Mechanizmus účinku Citramonu. Môžu deti používať citramon: cenovo dostupný liek na bolesti hlavy

Citramon P je kombinované analgetikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Citramon P sa vyrába vo forme plochých valcovitých okrúhlych tabliet svetlohnedej farby, so skosením na oboch stranách a ryhou na prednej strane. Tablety majú charakteristický zápach a môžu obsahovať inklúzie (3, 4, 6 alebo 10 kusov každý v blistroch/blistroch/pásikoch, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 alebo 100 blistrov; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 alebo 100 ks v tereftaláte, polyetylénovej plechovke v kartónovej krabici 1 plechovka).

1 tableta obsahuje:

• účinné látky: kyselina acetylsalicylová (ASA) – 240 mg, paracetamol – 180 mg, kofeín – 30 mg;
• pomocné látky: prášok z kakaových bôbov, monohydrát kyseliny citrónovej, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, povidón K25.

Vzhľadom na veľký počet výrobcov Citramonu P sú možné iné typy balenia a zmeny v zložení pomocných zložiek lieku, odlišné od vyššie uvedených.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citramon P je kombinovaný liek obsahujúci ASA, paracetamol a kofeín.

Účinok lieku je spôsobený účinnosťou jeho aktívnych zložiek:

• ASA: má protizápalové a antipyretické účinky; zmierňuje bolesť (najmä spôsobenú zápalovými procesmi), stimuluje mikrocirkuláciu krvi v mieste zápalu, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a tvorbu trombov;
• paracetamol: má antipyretický, analgetický a tiež extrémne slabý protizápalový účinok, ktorý je spôsobený jeho účinkom na termoregulačné centrum v hypotalame, ako aj slabou schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov v periférnych tkanivách;
• kofeín: zvyšuje reflexnú excitabilitu miecha; má stimulačný účinok na dýchacie a vazomotorické centrá; podporuje expanziu krvných ciev v mozgu, kostrových svaloch, obličkách a srdci; znižuje agregáciu krvných doštičiek; znižuje ospalosť a únavu, zvyšuje fyzickú a duševnú výkonnosť. Citramon P obsahuje malú dávku kofeínu, takže nemá takmer žiadny stimulačný účinok na centrálny nervový systém, ale zvyšuje tonus ciev v mozgu a pomáha urýchliť prietok krvi.

Farmakokinetika

• absorpcia: pri perorálnom podaní sa úplne absorbuje, počas absorpcie prechádza elimináciou: v črevnej stene - presystémová; v pečeni – systémové, deacetyláciou. Rýchlo sa hydrolyzuje albuminesterázou a cholínesterázou, takže T1/2 (polčas rozpadu) nie je dlhší ako 20 minút;
• distribúcia: cirkuluje v tele 75–90 % väzba na krvné bielkoviny (hlavne albumín) a distribuovaná v tkanivách vo forme aniónu kyseliny salicylovej; Cmax (maximálna koncentrácia) sa dosiahne po 2 hodinách.
• metabolizmus: vyskytuje sa primárne v pečeni, pričom produkuje štyri metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách;
• vylučovanie: primárne sa vylučuje obličkami prostredníctvom aktívnej tubulárnej sekrécie salicylátu (60 %) alebo jeho metabolitov. Pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, čo vedie k zhoršeniu ich reabsorpcie a výraznému zvýšeniu vylučovania. Rýchlosť eliminácie je ovplyvnená dávkou: T1/2 pri použití malých dávok je 2–3 hodiny, so zvyšujúcimi sa dávkami sa zvyšuje na 15–30 hodín. Eliminácia salicylátov u novorodencov je oveľa pomalšia.

Paracetamol:

• absorpcia: Absorpcia je vysoká. Dosiahnutie maximálnej koncentrácie (5–20 μg/ml) nastáva v priebehu 0,5–2 hodín;
• distribúcia: 15 % látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Zaznamenala sa penetrácia cez hematoencefalickú bariéru. Do materského mlieka neprechádza viac ako 1 % dávky, ktorú užila dojčiaca matka. K dosiahnutiu terapeuticky účinných koncentrácií paracetamolu v plazme dochádza pri dávke 10–15 mg/kg;
• Metabolizmus: vyskytuje sa v pečeni (až 95 %). V dôsledku konjugačných reakcií, ktoré zahŕňajú 80 % metabolitov, sa tvoria neaktívne glukuronidy a sulfáty. Ďalších 17 % je hydroxylovaných za vzniku ôsmich aktívnych metabolitov konjugovaných s glutatiónom, čo vedie k tvorbe neaktívnych metabolitov. Pri nedostatku glutatiónu tieto látky blokujú enzýmové systémy hepatocytov a spôsobujú ich nekrózu. Na metabolizme paracetamolu sa podieľajú aj izoenzýmy CYP1A2, CYP2E1 a v menšej miere aj CYP3A4;
• vylučovanie: vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov (hlavne konjugátov); menej ako 5 % sa vylúči v nezmenenej forme. T 1/2 – 1–4 hodiny. U starších pacientov je klírens liečiva znížený a polčas je predĺžený.

• absorpcia: pri perorálnom podaní je absorpcia dobrá, vyskytuje sa po celej dĺžke čreva, najmä kvôli lipofilite. Cmax (1,6–1,8 mg/l) sa dosiahne 50–75 minút po podaní;
• distribúcia: rýchlo sa distribuuje v tkanivách a orgánoch, ľahko preniká cez placentu a hematoencefalickú bariéru a tiež sa 25–36 % viaže na krvné bielkoviny. U dospelých je distribučný objem 0,4–0,6 l/kg, u novorodencov – 0,78–0,92 l/kg;
• metabolizmus: vyskytuje sa prevažne v pečeni - viac ako 90%, ale u detí v prvých rokoch života - nie viac ako 10-15%. U dospelých sa asi 80 % látky metabolizuje na paraxantín, 10 % na teobromín, 4 % na teofylín. Ďalej sa tieto zlúčeniny demetylujú na monometylxantíny a metylované kyseliny močové;
• vylučovanie: kofeín, hlavne vo forme metabolitov, sa vylučuje predovšetkým obličkami; u dospelých pacientov sa 1–2 % vylúči nezmenené, T 1/2 – 3,9–5,3 hodiny (niekedy až 10 hodín).

Indikácie na použitie

• febrilný syndróm (napríklad s akútnymi respiračnými infekciami, chrípkou);
• syndróm miernej až strednej bolesti rôznej etiológie(migréna, bolesť hlavy alebo zubov, neuralgia, myalgia, artralgia, algodismenorea).

Kontraindikácie

Absolútne:

• gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia;
• erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálny trakt(gastrointestinálny trakt) v akútnej fáze;
• peptický vred v anamnéze;
• hypoprotrombinémia, hemoragická diatéza;
• portálna hypertenzia;
• nedostatok vitamínu K;
• chronické srdcové zlyhanie funkčnej triedy III a IV podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA);
• arteriálna hypertenzia (III. stupeň);
• neúplná alebo úplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy paranazálnych dutín a nosa, ako aj intolerancie na nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), napríklad ASA;
• závažné zlyhanie pečene a/alebo obličiek;
• glaukóm;
• hemofília a iné poruchy zrážanlivosti krvi;
• operácie, ktoré sú sprevádzané silným krvácaním;
• súčasné užívanie metotrexátu v množstvách nad 15 mg týždenne;
• poruchy spánku, zvýšená nervová excitabilita;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• Počas tehotenstva a dojčenia;
• vek do 18 rokov (s febrilným syndrómom) alebo do 15 rokov (s syndróm bolesti);
• precitlivenosť na zložky Citramonu P.

Liek sa predpisuje opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• stredné až mierne zlyhanie obličiek a/alebo pečene;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• dna;
• ischémia srdca;
• cerebrovaskulárne ochorenia;
• periférne arteriálne ochorenie;
• chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda I a II NYHA);
• epilepsia, sklon k záchvaty;
• súčasné užívanie metotrexátu v množstve menšom ako 15 mg týždenne, ako aj glukokortikosteroidy, NSAID, protidoštičkové látky, antikoagulanciá, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu;
• alkoholizmus;
• fajčenie;
• starší vek.

Návod na použitie Citramonu P: spôsob a dávkovanie

Tablety Citramon P sa užívajú perorálne po jedle alebo počas jedla s dostatočným množstvom tekutiny.

• bolesť hlavy: jednorazová dávka – 1–2 tablety. Pri silných bolestiach hlavy sa odporúča opäť užiť liek po 4–6 hodinách;
• príznaky migrény: jednorazová dávka – 2 tablety. Ak je to potrebné, odporúča sa znovu užiť liek po 4–6 hodinách;
• bolestivý syndróm: jednorazová dávka pre dospelých pacientov – 1–2 tablety, denná dávka– 3–4 tablety, maximálna denná dávka – 8 tabliet.

Priebeh liečby Citramonom P ako analgetikom by nemal presiahnuť 5 dní, ako antipyretikum - 3 dni, pri liečbe bolesti hlavy alebo migrény - 4 dni.

Vedľajšie účinky

• kardiovaskulárny systém: menej časté – rozvoj arytmie, zvýšená srdcová frekvencia (HR); zriedka - hyperémia, poruchy periférnej cirkulácie;
• tráviaci systém: často – nevoľnosť a nepohodlie v bruchu; menej časté – sucho v ústach, hnačka, vracanie; zriedkavo - grganie, plynatosť, zvýšené slinenie, parestézia v ústach, dysfágia;
• dýchací systém: zriedkavo - hypoventilácia, rinorea, krvácanie z nosa;
• metabolizmus a výživa: zriedkavo – strata chuti do jedla;
• infekcie, infestácie: zriedkavo – faryngitída;
• nervový systém: často – vývoj závratov; menej časté – bolesť hlavy, parestézia, tremor; zriedkavo - porucha chuti, hyperestézia, amnézia, porucha pozornosti, zhoršená koordinácia pohybov, bolesť v paranazálnych dutinách;
• psychika: často – nervozita; zriedkavo - nespavosť; zriedkavo – euforický stav, úzkosť, vnútorné napätie;
• sluch: zriedkavo - objavenie sa tinnitu;
• videnie: zriedkavo - zhoršenie zraku;
• muskuloskeletálny systém: zriedkavo – bolesť chrbta a/alebo krku, svalové kŕče, muskuloskeletálna stuhnutosť;
• koža: hyperhidróza, žihľavka, svrbenie;
• všeobecné poruchy: zriedkavo - zvýšená excitabilita alebo únava; zriedkavo - ťažkosť na hrudníku, rozvoj asténie.

Počas obdobia pozorovania po registrácii sa zaznamenali: vedľajšie účinky Citramona P:

• imunitný systém: precitlivenosť;
• nervový systém: rozvoj migrény, ospalosť;
• duševné poruchy: úzkosť;
• dýchací systém: vývoj dýchavičnosti, bronchospazmus;
• kardiovaskulárny systém: znížený krvný tlak(BP), srdcový tep;
• pečeň, žlčové cesty: rozvoj zlyhania pečene;
• tráviaci systém: bolesť brucha a epigastria, dyspepsia, gastrointestinálne krvácanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu;
• koža: erytém, angioedém, vyrážka;
• celkové poruchy: nepohodlie, malátnosť.

Po užívaní ASA počas 4-8 dní zostáva zvýšená pravdepodobnosť krvácania. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť závažné krvácanie, vrátane život ohrozujúceho krvácania (napríklad krvácanie do mozgu). Tento účinok sa najčastejšie vyskytuje pri kombinovanom použití antikoagulancií a/alebo u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Mnohé z vyššie uvedených vedľajšie účinky majú povahu závislú od dávky a ich závažnosť sa u rôznych pacientov líši.

Predávkovanie

OPÝTAŤ SA

V dôsledku miernej intoxikácie (koncentrácia v plazme od 150 do 300 mcg/ml) sa môžu vyskytnúť závraty, hluchota, hučanie v ušiach, nevoľnosť, vracanie, zvýšené potenie, bolesť hlavy a zmätenosť. Liečba sa uskutočňuje vysadením Citramonu P alebo znížením jeho dávky.

Užívanie ASA v koncentráciách nad 300 mcg/ml prispieva k rozvoju závažnejšej intoxikácie, ktorá sa prejavuje úzkosťou, horúčkou, hyperventiláciou, ketoacidózou, respiračnou alkalózou a metabolickou acidózou. Z dôvodu potlačenia centrál nervový systém existuje riziko kómy, kardiovaskulárneho kolapsu a respiračného zlyhania.

Pri užívaní viac ako 100 mg/kg počas niekoľkých dní u starších pacientov a detí sa výrazne zvyšuje riziko vzniku chronickej intoxikácie.

• > 120 mg/kg salicylátov za poslednú hodinu: odporúčajú sa viacnásobné perorálne dávky aktívneho uhlia. Mala by sa určiť aj plazmatická koncentrácia salicylátov, hoci predpovedanie závažnosti predávkovania na základe tohto ukazovateľa nie je možné - je potrebné dodatočne zohľadniť biochemické a klinické ukazovatele;
• > 500 mcg/ml (pre deti do 5 rokov pri > 350 mcg/ml): odstránenie salicylátov z plazmy sa vykonáva intravenóznym podaním hydrogénuhličitanu sodného;
• > 700 mcg/ml (nižšie koncentrácie u starších pacientov a detí) alebo keď sa vyvinie závažná metabolická acidóza: hemoperfúzia alebo hemodialýza sú liečbou voľby.

paracetamol

V prípade predávkovania je možná intoxikácia, najmä u detí a starších ľudí, pacientov s ochoreniami pečene (vrátane chronického alkoholizmu), podvýživou a súbežným užívaním induktorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov. V dôsledku intoxikácie môže dôjsť k rozvoju zlyhania pečene, fulminantnej, cytolytickej alebo cholestatické hepatitídy (v týchto prípadoch je niekedy možná smrť).

Klinický obraz akútneho predávkovania paracetamolom sa vyvinie do 24 hodín po jeho užití. Hlavné príznaky: bledá koža, gastrointestinálne poruchy (znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, nepríjemné pocity v brušná dutina, bolesť brucha).

Po súčasnom podaní paracetamolu dospelým v dávke 7,5 g a deťom v dávke 140 mg/kg sa rozvinie cytolýza hepatocytov, úplná a ireverzibilná nekróza pečene, zlyhanie pečene, metabolická acidóza, encefalopatia, ktorá môže vyústiť do kómy a smrť. 0,5–2 dni po podaní sa zvyšujú koncentrácie bilirubínu, aktivita laktátdehydrogenázy, mikrozomálnych pečeňových enzýmov a znižuje sa obsah protrombínu. Prejav klinické príznaky Poškodenie pečene sa vyskytuje po 2 dňoch a dosahuje maximum v dňoch 4-6.

V prípade predávkovania paracetamolom je potrebná okamžitá hospitalizácia.

Po predávkovaní a pred začatím liečby sa má stanoviť kvantitatívny obsah paracetamolu v krvnej plazme. Počas prvých 8 hodín je najúčinnejšia terapia donormi skupiny SH a prekurzormi pre syntézu glutatiónu – acetylcysteínom a metionínom.

Rozhodnutie o ďalších terapeutických opatreniach (ďalšie podávanie metionínu, intravenózne podanie acetylcysteín) sa odoberá na základe údajov o obsahu paracetamolu v krvi a čase, ktorý uplynul po jeho podaní.

O symptomatická liečba pri predávkovaní paracetamolom sa má na začiatku liečby a potom každých 24 hodín sledovať aktivita mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Väčšinou tento ukazovateľ normalizuje do 1-2 týždňov. V obzvlášť závažných prípadoch môže byť potrebná transplantácia pečene.

kofeín

Najčastejšie sa pri predávkovaní kofeínom rozvinú tieto príznaky: agitovanosť, gastralgia, úzkosť, delírium, nepokoj, nervozita, duševná nepokoj, nespavosť, zmätenosť, svalové zášklby, kŕče, časté močenie, dehydratácia, hypertermia, zvýšená hmatová resp. citlivosť na bolesť, tinitus, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie (vrátane krvi). V prípade závažného predávkovania sa môže vyvinúť hyperglykémia. Prejavy srdcových porúch sú tachykardia a arytmia.

Na liečbu tohto stavu je potrebné zníženie dávky alebo zrušenie kofeínu.

špeciálne pokyny

Všeobecné špeciálne pokyny

Citramon P sa nemá predpisovať spolu s inými liekmi, ktoré obsahujú paracetamol alebo ASA.

Pri prvom použití Citramonu P na liečbu migrény alebo s atypickými príznakmi tohto ochorenia sa odporúča postupovať opatrne, aby sa predišlo rozvoju potenciálne závažných neurologických porúch. Ak príznaky migrény pretrvávajú aj po užití 2 tabliet, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Liek by ste nemali používať na bolesti hlavy, ak ste mali viac ako 10 záchvatov za mesiac počas posledných troch mesiacov. Tento účinok môže byť dôsledkom nadmerného príjmu lieku a vyžaduje konzultáciu s lekárom. Citramon P sa neodporúča používať na liečbu migrény, ak je vo viac ako polovici prípadov potrebný pokoj na lôžku alebo ak je viac ako 20 % záchvatov pacienta sprevádzaných vracaním.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi dehydratácie (hnačka, vracanie, predoperačné alebo pooperačné obdobie).

Citramon P môže maskovať príznaky infekcie.

Špeciálne pokyny kvôli prítomnosti ASA

Citramon P sa má užívať s opatrnosťou u pacientov trpiacich na cukrovka, dna, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, dehydratácia, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Pretože ASA inhibuje agregáciu krvných doštičiek, počas chirurgického zákroku (vrátane malých) a pri pooperačné obdobiečas krvácania sa môže predĺžiť.

Bez lekárskeho dohľadu by sa liek nemal používať v kombinácii s liekmi, ktoré ovplyvňujú proces zrážania krvi (najmä antikoagulanciami). Ak sa počas liečby Citramonom P vyskytne porucha koagulácie, pacienti majú byť starostlivo sledovaní. Opatrnosť je potrebná aj v prípade krvácanie z maternice rôznej etiológie alebo hypermenorey.

Ak sa počas liečby Citramonom P vyvinie ulcerácia alebo krvácanie do gastrointestinálneho traktu, musíte okamžite prestať užívať liek. Použitie NSAID zvyšuje riziko potenciálne smrteľného krvácania, ulcerácie alebo perforácie gastrointestinálneho traktu, a to aj pri absencii varovných príznakov alebo závažných gastrointestinálnych komplikácií v anamnéze. Tieto účinky sú obzvlášť výrazné u starších pacientov.

Kombinované užívanie glukokortikosteroidov, NSAID a alkoholu môže zvýšiť pravdepodobnosť gastrointestinálneho krvácania.

V dôsledku falošne pozitívnych nízkych koncentrácií levotyroxínu alebo trijódtyronínu môže ASA skresliť údaje laboratórny výskum funkcie štítnej žľazy.

Citramon P môže viesť k rozvoju bronchospazmu a exacerbácii bronchiálnej astmy, ako aj k iným reakciám z precitlivenosti. Medzi rizikové faktory patria: chronická obštrukčná choroba pľúc, chronické infekcie dýchacieho traktu, sezónne alergická rinitída, nosová polypóza, bronchiálna astma. Tieto javy sa môžu vyskytnúť aj u pacientov s alergické reakcie na iné látky. V takýchto prípadoch je potrebná osobitná starostlivosť.

Špeciálne pokyny vzhľadom na prítomnosť paracetamolu

Použitie Citramonu P zvyšuje riziko závažných kožných reakcií (toxická epidermálna nekrolýza, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, Stevensov-Johnsonov syndróm s možným smrteľným koncom). Pacient má byť o týchto reakciách informovaný a upozornený, že ak sa vyskytnú, musí okamžite prestať užívať liek.

Súbežné užívanie iných potenciálne hepatotoxických liekov, ktoré indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy (izoniazid, rifampicín, chloramfenikol, hypnotiká a antikonvulzíva, vrátane karbamazepínu, fenytoínu, fenobarbitalu atď.), zvyšuje pravdepodobnosť otravy paracetamolom.

U pacientov so závislosťou od alkoholu existuje riziko poškodenia pečene, preto je pri liečbe Citramonom P potrebná opatrnosť.

Špeciálne pokyny kvôli kofeínu

Citramon P sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov s hypertyreózou, arytmiou a dnou. Aby sa predišlo zvýšenému tepu srdca a rozvoju nervozity, nespavosti a podráždenosti, počas terapie je potrebné obmedziť konzumáciu kofeínových produktov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Výskum účinku Citramonu P na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy neboli vykonané. Ale také nežiaduce reakcie, ako sú závraty a ospalosť, vyžadujú, aby ste sa zdržali činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť reakcií. Výskyt týchto účinkov treba hlásiť svojmu lekárovi.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Citramon P sa nemá užívať počas gravidity a laktácie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je použitie Citramonu P v pediatrickej praxi zakázané:

1. Ako liek proti bolesti: na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 15 rokov.
2. Ako antipyretikum: na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. V prítomnosti vírusová infekcia užívanie ASA zvyšuje pravdepodobnosť vzniku Reyovho syndrómu, ktorého symptómy sa prejavujú hyperpyrexiou (zvýšená teplota nad 41,1°C), dlhotrvajúcim vracaním, metabolickou acidózou, poruchami nervového systému a duševnými poruchami, hepatomegáliou a dysfunkciou pečene, akútnou encefalopatiou, zlyhaním dýchania, kŕče, kóma.

Pri poruche funkcie obličiek

Citramon P sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Citramon P sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Použitie v starobe

Citramon P sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov, najmä v prípadoch nízkej telesnej hmotnosti.

Liekové interakcie

Keď ASA obsiahnutá v Citramon P interaguje s inými liekmi, môžu sa vyvinúť nasledujúce účinky:

• NSAID: výskyt gastrointestinálneho krvácania a poškodenie sliznice gastrointestinálneho traktu. V prípade spoločného použitia sa odporúča užívať gastroprotektory;
• perorálne antikoagulanciá (najmä deriváty kumarínu): užívanie ASA môže zosilniť účinok týchto liekov, preto sa odporúča klinické a laboratórne sledovanie času krvácania a protrombínového času. Kombinované užívanie perorálnych antikoagulancií a Citramonu P sa neodporúča;
• glukokortikosteroidy: poškodenie sliznice tráviaceho traktu, rozvoj krvácania. V prípade spoločného užívania sa odporúča užívať gastroprotektory a ak je to možné, takejto kombinácii sa treba vyhnúť, najmä pri liečbe starších pacientov;
• heparín: rozvoj krvácania, ktorý si vyžaduje laboratórne a klinické sledovanie času krvácania. Kombinované použitie heparínu a Citramonu P sa neodporúča;
• trombolytiká: možnosť krvácania. Neodporúča sa predpisovať Citramon P počas prvých 24 hodín po akútnej cievnej mozgovej príhode. Kombinované použitie trombolytík a ASA je neprijateľné;
• selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: rozvoj krvácania v dôsledku účinku na funkciu krvných doštičiek a proces zrážania krvi. Kombinované použitie s Citramonom P sa neodporúča;
• inhibítory agregácie krvných doštičiek (klopidogrel, cilostazol, tiklopidín, paracetamol): rozvoj krvácania vyžadujúci laboratórne a klinické sledovanie času krvácania. Kombinované použitie s Citramonom P sa neodporúča;
• kyselina valproová: v dôsledku narušenia väzieb s plazmatickými proteínmi zvyšuje ASA toxicitu kyseliny valproovej. Pri spoločnom použití je potrebné zabezpečiť kontrolu plazmatickej koncentrácie kyseliny valproovej;
• fenytoín: zvýšené plazmatické koncentrácie fenytoínu; je potrebné zabezpečiť kontrolu tohto ukazovateľa;
• slučkové diuretiká (napríklad furosemid): zníženie ich aktivity v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov a narušenia procesu glomerulárnej filtrácie. Užívanie NSAID môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek (najmä u dehydratovaných pacientov). Kombinované užívanie diuretík a Citramonu P si vyžaduje zabezpečenie dostatočnej rehydratácie, sledovanie funkcie obličiek a kontrolu krvného tlaku (najmä počas počiatočná fáza liečba diuretikami);
• Antagonisty aldosterónu (spironolaktón, kanrenoát): znížená aktivita týchto liekov v dôsledku poruchy vylučovania sodíka. Odporúča sa zabezpečiť kontrolu krvného tlaku;
• urikozurické lieky (napríklad sulfinpyrazon, probenecid): zníženie aktivity týchto liekov zvýšením plazmatickej koncentrácie ASA v dôsledku inhibície tubulárnej reabsorpcie;
• antihypertenzíva (ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, pomalé blokátory kalciových kanálov): zníženie ich aktivity v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov v obličkách. Súbežné použitie pri liečbe dehydratovaných alebo starších pacientov môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek. Vyžaduje primeranú rehydratáciu, sledovanie funkcie obličiek a krvného tlaku;
• deriváty sulfonylmočoviny, inzulín: zvýšený hypoglykemický účinok. Vysoká dávka ASA vyžaduje zníženie dávky hypoglykemických látok a kontrolu hladiny glukózy v krvi;
• metotrexát (v dávke do 15 mg týždenne): zníženie tubulárnej sekrécie metotrexátu, zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a zvýšenie toxicity v dôsledku vývoja týchto procesov. Použitie Citramonu P sa neodporúča na liečbu pacientov užívajúcich vysoké koncentrácie metotrexátu. Pri užívaní nízkych koncentrácií metotrexátu sa musí vziať do úvahy možnosť interakcie s ASA, najmä v prípadoch poškodenia funkcie obličiek. Použitie metotrexátu a Citramonu P si vyžaduje sledovanie funkcie obličiek a pečene, všeobecná analýza krv (najmä v prvý deň takejto terapie);
• alkohol: zvýšená pravdepodobnosť gastrointestinálneho krvácania. Treba sa vyhnúť zdieľaniu.

Keď paracetamol obsiahnutý v Citramon P interaguje s inými liekmi, môžu sa vyvinúť nasledujúce účinky:

• induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, potenciálne hepatotoxické látky (napríklad alkohol, kombinácia rifampicínu a izoniazidu, antiepileptiká, hypnotiká vrátane karbamazepínu, fenytoín, fenobarbital): zvýšená toxicita paracetamolu a poškodenie pečene aj pri užívaní netoxických dávok liek, ktorý si vyžaduje sledovanie funkcie pečene. Neodporúča sa používať tieto lieky súčasne;
• zidovudín: zvýšené riziko vzniku neutropénie. Je potrebné sledovať hematologické parametre. Súčasné užívanie lieku je možné len podľa predpisu lekára;
• chloramfenikol: zvýšené riziko zvýšenej koncentrácie posledne menovaného. Neodporúča sa používať tieto lieky spolu;
• nepriame antikoagulanciá: zvýšený antikoagulačný účinok po opakovanom (1 týždeň alebo dlhšie) podávaní paracetamolu. Občasné užívanie paracetamolu neprináša významný účinok;
• probenecid: zníženie klírensu paracetamolu, čo si vyžaduje zníženie jeho dávky. Neodporúča sa používať tieto lieky spolu;
• metoklopramid a ďalšie lieky, urýchlenie evakuácie zo žalúdka: zvýšenie rýchlosti absorpcie paracetamolu, zvýšenie účinnosti a priblíženie nástupu analgetického účinku;
• propantelín a iné lieky, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka: zníženie rýchlosti absorpcie paracetamolu, zníženie alebo oddialenie rýchlej úľavy od bolesti;
• kolestriamín: znižuje rýchlosť absorpcie paracetamolu. Ak je potrebná maximálna úroveň úľavy od bolesti, colesteramín sa má predpísať 1 hodinu po užití Citramonu P.

Keď kofeín obsiahnutý v Citramon P interaguje s inými liekmi, môžu sa vyvinúť nasledujúce účinky:

• hypnotiká (napríklad blokátory H1-histamínových receptorov, barbituráty, benzodiazepíny): zníženie ich hypnotického účinku, zníženie antikonvulzívneho účinku barbiturátov. Kombinované užívanie liekov sa neodporúča. Ak je potrebné užívať Citramon P súčasne s týmito liekmi, kombinácia kofeínu sa má užívať ráno;
• disulfiram: zvýšené riziko zhoršenia abstinenčného syndrómu od alkoholu v dôsledku stimulujúceho účinku kofeínu na kardiovaskulárny alebo centrálny nervový systém;
• lítium: zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie v dôsledku zvýšeného renálneho klírensu v dôsledku vysadenia kofeínu. Prerušenie liečby Citramonom P môže vyžadovať zníženie dávky lítia. Neodporúča sa používať lieky spolu;
• sympatomimetiká alebo levotyroxín: zvýšený chronotropný účinok v dôsledku vzájomnej potenciácie liekov. Kombinované použitie s Citramonom P sa neodporúča;
• látky podobné efedrínu: zvýšené riziko vzniku drogovej závislosti. Neodporúča sa používať lieky spolu;
• antibakteriálne látky zo skupiny chinolónov (ciprofloxacín, enoxacín, kyselina pipemidová), terbinafín, cimetidín, fluvoxamín, perorálne kontraceptíva: predĺženie polčasu kofeínu v dôsledku inhibície pečeňového cytochrómu P450. Ak sa vyskytnú poruchy srdcového rytmu, funkcie pečene alebo latentná epilepsia, je potrebné vyhnúť sa užívaniu kofeínu;
• teofylín: znížené vylučovanie;
• klozapín: zvýšenie jeho sérovej koncentrácie, čo si vyžaduje sledovanie tohto ukazovateľa. Neodporúča sa používať lieky spolu;
• fenylpropanolamín, fenytoín, nikotín: zníženie terminálneho polčasu kofeínu.

Vplyv aktívnych zložiek Citramonu P na údaje z laboratórnych testov:

• paracetamol: môže zmeniť výsledky stanovenia kyseliny močovej metódou kyseliny fosfowolfrámovej, ako aj glykémie metódou glukózooxidázy/peroxidázy;
• ASA: ak sa užíva vo vysokých dávkach, môže skresliť údaje klinických a biochemických štúdií;
• kofeín: môže zvrátiť účinok dipyridamolu na prietok krvi myokardom. Ak sa testuje, kofeín by sa mal prerušiť na 8 až 12 hodín.

Analógy

Analógy Citramonu P sú: Askofen-P, AquaCitramon, Migrenol Extra, Coficil-plus, Citramon P Forte, Citramarin, Excedrin, Citrapar atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Zloženie na tabletu

Účinné látky: kyselina acetylsalicylová - 240 mg, paracetamol - 180 mg, kofeín monohydrát alebo kofeín (bezvodý kofeín) - 30 mg.

Pomocné látky: kakao - 14 mg, kyselina citrónová - 5 mg, zemiakový škrob - 63 mg, povidón s nízkou molekulovou hmotnosťou (nízkomolekulárny lekársky polyvinylpyrolidón) - 4 mg, mastenec - 9 mg, stearát vápenatý - 5 mg.

tablety sú svetlohnedé s inklúziami, ploché valcovité so skosením a ryhou, s vôňou kakaa.

Kombinovaná droga.

Kyselina acetylsalicylová má antipyretický a protizápalový účinok, zmierňuje bolesť, najmä spôsobenú o zápalový proces a tiež mierne inhibuje agregáciu krvných doštičiek a tvorbu trombov, zlepšuje mikrocirkuláciu v oblasti zápalu.

Kofeín zvyšuje reflexnú dráždivosť miechy, stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá, rozširuje cievy kostrové svaly, mozogmozog, srdce, obličky, znižuje agregáciu krvných doštičiek; znižuje ospalosť, pocit únavy. V tejto kombinácii v malej dávke nemá prakticky žiadny stimulačný účinok na centrálny nervový systém, ale pomáha regulovať tonus mozgových ciev.

Paracetamol má analgetický, antipyretický a slabý protizápalový účinok, ktorý je spojený s jeho účinkom na termoregulačné centrum v hypotalame a slabo vyjadrenou schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov(Pg) v periférnych tkanivách.

Bolestivý syndróm miernej a strednej závažnosti (rôzneho pôvodu): bolesť hlavy, migréna, bolesť zubov, neuralgia, myalgia, artralgia, algodismenorea. Syndróm horúčky: pre akút ochorenia dýchacích ciest(akútne infekcie dýchacích ciest), chrípka.

Liek sa nemá užívať dlhšie ako 5 dní ako analgetikum a dlhšie ako 3 dni ako antipyretikum (bez lekárskeho predpisu a lekárskeho dohľadu).

Perorálne (počas alebo po jedle), 1 tableta každé 4 hodiny, na bolesť - 1 - 2 tablety; priemerná denná dávka je 3 - 4 tablety, maximálna denná dávka je 8 tabliet. Priebeh liečby nie je dlhší ako 3-5 dní.

Môžu sa pozorovať nežiaduce reakcie charakteristické pre kyselinu acetylsalicylovú, paracetamol a kofeín: anorexia, nauzea, vracanie, gastralgia, znížená agregácia krvných doštičiek, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu a dvanástnika, gastrointestinálne krvácanie, alergické reakcie, bronchospazmus, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene, závrat, tachykardia, zvýšený krvný tlak. Pri dlhodobom užívaní - bolesť hlavy, rozmazané videnie, tinitus, hypokoagulácia, hemoragický syndróm ( krvácanie z nosa, krvácanie ďasien, purpura a pod.), poškodenie obličiek s papilárnou nekrózou, Reineov syndróm u detí.

Posilňuje účinok heparínu, nepriamych antikoagulancií, rezerpínu, steroidných hormónov a hypoglykemických liekov.

Súbežné užívanie s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi a metotrexátom zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Znižuje účinnosť pyrónu alebo laktony, furosemidu, antihypertenzív, ako aj pros-dna, ktoré podporujú vylučovanie kyseliny močovej.

Barbituráty,. , antiepileptiká a iné stimulanty mikrozomálnej oxidácie podporujú tvorbu toxických metabolitov paracetamolu, ktoré ovplyvňujú funkciu pečene.

Metoklopramid urýchľuje vstrebávanie paracetamolu.

Pod vplyvom paracetamolu sa eliminačný čas chloramfenikolu zvyšuje 5-krát. Pri opakovanom užívaní môže zvýšiť účinok antikoagulínu (deriváty dikumarínu). urýchľuje vstrebávanie ergotamínu.

Pri súčasnom užívaní lieku a tekutín obsahujúcich alkohol sa zvyšuje riziko toxicity pečene.

Pre vysoké riziko Reisovho syndrómu liek nepredpisujte deťom do 15 rokov. Reyov syndróm sa prejavuje dlhotrvajúcim vracaním, akútnou encefalopatiou a zväčšením pečene.