidak stabil. Sebelum memulai penggunaan Tizercin, elektrokardiogram harus dicatat untuk menyingkirkan penyakit kardiovaskular yang mungkin menjadi kontraindikasi.

Seperti fenotiazin lainnya, levomepromazin dapat menyebabkan pemanjangan QT, aritmia, dan, sangat jarang, torsade de pointes (TdP).

Kasus tromboemboli vena (VTE) telah diamati selama terapi antipsikotik. Karena pasien yang menerima obat antipsikotik seringkali memiliki faktor risiko untuk memperoleh VTE, semua faktor risiko yang mungkin harus diidentifikasi dan tindakan pencegahan yang diperlukan harus diambil sebelum dan selama pengobatan dengan Tizercin.

Hiperglikemia atau intoleransi glukosa telah diamati pada pasien. menerima levomepromazin. Pasien dengan diagnosis pasti diabetes mellitus atau dengan faktor risiko diabetes yang diberi resep pengobatan dengan levomepromazin harus menjalani pemantauan glikemik yang tepat selama pengobatan.

Jika hipertermia terjadi selama pengobatan dengan obat antipsikotik, sindrom neuroleptik maligna (NMS) harus disingkirkan. NMS merupakan penyakit mematikan yang ditandai dengan gejala sebagai berikut: kekakuan otot, hipertermia, kebingungan, disfungsi sistem saraf otonom (tekanan darah tidak stabil, takikardia, aritmia, peningkatan keringat), katatonia. Temuan laboratorium: peningkatan kadar kreatin fosfokinase (CPK), mioglobinuria (rhabdomyolysis) dan gagal ginjal akut. Semua gejala ini menunjukkan perkembangan NMS. Jika terjadi, serta jika hipertermia dengan etiologi yang tidak diketahui terjadi selama pengobatan tanpa gejala klinis NMS yang jelas, penggunaan Tizercin harus segera dihentikan. Jika setelah sembuh dari NMS, kondisi pasien memerlukan terapi antipsikotik lebih lanjut, pemilihan obat harus dipertimbangkan dengan cermat.

Toleransi terhadap efek sedatif fenotiazin dan toleransi silang terhadap berbagai antipsikotik telah dijelaskan dalam literatur. Toleransi tersebut dapat menjelaskan tanda-tanda gangguan fungsional yang terjadi setelah penghentian dosis tinggi atau jangka panjang secara tiba-tiba: mual, muntah, sakit kepala, gemetar, peningkatan keringat, takikardia, insomnia dan kegelisahan. Oleh karena itu, penghentian obat harus dilakukan secara bertahap.

Banyak antipsikotik, termasuk levomepromazine, dapat menurunkan ambang kejang epilepsi dan menyebabkan perubahan epileptiform electroencephalogram (EEG). Oleh karena itu, ketika secara bertahap menyesuaikan dosis Tizercin pada pasien epilepsi, parameter klinis dan EEG harus terus dipantau.

Perkembangan penyakit kuning kolestatik tergantung pada sensitivitas individu pasien dan hilang sepenuhnya setelah pemberian obat dihentikan. Oleh karena itu, selama pengobatan jangka panjang, pemantauan rutin terhadap indikator fungsi hati dianjurkan.

Agranulositosis dan leukopenia juga telah diamati pada beberapa pasien yang diobati dengan fenotiazin. Oleh karena itu, selama terapi jangka panjang, pemantauan jumlah darah secara teratur dianjurkan, meskipun frekuensi fenomena ini sangat rendah.

Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol selama pengobatan dan sampai efek obat hilang (dalam waktu 4-5 hari setelah penghentian penggunaan Tizercin).

Tekanan darah (terutama pada pasien dengan sistem peredaran darah tidak stabil dan kecenderungan hipotensi)

Tes fungsi hati (terutama pada pasien dengan penyakit hati)

Hitung darah (untuk demam dan faringitis, serta tanda-tanda leukopenia dan agranulositosis, pada awal pengobatan dan selama terapi jangka panjang)

Elektrokardiogram (untuk penyakit kardiovaskular dan pasien lanjut usia).

Kadar kalium dalam darah (pemantauan berkala dan koreksi kadar elektrolit dalam darah, terutama dengan penggunaan obat kronis jangka panjang).

Jika obat dihentikan secara tiba-tiba, gejala putus obat akut dapat terjadi, seperti kembalinya gejala psikotik, kegelisahan, peningkatan gejala kecemasan, insomnia, mual, muntah, sakit kepala, gemetar, berkeringat, peningkatan denyut jantung.

Karena Tizercin, tablet salut selaput, 25 mg mengandung 40 mg laktosa monohidrat di setiap tablet, obat ini tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan intoleransi galaktosa herediter, defisiensi enzim Lapp-laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kehamilan dan menyusui

Jika obat antipsikotik (termasuk levomepromazine) digunakan pada trimester ketiga kehamilan, maka setelah lahir, bayi baru lahir berisiko mengalami efek samping, misalnya gejala ekstrapiramidal dan/atau gejala putus obat dengan durasi dan tingkat keparahan yang bervariasi. Kasus dengan perkembangan agitasi, hipertensi, hipotensi, tremor, mengantuk, gangguan pernapasan, dan laporan efek samping malnutrisi telah diamati. Oleh karena itu, kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara cermat.

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali telah dilakukan perbandingan risiko dan manfaat yang cermat. Levomepromazine diekskresikan dalam ASI. Dalam hal ini, penggunaannya selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Ciri-ciri pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan ataumekanisme yang berpotensi berbahaya

Tizercin dapat menyebabkan rasa kantuk, disorientasi, kebingungan, atau hipotensi yang signifikan, yang dapat mempengaruhi kemampuan pasien untuk mengemudi. Selama masa pengobatan, pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan atau mesin yang berpotensi membahayakan. Di masa depan, tingkat pembatasan harus ditetapkan untuk setiap pasien secara individual.

Overdosis

Gejala: perubahan indikator fisiologis vital (biasanya hipotensi arteri dan hipertermia), gangguan konduksi pada otot jantung (pemanjangan interval QT, takikardia/fibrilasi ventrikel, takikardia tipe pirouette, blok atrioventrikular), gejala ekstrapiramidal, sedasi, eksitasi sistem saraf pusat sistem (kejang epilepsi) dan NMS.

Perlakuan: pemantauan parameter berikut: keseimbangan asam-basa, keseimbangan air-elektrolit, fungsi ginjal, volume urin, aktivitas enzim hati, elektrokardiogram. Pada pasien dengan NMS, CPK serum dan suhu tubuh harus dipantau. Sesuai dengan nilai parameter yang dipantau, pengobatan simtomatik harus ditentukan. Untuk hipotensi arteri: cairan intravena, posisi Trendelenburg, dopamin dan/atau norepinefrin (karena efek proaritmogenik levomepromazin, peralatan resusitasi perlu disiapkan dan memantau fungsi jantung).

Jika terjadi overdosis antipsikotik, adrenalin tidak boleh digunakan. Penggunaan lidokain (lignokain) dan, jika mungkin, obat antiaritmia jangka panjang harus dihindari. Untuk kondisi kejang, diazepam dapat diberikan, dan jika kejang berlanjut karena diazepam, fenitoin atau fenobarbital dapat diberikan. Untuk rhabdomyolysis, manitol harus diresepkan. Penangkal spesifiknya tidak diketahui. Diuresis paksa, hemodialisis dan hemoperfusi tidak efektif. Tidak dianjurkan untuk menginduksi muntah, karena kemungkinan serangan epilepsi dan reaksi distonik pada kepala dan leher dapat menyebabkan aspirasi muntahan. Bilas lambung dan pemantauan tanda-tanda vital harus dilakukan bahkan 12 jam setelah pemberian dosis, karena pengosongan lambung diperlambat oleh efek antikolinergik levomepromazin. Untuk lebih mengurangi penyerapan, dianjurkan pemberian arang aktif dan obat pencahar.

Bentuk rilis dan kemasan