Prvými antibiotikami bol penicilín, ktorý počas druhej svetovej vojny zachránil mnoho tisíc životov a je stále aktuálny v modernej lekárskej praxi. Práve nimi sa začala éra antibiotickej terapie a vďaka nim sa získali všetky ďalšie antimikrobiálne lieky.

Táto časť poskytuje úplný zoznam aktuálne relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík hlavných spojení všetky obchodné názvy a analógy.

Uvedené informácie slúžia len na informačné účely a nie sú návodom na akciu. Všetky predpisy vydáva výlučne lekár a terapia sa vykonáva pod jeho dohľadom.

Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované používanie k vážnym následkom: k vytvoreniu rezistencie patogénu a prechodu choroby na ťažko liečiteľnú chronickú formu. Práve z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií odolná voči prvej generácii ALD.

Lieky predpísané odborníkom by sa mali používať na antibakteriálnu liečbu. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a šetrenie môže viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávka účinnej látky v generiku sa môže líšiť smerom nahor alebo nadol, čo negatívne ovplyvní priebeh liečby.

Keď musíte zmeniť liek z dôvodu akútneho nedostatku financií, musíte sa na to opýtať lekára, pretože iba odborník môže vybrať najlepšiu možnosť.

Prípravky skupina penicilínov patria medzi takzvané beta-laktámy - chemické zlúčeniny, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Táto štrukturálna zložka je rozhodujúca pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: bráni baktériám produkovať špeciálny biopolymér peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný pre stavbu bunkovej membrány. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny účinok na ľudské a zvieracie bunky vďaka tomu, že neobsahujú peptidoglykán.

Lieky na báze odpadových produktov plesní sa rozšírili vo všetkých oblastiach medicíny vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

• Vysoká biologická dostupnosť – liečivá sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú do tkanív. K prieniku do mozgovomiechového moku prispieva aj oslabenie hematoencefalickej bariéry pri zápale mozgových blán.
• Široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Na rozdiel od chemikálií prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti veľkej väčšine gramnegatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslé prostrediežalúdka.
• Najnižšia toxicita spomedzi všetkých antibiotík. Sú schválené na použitie aj počas tehotenstva a správne používanie (podľa predpisu lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vývoj vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentov sa získalo mnoho liekov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do všeobecnej série, penicilín a ampicilín nie sú to isté. Všetky penicilínové antibiotiká sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Čo sa týka komplexná terapia s inými druhmi antibakteriálne lieky, potom kombinované použitie s bakteriostatikami oslabuje účinnosť penicilínov.

Starostlivé štúdium vlastností prvého antibiotika ukázalo jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálneho účinku a nízkej toxicite sa ukázalo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. V kyslom žalúdočnom prostredí navyše úplne stratil svoje kvality, a tak sa užíval výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.

Randiť penicilínové antibiotiká, úplný zoznam ktoré sú uvedené nižšie, sú rozdelené do 4 hlavných skupín.

Benzylpenicilín je kyselina, produkovaný plesňami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum. molekulárna štruktúra. Na lekárske účely sa chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Výsledné zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo vstrebávajú.

Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale netrvá dlhšie ako 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalové tkanivo(V špeciálne prípady sodnú soľ možno podávať intravenózne).

Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc, v menšej miere do cerebrospinálnej a synoviálnej tekutiny, myokardu a kostí. Pri zápale mozgových blán (meningitíde) sa však zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešnú liečbu.

Na predĺženie účinku lieku sa prírodný benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Výsledné soli (novocainic, Bicillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria liečivý depot v mieste vpichu, odkiaľ sa účinná látka dostáva neustále a nízkou rýchlosťou do krvi. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií na 2 krát denne pri zachovaní terapeutický účinok draselné a sodné soli.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu a fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu stredne ťažkých infekčných ochorení. Líši sa od vyššie popísaných v odolnosti voči kyseline chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave.

Táto kvalita umožňuje vyrábať liek vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6-krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je v súčasnosti odolná voči biosyntetickým penicilínom.

Prečítajte si tiež: Návod na použitie penicilínu v injekciách a tabletách

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny proti kmeňom stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Penicilín sa dlho nepoužíval na liečbu stafylokokových infekcií, až kým na jeho báze nebol v roku 1957 syntetizovaný oxacilín. Inhibuje aktivitu beta-laktamáz patogénu, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Do tejto skupiny patrí aj kloxacilín, dikloxacilín, meticilín a iné, ktoré sa v modernej lekárskej praxi takmer vôbec nepoužívajú pre zvýšenú toxicitu.

Patria sem dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (gram+ aj gram-).

V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé sú účinné proti širšiemu spektru patogénov a po druhé sú dostupné vo forme tabliet, vďaka čomu je ich použitie oveľa jednoduchšie. Medzi nevýhody patrí citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

V kombinácii s oxacilínom (Ampiox) sa však stávajú rezistentnými.

Lieky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlho, čo znižuje frekvenciu užívania na 2-3 krát každých 24 hodín. Hlavnými indikáciami na použitie sú meningitída, sinusitída, otitída, infekčné ochorenia močových a horných ciest dýchacieho traktu, enterokolitída a eradikácia Helicobacter (pôvodca žalúdočných vredov). Spoločné vedľajší účinok aminopenicilín je charakteristická vyrážka nealergickej povahy, ktorá po vysadení okamžite zmizne.

Ide o samostatnú penicilínovú sériu antibiotík, ktorých názov objasňuje ich účel. Antibakteriálna aktivita je podobná ako u aminopenicilínov (s výnimkou pseudomonas) a je výrazná proti Pseudomonas aeruginosa.

Podľa stupňa účinnosti sa delia na:

• Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam v poslednom čase klesá. Karbenicilín, prvý z tejto podskupiny, je účinný aj proti ampicilín-rezistentnému Proteusu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné na karboxypenicilíny.
• Ureidopenicilíny sú účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa a možno ich predpísať aj na zápal spôsobený Klebsiellou. Najúčinnejšie sú Piperacilín a Azlocilín, z ktorých iba posledný zostáva relevantný v lekárskej praxi.

V súčasnosti je veľká väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na karboxypenicilíny a ureidopenicilíny. Z tohto dôvodu ich klinický význam klesá.

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna proti väčšine patogénov, je zničená baktériami tvoriacimi penicilinázu. Keďže baktericídny účinok oxacilínu, ktorý je voči nim rezistentný, je výrazne slabší ako účinok ampicilínu a amoxicilínu, boli syntetizované kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom antibiotiká získavajú druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Okrem toho majú inhibítory svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú aktívnu zložku.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú odolné voči väčšine liekov.

Prečítajte si tiež: O modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Vďaka širokému spektru účinku a dobrej tolerancii pacientmi je penicilín optimálnou liečbou infekčných chorôb. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov boli liekmi voľby benzylpenicilín a jeho soli, ale v súčasnosti je väčšina patogénov voči nim rezistentná. Avšak moderné polosyntetické antibiotiká penicilínu v tabletách, injekciách a iných dávkové formy zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Objaviteľ tiež zaznamenal mimoriadnu účinnosť penicilínu proti patogénom respiračných chorôb, takže liek sa v tejto oblasti používa najčastejšie. Takmer všetky majú škodlivý účinok na baktérie, ktoré spôsobujú zápaly dutín, meningitídu, bronchitídu, zápal pľúc a iné ochorenia dolných a horných dýchacích ciest.

Lieky chránené inhibítormi liečia aj obzvlášť nebezpečné a pretrvávajúce nozokomiálne nákazy.

Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré zostávajú citlivé na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú účinné aj proti gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnymi negatívnymi účinkami na organizmus pacienta.

Črevný zápal spôsobený patogénnou mikroflórou dobre reaguje na liečbu liekmi odolnými voči kyselinám.

Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové lieky zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodencov.

Penicilínové antibiotiká tu tiež zaujímajú dôstojné miesto: očná kvapka, masti a injekčné roztoky liečia keratitídu, abscesy, gonokokovú konjunktivitídu a iné očné ochorenia.

Choroby močového systému, ktoré sú bakteriálneho pôvodu, dobre reagujú na liečbu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny pri zápaloch spôsobených patogénnymi mikroorganizmami, a to nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú predpísané na prevenciu pooperačných komplikácií.

Liečba antibakteriálnymi liekmi vo všeobecnosti a najmä penicilínmi by sa mala vykonávať iba podľa predpisu lekára. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku jeho nesprávne použitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická terapia viedla k zotaveniu, musíte nasledovať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Rozsah použitia penicilínu a rôznych liekov na jeho základe v medicíne je určený aktivitou látky proti špecifickým patogénom. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa vyskytujú v súvislosti s:

• Gram-pozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
• Gram-negatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, diftéria, pseudomonas a antraxové bacily, Proteus;
• Aktinomycéty a spirochéty.

Nízka toxicita a široké spektrum účinku robia z antibiotík penicilínovej skupiny optimálnu liečbu tonzilitídy, zápalu pľúc (fokálnej aj lobárnej), šarlachu, záškrtu, meningitídy, otravy krvi, septikémie, pleurisy, pyémie, osteomyelitídy pri akútnych a chronické formy, septická endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, blenorrhea, ako aj očné choroby a choroby ORL.

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov tejto skupiny. Endolumbálna (injekcia do miecha) podávanie liekov pacientom s diagnózou epilepsie.

Počas tehotenstva antibiotická terapia liekmi penicilínová séria by sa malo zaobchádzať s mimoriadnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, tablety a injekcie by sa mali predpisovať iba v prípadoch naliehavej potreby, pričom sa posudzuje stupeň rizika pre plod a samotnú tehotnú ženu.

Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prechádzajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa vyhnúť sa dojčeniu počas liečby. Liek môže vyvolať závažnú alergickú reakciu u dieťaťa už pri prvom použití. Aby sa zabránilo zastaveniu laktácie, mlieko sa musí pravidelne odsávať.

Medzi inými antibakteriálnymi látkami penicilíny vynikajú nízkou toxicitou.

TO nežiaduce následky použitie zahŕňa:

• Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavujú ako kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka a opuch. Mimoriadne zriedkavo je v závažných prípadoch možný anafylaktický šok vyžadujúci okamžité podanie antidota (adrenalínu).
• Dysbakterióza. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha) a rozvoju kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústna dutina(u detí) alebo vagínu.
• Neurotoxické reakcie. Negatívny účinok penicilínu na centrálny nervový systém prejavuje sa zvýšenou reflexnou excitabilitou, nevoľnosťou a vracaním, kŕčmi, niekedy aj kómou.

Včasná liečivá podpora tela pomôže zabrániť rozvoju dysbiózy a vyhnúť sa alergiám. Antibiotickú terapiu je vhodné kombinovať s užívaním pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (pri zvýšenej citlivosti).

Tablety a injekcie sa majú deťom predpisovať opatrne, berúc do úvahy možné negatívna reakcia, a pristupovať k výberu konkrétneho lieku premyslene.

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípadoch sepsy, pneumónie, meningitídy a zápalu stredného ucha. Na liečbu respiračné infekcie, tonzilitída, bronchitída a sinusitída, najbezpečnejšie antibiotiká sú vybrané zo zoznamu: Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav.

Detský organizmus je na drogy oveľa citlivejší ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a ak sa nahromadí, môže spôsobiť kŕče) a tiež užívať preventívne opatrenia. K tým druhým patrí užívanie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéta a komplexné posilnenie imunitného systému.

Trochu teórie:

K objavu, ktorý začiatkom 20. storočia urobil skutočnú revolúciu v medicíne, došlo náhodou. Treba povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia už v staroveku.

Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu

Egypťania si napríklad pred 2500 rokmi liečili zapálené rany obkladmi z plesnivého chleba, no teoretickej stránky problému sa vedci chopili až v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (vlastnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iné), sa pokúšali získať z nej praktické výhody.

Dosiahol to britský mikrobiológ Alexander Fleming, ktorý v roku 1928, 28. septembra, objavil pleseň v Petriho miskách s kolóniami stafylokokov. Jeho spóry, ktoré sa nedbalosťou personálu laboratória dostali na plodiny, vyklíčili a zničili patogénne baktérie. Zaujatý Fleming starostlivo študoval tento jav a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Objaviteľ dlhé roky pracoval na získaní chemicky čistej stabilnej zlúčeniny vhodnej na liečbu ľudí, no vynašli ju iní.

V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali vyčistiť penicilín od nečistôt a vykonali klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 1943 bola v Spojených štátoch zorganizovaná masová výroba drogy, ktorá počas vojny zachránila mnoho stoviek tisíc životov. Služby Fleminga, Chaina a Floryho ľudstvu boli uznané v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.

Následne sa pôvodná chemikália neustále zdokonaľovala. Tak sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a celkovo účinnejšie.

Prečítajte si fascinujúci článok: Vynálezca antibiotík alebo príbeh záchrany ľudstva!

Stále máte otázky? Získajte bezplatnú lekársku konzultáciu práve teraz!

Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku našej webovej stránky s formulárom spätnej väzby so špecialistom profilu, o ktorý máte záujem.

Bezplatná konzultácia s lekárom

Huby sú kráľovstvom živých organizmov. Huby sú rôzne: niektoré sa dostávajú do našej stravy, iné spôsobujú kožné ochorenia, niektoré sú také jedovaté, že môžu spôsobiť smrť. Ale huby rodu Penicillium zachraňujú milióny ľudských životov pred patogénnymi baktériami.

Penicilínové antibiotiká založené na tejto plesni (pleseň je tiež huba) sa stále používajú v medicíne.

V 30. rokoch minulého storočia Alexander Fleming uskutočnil experimenty so stafylokokmi. Študoval bakteriálne infekcie. Po pestovaní skupiny týchto patogénov v živnom médiu si vedec všimol, že v miske boli oblasti, okolo ktorých neboli žiadne živé baktérie. Vyšetrovanie ukázalo, že vinníkom týchto škvŕn bola obyčajná zelená pleseň, ktorá sa rada usádza na zatuchnutom chlebe. Pleseň sa volala Penicillium a ako sa ukázalo, produkovala látku, ktorá zabíja stafylokoky.

Fleming študoval problematiku ďalej a čoskoro izoloval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete. Princíp účinku lieku je nasledujúci: keď sa bakteriálna bunka delí, každá polovica obnoví svoju bunkovú membránu pomocou špeciálneho chemického prvku, peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka sa jednoducho „rozloží“ v prostredí.

Čoskoro však nastali ťažkosti. Bakteriálne bunky sa naučili odolávať lieku - začali produkovať enzým nazývaný „beta-laktamáza“, ktorý ničí beta-laktámy (základ penicilínu).

Ďalších 10 rokov prebiehala neviditeľná vojna medzi patogénmi, ktoré ničia penicilín, a vedcami, ktorí tento penicilín upravujú. Takto sa zrodilo množstvo modifikácií penicilínu, ktoré dnes tvoria celú penicilínovú sériu antibiotík.

Droga na akýkoľvek typ použitia sa rýchlo šíri po celom tele, prenikajúci takmer do všetkých jeho častí. Výnimky: cerebrospinálny mok, prostata a zrakový systém. V týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za normálnych podmienok nepresahuje 1 percento. Pri zápale je možný vzostup až o 5 %.

Antibiotiká neovplyvňujú bunky ľudského tela, pretože neobsahujú peptidoglykán.

Liečivo sa z tela rýchlo vylučuje, po 1-3 hodinách sa väčšina vylúči obličkami.

Pozrite si video na túto tému

Všetky lieky sú rozdelené na: prírodné (krátkodobo a dlhodobo pôsobiace) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne lieky, antipseudomonas).

Tieto lieky získané priamo z plesní. V súčasnosti je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény sa voči nim stali imúnnymi. V medicíne sa najčastejšie používa benzylpenicilín a Bicilín, ktoré sú účinné proti grampozitívnym baktériám a kokom, niektorým anaeróbom a spirochétám. Všetky tieto antibiotiká sa používajú iba ako injekcie do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo ničí.

Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí je prirodzené krátkodobo pôsobiace antibiotikum. Jeho účinok po 3-4 hodinách vyprchá, preto sú potrebné časté opakované injekcie.

V snahe odstrániť tento nedostatok, farmaceuti vytvorili prírodné dlhodobo pôsobiace antibiotiká: bicilín a benzylpenicilín novokaínovú soľ. Tieto lieky sa nazývajú „depotné formy“, pretože po injekcii do svalu v ňom vytvoria „depot“, z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.

Príklady liekov: benzylpenicilínová soľ (sodná, draselná alebo novokainová), Bicilín-1, Bicilín-3, Bicilín-5.

Niekoľko desaťročí po získaní penicilínu lekárnikom sa podarilo izolovať jeho hlavnú účinnú látku a začal sa proces úpravy. Väčšina liekov sa po zlepšení stala odolná voči kyslému prostrediu žalúdka a začali sa vyrábať polosyntetické penicilíny v tabletách.

Izoxazolenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Tí druhí sa naučili produkovať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín a lieky z tejto skupiny interferujú s produkciou enzýmu. Za zlepšenie si ale musíte zaplatiť – lieky tohto typu sa v porovnaní s prírodnými penicilínmi horšie vstrebávajú do tela a majú menšie spektrum účinku. Príklady liekov: Oxacilin, Nafcillin.

Aminopenicilíny sú širokospektrálne liečivá. V boji proti grampozitívnym baktériám sú horšie ako benzylpenicilíny, ale pokrývajú širšiu škálu infekcií. V porovnaní s inými liekmi zostávajú v tele dlhšie a lepšie prenikajú cez niektoré telesné bariéry. Príklady liekov: Ampicilín, Amoxicilín. Často môžete nájsť Ampiox - Ampicillin + Oxacilin.

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny – antibiotiká účinné proti Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa voči nim rýchlo stávajú odolnými. Občas ich nájdete v rámci komplexnej liečby.

Príklady liekov: Tikarcilín, Piperacilín

Tabletky

Sumamed

Účinná látka: azitromycín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest.

Kontraindikácie: intolerancia, závažné zlyhanie obličiek, detstva do 6 mesiacov.

Cena: 300-500 rubľov.

Oxacilín

Účinná látka: oxacilín.

Indikácie: infekcie citlivé na liek.

Cena: 30-60 rubľov.

Amoxicilín Sandoz

Indikácie: infekcie dýchacích ciest (vrátane angíny, bronchitídy), infekcie urogenitálneho systému, kožné infekcie, iné infekcie.

Kontraindikácie: intolerancia, deti do 3 rokov.

Cena: 150 rubľov.

Trihydrát ampicilínu

Indikácie: zápal pľúc, bronchitída, tonzilitída, iné infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie pečene.

Cena: 24 rubľov.

Fenoxymetylpenicilín

Účinná látka: fenoxymetylpenicilín.

Indikácie: streptokokové ochorenia, mierne až stredne závažné infekcie.

Cena: 7 rubľov.

Amoxiclav

Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močového systému, gynekologické infekcie, iné infekcie citlivé na amoxicilín.

Kontraindikácie: precitlivenosť, žltačka, mononukleóza a lymfocytová leukémia.

Cena: 116 rubľov.

Bicilín-1

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín.

Indikácie: akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, syfilis, leishmanióza.

Kontraindikácie: precitlivenosť.

Cena: 15 rubľov za injekciu.

Ospamox

Účinná látka: amoxicilín.

Indikácie: infekcie dolných a horných dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, urogenitálneho systému, gynekologické a chirurgické infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažké gastrointestinálne infekcie, lymfocytová leukémia, mononukleóza.

Cena: 65 rubľov.

Ampicilín

Účinná látka: ampicilín.

Indikácie: infekcie dýchacích a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, meningitída, endokarditída, sepsa, čierny kašeľ.

Kontraindikácie: precitlivenosť, porucha funkcie obličiek, detstvo, tehotenstvo.

Cena: 163 rubľov.

Benzylpenicilín

Indikácie: ťažké infekcie, vrodený syfilis, abscesy, zápal pľúc, erysipel, antrax, tetanus.

Kontraindikácie: intolerancia.

Cena: 2,8 rubľov za injekciu.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ

Účinná látka: benzylpenicilín.

Indikácie: podobne ako benzylpenicilín.

Kontraindikácie: intolerancia.

Cena: 43 rubľov za 10 injekcií.

Na liečbu detí sú vhodné Amoxiclav, Ospamox, Oxacilin. ale Pred použitím lieku sa musíte poradiť so svojím lekárom upraviť dávku.

Na infekcie sa predpisujú antibiotiká skupiny penicilínov, typ antibiotík sa vyberá na základe typu infekcie. Môžu to byť rôzne koky, tyčinky, anaeróbne baktérie atď.

Infekcie dýchacích ciest a urogenitálneho systému sa najčastejšie liečia antibiotikami.

V prípade liečby detí sa musíte riadiť pokynmi lekára, ktorý vám predpíše správne antibiotikum a upraví dávku.

V prípade tehotenstva sa antibiotiká musia používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože prenikajú do plodu. Počas laktácie je lepšie prejsť na zmesi, pretože liek preniká aj do mlieka.

Nie pre starších ľudí špeciálne pokyny, hoci lekár by mal pri predpisovaní liečby vziať do úvahy stav obličiek a pečene pacienta.

Hlavnou a často jedinou kontraindikáciou je individuálna intolerancia. Vyskytuje sa často – približne u 10 % pacientov. Ďalšie kontraindikácie závisia od konkrétneho antibiotika a sú uvedené v návode na použitie.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste okamžite kontaktovať zdravotná starostlivosť, prerušte liečbu a vykonajte symptomatickú liečbu.

Kde rastie pleseň penicilínu?

Takmer všade. Táto pleseň zahŕňa desiatky poddruhov a každý z nich má svoj vlastný biotop. Najvýraznejšími zástupcami sú penicilínová pleseň, ktorá rastie na chlebe (napáda aj jablká a spôsobuje ich rýchle hnitie) a pleseň používaná pri výrobe niektorých syrov.

Čo môže nahradiť penicilínové antibiotiká?

Ak je pacient alergický na penicilín, možno použiť nepenicilínové antibiotiká. Názvy liekov: Cefadroxil, Cephalexin, Azitromycin. Najpopulárnejšou možnosťou je erytromycín. Musíte však vedieť, že erytromycín často spôsobuje dysbiózu a žalúdočnú nevoľnosť.

Antibiotiká zo série penicilínov - silný prostriedok proti infekciám spôsobeným rôznymi baktériami. Je ich pomerne veľa a liečba sa musí vyberať podľa typu patogénu.

Zdá sa, že sú pre telo neškodné, pretože jedinou kontraindikáciou je reakcia z precitlivenosti, ale nesprávna liečba alebo samoliečba môže vyvolať rezistenciu patogénu na antibiotikum a budete musieť zvoliť inú liečbu, nebezpečnejšiu a menej účinnú. .

Ako zabudnúť na bolesti kĺbov a chrbtice?

• Obmedzuje bolesť vaše pohyby a plnohodnotný život?
• Máte obavy z nepohodlia, chrumkavosti a systematickej bolesti?
• Možno ste vyskúšali veľa liekov, krémov a mastí?
• Ľudia, poučení trpkou skúsenosťou, využívajú... >>

Prečítajte si názor lekárov na túto problematiku

Antibiotiká vďačia za svoj vzhľad škótskemu vedcovi Alexandrovi Flemingovi. Presnejšie jeho lajdáckosť. V septembri 1928 sa vrátil do svojho laboratória z dlhej cesty. Počas tejto doby v Petriho miske zabudnutej na stole vyrástla plesnivá oblasť a okolo nej sa vytvoril kruh mŕtvych mikróbov. Práve tento jav si všimol mikrobiológ a začal ho skúmať.

Pleseň v skúmavke obsahovala látku, ktorú Fleming nazval penicilín. Kým sa však podarilo získať penicilín v čistej forme a jeho účinok bol prvýkrát otestovaný na ľuďoch, prešlo 13 rokov. Masová výroba novej drogy sa začala v roku 1943 v továrni, kde sa predtým varila whisky.

Dnes existuje asi niekoľko tisíc prírodných a syntetických látok, ktoré pôsobia antimikrobiálne. Najpopulárnejšie z nich sú však stále penicilínové lieky.

Akýkoľvek patogénny mikroorganizmus, ktorý vstupuje do krvi alebo tkanív, sa začína deliť a rásť. Účinnosť penicilínov je založená na ich schopnosti narúšať tvorbu bakteriálnych bunkových stien.

Antibiotiká penicilínovej skupiny blokujú špeciálne enzýmy, ktoré sú zodpovedné za syntézu ochrannej peptidoglykánovej vrstvy v bakteriálnom obale. Práve vďaka tejto vrstve zostávajú necitlivé voči agresívnym vplyvom prostredia.

Výsledkom narušenej syntézy je neschopnosť obalu odolať rozdielu medzi vonkajším tlakom a tlakom vo vnútri samotnej bunky, a preto mikroorganizmus napučí a jednoducho praskne.

Penicilíny sú antibiotiká, ktoré majú bakteriostatický účinok, to znamená, že ovplyvňujú iba aktívne mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu delenia a tvorby nových bunkových membrán.

Podľa chemickej klasifikácie sú penicilínové antibiotiká klasifikované ako β-laktámové antibiotiká. Vo svojej štruktúre obsahujú špeciálny beta-laktámový kruh, ktorý určuje ich hlavný účinok. Dnes je zoznam takýchto liekov pomerne veľký.

Prvý, prírodný penicilín, mal napriek všetkej účinnosti jednu podstatnú nevýhodu. Nebol odolný voči enzýmu penicilináza, ktorý produkovali takmer všetky mikroorganizmy. Preto vedci vytvorili polosyntetické a syntetické analógy. Dnes antibiotiká skupiny penicilínov zahŕňajú tri hlavné typy.

Ako pred mnohými rokmi sa získavajú pomocou plesní Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú dnes sodná alebo draselná soľ benzylpenicilínu, ako aj ich analógy bicilíny -1, 3 a 5, ktoré sú novokaínovou soľou penicilínu. Tieto lieky nie sú odolné voči agresívnemu prostrediu žalúdka, a preto sa používajú iba injekčne.

Benzylpenicilíny sa vyznačujú rýchlym nástupom terapeutického účinku, ktorý sa vyvíja doslova za 10–15 minút. Jeho trvanie je však veľmi krátke, len 4 hodiny. Vďaka kombinácii s novokaínom sa Bicillin môže pochváliť vyššou stabilitou, jeho pôsobenie trvá 8 hodín.

Ďalší zástupca zaradený do zoznamu tejto skupiny, fenoxymetylpenicilín, je odolný voči kyslému prostrediu, preto je dostupný v tabletách a suspenziách, ktoré môžu užívať deti. Nelíši sa však ani dĺžkou účinku a možno ho predpísať 4 až 6-krát denne.

Prírodné penicilíny sa dnes používajú veľmi zriedkavo kvôli tomu, že väčšina patologických mikroorganizmov si voči nim vytvorila rezistenciu.

Táto penicilínová skupina antibiotík bola získaná pomocou rôznych chemických reakcií pridaním ďalších radikálov k hlavnej molekule. Mierne upravená chemická štruktúra dala týmto látkam nové vlastnosti, ako je odolnosť voči penicilináze a širšie spektrum účinku.

Medzi polosyntetické penicilíny patria:

• Antistafylokokové, ako je Oxacilín, získaný v roku 1957 a používaný dodnes, a kloxacilín, flukloxacilín a dikloxacilín, ktoré sa nepoužívajú kvôli vysokej toxicite.
• Antipseudomonas, špeciálna skupina penicilínov, ktorá bola vytvorená na boj proti infekciám spôsobeným Pseudomonas aeruginosa. Patria sem karbenicilín, piperacilín a azlocilín. Žiaľ, dnes sa tieto antibiotiká používajú veľmi zriedkavo a vzhľadom na odolnosť mikroorganizmov voči nim nové lieky na ich zoznam nepribúdajú.
• Penicilínová séria širokospektrálnych antibiotík. Táto skupina pôsobí na mnohé mikroorganizmy a je odolná voči kyslému prostrediu, čo znamená, že je dostupná nielen v injekčných roztokoch, ale aj v tabletách a suspenziách pre deti. To zahŕňa aminopenicilíny, ktoré sa najčastejšie používajú, ako je Ampicillin, Ampiox a Amoxicilin. Lieky majú dlhotrvajúci účinok a zvyčajne sa užívajú 2-3 krát denne.

Z celej skupiny polosyntetických liečiv sú to práve penicilínové širokospektrálne antibiotiká, ktoré sú najobľúbenejšie a používajú sa v ústavnej aj ambulantnej liečbe.

Kedysi mohli injekcie penicilínu vyliečiť otravu krvi. Dnes je väčšina antibiotík neúčinná aj pri jednoduchých infekciách. Dôvodom je rezistencia, teda rezistencia voči liekom, ktorú mikroorganizmy získali. Jedným z jeho mechanizmov je deštrukcia antibiotík pomocou enzýmu beta-laktamáza.

Aby sa tomu vyhli, vedci vytvorili kombináciu penicilínov so špeciálnymi látkami – inhibítormi beta-laktamáz, a to kyselinou klavulanovou, sulbaktámom či tazobaktámom. Takéto antibiotiká sa nazývajú chránené a dnes je zoznam tejto skupiny najrozsiahlejší.

Okrem toho, že inhibítory chránia penicilíny pred deštruktívnym pôsobením beta-laktamáz, majú aj svoj antimikrobiálny účinok. Z tejto skupiny antibiotík sa najčastejšie používa Amoxiclav, čo je kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej, a Ampisid, kombinácia ampicilínu a sulbaktámu. Lekári predpisujú a ich analógy - lieky Augmentin alebo Flemoklav. Chránené antibiotiká sa používajú na liečbu detí a dospelých a sú tiež liekmi prvej voľby na liečbu infekcií počas tehotenstva.

Antibiotiká chránené inhibítormi beta-laktamázy sa úspešne používajú aj na liečbu závažných infekcií, ktoré sú odolné voči väčšine iných liekov.

Zo štatistík vyplýva, že z hľadiska prevalencie užívania sú antibiotiká na druhom mieste po liekoch proti bolesti. Podľa analytickej spoločnosti DSM Group sa len za jeden štvrťrok 2016 predalo 55,46 milióna balení. Lekárne dnes predávajú približne 370 rôznych značiek liekov vyrábaných 240 spoločnosťami.

Celý zoznam antibiotík, vrátane série penicilínov, sa vzťahuje na prísne licencované lieky. Preto na ich kúpu budete potrebovať lekársky predpis.

Indikácie pre použitie penicilínov môžu byť akékoľvek infekčné ochorenia, ktoré sú na ne citlivé. Lekári zvyčajne predpisujú penicilínové antibiotiká:

1. Pri ochoreniach spôsobených grampozitívnymi baktériami, ako sú meningokoky, ktoré môžu spôsobiť meningitídu a gonokoky, ktoré spôsobujú rozvoj kvapavky.
2. Pri patológiách, ktoré sú spôsobené gramnegatívnymi baktériami, ako sú pneumokoky, stafylokoky alebo streptokoky, ktoré sú často pôvodcami infekcií horných a dolných dýchacích ciest, urogenitálneho systému a mnohých ďalších.
3. Na infekcie spôsobené aktinomycetami a spirochétami.

Nízka toxicita skupiny penicilínov v porovnaní s inými antibiotikami z nich robí najviac predpisované lieky na liečbu angíny, zápalu pľúc, rôznych infekcií kože a kostného tkaniva, ochorení očí a orgánov ORL.

Táto skupina antibiotík je relatívne bezpečná. V niektorých prípadoch, keď prínosy ich užívania prevažujú nad rizikami, sa predpisujú aj počas tehotenstva. Najmä vtedy, keď sú nepenicilínové antibiotiká neúčinné.

Používajú sa aj počas laktácie. Lekári však počas užívania antibiotík neodporúčajú dojčiť, pretože môžu prechádzať do mlieka a spôsobiť u dieťaťa alergie.

Jediná absolútna kontraindikácia použitia penicilínové lieky je individuálna neznášanlivosť na hlavnú látku a pomocné zložky. Napríklad benzylpenicilínová novokaínová soľ je kontraindikovaná pri alergiách na novokaín.

Antibiotiká sú pomerne agresívne lieky. Aj keď nemajú žiadny vplyv na bunky ľudského tela, ich užívanie môže mať nepríjemné následky.

Najčastejšie je to:

1. Alergické reakcie, prejavujúce sa najmä vo forme svrbenia kože, začervenania a vyrážok. Menej často sa môže vyskytnúť opuch a horúčka. V niektorých prípadoch sa môže vyvinúť anafylaktický šok.
2. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry, ktorá vyvoláva poruchy, bolesti brucha, nadúvanie a nevoľnosť. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť kandidóza.
3. Môžu sa vyskytnúť negatívne účinky na nervový systém, ktorých prejavmi sú podráždenosť, excitabilita a zriedkavo kŕče.

Dnes sa z celej škály otvorených antibiotík používa iba 5 %. Dôvodom je vývoj rezistencie mikroorganizmov, ktorý sa často vyskytuje v dôsledku nesprávneho používania liekov. Rezistencia na antibiotiká už každoročne zabíja 700 tisíc ľudí.

Aby bolo antibiotikum čo najefektívnejšie a v budúcnosti nespôsobilo vznik rezistencie, treba ho užívať v dávkovaní predpísanom lekárom a vždy v plnej kúre!

Ak vám lekár predpísal penicilín alebo iné antibiotiká, dodržujte tieto pravidlá:

• Prísne dodržiavajte čas a frekvenciu užívania lieku. Snažte sa užívať liek súčasne, zabezpečíte tým stálu koncentráciu účinnej látky v krvi.
• Ak je dávka penicilínu malá a liek sa musí užívať trikrát denne, potom by čas medzi dávkami mal byť 8 hodín. Ak je dávka predpísaná lekárom určená na užívanie dvakrát denne - až 12 hodín.
• Priebeh užívania lieku sa môže pohybovať od 5 do 14 dní a je určený vašou diagnózou. Vždy vypite celú kúru predpísanú lekárom, aj keď vás už príznaky ochorenia neobťažujú.
• Ak do 72 hodín nepocítite žiadne zlepšenie, určite to povedzte svojmu lekárovi. Možno, že liek, ktorý si vybral, nebol dostatočne účinný.
• Nenahrádzajte jedno antibiotikum iným samostatne. Nemeňte dávkovanie ani liekovú formu. Ak lekár predpísal injekcie, tabletky nebudú vo vašom prípade dostatočne účinné.
• Bezpodmienečne dodržujte návod na použitie. Existujú antibiotiká, ktoré musíte piť s jedlom, a sú tie, ktoré pijete hneď po nich. Užívajte tento liek iba s čistou, neperlivou vodou.
• Počas liečby antibiotikami sa vyhýbajte alkoholu, mastným, údeným a vyprážaným jedlám. Antibiotiká vylučuje najmä pečeň, preto sa ju v tomto období neoplatí dodatočne zaťažovať.

Ak sú penicilínové antibiotiká predpísané dieťaťu, mali by ste byť pri ich užívaní obzvlášť opatrní. Detský organizmus je na tieto lieky oveľa citlivejší ako dospelý, takže alergie u detí sa môžu vyskytnúť častejšie. Penicilíny pre deti sa zvyčajne vyrábajú v špeciálnej dávkovej forme vo forme suspenzií, preto by ste svojmu dieťaťu nemali podávať tablety. Antibiotiká užívajte správne a len tak, ako vám predpísal lekár, keď je to naozaj nevyhnutné.

Penicilínové antibiotiká sú niekoľko typov liekov, ktoré sú rozdelené do skupín. V medicíne sa na liečbu používajú lieky rôzne choroby infekčného a bakteriálneho pôvodu. Lieky majú minimálny počet kontraindikácií a stále sa používajú na liečbu rôznych pacientov.

Raz Alexander Fleming študoval patogény vo svojom laboratóriu. Vytvoril živné médium a pestoval stafylokoka. Vedec nebol obzvlášť čistý, jednoducho vložil kadičky a šišky do umývadla a zabudol ich umyť.

Keď Fleming opäť potreboval riad, zistil, že je pokrytý hubou – plesňou. Vedec sa rozhodol svoj odhad otestovať a jednu z nádob preskúmal pod mikroskopom. Všimol si, že tam, kde je pleseň, nie je stafylokok.

Alexander Fleming pokračoval vo svojom výskume, začal študovať vplyv plesní na patogénne mikroorganizmy a zistil, že huba má deštruktívny účinok na membrány baktérií a vedie k ich smrti. Verejnosť nemohla byť voči výskumu skeptická.

Objav pomohol zachrániť životy mnohých ľudí. Zachránil ľudstvo pred chorobami, ktoré predtým spôsobovali paniku medzi obyvateľstvom. Prirodzene, moderné lieky sú relatívne podobné tým liekom, ktoré sa používali v koniec XIX storočí. Ale podstata liekov a ich pôsobenie sa tak dramaticky nezmenili.

Penicilínové antibiotiká dokázali spôsobiť revolúciu v medicíne. No radosť z objavu netrvala dlho. Ukázalo sa, že patogénne mikroorganizmy a baktérie môžu mutovať. Menia sa a stávajú sa necitlivými voči drogám. To viedlo k významným zmenám v antibiotikách, ako je penicilín.

Vedci strávili takmer celé 20. storočie „bojom“ s mikroorganizmami a baktériami a snažili sa vytvoriť ideálny liek. Úsilie nebolo márne, ale takéto zlepšenia viedli k tomu, že antibiotiká sa výrazne zmenili.

Lieky novej generácie sú drahšie, pôsobia rýchlejšie a majú množstvo kontraindikácií. Ak hovoríme o tých liekoch, ktoré boli získané z plesní, majú niekoľko nevýhod:

• Zle stráviteľné. Žalúdočná šťava pôsobí na hubu zvláštnym spôsobom, znižuje jej účinnosť, čo nepochybne ovplyvňuje výsledok liečby.
• Penicilínové antibiotiká sú lieky prírodného pôvodu, z tohto dôvodu nemajú široké spektrum účinku.
• Lieky sa rýchlo vylučujú z tela, približne 3-4 hodiny po injekcii.

Dôležité: Tieto lieky nemajú prakticky žiadne kontraindikácie. Neodporúča sa ich užívať, ak máte individuálnu intoleranciu na antibiotiká, alebo ak sa u vás vyvinie Alergická reakcia.

Moderné antibakteriálne látky sa výrazne líšia od známeho penicilínu. Okrem toho, že dnes si môžete ľahko kúpiť lieky tejto triedy v tabletách, existuje ich veľké množstvo. Klasifikácia a všeobecne akceptované rozdelenie do skupín vám pomôže pochopiť drogy.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov sa bežne delia na:

1. Prirodzené.
2. Polo syntetický.

Všetky lieky na báze plesní sú antibiotikami prírodného pôvodu. Dnes sa takéto lieky v medicíne prakticky nepoužívajú. Dôvodom je, že patogénne mikroorganizmy sa voči nim stali imúnnymi. To znamená, že antibiotikum nepôsobí na baktérie správne, želaný výsledok v liečbe možno dosiahnuť len podaním vysokej dávky lieku. Lieky v tejto skupine zahŕňajú: Benzylpenicilín a Bicilín.

Lieky sú dostupné vo forme prášku na injekciu. Účinne pôsobia na: anaeróbne mikroorganizmy, grampozitívne baktérie, koky atď. Keďže lieky sú prírodného pôvodu, nemôžu sa pochváliť dlhodobým účinkom, injekcie sa často podávajú každé 3-4 hodiny. To vám umožní neznížiť koncentráciu antibakteriálneho činidla v krvi.

Penicilínové antibiotiká polosyntetického pôvodu sú výsledkom modifikácie liekov vyrábaných z plesní. Liekom patriacim do tejto skupiny bolo možné dodať niektoré vlastnosti, predovšetkým sa stali necitlivými na acidobázické prostredie. To umožnilo vyrábať antibiotiká v tabletách.

Objavili sa aj lieky, ktoré pôsobili na stafylokoky. Táto trieda liekov sa líši od prírodných antibiotík. Ale zlepšenia výrazne ovplyvnili kvalitu liekov. Sú zle absorbované, nemajú taký široký sektor účinku a majú kontraindikácie.

Polosyntetické lieky možno rozdeliť na:

• Isoxazolenicilíny sú skupina liekov, ktoré pôsobia na stafylokoky, príklady zahŕňajú názvy nasledujúce lieky: Oxacilín, Nafcilín.
• Aminopenicilíny – do tejto skupiny patrí viacero liekov. Majú široký sektor účinku, ale sú výrazne horšie ako antibiotiká prírodného pôvodu. Ale môžu bojovať proti veľkému počtu infekcií. Lieky z tejto skupiny zostávajú v krvi dlhšie. Takéto antibiotiká sa často používajú na liečbu rôznych chorôb, napríklad dvoch veľmi známych liekov: Ampicillin a Amoxicilin.

Pozor! Zoznam liekov je pomerne veľký, majú množstvo indikácií a kontraindikácií. Z tohto dôvodu by ste sa pred začatím užívania antibiotík mali poradiť so svojím lekárom.

Antibiotiká patriace do skupiny penicilínov predpisuje lekár. Odporúča sa užívať lieky, ak máte:

1. Choroby infekčnej alebo bakteriálnej povahy (pneumónia, meningitída atď.).
2. Infekcie dýchacích ciest.
3. Choroby zápalovej a bakteriálnej povahy genitourinárneho systému (pyelonefritída).
4. Kožné ochorenia rôzneho pôvodu (erysipel, spôsobené stafylokokmi).
5. Črevné infekcie a mnohé ďalšie ochorenia infekčnej, bakteriálnej alebo zápalovej povahy.

Informácie: Antibiotiká sú predpísané na rozsiahle popáleniny a hlboké rany, strelné alebo nožové poranenia.

V niektorých prípadoch užívanie liekov pomáha zachrániť život človeka. Takéto lieky by ste si však nemali predpisovať sami, pretože to môže viesť k závislosti.

Aké kontraindikácie majú lieky:

• Počas tehotenstva a laktácie by ste nemali užívať lieky. Lieky môžu ovplyvniť rast a vývoj dieťaťa. Dokážu zmeniť kvalitu mlieka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje množstvo liekov, ktoré sú podmienečne schválené na liečbu tehotných žien, ale takéto antibiotikum musí predpisovať lekár. Pretože iba lekár môže určiť prípustné dávkovanie a trvanie liečby.
• Použitie antibiotík zo skupín prírodných a syntetických penicilínov na liečbu sa neodporúča na liečbu detí. Drogy týchto tried môžu mať toxický účinok na telo dieťaťa. Z tohto dôvodu sa lieky predpisujú opatrne a určujú sa optimálne dávkovanie.
• Nemali by ste používať lieky bez zjavných indikácií. Užívajte lieky dlhodobo.

Priame kontraindikácie používania antibiotík:

1. Individuálna intolerancia liekov tejto triedy.
2. Sklon k alergickým reakciám rôzneho druhu.

Pozor! Hlavnými vedľajšími účinkami užívania liekov sú dlhodobá hnačka a kandidóza. Sú spôsobené tým, že lieky ovplyvňujú nielen patogénne mikroorganizmy, ale aj prospešnú mikroflóru.

Penicilínová séria antibiotík sa vyznačuje prítomnosťou malého počtu kontraindikácií. Z tohto dôvodu sa lieky tejto triedy predpisujú veľmi často. Pomáhajú rýchlo sa vyrovnať s chorobou a vrátiť sa do normálneho rytmu života.

Lieky najnovšia generácia sa vyznačuje širokým spektrom účinku. Takéto antibiotiká sa nemusia užívať dlhodobo, dobre sa vstrebávajú a pri adekvátnej terapii dokážu človeka „postaviť na nohy“ za 3–5 dní.

Otázkou je, ktoré antibiotiká sú najlepšie? možno považovať za rétorické. Existuje množstvo liekov, ktoré lekári z toho či onoho dôvodu predpisujú častejšie ako iné. Vo väčšine prípadov sú názvy drog širokej verejnosti dobre známe. Stále však stojí za to preštudovať si zoznam liekov:

1. Sumamed je liek používaný na liečbu infekčných ochorení horných dýchacích ciest. Účinnou zložkou je erytromycín. Liek sa nepoužíva na liečbu pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek a nepredpisuje sa deťom mladším ako 6 mesiacov. Hlavná kontraindikácia použitia Sumamedu by sa mala stále považovať za individuálnu intoleranciu antibiotika.
2. Oxacilín je dostupný vo forme prášku. Prášok sa zriedi a potom sa roztok použije na intramuskulárne injekcie. Hlavnou indikáciou na použitie lieku sú infekcie, ktoré sú citlivé na tento liek. Precitlivenosť sa má považovať za kontraindikáciu použitia Oxacilínu.
3. Amoxicilín patrí do radu syntetických antibiotík. Droga je pomerne známa, predpisuje sa pri bolestiach hrdla, bronchitíde a iných infekciách dýchacích ciest. Amoxicilín sa môže užívať na pyelonefritídu (zápal obličiek) a iné ochorenia urogenitálneho systému. Antibiotikum nie je predpísané deťom do 3 rokov. Za priamu kontraindikáciu sa považuje aj intolerancia lieku.
4. Ampicilín – celý názov lieku: Ampicillin trihydrát. Indikácie na použitie lieku by sa mali považovať za infekčné ochorenia dýchacích ciest (bolesť hrdla, bronchitída, zápal pľúc). Antibiotikum sa vylučuje z tela obličkami a pečeňou, z tohto dôvodu sa Ampicilín nepredpisuje ľuďom s akútnym zlyhaním pečene. Môže byť použitý na liečbu detí.
5. Amoxiclav je liek, ktorý má kombinované zloženie. Považuje sa za jedno z antibiotík najnovšej generácie. Amoxiclav sa používa na liečbu infekčných ochorení dýchacieho systému a urogenitálneho systému. Používa sa aj v gynekológii. Kontraindikácie užívania lieku zahŕňajú precitlivenosť, žltačku, mononukleózu atď.

Zoznam alebo zoznam penicilínových antibiotík, ktoré sú dostupné vo forme prášku:

1. Benzylpenicilínová novokaínová soľ je antibiotikum prírodného pôvodu. Indikácie na použitie lieku zahŕňajú závažné infekčné ochorenia vrátane vrodeného syfilisu, abscesov rôzne etiológie tetanus, antrax a zápal pľúc. Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie, ale moderná medicína používa sa veľmi zriedkavo.
2. Ampicilín sa používa na liečbu nasledujúcich infekčných ochorení: sepsa (otrava krvi), čierny kašeľ, endokarditída, meningitída, zápal pľúc, bronchitída. Ampicilín sa nepoužíva na liečbu detí alebo ľudí so závažným zlyhaním obličiek. Za priamu kontraindikáciu užívania tohto antibiotika možno považovať aj tehotenstvo.
3. Ospamox je predpísaný na liečbu ochorení urogenitálneho systému, gynekologických a iných infekcií. Predpísané v pooperačnom období, ak existuje vysoké riziko vzniku zápalového procesu. Antibiotikum nie je predpísané pre ťažké infekčné ochorenia gastrointestinálneho traktu, v prítomnosti individuálnej neznášanlivosti lieku.

Dôležité: Nazýva sa antibiotikum, liek musí mať antibakteriálny účinok na telo. Všetky tie lieky, ktoré ovplyvňujú vírusy, nemajú nič spoločné s antibiotikami.

Sumamed - cena sa pohybuje od 300 do 500 rubľov.

Tablety amoxicilínu - cena je asi 159 rubľov. za balenie.

Trihydrát ampicilínu - cena tabliet je 20–30 rubľov.

Ampicilín vo forme prášku, určený na injekciu - 170 rubľov.

Oxacilín - priemerná cena za liek sa pohybuje od 40 do 60 rubľov.

Amoxiclav - cena - 120 rubľov.

Ospamox - cena sa pohybuje od 65 do 100 rubľov.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ - 50 rub.

Benzylpenicilín - 30 rubľov.

Antimikrobiálne lieky radu penicilínov sa vyznačujú nízkou toxicitou a širokým spektrom účinku. Pôsobia antibakteriálne na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Vplyv série penicilínov je určený ich schopnosťou vyvolať smrť patogénnej mikroflóry. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok interakciou s bakteriálnymi enzýmami, čím narúšajú syntézu bakteriálnej steny.

Za cieľ takýchto antimikrobiálnych činidiel sa považujú proliferujúce bakteriálne bunky. Tieto lieky sú pre ľudí bezpečné, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú bakteriálny peptidoglykán.

Klasifikácia

Existujú dve hlavné skupiny penicilínov:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Množstvo penicilínov, ktoré sa získavajú z mikrohuby Penicillium, nie sú odolné voči bakteriálnym enzýmom, ktoré majú schopnosť štiepiť beta-laktámové látky. Z tohto dôvodu je spektrum účinku série prírodných penicilínov znížené v porovnaní so skupinou polosyntetických liekov. Aké názvy antibiotík patria do série penicilínov?

Spektrum účinku penicilínov

Prírodné antimikrobiálne látky tejto skupiny vykazujú zvýšená aktivita proti nasledujúcim baktériám:

1. Staphylococcus.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokoka.
8. Ducray-Unnov prútik.
9. Clostridia.
10. Fusobaktérie.
11. Actinomycetes.
12. Leptospira.
13. borélie.
14. Spirochete pallidum.

Spektrum vplyvu semisyntetických penicilínových antibiotík je o niečo širšie ako u prírodných.

Antimikrobiálne lieky z tohto zoznamu sú klasifikované podľa ich spektra účinkov ako:

• neaktívne proti Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonádové lieky.

Kedy je predpísaný penicilín?

Antimikrobiálne látky tejto skupiny sa používajú na elimináciu:

1. Pneumónia (akútny zápal pľúc, zvyčajne infekčného pôvodu, ktorý postihuje všetky prvky orgánovej štruktúry).
2. Bronchitída (poškodenie dýchacieho systému, pri ktorom zápalový proces sú zapojené priedušky).
3. Otitis (zápalový proces v rôznych častiach ucha).
4. Bolesť v krku (infekčný a alergický proces, ktorý postihuje faryngálny lymfoidný krúžok).
5. Tonzilofaryngitída (akútna infekcia hltan a podnebné mandle).
6. Šarlach (akútne ochorenie charakterizované intoxikáciou tela, vyrážkami po celom tele, ako aj horúčkou a začervenaním jazyka).
7. Cystitída (porážka močového mechúra).
8. Pyelonefritída (nešpecifický zápal s poškodením renálneho tubulárneho systému).
9. Kvapavka (pohlavne prenosná choroba, ktorá spôsobuje poškodenie slizníc orgánov).
10. syfilis (chronické poškodenie kože, ako aj slizníc, vnútorné orgány).
11. Kožné infekcie.
12. Osteomyelitída (infekčné ochorenie, ktoré postihuje nielen kosť a kostnú dreň, ale celé telo).
13. Blennorea novorodencov (ochorenie charakterizované hnisavou konjunktivitídou, hyperémiou očných viečok a hnisaním z nich).
14. Bakteriálne lézie slizníc, spojivové tkanivo.
15. Leptospiróza (akútna infekčná choroba, ktorého pôvodcom sú baktérie rodu Leptospira).
16. aktinomykóza ( chronické ochorenie zo skupiny mykóz, ktorá sa vyznačuje tvorbou granulomatóznych ložísk).
17. Meningitída (ochorenie, ktoré je spôsobené poškodením membrán mozgu a miechy).

aminopenicilíny

Antibakteriálne látky zo zoznamu aminopenicilínov vykazujú zvýšenú účinnosť proti veľkému počtu infekcií, ktoré spôsobujú enterobaktérie, ako aj Helicobacter pylori a Haemophilus influenzae. Názvy antibiotík série penicilínov, zoznam liekov:

1. "Ampicilín."
2. "Amoxicilín."
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. "Ekoball".

Účinok antibakteriálnych liekov zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, účinky týchto liekov sú podobné.

Antimikrobiálne látky zo série ampicilínov majú oveľa menší účinok na pneumokoky, ale aktivita "Ampicillin" a jeho generík s nasledujúcimi názvami liekov - penicilínové antibiotiká "Ampicillin Akos", "Ampicilín trihydrát" je o niečo silnejšia pri eliminácii Shigelly.

Séria amoxicilínu je účinnejšia proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú eliminovaní bakteriálnymi penicilinázami.

Zoznam názvov penicilínových antibiotík

Najúčinnejšie lieky v boji proti chorobám:

1. "Oxacilín."
2. "Dicloxacilín."
3. "Nafcillin."
4. "Meticilín."

Lieky vykazujú rezistenciu na stafylokokové penicilinázy, ktoré eliminujú iné lieky v tejto sérii. Najpopulárnejší je považovaný - "Oxacilín".

Antipseudomonálne penicilíny

Lieky tejto skupiny liekov majú široké spektrum účinku, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý vyvoláva cystitídu, ako aj tonzilitídu a kožné infekcie. Aké názvy sú zahrnuté v zozname liekov?

Antibiotiká zo série penicilínov (názvy):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen."
3. "Timentin."
4. "Securopen".
5. "Picilín."

Kombinované lieky

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú lieky, ktoré obsahujú antibiotikum a zložku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnych beta-laktamáz.

Inhibítory sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na odstránenie respiračných a genitourinárnych infekcií sa spravidla používajú tieto názvy penicilínových antibiotík:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin."

Medzi lieky s kombinovaným účinkom patrí antimikrobiálny liek Ampiox a jeho generikum Ampiox-sodium, ktoré obsahuje Ampicillin a Oxacilin.

"Ampioks" sa vyrába vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Liečivo sa používa pri liečbe detí a dospelých pacientov na sepsu, ako aj septickú endokarditídu.

Lieky pre dospelých

Zoznam polosyntetických liekov, ktoré sú dobré na tonzilitídu, ako aj na otitis, faryngitídu, sinusitídu a pneumóniu, choroby urogenitálneho systému zahŕňa tablety a injekcie:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxikar".
5. "Ampicilín."
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilín"
10. "Tikarcilín."

Takéto antimikrobiálne činidlá sa nepoužívajú proti prostatitíde, pretože nevstupujú do tkaniva prostaty. V prípade alergických prejavov na penicilíny sa u pacienta môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a počas liečby cefalosporínmi.

"Ampicilín"

Liečivo inhibuje spojenie bakteriálnych bunkových stien, čo je spôsobené jeho antimikrobiálnym účinkom. Liečivo ovplyvňuje kokálne mikroorganizmy a veľké množstvo gramnegatívnych baktérií. Pod vplyvom penicilinázy sa ampicilín ničí, preto nie je účinný proti patogénom tvoriacim penicilinázu.

"Flemoxin Solutab"

Ľudia náchylní na alergie na lieky potrebujú pred liečbou test citlivosti. Liek sa nepredpisuje pacientom, ktorí už mali závažné nežiaduce reakcie na penicilín.

Liečba musí byť dokončená až do konca. Prerušenie terapie v predstihu môže viesť k rozvoju rezistencie patogénu na účinnú látku a prechodu ochorenia do chronického štádia.

"Amoxiclav"

Liek obsahuje aj amoxicilín, ktorý sa považuje za penicilínové antibiotikum, jeho molekula obsahuje beta-laktámový kruh. Je aktívny proti mnohým baktériám a má aj baktericídny účinok v dôsledku narušenia syntézy bunkovej steny. "Amoxiclav" je nové penicilínové antibiotikum.

Na udržanie aktivity antimikrobiálneho činidla v lieku je druhou účinnou látkou kyselina klavulanová. Táto zlúčenina ireverzibilne neutralizuje enzým β-laktamázu, čím sú tieto patogény citlivé na amoxicilín.

"Augmentin"

Liečivo má predĺžený účinok, ktorý sa výrazne líši od iných liekov na báze amoxicilínu. S touto pomocou sa liek môže použiť na odstránenie zápalu pľúc, ktorý je odolný voči penicilínom.

Po penetrácii sa aktívne zložky - amoxicilín a kyselina klavulanová - rýchlo rozpúšťajú a vstrebávajú do žalúdka a čriev. Maximálny farmakologický účinok sa prejavuje v situácii, ak pacient užíva liek pred jedlom.

Penicilíny na liečbu detí

Penicilínové antibiotiká sú prakticky netoxické, preto sa zvyčajne odporúčajú deťom s infekčné choroby. Vo väčšine prípadov sa uprednostňujú penicilíny chránené inhibítormi, ktoré sú určené na perorálne použitie.

Zoznam penicilínových antimikrobiálnych liekov určených na liečbu detí zahŕňa Amoxicilín a generiká, Augmentin, Amoxiclav, ako aj Flemoxin a Flemoclav Solutab. Lieky vo forme dispergovateľných tabliet nie sú menej účinné ako injekcie a spôsobujú menej problémov počas liečby.

Od narodenia sa na liečbu detí používa Ospamox a množstvo jeho náhrad, ktoré sú dostupné v rozpustných tabletách, ako aj granule a prášok na prípravu suspenzie. Dávkovanie predpisuje lekár na základe veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

U detí je možné hromadenie penicilínov v tele, ktoré je spôsobené anémiou močového systému alebo poškodením obličiek. Zvýšený obsah antimikrobiálnej látky v krvi pôsobí toxicky na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, liečba sa zastaví a penicilínové antibiotikum sa nahradí liekom z inej skupiny.

"Ospamox"

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách - tablety a granule. Dávkovanie lieku podľa návodu na použitie závisí od lokalizácie infekčného procesu. "Ospamox" je moderné penicilínové antibiotikum pre deti.

Denná koncentrácia je rozdelená na niekoľko použití. Trvanie liečby: do vymiznutia príznakov plus päť dní. Na prípravu suspenzie sa fľaša s granulami naplní vodou a potom sa pretrepe. Dávkovanie lieku Ospamox bude nasledovné:

• dojčatám mladším ako jeden rok sa predpisuje suspenzia v koncentrácii 125 mg/5 ml - 5 mililitrov (1 lyžica) dvakrát denne;
• pre deti od jedného do šiestich rokov - suspenzia od 5 do 7,5 mililitrov (1-1,5 lyžice) dvakrát denne;
• deti od šiestich do desiatich rokov - suspenzia 7,5 až 10 ml dvakrát denne;
• pacientom od desať do štrnásť rokov je už predpísaná tabletová forma lieku - 1 tableta 500 miligramov dvakrát denne;
• dospievajúci - 1,5 tablety 500 mg dvakrát denne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Obmedzenia používania zahŕňajú alergie na penicilínové antibiotiká. Ak sa počas liečby objavia vyrážky, Svrbivá pokožka, musíte prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Alergie sa môžu prejaviť ako angioedém a anafylaxia. Posúvajte sa Nežiaduce reakcie pre penicilíny je to malé. Hlavným negatívnym javom je inhibícia prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, drozd, kožné vyrážky sú hlavné negatívne reakcie pri užívaní penicilínov. Nasledujúce účinky sa vyskytujú menej často:

1. Nevoľnosť.
2. Zvracať.
3. Migréna.
4. Pseudomembranózna kolitída.
5. Edém.

Použitie benzylpenicilínov, ako aj karbenicilínov, môže vyvolať nerovnováhu elektrolytov s rozvojom hyperkaliémie alebo hypernatriémie, čo zvyšuje pravdepodobnosť srdcového infarktu a zvýšeného krvného tlaku.

Rozsiahly zoznam negatívnych účinkov oxacilínu a jeho náhrad:

1. Vzhľad krvi v moči.
2. Teplota.
3. Zvracanie.
4. Nevoľnosť.

Aby sa zabránilo výskytu negatívnych účinkov, je dôležité dodržiavať návod na použitie a tiež užívať liek v dávke predpísanej lekárom.

Názory

Podľa recenzií sa penicilínové antibiotiká stali skutočnou spásou pre mnohých ľudí. Vďaka nim sa môžete vyrovnať s väčšinou chorôb, napríklad: zápal pľúc, ako aj tuberkulóza, sepsa a iné ochorenia.

Liečba patologických stavov pomocou antibiotík by sa však mala vykonávať až po stanovení diagnózy a prísne podľa predpisu lekára. Medzi najúčinnejšie antimikrobiálne látky patria Amoxiclav, Ampicillin a Flemoxin Solutab.

Recenzie od lekárov a ľudí spravidla obsahujú pozitívne názory na lieky týchto skupín. Je potrebné poznamenať, že antimikrobiálne látky sú účinné pri liečbe respiračných ochorení a sú vhodné pre dospelých aj deti. V odpovediach sa uvádza zvýšená účinnosť liekov na zápaly prínosových dutín, zápaly stredného ucha a infekcie pohlavných orgánov.

Obsah

Penicilíny boli objavené začiatkom 20. storočia, no lekárska veda ich vlastnosti neustále zlepšovala. takže, moderné drogy získali rezistenciu na penicilinázu, ktorá ich predtým deaktivovala a stali sa imúnnymi voči kyslému žalúdočnému prostrediu.

Klasifikácia penicilínov

Skupina antibiotík produkovaných plesňami rodu Penicillium sa nazýva penicilíny. Sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych a niektorým gram-negatívnym mikróbom, gonokokom, spirochétom a meningokokom. Penicilíny sú súčasťou veľkej skupiny beta-laktámových antibiotík. Delia sa na prírodné a polosyntetické, majú všeobecné vlastnosti nízka toxicita, široký rozsah dávkovania.

Klasifikácia antibiotík:

1. Prírodné (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).
2. Izoxazolenicilíny (oxacilín, flukloxacilín).
3. Amidinopenicilíny (amdinocilín, acidocilín).
4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, pivampicilín).
5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karindacilín, tikarcilín).
6. Ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín, mezlocilín).

Podľa zdroja produkcie, spektra účinku a kombinácie s beta-laktamázami sa antibiotiká delia na:

1. Prírodné: benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín.
2. Antistafylokokové: oxacilín.
3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny): ampicilín, amoxicilín.
4. Účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): karboxypenicilíny (tikarcilín), ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín).
5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (chránené inhibítorom): v kombinácii s amoxicilínom, tikarcilínom, ampicilínom/klavunátom sulbaktámu.

Lieky zo skupiny penicilínov

Antibiotiká radu penicilínov sú dostupné vo forme tabliet a injekcií, predávajú sa na lekársky predpis, no dostupné sú aj voľnopredajné lieky.

Používajú sa v stomatológii, otorinolaryngológii, chirurgii, urológii, gynekológii, oftalmológii a venerológii.

Tabletky

Penicilínovú sériu antibiotík predstavujú populárne tablety:

Injekcie

Antibiotiká skupiny penicilínov vo forme injekcií:

Penicilínové antibiotiká pre deti

Lekári predpisujú penicilínové antibiotiká deťom opatrne, pretože sú vystavené zvýšenému riziku vzniku negatívnych účinkov. V prvých rokoch života sa dieťaťu podávajú benzylpenicilíny na liečbu sepsy, meningitídy a zápalu pľúc. Kontraindikácie zahŕňajú: intoleranciu zložiek kompozície, nedostatočnosť obličiek a pečene.

Detský organizmus je citlivejší na antibiotiká. Penicilíny sa môžu hromadiť, čo spôsobuje záchvaty. Zoznam perorálnych liekov používaných na liečbu bakteriálnych ochorení u detí:

• amoxicilín;
• Augmentin;
• Amoxiclav.

Video

Našli ste v texte chybu?
Vyberte ho, stlačte Ctrl + Enter a všetko opravíme!

Penicilíny sú prvé AMP vyvinuté na základe odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Čo majú tieto antibiotiká vo svojej štruktúre spoločné, je štvorčlenný β-laktámový kruh. β-laktámy tvoria základ modernej chemoterapie, keďže zaujímajú popredné alebo dôležité miesto v liečbe väčšiny infekcií.

Klasifikácia penicilínov

Prírodné:

Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli

Benzylpenicilín prokaín (prokaínová soľ penicilínu)

Benzatín benzylpenicilín

Fenoxymetylpenicilín

Polo syntetický:

izoxazolylpenicilíny

aminopenicilíny

Ampicilín
Amoxicilín

karboxypenicilíny

karbenicilín
Tikarcilín

ureidopenicilíny

azlocilín
Piperacilín

penicilíny chránené inhibítormi

Amoxicilín/klavulanát
Ampicilín/sulbaktám
Tikarcilín/klavulanát
Piperacilín/tazobaktám

Predchodcom penicilínov (a všeobecne všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G, alebo jednoducho penicilín), ktorý sa v klinickej praxi používa už od začiatku 40. rokov. V súčasnosti do skupiny penicilínov patrí množstvo liečiv, ktoré sa v závislosti od pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity delia do niekoľkých podskupín. Z prírodných penicilínov sa v lekárskej praxi používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Iné liečivá sú polosyntetické zlúčeniny získané ako výsledok chemickej modifikácie rôznych prírodných AMP alebo medziproduktov ich biosyntézy.

Mechanizmus akcie

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú penicilín viažuce proteíny baktérií, ktoré pôsobia ako enzýmy v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie.

Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov – β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy – boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvané inhibítory β-laktamáz – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Keďže peptidoglykán a proteíny viažuce penicilín u cicavcov chýbajú, nie je známe, že by β-laktámy vykazovali špecifickú toxicitu voči hostiteľovi.

Spektrum činnosti

Prírodné penicilíny

Vyznačujú sa identickým antimikrobiálnym spektrom, ale mierne sa líšia v úrovni aktivity. Hodnota MIC fenoxymetylpenicilínu proti väčšine mikroorganizmov je spravidla mierne vyššia ako hodnota MIC benzylpenicilínu.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) – pôvodcov komunitných infekcií. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s tvorbou β-laktamáz, ale s výskytom atypického PSB - MRSA.

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozšírilo v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálnych β-laktamáz. Ampicilín je o niečo aktívnejší proti Shigella ako amoxicilín.

Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými β-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum inhibítorom chránených aminopenicilínov (amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám) bolo rozšírené o gramnegatívne baktérie ako napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ako aj anaeróbov skupiny B.fragilis, ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy triedy A.

Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáz: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia voči penicilínom nie je spojená s produkciou β-laktamáz (napríklad MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu proti grampozitívnym baktériám sa vo všeobecnosti zhoduje so spektrom účinku iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia.

Aktinomykóza.

Keďže dlhodobo pôsobiace penicilíny nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvi a prakticky neprechádzajú cez BBB, nepoužívajú sa na liečbu závažných infekcií. Indikácie na ich použitie sú obmedzené na liečbu tonzilofaryngitídy a syfilisu (okrem neurosyfilisu), prevenciu erysipelu, šarlachu a reumatizmu. Fenoxymetylpenicilín sa používa na liečbu miernych a stredne ťažkých streptokokových infekcií (tonzilofaryngitída, erysipel).

Vzhľadom na narastajúcu rezistenciu gonokokov na penicilín je jeho empirické použitie na liečbu kvapavky neopodstatnené.

Oxacilín

Potvrdené alebo suspektné stafylokokové infekcie rôznej lokalizácie (s potvrdením citlivosti na oxacilín alebo s miernym rizikom šírenia rezistencie na meticilín).

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Hlavné indikácie na použitie týchto liekov sú rovnaké. Predpisovanie aminopenicilínov je opodstatnenejšie pri miernych a nekomplikovaných infekciách a ich inhibítormi chránených derivátov pri ťažších alebo rekurentných formách, ako aj pri existencii údajov o vysokom výskyte mikroorganizmov produkujúcich β-laktamázu.

Spôsob podania (parenterálne alebo perorálne) sa volí v závislosti od závažnosti infekcie. Na perorálne podanie je vhodnejšie použiť amoxicilín alebo amoxicilín/klavulanát.

Ďalšie indikácie na predpisovanie inhibítorom chránených aminopenicilínov sú:

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Nozokomiálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi možno považovať za indikáciu ich použitia. P. aeruginosa. V tomto prípade sa majú karboxypenicilíny predpisovať iba v kombinácii s inými AMP účinnými proti Pseudomonas aeruginosa (aminoglykozidy generácie II-III, fluorochinolóny).

Indikácie na použitie tikarcilínu/klavulanátu sú o niečo širšie a zahŕňajú ťažké, najmä nozokomiálne infekcie rôznych lokalizácií spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbno-anaeróbnou) mikroflórou:

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Ureidopenicilíny v kombinácii s aminoglykozidmi sa používajú pri infekcii pseudomonas (v prípade citlivosti P. aeruginosa).

Piperacilín/tazobaktám sa používa na liečbu závažných, prevažne nozokomiálnych, zmiešaných (aeróbno-anaeróbnych) infekcií rôznych lokalizácií:

popôrodné purulentno-septické komplikácie;

Žlčník, žlčová peritonitída, pečeňové abscesy;

Liekové interakcie

Penicilíny nemožno miešať v rovnakej injekčnej striekačke alebo v rovnakom infúznom systéme s aminoglykozidmi z dôvodu ich fyzikálno-chemickej inkompatibility.

Keď sa ampicilín kombinuje s alopurinolom, zvyšuje sa riziko ampicilínovej vyrážky.

Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, doplnkami draslíka alebo ACE inhibítormi predurčuje zvýšené riziko hyperkaliémia.

Pri kombinovaní penicilínov účinných proti Pseudomonas aeruginosa s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami je potrebná opatrnosť kvôli potenciálnemu riziku zvýšeného krvácania. Neodporúča sa kombinovať s trombolytikami.

Treba sa vyhnúť použitiu penicilínov v kombinácii so sulfónamidmi, pretože to môže oslabiť ich baktericídny účinok.

Cholestyramín viaže penicilíny v gastrointestinálnom trakte a znižuje ich biologickú dostupnosť, keď sa užíva perorálne.

Perorálne penicilíny môžu znižovať účinnosť perorálnych kontraceptív zhoršením enterohepatálnej cirkulácie estrogénu.

Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela inhibíciou jeho tubulárnej sekrécie.

Informácie pre pacienta

Penicilíny sa majú užívať perorálne s veľkým množstvom vody. Ampicilín a oxacilín sa majú užívať 1 hodinu pred jedlom (alebo 2 hodiny po jedle), fenoxymetylpenicilín, amoxicilín a amoxicilín/klavulanát – bez ohľadu na jedlo.

Pripravte a užite suspenziu na perorálne podanie v súlade s priloženými pokynmi.

Počas celej liečby dôsledne dodržiavajte predpísaný režim, nevynechávajte dávku a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte trvanie liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Nepoužívajte produkty po expirácii alebo rozložené produkty, pretože môžu byť toxické.

Ak v priebehu niekoľkých dní nedôjde k zlepšeniu a objavia sa nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, mali by ste prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

Tabuľka. Lieky zo skupiny penicilínov.
Hlavné vlastnosti a vlastnosti aplikácie

INN	Lekforma LS	F (vnútri), %	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
Prírodné penicilíny
Benzylpenicilín (draselná a sodná soľ)	Por. d/in. 250 tisíc jednotiek; 500 tisíc jednotiek; 1 milión jednotiek; 1,5 milióna jednotiek; 5 miliónov jednotiek; 10 miliónov jednotiek do fľaše	10-20	0,5-0,7	Parenterálne Dospelí: 4-12 miliónov jednotiek/deň v 4-6 injekciách; na streptokokovú tonzilofaryngitídu - 500 tisíc jednotiek každých 8-12 hodín počas 10 dní; na meningitídu a endokarditídu - 18-24 miliónov jednotiek/deň 6 úvodov deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; nad 1 mesiac: 50-100 tisíc jednotiek/kg/deň v 4 podaniach; pre streptokokovú tonzilofaryngitídu - 25-50 tisíc jednotiek / kg / deň v 2 podávaniach počas 10 dní; s meningitídou 300-400 tisíc jednotiek / kg / deň v 6 injekciách	Hlavný prírodný penicilín. Prevažujúca aktivita proti grampozitívnym mikroorganizmom. Vysoká alergénnosť
Benzylpenicilín prokaín	Por. d/in. 600 tisíc jednotiek; A 1,2 milióna jednotiek; do fľaše	ND	24	V/m Dospelí: 600 tisíc - 1,2 milióna jednotiek / deň v 1-2 injekciách deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie APM u detí“; viac ako 1 mesiac: 50-100 tisíc jednotiek/kg/deň v 1-2 injekciách	Indikácie: mierne až stredne ťažké streptokokové infekcie, ambulantné formy pneumokokovej pneumónie. Možné v prípade predávkovania mentálne poruchy.
Benzatín benzylpenicilín	Por. d/in. 300 tisíc jednotiek; 600 tisíc jednotiek; 1,2 milióna jednotiek; 2,4 milióna kusov do fľaše	ND	Niekoľko dní	V/m Dospelí: 1,2-2,4 milióna jednotiek raz; na syfilis - 2,4 milióna jednotiek / deň každých 5-7 dní (2-3 injekcie); na prevenciu reumatizmu a recidivujúceho erysipelu - 1,2-2,4 milióna jednotiek raz mesačne Deti: 1,2 milióna jednotiek raz; na prevenciu reumatizmu - 600 tisíc - 1,2 milióna jednotiek raz mesačne	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácie: syfilis, mierne až stredne ťažké streptokokové infekcie, prevencia šarlachu a recidivujúceho erysipelu, celoročná prevencia reumatizmu
Benzylpenicilín (draselná soľ)/ benzylpenicilín prokaín/benzatín benzylpenicilín (1:1:1) (Bicilín-3)	Por. d/in. 1,2 milióna jednotiek na injekčnú liekovku.	ND	Niekoľko dní	V/m Dospelí a deti: 1,2 milióna kusov raz	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Intravaskulárne podanie nie je povolené. Indikácie: mierne až stredne ťažké streptokokové infekcie, celoročná prevencia reumatizmu. Kontraindikované, ak ste alergický na prokaín (novokaín)
Benzatín benzylpenicilín/ benzylpenicilín prokaín (4:1) ( Bicilín-5)	Por. d/in. 1,5 milióna jednotiek v injekčnej liekovke.	ND	Niekoľko dní	V/m Dospelí a deti: 1,5 milióna jednotiek raz; na prevenciu reumatizmu - 1,5 milióna jednotiek raz mesačne	Pozri Bicillin-3
Fenoxymetyl-penicilín	Tabuľka 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milión jednotiek; Tabuľka 1,2 milióna IU. sol. 600 tisíc IU; 1 milión IU Dragee 100 tisíc jednotiek Port. d/susp. d/orálne 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tisíc IU/5 ml Gran. d/susp. d/orálne 125 mg/5 ml; 300 tisíc IU/5 ml pane. 400 mg/ml; 750 tisíc IU/5 ml Čiapka. za ústne podanie 150 tis. IU/ml	40-60	0,5-1,0	vnútri Dospelí: 0,25-0,5 g každých 6 hodín; na streptokokovú tonzilofaryngitídu - 0,25 g každých 8-12 hodín počas 10 dní; na prevenciu reumatizmu - 0,25 g každých 12 hodín. Deti: 30-40 mg/kg/deň v 4 rozdelených dávkach; pre streptokokovú tonzilofaryngitídu - 0,125-0,25 g každých 8-12 hodín počas 10 dní	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácie: mierne až stredne ťažké streptokokové infekcie, celoročná prevencia reumatizmu
Izoxazolylpenicilíny
Oxacilín	Vrchnáky. 0,25 g Tabuľka 0,25 g; 0,5 g Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g na fľašu.	25-30	0,5-0,7	vnútri Dospelí: 0,5-1,0 g každých 6 hodín 1 hodinu pred jedlom deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; viac ako 1 mesiac: 40-60 mg/kg/deň v 3-4 dávkach (ale nie viac ako 1,5 g/deň) Parenterálne Dospelí: 4-12 g/deň v 4-6 injekciách Deti: 0,2-0,3 g/kg/deň v 4-6 injekciách	Antistafylokokový penicilín. Keď sa užíva perorálne, nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácie: stafylokokové infekcie (okrem tých spôsobených MRSA)
aminopenicilíny
Ampicilín	Tabuľka 0,125 g; 0,25 g Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Susp. na perorálne podanie 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d/susp. d/orálne 5 g Pane, 0,25 g/5 ml Por. d/cap. na perorálne podanie deťom 100 mg/ml	35-40	1,0	vnútri Dospelí: 0,5 g každých 6 hodín 1 hodinu pred jedlom Deti: 30-50 mg/kg/deň v 4 rozdelených dávkach Parenterálne Dospelí: 2-6 g/deň v 4 podaniach; na meningitídu a endokarditídu - 8-12 g / deň v 4-6 injekciách deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; počas 1 mesiaca: 50-100 mg/kg/deň v 4 podaniach; na meningitídu - 0,3 g / kg / deň v 6 injekciách	Rozsah činnosti sa rozšíril z dôvodu E.coli, Salmonella, Shigella, kmene neprodukujúce β-laktamázu H.influenzae. Keď sa užíva perorálne, nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Môže spôsobiť nealergickú vyrážku
Amoxicilín	Tabuľka 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Tabuľka sol. 0,75 g; 1,0 g Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Čiapka. d/orálne 100 mg/ml Gran. d/susp. na perorálne podanie 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	vnútri Dospelí: 0,25-0,5 g každých 8 hodín; na prevenciu endokarditídy - 3,0 g raz Deti: 30-60 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach	Biologická dostupnosť nezávisí od potravy. Indikácie: infekcie DP a močových ciest miernej až strednej závažnosti; eradikácia H. pylori; prevencia endokarditídy
Karboxypenicilíny
karbenicilín	Por. d/in. 1,0 g na fľašu.	10-20	1	IV Dospelí a deti: 0,4-0,6 g/kg/deň v 6-8 podaniach Podávanie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30-60 minút.	P. aeruginosa Nízka aktivita proti grampozitívnym kokom. Môže spôsobiť poruchy elektrolytov, poruchy agregácie krvných doštičiek, flebitídu
Ureidopenicilíny
azlocilín	Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g na fľašu.	ND	1	IV Dospelí: 0,2-0,35 g/kg/deň v 4-6 injekciách deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; počas 1 mesiaca: 0,2-0,3 g/kg/deň v 4 podaniach	Spektrum sa rozšírilo v dôsledku Enterobacteriaceae a nefermentujúce baktérie. Hlavným klinickým významom je aktivita proti P. aeruginosa, ale teraz sú mnohé kmene rezistentné.
Piperacilín	Por. d/in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g na fľašu.	ND	1	IV Dospelí: 0,2-0,3 g/kg/deň v 4-6 injekciách Deti: 0,15-0,3 g/kg/deň v 3-4 podaniach Podávanie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút.	Spektrum sa rozšírilo v dôsledku Enterobacteriaceae a nefermentujúce baktérie. Hlavným klinickým významom je aktivita proti P. aeruginosa, ale teraz sú mnohé kmene rezistentné. Lepšie tolerované ako karbenicilín
Penicilíny chránené inhibítormi
Amoxicilín/ klavulanát	Por. d/susp. d/orálny príjem 0,156 g/5 ml pre deti; 0,312 g/ 5 ml Tabuľka 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d/cap. 0,063 g/ml Od r. liof. d / in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Vnútri (počas jedla) Dospelí: 0,375-0,625 g každých 8-12 hodín Deti: 40-60 mg/kg/deň (amoxicilín) v 3 rozdelených dávkach IV Dospelí: 1,2 g každých 6-8 hodín. Deti: 40-60 mg/kg/deň (amoxicilín) v 3 dávkach	H.influenzae, zástupcovia Enterobacteriaceae A B.fragilis.
Ampicilín/ sulbaktám (Sultamicilín) Ampicilín/ sulbaktám	Tabuľka 0,375 g Por. d/susp. na perorálne podanie 0,25 g/5 ml Poz. liof. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g na fľašu.	ND	1/1	vnútri Dospelí: 0,375-0,75 g každých 12 hodín Deti: 50 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach Parenterálne Dospelí: 1,5-12 g/deň v 3-4 injekciách Deti: 150 mg/kg/deň v 3-4 injekciách	Spektrum sa rozšírilo o PRSA, kmene produkujúce β-laktamázu H.influenzae, niektorí predstavitelia Enterobacteriaceae A B.fragilis. Širšie možnosti pri DP a infekciách močových ciest. Môže byť použitý pri infekciách kože a mäkkých tkanív, intraabdominálnych infekciách, na profylaxiu v chirurgii
Tikarcilín/ klavulanát	Por. liof. d/inf. 1,6 g a 3,2 g na fľašu.	ND	1/1	IV Dospelí: 3,1 g každých 6-8 hodín, pri závažných infekciách - každé 4 hodiny Deti: 0,2-0,3 g/kg/deň v 4-6 injekciách Podávanie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút.	Spektrum sa rozšírilo o PRSA, kmene produkujúce β-laktamázu Enterobacteriaceae A B.fragilis. Používa sa pri nozokomiálnych infekciách
Piperacilín/ tazobaktám	Por. liof. d/inf. 2,25 g a 4,5 g na fľašu.	ND	1/1	IV Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 2,25-4,5 g každých 6-8 hodín Podávanie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút.	Široké spektrum, pokrývajúce väčšinu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, B.fragilis. Používa sa pri nozokomiálnych infekciách. Nie je predpísané deťom do 12 rokov

* Pri normálnej funkcii obličiek

** Flemoxin solutab

126. Antibiotiká zo skupiny penicilínov. Klasifikácia. Farmakodynamika, spektrum účinku, vlastnosti účinku a použitie semisyntetických penicilínov. Kontraindikácie, možné komplikácie.

Penicilínová skupina AMP(antimikrobiálne), vyvinuté na báze odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy A monobaktámy Klasifikácia penicilínov Prírodné: Benzatín benzylpenicilín Fenoxymetylpenicilín Polo syntetický: izoxazolylpenicilíny Oxacilín aminopenicilíny Ampicilín Amoxicilín karboxypenicilíny Karbenicilín Tikarcilín ureidopenicilíny Azlocilín Piperacilín AMP

Mechanizmus akcie

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú penicilín viažuce proteíny baktérií, ktoré pôsobia ako enzýmy v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie.

Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov – β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy – boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvané inhibítory β-laktamáz – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Keďže peptidoglykán a proteíny viažuce penicilín u cicavcov chýbajú, nie je známe, že by β-laktámy vykazovali špecifickú toxicitu voči hostiteľovi.

Spektrum činnosti

Izoxazolylpenicilíny (penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny)

V Rusku je hlavným AMP tejto skupiny oxacilín. Z hľadiska antimikrobiálneho spektra sa približuje prírodným penicilínom, ale je podradený z hľadiska aktivity proti väčšine mikroorganizmov. Základným rozdielom medzi oxacilínom a inými penicilínmi je jeho odolnosť voči hydrolýze mnohými β-laktamázami.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) – pôvodcov komunitných infekcií. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nemá žiadny účinok na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou β-laktamáz, ale s výskytom atypického PSB-MRSA.

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozšírilo v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae-E.coli,Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálnych β-laktamáz. Ampicilín je o niečo aktívnejší proti Shigella ako amoxicilín.

Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými β-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum inhibítorom chránených aminopenicilínov (amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám) bolo rozšírené o gramnegatívne baktérie ako napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ako aj anaeróbov skupiny B.fragilis, ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy triedy A.

Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáz: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis,Haemophilus spp., E.coli,P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia voči penicilínom nie je spojená s produkciou β-laktamáz (napríklad MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * proti grampozitívnym baktériám sa vo všeobecnosti zhoduje so spektrom účinku iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia. Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Treba vziať do úvahy, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnosti rezistentné.

Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje vo vzťahu k inhibítorom chránenému derivátu tikarcilínu - tikarcilínu/klavulanátu, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu širšie antimikrobiálne spektrum Klebsiella spp., P. vulgaris,C.diversus, a B.fragilis. Odolnosť voči nemu je u iných gramnegatívnych baktérií a stafylokokov menej častá. Prítomnosť inhibítora β-laktamázy však vždy zabezpečuje aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií, ktoré produkujú β-laktamázy chromozomálnej triedy C.

Malo by sa tiež pamätať na to, že tikarcilín/klavulanát nemá žiadne výhody oproti tikarcilínu vo svojom účinku na P. aeruginosa.

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Z hľadiska účinku na grampozitívne baktérie výrazne prevyšujú karboxypenicilíny a sú blízke aminopenicilínom a prírodným penicilínom.

Ureidopenicilíny sú vysoko aktívne proti takmer všetkým najdôležitejším gramnegatívnym baktériám: rodine Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, iné pseudomonády a nefermentujúce mikroorganizmy ( S.maltophilia).

Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však značne obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči účinku veľkej väčšiny β-laktamáz stafylokokov aj gramnegatívnych baktérií.

Túto nevýhodu do značnej miery kompenzuje inhibítorom chránený liek piperacilín/tazobaktám, ktorý má najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) resp. vysoký stupeň antibakteriálna aktivita medzi všetkými penicilínmi. Avšak, ako pri iných penicilínoch chránených inhibítorom, kmene produkujúce β-laktamázy triedy C sú rezistentné na piperacilín/tazobaktám.

Penicilínová skupina Penicilíny sú prvé AMP, vyvinuté na báze odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy A monobaktámy. Čo majú tieto antibiotiká vo svojej štruktúre spoločné, je štvorčlenný β-laktámový kruh. β-laktámy tvoria základ modernej chemoterapie, keďže zaujímajú popredné alebo dôležité miesto v liečbe väčšiny infekcií. Klasifikácia penicilínov Prírodné: Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli Benzylpenicilín prokaín (prokaínová soľ penicilínu) Benzatín benzylpenicilín Fenoxymetylpenicilín Polo syntetický: izoxazolylpenicilíny Oxacilín aminopenicilíny Ampicilín Amoxicilín karboxypenicilíny Karbenicilín Tikarcilín ureidopenicilíny Azlocilín Piperacilín penicilíny chránené inhibítormi Amoxicilín/klavulanát Ampicilín/sulbaktám Tikarcilín/klavulanát Piperacilín/tazobaktám Predchodcom penicilínov (a všeobecne všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G, alebo jednoducho penicilín), ktorý sa v klinickej praxi používa už od začiatku 40. rokov. V súčasnosti do skupiny penicilínov patrí množstvo liečiv, ktoré sa v závislosti od pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity delia do niekoľkých podskupín. Z prírodných penicilínov sa v lekárskej praxi používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Ostatné lieky sú polosyntetické zlúčeniny získané chemickou modifikáciou rôznych prírodných látok AMP alebo medziprodukty ich biosyntézy. Mechanizmus akcie Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú penicilín viažuce proteíny baktérií, ktoré pôsobia ako enzýmy v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie. Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov - β-laktamázy, ničiace β-laktámy - boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu ireverzibilne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, inhibítory tzv. β-laktamázy- kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov. Keďže peptidoglykán a proteíny viažuce penicilín u cicavcov chýbajú, nie je známe, že by β-laktámy vykazovali špecifickú toxicitu voči hostiteľovi. Spektrum činnosti Prírodné penicilíny Vyznačujú sa identickým antimikrobiálnym spektrom, ale mierne sa líšia v úrovni aktivity. Rozsah IPC fenoxymetylpenicilínu proti väčšine mikroorganizmov je zvyčajne o niečo vyššia ako benzylpenicilínu. Títo AMP aktívne proti grampozitívnym baktériám ako napr Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., v menšej miere - vo vzťahu k Enterococcus spp. Enterokoky sa vyznačujú aj medzidruhovými rozdielmi v úrovni citlivosti na penicilíny: ak kmene E.faecalis zvyčajne citlivé E.faecium sú spravidla stabilné. Listeria je vysoko citlivá na prírodné penicilíny ( L.monocytogenes), erysipelothrix ( E. rhusiopathiae), väčšina korynebaktérií (vrátane C.diphtheriae) a príbuzné mikroorganizmy. Dôležitou výnimkou je vysoká frekvencia odporu medzi C.jeikeium. Gramnegatívne baktérie sú citlivé na prírodné penicilíny Neisseria spp., P.multocida A H.ducreyi. Väčšina anaeróbnych baktérií (aktinomycéty, Peptostreptokok spp., Clostridium spp.) sú citlivé na prírodné penicilíny. Prakticky dôležitou výnimkou zo spektra účinku prírodných penicilínov je B.fragilis a iné bakteroidy. Prírodné penicilíny sú vysoko účinné proti spirochetám ( Treponéma, borélie, Leptospira). Získaná rezistencia voči prírodným penicilínom sa najčastejšie nachádza medzi stafylokokmi. Súvisí s produktom β-laktamázy(prevalencia 60-80 %) alebo prítomnosť ďalšieho proteínu viažuceho penicilín. IN posledné roky Dochádza k zvýšeniu odolnosti gonokokov. Izoxazolylpenicilíny (penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny) V Rusku hlavné AMP Táto skupina je oxacilín. Z hľadiska antimikrobiálneho spektra sa približuje prírodným penicilínom, ale je podradený z hľadiska aktivity proti väčšine mikroorganizmov. Základným rozdielom medzi oxacilínom a inými penicilínmi je jeho odolnosť voči hydrolýze mnohými β-laktamázy. Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokoky β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) - patogény komunitných infekcií. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nesúvisí s tvorbou β-laktamázy, a so vzhľadom atypické PSB - MRSA. Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozšírilo v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou chromozomálnej produkcie β-laktamázy. Ampicilín je o niečo aktívnejší proti Shigella ako amoxicilín. Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori. Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny. Aminopenicilíny sú hydrolyzované všetkými β-laktamázy. Antimikrobiálne spektrum inhibítorom chránených aminopenicilínov (amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám) bolo rozšírené o gramnegatívne baktérie ako napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, ako aj anaeróbov skupiny B.fragilis, ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy trieda A. Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamázy: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis. Pre mikroorganizmy, ktorých odolnosť voči penicilínom nie je spojená s produktom β-laktamázy(Napríklad, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody. Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu * proti grampozitívnym baktériám je vo všeobecnosti rovnaký ako u iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia. *Neregistrované v Rusku Karboxypenicilíny pôsobia na mnohých členov rodiny Enterobacteriaceae(s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj na P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Treba vziať do úvahy, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnosti rezistentné. Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne β-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje vo vzťahu k inhibítorom chránenému derivátu tikarcilínu - tikarcilínu/klavulanátu, ktorý má vďaka svojmu pôsobeniu širšie antimikrobiálne spektrum Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus, a B.fragilis. Odolnosť voči nemu je u iných gramnegatívnych baktérií a stafylokokov menej častá. Avšak prítomnosť inhibítora β-laktamázy neposkytuje vždy aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií produkujúcich β-laktamázy chromozomálnej triedy C. Malo by sa tiež pamätať na to, že tikarcilín/klavulanát nemá žiadne výhody oproti tikarcilínu vo svojom účinku na P. aeruginosa. Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Z hľadiska účinku na grampozitívne baktérie výrazne prevyšujú karboxypenicilíny a sú blízke aminopenicilínom a prírodným penicilínom. Ureidopenicilíny sú vysoko aktívne proti takmer všetkým najdôležitejším gramnegatívnym baktériám: rodine Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, iné pseudomonády a nefermentujúce mikroorganizmy ( S.maltophilia). Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však značne obmedzený, čo sa vysvetľuje ich labilitou voči účinku veľkej väčšiny β-laktamázy stafylokoky aj gramnegatívne baktérie. Táto nevýhoda je do značnej miery kompenzovaná inhibítorom chráneným liekom piperacilín/tazobaktám, ktorý má spomedzi všetkých penicilínov najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a najvyššiu úroveň antibakteriálnej aktivity. Avšak, ako pri iných penicilínoch chránených inhibítorom, kmene produkujúce β-laktamázy triedy C, sú odolné voči piperacilínu/tazobaktámu. Nežiaduce reakcie Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, Quinckeho edém, horúčka, eozinofília, bronchospazmus, anafylaktický šok (častejšie pri použití benzylpenicilínu). Opatrenia napomáhajúce vzniku anafylaktického šoku: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), oxygenoterapia, adrenalín, glukokortikoidy. CNS: bolesť hlavy, tremor, kŕče (častejšie u detí a u pacientov so zlyhaním obličiek pri použití karbenicilínu alebo veľmi vysokých dávok benzylpenicilínu); duševné poruchy (s podávaním veľkých dávok benzylpenicilínu prokaínu). Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída (častejšie pri použití ampicilínu a penicilínov chránených inhibítormi). Ak je podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (vzhľad tekutá stolica zmiešané s krvou), je potrebné liek vysadiť a vykonať sigmoidoskopické vyšetrenie. Opatrenia na zmiernenie: obnova vody rovnováhy elektrolytov v prípade potreby antibiotiká účinné proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Loperamid sa nemá používať. Nerovnováha elektrolytov: hyperkaliémia (pri použití veľkých dávok draselnej soli benzylpenicilínu u pacientov so zlyhaním obličiek, ako aj pri jej kombinácii s diuretikami šetriacimi draslík, doplnkami draslíka alebo ACE inhibítormi); hypernatriémia (častejšie pri použití karbenicilínu, menej často - ureidopenicilíny a veľké dávky sodnej soli benzylpenicilínu), ktorá môže byť sprevádzaná objavením sa alebo zosilnením edému (u pacientov s zástava srdca), zvýšený krvný tlak. Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia pri intramuskulárnom podaní (najmä draselná soľ benzylpenicilínu), flebitída pri intravenóznom podaní (častejšie pri použití karbenicilínu). Pečeň: zvýšená aktivita transamináz môže byť sprevádzaná horúčkou, nevoľnosťou, vracaním (častejšie pri použití oxacilínu v dávkach vyšších ako 6 g/deň alebo penicilínov chránených inhibítormi). Hematologické reakcie: znížená hladina hemoglobínu, neutropénia (častejšie pri použití oxacilínu); zhoršená agregácia krvných doštičiek, niekedy s trombocytopéniou (pri použití karbenicilínu, menej často - ureidopenicilíny). Obličky: prechodná hematúria u detí (častejšie pri použití oxacilínu); intersticiálna nefritída (veľmi zriedkavé). Cievne komplikácie(spôsobené benzylpenicilínom prokaínom a benzatínbenzylpenicilínom): Aunov syndróm – ischémia a gangréna končatín pri vstreknutí do tepny; Nicolauov syndróm - embólia krvných ciev pľúc a mozgu pri injekcii do žily. Preventívne opatrenia: injekcia prísne intramuskulárne do horného vonkajšieho kvadrantu sedacej časti, pacient musí byť počas injekcie vo vodorovnej polohe. Iné: nealergická („ampicilínová“) makulopapulárna vyrážka, ktorá nie je sprevádzaná svrbením a môže zmiznúť bez vysadenia lieku (pri použití aminopenicilínov). Orálna kandidóza a/alebo vaginálna kandidóza (s použitím amino-, karboxy-, ureido- a inhibítormi chránených penicilínov).

Kontraindikácie

Alergická reakcia na penicilíny. Benzylpenicilín prokaín je tiež kontraindikovaný u pacientov alergických na prokaín (Novocaine).

127. Beta-laktámové antibiotiká. Klasifikácia. Farmakodynamika. Porovnávacia charakteristika beta-laktámov podľa spektra antimikrobiálnej aktivity. Koncept rezervných antibiotík. karbapenémy. Monobaktámy.

Beta-laktámové antibiotiká. Ide o skupinu liekov s baktericídnym účinkom a pomerne širokým zoznamom indikácií na použitie. Beta-laktámové antibiotiká zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Všetky sa vyznačujú vysokou účinnosťou a relatívne nízkou toxicitou, čo z nich robí lieky najčastejšie predpisované na liečbu mnohých chorôb.

Klasifikácia beta-laktámových antibiotík

Existujú štyri hlavné triedy antibiotík:

1. penicilíny, čo sú metabolické produkty rôznych druhov húb Pencilium. Podľa pôvodu sú prírodné a polosyntetické. Prvá skupina sa delí na bicilíny a benzylpenicilíny. Druhá trieda zahŕňa nasledujúce beta-laktámové antibiotiká:

Ampicilín, známy ako širokospektrálne činidlo;

Oxacilín, Meticilín sú lieky, ktorých pôsobenie má úzke zameranie;

ureidopenicilíny, zničené beta-laktázami (piperacilín, azlocilín);

potencované penicilíny, pozostávajúce z inhibítorov beta-laktamáz (tazobaktám, kyselina klavulanová), ktoré zabraňujú deštrukcii lieku baktériami (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporíny, produkované hubou Cephalosporium, sú odolnejšie voči beta-laktamáze ako predchádzajúca skupina. Rozlišujú sa tieto beta-laktámové antibiotiká:

cefaloridín;

ceforuxim;

cefotaxím;

Cefoxitín.

3. Monobaktámy, do ktorej Aztreonam patrí. Tieto lieky majú užší rozsah účinku, pretože nie sú účinné v boji proti strepto- a stafylokokom. Preto sa predpisujú hlavne proti gramnegatívnym hubám. Lekári najčastejšie podávajú Aztreon pacientom, ak neznášajú penicilíny.

4. Karbapanemy, ktorých predstaviteľmi sú Meropenem a Impenem, patria medzi množstvo liekov, ktoré majú najširšie spektrum účinkov. Meropenem sa používa pri obzvlášť závažných infekčných procesoch, ako aj v prípadoch, keď pri užívaní iných liekov nedošlo k zlepšeniu.

Základné antibiotiká alebo antibiotiká voľby sú tie antibiotiká, ktoré sú pre danú infekciu najúčinnejšie a najbezpečnejšie.

Rezervovať antibiotiká alebo rezervné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sa používajú v prípadoch, keď sú primárne antibiotiká neúčinné alebo spôsobujú závažné vedľajšie účinky.

Rezervovať antibiotiká

Baktérie si pri častom kontakte s antibiotikom vytvárajú rezistenciu (rezistenciu). Rezistentné kmene baktérií spôsobujú závažnejšie formy ochorenia, ktoré sa ťažšie diagnostikujú a liečia.

Tento problém je teraz vnímaný ako hrozba pre svetovú bezpečnosť.

Preto bola identifikovaná skupina rezervných antibiotík. Ide o akúsi nedotknuteľnú rezervu.

Rezervné lieky by sa mali používať len ako posledná možnosť, keď sa iné ukázali ako neúčinné.

Rezervné antibiotiká sú zvyčajne umelo nafúknuté, aby sa obmedzilo ich nekontrolované používanie.

Užívaním liekov bez indikácie alebo v príliš malých dávkach a nie dostatočne dlhom priebehu urýchľujete víťazstvo mikróbov nad ľudstvom.

Antibiotiká-karbapenémy a monobaktámyčasto zaraďované do skupiny beta-laktámových antibiotík, t.j. vo svojej štruktúre majú takzvaný beta-laktámový kruh. Tieto lieky sa objavili na farmaceutickom trhu pomerne nedávno a používajú sa hlavne pri ťažkých bakteriálnych infekciách

Karbapenémy (z anglického uhlíka - „uhlík“ a penemy – „druh beta-laktámových antibiotík“) – skupina beta-laktámové antibiotiká, v ktorom je atóm síry v tiazolidínovom kruhu molekuly penicilínu nahradený atómom uhlíka. Karbapenémy majú široké spektrum antibakteriálnej aktivity, vrátane gram-pozitívnych a gram-negatívnych aeróbov a anaeróbov.

Mechanizmus akcie

Ako všetky beta-laktámové antibiotiká, karbapenémy inhibujú proteíny bakteriálnej steny viažuce penicilín, čím narúšajú jeho syntézu a vedú k smrti baktérií (baktericídny typ účinku).

V klinickej praxi sa v súčasnosti používajú tieto karbapenémy: imipeném + cilastatín, meropeném, ertapeném, doripeném.

Farmakokinetika

Karbapenémy sú labilné voči kyselinám a môžu sa použiť len parenterálne. Sú dobre distribuované v tele a vytvárajú terapeutické koncentrácie v mnohých tkanivách a sekrétoch. Keď sú membrány mozgu zapálené, prenikajú cez hematoencefalickú bariéru.

T½ -1 hodina (s intravenóznym podaním). Nie sú metabolizované a vylučujú sa primárne obličkami nezmenené, preto v prípade zlyhania obličiek môže byť ich eliminácia výrazne oneskorená.

Farmakodynamika

Karbapenémy sú odolné voči deštrukcii bakteriálnymi beta-laktamázami, čo ich robí účinnými proti mnohým mikroorganizmom, ako sú Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacter spp., ktoré sú odolné voči väčšine

beta-laktámové antibiotiká.

Spektrum účinku karbapenémov zahŕňa prakticky všetky klinicky významné patogénne mikroorganizmy:

1. Gram-negatívne aeróby: including: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (including beta-lactamase producing strains), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Gram-pozitívne aeróby: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylticusoccus, saprophyticusoccus,

Streptococcus spp. skupina B, Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negatívne anaeróbov: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram-pozitívne anaeróbov: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

5. Iné: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipeném/cilastatín (tienam)

Prvý z triedy karbapenémov má široké spektrum antibakteriálneho účinku. Účinné proti grampozitívnym kokom, menej účinné proti gramnegatívnym tyčinkám. Nepoužíva sa na meningitídu (má prokonvulzívnu aktivitu). Nevýhody zahŕňajú výraznú inaktiváciu v tele v dôsledku hydrolýzy beta-laktámového kruhu obličkovým enzýmom dehydropeptidázou-1. V tomto smere sa nepoužíva ako samostatný liek, ale len spolu so špecifickým inhibítorom renálnej dehydropeptidázy cilastatínom.

Meropenem

Vykazuje vysokú aktivitu proti gramnegatívnym mikróbom. In vitro je účinnejší ako imipeném proti čeľade Enterobacteriaceae, ako aj proti kmeňom rezistentným na ceftazidím, cefotaxím, ceftriaxón, piperacilín a

gentamicín. Meropenem je výrazne účinnejší ako imipeném proti Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Neisseria spp. Čo sa týka účinku na gramnegatívne baktérie, meropeném nie je horší ako ciprofloxacín a je lepší ako cefalosporíny tretej generácie a gentamicín. vysoká

Meropenem je účinný proti streptokokom.

Nepoužíva sa na infekcie kostí a kĺbov, bakteriálnu endokarditídu. Nie je zničená renálnou dehydropeptidázou. Nemá kŕčovú aktivitu a používa sa pri meningitíde.

doripeném

V porovnaní s imipenémom a meropenémom je 2-4 krát aktívnejší proti Pseudomonas aeruginosa. Doripeném dobre preniká do tkanív maternice, prostaty, žlčníka a moču, ako aj retroperitoneálnej tekutiny, pričom tam dosahuje koncentrácie, ktoré presahujú minimálnu inhibičnú koncentráciu. Doripeném sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami.

Monobaktámová skupina Z monobaktámov alebo monocyklických β-laktámov sa v klinickej praxi používa jedno antibiotikum - Aztreony. Má úzke spektrum antibakteriálnej aktivity a používa sa na liečbu infekcií spôsobených aeróbnou gramnegatívnou flórou. Mechanizmus akcie Aztreonam má baktericídny účinok, ktorý je spojený s narušením tvorby bakteriálnej bunkovej steny. Spektrum činnosti Jedinečnosť antimikrobiálneho spektra účinku aztreonamu spočíva v tom, že je odolný voči mnohým β-laktamázam produkovaným aeróbnou gramnegatívnou flórou a zároveň je ničený β-laktamázami stafylokokov, bakteroidov a ESBL. Aktivita aztreonamu proti mnohým mikroorganizmom tejto rodiny má klinický význam Enterobacteriaceae (E.coli Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) a P. aeruginosa vrátane proti nozokomiálnym kmeňom odolným voči aminoglykozidom, ureidopenicilínom a cefalosporínom. Aztreonam nemá žiadny účinok na Acinetobacter, S.maltophilia, B.cepacia, grampozitívne koky a anaeróby.

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha alebo nepríjemný pocit, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Pečeň:žltačka, hepatitída.

CNS: bolesť hlavy, závraty, zmätenosť, nespavosť.

Alergické reakcie(oveľa menej často ako pri iných β-laktámoch): vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: flebitída pri intravenóznom podaní, bolesť a opuch v mieste vpichu pri intramuskulárnom podaní.

Indikácie

Aztreonam je rezervný liek na liečbu infekcií rôznych lokalizácií spôsobených aeróbnymi gramnegatívnymi baktériami:

NPD infekcie (komunitná a nozokomiálna pneumónia);

intraabdominálne infekcie;

infekcie panvových orgánov;

infekcie UTI;

infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov;

Vzhľadom na úzke antimikrobiálne spektrum účinku aztreonamu sa má pri empirickej liečbe závažných infekcií predpisovať v kombinácii s antimikrobiálnymi látkami účinnými proti grampozitívnym kokom (oxacilín, cefalosporíny, linkozamidy, vankomycín) a anaeróbom (metronidazol).

Kontraindikácie

Alergické reakcie na aztreonam v anamnéze.

"