Bolalar uchun antipiretiklar pediatr tomonidan belgilanadi. Ammo isitma uchun favqulodda vaziyatlar mavjud bo'lib, bolaga darhol dori berish kerak. Keyin ota-onalar mas'uliyatni o'z zimmalariga oladilar va antipiretik preparatlarni qo'llashadi. Chaqaloqlarga nima berishga ruxsat beriladi? Katta yoshdagi bolalarda haroratni qanday tushirish mumkin? Qaysi dorilar eng xavfsiz hisoblanadi?
1. (Analjeziklar - antipiretiklar)
Asosiy xususiyatlar:
Analjezik faollik ma'lum turdagi og'riqlarda namoyon bo'ladi: asosan nevralgik, mushak, qo'shma og'riqlar, bosh og'rig'i va tish og'rig'i. Jarohatlar, qorin bo'shlig'i operatsiyalari bilan bog'liq kuchli og'riqlar bilan ular samarasiz.
Febril sharoitda o'zini namoyon qiladigan antipiretik ta'sir va yallig'lanishga qarshi ta'sir turli dorilarda turli darajada ifodalanadi.
Nafas olish va yo'tal markazlarida depressant ta'sirining yo'qligi.
Ulardan foydalanish paytida eyforiya va ruhiy va jismoniy qaramlik hodisalarining yo'qligi.
Asosiy vakillari:
Salitsil kislotasining hosilalari - salitsilatlar - natriy salitsilat, atsetilsalitsil kislotasi, salitsilamid.
Pirazolon hosilalari - antipirin, amidopirin, analgin.
N-aminofenol yoki anilin hosilalari - fenasetin, paratsetamol.
Farmatsevtik ta'sirga ko'ra 2 guruhga bo'linadi.
1. Narkotik bo'lmagan analjeziklar kundalik amaliyotda qo'llaniladi, ular bosh og'rig'i, nevralgiya, revmatoid og'riqlar va yallig'lanish jarayonlarida keng qo'llaniladi. Odatda ular nafaqat og'riqni yo'qotibgina qolmay, balki tana haroratini ham pasaytirganligi sababli, ular ko'pincha antiperitoneal analjeziklar deb ataladi. Yaqin vaqtgacha bu maqsadda amidopirin (piramidon), fenatsetin, aspirin va boshqalar keng qo'llanilgan;
So'nggi yillarda jiddiy izlanishlar natijasida ushbu dorilarning kanserogen ta'siri ehtimoli aniqlandi. Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda amidopirinning uzoq muddat foydalanish bilan kanserogen ta'siri, shuningdek uning gematopoetik tizimga zararli ta'siri aniqlandi.
Fenasetin nefrotoksik ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Shu munosabat bilan ushbu dorilarni qo'llash cheklangan bo'lib, ushbu dorilarni o'z ichiga olgan bir qator tayyor dori vositalari dorilar nomenklaturasidan (amidopirin eritmalari va granulalar, fenatsetinli amidopirin va boshqalar) chiqarib tashlandi. Hozirgacha Novymigrofen, butadionli amidopirin va boshqalar ishlatilgan.Paratsetamol keng qo'llaniladi.
2. Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar.
Ushbu dorilar aniq analjezik ta'sirga va yallig'lanishga qarshi faollikka ega. Ushbu dorilarning yallig'lanishga qarshi ta'siri steroid gormonal dorilarning yallig'lanishga qarshi ta'siriga yaqin. Shu bilan birga, ular steroid tuzilishiga ega emas. Bular bir qator fenilpropion va fenilatsetik kislotalarning (ibuprofen, ortofen va boshqalar) preparatlari, indol guruhini (indometazin) o'z ichiga olgan birikmalardir.
Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarning birinchi vakili aspirin (1889) bo'lib, u bugungi kunda ham eng keng tarqalgan yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va antipiretik dorilardan biri hisoblanadi.
Nonsteroid dorilar romatoid artrit, ankilozan spondilit va turli yallig'lanish kasalliklarini davolashda keng qo'llaniladi.
Ushbu dorilar guruhlari o'rtasida qat'iy farq yo'q, chunki ularning ikkalasi ham sezilarli antihipermik, dekonjestan, og'riq qoldiruvchi va antipiretik ta'sirga ega, ya'ni ular yallig'lanishning barcha belgilariga ta'sir qiladi.
Analjezik-antipiretik pirozolon hosilalari:
p-aminofenol hosilalari:
3. Antipirin, amidopirin va analgin olish usuli
Ushbu preparatlarning tuzilishi, xususiyatlari va biologik faolligida ko'p umumiylik mavjud. Qabul qilish usullarida ham. Amidopirin antipirindan, analgin amidopirin sintezining oraliq mahsuloti - aminoantipirindan olinadi.
Sintez fenilgidrazin va asetoasetik efirdan boshlanishi mumkin. Biroq, bu usul qo'llanilmaydi. Sanoat miqyosida ushbu birikmalar guruhini olish uchun katta tonnali mahsulot bo'lgan 1-fenil-5-metilpirazolon-5 dan boshlab usul qo'llaniladi.
Antipirin.
Pirozolon birikmalarini keng qamrovli o'rganish va ularning qimmatli farmakologik ta'sirini aniqlash xinin sohasidagi sintetik tadqiqotlar bilan bog'liq.
Xininning antipiretik xususiyatlariga ega tetrahidrokinolin birikmalarini olish uchun Norr 1883 yilda asetoasetik efirni fenilhidrozin bilan kondensatsiya qilishni amalga oshirdi, bu zaif antipiretik ta'sir ko'rsatadi, suvda yomon eriydi; uning metilatsiyasi yuqori faol va juda eruvchan preparat 1-fenil-2,3-dimetilpirozolon (antipirin) ishlab chiqarishga olib keldi.
AC efirining keto-enol tautomeriyasi, shuningdek, pirazolon yadrosida tautomerizm mavjudligini hisobga olgan holda, fenilgidrazin va AC efiri o'rtasidagi reaktsiyani ko'rib chiqayotganda, 1-fenil-3- ning bir nechta izomer shakllari hosil bo'lishini taxmin qilish mumkin. metilpirazolon.
Biroq, 1-fenil-3-metilpirazolon faqat 1 shaklda ma'lum. Kristalsiz, tashqi ko'rinish harorati - 127 ° C, qaynash nuqtasi - 191 ° C.
Fenilmetilpirazolonning metillanish jarayoni ishqor ta'sirida antipiringa aylanadigan to'rtlamchi tuzning oraliq hosil bo'lishi orqali ifodalanishi mumkin.
Antipirinning tuzilishi atsetoasetik esterning enol shaklini yoki halid esterining metilfenilgidrazin bilan kondensatsiyasi paytida qarshi sintez bilan tasdiqlangan, chunki ikkala metil guruhining pozitsiyalari boshlang'ich mahsulotlar bilan belgilanadi.
U ishlab chiqarish usuli sifatida qo'llanilmaydi, chunki unumdorligi past va sintez mahsulotlariga kirish mumkin emas.
Reaktsiya neytral muhitda amalga oshiriladi. Agar reaksiya kislotali muhitda amalga oshirilsa, u holda haroratda spirt emas, balki ikkinchi suv molekulasi hosil bo'ladi va 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol hosil bo'ladi.
Pirazolon preparatlarini sintez qilishda eng muhim oraliq mahsulot bo'lgan 1-fenil-3-metilpirazolonni olish uchun diketondan foydalanadigan usul ham ishlab chiqilgan.
Antipirinning xossalari - suvda yuqori eruvchanligi, metilyodid, POCl3 va boshqalar bilan reaktsiyalari uning ichki to'rtlamchi asos tuzilishiga ega ekanligi bilan izohlanadi.
Antipirinni sanoat sintezida, AC-efir va fenilgidrazin o'rtasidagi asosiy kondensatsiyani o'tkazish shartlarining ahamiyatiga qo'shimcha ravishda (muhitni tanlash, neytral reaktsiya, FG ning ozgina ko'pligi va boshqalar) metillashtiruvchi vositani tanlash o'ynaydi. ma'lum bir rol:
Diazometan mos kelmaydi, chunki u to'rtlamchi tuzning o-metil esteriga olib keladi, u ham metil yodid bilan metillanish paytida qisman hosil bo'ladi.
Ushbu maqsadlar uchun metilxlorid yoki bromid, dimetil sulfat yoki yaxshiroq, benzolsulfonik kislota metil esteridan foydalanish yaxshiroqdir, chunki bu holda avtoklavlarni yutishga hojat yo'q (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).
Olingan antipirinni tozalash odatda suvdan 2-3 marta qayta kristallanish orqali amalga oshiriladi; vakuumli distillash (4-5 mm da 200-205 ° S, katodli porlash vakuumida 141-142 ° S) ishlatilishi mumkin.
Antipirin - bir oz achchiq ta'mli kristallar, hidsiz, suvda (1:1), spirtda (1:1), xloroformda (1:15), efirda yomonroq (1:75) yaxshi eriydi. Alkaloidlarga barcha xarakterli sifat reaksiyalarini beradi. FeCl3 bilan qizg'in qizil rang beradi. Antipiringa sifatli reaktsiya nitrosoantipirinning zumrad rangidir.
Antipiretik, og'riq qoldiruvchi, mahalliy gemostatik sifatida.
Antipirin hosilalarining keng doirasi o'rganilgan.
Barcha hosilalardan faqat amidopirin va analgin qimmatli analjeziklar bo'lib, antipirindan ustundir.
4. Antipirin sintezi texnologiyasi Jarayonning asosiy bosqichlarini tavsifi.
Fenilmetilpirazolon moy bilan isitiladigan shisha qoplamali reaktorga yuklanadi va namlik to'liq yo'qolguncha vakuumda 100 ° C da quritiladi. Keyin harorat 127-130 ° C ga ko'tariladi va fenilmetilpirazolon eritmasiga benzosulfon kislotasi metil efir qo'shiladi. Reaktsiya harorati 135-140 ° S dan yuqori emas. Jarayon oxirida reaktsiya massasi qolipga o'tkaziladi, u erda oz miqdorda suv yuklanadi va 10 ° C ga sovutiladi. Cho'kmaga tushgan antipirin benzosulfonat siqib chiqariladi va sentrifugada yuviladi. Antipirinni ajratib olish uchun bu tuz NaOH ning suvli eritmasi bilan ishlanadi, hosil bo'lgan antipirin tuz eritmasidan ajratiladi va izopropil spirtida cho'ktiriladi, antipirin izopropil spirtidan qayta kristallanish yo'li bilan tozalanadi. 0,25 g kukun va planshetlarda mavjud.
Amidopirin.
Agar antipirin xinin alkaloidini o'rganish jarayonida aniqlangan bo'lsa, antipirindan amidopiringa o'tish morfinni o'rganish bilan bog'liq.
Morfin tarkibida N-metil guruhining paydo bo'lishi antipirinning analjezik ta'sirini yadroga boshqa uchinchi darajali aminokislotalarni kiritish orqali kuchaytirish mumkin, deb hisoblashga asos berdi.
1893 yilda sintez qilingan - 4-dimetilaminoantipirin - amidopirin, antipirindan 3-4 marta kuchli. IN o'tgan yillar u faqat boshqa dorilar bilan birgalikda, kiruvchi ta'sirlar tufayli qo'llaniladi: allergiya, gematopoezning zulmi.
1-Fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (suvda 1:11).
FeCl3 bilan sifatli reaksiya - ko'k-binafsha rang. Amidopirin olish.
Qaytarilish va metillanish jarayonlarini amalga oshirish uchun ko'plab usullar ishlab chiqilgan. Ishlab chiqarish sharoitida quyidagilarga afzallik beriladi:
1. Antipirinni benzolsulfon kislotasi shaklida qo'llash:
Nitrlash uchun zarur bo'lgan azot kislotasi bu holda NaNO2 ning antipirin bilan bog'langan benzolsulfonik kislota bilan o'zaro ta'sirida hosil bo'ladi.
Nitrosoantipirinni aminoantipiringa kamaytirish (Tm. 109 ° bilan och sariq kristallar) suvli muhitda sulfit-bisulfit aralashmasi yordamida yuqori hosildorlikda amalga oshiriladi:
reaktsiya mexanizmi.
Nitrosoantipirinni vodorod sulfidi, rux (chang), CH3COOH va boshqalar bilan kamaytirish usullari ishlab chiqilgan.
Aminoantipirinni tozalash va uni turli xil eritmalardan ajratish benziliden hosilasi (ochiq sariq, yaltiroq kristallar, mp 172-173 ° S) orqali amalga oshiriladi, u aminoantipirinning benzaldegid bilan o'zaro ta'siridan osongina hosil bo'ladi:
benzilidenaminoantipirin - analgin sintezidagi boshlang'ich mahsulot.
Aminoantipirinning metillanishi eng iqtisodiy jihatdan CH2O-HCOOH aralashmasi bilan erishiladi.
Metillanish reaksiyasi mexanizmi:
Ushbu metilatsiya usuli bilan halo o'rnini bosuvchi dimetilsulfonatni metillashtiruvchi vosita sifatida qo'llashda hosil bo'ladigan to'rtlamchi ammoniy birikmalarining hosil bo'lishining oldini oladi.
Haloamindan foydalanganda, hosil bo'lgan to'rtlamchi birikma avtoklavda aylantirilishi mumkin.
Amidopirinni ajratib olish va tozalash uchun izopropil yoki etil spirtidan takroriy kristallanish qo'llaniladi.
5. Antipirin sintezi texnologiyasi
Kimyoviy jarayonlar
Jarayonning asosiy bosqichlarining tavsifi.
Antipirin tuzining suvli suspenziyasi neytrallashtirgichga o'tkaziladi, 20 ° C gacha sovutiladi va asta-sekin 20% NaNO2 eritmasi qo'shiladi. Reaksiya harorati 4-5 °C dan oshmasligi kerak. Olingan suspenziya zumrad yashil nitrosoantipirin kristallari va sovuq suv bilan yuviladi. Kristallar reaktorga yuklanadi, u erda bisulfit-sulfat aralashmasi qo'shiladi. Aralash avval 22-285°S da 3 soat, keyin 80°S da 2-2,5 soat saqlanadi. natriy tuzi eritmasi gidrolizatorga o'tkaziladi. Aminoantipirin gidrolizat olinadi, u reaktorda formaldegid va chumoli kislota aralashmasi bilan metillanadi. Amidopirin chumoli kislotasi tuzidan tuz eritmasini 50 °C da soda eritmasi bilan davolash orqali ajratib olinadi. Neytrallashdan keyin amidopirin moy shaklida suzadi. Yog 'qatlami ajratiladi va neytrallashtiruvchiga o'tkaziladi, u erda izopropil spirtidan qayta kristallanadi.
Analgin.
Analginning tarkibiy formulasi
1-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sulfat natriy.
Empirik formula - C13H16O4N3SNa · H2O - oq, biroz sarg'ish rangli kristall kukun, suvda oson eriydi (1:1,5), spirtda qiyin. Suvli eritma shaffof va lakmus uchun neytraldir. Tik turganda u faollikni yo'qotmasdan sarg'ayadi.
Analgin - pirazolon seriyasining birikmalari orasida eng yaxshi dori. Barcha pirazolon analjeziklaridan ustundir. Kam toksiklik. Analgin ko'plab dorilarning bir qismidir
Uning eng yuqori bir martalik dozasi 1 g, sutkalik dozasi 3 g.
Analginning sanoat sintezi ikkita kimyoviy sxemaga asoslanadi.
2). Benzilidenaminoantipirindan olish uchun ishlab chiqarish usuli.
Empirik formula - C13H16O4N3SNa · H2O - oq, bir oz sarg'ish rangli kristall kukun, suvda oson eriydi (1:15), spirtda qiyin. Suvli eritma shaffof va lakmus uchun neytraldir.
Analgin - pirazolon seriyasining birikmalari orasida eng yaxshi dori. Barcha pirazolon analjeziklaridan ustundir. Kam toksiklik.
Texnologik jarayonning tavsifi.
Fenilmetilpirazolon moy bilan isitiladigan shisha qoplamali reaktorga yuklanadi va namlik to'liq olib tashlanmaguncha vakuumda 100 ° C da quritiladi. Harorat 127-130 ° S ga ko'tariladi va FMP eritmasiga benzosulfonik kislota metil ester qo'shiladi. Reaksiya harorati 135-140 °C. Jarayon oxirida reaktsiya massasi qolipga o'tkaziladi, u erda oz miqdorda suv yuklanadi va 10 ° C ga sovutiladi. Cho‘kmaga tushgan antipirin benzolsulfonat filtrda yuviladi va nitrozlanish reaksiyasini o‘tkazish uchun keyingi reaktorga beriladi. U yerda aralashma 20°C gacha sovutiladi va asta-sekin 20% li NaNO2 eritmasi qo'shiladi. Reaksiya harorati 4-5 °C. Olingan zumrad yashil kristallarining suspenziyasi vakuum filtrida filtrlanadi va sovuq suv bilan yuviladi. Kristallar reaktorga yuklanadi, u erda bisulfit-sulfat aralashmasi qo'shiladi, u avval 3 soat davomida 22-25 ° C da, keyin yana 2-2,5 soat davomida 80 ° C da saqlanadi. Olingan tuz sovunlanish reaktoriga o'tkaziladi, u erda NaOH eritmasi bilan ishlov beriladi, natijada sulfoaminoantipirinning dinatriy tuzi hosil bo'ladi.
Olingan tuz dimetil sulfat bilan metillash uchun reaktorga o'tkaziladi. DMS reaktorga mernikdan beriladi. Reaksiya 107-110 °C da 5 soat davom etadi. Reaksiya tugagach, reaksiya mahsuloti 15-filtrda Na2SO4 dan ajratiladi.Natriy tuzi eritmasi reaktorga presslanadi va 3 soat davomida 85°C da sulfat kislota bilan gidrolizlanadi. Reaksiya oxirida kislotani neytrallash uchun reaktsiya aralashmasiga NaOH qo'shildi. Reaktsiya harorati 58-62 ° C dan oshmasligi kerak. Hosil bo‘lgan monometilaminoantipirin filtrda Na2SO4 dan ajratiladi va metillanish reaktoriga o‘tkaziladi. Metilatsiya 68-70 ° S da formaldegid va natriy bisulfit aralashmasi bilan amalga oshiriladi. Reaktsiya natijasida analgin olinadi, keyin tozalanadi.
Eritma bug'lanadi. Analgin suvdan qayta kristallanadi, spirt bilan yuviladi va quritiladi.
II usul - benzilidenaminoantipirin orqali ..
Foydalanilgan manbalar ro'yxati:
SSSRda tibbiy amaliyotda qo'llaniladigan dorilar / Ed. M.A. Klyuev. – M.: Tibbiyot, 1991. – 512b.
Dori vositalari: 2 jildda. T.2. - 10 - tahrir. o'chirildi - M .: Tibbiyot, 1986. - 624 p.
Kimyoviy texnologiyaning asosiy jarayonlari va apparatlari: dizayn bo'yicha qo'llanma / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky va boshqalar, 2-nashr, qayta ko'rib chiqilgan. Va qo'shimcha M.: Kimyo, 1991. - 496 b.
Penitsillin, streptomitsin, tetratsiklin ishlab chiqarish sxemasi.
Dori shakllarining tasnifi va ularni tahlil qilish xususiyatlari. Bir komponentli va ko'p komponentli dori shakllarini tahlil qilishning miqdoriy usullari. Aralashmaning tarkibiy qismlarini ajratmasdan va ularni dastlabki ajratilgandan keyin tahlil qilishning fizik-kimyoviy usullari.
Voronej asosiy tibbiyot kolleji Oliy o'quv yurtidan keyingi ta'lim bo'limi: farmatsevtlar ishining zamonaviy jihatlari Mavzu: Narkotik bo'lmagan analjeziklar
Xlorid kislotasi, natriy gidrokarbonat, atmosfera kislorodi ta'sirida oksidlanish reaktsiyasi, konservantlar va kombinatsiyalangan shakllar bilan eritmalar bilan saqlash vaqtida in'ektsiya eritmalarining tarkibini barqarorlashtirish usullarini tavsiflash.
Ushbu fayl Medinfo to'plamidan olingan http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [elektron pochta himoyalangan] yoki [elektron pochta himoyalangan]
Tiaminning barqarorligi, o'ziga xos guruh bo'ylab haqiqiylik reaktsiyasi. Dorivor moddalarning kimyoviy tuzilishi, ularning kimyoviy va fizik-kimyoviy miqdoriy aniqlash usullari. Nikotinamid, nikotin, izoniazid uchun autentifikatsiya usullari.
Qora murda (Sambucus nigra L.), asal oilasi. O'simlikning tavsifi, etishtirish, yig'ish, Kimyoviy tarkibi gul, meva va o’simlik po’stlog’ining farmakologik xossalari, dori vositalari. Biologik faol moddalarning tarkibi.
Umumiy xususiyatlari, xossalari va olish usullari, umumiy usullar alkaloidlar preparatlarini tahlil qilish va tasniflash. Fenantrenizokinolin hosilalari: yarim sintetik etilmorfin gidroxloridi sifatida olingan morfin, kodein va ularning preparatlari; manbalarni qabul qilish.
Vitaminlarning kimyoviy tabiati, fizik tasnifi, inson organizmida yetishmasligiga ko‘ra 4 guruhga bo‘linishi. Miqdoriy va sifat jihatidan aniqlash, saqlanishi, haqiqiyligi, fizik-kimyoviy xossalari. Oziq-ovqatlarda D vitaminini aniqlash.
Qabul qilish uchun zarur shartlar dorilar xininning tuzilishi va ularning biologik ta'siri, antiseptik, bakteritsid va isitmani tushiruvchi xususiyatlarining munosabatlariga asoslangan. Xinolin hosilalari: xinin, xinidin, xingamin, tibbiyot amaliyotida qo'llanilishi.
Indolilalkilaminlarning hosilalari: triptofan, serotonin, indometazin va arbidol. Arbidolning haqiqiyligini, o'rtacha og'irligini va parchalanishini aniqlash usuli, miqdoriy aniqlash. Dozalash shaklidagi dorivor moddaning tarkibini hisoblash.
Barbituratlar anksiyete sindromlari, uyqusizlik va konvulsiv reflekslarni bartaraf etish uchun tibbiyotda qo'llaniladigan sedativlar sinfi sifatida. Ushbu preparatning hosilalarini kashf qilish tarixi, qo'llanilishi va farmakologik ta'siri, tadqiqot usullari.
Xloramfenikolning kashf etilishi va qo'llanilishi tarixi - keng spektrli antibiotik, uning kimyoviy tuzilishining tavsifi. Levomitsetinni olishning asosiy bosqichlari. Xloramfenikolda sintezning boshlang'ich va oraliq mahsulotlarini yaratish.
Aldegid preparatlarining umumiy tavsifi, xossalari. Geksametilentetraminning sifat reaksiyalari. Qo'llash va dozalash, chiqarish shakli. saqlash xususiyatlari. Dori vositalarining xossalarini, ularning organizmga ta'sir qilish xususiyatini o'rganishning ahamiyati.
Organizmda purin hosilalarini sintez qilishda asosiy birikma sifatida siydik kislotasining ta'siri. Purin alkaloidlari, ularning markaziy asab tizimiga ta'siri. Kofeinning farmakologik xususiyatlari. Antispazmodik, qon tomirlarini kengaytiruvchi va antihipertenziv dorilar.
Ukol bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni qo'llash bo'yicha asosiy ko'rsatmalar va farmakologik ma'lumotlar. Ulardan foydalanishni taqiqlash. Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarning asosiy vakillarining xususiyatlari.
Pirazol hosilalarini tayyorlash va ulardan foydalanishning umumiy xususiyatlari, ularning kimyoviy, jismoniy xususiyatlar. Haqiqiylik va yaxshi sifat uchun sinov. Miqdoriy aniqlashning xususiyatlari. Bir qator dori vositalarini saqlash va qo'llashning o'ziga xos xususiyatlari.
Antikonvulsanlar dorivor moddalar, bu markaziy vosita zonalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradigan dorivor moddalardir asab tizimi va epileptik tutilishlarning oldini olish, engillashtirish yoki sezilarli darajada kamaytirish.
Prochko Denis Vladimirovich Narkotik analjeziklar. Abstrakt. MAZMUNI Kirish. 3 Narkotik analjeziklarning ta'sir mexanizmlari. 5 Alkaloidlar - fenantrenizokinolin hosilalari va ularning sintetik analoglari. 9
Buyrak usti bezlari ichki sekretsiyaning kichik juftlashgan organlaridir. Buyrak usti bezlari korteksining morfo-funksional tuzilishi. 17 gacha kortikosteroidlar jigarida katabolik o'zgarishlar - COP. Tadqiqotning maqsadi, kursi, protseduralari 17 - siydikdagi CM, xulosalar, etanolni tozalash.
Preferanskaya Nina Germanovna
Birinchi Moskva davlat tibbiyot universitetining "Kelajak tibbiyoti" xalqaro maktabining ko'p tarmoqli klinik va tibbiy tadqiqotlar markazi farmatsiya va tarjima tibbiyoti instituti o'quv bo'limi farmakologiya kafedrasi dotsenti. ULAR. Sechenov (Sechenov universiteti), t.f.n.
Noxush hissiy va hissiy tajriba sifatida og'riq odatda to'qimalarning shikastlanishi yoki yallig'lanishi bilan bog'liq. Og'riq hissi bu zararni bartaraf etishga qaratilgan universal himoya reaktsiyalarining butun majmuasini tashkil qiladi. juda kuchli va uzoq muddatli og'riq kompensatsion-himoya mexanizmlarining buzilishiga olib keladi va azob-uqubat manbai, ayrim hollarda nogironlik sababiga aylanadi. Kasallikni to'g'ri va o'z vaqtida davolash ko'p hollarda og'riqni yo'qotishi, azob-uqubatlarni engillashtirishi va bemorning hayot sifatini yaxshilashi mumkin.
Shu bilan birga, simptomatik terapiya varianti mumkin, bunda og'riqning sezilarli darajada pasayishiga erishiladi, ammo uning paydo bo'lishining sababi chiqarib tashlanmaydi. Mahalliy va rezorbtiv ta'sir vositalari, ularning asosiy ta'siri selektiv kamaytirish yoki yo'q qilishdir. og'riq sezuvchanligi(analjeziya, gr.dan behushlik deb tarjima qilingan, og'riqning yo'qligi), analjeziklar deyiladi.
Terapevtik dozalarda analjeziklar ongni yo'qotmaydi, sezgirlikning boshqa turlarini (harorat, taktil va boshqalar) inhibe qilmaydi va vosita funktsiyalarini buzmaydi. Bunda ular og'riq hissini yo'qotadigan, lekin ayni paytda ongni va boshqa turdagi sezuvchanlikni o'chiradigan anestezikadan, shuningdek, sezgirlikning barcha turlarini befarqlik bilan inhibe qiluvchi lokal anestezikadan farq qiladi. Shunday qilib, analjeziklar analjeziklar va lokal anestezikalarga nisbatan ko'proq analjezik ta'sirga ega.
Ta'sir mexanizmi va lokalizatsiyasiga ko'ra analjeziklar quyidagi guruhlarga bo'linadi:
- Markaziy ta'sirga ega giyohvandlik (opioid) analjeziklari.
- Narkotik bo'lmagan (opioid bo'lmagan) periferik ta'sirga ega analjeziklar:
2.1. Analjeziklar - antipiretiklar.
2.2. Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID).
2.2.1. Tizimli ta'sirga ega steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar.
2.2.2. Analjezik va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega mahalliy vositalar.
Keling, faqat giyohvand bo'lmagan analjeziklar-antipiretiklar haqida gapiraylik. Narkotik bo'lmagan (opioid bo'lmagan) analjeziklar, giyohvand moddalardan farqli o'laroq, eyforiya, giyohvandlik, giyohvandlikka olib kelmaydi va nafas olish markazini bostirmaydi. Ular sezilarli analjezik, antipiretik ta'sirga ega va zaif yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar birlamchi bosh og'rig'i, qon tomir og'riqlar (migren, gipertenziya), nevralgiya, o'rtacha intensivlikdagi operatsiyadan keyingi og'riqlar, engil va o'rtacha mushak og'rig'i (mialgiya), bo'g'imlar, yumshoq to'qimalarning shikastlanishi va suyak sinishi uchun keng qo'llaniladi.
Ular tish og'rig'i va yallig'lanish bilan bog'liq og'riqlar, ichki a'zolar og'rig'i (ichki organlardan yaralar, chandiqlar, spazmlar, burilishlar, siyatik va boshqalar bilan chiqadigan og'riqlar), shuningdek, kamaytirish uchun samarali. ko'tarilgan harorat, isitma bilan. Harakat, qoida tariqasida, 15-20 daqiqadan so'ng o'zini namoyon qiladi. va uning davomiyligi 3 dan 6-8 soatgacha.
Muhim! Narkotik bo'lmagan analjeziklar og'ir kasalliklarni davolash uchun samarasiz og'riq sindromi, ular davomida ishlatilmaydi jarrohlik operatsiyalari, premedikatsiya uchun (neyroleptanaljeziya); ular og'ir jarohatlarda og'riqni yo'qotmaydi va miyokard infarkti yoki malign o'smalardan kelib chiqqan og'riqlar uchun olinmaydi.
Vayron qilingan hujayralar, bakteriyalar, mikroorganizmlarning oqsillari va boshqa pirogenlar prostaglandinlar (Pg) sintezini qo'zg'atish jarayonida tanamizda hosil bo'lgan mahsulotlar isitmani keltirib chiqaradi. Prostaglandinlar gipotalamusda joylashgan termoregulyatsiya markaziga ta'sir qiladi, uni qo'zg'atadi va tana haroratining tez ko'tarilishiga olib keladi.
Opioid bo'lmagan analjeziklar - antipiretiklar ko'rsatish antipiretik harakat pirogenlar tomonidan faollashtirilgan termoregulyatsiya markazining hujayralarida prostaglandinlar (PgE 2) sintezini bostirish orqali. Shu bilan birga, teri tomirlari kengayadi, issiqlik uzatish kuchayadi, bug'lanish kuchayadi va terlash kuchayadi. Bu jarayonlarning barchasi tashqi tomondan yashirin bo'lib, mushaklarning titrashi termogenez (sovuq) natijasida. Tana haroratini pasaytirish ta'siri faqat isitma fonida (yuqori tana haroratida) namoyon bo'ladi. Dori-darmonlar ta'sir qilmaydi normal harorat tanasi - 36,6 ° S. Isitma tananing moslashuv elementlaridan biridir patologik o'zgarishlar organizmda va uning fonida immunitet reaktsiyasi kuchayadi, fagotsitoz va tananing boshqa himoya reaktsiyalari kuchayadi. Shuning uchun har bir isitma antipiretik vositalardan foydalanishni talab qilmaydi. Qoida tariqasida, faqat kamaytirish kerak yuqori harorat tanasi 38 ° C yoki undan ko'proq teng, chunki yurak-qon tomir, asab, buyrak va boshqa tizimlarning funktsional ortiqcha kuchlanishiga olib kelishi mumkin va bu, o'z navbatida, turli xil asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin.
√ Analjezik(og'riq qoldiruvchi) harakat giyohvand bo'lmagan analjeziklar hissiy nervlarning uchlarida og'riqli impulslarning paydo bo'lishini to'xtatish bilan izohlanadi.
Yallig'lanish jarayonlarida og'riq to'qimalarda yallig'lanish vositachilari (transmitterlari) deb ataladigan biologik faol moddalarning shakllanishi va to'planishi natijasida yuzaga keladi: prostaglandinlar, bradikinin, gistamin nervlarning uchlarini bezovta qiladigan va og'riqli impulslarni keltirib chiqaradigan ba'zi boshqalar. Analjeziklar faollikni inhibe qiladi sikloksigenazlar(COX) markaziy asab tizimida va ishlab chiqarishni kamaytiradi PgE 2 Va PgF 2a, yallig'lanishda ham, to'qimalarning shikastlanishida ham sezgirlashtiruvchi nosiseptorlar. BAS nositseptiv retseptorlarning mexanik va kimyoviy stimullarga sezgirligini oshiradi. Ularning periferik ta'siri anti-eksudativ ta'sir bilan bog'liq bo'lib, bu vositachilarning shakllanishi va to'planishini kamaytiradi, bu esa og'riq paydo bo'lishining oldini oladi.
√ Yallig'lanishga qarshiharakat giyohvand bo'lmagan analjeziklar yallig'lanish vositachilarining sintezi uchun kalit bo'lgan sikloksigenaza fermenti faolligini inhibe qilish bilan bog'liq. Yallig'lanish organizmning himoya reaktsiyasi bo'lib, bir qator o'ziga xos belgilar - qizarish, shishish, og'riq, isitma va boshqalar bilan namoyon bo'ladi.Prostaglandinlar sintezini blokirovka qilish ular keltirib chiqaradigan yallig'lanish ko'rinishlarining pasayishiga olib keladi.
Antipiretik analjeziklar aniq analjezik va antipiretik ta'sirga ega.
Kimyoviy tuzilishiga qarab hosilalarga tasniflash:
- aminofenol: Paratsetamol va uning birikmalari;
- pirazolon: Metamizol natriy va uning birikmalari;
- salitsil kislotasi: Asetilsalitsil kislotasi va uning birikmalari;
- pirolizin karboksilik kislota: Ketorolak.
PARATSETAMOL MUMKIN DORILARDA
Paratsetamol- giyohvand bo'lmagan analjezik, lotin para-aminofenol, fenasetinning faol metaboliti dunyoda eng ko'p qo'llaniladigan dorilardan biridir. Ushbu modda yuzdan ortiq farmatsevtika preparatlarining bir qismidir.
Terapevtik dozalarda preparat kamdan-kam hollarda yon ta'sirga olib keladi. Biroq, paratsetamolning toksik dozasi terapevtikdan atigi 3 baravar yuqori. Tana haroratining pasayishi isitma fonida, terining periferik tomirlarining kengayishi va issiqlik almashinuvining kuchayishi bilan birga qayd etiladi. Salitsilatlardan farqli o'laroq, u oshqozon va ichaklarni bezovta qilmaydi (ülserogen ta'sir ko'rsatmaydi) va trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sir qilmaydi.
Muhim! Dozani oshirib yuborish uzoq muddatli foydalanish bilan mumkin va jigar va buyraklarning jiddiy shikastlanishiga, shuningdek namoyon bo'lishiga olib kelishi mumkin. allergik reaktsiyalar(teri toshmasi, qichishish). Dozani oshirib yuborilganda, preparat jigar hujayralarining nekroziga olib keladi, bu glutation zahiralarining kamayishi va paratsetamolning toksik metabolitining shakllanishi bilan bog'liq - N-asetil-r-benzokinoneimin. Ikkinchisi gepatotsit oqsillari bilan bog'lanadi va bu xavfli metabolitni faolsizlantirishga qodir bo'lgan glutation etishmovchiligini keltirib chiqaradi. Zaharlanishdan keyingi dastlabki 12 soat ichida toksik ta'sirlarning rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun glutation kabi sulfhidril guruhini o'z ichiga olgan N-asetilsistein yoki metionin buyuriladi. Dozani oshirib yuborilganda og'ir gepatotoksiklik yoki jigar etishmovchiligiga olib kelishiga qaramay, paratsetamol keng qo'llaniladi va metamizol va aspirin kabi dorilarni nisbatan xavfsiz o'rnini bosuvchi hisoblanadi, ayniqsa bolalik yuqori haroratni kamaytirish uchun.
Paratsetamolni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparatlar:
√ Paratsetamol + Askorbin kislotasi (Grippostad, por., 5 g; Paratsetamol EXTRA bolalar., beri. 120 mg + 10 mg; Paratsetamol qo'shimcha, beri. 500 mg + 150 mg; paratsetamol ekstratab, beri. va tab. 500 mg + 150 mg; Efferalgan vit bilan. BILAN, tab. efervesan.) ning fonida bosh og'rig'ini davolash uchun maxsus mo'ljallangan shamollash. Askorbin kislotasi (S vitamini) normal faoliyat uchun zarurdir immun tizimi, redoks jarayonlarida ishtirok etadigan bir qator fermentlarni faollashtiradi, buyrak usti bezlarining funktsiyalarini faollashtiradi va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega kortikosteroidlarni shakllantirishda ishtirok etadi.
√ Paratsetamol + Kofein (Solpadein Tez, tab., Migrenol, tab. № 8, migren, tab. 65 mg + 500 mg) - past fonda bosh og'rig'ini davolash uchun juda mos keladi qon bosimi. Kofein psixostimulyator va analeptik xususiyatlarga ega, charchoq hissini kamaytiradi, aqliy va jismoniy ish faoliyatini oshiradi.
Muhim! Preparat gipertenziya, uyqusizlik va qo'zg'aluvchanlikning kuchayishi bilan kontrendikedir.
√ Paratsetamol + Difengidramin gidroxlorid(Migrenol PM) og'riq qoldiruvchi, antihistaminik, antiallergik va gipnoz ta'siriga ega, shuning uchun u og'riq tufayli uyquga ketish harakati buzilgan odamlar uchun ko'rsatiladi.
√ Paratsetamol + Metamizol natriy + Kodein + Kofein + Fenobarbital (Pentalgin-ICN, Sedalgin-Neo , Sedal-M, jadval) - preparat tarkibida analjezik ta'sirni kuchaytirish uchun ikkita antipiretik analjezik, kodein va kofein mavjud, kodein esa antitussiv ta'sirga ega. Kuchli og'riq qoldiruvchi vosita sifatida ishlatiladi turli xil turlari o'rtacha intensivlikdagi o'tkir va surunkali og'riq, quruq va og'riqli yo'tal bilan.
Muhim! U bir qator yon ta'sirga ega, shuning uchun u 5 kundan ortiq qabul qilish uchun kontrendikedir.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar og'riqni keltirib chiqaradigan fermentning faolligini kamaytirishi mumkin. Aksariyat dorilar ham dekonjestan ta'sirga ega. Narkotik bo'lmagan energetik ichimliklarni qabul qilgandan so'ng, tomirlar kengayadi, bu esa issiqlik uzatishning oshishiga olib keladi. Bu shuni anglatadiki, analjeziklarni qabul qilishda tana harorati biroz pasayishi mumkin. Ulardan ba'zilari maxsus antipiretik sifatida ishlatiladi.
Narkotik bo'lmagan eng mashhur analjeziklar quyida keltirilgan:
1. Analgin - analjeziklar haqida gap ketganda aqlga kelgan birinchi dori. U pirazolon hosilalariga kiradi va tez eruvchanligi bilan ajralib turadi.
2. Paratsetamol - antipiretik analjezik. Uning tarkibi deyarli zaharli emas. Paratsetamol haroratni samarali ravishda pasaytirish va bosh og'rig'idan xalos bo'lishga yordam beradi.
3. Piramidon kuchli giyohvand bo'lmagan analjezik bo'lib, odatda revmatik og'riqlar uchun buyuriladi.
4. Citramon va aspirin - yana bir juft taniqli analjeziklar. Vositalar turli xil kelib chiqadigan bosh og'rig'idan, shu jumladan bosimdan xalos bo'lishga yordam beradi.
5. Ibuprofen har qanday og'riqni engillashtiradigan kuchli og'riq qoldiruvchi vositadir.
Askafen, Asfen, Butadion, Phenacetin, Indomethacin, Naproksen - bularning barchasi giyohvand bo'lmagan analjeziklar bo'lib, ro'yxatni uzoq vaqt davom ettirish mumkin.
Eng kuchli giyohvand bo'lmagan analjezikni nomlash oson emas. Har bir inson organizmning xususiyatlariga qarab o'zi uchun "burch" analjezikni tanlaydi: ba'zilar uchun aspirin tabletkasi bosh og'rig'idan xalos bo'lish uchun etarli bo'ladi, boshqalari esa ibuprofendan zaifroq bo'lmagan narsa bilan o'zlarini qutqarishlari kerak.
Asosiysi, zerikmaslik. Agar analjeziklar har besh yilda bir marta ichilsa, bu bitta narsa maxsus voqea”, va butunlay boshqasi - planshetlar har kuni yutilganda. Mutaxassis, ehtimol, muammoning xavfsizroq echimini taklif qilishi yoki eng mos analjezikni tanlashga yordam berishi mumkin.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar
Giyohvand bo'lmagan analjeziklar - bu markaziy asab tizimining boshqa funktsiyalarini sezilarli darajada buzmasdan og'riqni idrok etishni kamaytiradigan va psixotrop ta'sirga ega bo'lmagan (giyohvand analjeziklardan farqli o'laroq), asab markazlariga depressiv ta'sir ko'rsatadigan dorilar. bu ularni yanada kengroq va uzoq muddat foydalanish imkonini beradi. Biroq, ularning analjezik ta'siri ancha zaifdir va shikast va visseral tabiatning og'rig'i bilan ular amalda samarasizdir.
Analjezik ta'sirga qo'shimcha ravishda, ushbu guruhdagi dorilar antipiretik va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, ko'pchilik terapevtik dozalarda trombotsitlar agregatsiyasini va immunokompetent hujayralarning o'zaro ta'sirini kamaytiradi. Narkotik bo'lmagan analjeziklarning ta'sir qilish mexanizmi to'liq aniq emas, ammo ularning ta'siri turli to'qimalarda prostaglandin sintezini inhibe qilishga asoslangan deb taxmin qilinadi. Narkotik bo'lmagan analjeziklarning ta'sir qilish mexanizmida talamik markazlarga ta'sir qilish ma'lum rol o'ynaydi, bu esa miya yarim korteksida og'riq impulslarining o'tkazilishini inhibe qilishga olib keladi. Markaziy ta'sirning tabiatiga ko'ra, bu analjeziklar giyohvandlik vositalaridan bir necha jihatdan farqlanadi (ular markaziy asab tizimining subkortikal impulslarni yig'ish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi).
Salitsilatlar ta'sir qilish mexanizmida prostaglandinlar biosintezini inhibe qilish muhim rol o'ynaydi. Ular yallig'lanishning patogenetik zanjiridagi turli bo'g'inlarga aralashadilar. Ushbu dorilarning ta'siri lizosoma membranalariga barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va natijada **** tirnash xususiyati, antikor-antigen kompleksi va proteazlarning (salitsilatlar, indometazin, butadion) chiqarilishiga hujayra javobini inhibe qiladi. Ushbu dorilar oqsil denatüratsiyasini oldini oladi va anti-komplementativ faollikka ega. Prostaglandinlar biosintezini inhibe qilish nafaqat yallig'lanishning pasayishiga, balki bradikininning algogen ta'sirining zaiflashishiga olib keladi. Narkotik bo'lmagan analjeziklar, shuningdek, gipofiz-adrenal o'qni rag'batlantiradi va shu bilan kortikoidlarning chiqarilishiga yordam beradi.
To'qimalarga kirib borish qobiliyati turli dorilar uchun bir xil emasligi sababli, yuqoridagi ta'sirlarning zo'ravonligi juda katta farq qiladi. Shu asosda ular antipiretik analjeziklar (oddiy analjeziklar) va antiflogistik analjeziklar yoki steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarga bo'linadi. Aksariyat dorilar kuchsiz kislotalardir, shuning uchun ular yallig'lanish sohasiga yaxshi kirib boradi, bu erda ular diqqatni jamlashlari mumkin. Ular asosan siydik bilan faol bo'lmagan metabolitlar (jigarda biotransformatsiya) ko'rinishida, kamroq darajada safro bilan chiqariladi.
Analjezik va antipiretik ta'sir tez rivojlanadi; yallig'lanishga qarshi va desensibilizatsiya qiluvchi ta'sir - sekinroq; katta dozalarni talab qiladi. Bu prostaglandin sintezini inhibe qilish (natriyni ushlab turish, shish, oshqozon yarasi, qon ketish va boshqalar), ba'zi kimyoviy guruhlarning to'qimalarga to'g'ridan-to'g'ri toksik ta'siri (gematopoez, methemoglobinemiya va boshqalar), allergik reaktsiyalar bilan bog'liq asoratlarni rivojlanish xavfini oshiradi. va paraallergik ("aspirin astma", "aspirin triadasi") reaktsiyalar. Homiladorlik paytida prostaglandin sintezi inhibitörleri tug'ilishni inhibe qilishi va kechiktirishi va arterioz kanalining erta yopilishiga yordam berishi mumkin. Birinchi trimestrda ular odatda patogen ta'sir qilish xavfi tufayli buyurilmaydi (garchi ko'pchilik dorilar uchun hayvonlarda teratogenlikning yo'qligi isbotlangan). So'nggi yillarda siklooksigenaza (prostaglandinlar, tromboksan, prostatsiklin sintezi) va lipoksigenez (leykotrienlar sintezi) ni inhibe qiluvchi dorilar paydo bo'ldi, bu yallig'lanishga qarshi faollikni oshiradi, shu bilan birga paraallergik toshma, bronxit, bronxit, bronxit, bronxit kabi reaktsiyalar ehtimolini yo'q qiladi. "aspirin triadasi")
Istiqbolli yo'nalish - bu turli xil sikloksigenazalar uchun nisbiy selektivlikka ega yangi dorilarni yaratishdir (tromboksan sintetaza inhibitori ibutrin (ibufen); PG sintetaza inhibitori F2-alfa tiaprofen, bu kamdan-kam hollarda bronxospazm, oshqozon yarasi va PG F2X defisit bilan bog'liq shish paydo bo'lishiga olib keladi; nise inhibitörleri (nimesulid).
Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID)) bo'g'imlar va mushaklarning og'rig'i va yallig'lanishi, nevralgiya, bosh og'rig'i uchun ishlatiladi. Antipiretiklar sifatida ular isitma uchun buyuriladi (tana harorati 39 ° C dan yuqori), antipiretik ta'sirni kuchaytirish uchun ular vazodilatatorlar, antipsikotiklar va antigistaminlar bilan birlashtiriladi. Salitsilatlar Reye sindromini keltirib chiqaradi virusli kasalliklar 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda amidopirin va indometazin konvulsiyalarga olib kelishi mumkin, shuning uchun paratsetamol tanlagan antipiretik hisoblanadi. Salitsilatlar bilan bir qatorda, 4-8 guruh preparatlari yuqori yallig'lanishga qarshi va desensibilizatsiya qiluvchi faollikka ega (klassifikatsiyaga qarang). Anilin hosilalari yallig'lanishga qarshi faollikka ega emas, pirazolon NSAID sifatida kamdan-kam qo'llaniladi, chunki ular gematopoezni inhibe qiladi va kichik terapevtik ta'sirga ega.
NSAIDlarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar ularga allergik va paraallergik reaktsiyalar, oshqozon yarasi, gematopoetik tizim kasalliklari, homiladorlikning I trimestridir.
Narkotik bo'lmagan analjeziklarning tasnifi
I. Salitsil kislotasi hosilalari: atsetilsalitsil kislotasi (aspirin), natriy salitsilat, atselizin, salitsilamid, metil salitsilat. Ushbu guruh vakillari past toksiklik bilan ajralib turadi (asetilsalitsil kislotasining LD-50 120 g), ammo sezilarli tirnash xususiyati beruvchi ta'sir (yara va qon ketish xavfi). Ushbu guruhning tayyorgarliklari 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda kontrendikedir.
II. Pirazolon hosilalari: analgin (metamezol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dori-darmonlar kichik terapevtik ta'sirga ega, ular gematopoezni inhibe qiladi, shuning uchun ular uzoq vaqt davomida buyurilmaydi. Analgin suvda yaxshi eruvchanligi tufayli mushak ichiga, teri ostiga va tomir ichiga shoshilinch og'riqni yo'qotish va gipertermiyani davolash uchun qo'llaniladi, amidopirin bolalarda konvulsiv tayyorgarlikni oshiradi. yoshroq yosh va diurezni kamaytiradi.
III. Para-aminofenol hosilalari: fenatsetin va paratsetamol. Ushbu guruhning vakillari yallig'lanishga qarshi faollikdan, antiplatelet va antirevmatik ta'sirdan mahrum. Amalda yarani keltirib chiqarmang, buyraklar faoliyatini inhibe qilmang, miyaning konvulsiv faolligini oshirmang. Paratsetamol gipertermiyani davolashda, ayniqsa bolalarda tanlangan dori hisoblanadi. Fenasetin uzoq muddat foydalanish bilan nefritga olib keladi.
IV. Indolatsetik kislota hosilalari: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitori - stodolak. Indometazin yallig'lanishga qarshi faollik nuqtai nazaridan standart hisoblanadi (maksimal), lekin miya vositachilarining metabolizmiga aralashadi (GABA darajasini pasaytiradi) va uyqusizlik, qo'zg'alish, gipertenziya, konvulsiyalar, psixozning kuchayishini qo'zg'atadi. Sulindak bemorning tanasida indometazinga aylanadi, uzoqroq va sekinroq ta'sir qiladi.
V. Fenilatsirka kislotasining hosilalari: diklofenak natriy (ortofen, voltaren). Ushbu preparat kamdan-kam hollarda yarani keltirib chiqaradi va asosan yallig'lanishga qarshi va antirevmatik vosita sifatida ishlatiladi.
VI. Propion kislotasi hosilalari: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik kislota, ketoprofen. Ibuprofen diklofenakga o'xshaydi; naproksen va piroprofen ko'proq yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; tiaprofen PG F2-alfa sintezini bostirishda ko'proq selektivlikni ko'rsatadi (kamroq hollarda u yon ta'siri bronxlar, oshqozon-ichak trakti va bachadon).
VII. Fenamik (antranil) kislotaning hosilalari: mefenamik kislota, flufenamik kislota. Mefenamik kislota asosan analjezik va antipiretik sifatida ishlatiladi; flufenamik - yallig'lanishga qarshi vosita sifatida (zaif analjezik).
VIII. Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitori meloksikam. Preparatlar ta'sir qilish muddati (12-24 soat) va yallig'langan to'qimalarga yaxshi kirib borish qobiliyati bilan farqlanadi.
IX. Har xil dorilar. Tanlangan COX-2 ingibitorlari - nabuliton, nimesulid (nise), niflumin kislotasi - o'z xususiyatlariga ko'ra mefenamik kislotaga o'xshash; yuqori faol COX-2 inhibitörleri - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salitsil kislotasi hosilasi) - uzoq muddatli yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega.
Pirolizinkarboksilik kislotaning hosilasi - ketorolak (ketorol) - aniq analjezik ta'sirga ega.
x. Turli xil yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega bo'lganlar: dimeksid, mefenamin natriy tuzi, tibbiy safro, bitofit. Ushbu dorilar revmatologiyada og'riq sindromi va mushak-skelet tizimining kasalliklari uchun mahalliy sifatida qo'llaniladi.
Sof antipiretiklar para-aminofenol va salitsil kislotasining hosilalaridir. Tanlangan COX-2 inhibitörleri an'anaviy NSAIDlarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda NSAID sifatida ishlatiladi.
17VETERINARYA SEKTORIYADAGI UYQU MADDALAR
Uyqu tabletkalari
Uyqu tabletkalari uxlab qolishga yordam beradi va uxlashning zaruriy davomiyligini ta'minlaydi.
Uyqusiz hayvonlar 4-6 kun ichida o'ladi, oziq-ovqatsiz esa 2-3 hafta yoki undan ko'proq yashashi mumkin.
Barcha uyqu tabletkalari 3 guruhga bo'lingan:
1. qisqa muddatli harakat (uyquga ketish jarayonini ta'minlash);
2. ta'sir qilishning o'rtacha davomiyligi (uyquga ketishni rag'batlantirish va birinchi soatlarda uyquni qo'llab-quvvatlash);
3. uzoq muddatli (uyquning butun davomiyligini ta'minlash).
Uyqu tabletkalari ko'pincha anestetiklar, lokal anesteziklar va analjeziklarning ta'sirini kuchaytiradigan premedikatsiya uchun ishlatiladi.
Ta'sir mexanizmi:
Gipnotiklar markaziy asab tizimining turli xil shakllanishlarida (miya po'stlog'ida, afferent yo'llarda) interneyronal (sinaptik) uzatishga depressiv ta'sir ko'rsatadi. Har bir guruh uchun uyqu tabletkalari harakatning ma'lum bir lokalizatsiyasi xarakterlidir.
Gipnoz faolligi bo'lgan dorilar ta'sir qilish printsipi va kimyoviy tuzilishiga ko'ra tasniflanadi:
1. benzodiazepin hosilalari;
2. barbiturik kislota hosilalari;
3. alifatik birikmalar.
- benzodiazepin hosilalari (nitrazepam, diazepam, fenazepam va boshqalar).
Ularning asosiy harakati ruhiy stressni bartaraf etishdan iborat, va kelayotgan xotirjamlik uyquning rivojlanishiga hissa qo'shadi.
Ular gipnoz, sedativ, antikonvulsant, mushaklarni bo'shashtiruvchi ta'sirga ega.
Gipnotik ta'sir ularning limbik tizimga va kamroq darajada miya sopi va korteksning faollashtiruvchi retikulyar shakllanishiga inhibitiv ta'sirining natijasidir.
Polisinaptik orqa miya reflekslarini bostirish natijasida mushaklarning gevşemesi rivojlanadi.
Antikonvulsant ta'sir GABA orqali amalga oshiriladigan miyaning inhibitiv jarayonlarini faollashtirish natijasidir. Bu neyronlarga xlorid ionlarining oqimini oshiradi, bu esa inhibitiv postsinaptik potentsialning oshishiga olib keladi.
Barbiturik kislota hosilalari.
Ta'sir kuchi va davomiyligiga qarab, barbituratlar shartli ravishda 3 guruhga bo'linadi:
1. qisqa muddatli - geksenal, natriy tiopental (qisqa muddatli behushlik uchun ishlatiladi);
2. o'rtacha ta'sir muddati - barmamil, natriy etaminal, siklobarbital (hipnotiklar). 5 - 6 soat davom etadigan uyquga olib keladi, katta dozalarda - behushlik (kichik hayvonlarda).
3. Uzoq muddatli
Harakat mexanizmi. Barbituratlar o'rta miyaning retikulyar shakllanishini inhibe qiladi, korteksning sezgir va motor sohalarining qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi, bu neyronlar aksonlarida atsetilxolin sintezining pasayishi va GABA ajralishining ko'payishi bilan bog'liq. inhibisyon vositachisi, sinoptik yoriq ichiga.
Bundan tashqari, barbituratlar neyron membranalarining natriy o'tkazuvchanligini pasaytiradi va asab to'qimalarining mitoxondriyalarining nafas olishini inhibe qiladi.
O'rtacha va uzoq ta'sirli barbituratlar haqiqiy gipnozlar hisoblanadi.
Barcha barbituratlar suvda yomon eriydigan, kislotali xususiyatlarga ega bo'lgan kristalli kukunlarning oq yoki ba'zi soyalari.
Jigar va buyrak kasalliklari, sepsis, isitma, sezaryen, og'ir qon aylanishining buzilishi, kasalliklarda kontrendikedir. nafas olish yo'llari.
Import qilingan rompun preparati jarrohlikda keng qo'llanila boshlandi.
Mushak ichiga yoki tomir ichiga yuborilgandan so'ng, dozalarga qarab, hayvonlarning tinchlanishi va skelet mushaklarining bo'shashishi va og'ir behushlik bilan uxlashi kuzatiladi.
21 NEYROLEPTIKLAR
Neyroleptiklarning antipsikotik ta'siri quyidagi tashqi ko'rinishlarda farqlanadi:
ular keltirib chiqaradigan xotirjamlikning chuqurligi va davomiyligi;
agentni qo'llashdan keyin inson (hayvon) xatti-harakatlarining faollashuvining jiddiyligi;
antidepressant ta'siri.
O'z-o'zidan ma'lumki, u yoki bu doriga ustunlik shifokor tomonidan ko'zlangan maqsadlarga qarab beriladi. Shunday qilib, masalan, hayvonlarni tashish paytida stress reaktsiyasini susaytirish zarur bo'lsa, tinchlantiruvchi xususiyatlarga ega bo'lgan dorilarga ko'proq umid bor, ammo agar ovqatlanish xulq-atvorini zaiflashtirmasdan keskin darajadagi mojarolarni yumshatish kerak bo'lsa, faollashtiruvchi ta'sirga ega vositalar tavsiya etiladi. .
Neyroleptiklarning ta'sir mexanizmi murakkab bo'lib, uni tushuntirishda miyadagi qaysi o'zgarishlar birlamchi va qaysi biri ikkilamchi ekanligini aniqlash qiyin. Shunga qaramay, ushbu guruhdagi aksariyat dori vositalarining ta'sirida umumiy naqshlar aniqlandi.
Antipsikotiklar, sedativlar kabi, miya poyasining retikulyar shakllanishini inhibe qiladi va uning miya yarim korteksiga faollashtiruvchi ta'sirini susaytiradi. Markaziy va avtonom nerv sistemasining turli qismlarida ular adrenergik, dopaminerjik, xolinergik va boshqa sinapslar bo'ylab qo'zg'alishning uzatilishiga tanlab aralashadi va shunga qarab ma'lum ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Shunday qilib, tinchlantiruvchi va stressga qarshi ta'sirlar retikulyar shakllanishning adrenoreaktiv tizimlarining blokadasi, inhibitor vositachi - GABA ning markaziy sinapslarida to'planishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin; antipsikotik - limbik tizimdagi dopaminerjik jarayonlarni bostirish bilan; vegetativ kasalliklar (motor qobiliyatlarning zaiflashishi). oshqozon-ichak trakti va bezlarning sekretsiyasi) - xolinergik sinapslarda qo'zg'alishning uzatilishining zaiflashishi yoki blokadasi bilan; laktatsiyani qayta tiklash - gipofiz bezining dopamin retseptorlarini blokirovka qilish va prolaktinni qonga chiqarish va boshqalar.
Antipsikotiklar gipotalamus tomonidan kortikotropin va somatotropin ajraladigan omillarning chiqarilishini inhibe qiladi va bu organizmdagi uglevod va mineral almashinuvidagi stressli siljishlarning oldini olish mexanizmiga asoslanadi.
Antipsikotiklar ham parenteral, ham og'iz orqali qonga yaxshi so'riladi, qon-miya to'sig'iga kiradi. Eng muhimi, ular jigarda to'planadi, u erda transformatsiyaga uchraydi, shundan so'ng ular o'zgarmagan yoki o'zgartirilgan holda tanadan asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Antipsikotiklarga allergiya rivojlanishi mumkin, ularning ba'zilari to'qimalarni tirnash xususiyati qiladi, uzoq muddat foydalanish bilan jigarga zarar etkazadi (fenotiyazin hosilalari), ekstrapiramidal kasalliklarni keltirib chiqaradi (harakatlarning qattiqligi, oyoq-qo'llarning mushaklarining titrashi, bu esa inhibitiv ta'sirning zaiflashishi bilan bog'liq). subkorteksning motor markazlaridagi miya yarim korteksi). Shu bilan birga, hayvonlarda bu asoratlar xavfi odamlarda bo'lgani kabi muhim emas, ularga dori-darmonlarni oylar bilan hisoblab chiqilgan uzoqroq muddatga buyurish mumkin.
Neyroleptiklar guruhiga fenotiazin, tioksanten (xlorprotiksen), butirofenon (galoperidol), rauvolfiya alkaloidlari va litiy tuzlarining hosilalari kiradi.
Fenotiazinning hosilalari.
Fenotiyazinning o'zi na psixotik, na neyrotrop xususiyatlarga ega. Antelmintik va insektitsid dori sifatida tanilgan. Psixotrop dorilar uning molekulasiga 2 va 10 pozitsiyalarda turli xil radikallarni kiritish orqali olinadi.
Barcha fenotiazin hosilalari gidroxloridlar va ko'rinish o'xshashdir. Bular oq, qizg'ish, ba'zilari (triftazin, mepazin) yashil-sariq rangga ega kristalli kukunlar. Suvda oson eriydi, 95% spirt, xloroform, efir va benzolda amalda erimaydi. Osonlik bilan oksidlanadi va yorug'likda qorayadi. Stabilizatorsiz eritmalar yomonlashadi. Teri yoki shilliq pardalar bilan aloqa qilganda ular qattiq tirnash xususiyati keltirib chiqaradi (rezina qo'lqop va respirator bilan bir idishdan ikkinchisiga torting yoki quying!). Mushak ichiga yuborilganda og'riqli infiltratlar paydo bo'lishi mumkin va tomir ichiga tezda kiritilsa, epiteliyga zarar yetkaziladi. Shuning uchun preparatlar novokain, glyukoza, izotonik natriy xlorid eritmasi eritmalarida suyultiriladi.
Hayvonlarda fotosensitivlikni keltirib chiqaradi; neyroleptik ta'sirga qo'shimcha ravishda - mushaklarning gevşemesi, tana haroratini kamaytirish; qusish markazining tetik zonasini to'sib qo'ying va bu zona orqali vositachilik qiluvchi emetik ta'sirning rivojlanishini oldini oling yoki olib tashlang (masalan, apomorfin, arekolin va boshqalar), agar vestibulyar apparatlar va oshqozon shilliq qavati tirnash xususiyati bo'lsa, antiemetik ta'sir ko'rsatmang; yo'tal markazini bostirish, hiqichoqlarni yo'q qilish.
Aminazin. Oq yoki kremsimon oq mayda kristall kukun, suvda oson eriydi; bakteritsid xususiyatlariga ega, shuning uchun eritmalar keyinchalik sterilizatsiya qilinmasdan qaynatilgan distillangan suvda tayyorlanadi.
Xlorpromazinda markaziy adrenolitik ta'sir yaxshi namoyon bo'ladi. U interoretseptorlardan emas, balki tashqi tomondan keladigan impulsni kuchliroq bloklaydi: kalamushlarni immobilizatsiya qilish va elektr stimulyatsiyasi paytida yuzaga keladigan neyrogen oshqozon yarasini oldini oladi, ammo travmatizatsiya paytida ularning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi. o'n ikki barmoqli ichak; ozuqa iste'molining tugashi va kavsh qaytaruvchi hayvonlar davrining boshlanishi o'rtasidagi vaqtni qisqartiradi va kuchli teri elektr tirnash xususiyati so'ng qo'ylarda kavsh qaytaruvchi aylanishlarning tugashini oldini oladi. Otlarda xlorpromazinga sezuvchanligi qoramollarga qaraganda yuqori.
Ichkarida va mushak ichiga qo'llaniladi: hayvonlar bilan turli xil manipulyatsiyalar uchun stressga qarshi vosita sifatida; analjeziklar, anesteziklar, gipnozlar va antikonvulsanlar ta'sirini premidikatsiya qilish va kuchaytirish uchun; kavsh qaytaruvchi hayvonlarda qizilo'ngachning bloklanishini bartaraf etish uchun manipulyatsiyalar oldidan (favqulodda holatlarda uni tomir ichiga yuborish mumkin), bo'g'imlarning dislokatsiyasini kamaytirish; mo'ynali hayvonlarda o'z-o'zini kemiruvchi va gipogalaktiya bilan; itlarni arekolin bilan degelmintizatsiya qilishda qusishga qarshi vosita sifatida.
So'yish hayvonlarida xlorpromazin ishlatilgandan so'ng, u eng ko'p o'pka, buyrak va jigarda topiladi. Mushaklarda qoldiq miqdorlar 12-48 soat davomida saqlanadi.
Levomepromazin (tizersin). Anestezik va analjeziklarni xlorpromazinga qaraganda kuchliroq kuchaytiradi, ammo qusishga qarshi vosita sifatida undan zaifroq ta'sir qiladi. Dofamin retseptorlariga qaraganda noradreno-da ko'proq ta'sir qiladi. Yon ta'siri kamroq aniqlanadi.
Etaperazin. U yaxshi muhosaba qilinadi va xlorpromazinga qaraganda kuchliroq antiemetik ta'sirga ega, ammo premedikatsiya uchun kamroq mos keladi.
Triftazin. Eng faol neyroleptik. Sedativ ta'siri xlorpromazinga qaraganda kuchliroq, adrenolitik ta'siri esa zaifroq. Antigistamin, antikonvulsant va antispazmodik ta'sirga ega emas. Kavsh qaytaruvchi hayvonlarda oshqozon-ichak traktining peristaltikasini boshqa turdagi hayvonlarga qaraganda ko'proq inhibe qiladi. Jigarning kamroq shikastlanishi.
Ftorfenazin dekanoat. O'rtacha aniq sedativ ta'sirga ega dori norepinefrin retseptorlariga qaraganda ko'proq dopaminni bloklaydi. Uning antipsikotik ta'siri faollashtiruvchi bilan birlashtirilgan. Uzoq muddatli antipsikotik sifatida hayvonlarni sinash uchun qiziqish uyg'otadi (bitta in'ektsiya 1-2 hafta yoki undan ko'proq vaqt davomida samarali bo'ladi).
Butirofenon hosilalari.
Ushbu dorilar guruhining farmakodinamikasining o'ziga xos xususiyati shundaki, ular kuchli antipsikotik va ogohlantiruvchi xususiyatlarga ega, tinchlantiruvchi va hipotermik xususiyatlar zaifroq. Boshqa antipsikotiklarga qaraganda, ular miya yarim korteksiga ta'sir qiladi va undagi inhibisyon jarayonlarini kuchaytiradi. Bu, ehtimol, ularning kimyoviy tuzilishining miya yarim korteksining inhibitiv vositachisi GABA ga katta yaqinligi bilan izohlanadi. Asosiy kamchilik - bu ekstrapiramidal buzilishlar ehtimoli. Biroq, bu buzilishlar yuqori dozalarda yuzaga keladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, butirofenonlar (haloperidol) veterinariya tibbiyotida stressga qarshi vosita sifatida foydalanish uchun istiqbolli va yosh hayvonlarning o'sishiga yordam beradi. Ikkinchisi, aftidan, butirofenonlarning aniq energiya beruvchi xususiyatlari bilan bog'liq.
Haloperidol. Xolinergik retseptorlarga markaziy va periferik ta'sir ko'rsatmasa, sedativ va markaziy adrenolitik ta'sirga ega (ayniqsa dopamin retseptorlari bo'yicha) eng faol antipsikotiklardan biri (triftazindan ham kuchliroq), past toksiklik.
Taxminan dozalari (mg/kg vazn): buzoqlarda transport stressini oldini olish uchun 0,07-0,1 ichkariga va mushak ichiga 0,045-0,08.
Boshqa butirofenonlardan trifluperidol (psikotik ta'sirda haloperidolga qaraganda faolroq), droperidol (kuchli, tez ta'sir qiladi, lekin uzoq vaqt emas) qiziqish uyg'otadi.
Rauvolfiya alkaloidlari.
Hindistonda tinchlantiruvchi va antihipertenziv vosita sifatida xalq tabobati rauwolfia o'simlikining ildizlari va barglaridan olingan ekstraktlar uzoq vaqtdan beri ishlatilgan. Rauwolfia - kutrovy oilasining ko'p yillik butasi, Janubiy va Janubi-Sharqiy Osiyoda (Hindiston, Shri-Lanka) o'sadi. O'simlik, ayniqsa ildizlarda, tinchlantiruvchi, gipotenziv (rezerpin) yoki adrenolitik (aymalitsin va boshqalar) vazifasini bajaradigan ko'p miqdorda alkaloidlar (rezerpin, aymalitsin, serpin va boshqalar) mavjud.
Rauvolfiya alkaloidlari, ayniqsa rezerpin ta'sirida hayvonlar tinchlanadi va fiziologik uyqu chuqurlashadi, interoreseptiv reflekslar inhibe qilinadi. Gipotenziv ta'sir juda aniq, shuning uchun dorilar gipertenziya uchun tibbiyotda keng qo'llaniladi. Gipotenziv ta'sir asta-sekin, bir necha kundan keyin maksimal darajada rivojlanadi.
Xlorpromazindan farqli o'laroq, reserpin (asosiy rauvolfiya alkaloidlaridan biri) adrenolitik ta'sirga ega emas va shu bilan birga bir qator xolinomimetik ta'sirlarni keltirib chiqaradi: yurak faoliyatining sekinlashishi, oshqozon-ichak traktining harakatchanligi va boshqalar. Unga ega emas. ganglioblokator ta'siri.
Ta'sir mexanizmlaridan norepinefrinni cho'ktirish jarayonining buzilishi muhim ahamiyatga ega, uning adrenergik nervlarning presinaptik uchlaridan chiqishi tezlashadi. Bunday holda, vositachi monoamin oksidaz tomonidan tezda inaktivlanadi va uning periferik organlarga ta'siri zaiflashadi. Norepinefrinni qayta qabul qilish reserpin ta'sir qilmaydi. Reserpin markaziy asab tizimida norepinefrin, dofamin va serotonin miqdorini kamaytiradi, chunki bu moddalarning hujayra plazmasidan tashilishi bloklanadi va ular deaminatsiyalanadi. Natijada, reserpin markaziy asab tizimiga depressiv ta'sir ko'rsatadi. Hayvonlarning faolligi pasayadi va ekzogen stimullarga nisbatan kamroq javob beradi. Uyqu tabletkalari va giyohvand moddalarning ta'siri kuchayadi.
Rezerpin ta'sirida yurak, qon tomirlari va boshqa organlarda katexolaminlarning tarkibi kamayadi. Natijada yurak chiqishi, umumiy periferik tomir qarshiligi va arterial qon bosimi pasayadi. Qon bosimi. Rezerpinning vazomotor markazga ta'siri ko'pchilik mualliflar tomonidan inkor etiladi. Qon bosimining pasayishi bilan birga buyraklar faoliyati yaxshilanadi: qon oqimi kuchayadi va glomerulyar filtratsiya kuchayadi.
Oshqozon-ichak traktining sekretsiyasi va harakatchanligi kuchayadi. Bu vagus nervining ta'siri va mahalliy tirnash xususiyati beruvchi ta'sirining ustunligi bilan bog'liq bo'lib, bu preparatni uzoq muddat qo'llash bilan namoyon bo'ladi.
Reserpin tana haroratini pasaytiradi, bu, aftidan, gipotalamusdagi serotonin miqdorining pasayishi bilan izohlanadi. Itlar va mushuklarda u ko'z qorachig'ining siqilishiga va niktitatsiya qiluvchi membrananing bo'shashishiga olib keladi. Hayvonlarning jinsiy bezlariga inhibitiv ta'sir ko'rsatishi haqida ham ba'zi ma'lumotlar mavjud.
Ushbu guruhning preparatlari stress va boshqa nöropsikiyatrik kasalliklar, gipertenziya, yurak etishmovchiligining engil shakllari, tirotoksikoz uchun sedativ va antihipertansiflar sifatida ishlatiladi.
Yon ta'siri odatda giyohvand moddalarni uzoq muddat qo'llash bilan yuzaga keladi va uyquchanlik, diareya, qon ivishining kuchayishi, bradikardiya, tanadagi suyuqlikni ushlab turish bilan namoyon bo'ladi. Ushbu hodisalar atropin bilan olib tashlanadi.
Rezerpin. Ester organizmda indol hosilasi bo'lgan rezerpik kislotaga va boshqa birikmalarga parchalanadi. Oq yoki sarg'ish mayda kristall kukun, suvda va spirtda juda oz eriydi, xloroformda yaxshi eriydi. Eng faol dori aniqroq mahalliy tirnash xususiyati beruvchi ta'sirga ega.
Chorvachilik unga juda sezgir, shuning uchun qachon tomir ichiga yuborish har bir hayvon uchun doz 7 mg dan oshmasligi kerak. Otlar reserpinga ham sezgir bo'lib, 5 mg parenteral dozasi og'ir kolikni keltirib chiqaradi. Itlar va mushuklar reserpinning yuqori dozalarini - 0,03-0,035 mg / kg tana vazniga toqat qiladilar.
Stress, nevroz, gipertenziya, tirotoksikozning oldini olish, davolash uchun ishlatiladi. Og'ir yurak-qon tomir kasalliklarida, buyrak etishmovchiligida kontrendikedir, oshqozon yarasi oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak,
Karbidin. Indol hosilasi. Oq kristall kukun, suvda oson eriydi, spirtda juda kam; Eritmalarning pH 2,0-2,5. U neyroleptik, antipsikotik va o'rtacha antidepressant ta'sirga ega. Mumkin yon effektlar: siklodol bilan olib tashlanishi mumkin bo'lgan qattiqlik, tremor, giperkinez.
U asab kasalliklarida, stressning oldini olishda, shizofreniya va alkogolli psixoz uchun tibbiyotda qo'llaniladi. Jigar funktsiyasi, giyohvand moddalar bilan zaharlanish va analjeziklar buzilishida kontrendikedir.
Lityum tuzlari.
Litiy ishqoriy metallar guruhiga mansub, tabiatda keng tarqalgan, hayvonlarning qonida, organlari va mushaklarida oz miqdorda topilgan elementdir. Litiy tuzlari uzoq vaqtdan beri tibbiyotda podagrani davolash va buyrak toshlarini eritish uchun ishlatilgan. 1950-yillarning boshlarida lityum preparatlari ruhiy bemorlarga tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatishi va shizofreniya hujumlarining oldini olishi aniqlandi. Shu munosabat bilan lityum preparatlari tinchlantiruvchi ta'sirga ega bo'lgan yangi moddalar guruhiga kiradi - normotimika. Ular markaziy asab tizimining funktsiyalarini normallashtirishga qodir va ruhiy tushkunlik va qo'zg'alishda ham faoldir.
Dori vositalarining farmakodinamikasi oddiy. Ular og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'riladi, organlar va to'qimalarning qon bilan ta'minlanishiga qarab taqsimlanadi. Tanada ular topilishi mumkin bo'lgan ionlarga ajraladi turli jismlar va to'qimalarda preparat kiritilgandan 2-3 soat o'tgach. Litiy asosan buyraklar orqali chiqariladi va chiqarilishi qondagi natriy va kaliy ionlarining tarkibiga bog'liq. Natriy xlorid etishmasligi bilan litiy saqlanib qoladi va ko'payishi bilan litiyning chiqarilishi ortadi. Litiy platsentadan o'tishi va sut bilan ajralib chiqishi mumkin.
Litiyning psixotrop ta'sirining mexanizmi ikkita nazariya bilan izohlanadi: elektrolitlar va neyrotransmitterlar. Birinchisiga ko'ra, litiy ionlari natriy va kaliy ionlarining asab va nervlarda tashilishiga ta'sir qiladi. mushak hujayralari, va litiy natriy antagonistidir. Ikkinchisiga ko'ra, litiy norepinefrinning hujayra ichidagi dezaminatsiyasini oshiradi, uning miya to'qimalarida tarkibini kamaytiradi. Katta dozalarda serotonin miqdorini pasaytiradi. Bundan tashqari, miyaning vositachilarga sezgirligi o'zgaradi. Lityumning sog'lom va kasal odamlarga ta'siri bir xil emas, shuning uchun adabiyotda qarama-qarshi xabarlar mavjud.
Litiyning farmakodinamikasi laboratoriya hayvonlarida va odamlarda o'rganilgan.
Xlorpromazin bilan solishtirganda, lityum asab tizimiga yumshoqroq va uzoqroq, ammo zaifroq ta'sir qiladi. Lityum sezuvchanlik chegarasini oshirmaydi va mudofaa refleksini bostirmaydi, vosita faolligini va tadqiqot faoliyatini kamaytiradi. Lityum oksibutirat miyaning afferent yo'llaridan qo'zg'alishning o'tkazilishini inhibe qiladi, shu bilan birga periferiyadan markaziy asab tizimiga og'riq impulslari oqimini bloklaydi. Dorilar turli xil stimulyatorlarning markaziy asab tizimiga qo'zg'atuvchi ta'sirining namoyon bo'lishini oldini oladi va ayni paytda depressiyani susaytiradi.
Shunga o'xshash ma'lumotlar.
Yaxshi ishingizni bilimlar bazasiga yuborish oddiy. Quyidagi shakldan foydalaning
Talabalar, aspirantlar, bilimlar bazasidan o‘z o‘qishlarida va ishlarida foydalanayotgan yosh olimlar sizdan juda minnatdor bo‘lishadi.
E'lon qilingan http://www.allbest.ru/
E'lon qilingan http://www.allbest.ru/
Kurs ishi
mavzu bo'yicha: Analjeziklar-antipiretiklar
Kirish
1.1 Narkotik bo'lmagan analjeziklar
1.2 Narkotik analjeziklar
2.2 Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklar assortimentini tahlil qilish
Xulosa
Adabiyotlar ro'yxati
Ilovalar
Kirish
Muhimligi: Analjeziklar yoki analjeziklar, og'riq hissini kamaytirish yoki yo'q qilish uchun o'ziga xos qobiliyatga ega bo'lgan dorilar, ya'ni. Dominant ta'siri analjeziya bo'lgan dorilar, terapevtik dozalarda ongni yo'qotish va vosita funktsiyalarining sezilarli darajada buzilishi bilan birga kelmaydi.
Kimyoviy tabiati, tabiati va farmakologik faollik mexanizmlariga ko'ra, zamonaviy analjeziklar ikkita asosiy guruhga bo'linadi: giyohvand bo'lmagan va giyohvandlik analjeziklari.
Og'riq - bu tananing himoya reaktsiyasi, xavf signali, uning roli inson uchun juda muhimdir. Og'riqning to'liq yo'qligi og'riqning o'zi kabi xavfli bo'lishi mumkin. Biroq, kuchli va uzoq davom etadigan og'riqlar tananing hayotiy tizimlariga zarar etkazishi va hatto zarbaga olib kelishi mumkin.
Og'riqni davolash uning sabablarining xilma-xilligi va hissiyotlarning sub'ektivligi tufayli juda qiyin vazifadir. Hozirgi vaqtda farmatsevtika kompaniyalari juda ko'p miqdordagi og'riq qoldiruvchi vositalarni ishlab chiqaradilar, ular ko'pincha bir-biridan farq qiladi savdo nomi, ularning analjezik ta'siri amalda bir-biridan farq qilmasligi mumkin.
Narkotik analjeziklar kuchli analjezik ta'sirga ega. Shu bilan birga, ushbu dorilar juda jiddiy yon ta'sirga ega, xususan, ular fiziologik, psixologik va ijtimoiy xarakterdagi barcha muammolar bilan giyohvandlikka olib kelishi mumkin. Narkotik bo'lmagan analjeziklar kamroq aniq analjezik ta'sirga ega, ammo giyohvandlik va olib tashlash sindromini keltirib chiqarmaydi, shuning uchun ular tibbiy amaliyotda kengroq qo'llaniladi.
Ishning maqsadi: Mavzu bo'yicha kerakli ma'lumotlarni izlash, tahlil qilish, umumlashtirish; analjeziklar-antipiretiklar guruhining dori vositalarini tahlil qilish.
Ushbu mavzu bo'yicha maxsus adabiyotlarni o'rganish.
Rossiya Federatsiyasida ro'yxatga olingan analjezik-antipiretiklar assortimentini tahlil qilish.
Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklar assortimentini tahlil qilish.
Tadqiqot predmeti: analjezik-antipiretiklar guruhidagi dori vositalari assortimentining tuzilishi.
Tadqiqot usullari:
ilmiy va nazariy;
analitik;
kuzatuv;
solishtirish.
1. Analjeziklarning umumiy xarakteristikasi
1.1 Narkotik bo'lmagan analjeziklar.
Og'riq, og'riq retseptorlari (nosiseptorlar) tirnash xususiyati bo'lganda paydo bo'ladi. Bular terida, shilliq pardalarda, mushaklarda joylashgan afferent nerv tolalarining uchlari. ichki organlar. Og'riq impulslarini uzatishda og'riq vositachilari (organizmda sintezlanadigan peptidlar) muhim rol o'ynaydi: P moddasi; somatostatin; xoletsistokinin.
Og'riq impulsining yo'li: 1. Nositseptor > 2. Afferent nerv tolasi > 3. Orqa shoxlar. orqa miya(interkalar neyronlar) > 4. Medulla cho'zinchoq miya > 5. O'rta miya > 6. Retikulyar shakllanish > 7. Gipotalamus > 8. Talamus > 9. Limbik tizim > 10. Bosh miya po'stlog'i.
Og'riq impulsini idrok etish, hosil qilish va o'tkazish bilan bog'liq barcha bu tuzilmalar nositseptiv tizimni tashkil qiladi.
Organizmda analjezik qobiliyatga ega bo'lgan tizim mavjud bo'lib, u endopeptidlar (endopiatlar) bilan ifodalangan antinosiseptiv tizimdir: enkefalinlar; endorfin; neoendorfin; dinorfin.
Ular organizmdagi og'riqni bostirish bilan birga opiat retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi (markaziy asab tizimida impulslarni idrok etish va o'tkazishni bostirish jarayoni mavjud).
Narkotik bo'lmagan dorilar guruhi va giyohvand analjeziklar guruhi o'rtasidagi asosiy farq giyohvandlik ta'sirining yo'qligi bo'lib, bu ularning nomida aks etadi. Kuchli og'riqlar uchun giyohvand bo'lmagan analjeziklar samarali emas. Ularni tayinlash uchun ko'rsatmalar asosan yallig'lanish jarayoni (miyozit, artrit, nevrit va boshqalar) tufayli kelib chiqqan og'riqdir.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar uchun, giyohvandlikdan farqli o'laroq, quyidagi asosiy xususiyatlar xarakterlidir:
1. Analjezik faollik muayyan turdagi og'riqlarda namoyon bo'ladi: asosan nevralgik, mushak, bo'g'im og'rig'i, bosh va tish og'rig'i. Jarohatlar, qorin bo'shlig'i operatsiyalari bilan bog'liq kuchli og'riqlar bilan ular samarasiz.
2. Febril sharoitda o'zini namoyon qiladigan antipiretik ta'sir va yallig'lanishga qarshi ta'sir turli dori vositalarida turli darajada namoyon bo'ladi.
3. Nafas olish va yo'tal markazlarida depressiv ta'sirning yo'qligi.
4. Ulardan foydalanish jarayonida eyforiya va ruhiy va jismoniy qaramlik hodisalarining yo'qligi.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar analjezik, yallig'lanishga qarshi va antipiretik ta'sirga ega. Ushbu ta'sirlarning namoyon bo'lish mexanizmlari hozirgi vaqtda giyohvand bo'lmagan analjeziklarning sikloksigenaza fermenti faolligini inhibe qilish qobiliyati bilan bog'liq, bu esa prostaglandinlar sintezining pasayishiga olib keladi. Prostaglandinlar biologik faol moddalar bo'lib, ularning organizmda bir nechta navlari mavjud. Ular araxidon kislotasining metabolik mahsulotlari bo'lib, ko'plab tana funktsiyalarini tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Shu bilan birga, prostaglandinlar yallig'lanish vositachilaridir, ya'ni ularning tarkibi yallig'lanish joylarida ayniqsa oshadi. Narkotik bo'lmagan analjeziklar ta'sirida yallig'lanish jarayonida prostaglandinlar sintezining pasayishi yallig'lanish joyidan og'riq impulslarining pasayishiga va intensivligining pasayishiga olib keladi. yallig'lanish hodisalari. Narkotik bo'lmagan analjeziklarning antipiretik ta'siri, shuningdek, pirojenik, ya'ni haroratning oshishiga olib keladigan ma'lum bir sinfdagi prostaglandinlarning sintezini inhibe qilish bilan bog'liq. Narkotik bo'lmagan analjeziklar ta'sirida haroratning pasayishi issiqlik uzatishning ko'payishi (kengayish) tufayli yuzaga keladi. qon tomirlari teri, terlashning ko'payishi). Shu bilan birga, ular normal tana haroratiga ta'sir qilmaydi.
Tasniflash
Narkotik bo'lmagan analjeziklar kimyoviy tuzilishiga ko'ra tasniflanadi:
1. Salitsil kislotasi hosilalari: asetilsalitsil kislotasi (aspirin), lizin asetilsalitsilat (aselizin), natriy salitsilat, metil salitsilat, salitsilamid.
2. Pirazolon hosilalari: amidopirin, natriy metamizol (analgin), fenilbutazon (butadion).
3. Anilin hosilalari: paratsetamol.
4. Organik kislotalarning hosilalari: fenilpropion - ibuprofen, naproksen, ketoprofen; fenilatsetik - natriy diklofenak (ortofen, voltaren); indolatsetik - indometazin (metindol), sulindak; antranilik - mefenamik kislota.
5. Oksikamlar: piroksikam, tenoksikam.
Ba'zi bir giyohvand bo'lmagan analjeziklar ko'pincha antipiretik analjeziklar deb ataladi, chunki ular nafaqat og'riq qoldiruvchi, balki antipiretik ta'sirga ham ega. Bularga pirazolon (analgin), salitsil kislotasi (atsetilsalitsil kislotasi) va anilin (paratsetamol, fenatsetin) hosilalari kiradi. Ushbu dorilar zaif yallig'lanishga qarshi xususiyatga ega. Shu bilan birga, yaqinda og'riq qoldiruvchi, antipiretik, yallig'lanishga qarshi va desensibilizatsiya qiluvchi ta'sirga ega giyohvand bo'lmagan analjeziklar keng qo'llanilmoqda. Yallig'lanishga qarshi aniq ta'sir natijasida ushbu dorilar "steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar" (NSAID) deb ataladi. Ular nafaqat analjezik va antipiretik vositalar sifatida qo'llanilishini topdilar, balki turli xil yallig'lanish kasalliklarini davolashda ham keng qo'llaniladi.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar.
Narkotik bo'lmagan analjeziklarni qo'llash uchun ko'rsatmalar:
1. Revmatizm va bo'g'imlarning revmatik kasalliklari ( revmatoid artrit ankilozan spondilit).
2. Orqa miya, bo'g'imlar va mushaklarning revmatik bo'lmagan kasalliklari (osteoxondroz, osteoartroz, miyozit, tendovaginit).
3. Tayanch-harakat tizimining travmatik shikastlanishlari (ko'karishlar, burmalar, ligamentlarning yirtilishi).
4. Yallig'lanish va travmatik tabiatning nevrologik kasalliklari (nevralgiya, radikuloneurit, lumbago).
5. Operatsiyadan oldingi va keyingi og'riqsizlantirish.
6. Spastik genezning o'tkir og'riq sindromi (buyrak, jigar kolikasi).
7. Har xil og'riq sindromlari (bosh og'rig'i, tish og'rig'i, dismenoreya).
8. Isitma.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar preparatlari.
Salitsil kislotasi hosilalari: asetilsalitsil kislotasi (aspirin), natriy salitsilat, atselizin, salitsilamid, metil salitsilat. Ushbu guruh vakillari past toksiklik bilan ajralib turadi, ammo sezilarli tirnash xususiyati ta'siri (yara va qon ketish xavfi). Ushbu guruhning tayyorgarliklari 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda kontrendikedir.
Pirazolon hosilalari: analgin (metamizol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Dori-darmonlar kichik terapevtik ta'sirga ega, ular gematopoezni inhibe qiladi, shuning uchun ular uzoq vaqt davomida buyurilmaydi. Analgin, suvda yaxshi eruvchanligi tufayli, mushak ichiga, teri ostiga va tomir ichiga shoshilinch og'riqni yo'qotish va gipertermiyani davolash uchun qo'llaniladi, amidopirin yosh bolalarda konvulsiv tayyorgarlikni oshiradi va diurezni kamaytiradi.
Para-aminofenol hosilalari: fenatsetin va paratsetamol. Ushbu guruhning vakillari yallig'lanishga qarshi faollikdan, antiplatelet va antirevmatik ta'sirdan mahrum. Amalda yarani keltirib chiqarmang, buyraklar faoliyatini inhibe qilmang, miyaning konvulsiv faolligini oshirmang. Paratsetamol gipertermiyani davolashda, ayniqsa bolalarda tanlangan dori hisoblanadi. Fenasetin uzoq muddat foydalanish bilan nefritga olib keladi.
Indolatsetik kislota hosilalari: indometazin, sulindak, selektiv COX-2 inhibitori - stodolak. Indometazin yallig'lanishga qarshi faollik nuqtai nazaridan standart hisoblanadi (maksimal), lekin miya vositachilarining metabolizmiga aralashadi (GABA darajasini pasaytiradi) va uyqusizlik, qo'zg'alish, gipertenziya, konvulsiyalar, psixozning kuchayishini qo'zg'atadi. Sulindak bemorning tanasida indometazinga aylanadi, uzoqroq va sekinroq ta'sir qiladi.
Fenilatsetik kislota hosilalari: diklofenak natriy (ortofen, voltaren). Ushbu preparat kamdan-kam hollarda yarani keltirib chiqaradi va asosan yallig'lanishga qarshi va antirevmatik vosita sifatida ishlatiladi.
Propion kislotasi hosilalari: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenik kislota, ketoprofen. Ibuprofen diklofenakga o'xshaydi; naproksen va piroprofen ko'proq yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; tiaprofen PG F2-alfa sintezini bostirishda ko'proq selektivlikni ko'rsatadi (bu bronxlar, oshqozon-ichak trakti va bachadonga kamroq ta'sir qiladi).
Fenamik (antranil) kislotaning hosilalari: mefenamik kislota, flufenamik kislota. Mefenamik kislota asosan analjezik va antipiretik sifatida ishlatiladi; flufenamik - yallig'lanishga qarshi vosita sifatida (zaif analjezik).
Oksikamlar: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektiv COX-2 inhibitori meloksikam. Preparatlar ta'sir qilish muddati (12-24 soat) va yallig'langan to'qimalarga yaxshi kirib borish qobiliyati bilan farqlanadi.
Pirolizinkarboksilik kislotaning hosilasi - ketorolak (ketorol) - aniq analjezik ta'sirga ega.
Har xil dorilar. Tanlangan COX-2 ingibitorlari - nabuliton, nimesulid (nise), niflumin kislotasi - o'z xususiyatlariga ko'ra mefenamik kislotaga o'xshash; yuqori faol COX-2 inhibitörleri - selekoksib (celebrex), viox (difiunisal - salitsil kislotasi hosilasi) - uzoq muddatli yallig'lanishga qarshi va og'riq qoldiruvchi ta'sirga ega.
1.2 Narkotik analjeziklar
Harakatning umumiy xususiyatlari va xususiyatlari.
Narkotik analjeziklar - og'riqni bostiradigan va qayta-qayta qo'llanilganda, jismoniy va ruhiy qaramlikni keltirib chiqaradigan dorilar, ya'ni. giyohvandlik.
Narkotik analjeziklar uchun, giyohvand bo'lmaganlardan farqli o'laroq, quyidagi asosiy xususiyatlar xarakterlidir:
1. Kuchli analjezik faollik, bu ularni tibbiyotning turli sohalarida, ayniqsa jarohatlar va og'ir og'riqlar bilan kechadigan kasalliklarda yuqori samarali og'riq qoldiruvchi vositalar sifatida qo'llash imkonini beradi;
2. Eforiyaning rivojlanishi va takroriy foydalanish bilan jismoniy va ruhiy qaramlik sindromlarining paydo bo'lishida ifodalangan inson markaziy asab tizimiga maxsus ta'sir;
3. Rivojlanish og'riqli sindrom- rivojlangan jismoniy va ruhiy qaramlik sindromi bo'lgan odamlarda og'riq qoldiruvchi dori-darmonlardan mahrum bo'lganda abstinentlik.
Ta'sir mexanizmi va farmakologik ta'siri.
Narkotik analjeziklarning ta'sir qilish mexanizmi ularning inhibitiv rol o'ynaydigan opiat retseptorlari bilan o'zaro ta'siri bilan bog'liq. Ular bilan o'zaro aloqada bo'lganda, og'riq impulslarining neyronlararo uzatilishi turli darajalar asab tizimi. Shu bilan birga, giyohvand analjeziklari endopioidlarning ta'siriga taqlid qiladi, bu esa og'riq vositachilarining sinaptik yoriqga chiqishini va ularning nosiseptorlar bilan o'zaro ta'sirini inhibe qilishga olib keladi, natijada analjeziya paydo bo'ladi. Analjeziyaning kuchi narkotik analjezikning opiat retseptorlariga yaqinligiga mutanosibdir.
Narkotik analjeziklarni qabul qilishda farmakologik ta'sirlar ularning ta'sir qilish mexanizmlari bilan belgilanadi va quyidagilardan iborat: og'riq qoldiruvchi ta'sirga qo'shimcha ravishda, barcha giyohvand analjeziklari ma'lum darajada gipnoz ta'siriga ega, nafas olishni va yo'tal refleksini susaytiradi, ichak ohangini oshiradi va Quviq, dispeptik kasalliklar (ko'ngil aynishi, qusish), markaziy asab tizimining buzilishi (gallyutsinatsiyalar) va boshqa yon ta'sirlarni keltirib chiqaradi.
Tasniflash.
Analjezik ta'siri va yon ta'sirining og'irligiga ko'ra, giyohvandlik analjeziklari guruhining turli dorilari bir-biridan farq qiladi, bu ularning kimyoviy tuzilishi va fizik-kimyoviy xususiyatlarining o'ziga xos xususiyatlari va shunga mos ravishda retseptorlar bilan o'zaro ta'siri bilan bog'liq. ularning farmakologik ta'sirini amalga oshirish.
Narkotik analjeziklarning tasnifi:
1. Agonistlar: afyun, morfin, promedol, fentanil, omnopon, kodein, metadon.
2. Agonistlar - antagonistlar (qisman agonistlar): pentazosin, nalorfin.
3. Antagonistlar: nalokson.
Ishlab chiqarish manbalari va kimyoviy tuzilishiga ko'ra, zamonaviy giyohvand analjeziklari 3 asosiy guruhga bo'linadi:
1. Tabiiy alkaloidlar - ko'knori (Papaver somniferum) tarkibida o'z ona holatida bo'lgan morfin va kodein.
2. Morfin molekulasining kimyoviy modifikatsiyasi natijasida olingan yarim sintetik birikmalar - etilmorfin va boshqalar.
3. To'liq kimyoviy sintez usuli bilan olingan va tabiatda o'xshashi bo'lmagan sintetik birikmalar - promedol, tramadol, fentanil va boshqalar.
Molekulaning asosiy qismining kimyoviy tuzilishiga ko'ra, giyohvand analjeziklari 4 asosiy guruhga bo'linadi:
1. Fenantrenizokinolin (morfinan) va tuzilish jihatdan o‘xshash birikmalarning hosilalari.
2. Fenilpiperidin va N-propilfenilpiperidin hosilalari.
3. Siklogeksanning hosilalari.
4. Asiklik (difeniletoksiatsirka kislotasining hosilalari va tuzilishiga o'xshash).
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Narkotik analjeziklarni qo'llash uchun ko'rsatmalar:
1. Miokard infarktida og'riqli shokning oldini olish; o'tkir pankreatit; peritonit; kuyishlar, mexanik shikastlanishlar.
2. Sedasyon uchun, operatsiyadan oldingi davrda.
3. Anesteziya uchun operatsiyadan keyingi davr(narkotik bo'lmagan analjeziklarning samarasizligi bilan).
4. Saraton kasalliklarida og'riqni yo'qotish.
5. Buyrak va jigar kolikasi xurujlari.
6. Tug'ilish og'rig'ini yo'qotish uchun.
7. Neyroleptanaljeziya uchun (bir turi umumiy behushlik ongni saqlash bilan).
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:
8. Uch yoshgacha bo'lgan bolalar va qariyalar (nafas olish depressiyasi tufayli). analjezik antipiretik rus dorixonasi
9. Miya travmatik shikastlanishi (nafas olish depressiyasi va intrakranial bosimning oshishi tufayli)
10. "O'tkir" qorin bo'shlig'i bilan.
Narkotik analjeziklarning preparatlari
Ko'pgina sintetik va yarim sintetik preparatlar giyohvand analjeziklari guruhining ajdodi molekulasini kimyoviy modifikatsiya qilish yo'li bilan olinadi - morfinning tuzilishi elementlarini saqlab qolish yoki uni soddalashtirish.
Morfin afyundan olinadi. Afyun - uyqu tabletkalarining pishmagan ko'zalarining quritilgan sutli sharbati. Afyunning faol printsiplari alkaloidlar bo'lib, ulardan afyun tarkibida 20 tagacha bo'ladi.Kimyoviy tuzilishiga ko'ra, afyun alkaloidlari ikki asosiy sinfga kiradi: aniq giyohvandlik ta'siriga ega bo'lgan fenantren seriyasi va izoxinolin seriyasi. giyohvandlik ta'siriga ega emas, balki miyotrop antispazmodik ta'sirga ega (papaverin). Morfin fenantren seriyasining asosiy afyun alkaloididir.
Morfin gidroxloridi kuchli og'riq qoldiruvchi vositadir. Og'riq markazlarining qo'zg'aluvchanligini pasaytirib, jarohatlarda zarbaga qarshi ta'sir ko'rsatishga qodir. Morfin aniq eyforiyani keltirib chiqaradi va uni qayta-qayta ishlatish bilan og'riqli giyohvandlik (morfinizm) tez rivojlanadi. Bu shartli reflekslarga inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, markaziy asab tizimining yig'ish qobiliyatini pasaytiradi, giyohvandlik, gipnoz va mahalliy anesteziklarning ta'sirini kuchaytiradi. Morfin ham yo'tal markazining qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Morfin, shuningdek, vagus nervlari (N. vagus) markazining qo'zg'alishini keltirib chiqaradi, bu esa bradikardiya paydo bo'lishiga olib keladi. Morfin ta'sirida okulomotor nervlarning neyronlarining faollashishi natijasida mioz paydo bo'ladi. Morfin ta'sirining o'ziga xos xususiyati nafas olish markazining inhibisyonidir. Kichik dozalar nafas olish harakatlarining chuqurligining pasayishiga va oshishiga olib keladi; katta dozalar o'pka ventilyatsiyasining pasayishi bilan nafas olish chuqurligining yanada kamayishi va kamayishini ta'minlaydi. Toksik dozalar Cheyne-Stokes tipidagi davriy nafas olishning paydo bo'lishiga va keyinchalik nafas olishni to'xtatishga olib keladi.
Morfin jarohatlar uchun kuchli og'riq qoldiruvchi vosita sifatida ishlatiladi turli kasalliklar qattiq og'riq sindromi bilan (malign neoplazmalar, miyokard infarkti va boshqalar), operatsiyaga tayyorgarlik ko'rishda va operatsiyadan keyingi davrda, uyqusizlik bilan bog'liq. qattiq og'riq. Morfin tug'ruqni behushlik qilish uchun ishlatilmaydi, chunki u fetoplasental to'siqdan osongina o'tib ketadi va yangi tug'ilgan chaqaloqda nafas olish depressiyasiga olib kelishi mumkin. Hozirgi vaqtda morfindan foydalanish uning yuqori qaramlik potentsiali (jismoniy qaramlikning yuqori potentsiali) va toksikligi tufayli jiddiy cheklangan. Giyohvandlik xavfini kamaytirish va nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun uzoq muddatli dorilar qo'llaniladi. dozalash shakllari morfilong kabi morfin gidroxloridi.
Morfilong morfin gidroxloridning uzoq muddatli ta'sir ko'rsatadigan shaklidir. Bu polivinilpirolidonning 30% suvli eritmasidagi 0,5% morfin gidroxlorid eritmasi. farmakologik ta'sir morfin gidroxloridi bilan butunlay bir xil. Mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar, ehtiyot choralari va kontrendikatsiyalar morfin gidroxlorid bilan bir xil. Morfilong kattalar va 7 yoshdan oshgan bolalarda operatsiyadan keyingi davrda va saraton kasalliklarida kuchli og'riqlar bilan qo'llaniladi.
Boshqa afyun preparatlaridan omnoponni ta'kidlash kerak, bu bir nechta opiy alkaloidlari, shu jumladan papaverin aralashmasidir. Natijada, Omnopon periferik spazmodik ta'sirga ega emas va aksincha, silliq mushaklarning spazmlarini bartaraf etishga qodir. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va yon ta'sirlar morfin bilan bir xil.
Tabiatda kodein afyun tarkibida oz miqdorda uchraydi. Afyun tarkibida kodein miqdori kam (0,2-2%), shuning uchun kodein morfindan yarim sintetik tarzda olinadi. Kodein tibbiyotda asos va fosfat sifatida ishlatiladi. Harakatning tabiati bo'yicha u morfinga yaqin, ammo analjezik xususiyatlar kamroq aniqlanadi. Kodeinning og'riq qoldiruvchi xususiyatlari organizmda kodein almashinuvi jarayonida morfin hosil bo'lishi bilan bog'liq deb hisoblanadi. Kodein yo'tal markazining qo'zg'aluvchanligini kamaytirish uchun kuchli qobiliyatga ega. Kodein asosan yo'talni tinchlantirish uchun ishlatiladi. Narkotik bo'lmagan analjeziklar (analgin, paratsetamol), kofein, fenobarbital bilan birgalikda u kombinatsiyalangan preparatlarning bir qismi sifatida bosh og'rig'i, nevralgiya uchun ishlatiladi. Bu sedativ sifatida ishlatiladigan Bekhterev tibbiyotining bir qismidir.
Kodein va kodein fosfat kombinatsiyalangan tabletkalar tarkibiga kiradi: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein va boshqalar.
Etilmorfin, kodein kabi, yarim sintetik preparatdir. Etilmorfin tabiiy ob'ektlarda topilmaydi, u sanoatda morfinni etillash orqali olinadi. Tibbiyotda etilmorfin gidroxlorid shaklida qo'llaniladi. tomonidan umumiy harakat tanada etilmorfin kodeinga yaqin. Etilmorfinning farmakologik ta'sirining o'ziga xos xususiyati uning kon'yunktiva giperemiyasini, so'ngra shish va lokal behushlikni keltirib chiqarish qobiliyatidir. Bu fakt etilmorfinni oftalmik amaliyotda qo'llash imkonini beradi.
Etilmorfin gidroxlorid og'iz orqali surunkali bronxit, o'pka tuberkulyozi va boshqalarda yo'talni tinchlantirish uchun, shuningdek, og'riq qoldiruvchi vosita sifatida ishlatiladi. Ba'zida etilmorfin gidroxloridi oftalmik amaliyotda qo'llaniladi - preparat keratit, kornea infiltratsiyasi va boshqa ko'z kasalliklari bilan ko'zlarga tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
morfin hosilalari. Boshqa zamonaviy morfinan hosilalari tibbiyotda og'riq qoldiruvchi vositalar sifatida ham qo'llaniladi. Ular morfindan, asosan, terapevtik ta'sirini ancha past dozalarda amalga oshirishi va shunga mos ravishda kamroq yon ta'sir ko'rsatishi bilan farq qiladi: nafas olish depressiyasi, ko'ngil aynishi, qusish va boshqalar.
Ushbu guruhning dorilari sintetik bo'lib, morfin molekulasini kimyoviy modifikatsiya qilish natijasida olingan, shuning uchun ular o'ziga xos ta'sir ko'rsatadi: ular ham agonistlar, ham opiat retseptorlari antagonistlari. Natijada, ushbu dorilarga qaramlik xavfi morfinga qaraganda ancha past. Ushbu guruhdagi dorilarga quyidagilar kiradi: Nalorfin, Pentazosin, Lexir, Fortral, Nalbufin, Buprenorfin, Butorfanol, Moradol.
Piperidin hosilalari. Narkotik analjeziklarni, piperidol hosilalarini yaratish g'oyasi afyun tarkibidagi morfin va boshqa alkaloidlarning fenantrenizokinolin tuzilishining kimyoviy tuzilishini o'rganish natijasida paydo bo'ldi. Piperidin hosilalariga quyidagilar kiradi: Promedol, Fentanyl.
Sintetik kelib chiqadigan giyohvand analjeziklaridan promedol eng ko'p qo'llaniladi. Analjezik ta'sirida morfindan past, ammo spazmodik ta'sir ko'rsatmaydi. Preparatning o'ziga xos xususiyati uning homilador bachadonga ta'siri - bu bachadonning to'g'ri ritmik qisqarishini o'rnatishga yordam beradi va tug'ilishni tezlashtiradi. Promedol tug'ruq paytida og'riqni yo'qotish uchun tanlangan doridir, garchi u morfindan kamroq bo'lsa-da, homila nafas olish markazini ma'lum darajada susaytirishi mumkinligini esga olish kerak.
Boshqa sintetik dori bu guruhdan - fentanil, eng kuchli analjeziklardan biri hisoblanadi, ammo ta'sir qilish muddati qisqa (30 daqiqagacha). Uning analjezik faolligi morfindan taxminan 200 baravar ko'p. Fentanil ko'pincha neyroleptanaljeziya deb ataladigan umumiy og'riqni yo'qotishning maxsus turiga erishish uchun antipsikotik droperidol bilan birgalikda qo'llaniladi. Shu bilan birga, bemorning analjeziyasi ongni saqlab qolish bilan birga keladi, ammo qo'rquv va tashvish hissi yo'qligi, jarrohlik aralashuviga befarqlikning rivojlanishi. Qisqa muddatli foydalanish uchun jarrohlik aralashuvlar.
Sikloheksan hosilalari giyohvand analjeziklarining juda yosh guruhidir, ammo ular o'zlarini eng yaxshi tomondan isbotlay oldilar. Ushbu guruhdagi dorilar opiat retseptorlarining agonist-antagonistlari bo'lib, bu qaramlik va giyohvandlik xavfini kamaytiradi. Ushbu guruhdagi dorilarga quyidagilar kiradi: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.
Tramadol kimyoviy tuzilishida promedolga biroz o'xshaydi.
Tibbiyotda tramadol gidroxlorid shaklida qo'llaniladi. U kuchli analjezik ta'sirga ega, ammo morfinga qaraganda taxminan 10 baravar kam faollik beradi. Preparat yaxshi muhosaba qilinadi, normal dozalarda aniq nafas olish depressiyasiga olib kelmaydi va qon aylanishi va oshqozon-ichak traktiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Jiddiy o'tkir va surunkali og'riqlar uchun qo'llaniladi: operatsiyadan keyingi davrda, jarohatlarda, saraton kasalliklarida va boshqalar. Eng biri hisoblanadi mavjud dorilar giyohvand analjeziklari.
Difeniletoksiasetik kislota hosilalari. Sikloheksan yoki piperidin halqasini o'z ichiga olmagan giyohvand analjeziklari XX asrning 40-yillarida topilgan va morfinning arzon o'rnini bosuvchi moddalar sifatida keng qo'llanilgan (urush davrida). Hozirgi vaqtda ushbu guruhdagi dorilar (metadon, dekstromoramid) Davlat reestridan chiqarildi. Faqatgina istisno - bu narkotik analjeziklar va m-antikolinerjiklarning xususiyatlarini birlashtirgan dori - estotsin.
Estotsin sintetik narkotik analjezik hisoblanadi. Kimyoviy tuzilishiga ko'ra, u bir qator m-antikolinerjiklarga o'xshaydi. Analjezik ta'sirga ko'ra, estotsin morfin va promedolga qaraganda ancha zaifdir, ammo u kamroq nafas olishni susaytiradi, vagus nervining ohangini oshirmaydi; o'rtacha antispazmodik va antikolinerjik ta'sirga ega, ichak va bronxlarning spazmlarini kamaytiradi. Estotsin silliq mushaklarning spazmlari bilan bog'liq og'riqlar uchun, operatsiyadan oldingi va operatsiyadan keyingi davrda, kichik jarohatlar uchun, tug'ruq og'rig'ini yo'qotish uchun ishlatiladi.
2. Zamonaviy analjeziklar-antipiretiklarning xususiyatlari
2.1 Rossiya Federatsiyasida ro'yxatga olingan antipiretik analjeziklar
Dori vositalarining davlat reestri ma'lumotlariga asoslanib, Rossiya Federatsiyasida ro'yxatdan o'tgan analjeziklar-antipiretiklar guruhining dori vositalarining assortimenti quyida keltirilgan.
Ushbu dorilar quyidagilarga bo'linadi farmakologik guruhlar va anatomik-terapevtik-kimyoviy tasnifga (ATC) muvofiq kichik guruhlar.
Jadval raqami 1. Analjeziklar-antipiretiklarning ATC tasnifi
|
Analjeziklar va antipiretiklar |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi boshqa dorilar bilan birgalikda (psixoleptiklar bundan mustasno) |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi psixoleptiklar bilan birgalikda |
||
|
Pirazolonlar |
||
|
Metamizol natriy |
||
|
Metamizol natriy boshqa dorilar bilan birgalikda (psixoleptiklardan tashqari) |
||
|
Metamizol natriy psixoleptiklar bilan birgalikda |
||
|
Paratsetamol |
||
|
Paratsetamol boshqa dorilar bilan birgalikda (psixoleptiklardan tashqari) |
||
|
Paratsetamol psixoleptiklar bilan birgalikda |
||
|
Boshqa analjeziklar va antipiretiklar |
||
|
Flupirtin |
Har bir dorining savdo nomlari, ishlab chiqaruvchilari va dozalash shakllari soni. 1-ilovada keltirilgan.
Rossiya Federatsiyasi hududida olingan ma'lumotlarga ko'ra ro'yxatga olingan:
Analjezik-antipiretiklar guruhidan 5 ta INN preparatlari va 40 xil kombinatsiya;
Barcha analjeziklar-antipiretiklarning 100 ta savdo nomi;
179 ta dori vositalari, shu jumladan chiqarishning barcha shakllari. Ushbu guruhning preparatlari quyidagi dozalash shakllarida taqdim etiladi: tabletkalar, efervesan tabletkalar, uzoq muddatli tabletkalar, kapsulalar, siroplar, og'iz eritmasi uchun granulalar, in'ektsiya uchun eritmalar, rektal shamlar.
2-jadval. Rossiya Federatsiyasida ro'yxatga olingan analjezik-antipiretiklar assortimentining tuzilishi.
|
Analjeziklar-antipiretiklar guruhi |
Xalqaro umumiy dori nomlari (INN) |
Preparatning savdo nomlari soni. abs. |
||
|
Mahalliy |
Xorijiy |
|||
|
Salitsil kislotasi va uning hosilalari |
Asetilsalitsil kislotasi |
|||
|
Asetilsalitsil kislotasi boshqa preparatlar bilan birgalikda |
||||
|
Pirazolonlar |
Metamizol natriy |
|||
|
Metamizol natriy boshqa preparatlar bilan birgalikda |
||||
|
Paratsetamol |
||||
|
Paratsetamol boshqa dorilar bilan birgalikda |
||||
|
Boshqa analjeziklar - antipiretiklar |
||||
|
Flupirtin |
||||
|
Jami abs. (%) |
2.1 Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklar assortimentini tahlil qilish
Jadval 2. Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklar assortimenti ro'yxati
|
Savdo nomi |
Ishlab chiqaruvchi |
Dozalash shakli |
|||
|
Asetilsalitsil kislotasi |
tabletkalar |
||||
|
Aspirin 1000 |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
efervesan tabletkalar |
|||
|
Aspirinli kardio |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
ichak bilan qoplangan tabletkalar |
|||
|
Upsarin Upsa |
efervesan tabletkalar |
||||
|
Asetilsalitsil kislotasi |
"Dalhimfarm" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
tabletkalar |
|||||
|
tabletkalar |
|||||
|
Metamizol natriy |
Baralgin M |
Aventis Pharma Ltd Hindiston |
tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma |
||
|
tabletkalar |
|||||
|
Analgin-Ultra |
Obolenskoye - farmatsevtika kompaniyasi YoAJ Rossiya |
||||
|
Analgin |
PFC YoAJ Rossiyani yangilang |
tabletkalar |
|||
|
Organika OAO Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
"Pharmstandard-Tomskhimfarm" OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Biosintez OAO Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Paratsetamol |
Bolalar uchun Panadol |
tabletkalar |
|||
|
Glaxo Wellcome GmbH va CoGermany |
tabletkalar |
||||
|
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
tabletkalar |
||||
|
Perfalgan |
Bristol-Myers SquibbFrance |
tabletkalar |
|||
|
Cefekon D |
"Nijfarm" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
Efferalgan |
Bristol-Myers SquibbFrance |
tabletkalar |
|||
|
Bristol-Myers SquibbFrance |
tabletkalar |
||||
|
MChJ "Bristol-Myers Squibb" AQSh |
tabletkalar |
||||
|
Krka, d.d., Novo mestoSloveniya |
tabletkalar |
||||
|
Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Paratsetamol |
"Tatximfarmpreparaty" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
"Sintez" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
ochiq AKSIADORLIK jamiyati"Organika" Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
"Biokimyogar" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Irbitskiy KhPZ OAORRossiya |
tabletkalar |
||||
|
Aspharma OOORossiya |
tabletkalar |
||||
|
"N.A. Semashko nomidagi Moskva ishlab chiqarish kimyo-farmatsevtika uyushmasi" ochiq aktsiyadorlik jamiyati. |
tabletkalar |
||||
|
"Pharmstandard-Tomskhimfarm" OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
tabletkalar |
|||||
|
Bolalar uchun paratsetamol |
tabletkalar |
||||
|
Paratsetamol-UBF |
"Uralbiopharm" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
AKUPAN®-BIOKODEKS |
"BiokodeksRossiya" OAJ vakolatxonasi |
infuzion va mushak ichiga yuborish uchun eritma |
|||
|
Flupirtin |
Katadolon®forte |
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Isroil |
uzoq muddatli tabletkalar |
||
|
Kombinatsiyalangan dorilar |
|||||
|
Savdo nomi |
Ishlab chiqaruvchi |
Dozalash shakli |
|||
|
Alka-Seltzer |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
efervesan tabletkalar |
|||
|
Asetilsalitsil kislotasi + Glitsin |
Alka-Prim |
Rossiyadagi "Polfarma" OAJ farmatsevtika zavodining vakolatxonasi |
efervesan tabletkalar |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi + [Askorbin kislotasi] |
Aspirin-S |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
efervesan tabletkalar |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi + Kofein + Paratsetamol |
Aquacitramon |
Aquacitramon OORossiya |
og'iz eritmasi uchun granulalar |
||
|
Askofen-P |
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
Coficil-plus |
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
Citramon P |
Irbitskiy KhPZ OAORRossiya |
tabletkalar |
|||
|
"Pharmstandard-Tomskhimfarm" OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
"Nijfarm" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Medisorb ZAORRossiya |
tabletkalar |
||||
|
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Citramon-Borimed |
"Borisov zavodi" ochiq aktsiyadorlik jamiyati tibbiy preparatlar» ("Borisov tibbiy preparatlar zavodi" OAJ) Belarus Respublikasi |
tabletkalar |
|||
|
Citramon-MFF |
tabletkalar |
||||
|
Excedrin® |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
||||
|
Asetilsalitsil kislotasi + Kofein + Paratsetamol + [Askorbin kislotasi] |
citrapak |
"Farmstandart-Ufimskiy vitamin zavodi" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi + Kofein |
Aspinat plus |
"Valenta Pharmaceutics" ochiq aktsiyadorlik jamiyati, Rossiya |
tabletkalar |
||
|
Asetilsalitsil kislotasi + [Limon kislotasi + Natriy bikarbonat] |
Zorex tong |
"Valenta farmatsevtika" OAJ Rossiya |
efervesan tabletkalar |
||
|
Metamizol natriy + xinin |
Analgin-xinin |
Sopharma OAJ Bolgariya |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
||
|
Spazmalgon |
Sopharma OAJ Bolgariya |
mushak ichiga yuborish uchun eritma |
|||
|
Metamizol natriy + Pitofenon + Fenpiverinium bromidi |
Revalgin |
tabletkalar |
|||
|
in'ektsiya |
|||||
|
Kodein + Kofein + Paratsetamol + Propifenazon + Fenobarbital |
Pentalgin Plus |
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||
|
Pentalgin |
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
|||
|
Kodein + Kofein + Metamizol natriy + Naproksen + Fenobarbital |
Pentalgin-N |
"Pharmstandard-Leksredstva" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
||
|
Piralgin |
Belmedpreparaty RUPR Belarus Respublikasi |
tabletkalar |
|||
|
Sopharma OAJ Bolgariya |
tabletkalar |
||||
|
Kvintalgin |
"Interxim" OAJ qo'shma Ukraina-Belgiya kimyo korxonasiUkraina |
tabletkalar |
|||
|
Santoperalgin |
"Himfarm" OAJ Qozog'iston |
tabletkalar |
|||
|
Sedalgin-Neo |
tabletkalar |
||||
|
Tetralgin |
"PharmVILAR farmatsevtika ishlab chiqarish kompaniyasi" yopiq aktsiyadorlik jamiyati Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
Metamizol natriy + Triasetonamin-4-toluensulfonat |
Tempalgin |
Sopharma OAJ Bolgariya |
qoplangan tabletkalar |
||
|
Tempanginol |
Balkanpharma - Dupnitsa ADBBulgariya |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
|||
|
Bendazol + Metamizol natriy + Papaverin + Fenobarbital |
"Uralbiopharm" OAJ Rossiya |
tabletkalar |
|||
|
"Pharmstandard-Tomskhimfarm" OAO [Tomsk, Lenin prospekti]Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Moskva endokrin zavodi Federal davlat unitar korxonasi Rossiya |
tabletkalar |
||||
|
Ibuprofen + Kodein + Kofein + Metamizol natriy + Fenobarbital |
Pentabufen |
Moskva farmatsevtika zavodi YoAJ Rossiya |
tabletkalar |
||
|
Paratsetamol + Xlorfenamin + [Askorbin kislotasi] |
Antigrippin |
Natur Product Europe B.V.Niderlandiya |
[asal limon] |
||
|
efervesan tabletkalar |
|||||
|
efervesan tabletkalar [bolalar uchun] |
|||||
|
efervesan tabletkalar [greypfrut] |
|||||
|
Grippga qarshi bolalar |
Sagmel Inc AQSh |
og'iz eritmasi uchun kukun |
|||
|
Paratsetamol+[Askorbin kislotasi] |
Grippostad |
og'iz eritmasi uchun kukun |
|||
|
Paratsetamol-S-Hemofarm |
Hemofarm A.D. Serbiya |
efervesan tabletkalar |
|||
|
S vitamini bilan Efferalgan |
Bristol-Myers SquibbFrance |
efervesan tabletkalar |
|||
|
Kofein + Paratsetamol + Xlorfenamin + [Askorbin kislotasi] |
Grippostad C |
STADA Artsneimittel AGGermaniya |
|||
|
Kodein + Kofein + Paratsetamol + Propifenazon |
Kaffetin |
tabletkalar |
|||
|
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
tabletkalar |
||||
|
Dekstrometorfan + Paratsetamol + Psevdoefedrin + [Askorbin kislotasi] |
Kofetin sovuq |
Alkaloid AOR Makedoniya Respublikasi |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
||
|
Kodein + Paratsetamol |
Codelmixt |
Rusan Pharma Ltd. Hindiston |
tabletkalar |
||
|
Kofein + Paratsetamol + Terpinhidrat + Fenilefrin + [Askorbin kislotasi] |
Coldrex |
tabletkalar |
|||
|
Flucoldex forte |
Outline Pharma Pvt.LtdIndia |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
|||
|
Paratsetamol + Fenilefrin + [Askorbin kislotasi] |
Coldrex® MaxGripp |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
|||
|
Coldrex HotRem |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
og'iz eritmasi uchun kukun [limon-asal] |
|||
|
og'iz eritmasi uchun kukun [limon] |
|||||
|
Flucoldex® -C |
Outline Pharma Pvt. Ltd. Hindiston |
og'iz eritmasi uchun kukun |
|||
|
Drotaverin + Kodein + Paratsetamol |
Yo'q-shpalgin |
Kvinin farmatsevtika va kimyo mahsulotlari zavodi A.O. Vengriya |
tabletkalar |
||
|
tabletkalar |
|||||
|
Kofein + Paratsetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin |
Noyob farmatsevtika laboratoriyalari (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. boʻlimi) Hindiston |
tabletkalar |
|||
|
Rinikold |
Shreya Life Science Pvt.LtdIndia |
tabletkalar |
|||
|
Kofein + Paratsetamol + Fenilefrin + Feniramin |
Rinzasip |
Noyob farmatsevtika laboratoriyalari (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. boʻlimi) Hindiston |
og'iz eritmasi uchun kukun [limon] |
||
|
Kodein + Kofein + Paratsetamol |
Solpadein |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
tabletkalar |
||
|
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland |
eriydigan tabletkalar |
||||
|
Kofein + Paratsetamol |
Solpadein Tez |
GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK |
eriydigan tabletkalar |
||
|
Paratsetamol + Fenilefrin + Feniramin + [Askorbin kislotasi] |
Stopgripan forte |
Ratipharm India Pvt.LimitedIndia |
og'iz eritmasi uchun kukun [limon] |
||
|
Gripp va shamollash uchun TheraFlu® |
Novartis Consumer Health SA Shveytsariya |
og'iz eritmasi uchun kukun [limon] |
|||
|
Paratsetamol + Fenilefrin + Feniramin |
TeraFlu® |
Novartis Consumer Health SA Shveytsariya |
og'iz eritmasi uchun kukun [yovvoyi rezavorlar] |
||
|
Paratsetamol + Fenilefrin + Xlorfenamin |
TeraFlu® ExtraTab |
Novartis Consumer Health SA Shveytsariya |
plyonka bilan qoplangan planshetlar |
||
|
Bristol-Myers SquibbFrance |
og'iz eritmasi uchun kukun [limon] |
||||
|
og'iz eritmasi uchun kukun [shakarli limon] |
|||||
|
Bolalar uchun Fervex |
MChJ "Bristol-Myers Squibb" AQSh |
og'iz eritmasi uchun kukun |
|||
|
Drotaverin + Paratsetamol |
Unispaz N |
Noyob farmatsevtika laboratoriyalari (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. boʻlimi) Hindiston |
tabletkalar |
||
|
Paratsetamol + Xlorfenamin |
Flucoldex |
Outline Pharma Pvt.LtdIndia |
sirop [bolalar uchun] |
||
|
Kofein + Paratsetamol + Xlorfenamin |
Flucoldex-N |
Outline Pharma Pvt. Ltd. Hindiston |
tabletkalar |
||
Xulosa: dorixona tashkilotlarida analjeziklar-antipiretiklar guruhidagi etakchi dorilar: paratsetamol, shuningdek kombinatsiyalangan preparatlar paratsetamol, metamizol natriy va asetilsalitsil kislotasi. Analjeziklar-antipiretiklarning katta qismi import qilinadigan dorilardir. Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklar guruhidagi dori vositalarining 78% asl dori vositalarining “analoglari”dir.
Xulosa
1. Analjeziklar og'riq hissini kamaytirish yoki yo'q qilishning o'ziga xos qobiliyatiga ega bo'lgan dorilar, ya'ni. Dominant ta'siri analjeziya bo'lgan vositalar.
Analjeziklar giyohvand va giyohvand bo'lmagan ikkita katta guruhga bo'linadi.
Narkotik analjeziklar uchun kuchli analjezik faollik xarakterlidir, bu ularni tibbiyotning turli sohalarida, ayniqsa jarohatlar va kuchli og'riqlar bilan kechadigan kasalliklarda yuqori samarali og'riq qoldiruvchi vositalar sifatida qo'llash imkonini beradi.
Narkotik bo'lmagan analjeziklar og'riqni yo'qotish uchun eng ko'p ishlatiladigan dorilar guruhidir.
Giyohvand analjeziklardan farqli o'laroq, ushbu analjeziklar guruhini qo'llashda giyohvandlik va giyohvandlik paydo bo'lmaydi, ular uyg'onish paytida markaziy asab tizimining asosiy funktsiyalariga ta'sir qilmaydi (uyquchanlik, eyforiya, letargiyaga olib kelmaydi, tashqi ogohlantirishlarga reaktsiyalarni kamaytirmaydi). va boshqalar).
Shuning uchun giyohvand bo'lmagan analjeziklar bosh og'rig'i va tish og'rig'i, nevralgiya, miyalji, miyozit va og'riq bilan birga keladigan boshqa ko'plab kasalliklar uchun keng qo'llaniladi.
Dori vositalarining davlat reestriga quyidagilar kiradi: analjezik-antipiretiklar guruhidan 5 dona INN dori vositalari va ularning 40 xil kombinatsiyasi; Analjezik-antipiretiklarning 100 ta savdo nomi. Ushbu ma'lumotlarga ko'ra, ushbu guruhning ko'plab dori vositalari Rossiya Federatsiyasi hududida ro'yxatga olinganligini ko'rish mumkin.
Bu turli kasalliklar uchun ushbu dorilarning tibbiy amaliyotda keng qo'llanilishi bilan bog'liq. Etakchi dorilar: paratsetamol, shuningdek paratsetamol, metamizol natriy va atsetilsalitsil kislotasining kombinatsiyalangan preparatlari. Dorixona tashkilotlarida analjezik-antipiretiklarning muhim qismi import qilinadigan dori vositalaridir. Dori vositalarining aksariyati generiklardir.
Adabiyotlar ro'yxati
1. federal qonun Rossiya Federatsiyasi 2010 yil 12 apreldagi 61-son "Dori vositalarining muomalasi to'g'risida".
2. "Fuqarolarning sog'lig'ini muhofaza qilish to'g'risida" gi 323-FZ-sonli Federal qonuni [Elektron resurs].
3. Rossiya Federatsiyasi Sog'liqni saqlash vazirligining 1997 yil 21 oktyabrdagi 309-sonli "Dorixona tashkilotlarining sanitariya rejimi bo'yicha ko'rsatmalarni tasdiqlash to'g'risida" gi buyrug'i. [Elektron resurs].
4. Rossiya Federatsiyasi Davlat farmakopeyasi. - GF XIII, 2015, FMEA,
5. Nasonov Yu.A. Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar / - M .: Tibbiyot, 2014 ..
6. Xarkevich D.A. Farmakologiya. M.: Geotar-Med, 2010.
7. Mashkovskiy M.D. Dorilar - 16 - nashr. Qayta ko'rib chiqilgan, tuzatilgan Va qo'shimcha - M .: Yangi to'lqin nashriyoti Umerenkov. 2014. - 1216s.
8. Vidalning qo'llanmasi Dori-darmonlar Rossiyada. Qo'llanma.M.: Vidal Rus, 2015. 1480-yillar.
9. Yallig'lanishga qarshi ta'sir. NSAIDlar Elektron resurs.
10. Analjezik ta'sir Elektron resurs.
11. Antipiretik ta'sir. [Elektron resurs].
13. Paratsetamol antipiretik sifatida [Elektron resurs]
Ilovalar
Ariza № 1
Rossiya Federatsiyasi hududida ro'yxatga olingan bir qator analjeziklar-antipiretiklar.
|
Savdo nomi |
Ishlab chiqaruvchi |
Dozalash shakli |
|||
|
Asetilsalitsil kislotasi |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
tabletkalar |
|||
|
Aspirin 1000 |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
efervesan tabletkalar |
|||
|
Aspirinli kardio |
Bayer Consumer Care AGShveytsariya |
ichak bilan qoplangan tabletkalar |
|||
|
Acecardol |
"Sintez" OAJ Rossiya |
ichak bilan qoplangan tabletkalar |
|||
|
Kardiyak |
Canonpharma ishlab chiqarish YoAJ Rossiya |
ichak plyonkasi bilan qoplangan tabletkalar |
|||
|
Upsarin Upsa |
MChJ "Bristol-Myers Squibb" AQSh |
efervesan tabletkalar |
|||
|
Aspinat 300 |
"Valenta farmatsevtika" OAJ Rossiya |
ichak bilan qoplangan tabletkalar |
|||
|
Atsetilsalitsil kislotasi "York" |
International Trade Association of America Inc. AQSH |
tabletkalar |
|||
Shunga o'xshash hujjatlar
Narkotik bo'lmagan analjeziklarning xususiyatlari va ta'sir mexanizmi. Analjeziklar-antipiretiklar, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarning tasnifi va nomenklaturasi. Analgin, paratsetamol, baralgin, atsetilsalitsil kislotaning farmakologik xususiyatlari.
ma'ruza, qo'shilgan 01/14/2013
Ko'knorning quritilgan sutli sharbati - ko'knori bilan giyohvand analjeziklarining ko'p asrlik tarixining boshlanishi. Endogen peptidlar va opioid retseptorlarining fiziologik funktsiyalari. Narkotik bo'lmagan analjeziklarni o'z ichiga olgan dorilar.
taqdimot, 11/10/2015 qo'shilgan
Analjezik ta'sirga ega markaziy ta'sirga ega bo'lmagan opioid preparatlarini qo'llash. Antitussivlar. Tibbiyotda og'riq qoldiruvchi vositalar, rezorptiv ta'sir etuvchi terapevtik vositalar va giyohvandlik analjeziklaridan foydalanish. Morfin bilan zaharlanishni davolash.
taqdimot, 31/10/2014 qo'shilgan
Narkotik bo'lmagan analjeziklarning asosiy ta'siri. Ularning kimyoviy tuzilishi bo'yicha tasnifini o'rganish. Og'riq sabablari. Organizmga yuborish yo'llari va dozalash shakllari. Qabul qilish vaqti, yon ta'siri va kontrendikatsiyasi. Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri.
taqdimot, 03/03/2017 qo'shilgan
Analjezik, antipiretik va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega zamonaviy retseptsiz dori vositalari. Aspirin, paratsetamol, analgin, ibuprofenni qo'llash xususiyatlari va dozalash qoidalari. Kofeinning analjeziklar bilan birgalikda ta'siri.
hisobot, 2013-09-28 qo'shilgan
Jarrohlikda antibiotikli profilaktika tushunchasi. Operatsiyadan keyingi davrda analjeziklarni qo'llash. Kasalxona ichidagi mikrobiologik vaziyatni o'rganish. Jarrohlik bo'limida qo'llaniladigan antibiotiklar va analjeziklar guruhlarining xususiyatlari.
kurs qog'ozi, 2010 yil 15 iyunda qo'shilgan
O'qish klinik ko'rinishlari, sabablari, og'riq mexanizmlari. Uning oldini olish va davolash tamoyillarini o'rganish. Og'riqni baholash tamoyillari. O'tkir og'riq sindromining asosiy sabablari. Jarrohlik aralashuvlarning shikastlanish darajasiga ko'ra tasnifi.
taqdimot, 08/09/2013 qo'shilgan
Analginni kashf qilish tarixi, farmakologiyasi va kimyosi - giyohvand bo'lmagan analjeziklar guruhidagi asosiy dori - psixikaga ta'sir qilmasdan og'riqni kamaytiradigan dorilar. Ko'rsatmalar, kontrendikatsiyalar, qo'llash usuli. Analginning haqiqiyligini aniqlash.
muddatli ish, 30.11.2014 yil qo'shilgan
Narkotik analjeziklardan foydalanish akusherlik amaliyoti. Analjeziyaning ingalyatsion va ingalyatsion usullari, mintaqaviy behushlik. Meperidin (promedol) va fentanil (sublimaza) dan foydalanish uchun ko'rsatmalar. Epidural va o'murtqa behushlik.
taqdimot, 19.03.2011 qo'shilgan
Og'riqning fiziologik mexanizm sifatida tavsifi. Nerv tizimining turli qismlarining shakllanishida ishtirok etish darajasini aniqlash og'riq hissi. Opiatlar, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar, oddiy va kombinatsiyalangan analjeziklardan foydalanish.
"PEDIATRIKA AMALIYASI" JURNALI
O.V. Zaitseva, professor, Moskva davlat tibbiyot va stomatologiya universiteti, Roszdrav, pediatriya kafedrasi mudiri, doktor asal. Fanlar
Opioid bo'lmagan analjeziklar (analjeziklar-antipiretiklar) pediatriya amaliyotida eng ko'p qo'llaniladigan dorilar qatoriga kiradi. Ular antipiretik, yallig'lanishga qarshi, analjezik va antitrombotik ta'sir mexanizmlarining noyob kombinatsiyasi bilan ajralib turadi, bu esa: mumkin bo'lgan dastur bu dorilar ko'plab kasalliklarning alomatlarini engillashtirish uchun.
Antipiretik analjeziklarning yuqori samaradorligiga qaramay, ularni bolalarda qo'llash har doim ham xavfsiz emas. uchun asetilsalitsil kislotasi (Aspirin) foydalanish virusli infektsiyalar bolalarda Reye sindromi bilan birga bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, atsetilsalitsil kislotasi oshqozon-ichak traktida yallig'lanish o'zgarishlarini rivojlanish xavfini oshiradi, qon ivishini buzadi, qon tomirlarining mo'rtligini oshiradi va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda bilirubinni albumin bilan bog'lanishidan siqib chiqarishi va shu bilan bilirubin ensefalopatiyasining rivojlanishiga hissa qo'shishi mumkin.
Amidopirin yuqori toksikligi tufayli dori nomenklaturasidan chiqarildi. metamizol (Analgin) gematopoezni halokatli agranulotsitoz rivojlanishiga qadar inhibe qilishi mumkin, bu esa dunyoning ko'plab mamlakatlarida undan foydalanishni keskin cheklashga yordam berdi. Shu bilan birga, shoshilinch holatlarda (gipertermik sindrom, operatsiyadan keyingi davrda o'tkir og'riq), boshqa terapiyaga mos kelmaydigan, Analginni parenteral qo'llash mumkin.
Hozirgi vaqtda faqat asetaminofen va ibuprofen mezonlarga to'liq javob beradi yuqori samaradorlik va xavfsizligi va JSST va milliy dasturlar tomonidan pediatriyada foydalanish uchun antipiretik sifatida tavsiya etiladi.
TANLANGAN DORILAR
Asetaminofen va ibuprofen 3 oylik bolalarga berilishi mumkin. Asetaminofenning bir martalik dozalari - 10-15 mg / kg, ibuprofen - 5-10 mg / kg. Antipiretiklarni qayta ishlatish 4-5 soatdan keyin emas, balki kuniga 4 martadan ko'p bo'lmasligi mumkin.
Asetaminofen (Paratsetamol) antipiretik, og'riq qoldiruvchi va ozgina yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, chunki u asosan markaziy asab tizimida COX ni bloklaydi va periferik ta'sirga ega emas. Paratsetamol metabolizmidagi bolaning yoshiga qarab, P450 sitoxrom tizimining etukligi bilan belgilanadigan sifatli o'zgarishlar qayd etilgan. Jigar va buyraklar funktsiyalarini buzgan holda, ushbu preparat va uning metabolitlari chiqarilishida kechikish bo'lishi mumkin. Kundalik doza Bolalar uchun 60 mg / kg xavfsiz, ammo uning ortishi bilan preparatning gepatotoksik ta'siri kuzatilishi mumkin. Agar bolada glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza va glutationreduktaza etishmovchiligi bo'lsa, Paratsetamolni yuborish qizil qon tanachalarining gemoliziga olib kelishi mumkin.
Ibuprofen (Nurofen bolalar uchun, RECKITT BENCKISER HEATHCARE) aniq antipiretik, og'riq qoldiruvchi va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega. Ko'pgina tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, ibuprofen asetaminofen kabi isitma uchun samarali. Boshqa tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 7,5 mg / kg dozada ibuprofenning antipiretik ta'siri 10 mg / kg dozada asetaminofenga qaraganda yuqori. Bu 4 soatdan keyin haroratning katta pasayishi bilan namoyon bo'ldi, bu ko'proq bolalarda ham kuzatildi. Xuddi shu ma'lumotlar 5 oylikdan 13 yoshgacha bo'lgan bolalarda 7 va 10 mg / kg dozalarda ibuprofen va 10 mg / kg dozada asetaminofenni takroriy qo'llash bilan ikki marta ko'r, parallel guruh tadqiqotida olingan.
Og'riq sindromi bolaning farovonligini yomonlashtiradi, reparativ jarayonlarni sekinlashtiradi va natijada tiklanishni sekinlashtiradi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, ibuprofen va kamroq darajada asetaminofen terapiyada tanlangan dorilardir. o'tkir og'riq bolalarda o'rtacha intensivlik.
Ibuprofen (allaqachon 5 mg / kg dozada) ikki tomonlama analjezik ta'sirga ega - periferik va markaziy va u asaminofenga qaraganda ancha aniq. Bu ibuprofenni engil va o'rtacha og'irlikdagi tomoq og'rig'i, o'tkir otitis media, tish og'rig'i, tish og'rig'i, shuningdek, emlashdan keyingi reaktsiyalarni engillashtirish uchun samarali qo'llash imkonini beradi.
KLINIK TADQIQOT
Ibuprofenning isitma va / yoki og'riq sindromi bilan kechadigan yuqumli va yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bolalarda klinik samaradorligini o'rganish uchun biz ochiq, nazoratsiz tadqiqot o'tkazdik, unda bolalar uchun Nurofen o'tkir respirator virusli infektsiyalari bo'lgan 67 bolada va 10 ta bolada ishlatilgan. 3 oydan 15 yoshgacha bo'lgan tonzillitli bolalar. 20 bemorda ARVI engil va o'rtacha darajadagi bronxial astma fonida aspiringa nisbatan murosasizlik belgilarisiz, 17 bemorda bronxo-obstruktiv sindromli, 12 bemorda o'tkir otit ko'rinishlari bilan, 14 bemorda kuchli bosh og'rig'i va / yoki mushak og'rig'i. 53 nafar bolada kasallik yuqori isitma bilan kechgan; 24 nafar bemor subfebril harorat Bolalar uchun Nurofen faqat og'riqni yo'qotish uchun buyurilgan. Bolalar uchun Nurofen suspenziyasi kuniga 3-4 marta 5 dan 10 mg / kg gacha bo'lgan standart yagona dozada qo'llanilgan. Bolalar uchun Nurofenni qabul qilish muddati 1 kundan 3 kungacha.
O'qish klinik holat bemorlar Nurofenning bolalar uchun antipiretik va analjezik ta'sirini baholashni, nojo'ya hodisalarni ro'yxatga olishni o'z ichiga oladi.
48 bolada preparatning birinchi dozasini qabul qilgandan keyin yaxshi antipiretik ta'sirga erishildi. Yosh bemorlarning ko'pchiligi bolalar uchun Nurofen 2 kundan ortiq bo'lmagan muddatda buyurilgan. 4 bemorda antipiretik ta'sir minimal va qisqa muddatli edi. Ulardan 2 nafariga diklofenak, yana 2 nafariga litik aralashmani parenteral yuborish buyurilgan.
Bolalar uchun Nurofenning dastlabki dozasidan keyin og'riq intensivligining pasayishi 30-60 daqiqadan so'ng kuzatildi, maksimal ta'sir 1,5-2 soatdan keyin kuzatildi. Analjezik ta'sirning davomiyligi 4 dan 8 soatgacha. Preparatning birinchi dozasidan so'ng bolalarning yarmidan ko'pida ajoyib yoki yaxshi analjezik ta'sirga erishildi, qoniqarli - 28% va bemorlarning atigi 16,6% analjezik ta'sirga ega emas edi. Terapiya boshlanganidan bir kun o'tgach, bemorlarning 75% yaxshi va ajoyib analjezik ta'sirni qayd etdi, 25% hollarda og'riqning qoniqarli yengilligi qayd etildi. Kuzatishning 3-kunida bolalar og'riqdan deyarli shikoyat qilmadilar.
Shuni ta'kidlash kerakki, bolalar uchun Nurofen yoqimli ta'mga ega va bolalarning o'zlari tomonidan yaxshi muhosaba qilinadi. turli yoshdagilar. yon effektlar ovqat hazm qilish tizimi tomonidan allergik reaktsiyalarning rivojlanishi, bronxospazmning kuchayishi yoki qo'zg'atilishi, biz qayd qilmadik.
Bugungi kunda ibuprofen va asetaminofen mo''tadil isitma va og'riqli bolalarda tanlab olingan dorilar bo'lib, ibuprofen yallig'lanishga qarshi vosita sifatida keng qo'llaniladi. O'z vaqtida va etarli darajada tayinlangan holda, bunday terapiya kasal bolaga yordam beradi, uning farovonligini yaxshilaydi va tez tiklanishiga hissa qo'shadi.
Foydalanilgan adabiyotlar roʻyxati tahririyatda.
