पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं की सूची, दवा लेने के संकेत। पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं की सूची: विवरण और उपचार सिंथेटिक पेनिसिलिन तैयारी

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स

आधुनिक वर्गीकरण के अनुसार, पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स को लघु-अभिनय बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक, बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक, बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), लंबे समय तक काम करने वाले बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन (बाइसिलिन -1, बिसिलिन -5, बेंज़ैथिन) में विभाजित किया गया है। बेंज़िलपेनिसिलिन), अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन: एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बैकैम्पिसिलिन, पेनिसिलिन, टिमेंटिन), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (क्लोक्सासिलिन, ऑक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन), कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन), यूरिडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

एज़्लोसिलिन (एज़्लोसिलिन)

समानार्थी शब्द:सिक्यूरोपेन, एज़लिन।

एसाइल्यूरिडोपेनिसिलिन समूह का सेमीसिंथेटिक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक।

औषधीय प्रभाव.बड़ी संख्या में रोगजनक (रोगजनक) ग्राम-नेगेटिव, इंडोल-पॉजिटिव और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर इसका जीवाणुनाशक (बैक्टीरिया को नष्ट करने वाला) प्रभाव होता है। बीटा-लैक्टामेस (सूक्ष्मजीवों द्वारा स्रावित और पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले एंजाइम) के प्रति प्रतिरोधी नहीं। एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ सिद्ध तालमेल (एक साथ उपयोग करने पर प्रभाव में वृद्धि)।

उपयोग के संकेत।मूत्रजननांगी संक्रमण (मूत्र और जननांग अंगों के संक्रामक रोग), विभिन्न मूल के सेप्टिक स्थितियां (रक्त में रोगाणुओं की उपस्थिति से जुड़े रोग), हड्डी और कोमल ऊतक संक्रमण, श्वसन ( श्वसन तंत्र), पित्त, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, सेरोसाइटिस (शरीर की गुहा को अस्तर करने वाली झिल्ली की सूजन, उदाहरण के लिए, पेरिटोनियम), संक्रमित (रोगाणुओं से संक्रमित) जलने के बड़े क्षेत्र, आदि। जल निकासी के रूप में स्थानीय धुलाई के लिए (परिचय) किसी अंग या ऊतक की गुहा में एक ट्यूब के माध्यम से) दवा ऑस्टियोमाइलाइटिस (अस्थि मज्जा और आसन्न हड्डी के ऊतकों की सूजन), प्लुरोएम्पाइमा (फेफड़ों की झिल्लियों के बीच मवाद का संचय), प्युलुलेंट गुहाओं, फिस्टुला की उपस्थिति के लिए निर्धारित की जाती है। (बीमारी के परिणामस्वरूप शरीर के गुहाओं या खोखले अंगों को बाहरी वातावरण या आपस में जोड़ने वाले चैनल)।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, शायद ही कभी इंट्रामस्क्युलर रूप से। वयस्कों के लिए औसत दैनिक खुराक 8 ग्राम (2 ग्राम -4 बार) से 15 ग्राम (5 ग्राम 3 बार) है, गंभीर मामलों में

संक्रमण, प्रति दिन 20 ग्राम (5 ग्राम - 4 बार) की नियुक्ति की अनुमति है। 1.5 वजन वाले समय से पहले जन्मे बच्चे; 2.0 और 2.5 किलोग्राम दवा दिन में 2 बार 50 मिलीग्राम/किग्रा की एक खुराक में दी जाती है। नवजात शिशुओं के लिए औसत दैनिक खुराक शरीर के वजन का 2 गुना 100 मिलीग्राम / किग्रा है; 1 वर्ष से कम उम्र के शिशुओं के लिए - 100 मिलीग्राम / किग्रा 3 बार; 1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए - 75 मिलीग्राम/किग्रा 3 बार। उपचार की अवधि - तापमान सामान्य होने और गायब होने के कम से कम 3 दिन बाद नैदानिक ​​लक्षण. 10% जलीय घोल के रूप में लागू करें, 20-30 मिनट के लिए 5 मिली/मिनट की दर से अंतःशिरा (धारा या ड्रिप) से प्रशासित करें।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीजों को एज़्लोसिलिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वैल्यू वाले बच्चे (नाइट्रोजन चयापचय के अंतिम उत्पाद - क्रिएटिनिन से रक्त शुद्धिकरण की दर) 30 मिली / मिनट से कम है, दवा की दैनिक खुराक में 2 गुना कमी की आवश्यकता होती है। 30 मिली/मिनट से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले वयस्क रोगियों के लिए, दवा हर 12 घंटे में 5 ग्राम निर्धारित की जाती है। 10 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ, दवा की प्रारंभिक खुराक 5 ग्राम है, फिर 3.5 ग्राम है हर 12 घंटे में निर्धारित। सहवर्ती बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के साथ इन खुराक को और कम किया जाना चाहिए।

खराब असर।मतली, उल्टी, पेट फूलना (आंतों में गैसों का जमा होना), तरल मल, दस्त (दस्त); हेपेटिक ट्रांसएमिनेस के रक्त स्तर में क्षणिक (क्षणिक) वृद्धि और क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़(एंजाइम); शायद ही कभी - रक्त में बिलीरुबिन (पित्त वर्णक) की सांद्रता में वृद्धि। कभी-कभी - त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, शायद ही कभी - दवा-प्रेरित बुखार (एज़्लोसिलिन के प्रशासन के जवाब में शरीर के तापमान में तेज वृद्धि), तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस (प्राथमिक घाव के साथ गुर्दे की सूजन) संयोजी ऊतक), वास्कुलाइटिस (दीवारों की सूजन)। रक्त वाहिकाएं). कुछ मामलों में - एनाफिलेक्टिक झटका; ल्यूकोपेनिया (रक्त में ल्यूकोसाइट्स के स्तर में कमी), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी), पैन्टीटोपेनिया (रक्त में सभी गठित तत्वों की सामग्री में कमी - एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स, आदि)। दवा बंद करने के बाद ये दुष्प्रभाव गायब हो जाते हैं। स्वाद और गंध का उल्लंघन (ये प्रभाव तब होते हैं जब समाधान के प्रशासन की दर 5 मिली / मिनट से अधिक हो जाती है)। शायद ही कभी - इंजेक्शन स्थल पर एरिथेमा (त्वचा का सीमित लाल होना), दर्द या थ्रोम्बोफ्लेबिटिस (रुकावट के साथ नस की दीवार की सूजन)। कुछ मामलों में, हाइपोकैलिमिया (रक्त में पोटेशियम के स्तर में कमी), रक्त सीरम में क्रिएटिनिन और अवशिष्ट नाइट्रोजन की एकाग्रता में वृद्धि। दवा की उच्च खुराक की शुरूआत के साथ, शराब (मस्तिष्कमेरु द्रव) में इसकी एकाग्रता में वृद्धि के कारण, आक्षेप विकसित हो सकता है।

एज़्लोसिलिन के लंबे समय तक या बार-बार उपयोग से, सुपरइन्फेक्शन विकसित हो सकता है (दवा-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोग के गंभीर, तेजी से विकसित होने वाले रूप जो पहले शरीर में थे, लेकिन स्वयं प्रकट नहीं होते हैं)।

मतभेद.पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.5 की शीशियों में इंजेक्शन समाधान तैयार करने के लिए लियोफिलाइज्ड (वैक्यूम में जमने से निर्जलित) पाउडर; 1.0; 5 और 10 टुकड़ों के पैक में 2.0 ग्राम।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. सूखे, ठंडे और अंधेरे कमरे में।

एमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

समानार्थी शब्द:अमीन, एमोक्सिलेट, एमोक्सिसिलिन-रति ऑफफार्म, एमोक्सिसिलिन-टेवा, एपो-एमोक्सी, गोनोफॉर्म, ग्रुनामॉक्स, डेडॉक्सिल, आइसोल्टिल, ओस्पामॉक्स, टायसिल, फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब, हिकोन्ट्सिल।

औषधीय प्रभाव.अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन के समूह से जीवाणुनाशक (बैक्टीरिया को नष्ट करने वाला) एंटीबायोटिक। इसमें गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, कुछ ग्राम-नेगेटिव रॉड्स (ई. कोली, शिगेला, साल्मोनेला, क्लेबसिएला) शामिल हैं। पेनिसिलिनेज़ (एक एंजाइम जो पेनिसिलिन को नष्ट कर देता है) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीव दवा के प्रति प्रतिरोधी होते हैं। दवा एसिड प्रतिरोधी है, आंत में जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है।

उपयोग के संकेत।जीवाणु संक्रमण: ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), निमोनिया (फेफड़ों की सूजन), टॉन्सिलिटिस, पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे और गुर्दे की श्रोणि के ऊतकों की सूजन), मूत्रमार्गशोथ (मूत्रमार्ग की सूजन), कोलिएंटेराइटिस (सूजन) छोटी आंतएस्चेरिचिया कोलाई के कारण), गोनोरिया, आदि, दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होता है।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। संक्रमण की गंभीरता और रोगज़नक़ की संवेदनशीलता को ध्यान में रखते हुए, दवा की खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। वयस्कों और 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों (40 किलोग्राम से अधिक वजन) को दिन में 3 बार 0.5 ग्राम निर्धारित किया जाता है; गंभीर संक्रमण में, खुराक को दिन में 3 बार 1.0 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। 5-10 वर्ष की आयु के बच्चों को दिन में 3 बार 0.25 ग्राम निर्धारित किया जाता है। से वृद्ध बच्चे

2 से 5 वर्ष तक 0.125 ग्राम दिन में 3 बार लगाएं। 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को 3 विभाजित खुराकों में शरीर के वजन के अनुसार 20 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक निर्धारित की जाती है। 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, दवा को निलंबन (तरल में निलंबन) के रूप में लिखने की सलाह दी जाती है। तीव्र सीधी सूजाक के उपचार में,

3 ग्राम एक बार, एक साथ 1 ग्राम प्रोबेनेसिड निर्धारित करना वांछनीय है। महिलाओं में सूजाक के उपचार में, संकेतित खुराक को दोहराने की सिफारिश की जाती है।

खराब असर।एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती, एरिथेमा (त्वचा का सीमित लाल होना), एंजियोएडेमा, राइनाइटिस (नाक के म्यूकोसा की सूजन), नेत्रश्लेष्मलाशोथ (आंख की बाहरी झिल्ली की सूजन); शायद ही कभी - बुखार (शरीर के तापमान में तेज वृद्धि), जोड़ों का दर्द, ईोसिनोफिलिया (रक्त में ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि); अत्यंत दुर्लभ - एनाफिलेक्टिक (एलर्जी) झटका। सुपरइन्फेक्शन विकसित होना संभव है (दवा-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोग के गंभीर, तेजी से विकसित होने वाले रूप जो पहले शरीर में थे, लेकिन खुद को प्रकट नहीं करते थे), खासकर रोगियों में पुराने रोगोंया जीव की प्रतिरोधक क्षमता (प्रतिरोध) कम हो जाती है।

मतभेद.पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता, संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस (तीव्र)। विषाणुजनित रोगशरीर के तापमान में उच्च वृद्धि, तालु लिम्फ नोड्स, यकृत में वृद्धि के साथ होता है)।

सावधानी के साथ, दवा गर्भवती महिलाओं को निर्धारित की जाती है; मरीजों को एलर्जी होने का खतरा रहता है। पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में, सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं के साथ क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 1.0 ग्राम की गोलियाँ, फिल्म-लेपित; 0.25 ग्राम और 0.5 ग्राम के कैप्सूल; फोर्टे कैप्सूल; मौखिक (मुंह से) उपयोग के लिए समाधान (1 मिली - 0.1 ग्राम); मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन (5 मिली - 0.125 ग्राम); इंजेक्शन के लिए शुष्क पदार्थ 1 ग्राम।

जमा करने की अवस्था।

ऑगमेंटिन (ऑगमेंटम)

समानार्थी शब्द:एमोक्सिसिलिन, क्लैवुलनेट, एमोक्सिक्लेव, एमोक्लेविन, क्लैवोसिन द्वारा प्रबलित।

औषधीय प्रभाव.व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक. इसमें बैक्टीरियोलाइटिक (बैक्टीरिया को नष्ट करने वाला) प्रभाव होता है। एरोबिक (केवल ऑक्सीजन की उपस्थिति में विकसित होने वाले) और एनारोबिक (ऑक्सीजन की अनुपस्थिति में मौजूद रहने में सक्षम) ग्राम-पॉजिटिव और एरोबिक ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय, जिसमें बीटा-लैक्टामेज़ (एक एंजाइम जो नष्ट कर देता है) उत्पन्न करने वाले उपभेद शामिल हैं पेनिसिलिन)। क्लैवुलैनीक एसिड, जो तैयारी का हिस्सा है, बीटा-लैक्टामेस के प्रभावों के लिए एमोक्सिसिलिन की स्थिरता सुनिश्चित करता है, इसकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करता है।

उपयोग के संकेत।दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण - तीव्र और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), लोबार ब्रोन्कोपमोनिया (ब्रांकाई और फेफड़ों की संयुक्त सूजन), एम्पाइमा (मवाद का संचय), फोड़े (फोड़े)। ) फेफड़ों का; त्वचा और कोमल ऊतकों का जीवाणु संक्रमण; मूत्र पथ के संक्रमण - सिस्टिटिस (सूजन)। मूत्राशय), मूत्रमार्गशोथ (मूत्रमार्ग की सूजन), पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे और गुर्दे की श्रोणि के ऊतकों की सूजन); गर्भपात के दौरान सेप्सिस (प्यूरुलेंट सूजन के फोकस से रोगाणुओं के साथ रक्त का संक्रमण), पैल्विक अंगों का संक्रमण, सिफलिस, गोनोरिया; ऑस्टियोमाइलाइटिस (अस्थि मज्जा और आसन्न हड्डी के ऊतकों की सूजन); सेप्टीसीमिया (सूक्ष्मजीवों द्वारा रक्त संक्रमण का एक रूप); पेरिटोनिटिस (पेरिटोनियम की सूजन); पश्चात संक्रमण.

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। खुराक पाठ्यक्रम की गंभीरता, संक्रमण के स्थान और रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, दवा बूंदों के रूप में निर्धारित की जाती है। 3 महीने तक के बच्चों के लिए एकल खुराक। - 0.75 मिली, 3 महीने के बच्चों के लिए। एक वर्ष तक - 1.25 मिली. गंभीर मामलों में, 3 महीने की उम्र के बच्चों के लिए एक अंतःशिरा एकल खुराक। 12 वर्ष तक शरीर का वजन 30 मिलीग्राम/किग्रा है; दवा हर 6-8 घंटे में दी जाती है। 3 महीने से कम उम्र के बच्चों के लिए, शरीर के वजन के 30 मिलीग्राम / किग्रा की एक खुराक दी जाती है: समय से पहले शिशुओं और प्रसवकालीन अवधि के बच्चों के लिए (नवजात शिशुओं के जीवन के 7 वें दिन) - हर 12 घंटे में, फिर हर 8 घंटे में। नैदानिक ​​स्थिति की समीक्षा के बिना दवा से उपचार 14 दिनों से अधिक समय तक जारी नहीं रखा जाना चाहिए।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को दवा सिरप या सस्पेंशन के रूप में दी जाती है। एक एकल खुराक उम्र पर निर्भर करती है और है: 7-12 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए - 10 मिली (0.156 ग्राम / 5 मिली) या 5 मिली (0.312 ग्राम / 5 मिली); 2-7 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए - 5 मिली (0.156 ग्राम / 5 मिली); 9 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। पहले

2 वर्ष - 2.5 मिली सिरप (0.156 ग्राम/5 मिली) दिन में 3 बार। गंभीर संक्रमण में, ये खुराक दोगुनी की जा सकती है।

हल्के और मध्यम संक्रमण वाले 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों को दिन में 3 बार 1 गोली (0.375 ग्राम) दी जाती है। गंभीर संक्रमण में, एक खुराक 1 टैब है। 0.625 ग्राम या 2 टेबल. 0.375 ग्राम प्रत्येक

दिन में 3 बार। प्रत्येक 6-8 घंटों में 1.2 ग्राम की एक खुराक में दवा को अंतःशिरा में प्रशासित करना भी संभव है। यदि आवश्यक हो, तो दवा को हर 6 घंटे में प्रशासित किया जा सकता है। अधिकतम एकल खुराक 1.2 ग्राम है, अंतःशिरा प्रशासन के लिए अधिकतम स्वीकार्य दैनिक खुराक 7.2 ग्राम है.

मध्यम या गंभीर डिग्री के बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह वाले मरीजों को दवा के खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता होती है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (नाइट्रोजन चयापचय के अंतिम उत्पाद से रक्त शुद्धिकरण की दर -: क्रिएटिनिन) 30 मिली / मिनट से अधिक होने पर, खुराक के नियम में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है; 10-30 मिली/मिनट पर - दवा की प्रारंभिक खुराक 1.2 ग्राम अंतःशिरा है, फिर हर 12 घंटे में 0.6 ग्राम। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 मिली/मिनट से कम होने पर, दवा की प्रारंभिक खुराक 1.2 ग्राम है, फिर 0.6 ग्राम प्रत्येक 24 घंटे। डायलिसिस (रक्त को शुद्ध करने की एक विधि) के दौरान ऑगमेंटिन उत्सर्जित होता है। डायलिसिस पर रोगियों में दवा के उपयोग के मामले में, डायलिसिस प्रक्रिया के दौरान 0.6 ग्राम और अंत में 0.6 ग्राम की खुराक पर दवा का अतिरिक्त अंतःशिरा प्रशासन निर्धारित किया जाता है।

ऑगमेंटिन को एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक ही सिरिंज या ड्रॉपर में नहीं मिलाया जाना चाहिए, क्योंकि बाद में निष्क्रियता (गतिविधि का नुकसान) हो जाती है। दवा को रक्त उत्पादों और प्रोटीन युक्त (प्रोटीन युक्त) तरल पदार्थों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।

खराब असर।शायद ही कभी - अपच (पाचन विकार)। अपच की गंभीरता दुष्प्रभावभोजन के साथ दवा लेने पर कमी हो सकती है। यकृत की शिथिलता, हेपेटाइटिस के विकास, कोलेस्टेटिक पीलिया (पित्त पथ में पित्त के ठहराव से जुड़ा पीलिया) के अलग-अलग मामलों का वर्णन किया गया है। स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (आंतों का शूल, जिसमें पेट में दर्द होता है और मल में बड़ी मात्रा में बलगम निकलता है) के विकास की अलग-अलग रिपोर्टें हैं। शायद ही कभी - पित्ती, क्विन्के की सूजन ( एलर्जिक शोफ); बहुत ही कम - एनाफिलेक्टिक (एलर्जी) झटका, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (एक संक्रामक-एलर्जी रोग जो त्वचा के सममित क्षेत्रों की लाली और तापमान में वृद्धि की विशेषता है), स्टीवंस-जॉनसन साइडर (श्लेष्म झिल्ली में लालिमा और रक्तस्राव की विशेषता वाली बीमारी) मुंह, मूत्रमार्ग और कंजंक्टिवा / आंख का बाहरी आवरण /), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस (पूरे शरीर की त्वचा का लाल होना और साथ ही उसका छिल जाना)। शायद ही कभी, कैंडिडिआसिस कवक रोग) और अन्य प्रकार के सुपरइन्फेक्शन (दवा-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोग के गंभीर, तेजी से विकसित होने वाले रूप जो पहले शरीर में थे, लेकिन स्वयं प्रकट नहीं होते हैं)। कुछ मामलों में, इंजेक्शन स्थल पर फ़्लेबिटिस (नस की सूजन) विकसित होना संभव है।

मतभेद.दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में अंतःशिरा प्रशासन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि पित्ती या एरिथेमेटस दाने हो तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

गर्भावस्था (विशेषकर पहली तिमाही में) और स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

इतिहास में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (केस हिस्ट्री) के संकेत वाले रोगियों को दवा सावधानी से दी जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.375 ग्राम की गोलियाँ (0.25 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.125 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड); 0.625 ग्राम की गोलियाँ (0.5 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.125 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड)। शीशियों में सिरप (5 मिलीलीटर में 0.156 ग्राम / 0.125 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.03125 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड / या 0.312 ग्राम / 0.25 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.0625 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड / होता है)।

सस्पेंशन की तैयारी के लिए सूखा पदार्थ (1 मापने वाले चम्मच में 0.125 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.031 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड होता है) और सस्पेंशन-फोर्ट (1 मापने वाले चम्मच में 0.25 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.062 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड होता है)। बूंदों की तैयारी के लिए सूखा पदार्थ (1 मिलीलीटर बूंदों में 0.05 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.0125 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड होता है)। में खुराक के स्वरूपमौखिक (मुंह से) उपयोग के लिए, एमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट के रूप में होता है, और क्लैवुलैनीक एसिड पोटेशियम नमक के रूप में होता है।

इंजेक्शन के लिए पाउडर 0.6 ग्राम (0.5 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.1 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड) शीशियों में। इंजेक्शन के लिए पाउडर 1.2 ग्राम (1.0 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.2 ग्राम क्लैवुलैनिक एसिड)। अंतःशिरा उपयोग के लिए खुराक के रूप में, एमोक्सिसिलिन सोडियम नमक के रूप में होता है, और क्लैवुलैनीक एसिड पोटेशियम नमक के रूप में होता है। प्रत्येक 1.2 ग्राम शीशी में लगभग 1.0 mmol पोटेशियम और 3.1 mmol सोडियम होता है।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. सूखी, ठंडी जगह पर।

क्लोनकॉम-एक्स (क्लोनाकॉम-एक्स)

औषधीय प्रभाव.अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन युक्त संयुक्त तैयारी। पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी (पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले एंजाइम की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी) क्लोक्सासिलिन के साथ एमोक्सिसिलिन का संयोजन स्पेक्ट्रम का विस्तार करता है और कुछ मामलों में प्रत्येक दवा के प्रभाव को व्यक्तिगत रूप से बढ़ाता है। एमोक्सिसिलिन में गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, यह अधिकांश ग्राम-नकारात्मक (स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के अपवाद के साथ) और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (पेनिसिलिनेज-गठन / पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले एंजाइम बनाने वाले एंजाइम - पेनिसिलिनेज / स्टेफिलोकोसी के अपवाद के साथ) के खिलाफ सक्रिय है। पेनिसिलिनेज़ के प्रति प्रतिरोधी नहीं। क्लोक्सासिलिन क्रिया के स्पेक्ट्रम में बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनेज़ के प्रतिरोध में भिन्न है।

उपयोग के संकेत। संक्रामक रोगअतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), निमोनिया (फेफड़ों की सूजन), मूत्र पथ के संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण, संक्रमण जठरांत्र पथ, हड्डी और जोड़ों में संक्रमण, सूजाक।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। रोग की गंभीरता के आधार पर वयस्कों को हर 6-8 घंटे में 1 कैप्सूल लेने की सलाह दी जाती है। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, खुराक में कमी आवश्यक है।

खराब असर।

मतभेद.संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस (एक तीव्र वायरल बीमारी जो शरीर के तापमान में उच्च वृद्धि, तालु लिम्फ नोड्स, यकृत में वृद्धि के साथ होती है)। एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता पेनिसिलिन श्रृंखला. इतिहास में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (केस हिस्ट्री) के संकेत वाले रोगियों को दवा सावधानी से दी जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 100 टुकड़ों के पैकेज में कैप्सूल। एक कैप्सूल में 0.25 ग्राम एमोक्सिसिलिन और 0.25 ग्राम क्लोक्सासिलिन के बराबर मात्रा में एमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट और क्लोक्सासिलिन सोडियम होता है।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. सूखी, अंधेरी जगह में. . .

एम्पीसिलीन (एम्पीसीयूइनम)

समानार्थी शब्द:पेंट्रेक्सिल, एबेटटेन, "एसिडोसाइक्लिन, एनिलिन, एक्रोसिलिन, एग्नोपेन, अल्बरसिलिन, एमिएल, एमेसिलिन, एम्पेन, एम्पेक्सिन, एम्पीफेन, एम्पिलिन, एम्पियोपेनिल, एम्पलेनिल, एम्प्लिटल, बैक्टिपेन, बायैम्पेन, बिनोटल, ब्रिटापेन, ब्रॉडोसिलिन, त्सिमेक्सिलिन, डायसाइक्लिन, डिसिलिन, डोमिसिलिन , डोमिपेन, यूरोसिलिन, फोर्टापेन, ग्रैम्पेनिल, इस्टिसिलिन, लिफिटिलिन, मैक्सीबायोटिक, मैक्सीप्रेड, मोरपेन, नेगोपेन, ओपिसिलिन, ओरासिलिना, पेनबेरिन, पेनीब्रिन, पेंट्रेक्स, पॉलीसिलिन, रियोमाइसिन, रोसिलिन, सेमीसिलिन, सिंटेलिन, सिनपेनिन, टोटासिलिन, अल्ट्राबियन, वैम्पेन, वेक्सैम्पिल , विडोपेन, ज़िमोपेन, एपो-एम्पी, मेनसिलिन, स्टैंडसिलिन, डेडूम्पिल, कैम्पिसिलिन, आदि।

औषधीय प्रभाव.एम्पीसिलीन एक अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक है जो एमिनो-फेनिलएसेटिक एसिड अवशेष के साथ 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के एसाइलेशन द्वारा प्राप्त किया जाता है।

दवा को नष्ट नहीं किया जाता है अम्लीय वातावरणपेट में, मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय, जो बेंज़िलपेनिसिलिन से प्रभावित होते हैं। इसके अलावा, यह कई ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटियस, एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला निमोनिया / फ्रीडलैंडर स्टिक /, फ़िफ़र स्टिक / इन्फ्लूएंजा स्टिक /) पर कार्य करता है और इसलिए इसे एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक माना जाता है और इसका उपयोग किया जाता है। मिश्रित संक्रमण से होने वाले रोगों में।

पेनिसिलिनेज़-गठन (पेनिसिलिनेज़ बनाने - एक एंजाइम जो पेनिसिलिन को नष्ट कर देता है) पर बेंज़िलपेनिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी, एम्पीसिलीन काम नहीं करता है, क्योंकि यह पेनिसिलिनेज़ द्वारा नष्ट हो जाता है।

उपयोग के संकेत।एम्पीसिलीन का उपयोग निमोनिया (फेफड़ों की सूजन), ब्रोन्कोपमोनिया (ब्रांकाई और फेफड़ों की संयुक्त सूजन), फेफड़ों के फोड़े (फोड़े), टॉन्सिलिटिस, पेरिटोनिटिस (पेरिटोनियम की सूजन), कोलेसीस्टाइटिस (दवा की सूजन) के रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है। पित्ताशय), सेप्सिस (शुद्ध सूजन के फोकस से रोगाणुओं के साथ रक्त का संक्रमण), आंतों में संक्रमण, पश्चात नरम ऊतक संक्रमण और इसके प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले अन्य संक्रमण। दवा है उच्च दक्षतासंक्रमण के साथ मूत्र पथएस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस, एंटरोकोकस या मिश्रित संक्रमण के कारण होता है, क्योंकि यह उच्च सांद्रता में मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। बड़ी मात्रा में एम्पीसिलीन भी पित्त में प्रवेश करता है। यह दवा गोनोरिया के उपचार में प्रभावी है।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। अंदर एम्पीसिलीन असाइन करें (भोजन के सेवन की परवाह किए बिना)। वयस्कों के लिए एक एकल खुराक 0.5 ग्राम है, दैनिक - 2-3 ग्राम। बच्चों को 100 मिलीग्राम / किग्रा की दर से निर्धारित किया जाता है। रोज की खुराक 4-6 रिसेप्शन में विभाजित।

उपचार की अवधि रोग की गंभीरता और चिकित्सा की प्रभावशीलता (5-10 दिनों से 2-3 सप्ताह या अधिक तक) पर निर्भर करती है।

खराब असर।एम्पीलिन के उपचार में, त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, क्विन्के की सूजन आदि के रूप में एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, दुर्लभ मामलों में, एनाफिलेक्टिक शॉक (मुख्य रूप से एम्पीसिलीन सोडियम नमक की शुरूआत के साथ)।

घटित होने की स्थिति में एलर्जीदवा के प्रशासन को रोकना और डिसेन्सिटाइज़िंग (एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकना या रोकना) थेरेपी करना आवश्यक है। जब एनाफिलेक्टिक सदमे के लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोगी को इस स्थिति से निकालने के लिए तत्काल उपाय किए जाने चाहिए।

दुर्बल रोगियों में एम्पीसिलीन के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ, दवा के कारण सुपरइन्फेक्शन (दवा-प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोग के गंभीर, तेजी से विकसित होने वाले रूप जो पहले शरीर में थे, लेकिन खुद को प्रकट नहीं करते हैं) विकसित होना संभव है। -प्रतिरोधी सूक्ष्मजीव (खमीर जैसी कवक, ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव)। इन रोगियों के लिए यह सलाह दी जाती है कि यदि आवश्यक हो तो समूह बी और विटामिन सी के विटामिन एक साथ निर्धारित करें - निस्टैटिन या लेवोरिन।

मतभेद.पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता के मामले में दवा का निषेध किया जाता है। यकृत अपर्याप्तता में, इसका उपयोग यकृत समारोह के नियंत्रण में किया जाता है; केवल आपातकालीन स्थिति में ब्रोन्कियल अस्थमा, हे फीवर और अन्य एलर्जी संबंधी बीमारियों के लिए। उसी समय, डिसेन्सिटाइजिंग एजेंट निर्धारित किए जाते हैं।

एम्पीसिलीन मौखिक एंटीकोआगुलंट्स (मुंह से लिया गया) के प्रभाव को बढ़ाता है दवाइयाँजो रक्त का थक्का जमने से रोकता है)।

इतिहास में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (केस हिस्ट्री) के संकेत वाले रोगियों को दवा सावधानी से दी जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म।गोलियाँ और कैप्सूल 0.25 प्रत्येक। 10 या 20 टुकड़ों के पैकेज में जी. 60 ग्राम (सक्रिय पदार्थ का 5 ग्राम) के नारंगी कांच के जार में निलंबन (निलंबन) की तैयारी के लिए पाउडर। एक पीले रंग की टिंट (स्वाद में मीठा) के साथ सफेद पाउडर, एक विशिष्ट गंध के साथ (इसमें चीनी, वैनिलिन और अन्य भराव शामिल हैं)। इसे सक्रिय पदार्थ की सामग्री के आधार पर एम्पीसिलीन के समान खुराक में मौखिक रूप से लिया जाता है। चूर्ण को पानी में मिला लें या पानी के साथ पी लें।

जमा करने की अवस्था।

एम्पिओक्स (एम्पिओक्सम)

एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन युक्त संयुक्त तैयारी। मौखिक प्रशासन के लिए, एम्पिओक्स का उत्पादन किया जाता है, जो एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट और ऑक्सासिलिन सोडियम नमक (1: 1) का मिश्रण है, और पैरेंट्रल उपयोग के लिए - एम्पिओक्स-सोडियम (एम्पिओक्सम-नेट्रियम), जो एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन के सोडियम लवण का मिश्रण है। (2:1).

औषधीय प्रभाव.दवा एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन की रोगाणुरोधी क्रिया के स्पेक्ट्रम को जोड़ती है; ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकस, स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस) और ग्राम-नेगेटिव (गोनोकोकस, मेनिंगोकोकस, ई. कोली, फ़िफ़र बैसिलस / इन्फ्लूएंजा बैसिलस /, साल्मोनेला, शिगेला, आदि) सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है। ऑक्सासिलिन की सामग्री के कारण, यह पेनिसिलिनेज़-गठन (पेनिसिलिनेज़ बनाने वाला - एक एंजाइम जो पेनिसिलिन को नष्ट कर देता है) स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है।

मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली (पाचन तंत्र को छोड़कर) लेने पर दवा रक्त में अच्छी तरह से प्रवेश कर जाती है।

उपयोग के संकेत।इसका उपयोग श्वसन पथ और फेफड़ों के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस - ब्रांकाई की सूजन, निमोनिया - फेफड़ों की सूजन, आदि) के लिए किया जाता है, टॉन्सिलिटिस, हैजांगाइटिस (सूजन) के साथ पित्त नलिकाएं), कोलेसिस्टिटिस (पित्ताशय की थैली की सूजन), पाइलिटिस (गुर्दे की श्रोणि की सूजन), पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे और गुर्दे की श्रोणि के ऊतकों की सूजन), सिस्टिटिस (मूत्राशय की सूजन), संक्रमित घाव, त्वचा संक्रमण, आदि। गंभीर बीमारियों के मामलों में संकेत दिया गया है: सेप्सिस (प्यूरुलेंट सूजन के फोकस से रोगाणुओं के साथ रक्त का संक्रमण), एंडोकार्डिटिस (हृदय की आंतरिक गुहाओं की सूजन), प्रसवोत्तर संक्रमण, आदि। एक अज्ञात एंटीबायोग्राम (एंटीबायोटिक गतिविधि का स्पेक्ट्रम) के साथ इसके प्रति रोगज़नक़ों की संवेदनशीलता की विशेषता) और एक अज्ञात रोगज़नक़, स्टेफिलोकोसी या स्ट्रेप्टोकोकी और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया द्वारा बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील और असंवेदनशील के कारण होने वाले मिश्रित संक्रमण के साथ, जलने की बीमारी, गुर्दे के संक्रमण के साथ। इसका उपयोग प्युलुलेंट पोस्टऑपरेटिव जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है सर्जिकल ऑपरेशनऔर नवजात शिशुओं में संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए।

गोनोरिया के उपचार में, एम्पिओक्स का उपयोग गोनोकोकी के बेंज़िलपेनिसिलिन उपभेदों के प्रतिरोधी (प्रतिरोधी) के कारण होने वाले मामलों में किया जाता है।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। एम्पिओक्स-सोडियम को इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा (माइक्रोफ्लुइड या ड्रिप) द्वारा प्रशासित किया जाता है, और एम्पिओक्स - अंदर।

पैरेंट्रल प्रशासन के साथ, वयस्कों के लिए एम्पिओक्स-सोडियम की एक खुराक 0.5-1.0 ग्राम, दैनिक - 2-4 ग्राम है।

नवजात शिशुओं, समय से पहले जन्मे शिशुओं और 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को शरीर के वजन के प्रति 1 किलोग्राम 100-200 मिलीग्राम की दैनिक खुराक दी जाती है; 1 से 7 वर्ष के बच्चे - प्रति दिन 100 मिलीग्राम / किग्रा; 7 से 14 वर्ष तक - 50 मिलीग्राम/किग्रा प्रति दिन; 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को वयस्क खुराक निर्धारित की जाती है। गंभीर संक्रमण में खुराक 1.5-2 गुना बढ़ाई जा सकती है।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए, एम्पिओक्स-सोडियम (0.1; 0.2; 0.5 ग्राम) के साथ शीशी की सामग्री में इंजेक्शन के लिए 2 मिलीलीटर बाँझ पानी मिलाएं।

उपचार की अवधि 5-7 दिनों से लेकर 3 सप्ताह तक होती है। और अधिक।

के लिए अंतःशिरा प्रशासन(जेट) दवा की एकल खुराक को इंजेक्शन या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के लिए 10-15 मिलीलीटर बाँझ पानी में घोल दिया जाता है और 2-3 मिनट में धीरे-धीरे इंजेक्ट किया जाता है। वयस्कों में अंतःशिरा ड्रिप के लिए, दवा को 100-200 मिलीलीटर आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान या 5% ग्लूकोज समाधान में भंग कर दिया जाता है और प्रति मिनट 60-80 बूंदों की दर से प्रशासित किया जाता है। ड्रिप प्रशासन के साथ, बच्चे विलायक के रूप में 5-10% ग्लूकोज समाधान (30-100 मिलीलीटर) का उपयोग करते हैं। 5-7 दिनों के लिए अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, इसके बाद इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन में संक्रमण (यदि आवश्यक हो) किया जाता है। तैयारी के तुरंत बाद समाधान का उपयोग किया जाता है; इन्हें अन्य दवाओं के साथ मिलाना अस्वीकार्य है।

मौखिक रूप से लेने पर, वयस्कों के लिए एम्पिओक्स की एक खुराक 0.5-1.0 ग्राम, दैनिक - 2-4 ग्राम है। 3 से 7 साल के बच्चों को प्रति दिन 100 मिलीग्राम / किग्रा, 7 से 14 साल की उम्र के लिए - 50 मिलीग्राम / निर्धारित किया जाता है। प्रति दिन किलो, 14 वर्ष से अधिक उम्र - वयस्क खुराक पर। उपचार की अवधि - 5-7 दिनों से 2 सप्ताह तक. और अधिक। दैनिक खुराक को 4-6 खुराक में बांटा गया है।

खराब असर।संभावित दुष्प्रभाव: एम्पिओक्स-सोडियम के पैरेंट्रल (पाचन तंत्र को दरकिनार करते हुए) प्रशासन के साथ - इंजेक्शन स्थल पर दर्द और एलर्जी प्रतिक्रियाएं, दुर्लभ मामलों में - एनाफिलेक्टिक (एलर्जी) झटका; Ampiox को अंदर लेते समय - मतली, उल्टी, पतला मल, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। यदि आवश्यक हो, तो डिसेन्सिटाइजिंग (एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकना या रोकना) एजेंट निर्धारित किए जाते हैं।

मतभेद.यदि पेनिसिलिन समूह की दवाओं के लिए विषाक्त-एलर्जी प्रतिक्रियाओं पर डेटा का इतिहास (चिकित्सा इतिहास) है तो एम्पियोक्स और एम्पिओक्स-सोडियम को contraindicated है।

रिलीज़ फ़ॉर्म।पैरेंट्रल प्रशासन के लिए, एम्पिओक्स-सोडियम 0.1 की शीशियों में जारी किया जाता है; 0.2 या 0.5 ग्राम को "अंतःशिरा" या "इंट्रामस्क्युलर" लेबल किया गया है। मौखिक प्रशासन के लिए, एम्पिओक्स 20 टुकड़ों के पैकेज में 0.25 ग्राम के कैप्सूल में उपलब्ध है।

जमा करने की अवस्था।

एम्पिसिलिन सोडियम नमक (एम्पिसिलिनम-नेट्रियम)

समानार्थी शब्द:पेनब्रिटिन, पेनब्रॉक, पोलिसिलिन, एम्पीसिड।

औषधीय प्रभाव.अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन। कोकल सूक्ष्मजीवों (स्टेफिलोकोकी जो पेनिसिलिनेज नहीं बनाता है / एक एंजाइम जो पेनिसिलिन /, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (ई. कोली, साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटीस मिराबिलिस, एच. इन्फ्लूएंजा और कुछ) के खिलाफ सक्रिय है। के.जे. निमोनिया के उपभेद)।

यह तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाता है, ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में प्रवेश कर जाता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। इसमें संचयी गुण (शरीर में जमा होने की क्षमता) नहीं होते हैं। कम विषाक्तता (शरीर पर स्पष्ट हानिकारक प्रभाव नहीं पड़ता है)।

उपयोग के संकेत। सूजन संबंधी बीमारियाँश्वसन पथ: निमोनिया (फेफड़ों की सूजन), ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), ग्रसनीशोथ (ग्रसनी की सूजन), आदि; मूत्र संबंधी रोग: पायलोनेफ्राइटिस (गुर्दे और गुर्दे की श्रोणि के ऊतकों की सूजन), सिस्टिटिस (मूत्राशय की सूजन), प्रोस्टेटाइटिस (प्रोस्टेट ग्रंथि की सूजन), आंतों में संक्रमण: पेचिश, साल्मोनेलोसिस, एंटरोकोलाइटिस (छोटी और बड़ी आंत की सूजन) ), सेप्टिक एंडोकार्डिटिस (रक्त में रोगाणुओं की उपस्थिति के कारण हृदय की आंतरिक गुहाओं की सूजन), मेनिनजाइटिस (मेनिन्जेस की सूजन), एरिसिपेलस, आदि।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। इसका उपयोग इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा (जेट या ड्रिप) प्रशासन के लिए किया जाता है। प्रशासन के दोनों मार्गों के साथ, वयस्कों के लिए दवा की एक खुराक 0.25-0.5 ग्राम है; दैनिक - 1-3 ग्राम। गंभीर संक्रमण में, दैनिक खुराक को 10 ग्राम या अधिक तक बढ़ाया जा सकता है। मेनिनजाइटिस के साथ - प्रति दिन 14 ग्राम तक। परिचय की बहुलता - 6-8 बार। नवजात शिशुओं के लिए, दवा 100 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक में निर्धारित की जाती है, अन्य आयु वर्ग के बच्चों के लिए - 50 मिलीग्राम / किग्रा। गंभीर संक्रामक रोगों में ये खुराक दोगुनी की जा सकती है।

दैनिक खुराक 4-6 खुराक में 4-6 घंटे के अंतराल पर दी जाती है।

इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान अस्थायी रूप से (उपयोग से पहले) तैयार किया जाता है, शीशी की सामग्री (0.25 या 0.5 ग्राम) में 2 मिलीलीटर बाँझ पानी मिलाया जाता है। इंजेक्शन. उपचार की अवधि 7-14 दिन या उससे अधिक है।

अंतःशिरा जेट प्रशासन के लिए, दवा की एक खुराक (2 ग्राम से अधिक नहीं) को इंजेक्शन या आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के लिए 5-10 मिलीलीटर बाँझ पानी में घोल दिया जाता है और 3-5 मिनट (10 से अधिक 1-2 ग्राम) में धीरे-धीरे इंजेक्ट किया जाता है। -15 मिनटों)। 2 ग्राम से अधिक की एकल खुराक के साथ, दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। अंतःशिरा ड्रिप के लिए, दवा की एक खुराक को इंजेक्शन के लिए बाँझ पानी की एक छोटी मात्रा (क्रमशः 7.5-15.0 मिली) में घोल दिया जाता है, फिर परिणामी एंटीबायोटिक घोल को 125-250 मिली आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड घोल या 5- में मिलाया जाता है। 10% ग्लूकोज घोल और प्रति मिनट 60-80 बूंदों की दर से प्रशासित। बच्चों को ड्रिप देते समय, 5-10% ग्लूकोज घोल का उपयोग विलायक के रूप में किया जाता है (उम्र के आधार पर 30-50 मिली)। तैयारी के तुरंत बाद समाधान का उपयोग किया जाता है; उनमें अन्य दवाओं को शामिल करना अस्वीकार्य है। दैनिक खुराक को 3-4 इंजेक्शन में बांटा गया है। उपचार की अवधि 5-7 दिन है, इसके बाद इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन में संक्रमण (यदि आवश्यक हो) होता है।

खराब असर।एलर्जी।

मतभेद.पेनिसिलिन की तैयारी से एलर्जी, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।

इतिहास में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (केस हिस्ट्री) के संकेत वाले रोगियों को दवा सावधानी से दी जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.25 ग्राम, 0.5 ग्राम के विलायक के साथ बाँझ पाउडर की शीशियों में; निलंबन के लिए एक शीशी में पाउडर 5 ग्राम; 100 टुकड़ों के पैकेज में 10 एमसीजी की डिस्क।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. कमरे के तापमान पर सूखी, अंधेरी जगह में।

एम्पिसिलिन ट्राइहाइड्रेट (एम्पिसिलिनम ट्राइहाइड्रस)

समानार्थी शब्द:एक कलम।

औषधीय प्रभाव.एम्पीसिलीन और उसके सोडियम नमक के समान। यह संरचना में क्रिस्टलीकृत पानी के 3 अणुओं की उपस्थिति से एम्पीसिलीन से भिन्न होता है।

उपयोग के संकेत।एम्पीसिलीन के समान।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। अंदर, हर 4-6 घंटे में 0.5 ग्राम, गंभीर संक्रमण के साथ, प्रति दिन 10 ग्राम या अधिक तक; 13 वर्ष से कम उम्र के बच्चे - 0.1-0.2 ग्राम (किलो / दिन)। उपचार का कोर्स 7-14 दिन या उससे अधिक है।

दुष्प्रभाव और मतभेद एम्पीसिलीन के समान ही हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 24 टुकड़ों के पैकेज में 0.25 ग्राम की गोलियाँ; 6 टुकड़ों के पैकेज में 0.25 ग्राम के कैप्सूल।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. कमरे के तापमान पर सूखी, अंधेरी जगह में।

क्लोनकॉम-आर (क्लोनाकॉम-पी)

औषधीय प्रभाव.अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन युक्त संयुक्त तैयारी। पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी (पेनिसिलिन को नष्ट करने वाले एंजाइम की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी) क्लोक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन का संयोजन स्पेक्ट्रम का विस्तार करता है और कुछ मामलों में प्रत्येक दवा के प्रभाव को व्यक्तिगत रूप से बढ़ाता है। एम्पीसिलीन में गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है, यह अधिकांश ग्राम-नेगेटिव (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के अपवाद के साथ) और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (पेनिसिलिनेज बनाने / बनाने वाले पेनिसिलिनेज के अपवाद के साथ - एक एंजाइम जो पेनिसिलिन / स्टेफिलोकोसी को नष्ट कर देता है) के खिलाफ सक्रिय है। पेनिसिलिनेज़ के प्रति प्रतिरोधी नहीं। क्लोक्सासिलिन क्रिया के स्पेक्ट्रम में बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनेज़ के प्रतिरोध में भिन्न है।

उपयोग के संकेत।दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोग: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), निमोनिया (फेफड़ों की सूजन), मूत्र पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, जठरांत्र पथ, हड्डियों और जोड़ों के संक्रमण , सूजाक.

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। रोग की गंभीरता के आधार पर वयस्कों को हर 6-8 घंटे में 1 कैप्सूल लेने की सलाह दी जाती है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, खुराक में कमी आवश्यक है।

खराब असर।एलर्जी प्रतिक्रियाएं, त्वचा पर लाल चकत्ते; संभव दस्त, मतली, उल्टी; कुछ मामलों में, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (आंतों का शूल, जिसमें पेट में दर्द होता है और मल के साथ बड़ी मात्रा में बलगम निकलता है) विकसित हो सकता है।

मतभेद.संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस (एक तीव्र वायरल बीमारी जो शरीर के तापमान में उच्च वृद्धि, तालु लिम्फ नोड्स, यकृत में वृद्धि के साथ होती है)। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

इतिहास में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (केस हिस्ट्री) के संकेत वाले रोगियों को दवा सावधानी से दी जानी चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 100 टुकड़ों के पैकेज में कैप्सूल। एक कैप्सूल में 0.25 ग्राम एम्पीसिलीन और 0.25 ग्राम क्लोक्सासिलिन होता है।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. सूखी, अंधेरी जगह में.

सुल्टामिसिलिन (सुल्तामिसिलिन)

समानार्थी शब्द:सुलैइलिन, बेटैम्प, उनाज़िन।

2:1 के अनुपात में एम्पीसिलीन-सोडियम और सल्बैक्टम-सोडियम युक्त संयुक्त तैयारी।

औषधीय प्रभाव.सल्बैक्टम-सोडियम में स्पष्ट जीवाणुरोधी गतिविधि नहीं होती है, लेकिन बीटा-लैक्टामेज़ (एक एंजाइम जो लिंग के बीटा-लैक्टम कोर को नष्ट कर देता है) को अपरिवर्तनीय रूप से रोकता है (गतिविधि को दबाता है)। जब पेनिसिलिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सल्बैक्टम पेनिसिलिन को हाइड्रोलिसिस (पानी से जुड़े अपघटन) और निष्क्रियता (आंशिक या पूर्ण नुकसान) से बचाता है। जैविक गतिविधि). अनज़ाइन (सल्बैक्टम + एम्पीसिलीन संयोजन) एक अत्यधिक प्रभावी दवा है जो पेनिसिलिन सहित ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोब (केवल ऑक्सीजन की उपस्थिति में विकसित होने वाले सूक्ष्मजीव) और एनारोब (ऑक्सीजन की अनुपस्थिति में मौजूद रहने वाले सूक्ष्मजीव) पर काम करती है। -प्रतिरोधी उपभेद.

उपयोग के संकेत।अनज़ाइन का उपयोग निमोनिया (निमोनिया), ब्रोंकाइटिस (ब्रांकाई की सूजन), ओटिटिस मीडिया (कान गुहा की सूजन), साइनसाइटिस (परानासल साइनस की सूजन), प्युलुलेंट सर्जिकल संक्रमण (फोड़े - अल्सर, कफ - तीव्र, स्पष्ट रूप से नहीं) के लिए किया जाता है। सीमांकित प्युलुलेंट सूजन, ऑस्टियोमाइलाइटिस - सूजन अस्थि मज्जा और आसन्न हड्डी के ऊतक, आदि), पेरिटोनिटिस (पेरिटोनियम की सूजन), मूत्र संबंधी (मूत्र पथ) और स्त्री रोग संबंधी संक्रमण, पोस्टऑपरेटिव प्युलुलेंट जटिलताओं, गोनोरिया और अन्य संक्रमणों की रोकथाम के लिए।

प्रयोग की विधि एवं खुराक.किसी रोगी को दवा लिखने से पहले, उस माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता का निर्धारण करना वांछनीय है जो इस रोगी में बीमारी का कारण बना। वयस्कों को दिन में 2 बार 375-750 मिलीग्राम (1-2 गोलियाँ) निर्धारित की जाती हैं, जिनमें बुजुर्ग भी शामिल हैं।

30 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों को संक्रमण की गंभीरता और डॉक्टर के विवेक के आधार पर 2 खुराक में प्रति दिन 25-50 मिलीग्राम / किग्रा। 30 किलो या उससे अधिक के शरीर के वजन के साथ - वयस्कों की तरह, यानी। 375-750 मिलीग्राम (1-2 गोलियाँ) दिन में 2 बार। बच्चों के लिए, दवा को निलंबन (निलंबन) के रूप में निर्धारित किया जा सकता है।

उपचार का कोर्स आमतौर पर 5 से 14 दिनों का होता है, लेकिन यदि आवश्यक हो तो इसे बढ़ाया जा सकता है। तापमान सामान्य होने और मुख्य रोग संबंधी लक्षण गायब होने के बाद, उपचार अगले 48 घंटों तक जारी रहता है।

सीधी सूजाक के उपचार में, सल्टामासिलिन को 2.25 ग्राम (375 ग्राम की 6 गोलियाँ) की एकल खुराक के रूप में निर्धारित किया जा सकता है। रक्त प्लाज्मा में सल्बैक्टम और एम्पीसिलीन के निवास समय को बढ़ाने के लिए

सहवर्ती एजेंट के रूप में, नेसिडा का 1 ग्राम नमूना निर्धारित किया जाना चाहिए।

संदिग्ध सिफलिस वाले गोनोरिया रोगियों में, उपचार के दौरान सूक्ष्म परीक्षण और कम से कम 4 महीने के लिए मासिक सीरोलॉजिकल परीक्षण किया जाना चाहिए।

के कारण होने वाले किसी भी संक्रमण के उपचार में हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोक्की, गठिया या ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस (गुर्दे की बीमारी) की घटना को रोकने के लिए, इसे करने की सिफारिश की जाती है एंटीबायोटिक चिकित्सादस दिनों में।

गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (नाइट्रोजन चयापचय के अंतिम उत्पाद से क्रिएटिनिन क्लीयरेंस / रक्त निकासी दर - क्रिएटिनिन / 30 मिली / मिनट से कम) वाले रोगियों में, सल्बैक्टम और एम्पीसिलीन की रिहाई की गतिशीलता समान प्रभाव से उजागर होती है, इसलिए, प्लाज्मा में एक से दूसरे का अनुपात स्थिर रहेगा। ऐसे रोगियों में, एम्पीसिलीन के उपयोग की सामान्य प्रथा के अनुसार सल्टामासिलिन की खुराक बड़े अंतराल पर दी जाती है।

पतला होने के बाद, सस्पेंशन को रेफ्रिजरेटर में 14 दिनों से अधिक समय तक संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए।

खराब असर।सबसे आम दुष्प्रभाव डायरिया (दस्त) है, लेकिन मतली, उल्टी, अधिजठर क्षेत्र में दर्द (पेट का क्षेत्र सीधे कॉस्टल मेहराब और उरोस्थि के अभिसरण के तहत स्थित), पेट में दर्द और शूल भी है। एम्पीसिलीन श्रृंखला के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, दुर्लभ मामलों में एंटरोकोलाइटिस (छोटी और बड़ी आंत की सूजन) और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (पेट में दर्द और मल के साथ बड़ी मात्रा में बलगम निकलने की विशेषता वाला आंत्र शूल) की सूचना मिली है। दाने, खुजली और अन्य त्वचा प्रतिक्रियाएं। उनींदापन, अस्वस्थता, सिरदर्द. दुर्लभ मामलों में, एनीमिया (रक्त में हीमोग्लोबिन में कमी), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी), ईोसिनोफिलिया (रक्त में ईोसिनोफिल की संख्या में वृद्धि) और ल्यूकोपेनिया (ल्यूकोसाइट्स के स्तर में कमी) खून)। उपचार बंद करने के बाद ये प्रभाव गायब हो जाते हैं। शायद एंजाइम एलेनिन ट्रांसफ़रेज़ और एस्पेरेगिन ट्रांसफ़रेज़ के स्तर में क्षणिक वृद्धि। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर दर्द संभव है। पृथक मामलों में - दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद फ़्लेबिटिस (नस की सूजन) का विकास।

मतभेद.इतिहास में किसी भी पेनिसिलिन से एलर्जी (पहले)।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म।इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए बाँझ पाउडर 10 मिलीलीटर शीशियों में 0.75 ग्राम (एम्पीसिलीन सोडियम 0.5 ग्राम, सोडियम सल्फाबैक्टम 0.25 ग्राम)। इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए बाँझ पाउडर 20 मिलीलीटर शीशियों में 1.5 ग्राम (सोडियम एम्पीसिलीन 1.0 ग्राम, सोडियम सल्फाबैक्टम 0.5 ग्राम)। इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए बाँझ पाउडर 20 मिलीलीटर शीशियों में 3 ग्राम (एम्पीसिलीन सोडियम 2.0 ग्राम, सोडियम सल्फाबैक्टम 1.0 ग्राम)। दवा की 0.375 ग्राम की गोलियाँ। निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर (दवा का 5 मिली - 0.25 ग्राम)।

जमा करने की अवस्था।सूची बी. एक अंधेरी जगह में.

समूह पेनिसिलिन यह इस बात पर निर्भर करता है कि किस दवा पर चर्चा हो रही है।

वर्तमान में, चार समूहों का उपयोग किया जाता है:

• प्राकृतिक पेनिसिलिन;
• अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन;
• अमीनोपेनिसिलिन, जिनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम विस्तारित है;
• प्रभाव के व्यापक जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन।

रिलीज़ फ़ॉर्म

इंजेक्टेबल तैयारी का उत्पादन किया जाता है, साथ ही पेनिसिलिन की गोलियाँ भी।

इंजेक्शन के साधन कांच की बोतलों में तैयार किए जाते हैं, जो रबर स्टॉपर्स और धातु के ढक्कन से बंद होते हैं। शीशियों में पेनिसिलिन की विभिन्न खुराकें होती हैं। इसे प्रशासन से पहले ही विघटित कर दिया जाता है।

पुनर्शोषण और मौखिक प्रशासन के लिए पेनिसिलिन-एक्मोलिन गोलियाँ भी निर्मित की जाती हैं। चूसने वाली गोलियों में 5000 यूनिट पेनिसिलिन होता है। मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों में - 50,000 इकाइयाँ।

सोडियम साइट्रेट के साथ पेनिसिलिन की गोलियों में 50,000 और 100,000 इकाइयाँ हो सकती हैं।

औषधीय प्रभाव

पेनिसिलिन - यह पहला रोगाणुरोधी एजेंट है जो सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पादों को आधार बनाकर प्राप्त किया गया है। इस दवा का इतिहास 1928 में शुरू होता है, जब एंटीबायोटिक का आविष्कारक हुआ था अलेक्जेंडर फ्लेमिंगइसे कवक के एक प्रकार से अलग किया पेनिसिलियम नोटेटम. पेनिसिलिन की खोज के इतिहास का वर्णन करने वाले अध्याय में, विकिपीडिया इंगित करता है कि एंटीबायोटिक की खोज दुर्घटनावश हुई थी, मोल्ड कवक के बाहरी वातावरण से बैक्टीरिया की संस्कृति में प्रवेश करने के बाद, इसके जीवाणुनाशक प्रभाव को नोट किया गया था। बाद में, पेनिसिलिन का सूत्र निर्धारित किया गया, और अन्य विशेषज्ञों ने अध्ययन करना शुरू किया कि पेनिसिलिन कैसे प्राप्त किया जाए। हालाँकि, इस सवाल का जवाब कि इस उपाय का आविष्कार किस वर्ष हुआ और एंटीबायोटिक का आविष्कार किसने किया, स्पष्ट नहीं है।

विकिपीडिया पर पेनिसिलिन का आगे का विवरण इस बात की गवाही देता है कि दवाओं का निर्माण और सुधार किसने किया। बीसवीं सदी के चालीसवें दशक में, संयुक्त राज्य अमेरिका और ग्रेट ब्रिटेन के वैज्ञानिकों ने उद्योग में पेनिसिलिन के उत्पादन की प्रक्रिया पर काम किया। जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए इस जीवाणुरोधी दवा का पहला उपयोग 1941 में हुआ। और 1945 में, पेनिसिलिन के आविष्कार के लिए नोबेल पुरस्कार इसके निर्माता फ्लेमिंग (जिन्होंने पेनिसिलिन का आविष्कार किया था) के साथ-साथ इसके आगे सुधार पर काम करने वाले वैज्ञानिकों - फ्लोरी और चेन को प्रदान किया गया था।

रूस में पेनिसिलिन की खोज किसने की, इसके बारे में बोलते हुए, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पहले नमूने 1942 में सोवियत संघ में सूक्ष्म जीवविज्ञानियों द्वारा प्राप्त किए गए थे Balezinaऔर यरमोलियेवा. इसके अलावा, देश में एंटीबायोटिक का औद्योगिक उत्पादन शुरू हुआ। पचास के दशक के उत्तरार्ध में, सिंथेटिक पेनिसिलिन दिखाई दिए।

जब इस दवा का आविष्कार हुआ, तो लंबे समय तक यह दुनिया भर में चिकित्सकीय तौर पर इस्तेमाल होने वाला मुख्य एंटीबायोटिक बना रहा। और पेनिसिलिन के बिना अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार के बाद भी, यह एंटीबायोटिक संक्रामक रोगों के इलाज के लिए एक महत्वपूर्ण दवा बनी रही। दावा है कि टोपी मशरूम की मदद से दवा प्राप्त की जाती है, लेकिन आज ऐसा है विभिन्न तरीकेइसका उत्पादन. वर्तमान में, तथाकथित संरक्षित पेनिसिलिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

पेनिसिलिन की रासायनिक संरचना इंगित करती है कि एजेंट एक एसिड है, जिससे बाद में विभिन्न लवण प्राप्त होते हैं। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स शामिल हैं फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी), बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन (पेनिसिलिन जी), आदि। पेनिसिलिन के वर्गीकरण में प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में उनका विभाजन शामिल है।

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों की कोशिका दीवार के संश्लेषण को रोककर एक जीवाणुनाशक और बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदान करते हैं। वे कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर कार्य करते हैं ( स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., स्टैफिलोकोकस एसपीपी., बैसिलस एन्थ्रेसीस, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया), कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया ( निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया), अवायवीय बीजाणु बनाने वाली छड़ों पर ( स्पिरोचेटेसी एक्टिनोमाइसेस एसपीपी।) और आदि।

पेनिसिलिन तैयारियों में सबसे अधिक सक्रिय है . बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रभाव का प्रतिरोध उपभेदों द्वारा प्रदर्शित किया जाता है स्टैफिलोकोकस एसपीपी।जो पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करता है।

पेनिसिलिन नहीं है प्रभावी उपकरणएंटरिक-टाइफाइड-पेचिश समूह के बैक्टीरिया, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, प्लेग, हैजा के रोगजनकों के साथ-साथ पर्टुसिस, तपेदिक, फ्रीडलैंडर, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा और वायरस, रिकेट्सिया, कवक, प्रोटोजोआ के संबंध में।

फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स

सबसे अधिक द्वारा प्रभावी तरीकाइंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन है. इस तरह के आवेदन के बाद, सक्रिय घटक रोगी में बहुत जल्दी प्रवेश करता है। एजेंट की उच्चतम सांद्रता आवेदन के 30-60 मिनट बाद देखी जाती है। एक इंजेक्शन के बाद, केवल इसकी ट्रेस सांद्रता निर्धारित की जाती है।

यह मांसपेशियों, घाव के रिसाव, जोड़ों की गुहाओं, मांसपेशियों में तेजी से निर्धारित होता है।

मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी थोड़ी मात्रा देखी जाती है। एक छोटी मात्रा फुफ्फुस गुहाओं और पेट की गुहा में भी प्रवेश करेगी, इसलिए, यदि आवश्यक हो, तो दवा की प्रत्यक्ष स्थानीय कार्रवाई की आवश्यकता होती है।

नाल के माध्यम से भ्रूण में प्रवेश करता है। यह गुर्दे के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होता है, इसलिए लगभग 50% दवा उत्सर्जित होती है। साथ ही, इसका कुछ भाग पित्त में उत्सर्जित होता है।

यदि रोगी गोलियों में पेनिसिलिन लेता है, तो उसे यह ध्यान रखना होगा कि मौखिक रूप से लेने पर, एंटीबायोटिक खराब रूप से अवशोषित होता है, और इसका कुछ हिस्सा गैस्ट्रिक जूस और बीटा-लैक्टामेज की क्रिया से नष्ट हो जाता है, जो कि उत्पन्न होता है आंत .

उपयोग के संकेत

पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक्स, जिनके नाम सीधे उपस्थित चिकित्सक द्वारा सुझाए जाएंगे, का उपयोग पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों द्वारा उकसाए गए रोगों के इलाज के लिए किया जाता है:

• न्यूमोनिया (क्रोपस और फोकल);
• फुफ्फुस एम्पाइमा;
• तीव्र और सूक्ष्म रूप में सेप्टिक अन्तर्हृद्शोथ;
• पूति ;
• पाइमिया;
• सेप्टीसीमिया;
• तीव्र और जीर्ण रूप में;
• संक्रामक रोगपित्त और मूत्र पथ;
• त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, कोमल ऊतकों के शुद्ध संक्रामक रोग;
• विसर्प;
• एंथ्रेक्स;
• एक्टिनोमाइकोसिस;
• स्त्रीरोग संबंधी प्युलुलेंट-सूजन संबंधी रोग;
• ईएनटी रोग;
• नेत्र रोग;
• सूजाक, , ब्लेनोरिया।

मतभेद

ऐसे मामलों में टेबलेट और इंजेक्शन का उपयोग नहीं किया जाता है:

• इस एंटीबायोटिक के प्रति उच्च संवेदनशीलता के साथ;
• पर , , और दूसरे;
• रोगियों में सल्फोनामाइड्स, एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ अन्य दवाओं के प्रति उच्च संवेदनशीलता की अभिव्यक्ति के साथ।

दुष्प्रभाव

आवेदन की प्रक्रिया में, रोगी को यह समझना चाहिए कि पेनिसिलिन क्या है और इसके क्या दुष्प्रभाव हो सकते हैं। उपचार के दौरान कभी-कभी एलर्जी के लक्षण प्रकट होते हैं। एक नियम के रूप में, ऐसी अभिव्यक्तियाँ इन दवाओं के पहले उपयोग के कारण शरीर की संवेदनशीलता से जुड़ी होती हैं। भी दवा के लंबे समय तक उपयोग के कारण हो सकता है। दवा के पहले उपयोग में, एलर्जी कम आम है। यदि कोई महिला पेनिसिलिन लेती है तो गर्भावस्था के दौरान भ्रूण के संवेदनशील होने की संभावना रहती है।

इसके अलावा उपचार के दौरान, निम्नलिखित दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं:

• पाचन तंत्र: जी मिचलाना, , उल्टी।
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र : न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं, मेनिन्जिज्म के लक्षण, आक्षेप .
• एलर्जी:, बुखार, श्लेष्म झिल्ली और त्वचा पर दाने, ईोसिनोफिलिया। मामले दर्ज किये गये और घातक परिणाम. ऐसी अभिव्यक्तियों के साथ, तुरंत प्रवेश करना आवश्यक है अंतःशिरा।
• कीमोथेराप्यूटिक प्रभाव से जुड़ी अभिव्यक्तियाँ: मौखिक गुहा, योनि कैंडिडिआसिस।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

पेनिसिलिन की स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साथ रोगाणुरोधी क्रिया देखी जाती है।

इंजेक्शन में पेनिसिलिन के उपयोग के लिए निर्देश

दवा को चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है। इसके अलावा, दवा को स्पाइनल कैनाल में इंजेक्ट किया जाता है। चिकित्सा यथासंभव प्रभावी होने के लिए, खुराक की गणना करना आवश्यक है ताकि 1 मिलीलीटर रक्त में 0.1-0.3 आईयू पेनिसिलिन हो। इसलिए, दवा हर 3-4 घंटे में दी जाती है।

इलाज के लिए न्यूमोनिया , , सेरेब्रोस्पाइनल मेनिनजाइटिस, आदि के लिए डॉक्टर एक विशेष योजना निर्धारित करते हैं।

पेनिसिलिन गोलियों के उपयोग के निर्देश

पेनिसिलिन गोलियों की खुराक बीमारी और उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित उपचार के नियम पर निर्भर करती है। एक नियम के रूप में, रोगियों को 250-500 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है, दवा हर 8 घंटे में ली जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो खुराक 750 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है। भोजन से आधे घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद गोलियाँ लेने की सलाह दी जाती है। उपचार की अवधि रोग पर निर्भर करती है।

जरूरत से ज्यादा

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि पेनिसिलिन की बड़ी खुराक लेने पर अधिक मात्रा हो सकती है, जो इसका कारण बन सकती है अप्रिय लक्षणजैसा मतली, उल्टी, दस्त . लेकिन यह स्थिति जीवन के लिए खतरा नहीं है।

से पीड़ित रोगियों में पोटेशियम नमक के अंतःशिरा प्रशासन के साथ किडनी खराब , विकसित हो सकता है हाइपरकलेमिया .

दवा की बड़ी खुराक को अंतःशिरा या अंतःशिरा में पेश करने पर मिर्गी के दौरे पड़ सकते हैं। लेकिन वयस्क रोगियों में ऐसा लक्षण कम से कम 50 मिलियन यूनिट की शुरूआत के बाद ही प्रकट होता है। दवाइयाँ। इस मामले में, रोगी को बार्बिटुरेट्स या बेंजोडायजेपाइन का सेवन निर्धारित किया जाता है।

इंटरैक्शन

एंटीबायोटिक लेते समय, उन्मूलन प्रक्रिया धीमी हो सकती है। इसके ट्यूबलर स्राव के अवरोध के कारण शरीर से।

बिक्री की शर्तें

दवाएं प्रिस्क्रिप्शन द्वारा बेची जाती हैं, डॉक्टर मरीज को लैटिन में प्रिस्क्रिप्शन लिखता है।

जमा करने की अवस्था

सूखी जगह पर 25 डिग्री से अधिक तापमान पर स्टोर करें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

पेनिसिलिन की शेल्फ लाइफ 5 वर्ष है।

विशेष निर्देश

पेनिसिलिन का उपयोग करने से पहले, परीक्षण करना और एंटीबायोटिक के प्रति संवेदनशीलता निर्धारित करना महत्वपूर्ण है।

जिन लोगों की किडनी खराब है, उनके साथ-साथ रोगियों को भी दवा सावधानी से लिखनी चाहिए तीव्र हृदय विफलता , जिन लोगों में एलर्जी की अभिव्यक्ति या गंभीर संवेदनशीलता की प्रवृत्ति होती है सेफालोस्पोरिन्स .

यदि उपचार शुरू होने के 3-5 दिनों के बाद भी रोगी की स्थिति में कोई सुधार नहीं होता है, तो डॉक्टर से परामर्श करना जरूरी है जो अन्य एंटीबायोटिक्स या संयुक्त उपचार लिखेगा।

चूंकि एंटीबायोटिक लेने की प्रक्रिया में इसके प्रकट होने की संभावना अधिक होती है कवक अतिसंक्रमण , उपचार के दौरान ऐंटिफंगल एजेंट लेना महत्वपूर्ण है। यह विचार करना भी महत्वपूर्ण है कि दवा की उप-चिकित्सीय खुराक के उपयोग से या चिकित्सा के अधूरे कोर्स के साथ, रोगजनकों के प्रतिरोधी उपभेद प्रकट हो सकते हैं।

दवा को अंदर लेते समय, आपको इसे भरपूर मात्रा में तरल के साथ पीना होगा। उत्पाद को पतला करने के तरीके के निर्देशों का सख्ती से पालन करना महत्वपूर्ण है।

पेनिसिलिन के साथ उपचार की प्रक्रिया में, निर्धारित उपचार आहार का बहुत सटीक रूप से पालन करना और खुराक छोड़ना नहीं आवश्यक है। यदि एक खुराक छूट जाती है, तो जितनी जल्दी हो सके खुराक लेनी चाहिए। आप उपचार के दौरान बाधा नहीं डाल सकते।

चूँकि समाप्त हो चुकी दवा जहरीली हो सकती है, इसलिए इसे नहीं लेना चाहिए।

analogues

चौथे स्तर के एटीएक्स कोड में संयोग:

पेनिसिलिन की कई तैयारियाँ हैं, सबसे इष्टतम एंटीबायोटिक दवाओं का निर्धारण डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।

शराब के साथ

बच्चे

इसका उपयोग डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बाद और उसकी देखरेख में ही बच्चों के इलाज के लिए किया जाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान पेनिसिलिन

गर्भावस्था के दौरान एंटीबायोटिक लेने की सलाह केवल तभी दी जाती है जब अपेक्षित लाभ नकारात्मक प्रभावों की संभावना से अधिक हो। दवा लेने की अवधि के लिए स्तनपान बंद कर देना चाहिए, क्योंकि पदार्थ दूध में प्रवेश कर जाता है और बच्चे में गंभीर एलर्जी अभिव्यक्तियों के विकास को भड़का सकता है।

पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स सार्वभौमिक दवाएं हैं जो आपको किसी व्यक्ति को जीवाणु विकृति से समय पर और प्रभावी ढंग से छुटकारा दिलाने की अनुमति देती हैं। इन दवाओं के मूल में मशरूम, जीवित जीव हैं जो हर साल दुनिया भर में लाखों लोगों को बचाते हैं।

पेनिसिलिन श्रृंखला के जीवाणुरोधी एजेंटों की खोज का इतिहास 20वीं सदी के 30 के दशक का है, जब वैज्ञानिक अलेक्जेंडर फ्लेमिंग, जिन्होंने जीवाणु संक्रमण का अध्ययन किया था, ने गलती से एक ऐसे क्षेत्र की पहचान कर ली थी जिसमें बैक्टीरिया नहीं पनपते थे। जैसा कि आगे के शोध से पता चला, कटोरे में ऐसी जगह फफूंदी थी, जो आमतौर पर बासी रोटी को ढक देती थी।

जैसा कि यह निकला, इस पदार्थ ने स्टेफिलोकोसी को आसानी से मार डाला। बाद अतिरिक्त शोध, वैज्ञानिक पेनिसिलिन को उसके शुद्ध रूप में अलग करने में सक्षम थे, जो पहला जीवाणुरोधी एजेंट बन गया।

इस पदार्थ के संचालन का सिद्धांत इस प्रकार है: बैक्टीरिया के कोशिका विभाजन के दौरान, अपने स्वयं के टूटे हुए खोल को बहाल करने के लिए, ये पदार्थ पेप्टिडोग्लाइकेन्स नामक तत्वों का उपयोग करते हैं। पेनिसिलिन इस पदार्थ के निर्माण की अनुमति नहीं देता है, यही कारण है कि बैक्टीरिया न केवल प्रजनन करने की क्षमता खो देते हैं, बल्कि आगे विकसित होने की भी क्षमता खो देते हैं और नष्ट हो जाते हैं।

हालाँकि, सब कुछ सुचारू रूप से नहीं चला, कुछ समय बाद, जीवाणु कोशिकाओं ने सक्रिय रूप से बीटा-लैक्टामेज़ नामक एक एंजाइम का उत्पादन करना शुरू कर दिया, जो पेनिसिलिन का आधार बनाने वाले बीटा-लैक्टम को नष्ट करना शुरू कर दिया। इस समस्या को हल करने के लिए, जीवाणुरोधी एजेंटों की संरचना में अतिरिक्त घटकों को जोड़ा गया, उदाहरण के लिए, क्लैवुलोनिक एसिड।

एक्शन स्पेक्ट्रम

मानव शरीर में प्रवेश के बाद, दवा आसानी से सभी ऊतकों, जैविक तरल पदार्थों में फैल जाती है। एकमात्र क्षेत्र जहां यह बहुत कम मात्रा में (1% तक) प्रवेश करता है, वे हैं मस्तिष्कमेरु द्रव, दृश्य प्रणाली के अंग और प्रोस्टेट ग्रंथि।

लगभग 3 घंटे के बाद, दवा गुर्दे के माध्यम से शरीर के बाहर उत्सर्जित हो जाती है।

दवा की प्राकृतिक किस्म का एंटीबायोटिक प्रभाव ऐसे बैक्टीरिया से मुकाबला करके हासिल किया जाता है:

• ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, बेसिली, लिस्टेरिया);
• ग्राम-नकारात्मक (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी);
• अवायवीय (क्लोस्ट्रिडिया, एक्टिमिनोसेट्स, फ्यूसोबैक्टीरिया);
• स्पाइरोकेट्स (पीला, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया);
• स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ प्रभावी।

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स का उपयोग विभिन्न विकृति के इलाज के लिए किया जाता है:

• मध्यम गंभीरता के संक्रामक रोग;
• ईएनटी अंगों के रोग (स्कार्लेट ज्वर, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, ग्रसनीशोथ);
• संक्रमणों श्वसन अंग(ब्रोंकाइटिस, निमोनिया);
• जननांग प्रणाली के रोग (सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस);
• सूजाक;
• उपदंश;
• त्वचा संक्रमण;
• ऑस्टियोमाइलाइटिस;
• ब्लेनोरिया जो नवजात शिशुओं में होता है;
• लेप्टोस्पायरोसिस;
• मस्तिष्कावरण शोथ;
• एक्टिनोमाइकोसिस;
• श्लेष्मा और संयोजी ऊतकों के जीवाणु घाव।

एंटीबायोटिक्स वर्गीकरण

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स हैं विभिन्न तरीकेउत्पादन, साथ ही गुण, जो हमें उन्हें 2 बड़े समूहों में विभाजित करने की अनुमति देता है।

1. प्राकृतिक, जिनकी खोज फ्लेमिंग ने की थी।
2. अर्ध-सिंथेटिक, कुछ समय बाद 1957 में बनाए गए।

विशेषज्ञों ने पेनिसिलिन समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का एक वर्गीकरण विकसित किया है।

प्राकृतिक में शामिल हैं:

• फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (ओस्पेन, साथ ही इसके एनालॉग्स);
• बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (रिटारपेन);
• बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक (प्रोकेन पेनिसिलिन)।

अर्ध-सिंथेटिक एजेंटों के समूह को संदर्भित करने की प्रथा है:

• एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन);
• एंटीस्टाफिलोकोकल;
• एंटीपेसुडोमोनस (यूरिडोपेनिसिलिन, कार्बोक्सीपेनिसिलिन);
• अवरोधक-संरक्षित;
• संयुक्त.

प्राकृतिक पेनिसिलिन

प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स में एक कमजोरी होती है: उन्हें बीटा-लैक्टामेज़, साथ ही गैस्ट्रिक जूस की क्रिया से नष्ट किया जा सकता है।

इस समूह से संबंधित दवाएं इंजेक्शन के समाधान के रूप में हैं:

• विस्तारित कार्रवाई के साथ: इसमें पेनिसिलिन का विकल्प शामिल है - बिसिलिन, साथ ही बेंज़िलपेनिसिलिन का नोवोकेन नमक;
• कम क्रिया के साथ: बेंज़िलपेनिसिलिन के सोडियम और पोटेशियम लवण।

लंबे समय तक पेनिसिलिन को इंट्रामस्क्युलर मार्ग से दिन में एक बार और नोवोकेन नमक - दिन में 2 से 3 बार दिया जाता है।

जैवसंश्लेषक

एंटीबायोटिक दवाओं की पेनिसिलिन श्रृंखला में एसिड होते हैं, जो आवश्यक हेरफेर के माध्यम से सोडियम और पोटेशियम लवण के साथ संयुक्त होते हैं। ऐसे यौगिकों को तेजी से अवशोषण की विशेषता होती है, जो उन्हें इंजेक्शन के लिए उपयोग करने की अनुमति देती है।

एक नियम के रूप में, चिकित्सीय प्रभाव दवा के प्रशासन के एक चौथाई घंटे बाद ही ध्यान देने योग्य होता है, और यह 4 घंटे तक रहता है (इसलिए, दवा को बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है)।

प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रभाव को लम्बा करने के लिए, इसे नोवोकेन और कुछ अन्य घटकों के साथ जोड़ा गया था। मुख्य पदार्थ में नोवोकेन लवण मिलाने से प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव को लंबा करना संभव हो गया। अब इंजेक्शन की संख्या घटाकर दो या तीन प्रतिदिन करना संभव हो गया है।

बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग ऐसी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है:

• जीर्ण गठिया;
• उपदंश;
• स्ट्रेप्टोकोकस.

मध्यम संक्रमण के उपचार के लिए, फेनोक्सिलमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग किया जाता है। यह किस्म हाइड्रोक्लोरिक एसिड के हानिकारक प्रभावों के प्रति प्रतिरोधी है, जो गैस्ट्रिक जूस में पाया जाता है।

यह पदार्थ गोलियों में उपलब्ध है जिसके मौखिक प्रशासन की अनुमति है (दिन में 4-6 बार)। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन स्पाइरोकेट्स को छोड़कर अधिकांश बैक्टीरिया के खिलाफ काम करते हैं।

पेनिसिलिन श्रृंखला से संबंधित अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स

इस प्रकार की दवाओं में दवाओं के कई उपसमूह शामिल हैं।

अमीनोपेनिसिलिन सक्रिय रूप से इनके खिलाफ काम करते हैं: एंटरोबैक्टीरिया, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी। इनमें ऐसी दवाएं शामिल हैं: एम्पीसिलीन श्रृंखला (एम्पीसिलीन), एमोक्सिसिलिन (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब)।

जीवाणुरोधी एजेंटों के दोनों उपसमूहों की गतिविधि समान प्रकार के बैक्टीरिया तक फैली हुई है। हालाँकि, एम्पीसिलीन न्यूमोकोक्की से बहुत प्रभावी ढंग से नहीं लड़ते हैं, लेकिन उनकी कुछ किस्में (उदाहरण के लिए, एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट) आसानी से शिगेला से निपटती हैं।

इस समूह की दवाओं का उपयोग इस प्रकार किया जाता है:

1. अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर संक्रमण द्वारा एम्पीसिलीन।
2. मौखिक प्रशासन द्वारा अमोक्सिसिलिन।

एमोक्सिसिलिन सक्रिय रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ लड़ते हैं, लेकिन, दुर्भाग्य से, इस समूह के कुछ प्रतिनिधि बैक्टीरिया पेनिसिलिनेस के प्रभाव में नष्ट हो सकते हैं।

एंटीस्टाफिलोकोकल उपसमूह में शामिल हैं: मेथिसिलिन, नेफिटिलिन, ऑक्सासिलिन, फ्लक्सोसिलिन, डिक्लोक्सासिलिन। ये दवाएं स्टेफिलोकोसी के प्रति प्रतिरोधी हैं।

जैसा कि नाम से पता चलता है, एंटीस्यूडोमोनल उपसमूह सक्रिय रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा से लड़ता है, जो टॉन्सिलिटिस, सिस्टिटिस के गंभीर रूपों की उपस्थिति को भड़काता है।

इस सूची में दो प्रकार की दवाएं शामिल हैं:

1. कार्बोक्साइपेनिसिलिन: कार्बेट्सिन, टिमेंटिन (मूत्र पथ और श्वसन अंगों के गंभीर घावों के उपचार के लिए), पियोपेन, डिसोडियम कार्बिनिसिलिन (केवल वयस्क रोगियों में इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा प्रशासन द्वारा उपयोग किया जाता है)।
2. यूरीडोपेनिसिलिन: पिसिलिन पिपेरसिलिन (क्लेबसिएला द्वारा उकसाए गए विकृति के लिए अधिक बार उपयोग किया जाता है), सिक्यूरोपेन, एज़लिन।

पेनिसिलिन श्रृंखला से संयुक्त एंटीबायोटिक्स

संयोजन दवाओं को अवरोधक-संरक्षित दवाएं भी कहा जाता है, जिसका अर्थ है कि वे जीवाणु बीटा-लैक्टामेज़ को अवरुद्ध करती हैं।

बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों की सूची बहुत बड़ी है, सबसे आम हैं:

• क्लावुलोनिक एसिड;
• सल्बैक्टम;
• tazobactam.

श्वसन, जननांग प्रणाली के अंगों से विकृति के उपचार के लिए, निम्नलिखित जीवाणुरोधी यौगिकों का उपयोग किया जाता है:

• एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलोनिक एसिड (ऑगमेंटिन, एमोक्सिल, एमोक्सिक्लेव);
• एम्पीसिलीन और सल्बैक्टम (अनज़िन);
• टिकार्सिलिन और क्लैवुलोनिक एसिड (टिमेंटिन);
• पिपेरसिलिन और टैज़ोबैक्टम (टैज़ोसिन);
• एम्पीसिलीन और ऑक्सासिलिन (एम्पिओक्स सोडियम)।

वयस्कों के लिए पेनिसिलिन

साइनसाइटिस, ओटिटिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस से निपटने के लिए अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। वयस्कों के लिए, सबसे अधिक की एक सूची है प्रभावी औषधियाँ:

• ऑगमेंटिन;
• अमोक्सिकार;
• ओस्पामॉक्स;
• अमोक्सिसिलिन;
• अमोक्सिक्लेव;
• टिकारसिलिन;
• फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब।

पायलोनेफ्राइटिस (प्यूरुलेंट, क्रोनिक), सिस्टिटिस (जीवाणु), मूत्रमार्गशोथ, सल्पिंगिटिस, एंडोमेट्रैटिस से छुटकारा पाने के लिए, आवेदन करें:

• ऑगमेंटिन;
• मेडोक्लेव;
• अमोक्सिक्लेव;
• क्लैवुलोनिक एसिड के साथ टिकारसिलिन।

जब कोई रोगी पेनिसिलिन दवाओं से एलर्जी से पीड़ित होता है, तो उसे ऐसी दवाएं लेने की प्रतिक्रिया में एलर्जी की प्रतिक्रिया हो सकती है (यह एक साधारण पित्ती हो सकती है, या एनाफिलेक्टिक शॉक के विकास के साथ एक गंभीर प्रतिक्रिया हो सकती है)। ऐसी प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति में, रोगी को मैक्रोलाइड्स के समूह से धन का उपयोग दिखाया जाता है।

• एम्पीसिलीन;
• ऑक्सासिलिन (रोगज़नक़ की उपस्थिति में - स्टेफिलोकोकस ऑरियस);
• ऑगमेंटिन।

पेनिसिलिन समूह के प्रति असहिष्णुता के मामले में, डॉक्टर पेनिसिलिन के संबंध में आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के एक समूह के उपयोग की सिफारिश कर सकते हैं: सेफलोस्पोरिन (सेफ़ाज़ोलिन) या मैक्रोलाइड्स (क्लैरिथ्रोमाइसिन)।

बच्चों के इलाज के लिए पेनिसिलिन

पेनिसिलिन के आधार पर, कई जीवाणुरोधी एजेंट बनाए गए हैं, उनमें से कुछ को रोगियों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है। बचपन. इन दवाओं की विशेषता कम विषाक्तता और उच्च दक्षता है, जो इन्हें युवा रोगियों में उपयोग करने की अनुमति देती है।

शिशुओं के लिए, मौखिक रूप से उपयोग किए जाने वाले अवरोधक-संरक्षित एजेंटों का उपयोग किया जाता है।

बच्चों को ऐसी एंटीबायोटिक्स निर्धारित की जाती हैं:

• फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब;
• ऑगमेंटिन;
• अमोक्सिक्लेव;
• अमोक्सिसिलिन;
• फ्लेमॉक्सिन।

गैर-पेनिसिलिन रूपों में विल्प्राफेन सॉल्टैब, यूनिडॉक्स सॉल्टैब शामिल हैं।

"सॉल्टैब" शब्द का अर्थ है कि गोलियाँ तरल के संपर्क में आने पर घुल जाती हैं। यह तथ्य युवा रोगियों द्वारा दवा के उपयोग की प्रक्रिया को सुविधाजनक बनाता है।

पेनिसिलिन समूह के कई एंटीबायोटिक्स सस्पेंशन के रूप में उत्पादित होते हैं जो मीठे सिरप की तरह दिखते हैं। प्रत्येक रोगी के लिए खुराक निर्धारित करने के लिए, उसकी उम्र और शरीर के वजन के संकेतकों को ध्यान में रखना आवश्यक है।

सौंपना जीवाणुरोधी एजेंटबच्चों के लिए, केवल एक विशेषज्ञ ही ऐसा कर सकता है। ऐसी दवाओं के उपयोग के साथ स्व-दवा की अनुमति नहीं है।

पेनिसिलिन के विपरीत प्रभाव

उनकी सभी प्रभावशीलता और लाभों के बावजूद, सभी श्रेणियों के मरीज़ पेनिसिलिन दवाओं का उपयोग नहीं कर सकते हैं; दवाओं के निर्देशों में उन स्थितियों की एक सूची होती है जब ऐसी दवाओं का उपयोग निषिद्ध होता है।

मतभेद:

• अतिसंवेदनशीलता, व्यक्तिगत असहिष्णुता या घटकों के प्रति गंभीर प्रतिक्रिया औषधीय उत्पाद;
• सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन के प्रति पिछली प्रतिक्रियाएँ;
• यकृत, गुर्दे की कार्यप्रणाली का उल्लंघन।

प्रत्येक दवा के निर्देशों में बताए गए मतभेदों की अपनी सूची होती है, आपको ड्रग थेरेपी शुरू करने से पहले ही इससे परिचित होना चाहिए।

आम तौर पर, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्सरोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया गया। लेकिन, दुर्लभ मामलों में, नकारात्मक अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं।

दुष्प्रभाव:

• एलर्जी प्रतिक्रियाएं त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, ऊतक सूजन, खुजली, अन्य चकत्ते, क्विन्के की एडिमा, एनाफिलेक्टिक शॉक द्वारा प्रकट होती हैं;
• पाचन तंत्र की ओर से, मतली, अधिजठर दर्द, पाचन संबंधी विकार प्रकट हो सकते हैं;
• संचार प्रणाली: प्रदर्शन में वृद्धि रक्तचाप, हृदय संबंधी अतालता;
• यकृत और गुर्दे: इन अंगों के कामकाज में अपर्याप्तता का विकास।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास को रोकने के लिए, केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित एंटीबायोटिक्स लेना बहुत महत्वपूर्ण है, उनके द्वारा अनुशंसित सहायक एजेंटों (उदाहरण के लिए, प्रोबायोटिक्स) का उपयोग करना सुनिश्चित करें।

- पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बोनेम्स - आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार बनते हैं। जीवाणु कोशिका दीवार के म्यूकोपेप्टाइड, पेप्टिडोग्लाइकन के विनाश के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। दवाओं में अमीनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के खिलाफ तालमेल होता है, लेकिन भौतिक रासायनिक असंगति के कारण उन्हें एक ही सिरिंज या जलसेक प्रणाली में मिश्रित नहीं किया जा सकता है। प्रतिरोध पर काबू पाने के लिए, उन्हें बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों के साथ जोड़ा जाता है।

दुष्प्रभाव:एलर्जी संबंधी चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, कम अक्सर अन्य तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा, पित्ती), बच्चों में एनाफिलेक्टिक झटका अत्यंत दुर्लभ है, साथ ही इंजेक्शन स्थल पर न्यूट्रो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया, इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस, फ़्लेबिटिस। एम्पीसिलीन और सेफलोस्पोरिन शायद ही कभी कारण बनते हैं। केवल बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक को एंडोलंबली प्रशासित किया जाता है - स्वास्थ्य कारणों से बेहद सावधानी से। गुर्दे की कमी वाले रोगियों को दवा लिखते समय, तैयारी में पोटेशियम और सोडियम की मात्रा को ध्यान में रखा जाता है।

मतभेद.पेनिसिलिन प्रशासन के तुरंत बाद एनाफिलेक्सिस, पित्ती, या अत्यधिक दाने के इतिहास वाले व्यक्तियों में प्रतिक्रिया विकसित होने का खतरा होता है। तत्काल प्रकारइस समूह की अन्य दवाएं और उन्हें प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। पेनिसिलिन दवा से एलर्जी वाले मरीजों को सभी पेनिसिलिन से एलर्जी होगी, लेकिन उनमें से केवल 10% को सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम से एलर्जी होगी। जिन व्यक्तियों को न्यूनतम दाने (शरीर की छोटी सतह पर एक साथ दाने नहीं) या पेनिसिलिन प्रशासन के 72 घंटे या उससे अधिक के बाद दाने होने का इतिहास हो, उन्हें पेनिसिलिन से एलर्जी नहीं हो सकती है; उन्हें गंभीर संक्रमणों के लिए इसके उपयोग को रोकना नहीं चाहिए, एनाफिलेक्सिस के उपचार के लिए सब कुछ प्रदान करना चाहिए।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। सीएसएफ में मेनिन्जेस की सूजन और उच्च खुराक की शुरूआत के साथ। वे मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। कार्बेनिसिलिन ने अपना मूल्य खो दिया है, टिकारसिलिन और यूरीडोपेनिसिलिन का उपयोग केवल लैक्टामेज अवरोधकों के साथ संयोजन में किया जाता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव।प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, एनएसएआईडी, सैलिसिलेट्स के साथ उपयोग करने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधकों के साथ लिया जाता है, तो हाइपरकेलेमिया संभव है। मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता बढ़ाएँ।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन(रूस में इसे अक्सर पेनिसिलिन कहा जाता है) एक कम विषैली दवा है जो उच्च सांद्रता पैदा करती है (50 मिलीग्राम/किग्रा की इंट्रामस्क्युलर खुराक पर - रक्त में 15-25 एमसीजी/एमएल और ऊतकों में इसका 60-70%) . रूस में न्यूमोकोकी पेनिसिलिन के प्रति 90-95% संवेदनशीलता बरकरार रखता है, किंडरगार्टन और विशेष रूप से बोर्डिंग स्कूलों में बच्चों में संवेदनशीलता कम होती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के डेरिवेटिव में समान जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है; इसकी कम प्रभावकारिता के कारण गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। ओटिटिस और सीधी ओटिटिस मीडिया वाले बच्चों में, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंज़ैथिन (ओस्पेन-सिरप) ने खुद को उचित ठहराया है, 50 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर रक्त में इसकी एकाग्रता 4-6 μg / ml है।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर लंबे समय तक प्रभाव प्रदान करता है, इसका उपयोग लंबे समय तक कम चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए अतिसंवेदनशील रोगजनकों (जीएबीएचएस, पैलिडम स्पाइरोचेट) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जारिस्क-हर्ज़हाइमर प्रतिक्रिया (सिफलिस का उपचार, स्पाइरोकेट्स के कारण होने वाले अन्य संक्रमण) - एंडोटॉक्सिन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है।

बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत. मसालेदार मध्यकर्णशोथ, न्यूमोकोकल संक्रमण (मेनिनजाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (तीव्र, एरिज़िपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस, नेक्रोटाइज़िंग फासिसाइटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण, टिक-जनित बोरेलिओसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स; एक्टिनोमाइकोसिस, गैस गैंग्रीन, सिफलिस।

खुराक: इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा द्वारा धीरे-धीरे या जलसेक द्वारा: 1 महीने से 12 साल तक के बच्चों के लिए, 2-3 खुराक में प्रति दिन 100-200 हजार यू / किग्रा, गंभीर बीमारियों में - महत्वपूर्ण संकेतों के लिए 500,000 यू / किग्रा / दिन तक (नीचे देखें)। सिफलिस - धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव। 20 मिलियन यू/दिन से अधिक खुराक पर, सीएनएस विकार, क्रिएटिनिन स्तर में वृद्धि।

रिलीज फॉर्म: 250,000, 500,000 और 1 मिलियन यूनिट (1 मिलीग्राम = 1610 यूनिट) के अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए पाउडर (बेंज़िलपेनिसिलिन - रूस)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - पेनिसिलिन वी (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ, गठिया की माध्यमिक रोकथाम; दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के बाद न्यूमोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम, स्प्लेनेक्टोमी के बाद बच्चों में न्यूमोकोकल संक्रमण या हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया के साथ; तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए; विसर्प.

खुराक: अंदर, 12 साल से अधिक उम्र के बच्चे - हर 6 घंटे में 500 मिलीग्राम, 1 साल से कम उम्र के बच्चे - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 से 6 साल की उम्र तक - 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 6-12 साल की उम्र - 20 -30 मिलीग्राम/दिन किग्रा/दिन 3-4 खुराक में। गठिया की माध्यमिक रोकथाम: अंदर, बच्चे - 500 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार।

दुष्प्रभाव:ऊपर देखें, साथ ही मतली और दस्त।

रिलीज़ फॉर्म: फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन-बेंज़ैथिन सिरप 750 मिलीग्राम / 5 मिली (ओस्पेन-750 - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया), टैब। 100 मिलीग्राम, 250 मिलीग्राम, गोलियाँ 100,000 इकाइयाँ, निलंबन के लिए पाउडर: 250 मिलीग्राम / 5 मिली, 60 मिलीग्राम / मिली (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन - रूस)।

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन)

संकेत: स्ट्रेप्टोकोकल समूह ए तीव्र, एरिज़िपेलस, गठिया की रोकथाम, डिप्थीरिया के वाहक का उपचार; उपदंश.

मतभेद:न्यूरोसाइफिलिस. अंदर / अंदर या इंट्रा-धमनी में प्रवेश न करें।

सावधानी से:किडनी खराब।

खुराक देना। तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस, तीव्र चरण में घाव के संक्रमण के उपचार में, थेरेपी पेनिसिलिन से शुरू होती है, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के साथ जारी रहती है: सप्ताह में एक बार 1.2 मिलियन यूनिट के 1-2 इंजेक्शन। गठिया के लिए, हर 15 दिनों में आईएम 2.4 मिलियन यूनिट। 7 वर्ष से कम उम्र (या 25 किलोग्राम तक वजन) के बच्चों के लिए स्कार्लेट ज्वर की रोकथाम के लिए 600,000 यू, 7 वर्ष से अधिक उम्र (या 25 किलोग्राम से अधिक वजन) - 1,200,000। इकाइयाँ, टॉन्सिलिटिस के उपचार और डिप्थीरिया के उपचार के लिए कैरिज, गठिया की रोकथाम के लिए ये खुराक एकल हैं - हर 2 सप्ताह में एक ही खुराक, सिफलिस: धारा 6.3 देखें।

दुष्प्रभाव:शायद ही कभी एम्बोलिज्म; इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन।

रिलीज़ फ़ॉर्म: पोर्ट. डी / adj. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, शीशियों में बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन: 300, 600 हजार, 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट। (बिसिलिन-1 (रूस); 1.2 और 2.4 मिलियन यूनिट (रिटारपेन, एक्स्टेंसिलिन - सैंडोज़, ऑस्ट्रिया)।

एंटी-स्टैफिलोकोकल पेनिसिलिन

ऑक्सासिलिन (ऑक्सासिलिन)

ऑक्सासिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोसी सहित संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन, लेकिन एमआरएसए का नहीं। अन्यथा, कार्रवाई का स्पेक्ट्रम प्राकृतिक पेनिसिलिन के समान है, हालांकि, न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता पेनिसिलिन की तुलना में कम है। मौखिक जैवउपलब्धता कम है।

संकेत: स्टेफिलोकोसी सहित संक्रामक रोग। बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन: तीव्र साइनसाइटिस, सेप्टीसीमिया, फोड़े, सेल्युलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, संक्रमित जलन, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

सावधानी से: दमा, चिरकालिक गुर्दा निष्क्रियता; यकृत का काम करना बंद कर देना।

खुराक: नवजात शिशुओं में / मी या / - 2 इंजेक्शन के लिए 20-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, बच्चों के लिए 100-150 (200 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन - अधिकतम, 2-4 के लिए 12 ग्राम / दिन तक इंजेक्शन.

दुष्प्रभाव।शायद ही कभी - असामान्य यकृत समारोह, उच्च खुराक पर पीलिया (वयस्कों में> 12 ग्राम / दिन)। बच्चों में बुखार, मतली, उल्टी, ईोसिनोफिलिया, एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, क्षणिक हेमट्यूरिया।

रिलीज फॉर्म: आवेदन के लिए लियोफिलिसेट। अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम (ऑक्सासिलिन - रूस)।

अमीनोपेनिसिलिन

एम्पिसिलिन और एमोक्सिसिलिन, प्राकृतिक पेंसिलिन के विपरीत, कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, विशेष रूप से एच. इन्फ्लूएंजा पर, जो रूस में बीटा-लैक्टामेज उत्पादन की कम आवृत्ति के कारण एमिनोपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील रहता है। एम्पीसिलीन ई. फेकलिस पर कार्य करता है, जो रूस में इसके प्रति 90% संवेदनशील है। साल्मोनेला और शिगेला के विरुद्ध गतिविधि भौगोलिक रूप से भिन्न होती है। ई. कोलाई में द्वितीयक प्रतिरोध की उच्च घटना के कारण IMG1 की अनुभवजन्य चिकित्सा का महत्व सीमित है। दवाएं एस. ऑरियस, एम. कैटरलिस, एन. गोनोरिया, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा निर्मित बीटा-लैक्टामेज़ द्वारा निष्क्रिय की जाती हैं।

एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन और पेनिसिलिन से बेहतर है, कार्य करता है; जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसमें एम्पीसिलीन (विशेष रूप से फैलाने योग्य गोलियों सॉल्टैब के रूप में) की तुलना में 2-2.5 गुना अधिक जैवउपलब्धता होती है, यह प्लाज्मा और ऊतकों में उच्च सांद्रता देता है और कम बार दस्त का कारण बनता है। एम्पीसिलीन का उपयोग केवल आन्त्रेतर रूप से किया जाता है।

मतभेद.लसीका प्रकार की ल्यूकेमॉइड प्रतिक्रियाएं, लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।

सावधानी से।तीव्र (संभावित मोनोन्यूक्लिओसिस), एरिथेमेटस चकत्ते की विशेषता संक्रामक मोनोन्यूक्लियोसिस, स्तनपान। डायपर रैश को मजबूत करना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

दुष्प्रभाव।अमीनोपेनिसिलिन की एक विशेषता मैक्युलोपापुलर ("एम्पीसिलीन") दाने का विकास (लगभग 7%) है (विशेष रूप से एनस्टीन-बार वायरस के संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ - अधिकांश इसकी गैर-एलर्जी प्रकृति को पहचानते हैं) 3- दिनों में उपचार के 5; दवा बंद किए बिना दाने गायब हो जाते हैं। शायद ही कभी उल्टी, दस्त, बहुत ही कम -।

इंटरैक्शन। एस्ट्रोजेन युक्त दवाओं के गर्भनिरोधक प्रभाव को कम करें। एलोप्यूरिनॉल से "एम्पीसिलीन" दाने का खतरा बढ़ जाता है।

एम्पीसिलीन (एम्पीसिलीन)

संकेत. तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनसाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित, यूटीआई, आईएसआई, शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, मेनिनजाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस, नवजात सेप्टिक संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में), एरिसिपेलस।

खुराक, आई/एम, आई/वी धीरे-धीरे या/जलसेक में। 100-200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, मेनिनजाइटिस, एंडोकार्टिटिस - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। (8-12 ग्राम/दिन तक)।

रिलीज फॉर्म: इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए पाउडर 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1 और 2 ग्राम (एम्पीसिलीन - रूस)।

एमोक्सिसिलिन (एमोक्सिसिलिन)

संकेत: ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण (साइनसाइटिस, तीव्र ओटिटिस मीडिया), : यूटीआई। प्रणालीगत टिक-जनित बोरेलिओसिस (लाइम रोग); अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम: संवेदनशीलता की उपस्थिति में एच. पाइलोरी, पेचिश, साल्मोनेलोसिस, साल्मोनेला कैरिज का उन्मूलन।

खुराक: अंदर, बच्चों के लिए 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, न्यूमोकोकल प्रतिरोध की संभावना के साथ खुराक (एंटीबायोटिक के साथ उपचार, बच्चों के संस्थान का दौरा) - 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। उपचार का कोर्स 5-12 दिन है।

रिलीज़ फ़ॉर्म: फैलाने योग्य टैब. 0.125, 025, 0.5 और 1 ग्राम कैप्स, टैब। 0.25 और 0.5 ग्राम; टैब., पी/ओबोल. 0.5 और 1.0 ग्राम; तब से। और ग्रैन, डी / प्रेग। संदेह. 125 मिलीग्राम/5 मिली और 250 मिलीग्राम/5 मिली: पोर। डी / adj. बूँदें, 0.1 ग्राम / एमएल (फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी.. नीदरलैंड। एमोक्सिसिलिन - रूस ओस्पामॉक्स - सनोज़, ऑस्ट्रिया। हिकोन्सिल - केआरकेए, स्लोवेनिया)।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

वे एक संयोजन हैं पेनिसिलिन दवाऔर एक अवरोधक (बीटा-लैक्टामेज़। सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट है, जो प्रतिरोधी एच. इन्फ्लूएंजा, ई. कोलाई, एम. कैटरलिस, एस. ऑरियस, (लेकिन एमआरएसए नहीं) के खिलाफ सक्रिय है; कम संवेदनशीलता के साथ न्यूमोकोकी के खिलाफ अधिक सक्रिय है सेफ्ट्रिएक्सोन सेराटिया, सिट्रोबैक्टर, और पी. एरुगिनोसा और एसिनेटोबैक्टर के कुछ उपभेद, टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट प्रभावी है। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों को जोड़ने से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा प्रतिरोध दूर नहीं होता है। केवल 20-30% पी. एरुगिनोसा उपभेद टिकारसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं। सभी बी. फ्रैगिलिस, प्रीवोटेला मेलेनिनोजेनिकस सहित एनारोबेस के खिलाफ जीवाणुनाशक दवाएं। पेट की सर्जरी में पेरीओपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए उपयोग किया जाता है। सल्बैक्टम की निसेरिया और एसिनेटोबैक्टर के खिलाफ अपनी नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि है।

दुष्प्रभाव।मतली और उल्टी, दस्त, शायद ही कभी - हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया। वास्कुलिटिस, सीरम बीमारी, एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), एक्सफ़ोलीएटिव के मामले सामने आए हैं; सस्पेंशन का उपयोग करते समय दांतों पर संभावित सतह पट्टिका।

इंटरैक्शन। एंटासिड, जुलाब, ग्लूकोसामाइन संरक्षित पेनिसिलिन के अवशोषण को कम करते हैं।

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनेट (एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनिक एसिड)

संकेत. बीटा-लैक्टामेज़-उत्पादक सूक्ष्मजीवों के कारण श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों, जननांग और पेट का संक्रमण। हाल ही में अस्पताल से छुट्टी पाने वाले या वर्तमान बीमारी से पहले 3 महीने की अवधि के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किए गए बच्चों में और साथ ही समूहों में उपयोग की जाने वाली पहली पसंद की दवा के रूप में बढ़ा हुआ खतरान्यूमोट्रोपिक वनस्पतियों (बोर्डिंग स्कूल, किंडरगार्टन) की स्थिरता पर। अवायवीय संक्रमण (विन्सेंटा, फेफड़े के फोड़े, गहरे घाव), फोड़े, फासिसाइटिस और कफ, जानवरों के काटने के लिए पसंद की दवा। दंत संक्रमण, साथ ही अंगों पर ऑपरेशन के दौरान जीवाणुरोधी प्रोफिलैक्सिस के लिए पेट की गुहाऔर छोटा श्रोणि.

मतभेद.क्लैवुलैनीक एसिड के उपयोग से जुड़े पीलिया या यकृत रोग का इतिहास। डायपर रैश को मजबूत करना - बार-बार उपयोग में हस्तक्षेप न करें।

सावधानी से।गुर्दे, जिगर की विफलता; एरिथेमेटस दाने संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस, क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया की विशेषता।

खुराक (एमोक्सिसिलिन के अनुसार): अंदर, 12 साल से कम उम्र के बच्चे - 2 खुराक में 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (750 मिलीग्राम / दिन तक), 12 साल से अधिक उम्र के और वयस्क - 2 खुराक में 1750 मिलीग्राम प्रति दिन (875 × 2). यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 80-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक बढ़ा दिया जाता है, एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट 7:1 या उच्चतर के अनुपात वाली दवाओं का उपयोग करना बेहतर होता है। नवजात शिशुओं में / में - 2 इंजेक्शन के लिए 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 महीने से बच्चे। 12 वर्ष तक - 40-60 (90-120 तक) मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 12 वर्ष से अधिक उम्र और वयस्क - 3-4 इंजेक्शन के लिए 3-4 (6 तक) ग्राम / दिन।

रिलीज़ फ़ॉर्म। एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट का अनुपात:

• 2:1 - टैब. 0.25 / 0.125 ग्राम (ऑगमेंटिन - ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन, यूके, मेडोक्लेव - मेडोहस्मि, साइप्रस, एमोक्सिक्लेव - लेक, स्लोवेनिया द्वारा निर्मित मूल एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट);
• 4:1 - टैब. 500/125 मिलीग्राम पोर. डी / adj. संदेह. 125 मिलीग्राम / 31.25 मिलीग्राम / 5 मिली, 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम / 5 मिली (एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, मेडोक्लेव);
• 4:1 - टैब. फैलाने योग्य 125 मिलीग्राम/31.25 मिलीग्राम; 250 मिलीग्राम / 62.5 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम / 125 मिलीग्राम (फ्लेमोक्लेव सॉल्टैब - एस्टेलस फार्मा यूरोप बी.वी., नीदरलैंड)। 5:1 - तब से। IV समाधान के लिए 500/100 मिलीग्राम, 1000/200 मिलीग्राम (ऑगमेंटिन, एमोक्सिक्लेव, मेडोक्लेव) 7:1 - टैब। 0.875 / 0.125 ग्राम (एमोक्सिक्लेव)
• 7:1 - टैब. 0.875/0.125 ग्राम, पोर. डी / adj. संदेह. 200 / 28.5 मिलीग्राम / 5 मिली और 400 / 57 मिलीग्राम / 5 मिली (ऑगमेंटिन - एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलनेट के सर्वोत्तम अनुपात के साथ दिन में 2 बार खुराक के लिए फॉर्म)।

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम (एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम)

संकेत और मतभेद.एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट के समान, सल्बैक्टम के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

खुराक देना। नवजात शिशुओं सहित सभी उम्र के बच्चे - 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, (100 मिलीग्राम / किग्रा / एम्पीसिलीन का दिन और 50 मिलीग्राम / किग्रा / सल्बैक्टम का दिन) 3-4 के लिए (नवजात शिशुओं के लिए - 2 के लिए) इंजेक्शन, वयस्क - 1.5 -12 ग्राम प्रति दिन 2-4 इंजेक्शन इन/मी या इन/इन के लिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म: छिद्र. डी / adj. समाधान 0.5/0.25 ग्राम, 1/0.5 ग्राम, 2/1 ग्राम (यूनाज़िन-फाइजर, यूएसए)।

टिकारसिलिन + क्लैवुलैनिक एसिड (टिकार्सिलिरी/क्लैवुलैनिक एसिड)

संकेत. अवायवीय सहित बहुप्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण गंभीर (फेफड़े, पेट की गुहा, हड्डियां, कोमल ऊतक, मूत्र पथ)।

खुराक (टिकार्सिलिन के अनुसार): 3 महीने से अधिक उम्र के बच्चे। 60 किलोग्राम तक वजन - 200-300 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 4-6 इंजेक्शन के लिए, 60 किलोग्राम या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, साथ ही वयस्कों के लिए - ड्रिप में / में 4-6 इंजेक्शन के लिए 12-18 ग्राम (30 मिनट के लिए) ) .

दुष्प्रभाव:चक्कर आना, न्यूट्रोपेनिया, हाइपोकैलिमिया।

रिलीज़ फ़ॉर्म: lyof. तब से। डी / adj. 1500/100 मिलीग्राम और 3000/200 मिलीग्राम (15:1) (टिमेंटिन-ग्लैक्सोस्मिथ-क्लाइन, यूके)।

पेनिसिलिन (पेनिसिलिना)- जीनस के कई प्रकार के सांचों द्वारा उत्पादित एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह पेनिसिलियम,अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी और स्पाइरोकेट्स) के खिलाफ सक्रिय। पेनिसिलिन तथाकथित से संबंधित हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीटा-लैक्टम)।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है, जिसके अणु संरचना में आम तौर पर चार-सदस्यीय बीटा-लैक्टम रिंग की उपस्थिति होती है। बीटा-लैक्टम में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम, मोनोबैक्टम शामिल हैं। बीटा-लैक्टम नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाने वाली रोगाणुरोधी दवाओं का सबसे बड़ा समूह है, जो अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक जानकारी। 1928 में, लंदन के सेंट मैरी अस्पताल में काम करने वाले अंग्रेजी वैज्ञानिक ए. फ्लेमिंग ने हरे फफूंद फिलामेंटस कवक की क्षमता की खोज की। (पेनिसिलियम नोटेटम)कोशिका संवर्धन में स्टेफिलोकोसी की मृत्यु का कारण बनता है। सक्रिय पदार्थजीवाणुरोधी गतिविधि वाला कवक, ए. फ्लेमिंग ने पेनिसिलिन कहा। 1940 में, ऑक्सफ़ोर्ड में, एच.डब्ल्यू. के नेतृत्व में शोधकर्ताओं के एक समूह ने। फ्लोरी और ई.बी. चेयना ने संस्कृति से पहली पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण मात्रा को शुद्ध रूप में पृथक किया पेनिसिलियम नोटेटम. 1942 में, उत्कृष्ट घरेलू शोधकर्ता जेड.वी. यरमोलयेवा को एक मशरूम से पेनिसिलिन प्राप्त हुआ पेनिसिलियम क्रस्टोसम. 1949 के बाद से, नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी) की व्यावहारिक रूप से असीमित मात्रा उपलब्ध हो गई है।

पेनिसिलिन समूह में उत्पादित प्राकृतिक यौगिक शामिल हैं विभिन्न प्रकार केसाँचे में ढालना कवक पेनिसिलियम, और कई अर्ध-सिंथेटिक वाले। पेनिसिलिन (अन्य बीटा-लैक्टम की तरह) का सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

सबसे ज्यादा सामान्य विशेषतापेनिसिलिन में शामिल हैं: कम विषाक्तता, विस्तृत खुराक सीमा, सभी पेनिसिलिन और आंशिक रूप से सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स के बीच क्रॉस-एलर्जी।

जीवाणुरोधी प्रभावबीटा-लैक्टम्स जीवाणु कोशिका दीवार के संश्लेषण को बाधित करने की उनकी विशिष्ट क्षमता से जुड़ा हुआ है।

बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति की संरचना कठोर होती है, यह सूक्ष्मजीवों को उनका आकार देती है और उन्हें विनाश से बचाती है। यह एक हेटरोपॉलीमर - पेप्टिडोग्लाइकन पर आधारित है, जिसमें पॉलीसेकेराइड और पॉलीपेप्टाइड्स होते हैं। इसकी क्रॉस-लिंक्ड जाल संरचना कोशिका दीवार को ताकत देती है। पॉलीसेकेराइड की संरचना में एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन जैसे अमीनो शर्करा, साथ ही एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड शामिल हैं, जो केवल बैक्टीरिया में पाए जाते हैं। अमीनो शर्करा छोटी पेप्टाइड श्रृंखलाओं से जुड़ी होती है, जिसमें कुछ एल- और डी-एमिनो एसिड भी शामिल हैं। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया में, कोशिका भित्ति में पेप्टिडोग्लाइकन की 50-100 परतें होती हैं, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में - 1-2 परतें।

पेप्टिडोग्लाइकन जैवसंश्लेषण की प्रक्रिया में लगभग 30 जीवाणु एंजाइम शामिल होते हैं, इस प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन कोशिका दीवार संश्लेषण के अंतिम चरणों को बाधित करता है, ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम को रोककर पेप्टाइड बांड के गठन को रोकता है। ट्रांसपेप्टिडेज़ पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन में से एक है जिसके साथ बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स परस्पर क्रिया करते हैं। ट्रांसपेप्टिडेज़, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन के अलावा, जीवाणु कोशिका दीवार के निर्माण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइमों में कार्बोक्सीपेप्टिडेज़ और एंडोपेप्टिडेज़ शामिल हैं। वे सभी जीवाणुओं में मौजूद होते हैं (उदाहरण के लिए, में)। स्टाफीलोकोकस ऑरीअसउनमें से 4 हैं इशरीकिया कोली- 7). पेनिसिलिन इन प्रोटीनों से बंधते हैं अलग गतिसहसंयोजक बंधन के निर्माण के साथ. इस मामले में, पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन निष्क्रिय हो जाता है, जीवाणु कोशिका दीवार की ताकत क्षीण हो जाती है, और कोशिकाएं लसीका से गुजरती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पेनिसिलिन अवशोषित हो जाते हैं और पूरे शरीर में वितरित हो जाते हैं। पेनिसिलिन ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों (श्लेष, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल, पित्त) में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जहां वे जल्दी से चिकित्सीय सांद्रता तक पहुंच जाते हैं। अपवाद हैं मस्तिष्कमेरु द्रव, आंख का आंतरिक वातावरण और प्रोस्टेट ग्रंथि का रहस्य - यहां पेनिसिलिन की सांद्रता कम है। मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन की सांद्रता स्थितियों के आधार पर भिन्न हो सकती है: सामान्य रूप से - सीरम का 1% से कम, सूजन के साथ यह 5% तक बढ़ सकता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में चिकित्सीय सांद्रता मेनिनजाइटिस और उच्च खुराक में दवाओं के प्रशासन के साथ बनाई जाती है। पेनिसिलिन शरीर से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा। इनका आधा जीवन छोटा (30-90 मिनट) होता है, मूत्र में सांद्रता अधिक होती है।

वहाँ कई हैं वर्गीकरणपेनिसिलिन के समूह से संबंधित दवाएं: आणविक संरचना द्वारा, उत्पादन के स्रोतों द्वारा, गतिविधि के स्पेक्ट्रम द्वारा, आदि।

डी.ए. द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच (2006), पेनिसिलिन को निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है (वर्गीकरण कई विशेषताओं पर आधारित है, जिसमें तैयारी के मार्गों में अंतर भी शामिल है):

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

छोटा अभिनय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

जादा देर तक टिके:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिसिलिन-1,

बिसिलिन-5.

मैं.2.

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल प्रशासन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

पेनिसिलिनेज़ प्रतिरोधी:

ऑक्सासिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

II.2. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा सहित कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन.

द्वितीय.3. एंटरल प्रशासन के लिए (एसिड-प्रतिरोधी):

कार्बेनिसिलिन (इंडैनिल सोडियम),

कारफ़ेसिलिन.

आई.बी. द्वारा दिए गए पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार। मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. अमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पिसिलिन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफ़ेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

संघीय गाइड (सूत्र प्रणाली), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति के स्रोत, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सासिलिन.

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

4. के प्रति सक्रिय स्यूडोमोनास एरुगिनोसा:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन:

टिकारसिलिन.

यूरीडोपेनिसिलिन्स:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन.

5. बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनेट,

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक संवर्धन माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं, जिस पर कुछ फफूंदी उपभेद उगाए जाते हैं। (पेनिसिलियम)।प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से सबसे सक्रिय और स्थायी में से एक बेंज़िलपेनिसिलिन है। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (सहित) के खिलाफ प्रभावी हैं। स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी.,शामिल स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी.), बैसिलस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया,ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया),कुछ अवायवीय जीव (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., फ्यूसोबैक्टीरियम एसपीपी.),स्पिरोचेट (ट्रेपोनेमा एसपीपी., बोरेलिया एसपीपी., लेप्टोस्पाइरा एसपीपी.)।सिवाय इसके कि ग्राम-नेगेटिव जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं हीमोफिलस डुक्रेयीऔर पाश्चुरेला मल्टीसिडा।वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के विरुद्ध सक्रिय है। बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रा लगभग समान है। हालाँकि, बेंज़िलपेनिसिलिन संवेदनशील के खिलाफ फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है निसेरिया एसपीपी।और कुछ अवायवीय जीव। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन मध्यम गंभीरता के संक्रमण के लिए निर्धारित है। पेनिसिलिन तैयारियों की गतिविधि एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव द्वारा जैविक रूप से निर्धारित होती है। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस. बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक की 0.5988 μg की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ED) में ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के प्रति इसकी अस्थिरता हैं (जब बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलिन एसिड के गठन के साथ बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा एंजाइमेटिक रूप से विभाजित किया जाता है, तो एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में मामूली अवशोषण (आवश्यक होता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के विरुद्ध अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

सामान्य परिस्थितियों में, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, हालांकि, मेनिन्जेस की सूजन के साथ, बीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। शरीर से तेजी से उत्सर्जित होता है, और इसके लिए बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण प्रस्तावित किए गए हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बिसिलिन-1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बिसिलिन-3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन-5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक) ), ऐसे निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे धीरे-धीरे इंजेक्शन स्थल से अवशोषित हो जाते हैं, जिससे वहां एक डिपो बन जाता है मांसपेशियों का ऊतक. यह आपको रक्त में एंटीबायोटिक की सांद्रता को काफी समय तक बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवण पैरेंट्रल रूप से उपयोग किए जाते हैं, टीके। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) में एसिड-स्थिर गुण होते हैं, हालांकि कमजोर डिग्री तक। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन अणु में बेंज़िल समूह के बजाय फेनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकी सहित संक्रमण के लिए किया जाता है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया (समुदाय उपार्जित निमोनिया, मस्तिष्कावरण शोथ), स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस(स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिज़िपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), मेनिंगोकोकल संक्रमण के साथ। बेंज़िलपेनिसिलिन डिप्थीरिया, गैस गैंग्रीन, लेप्टोस्पायरोसिस और लाइम रोग के उपचार में पसंदीदा एंटीबायोटिक है।

सबसे पहले, यदि शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक हो तो बिसिलिन का संकेत दिया जाता है। इनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनिमा (यव्स), स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है - तीव्र टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, घाव संक्रमण, एरिज़िपेलस, गठिया, लीशमैनियासिस।

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-अमीनोपेनिसिलैनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेटरोसाइक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। बीटा-लैक्टम रिंग के साथ एक साइड रेडिकल जुड़ा होता है, जो आवश्यक निर्धारित करता है औषधीय गुणपरिणामी दवा अणु. प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर वे बढ़ते हैं। पेनिसिलियम एसपीपी.

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के अणु में विभिन्न रेडिकल्स जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन को कुछ गुणों के साथ प्राप्त किया गया:

पेनिसिलिनेज (बीटा-लैक्टामेज़) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

एसिड-प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम रखने वाला।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनेज़-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोसी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज़ (पेनिसिलिनेज़) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (80-90% उपभेद पेनिसिलिनेज़-गठन करने वाले होते हैं)। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस).

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जिन्हें उच्च विषाक्तता और/या कम प्रभावकारिता के कारण नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सासिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनेज़ के प्रति ऑक्सासिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनेज़ बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति भी प्रतिरोधी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोकी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित के खिलाफ गतिविधि द्वारा। ऑक्सासिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी हीन हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी होते हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है (सिवाय इसके निसेरिया एसपीपी।), अवायवीय। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं को केवल उन मामलों में संकेत दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण स्टेफिलोकोसी के पेनिसिलिनस-गठन उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

जठरांत्र संबंधी मार्ग से तीव्र, लेकिन पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक्स का उपयोग पैरेन्टेरली (इन/एम, इन/इन) और अंदर दोनों तरह से कर सकते हैं, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि। उनमें हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रति कम प्रतिरोध होता है;

प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) से उच्च स्तर का बंधन और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को निकालने में असमर्थता;

न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक आहार को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

ऑक्सासिलिन का मुख्य नैदानिक ​​​​मूल्य पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण का उपचार है। स्टाफीलोकोकस ऑरीअस(इनके कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) मेथिसिलिन - प्रतिरोधी स्टैफ़ाइलोकोकस आरेयस,एमआरएसए)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अस्पतालों में स्ट्रेन आम है स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन और मेथिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद स्टाफीलोकोकस ऑरीअसऑक्सासिलिन/मेथिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया आमतौर पर बहु-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के लिए प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

नेफ़सिलिन ऑक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी पेनिसिलिन से थोड़ा अधिक सक्रिय है (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय है)। नेफसिलिन बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होती है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक और आन्त्रेतर रूप से उपयोग किया जा सकता है।

अमिडिनोपेनिसिलिन्स - ये कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। एमिडिनोपेनिसिलिन की तैयारी (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

डी.ए. द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच के अनुसार, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करतीं:

एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विरुद्ध सक्रिय दवाएं:

कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कारफ़ेसिलिन;

यूरीडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन - ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन एमिनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, गतिविधि में बेंज़िलपेनिसिलिन से कमतर है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पिसिलिन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, एस्चेरिचिया कोली, प्रोटियस मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी, शिगेला एसपीपी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; प्राकृतिक पेनिसिलिन से बेहतर कार्य करता है लिस्टेरिया monocytogenesऔर अतिसंवेदनशील एंटरोकॉसी।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन की गतिविधि सबसे अधिक है स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया,प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी।

एम्पीसिलीन पेनिसिलिनस-बनाने वाले उपभेदों के खिलाफ प्रभावी नहीं है स्टैफिलोकोकस एसपीपी.,सभी उपभेद स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,अधिकांश उपभेद एंटरोबैक्टर एसपीपी., प्रोटियस वल्गरिस(इंडोल पॉजिटिव).

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पिओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सासिलिन)। ऑक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन से कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो अग्रणी मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत में अधिक तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है (75-90%)। जैवउपलब्धता भोजन सेवन पर निर्भर नहीं करती है। एमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है, जिसमें शामिल हैं। ब्रोंकोपुलमोनरी प्रणाली में, जहां इसकी सांद्रता रक्त में सांद्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

अंदर नियुक्ति की संभावना;

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन रक्त में मुक्त रूप में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिनजाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

संयुक्त दवाओं की नियुक्ति की बहुलता - दिन में 2-3 बार।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, उन्मूलन हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी(एमोक्सिसिलिन), मेनिनजाइटिस।

अमीनोपेनिसिलिन के अवांछनीय प्रभाव की एक विशेषता "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद करने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन

इनमें कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन) और यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन) शामिल हैं।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन - ये एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें एमिनोपेनिसिलिन के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक स्पेक्ट्रम होता है (क्रिया के अपवाद के साथ) स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)।कार्बेनिसिलिन पहला एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन है, जो गतिविधि में अन्य एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन से कमतर है। कार्बोक्सीपेनिसिलिन स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर कार्य करता है (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा)और इंडोल-पॉजिटिव प्रोटीस प्रजातियाँ (प्रोटियस एसपीपी।)एम्पीसिलीन और अन्य एमिनोपेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी। कार्बोक्सीपेनिसिलिन का नैदानिक ​​महत्व वर्तमान में घट रहा है। यद्यपि उनके पास कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, वे अधिकांश उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोकोकस फ़ेकैलिस, क्लेबसिएला एसपीपी, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स. लगभग बीबीबी से गुजरना नहीं है. नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार। सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

यूरीडोपेनिसिलिन्स - ये एंटीस्यूडोमोनल एंटीबायोटिक्स भी हैं, उनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम कार्बोक्सीपेनिसिलिन से मेल खाता है। इस समूह की सबसे सक्रिय दवा पिपेरसिलिन है। इस समूह की दवाओं में से केवल एज़्लोसिलिन ही चिकित्सा पद्धति में अपना महत्व बरकरार रखती है।

यूरीडोपेनिसिलिन के संबंध में कार्बोक्सीपेनिसिलिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।इनका उपयोग इनसे होने वाले संक्रमण के उपचार में भी किया जाता है क्लेबसिएला एसपीपी.

सभी एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

यूरीडोपेनिसिलिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं:

केवल पैरेन्टेरली (इन/एम और/इन) दर्ज करें;

उत्सर्जन में न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत भी शामिल होता है;

आवेदन की बहुलता - दिन में 3 बार;

द्वितीयक जीवाणु प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के प्रति उच्च प्रतिरोध वाले उपभेदों के उद्भव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं पर लाभ की कमी के कारण, एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन ने व्यावहारिक रूप से अपना महत्व खो दिया है।

एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन के इन दो समूहों के लिए मुख्य संकेत अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण हैं। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा,एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ़्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में।

पेनिसिलिन और अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन उनमें से कई माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं।

यह प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज) का उत्पादन करने के लिए सूक्ष्मजीवों की क्षमता के कारण होता है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को नष्ट (हाइड्रोलाइज) करते हैं, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के विकास की ओर जाता है। .

कुछ अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी हैं। इसके अलावा, अर्जित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो तथाकथित इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक। इनका उपयोग अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

बीटा-लैक्टामेज अवरोधक, पेनिसिलिन की तरह, बीटा-लैक्टम यौगिक हैं, लेकिन उनमें स्वयं न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। ये पदार्थ अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस से बंधते हैं और इन एंजाइमों को निष्क्रिय कर देते हैं, जिससे बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स को हाइड्रोलिसिस से बचाया जाता है। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक प्लास्मिड जीन द्वारा एन्कोड किए गए बीटा-लैक्टामेस के विरुद्ध सबसे अधिक सक्रिय होते हैं।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन एक विशिष्ट बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक (क्लैवुलैनीक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) के साथ पेनिसिलिन एंटीबायोटिक का एक संयोजन है। बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों का उपयोग अकेले नहीं किया जाता है, बल्कि बीटा-लैक्टम के साथ संयोजन में किया जाता है। यह संयोजन आपको एंटीबायोटिक के प्रतिरोध और इन एंजाइमों (बीटा-लैक्टामेस) का उत्पादन करने वाले सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इसकी गतिविधि को बढ़ाने की अनुमति देता है: स्टाफीलोकोकस ऑरीअस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलिस, नेइसेरिया गोनोरहोई, एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला एसपीपी., प्रोटियस एसपीपी.,अवायवीय, सहित। बैक्टेरोइड्स फ्रैगिलिस. परिणामस्वरूप, पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद संयुक्त दवा के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बीटा-लैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनकी संरचना में निहित पेनिसिलिन के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है, केवल अर्जित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है। अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न स्थानीयकरणों के संक्रमण के इलाज और पेट की सर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट शामिल हैं। टिकार्सिलिन/क्लैवुलैनेट में एंटीस्यूडोमोनल गतिविधि होती है और यह इसके विरुद्ध सक्रिय है स्टेनोट्रोफोमोनस माल्टोफिलिया. सल्बैक्टम की परिवार के ग्राम-नकारात्मक कोक्सी के खिलाफ अपनी जीवाणुरोधी गतिविधि है निसेरियासीऔर गैर-किण्वन बैक्टीरिया के परिवार एसिनेटोबैक्टर।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए किया जाता है। इनका उपयोग मुख्य रूप से ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, सेप्सिस, सिफलिस, गोनोरिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, मूत्र पथ संक्रमण आदि के उपचार में किया जाता है।

पेनिसिलिन का उपयोग केवल निर्देशानुसार और चिकित्सक की देखरेख में करना आवश्यक है। यह याद रखना चाहिए कि पेनिसिलिन (साथ ही अन्य एंटीबायोटिक्स) की अपर्याप्त खुराक का उपयोग या उपचार की बहुत जल्दी समाप्ति से सूक्ष्मजीवों (विशेष रूप से प्राकृतिक पेनिसिलिन) के प्रतिरोधी उपभेदों का विकास हो सकता है। यदि प्रतिरोध होता है, तो आगे एंटीबायोटिक चिकित्सा जारी रखनी चाहिए।

नेत्र विज्ञान में पेनिसिलिन का उपयोग।नेत्र विज्ञान में, पेनिसिलिन को टपकाना, सबकोन्जंक्टिवल और इंट्राविट्रियल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है। पेनिसिलिन रक्त-नेत्र संबंधी बाधा से अच्छी तरह नहीं गुज़र पाता। पीछे की ओर सूजन प्रक्रियाआँख की आंतरिक संरचनाओं में उनकी पैठ बढ़ जाती है और उनमें सांद्रता चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। इसलिए, जब कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो कॉर्निया के स्ट्रोमा में पेनिसिलिन की चिकित्सीय सांद्रता निर्धारित की जाती है; जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से पूर्वकाल कक्ष की नमी में प्रवेश नहीं करते हैं। सबकोन्जंक्टिवल प्रशासन के साथ, दवाओं का निर्धारण कॉर्निया और आंख के पूर्वकाल कक्ष की नमी में किया जाता है। नेत्रकाचाभ द्रव- उपचारात्मक से नीचे सांद्रता.

सामयिक अनुप्रयोग के लिए समाधान तैयार किए जाते हैं तात्कालिक.पेनिसिलिन का उपयोग गोनोकोकल नेत्रश्लेष्मलाशोथ (बेंज़िलपेनिसिलिन), केराटाइटिस (एम्पीसिलीन, बेंज़िलपेनिसिलिन, ऑक्सासिलिन, पिपेरसिलिन, आदि), कैनालिकुलिटिस के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से एक्टिनोमाइसेट्स (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन), फोड़ा और कक्षा के कफ (एम्पीसिलीन / क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन /) के कारण होता है। सल्बैक्ट एएम, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन और आदि) और अन्य नेत्र रोग। इसके अलावा, पेनिसिलिन का उपयोग पलक और कक्षीय चोटों में संक्रामक जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है, खासकर जब एक विदेशी शरीर कक्षा के ऊतकों (एम्पीसिलीन / क्लैवुलनेट, एम्पीसिलीन / सल्बैक्टम, आदि) में प्रवेश करता है।

मूत्र संबंधी अभ्यास में पेनिसिलिन का उपयोग।मूत्र संबंधी अभ्यास में, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं से अवरोधक-संरक्षित दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है (प्राकृतिक पेनिसिलिन का उपयोग, साथ ही पसंद की दवाओं के रूप में अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग, यूरोपैथोजेनिक उपभेदों के प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण अनुचित माना जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव।पेनिसिलिन में एंटीबायोटिक दवाओं के बीच सबसे कम विषाक्तता होती है और चिकित्सीय प्रभाव (विशेष रूप से प्राकृतिक) की एक विस्तृत श्रृंखला होती है। अधिकांश गंभीर दुष्प्रभाव उनके प्रति अतिसंवेदनशीलता से जुड़े होते हैं। बड़ी संख्या में रोगियों में एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएँ देखी जाती हैं (विभिन्न स्रोतों के अनुसार, 1 से 10% तक)। अन्य औषधीय समूहों की दवाओं की तुलना में पेनिसिलिन से दवा एलर्जी होने की संभावना अधिक होती है। जिन रोगियों को इतिहास में पेनिसिलिन की शुरूआत से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है, बाद में उपयोग के साथ, ये प्रतिक्रियाएं 10-15% मामलों में देखी जाती हैं। 1% से भी कम लोग, जिन्होंने पहले ऐसी प्रतिक्रियाओं का अनुभव नहीं किया है, बार-बार लेने पर पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया विकसित होती है।

पेनिसिलिन किसी भी खुराक पर और किसी भी खुराक के रूप में एलर्जी प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, तत्काल और विलंबित दोनों प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाएं संभव हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया मुख्य रूप से उनके चयापचय के मध्यवर्ती उत्पाद - पेनिसिलिन समूह से जुड़ी होती है। इसे प्रमुख एंटीजेनिक निर्धारक कहा जाता है और यह बीटा-लैक्टम रिंग के टूटने पर बनता है। पेनिसिलिन के छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों में, विशेष रूप से, पेनिसिलिन के अपरिवर्तित अणु, बेंज़िलपेनिसिलेट शामिल हैं। वे बनते हैं विवो में, लेकिन प्रशासन के लिए तैयार पेनिसिलिन के समाधान में भी निर्धारित होते हैं। ऐसा माना जाता है कि पेनिसिलिन के प्रति प्रारंभिक एलर्जी प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से छोटे एंटीजेनिक निर्धारकों के लिए आईजीई एंटीबॉडी द्वारा मध्यस्थ होती हैं, विलंबित और देर से (पित्ती) - आमतौर पर एक बड़े एंटीजेनिक निर्धारक के लिए आईजीई एंटीबॉडी द्वारा मध्यस्थ होती हैं।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं शरीर में एंटीबॉडी के निर्माण के कारण होती हैं और आमतौर पर पेनिसिलिन का उपयोग शुरू होने के कुछ दिनों के भीतर होती हैं (समय कई मिनटों से लेकर कई हफ्तों तक भिन्न हो सकता है)। कुछ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं त्वचा पर लाल चकत्ते, जिल्द की सूजन, बुखार के रूप में प्रकट होती हैं। अधिक गंभीर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं श्लेष्मा झिल्ली की सूजन, गठिया, गठिया, गुर्दे की क्षति और अन्य विकारों के रूप में प्रकट होती हैं। एनाफिलेक्टिक शॉक, ब्रोंकोस्पज़म, पेट में दर्द, मस्तिष्क की सूजन और अन्य अभिव्यक्तियाँ संभव हैं।

एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया भविष्य में पेनिसिलिन की शुरूआत के लिए एक पूर्ण निषेध है। रोगी को समझाया जाना चाहिए कि भोजन के साथ या त्वचा परीक्षण के दौरान शरीर में प्रवेश करने वाली पेनिसिलिन की थोड़ी मात्रा भी उसके लिए घातक हो सकती है।

कभी-कभी पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का एकमात्र लक्षण बुखार होता है (यह लगातार, रुक-रुक कर या रुक-रुक कर हो सकता है, कभी-कभी ठंड लगने के साथ भी हो सकता है)। बुखार आमतौर पर दवा बंद करने के 1-1.5 दिनों के भीतर गायब हो जाता है, लेकिन कभी-कभी यह कई दिनों तक बना रह सकता है।

सभी पेनिसिलिन में क्रॉस-सेंसिटाइजेशन और क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाएं होती हैं। सौंदर्य प्रसाधन और खाद्य पदार्थों सहित पेनिसिलिन युक्त कोई भी तैयारी, संवेदनशीलता का कारण बन सकती है।

पेनिसिलिन गैर-एलर्जी प्रकृति के विभिन्न दुष्प्रभाव और विषाक्त प्रभाव पैदा कर सकता है। इनमें शामिल हैं: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - एक चिड़चिड़ा प्रभाव, सहित। ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, मतली, दस्त; /एम परिचय के साथ - दर्द, घुसपैठ, मांसपेशियों की सड़न रोकनेवाला परिगलन; परिचय में / के साथ - फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिवर्ती उत्तेजना को बढ़ाना संभव है। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं: मतिभ्रम, भ्रम, रक्तचाप का अनियमित होना, आक्षेप। बरामदगीपेनिसिलिन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों और/या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में इसकी संभावना अधिक होती है। गंभीर न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं के जोखिम के कारण, पेनिसिलिन को एंडोलंबली प्रशासित नहीं किया जा सकता है (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक के अपवाद के साथ, जिसे महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार बेहद सावधानी से प्रशासित किया जाता है)।

पेनिसिलिन के उपचार में, सुपरइन्फेक्शन, मौखिक गुहा, योनि, आंतों के डिस्बैक्टीरियोसिस के कैंडिडिआसिस का विकास संभव है। पेनिसिलिन (अक्सर एम्पीसिलीन) एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त का कारण बन सकता है।

एम्पीसिलीन के उपयोग से खुजली, बुखार के साथ "एम्पीसिलीन" दाने (5-10% रोगियों में) प्रकट होते हैं। यह दुष्प्रभाव लिम्फैडेनोपैथी वाले बच्चों में एम्पीसिलीन की उच्च खुराक के 5-10 दिनों में होने की अधिक संभावना है। विषाणु संक्रमणया एलोप्यूरिनॉल के सहवर्ती उपयोग के साथ-साथ संक्रामक मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लगभग सभी रोगियों में।

विशिष्ट विपरित प्रतिक्रियाएंबाइसिलिन का उपयोग करते समय स्थानीय घुसपैठ होती है और संवहनी जटिलताएँओनेट सिंड्रोम के रूप में (जब गलती से धमनी में इंजेक्ट किया जाता है तो चरम सीमाओं का इस्केमिया और गैंग्रीन) या निकोलौ (नस में इंजेक्ट होने पर फुफ्फुसीय और मस्तिष्क वाहिकाओं का एम्बोलिज्म)।

ऑक्सासिलिन का उपयोग करते समय, हेमट्यूरिया, प्रोटीनुरिया और अंतरालीय नेफ्रैटिस संभव है। एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन (कार्बोक्सीपेनिसिलिन, यूरीडोपेनिसिलिन) का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं, न्यूरोटॉक्सिसिटी के लक्षण, तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस, डिस्बैक्टीरियोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया की उपस्थिति के साथ हो सकता है। कार्बेनिसिलिन का उपयोग करते समय, रक्तस्रावी सिंड्रोम संभव है। क्लैवुलैनीक एसिड युक्त संयुक्त दवाएं तीव्र यकृत क्षति का कारण बन सकती हैं।

गर्भावस्था के दौरान आवेदन.पेनिसिलिन प्लेसेंटा से होकर गुजरता है। यद्यपि मनुष्यों में पर्याप्त और सख्ती से नियंत्रित सुरक्षा अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, पेनिसिलिन सहित। अवरोधक-संरक्षित, गर्भवती महिलाओं में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिसमें कोई जटिलताएं सामने नहीं आती हैं।

चिकित्सीय से अधिक 2-25 (विभिन्न पेनिसिलिन के लिए) खुराक में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ प्रयोगशाला जानवरों पर अध्ययन में, प्रजनन संबंधी विकार और प्रजनन कार्य पर प्रभाव नहीं पाया गया। जानवरों में पेनिसिलिन की शुरूआत के साथ किसी भी टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक, भ्रूणोटॉक्सिक गुणों की पहचान नहीं की गई है।

एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) की आम तौर पर मान्यता प्राप्त सिफारिशों के अनुसार, जो गर्भावस्था के दौरान दवाओं के उपयोग की संभावना निर्धारित करते हैं, भ्रूण पर उनके प्रभाव के संदर्भ में पेनिसिलिन दवाएं एफडीए श्रेणी बी (जानवरों में प्रजनन का अध्ययन) से संबंधित हैं भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव का पता नहीं चला, लेकिन गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं)।

गर्भावस्था के दौरान पेनिसिलिन निर्धारित करते समय, किसी को (किसी भी अन्य उपाय की तरह) गर्भावस्था की अवधि को ध्यान में रखना चाहिए। चिकित्सा के दौरान, मां और भ्रूण की स्थिति की सख्ती से निगरानी करना आवश्यक है।

स्तनपान के दौरान उपयोग करें।पेनिसिलिन स्तन के दूध में चला जाता है। यद्यपि मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण जटिलताएं रिपोर्ट नहीं की गई हैं, लेकिन नर्सिंग माताओं द्वारा पेनिसिलिन के उपयोग से बच्चे की संवेदनशीलता, आंतों के माइक्रोफ्लोरा में परिवर्तन, दस्त, कैंडिडिआसिस का विकास और शिशुओं में त्वचा पर चकत्ते की उपस्थिति हो सकती है।

बाल चिकित्सा.बच्चों में पेनिसिलिन का उपयोग करते समय, कोई विशेष बाल चिकित्सा समस्या नहीं बताई गई है, हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि नवजात शिशुओं और बच्चों में अविकसित किडनी कार्य करती है प्रारंभिक अवस्थापेनिसिलिन के संचयन को जन्म दे सकता है (इस संबंध में, दौरे के विकास के साथ न्यूरोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है)।

जराचिकित्सा।पेनिसिलिन के उपयोग से कोई विशिष्ट वृद्धावस्था संबंधी समस्या सामने नहीं आई है। हालाँकि, यह याद रखना चाहिए कि वृद्ध लोगों में उम्र से संबंधित गुर्दे की कार्यप्रणाली में हानि होने की संभावना अधिक होती है, और इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

गुर्दे और यकृत की कार्यप्रणाली ख़राब होना।गुर्दे/यकृत अपर्याप्तता के साथ, संचयन संभव है। गुर्दे और/या यकृत समारोह की मध्यम और गंभीर अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन और एंटीबायोटिक इंजेक्शन के बीच की अवधि में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की परस्पर क्रिया।जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स (सेफलोस्पोरिन, साइक्लोसेरिन, वैनकोमाइसिन, रिफैम्पिसिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स सहित) का एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है, बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स, क्लोरैम्फेनिकॉल, लिन्कोसामाइड्स, टेट्रासाइक्लिन सहित) का एक विरोधी प्रभाव होता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विरुद्ध सक्रिय पेनिसिलिन का संयोजन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ (रक्तस्राव बढ़ने का संभावित खतरा)। पेनिसिलिन को थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ मिलाने की अनुशंसा नहीं की जाती है। सल्फोनामाइड्स के साथ मिलाने पर जीवाणुनाशक प्रभाव कमजोर हो सकता है। एंटरोहेपेटिक एस्ट्रोजन परिसंचरण में गड़बड़ी के कारण मौखिक पेनिसिलिन मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है। पेनिसिलिन शरीर से मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर सकता है (इसके ट्यूबलर स्राव को रोक सकता है)। एलोप्यूरिनॉल के साथ एम्पीसिलीन के संयोजन से त्वचा पर दाने होने की संभावना बढ़ जाती है। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, पोटेशियम की तैयारी, या एसीई अवरोधकों के साथ संयोजन में बेंज़िलपेनिसिलिन के पोटेशियम नमक की उच्च खुराक का उपयोग हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है। पेनिसिलिन एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ औषधीय रूप से असंगत हैं।

इस तथ्य के कारण कि एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ, विटामिन बी 1, बी 6, बी 12, पीपी का उत्पादन करने वाले आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबाया जा सकता है, रोगियों को हाइपोविटामिनोसिस को रोकने के लिए समूह बी के विटामिन निर्धारित करने की सलाह दी जाती है।

निष्कर्ष में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा समूह है जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। जीवाणुरोधी क्रिया कोशिका भित्ति के पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ी है। इसका प्रभाव ट्रांसपेप्टिडेज़ एंजाइम के निष्क्रिय होने के कारण होता है, जो बैक्टीरिया कोशिका दीवार की आंतरिक झिल्ली पर स्थित पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन में से एक है, जो इसके संश्लेषण के बाद के चरणों में शामिल होता है। पेनिसिलिन के बीच अंतर उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अवांछनीय प्रभावों के स्पेक्ट्रम की विशेषताओं से जुड़े हैं।

पेनिसिलिन के कई दशकों के सफल उपयोग के दौरान, उनके दुरुपयोग से जुड़ी समस्याएं उत्पन्न हुई हैं। इस प्रकार, जीवाणु संक्रमण के खतरे में पेनिसिलिन का रोगनिरोधी प्रशासन अक्सर अनुचित होता है। गलत उपचार नियम - गलत खुराक चयन (बहुत अधिक या बहुत कम) और प्रशासन की आवृत्ति से दुष्प्रभाव, कम प्रभावकारिता और दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

इस प्रकार, वर्तमान में, अधिकांश उपभेद स्टैफिलोकोकस एसपीपी।प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी। में पिछले साल काप्रतिरोधी उपभेदों का पता लगाने की आवृत्ति में वृद्धि नेइसेरिया गोनोरहोई।

पेनिसिलिन के प्रति अर्जित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र बीटा-लैक्टामेज़ के उत्पादन से जुड़ा है। सूक्ष्मजीवों के बीच व्यापक रूप से व्याप्त अधिग्रहित प्रतिरोध को दूर करने के लिए, ऐसे यौगिक विकसित किए गए हैं जो इन एंजाइमों की गतिविधि को अपरिवर्तनीय रूप से रोक सकते हैं, तथाकथित। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक - क्लैवुलैनिक एसिड (क्लैवुलैनेट), सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। इनका उपयोग संयुक्त (अवरोधक-संरक्षित) पेनिसिलिन के निर्माण में किया जाता है।

यह याद रखना चाहिए कि एक या दूसरे की पसंद जीवाणुरोधी औषधि, सहित। पेनिसिलिन, सबसे पहले, उस रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के कारण होना चाहिए जिसने इस बीमारी का कारण बना, साथ ही इसकी नियुक्ति के लिए मतभेदों की अनुपस्थिति भी।