Zoznam antibiotík série penicilínov, indikácie na užívanie liekov. Zoznam antibiotík série penicilínov: popis a liečba Prípravky syntetických penicilínov

ANTIBIOTIKÁ SKUPINY PENICILÍNOV

Podľa modernej klasifikácie sa antibiotiká penicilínovej skupiny delia na krátkodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (sodná soľ benzylpenicilínu, draselná soľ benzylpenicilínu, benzylpenicilínová novokaínová soľ, fenoxymetylpenicilín), dlhodobo pôsobiace biosyntetické penicilíny (bicilín-1, bicilín-5, benzatín benzylpenicilín), polosyntetické penicilíny: aminopenicilíny (amoxicilín, ampicilín, bakampicilín, penicilín, timentín), izoxazolylpenicilíny (kloxacilín, oxacilín, flukloxacilín), karboxypenicilíny (karbenicilín), ureazilopenicilín, piperacilín.

AZLOCILÍN (azlocilín)

Synonymá: Securopen, Azlyn.

Semisyntetické beta-laktámové antibiotikum zo skupiny acylureidopenicilínov.

Farmakologický účinok. Má baktericídny (ničiaci baktérie) účinok na veľké množstvo patogénnych (patogénnych) gramnegatívnych, indolpozitívnych a grampozitívnych mikroorganizmov. Nie je odolný voči beta-laktamázam (enzýmy vylučované mikróbmi a ničiace penicilíny). Dokázaný synergizmus (zvýšený účinok pri súčasnom použití) s aminoglykozidovými antibiotikami.

Indikácie na použitie. Urogenitálne infekcie (infekčné ochorenia močových a pohlavných orgánov), septické stavy (ochorenia spojené s prítomnosťou mikróbov v krvi) rôzneho pôvodu, infekcie kostí a mäkkých tkanív, respiračné ( dýchacieho traktu), žlčové, gastrointestinálne infekcie, serozitída (zápal membrány vystielajúcej dutinu tela, napr. pobrušnice), infikované (infikované mikróbmi) veľké plochy popálenín atď. Na lokálne umývanie vo forme drenáže (úvod cez hadičku do dutiny orgánu alebo tkaniva) sa liek predpisuje na osteomyelitídu (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva), pleuroempyém (hromadenie hnisu medzi membránami pľúc), prítomnosť hnisavých dutín, fistuly (kanály vzniknuté v dôsledku choroby spájajúce telesné dutiny alebo duté orgány s vonkajším prostredím alebo medzi sebou).

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Liečivo sa podáva intravenózne, zriedkavo intramuskulárne. Priemerná denná dávka pre dospelých je od 8 g (2 g – 4-krát) do 15 g (5 g 3-krát), s ťažkými

infekcie, je povolené vymenovanie 20 g denne (5 g - 4-krát). Predčasne narodené deti s hmotnosťou 1,5; Podáva sa 2,0 a 2,5 kg liečiva v jednorazovej dávke 50 mg/kg 2-krát denne. Priemerná denná dávka pre novorodencov je 100 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát; pre dojčatá mladšie ako 1 rok - 100 mg / kg 3-krát; pre deti vo veku od 1 do 14 rokov - 75 mg / kg 3-krát. Trvanie liečby - najmenej 3 dni po normalizácii teploty a vymiznutí klinické príznaky. Aplikujte vo forme 10% vodného roztoku, podávajte intravenózne (prúd alebo kvapkanie) rýchlosťou 5 ml / min počas 20-30 minút.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky azlocilínu. Deti s hodnotami klírensu kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi z konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu) sú nižšie ako 30 ml / min, je potrebné 2-násobné zníženie dennej dávky lieku. U dospelých pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 30 ml/min sa liek predpisuje 5 g každých 12 hodín. Pri klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min je počiatočná dávka lieku 5 g, potom je 3,5 g. predpisuje sa každých 12 hodín.Pri súbežnej poruche funkcie pečene sa majú tieto dávky ďalej znižovať.

Vedľajší účinok. Nevoľnosť, vracanie, plynatosť (hromadenie plynov v črevách), tekutá stolica, hnačka (hnačka); prechodné (prechodné) zvýšenie hladín pečeňových transamináz v krvi a alkalický fosfát(enzýmy); zriedkavo - zvýšenie koncentrácie bilirubínu (žlčového pigmentu) v krvi. Niekedy - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zriedkavo - horúčka vyvolaná liekmi (prudké zvýšenie telesnej teploty v reakcii na podanie azlocilínu), akútna intersticiálna nefritída (zápal obličiek s primárnou léziou spojivové tkanivo), vaskulitída (zápal stien). cievy). V niektorých prípadoch - anafylaktický šok; leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), pancytopénia (zníženie obsahu všetkých formovaných prvkov v krvi – erytrocytov, leukocytov, krvných doštičiek atď.). Tieto vedľajšie účinky vymiznú po vysadení lieku. Porušenie chuti a vône (tieto účinky sa vyskytujú, keď rýchlosť podávania roztoku presiahne 5 ml / min). Zriedkavo - erytém (obmedzené začervenanie kože), bolestivosť alebo tromboflebitída (zápal steny žily s jej upchatím) v mieste vpichu. V niektorých prípadoch hypokaliémia (zníženie hladiny draslíka v krvi), zvýšenie koncentrácie kreatinínu a zvyškového dusíka v krvnom sére. Po zavedení vysokých dávok lieku v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v tekutine (mozgomiešnom moku) sa môžu vyvinúť kŕče.

Pri dlhodobom alebo opakovanom používaní azlocilínu sa môže vyvinúť superinfekcia (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny.

Formulár na uvoľnenie. Lyofilizovaný (dehydratovaný zmrazením vo vákuu) prášok na prípravu injekčného roztoku v 0,5 fľaštičkách; 1,0; 2,0 g v balení 5 a 10 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V suchej, studenej a tmavej miestnosti.

AMOXICILÍN (amoxicilín)

Synonymá: Amine, Amoxillate, Amoxicillin-Rati ofpharm, Amoxicillin-Teva, Apo-Amoxi, Gonoform, Grunamox, Dedoxil, Isoltil, Ospamox, Taysil, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Farmakologický účinok. Baktericídne (ničiace baktérie) antibiotikum zo skupiny polosyntetických penicilínov. Má široké spektrum aktivity, vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, niektorých gramnegatívnych tyčiniek (E. coli, shigella, salmonela, klebsiella). Mikroorganizmy produkujúce penicilinázu (enzým, ktorý ničí penicilíny) sú voči lieku odolné. Liečivo je odolné voči kyselinám, v čreve sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva.

Indikácie na použitie. Bakteriálne infekcie: bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc), tonzilitída, pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), uretritída (zápal močovej trubice), kolienteritída (zápal tenké črevo spôsobené Escherichia coli), kvapavka atď., spôsobená mikroorganizmami citlivými na liečivo.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dávky lieku sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy závažnosť infekcie a citlivosť patogénu. Dospelí a deti staršie ako 10 rokov (s hmotnosťou viac ako 40 kg) sa liek predpisuje 0,5 g 3-krát denne; pri závažných infekciách možno dávku zvýšiť na 1,0 g 3-krát denne. Deťom vo veku 5-10 rokov sa predpisuje 0,25 g 3-krát denne. Deti vo veku od

2 až 5 rokov vymenujte 0,125 g 3 krát denne. Deťom do 2 rokov sa predpisuje denná dávka 20 mg / kg telesnej hmotnosti v 3 rozdelených dávkach. Pre deti mladšie ako 10 rokov sa odporúča predpisovať liek vo forme suspenzie (suspenzie v kvapaline). Pri liečbe akútnej nekomplikovanej kvapavky,

3 g raz, je žiaduce súčasne predpísať 1 g probenecidu. Pri liečbe kvapavky u žien sa odporúča indikovanú dávku opakovať.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie: žihľavka, erytém (obmedzené začervenanie kože), angioedém, rinitída (zápal nosovej sliznice), konjunktivitída (zápal vonkajšej membrány oka); zriedkavo - horúčka (prudké zvýšenie telesnej teploty), bolesť kĺbov, eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi); extrémne zriedkavo - anafylaktický (alergický) šok. Je možné vyvinúť superinfekcie (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa), najmä u pacientov s chronické choroby alebo znížená odolnosť (odolnosť) organizmu.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na penicilíny, infekčná mononukleóza (akútna vírusové ochorenie vyskytujúce sa pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zvýšení palatinových lymfatických uzlín, pečene).

S opatrnosťou je liek predpísaný tehotným ženám; pacientov náchylných na alergické reakcie. U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné skrížené alergické reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.

Formulár na uvoľnenie. Tablety s hmotnosťou 1,0 g, potiahnuté filmom; kapsuly 0,25 g a 0,5 g; kapsuly forte; roztok na perorálne použitie (ústami) (1 ml - 0,1 g); suspenzia na perorálne podanie (5 ml - 0,125 g); sušina na injekcie 1 g.

Podmienky skladovania.

AUGMENTIN (Augmentm)

Synonymá: amoxicilín, potencovaný klavulanátom, Amoxiclav, Amoklavin, Clavocin.

Farmakologický účinok.Širokospektrálne antibiotikum. Má bakteriolytický (ničiaci baktérie) účinok. Aktívne proti širokému spektru aeróbnych (vyvíjajúcich sa iba v prítomnosti kyslíka) a anaeróbnych (schopných existovať v neprítomnosti kyslíka) grampozitívnych a aeróbnych gramnegatívnych mikroorganizmoch vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázu (enzým, ktorý ničí penicilíny). Kyselina klavulanová, ktorá je súčasťou prípravku, zabezpečuje stabilitu amoxicilínu voči účinkom beta-laktamáz a rozširuje spektrum jeho účinku.

Indikácie na použitie. Bakteriálne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie horných dýchacích ciest - akútna a chronická bronchitída (zápal priedušiek), lobárna bronchopneumónia (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), empyém (hromadenie hnisu), abscesy (abscesy ) pľúc; bakteriálne infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie močových ciest - cystitída (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice), pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky); sepsa (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu) počas potratu, infekcie panvových orgánov, syfilis, kvapavka; osteomyelitída (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva); septikémia (forma infekcie krvi mikroorganizmami); peritonitída (zápal pobrušnice); pooperačné infekcie.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od závažnosti priebehu, lokalizácie infekcie a citlivosti patogénu.

Pre deti mladšie ako 1 rok sa liek predpisuje vo forme kvapiek. Jednorazová dávka pre deti do 3 mesiacov. - 0,75 ml, pre deti od 3 mesiacov. do roka - 1,25 ml. V závažných prípadoch jednorazová intravenózna dávka pre deti vo veku 3 mesiacov. do 12 rokov je 30 mg / kg telesnej hmotnosti; liek sa podáva každých 6-8 hodín.U detí do 3 mesiacov sa podáva jednorazová dávka 30 mg/kg telesnej hmotnosti: u predčasne narodených detí a detí v perinatálnom období (na 7. deň života novorodencov) - každých 12 hodín, potom každých 8 hodín Liečba liekom nemá pokračovať dlhšie ako 14 dní bez preskúmania klinickej situácie.

Deťom do 12 rokov sa liek predpisuje vo forme sirupu alebo suspenzie. Jednorazová dávka závisí od veku a je: pre deti vo veku 7-12 rokov - 10 ml (0,156 g / 5 ml) alebo 5 ml (0,312 g / 5 ml); pre deti vo veku 2-7 rokov - 5 ml (0,156 g / 5 ml); deti staršie ako 9 mesiacov. predtým

2 roky - 2,5 ml sirupu (0,156 g / 5 ml) 3-krát denne. Pri závažných infekciách sa tieto dávky môžu zdvojnásobiť.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov s miernymi a stredne ťažkými infekciami sa predpisuje 1 tableta (0,375 g) 3-krát denne. Pri závažných infekciách je jedna dávka 1 tab. 0,625 g alebo 2 tab. 0,375 g každý

3x denne. Liečivo je možné podávať aj intravenózne v jednorazovej dávke 1,2 g každých 6-8 hodín V prípade potreby je možné liek podávať každých 6 hodín Maximálna jednotlivá dávka je 1,2 g, maximálna prípustná denná dávka na intravenózne podanie je 7,2 g.

Pacienti so stredne závažnou alebo závažnou poruchou funkcie vylučovania obličiek vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu lieku. Pri klírense kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi z konečného produktu metabolizmu dusíka -: kreatinínu) viac ako 30 ml / min nie je potrebná žiadna zmena v dávkovacom režime; pri 10-30 ml / min - počiatočná dávka lieku je 1,2 g intravenózne, potom 0,6 g každých 12 hodín. S klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min je počiatočná dávka lieku 1,2 g, potom 0,6 g každých 24 hodín.Augmentin sa vylučuje počas dialýzy (metóda čistenia krvi). V prípade použitia lieku u pacientov na dialýze je predpísané dodatočné intravenózne podanie lieku v dávke 0,6 g počas a 0,6 g na konci dialyzačného postupu.

Augmentin sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke alebo kvapkadle s aminoglykozidovými antibiotikami, pretože dochádza k ich inaktivácii (strate aktivity). Liek sa nesmie miešať s krvnými produktmi a tekutinami obsahujúcimi proteíny (obsahujúce proteíny).

Vedľajší účinok. Zriedkavo - dyspepsia (poruchy trávenia). Závažnosť dyspeptických vedľajšie účinky sa môže znížiť pri užívaní lieku s jedlom. Sú opísané samostatné prípady dysfunkcie pečene, rozvoj hepatitídy, cholestatická žltačka (žltačka spojená so stagnáciou žlče v žlčových cestách). Existujú ojedinelé správy o vývoji pseudomembranóznej kolitídy (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu vo výkaloch). Zriedkavo - urtikária, Quinckeho edém ( alergický edém); veľmi zriedkavo - anafylaktický (alergický) šok, multiformný erytém (infekčno-alergické ochorenie charakterizované začervenaním symetrických oblastí kože a zvýšením teploty), Stevensov-Johnsonov mušt (ochorenie charakterizované začervenaním a krvácaním slizníc úst, močovej trubice a spojovky /vonkajší obal oka/), exfoliatívna dermatitída (sčervenanie kože celého tela s jej výrazným olupovaním). Zriedkavo kandidóza plesňové ochorenie) a iné typy superinfekcie (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami odolnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa). V niektorých prípadoch sa v mieste vpichu môže vyvinúť flebitída (zápal žily).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na zložky lieku.

Intravenózne podávanie sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví žihľavka alebo erytematózna vyrážka.

Neodporúča sa užívať liek počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) a dojčenia.

Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,375 g (0,25 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej); tablety 0,625 g (0,5 g amoxicilínu a 0,125 g kyseliny klavulanovej). Sirup v injekčných liekovkách (5 ml obsahuje 0,156 g / 0,125 g amoxicilínu a 0,03125 g kyseliny klavulanovej / alebo 0,312 g / 0,25 g amoxicilínu a 0,0625 g kyseliny klavulanovej /).

Sušina na prípravu suspenzie (1 odmerka obsahuje 0,125 g amoxicilínu a 0,031 g kyseliny klavulanovej) a suspenzie-forte (1 odmerka obsahuje 0,25 g amoxicilínu a 0,062 g kyseliny klavulanovej). Sušina na prípravu kvapiek (1 ml kvapiek obsahuje 0,05 g amoxicilínu a 0,0125 g kyseliny klavulanovej). IN dávkové formy na perorálne (ústne) použitie je amoxicilín vo forme trihydrátu a kyselina klavulanová je vo forme draselnej soli.

Prášok na injekciu 0,6 g (0,5 g amoxicilínu a 0,1 g kyseliny klavulanovej) v injekčných liekovkách. Prášok na injekciu 1,2 g (1,0 g amoxicilínu a 0,2 g kyseliny klavulanovej). V dávkových formách na intravenózne použitie je amoxicilín vo forme sodnej soli a kyselina klavulanová je vo forme draselnej soli. Každá 1,2 g injekčná liekovka obsahuje približne 1,0 mmol draslíka a 3,1 mmol sodíka.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a chladnom mieste.

KLONACOM-X (Clonacom-X)

Farmakologický účinok. Kombinovaný prípravok s obsahom polosyntetických penicilínov. Kombinácia amoxicilínu s penicilinázou rezistentným (odolným voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínom rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zvyšuje účinok každého lieku jednotlivo. Amoxicilín má široké spektrum účinku, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (s výnimkou Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou penicilinázu tvoriacich / tvoriacich enzým, ktorý ničí penicilíny - penicilináza / stafylokoky). Nie je odolný voči penicilináze. Kloxacilín má podobné spektrum účinku ako benzylpenicilín, ale líši sa rezistenciou na penicilinázu.

Indikácie na použitie. Infekčné choroby spôsobené citlivými mikroorganizmami: infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc), infekcie močových ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, infekcie gastrointestinálny trakt, infekcie kostí a kĺbov, kvapavka.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým sa odporúča užívať 1 kapsulu každých 6-8 hodín v závislosti od závažnosti ochorenia. Pri poruche funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky.

Vedľajší účinok.

Kontraindikácie. Infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie, ktoré sa vyskytuje pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zvýšení palatinových lymfatických uzlín, pečene). Precitlivenosť na antibiotiká penicilínová séria. Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Kapsule v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje trihydrát amoxicilínu a sodnú soľ kloxacilínu v množstvách zodpovedajúcich 0,25 g amoxicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste. . .

AMPICILLIN (AmpiciUinum)

Synonymá: Pentrexil, Abetaten, "Acidocyklín, Anilín, Acrocilin, Agnopen, Albercilin, Amiel, Amecillin, Ampen, Ampeksin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil, Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotal, Britapen, Broadocylin, Cicillinacylincsilek, Docillinacylinc , Domipen, Eurocillin, Fortapen, Grampenil, Isticillin, Lifitillin, Maxibiotikum, Maxipred, Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penybrin, Pentrex, Polycilin, Riomycin, Roscilin, Semicilin, Sintelin, Sinpenine, Totacillin, Vampilin, Ultra , Vidopen, Zimopen, Apo-Ampi, Mencilin, Standacillin, Dedoompil, Campicillin atď.

Farmakologický účinok. Ampicilín je polosyntetické antibiotikum získané acyláciou kyseliny 6-aminopenicilánovej so zvyškom kyseliny aminofenyloctovej.

Droga nie je zničená v kyslé prostrediežalúdka, dobre sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne. Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom, ktoré sú ovplyvnené benzylpenicilínom. Okrem toho pôsobí na množstvo gramnegatívnych mikroorganizmov (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia / Friedlanderova tyčinka /, Pfeifferova tyčinka / chrípková tyčinka /) a preto sa považuje za širokospektrálne antibiotikum a používa sa pri ochoreniach spôsobených zmiešanými infekciami.

Na penicilinázu tvoriacu (tvoriacu penicilinázu – enzým, ktorý ničí penicilíny) stafylokoky rezistentné na benzylpenicilín, ampicilín neúčinkuje, keďže ho ničí penicilináza.

Indikácie na použitie. Ampicilín sa používa na liečbu pacientov s pneumóniou (zápalom pľúc), bronchopneumóniou (kombinovaný zápal priedušiek a pľúc), s abscesmi (abscesmi) pľúc, tonzilitídou, peritonitídou (zápal pobrušnice), cholecystitídou (zápal pobrušnice). žlčníka), sepsa (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu), črevné infekcie, pooperačné infekcie mäkkých tkanív a iné infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na ne. Droga má vysoká účinnosť s infekciami močové cesty spôsobené Escherichia coli, Proteus, Enterococcus alebo zmiešanou infekciou, pretože sa vo vysokých koncentráciách vylučuje močom v nezmenenej forme. Vo veľkom množstve sa ampicilín dostáva aj do žlče. Liečivo je účinné pri liečbe kvapavky.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Vo vnútri priraďte ampicilín (bez ohľadu na príjem potravy). Jednorazová dávka pre dospelých je 0,5 g, denne - 2-3 g Deti sú predpísané rýchlosťou 100 mg / kg. denná dávka rozdelené na 4-6 recepcií.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia a účinnosti terapie (od 5-10 dní do 2-3 týždňov alebo viac).

Vedľajší účinok. Pri liečbe ampililínom sa môžu vyskytnúť alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, žihľavky, Quinckeho edému atď., V zriedkavých prípadoch anafylaktického šoku (hlavne po zavedení sodnej soli ampicilínu).

V prípade výskytu alergické reakcie je potrebné zastaviť podávanie lieku a vykonať desenzibilizačnú (prevenciu alebo inhibíciu alergických reakcií) terapiu. Keď sa objavia príznaky anafylaktického šoku, musia sa prijať naliehavé opatrenia na odstránenie pacienta z tohto stavu.

Pri dlhodobej liečbe ampicilínom u oslabených pacientov je možné vyvinúť superinfekciu (ťažké, rýchlo sa rozvíjajúce formy infekčného ochorenia spôsobeného mikroorganizmami rezistentnými voči liekom, ktoré boli predtým v tele, ale neprejavili sa), spôsobené liekmi -rezistentné mikroorganizmy (huby podobné kvasinkám, gramnegatívne mikroorganizmy). Pre týchto pacientov je vhodné súčasne predpisovať vitamíny skupiny B a vitamín C, ak je to potrebné - nystatín alebo levorín.

Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na penicilín. Pri hepatálnej insuficiencii sa používa pod kontrolou funkcie pečene; s bronchiálnou astmou, sennou nádchou a inými alergickými ochoreniami len v prípade núdze. Súčasne sú predpísané desenzibilizačné činidlá.

Ampicilín zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií (užívaných ústami lieky ktoré zabraňujú zrážaniu krvi).

Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Tablety a kapsuly po 0,25. g v balení po 10 alebo 20 kusov. Prášok na prípravu suspenzie (suspenzie) v oranžových sklenených nádobách s hmotnosťou 60 g (5 g účinnej látky). Biely prášok so žltkastým odtieňom (sladká chuť), so špecifickým zápachom (obsahuje cukor, vanilín a iné plnivá). Užíva sa perorálne v rovnakej dávke ako ampicilín na základe obsahu účinnej látky. Zmiešajte prášok s vodou alebo ho zapite vodou.

Podmienky skladovania.

AMPIOKS (Ampioxum)

Kombinovaný prípravok obsahujúci ampicilín a oxacilín. Na perorálne podanie sa vyrába Ampiox, ktorý je zmesou trihydrátu ampicilínu a sodnej soli oxacilínu (1: 1) a na parenterálne použitie - Ampiox-sodium (Ampioxum-natrium), čo je zmes sodných solí ampicilínu a oxacilínu (2:1).

Farmakologický účinok. Liečivo kombinuje spektrum antimikrobiálneho účinku ampicilínu a oxacilínu; pôsobí na grampozitívne (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky) a gramnegatívne (gonokok, meningokok, E. coli, Pfeiffer bacil / chrípkový bacil/, salmonela, shigella a pod.) mikroorganizmy. Vďaka obsahu oxacilínu pôsobí proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu (tvoriaci penicilinázu – enzým ničiaci penicilíny).

Liek dobre preniká do krvi pri perorálnom a parenterálnom (obchádzaní tráviaceho traktu) podaní.

Indikácie na použitie. Používa sa pri infekciách dýchacích ciest a pľúc (bronchitída - zápal priedušiek, zápal pľúc - zápal pľúc a pod.), pri angíne, cholangitíde (zápal žlčových ciest), cholecystitída (zápal žlčníka), pyelitída (zápal obličkovej panvičky), pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), infikované rany, kožné infekcie atď. indikované pri ťažkých ochoreniach: sepsa (infekcia krvi mikróbmi z ohniska hnisavého zápalu), endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca), popôrodná infekcia a pod. S nezisteným antibiogramom (spektrum antibiotickej aktivity charakterizujúca citlivosť patogénov naň) a neidentifikovaný patogén, so zmiešanou infekciou spôsobenou citlivými a necitlivými na benzylpenicilín stafylokokmi alebo streptokokmi a gramnegatívnymi baktériami, s popáleninami, infekciami obličiek. Používa sa na prevenciu hnisavých pooperačných komplikácií v chirurgické operácie a na prevenciu a liečbu infekcií u novorodencov.

Pri liečbe kvapavky sa ampiox používa v prípadoch spôsobených rezistentnými (rezistentnými) kmeňmi gonokokov na benzylpenicilín.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Ampiox-sodík sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (mikrotekutina alebo kvapkanie) a ampiox - vnútri.

Pri parenterálnom podaní je jedna dávka ampioxu-sodíka pre dospelých 0,5-1,0 g, denne - 2-4 g.

Novorodencom, predčasne narodeným deťom a deťom do 1 roka sa podáva v dennej dávke 100 – 200 mg na 1 kg telesnej hmotnosti; deti od 1 do 7 rokov - 100 mg / kg denne; od 7 do 14 rokov - 50 mg / kg denne; deťom starším ako 14 rokov sa predpisuje dávka pre dospelých. Pri závažných infekciách sa dávky môžu zvýšiť 1,5-2 krát.

Na prípravu roztokov na intramuskulárnu injekciu pridajte 2 ml sterilnej vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky s ampioxom sodným (0,1; 0,2; 0,5 g).

Dĺžka liečby sa pohybuje od 5-7 dní do 3 týždňov. a viac.

Pre intravenózne podanie(tryska) jednotlivá dávka liečiva sa rozpustí v 10-15 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstrekuje sa pomaly počas 2-3 minút. Na intravenózne kvapkanie u dospelých sa liek rozpustí v 100-200 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Pri kvapkaní používajú deti ako rozpúšťadlo 5-10% roztok glukózy (30-100 ml). Intravenózne podávané počas 5-7 dní, po ktorých nasleduje prechod (ak je to potrebné) na intramuskulárnu injekciu. Roztoky sa používajú ihneď po príprave; ich miešanie s inými liekmi je neprijateľné.

Pri perorálnom podaní je jedna dávka Ampioxu pre dospelých 0,5 - 1,0 g denne - 2 - 4 g Deťom od 3 do 7 rokov sa predpisuje 100 mg / kg denne, od 7 do 14 rokov - 50 mg / kg denne, starší ako 14 rokov - v dávke pre dospelých. Trvanie liečby - od 5-7 dní do 2 týždňov. a viac. Denná dávka je rozdelená do 4-6 dávok.

Vedľajší účinok. Možné vedľajšie účinky: s parenterálnym (obchádzaním tráviaceho traktu) podávaním ampioxu sodíka - bolesť v mieste vpichu a alergické reakcie, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický (alergický) šok; pri užívaní Ampioxu vo vnútri - nevoľnosť, vracanie, riedka stolica, alergické reakcie. V prípade potreby sú predpísané desenzibilizačné (prevencia alebo inhibícia alergických reakcií).

Kontraindikácie. Ampioks a ampioks-sodík sú kontraindikované, ak existujú údaje o toxicko-alergických reakciách na lieky zo skupiny penicilínov v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Na parenterálne podanie sa ampioks-sodík uvoľňuje v liekovkách po 0,1; 0,2 alebo 0,5 g označených ako „intravenózne“ alebo „intramuskulárne“. Na perorálne podanie je Ampiox dostupný v kapsulách po 0,25 g v balení po 20 kusov.

Podmienky skladovania.

AMPICILÍN SODNÁ SOĽ (Ampicilinum-natrium)

Synonymá: Penbritín, Penbrock, Policilín, Ampicid.

Farmakologický účinok. Polosyntetický širokospektrálny penicilín. Aktívne proti kokovým mikroorganizmom (stafylokoky, ktoré netvoria penicilinázu /enzým ničiaci penicilíny/, streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky) a väčšinu gramnegatívnych baktérií (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae kmene KJ. pneumoniae).

Rýchlo sa vstrebáva do krvi, preniká do tkanív a telesných tekutín. Vylučuje sa hlavne obličkami. Nemá kumulatívne vlastnosti (schopnosť akumulovať sa v tele). Nízka toxicita (nemá výrazný škodlivý účinok na telo).

Indikácie na použitie. Zápalové ochorenia dýchacie cesty: pneumónia (zápal pľúc), bronchitída (zápal priedušiek), faryngitída (zápal hltana) atď .; urologické ochorenia: pyelonefritída (zápal tkaniva obličiek a obličkovej panvičky), cystitída (zápal močového mechúra), prostatitída (zápal prostaty), črevné infekcie: dyzentéria, salmonelóza, enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva ), septická endokarditída (zápal vnútorných dutín srdca v dôsledku prítomnosti mikróbov v krvi), meningitída (zápal mozgových blán), erysipel atď.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Používa sa na intramuskulárne a intravenózne (tryskové alebo kvapkacie) podávanie. Pri oboch spôsoboch podania je jedna dávka lieku pre dospelých 0,25-0,5 g; denne - 1-3 g Pri ťažkých infekciách možno dennú dávku zvýšiť na 10 g alebo viac. S meningitídou - až 14 g denne. Mnohonásobnosť úvodu - 6-8 krát. Pre novorodencov je liek predpísaný v dennej dávke 100 mg / kg, pre deti iných vekových skupín - 50 mg / kg. Pri ťažkých infekčných ochoreniach možno tieto dávky zdvojnásobiť.

Denná dávka sa podáva v 4-6 dávkach v intervaloch 4-6 hodín.

Roztok na intramuskulárne podanie sa pripraví ex tempore (pred použitím) pridaním 2 ml sterilnej vody k obsahu liekovky (0,25 alebo 0,5 g). injekcie. Dĺžka liečby je 7-14 dní alebo viac.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka liečiva (nie viac ako 2 g) rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstrekne sa pomaly počas 3 – 5 minút (1 – 2 g na 10 -15 minút). Pri jednorazovej dávke presahujúcej 2 g sa liek podáva intravenózne. Na intravenózne kvapkanie sa jedna dávka liečiva rozpustí v malom objeme sterilnej vody na injekciu (7,5-15,0 ml), potom sa výsledný roztok antibiotika pridá do 125-250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5- 10% roztok glukózy a podáva sa rýchlosťou 60-80 kvapiek za minútu. Pri kvapkaní deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok glukózy (30-50 ml, v závislosti od veku). Roztoky sa používajú ihneď po príprave; pridávanie iných liekov k nim je neprijateľné. Denná dávka je rozdelená na 3-4 injekcie. Dĺžka liečby je 5-7 dní, po ktorej nasleduje prechod (ak je to potrebné) na intramuskulárnu injekciu.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie.

Kontraindikácie. Alergia na penicilínové prípravky, zhoršená funkcia pečene.

Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. V injekčných liekovkách so sterilným práškom s rozpúšťadlom 0,25 g, 0,5 g; prášok 5 ​​g v injekčnej liekovke na suspenziu; disky 10 mcg, v balení 100 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote.

AMPICILÍN TRIHYDRÁT (Ampicilinum trihydras)

Synonymá: Pero.

Farmakologický účinok. Rovnako ako ampicilín a jeho sodná soľ. Od ampicilínu sa líši prítomnosťou 3 molekúl kryštalickej vody v štruktúre.

Indikácie na použitie. Rovnako ako v prípade ampicilínu.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Vnútri, 0,5 g každých 4-6 hodín, s ťažkými infekciami, až 10 g alebo viac denne; deti do 13 rokov - 0,1 - 0,2 g (kg / deň). Priebeh liečby je 7-14 dní alebo viac.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pri ampicilíne.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,25 g v balení 24 kusov; kapsuly 0,25 g v balení po 6 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote.

KLONACOM-R (Clonacom-P)

Farmakologický účinok. Kombinovaný prípravok s obsahom polosyntetických penicilínov. Kombinácia ampicilínu s penicilinázou rezistentným (odolným voči pôsobeniu enzýmu, ktorý ničí penicilíny) kloxacilínom rozširuje spektrum a v niektorých prípadoch zosilňuje účinok každého lieku jednotlivo. Ampicilín má široké spektrum aktivity, je účinný proti väčšine gramnegatívnych (s výnimkou Pseudomonas aeruginosa) a grampozitívnych baktérií (s výnimkou penicilinázy tvoriacej / tvoriacej penicilinázy - enzýmu, ktorý ničí penicilíny / stafylokoky). Nie je odolný voči penicilináze. Kloxacilín má podobné spektrum účinku ako benzylpenicilín, ale líši sa rezistenciou na penicilinázu.

Indikácie na použitie. Infekčné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo: infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (zápal pľúc), infekcie močových ciest, kože a mäkkých tkanív, gastrointestinálneho traktu, kostí a kĺbov , kvapavka.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým sa odporúča užívať 1 kapsulu každých 6-8 hodín v závislosti od závažnosti ochorenia.

Pri poruche funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky.

Vedľajší účinok. Alergické reakcie, kožná vyrážka; možná hnačka, nevoľnosť, vracanie; v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť pseudomembranózna kolitída (črevná kolika, charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu s výkalmi).

Kontraindikácie. Infekčná mononukleóza (akútne vírusové ochorenie, ktoré sa vyskytuje pri vysokom zvýšení telesnej teploty, zvýšení palatinových lymfatických uzlín, pečene). Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká.

Liek sa má podávať opatrne pacientom s príznakmi alergických reakcií v anamnéze (anamnéza).

Formulár na uvoľnenie. Kapsule v balení po 100 kusoch. Jedna kapsula obsahuje 0,25 g ampicilínu a 0,25 g kloxacilínu.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste.

SULTAMICILÍN (Sultamicilín)

Synonymá: Sulaiillin, Betamp, Unazin.

Kombinovaný prípravok obsahujúci sodnú soľ ampicilínu a sodnú soľ sulbaktámu v pomere 2:1.

Farmakologický účinok. Sulbaktám sodný nemá výraznú antibakteriálnu aktivitu, ale ireverzibilne inhibuje (potláča aktivitu) beta-laktamázu (enzým, ktorý ničí beta-laktámové jadro penisu). Ak sa sulbaktám používa spolu s penicilínmi, chráni ich pred hydrolýzou (rozklad zahŕňajúci vodu) a inaktiváciou (čiastočná alebo úplná strata biologická aktivita). Unazín (kombinácia sulbaktám + ampicilín) je vysoko účinný liek, ktorý pôsobí na grampozitívne a gramnegatívne aeróby (mikroorganizmy, ktoré sa vyvíjajú len v prítomnosti kyslíka) a anaeróby (mikroorganizmy, ktoré môžu existovať bez kyslíka), vrátane penicilínu -rezistentné kmene.

Indikácie na použitie. Unazin sa používa na zápal pľúc (zápal pľúc), bronchitídu (zápal priedušiek), zápal stredného ucha (zápal ušnej dutiny), sinusitídu (zápal vedľajších nosových dutín), hnisavé chirurgické infekcie (abscesy - vredy, flegmónu - akútny, jednoznačne nie ohraničený hnisavý zápal, osteomyelitída - zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva a pod.), zápal pobrušnice (zápal pobrušnice), urologické (močové cesty) a gynekologické infekcie, na prevenciu pooperačných hnisavých komplikácií, kvapavky a iných infekcií.

Spôsob aplikácie a dávkovanie. Pred predpísaním lieku pacientovi je žiaduce určiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta. Dospelým sa predpisuje 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne, vrátane starších osôb.

Deti s hmotnosťou menej ako 30 kg - 25-50 mg / kg denne v 2 dávkach, v závislosti od závažnosti infekcie a podľa uváženia lekára. Pri telesnej hmotnosti 30 kg a viac – ako u dospelých, t.j. 375-750 mg (1-2 tablety) 2-krát denne. Pre deti môže byť liek predpísaný vo forme suspenzie (suspenzie).

Priebeh liečby je zvyčajne od 5 do 14 dní, ale v prípade potreby sa môže predĺžiť. Po normalizácii teploty a vymiznutí hlavných patologických symptómov liečba pokračuje ďalších 48 hodín.

Pri liečbe nekomplikovanej kvapavky možno sultamicilín predpísať ako jednorazovú dávku 2,25 g (6 tabliet po 375 g). Na predĺženie doby zotrvania sulbaktámu a ampicilínu v krvnej plazme, v

ako súbežné liečivo sa má predpísať 1 g vzorka Necidy.

U pacientov s kvapavkou s podozrením na syfilis sa majú počas liečby vykonávať mikroskopické vyšetrenia a sérologické vyšetrenia raz za mesiac najmenej 4 mesiace.

Pri liečbe akejkoľvek infekcie spôsobenej hemolytické streptokoky, na prevenciu vzniku reumatizmu alebo glomerulonefritídy (ochorenia obličiek) sa odporúča vykonať antibiotická terapia do 10 dní.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu / rýchlosť klírensu krvi z konečného produktu metabolizmu dusíka - kreatinínu / menej ako 30 ml / min) je dynamika uvoľňovania sulbaktámu a ampicilínu ovplyvnená rovnako, preto je pomer jeden k druhému v plazme zostanú konštantné. U takýchto pacientov sa dávka sultamicilínu podáva vo veľkých intervaloch v súlade s obvyklou praxou používania ampicilínu.

Po zriedení sa má suspenzia uchovávať v chladničke maximálne 14 dní.

Vedľajší účinok. Najčastejším vedľajším účinkom je hnačka (hnačka), ale aj nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti (oblasť brucha umiestnená priamo pod zbiehavosťou rebrových oblúkov a hrudnej kosti), bolesti brucha a koliky. Tak ako pri iných antibiotikách zo série ampicilínov, v zriedkavých prípadoch bola hlásená enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva) a pseudomembranózna kolitída (črevná kolika charakterizovaná záchvatmi bolesti brucha a uvoľňovaním veľkého množstva hlienu s výkalmi). Vyrážka, svrbenie a iné kožné reakcie. Ospalosť, malátnosť, bolesť hlavy. V zriedkavých prípadoch anémia (pokles hemoglobínu v krvi), trombocytopénia (pokles počtu krvných doštičiek v krvi), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilov v krvi) a leukopénia (zníženie hladiny leukocytov v krvi). krv). Tieto účinky vymiznú po ukončení liečby. Možno prechodné zvýšenie hladiny enzýmov alanín transferázy a asparagín transferázy. Pri intramuskulárnej injekcii je možná bolesť v mieste vpichu. V ojedinelých prípadoch - rozvoj flebitídy (zápal žily) po intravenóznom podaní lieku.

Kontraindikácie. Alergia na niektorý z penicilínov v histórii (predtým).

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou alergických reakcií.

Formulár na uvoľnenie. Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 0,75 g v 10 ml injekčných liekovkách (sodná soľ ampicilínu 0,5 g, sulfabaktám sodný 0,25 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 1,5 g v 20 ml injekčných liekovkách (ampicilín sodný 1,0 g, sulfabaktám sodný 0,5 g). Sterilný prášok na intramuskulárne a intravenózne podanie 3 g v 20 ml injekčných liekovkách (sodná soľ ampicilínu 2,0 g, sulfabaktám sodný 1,0 g). Tablety s obsahom 0,375 g liečiva. Prášok na prípravu suspenzie (5 ml - 0,25 g drogy).

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na tmavom mieste.

skupiny penicilínov závisí od toho, o ktorom lieku sa diskutuje.

V súčasnosti sa používajú štyri skupiny:

• prírodné penicilíny;
• polosyntetické penicilíny;
• aminopenicilíny, ktoré majú rozšírené spektrum účinku;
• penicilíny so širokým antibakteriálnym spektrom účinku.

Formulár na uvoľnenie

Vyrábajú sa injekčné prípravky, ale aj penicilínové tablety.

Prostriedky na injekciu sa vyrábajú v sklenených fľašiach, ktoré sú uzavreté gumovými zátkami a kovovými uzávermi. Injekčné liekovky obsahujú rôzne dávky penicilínu. Pred podaním sa rozpustí.

Vyrábajú sa aj penicilínovo-ecmolínové tablety, určené na resorpciu a na perorálne podanie. Cucacie tablety obsahujú 5000 jednotiek penicilínu. V tabletách na perorálne podanie - 50 000 jednotiek.

Tablety penicilínu s citrátom sodným môžu obsahovať 50 000 a 100 000 jednotiek.

farmakologický účinok

penicilín - toto je prvé antimikrobiálne činidlo, ktoré bolo získané s použitím odpadových produktov mikroorganizmov ako základu. História tohto lieku sa začína v roku 1928, kedy bol vynálezcom antibiotika Alexander Fleming izoloval ju od kmeňa huby Penicillium notatum. V kapitole opisujúcej históriu objavu penicilínu Wikipedia uvádza, že antibiotikum bolo objavené náhodou, po vstupe do kultúry baktérií z vonkajšieho prostredia plesňových húb bol zaznamenaný jeho baktericídny účinok. Neskôr bol stanovený vzorec penicilínu a ďalší odborníci začali študovať, ako získať penicilín. Odpoveď na otázku, v ktorom roku bol tento liek vynájdený a kto vynašiel antibiotikum, je však jednoznačná.

Ďalší popis penicilínu na Wikipédii svedčí o tom, kto drogy vytvoril a vylepšil. V štyridsiatych rokoch dvadsiateho storočia vedci v USA a Veľkej Británii pracovali na procese výroby penicilínu v priemysle. Prvé použitie tohto antibakteriálneho lieku na liečbu bakteriálnych infekcií sa vyskytlo v roku 1941. A v roku 1945 bola za vynález penicilínu udelená Nobelova cena jeho tvorcovi Flemingovi (ten, ktorý vynašiel penicilín), ako aj vedcom, ktorí pracovali na jeho ďalšom vylepšení – Flory and Chain.

Keď už hovoríme o tom, kto objavil penicilín v Rusku, treba poznamenať, že prvé vzorky boli získané v Sovietskom zväze v roku 1942 mikrobiológmi Balezina A Yermolyeva. Ďalej sa v krajine začala priemyselná výroba antibiotika. Koncom päťdesiatych rokov sa objavili syntetické penicilíny.

Keď bol tento liek vynájdený, dlho zostal hlavným antibiotikom používaným klinicky na celom svete. A aj po vynájdení iných antibiotík bez penicilínu zostalo toto antibiotikum dôležitým liekom na liečbu infekčných chorôb. Existuje tvrdenie, že liek sa získava pomocou klobúkových húb, ale dnes existuje rôzne metódy jeho výroby. V súčasnosti sú široko používané takzvané chránené penicilíny.

Chemické zloženie penicilínu naznačuje, že činidlom je kyselina, z ktorej sa následne získavajú rôzne soli. Penicilínové antibiotiká zahŕňajú Fenoxymetylpenicilín (penicilín V), Benzylpenicilín (penicilín G) atď. Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich delenie na prírodné a polosyntetické.

Biosyntetické penicilíny poskytujú baktericídny a bakteriostatický účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny mikroorganizmov. Pôsobia na niektoré grampozitívne baktérie ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), niektoré gramnegatívne baktérie ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), na anaeróbnych tyčinkách tvoriacich spóry ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) a pod.

Najaktívnejší z penicilínových prípravkov je . Odolnosť voči vplyvu benzylpenicilínu preukazujú kmene Staphylococcus spp. ktoré produkujú penicilinázu.

Penicilín nie je efektívny nástroj vo vzťahu k baktériám entero-týfus-dysenterickej skupiny, patogény tularémie, brucelózy, moru, cholery, ako aj čierneho kašľa, tuberkulózy, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa a vírusy, rickettsie, huby, prvoky.

Farmakokinetika a farmakodynamika

najviac efektívna metóda je intramuskulárna injekcia. Po takejto aplikácii sa účinná látka dostane do pacienta veľmi rýchlo. Najvyššia koncentrácia činidla sa pozoruje 30-60 minút po aplikácii. Po jedinej injekcii sa stanovia len jeho stopové koncentrácie.

Rýchlo sa určuje vo svaloch, exsudáte rán, v kĺbových dutinách, vo svaloch.

V cerebrospinálnej tekutine sa pozoruje malé množstvo. Malé množstvo sa dostane aj do pleurálnych dutín a brušnej dutiny, preto je v prípade potreby potrebné priame lokálne pôsobenie lieku.

Preniká do plodu cez placentu. Z tela sa vylučuje obličkami, takže sa vylúči asi 50 % liečiva. Časť sa tiež vylučuje žlčou.

Ak pacient užíva penicilín v tabletách, musí počítať s tým, že pri perorálnom podaní sa antibiotikum zle vstrebáva a časť sa zničí pôsobením žalúdočnej šťavy a beta-laktamázy, ktorá vzniká črevá .

Indikácie na použitie

Na liečbu chorôb vyvolaných mikroorganizmami citlivými na penicilín sa používajú antibiotiká zo skupiny penicilínov, ktorých názvy vyzve priamo ošetrujúci lekár:

• zápal pľúc (krupózne a ohniskové);
• pleurálny empyém;
• septická endokarditída v akútnej a subakútnej forme;
• sepsa ;
• pyémia;
• septikémia;
• v akútnej a chronickej forme;
• infekčné chorobyžlčové a močové cesty;
• hnisavé infekčné ochorenia kože, slizníc, mäkkých tkanív;
• erysipel;
• antrax;
• aktinomykóza;
• gynekologické purulentno-zápalové ochorenia;
• ochorenia ORL;
• očné choroby;
• kvapavka, , blenorea.

Kontraindikácie

Tablety a injekcie sa nepoužívajú v týchto prípadoch:

• s vysokou citlivosťou na toto antibiotikum;
• o , , a ďalšie;
• s prejavmi u pacientov s vysokou citlivosťou na sulfónamidy, antibiotiká, ako aj na iné lieky.

Vedľajšie účinky

V procese aplikácie musí pacient pochopiť, čo je penicilín a aké vedľajšie účinky môže vyvolať. V priebehu liečby sa niekedy objavia príznaky alergie. Takéto prejavy sú spravidla spojené so senzibilizáciou tela v dôsledku skoršieho užívania týchto liekov. Tiež sa môže vyskytnúť v dôsledku dlhodobého užívania lieku. Pri prvom použití lieku sú alergie menej časté. Existuje možnosť senzibilizácie plodu počas tehotenstva, ak žena užíva penicilín.

Počas liečby sa môžu vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky:

• Zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, , zvracať.
• Centrálne nervový systém : neurotoxické reakcie, príznaky meningizmu, kŕče .
• Alergia:, horúčka, vyrážky na slizniciach a na koži, eozinofília,. Zaznamenané prípady a smrteľný výsledok. Pri takýchto prejavoch je potrebné okamžite vstúpiť intravenózne.
• Prejavy spojené s chemoterapeutickým vplyvom: ústna dutina, vaginálna kandidóza.

Návod na použitie penicilínu (metóda a dávkovanie)

Antimikrobiálny účinok sa pozoruje pri lokálnom a resorpčnom účinku penicilínu.

Pokyny na použitie penicilínu v injekciách

Liečivo sa môže podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne. Liečivo sa tiež vstrekuje do miechového kanála. Aby bola terapia čo najefektívnejšia, je potrebné vypočítať dávku tak, aby v 1 ml krvi bolo 0,1–0,3 IU penicilínu. Preto sa liek podáva každé 3-4 hodiny.

Na liečbu zápal pľúc , , cerebrospinálna meningitída atď lekár predpíše špeciálnu schému.

Návod na použitie tabliet penicilínu

Dávkovanie tabliet penicilínu závisí od ochorenia a od liečebného režimu predpísaného ošetrujúcim lekárom. Spravidla sa pacientom predpisuje 250-500 mg, liek sa má užívať každých 8 hodín. V prípade potreby sa dávka zvýši na 750 mg. Tablety sa odporúča užívať pol hodiny pred jedlom alebo dve hodiny po jedle. Dĺžka liečby závisí od ochorenia.

Predávkovanie

Treba mať na pamäti, že pri užívaní veľkých dávok penicilínu môže dôjsť k predávkovaniu, ktoré môže spôsobiť nepríjemné príznaky ako nevoľnosť, vracanie, hnačka . Ale tento stav nie je život ohrozujúci.

Pri intravenóznom podaní draselnej soli u pacientov trpiacich zlyhanie obličiek , môže sa rozvíjať hyperkaliémia .

Po zavedení veľkých dávok lieku intraventrikulárne alebo intravenózne sa môžu vyskytnúť epileptické záchvaty. Ale takýto príznak sa objavuje u dospelých pacientov až po zavedení najmenej 50 miliónov jednotiek. lieky. V tomto prípade je pacientovi predpísaný príjem barbiturátov alebo benzodiazepínov.

Interakcia

Pri užívaní antibiotika môže byť proces eliminácie spomalený. z tela v dôsledku inhibície jeho tubulárnej sekrécie.

Podmienky predaja

Lieky sa predávajú na predpis, lekár vypíše pacientovi recept v latinčine.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov, na suchom mieste.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Čas použiteľnosti penicilínu je 5 rokov.

špeciálne pokyny

Pred použitím penicilínu je dôležité vykonať testy a určiť citlivosť na antibiotikum.

Opatrne predpisujte liek ľuďom, ktorí majú poškodenú funkciu obličiek, ako aj pacientom s akútne srdcové zlyhanie , ľudia, ktorí majú sklon k alergickým prejavom alebo ťažkú ​​citlivosť na cefalosporíny .

Ak po 3-5 dňoch od začiatku liečby nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je dôležité poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše iné antibiotiká alebo kombinovanú liečbu.

Pretože v procese užívania antibiotík existuje vysoká pravdepodobnosť prejavu plesňová superinfekcia , je dôležité počas liečby užívať antifungálne látky. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že pri použití subterapeutických dávok lieku alebo pri neúplnom priebehu terapie sa môžu objaviť rezistentné kmene patogénov.

Keď užívate liek vo vnútri, musíte ho zapiť veľkým množstvom tekutiny. Je dôležité prísne dodržiavať pokyny na riedenie produktu.

V procese liečby penicilínmi je potrebné veľmi presne dodržiavať predpísaný liečebný režim a nevynechávať dávky. Ak sa vynechá dávka, dávka sa má užiť čo najskôr. Priebeh liečby nemôžete prerušiť.

Keďže liek po expirácii môže byť toxický, nemal by sa užívať.

Analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Existuje množstvo penicilínových prípravkov, najoptimálnejšie z antibiotík určí lekár individuálne.

S alkoholom

deti

Na liečbu detí sa používa len na predpis lekára a pod jeho dohľadom.

Penicilín počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva je vhodné predpísať antibiotikum len vtedy, ak očakávaný prínos preváži pravdepodobnosť negatívnych účinkov. Laktácia počas užívania liekov by sa mala zastaviť, pretože látka vstupuje do mlieka a môže vyvolať rozvoj závažných alergických prejavov u dieťaťa.

Antibiotiká série penicilínov sú univerzálne lieky, ktoré vám umožňujú včas a účinne zbaviť človeka bakteriálnych patológií. Základom týchto liekov sú huby, živé organizmy, ktoré ročne zachránia milióny ľudí na celom svete.

História objavu antibakteriálnych látok radu penicilínov siaha až do 30. rokov 20. storočia, keď vedec Alexander Fleming, ktorý sa zaoberal bakteriálnymi infekciami, náhodne identifikoval oblasť, v ktorej baktérie nerástli. Ako ukázal ďalší výskum, takýmto miestom v miske bola pleseň, ktorá zvyčajne pokrýva zatuchnutý chlieb.

Ako sa ukázalo, táto látka ľahko zabila stafylokoky. Po dodatočný výskum, vedec dokázal izolovať penicilín v jeho čistej forme, ktorý sa stal prvým antibakteriálnym činidlom.

Princíp fungovania tejto látky je nasledovný: počas bunkového delenia baktérií, na obnovenie vlastnej zlomenej škrupiny, tieto látky používajú prvky nazývané peptidoglykány. Penicilín neumožňuje tvorbu tejto látky, a preto baktérie strácajú schopnosť nielen množiť sa, ale aj ďalej sa rozvíjať a ničia sa.

Nie všetko však išlo ako po masle, bakteriálne bunky začali po čase aktívne produkovať enzým zvaný beta-laktamáza, ktorý začal ničiť beta-laktámy tvoriace základ penicilínov. Na vyriešenie tohto problému boli do zloženia antibakteriálnych látok pridané ďalšie zložky, napríklad kyselina klavulonová.

Akčné spektrum

Po preniknutí do ľudského tela sa liek ľahko šíri cez všetky tkanivá, biologické tekutiny. Jedinými oblasťami, kam preniká vo veľmi malých množstvách (do 1 %), sú cerebrospinálny mok, orgány zrakového systému a prostata.

Liečivo sa vylučuje mimo tela prácou obličiek asi po 3 hodinách.

Antibiotický účinok prirodzenej odrody lieku sa dosahuje bojom proti takýmto baktériám:

• grampozitívne (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, bacily, listérie);
• gramnegatívne (gonokoky, meningokoky);
• anaeróbne (klostridia, aktiminocety, fusobaktérie);
• spirochéty (bledé, leptospiry, borélie);
• účinný proti Pseudomonas aeruginosa.

Penicilínové antibiotiká sa používajú na liečbu rôznych patológií:

• infekčné choroby strednej závažnosti;
• ochorenia orgánov ORL (šarlach, tonzilitída, zápal stredného ucha, faryngitída);
• infekcií dýchacie orgány(bronchitída, zápal pľúc);
• ochorenia genitourinárneho systému (cystitída, pyelonefritída);
• kvapavka;
• syfilis;
• kožné infekcie;
• osteomyelitída;
• blennorrhea, ktorá sa vyskytuje u novorodencov;
• leptospiróza;
• meningitída;
• aktinomykóza;
• bakteriálne lézie slizníc a spojivových tkanív.

Klasifikácia antibiotík

Penicilínové antibiotiká majú rôzne cesty výroby, ako aj vlastnosti, čo nám umožňuje rozdeliť ich do 2 veľkých skupín.

1. Prírodné, ktoré objavil Fleming.
2. Polosyntetické, boli vytvorené o niečo neskôr v roku 1957.

Špecialisti vyvinuli klasifikáciu antibiotík skupiny penicilínov.

Medzi prírodné patria:

• fenoxymetylpenicilín (Ospen, ako aj jeho analógy);
• benzatín benzylpenicilín (Retarpen);
• sodná soľ benzylpenicilínu (prokaín penicilín).

Je obvyklé odvolávať sa na skupinu polosyntetických činidiel:

• aminopenicilín (amoxicilíny, ampicilíny);
• antistafylokokové;
• antipeseudomonas (ureidopenicilíny, karboxypenicilíny);
• chránené inhibítorom;
• kombinované.

prírodné penicilíny

Prírodné antibiotiká majú jednu slabinu: môžu byť zničené pôsobením beta-laktamázy, ale aj žalúdočnej šťavy.

Lieky patriace do tejto skupiny sú vo forme injekčných roztokov:

• s predĺženým účinkom: zahŕňa náhradu za penicilín - bicilín, ako aj novokaínovú soľ benzylpenicilínov;
• s malým účinkom: sodné a draselné soli benzylpenicilínov.

Predĺžené penicilíny sa podávajú raz denne intramuskulárnou cestou a soľ novokaínu - 2 až 3 krát denne.

Biosyntetické

Penicilínová séria antibiotík pozostáva z kyselín, ktoré sa potrebnými manipuláciami kombinujú so sodnými a draselnými soľami. Takéto zlúčeniny sa vyznačujú rýchlou absorpciou, čo umožňuje ich použitie na injekciu.

Terapeutický účinok je zrejmý už po štvrťhodine po podaní lieku a trvá 4 hodiny (preto liek vyžaduje opakované podanie).

Na predĺženie účinku prírodného benzylpenicilínu sa kombinoval s novokaínom a niektorými ďalšími zložkami. Pridanie solí novokaínu k hlavnej látke umožnilo predĺžiť dosiahnutý terapeutický účinok. Teraz je možné znížiť počet injekcií na dve alebo tri denne.

Biosyntetické penicilíny sa používajú na liečbu týchto ochorení:

• chronický reumatizmus;
• syfilis;
• streptokok.

Na liečbu stredne závažných infekcií sa používa fenoxylmetylpenicilín. Táto odroda je odolná voči škodlivým účinkom kyseliny chlorovodíkovej, ktorá je obsiahnutá v žalúdočnej šťave.

Táto látka je dostupná v tabletách, pre ktoré je povolené perorálne podávanie (4-6 krát denne). Biosyntetické penicilíny pôsobia proti väčšine baktérií, s výnimkou spirochét.

Polosyntetické antibiotiká súvisiace so sériou penicilínov

Tento typ liekov zahŕňa niekoľko podskupín liekov.

Aminopenicilíny aktívne pôsobia proti: enterobaktériám, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Patria sem také lieky: ampicilínová séria (Ampicillin), amoxicilín (Flemoxin Solutab).

Aktivita oboch podskupín antibakteriálnych látok sa rozširuje na podobné typy baktérií. Ampicilíny však proti pneumokokom veľmi účinne nebojujú, no niektoré ich odrody (napríklad Ampicillin trihydrát) si so šigelou ľahko poradia.

Lieky v tejto skupine sa používajú nasledovne:

1. Ampicilíny intravenóznymi a intramuskulárnymi infekciami.
2. Amoxicilíny na perorálne podanie.

Amoxicilíny aktívne bojujú proti Pseudomonas aeruginosa, ale, bohužiaľ, niektorí predstavitelia tejto skupiny môžu byť zničení pod vplyvom bakteriálnych penicilináz.

Antistafylokoková podskupina zahŕňa: Meticilín, Nafitilín, Oxacilín, Fluxocilín, Dikloxacilín. Tieto lieky sú odolné voči stafylokokom.

Antipseudomonálna podskupina, ako už názov napovedá, aktívne bojuje proti Pseudomonas aeruginosa, ktorá vyvoláva výskyt ťažkých foriem tonzilitídy, cystitídy.

Tento zoznam obsahuje dva typy liekov:

1. Karboxypenicilíny: Carbetsin, Timentin (na liečbu závažných lézií močového traktu a dýchacích orgánov), Piopen, disodný karbinicilín (používaný len u dospelých pacientov intramuskulárne, intravenózne).
2. Ureidopenicilíny: Picilín piperacilín (používaný častejšie pri patológiách vyvolaných Klebsiellou), Securopen, Azlin.

Kombinované antibiotiká zo série penicilínov

Kombinované lieky sa tiež nazývajú lieky chránené inhibítormi, čo znamená, že blokujú bakteriálnu beta-laktamázu.

Zoznam inhibítorov beta-laktamázy je veľmi rozsiahly, najbežnejšie sú:

• kyselina klavulonová;
• sulbaktám;
• tazobaktám.

Na účely liečby patológií z orgánov dýchacieho a urogenitálneho systému sa používajú tieto antibakteriálne zlúčeniny:

• amoxicilín a kyselina klavulonová (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilín a sulbaktám (Unazine);
• tikarcilín a kyselina klavulonová (Timentin);
• piperacilín a tazobaktám (Tazocin);
• ampicilín a oxacilín (Ampiox sodný).

Penicilíny pre dospelých

Polosyntetické lieky sa aktívne používajú na boj proti sínusitíde, otitis, pneumónii, faryngitíde, tonzilitíde. Pre dospelých je tu zoznam tých naj účinné lieky:

• Augmentin;
• amoxikar;
• Ospamox;
• amoxicilín;
• Amoxiclav;
• tikarcilín;
• Flemoxin Solutab.

Aby ste sa zbavili pyelonefritídy (hnisavej, chronickej), cystitídy (bakteriálnej), uretritídy, salpingitídy, endometritídy, použite:

• Augmentin;
• Medoklav;
• amoxiclav;
• Tikarcilín s kyselinou klavulonovou.

Keď pacient trpí alergiou na penicilínové lieky, môže mať alergickú reakciu na užívanie takýchto liekov (môže ísť o jednoduchú žihľavku alebo závažnú reakciu s rozvojom anafylaktického šoku). Za prítomnosti takýchto reakcií sa pacientovi ukáže, že používa finančné prostriedky zo skupiny makrolidov.

• ampicilín;
• Oxacilín (v prítomnosti patogénu - Staphylococcus aureus);
• Augmentin.

V prípade intolerancie na skupinu penicilínov môže lekár odporučiť použitie skupiny rezervných antibiotík vo vzťahu k penicilínom: cefalosporíny (Cefazolin) alebo makrolidy (klaritromycín).

Penicilíny na liečbu detí

Na základe penicilínov bolo vytvorených mnoho antibakteriálnych látok, niektoré z nich sú schválené na použitie u pacientov. detstva. Tieto lieky sa vyznačujú nízkou toxicitou a vysokou účinnosťou, čo umožňuje ich použitie u mladých pacientov.

Pre dojčatá sa používajú perorálne prípravky chránené inhibítormi.

Deťom sa predpisujú takéto antibiotiká:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• amoxicilín;
• flemoxín.

Nepenicilínové formy zahŕňajú Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Slovo "solutab" znamená, že tablety sa rozpúšťajú, keď sú vystavené tekutine. Táto skutočnosť uľahčuje proces užívania drog mladými pacientmi.

Mnohé antibiotiká zo skupiny penicilínov sa vyrábajú vo forme suspenzií, ktoré vyzerajú ako sladký sirup. Na určenie dávky pre každého pacienta je potrebné vziať do úvahy ukazovatele jeho veku a telesnej hmotnosti.

Priradiť antibakteriálne látky pre deti môže len špecialista. Samoliečba s použitím takýchto liekov nie je povolená.

Kontraindikácie vedľajšie účinky penicilínov

Nie všetky kategórie pacientov môžu užívať penicilínové lieky, napriek všetkej ich účinnosti a výhodám, návod na lieky obsahuje zoznam stavov, kedy je používanie takýchto liekov zakázané.

Kontraindikácie:

• precitlivenosť, osobná neznášanlivosť alebo závažné reakcie na zložky liek;
• predchádzajúce reakcie na cefalosporíny, penicilíny;
• porušenie funkcie pečene, obličiek.

Každý liek má svoj vlastný zoznam kontraindikácií, ktorý je uvedený v pokynoch, mali by ste sa s ním oboznámiť ešte pred začatím liečby liekom.

zvyčajne penicilínové antibiotiká pacienti dobre tolerujú. V zriedkavých prípadoch sa však môžu vyskytnúť negatívne prejavy.

Vedľajšie účinky:

• alergické reakcie sa prejavujú kožnou vyrážkou, urtikáriou, opuchom tkaniva, svrbením, inými vyrážkami, Quinckeho edémom, anafylaktickým šokom;
• na strane tráviaceho traktu sa môže objaviť nevoľnosť, bolesť v epigastriu, poruchy trávenia;
• obehový systém: zvýšenie výkonnosti krvný tlak srdcové arytmie;
• pečeň a obličky: vývoj nedostatočnosti vo fungovaní týchto orgánov.

Aby sa zabránilo rozvoju nežiaducich reakcií, je veľmi dôležité užívať antibiotiká len podľa predpisu lekára, nezabudnite použiť pomocné látky (napríklad probiotiká), ktoré odporúča.

- penicilíny, cefalosporíny, karbopenémy - tvoria základ modernej chemoterapie. Majú baktericídny účinok v dôsledku deštrukcie peptidoglykánu, mukopeptidu bakteriálnej bunkovej steny. Lieky majú synergizmus proti gramnegatívnej flóre s aminoglykozidmi a fluorochinolónmi, ale nemôžu sa miešať v rovnakej injekčnej striekačke alebo infúznom systéme z dôvodu fyzikálno-chemickej nekompatibility. Na prekonanie rezistencie sa kombinujú s inhibítormi beta-laktamáz.

Vedľajšie účinky: alergické vyrážky, eozinofília, menej často iné bezprostredné reakcie z precitlivenosti (angioedém, žihľavka), anafylaktický šok u detí je extrémne zriedkavý, ako aj neutro- a trombocytopénia, hemolytická anémia, intersticiálna nefritída, flebitída v mieste vpichu. Ampicilín a cefalosporíny spôsobujú zriedkavo. Endolumbálne sa podáva iba sodná soľ benzylpenicilínu – zo zdravotných dôvodov mimoriadne opatrne. Pri predpisovaní pacientom s renálnou insuficienciou sa berie do úvahy obsah draslíka a sodíka v prípravkoch.

Kontraindikácie. Jedinci s anamnézou anafylaxie, urtikárie alebo profúznej vyrážky bezprostredne po podaní penicilínu sú vystavení riziku vzniku reakcie bezprostredný typ iné lieky v tejto skupine a nemali by sa podávať. Pacienti alergickí na penicilínový liek budú alergickí na všetky penicilíny, ale iba 10 % z nich na cefalosporíny a iné beta-laktámy. Jedinci s minimálnou vyrážkou v anamnéze (nie splývajúcou vyrážkou na malom povrchu tela) alebo s vyrážkou vyskytujúcou sa 72 hodín alebo viac po podaní penicilínu nemusia byť alergickí na penicilíny; nemali by odopierať jeho použitie pri závažných infekciách, poskytujúc všetko na liečbu anafylaxie.

penicilíny

Penicilíny dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín, vr. v CSF so zápalom mozgových blán a zavedením vysokých dávok. Vylučujú sa hlavne močom. Karbenicilín stratil svoju hodnotu, tikarcilín a ureidopenicilíny sa používajú len v kombinácii s inhibítormi laktamázy.

liekové interakcie. Zvýšte riziko krvácania pri použití s ​​priamymi a nepriamymi antikoagulanciami, NSAID, salicylátmi. Pri súčasnom užívaní s draslíkovými prípravkami, draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi je možná hyperkaliémia. Zvýšte toxicitu metotrexátu.

prírodné penicilíny

Benzylpenicilín(v Rusku sa často nazýva penicilín) je nízko toxický liek, ktorý vytvára vysoké koncentrácie (pri intramuskulárnej dávke 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml v krvi a 60-70% z toho v tkanivách) . Pneumokoky v Rusku si zachovávajú 90-95% citlivosť na penicilín, nižšiu citlivosť u detí v materských školách a najmä v internátoch. Deriváty benzylpenicilínu majú rovnaké antibakteriálne spektrum; fenoxymetylpenicilín sa nemá používať na liečbu závažných infekcií z dôvodu jeho nižšej účinnosti. U detí s otitis a nekomplikovaným zápalom stredného ucha sa fenoxymetylpenicilín-benzatín (Ospen-sirup) osvedčil, jeho koncentrácia v krvi v dávke 50 mg / kg je 4-6 μg / ml.

Benzatín benzylpenicilín poskytuje predĺžený účinok pri intramuskulárnom podaní, používa sa pri infekciách spôsobených vysoko citlivými patogénmi (GABHS, pallidum spirochete) na dlhodobé udržanie nízkej terapeutickej koncentrácie.

Vedľajšie účinky. Jarisch-Herzheimerova reakcia (liečba syfilisu, iných infekcií spôsobených spirochétami) – spojená s uvoľňovaním endotoxínov.

Benzylpenicilín (benzylpenicilín)

Indikácie. Pikantné zápal stredného ucha, pneumokoková infekcia (, meningitída), streptokokové infekcie (akútne, erysipel, šarlach, endokarditída, nekrotizujúca fasciitída), meningokoková infekcia, kliešťová borelióza, leptospiróza, antrax; aktinomykóza, plynová gangréna, syfilis.

Dávkovanie: intramuskulárne alebo intravenózne pomaly alebo infúziou: pre deti od 1 mesiaca do 12 rokov, 100-200 000 U / kg denne v 2-3 dávkach, pri ťažkých ochoreniach - až 500 000 U / kg / deň na vitálne funkcie (Pozri nižšie). Syfilis – pozri časť 6.3.

Vedľajšie účinky. Pri dávkach > 20 miliónov U/deň, poruchy CNS, zvýšené hladiny kreatinínu.

Uvoľňovacia forma: prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne injekcie 250 000, 500 000 a 1 milión jednotiek (1 mg = 1610 jednotiek) (Benzylpenicilín - Rusko)

Fenoxymetylpenicilín - Penicilín V (fenoxymetylpenicilín)

Indikácie: Streptokoková faryngitída, sekundárna prevencia reumatizmu; prevencia recidívy pneumokokovej meningitídy po traumatickom poranení mozgu, pneumokokovej infekcie u detí po splenektómii alebo s hypogamaglobulinémiou; na liečbu akútneho zápalu stredného ucha; erysipel.

Dávkovanie: vnútri, deti staršie ako 12 rokov - 500 mg každých 6 hodín, deti mladšie ako 1 rok - 50 mg / kg / deň, od 1 do 6 rokov - 30 mg / kg / deň, 6-12 rokov - 20 -30 mg / deň kg / deň v 3-4 dávkach. Sekundárna prevencia reumatizmu: vnútri, deti - 500 mg 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky: Pozri vyššie, plus nevoľnosť a hnačka.

Uvoľňovacia forma: Fenoxymetylpenicilín-benzatínový sirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Rakúsko), tab. 100 mg, 250 mg, pilulky 100 000 jednotiek, prášok na prípravu suspenzie: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoxymetylpenicilín - Rusko).

Benzatín benzylpenicilín (benzatín benzylpenicilín)

Indikácie: streptokok skupiny A akútny, erysipel, prevencia reumatizmu, liečba nosičov záškrtu; syfilis.

Kontraindikácie: neurosyfilis. Nevstupujte dovnútra / dovnútra alebo intraarteriálne.

Opatrne: zlyhanie obličiek.

Dávkovanie. Pri liečbe akútnej tonzilitídy, šarlachu, erysipelu, infekcií rán v akútnej fáze terapia začína penicilínom, pokračuje benzatínbenzylpenicilínom: 1-2 injekcie po 1,2 milióna jednotiek raz týždenne. Pri reumatizme IM 2,4 milióna jednotiek každých 15 dní. Na prevenciu šarlachu pre deti mladšie ako 7 rokov (alebo s hmotnosťou do 25 kg) 600 000 U, staršie ako 7 rokov (alebo s hmotnosťou viac ako 25 kg) - 1 200 000. Jednotky na liečbu angíny a liečbu záškrtu preprava, tieto dávky sú jednorazové, na prevenciu reumatizmu - rovnaké dávky každé 2 týždne, syfilis: pozri časť 6.3.

Vedľajšie účinky: Zriedkavo embólia; bolesť a zápal v mieste vpichu.

Formulár vydania: Port. d / príd. roztoky na intramuskulárne injekcie, benzatínbenzylpenicilín v liekovkách: 300, 600 tisíc, 1,2 a 2,4 milióna jednotiek. (Bicillin-1 (Rusko); 1,2 a 2,4 milióna jednotiek (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Rakúsko).

Antistafylokokové penicilíny

Oxacilín (oxacilín)

Oxacilín sa používa na liečbu infekcií spôsobených stafylokokmi, vr. produkujúce beta-laktamázu, ale nie MRSA. Inak je spektrum účinku rovnaké ako u prírodných penicilínov, avšak citlivosť pneumokokov a streptokokov naň je nižšia ako na penicilín. Perorálna biologická dostupnosť je nízka.

Indikácie: Infekčné ochorenia spôsobené stafylokokmi vr. produkujúce beta-laktamázu: akútna sinusitída, septikémia, abscesy, celulitída, cholecystitída, infikované popáleniny, bakteriálna endokarditída.

Opatrne: bronchiálna astma, chronické zlyhanie obličiek; zlyhanie pečene.

Dávkovanie: u / m alebo / u novorodencov - 20-40 mg / kg / deň pre 2 injekcie, pre deti 100-150 (do 200) mg / kg / deň - max, do 12 g / deň pre 2-4 injekcie.

Vedľajšie účinky. Zriedkavé - abnormálna funkcia pečene, žltačka pri vysokých dávkach (u dospelých > 12 g/deň). Horúčka, nevoľnosť, vracanie, eozinofília, anémia, neutropénia, prechodná hematúria u detí.

Uvoľňovacia forma: Lyofilizát na aplikáciu. roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 250 mg, 500 mg (Oxacilin - Rusko).

aminopenicilíny

Ampicilín a amoxicilín, na rozdiel od prirodzených ceruziek, pôsobia na niektoré gramnegatívne mikroorganizmy, najmä na H. influenzae, ktorý v Rusku zostáva citlivý na aminopenicilíny kvôli nízkej frekvencii produkcie beta-laktamázy. Ampicilín pôsobí na E. fecalis, ktorý je naň v Rusku citlivý na 90 %. Aktivita proti Salmonella a Shigella sa geograficky líši. Význam pre empirickú liečbu IMG1 je obmedzený vzhľadom na vysoký výskyt sekundárnej rezistencie u E. coli. Lieky sú inaktivované beta-laktamázou produkovanou S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobaktériami.

Amoxicilín je lepší ako ampicilín a penicilín, pôsobí na; keď sa užíva perorálne, má 2-2,5-krát väčšiu biologickú dostupnosť ako ampicilín (najmä vo forme dispergovateľných tabliet Solutab), poskytuje vyššie koncentrácie v plazme a tkanivách a spôsobuje menej hnačky. Ampicilín sa používa iba parenterálne.

Kontraindikácie. Leukemoidné reakcie lymfatického typu, lymfocytová leukémia.

Opatrne. Akútne (možná mononukleóza), erytematózne vyrážky charakteristické pre infekčná mononukleóza, laktácia. Posilnenie plienkovej vyrážky – nezasahujte do opakovaného používania.

Vedľajšie účinky. Charakteristickým rysom aminopenicilínov je vývoj (asi 7% cyklov) makulopapulárnej ("ampicilínovej") vyrážky (najmä na pozadí infekcie vírusom Enstein-Barrovej - väčšina z nich pozná jeho nealergickú povahu) v dňoch 3- 5 ošetrenia; vyrážka zmizne bez prerušenia užívania lieku. Zriedkavo vracanie, hnačka, veľmi zriedkavo -.

Interakcia. Znížte antikoncepčný účinok liekov obsahujúcich estrogén. Alopurinol zvyšuje riziko "ampicilínovej" vyrážky.

Ampicilín (ampicilín)

Indikácie. Akútny zápal stredného ucha, akútny zápal prínosových dutín, komunitne získaný, UTI, ISI, shigelóza, salmonelóza, meningitída, bakteriálna endokarditída, neonatálna septická infekcia (v kombinácii s gentamicínom), erysipel.

Dávkovanie, i / m, i / v pomaly alebo / v infúzii. 100-200 mg / kg / deň, meningitída, endokarditída - 200-300 mg / kg / deň. (do 8-12 g / deň).

Uvoľňovacia forma: Prášok na prípravu injekčného roztoku 250 mg, 500 mg, 1 a 2 g (Ampicilín - Rusko).

Amoxicilín (amoxicilín)

Indikácie: infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, akútny zápal stredného ucha), : UTI. systémová borelióza prenášaná kliešťami (lymská borelióza); prevencia endokarditídy: eradikácia H. pylori, dyzentéria, salmonelóza, nosičstvo salmonely v prítomnosti citlivosti.

Dávkovanie: vnútri, deti 45 mg / kg / deň, dávka s pravdepodobnosťou pneumokokovej rezistencie (liečba antibiotikom, návšteva detského ústavu) - 80 - 100 mg / kg / deň. Priebeh liečby je 5-12 dní.

Uvoľňovacia forma: dispergovateľná tab. 0,125, 025, 0,5 a 1 g kapsuly, tab. 0,25 a 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 a 1,0 g; odkedy. a gran, d / preg. susp. 125 mg/5 ml a 250 mg/5 ml: por. d / príd. kvapky, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Holandsko. Amoxicilín - Rusko Ospamox - Sanoz, Rakúsko. Hikoncil - KRKA, Slovinsko).

Penicilíny chránené inhibítormi

Sú kombináciou liek penicilín a inhibítor (beta-laktamáza. Najpoužívanejší je amoxicilín/klavulanát, aktívny proti rezistentným H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (nie však MRSA); aktívnejší proti pneumokokom so zníženou citlivosťou ako ceftriaxón Serratia, Citrobacter a niektoré kmene P. aeruginosa a Acinetobacter, tikarcilín/klavulanát je účinný. Pridanie inhibítorov beta-laktamázy neprekoná rezistenciu Pseudomonas aeruginosa Len 20-30 % P. aeruginosa je citlivých na všetky kmene tikarcilínu. lieky baktericídne proti anaeróbom vrátane B. fragilis, Prevotella melaninogenicus.Používa sa na perioperačnú profylaxiu v brušnej chirurgii.Sulbaktám má vlastnú klinicky významnú antibakteriálnu aktivitu proti Neisseria a Acinetobacter.

Vedľajšie účinky. Nevoľnosť a vracanie, hnačka, zriedkavo - hepatitída, cholestatická žltačka. Vyskytli sa prípady vaskulitídy, sérovej choroby, multiformného erytému (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), exfoliatívneho; možný povrchový povlak na zuboch pri použití suspenzie.

Interakcia. Antacidá, laxatíva, glukozamín znižujú vstrebávanie chránených penicilínov.

Amoxicilín/klavulanát (amoxicilín/kyselina klavulanová)

Indikácie. Infekcie dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, kostí, urogenitálneho a brušného traktu spôsobené mikroorganizmami produkujúcimi beta-laktamázu. Ako liek 1. voľby používaný u detí nedávno prepustených z nemocnice alebo liečených antibiotikami počas 3 mesiacov pred súčasným ochorením, ako aj v skupinách zvýšené riziko o stabilite pneumotropnej flóry (internáty, materské školy). Liek voľby pri anaeróbnych infekciách (Vincenta, pľúcny absces, hlboké rany), abscesoch, fasciitíde a flegmóne, uhryznutí zvieratami, zubné infekcie, ako aj na antibakteriálnu profylaxiu pri operáciách orgánov brušná dutina a malá panva.

Kontraindikácie. Anamnéza žltačky alebo hepatálnej dysfunkcie súvisiacej s užívaním kyseliny klavulanovej. Posilnenie plienkovej vyrážky – nezasahujte do opakovaného používania.

Opatrne. Zlyhanie obličiek, pečene; erytematózna vyrážka charakteristická pre infekčnú mononukleózu, chronickú lymfocytovú leukémiu.

Dávkovanie (podľa amoxicilínu): Vnútri, deti do 12 rokov - 45 mg / kg / deň v 2 dávkach (do 750 mg / deň), staršie ako 12 rokov a dospelí - 1750 mg denne v 2 dávkach (875 × 2). Ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 80-100 mg / kg / deň, je lepšie použiť lieky s pomerom amoxicilínu a klavulanátu 7: 1 alebo vyšším. U / u novorodencov - 60 mg / kg / deň pre 2 injekcie, deti od 1 mesiaca. do 12 rokov - 40-60 (až 90-120) mg / kg / deň, starší ako 12 rokov a dospelí - 3-4 (až 6) g / deň pre 3-4 injekcie.

Formulár na uvoľnenie. Pomer amoxicilínu a klavulanátu:

• 2:1 - tab. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originálny amoxicilín / klavulanát vyrábaný spoločnosťou GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Cyprus, Amoxiclav - Lek, Slovinsko);
• 4:1 - tab. 500/125 mg por. d / príd. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4:1 - tab. dispergovateľné 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg a 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Holandsko). 5:1 - odvtedy. pre IV roztok 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
• 7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / príd. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml a 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - 2-krát denne dávkovacie formy s najlepším pomerom amoxicilínu a klavulanátu).

Ampicilín/sulbaktám (ampicilín/sulbaktám)

Indikácie a kontraindikácie. Rovnako ako amoxicilín/klavulanát, precitlivenosť na sulbaktám.

Dávkovanie. Deti všetkých vekových skupín vrátane novorodencov - 150 mg / kg / deň (100 mg / kg / deň ampicilínu a 50 mg / kg / deň sulbaktámu) na 3-4 injekcie (pre novorodencov - na 2), dospelí - 1,5 -12 g denne pre 2-4 injekcie v / m alebo v / v.

Forma uvoľnenia: pór. d / príd. roztoky 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikarcilín + kyselina klavulanová (tikarciliri/kyselina klavulanová)

Indikácie. Ťažké (pľúca, brušná dutina, kosti, mäkké tkanivá, močové cesty) spôsobené multirezistentnou gramnegatívnou flórou, vrátane anaeróbnej.

Dávkovanie (podľa tikarcilínu): deti staršie ako 3 mesiace. s hmotnosťou do 60 kg - 200 - 300 mg / kg / deň pre 4 - 6 injekcií, pre deti s hmotnosťou 60 kg alebo viac, ako aj pre dospelých - 12 - 18 g pre 4 - 6 injekcií v / po kvapkaní (po dobu 30 minút ).

Vedľajšie účinky: závraty, neutropénia, hypokaliémia.

Forma vydania: lyof. odkedy. d / príd. 1500/100 mg a 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, UK).

penicilíny (penicilín)- skupina antibiotík produkovaných mnohými druhmi plesní rodu penicilium, aktívne proti väčšine grampozitívnych, ako aj niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom (gonokoky, meningokoky a spirochéty). Penicilíny patria medzi tzv. beta-laktámové antibiotiká (beta-laktámy).

Beta-laktámy sú veľkou skupinou antibiotík, ktoré majú spoločnú prítomnosť štvorčlenného beta-laktámového kruhu v štruktúre molekuly. Medzi beta-laktámy patria penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy. Beta-laktámy sú najpočetnejšou skupinou antimikrobiálnych liečiv používaných v klinickej praxi, ktorá zaujíma popredné miesto v liečbe väčšiny infekčných ochorení.

Historické informácie. V roku 1928 anglický vedec A. Fleming, ktorý pracoval v nemocnici St. Mary`s Hospital v Londýne, objavil schopnosť vláknitej huby zelenej plesne. (Penicillium notatum) spôsobiť smrť stafylokokov v bunkovej kultúre. Účinná látka huba s antibakteriálnou aktivitou, A. Fleming nazývaná penicilín. V roku 1940 v Oxforde skupina výskumníkov vedená H.W. Flory a E.B. Cheyna izoloval v čistej forme významné množstvá prvého penicilínu z kultúry Penicillium notatum. V roku 1942 vynikajúci domáci bádateľ Z.V. Yermolyeva dostala penicilín z huby Penicillium crustosum. Od roku 1949 sú prakticky neobmedzené množstvá benzylpenicilínu (penicilín G) dostupné na klinické použitie.

Skupina penicilínov zahŕňa prírodné zlúčeniny produkované rôzne druhy plesňová huba Penicillium a množstvo polosyntetických. Penicilíny (podobne ako iné beta-laktámy) majú baktericídny účinok na mikroorganizmy.

Najviac všeobecné vlastnosti penicilíny zahŕňajú: nízku toxicitu, široký rozsah dávok, skríženú alergiu medzi všetkými penicilínmi a čiastočne cefalosporínmi a karbapenémami.

Antibakteriálny účinok beta-laktámov je spojená s ich špecifickou schopnosťou narúšať syntézu bakteriálnej bunkovej steny.

Bunková stena baktérií má pevnú štruktúru, dáva mikroorganizmom tvar a chráni ich pred zničením. Jeho základom je heteropolymér – peptidoglykán, pozostávajúci z polysacharidov a polypeptidov. Jeho sieťovaná štruktúra dodáva bunkovej stene jej pevnosť. Zloženie polysacharidov zahŕňa také aminocukry, ako je N-acetylglukózamín, ako aj kyselina N-acetylmuramová, ktorá sa nachádza iba v baktériách. Aminocukry sú spojené s krátkymi peptidovými reťazcami, vrátane niektorých L- a D-aminokyselín. V grampozitívnych baktériách obsahuje bunková stena 50-100 vrstiev peptidoglykánu, v gramnegatívnych baktériách - 1-2 vrstvy.

Na procese biosyntézy peptidoglykánov sa podieľa asi 30 bakteriálnych enzýmov, tento proces pozostáva z 3 stupňov. Predpokladá sa, že penicilíny narúšajú neskoré štádiá syntézy bunkovej steny a bránia tvorbe peptidových väzieb inhibíciou enzýmu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedným z proteínov viažucich penicilín, s ktorými interagujú beta-laktámové antibiotiká. Okrem transpeptidáz, proteínov viažucich penicilín, enzýmov podieľajúcich sa na konečných štádiách tvorby bakteriálnej bunkovej steny, zahŕňajú karboxypeptidázy a endopeptidázy. Sú prítomné vo všetkých baktériách (napr Staphylococcus aureus sú ich 4 Escherichia coli- 7). Penicilíny sa viažu na tieto proteíny s iná rýchlosť s tvorbou kovalentnej väzby. V tomto prípade dochádza k inaktivácii proteínov viažucich penicilín, je narušená pevnosť bakteriálnej bunkovej steny a bunky podliehajú lýze.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa penicilíny absorbujú a distribuujú do celého tela. Penicilíny dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín (synoviálne, pleurálne, perikardiálne, žlčové), kde rýchlo dosahujú terapeutické koncentrácie. Výnimkou je likvor, vnútorné prostredie oka a sekrét prostaty – tu sú koncentrácie penicilínov nízke. Koncentrácia penicilínov v cerebrospinálnej tekutine môže byť odlišná v závislosti od podmienok: normálne - menej ako 1% séra, so zápalom sa môže zvýšiť až o 5%. Terapeutické koncentrácie v cerebrospinálnej tekutine sa vytvárajú s meningitídou a podávaním liekov vo vysokých dávkach. Penicilíny sa rýchlo vylučujú z tela, hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Ich polčas je krátky (30-90 minút), koncentrácia v moči je vysoká.

Je ich viacero klasifikácií Lieky patriace do skupiny penicilínov: podľa molekulárnej štruktúry, podľa zdrojov výroby, podľa spektra účinku atď.

Podľa klasifikácie prezentovanej D.A. Kharkevich (2006), penicilíny sú klasifikované nasledovne (klasifikácia je založená na množstve znakov vrátane rozdielov v spôsoboch prípravy):

I. Prípravky penicilínov získané biologickou syntézou (biosyntetické penicilíny):

I.1. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka):

Krátke pôsobenie:

benzylpenicilín (sodná soľ),

benzylpenicilín (draselná soľ);

Dlhotrvajúci:

benzylpenicilín (novokaínová soľ),

Bicilín-1,

Bicilín-5.

I.2.

fenoxymetylpenicilín (penicilín V).

II. Polosyntetické penicilíny

II.1. Na parenterálne a enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

Odolné voči penicilináze:

oxacilín (sodná soľ),

nafcilín;

Široké spektrum účinku:

ampicilín,

amoxicilín.

II.2. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka)

Široké spektrum účinku, vrátane Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilín (disodná soľ),

tikarcilín,

azlocilín.

II.3. Na enterálne podanie (odolné voči kyselinám):

karbenicilín (indanyl sodný),

karfecilín.

Podľa klasifikácie penicilínov uvedenej I.B. Mikhailov (2001), penicilíny možno rozdeliť do 6 skupín:

1. Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).

2. Izoxazolpenicilíny (oxacilín, cloxacilín, flukloxacilín).

3. Amidinopenicilíny (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín).

4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín).

5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikarcilín).

6. Ureidopenicilíny (azlocilín, mezlocilín, piperacilín).

Zdroj príjmu, spektrum účinku, ako aj kombinácia s beta-laktamázami sa brali do úvahy pri vytváraní klasifikácie uvedenej vo Federálnej príručke (formulárny systém), vydanie VIII.

1. Prírodné:

benzylpenicilín (penicilín G),

fenoxymetylpenicilín (penicilín V),

benzatín benzylpenicilín,

benzylpenicilín prokaín,

benzatínfenoxymetylpenicilín.

2. Antistafylokokové:

oxacilín.

3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny):

ampicilín,

amoxicilín.

4. Aktívne voči Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny:

tikarcilín.

Ureidopenicilíny:

azlocilín,

piperacilín.

5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (chránené inhibítorom):

amoxicilín/klavulanát,

ampicilín/sulbaktám,

tikarcilín/klavulanát.

Prírodné (prírodné) penicilíny sú úzkospektrálne antibiotiká, ktoré ovplyvňujú grampozitívne baktérie a koky. Biosyntetické penicilíny sa získavajú z kultivačného média, na ktorom sa pestujú určité kmene plesní. (Penicillium). Existuje niekoľko druhov prírodných penicilínov, jedným z najaktívnejších a najtrvalejších z nich je benzylpenicilín. V lekárskej praxi sa benzylpenicilín používa vo forme rôznych solí - sodíka, draslíka a novokaínu.

Všetky prírodné penicilíny majú podobnú antimikrobiálnu aktivitu. Prírodné penicilíny sú zničené beta-laktamázami, preto sú neúčinné na liečbu stafylokokových infekcií, pretože. vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú beta-laktamázu. Sú účinné hlavne proti grampozitívnym mikroorganizmom (napr. Streptococcus spp., počítajúc do toho Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatívne koky (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektoré anaeróby (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochéta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatívne organizmy sú zvyčajne odolné, okrem Haemophilus ducreyi A Pasteurella multocida.Čo sa týka vírusov (pôvodcov chrípky, poliomyelitídy, kiahní a pod.), mycobacterium tuberculosis, pôvodca amébózy, rickettsie, plesní, penicilínov sú neúčinné.

Benzylpenicilín je účinný najmä proti grampozitívnym kokom. Spektrá antibakteriálneho účinku benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu sú takmer totožné. Benzylpenicilín je však 5-10 krát účinnejší ako fenoxymetylpenicilín proti citlivým Neisseria spp. a niektoré anaeróby. Fenoxymetylpenicilín sa predpisuje na infekcie strednej závažnosti. Aktivita penicilínových prípravkov je daná biologicky antibakteriálnym účinkom na konkrétny kmeň. Staphylococcus aureus. Na jednotku účinku (1 ED) sa odoberie aktivita 0,5988 μg chemicky čistej kryštalickej sodnej soli benzylpenicilínu.

Významnými nevýhodami benzylpenicilínu je jeho nestabilita voči beta-laktamázam (pri enzymatickém štiepení beta-laktámového kruhu beta-laktamázami (penicilinázami) za vzniku kyseliny penicilánovej antibiotikum stráca antimikrobiálnu aktivitu), mierna absorpcia v žalúdku (vyžaduje injekčné spôsoby podávania) a relatívne nízka aktivita proti väčšine gramnegatívnych organizmov.

Za normálnych podmienok benzylpenicilínové prípravky neprenikajú dobre do mozgovomiechového moku, so zápalom mozgových blán sa však zvyšuje priepustnosť cez BBB.

Benzylpenicilín, používaný vo forme vysoko rozpustných sodných a draselných solí, pôsobí krátkodobo – 3-4 hodiny, pretože. sa rýchlo vylučuje z tela, čo si vyžaduje časté injekcie. V tomto ohľade boli na použitie v lekárskej praxi navrhnuté zle rozpustné soli benzylpenicilínu (vrátane novokaínovej soli) a benzatínbenzylpenicilínu.

Predĺžené formy benzylpenicilínu alebo depot-penicilínov: Bicilín-1 (benzatín benzylpenicilín), ako aj kombinované lieky na nich založené - Bicilín-3 (benzatín benzylpenicilín + benzylpenicilín sodný + benzylpenicilín novokaínová soľ), Bitsillin-5 (benzatín benzylpenicilín + benzylpenicilín benzylpenicilín novokaínová soľ) ), sú suspenzie, ktoré sa môžu podávať iba intramuskulárne. Pomaly sa vstrebávajú z miesta vpichu a vytvárajú depot v svalové tkanivo. To vám umožní udržať koncentráciu antibiotika v krvi počas významného času a tým znížiť frekvenciu podávania lieku.

Všetky soli benzylpenicilínu sa používajú parenterálne, tk. ničia sa v kyslom prostredí žalúdka. Z prírodných penicilínov má iba fenoxymetylpenicilín (penicilín V) vlastnosti stabilné voči kyselinám, aj keď v slabej miere. Fenoxymetylpenicilín sa chemicky líši od benzylpenicilínu prítomnosťou fenoxymetylovej skupiny namiesto benzylovej skupiny v molekule.

Benzylpenicilín sa používa na infekcie spôsobené streptokokmi, vrátane Streptococcus pneumoniae (komunitná pneumónia meningitída), Streptococcus pyogenes(streptokoková tonzilitída, impetigo, erysipel, šarlach, endokarditída), s meningokokovými infekciami. Benzylpenicilín je antibiotikum voľby pri liečbe záškrtu, plynatej gangrény, leptospirózy a lymskej boreliózy.

Bicilíny sú indikované predovšetkým vtedy, ak je potrebné dlhodobo udržiavať účinné koncentrácie v tele. Používajú sa pri syfilise a iných ochoreniach spôsobených bledým treponémom (yaws), streptokokovými infekciami (okrem infekcií spôsobených streptokokmi skupiny B) - akútny zápal mandlí, šarlach, ranové infekcie, erysipel, reumatizmus, leishmanióza.

V roku 1957 bola z prírodných penicilínov izolovaná kyselina 6-aminopenicilánová a na jej základe sa začal vývoj polosyntetických liečiv.

Kyselina 6-aminopenicilánová - základ molekuly všetkých penicilínov ("penicilínové jadro") - komplexná heterocyklická zlúčenina pozostávajúca z dvoch kruhov: tiazolidínu a beta-laktámu. Vedľajší radikál je spojený s beta-laktámovým kruhom, ktorý je nevyhnutný farmakologické vlastnosti výsledná molekula liečiva. V prírodných penicilínoch štruktúra radikálu závisí od zloženia média, na ktorom rastú. Penicillium spp.

Polosyntetické penicilíny sa získavajú chemickou modifikáciou pridaním rôznych radikálov do molekuly kyseliny 6-aminopenicilánovej. Takto sa získali penicilíny s určitými vlastnosťami:

Odolný voči pôsobeniu penicilináz (beta-laktamáza);

Odolný voči kyselinám, účinný pri perorálnom podávaní;

Má široké spektrum účinku.

izoxazolpenicilíny (izoxazolylpenicilíny, penicilináza stabilné, antistafylokokové penicilíny). Väčšina stafylokokov produkuje špecifický enzým beta-laktamázu (penicilinázu) a je odolná voči benzylpenicilínu (80-90% kmeňov tvorí penicilinázu). Staphylococcus aureus).

Hlavným antistafylokokovým liekom je oxacilín. Do skupiny liekov rezistentných na penicilinázu patria aj kloxacilín, flukloxacilín, meticilín, nafcilín a dikloxacilín, ktoré v dôsledku vysokej toxicity a/alebo nízkej účinnosti nenašli klinické využitie.

Spektrum antibakteriálneho účinku oxacilínu je podobné ako u benzylpenicilínu, ale vďaka rezistencii oxacilínu na penicilinázu je účinný proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu, ktoré sú odolné voči benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu, ako aj voči iným antibiotikám.

Aktivitou proti grampozitívnym kokom (vrátane stafylokokov, ktoré neprodukujú beta-laktamázu), izoxazolpenicilínom vr. oxacilín sú výrazne horšie ako prírodné penicilíny, preto sú pri ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín menej účinné ako benzylpenicilín. Oxacilín nie je účinný proti gramnegatívnym baktériám (okrem Neisseria spp.), anaeróby. V tomto ohľade sú lieky tejto skupiny indikované iba v prípadoch, keď je známe, že infekcia je spôsobená kmeňmi stafylokokov tvoriacich penicilinázu.

Hlavné farmakokinetické rozdiely medzi izoxazolpenicilínmi a benzylpenicilínom:

Rýchla, ale nie úplná (30-50%) absorpcia z gastrointestinálneho traktu. Tieto antibiotiká môžete použiť ako parenterálne (v / m, v / v), tak vo vnútri, ale 1-1,5 hodiny pred jedlom, pretože. majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej;

Vysoký stupeň väzby na plazmatický albumín (90-95%) a neschopnosť odstrániť izoxazolpenicilíny z tela počas hemodialýzy;

Nielen renálnou, ale aj hepatálnou exkréciou nie je potrebné upravovať dávkovací režim pri miernom zlyhaní obličiek.

Hlavnou klinickou hodnotou oxacilínu je liečba stafylokokových infekcií spôsobených kmeňmi rezistentnými na penicilín. Staphylococcus aureus(okrem infekcií spôsobených Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín, MRSA). Treba mať na pamäti, že kmene sú v nemocniciach bežné Staphylococcus aureus rezistentné na oxacilín a meticilín (meticilín, prvý penicilín rezistentný voči penicilináze, bol ukončený). Nozokomiálne a komunitne získané kmene Staphylococcus aureus Baktérie rezistentné na oxacilín/meticilín sú zvyčajne multirezistentné – sú odolné voči všetkým ostatným beta-laktámom a často aj voči makrolidom, aminoglykozidom a fluorochinolónom. Liekmi voľby pri infekciách MRSA sú vankomycín alebo linezolid.

Nafcilín je o niečo aktívnejší ako oxacilín a iné penicilíny rezistentné voči penicilináze (ale menej aktívne ako benzylpenicilín). Nafcilín preniká cez BBB (jeho koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je dostatočná na liečbu stafylokokovej meningitídy), vylučuje sa hlavne žlčou (maximálna koncentrácia v žlči je oveľa vyššia ako v sére), v menšej miere obličkami. Môže sa užívať perorálne a parenterálne.

Amidinopenicilíny - Ide o penicilíny úzkeho spektra účinku, ale s prevládajúcou aktivitou proti gramnegatívnym enterobaktériám. Amidinopenicilínové prípravky (amdinocilín, pivamdinocilín, bakamdinocilín, acidocilín) nie sú v Rusku registrované.

Penicilíny s rozšíreným spektrom účinku

V súlade s klasifikáciou prezentovanou D.A. Charkevič, polosyntetické širokospektrálne antibiotiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

I. Lieky, ktoré neovplyvňujú Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilíny: ampicilín, amoxicilín.

II. Liečivá účinné proti Pseudomonas aeruginosa:

Karboxypenicilíny: karbenicilín, tikarcilín, karfecilín;

Ureidopenicilíny: piperacilín, azlocilín, mezlocilín.

aminopenicilíny - širokospektrálne antibiotiká. Všetky sú zničené beta-laktamázami grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Amoxicilín a ampicilín sú široko používané v lekárskej praxi. Ampicilín je predchodcom skupiny aminopenicilínov. Pokiaľ ide o grampozitívne baktérie, ampicilín, ako všetky polosyntetické penicilíny, má nižšiu aktivitu ako benzylpenicilín, ale lepší ako oxacilín.

Ampicilín a amoxicilín majú podobné akčné spektrá. V porovnaní s prírodnými penicilínmi sa antimikrobiálne spektrum ampicilínu a amoxicilínu rozširuje na citlivé kmene enterobaktérií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; pôsobí lepšie ako prírodné penicilíny Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Zo všetkých perorálnych beta-laktámov má amoxicilín najvyššiu aktivitu proti Streptococcus pneumoniae, odolný voči prírodným penicilínom.

Ampicilín nie je účinný proti kmeňom tvoriacim penicilinázu Staphylococcus spp., všetky kmene Pseudomonas aeruginosa, väčšina kmeňov Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitívny).

Vyrábajú sa kombinované prípravky, napríklad Ampiox (ampicilín + oxacilín). Kombinácia ampicilínu alebo benzylpenicilínu s oxacilínom je racionálna, pretože. spektrum účinku s touto kombináciou sa rozširuje.

Rozdiel medzi amoxicilínom (ktorý je jedným z popredných perorálnych antibiotík) a ampicilínom je jeho farmakokinetický profil: pri perorálnom podaní sa amoxicilín rýchlejšie a lepšie vstrebáva v čreve (75 – 90 %) ako ampicilín (35 – 50 %), biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy. Amoxicilín lepšie preniká do niektorých tkanív, vr. do bronchopulmonálneho systému, kde je jeho koncentrácia 2-krát vyššia ako koncentrácia v krvi.

Najvýznamnejšie rozdiely vo farmakokinetických parametroch aminopenicilínov od benzylpenicilínu:

Možnosť stretnutia vo vnútri;

Nevýznamná väzba na plazmatické bielkoviny - 80% aminopenicilínov zostáva v krvi vo voľnej forme - a dobrý prienik do tkanív a telesných tekutín (pri meningitíde môžu byť koncentrácie v mozgovomiechovom moku 70-95% koncentrácií v krvi);

Množstvo vymenovania kombinovaných liekov - 2-3 krát denne.

Hlavnými indikáciami pre vymenovanie aminopenicilínov sú infekcie horných dýchacích ciest a orgánov ORL, infekcie obličiek a močových ciest, infekcie gastrointestinálneho traktu, eradikácia Helicobacter pylori(amoxicilín), meningitída.

Charakteristickým znakom nežiaduceho účinku aminopenicilínov je vznik „ampicilínovej“ vyrážky, čo je makulopapulárna vyrážka nealergickej povahy, ktorá po vysadení lieku rýchlo zmizne.

Jednou z kontraindikácií vymenovania aminopenicilínov je infekčná mononukleóza.

Antipseudomonálne penicilíny

Patria sem karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín) a ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín).

Karboxypenicilíny - Sú to antibiotiká, ktoré majú spektrum antimikrobiálnej aktivity podobné aminopenicilínom (s výnimkou účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilín je prvý antipseudomonálny penicilín, ktorý má nižšiu aktivitu ako ostatné antipseudomonas penicilíny. Karboxypenicilíny pôsobia na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a indol-pozitívne druhy proteusov (Proteus spp.) rezistentné na ampicilín a iné aminopenicilíny. Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Hoci majú široké spektrum účinku, sú neaktívne proti väčšine kmeňov. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Takmer neprechádzajú cez BBB. Mnohonásobnosť stretnutí - 4 krát denne. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov sa rýchlo rozvíja.

Ureidopenicilíny - sú to tiež antipseudomonálne antibiotiká, ich spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liekom z tejto skupiny je piperacilín. Z liekov tejto skupiny si v lekárskej praxi zachováva význam iba azlocilín.

Ureidopenicilíny sú aktívnejšie ako karboxypenicilíny vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa. Používajú sa aj pri liečbe infekcií spôsobených Klebsiella spp.

Všetky antipseudomonálne penicilíny sú zničené beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilínov:

Zadajte iba parenterálne (v / m a / v);

Vylučovanie zahŕňa nielen obličky, ale aj pečeň;

Mnohonásobnosť aplikácie - 3 krát denne;

Sekundárna bakteriálna rezistencia sa rýchlo rozvíja.

V dôsledku objavenia sa kmeňov s vysokou rezistenciou voči antipseudomonálnym penicilínom a nedostatku výhod oproti iným antibiotikám antipseudomonálne penicilíny prakticky stratili svoj význam.

Hlavnými indikáciami pre tieto dve skupiny antipseudomonálnych penicilínov sú nozokomiálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi. Pseudomonas aeruginosa, v kombinácii s aminoglykozidmi a fluorochinolónmi.

Penicilíny a iné beta-laktámové antibiotiká majú vysokú antimikrobiálnu aktivitu, no mnohé z nich si môžu vyvinúť mikrobiálnu rezistenciu.

Táto rezistencia je spôsobená schopnosťou mikroorganizmov produkovať špecifické enzýmy – beta-laktamázy (penicilinázy), ktoré ničia (hydrolyzujú) beta-laktámový kruh penicilínov, čo ich zbavuje antibakteriálnej aktivity a vedie k vývoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov. .

Niektoré polosyntetické penicilíny sú odolné voči pôsobeniu beta-laktamáz. Okrem toho boli na prekonanie získanej rezistencie vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy. Používajú sa pri výrobe penicilínov chránených inhibítormi.

Inhibítory beta-laktamázy, podobne ako penicilíny, sú beta-laktámové zlúčeniny, ale samotné majú minimálnu antibakteriálnu aktivitu. Tieto látky sa ireverzibilne viažu na beta-laktamázy a inaktivujú tieto enzýmy, čím chránia beta-laktámové antibiotiká pred hydrolýzou. Inhibítory beta-laktamáz sú najaktívnejšie proti beta-laktamázam kódovaným plazmidovými génmi.

Penicilíny chránené inhibítormi sú kombináciou penicilínového antibiotika so špecifickým inhibítorom beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, tazobaktám). Inhibítory beta-laktamáz sa nepoužívajú samostatne, ale používajú sa v kombinácii s beta-laktámami. Táto kombinácia vám umožňuje zvýšiť odolnosť antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganizmom, ktoré produkujú tieto enzýmy (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeróbov, vrátane Bacteroides fragilis. V dôsledku toho sa kmene mikroorganizmov rezistentných na penicilíny stanú citlivými na kombinované liečivo. Spektrum antibakteriálnej aktivity inhibítorom chránených beta-laktámov zodpovedá spektru penicilínov obsiahnutých v ich zložení, líši sa len úroveň získanej rezistencie. Penicilíny chránené inhibítormi sa používajú na liečbu infekcií rôznych lokalizácií a na perioperačnú profylaxiu v brušnej chirurgii.

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú amoxicilín/klavulanát, ampicilín/sulbaktám, amoxicilín/sulbaktám, piperacilín/tazobaktám, tikarcilín/klavulanát. Tikarcilín/klavulanát má antipseudomonálnu aktivitu a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktám má svoju vlastnú antibakteriálnu aktivitu proti gramnegatívnym kokom z rodiny Neisseriaceae a rodiny nefermentujúcich baktérií Acinetobacter.

Indikácie pre použitie penicilínov

Penicilíny sa používajú na infekcie spôsobené citlivými patogénmi. Používajú sa najmä pri infekciách horných dýchacích ciest, pri liečbe tonzilitídy, šarlachu, zápalu stredného ucha, sepsy, syfilisu, kvapavky, gastrointestinálnych infekcií, infekcií močových ciest a pod.

Penicilíny je potrebné používať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Treba pamätať na to, že užívanie nedostatočných dávok penicilínov (ale aj iných antibiotík) alebo príliš skoré ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov (najmä prírodných penicilínov). Ak sa objaví rezistencia, má sa pokračovať v ďalšej antibiotickej liečbe.

Použitie penicilínov v oftalmológii. V oftalmológii sa penicilíny aplikujú lokálne vo forme instilácií, subkonjunktiválnych a intravitreálnych injekcií. Penicilíny neprechádzajú dobre cez hemato-oftalmologickú bariéru. Na pozadí zápalový proces zvyšuje sa ich prienik do vnútorných štruktúr oka a koncentrácie v nich dosahujú terapeuticky významné. Takže pri instilácii do spojovkového vaku sa terapeutické koncentrácie penicilínov stanovujú v stróme rohovky, pri lokálnej aplikácii prakticky neprenikajú do vlhkosti prednej komory. Pri subkonjunktiválnom podaní sa liečivá stanovujú v rohovke a vlhkosti prednej komory oka, v sklovité telo- koncentrácie pod terapeutickou hodnotou.

Pripravia sa roztoky na topickú aplikáciu extempore. Penicilíny sa používajú na liečbu gonokokovej konjunktivitídy (benzylpenicilín), keratitídy (ampicilín, benzylpenicilín, oxacilín, piperacilín atď.), kanalikulitídy, najmä spôsobenej aktinomycetami (benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín), abscesu a flegmónu orbity, klamvulanampicilínu/avulanampicilínu sulbact am, fenoxymetylpenicilín a pod.) a iné očné choroby. Okrem toho sa penicilíny používajú na prevenciu infekčných komplikácií pri poraneniach očných viečok a očnice, najmä keď cudzie teleso prenikne do tkanív očnice (ampicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám atď.).

Použitie penicilínov v urologickej praxi. V urologickej praxi sa z penicilínových antibiotík vo veľkej miere používajú lieky chránené inhibítormi (používanie prírodných penicilínov, ako aj používanie polosyntetických penicilínov ako liekov voľby, sa považuje za neopodstatnené vzhľadom na vysokú úroveň rezistencie uropatogénnych kmeňov.

Vedľajšie účinky a toxické účinky penicilínov. Penicilíny majú spomedzi antibiotík najnižšiu toxicitu a široké spektrum liečebných účinkov (najmä prírodných). Väčšina závažných vedľajších účinkov je spojená s precitlivenosťou na ne. Alergické reakcie sa pozorujú u značného počtu pacientov (podľa rôznych zdrojov od 1 do 10%). Penicilíny s väčšou pravdepodobnosťou ako lieky iných farmakologických skupín spôsobujú alergie na lieky. U pacientov, ktorí mali v anamnéze alergické reakcie na zavedenie penicilínov s následným použitím, sa tieto reakcie pozorujú v 10-15% prípadov. U menej ako 1 % ľudí, ktorí predtým nezažili takéto reakcie, sa po opakovanom podaní vyvinie alergická reakcia na penicilín.

Penicilíny môžu spôsobiť alergickú reakciu v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek dávkovej forme.

Pri použití penicilínov sú možné okamžité aj oneskorené alergické reakcie. Predpokladá sa, že alergická reakcia na penicilíny je spojená najmä s medziproduktom ich metabolizmu – skupinou penicilínov. Nazýva sa hlavný antigénny determinant a tvorí sa pri prerušení beta-laktámového kruhu. Medzi malé antigénne determinanty penicilínov patria najmä nezmenené molekuly penicilínov, benzylpeniciloát. Tvoria sa in vivo, ale stanovujú sa aj v roztokoch penicilínov pripravených na podávanie. Predpokladá sa, že skoré alergické reakcie na penicilíny sú sprostredkované najmä IgE protilátkami proti malým antigénnym determinantom, oneskorené a neskoré (žihľavka) – zvyčajne IgE protilátkami proti veľkým antigénnym determinantom.

Reakcie z precitlivenosti sú spôsobené tvorbou protilátok v tele a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých dní po začiatku užívania penicilínu (načasovanie sa môže líšiť od niekoľkých minút až po niekoľko týždňov). V niektorých prípadoch sa alergické reakcie prejavujú vo forme kožnej vyrážky, dermatitídy, horúčky. V závažnejších prípadoch sa tieto reakcie prejavujú opuchom slizníc, artritídou, artralgiou, poškodením obličiek a inými poruchami. Možný anafylaktický šok, bronchospazmus, bolesť brucha, opuch mozgu a iné prejavy.

Závažná alergická reakcia je absolútnou kontraindikáciou pre zavedenie penicilínov v budúcnosti. Pacientovi treba vysvetliť, že aj malé množstvo penicilínu, ktoré sa dostalo do tela s jedlom alebo pri kožnom teste, môže byť pre neho smrteľné.

Niekedy je jediným príznakom alergickej reakcie na penicilíny horúčka (môže byť konštantná, remitujúca alebo prerušovaná, niekedy sprevádzaná zimnicou). Horúčka zvyčajne zmizne do 1-1,5 dňa po vysadení lieku, ale niekedy môže trvať aj niekoľko dní.

Všetky penicilíny sa vyznačujú skríženou senzibilizáciou a skríženými alergickými reakciami. Akékoľvek prípravky obsahujúce penicilín, vrátane kozmetických prípravkov a potravín, môžu spôsobiť senzibilizáciu.

Penicilíny môžu spôsobiť rôzne vedľajšie a toxické účinky nealergického charakteru. Patria sem: pri perorálnom podaní - dráždivý účinok, vr. glositída, stomatitída, nevoľnosť, hnačka; s úvodom / m - bolesť, infiltrát, aseptická nekróza svalov; s / v úvode - flebitída, tromboflebitída.

Je možné zvýšiť reflexnú excitabilitu centrálneho nervového systému. Pri použití vysokých dávok sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky: halucinácie, bludy, porucha regulácie krvného tlaku, kŕče. Záchvaty pravdepodobnejšie u pacientov užívajúcich vysoké dávky penicilínu a/alebo u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Pre riziko závažných neurotoxických reakcií sa penicilíny nemôžu podávať endolumbálne (s výnimkou sodnej soli benzylpenicilínu, ktorá sa podľa životne dôležitých indikácií podáva mimoriadne opatrne).

Pri liečbe penicilínmi je možný rozvoj superinfekcie, kandidózy ústnej dutiny, vagíny, črevnej dysbakteriózy. Penicilíny (častejšie ampicilín) môžu spôsobiť hnačku spojenú s antibiotikami.

Použitie ampicilínu vedie k objaveniu sa "ampicilínovej" vyrážky (u 5-10% pacientov), ​​sprevádzanej svrbením, horúčkou. Tento vedľajší účinok sa pravdepodobnejšie vyskytne na 5. až 10. deň vysokej dávky ampicilínu u detí s lymfadenopatiou a vírusové infekcie alebo pri súčasnom užívaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou.

špecifické Nežiaduce reakcie pri použití bicilínov sú lokálne infiltráty a cievne komplikácie vo forme Onetovho syndrómu (ischémia a gangréna končatín pri náhodnom vstreknutí do tepny) alebo Nicolau (embólia pľúcnych a mozgových ciev pri vstreknutí do žily).

Pri použití oxacilínu je možná hematúria, proteinúria a intersticiálna nefritída. Použitie antipseudomonálnych penicilínov (karboxypenicilíny, ureidopenicilíny) môže byť sprevádzané výskytom alergických reakcií, symptómov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, dysbakteriózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie. Pri použití karbenicilínu je možný hemoragický syndróm. Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

Aplikácia počas tehotenstva. Penicilíny prechádzajú cez placentu. Hoci neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti u ľudí, penicilíny, vrátane. chránené inhibítormi, sú široko používané u tehotných žien bez hlásených komplikácií.

V štúdiách na laboratórnych zvieratách so zavedením penicilínov v dávkach 2-25 (pre rôzne penicilíny) vyšších ako terapeutické sa nezistili poruchy plodnosti a vplyv na reprodukčnú funkciu. Pri podávaní penicilínov zvieratám sa nezistili žiadne teratogénne, mutagénne a embryotoxické vlastnosti.

V súlade so všeobecne uznávanými odporúčaniami FDA (Food and Drug Administration), ktoré určujú možnosť užívania liekov v tehotenstve, patria penicilínové lieky z hľadiska ich účinku na plod do FDA kategórie B (štúdium reprodukcie u zvierat neodhalili nežiaduce účinky liekov na plod, ale neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie u tehotných žien).

Pri predpisovaní penicilínov počas tehotenstva by sa malo (ako pri iných spôsoboch) brať do úvahy trvanie tehotenstva. Počas terapie je potrebné prísne sledovať stav matky a plodu.

Používajte počas dojčenia. Penicilíny prechádzajú do materského mlieka. Hoci u ľudí neboli zaznamenané žiadne významné komplikácie, užívanie penicilínov dojčiacimi matkami môže viesť k senzibilizácii dieťaťa, zmenám črevnej mikroflóry, hnačkám, rozvoju kandidózy a vzniku kožných vyrážok u dojčiat.

Pediatria. Pri používaní penicilínov u detí neboli hlásené žiadne špecifické pediatrické problémy, treba však mať na pamäti, že nedostatočne vyvinutá funkcia obličiek u novorodencov a detí nízky vek môže viesť ku kumulácii penicilínov (v tomto smere existuje zvýšené riziko neurotoxicity s rozvojom záchvatov).

Geriatria. Pri používaní penicilínov neboli hlásené žiadne špecifické geriatrické problémy. Malo by sa však pamätať na to, že starší ľudia majú väčšiu pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek súvisiacej s vekom, a preto môže byť potrebná úprava dávky.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene. Pri renálnej / hepatálnej insuficiencii je možná kumulácia. Pri stredne závažnej a závažnej nedostatočnosti funkcie obličiek a/alebo pečene je potrebná úprava dávky a predĺženie intervalov medzi injekciami antibiotík.

Interakcia penicilínov s inými liekmi. Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok, bakteriostatické antibiotiká (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) pôsobia antagonisticky. Pri kombinovaní penicilínov účinných proti Pseudomonas aeruginosa je potrebné postupovať opatrne (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami (potenciálne riziko zvýšeného krvácania). Neodporúča sa kombinovať penicilíny s trombolytikami. Pri kombinácii so sulfónamidmi môže byť baktericídny účinok oslabený. Perorálne penicilíny môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív v dôsledku narušenej enterohepatálnej cirkulácie estrogénu. Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela (inhibovať jeho tubulárnu sekréciu). Kombinácia ampicilínu s alopurinolom zvyšuje pravdepodobnosť kožnej vyrážky. Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, draslíkovými prípravkami alebo ACE inhibítormi zvyšuje riziko hyperkaliémie. Penicilíny sú farmaceuticky nekompatibilné s aminoglykozidmi.

Vzhľadom na to, že pri dlhodobom perorálnom podávaní antibiotík môže dôjsť k potlačeniu črevnej mikroflóry, ktorá produkuje vitamíny B 1, B 6, B 12, PP, je vhodné pacientom predpisovať vitamíny skupiny B ako prevenciu hypovitaminózy.

Na záver je potrebné poznamenať, že penicilíny sú veľkou skupinou prírodných a polosyntetických antibiotík, ktoré majú baktericídny účinok. Antibakteriálny účinok je spojený s narušením syntézy peptidoglykánu bunkovej steny. Účinok je spôsobený inaktiváciou enzýmu transpeptidázy, jedného z proteínov viažucich penicilín umiestnených na vnútornej membráne bakteriálnej bunkovej steny, ktorý sa podieľa na neskorších štádiách jeho syntézy. Rozdiely medzi penicilínmi sú spojené s vlastnosťami ich spektra účinku, farmakokinetických vlastností a spektra nežiaducich účinkov.

Počas niekoľkých desaťročí úspešného používania penicilínov sa objavili problémy spojené s ich zneužívaním. Preto je profylaktické podávanie penicilínov s rizikom bakteriálnej infekcie často nerozumné. Nesprávny liečebný režim – nesprávny výber dávky (príliš vysoká alebo príliš nízka) a frekvencia podávania môžu viesť k rozvoju nežiaducich účinkov, zníženej účinnosti a vzniku rezistencie na lieky.

Teda v súčasnosti väčšina kmeňov Staphylococcus spp. odolný voči prírodným penicilínom. IN posledné roky zvýšená frekvencia detekcie rezistentných kmeňov Neisseria gonorrhoeae.

Hlavný mechanizmus získanej rezistencie na penicilíny je spojený s produkciou beta-laktamázy. Na prekonanie získanej rezistencie, ktorá je rozšírená medzi mikroorganizmami, boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu nevratne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy – kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa pri výrobe kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Malo by sa pamätať na to, že výber jedného alebo druhého antibakteriálny liek, vrát. penicilín, by mal byť spôsobený predovšetkým citlivosťou patogénu, ktorý spôsobil ochorenie, ako aj absenciou kontraindikácií jeho vymenovania.