Antipyretiká pre deti predpisuje pediater. Pri horúčke však existujú núdzové situácie, keď je potrebné dieťaťu okamžite podať liek. Vtedy rodičia preberajú zodpovednosť a užívajú antipyretické lieky. Čo je dovolené podávať dojčatám? Ako môžete znížiť teplotu u starších detí? Aké lieky sú najbezpečnejšie?
Ako aplikovať "No-shpu" intramuskulárne? Poďme na to v tomto článku.
Liek "No-shpa" je liek založený na látke drotaverín, ktorý sa vyrába vo forme tabliet a ampuliek. Liečivo má antispazmodický účinok a používa sa pri liečbe spastického syndrómu tráviaceho traktu, pohlavného, hepatobiliárneho a močového systému. Okrem toho tento liek uvoľňuje kŕče mozgových ciev pri bolestiach hlavy v dôsledku preťaženia v dôsledku depresie a neuróz a periférnych ciev pri Raynaudovej chorobe alebo endarteritíde.
Účinná látka je derivát papaverínu. Neproprietárny medzinárodný názov lieku "No-shpa" je "Drotaverine". Podľa klinickej a farmakologickej klasifikácie je klasifikovaný ako myotropný spazmolytikum. Svojimi vlastnosťami je látka veľmi podobná papaverínu, no na svalové vlákna pôsobí dlhšie a výraznejšie.
Účinnosť farmakologického činidla je spôsobená jeho schopnosťou mať tlmivý účinok na enzým fosfodiesterázy, ktorý je prostredníctvom série chemických reakcií schopný katalyzovať inaktiváciu kinázy myozínového reťazca. Táto kináza fosforyluje myozín a vyvoláva svalovú kontrakciu. Keď sa zastaví, svalová relaxácia sa zachová. Pozitívne vlastnosti lieku spočívajú aj v selektívnom potlačení PDE iba štvrtého typu, ktoré neovplyvňuje enzým tretieho typu a nespôsobuje negatívne vedľajšie účinky z ciev a srdca.
Drotaverín spôsobuje svalovú relaxáciu pri kŕčoch neurogénneho aj myogénneho pôvodu a bez ohľadu na typ inervácie relaxáciu svalových vlákien. Podstatná výhoda tohto lieky je, že neexistuje žiadny stimulačný účinok na cholinergný systém, v dôsledku čoho sa liek "No-shpa" môže použiť u ľudí trpiacich chorobou, ako je glaukóm. Pri jeho užívaní je však potrebná určitá opatrnosť, najmä v prípade hypertrofie prostaty, pretože sú možné príznaky retencie moču v dôsledku uvoľnenia detruzora v močovom mechúre. Takže "No-shpa" intramuskulárne sa predpisuje veľmi často.
Zloženie a forma uvoľňovania
Lekársky výrobok "No-shpa" na intramuskulárnu injekciu sa vyrába v sklenených ampulkách, ktoré obsahujú 2 ml injekčného roztoku. Objem aktívneho prvku v 1 ml je 20 mg drotaverínu. Injekcie sa môžu podávať intraarteriálnym, intravenóznym a intramuskulárnym podaním. Roztok má jasne žltozelenú farbu.
Indikácie na vymenovanie
Indikácie na použitie farmakologického činidla "No-shpa" intramuskulárne sú prevencia a terapia orgánov funkčné poruchy a bolestivý syndróm spôsobený:
- svalové kŕče tráviace orgány trakt s vredmi, gastritídou, dyskinézou, pankreatitídou, spastickou enteritídou, proktitídou alebo kolitídou, ako aj v prípade kŕčov pyloru alebo kardie, dráždivého čreva, rozvoj plynatosti, spastická zápcha, tenesmus;
- dysfunkcia hepatobiliárneho systému zápalové procesy V žlčníka alebo jej kanálikov, hyperkinetické formy biliárnej dyskinézy, cholelitiáza;
- nadmerná excitabilita maternice počas tehotenstva;
- kŕče močového systému s rozvojom nefrolitiázy, pyelitídy, urolitiázy, neurogénnej močového mechúra pyelonefritída, cystitída;
- kŕče maternicového hltana počas procesu pôrodu;
- predĺžené otvorenie maternicového hltana;
- popôrodné kontrakcie;
- hrozba spontánneho potratu;
- menštruácie.
Tak je to napísané v návode. "No-shpa" intramuskulárne sa používa aj v prípade kŕčov mozgových a periférnych ciev. Je účinný pri pooperačnej kolike spôsobenej retenciou plynov, prípravou na inštrumentálne štúdie, postcholecystektomickým syndrómom.
Aplikácia pre detské injekcie "No-shpa"
Deťom mladším ako šesť rokov je zakázané podávať liek intramuskulárne. Je dôležité vedieť, že hlavná látka lieku je syntetizovaná umelo. Inými slovami, nie je to prírodný živel. Preto sa deti "No-shpu" intramuskulárne zvyčajne používajú iba podľa pokynov špecialistu.
Liečivo je dobré antispazmodikum, ale nemá analgetický účinok, ako je Analgin a podobné lieky. Okrem toho má niektoré kontraindikácie na použitie, mali by sa brať do úvahy aj pri liečbe detí.
Návod na použitie injekcií "No-shpa" uvádza, že tento liek sa zvyčajne predpisuje malým pacientom v nasledujúcich prípadoch:
- ktorý je sprevádzaný vysoká teplota a chladu končatín.
- Kŕče pri bronchitíde alebo stenóze, ktoré spôsobujú kašeľ.
- Kŕče spôsobujúce bolesť hlavy.
- Renálna alebo črevná kolika.
- Nadmerná bolestivá tvorba plynu.
- Spazmus hladkých svalov s pyelitídou alebo cystitídou.
- Spazmy s gastritídou alebo kolitídou.
Kontraindikácie pre použitie injekcií No-shpa pre deti sú:
- vek do 6 rokov;
- nízky krvný tlak u dieťaťa;
- neznášanlivosť drotaverínu;
- cievne ochorenia;
- bronchiálna astma;
- podozrenie na intestinálnu obštrukciu;
- podozrenie na akútna apendicitída;
- nedostatočnosť pečene, obličiek.
V súlade s návodom na použitie sa injekcie No-shpy môžu vykonávať počas tehotenstva.
Aplikácia počas tehotenstva
Medzi liekmi, ktoré sa široko používajú počas tehotenstva, zohráva osobitnú úlohu "No-shpa". Tento liek je silným antispazmodikom a odstraňuje akúkoľvek bolesť spojenú s dočasnou dysfunkciou tráviaceho traktu u nastávajúcich matiek. Navyše, počas tehotenstva je tento liek absolútne bezpečný, môže sa používať bez obáv.
Avšak aj pri zohľadnení týchto vlastností lieku by sa pri jeho používaní počas tohto obdobia malo postupovať opatrne, pretože má určité indikácie na použitie, kontraindikácie a negatívne vedľajšie reakcie.
Počas tehotenstva môže byť "No-shpa" intramuskulárne predpísaný pre hypertonicitu maternice a hrozbu predčasného pôrodu. Pri prvých príznakoch predčasného pôrodu alebo hrozbe spontánneho potratu, ako je ťahanie bolesť v podbrušku a pocit plnosti v tejto oblasti, jediná aplikácia "No-shpa" vo väčšine prípadov úplne eliminuje hypertonicitu maternice a pomáha udržiavať tehotenstvo.
Ďalšia indikácia na použitie farmakologický prípravok- kŕč hladkého svalstva maternice a krčka maternice pri pôrode. Táto situácia je nebezpečná, pretože dieťa je v upnutom stave - nadmerné svalové napätie myometria prispieva k jeho vypudeniu z maternice, skrátený krčok mu však bráni v pohybe pôrodnými cestami. Vo väčšine prípadov stačí jedno kvapkadlo s týmto roztokom lieku na obnovenie normálneho procesu pôrodu. Dávkovanie "No-shpy" intramuskulárne sa musí prísne dodržiavať.
Kontraindikácie
- Hlavná kontraindikácia pre použitie tohto liek, ako mnoho iných liekov - prejav ťažkých porúch pečene, obličiek, srdca, v dôsledku nedostatočnosti ich funkcií.
- Okrem toho liek "No-shpa" nie je počas obdobia predpísaný dojčenie keďže drotaverín a ďalší predstavitelia tejto farmakologickej kategórie môžu prenikať do materského mlieka.
- Použitie lieku je povolené od 6 rokov, ale iba vo forme tabliet, pretože štúdie o účinkoch injekčných roztokov sa neuskutočnili, v súlade s ktorými sa používa liek parenterálne kontraindikované.
- Užívanie lieku je kontraindikované v prítomnosti vysokej citlivosti na aktívny prvok alebo iné látky z jeho zloženia.
- Tento liek sa môže používať len s určitými opatreniami pri nízkom krvnom tlaku z dôvodu vysokej pravdepodobnosti kolapsu, ako aj počas tehotenstva.
Aké je dávkovanie "No-shpy" intramuskulárne?
Dávkovací režim a spôsoby podávania
Jednorazová dávka lieku "No-shpa" vo forme roztokov pre intramuskulárne, intraarteriálne a intravenózne podanie v závislosti od lekárskych indikácií je 1-2 ampulky. Frekvencia takýchto injekcií je 1-3 krát denne. Ako podávať "No-shpu" intramuskulárne, je uvedené v pokynoch.
Počas pôrodu alebo po potrate je povolené podávať liek v množstve 80 mg s časovým odstupom najmenej 2 hodiny. Ako dlho funguje "No-shpa"? Intramuskulárna a intravenózna injekcia vám umožňuje dosiahnuť požadovaný výsledok po 5 minútach. To je dôvod, prečo sú injekcie tohto lieku rozšírené.
Vedľajšie účinky
Negatívne vedľajšie reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri použití tohto farmakologického lieku, sú extrémne zriedkavé. Najčastejšie jeho pôsobenie negatívne ovplyvňuje nervový systém, gastrointestinálny trakt, cievy a srdce.
- Nervový systém: cefalgia, závraty, poruchy spánku.
- Obehový systém: zvýšený alebo rýchly tlkot srdca, pocit tepla, narušenie srdcového rytmu, zníženie krvného tlaku (niekedy až do kolapsu), atrioventrikulárna blokáda.
- Tráviaci systém: dyspepsia, nevoľnosť, poruchy stolice.
Okrem vyššie uvedených negatívnych účinkov tohto lieku existujú informácie o vedľajších účinkoch, ako je respiračné zlyhanie, nadmerné potenie a alergické reakcie. Lokálne sa môže objaviť začervenanie alebo pocit pálenia. Najčastejšie sa to prejavuje, keď nie je dodržané dávkovanie injekcií No-shpy.
Existujú tiež špeciálne pokyny ktoré by sa mali prísne dodržiavať pri používaní lieku "No-shpa":
- Je potrebné dodržiavať zvýšenú opatrnosť pri liečbe pacientov, ktorí trpia aterosklerózou. koronárnych tepien alebo znížená krvný tlak.
- Liek je schválený na použitie v komplexná terapia hypertenzná kríza.
- O otázke vedenia vozidla pri užívaní drogy sa rozhoduje individuálne, najmä ak dôjde k jej negatívnemu vplyvu. Zároveň je vhodné odmietnuť vedenie auta a činnosti spojené s používaním zložité mechanizmy, pri použití spazmolytika v injekčných formách. Ak sa po zavedení "No-shpa" intramuskulárne vyskytne závrat, je zakázané vykonávať tieto druhy práce.
- Podľa klinických štúdií nemá tento liek embryotoxický ani teratogénny účinok. Napriek tomu je potrebné si uvedomiť možné riziko pre plod a užívať lieky len z prísnych zdravotných dôvodov opatrne. Použitie lieku počas tehotenstva vo forme injekcií je nežiaduce.
- Použitie spazmolytika počas pôrodu môže spôsobiť rozvoj popôrodného atonického krvácania.
- IN farmakologické činidlo ako pomocný prvok obsahuje metabisulfit (disiričitan sodný), ktorý sa musí brať do úvahy pri precitlivenosti naň.
- Pri parenterálnom podaní tohto lieku by pacienti s hypotenziou mali zaujať vodorovnú polohu tela kvôli vysokej pravdepodobnosti kolapsu.
Čo nám ešte hovorí pokyn „No-shpe“ (intramuskulárne)?
Drogová interakcia
Drotaverín, podobne ako iné deriváty papaverínu, ktoré inhibujú enzýmy PDE, môže znížiť antiparkinsonické vlastnosti levodopy, ako aj zvýšiť svalovú rigiditu a prejavy tremoru. Pri súčasnej liečbe inými antispazmickými liekmi možno pozorovať vzájomné zosilnenie antispazmických účinkov. Tento farmakologický liek v injekčnej forme zvyšuje zníženie krvného tlaku vyvolané užívaním antidepresív, chinidínu alebo prokaínamidu. Potvrdzuje to návod na použitie intramuskulárne injekcie "No-shpy".
Tento liek znižuje spazmickú účinnosť morfínu. Pri použití fenobarbitalu dochádza k zvýšeniu antispazmodického účinku lieku No-shpa. Vziať do úvahy vysoký stupeň väzba na plazmatické bielkoviny (viac ako 80 %), nie je vylúčená možnosť konkurencie tohto lieku s liekmi, ktoré majú rovnakú vlastnosť. Vzhľadom na túto skutočnosť je v prípade použitia kombinácie takýchto liekov možné zvýšiť toxický účinok užívaných liekov.
Analógy
Lekársky výrobok "No-shpa" vo forme injekčných roztokov má mnoho analógov, ktoré majú rovnaké zloženie, ale odlišnú bioekvivalenciu a biologickú dostupnosť. Tieto lieky zahŕňajú:
- "Nosh-bra" je liek z kategórie myotropných antispazmikík. Autor: farmakologické vlastnosti a chemická štruktúra je blízka papaverínu, ale má dlhší a silnejší účinok. Znižuje hladinu vápnikových iónov vstupujúcich do buniek hladkého svalstva (potláča fosfodiesterázu, podporuje akumuláciu intracelulárneho cAMP). Znižuje svalový tonus orgánov a peristaltiku, rozširuje cievy. Neovplyvňuje vegetatívne nervový systém nevstupuje do CNS. Prítomnosť priameho účinku na hladké svaly umožňuje použitie tohto lieku ako spazmolytika v situáciách, keď sú lieky M-anticholinergickej triedy kontraindikované (hyperplázia prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom).
- "Spazmol" je liek, ktorý má antispazmodický myotropický účinok. Charakteristickým znakom tohto farmakologického lieku je prítomnosť dlhodobého účinku. Liečivo ovplyvňuje nielen hladké svaly vnútorné orgány, ale aj na stenách cievy. Môžete ho užívať, aby ste zabránili rozvoju kŕčov alebo ich prítomnosti pri kolitíde, cholelitiáze, na odstránenie kŕčov tráviaceho traktu, mozgu, aby ste znížili tonus maternice, rozšírili krvné cievy, znížili črevnú motilitu.
- "Spakovin" je antispazmodikum s myotropickou účinnosťou, podobnými vlastnosťami ako papaverín, ale lepší ako účinnosť a trvanie expozície. Znižuje tonus vnútorných orgánov, ich motorickú aktivitu a má vazodilatačný účinok.
Ďalšie analógy lieku "No-shpa" sú:
- "Drotaverín hydrochlorid";
- "Papaverín";
- "Drotaverin Forte";
- "Spazgan";
- "Kuplaton";
- "Niaspam";
- "Spazmolyzín";
- "Disflatil";
- "Kidakol";
- "Nie-x-sha";
- "Kŕčovité".
cena
Náklady na tento liek vo forme ampuliek č. 5 sú od 70 do 190 rubľov za balenie, vo forme ampuliek č. 25 - až 320 rubľov. Závisí to od regiónu a siete lekární.
Číra žltozelená kvapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Prostriedky na liečbu funkčných porúch gastrointestinálny trakt. Papaverín a jeho deriváty.
ATX kód: A03AD02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Drotaverín je izochinolínový derivát, ktorý vykazuje antispazmodický účinok na hladké svaly inhibíciou enzýmu fosfodiesterázy IV (PDE IV). Inhibícia enzýmu PDE IV vedie k zvýšenej koncentrácii cAMP, ktorý inaktivuje ľahký reťazec myozínkinázy a vedie k relaxácii hladkého svalstva.
Drotaverín inhibuje PDE IV in vitro bez inhibície izoenzýmov PDE III a PDE V. Na zníženie kontraktility hladkého svalstva je PDE IV funkčne veľmi dôležitá a jej selektívne inhibítory PDE IV môžu byť užitočné pri liečbe hyperkinetických ochorení a rôzne príznaky spôsobené spastickými stavmi gastrointestinálneho traktu.
Drotaverín nemá žiadne vedľajšie účinky kardiovaskulárny systém, pretože bunky hladkého svalstva myokardu a krvných ciev obsahujú najmä izoenzým PDE III.
Izoenzým PDE III hydrolyzuje cAMP v hladkom svale myokardu a ciev, čo vysvetľuje skutočnosť, že drotaverín je účinné antispazmodikum bez závažných kardiovaskulárnych vedľajších účinkov a silnej kardiovaskulárnej terapeutickej aktivity.
Liečivo je účinné pri kŕčoch hladkého svalstva nervovej aj svalovej etiológie. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie pôsobí drotaverín na hladké svaly nachádzajúce sa v gastrointestinálnom, biliárnom, urogenitálnom a cievnom systéme.
Vďaka svojmu vazodilatačnému účinku zlepšuje prekrvenie tkaniva. Jeho účinok je silnejší ako účinok papaverínu a absorpcia je rýchlejšia a úplnejšia, menej sa viaže na plazmatické bielkoviny. Výhodou drotaverínu je, že nemá stimulačný účinok dýchací systém pozorované po parenterálnom podaní papaverínu.
Farmakokinetika
Absorpcia
Drotaverín sa rýchlo a úplne absorbuje po perorálnom aj po intramuskulárnom podaní.
Distribúcia
Drotaverín sa vo veľkej miere viaže na ľudské plazmatické bielkoviny (95 – 98 %), najmä na albumín, gama a beta globulíny. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 45-60 minút po požití.
Biotransformácia a vylučovanie
Drotaverín sa metabolizuje v pečeni, jeho polčas je 8-10 hodín. Po prvom prechode pečeňou je 65 % dávky v obehu nezmenené. Počas 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylúči z tela, viac ako 50 % sa vylúči močom a asi 30 % stolicou. Drotaverín sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, materská látka sa v moči nezisťuje.
Indikácie na použitie
Kŕče hladkého svalstva spojené s ochoreniami žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída. kŕče hladkého svalstva močového traktu: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, tenesmus močového mechúra.
Ako adjuvantná liečba (ak pacient nemôže užívať tabletky):
Pri kŕčoch hladkého svalstva gastrointestinálneho pôvodu: peptický vredžalúdka a dvanástnik, gastritída, spazmy kardie a pyloru, enteritída, kolitída v gynekológii: dysmenorea.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Ak lekár neurčí inak, zvyčajná priemerná dávka pre dospelých je 40 – 240 mg drotaveríniumchloridu denne (rozdelená na 1 – 3 dávky denne) intramuskulárne.
Pri akútnej kolike (biliárna a urolitiáza) 40-80 mg intravenózne.
Vedľajší účinok"type="checkbox">
Vedľajší účinok
Počas klinických skúšok výskumníci hlásili nasledujúce vedľajšie účinky súvisiace s drotaverínom a prezentovali nasledujúcu frekvenciu prejavov: veľmi časté (> 1/10); bežné (> 1/100,< 1/10); нераспространённые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000; очень редкие (< 1/10000) и классифицированные по следующим системам органов:
Gastrointestinálne poruchy:
zriedkavo: nevoľnosť, zápcha
Poruchy nervového systému:
zriedka: bolesť hlavy, závraty, nespavosť
Kardiovaskulárne poruchy:
zriedkavé: palpitácie, hypotenzia
Poruchy imunitného systému:
zriedkavé: alergická reakcia (angioneurotický edém, žihľavka, pruritus vyrážka) ( pozri časť „Kontraindikácie“),
Neznáme: U pacientov užívajúcich injekčnú formu bol hlásený fatálny a nefatálny anafylaktický šok.
Celkové ochorenia a lokálne reakcie:
reakcie v mieste vpichu.
V prípade vedľajších účinkov je potrebné prestať užívať liek:
Keď je uvedené Nežiaduce reakcie alebo reakciu, ktorá nie je uvedená v príbalovom letáku, poraďte sa s lekárom!
Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinná látka alebo niektorú z pomocných látok lieku (najmä metabisulfit sodný)). závažné zlyhanie pečene, obličiek alebo srdca (syndróm nízkeho srdcového výdaja).
Predávkovanie
Predávkovanie drotaverínom môže spôsobiť srdcové arytmie a poruchy vedenia, vrátane úplnej blokády ramienok a zástavy srdca, čo môže byť smrteľné.
V prípade predávkovania má byť pacient sledovaný a má dostať symptomatickú a podpornú liečbu.
Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia
Klinické štúdie o použití lieku u detí sa neuskutočnili.
Pri nízkom krvnom tlaku si užívanie lieku vyžaduje opatrnosť.
Pri vnútrožilovom podaní drotaverínu – pre nebezpečenstvo straty vedomia – musí pacient ležať!
Metabisulfit sodný môže spôsobiť alergické reakcie vrátane anafylaktických symptómov a bronchospazmu, najmä u pacientov s astmou alebo alergiami. V prípade precitlivenosti na disiričitan sodný je potrebné vyhnúť sa parenterálnemu použitiu lieku.
Pri parenterálnom podávaní lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Podľa retrospektívnych klinických štúdií a štúdií na zvieratách nemá perorálne podávanie drotaverínu počas gravidity priamy ani nepriamy škodlivý účinok na priebeh gravidity, embryonálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj. Pri predpisovaní lieku počas tehotenstva je však potrebná opatrnosť. Drotaverín sa nemá užívať počas pôrodu.
Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov počas dojčenia sa neodporúča predpisovať.
Podmienky výdaja z lekární
No-shpa je antispazmodický liek, derivát izochinolínu.
Forma a zloženie uvoľnenia
No-shpa je k dispozícii v nasledujúcich formách:
- Tablety: žlté, s oranžovým alebo zelenkastým odtieňom, bikonvexné, okrúhle, na jednej strane s vyrytým „spa“ (6 alebo 24 kusov v PVC/hliníkových blistroch, 1 blister v kartónovej škatuľke; 20 kusov v hliníkovo/hliníkových blistroch ) Hliník (laminovaný polymérom), v kartónovom zväzku 2 blistre; 60 kusov v polypropylénových fľašiach s polyetylénovou zátkou, vybavených dávkovačom kusov, v kartónovom zväzku 1 fľaša; 100 kusov v polypropylénových fľašiach, v kartónovom zväzku 1 fľaša );
- Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: priehľadný, zelenožltý (2 ml v ampulkách z tmavého skla s bodom zlomu, 5 ampuliek v blistrových plastových baleniach, 1 balenie v kartónovej škatuľke).
Účinná látka: hydrochlorid drotaverínu - 40 mg v 1 tablete; 20 mg v 1 ml roztoku.
Pomocné komponenty:
- Tablety: povidón, mastenec, kukuričný škrob, magnéziumstearát, monohydrát laktózy;
- Roztok: etanol 96%, disiričitan sodný (disiričitan sodný), destilovaná voda.
Indikácie na použitie
- Kŕče hladkého svalstva močového systému: kŕče močového mechúra, pyelitída, nefrolitiáza, cystitída, uretrolitiáza; tenesmus močového mechúra (vo forme injekcií);
- Kŕče hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest: cholecystitída, cholangitída, cholecystolitiáza, pericholecystitída, cholangiolitiáza, papilitída.
Ako pomocné terapeutické činidlo sa No-shpu používa na nasledujúce choroby a stavy:
- Tenzná bolesť hlavy (ústami);
- Kŕče hladkého svalstva tráviaceho traktu: gastritída, kolitída, enteritída, spazmy pyloru a kardie, peptický vred dvanástnika a žalúdka, spastická kolitída so syndrómom dráždivého čreva s plynatosťou a zápchou po vylúčení chorôb, ktoré sa prejavujú syndróm" akútne brucho» (perforácia vredu, apendicitída, akútna pankreatitída, peritonitída);
- Dysmenorea.
Ak nie je možné použiť tablety No-shpa, liek sa podáva parenterálne.
Kontraindikácie
- Ťažké zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
- ťažké srdcové zlyhanie;
- Vek detí (pre riešenie, pretože neexistujú žiadne údaje z klinických štúdií v tejto vekovej skupine);
- Vek detí do šiestich rokov (pre tablety);
- Obdobie laktácie (žiadne klinické údaje);
- Syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nedostatok enzýmu laktázy, intolerancia laktózy (pre tablety);
- Precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.
No-shpu sa používa opatrne pri arteriálnej hypotenzii (pretože existuje riziko kolapsu), u detí (pre tablety) a tehotných žien.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Pilulky
Liek vo forme tabliet sa užíva perorálne. Odporúčané dávky:
- Dospelí: 120-240 mg denne, rozdelených do 2-3 dávok. Maximálna jednotlivá dávka - 80 mg, denne - 240 mg;
- Deti staršie ako 12 rokov: 160 mg denne, rozdelené do 2-4 dávok;
- Deti 6-12 rokov: 80 mg denne, rozdelených do 2 dávok.
Bez konzultácie s lekárom sa No-shpa neužíva dlhšie ako 1-2 dni. Ak počas obdobia liečby nedôjde k zlepšeniu, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby ste objasnili diagnózu a v prípade potreby zmenili liečbu. Pri použití drotaverínu ako adjuvans môže byť trvanie liečby bez lekárskej pomoci 2-3 dni.
Injekcia
Liečivo vo forme roztoku je určené na parenterálne podanie. Priemerná denná dávka je 40-240 mg, rozdelená do 1-3 injekcií, intramuskulárne.
Pri akútnej renálnej a/alebo žlčníkovej kolike sa intravenózne podáva 40-80 mg drotaverínu.
Pri fyziologickom pôrode sa na skrátenie fázy dilatácie krčka maternice podáva liek intramuskulárne na začiatku naťahovacieho obdobia v dávke 40 mg a pri neuspokojivom účinku sa injekcia 1x opakuje na 2 hodiny.
Vedľajšie účinky
- Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - nevoľnosť, zápcha;
- Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zníženie krvného tlaku, búšenie srdca;
- Nervový systém: zriedkavo - závraty, bolesti hlavy, nespavosť;
- Imunitný systém: zriedkavo - alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém); frekvencia neznáma - anafylaktický šok (fatálny a nefatálny);
- Lokálne reakcie: zriedkavo - reakcie v mieste vpichu.
špeciálne pokyny
Intravenózne injekcie u pacientov s nízkym krvným tlakom sa majú podávať v polohe na chrbte pacienta kvôli riziku kolapsu.
Liek vo forme tabliet (pri užívaní v odporúčaných dávkach) neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a pracovať s inými potenciálne nebezpečnými mechanizmami. Po zavedení No-shpa parenterálne je žiaduce zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť duševných reakcií.
lieková interakcia
Drotaverín oslabuje antiparkinsonický účinok levodopy, zatiaľ čo ich súčasné podávanie môže zvýšiť tremor a rigiditu.
Pri použití s inými spazmolytikami (vrátane m-anticholinergík) sa spazmolytický účinok vzájomne zosilňuje.
Drotaverín na intramuskulárne a intravenózne podanie znižuje spazmogénnu aktivitu morfínu a tiež zvyšuje arteriálnu hypotenziu spôsobenú prokaínamidom, chinidínom a tricyklickými antidepresívami.
Fenobarbital zvyšuje antispazmodický účinok No-shpa.
Drotaverín sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne na β- a γ-globulíny a albumín), ale neexistujú žiadne údaje o interakcii No-shpa s inými látkami, ktoré sa významne viažu na plazmatické bielkoviny. Tento účinok je však potrebné vziať do úvahy pri súčasnom použití s takýmito liekmi kvôli riziku toxických a / alebo farmakodynamických vedľajších účinkov.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15-25 °C (tablety v polypropylénových injekčných liekovkách a injekčný roztok), maximálne 25 °C (tablety v PVC/hliníkových blistroch), maximálne 30 °C ( tablety v blistrovom balení hliník/hliník). Uchovávajte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti tabliet v PVC/hliníkových blistroch je 3 roky; v hliníkových/hliníkových blistroch, v polypropylénových fľašiach a vo forme injekčného roztoku - 5 rokov.
farmakologický účinok
Myotropné spazmolytikum.
Znižuje tonus hladkých svalov vnútorných orgánov, znižuje ich motorickú aktivitu, mierne rozširuje cievy.
Závažnosť a trvanie antispazmického účinku prevyšuje papaverín. Neovplyvňuje autonómny nervový systém a centrálny nervový systém.
Vzhľadom na to, že No-shpa pôsobí priamo na hladké svaly, môže sa použiť ako spazmolytikum v prípadoch, keď je kontraindikované. lieky zo skupiny anticholinergík (glaukóm, hypertrofia prostaty).
Pri intravenóznom podaní sa účinok lieku objaví po 2-4 minútach. Maximálny účinok sa vyvinie po 30 minútach.
Farmakokinetika
Odsávanie
Pri perorálnom podaní sa drotaveríniumchlorid rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, polčas polovičnej absorpcie je 12 minút. Biologická dostupnosť - asi 100%. C max v sére sa dosiahne za 45-60 minút.
Distribúcia
Drotaverín hydrochlorid nepreniká do BBB.
Metabolizmus
Drotaverín hydrochlorid sa biotransformuje v pečeni.
chov
Po 72 hodinách sa prakticky vylučuje z tela vo forme metabolitov – 50 % močom a 30 % stolicou.
Indikácie
- prevencia a liečba funkčných stavov a bolestivých syndrómov spôsobených spazmom hladkého svalstva (vrátane spazmov gastrointestinálneho traktu, močových ciest spojených s cholelitiázou, cholecystitídou, žalúdočným vredom, dvanástnikovým vredom, spazmom pylorickej a srdcovej časti žalúdka, spastickým zápcha, spastická kolitída, proktitída, tenezmus, pooperačná kolika v dôsledku retencie plynov, v dôsledku nefrolitiázy, pyelitídy v dôsledku inštrumentálnych zásahov);
- algomenorea;
- znížiť excitabilitu maternice počas tehotenstva; so spazmom hltanu maternice počas pôrodu, predĺženým otvorením hltana, popôrodnými kontrakciami, hroziacim potratom;
- kŕče periférnych ciev (vrátane endarteriídy);
- prevencia kŕčov hladkých svalov počas inštrumentálnych metód výskumu.
Návod na použitie / dávkovanie
Vnútri p / c a / in. S / c alebo / m, dospelí: 40-240 mg v 1-3 dávkach denne; na zmiernenie akútnej nefrolitiázy a / alebo koliky cholelitiázy: 40-80 mg IV, pomaly;
iné abdominálne spastické bolesti: 40-80 mg intramuskulárne alebo s / c, ak je to potrebné, až 3-krát denne (nie viac), po ktorom nasleduje prechod na perorálne podávanie 120-240 mg;
spazmus kardie alebo pažeráka: 80 mg im.
Vnútri, dospelí: 120-240 mg v 2-3 dávkach. Deti: od 1 do 6 rokov - 40-120 mg v 2-3 dávkach, staršie ako 6 rokov - 80-200 mg v 2-5 dávkach.
Vedľajší účinok
Možno: závraty, búšenie srdca, pocit tepla, zvýšené potenie.
O v / v úvode vyskytli sa prípady poklesu krvného tlaku (až po kolaps), rozvoj AV blokády, objavenie sa arytmií a útlm dýchacieho centra.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liek.
Tehotenstvo a laktácia
S opatrnosťou používajte liek No-shpa počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).
špeciálne pokyny
Pri predpisovaní lieku pacientom s ťažkou aterosklerózou koronárnych artérií je potrebné postupovať opatrne.
No-shpa sa môže použiť ako súčasť kombinovanej terapie na zmiernenie hypertenznej krízy.
Pri liečbe peptického vredu žalúdka a dvanástnika sa No-shpu používa v kombinácii s anticholinergikami.
Predávkovanie
Doteraz neboli hlásené žiadne prípady predávkovania No-shpa.
lieková interakcia
Pri súčasnom použití No-shpa môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.
Podmienky skladovania
Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred svetlom, v tesne uzavretom obale pri teplote 15 ° až 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku No-shpa. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie No-shpa v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy No-shpy v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a úľavu od kŕčovitých bolestí u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.
No-shpa- myotropný spazmolytikum, derivát izochinolínu. Má silný spazmolytický účinok na hladké svaly v dôsledku inhibície enzýmu PDE. Enzým PDE je potrebný na hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia PDE vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, čo spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie cAMP aktivujú cAMP-dependentnú fosforyláciu myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MLCK). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jeho afinity ku komplexu Ca2+-kalmodulínu, v dôsledku čoho inaktivovaná forma MLCK udržuje svalovú relaxáciu. Okrem toho cAMP ovplyvňuje koncentráciu cytosolických iónov Ca2+ stimuláciou transportu Ca2+ do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinok drotaverínu (účinná látka No-shpa) prostredníctvom cAMP na zníženie koncentrácie iónov Ca2+ vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu vzhľadom na Ca2+.
In vitro drotaverín inhibuje izoenzým PDE4 bez inhibície izoenzýmov PDE3 a PDE5. Preto účinnosť drotaverínu závisí od koncentrácie PDE4 v tkanivách (obsah PDE4 v rôznych tkanivách sa líši). PDE4 je najdôležitejšia pre potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôzne choroby sprevádzaný spastickým stavom gastrointestinálneho traktu.
Hydrolýza cAMP v myokarde a hladkom svalstve ciev prebieha najmä pomocou izoenzýmu PDE3, čo vysvetľuje skutočnosť, že pri vysokej antispazmodickej aktivite nemá No-shpa žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a cievy a výrazné účinky na kardiovaskulárny systém.
Drotaverín je účinný pri kŕčoch hladkého svalstva neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a urogenitálneho systému.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa No-shpa rýchlo a úplne absorbuje. Po prvom metabolizme sa 65 % akceptovanej dávky drotaverínu dostane do systémového obehu. Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká do buniek hladkého svalstva. Nepreniká hematoencefalickou bariérou. Drotaverín a/alebo jeho metabolity sú schopné mierne preniknúť cez placentárnu bariéru. Do 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylúči z tela. Viac ako 50 % drotaverínu sa vylučuje obličkami a asi 30 % cez črevá (vylučovanie do žlče). Drotaverín sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, nezmenený drotaverín sa nenachádza v moči.
Indikácie
- kŕče hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída;
- kŕče hladkého svalstva močového systému: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, kŕče močového mechúra.
Ako adjuvantná terapia:
- so spazmami hladkého svalstva tráviaceho traktu: peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, kŕče srdca a vrátnika, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a syndróm dráždivého čreva s plynatosťou po vylúčení chorôb prejavujúcich sa „akútnym bruchom“ syndróm (apendicitída, peritonitída, perforačné vredy, akútna pankreatitída);
- tenzné bolesti hlavy (na perorálne podanie);
- algomenorea.
Formulár na uvoľnenie
Tablety 40 mg.
Tablety No-shpa forte 80 mg.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie v ampulkách na injekciu).
Návod na použitie a dávkovanie
Priemerná denná dávka na intramuskulárnu injekciu u dospelých je 40 – 240 mg (rozdelená na 1 – 3 injekcie denne). Pri akútnej kolike (renálnej alebo biliárnej) sa liek podáva intravenózne pomaly v dávke 40-80 mg (trvanie podávania je približne 30 sekúnd).
Klinické štúdie s použitím drotaverínu u detí sa neuskutočnili.
V prípade vymenovania lieku No-shpa je maximálna denná perorálna dávka pre deti vo veku 6 až 12 rokov 80 mg v 2 dávkach, staršie ako 12 rokov - 160 mg v 2-4 dávkach.
Trvanie liečby bez konzultácie s lekárom
Pri užívaní lieku bez konzultácie s lekárom je odporúčaná dĺžka užívania lieku zvyčajne 1-2 dni. Ak počas tohto obdobia syndróm bolesti neklesá, pacient by sa mal poradiť s lekárom, aby objasnil diagnózu a v prípade potreby zmenil terapiu. V prípadoch, keď sa HO-shpa používa ako adjuvantná liečba, môže byť trvanie liečby bez konzultácie s lekárom dlhšie (2-3 dni).
Metóda hodnotenia účinnosti
Ak pacient môže ľahko sám diagnostikovať príznaky svojej choroby, pretože sú mu dobre známe, účinnosť liečby, a to vymiznutie bolesti, ľahko posúdi aj pacient. Ak v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku v maximálnej jednotlivej dávke dôjde k miernemu zníženiu bolesti alebo k žiadnemu zníženiu bolesti, alebo ak sa bolesť výrazne nezníži po užití maximálnej dávky denná dávka, odporúča sa poradiť s lekárom.
Vedľajší účinok
- kardiopalmus;
- zníženie krvného tlaku;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- nespavosť;
- nevoľnosť;
- zápcha;
- vyrážka;
- žihľavka;
- angioedém;
- reakcie v mieste vpichu.
Kontraindikácie
- závažné zlyhanie obličiek;
- závažné zlyhanie pečene;
- ťažké srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
- vek detí do 6 rokov (pre tablety);
- vek detí (pre parenterálne podanie, pretože sa neuskutočnili žiadne klinické štúdie u detí);
- obdobie dojčenia (žiadne klinické údaje);
- zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (pre tablety v dôsledku prítomnosti laktózy v ich zložení);
- precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na disiričitan sodný (na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie).
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Ako ukázali reprodukčné štúdie na zvieratách a retrospektívne údaje o klinickom použití, použitie No-shpa počas gravidity nemalo žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky.
Počas tehotenstva sa má liek používať s opatrnosťou a iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod.
Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov je liek kontraindikovaný počas laktácie (dojčenie).
špeciálne pokyny
Zloženie tabliet obsahuje 52 mg laktózy v dôsledku sťažností zažívacie ústrojenstvo u pacientov s intoleranciou laktózy. Preto sa liek vo forme tabliet nepredpisuje pacientom s deficitom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom narušenej absorpcie glukózy / galaktózy.
Zloženie roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie obsahuje hydrogénsiričitan sodný, ktorý môže u citlivých jedincov (najmä u ľudí s bronchiálna astma alebo alergické reakcie v histórii). V prípade precitlivenosti na disiričitan sodný je potrebné vyhnúť sa parenterálnemu použitiu lieku.
Pri iv podávaní lieku pacientom s nízkym krvným tlakom by mal byť pacient v horizontálna poloha kvôli riziku kolapsu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Keď sa drotaverín užíva perorálne v terapeutických dávkach, neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu.
Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, otázka vedenia vozidiel a práce s mechanizmami si vyžaduje individuálne zváženie. Ak po užití lieku pocítite závraty, mali by ste sa vyhnúť zapojeniu sa do potenciálne nebezpečných činností, ako je vedenie vozidla vozidiel a pracovať s mechanizmami.
Po parenterálnom podaní lieku sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
lieková interakcia
Inhibítory PDE, ako je papaverín, oslabujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri predpisovaní lieku No-shpa súčasne s levodopou je možné zvýšiť tuhosť a tremor.
Pri súčasnom použití s drotaverínom dochádza k vzájomnému zosilneniu spazmolytického účinku papaverínu, bendazolu a iných spazmolytických látok vrátane m-anticholinergík.
No-shpa zvyšuje arteriálnu hypotenziu spôsobenú tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.
No-shpa znižuje spazmickú aktivitu morfínu.
Fenobarbital zvyšuje antispazmodický účinok drotaverínu.
Drotaverín je vo veľkej miere spojený s plazmatickými proteínmi, najmä albumínom, beta a gama globulínmi. Údaje o interakcii drotaverínu s liekmi, ktoré sa významne viažu na plazmatické proteíny, nie sú dostupné. Dá sa však predpokladať, že interagujú s No-shpa na úrovni väzby na plazmatické bielkoviny - vytesnenie jedného z liečiv iným z väzbových miest a zvýšenie koncentrácie voľnej frakcie liečiva v krvi so slabšou väzbou na bielkoviny. To môže hypoteticky zvýšiť riziko farmakodynamických a/alebo toxických vedľajších účinkov tohto lieku.
Analógy lieku No-shpa
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Vero-Drotaverin;
- Droverin;
- drotaverín;
- Drotaverín forte;
- drotaverín hydrochlorid;
- NOSH-BRA;
- Ple-Spa;
- spazmol;
- Spazmonet;
- Spazmonet forte;
- spazoverin;
- Spakovin.
Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.
