Penitsillinlar seriyasining antibiotiklari ro'yxati, dori-darmonlarni qabul qilish uchun ko'rsatmalar. Penitsillinlar seriyasining antibiotiklari ro'yxati: tavsifi va davolash sintetik penitsillin preparatlari

Bolalar uchun antipiretiklar pediatr tomonidan belgilanadi. Ammo isitma uchun favqulodda vaziyatlar mavjud bo'lib, bolaga darhol dori berish kerak. Keyin ota-onalar mas'uliyatni o'z zimmalariga oladilar va antipiretik preparatlarni qo'llashadi. Chaqaloqlarga nima berishga ruxsat beriladi? Katta yoshdagi bolalarda haroratni qanday tushirish mumkin? Qaysi dorilar eng xavfsiz hisoblanadi?

PENITILLIN GURUHI ANTBIOTIKLARI

Zamonaviy tasnifga ko'ra, penitsillin guruhining antibiotiklari qisqa ta'sir qiluvchi biosintetik penitsillinlarga bo'linadi (benzilpenitsillin natriy tuzi, benzilpenitsillin kaliy tuzi, benzilpenitsillin novokain tuzi, fenoksimetilpenitsillin), uzoq ta'sir etuvchi biosintetik penitsillinlar, bisillin-1, benzil-penitsillin), yarim sintetik penitsillinlar: aminopenitsillinlar (amoksitsillin, ampitsillin, bakampitsillin, penitsillin, timentin), izoksazolilpenitsillinlar (kloksatsillin, oksatsillin, flukloksatsillin), karboksipenitsillinlar (karbenitsillin, mezitsillin, pipetsillinlar).

AZLOCILLIN (Azlotsillin)

Sinonimlar: Securopen, Azlin.

Asilureidopenitsillin guruhining yarim sintetik beta-laktam antibiotiki.

Farmakologik ta'sir. Ko'p miqdordagi patogen (patogen) gramm-manfiy, indol-musbat va gramm-musbat mikroorganizmlarga bakteritsid (bakteriyalarni yo'q qiluvchi) ta'sir ko'rsatadi. Beta-laktamazalarga (mikroblar tomonidan chiqariladigan va penitsillinlarni yo'q qiladigan fermentlar) chidamli emas. Aminoglikozid antibiotiklari bilan tasdiqlangan sinergizm (birgalikda qo'llanilganda ta'sir kuchayadi).

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Urogenital infektsiyalar (siydik va jinsiy a'zolarning yuqumli kasalliklari), turli xil kelib chiqadigan septik holatlar (qonda mikroblar mavjudligi bilan bog'liq kasalliklar), suyak va yumshoq to'qimalar infektsiyalari, nafas olish yo'llari ( nafas olish yo'llari), o't yo'llari, oshqozon-ichak infektsiyalari, serozit (tananing bo'shlig'ini qoplaydigan membrananing yallig'lanishi, masalan, qorin pardasi), infektsiyalangan (mikroblar bilan zararlangan) kuyishning katta joylari va boshqalar Drenaj (kirish) shaklida mahalliy yuvish uchun. naycha orqali organ yoki to'qimalarning bo'shlig'iga) preparat osteomielit (suyak iligi va qo'shni suyak to'qimalarining yallig'lanishi), plevroempiema (o'pka membranalari o'rtasida yiring to'planishi), yiringli bo'shliqlar, oqmalar mavjudligi uchun buyuriladi. (tana bo'shliqlari yoki ichi bo'sh organlarni tashqi muhit bilan yoki o'zaro bog'laydigan kasallik natijasida hosil bo'lgan kanallar).

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Preparat tomir ichiga, kamdan-kam hollarda mushak ichiga kiritiladi. Kattalar uchun o'rtacha sutkalik doza 8 g (2 g -4 marta) dan 15 g gacha (5 g 3 marta), og'ir

infektsiyalari, kuniga 20 g (5 g - 4 marta) tayinlash ruxsat etiladi. 1,5 og'irlikdagi erta tug'ilgan chaqaloqlar; 2,0 va 2,5 kg preparat kuniga 2 marta 50 mg/kg bir martalik dozada yuboriladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun o'rtacha sutkalik doza 100 mg / kg tana vazniga 2 marta; 1 yoshgacha bo'lgan chaqaloqlar uchun - 100 mg / kg 3 marta; 1 yoshdan 14 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun - 75 mg / kg dan 3 marta. Davolashning davomiyligi - haroratni normallashtirish va yo'qolganidan keyin kamida 3 kun klinik belgilari. 20-30 daqiqa davomida 5 ml / min tezlikda tomir ichiga (oqim yoki tomchilatib) yuboriladigan 10% suvli eritma shaklida qo'llang.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar azlotsillinning dozasini sozlashni talab qiladi. Kreatinin klirensi (azot almashinuvining yakuniy mahsulotidan qonni tozalash tezligi - kreatinin) bo'lgan bolalar 30 ml / min dan kam, preparatning sutkalik dozasini 2 baravar kamaytirish kerak. Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan ortiq bo'lgan katta yoshli bemorlarga preparat har 12 soatda 5 g dan buyuriladi.Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, preparatning boshlang'ich dozasi 5 g, keyin esa 3,5 g ni tashkil qiladi. Har 12 soatda buyuriladi.Birgalikda jigar faoliyatining buzilishi bilan bu dozalarni yanada kamaytirish kerak.

Yon ta'siri. Ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm (ichaklarda gazlarning to'planishi), suyuq axlat, diareya (diareya); jigar transaminazalarining qon darajasining vaqtinchalik (o'tkinchi) ortishi va ishqoriy fosfataza(fermentlar); kamdan-kam hollarda - qonda bilirubin (safro pigmenti) kontsentratsiyasining oshishi. Ba'zida - teri toshmasi, qichishish, ürtiker, kamdan-kam hollarda - dorivor isitma (azlotsillinni yuborishga javoban tana haroratining keskin ko'tarilishi), o'tkir interstitsial nefrit (birlamchi lezyon bilan buyrakning yallig'lanishi). biriktiruvchi to'qima), vaskulit (devorlarning yallig'lanishi). qon tomirlari). Ba'zi hollarda - anafilaktik shok; leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi), trombotsitopeniya (qondagi trombotsitlar sonining kamayishi), pansitopeniya (qondagi barcha hosil bo'lgan elementlarning tarkibini kamaytirish - eritrotsitlar, leykotsitlar, trombotsitlar va boshqalar). Ushbu nojo'ya ta'sirlar preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin yo'qoladi. Ta'm va hidning buzilishi (bu ta'sirlar eritmani yuborish tezligi 5 ml / min dan oshganda yuzaga keladi). Kamdan kam hollarda - in'ektsiya joyida eritema (terining cheklangan qizarishi), og'riq yoki tromboflebit (tomir devorining tiqilib qolishi bilan yallig'lanishi). Ba'zi hollarda gipokalemiya (qondagi kaliy darajasining pasayishi), qon zardobida kreatinin va qoldiq azot kontsentratsiyasining oshishi. Preparatning yuqori dozalarini kiritish bilan, uning suyuqlikdagi (miya omurilik suyuqligi) kontsentratsiyasining oshishi tufayli konvulsiyalar rivojlanishi mumkin.

Azlocillinni uzoq muddat yoki takroriy qo'llash bilan superinfektsiya rivojlanishi mumkin (ilgari organizmda bo'lgan, ammo o'zini namoyon qilmaydigan dori-darmonlarga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli kasallikning og'ir, tez rivojlanayotgan shakllari).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Penitsillinlar va sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Chiqarish shakli. 0,5 flakonlarda in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun liyofillangan (vakuumda muzlatish orqali suvsizlangan) kukun; 1,0; 5 va 10 dona paketda 2,0 g.

Saqlash shartlari. B ro'yxati. Quruq, sovuq va qorong'i xonada.

AMOXICILLIN (Amoksitsillin)

Sinonimlar: Omin, Amoksillat, Amoksitsillin-Rati ofpharm, Amoksitsillin-Teva, Apo-Amoxi, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Farmakologik ta'sir. Yarim sintetik penitsillinlar guruhidan bakteritsid (bakteriyalarni yo'q qiluvchi) antibiotik. Uning faolligi keng spektrga ega, jumladan gramm-musbat va gramm-manfiy kokklar, ba'zi gramm-manfiy tayoqchalar (E. coli, shigella, salmonella, klebsiella). Penitsillinazni (penitsillinlarni yo'q qiluvchi ferment) ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar preparatga chidamli. Preparat kislotaga chidamli, ichakda tez va deyarli to'liq so'riladi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Bakterial infektsiyalar: bronxit (bronxning yallig'lanishi), pnevmoniya (o'pkaning yallig'lanishi), tonzillit, pielonefrit (buyrak va buyrak tos bo'shlig'i to'qimalarining yallig'lanishi), uretrit (uretraning yallig'lanishi), kolienterit (yallig'lanish). ingichka ichak preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan ichak tayoqchasi), gonoreya va boshqalar.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Preparatning dozalari infektsiyaning og'irligini va patogenning sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi. Kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalar (og'irligi 40 kg dan ortiq) kuniga 3 marta 0,5 g dan buyuriladi; og'ir infektsiyalarda dozani kuniga 3 marta 1,0 g gacha oshirish mumkin. 5-10 yoshli bolalar kuniga 3 marta 0,25 g dan buyuriladi. dan yoshdagi bolalar

2 yoshdan 5 yoshgacha kuniga 3 marta 0,125 g dan buyuriladi. 2 yoshgacha bo'lgan bolalar kuniga 20 mg / kg tana vazniga 3 bo'lingan dozada buyuriladi. 10 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun preparatni suspenziya (suyuqlikda suspenziya) shaklida buyurish tavsiya etiladi. O'tkir asoratlanmagan gonoreyani davolashda,

Bir marta 3 g, bir vaqtning o'zida 1 g probenetsidni buyurish tavsiya etiladi. Ayollarda gonoreyani davolashda ko'rsatilgan dozani takrorlash tavsiya etiladi.

Yon ta'siri. Allergik reaktsiyalar: ürtiker, eritema (terining cheklangan qizarishi), anjiyoödem, rinit (burun shilliq qavatining yallig'lanishi), kon'yunktivit (ko'zning tashqi membranasining yallig'lanishi); kamdan-kam hollarda - isitma (tana haroratining keskin oshishi), qo'shma og'riqlar, eozinofiliya (qondagi eozinofillar sonining ko'payishi); juda kamdan-kam hollarda - anafilaktik (allergik) shok. Ayniqsa, bemorlarda superinfektsiyalar (oldin organizmda bo'lgan, ammo o'zini namoyon qilmaydigan dori-darmonlarga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli kasallikning og'ir, tez rivojlanadigan shakllari) rivojlanishi mumkin. surunkali kasalliklar yoki tananing qarshiligi (qarshiligi) kamayadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik, yuqumli mononuklyoz (o'tkir virusli kasallik tana haroratining yuqori ko'tarilishi, palatin limfa tugunlarining ko'payishi, jigar).

Ehtiyotkorlik bilan preparat homilador ayollarga buyuriladi; allergik reaktsiyalarga moyil bo'lgan bemorlar. Penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklari bilan o'zaro allergik reaktsiyalar mumkin.

Chiqarish shakli. 1,0 g tabletkalar, plyonka bilan qoplangan; 0,25 g va 0,5 g kapsulalar; forte kapsulalari; og'iz orqali (og'iz orqali) foydalanish uchun eritma (1 ml - 0,1 g); og'iz orqali yuborish uchun suspenziya (5 ml - 0,125 g); in'ektsiya uchun quruq modda 1 g.

Saqlash shartlari.

AUGMENTIN (Augmentm)

Sinonimlar: amoksitsillin, klavulanat, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin tomonidan kuchaytirilgan.

Farmakologik ta'sir. Keng spektrli antibiotik. U bakteriolitik (bakteriyalarni yo'q qiluvchi) ta'sirga ega. Keng doiradagi aerob (faqat kislorod ishtirokida rivojlanadi) va anaerob (kislorod yo'qligida mavjud bo'lishi mumkin) gramm-musbat va aerob gramm-manfiy mikroorganizmlarga, shu jumladan beta-laktamaza (buzuvchi ferment) ishlab chiqaradigan shtammlarga qarshi faol. penitsillinlar). Preparatning bir qismi bo'lgan klavulan kislotasi amoksitsillinning beta-laktamaza ta'siriga barqarorligini ta'minlaydi, uning ta'sir doirasini kengaytiradi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari - o'tkir va surunkali bronxit (bronxlarning yallig'lanishi), lobar bronxopnevmoniya (bronxlar va o'pkalarning birgalikda yallig'lanishi), empiema (yiringning to'planishi), xo'ppozlar (abssesslar). ) o'pkadan; teri va yumshoq to'qimalarning bakterial infektsiyalari; siydik yo'llarining infektsiyalari - sistit (yallig'lanish Quviq), uretrit (uretraning yallig'lanishi), pielonefrit (buyrak va buyrak tos suyagi to'qimalarining yallig'lanishi); abort paytida sepsis (qonning yiringli yallig'lanish o'chog'idan mikroblar bilan infektsiyasi), tos a'zolarining infektsiyalari, sifilis, gonoreya; osteomiyelit (suyak iligi va qo'shni suyak to'qimalarining yallig'lanishi); septisemiya (mikroorganizmlar tomonidan qon infektsiyasining bir shakli); peritonit (qorin pardaning yallig'lanishi); operatsiyadan keyingi infektsiyalar.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Dozalar kursning og'irligiga, infektsiyaning joylashishiga va patogenning sezgirligiga qarab individual ravishda belgilanadi.

1 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun preparat tomchilar shaklida buyuriladi. 3 oygacha bo'lgan bolalar uchun bitta doz. - 0,75 ml, 3 oylik bolalar uchun. bir yilgacha - 1,25 ml. Og'ir holatlarda, 3 oylik bolalar uchun tomir ichiga bir martalik doza. 12 yoshgacha - tana vazniga 30 mg / kg; preparat har 6-8 soatda qo'llaniladi.3 oygacha bo'lgan bolalar uchun 30 mg / kg tana vazniga bir martalik dozasi qo'llaniladi: erta tug'ilgan chaqaloqlar va perinatal davrdagi bolalar uchun (yangi tug'ilgan chaqaloqlar hayotining 7-kunida) - har 12 soatda, keyin har 8 soatda.. Preparat bilan davolanishni klinik holatni ko'rib chiqmasdan 14 kundan ortiq davom ettirmaslik kerak.

12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparat sirop yoki suspenziya shaklida buyuriladi. Bir martalik doz yoshga bog'liq va: 7-12 yoshdagi bolalar uchun - 10 ml (0,156 g / 5 ml) yoki 5 ml (0,312 g / 5 ml); 2-7 yoshdagi bolalar uchun - 5 ml (0,156 g / 5 ml); 9 oydan oshgan bolalar. oldin

2 yil - kuniga 3 marta 2,5 ml sirop (0,156 g / 5 ml). Og'ir infektsiyalarda bu dozalarni ikki baravar oshirish mumkin.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun engil va o'rtacha og'irlikdagi infektsiyalar kuniga 3 marta 1 tabletkadan (0,375 g) buyuriladi. Og'ir infektsiyalarda bitta doz 1 tab. 0,625 g yoki 2 tab. Har biri 0,375 g

Kuniga 3 marta. Shuningdek, preparatni tomir ichiga 1,2 g dan bir martalik dozada har 6-8 soatda yuborish mumkin.Kerak bo'lsa, preparatni har 6 soatda yuborish mumkin.Maksimal bir martalik doz 1,2 g, tomir ichiga yuborish uchun maksimal ruxsat etilgan sutkalik doza 7,2 g.

O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrakning ekskretor funktsiyasi buzilgan bemorlar preparatning dozalash rejimini tuzatishni talab qiladi. Kreatinin klirensi (azot almashinuvining yakuniy mahsulotidan qonni tozalash tezligi -: kreatinin) 30 ml / min dan ortiq bo'lsa, dozalash rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi; 10-30 ml / min da - preparatning boshlang'ich dozasi tomir ichiga 1,2 g, keyin har 12 soatda 0,6 g. Kreatinin klirensi 10 ml / min dan kam bo'lsa, preparatning boshlang'ich dozasi 1,2 g, keyin har birida 0,6 g. 24 soat.Augmentin dializ paytida chiqariladi (qonni tozalash usuli). Preparatni diyaliz bilan og'rigan bemorlarda qo'llashda preparatni qo'shimcha vena ichiga yuborish dializ jarayoni davomida 0,6 g va oxirida 0,6 g dozada buyuriladi.

Augmentinni bir xil shpritsda yoki tomizgichda aminoglikozid antibiotiklari bilan aralashtirib yubormaslik kerak, chunki ikkinchisining inaktivatsiyasi (faoliyatning yo'qolishi) sodir bo'ladi. Preparatni qon mahsulotlari va oqsil o'z ichiga olgan (oqsil o'z ichiga olgan) suyuqliklar bilan aralashtirish mumkin emas.

Yon ta'siri. Kamdan kam hollarda - dispepsiya (ovqat hazm qilish buzilishi). Dispeptikning og'irligi yon effektlar preparatni ovqat bilan qabul qilganda kamayishi mumkin. Jigar disfunktsiyasining alohida holatlari, gepatit rivojlanishi, xolestatik sariqlik (o't yo'llarida safro turg'unligi bilan bog'liq sariqlik) tasvirlangan. Psevdomembranoz kolitning rivojlanishi haqida alohida ma'lumotlar mavjud (ichak kolikasi, qorin og'rig'i va najasda ko'p miqdorda shilimshiqning chiqishi bilan tavsiflanadi). Kamdan kam hollarda - ürtiker, Kvinke shishi ( allergik shish); juda kamdan-kam hollarda - anafilaktik (allergik) shok, eritema multiforme (terining nosimmetrik joylarining qizarishi va haroratning ko'tarilishi bilan tavsiflangan yuqumli-allergik kasallik), Stivens-Jonson sidri (shilliq qavatlarda qizarish va qon ketish bilan tavsiflangan kasallik). og'iz bo'shlig'i, siydik yo'llari va kon'yunktiva / ko'zning tashqi qobig'i /), eksfoliativ dermatit (to'liq peeling bilan butun tananing terisining qizarishi). Kamdan kam hollarda kandidoz qo'ziqorin kasalligi) va superinfektsiyaning boshqa turlari (ilgari organizmda bo'lgan, ammo o'zini namoyon qilmaydigan dori-darmonlarga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli kasallikning og'ir, tez rivojlanayotgan shakllari). Ba'zi hollarda in'ektsiya joyida flebit (tomirning yallig'lanishi) rivojlanishi mumkin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Vena ichiga yuborish og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar ürtiker yoki eritematoz toshma paydo bo'lsa, davolanishni to'xtatish kerak.

Homiladorlik paytida (ayniqsa, birinchi trimestrda) va emizishda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Preparatni anamnezda allergik reaktsiyalar belgilari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kasallik tarixi).

Chiqarish shakli. 0,375 g tabletkalar (0,25 g amoksitsillin va 0,125 g klavulan kislotasi); 0,625 g tabletkalar (0,5 g amoksitsillin va 0,125 g klavulan kislotasi). Flakonlarda sirop (5 ml tarkibida 0,156 g / 0,125 g amoksitsillin va 0,03125 g klavulan kislotasi / yoki 0,312 g / 0,25 g amoksitsillin va 0,0625 g klavulan kislotasi mavjud).

Suspenziyani tayyorlash uchun quruq moddalar (1 o'lchov qoshig'ida 0,125 g amoksitsillin va 0,031 g klavulan kislotasi mavjud) va suspenziya-forte (1 o'lchov qoshig'ida 0,25 g amoksitsillin va 0,062 g klavulan kislotasi mavjud). Tomchilarni tayyorlash uchun quruq moddalar (1 ml tomchida 0,05 g amoksitsillin va 0,0125 g klavulan kislotasi mavjud). IN dozalash shakllari og'iz orqali (og'iz orqali) foydalanish uchun amoksitsillin trihidrat shaklida, klavulan kislotasi esa kaliy tuzi shaklida bo'ladi.

In'ektsiya uchun kukun 0,6 g (0,5 g amoksitsillin va 0,1 g klavulan kislotasi) flakonlarda. In'ektsiya uchun kukun 1,2 g (1,0 g amoksitsillin va 0,2 g klavulan kislotasi). Vena ichiga yuborish uchun dozalash shakllarida amoksitsillin natriy tuzi, klavulan kislotasi esa kaliy tuzi shaklida bo'ladi. Har bir 1,2 g flakonda taxminan 1,0 mmol kaliy va 3,1 mmol natriy mavjud.

Saqlash shartlari. Ro'yxat B. Quruq, salqin joyda.

KLONACOM-X (Clonacom-X)

Farmakologik ta'sir. Yarim sintetik penitsillinlarni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat. Amoksitsillinning penitsillinazaga chidamli (penitsillinlarni yo'q qiladigan ferment ta'siriga chidamli) kloksatsillin bilan kombinatsiyasi spektrni kengaytiradi va ba'zi hollarda har bir dori ta'sirini individual ravishda kuchaytiradi. Amoksitsillin keng ta'sir doirasiga ega, ko'pchilik gram-manfiy (Pseudomonas aeruginosa bundan mustasno) va gram-musbat bakteriyalarga (penitsillinlarni - penitsillinaza / stafilokokklarni yo'q qiluvchi ferment hosil qiluvchi penitsillinazdan tashqari) qarshi faoldir. Penitsillinazaga chidamli emas. Kloksatsillin ta'sir doirasi bo'yicha benzilpenitsillinga o'xshaydi, lekin penitsillinazaga qarshilik bilan farqlanadi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Yuqumli kasalliklar sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, bronxit (bronxlarning yallig'lanishi), pnevmoniya (o'pkaning yallig'lanishi), siydik yo'llari infektsiyalari, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari, infektsiyalar oshqozon-ichak trakti, suyak va bo'g'imlarning infektsiyalari, gonoreya.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Kattalarga kasallikning og'irligiga qarab har 6-8 soatda 1 kapsuladan foydalanish tavsiya etiladi. Buyrak funktsiyasining buzilishi bilan dozani kamaytirish kerak.

Yon ta'siri.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Yuqumli mononuklyoz (tana haroratining yuqori ko'tarilishi, palatin limfa tugunlari, jigarning ko'payishi bilan yuzaga keladigan o'tkir virusli kasallik). Antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik penitsillin seriyasi. Preparatni anamnezda allergik reaktsiyalar belgilari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kasallik tarixi).

Chiqarish shakli. 100 dona paketdagi kapsulalar. Bitta kapsulada 0,25 g amoksitsillin va 0,25 g kloksatsillinga mos keladigan miqdorda amoksitsillin trihidrat va kloksatsillin natriy mavjud.

Saqlash shartlari. B ro'yxati. Quruq, qorong'i joyda. . .

AMPICILLIN (AmpiciUinum)

Sinonimlar: Pentreksil, Abetaten, "Atsidotsiklin, Anilin, Akrotsillin, Agnopen, Albercilin, Amiel, Amitsillin, Ampen, Ampeksin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amlital, Baktipen, Biampen, Binotal, Britapensilin, Dimeksillin, Dimeksillin, Dimeksillin, Dimeksillin, Dimeksillin , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lifitillin, Maxibiotic, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penybrin, Pentrex, Policillin, Riomitsin, Roscillin, Semitsillin, Sintelin, Sinpenin, Ultratsillin, Tonamp, , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campitsillin va boshqalar.

Farmakologik ta'sir. Ampitsillin yarim sintetik antibiotik bo'lib, 6-aminopenitsillan kislotasini amino-fenilsirka kislotasi qoldig'i bilan astillash natijasida olinadi.

Preparat yo'q qilinmaydi kislotali muhit oshqozon, og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Benzilpenitsillin ta'sir qiladigan gram-musbat mikroorganizmlarga qarshi faol. Bundan tashqari, u bir qator gramm-manfiy mikroorganizmlarga (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pnevmoniyasi / Fridlander tayoqchasi /, Pfayfer tayoqchasi / gripp tayoqchasi /) ta'sir qiladi va shuning uchun keng spektrli antibiotik sifatida ishlatiladi va aralash infektsiyalardan kelib chiqqan kasalliklarda.

Penitsillinaza hosil qiluvchi (penitsillinazni hosil qiluvchi - penitsillinlarni yo'q qiluvchi ferment) benzilpenitsillinga chidamli stafilokokklarda ampitsillin ishlamaydi, chunki u penitsillinaz tomonidan yo'q qilinadi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Ampitsillin pnevmoniya (o'pkaning yallig'lanishi), bronxopnevmoniya (bronx va o'pkaning qo'shma yallig'lanishi), o'pkaning xo'ppozlari (abstsesslari), tonzillit, peritonit (qorin pardaning yallig'lanishi), xoletsistit bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun ishlatiladi. o't pufagi), sepsis (yiringli yallig'lanish o'chog'idan mikroblar bilan qon infektsiyasi), ichak infektsiyalari, operatsiyadan keyingi yumshoq to'qimalar infektsiyalari va unga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan boshqa infektsiyalar. Dori bor yuqori samaradorlik infektsiyalar bilan siydik yo'llari Escherichia coli, Proteus, Enterococcus yoki aralash infektsiya tufayli kelib chiqadi, chunki u siydik bilan yuqori konsentratsiyalarda o'zgarmagan holda chiqariladi. Ko'p miqdorda ampitsillin ham safroga kiradi. Preparat gonoreyani davolashda samarali.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Ichkarida ampitsillinni tayinlang (ovqatlanishdan qat'iy nazar). Kattalar uchun bitta doz 0,5 g, kunlik - 2-3 g.Bolalarga 100 mg / kg miqdorida buyuriladi. kunlik doza 4-6 ta qabulga bo'lingan.

Davolashning davomiyligi kasallikning og'irligiga va terapiya samaradorligiga bog'liq (5-10 kundan 2-3 haftagacha yoki undan ko'proq).

Yon ta'siri. Ampillinni davolashda allergik reaktsiyalar teri toshmasi, ürtiker, Quincke shishi va boshqalar ko'rinishida paydo bo'lishi mumkin, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok (asosan ampitsillin natriy tuzini kiritish bilan).

Voqea sodir bo'lgan taqdirda allergik reaktsiyalar preparatni qo'llashni to'xtatish va desensibilizatsiya qiluvchi (allergik reaktsiyalarning oldini olish yoki inhibe qilish) terapiyasini o'tkazish kerak. Anafilaktik shok belgilari paydo bo'lganda, bemorni bu holatdan olib tashlash uchun shoshilinch choralar ko'rish kerak.

Zaif bo'lgan bemorlarda ampitsillin bilan uzoq muddatli davolanish natijasida giyohvand moddalarni keltirib chiqaradigan superinfektsiya (organizmda ilgari mavjud bo'lgan, ammo o'zini namoyon qilmaydigan dori-darmonlarga chidamli mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli kasallikning og'ir, tez rivojlanadigan shakllari) rivojlanishi mumkin. -chidamli mikroorganizmlar (xamirturushga o'xshash zamburug'lar, grammusbat mikroorganizmlar). Bunday bemorlarga bir vaqtning o'zida B guruhi vitaminlari va S vitamini, agar kerak bo'lsa - nistatin yoki levorinni buyurish tavsiya etiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Penitsillinga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, preparat kontrendikedir. Jigar etishmovchiligida jigar funktsiyasi nazorati ostida qo'llaniladi; bronxial astma, pichan isitmasi va boshqa allergik kasalliklar bilan faqat favqulodda holatlarda. Shu bilan birga, desensibilizatsiya qiluvchi vositalar buyuriladi.

Ampitsillin og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi dorilar qon ivishining oldini oladi).

Preparatni anamnezda allergik reaktsiyalar belgilari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kasallik tarixi).

Chiqarish shakli. Tabletkalar va kapsulalar har biri 0,25 dona. g 10 yoki 20 dona paketda. 60 g (5 g faol modda) to'q sariq rangli shisha bankalarda suspenziya (atala) tayyorlash uchun kukun. Sarg'ish tusli (ta'mi shirin), o'ziga xos hidli oq kukun (tarkibida shakar, vanilin va boshqa plomba moddalari mavjud). U faol moddaning tarkibiga qarab ampitsillin bilan bir xil dozada og'iz orqali olinadi. Kukunni suv bilan aralashtiring yoki suv bilan iching.

Saqlash shartlari.

AMPIOKS (Ampioxum)

Ampitsillin va oksatsillinni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat. Og'iz orqali yuborish uchun Ampioks ishlab chiqariladi, bu ampitsillin trihidrat va oksatsillin natriy tuzi aralashmasi (1: 1) va parenteral foydalanish uchun - ampitsillin va oksatsillinning natriy tuzlari aralashmasi bo'lgan Ampioks-natriy (Ampioxum-natrium) (2: 1).

Farmakologik ta'sir. Preparat ampitsillin va oksatsillinning mikroblarga qarshi ta'sir doirasini birlashtiradi; gram-musbat (stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar) va gram-manfiy (gonokokklar, meningokokklar, E. coli, Pfayfer tayoqchasi / gripp tayoqchasi /, salmonellalar, shigella va boshqalar) mikroorganizmlarga ta'sir qiladi. Oksatsillin tarkibiga ko'ra, u penitsillinaza hosil qiluvchi (penitsillinazni hosil qiluvchi - penitsillinlarni yo'q qiluvchi ferment) stafilokokklarga qarshi faoldir.

Preparat og'iz orqali va parenteral (oshqozon-ichak traktini chetlab o'tib) qabul qilinganda qonga yaxshi kiradi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Nafas olish yo'llari va o'pka infektsiyalari (bronxit - bronxlarning yallig'lanishi, pnevmoniya - o'pkaning yallig'lanishi va boshqalar), tonzillit, xolangit (yallig'lanish) bilan qo'llaniladi. o't yo'llari), xoletsistit (o't pufagining yallig'lanishi), piyelit (buyrak tos a'zolarining yallig'lanishi), pielonefrit (buyrak va buyrak tos bo'shlig'i to'qimalarining yallig'lanishi), sistit (quviqning yallig'lanishi), infektsiyalangan yaralar, teri infektsiyalari va boshqalar. Ayniqsa og'ir kasalliklarda ko'rsatiladi: sepsis (yiringli yallig'lanish o'chog'idan mikroblar bilan qon infektsiyasi), endokardit (yurakning ichki bo'shliqlarining yallig'lanishi), tug'ruqdan keyingi infektsiya va boshqalar. Noma'lum antibiotik bilan (antibiotik faolligi spektri). patogenlarning unga nisbatan sezgirligini tavsiflovchi) va noma'lum patogen, stafilokokklar yoki streptokokklar va gramm-manfiy bakteriyalar tomonidan benzilpenitsillinga sezgir va sezgir bo'lmagan aralash infektsiya, kuyish kasalligi, buyrak infektsiyalari bilan. Operatsiyadan keyingi yiringli asoratlarni oldini olish uchun ishlatiladi jarrohlik operatsiyalari va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda infektsiyalarning oldini olish va davolash uchun.

Gonoreyani davolashda ampioks gonokokklarning benzilpenitsillin shtammlariga chidamli (chidamli) sabab bo'lgan hollarda qo'llaniladi.

Parenteral yuborish bilan ampioks-natriyning bir martalik dozasi kattalar uchun 0,5-1,0 g, kunlik - 2-4 g.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, erta tug'ilgan chaqaloqlar va 1 yoshgacha bo'lgan bolalar 1 kg tana vazniga 100-200 mg sutkalik dozada qo'llaniladi; 1 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalar - kuniga 100 mg / kg; 7 yoshdan 14 yoshgacha - kuniga 50 mg / kg; 14 yoshdan oshgan bolalarga kattalar dozasi buyuriladi. Og'ir infektsiyalarda dozani 1,5-2 baravar oshirish mumkin.

Mushak ichiga yuborish uchun eritmalar tayyorlash uchun ampioks-natriyli flakon tarkibiga (0,1; 0,2; 0,5 g) 2 ml in'ektsiya uchun steril suv qo'shing.

Davolashning davomiyligi 5-7 kundan 3 haftagacha. va boshqalar.

Uchun tomir ichiga yuborish(reaktiv) preparatning bir martalik dozasi 10-15 ml in'ektsiya uchun steril suvda yoki natriy xloridning izotonik eritmasida eritiladi va 2-3 daqiqa davomida asta-sekin AOK qilinadi. Kattalardagi tomir ichiga tomchilab yuborish uchun preparat 100-200 ml izotonik natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida eritiladi va daqiqada 60-80 tomchi tezlikda yuboriladi. Tomchilatib yuborish bilan bolalar hal qiluvchi sifatida 5-10% glyukoza eritmasidan (30-100 ml) foydalanadilar. Vena ichiga 5-7 kun davomida kiritiladi, so'ngra mushak ichiga in'ektsiyaga o'tish (kerak bo'lsa). Eritmalar tayyorlangandan so'ng darhol qo'llaniladi; ularni boshqa dorilar bilan aralashtirish mumkin emas.

Og'iz orqali qabul qilinganda, kattalar uchun Ampioksning bir martalik dozasi 0,5-1,0 g, kunlik - 2-4 g.3 yoshdan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 100 mg / kg, 7 yoshdan 14 yoshgacha - 50 mg / kg buyuriladi. kuniga, 14 yoshdan kattalar - kattalar dozasida. Davolashning davomiyligi - 5-7 kundan 2 haftagacha. va boshqalar. Kundalik doz 4-6 dozaga bo'linadi.

Yon ta'siri. Mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar: ampioks-natriyni parenteral (oshqozon-ichak traktini chetlab o'tib) yuborish bilan - in'ektsiya joyida og'riq va allergik reaktsiyalar, kamdan-kam hollarda - anafilaktik (allergik) shok; Ampioksni ichkarida qabul qilganda - ko'ngil aynishi, qusish, bo'shashgan axlat, allergik reaktsiyalar. Agar kerak bo'lsa, desensibilizatsiya qiluvchi (allergik reaktsiyalarning oldini olish yoki inhibe qiluvchi) vositalar buyuriladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Agar tarixda (tibbiy tarixda) penitsillinlar guruhidagi dorilarga toksik-allergik reaktsiyalar bo'lsa, ampioks va natriy ampioks kontrendikedir.

Chiqarish shakli. Parenteral yuborish uchun ampioks-natriy 0,1 flakonlarda chiqariladi; 0,2 yoki 0,5 g "Va ichiga" yoki "Mushak ichiga" yorlig'i bilan. Og'iz orqali yuborish uchun Ampiox 0,25 g kapsulalarda 20 dona paketda mavjud.

Saqlash shartlari.

ampitsillin natriy tuzi (ampitsillin natriy)

Sinonimlar: Penbritin, Penbrok, Politsillin, Ampicid.

Farmakologik ta'sir. Yarim sintetik keng spektrli penitsillin. Kokkal mikroorganizmlarga (penitsillinaza hosil qilmaydigan stafilokokklar / penitsillinlarni yo'q qiluvchi ferment /, streptokokklar, pnevmokokklar, gonokokklar va meningokokklar) va ko'pchilik grammusbat bakteriyalarga (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus in mirabilis va ba'zi H. mirabilis) qarshi faol. KJ. pneumoniae shtammlari).

U tezda qonga so'riladi, to'qimalarga va tana suyuqliklariga kiradi. U asosan buyraklar orqali chiqariladi. U kümülatif xususiyatlarga ega emas (tanada to'planish qobiliyati). Kam toksiklik (tanaga aniq zararli ta'sir ko'rsatmaydi).

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Yallig'lanish kasalliklari nafas olish yo'llari: pnevmoniya (o'pkaning yallig'lanishi), bronxit (bronxning yallig'lanishi), faringit (farenksning yallig'lanishi) va boshqalar; urologik kasalliklar: pielonefrit (buyrak va buyrak tos bo'shlig'i to'qimalarining yallig'lanishi), sistit (quviqning yallig'lanishi), prostatit (prostata bezining yallig'lanishi), ichak infektsiyalari: dizenteriya, salmonellyoz, enterokolit (mayda va katta ichakning yallig'lanishi). ), septik endokardit (qonda mikroblar mavjudligi sababli yurakning ichki bo'shliqlarining yallig'lanishi), meningit (mening pardasining yallig'lanishi), qizilo'ngach va boshqalar.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Mushak ichiga va tomir ichiga (jet yoki tomchilatib) yuborish uchun ishlatiladi. Qo'llashning ikkala yo'li bilan kattalar uchun preparatning bitta dozasi 0,25-0,5 g ni tashkil qiladi; kunlik - 1-3 g.Og'ir infektsiyalarda sutkalik dozani 10 g va undan ko'proq oshirish mumkin. Meningit bilan - kuniga 14 g gacha. Kirishning ko'pligi - 6-8 marta. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun preparat sutkalik dozada 100 mg / kg, boshqa yoshdagi bolalar uchun - 50 mg / kg. Og'ir yuqumli kasalliklarda bu dozalarni ikki baravar oshirish mumkin.

Kundalik doz 4-6 soat oralig'ida 4-6 dozada qo'llaniladi.

Mushak ichiga yuborish uchun eritma flakon tarkibiga (0,25 yoki 0,5 g) 2 ml steril suv qo'shib, ex tempore (ishlatishdan oldin) tayyorlanadi. in'ektsiya. Davolashning davomiyligi 7-14 kun yoki undan ko'p.

Vena ichiga reaktiv yuborish uchun preparatning bitta dozasi (2 g dan ko'p bo'lmagan) 5-10 ml steril in'ektsiya uchun suv yoki natriy xloridning izotonik eritmasida eritiladi va 3-5 daqiqa davomida sekin (10 dan 1-2 g) yuboriladi. -15 daqiqa). Bir martalik dozasi 2 g dan oshganda, preparat tomir ichiga yuboriladi. Vena ichiga tomchilab yuborish uchun preparatning bir martalik dozasi oz miqdorda in'ektsiya uchun steril suvda (mos ravishda 7,5-15,0 ml) eritiladi, so'ngra hosil bo'lgan antibiotik eritmasi 125-250 ml izotonik natriy xlorid eritmasiga yoki 5-gachasi qo'shiladi. 10% glyukoza eritmasi va daqiqada 60-80 tomchi tezlikda yuboriladi. Bolalarga tomchilab yuborish bilan hal qiluvchi sifatida 5-10% glyukoza eritmasi ishlatiladi (yoshga qarab 30-50 ml). Eritmalar tayyorlangandan so'ng darhol qo'llaniladi; ularga boshqa dorilar qo'shilishi qabul qilinishi mumkin emas. Kundalik doz 3-4 in'ektsiyaga bo'linadi. Davolashning davomiyligi 5-7 kun, so'ngra mushak ichiga in'ektsiyaga o'tish (kerak bo'lsa).

Yon ta'siri. Allergik reaktsiyalar.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Penitsillin preparatlariga allergiya, jigar faoliyatining buzilishi.

Preparatni anamnezda allergik reaktsiyalar belgilari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kasallik tarixi).

Chiqarish shakli. 0,25 g, 0,5 g erituvchi bilan to'ldirilgan steril kukunli flakonlarda; suspenziya uchun flakonda 5 g kukun; 10 mkg disklar, 100 dona paketda.

Saqlash shartlari. Ro'yxat B. Xona haroratida quruq, qorong'i joyda.

AMPICILLIN TRIHYDRATE (Ampicillin trihydras)

Sinonimlar: A-qalam.

Farmakologik ta'sir. Ampitsillin va uning natriy tuzi bilan bir xil. U ampitsillindan tuzilishida 3 ta kristallangan suv molekulasi mavjudligi bilan farq qiladi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Xuddi ampitsillin bilan.

Qo'llash usuli va dozasi. Bemorga preparatni buyurishdan oldin, ushbu bemorda kasallikka sabab bo'lgan mikrofloraning unga nisbatan sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Ichkarida, har 4-6 soatda 0,5 g, og'ir infektsiyalar bilan, kuniga 10 g gacha yoki undan ko'p; 13 yoshgacha bo'lgan bolalar - 0,1-0,2 g (kg / kun). Davolash kursi 7-14 kun yoki undan ko'p.

Yon ta'siri va kontrendikatsiyasi ampitsillin bilan bir xil.

Chiqarish shakli. 24 dona paketdagi 0,25 g tabletkalar; 6 dona paketdagi 0,25 g kapsulalar.

Saqlash shartlari. Ro'yxat B. Xona haroratida quruq, qorong'i joyda.

KLONACOM-R (Clonacom-P)

Farmakologik ta'sir. Yarim sintetik penitsillinlarni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat. Ampitsillinning penitsillinazaga chidamli (penitsillinlarni yo'q qiladigan ferment ta'siriga chidamli) kloksatsillin bilan kombinatsiyasi spektrni kengaytiradi va ba'zi hollarda har bir dori ta'sirini individual ravishda kuchaytiradi. Ampitsillin keng ta'sir doirasiga ega, ko'pchilik gram-manfiy (Pseudomonas aeruginosa bundan mustasno) va gramm-musbat bakteriyalarga (penitsillinlarni / stafilokokklarni yo'q qiladigan penitsillinaza hosil qiluvchi / hosil qiluvchi penitsillinazadan tashqari) qarshi faoldir. Penitsillinazaga chidamli emas. Kloksatsillin ta'sir doirasi bo'yicha benzilpenitsillinga o'xshaydi, lekin penitsillinazaga qarshilik bilan farqlanadi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli kasalliklar: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, bronxit (bronxlarning yallig'lanishi), pnevmoniya (o'pkaning yallig'lanishi), siydik yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar, oshqozon-ichak trakti, suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari. , gonoreya.

Buyrak funktsiyasining buzilishi bilan dozani kamaytirish kerak.

Yon ta'siri. Allergik reaktsiyalar, teri toshmasi; mumkin bo'lgan diareya, ko'ngil aynishi, qusish; ba'zi hollarda psevdomembranoz kolit (ichak sanchig'i, qorin og'rig'i va najas bilan ko'p miqdorda shilimshiqning chiqishi bilan tavsiflanadi) rivojlanishi mumkin.

Preparatni anamnezda allergik reaktsiyalar belgilari bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (kasallik tarixi).

Chiqarish shakli. 100 dona paketdagi kapsulalar. Bitta kapsulada 0,25 g ampitsillin va 0,25 g kloksatsillin mavjud.

Saqlash shartlari. B ro'yxati. Quruq, qorong'i joyda.

SULTAMICILLIN (Sultamitsillin)

Sinonimlar: Sulayillin, Betamp, Unazin.

2: 1 nisbatda ampitsillin-natriy va sulbaktam-natriyni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparat.

Farmakologik ta'sir. Sulbaktam-natriy aniq antibakterial ta'sirga ega emas, lekin beta-laktamazani (jinsiy olatni beta-laktam yadrosini yo'q qiladigan ferment) qaytarilmas tarzda inhibe qiladi (faoliyatni bostiradi). Penitsillinlar bilan birgalikda ishlatilganda, sulbaktam ikkinchisini gidrolizdan (suv ishtirokida parchalanish) va inaktivatsiyadan (qisman yoki to'liq yo'qotishdan) himoya qiladi. biologik faollik). Unazin (sulbaktam + ampitsillin kombinatsiyasi) - gramm-musbat va gramm-manfiy aeroblar (faqat kislorod ishtirokida rivojlanadigan mikroorganizmlar) va anaeroblar (kislorod yo'qligida mavjud bo'lishi mumkin bo'lgan mikroorganizmlar), shu jumladan penitsillinlarga ta'sir qiluvchi yuqori samarali dori. - chidamli shtammlar.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Unazin pnevmoniya (pnevmoniya), bronxit (bronxning yallig'lanishi), o'rta otit (quloq bo'shlig'ining yallig'lanishi), sinusit (paranasal sinuslarning yallig'lanishi), yiringli jarrohlik infektsiyalari (xo'ppoz - yaralar, flegmona - o'tkir, aniq emas) uchun ishlatiladi. chegaralangan yiringli yallig'lanish, osteomiyelit - yallig'lanish suyak iligi va qo'shni suyak to'qimalari va boshqalar), peritonit (qorin pardaning yallig'lanishi), urologik (siydik yo'llari) va ginekologik infektsiyalar, operatsiyadan keyingi yiringli asoratlar, gonoreya va boshqa infektsiyalarning oldini olish uchun.

Og'irligi 30 kg dan kam bo'lgan bolalar - infektsiyaning og'irligiga qarab va shifokorning ixtiyoriga ko'ra kuniga 25-50 mg / kg 2 dozada. Tana vazni 30 kg va undan ortiq bo'lgan - kattalardagi kabi, ya'ni. 375-750 mg (1-2 tabletka) kuniga 2 marta. Bolalar uchun preparat suspenziya (suspenziya) shaklida belgilanishi mumkin.

Davolash kursi odatda 5 dan 14 kungacha, ammo kerak bo'lganda uzaytirilishi mumkin. Harorat normallashgandan so'ng va asosiy patologik alomatlar yo'qolganda, davolanish yana 48 soat davom etadi.

Asoratlanmagan gonoreyani davolashda sultamitsillin bir martalik 2,25 g dozada (375 g dan 6 tabletka) buyurilishi mumkin. Sulbaktam va ampitsillinning qon plazmasida qolish vaqtini uzaytirish uchun

qo'shimcha vosita sifatida 1 g Necida namunasini buyurish kerak.

Sifilisga shubha qilingan gonoreya bilan og'rigan bemorlarda davolash paytida mikroskopik testlar va kamida 4 oy davomida oylik serologik testlar o'tkazilishi kerak.

sabab bo'lgan har qanday infektsiyani davolashda gemolitik streptokokklar, revmatizm yoki glomerulonefrit (buyrak kasalligi) paydo bo'lishining oldini olish uchun amalga oshirish tavsiya etiladi. antibiotik terapiyasi 10 kun ichida.

Buyrak funktsiyasi jiddiy buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi / azot almashinuvining yakuniy mahsulotidan qon klirensi tezligi - kreatinin / minutiga 30 ml dan kam), sulbaktam va ampitsillinning ajralib chiqish dinamikasi teng darajada ta'sir qiladi, shuning uchun nisbati plazmadagi birining ikkinchisi o'zgarmas bo'lib qoladi. Bunday bemorlarda sultamitsillinning dozasi ampitsillinni qo'llashning odatiy amaliyotiga muvofiq katta vaqt oralig'ida qo'llaniladi.

Suyultirilgandan so'ng, suspenziya muzlatgichda 14 kundan ortiq bo'lmagan muddatda saqlanishi kerak.

Yon ta'siri. Eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sir diareya (diareya), shuningdek, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral mintaqada og'riq (to'g'ridan-to'g'ri qorin bo'shlig'i va sternumning konvergentsiyasi ostida joylashgan qorin bo'shlig'i sohasi), qorin og'rig'i va kolikdir. Ampitsillin seriyasining boshqa antibiotiklarida bo'lgani kabi, kamdan-kam hollarda enterokolit (ingichka va yo'g'on ichakning yallig'lanishi) va psevdomembranoz kolit (qorin og'rig'i va najas bilan ko'p miqdorda shilimshiqning chiqishi bilan tavsiflangan ichak sanchig'i) haqida xabar berilgan. Toshma, qichishish va boshqa teri reaktsiyalari. Uyquchanlik, bezovtalik, Bosh og'rig'i. Kamdan kam hollarda anemiya (qondagi gemoglobinning pasayishi), trombotsitopeniya (qondagi trombotsitlar sonining kamayishi), eozinofiliya (qondagi eozinofillar sonining ko'payishi) va leykopeniya (qondagi leykotsitlar darajasining pasayishi). qon). Ushbu ta'sirlar davolanishni to'xtatgandan keyin yo'qoladi. Ehtimol, alanin transferaza va asparagin transferaza fermentlari darajasining vaqtincha o'sishi. Mushak ichiga yuborish bilan in'ektsiya joyida og'riq paydo bo'lishi mumkin. Alohida holatlarda - preparatni tomir ichiga yuborishdan keyin flebitning rivojlanishi (tomirning yallig'lanishi).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Tarixdagi har qanday penitsillinga allergiya (ilgari).

Preparatni allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Chiqarish shakli. Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun steril kukun 0,75 g 10 ml flakonlarda (ampitsillin natriy 0,5 g, natriy sulfabaktam 0,25 g). Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun steril kukun 20 ml flakonlarda 1,5 g (natriy ampitsillin 1,0 g, natriy sulfabaktam 0,5 g). Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish uchun steril kukun 20 ml flakonlarda 3 g (ampitsillin natriy 2,0 g, natriy sulfabaktam 1,0 g). 0,375 g preparatning planshetlari. Suspenziya tayyorlash uchun kukun (5 ml - 0,25 g preparat).

Saqlash shartlari. B ro'yxati. Qorong'i joyda.

guruhlar penitsillinlar qaysi dori muhokama qilinayotganiga bog'liq.

Hozirgi vaqtda to'rtta guruh qo'llaniladi:

tabiiy penitsillinlar;
yarim sintetik penitsillinlar;
keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan aminopenitsillinlar;
keng antibakterial ta'sir doirasiga ega penitsillinlar.

Chiqarish shakli

In'ektsion preparatlar, shuningdek, penitsillin tabletkalari ishlab chiqariladi.

In'ektsiya uchun vositalar rezina tiqinlar va metall qopqoqlar bilan yopilgan shisha idishlarda ishlab chiqariladi. Flakonlarda penitsillinning turli dozalari mavjud. Qo'llashdan oldin u eritiladi.

Penitsillin-ekmolin tabletkalari ham ishlab chiqariladi, ular rezorbsiya va og'iz orqali yuborish uchun mo'ljallangan. So'rg'ich tabletkalarida 5000 birlik penitsillin mavjud. Og'iz orqali yuborish uchun planshetlarda - 50 000 dona.

Natriy sitratli penitsillin tabletkalari 50 000 va 100 000 dona bo'lishi mumkin.

farmakologik ta'sir

Penitsillin - bu mikroorganizmlarning chiqindilaridan asos sifatida olingan birinchi mikroblarga qarshi vositadir. Ushbu tibbiyotning tarixi 1928 yilda, antibiotik ixtirochisi bo'lgan paytdan boshlanadi Aleksandr Fleming uni qo'ziqorin shtammidan ajratib oldi Penicillium notatum. Penitsillinning kashf etilishi tarixini tavsiflovchi bobda Vikipediya antibiotik tasodifan topilganligini ko'rsatadi, mog'or qo'ziqorinining tashqi muhitidan bakteriyalar madaniyatiga kirgandan so'ng, uning bakteritsid ta'siri qayd etilgan. Keyinchalik penitsillinning formulasi aniqlandi va boshqa mutaxassislar penitsillinni qanday olishni o'rganishni boshladilar. Biroq, bu vosita qaysi yilda ixtiro qilinganligi va antibiotikni kim ixtiro qilganligi haqidagi savollarga javob aniq.

Vikipediyadagi penitsillinning keyingi tavsifi dorilarni kim yaratganligi va takomillashtirilganligidan dalolat beradi. Yigirmanchi asrning 40-yillarida AQSh va Buyuk Britaniya olimlari sanoatda penitsillin ishlab chiqarish jarayoni ustida ishladilar. Ushbu antibakterial preparatni bakterial infektsiyalarni davolash uchun birinchi marta qo'llash 1941 yilda sodir bo'lgan. Va 1945 yilda penitsillin ixtirosi uchun Nobel mukofoti uning yaratuvchisi Flemingga (penitsillinni ixtiro qilgan), shuningdek, uni yanada takomillashtirish ustida ishlagan olimlar - Flori va Chainga berildi.

Rossiyada penitsillinni kim kashf etgani haqida gapirganda, birinchi namunalar ekanligini ta'kidlash kerak Sovet Ittifoqida 1942 yilda mikrobiologlar tomonidan olingan Balezina Va Yermolyeva. Keyinchalik mamlakatda antibiotikni sanoat ishlab chiqarish boshlandi. Elliginchi yillarning oxirida sintetik penitsillinlar paydo bo'ldi.

Ushbu dori ixtiro qilinganida, u uzoq vaqt davomida butun dunyoda klinik qo'llaniladigan asosiy antibiotik bo'lib qoldi. Va penitsillinsiz boshqa antibiotiklar ixtiro qilinganidan keyin ham, bu antibiotik yuqumli kasalliklarni davolash uchun muhim dori bo'lib qoldi. Dori-darmon shlyapa qo'ziqorinlari yordamida olinganligi haqida da'vo bor, ammo bugungi kunda mavjud turli usullar uning ishlab chiqarilishi. Hozirgi vaqtda himoyalangan penitsillinlar keng qo'llaniladi.

Penitsillinning kimyoviy tarkibi agentning kislota ekanligini ko'rsatadi, keyinchalik undan turli tuzlar olinadi. Penitsillin antibiotiklari o'z ichiga oladi Fenoksimetilpenitsillin (penitsillin V), Benzilpenitsillin (penitsillin G) va boshqalar Penitsillinlarning tasnifi ularning tabiiy va yarim sintetiklarga bo'linishini o'z ichiga oladi.

Biosintetik penitsillinlar mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini inhibe qilish orqali bakteritsid va bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Ular ba'zi gram-musbat bakteriyalarga ta'sir qiladi ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), ba'zi gram-manfiy bakteriyalar ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaerob spora hosil qiluvchi tayoqlarda ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) va boshq.

Penitsillin preparatlarining eng faoli . Benzilpenitsillin ta'siriga qarshilik shtammlar bilan namoyon bo'ladi Staphylococcus spp. penitsillinaz ishlab chiqaradi.

Penitsillin emas samarali vosita ichak-tifo-dizenteriya guruhidagi bakteriyalarga nisbatan, tulyaremiya, brutsellyoz, vabo, vabo qo'zg'atuvchilari, shuningdek, ko'k yo'tal, sil, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa va viruslar, rikketsiyalar, zamburug'lar, protozoa.

Farmakokinetika va farmakodinamikasi

eng ko'p samarali usul mushak ichiga in'ektsiya hisoblanadi. Bunday dasturdan so'ng faol moddalar bemorga juda tez kiradi. Agentning eng yuqori konsentratsiyasi dasturdan 30-60 minut o'tgach kuzatiladi. Bir martalik in'ektsiyadan keyin faqat uning iz konsentratsiyasi aniqlanadi.

Mushaklarda, yara ekssudatida, bo'g'im bo'shliqlarida, mushaklarda tezda aniqlanadi.

Miya omurilik suyuqligida oz miqdorda kuzatiladi. Kichik miqdor plevra bo'shlig'iga va qorin bo'shlig'iga ham kiradi, shuning uchun agar kerak bo'lsa, preparatning to'g'ridan-to'g'ri mahalliy ta'siri talab qilinadi.

Plasenta orqali homilaga kiradi. U tanadan buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun preparatning 50% ga yaqini chiqariladi. Shuningdek, uning bir qismi safro bilan chiqariladi.

Agar bemor penitsillinni tabletkalarda qabul qilsa, u shuni hisobga olishi kerakki, og'iz orqali qabul qilinganida antibiotik yomon so'riladi va uning bir qismi me'da shirasi va beta-laktamaza ta'sirida yo'q qilinadi, bu esa tomonidan ishlab chiqariladi. ichaklar .

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Penitsillin guruhining antibiotiklari, ularning nomlari to'g'ridan-to'g'ri davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi, penitsillinga sezgir mikroorganizmlar qo'zg'atadigan kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi:

zotiljam (krupoz va fokusli);
plevra empiemasi;
o'tkir va subakut shakldagi septik endokardit;
sepsis ;
piemiya;
septitsemiya;
o'tkir va surunkali shaklda;
yuqumli kasalliklar o't yo'llari va siydik yo'llari;
terining, shilliq pardalarning, yumshoq to'qimalarning yiringli yuqumli kasalliklari;
qizilo'ngach;
kuydirgi;
aktinomikoz;
ginekologik yiringli-yallig'lanish kasalliklari;
KBB kasalliklari;
ko'z kasalliklari;
gonoreya, , blenoreya.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Bunday hollarda planshetlar va in'ektsiyalar qo'llanilmaydi:

ushbu antibiotikga yuqori sezuvchanlik bilan;
da , , va boshqalar;
sulfanilamidlarga, antibiotiklarga, shuningdek, boshqa dorilarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda namoyon bo'lishi bilan.

Yon effektlar

Qo'llash jarayonida bemor penitsillin nima ekanligini va u qanday yon ta'sirga olib kelishi mumkinligini tushunishi kerak. Davolash jarayonida ba'zida allergiya belgilari paydo bo'ladi. Qoida tariqasida, bunday namoyishlar ushbu dorilarni ilgari qo'llash tufayli tananing sensibilizatsiyasi bilan bog'liq. Shuningdek preparatni uzoq muddat qo'llash natijasida yuzaga kelishi mumkin. Preparatni birinchi marta qo'llashda allergiya kamroq uchraydi. Agar ayol penitsillinni qabul qilsa, homiladorlik davrida homila sezgirligi ehtimoli mavjud.

Shuningdek, davolanish paytida quyidagi yon ta'sirlar rivojlanishi mumkin:

Ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi, , qusish.
Markaziy asab tizimi : neyrotoksik reaktsiyalar, meningizm belgilari, konvulsiyalar .
Allergiya: , isitma, shilliq pardalar va terida toshmalar, eozinofiliya,. Ro'yxatga olingan holatlar va halokatli natija. Bunday namoyishlar bilan darhol kirish kerak tomir ichiga yuborish.
Kemoterapevtik ta'sir bilan bog'liq ko'rinishlar: og'iz bo'shlig'i, vaginal kandidoz.

Penitsillinni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar (usuli va dozasi)

Antimikrobiyal ta'sir penitsillinning mahalliy va rezorbtiv ta'siri bilan kuzatiladi.

Penitsillinni in'ektsiyalarda qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Preparatni teri ostiga, mushak ichiga, tomir ichiga yuborish mumkin. Shuningdek, preparat orqa miya kanaliga AOK qilinadi. Terapiya imkon qadar samarali bo'lishi uchun 1 ml qonda 0,1-0,3 IU penitsillin bo'lishi uchun dozani hisoblash kerak. Shuning uchun preparat har 3-4 soatda qo'llaniladi.

Davolash uchun zotiljam , , serebrospinal meningit va boshqalar shifokor maxsus sxemani belgilaydi.

Penitsillin tabletkalarini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar

Penitsillin tabletkalarining dozasi kasallikka va davolovchi shifokor tomonidan belgilangan davolash rejimiga bog'liq. Qoida tariqasida, bemorlarga 250-500 mg buyuriladi, preparatni har 8 soatda olish kerak. Agar kerak bo'lsa, doz 750 mg gacha oshiriladi. Tabletkalarni ovqatdan yarim soat oldin yoki ovqatdan ikki soat keyin olish tavsiya etiladi. Davolashning davomiyligi kasallikka bog'liq.

Dozani oshirib yuborish

Shuni esda tutish kerakki, penitsillinning katta dozalarini qabul qilganda, haddan tashqari dozani keltirib chiqarishi mumkin. yoqimsiz simptomlar sifatida ko'ngil aynishi, qusish, diareya . Ammo bu holat hayot uchun xavfli emas.

Bemorlarga kaliy tuzini tomir ichiga yuborish bilan buyrak etishmovchiligi , rivojlanishi mumkin giperkalemiya .

Preparatning katta dozalarini intraventrikulyar yoki tomir ichiga yuborish bilan epileptik tutilishlar paydo bo'lishi mumkin. Ammo bunday alomat katta yoshli bemorlarda faqat kamida 50 million birlik kiritilgandan keyin paydo bo'ladi. dorilar. Bunday holda, bemorga barbituratlar yoki benzodiazepinlarni qabul qilish buyuriladi.

O'zaro ta'sir

Antibiotikni qabul qilganda, yo'q qilish jarayoni sekinlashishi mumkin. uning quvurli sekretsiyasini inhibe qilish tufayli tanadan.

Sotish shartlari

Dorilar retsept bo'yicha sotiladi, shifokor bemorga lotin tilida retsept yozadi.

Saqlash shartlari

25 darajadan yuqori bo'lmagan haroratda, quruq joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin

Penitsillinning yaroqlilik muddati 5 yil.

maxsus ko'rsatmalar

Penitsillinni qo'llashdan oldin testlarni o'tkazish va antibiotikga sezgirlikni aniqlash kerak.

Preparatni buyrak funktsiyasi buzilgan odamlarga, shuningdek, bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuring o'tkir yurak etishmovchiligi , Allergiya ko'rinishlariga moyilligi yoki kuchli sezgirligi bo'lgan odamlar sefalosporinlar .

Agar davolanish boshlanganidan keyin 3-5 kundan keyin bemorning ahvoli yaxshilanmasa, boshqa antibiotiklar yoki kombinatsiyalangan davolanishni buyuradigan shifokor bilan maslahatlashish muhimdir.

Chunki antibiotiklarni qabul qilish jarayonida namoyon bo'lish ehtimoli yuqori qo'ziqorin superinfektsiyasi , davolash paytida antifungal vositalarni qabul qilish muhimdir. Shuni ham hisobga olish kerakki, preparatning subterapevtik dozalarini qo'llash yoki to'liq bo'lmagan terapiya kursi bilan patogenlarning chidamli shtammlari paydo bo'lishi mumkin.

Preparatni ichkarida qabul qilganda, uni ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Mahsulotni suyultirish bo'yicha ko'rsatmalarga qat'iy rioya qilish muhimdir.

Penitsillinlar bilan davolash jarayonida belgilangan davolash rejimiga juda aniq rioya qilish va dozalarni o'tkazib yubormaslik kerak. Agar doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, dozani imkon qadar tezroq olish kerak. Siz davolanish kursini to'xtata olmaysiz.

Muddati o'tgan dori zaharli bo'lishi mumkinligi sababli, uni qabul qilmaslik kerak.

Analoglar

4-darajali ATX kodidagi tasodif:

Bir qator penitsillin preparatlari mavjud, antibiotiklarning eng maqbuli shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.

Spirtli ichimliklar bilan

bolalar

Bolalarni davolash uchun faqat shifokorning retsepti va uning nazorati ostida qo'llaniladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida penitsillin

Homiladorlik paytida antibiotikni faqat kutilgan foyda salbiy ta'sir ehtimolidan yuqori bo'lsa, buyurish tavsiya etiladi. Dori-darmonlarni qabul qilish davrida laktatsiya to'xtatilishi kerak, chunki modda sutga kiradi va bolada og'ir allergik namoyonlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Penitsillin seriyasining antibiotiklari insonni bakterial patologiyalardan o'z vaqtida va samarali ravishda xalos qilishga imkon beradigan universal dorilardir. Ushbu dorilarning ildizida har yili butun dunyo bo'ylab millionlab odamlarni qutqaradigan qo'ziqorinlar, tirik organizmlar mavjud.

Penitsillinlar seriyasining antibakterial vositalarini kashf qilish tarixi 20-asrning 30-yillariga to'g'ri keladi, bakterial infektsiyalarni o'rgangan olim Aleksandr Fleming tasodifan bakteriyalar o'smaydigan hududni aniqlagan. Keyingi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, idishdagi bunday joy odatda eskirgan nonni qoplaydigan mog'or edi.

Ma'lum bo'lishicha, bu modda stafilokokklarni osongina o'ldiradi. Keyin qo'shimcha tadqiqotlar, olim penitsillinni sof shaklda ajratib olishga muvaffaq bo'ldi, bu birinchi antibakterial vositaga aylandi.

Ushbu moddaning ishlash printsipi quyidagicha: bakteriyalarning hujayra bo'linishi paytida, o'zlarining buzilgan qobig'ini tiklash uchun bu moddalar peptidoglikanlar deb ataladigan elementlardan foydalanadi. Penitsillin bu moddaning shakllanishiga yo'l qo'ymaydi, shuning uchun bakteriyalar nafaqat ko'payish, balki yanada rivojlanish qobiliyatini yo'qotadi va yo'q qilinadi.

Biroq, hamma narsa silliq kechmadi, bir muncha vaqt o'tgach, bakteriya hujayralari penitsillinlar asosini tashkil etuvchi beta-laktamlarni yo'q qila boshlagan beta-laktamaza deb ataladigan fermentni faol ravishda ishlab chiqara boshladi. Ushbu muammoni hal qilish uchun antibakterial vositalar tarkibiga qo'shimcha komponentlar, masalan, klavulon kislotasi qo'shildi.

Harakatlar spektri

Inson tanasiga kirgandan so'ng, preparat barcha to'qimalar, biologik suyuqliklar orqali osongina tarqaladi. U juda oz miqdorda (1% gacha) kiradigan yagona joylar - bu miya omurilik suyuqligi, ko'rish tizimining organlari va prostata bezi.

Preparat tanadan tashqariga buyraklar ishi orqali, taxminan 3 soatdan keyin chiqariladi.

Preparatning tabiiy xilma-xilligining antibiotik ta'siriga bunday bakteriyalar bilan kurashish orqali erishiladi:

gram-musbat (stafilokokklar, pnevmokokklar, streptokokklar, tayoqchalar, listeriyalar);
gramm-manfiy (gonokokklar, meningokokklar);
anaerob (klostridiyalar, aktiminotsetalar, fusobakteriyalar);
spiroketalar (rangpar, leptospira, borreliya);
Pseudomonas aeruginosa ga qarshi samarali.

Penitsillin antibiotiklari turli patologiyalarni davolash uchun ishlatiladi:

o'rtacha og'irlikdagi yuqumli kasalliklar;
KBB a'zolarining kasalliklari (skarlatina, tonzillit, otit, faringit);
infektsiyalar nafas olish organlari(bronxit, pnevmoniya);
genitouriya tizimining kasalliklari (sistit, pielonefrit);
gonoreya;
sifilis;
teri infektsiyalari;
osteomiyelit;
yangi tug'ilgan chaqaloqlarda paydo bo'ladigan blenoreya;
leptospiroz;
meningit;
aktinomikoz;
shilliq va biriktiruvchi to'qimalarning bakterial lezyonlari.

Antibiotiklarning tasnifi

Penitsillin antibiotiklari mavjud turli yo'llar bilan ishlab chiqarish, shuningdek, ularni 2 ta katta guruhga bo'lish imkonini beruvchi xususiyatlar.

Fleming tomonidan kashf etilgan tabiiy.
Yarim sintetik, biroz keyinroq 1957 yilda yaratilgan.

Mutaxassislar penitsillin guruhining antibiotiklari tasnifini ishlab chiqdilar.

Tabiiyki:

fenoksimetilpenitsillin (Ospen, shuningdek uning analoglari);
benzatin benzilpenitsillin (Retarpen);
benzilpenitsillin natriy tuzi (prokain penitsillin).

Yarim sintetik vositalar guruhiga murojaat qilish odatiy holdir:

aminopenitsillinlar (amoksitsillinlar, ampitsillinlar);
antistafilokokk;
antipesevdomonaslar (ureidopenitsillinlar, karboksipenitsillinlar);
inhibitor bilan himoyalangan;
birlashtirilgan.

tabiiy penitsillinlar

Tabiiy antibiotiklarning bitta zaif tomoni bor: ular beta-laktamaza ta'sirida, shuningdek, me'da shirasi bilan yo'q qilinishi mumkin.

Ushbu guruhga tegishli dorilar in'ektsiya uchun eritmalar shaklida mavjud:

kengaytirilgan ta'sir bilan: bu penitsillin o'rnini bosuvchi - bitsillin, shuningdek, benzilpenitsillinlarning novokain tuzini o'z ichiga oladi;
kam ta'sir bilan: benzilpenitsillinlarning natriy va kaliy tuzlari.

Uzoq muddatli penitsillinlar kuniga bir marta mushak ichiga yuboriladi va novokain tuzi - kuniga 2 dan 3 martagacha.

Biosintetik

Penitsillin seriyali antibiotiklar kislotalardan iborat bo'lib, ular zarur manipulyatsiyalar orqali natriy va kaliy tuzlari bilan birlashtiriladi. Bunday birikmalar tez so'rilishi bilan ajralib turadi, bu ularni in'ektsiya uchun ishlatishga imkon beradi.

Qoidaga ko'ra, terapevtik ta'sir preparatni qo'llashdan chorak soat o'tgach seziladi va u 4 soat davom etadi (shuning uchun preparatni takroriy kiritish kerak).

Tabiiy benzilpenitsillinning ta'sirini uzaytirish uchun u novokain va boshqa ba'zi komponentlar bilan birlashtirilgan. Asosiy moddaga novokain tuzlarining qo'shilishi erishilgan terapevtik ta'sirni uzaytirish imkonini berdi. Endi ukollar sonini kuniga ikki yoki uchtagacha kamaytirish mumkin bo'ldi.

Biosintetik penitsillinlar bunday kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi:

surunkali revmatizm;
sifilis;
streptokokklar.

O'rtacha infektsiyalarni davolash uchun fenoksilmetilpenitsillin qo'llaniladi. Bu xilma-xillik me'da shirasining tarkibidagi xlorid kislotaning zararli ta'siriga chidamli.

Ushbu modda tabletkalarda mavjud bo'lib, ular uchun og'iz orqali yuborishga ruxsat beriladi (kuniga 4-6 marta). Biosintetik penitsillinlar spiroketlardan tashqari ko'pchilik bakteriyalarga qarshi ishlaydi.

Penitsillinlar seriyasiga tegishli yarim sintetik antibiotiklar

Ushbu turdagi dorilar bir nechta kichik guruhlarni o'z ichiga oladi dorilar .

Aminopenitsillinlar: enterobakteriyalar, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori bilan faol ishlaydi. Ularga bunday dorilar kiradi: ampitsillin seriyasi (Ampitsillin), amoksitsillin (Flemoxin Solutab).

Antibakterial vositalarning ikkala kichik guruhining faoliyati bakteriyalarning o'xshash turlariga taalluqlidir. Biroq, ampitsillinlar pnevmokokklar bilan juda samarali kurashmaydi, lekin ularning ba'zi navlari (masalan, ampitsillin trihidrat) shigella bilan oson kurashadi.

Ushbu guruhdagi dorilar quyidagicha qo'llaniladi:

Vena ichiga va mushak ichiga infektsiyalari bilan ampitsillinlar.
Amoksitsillinlarni og'iz orqali yuborish.

Amoksitsillinlar Pseudomonas aeruginosa bilan faol kurashadilar, ammo, afsuski, bu guruhning ba'zi vakillari bakterial penitsillinazlar ta'sirida yo'q qilinishi mumkin.

Antistafilokokk kichik guruhiga quyidagilar kiradi: Metitsillin, Nafitillin, Oksatsillin, Fluksotsillin, Dikloksatsillin. Ushbu dorilar stafilokokklarga chidamli.

Antipseudomonal kichik guruh, nomidan ko'rinib turibdiki, tonzillit, sistitning og'ir shakllarini qo'zg'atadigan Pseudomonas aeruginosa bilan faol kurashadi.

Ushbu ro'yxatga ikki turdagi dorilar kiradi:

Karboksipenitsillinlar: Karbetsin, Timentin (siydik chiqarish yo'llari va nafas olish organlarining og'ir shikastlanishlarini davolash uchun), Piopen, disodium Karbinitsillin (faqat kattalardagi bemorlarda mushak ichiga, tomir ichiga yuborish orqali qo'llaniladi).
Ureydopenitsillinlar: Pitsillin piperatsillin (ko'pincha Klebsiella tomonidan qo'zg'atilgan patologiyalar uchun ishlatiladi), Securopen, Azlin.

Penitsillinlar seriyasidan kombinatsiyalangan antibiotiklar

Kombinatsiyalangan dorilar ham inhibitorlar bilan himoyalangan dorilar deb ataladi, ya'ni ular bakterial beta-laktamazani blokirovka qiladi.

Beta-laktamaza inhibitörleri ro'yxati juda katta, eng keng tarqalganlari:

klavulon kislotasi;
sulbaktam;
tazobaktam.

Nafas olish, genitouriya tizimlarining patologiyalarini davolash uchun quyidagi antibakterial birikmalar qo'llaniladi:

amoksitsillin va klavulon kislotasi (Augmentin, Amoksil, Amoksiklav);
ampitsillin va sulbaktam (Unazine);
tikarsillin va klavulon kislotasi (Timentin);
piperatsillin va tazobaktam (Tazocin);
ampitsillin va oksatsillin (Ampioks natriy).

Kattalar uchun penitsillinlar

Yarim sintetik preparatlar sinusit, otit, pnevmoniya, faringit, tonzillit bilan kurashish uchun faol qo'llaniladi. Kattalar uchun eng ko'p ro'yxati mavjud samarali dorilar:

Augmentin;
Amoksikar;
Ospamoks;
Amoksitsillin;
Amoksiklav;
Tikartsillin;
Flemoksin Solutab.

Pielonefrit (yiringli, surunkali), sistit (bakterial), uretrit, salpingit, endometritdan xalos bo'lish uchun:

Augmentin;
Medoklav;
amoksiklav;
Klavulon kislotasi bilan ticarcillin.

Bemorda penitsillin preparatlariga alerjiya bo'lganida, bunday dorilarni qabul qilishga javoban allergik reaktsiya bo'lishi mumkin (bu oddiy ürtiker yoki anafilaktik shok rivojlanishi bilan og'ir reaktsiya bo'lishi mumkin). Bunday reaktsiyalar mavjud bo'lganda, bemorga makrolidlar guruhidan mablag'lardan foydalanish ko'rsatiladi.

ampitsillin;
Oksatsillin (patogen - oltin stafilokokk mavjud bo'lganda);
Augmentin.

Penitsillin guruhiga nisbatan murosasizlik bo'lsa, shifokor penitsillinlarga nisbatan zaxira antibiotiklar guruhini qo'llashni tavsiya qilishi mumkin: sefalosporinlar (Cefazolin) yoki makrolidlar (Klaritromitsin).

Bolalarni davolash uchun penitsillinlar

Penitsillinlar asosida ko'plab antibakterial vositalar yaratilgan, ularning ba'zilari bemorlarda foydalanish uchun tasdiqlangan. bolalik. Ushbu dorilar past toksiklik va yuqori samaradorlik bilan ajralib turadi, bu ularni yosh bemorlarda qo'llash imkonini beradi.

Chaqaloqlar uchun og'iz orqali ishlatiladigan inhibitor bilan himoyalangan vositalar qo'llaniladi.

Bolalarga bunday antibiotiklar buyuriladi:

Flemoklav Solutab;
Augmentin;
Amoksiklav;
Amoksitsillin;
Flemoksin.

Penitsillin bo'lmagan shakllarga Vilprafen Solutab, Unidox Solutab kiradi.

"Solutab" so'zi tabletkalarning suyuqlik ta'sirida eriydi degan ma'noni anglatadi. Bu fakt yosh bemorlar tomonidan giyohvand moddalarni iste'mol qilish jarayonini osonlashtiradi.

Penitsillin guruhining ko'plab antibiotiklari shirin siropga o'xshash suspenziyalar shaklida ishlab chiqariladi. Har bir bemor uchun dozani aniqlash uchun uning yoshi va tana vazni ko'rsatkichlarini hisobga olish kerak.

Tayinlash antibakterial vositalar bolalar uchun, faqat mutaxassis mumkin. Bunday dorilarni qo'llash bilan o'z-o'zidan davolanishga yo'l qo'yilmaydi.

Penitsillinlarning kontrendikatsiyasi yon ta'siri

Bemorlarning barcha toifalari, barcha samaradorligi va afzalliklariga qaramay, penitsillin preparatlarini qo'llashi mumkin emas, dorilar bo'yicha ko'rsatmalarda bunday dorilarni qo'llash taqiqlangan holatlar ro'yxati mavjud.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

yuqori sezuvchanlik, shaxsiy intolerans yoki tarkibiy qismlarga kuchli reaktsiyalar dorivor mahsulot;
sefalosporinlarga, penitsillinlarga oldingi reaktsiyalar;
jigar, buyraklar faoliyatining buzilishi.

Har bir dori ko'rsatmalarda ko'rsatilgan o'ziga xos kontrendikatsiyalar ro'yxatiga ega, siz dori terapiyasini boshlashdan oldin ham u bilan tanishishingiz kerak.

Qoida sifatida, penitsillin antibiotiklari bemorlar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi. Ammo, kamdan-kam hollarda, salbiy namoyon bo'lishi mumkin.

Yon effektlar:

allergik reaktsiyalar teri toshmasi, ürtiker, to'qimalarning shishishi, qichishish, boshqa toshmalar, Quincke shishi, anafilaktik shok bilan namoyon bo'ladi;
ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko'ngil aynishi, epigastral og'riq, ovqat hazm qilish buzilishi paydo bo'lishi mumkin;
qon aylanish tizimi: ishlashning ortishi qon bosimi, yurak aritmiyalari;
jigar va buyraklar: bu organlarning ishida etishmovchilik rivojlanishi.

Salbiy reaktsiyalarning rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun antibiotiklarni faqat shifokor buyurganidek qabul qilish juda muhim, u tavsiya qilgan yordamchi vositalarni (masalan, probiyotiklarni) qo'llashni unutmang.

- penitsillinlar, sefalosporinlar, karbopenemlar - zamonaviy kimyoterapiyaning asosini tashkil qiladi. Ular bakterial hujayra devorining mukopeptidi bo'lgan peptidoglikanning yo'q qilinishi tufayli bakteritsid ta'sirga ega. Dorilar aminoglikozidlar va ftorxinolonlar bilan gramm-manfiy floraga qarshi sinergizmga ega, ammo fizik-kimyoviy mos kelmasligi sababli ularni bir xil shprits yoki infuzion tizimda aralashtirish mumkin emas. Qarshilikni engish uchun ular beta-laktamaza inhibitörleri bilan birlashtiriladi.

Yon effektlar: allergik toshmalar, eozinofiliya, kamroq tez-tez boshqa tezkor yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (angionevrotik shish, ürtiker), bolalarda anafilaktik shok juda kam uchraydi, shuningdek neytro- va trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, interstitsial nefrit, in'ektsiya joyida flebit. Ampitsillin va sefalosporinlar kamdan-kam hollarda sabab bo'ladi. Faqat benzilpenitsillin natriy tuzi endolumbal tarzda yuboriladi - sog'liq uchun juda ehtiyotkorlik bilan. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga buyurilganda, preparatlardagi kaliy va natriy miqdori hisobga olinadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Penitsillin kiritilgandan keyin darhol anafilaksi, ürtiker yoki kuchli toshma bo'lgan odamlarda reaktsiya rivojlanishi xavfi mavjud. darhol turi ushbu guruhdagi boshqa dorilar va ularni qo'llash mumkin emas. Penitsillin preparatiga alerjisi bo'lgan bemorlar barcha penitsillinlarga allergiyaga duch kelishadi, ammo ularning atigi 10% sefalosporinlar va boshqa beta-laktamlarga. Penitsillin qabul qilinganidan keyin 72 soat yoki undan ko'proq vaqt o'tgach paydo bo'ladigan minimal toshma (kichik tana yuzasida birlashuvchi toshma emas) yoki toshma bo'lgan shaxslar penitsillinlarga alerjisi bo'lmasligi mumkin; ular jiddiy infektsiyalar uchun foydalanishni to'xtatmasliklari kerak, anafilaktik shokni davolash uchun hamma narsani ta'minlaydi.

Penitsillinlar

Penitsillinlar to'qimalarga va tana suyuqliklariga yaxshi kirib boradi, shu jumladan. miya shilliq qavatining yallig'lanishi va yuqori dozalarni kiritish bilan CSFda. Ular asosan siydik bilan chiqariladi. Karbenitsillin o'z qiymatini yo'qotdi, tikarsillin va ureidopenitsillinlar faqat laktamaza inhibitörleri bilan birgalikda qo'llaniladi.

dorilarning o'zaro ta'siri. To'g'ridan-to'g'ri va bilvosita antikoagulyantlar, NSAIDlar, salitsilatlar bilan qo'llanganda qon ketish xavfini oshiring. Kaliy preparatlari, kaliyni saqlaydigan diuretiklar, ACE inhibitörleri bilan bir vaqtda qabul qilinganda giperkalemiya mumkin. Metotreksatning toksikligini oshiring.

tabiiy penitsillinlar

Benzilpenitsillin(Rossiyada u ko'pincha penitsillin deb ataladi) yuqori konsentratsiyalarni hosil qiluvchi past toksik dori (mushak ichiga 50 mg / kg dozada - qonda 15-25 mkg / ml va uning 60-70% to'qimalarda) . Rossiyadagi pnevmokokklar penitsillinga nisbatan 90-95% sezgirlikni saqlaydi, bolalar bog'chalarida va ayniqsa, internatlarda bolalarda past sezuvchanlik. Benzilpenitsillinning hosilalari bir xil antibakterial spektrga ega; Fenoksimetilpenitsillin kam samaradorlik tufayli jiddiy infektsiyalarni davolash uchun ishlatilmasligi kerak. Otit va asoratlanmagan otitli bolalarda fenoksimetilpenitsillin-benzatin (Ospen-sirop) o'zini oqladi, uning qondagi kontsentratsiyasi 50 mg / kg dozada 4-6 mkg / ml ni tashkil qiladi.

Benzatin benzilpenitsillin mushak ichiga yuborilganda uzoq muddatli ta'sir ko'rsatadi, u past terapevtik konsentratsiyani uzoq vaqt davomida ushlab turish uchun juda sezgir patogenlar (GABHS, pallidum spirochete) keltirib chiqaradigan infektsiyalarda qo'llaniladi.

Yon effektlar. Jarisch-Gersgeymer reaktsiyasi (sifilisni davolash, spiroketlar keltirib chiqaradigan boshqa infektsiyalar) - endotoksinlarni chiqarish bilan bog'liq.

Benzilpenitsillin (benzilpenitsillin)

Ko'rsatkichlar. Achchiq otitis media, pnevmokokk infektsiyasi (, meningit), streptokokk infektsiyalari (o'tkir, qizilcha, skarlatina, endokardit, nekrotizan fasiit), meningokokk infektsiyasi, Shomil borreliozi, leptospiroz, kuydirgi; aktinomikoz, gazli gangrena, sifiliz.

Dozaj: mushak ichiga yoki tomir ichiga sekin yoki infuzion: 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kuniga 100-200 ming U / kg 2-3 dozada, og'ir kasalliklarda - hayotiy ko'rsatkichlar uchun kuniga 500 000 U / kg gacha. (pastga qarang). Sifilis - 6.3-bo'limga qarang.

Yon effektlar. Kuniga 20 million U / kun dozada, markaziy asab tizimining buzilishi, kreatinin darajasining oshishi.

Chiqarish shakli: tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 250 000, 500 000 va 1 million dona (1 mg = 1610 dona) (Benzilpenitsillin - Rossiya)

Fenoksimetilpenitsillin - Penitsillin V (fenoksimetilpenitsillin)

Ko'rsatkichlar: Streptokokk faringit, revmatizmning ikkilamchi profilaktikasi; travmatik miya shikastlanishidan keyin pnevmokokk meningitning takrorlanishining oldini olish, splenektomiyadan keyin yoki gipogammaglobulinemiya bilan bolalarda pnevmokokk infektsiyasi; o'tkir otitis media davolash uchun; qizilcha.

Dozaj: ichkarida, 12 yoshdan oshgan bolalar - har 6 soatda 500 mg, 1 yoshgacha bo'lgan bolalar - kuniga 50 mg / kg, 1 yoshdan 6 yoshgacha - 30 mg / kg / kun, 6-12 yoshda - 20 -30 mg / kun kg / kun 3-4 dozada. Revmatizmning ikkilamchi profilaktikasi: ichkarida, bolalarda - kuniga 1-2 marta 500 mg.

Yon effektlar: Yuqoriga qarang, shuningdek, ko'ngil aynishi va diareya.

Chiqarish shakli: Fenoksimetilpenitsillin-benzatin siropi 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Avstriya), tab. 100 mg, 250 mg, tabletkalar 100 000 dona, suspenziya uchun kukun: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Fenoksimetilpenitsillin - Rossiya).

Benzatin benzilpenitsillin (benzatin benzilpenitsillin)

Ko'rsatkichlar: streptokokk guruhi A o'tkir, qizilcha, revmatizmning oldini olish, difteriya tashuvchilarni davolash; sifilis.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: neyrosifilis. Arteriya ichiga yoki ichkariga kirmang.

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak etishmovchiligi.

Dozalash. O'tkir tonzillit, qizil olov, qizilcha, yara infektsiyalarini davolashda o'tkir bosqichda terapiya penitsillin bilan boshlanadi, benzatin benzilpenitsillin bilan davom etadi: haftasiga bir marta 1-2 marta 1,2 million donadan. Revmatizm uchun IM har 15 kunda 2,4 million dona. 7 yoshgacha (yoki vazni 25 kg gacha) skarlatinaning oldini olish uchun 600 000 U, 7 yoshdan katta (yoki vazni 25 kg dan ortiq) - 1 200 000 birlik, tonzillitni davolash va difteriyani davolash uchun tashish, bu dozalar bitta, revmatizmning oldini olish uchun - har 2 haftada bir xil dozalar, sifiliz: 6.3-bo'limga qarang.

Yon effektlar: Kamdan kam hollarda emboliya; in'ektsiya joyida og'riq va yallig'lanish.

Chiqarish shakli: Port. d / adj. mushak ichiga in'ektsiya uchun eritmalar, flakonlarda benzatin benzilpenitsillin: 300, 600 ming, 1,2 va 2,4 million dona. (Bitsillin-1 (Rossiya); 1,2 va 2,4 million dona (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Avstriya).

Stafilokokkka qarshi penitsillinlar

Oksatsillin (oksatsillin)

Oksatsillin stafilokokklar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi, shu jumladan. beta-laktamaza ishlab chiqaradi, lekin MRSA emas. Aks holda, ta'sir spektri tabiiy penitsillinlar bilan bir xil, ammo pnevmokokklar va streptokokklarning unga nisbatan sezgirligi penitsillinga qaraganda pastroq. Og'iz orqali qabul qilinganda bioavailability past.

Ko'rsatkichlar: Stafilokokklar keltirib chiqaradigan yuqumli kasalliklar, shu jumladan. beta-laktamaza ishlab chiqarish: o'tkir sinusit, septitsemiya, xo'ppozlar, selülit, xoletsistit, infektsiyalangan kuyishlar, bakterial endokardit.

Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma, surunkali buyrak etishmovchiligi; jigar etishmovchiligi.

Dozaj: in / m yoki / yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 2 in'ektsiya uchun 20-40 mg / kg / kun, bolalar uchun 100-150 (200 gacha) mg / kg / kun - maksimal, 2-4 uchun 12 g / kungacha in'ektsiya.

Yon effektlar. Kamdan kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi, yuqori dozalarda sariqlik (kattalarda> 12 g / kun). Bolalarda isitma, ko'ngil aynishi, qusish, eozinofiliya, anemiya, neytropeniya, vaqtinchalik gematuriya.

Chiqarish shakli: qo'llash uchun liyofilizat. tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 250 mg, 500 mg (Oksatsillin - Rossiya).

Aminopenitsillinlar

Ampitsillin va amoksitsillin, tabiiy pensillinlardan farqli o'laroq, ba'zi gram-manfiy mikroorganizmlarga, xususan, Rossiyada beta-laktamaza ishlab chiqarishning past chastotasi tufayli aminopenitsillinlarga sezgir bo'lgan H. grippiga ta'sir qiladi. Ampitsillin E. fecalisga ta'sir qiladi, Rossiyada unga nisbatan 90% sezgir. Salmonella va shigellaga qarshi faollik geografik jihatdan farq qiladi. IMG1 ning empirik terapiyasi uchun ahamiyati E. coli-da ikkilamchi qarshilikning yuqori chastotasi tufayli cheklangan. Dorilar S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobakteriyalar tomonidan ishlab chiqarilgan beta-laktamaz tomonidan inaktivlanadi.

Amoksitsillin ampitsillin va penitsillindan yaxshiroqdir, ta'sir qiladi; og'iz orqali qabul qilinganda, u ampitsillinga qaraganda 2-2,5 baravar yuqori bioavailabilityga ega (ayniqsa, Solutab dispers tabletkalari shaklida), plazma va to'qimalarda yuqori konsentratsiyalarni beradi va kamroq diareyani keltirib chiqaradi. Ampitsillin faqat parenteral qo'llaniladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Limfatik turdagi leykemiya reaktsiyalari, limfotsitik leykemiya.

Ehtiyotkorlik bilan. O'tkir (mononuklyoz bo'lishi mumkin), eritematoz toshmalar xarakterlidir yuqumli mononuklyoz, laktatsiya. Bezi toshmalarini kuchaytirish - takroriy foydalanishga to'sqinlik qilmang.

Yon effektlar. Aminopenitsillinlarning o'ziga xos xususiyati shundaki, 3-kunlarda makulopapulyar ("ampitsillin") toshma (ayniqsa Enshteyn-Barr virusi bilan infektsiya fonida - ko'pchilik uning allergik emasligini tan oladi) rivojlanishi (kurslarning taxminan 7%). 5 davolash; toshma preparatni to'xtatmasdan yo'qoladi. Kamdan-kam hollarda qusish, diareya, juda kam -.

O'zaro ta'sir. Estrogen o'z ichiga olgan dorilarning kontratseptiv ta'sirini kamaytiring. Allopurinol "ampitsillin" toshmasi xavfini oshiradi.

Ampitsillin (ampitsillin)

Ko'rsatkichlar. O'tkir otitis media, o'tkir sinusit, jamiyat tomonidan sotib olingan, UTI, ISI, shigelloz, salmonellyoz, meningit, bakterial endokardit, neonatal septik infektsiya (gentamitsin bilan birgalikda), qizilcha.

Dozaj, i / m, i / v sekin yoki / infuzion. 100-200 mg / kg / kun, meningit, endokardit - 200-300 mg / kg / kun. (kuniga 8-12 g gacha).

Chiqarish shakli: in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 250 mg, 500 mg, 1 va 2 g (Ampitsillin - Rossiya).

Amoksitsillin (amoksitsillin)

Ko'rsatkichlar: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (sinusit, o'tkir otitis media), : UTI. tizimli shomil borreliozi (Lyme kasalligi); endokarditning oldini olish: sezuvchanlik mavjudligida H. pylori, dizenteriya, salmonellyoz, salmonellalarni tashishni yo'q qilish.

Dozaj: ichkarida, bolalar uchun kuniga 45 mg / kg, pnevmokokk qarshiligi ehtimoli bilan doza (antibiotik bilan davolash, bolalar muassasasiga tashrif buyurish) - kuniga 80-100 mg / kg. Davolash kursi 5-12 kun.

Chiqarish shakli: tarqaladigan yorliq. 0,125, 025, 0,5 va 1 g qopqoq., tab. 0,25 va 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 va 1,0 g; beri. va gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml va 250 mg/5 ml: por. d / adj. tomchilar, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Niderlandiya. Amoksitsillin - Rossiya Ospamox - Sanoz, Avstriya. Hikoncil - KRKA, Sloveniya).

Inhibitorlar bilan himoyalangan penitsillinlar

Ular kombinatsiyadir penitsillin preparati va inhibitori (beta-laktamaza. Eng ko'p qo'llaniladigan amoksitsillin/klavulanat, chidamli H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (lekin MRSA emas); sezgirligi pasaygan pnevmokokklarga nisbatan faolroqdir. seftriakson Serratia, Citrobacter va P. aeruginosa va Acinetobacterning ayrim shtammlari, tikarsillin/klavulanat samarali.Beta-laktamaza ingibitorlarini qoʻshish Pseudomonas aeruginosa qarshiligini engib oʻtmaydi.Barcha P.aeruginosa shtammining 20-30% igina sezgir. anaeroblarga qarshi bakteritsid dorilar, shu jumladan B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Qorin bo'shlig'i jarrohligida perioperativ profilaktika uchun ishlatiladi. Sulbaktam Neisseria va Acinetobacter ga qarshi o'zining klinik jihatdan ahamiyatli antibakterial ta'siriga ega.

Yon effektlar. Ko'ngil aynishi va qusish, diareya, kamdan-kam hollarda - gepatit, xolestatik sariqlik. Vaskulit, sarum kasalligi, eritema multiforme (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), eksfoliativ holatlar mavjud; suspenziyadan foydalanganda tishlardagi mumkin bo'lgan sirt blyashka.

O'zaro ta'sir. Antatsidlar, laksatiflar, glyukozamin himoyalangan penitsillinlarning so'rilishini kamaytiradi.

Amoksitsillin / klavulanat (amoksitsillin / klavulan kislotasi)

Ko'rsatkichlar. Nafas olish yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar, suyaklar, genitoüriner va qorin bo'shlig'i infektsiyalari, beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar tomonidan chaqiriladi. Yaqinda kasalxonadan chiqarilgan yoki hozirgi kasallikdan 3 oy oldin antibiotiklar bilan davolangan bolalarda, shuningdek guruhlarda birinchi tanlov dori sifatida ishlatiladi. ortib borayotgan xavf pnevmotrop floraning barqarorligi bo'yicha (internatlar, bolalar bog'chalari). Anaerob infektsiyalari (Vincenta, o'pka xo'ppozlari, chuqur yaralar), xo'ppozlar, fasiit va flegmona, hayvonlarning chaqishi, tish infektsiyalari, shuningdek, organlarda operatsiyalar paytida antibakterial profilaktika uchun qorin bo'shlig'i va kichik tos suyagi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Klavulanik kislotadan foydalanish bilan bog'liq sariqlik yoki jigar disfunktsiyasi tarixi. Bezi toshmalarini kuchaytirish - takroriy foydalanishga to'sqinlik qilmang.

Ehtiyotkorlik bilan. Buyrak, jigar etishmovchiligi; yuqumli mononuklyoz, surunkali limfotsitik leykemiya uchun xarakterli eritematoz toshmalar.

Dozaj (amoksitsillin bo'yicha): Ichkarida 12 yoshgacha bo'lgan bolalar - kuniga 45 mg / kg 2 dozada (kuniga 750 mg gacha), 12 yoshdan oshgan va kattalar - kuniga 1750 mg 2 dozada (875 × 2). Agar kerak bo'lsa, doz kuniga 80-100 mg / kg gacha oshiriladi, amoksitsillin va klavulanat nisbati 7: 1 yoki undan yuqori bo'lgan preparatlarni qo'llash yaxshiroqdir. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - kuniga 60 mg / kg 2 in'ektsiya uchun, 1 oylik bolalar. 12 yoshgacha - 40-60 (90-120 gacha) mg / kg / kun, 12 yoshdan oshgan va kattalar - 3-4 (6 gacha) g / kun 3-4 in'ektsiya uchun.

Chiqarish shakli. Amoksitsillin va klavulanat nisbati:

2:1 - tab. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - GlaxoSmithKline, Buyuk Britaniya, Medoklav - Medohsmi, Kipr, Amoxiclav - Lek, Sloveniya tomonidan ishlab chiqarilgan original amoksitsillin / klavulanat);
4:1 - tab. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4:1 - tab. tarqaladigan 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg va 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Niderlandiya). 5:1 - buyon. IV eritma uchun 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7: 1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200/28,5 mg/5 ml va 400/57 mg/5 ml (Augmentin - amoksitsillin va klavulanatning eng yaxshi nisbati bilan kuniga 2 marta dozalash uchun shakllar).

Ampitsillin/sulbaktam (ampitsillin/sulbaktam)

Ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar. Amoksitsillin/klavulanat bilan bir xil, sulbaktamga yuqori sezuvchanlik.

Dozalash. Barcha yoshdagi bolalar, shu jumladan yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun - 150 mg / kg / kun, (100 mg / kg / kun ampitsillin va 50 mg / kg / kun sulbaktam) 3-4 (yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun - 2 uchun), kattalar - 1,5 2-4 in'ektsiya uchun kuniga -12 g / m yoki in / in.

Chiqarish shakli: gözenek. d / adj. eritmalar 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, AQSh).

Tikartsillin + klavulan kislotasi (ticarcilliri/klavulan kislotasi)

Ko'rsatkichlar. Og'ir (o'pka, qorin bo'shlig'i, suyaklar, yumshoq to'qimalar, siydik yo'llari) ko'p chidamli gram-manfiy flora, shu jumladan anaerob sabab bo'ladi.

Dozaj (tikarsillin bo'yicha): 3 oydan oshgan bolalar. og'irligi 60 kg gacha - kuniga 200-300 mg / kg 4-6 in'ektsiya uchun, 60 kg va undan ortiq og'irlikdagi bolalar uchun, shuningdek kattalar uchun - 12-18 g 4-6 in'ektsiya uchun / tomchilatib (30 daqiqa davomida) ).

Yon effektlar: bosh aylanishi, neytropeniya, gipokalemiya.

Chiqarish shakli: lyof. beri. d / adj. 1500/100 mg va 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Buyuk Britaniya).

Penitsillinlar (penitsillin)- jinsning ko'plab mog'or turlari tomonidan ishlab chiqarilgan antibiotiklar guruhi penitsilium, ko'pchilik gram-musbat, shuningdek, ba'zi gram-manfiy mikroorganizmlarga (gonokokklar, meningokokklar va spiroketlarga) qarshi faol. Penitsillinlar deb ataladiganlarga tegishli. beta-laktam antibiotiklari (beta-laktamlar).

Beta-laktamlar antibiotiklarning katta guruhi bo'lib, molekula tuzilishida to'rt a'zoli beta-laktam halqasining mavjudligi umumiydir. Beta-laktamlarga penitsillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar, monobaktamlar kiradi. Beta-laktamlar klinik amaliyotda qo'llaniladigan mikroblarga qarshi dorilarning eng ko'p guruhi bo'lib, ko'pgina yuqumli kasalliklarni davolashda etakchi o'rinni egallaydi.

Tarixiy ma'lumotlar. 1928 yilda Londondagi Avliyo Meri kasalxonasida ishlagan ingliz olimi A. Fleming yashil mog'or filamentli qo'ziqorin qobiliyatini kashf etdi. (Penicillium notatum) hujayra madaniyatida stafilokokklarning o'limiga sabab bo'ladi. Faol modda antibakterial faollik bilan qo'ziqorin, A. Fleming penitsillin deb ataladi. 1940 yilda Oksfordda bir guruh tadqiqotchilar X.V. Flori va E.B. Cheyna kulturadan sezilarli miqdorda birinchi penitsillinni sof shaklda ajratib oldi Penicillium notatum. 1942 yilda taniqli mahalliy tadqiqotchi Z.V. Yermolyeva qo'ziqorindan penitsillin oldi Penicillium crustosum. 1949 yildan beri deyarli cheksiz miqdordagi benzilpenitsillin (penitsillin G) klinik foydalanish uchun mavjud bo'ldi.

Penitsillinlar guruhiga ishlab chiqarilgan tabiiy birikmalar kiradi har xil turlari mog'or qo'ziqorini Penitsilium, va bir qator yarim sintetik. Penitsillinlar (boshqa beta-laktamlar kabi) mikroorganizmlarga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.

Eng ko'p umumiy xususiyatlar penitsillinlarga quyidagilar kiradi: past toksiklik, keng dozalash oralig'i, barcha penitsillinlar va qisman sefalosporinlar va karbapenemlar o'rtasidagi o'zaro allergiya.

Antibakterial ta'sir beta-laktamlar bakterial hujayra devorining sintezini buzishning o'ziga xos qobiliyati bilan bog'liq.

Bakteriyalarning hujayra devori qattiq tuzilishga ega bo'lib, u mikroorganizmlarga o'z shaklini beradi va ularni yo'q qilishdan himoya qiladi. U polisaxaridlar va polipeptidlardan tashkil topgan geteropolimer - peptidoglikanga asoslangan. Uning o'zaro bog'langan to'r tuzilishi hujayra devoriga mustahkamlikni beradi. Polisaxaridlar tarkibiga N-atsetilglyukosamin kabi aminokislotalar, shuningdek, faqat bakteriyalarda bo'lgan N-atsetilmuramik kislota kiradi. Amino shakarlar qisqa peptid zanjirlari, shu jumladan ba'zi L- va D-aminokislotalar bilan bog'liq. Gram-musbat bakteriyalarda hujayra devorida 50-100 qatlamli peptidoglikan, gram-manfiy bakteriyalarda 1-2 qatlam mavjud.

Peptidoglikan biosintezi jarayonida 30 ga yaqin bakterial fermentlar ishtirok etadi, bu jarayon 3 bosqichdan iborat. Penitsillinlar hujayra devori sintezining kech bosqichlarini buzadi, transpeptidaza fermentini inhibe qilish orqali peptid aloqalarining shakllanishiga to'sqinlik qiladi. Transpeptidaza beta-laktam antibiotiklari bilan o'zaro ta'sir qiladigan penitsillinni bog'laydigan oqsillardan biridir. Transpeptidazalarga qo'shimcha ravishda penitsillinni bog'laydigan oqsillar, bakteriya hujayra devori hosil bo'lishining oxirgi bosqichida ishtirok etadigan fermentlarga karboksipeptidazalar va endopeptidazalar kiradi. Ular barcha bakteriyalarda mavjud (masalan, in Staphylococcus aureus ulardan 4 tasi bor Escherichia coli- 7). Penitsillinlar bu oqsillar bilan bog'lanadi turli tezlik kovalent bog'lanish hosil bo'lishi bilan. Bunday holda, penitsillinni bog'laydigan oqsillarning inaktivatsiyasi sodir bo'ladi, bakteriya hujayra devorining mustahkamligi buziladi va hujayralar lizisga uchraydi.

Farmakokinetika. Og'iz orqali qabul qilinganda, penitsillinlar so'riladi va butun tanaga tarqaladi. Penitsillinlar to'qimalarga va tana suyuqliklariga (sinovial, plevra, perikard, safro) yaxshi kirib boradi, bu erda ular tezda terapevtik kontsentratsiyalarga erishadilar. Istisnolar miya omurilik suyuqligi, ko'zning ichki muhiti va prostata bezining siri - bu erda penitsillinlarning kontsentratsiyasi past. Miya omurilik suyuqligidagi penitsillinlarning kontsentratsiyasi shartlarga qarab farq qilishi mumkin: odatda - sarumning 1% dan kamrog'i, yallig'lanish bilan u 5% gacha ko'tarilishi mumkin. Miya omurilik suyuqligidagi terapevtik kontsentratsiyalar meningit va yuqori dozalarda dori-darmonlarni qabul qilish bilan yaratiladi. Penitsillinlar organizmdan, asosan, buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va quvurli sekretsiya orqali tez chiqariladi. Ularning yarimparchalanish davri qisqa (30-90 minut), siydikdagi kontsentratsiyasi yuqori.

Bir nechta bor tasniflari Penitsillinlar guruhiga kiruvchi dorilar: molekulyar tuzilishi, ishlab chiqarish manbalari, faollik spektri va boshqalar.

D.A tomonidan taqdim etilgan tasnifga ko'ra. Xarkevich (2006), penitsillinlar quyidagicha tasniflanadi (tasniflash bir qator xususiyatlar, shu jumladan olish usullaridagi farqlarga asoslanadi):

I. Biologik sintez orqali olingan penitsillin preparatlari (biosintetik penitsillinlar):

I.1. Parenteral yuborish uchun (oshqozonning kislotali muhitida yo'q qilinadi):

Qisqa aktyorlik:

benzilpenitsillin (natriy tuzi),

benzilpenitsillin (kaliy tuzi);

Chidamli:

benzilpenitsillin (novokain tuzi),

Bicillin-1,

Bisillin-5.

I.2.

fenoksimetilpenitsillin (penitsillin V).

II. Yarim sintetik penitsillinlar

II.1. Parenteral va enteral yuborish uchun (kislotalarga chidamli):

Penitsillinaga chidamli:

oksatsillin (natriy tuzi),

nafsillin;

Harakatning keng spektri:

ampitsillin,

amoksitsillin.

II.2. Parenteral yuborish uchun (oshqozonning kislotali muhitida yo'q qilinadi)

Keng ta'sir doirasi, shu jumladan Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsillin (natriy tuzi),

tikarsillin,

azlotsillin.

II.3. Enteral yuborish uchun (kislota chidamli):

karbenitsillin (indanil natriy),

karfetsillin.

I.B tomonidan berilgan penitsillinlar tasnifiga ko'ra. Mixaylov (2001), penitsillinlarni 6 guruhga bo'lish mumkin:

1. Tabiiy penitsillinlar (benzilpenitsillinlar, bisillinlar, fenoksimetilpenitsillinlar).

2. Izoksazolpenitsillinlar (oksatsillin, kloksatsillin, flukloksatsillin).

3. Amidinopenitsillinlar (amdinotsillin, pivamdinotsillin, bakamdinotsillin, atsidosillin).

4. Aminopenitsillinlar (ampitsillin, amoksitsillin, talamitsillin, bakampitsillin, pivampitsillin).

5. Karboksipenitsillinlar (karbenitsillin, karfetsillin, karindatsillin, tikarsillin).

6. Ureydopenitsillinlar (azlotsillin, mezlotsillin, piperatsillin).

Qabul qilish manbai, ta'sir spektri, shuningdek, beta-laktamazalar bilan kombinatsiyasi Federal qo'llanmada (formulyar tizim), VIII nashrda berilgan tasnifni yaratishda hisobga olingan.

1. Tabiiy:

benzilpenitsillin (penitsillin G),

fenoksimetilpenitsillin (penitsillin V),

benzatin benzilpenitsillin,

benzilpenitsillin prokain,

benzatin fenoksimetilpenitsillin.

2. Antistafilokokk:

oksatsillin.

3. Kengaytirilgan spektr (aminopenitsillinlar):

ampitsillin,

amoksitsillin.

4. qarshi faol Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenitsillinlar:

tikarsillin.

Ureydopenitsillinlar:

azlotsillin,

piperatsillin.

5. Beta-laktamaza ingibitorlari bilan birgalikda (ingibitor bilan himoyalangan):

amoksitsillin / klavulanat,

ampitsillin / sulbaktam,

tikarsillin/klavulanat.

Tabiiy (tabiiy) penitsillinlar Gram-musbat bakteriyalar va kokklarga ta'sir qiluvchi tor spektrli antibiotiklar. Biosintetik penitsillinlar ma'lum mog'or shtammlari o'stiriladigan madaniy muhitdan olinadi. (Penicillium). Tabiiy penitsillinlarning bir nechta navlari mavjud, ularning eng faol va doimiylaridan biri benzilpenitsillindir. Tibbiy amaliyotda benzilpenitsillin turli xil tuzlar - natriy, kaliy va novokain shaklida qo'llaniladi.

Barcha tabiiy penitsillinlar bir xil mikroblarga qarshi faollikka ega. Tabiiy penitsillinlar beta-laktamazlar tomonidan yo'q qilinadi, shuning uchun ular stafilokokk infektsiyalarini davolash uchun samarasizdir, chunki. ko'p hollarda stafilokokklar beta-laktamaza ishlab chiqaradi. Ular asosan gram-musbat mikroorganizmlarga (jumladan. Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-salbiy kokklar (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), ba'zi anaeroblar (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroxete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-manfiy organizmlar odatda chidamli bo'ladi, bundan mustasno Haemophilus ducreyi Va Pasteurella multocida. Viruslarga (gripp, poliomielit, chechak va boshqalarning qo'zg'atuvchisi), mikobakteriya tuberkulyoziga kelsak, amyobiaz, rikketsiya, zamburug'lar, penitsillinlar qo'zg'atuvchisi samarasiz.

Benzilpenitsillin asosan gram-musbat kokklarga qarshi faoldir. Benzilpenitsillin va fenoksimetilpenitsillinning antibakterial ta'sir spektrlari deyarli bir xil. Shu bilan birga, benzilpenitsillin fenoksimetilpenitsillindan 5-10 baravar faolroqdir. Neisseria spp. va ba'zi anaeroblar. Fenoksimetilpenitsillin o'rtacha og'irlikdagi infektsiyalar uchun buyuriladi. Penitsillin preparatlarining faolligi biologik jihatdan ma'lum bir shtammga antibakterial ta'sir ko'rsatishi bilan belgilanadi. Staphylococcus aureus. Benzilpenitsillinning kimyoviy toza kristalli natriy tuzining 0,5988 mkg faolligi ta'sir birligiga (1 ED) olinadi.

Benzilpenitsillinning muhim kamchiliklari uning beta-laktamazalarga beqarorligi (beta-laktam halqasi beta-laktamazalar (penitsillinazlar) tomonidan penitsillan kislotasi hosil bo'lishi bilan fermentativ ravishda parchalanganda, antibiotik mikroblarga qarshi faolligini yo'qotadi), oshqozonning ozgina so'rilishi. in'ektsiya yo'llari) va ko'pchilik gram-manfiy organizmlarga nisbatan nisbatan past faollik.

Oddiy sharoitlarda benzilpenitsillin preparatlari miya omurilik suyuqligiga yaxshi kirmaydi, ammo meninkslarning yallig'lanishi bilan BBB orqali o'tkazuvchanlik kuchayadi.

Benzilpenitsillin, juda eruvchan natriy va kaliy tuzlari shaklida qo'llaniladi, qisqa vaqt davomida harakat qiladi - 3-4 soat, chunki. tanadan tezda chiqariladi va bu tez-tez in'ektsiyalarni talab qiladi. Shu munosabat bilan benzilpenitsillinning yomon eriydigan tuzlari (jumladan, novokain tuzi) va benzatin benzilpenitsillin tibbiyot amaliyotida foydalanish uchun taklif qilingan.

Benzilpenitsillin yoki depo-penitsillinlarning uzoq muddatli shakllari: Bitsillin-1 (benzatin benzilpenitsillin), shuningdek ularga asoslangan kombinatsiyalangan dorilar - Bicillin-3 (benzatin benzilpenitsillin + benzilpenitsillin natriy + benzilpenitsillin novokain tuzi (), benzilpenitsillin-benzilpitsillin-5-benzilpitsillin novokain tuzi) ), faqat mushak ichiga kiritilishi mumkin bo'lgan suspenziyalardir. Ular in'ektsiya joyidan asta-sekin so'riladi va ularda depo hosil qiladi mushak to'qimasi. Bu sizga antibiotikning qondagi kontsentratsiyasini sezilarli darajada ushlab turishga imkon beradi va shu bilan preparatni qabul qilish chastotasini kamaytiradi.

Benzilpenitsillinning barcha tuzlari parenteral qo'llaniladi, tk. ular oshqozonning kislotali muhitida yo'q qilinadi. Tabiiy penitsillinlardan faqat fenoksimetilpenitsillin (penitsillin V) zaif darajada bo'lsa-da, kislotaga barqaror xususiyatlarga ega. Fenoksimetilpenitsillin kimyoviy jihatdan benzilpenitsillindan molekulasida benzil guruhi oʻrniga fenoksimetil guruhi mavjudligi bilan farq qiladi.

Benzilpenitsillin streptokokklar keltirib chiqaradigan infektsiyalar uchun ishlatiladi, shu jumladan Streptococcus pneumoniae (jamiyat tomonidan sotib olingan pnevmoniya, meningit), Streptococcus pyogenes(streptokokk tonzillit, impetigo, qizilcha, qizil olov, endokardit), meningokokk infektsiyalari bilan. Benzilpenitsillin difteriya, gazli gangrena, leptospiroz va Lyme kasalligini davolashda tanlangan antibiotik hisoblanadi.

Bicillinlar, birinchi navbatda, uzoq vaqt davomida tanadagi samarali kontsentratsiyalarni saqlab qolish zarur bo'lsa, ko'rsatiladi. Ular sifilis va rangpar treponema (yaws), streptokokk infektsiyalari (B guruhi streptokokklari keltirib chiqaradigan infektsiyalar bundan mustasno) keltirib chiqaradigan boshqa kasalliklar - o'tkir tonzillit, qizil olov, yara infektsiyalari, qizilcha, revmatizm, leyshmanioz uchun qo'llaniladi.

1957 yilda tabiiy penitsillinlardan 6-aminopenitsillan kislotasi ajratib olindi va uning asosida yarim sintetik preparatlar yaratila boshlandi.

6-Aminopenitsillan kislotasi - barcha penitsillinlar molekulasining asosi ("penitsillin yadrosi") - ikki halqadan iborat murakkab heterotsiklik birikma: tiazolidin va beta-laktam. Yon radikal beta-laktam halqasi bilan bog'liq bo'lib, u muhimligini belgilaydi farmakologik xususiyatlar hosil bo'lgan dori molekulasi. Tabiiy penitsillinlarda radikalning tuzilishi ular o'sadigan muhitning tarkibiga bog'liq. Penicillium spp.

Yarim sintetik penitsillinlar 6-aminopenitsillan kislota molekulasiga turli radikallar qoʻshib kimyoviy modifikatsiya qilish yoʻli bilan olinadi. Shunday qilib, penitsillinlar ma'lum xususiyatlarga ega bo'lgan:

Penitsillinazlar (beta-laktamaza) ta'siriga chidamli;

Kislotalarga chidamli, og'iz orqali yuborilganda samarali;

Faoliyatning keng spektriga ega.

Izoksazolpenitsillinlar (izoksazolil penitsillinlar, penitsillinaz-barqaror, antistafilokokk penitsillinlar). Ko'pchilik stafilokokklar o'ziga xos beta-laktamaza (penitsillinaz) fermentini ishlab chiqaradi va benzilpenitsillinga chidamli (80-90% shtammlar penitsillinaza hosil qiluvchi). Staphylococcus aureus).

Asosiy antistafilokokk preparati oksatsillindir. Penitsillinazaga chidamli dorilar guruhiga, shuningdek, yuqori toksiklik va / yoki past samaradorlik tufayli klinik foydalanishni topa olmagan kloksatsillin, flukloksatsillin, metitsillin, nafsillin va dikloksatsillin kiradi.

Oksatsillinning antibakterial ta'sir doirasi benzilpenitsillinnikiga o'xshaydi, ammo oksatsillinning penitsillinazaga chidamliligi tufayli u benzilpenitsillin va fenoksimetilpenitsillinga chidamli, shuningdek, boshqa antibiotiklarga chidamli penitsillinaz hosil qiluvchi stafilokokklarga qarshi faoldir.

Gram-musbat kokklarga (shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan stafilokokklarga) qarshi faolligi bilan izoksazolpenitsillinlar, shu jumladan. oksatsillin tabiiy penitsillinlardan sezilarli darajada past, shuning uchun benzilpenitsillinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan kasalliklarda ular ikkinchisiga qaraganda kamroq samaralidir. Oksatsillin gram-manfiy bakteriyalarga nisbatan faol emas Neisseria spp.), anaeroblar. Shu munosabat bilan, ushbu guruhning dori-darmonlari faqat infektsiyaning stafilokokklarning penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlari sabab bo'lganligi ma'lum bo'lgan hollarda ko'rsatiladi.

Izoxazolpenitsillinlar va benzilpenitsillin o'rtasidagi asosiy farmakokinetik farqlar:

Oshqozon-ichak traktidan tez, ammo to'liq (30-50%) so'rilmaydi. Siz ushbu antibiotiklarni parenteral (in / m, in / in) va ichkarida ishlatishingiz mumkin, ammo ovqatdan 1-1,5 soat oldin, chunki. ular xlorid kislotaga nisbatan past qarshilikka ega;

Plazma albumini bilan yuqori darajada bog'lanish (90-95%) va gemodializ paytida izoksazolpenitsillinlarni tanadan olib tashlashning mumkin emasligi;

Nafaqat buyraklar, balki jigar orqali ham chiqariladi, engil buyrak etishmovchiligida dozalash rejimini sozlash kerak emas.

Oksatsillinning asosiy klinik ahamiyati penitsillinga chidamli shtammlar keltirib chiqaradigan stafilokokk infektsiyalarini davolashdir. Staphylococcus aureus(sifatida keltirib chiqaradigan infektsiyalar bundan mustasno metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus, MRSA). Kasalxonalarda shtammlar keng tarqalganligini yodda tutish kerak Staphylococcus aureus oksatsillin va metitsillinga chidamli (metitsillin, birinchi penitsillinazaga chidamli penitsillin to'xtatilgan). Nozokomial va jamiyat tomonidan sotib olingan shtammlar Staphylococcus aureus Oksatsillin/metitsillinga chidamli bakteriyalar odatda ko'p chidamli bo'ladi - ular boshqa barcha beta-laktamlarga, ko'pincha makrolidlarga, aminoglikozidlarga va ftorxinolonlarga ham chidamli. MRSA infektsiyalari uchun tanlangan dorilar vankomitsin yoki linezoliddir.

Nafsillin oksatsillin va boshqa penitsillinazaga chidamli penitsillinlarga qaraganda bir oz faolroq (lekin benzilpenitsillinga qaraganda kamroq faol). Nafsillin BBB orqali kiradi (miya omurilik suyuqligidagi kontsentratsiyasi stafilokokk meningitni davolash uchun etarli), asosan safro bilan chiqariladi (o'tdagi maksimal kontsentratsiya sarumdan ancha yuqori), kamroq darajada - buyraklar tomonidan. Og'iz orqali va parenteral foydalanish mumkin.

Amidinopenitsillinlar - Bular tor ta'sir doirasiga ega bo'lgan penitsillinlar, ammo gram-manfiy enterobakteriyalarga nisbatan ustunlik qiladi. Amidinopenitsillin preparatlari (amdinotsillin, pivamdinotsillin, bakamdinotsillin, atsidosillin) Rossiyada ro'yxatga olinmagan.

Kengaytirilgan faoliyat spektriga ega penitsillinlar

D.A. tomonidan taqdim etilgan tasnifga muvofiq. Xarkevich, yarim sintetik keng spektrli antibiotiklar quyidagi guruhlarga bo'linadi:

I. Pseudomonas aeruginosa ga ta'sir qilmaydigan dorilar:

Aminopenitsillinlar: ampitsillin, amoksitsillin.

II. Pseudomonas aeruginosa ga qarshi faol dorilar:

Karboksipenitsillinlar: karbenitsillin, tikarsillin, karfetsillin;

Ureydopenitsillinlar: piperatsillin, azlotsillin, mezlotsillin.

Aminopenitsillinlar - keng spektrli antibiotiklar. Ularning barchasi gramm-musbat va gramm-manfiy bakteriyalarning beta-laktamazalari tomonidan yo'q qilinadi.

Amoksitsillin va ampitsillin tibbiyot amaliyotida keng qo'llaniladi. Ampitsillin aminopenitsillinlar guruhining ajdodidir. Gram-musbat bakteriyalarga kelsak, ampitsillin, barcha yarim sintetik penitsillinlar kabi, faolligi benzilpenitsillindan past, ammo oksatsillindan ustundir.

Ampitsillin va amoksitsillin bir xil ta'sir spektriga ega. Tabiiy penitsillinlar bilan solishtirganda, ampitsillin va amoksitsillinning antimikrobiyal spektri sezgir enterobakteriya shtammlarigacha, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae.; tabiiy penitsillinlarga qaraganda yaxshiroq ta'sir qiladi Listeria monocytogenes va sezgir enterokokklar.

Barcha og'iz beta-laktamlar orasida amoksitsillinga qarshi eng yuqori faollik mavjud Streptococcus pneumoniae, tabiiy penitsillinlarga chidamli.

Ampitsillin penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlarga qarshi samarali emas Staphylococcus spp., barcha shtammlar Pseudomonas aeruginosa, eng ko'p shtammlar Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol musbat).

Kombinatsiyalangan preparatlar ishlab chiqariladi, masalan, Ampiox (ampitsillin + oksatsillin). Ampitsillin yoki benzilpenitsillinning oksatsillin bilan birikmasi oqilona, chunki. bu kombinatsiya bilan ta'sir doirasi kengayadi.

Amoksitsillin (etakchi og'iz antibiotiklaridan biri) va ampitsillin o'rtasidagi farq uning farmakokinetik profilidir: og'iz orqali qabul qilinganda amoksitsillin ampitsillinga (35-50%) qaraganda tezroq va ichakda yaxshi so'riladi (75-90%), bioavailability oziq-ovqat iste'moliga bog'liq emas. Amoksitsillin ba'zi to'qimalarga yaxshiroq kirib boradi, shu jumladan. bronxopulmoner tizimga, bu erda uning konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan 2 baravar yuqori.

Aminopenitsillinlarning benzilpenitsillindan farmakokinetik parametrlaridagi eng muhim farqlar:

Ichkarida tayinlash imkoniyati;

Plazma oqsillari bilan ahamiyatsiz bog'lanish - aminopenitsillinlarning 80% qonda erkin shaklda qoladi - va to'qimalarga va tana suyuqliklariga yaxshi kirib borishi (meningit bilan, miya omurilik suyuqligidagi kontsentratsiyalar qondagi kontsentratsiyalarning 70-95% ni tashkil qilishi mumkin);

Kombinatsiyalangan dorilarni buyurishning ko'pligi - kuniga 2-3 marta.

Aminopenitsillinlarni tayinlashning asosiy ko'rsatkichlari yuqori nafas yo'llari va KBB a'zolarining infektsiyalari, buyraklar va siydik yo'llarining infektsiyalari, oshqozon-ichak trakti infektsiyalari, yo'q qilishdir. Helicobacter pylori(amoksitsillin), meningit.

Aminopenitsillinlarning nomaqbul ta'sirining o'ziga xos xususiyati "ampitsillin" toshmasi rivojlanishi bo'lib, u allergik bo'lmagan tabiatdagi makulopapulyar toshma bo'lib, preparatni qo'llash to'xtatilganda tezda yo'qoladi.

Aminopenitsillinlarni tayinlashga qarshi ko'rsatmalardan biri yuqumli mononuklyozdir.

Antipsevdomonal penitsillinlar

Bularga karboksipenitsillinlar (karbenitsillin, tikarsillin) va ureidopenitsillinlar (azlotsillin, piperatsillin) kiradi.

Karboksipenitsillinlar - Bular aminopenitsillinlarga o'xshash mikroblarga qarshi ta'sir doirasiga ega bo'lgan antibiotiklardir (agar ta'sir qilishdan tashqari). Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsillin birinchi antipsevdomonal penitsillin bo'lib, faolligi bo'yicha boshqa antipseudomonas penitsillinlaridan past. Karboksipenitsillinlar Pseudomonas aeruginosa ga ta'sir qiladi (Pseudomonas aeruginosa) va indol-musbat proteus turlari (Proteus spp.) ampitsillin va boshqa aminopenitsillinlarga chidamli. Hozirgi vaqtda karboksipenitsillinlarning klinik ahamiyati pasayib bormoqda. Ularning ta'sir doirasi keng bo'lsa-da, ular ko'pchilik shtammlarga qarshi faol emas. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Deyarli BBB orqali o'tmang. Uchrashuvning ko'pligi - kuniga 4 marta. Mikroorganizmlarning ikkilamchi qarshiligi tez rivojlanadi.

Ureydopenitsillinlar - bular ham antipseudomonal antibiotiklar, ularning ta'sir spektri karboksipenitsillinlarga to'g'ri keladi. Ushbu guruhdan eng faol dori piperatsillindir. Ushbu guruhdagi dorilardan faqat azlotsillin tibbiy amaliyotda o'z ahamiyatini saqlab qoladi.

Ureydopenitsillinlar karboksipenitsillinlarga nisbatan faolroq Pseudomonas aeruginosa. Shuningdek, ular sabab bo'lgan infektsiyalarni davolashda ham qo'llaniladi Klebsiella spp.

Barcha antipsevdomonal penitsillinlar beta-laktamazalar tomonidan yo'q qilinadi.

Ureidopenitsillinlarning farmakokinetik xususiyatlari:

Faqat parenteral tarzda kiriting (in / m va / in);

Chiqarish nafaqat buyraklarni, balki jigarni ham o'z ichiga oladi;

Qo'llashning ko'pligi - kuniga 3 marta;

Ikkilamchi bakterial qarshilik tez rivojlanadi.

Antipsevdomonal penitsillinlarga yuqori qarshilikka ega shtammlarning paydo bo'lishi va boshqa antibiotiklarga nisbatan afzalliklari yo'qligi sababli, antipsevdomonal penitsillinlar amalda o'z ahamiyatini yo'qotdi.

Pseudomonal penitsillinlarning ushbu ikki guruhining asosiy ko'rsatkichlari sezgir shtammlardan kelib chiqqan nozokomial infektsiyalardir. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozidlar va ftorxinolonlar bilan birgalikda.

Penitsillinlar va boshqa beta-laktam antibiotiklari yuqori mikroblarga qarshi faollikka ega, ammo ularning ko'pchiligi mikroblarga qarshilik ko'rsatishi mumkin.

Ushbu qarshilik mikroorganizmlarning o'ziga xos fermentlarni - beta-laktamazalar (penitsillinazlar) ishlab chiqarish qobiliyati bilan bog'liq bo'lib, ular penitsillinlarning beta-laktam halqasini yo'q qiladi (gidroliz qiladi), bu ularni antibakterial faollikdan mahrum qiladi va mikroorganizmlarning chidamli shtammlarini rivojlanishiga olib keladi. .

Ba'zi yarim sintetik penitsillinlar beta-laktamazalarning ta'siriga chidamli. Bundan tashqari, orttirilgan qarshilikni engish uchun ushbu fermentlarning faolligini qaytarib bo'lmaydigan tarzda inhibe qila oladigan birikmalar ishlab chiqilgan. beta-laktamaza inhibitörleri. Ular inhibitorlar bilan himoyalangan penitsillinlarni yaratishda qo'llaniladi.

Beta-laktamaza inhibitörleri, penitsillinlar kabi, beta-laktam birikmalaridir, ammo ularning o'zlari minimal antibakterial faollikka ega. Ushbu moddalar beta-laktamazalarga qaytarilmas tarzda bog'lanadi va bu fermentlarni faolsizlantiradi va shu bilan beta-laktam antibiotiklarini gidrolizdan himoya qiladi. Beta-laktamaza inhibitörleri plazmid genlari tomonidan kodlangan beta-laktamazalarga nisbatan eng faoldir.

Inhibitorlar bilan himoyalangan penitsillinlar penitsillin antibiotikining o'ziga xos beta-laktamaza inhibitori (klavulan kislotasi, sulbaktam, tazobaktam) bilan birikmasidir. Beta-laktamaza inhibitörleri yolg'iz qo'llanilmaydi, lekin beta-laktamlar bilan birgalikda qo'llaniladi. Ushbu kombinatsiya antibiotikning qarshiligini va uning ushbu fermentlarni (beta-laktamazalar) ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga qarshi faolligini oshirishga imkon beradi: Staphylococcus aureus, gemofil grippi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroblar, shu jumladan. Bacteroides fragilis. Natijada, penitsillinlarga chidamli mikroorganizmlarning shtammlari kombinatsiyalangan preparatga sezgir bo'ladi. Inhibitor bilan himoyalangan beta-laktamlarning antibakterial faollik spektri ularning tarkibidagi penitsillinlar spektriga mos keladi, faqat orttirilgan qarshilik darajasi farqlanadi. Inhibitorlar bilan himoyalangan penitsillinlar turli lokalizatsiya infektsiyalarini davolashda va qorin bo'shlig'i jarrohligida perioperativ profilaktika uchun ishlatiladi.

Inhibitorlar bilan himoyalangan penitsillinlarga amoksitsillin/klavulanat, ampitsillin/sulbaktam, amoksitsillin/sulbaktam, piperatsillin/tazobaktam, tikarsillin/klavulanat kiradi. Ticarcilin/klavulanat antipsevdomonal ta'sirga ega va unga qarshi faoldir Stenotrofomonas maltofiliya. Sulbaktam oilaning gram-manfiy kokklariga qarshi o'ziga xos antibakterial ta'sirga ega Neisseriaceae va fermentlanmaydigan bakteriyalar oilalari Acinetobacter.

Penitsillinlarni qo'llash uchun ko'rsatmalar

Penitsillinlar sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan infektsiyalar uchun ishlatiladi. Ular asosan yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, tonzillit, qizil olov, o'rta otit, sepsis, sifilis, gonoreya, oshqozon-ichak infektsiyalari, siydik yo'llari infektsiyalari va boshqalarni davolashda qo'llaniladi.

Penitsillinlarni faqat ko'rsatmalarga muvofiq va shifokor nazorati ostida qo'llash kerak. Shuni esda tutish kerakki, penitsillinlarning etarli dozalarini (shuningdek, boshqa antibiotiklar) qo'llash yoki davolanishni juda erta to'xtatish mikroorganizmlarning chidamli shtammlarini (ayniqsa, tabiiy penitsillinlar) rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar qarshilik paydo bo'lsa, keyingi antibiotik terapiyasini davom ettirish kerak.

Oftalmologiyada penitsillinlardan foydalanish. Oftalmologiyada penitsillinlar topikal ravishda instilatsiyalar, subkonjunktival va intravitreal in'ektsiya shaklida qo'llaniladi. Penitsillinlar qon-oftalmik to'siqdan yaxshi o'tmaydi. Fonda yallig'lanish jarayoni ularning ko'zning ichki tuzilmalariga kirib borishi kuchayadi va ulardagi konsentratsiyalar terapevtik ahamiyatga ega bo'ladi. Shunday qilib, kon'yunktiva qopiga tomizilganda, penitsillinlarning terapevtik kontsentratsiyasi shox pardaning stromasida aniqlanadi, mahalliy qo'llanilganda ular old kameraning namligiga deyarli kirmaydi. Subkon'yunktival yuborish bilan dorilar shox pardada va ko'zning old kamerasining namligida aniqlanadi. shishasimon tanasi- konsentratsiyalar terapevtik darajadan past.

Mahalliy qo'llash uchun eritmalar tayyorlanadi extempore. Penitsillinlar gonokokk kon'yunktivitini (benzilpenitsillin), keratitni (ampitsillin, benzilpenitsillin, oksatsillin, piperatsillin va boshqalar), kanalikulitni, ayniqsa aktinomitsetlar (benzilpenitsillin, fenoksimetilpenitsillin), xo'ppoz va ambititsillin, ambititsillin, klapanitsillin, ampisillin va plitsillinni davolashda qo'llaniladi. sulbakt am, fenoksimetilpenitsillin va boshqalar) va boshqa ko'z kasalliklari. Bundan tashqari, penitsillinlar ko'z qovoqlari va orbital shikastlanishlarda yuqumli asoratlarni oldini olish uchun ishlatiladi, ayniqsa begona jism orbita to'qimalariga kirganda (ampitsillin / klavulanat, ampitsillin / sulbaktam va boshqalar).

Urologik amaliyotda penitsillinlardan foydalanish. Urologik amaliyotda ingibitor bilan himoyalangan preparatlar penitsillin antibiotiklaridan keng qo'llaniladi (tabiiy penitsillinlardan foydalanish, shuningdek, tanlab olingan dori sifatida yarim sintetik penitsillinlarni qo'llash uropatogen shtammlarning yuqori darajadagi chidamliligi tufayli asossiz deb hisoblanadi.

Penitsillinlarning yon ta'siri va toksik ta'siri. Penitsillinlar antibiotiklar orasida eng past toksiklikka va keng terapevtik ta'sirga ega (ayniqsa, tabiiy). Eng jiddiy yon ta'sirlar ularga yuqori sezuvchanlik bilan bog'liq. Bemorlarning sezilarli sonida allergik reaktsiyalar kuzatiladi (turli manbalarga ko'ra, 1 dan 10% gacha). Penitsillinlar boshqa farmakologik guruhlarning dori vositalariga qaraganda ko'proq dori allergiyasini keltirib chiqaradi. Tarixda penitsillinlarni kiritishda allergik reaktsiyalar bo'lgan bemorlarda, keyinchalik foydalanish bilan, bu reaktsiyalar 10-15% hollarda kuzatiladi. Ilgari bunday reaktsiyalarni boshdan kechirmagan odamlarning 1% dan kamrog'i takroriy qo'llash bilan penitsillinga allergik reaktsiyani rivojlantiradi.

Penitsillinlar har qanday dozada va har qanday dozalash shaklida allergik reaktsiyaga olib kelishi mumkin.

Penitsillinlarni qo'llashda darhol va kechiktirilgan allergik reaktsiyalar mumkin. Penitsillinlarga allergik reaktsiya asosan ularning metabolizmining oraliq mahsuloti - penitsillin guruhi bilan bog'liq deb ishoniladi. U asosiy antigen determinant deb ataladi va beta-laktam halqasi buzilganda hosil bo'ladi. Penitsillinlarning kichik antijenik determinantlariga, xususan, penitsillinlarning o'zgarmagan molekulalari, benzilpenitsilloat kiradi. Ular shakllangan in vivo, lekin qo'llash uchun tayyorlangan penitsillin eritmalarida ham aniqlanadi. Penitsillinlarga erta allergik reaktsiyalar, asosan, kichik antijenik determinantlarga IgE antikorlari, kechiktirilgan va kech (ürtiker) - odatda katta antijenik determinantga IgE antikorlari tomonidan vositachilik qiladi, deb ishoniladi.

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari organizmda antikorlarning paydo bo'lishidan kelib chiqadi va odatda penitsillinni qo'llash boshlanganidan keyin bir necha kun ichida sodir bo'ladi (vaqt bir necha daqiqadan bir necha haftagacha o'zgarishi mumkin). Ba'zi hollarda allergik reaktsiyalar teri toshmasi, dermatit, isitma shaklida namoyon bo'ladi. Keyinchalik og'ir holatlarda bu reaktsiyalar shilliq qavatlarning shishishi, artrit, artralgiya, buyrak shikastlanishi va boshqa buzilishlar bilan namoyon bo'ladi. Mumkin bo'lgan anafilaktik shok, bronxospazm, qorin bo'shlig'idagi og'riqlar, miyaning shishishi va boshqa ko'rinishlar.

Jiddiy allergik reaktsiya kelajakda penitsillinlarni kiritish uchun mutlaq kontrendikatsiyadir. Bemorga oziq-ovqat yoki teri tekshiruvi paytida tanaga kirgan oz miqdordagi penitsillin ham u uchun halokatli bo'lishi mumkinligini tushuntirish kerak.

Ba'zida penitsillinlarga allergik reaktsiyaning yagona belgisi isitmadir (u doimiy, remitent yoki vaqti-vaqti bilan xarakterli bo'lishi mumkin, ba'zida titroq bilan birga keladi). Isitma odatda preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin 1-1,5 kun ichida yo'qoladi, lekin ba'zida u bir necha kun davom etishi mumkin.

Barcha penitsillinlar o'zaro sezgirlik va o'zaro allergik reaktsiyalar bilan tavsiflanadi. Penitsillinni o'z ichiga olgan har qanday preparatlar, shu jumladan kosmetika va oziq-ovqat, sezgirlikni keltirib chiqarishi mumkin.

Penitsillinlar allergik bo'lmagan tabiatning turli xil yon va toksik ta'sirlarini keltirib chiqarishi mumkin. Bunga quyidagilar kiradi: og'iz orqali qabul qilinganda - tirnash xususiyati beruvchi ta'sir, shu jumladan. glossit, stomatit, ko'ngil aynishi, diareya; / m kirish bilan - og'riq, infiltrat, mushaklarning aseptik nekrozi; a / kirish qismida - flebit, tromboflebit.

Markaziy asab tizimining refleks qo'zg'aluvchanligini oshirish mumkin. Yuqori dozalarni qo'llashda neyrotoksik ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin: gallyutsinatsiyalar, aldanishlar, qon bosimining buzilishi, konvulsiyalar. tutilishlar Penitsillinning yuqori dozalarini olgan bemorlarda va/yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda ko‘proq. Og'ir neyrotoksik reaktsiyalar xavfi tufayli penitsillinlarni endolumbal tarzda qo'llash mumkin emas (hayotiy ko'rsatmalarga ko'ra juda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladigan benzilpenitsillin natriy tuzi bundan mustasno).

Penitsillinlarni davolashda superinfektsiya, og'iz bo'shlig'i kandidozi, vagina, ichak disbakteriozi rivojlanishi mumkin. Penitsillinlar (ko'pincha ampitsillin) antibiotiklar bilan bog'liq diareyani keltirib chiqarishi mumkin.

Ampitsillinni qo'llash qichishish, isitma bilan birga "ampitsillin" toshmasi (bemorlarning 5-10 foizida) paydo bo'lishiga olib keladi. Ushbu nojo'ya ta'sir ko'pincha limfadenopatiya bilan og'rigan bolalarda ampitsillinning yuqori dozalarini qabul qilishning 5-10-kunlarida sodir bo'ladi. virusli infektsiyalar yoki allopurinolni bir vaqtda qo'llash bilan, shuningdek, yuqumli mononuklyozli deyarli barcha bemorlarda.

xos salbiy reaktsiyalar bicillinlardan foydalanganda mahalliy infiltratlar va qon tomir asoratlari Onet sindromlari (arteriyaga tasodifan kiritilganda ekstremitalarning ishemiyasi va gangrenasi) yoki Nikolau (vena ichiga yuborilganda o'pka va miya tomirlarining emboliyasi) shaklida.

Oksatsillinni qo'llashda gematuriya, proteinuriya va interstitsial nefrit mumkin. Antipsevdomonal penitsillinlarni (karboksipenitsillinlar, ureidopenitsillinlar) qo'llash allergik reaktsiyalar, neyrotoksiklik belgilari, o'tkir interstitsial nefrit, disbakterioz, trombotsitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, leykopeniya, leykopeniya bilan birga bo'lishi mumkin. Karbenitsillinni qo'llashda gemorragik sindrom mumkin. Klavulan kislotasini o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparatlar jigarning o'tkir shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik davrida qo'llash. Penitsillinlar platsenta orqali o'tadi. Odamlarda xavfsizlik bo'yicha etarli va qat'iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o'tkazilmagan bo'lsa-da, penitsillinlar, shu jumladan. inhibitor bilan himoyalangan, homilador ayollarda keng qo'llaniladi, hech qanday asorat bildirilmagan.

Laboratoriya hayvonlari ustida olib borilgan tadqiqotlarda penitsillinlarni terapevtikdan 2-25 dan yuqori dozalarda (turli penitsillinlar uchun) kiritish bilan tug'ilishning buzilishi va reproduktiv funktsiyaga ta'siri aniqlanmadi. Hayvonlarga penitsillinlar kiritilganda teratogen, mutagen, embriotoksik xususiyatlar aniqlanmagan.

FDA (Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi) ning homiladorlik davrida giyohvand moddalarni iste'mol qilish imkoniyatini aniqlaydigan umumiy e'tirof etilgan tavsiyalariga muvofiq, penitsillin preparatlari homilaga ta'siri bo'yicha FDA B toifasiga kiradi (hayvonlarning ko'payishini o'rganish). dorilarning homilaga salbiy ta'sirini aniqlamadi, ammo homilador ayollarda etarli va qat'iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o'tkazilmagan).

Homiladorlik davrida penitsillinlarni buyurishda (boshqa vositalar kabi) homiladorlikning davomiyligini hisobga olish kerak. Terapiya paytida ona va homilaning holatini qat'iy nazorat qilish kerak.

Emizish davrida foydalaning. Penitsillinlar ona sutiga o'tadi. Odamlarda sezilarli asoratlar kuzatilmagan bo'lsa-da, emizikli onalarning penitsillinlardan foydalanishi bolaning sensibilizatsiyasiga, ichak mikroflorasining o'zgarishiga, diareya, kandidozning rivojlanishiga va chaqaloqlarda teri toshmasi paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Pediatriya. Penitsillinlarni bolalarda qo'llashda bolalarda o'ziga xos muammolar qayd etilmagan, ammo shuni yodda tutish kerakki, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va bolalarda buyrak funktsiyasi rivojlanmagan. erta yosh penitsillinlarning to'planishiga olib kelishi mumkin (shu munosabat bilan tutilish rivojlanishi bilan neyrotoksiklik xavfi ortadi).

Qariyalar. Penitsillinlarni qo'llash bilan bog'liq o'ziga xos keksa muammolar haqida xabar berilmagan. Ammo shuni esda tutish kerakki, keksa odamlarda buyrak funktsiyasining yoshga bog'liq buzilishi ehtimoli ko'proq, shuning uchun dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

Buyrak va jigar faoliyatining buzilishi. Buyrak / jigar etishmovchiligi bilan kumulyatsiya mumkin. Buyrak va / yoki jigar funktsiyasining o'rtacha va og'ir etishmovchiligi bilan dozani to'g'irlash va antibiotiklarni yuborish orasidagi vaqtni ko'paytirish talab etiladi.

Penitsillinlarning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri. Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin, aminoglikozidlar) sinergik ta'sirga ega, bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar) antagonistik ta'sirga ega. Pseudomonas aeruginosa ga qarshi faol penitsillinlarni birlashtirganda ehtiyot bo'lish kerak (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulyantlar va antiplatelet agentlari bilan (qon ketishining potentsial xavfi). Penitsillinlarni trombolitiklar bilan birlashtirish tavsiya etilmaydi. Sulfanilamidlar bilan birlashganda, bakteritsid ta'siri zaiflashishi mumkin. Og'iz orqali penitsillinlar enterohepatik estrogen aylanishining buzilishi tufayli og'iz kontratseptivlarining samaradorligini kamaytirishi mumkin. Penitsillinlar metotreksatning tanadan chiqarilishini sekinlashtirishi mumkin (uning quvurli sekretsiyasini inhibe qiladi). Ampitsillinning allopurinol bilan kombinatsiyasi teri toshmasi ehtimolini oshiradi. Benzilpenitsillinning kaliy tuzining yuqori dozalarini kaliyni saqlaydigan diuretiklar, kaliy preparatlari yoki ACE inhibitörleri bilan birgalikda qo'llash giperkalemiya xavfini oshiradi. Penitsillinlar farmatsevtik jihatdan aminoglikozidlar bilan mos kelmaydi.

Antibiotiklarni uzoq muddatli og'iz orqali yuborish bilan B 1, B 6, B 12, PP vitaminlarini ishlab chiqaradigan ichak mikroflorasini bostirish mumkinligi sababli, bemorlarga gipovitaminozning oldini olish uchun B guruhi vitaminlarini buyurish tavsiya etiladi.

Xulosa sifatida shuni ta'kidlash kerakki, penitsillinlar bakteritsid ta'sirga ega bo'lgan tabiiy va yarim sintetik antibiotiklarning katta guruhidir. Antibakterial ta'sir hujayra devorining peptidoglikan sintezining buzilishi bilan bog'liq. Ta'sir bakterial hujayra devorining ichki membranasida joylashgan penitsillinni bog'laydigan oqsillardan biri bo'lgan transpeptidaza fermentining faolsizlanishi bilan bog'liq bo'lib, u sintezning keyingi bosqichlarida ishtirok etadi. Penitsillinlar o'rtasidagi farqlar ularning ta'sir doirasi, farmakokinetik xususiyatlari va kiruvchi ta'sirlar spektri bilan bog'liq.

Bir necha o'n yilliklar davomida penitsillinlardan muvaffaqiyatli foydalanish natijasida ularni noto'g'ri ishlatish bilan bog'liq muammolar paydo bo'ldi. Shunday qilib, bakterial infektsiya xavfi ostida bo'lgan penitsillinlarning profilaktik qo'llanilishi ko'pincha asossizdir. Noto'g'ri davolash sxemasi - dozani noto'g'ri tanlash (juda yuqori yoki juda past) va qabul qilish chastotasi nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishiga, samaradorlikning pasayishiga va dori qarshiligini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Shunday qilib, hozirgi vaqtda, eng shtammlari Staphylococcus spp. tabiiy penitsillinlarga chidamli. IN o'tgan yillar chidamli shtammlarni aniqlash chastotasining ortishi Neisseria gonorrhoeae.

Penitsillinlarga orttirilgan qarshilikning asosiy mexanizmi beta-laktamaza ishlab chiqarish bilan bog'liq. Mikroorganizmlar orasida keng tarqalgan orttirilgan qarshilikni engish uchun ushbu fermentlarning faolligini qaytarib bo'lmaydigan tarzda inhibe qiladigan birikmalar ishlab chiqilgan. beta-laktamaza inhibitörleri - klavulan kislotasi (klavulanat), sulbaktam va tazobaktam. Ular birlashtirilgan (ingibitor bilan himoyalangan) penitsillinlarni yaratishda qo'llaniladi.

Shuni esda tutish kerakki, bir yoki boshqasini tanlash antibakterial dori, shu jumladan penitsillin, birinchi navbatda, kasallikka sabab bo'lgan patogenning sezgirligi, shuningdek, uni tayinlash uchun kontrendikatsiyalar yo'qligi bilan bog'liq bo'lishi kerak.

Shuningdek o'qing

Anesteziyasiz ko'krakni kattalashtirish

Mushak ostidagi mammoplastikadan keyin reabilitatsiya: davr davomiyligi, sharhlar Mammoplastikadan keyin qo'l og'riyapti

Rinoplastikadan keyin reabilitatsiya - barcha mumkin bo'lgan asoratlar va tavsiyalar