Sartans pri arteriálnej hypertenzii. Moderné prostriedky na zníženie krvného tlaku Aké lieky boli zadržané v Ruskej federácii

Antipyretiká pre deti predpisuje pediater. Pri horúčke však existujú núdzové situácie, keď je potrebné dieťaťu okamžite podať liek. Vtedy rodičia preberajú zodpovednosť a užívajú antipyretické lieky. Čo je dovolené podávať dojčatám? Ako môžete znížiť teplotu u starších detí? Aké lieky sú najbezpečnejšie?

Obsah

Hlboké štúdium patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnilo vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II, ktorý vyvoláva vysoký krvný tlak, pacientom známy ako sartany arteriálnej hypertenzie. Hlavným účelom týchto liekov je náprava krvný tlak, ktorých každý skok približuje ofenzívu vážne problémy so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Sartani patria do skupiny lacné lieky ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Indikácie na vymenovanie

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory. Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín v tele.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a poklese krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý priľnutím k receptory citlivé na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Výhody liekov

Splatné vysoká účinnosť v liečbe hypertenzné krízy sartany obsadili nezávislú niku a považujú sa za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby rôznych štádií hypertenzie. Medzi overené výhody patrí:

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Autor: chemické zloženie a v dôsledku účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo v lekárskej praxi široký dopyt rôzne metódy liečba vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovšej generácie

Prvá generácia zahŕňa tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na zodpovedný hormonálny systém krvný tlak(RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Inštrukcie na používanie

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa pokynov lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, pôsobia 24-48 hodín. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od okamihu liečby. Lieky zmierňujú kŕče cievnej steny so symptomatickou renálnou hypertenziou, môžu byť predpísané ako súčasť komplexná terapia s rezistentnou hypertenziou.

Telmisartan

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo zvýšiť na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

losartan

Lekári predpisujú antagonisty receptorov angiotenzínu na hypertenziu a na jej prevenciu. Najbežnejším sartanom je losartan. Ide o tabletový prípravok užívaný od dávky 100 mg. Toto množstvo poskytuje stabilný hypotenzívny účinok. Filmom obalené tablety sa užívajú raz denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na dve tablety denne.

Kontraindikácie používania sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú znášanlivosť a absenciu špecifických vedľajšie účinky v porovnaní s inými skupinami liekov. Možné prejavy negatívnej povahy podľa recenzií sú Alergická reakcia, bolesť hlavy, závraty, nespavosť. Zriedkavo zaznamenaná horúčka, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstva kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, stenóza obličkových ciev, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartani a rakovina

Vedci zistili, že hyperaktivita angiotenzínu vyvoláva výskyt zhubných nádorov. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu, preto potláčajú a zabraňujú vzniku mnohých druhov rakoviny u pacientov s vysokým krvným tlakom a dokonca aj s cukrovka. Niekedy môžu byť počas chemoterapie použité lieky na už zistené zhubné novotvary - zlepšujú dodávanie liekov vybaľovaním nádorových ciev. Sartans vykazuje aktivitu pri prevencii nasledujúcich typov rakoviny:

glióm;
kolorektálny karcinóm;
nádory žalúdka, pľúc, močového mechúra, prostata, pankreas;
rakovina endometria, vaječníkov.

Účinná kombinácia liekov z rôznych skupín

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú predpis kombinované lieky. V tejto súvislosti by ste si mali byť vedomí kompatibility liekov s predpísanými sartanmi:

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Video

Pozor! Informácie uvedené v článku slúžia len na informačné účely. Materiály článku nevyžadujú samoliečba. Iba kvalifikovaný lekár môže stanoviť diagnózu a poskytnúť odporúčania na liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Našli ste v texte chybu? Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!

Diskutujte

Sartans pre arteriálnu hypertenziu - zoznam liekov, klasifikácia podľa generácie a mechanizmus účinku

Hypertenzia je závažná patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie zomierajú ročne tisíce pacientov. To sa zvyčajne deje v dôsledku nedostatku účinnú liečbu a ignorovanie symptómov. Hrozné následky, ku ktorým vedie hypertenzia, sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, invalidita a smrť.

Na ich prevenciu je potrebné dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára a cielene užívať lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpíše blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iným názvom sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, vhodné pre väčšinu pacientov, majú minimálny zoznam Nežiaduce reakcie organizmu.

Aby ste pochopili, ako to ovplyvňuje farmakologická skupina na osobu, je potrebné pochopiť proces, ktorý vedie k zvýšeniu krvného tlaku (TK). Telo produkuje biochemickú látku angiotenzín-1 – je bezpečná a neovplyvňuje krvný tlak. Neskôr sa pôsobením špeciálneho enzýmu konvertujúceho angiotenzín táto zlúčenina premení na angiotenzín-2. Má silný vazokonstrikčný účinok.

V tele sú tiež receptory, ktoré reagujú na aktivitu angiotenzínu-2. Práve tie sú pod vplyvom sartanov blokované. Po užití tabletky dochádza k uvoľneniu ciev, zlepšeniu krvného obehu a zníženiu krvného tlaku.

Len lekár by mal vybrať typ antihypertenzív. Neodporúča sa liečiť rovnakými tabletkami, ktoré pomohli príbuzným, priateľom či známym. Takáto terapia môže byť nielen neúčinná, ale aj nebezpečná pre zdravie.

Indikácie na použitie

Pre svoju účinnosť sú sartany medzi hypertonikmi veľmi žiadané. rôzneho veku. Majú výrazný organoprotektívny účinok, ktorý je žiadaný aj pri liečbe iných ochorení kardiovaskulárneho systému.

Keď sú vymenované sartany:

Arteriálna hypertenzia. Priamou indikáciou na použitie BAR je pravidelné zvyšovanie tlaku. V procese liečby sa zlepšuje štruktúra cievnej steny, jej elasticita a odolnosť voči silnému krvnému tlaku;
Zástava srdca. Sartany majú vysokú hodnotu pri liečbe tohto ochorenia v dôsledku čiastočnej inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón. Táto vlastnosť sa využíva na zlepšenie stavu myokardu na počiatočné štádiá. Tiež znižujú potrebu srdca na ďalší kyslík;

Nefropatia. Táto komplikácia sa často pozoruje u hypertonikov s diabetes mellitus, objavuje sa v dôsledku zvýšeného stresu na močový systém. ARB chránia obličkové bunky pred účinkami vysokého krvného tlaku, zabraňujú rozvoju proteinúrie (vysoké množstvo bielkovín v moči) a zlyhaniu orgánov.

Výhody

Mnohé blokátory receptorov angiotenzínu-2 sú súčasťou novej generácie antihypertenzív. Ich prínos pre ľudí trpiacich nestabilným krvným tlakom je oveľa vyšší ako pri liekoch iných kategórií.

Výhody užívania sartanov:

neexistuje mechanizmus na ovplyvnenie srdcovej frekvencie;
nezhoršujte prácu bronchopulmonálneho systému (nevyvolávajte suchý kašeľ, ako iné skupiny antihypertenzív);
nespôsobujú erektilnú dysfunkciu u mužov;
neovplyvňujú metabolizmus v tele;
neexistuje „abstinenčný syndróm“ alebo závislosť;
znížiť množstvo zlého cholesterolu v krvi;
posilniť steny aorty;
chrániť mozgové bunky pred hypoxiou;
väčšina pacientov dobre toleruje.

Klasifikácia

Sartany sú rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od zloženia:

deriváty tetrazolu (nebifenyl a befinyl);
necyklické;
netetrazolové deriváty (nebifenyl).

Lekár vyberie liek na základe výsledkov vyšetrenia pacienta. Zohľadňuje sa aj prítomnosť sprievodných patológií, porúch kardiovaskulárneho systému.

Zoznam liekov používaných pri arteriálnej hypertenzii

Názvy sartanov novej generácie:

Telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Užívajte jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku pretrváva počas celého dňa. Vďaka tomu je bezpečnejší pre žalúdok a pečeň. Počas užívania lieku má pacient pokles hypertrofie svalové tkanivo srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Je povolené užívať osoby staršie ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s tiazidovými diuretikami na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po vypití pilulky. Kardiológovia často používajú ako doplnkový liek pri liečbe srdcového infarktu. Použitie tohto konkrétneho lieku zvyšuje percento prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodné názvy v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsakor, Valz, Nortivan;

Nie je možné prudko znížiť krvný tlak prekročením dávky lieku predpísaného lekárom. To môže viesť k nebezpečnej komplikácii - vaskulárnemu kolapsu.

. Patrí do skupiny sartanov najnovšej generácie, preto má menej vedľajšie účinky. Začína pôsobiť po pol hodine a polčas rozpadu je približne 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných lieky, ktoré sa vylučujú močovým systémom, Micardis sa vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac žiadané u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou renálnou insuficienciou. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 – 50 %, na rozdiel od 20 – 30 % u iných blokátorov receptora angiotenzínu-2. čau čau farmakologický trh má jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - telmisartan. Kontraindikácie užívania lieku: tehotenstvo, poruchy žlčových ciest. cena originálny liek sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

losartan. Vyrába sa aj pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok aktívnej zložky sa pozoruje 2 hodiny po užití tablety, trvá 15-24 hodín. Tento liek patrí medzi proliečivá. V porovnaní s konvenčnou hypotenziou vykazuje losartan terapeutický účinok až po priamom vstupe do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom dochádza k spomaleniu aktivity jeho vlastností, predĺženiu polčasu rozpadu. Takýmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa hydrochlorotiazid. Používa sa pri zvýšenej odolnosti organizmu voči liekom, ktoré znižujú krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť zaťaženie srdcového svalu a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Porovnávacia charakteristika vedľajších účinkov najnovšej generácie sartanov

Blokátory receptora angiotenzínu-2 spôsobujú zriedkavo nežiaduce následky. Častejšie k tomu dochádza, keď nie je dodržaná dávka lieku, neoprávnené predĺženie trvania liečby alebo frekvencia užívania liekov predpísaných lekárom.

Všeobecný zoznam vedľajších účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalšie):

poruchy trávenia;
bolesť hlavy;
pomalý tlkot srdca;
prudký pokles krvného tlaku;
rinitída;
anémia;
hyperkaliémia;
porušenie obličiek;
nespavosť;
zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
trombocytopénia.

Ako súvisí rozvoj rakoviny s užívaním ARB?

Existuje názor, že sartany spôsobujú rakovinu. To sa ukázalo pri testovaní na laboratórnych žabách. So zavedením blokátorov receptora angiotenzínu-2 sa počet malígnych novotvarov mierne zvýšil. Toto pozorovanie sa však týkalo iba jedného poddruhu obojživelníkov, ostatné boli všetky v normálnom rozsahu.

Ruskí a svetoví vedci doteraz vykonávajú výskum povahy výskytu onkologické ochorenia. Väčšina vedcov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti spôsobiť rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa používa na liečbu hypertonikov počas chemoterapie. Aktívne látky ARB pomáhajú chemikáliám ľahšie preniknúť do nádoru cez uvoľnené cievy.

Sartans sa nemá kombinovať s inými antihypertenzívami bez konzultácie s lekárom.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu - užívanie liekov, mechanizmus účinku a kontraindikácie

Hlboká štúdia patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnila vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II vyvolávajúci vysoký krvný tlak, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným účelom takýchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorej každý skok približuje vznik vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť.

Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele.

U pacientov so srdcovým zlyhaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I.

Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Vzhľadom na vysokú účinnosť v liečbe hypertenzných kríz, sartany obsadili samostatnú niku a sú považované za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby rôznych štádií hypertenzie. Medzi overené výhody patrí:

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo široký dopyt v medicíne, praktizovaním rôznych metód liečby vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov.

Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu.

Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Telmisartan

Populárnym liekom, ktorý je súčasťou skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu, je Telmisartan.

Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov.

Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a pri zlyhaní pečene, úprava dávky lieku sa nevykonáva.

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov.

Možné prejavy negatívnej povahy sú podľa recenzií alergická reakcia, bolesť hlavy, závrat, nespavosť.

Zriedkavo zaznamenaná horúčka, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, stenóza obličkových ciev, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartani a rakovina

Vedci zistili, že hyperaktivita angiotenzínu vyvoláva výskyt zhubných nádorov.

Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu, preto potláčajú a zabraňujú vzniku mnohých druhov rakoviny u pacientov s vysokým krvným tlakom a dokonca aj cukrovkou.

Niekedy môžu byť počas chemoterapie použité lieky na už zistené zhubné novotvary - zlepšujú dodávanie liekov vybaľovaním nádorových ciev. Sartans vykazuje aktivitu pri prevencii nasledujúcich typov rakoviny:

glióm;
kolorektálny karcinóm;
nádory žalúdka, pľúc, močového mechúra, prostaty, pankreasu;
rakovina endometria, vaječníkov.

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. V tejto súvislosti by ste si mali byť vedomí kompatibility liekov s predpísanými sartanmi:

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Informácie uvedené v článku slúžia len na informačné účely. Materiály v článku nevyžadujú samoliečbu. Iba kvalifikovaný lekár môže stanoviť diagnózu a poskytnúť odporúčania na liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Nová generácia sartanov sa teší veľkému záujmu praktizujúcich kardiológov. Lieky tejto kategórie sa predpisujú pacientom s arteriálnou hypertenziou (AH).

Početné štúdie otvorili ich veľké možnosti dávkové formy.

Čo už vedia vedci a praktici o sartanoch? Prečo sú tieto lieky pre pacientov atraktívne? Na tieto otázky sa pokúsime odpovedať z pohľadu najnovších údajov.

Čo to je

Sartany sa nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu II (Bra, BRAS). Angiotenzín II je veľmi aktívna zlúčenina, derivát aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS).

Volá:

Silné zovretie cievy;
Zvýšená odolnosť periférnych ciev;
rýchla propagácia krvný tlak.

Známe sú aj ďalšie negatívne účinky tohto RAAS peptidu, ktoré vedú k zmenám v rôznych orgánoch.

Slúži ako zdroj rozvoja:

Poškodenie obličiek;
Ateroskleróza mozgových ciev;
Hypertrofia myokardu atď.

Ako antagonisty receptora A-II, sartany kontrolujú nielen krvný tlak, ale aj mnohé ďalšie stavy a choroby.

skupiny

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Vzhľadom na najnovšiu generáciu zlúčenín sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

Bifenyl tetrazolové deriváty - losartan, candesartan, irbesartan, tazosartan;
tetrazolová nebifenylová zlúčenina - telmisartan;
netetrazol non-bifenyl - eprosartan;
Neheterocyklické zlúčeniny - valsartan;
Novým derivátom je olmesartan.

Toto sú hlavné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Lekárne ponúkajú kombinácie, v ktorých sú antagonisty receptora A-II kombinované s aliskirenom (inhibítor sekrécie renínu), blokátormi vápnika a diuretikami (diuretikami).

Rozsah použitia sartanov v medicínskom biznise je rôznorodý.

Antagonisty AT1 receptora poskytujú dobrý efekt za takýchto podmienok a chorôb:

Arteriálna hypertenzia;
Zástava srdca;
ischémia srdca;
infarkt myokardu;
Porušenie cerebrálneho obehu;
cukrovka;
nefropatia;
ateroskleróza;
myodystrofia;
sexuálna dysfunkcia.

Všetky známe antihypertenzíva moderná medicína, majú na vymenovanie plné právo. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú vtedy, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšenie indikátora systolického tlaku;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálnej cirkulácie;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Kontraindikácie

medicínskych odborníkov sartany sa predpisujú ľuďom, ktorí majú takéto problémy:

Hypertenzia, ktorá je hlavným ukazovateľom ich použitia.
Srdcové zlyhanie, ktoré sa môže vyvinúť na pozadí nadmerne aktívnej aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón. V počiatočnom štádiu umožňuje normalizovať srdcovú funkciu.
Nefropatia je nebezpečným dôsledkom cukrovky, arteriálnej hypertenzie. S ochorením dochádza k poklesu množstva bielkovín vylučovaných močom. Lieky pomáhajú spomaliť rozvoj zlyhania obličiek.

Takéto lieky neovplyvňujú metabolizmus, priechodnosť priedušiek, orgány zraku. V zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť suchý kašeľ, zvýšenie hladiny draslíka. Účinok užívania liekov bude viditeľný za mesiac.

Sartany pre arteriálnu hypertenziu najčastejšie nespôsobujú nežiaduce reakcie, ale niekedy si pacienti môžu všimnúť takéto problémy:

závraty;
vzhľad ostré bolesti v oblasti hlavy;
spánok je narušený;
teplota sa zvyšuje;
nevoľnosť sprevádzaná vracaním;
zápcha alebo hnačka;
objavuje sa svrbenie.

Terapia by mala prebiehať len pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Počas nosenia dieťaťa a dojčenia je zakázané užívať lieky, nemali by sa podávať deťom. S veľkou opatrnosťou je povolené používanie liekov pacientmi trpiacimi renálnou patológiou, ako aj staršími ľuďmi.

Lekár vyberie dávku pre pacienta individuálne, čo zaručene rýchlo povedie k dobrému výsledku, ktorý trvá dlho.

Hypertonické ochorenie. Toto je hlavná indikácia na užívanie príslušných liekov, pretože ich pôsobenie je primárne zamerané na normalizáciu krvného tlaku.
Srdcové zlyhanie v dôsledku nadmernej aktivity enzýmov, ktoré zvyšujú krvný tlak. Lieky sa používajú najčastejšie v počiatočnom štádiu patológie, v ktorej sú schopné normalizovať prácu srdca.
Nefropatia. Ochorenie je ochorenie obličiek charakterizované zníženým vylučovaním bielkovín v moči. Patologický proces je pre človeka dosť nebezpečný. Často sa vyskytuje na pozadí arteriálnej hypertenzie a diabetes mellitus. Pomocou sartanov je možné spomaliť rozvoj zlyhania obličiek.

O tom, či je v konkrétnej situácii vhodné užívať lieky, je na rozhodnutí ošetrujúceho lekára. V žiadnom prípade by ste nemali vymenovať sartany sami.

Sartans - silný liek a vhodnosť jeho použitia určuje iba lekár

Nie je dovolené užívať sartany na arteriálnu hypertenziu v nasledujúcich prípadoch:

Nosenie dieťaťa.
Dojčiace dieťa.
Detstvo.
Stenóza ciev obličiek.

Tiež nepoužívajte finančné prostriedky pre ľudí, ktorí majú individuálnu neznášanlivosť na zložky lieku.

Sartany sa môžu užívať len podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie podávania na základe návodu na použitie konkrétneho prostriedku.

Pite tabletu raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok lieku trvá dlho. Tablety sa majú užívať perorálne s veľkým množstvom vody.

Po približne 4 týždňoch liečby sartanmi sa pacientom podarí dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku.

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky, ako pri iných skupinách liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu). ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie. dýchacieho traktu(kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha, ako aj zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (zo srdcovo-cievneho, urogenitálneho systému, kože), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze. renálnych artériách a závažné zlyhanie obličiek.

skupiny

Vo všeobecnosti sú ARB pacientmi dobre tolerované. Inhibítory ACE a ARB (sartany) majú porovnateľný účinok pri znižovaní krvného tlaku. Blokátory AT-receptorov však na rozdiel od ACE inhibítorov nespôsobujú obsedantný kašeľ.

Riziko rozvoja a progresie diabetes mellitus sa počas liečby inhibítormi angiotenzínových receptorov nezvyšuje, metabolický profil zostáva nezmenený.

ARB sú všeobecne indikované pre ľudí s proteinúriou, u ktorých sa vyvinie suchý kašeľ ako odpoveď na ACE inhibítory.

Pri renálnej/hepatálnej dysfunkcii sa ARB predpisujú v znížených dávkach s monitorovaním vitálnych funkcií. To isté platí pre pacientov s obojstrannou stenózou renálnej artérie a hyperkalémiou.

Dlhodobé užívanie sartanov môže u starších ľudí užívajúcich sartany spôsobiť hypotenziu, dysfunkciu pečene a obličiek (spomalí to vylučovanie ARB z tela).

Časté vedľajšie účinky zahŕňajú myalgiu, hnačku, závraty, periférny edém. Nebezpečnejší je pokles tlaku pod normu a vysoká hladina draslíka v krvi.

Nie je vylúčená exacerbácia renálnej dysfunkcie. Na rozdiel od ACE inhibítorov ARB zriedkavo spôsobujú kašeľ.

ARB sú kontraindikované pri individuálnej precitlivenosti, u tehotných žien, dojčiacich žien, u detí, ako aj pri ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek, pri aldosteronizme, pri abnormálnych koncentráciách krvných elektrolytov (draslík, sodík), po obličkách transplantácia so stenózou renálnej artérie.

Aby sa vylúčila prítomnosť kontraindikácií a výskyt vedľajších účinkov, pred začatím terapeutického kurzu by mal byť pacient konzultovaný s kardiológom alebo terapeutom.

Telmisartan patrí medzi liečivá zo skupiny sartanov, ktoré okrem znižovania krvného tlaku blokádou majú ďalšiu vlastnosť – agonizmus voči PPAR receptorom. U myší divokého typu ukazuje dlhodobé podávanie telmisartanu zvýšenie vytrvalosti pri behu, zníženie telesného tuku a zvýšenie podielu svalových vlákien typu I.

A okrem toho sa ukázalo, že lieky zo skupiny inhibítorov ACE znižujú úmrtnosť starších ľudí a sartany u starších ľudí úmrtnosť neznižujú alebo ju znižujú slabo. Telmisartan však znižuje úmrtnosť, ako aj šampión v tomto ukazovateli medzi liekmi skupiny inhibítorov ACE - ramipril.

V prípade telmisartanu sa vo veľkých randomizovaných, kontrolovaných, slepých placebových štúdiách preukázala účinnosť pri ochrane pred rozvojom srdcového infarktu a mozgovej príhody a úmrtnosti na ne v dôsledku aterosklerózy, ako je ramipril – „zlatý“ štandard. Telmisartan znižuje hypertrofiu ľavej komory (pozri tabuľku vľavo).

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21504246
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011630

Telmisartan je na rozdiel od iných sartanov čiastočným agonistom receptorov PPARγ a PPARδ (receptor aktivovaný peroxizómovým proliferátorom). To umožňuje zvýšiť citlivosť na inzulín, prispieť k prevencii a liečbe cukrovky 2. typu, znížiť hladinu cholesterolu a zlepšiť sa lipidové spektrum. Zo všetkých sartanov je telmisartan, najsilnejší aktivátor PPAR, asi 20-krát silnejší ako losartan (pozri obrázok vľavo). Telmisartan je liek na zníženie krvného tlaku a liek na liečbu cukrovky 2. typu v jednej molekule.

Sartany na arteriálnu hypertenziu sú antagonisty receptora angiotenzínu II. Takéto lieky fungujú dobre s takmer všetkými liekmi proti vysokému krvnému tlaku a nespôsobujú takmer žiadne vedľajšie účinky.

Sartany sú novou generáciou liekov, ktorých účelom je znižovať ukazovatele krvného tlaku s jeho pretrvávajúcim zvyšovaním. Zastavujú činnosť receptorov angiotenzínu II, čím znižujú krvný tlak.

Princíp účinku sartanov spočíva v tom, že ich účinné látky blokujú receptory, ktoré podporujú premenu neaktívneho angiotenzinogénu na angiotenzín II – látku, ktorá stimuluje rýchle a dlhodobé zvýšenie krvného tlaku.

Sartany zabraňujú rozvoju hypertenzných záchvatov a zlepšujú prognózu patológie.

Sartany sú predpísané pre:

hypertenzia;
zástava srdca;
akútny infarkt myokardu;
nefropatia (závažné poškodenie obličiek).

Prípravky zo skupiny sartanov majú nasledujúce terapeutické účinky:

spomaliť negatívne procesy, ktoré narúšajú funkciu myokardu a ľavej komory;
chrániť obličky
posilniť steny aorty;
zabrániť strate bielkovín v tele;
zabrániť rozvoju nebezpečné následky hypertenzia;
znížiť hladinu cholesterolu;
znížiť hladinu kyseliny močovej v krvi;
znížiť pravdepodobnosť vzniku Alzheimerovej choroby, ako aj aterosklerózy a mŕtvice.

Výhody takýchto liekov sú:

nedostatok vplyvu liekov na funkcie pohlavných orgánov a potenciu;
pretrvávajúci účinok;
zlepšenie metabolizmu lipidov;
nedostatok závislosti a závislosti na drogách, a to aj pri dlhodobom užívaní;
poskytuje bunkám dodatočnú ochranu nervový systém;
starší ľudia tieto lieky pri užívaní dobre znášajú.

Sartany majú také dodatočné klinické účinky, ako je zníženie rizika vzniku diabetu 2. typu alebo úprava stavu pacienta, ak je už toto ochorenie prítomné, ako aj antiarytmický účinok.

Osoby trpiace hypertenziou dobre znášajú lieky zo skupiny sartanov. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Najvýraznejší účinok užívania liekov sa dosiahne do 2-4 týždňov po začiatku liečby.

Existujú také typy liekov zo skupiny sartanov na základe ich chemického zloženia:

bifenylové deriváty tetrazolu (losartan);
necyklické zlúčeniny (Valsartan);
nebifenylové deriváty tetrazolu (Telmisartan);
nebifenyltetrazoly (eprosartan).

V tejto skupine je veľké množstvo názvov liekov. Konkrétny typ vyberá iba lekár, ktorý predbežne hodnotí všeobecný stav pacient.

Tento liek sa vyznačuje dlhodobým účinkom (24 hodín alebo viac). Maximálny hypotenzívny účinok sa očakáva 3-6 týždňov po začiatku liečby. Hlavnou účinnou látkou je losartan. Okrem znižovania krvného tlaku Renicard znižuje riziko progresie ochorení kardiovaskulárneho systému.

Užívanie tabliet je zakázané počas tehotenstva a laktácie, v detstve. Užívajte pilulky raz denne denná dávka je 50 mg. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.

Micardis

Liečivo sa vyrába na báze telmisartanu. Liečivo má výrazný hypotenzívny účinok. Tablety sa predpisujú pacientom, ktorí sú ohrození úmrtnosťou na kardiovaskulárne ochorenia, vrátane pacientov vo veku 55 rokov a starších.

Pri zvýšenom tlaku bude počiatočná dávka 1 tableta denne. (dávka - 40 mg). Cena lieku je 1050 rubľov (28 tabliet).

Patrí do skupiny necyklických sartanov. Vhodné ako prostriedok na prevenciu rozvoja druhého srdcového infarktu.

Pri arteriálnej hypertenzii je štandardná denná dávka 80 mg liečiva. Zvyšuje sa iba vtedy, ak sa nedosiahne očakávaný terapeutický účinok. Náklady na liek sú asi 350 rubľov.

Liečivo je draselná soľ losartanu. Liek vám umožňuje stabilizovať krvný tlak a je tiež profylaktickým činidlom pri hrozbe rozvoja srdcového zlyhania.

Liek znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu, znižuje koncentráciu hormónov nadobličiek v krvnej plazme, znižuje tlak v pľúcnom obehu.

Losartan sa vyznačuje aj diuretickým účinkom a vďaka tomu odstraňuje z tela kyselinu močovú a sodné soli, ktorých nadbytok môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.

Musíte užiť jednu tabletu lieku denne. Cena produktu je asi 150 rubľov za balenie.

Eprosartan

Liek má nielen hypotenzívny, ale aj diuretický účinok. Tento liek sa má užívať raz denne v dávke 600 až 800 mg. Maximálny pokles krvného tlaku pri užívaní eprosartanu sa pozoruje po 14-22 dňoch od začiatku liečby.

S mimoriadnou opatrnosťou je liek predpísaný pre koronárne ochorenie srdce, ťažké srdcové zlyhanie. Náklady na Eprosartan sú asi 850 rubľov.

Sartany by sa nemali užívať v prítomnosti nasledujúcich patológií alebo stavov:

zvýšená citlivosť tela na akúkoľvek účinnú látku lieku;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
zlyhanie obličiek;
dehydratácia tela;
zvýšená hladina draslíka v tele;
cirhóza pečene;
porušenie zloženia elektrolytov v krvi;
nefropatia.

Možné vedľajšie účinky užívania liekov zo skupiny sartanov sú:

nevoľnosť;
závraty;
bolesť brucha;
pruritus;
zvracať;
bolesť svalov a kĺbov;
zvýšenie teploty;
zápcha;
pálenie záhy;
bolesť v oblasti hrudníka;
alergické kožné reakcie;
cefalgia.

Napriek pravdepodobnosti rozvoja negatívne reakcie, objavujú sa pomerne zriedkavo. Na rozdiel od mnohých liekov podobná akcia sartany nevyvolávajú výskyt neproduktívneho bolestivého kašľa.

Sartany sa dobre kombinujú s inými liekmi na vysoký krvný tlak. Najúčinnejšou kombináciou sú lieky zo skupiny sartanov a diuretiká alebo antagonisty vápnika.

Kombinácia týchto liekov nielenže zvyšuje účinnosť terapie, ale tiež znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov na minimum. Diuretiká tiež znižujú hladinu sodíka v tele.

Kvôli tomuto účinku sa pacientom často predpisuje kombinácia sartanov a diuretík.

Súčasne so sartanmi, ak je to potrebné, môžete užívať antiarytmiká, protidoštičkové látky, betablokátory.

Je nežiaduce kombinovať sartany a ACE inhibítory, pretože ich mechanizmus účinku je takmer rovnaký.

Klasifikácia sartanov

Bolo vyvinutých niekoľko typov klasifikácie ARB:

chemickou štruktúrou;
so zameraním na vlastnosti farmakokinetiky;
podľa mechanizmu spojenia s receptormi.

Klasifikácia liekov (ako sú sartany) podľa štruktúry látky je nasledovná. Existujú 4 skupiny liekov:

tetrazolové heterocykly súvisiace s bifenylovými aromatickými zlúčeninami ("Losartan", "Irbesartan", "Candesartan");
tetrazolové heterocykly nebifenylových zlúčenín ("Telmisartan");
netetrazolové heterocykly (nebifenylová skupina typu "eprosartan");
neheterocykly ("Valsartan").

Rozlišujte medzi sartanmi:

proliečivá (prekurzory liečiv; nemajú nezávislú aktivitu);
aktívne dávkové formy.

Do prvej skupiny patrí napríklad Candesartan cilexetil. Toto činidlo, ktoré sa užíva perorálne a prechádza metabolickými transformáciami v pečeni, sa stáva aktívnym a môže mať terapeutický účinok.

ARB sa líšia svojou schopnosťou tvoriť aktívne metabolity. Takže jeden zo zástupcov sartanov "Losartan", keď sa užíva perorálne, sa rýchlo absorbuje gastrointestinálny trakt a pri prechode pečeňou pripojí karboxylovú skupinu, čím sa vytvorí aktívny metabolit lieku "Losartan" (jeho presný názov je EXP-3174) 40-krát aktívnejší, to znamená, že pôsobí s výraznejším účinkom ako liek sám. Takýto metabolit sa tvorí aj v Tazosartane.

Podľa povahy ich účinkov na AT receptory sa sartany (a ich metabolity) zaraďujú do 2 kategórií: tie s kompetitívnym mechanizmom účinku a nekompetitívne (klasifikácia podľa reverzibility väzby „LS-receptor“).

Prvá kategória zahŕňa "Eprosartan" a "Losartan", ktoré tvoria dočasnú, reverzibilnú väzbu s receptorovými miestami (za určitých podmienok opúšťajú väzbové miesta a uvoľňujú receptor).

Nekompetitívne (t. j. tvoriace ireverzibilnú silnú väzbu) sú Valsartan, Candesartan, Irbesartan, Telmisartan, ako aj aktívny metabolit losartanu.

Porovnanie ARB znamená predovšetkým porovnanie sartanov z hľadiska ich antihypertenzných účinkov. V dôsledku ich Porovnávacie charakteristiky budú vykazovať rozdiely až 2 mmHg. diastolickým a systolickým krvným tlakom.

Prípravky Sartan sa navzájom líšia dĺžkou účinku. Všetky ARB, ktoré sa objavili po losartane, sú schopné viazať sa na receptory viac ako 10-krát účinnejšie.

Takéto rozdiely ovplyvňujú závažnosť klinického účinku a jeho trvanie. Takže "Valsartan" má terapeutický účinok asi 24 hodín, "Telmisartan" - viac ako 24 hodín ("Losartan" - iba 12 hodín).

Je potrebné poznamenať, že "Losartan" má schopnosť zvýšiť renálne vylučovanie kyseliny močovej, má najväčšiu dôkazovú základňu na použitie pri hyperurikémii a nealkoholickom stukovatení pečene.

Telmisartan, jediný ARB druhej generácie dostupný v Rusku, pracuje nielen s receptormi angiotenzínu, ale aj s receptormi, ktoré aktivujú proliferáciu peroxizómov.

To poskytuje vzájomné posilnenie dvoch spôsobov ovplyvňovania kľúčové faktory riziko KVO. V niektorých vlastnostiach je Telmisartan niekoľkonásobne lepší ako lieky prvej generácie (Valsartan, Candesartan, Eprosartan atď.).

Aby sme pochopili, ako táto farmakologická skupina ovplyvňuje človeka, je potrebné pochopiť proces, ktorý vedie k zvýšeniu krvného tlaku (BP). Telo produkuje biochemickú látku angiotenzín-1 – je bezpečná a neovplyvňuje krvný tlak. Neskôr sa pôsobením špeciálneho enzýmu konvertujúceho angiotenzín táto zlúčenina premení na angiotenzín-2. Má silný vazokonstrikčný účinok.

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

losartan, irbesartan a candesartan sú tetrazolové bifenylové deriváty;
telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
eprosartan - nebifenyltetrazol;
valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. Teraz existuje pomerne veľa obchodných názvov hlavných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, pritor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Verí sa, že najviac účinné lieky z hypertenzie - to sú sartany, líšia sa v mnohých výhodách:

neexistuje žiadna závislosť od dlhodobého užívania;
pri normálne lieky na tlak ju neznižujú;
dobre tolerované a majú minimum negatívnych účinkov.

Lieky tiež zlepšujú funkciu obličiek pri diabetickej nefropatii, zaručujú regresiu ventrikulárnej hypertrofie srdca a normalizujú ukazovatele srdcového zlyhania.

Na dosiahnutie maximálnej účinnosti vedci odporúčajú používať diuretiká súčasne s angiotenzínom II. Napríklad "Indapamid" a "Dichlotiazid". Odborníci poznamenávajú, že ak budete dodržiavať toto pravidlo, môžete zvýšiť účinnosť 1,5-krát. Vďaka tiazidovým diuretikám sa nielen zvyšuje účinok, ale predlžuje sa aj pôsobenie liekov.

Ďalšie účinky týchto liekov:

Poskytuje ochranu bunkám nervového systému. Liečivo minimalizuje nepriaznivé účinky ochorenia na mozog a je profylaktickým proti mŕtvici. Keďže ovplyvňujú mozog, lekári ich často predpisujú pacientom, ktorí majú normálny krvný tlak, ale sú ohrození cievnymi ochoreniami.
Znižuje sa hrozba paroxyzmu fibrilácie predsiení, čo je zabezpečené pomocou antiarytmických účinkov.
Znižuje riziko cukrovky. Za to je zodpovedný metabolický účinok a v prítomnosti tohto ochorenia sa stav pacienta vráti do normálu, pretože sa uskutočňuje inzulínová rezistencia tkanív.

Niektoré sartany sú prospešné pri Marfanovom syndróme, posilňujú cievy a zabraňujú ich prípadnému prasknutiu. Svalový stav je tiež normalizovaný. Takýto účinok má "Losartan".

Náklady na lieky závisia od výrobcu, trvania účinku. Pri používaní najlacnejších liekov musí pacient pochopiť, že je potrebné ich piť častejšie, pretože majú krátky účinok.

Prípravky sú rozdelené podľa zloženia a účinku. Lekári ich na základe prítomnosti aktívneho metabolitu delia na proliečivá a účinné látky. Podľa chemického zloženia sú sartany:

Bez lekárskeho predpisu je možné všetky tieto prostriedky zakúpiť na špecializovaných miestach. Lekárne navyše ponúkajú hotové kombinácie.

Sartany sú jedným z najbezpečnejších liekov pre zdravie, ktoré dokážu predĺžiť život. Výskumné údaje ukazujú, že sartany sú dobre tolerované pacientmi všetkých vekových skupín.

Nefropatia - je lézia glomerulárneho aparátu a parenchýmu obličiek rôzne etiológie. Vo všeobecnosti je choroba charakterizovaná porušením obličiek. Charakteristickými klinickými a laboratórnymi príznakmi ochorenia sú edém, proteinúria a v niektorých prípadoch zvýšenie krvného tlaku. Vo všeobecnosti sa rozvíja rôzneho stupňa závažnosť porušení filtračnej funkcie obličiek, čo môže v konečnom dôsledku viesť k chronickému zlyhaniu obličiek a smrti.

Transformujúci rastový faktor-β sa podieľa na epiteliálno-mezenchymálnom prechode, ktorý spôsobuje fibrózu – stratu funkcie obličiek v dôsledku rastu spojivové tkanivo s výskytom jaziev. Blokovaním fibrózy je možné zastaviť progresiu obličkovej nefropatie do zlyhania obličiek. Indukcia transformujúceho rastového faktora-β spôsobuje akumuláciu extracelulárnej matrice v glomerulách obličiek, čo vedie k progresívnemu ochoreniu obličiek a zdvojnásobenie základných plazmatických hladín TGF-β je mierne, ale nezávisle spojené s nižšou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie obličiek (riziko zlyhania obličiek). Je zaujímavé, že telmisartan, na rozdiel od valsartanu, blokuje fibrózu sprostredkovanú TGF-beta.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18846335

Telmisartan prostredníctvom inhibície zápalu v dôsledku aktivácie PPARγ a antifibrotických vlastností v dôsledku aktivácie PPARδ zastavil alebo zvrátil progresiu diabetickej nefropatie, čím sa oddialil nástup zlyhania obličiek.

PPARy receptory v posledné roky sa začali považovať za jeden z kľúčových článkov v patogenéze inzulínovej rezistencie a metabolického syndrómu, keďže regulujú tvorbu glukózy v pečeni a ovplyvňujú oxidáciu mastných kyselín. Nealkoholické stukovatenie pečene sa dnes považuje za dôležitú zložku metabolického syndrómu.

Prehľad štúdií z roku 2018 ukázal, že telmisartan, ktorý má pozitívny vplyv na metabolizmus pečene, zabraňuje progresii nealkoholického stukovatenia pečene do cirhózy pečene. Telmisartan má potenciál hrať ochrannú úlohu pri ochrane pred inzulínovou rezistenciou pečene pri cukrovke.

Čo to je

ako konajú?

Účinok sartanov je zameraný na zníženie krvného tlaku. Hypotenzívny účinok sa dosiahne v dôsledku skutočnosti, že účinná látka liečiv blokuje receptory angiotenzínu II. To vám umožní normalizovať stav krvných ciev, rozšíriť ich a zmierniť nadmerné zaťaženie srdca. To všetko pomáha stabilizovať krvný tlak.

Okrem krvného tlaku sartany chránia telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú chrániť prácu obličiek, krvných ciev, srdca, zrakových orgánov, mozgu.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu: názvy liekov, účinnosť

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Dokázaný je účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivového tkaniva, najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

2008, Univerzita mesta Osaka, Japonsko. Telmisartan má silný antiproliferatívny účinok na bunky rakoviny prostaty prostredníctvom aktivácie PPARy receptorov. A môže to byť silný nástroj na prevenciu a liečbu rakoviny prostaty, čo ešte len treba vidieť v klinických štúdiách. Stojí za zmienku (pozri obrázok vľavo), že žiadne iné sartany 1. generácie toho nie sú schopné, pretože nemajú dostatočný agonizmus voči PPARy. Graf ukazuje, ako telmisartan spôsobil samodeštrukciu rakovinových buniek v závislosti od dávky.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18636189

Sartany sú pacientmi dobre znášané, no niekedy pacienti pociťujú nepríjemné následky liečby. Každý liek má svoje vedľajšie účinky. Vo všeobecnosti zoznam vyzerá takto:

Rýchla únavnosť.
Bolesť hlavy.
Zvýšenie telesnej teploty.
Záchvaty závratov.
Bolesť v oblasti hrudníka.
Bolesť svalov.
Bolestivý syndróm v kĺboch.
Nevoľnosť, vracanie.
Poruchy stoličky.
Bolestivé pocity v bruchu.
Alergická reakcia.
Suchý kašeľ.
Opuch nosovej sliznice.

Nežiaduce reakcie tela nie sú veľmi časté, ale ak sa objavia, líšia sa závažnosťou alebo sa obťažujú dlhší čas, mali by ste prestať užívať a poradiť sa s lekárom. Možno budete musieť upraviť dávkovanie alebo zmeniť liek na analóg.

"Renicard"

Renicard je obchodný názov lieku ARB, v ktorom je aktívnou zložkou losartan draselný. Vyrába sa v 25 mg obalených tabletách.

Určené pre pacientov trpiacich vysoký krvný tlak a hypertrofia ĽK, aby sa znížila kardiovaskulárna úmrtnosť, pri cukrovke 2. typu, sprevádzanej prítomnosťou bielkovín v moči, pri chronickom zlyhaní srdca.

Tablety sú určené na perorálne podávanie; spôsob aplikácie - raz denne, bez ohľadu na príjem potravy. Potrebnú dávku určí ošetrujúci lekár.

Účinok lieku (jednorazová dávka) je navrhnutý na 6 hodín. Potom jeho účinok na organizmus postupne mizne (počas 24 hodín). Antihypertenzný účinok sa stáva najvyšším po troj- až šesťtýždňovej kúre.

"Micardis"

Micardis je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je sartan druhej generácie, Telmisartan. Dostupné vo forme bielych tabliet 40 mg (označené "51N") a 80 mg (označené - "52N").

Liek sa užíva perorálne, bez spojenia s príjmom potravy. Dávku vyberá lekár pre každého pacienta individuálne.

Najväčší pokles krvného tlaku sa pozoruje do 1-2 mesiacov po začiatku kurzu.

Tablety "Mikardis plus" obsahujú kombináciu účinných zložiek ("Telmisartan" plus tiazidové diuretikum "Hydrochlorotiazid"). Táto kombinácia má zosilnený antihypertenzívny účinok.

U pacientov s ťažkou hypertenziou tento liek väčšina pacientov toleruje bez akýchkoľvek vedľajších účinkov.

Dvojvrstvové tablety (béžovo-ružová vrstva: biela vrstva preložená predchádzajúcou vrstvou), označené „H4“ alebo „H98“, na druhej strane - logo farmakologickej spoločnosti.

Dostupné v dvoch dávkach:

40 mg telmisartanu 12,5 mg hydrochlorotiazidu ("H4");
80 mg telmisartanu 12,5 mg hydrochlorotiazidu ("H8").

Kompatibilita s inými liekmi

Aktivácia PPAR je kľúčovým prínosom telmisartanu a jeho kombinácií. Telmisartan na rozdiel od iných sartanov významne potláča vaskulárny zápal (znižuje CRP) prostredníctvom aktivácie PPAR a inhibície NF-kb (pozri obrázok vľavo).

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25682036
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228

Kombinovaná lieková terapia hypertenzie môže zahŕňať nasledujúce kombinácie ARB:

s antagonistami vápnika;
s diuretikami (ale nie s draslík šetriacimi látkami).

Pre všetky ARB boli vyvinuté liekové formy obsahujúce diuretikum hydrochlorotiazid. Zosilnenie účinku takýchto liekov na zníženie krvného tlaku sa vysvetľuje vytvorením podmienok pre synergický účinok oboch zložiek (diuretika a sartanu).

Kombinácia „draslíkových ARB, heparínu alebo draslík šetriacich diuretík“ je nebezpečná z hľadiska prekročenia normálnej hladiny draslíka v sére, pretože samotné sartany zadržiavajú draslík v tele.

Do roku 2013 sa praktizovalo takéto predpisovanie antihypertenzív, keď lekár predpisoval sartany spolu s ACE inhibítormi. Teraz sa však zistilo, že táto kombinácia liečiv nepriaznivo ovplyvňuje funkciu obličiek až po rýchly rozvoj zlyhania obličiek.

Kombinácia s NSAID (nesteroidné protizápalové lieky) môže neutralizovať hypotenzívny účinok ARB potlačením tvorby vazodilatačných prostaglandínov.

Na pozadí zníženej funkcie obličiek môže táto kombinácia liekov spôsobiť ešte väčšie poškodenie obličiek.

Súbežné podávanie ARB s lítiovými prípravkami sa má vykonávať pod prísnym dohľadom, pretože je možná intoxikácia tela lítiom.

S rozvojom hypertenzie lekári zvyčajne predpisujú pacientom kombinácie liekov. Zároveň by ste mali vedieť, s ktorými liekmi sartany môžete užívať a s ktorými nie. Sartany sa kombinujú s takými liekmi, ako sú:

Diuretiká. Spolu s nimi sa pri vysokom krvnom tlaku dosahuje silnejší terapeutický účinok.
Betablokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
Dusičnany. Súčasný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
Protidoštičkové látky. Používajú sa na porušenia v práci srdca, dobre sa hodia so sartanmi.

Nemali by ste užívať sartany s ACE inhibítormi, pretože to nemá zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.

Existuje množstvo liekov, s ktorými sa sartany neodporúča kombinovať. Patria sem nasledujúce položky:

Nesteroidné protizápalové lieky.
Estrogény.
lítiové prípravky.
Lieky obsahujúce etylalkohol.
draslík šetriace lieky.

Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy vlastnosti liekových interakcií.

Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je samopodávanie sartanu zakázané.

Liečivo "Losartan" je dostupné v tabletách, ktoré sú potiahnuté filmom. Liečivo je draselná soľ losartanu. Sú prezentované tri dávky: 12,5, 50 alebo 100 mg.

Tablety sú balené v blistroch alebo polymérových nádobách a potom umiestnené v sekundárnom obale (kartónové balenie).

"Losartan" sa užíva perorálne raz denne bez spojenia s diétou. V tele sa liečivo premieňa na metabolit, ktorý je 10-40-krát aktívnejší ako samotný losartan draselný.

Šesť hodín po jednorazovej perorálnej dávke sa hypotenzný účinok stáva maximálnym a počas nasledujúceho dňa postupne slabne. Vrchol hypotenzného účinku je fixovaný tri až šesť týždňov po začiatku kurzu.

Predpisuje sa pri arteriálnej hypertenzii a CHF, diabetes mellitus (diabetické poškodenie obličiek, zvýšená hladina kreatinínu v krvi a bielkovín v moči).

"Eprosartan"

Liečivo "Eprosartan" je dostupné v tabletách, ktoré sú potiahnuté filmom. Uvádza sa jedna dávka - 600 mg. Liečivo je eprosartan mesylát.

Dostupné aj vo forme tabliet "Naviten", "Teveten".

Eprosartan sa užíva perorálne raz denne ( lepšie ráno). Účinok lieku trvá jeden deň. Po prvej dávke nedochádza k hypotenzii.

Maximálne ukazovatele účinku sa vyvinú 2-3 týždne po začiatku kurzu. Môžu sa objaviť bolesti hlavy, závraty, slabosť, hnačka, nádcha (postupne ustúpi bez liečby), bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, kašeľ.

Zrušenie liečby nespôsobí zvýšenie krvného tlaku a krvného tlaku.

Sarkopénia doslova znamená „nedostatok mäsa“.

Sarkopénia je strata hmoty kostrového svalstva, tiež v dôsledku starnutia. Typicky, človek začne strácať asi 1-3% svalov ročne po dosiahnutí veku 50 rokov. Niekedy už v 35 rokoch. Pri sarkopénii sa pozoruje nielen pokles svalovej hmoty, ale aj pokles svalovej sily, zlý fyzický výkon vo všeobecnosti. Ak človek v bežnom živote chodí rýchlosťou menšou ako 1 meter za sekundu, môže to už znamenať rozvoj sarkopénie. Výsledkom sarkopénie je smrť. Sarkopénia môže progredovať do bodu, kedy starší človek stráca schopnosť samostatne chodiť.

Na jednej strane je už zrejmé, že hypertenzia (vysoký krvný tlak) výrazne urýchľuje starnutie. To je dôvod, prečo lieky na liečbu hypertenzie, ktoré blokujú receptory angiotenzínu II (sartany), predlžujú život špeciálnym potkanom náchylným na rozvoj hypertenzie 2-krát (ako je vidieť na grafe vľavo). Ako nám môžu byť takéto údaje užitočné?

Vľavo je graf krivky úmrtnosti hypertenzných potkanov. Graf ukazuje, že takéto potkany liečené sartanmi žijú dvakrát dlhšie. Čo to znamená pre človeka? Predpokladajme (na základe niektorých údajov), že pacienti s hypertenziou, ktorí sa neliečia, žijú v priemere asi 42 rokov. To znamená, že priemerná dĺžka života takýchto pacientov môže byť teoreticky asi 84 rokov, ak sa celý život liečia sartanmi.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10775560
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8934613

Na druhej strane, aj u potkanov Wistar, ktoré nie sú náchylné na vysoký krvný tlak, losartan (jeden zo sartanov – blokátorov receptorov angiotenzínu II) predĺžil život o 18 %, čím sa spomalilo starnutie srdca a ciev.

http://m.ajpheart.physiology.org/content/293/3/H1351.full

Ale všetky tabletky majú veľa zdravotných cieľov. Ako pochopiť, že práve blokáda receptorov hormónu angiotenzínu II spomaľuje starnutie a predlžuje život. Samozrejme, je potrebné vytvoriť transgénnu líniu myší, v ktorej sa vyradí gén kódujúci receptory angiotenzínu II AT1a. A tak sa aj stalo. A ukázalo sa, že takéto myši nielenže stratili tieto receptory, ale žili aj dlhšie o 26 %! (pozri graf vľavo).

www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2648681/figure/F1

Teraz sa ukázalo, že angiotenzín II spôsobuje u potkanov demenciu podobnú Alzheimerovej chorobe. Štúdia Bostonskej univerzity v USA z roku 2010 ukázala, že sartany (pozri obrázok - sartany na obrázku modrou farbou), na rozdiel od ACE inhibítorov, sú spojené s výrazným znížením výskytu a progresie Alzheimerovej choroby, a to aj v r. nízkych dávkach ktoré neznižujú krvný tlak – v dôsledku aktivácie PPAR receptorov.

Sartans znížil úmrtnosť na Alzheimerovu chorobu a demenciu u pacientov, ktorí už tieto choroby mali. Štúdia zahŕňala 819 491 prevažne mužov (98 %) ľudí vo veku 65 rokov a starších s kardiovaskulárnym ochorením. Štúdie na zvieratách uvádzajú, že sartany vyvolávajú neuroprotektívne reakcie (ochranné mozgové bunky), ktoré sú nezávislé od znižovania krvného tlaku a objavujú sa dokonca aj v bunkovej kultúre.

Liečba sartanmi je neuroprotektívna: znižuje cerebrálnu ischémiu spojenú so stresovým zápalom mozgu. Bolo preukázané, že liečba sartanmi nielen zlepšuje kvalitu života u hypertonikov, ale tiež znižuje úzkosť a depresiu u diabetických pacientov. Zdá sa, že podobný terapeutický účinok má aj blokáda syntézy angiotenzínu II ACE inhibítormi, pretože zvyšuje účinnosť antidepresív a znižuje úzkosť a depresiu u ľudí bez hypertenzie.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22982863
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20068258
www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923

Telmisartan zlepšuje symptómy stresom vyvolanej depresie u chronicky stresovaných zvierat aktiváciou PPAR. Preto sa telmisartan môže v budúcnosti skúmať u ľudí ako potenciálne antidepresívum. Metaanalýza RCT (u ľudí) tiež naznačuje, že agonisty PPAR majú antidepresívne vlastnosti a telmisartan je čiastočný agonista PPAR.

Gliové bunky mozgu vstupujú do štruktúry extracelulárnej matrice mozgu a poskytujú lešenie pre neuróny (hlavné bunky mozgu), ktoré sa lepia. Odtiaľ pochádza názov – glial (lepidlo = lepidlo). Gliové bunky tiež regulujú intra- a extracelulárne podmienky nevyhnutné pre nervový impulz a odoberajú použité neurotransmitery zo synaptickej štrbiny.

Ale hélium sa podieľa aj na zápaloch. Ben-Gurion University, Izrael, 2016. Na modeloch Alzheimerovej choroby, kde dochádza k neurozápalu, boli preukázané zvýšené hladiny receptory angiotenzínu II AT1 v prefrontálnom kortexe. Intranazálne podanie telmisartanu viedlo k zoslabenej mikrogliálnej/makrofágovej aktivácii a zníženiu amyloidných plakov v mozgu.

Účinok telmisartanu je tiež spôsobený nielen blokádou receptorov angiotenzínu II AT1, ale aj agonizmom receptora PPAR (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27187688). Na myšacom modeli Alzheimerovej choroby 5-mesačná intranazálna liečba telmisartanom významne znížila akumuláciu beta-amyloidu v kortexe a hipokampe myšieho mozgu, znížila akumuláciu mikroglií a súvisiaceho zápalu a znížila stratu mozgových neurónov v kôra.

Pozorovala sa aj lepšia priestorová orientácia (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28385651). Je zaujímavé, že telmisartan znížil akumuláciu beta-amyloidu u potkanov a znížil kognitívny pokles, aj keď sa podával v nízkych dávkach znižujúcich krvný tlak (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25241340) (www.ncbi.nlm. nih.

Telmisartan silne inhibuje HB-EGF-CTF (Heparin-binding epidermal growth factor), čo spôsobuje inhibíciu proliferácie buniek rakoviny hrubého čreva (pozri obrázok vľavo). A môže byť účinným nástrojom prevencie, čo sa ešte len ukáže v budúcich klinických štúdiách.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23451083

Hepatocelulárny karcinóm (hovorovo známy ako rakovina pečene) je najčastejším primárnym malígnym nádorom pečene. Vo svete sa ročne diagnostikuje asi 600 tisíc prípadov. Hlavnými príčinami rakoviny pečene sú cirhóza spôsobená hepatitídou B, hepatitídou C alebo alkoholom a nealkoholické stukovatenie pečene v dôsledku inzulínovej rezistencie.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25530442
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9658369

2013, Asahikawa Medical College, Japonsko. U potkanov bola umelo vyvolaná nealkoholická tuková degenerácia pečene, ktorá v 54,6 % prípadov prešla do cirhózy pečene a rakoviny pečene (hepatocelulárny karcinóm). Avšak v inej skupine potkanov, ktorým sa tiež pokúšali vyvolať rakovinu, no boli kŕmené telmisartan nevyvinul rakovinu pečene. Telmisartan zabránil rakovine pečene u potkanov. Telmisartan znížil marker poškodenia DNA u potkanov 8-OHdG ako aj vaskulárny endotelový rastový faktor (vegf).

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22886508

Sarkopénia je patologický stav súvisiaci s vekom, charakterizovaný poklesom hmoty kostrového svalstva. Sarkopénia až donedávna nevzbudzovala náležitú pozornosť gerontológov a iných lekárov. Úloha stavu kostrového svalstva, jeho sily a hmoty pri udržiavaní zdravia a predlžovaní dĺžky aktívnej fázy života zostala podceňovaná, no v posledných 15 rokoch sa postoje k sarkopénii začali meniť.

Myostatín patrí do rodiny transformujúcich rastových faktorov beta (TGF-beta) a negatívne reguluje funkciu kostrového svalstva. Jeho odstránenie genetickými zásahmi spôsobuje nadmerný svalový rast, a naopak jeho nadmerná aktivita vedie k svalovej atrofii. Zvieratá s odstráneným myostatínom vyzerajú ako na obrázku vľavo. Potlačenie myostatínu zvyšuje regeneráciu svalového tkaniva pri sarkopénii zvýšením proliferácie satelitných buniek.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15215484
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9139826
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551508

Štúdia z roku 2011 vykonaná na Univerzite Johna Hopkinsa v USA zistila, že liek na krvný tlak zo skupiny sartanov (telmisartan) potláčal myostatín u myší a chránil pred sarkopéniou.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21562229

Hormón Angiotenzín II spôsobuje sarkopéniu a inhibícia angiotenzínu alebo jeho receptorov je sľubnou liečbou sarkopénie.

Angiotenzín II je hormón, ktorý zvyšuje krvný tlak. S vekom sa hladina angiotenzínu II u mnohých ľudí zvyšuje a sarkopénia postupuje spolu so zvýšením krvného tlaku. Je to preto, že sa ukázalo, že angiotenzín II spôsobuje sarkopéniu aktiváciou myostatínu, proteínu, ktorý inhibuje rast a diferenciáciu svalového tkaniva.

www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21570954
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21747283
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23769949

Agonisty PPARy zabraňujú sarkopénii reguláciou metabolizmu glukózy. Aktivácia receptorov PPARγ (gama receptor aktivovaný peroxizómovým proliferátorom) vám umožňuje zvýšiť citlivosť na inzulín, hormón, ktorý reguluje hladinu glukózy v krvi, čo pomáha znižovať medzisvalový tuk. A medzisvalový tuk je jedným z dôvodov úbytku svalovej hmoty. Agonisty PPARy sú sľubnými činidlami na liečbu sarkopénie.

závery

Čoraz väčšiemu počtu ľudí trpiacich prudkým nárastom krvného tlaku lekári predpisujú lieky nazývané „blokátory receptorov angiotenzínu“. Dokonale kontrolujú ukazovatele krvného tlaku.

Taktiež ich príjem minimalizuje riziko komplikácií vysokého krvného tlaku – mŕtvice mozgových ciev či infarktu srdcového svalu. Tieto lieky pomáhajú zmierniť príznaky srdcového zlyhania.

Ich príjem nemá žiadny vplyv na stav sexuálnej funkcie, je jeden (alebo dvakrát) denne, vytvára pohodlie pre pacientov, nespôsobuje obsedantný suchý kašeľ. ARB sú vhodné pre starších pacientov.

Vysoký krvný tlak urýchľuje starnutie. Existuje niekoľko mechanizmov na zvýšenie krvného tlaku. Ale centrálna je hyperaktivácia receptorov hormónu angiotenzínu II.
Sartany sú lieky na vysoký krvný tlak. Hlavným mechanizmom ich účinku je blokáda receptorov angiotenzínu II (AT1 receptory). Tieto receptory sa viažu na hormón angiotenzín II a zvyšujú krvný tlak, ako aj stimulujú množstvo negatívnych procesov v tele, ktoré prispievajú k zhoršeniu zdravia a skráteniu dĺžky života.
Hormón Angiotenzín II spôsobuje sarkopéniu (stratu svalov s vekom, čo výrazne skracuje život) a inhibícia angiotenzínu II alebo jeho receptorov je sľubnou liečbou sarkopénie.
Stres je jedným z najsilnejších katalyzátorov zrýchleného starnutia. Sartany sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a inhibovať aktivitu presynaptických AT1 receptorov sympatických neurónov, ktoré regulujú uvoľňovanie norepinefrínu. Preto nemožno vylúčiť prítomnosť centrálnych mechanizmov antihypertenzného účinku sartanov, ktorý je dôležitý pre ochranu pred stresom.
Sartani zlepšujú sexuálne funkcie mužov.
Bezpečnosť sartanov bola dobre zdokumentovaná v mnohých randomizovaných klinických štúdiách zahŕňajúcich tisíce pacientov. Nie je to však tak dávno, čo existovali obavy z možných súvislostí medzi sartanmi a zvýšené riziko infarktu myokardu a rakoviny. Ale tieto informácie neboli potvrdené žiadnymi rozsiahlymi randomizovanými klinickými štúdiami.
Randomizované kontrolované štúdie u ľudí ukázali, že liečba sartanom zvyšuje expresiu proteínov dlhovekosti. klotho(transmembránový proteín, ktorý reguluje citlivosť tela na inzulín a je zodpovedný za rýchlosť starnutia. A zvýšenie klotho u transgénnych myší predĺžilo život, ako aj optimálnu kalorickú výživu.
Sartans môže predĺžiť život hypertenzných hlodavcov 2 krát (!). A blokáda receptorov angiotenzínu II u transgénnych myší predĺžila život o 26 %, čo by mohlo znamenať, že sartany majú potenciál predĺžiť život nad rámec tých s vysokým krvným tlakom.
Telmisartan je jedinečný sartan s ďalšou vlastnosťou – čiastočným agonizmom k PPARγ a PPARδ receptorom. To umožňuje zvýšiť citlivosť na inzulín, prispieť k prevencii a liečbe cukrovky 2. typu, znížiť hladinu cholesterolu a zlepšiť sa lipidové spektrum. Zo všetkých sartanov je iba telmisartan jediným sartanom, ktorý sa ukázal ako účinný pri ochrane pred rozvojom srdcového infarktu a mozgovej príhody, ako aj pri znižovaní úmrtnosti na tieto udalosti na úrovni zlatého štandardu. ramipril.
Telmisartan na rozdiel od iných sartanov zastavil progresiu diabetickej nefropatie v dôsledku agonizmu voči PPAR receptorom a zvrátil ju v 21,2 % prípadov. Diabetická nefropatia je ochorenie, ktoré progreduje do chronické zlyhanie obličiek. Okrem toho telmisartan zlepšil fungovanie cievneho systému obličiek a lepšie zvýšil renálnu perfúziu. ramipril(!) u pacientov s nefropatiou a diabetes mellitus 2. typu.
Telmisartan je najlipofilnejší zo všetkých sartanov, a preto najlepšie preniká hlboko do tkanív, pričom zabezpečuje lokálnu (tkanivovú) aj systémovú blokádu receptorov angiotenzínu II (receptory AT1). Telmisartan má najdlhší polčas medzi sartanmi – viac ako 20 hodín, čo poskytuje spoľahlivé a nepretržité blokovanie (AT1 receptory).
Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, môže potenciálne hrať ochrannú úlohu proti inzulínovej rezistencii pečene pri cukrovke v dôsledku agonizmu PPARy receptora.
Pri CVD spôsobujú koncové produkty glykácie (AGEs) tvorbu „zosieťovaní“ s aminoskupinami kolagénu, čo spôsobuje stratu elasticity ciev a zachytávanie LDL stenami tepien. AGE môžu spôsobiť aj glykáciu LDL, čo môže prispieť k ich oxidácii a rozvoju aterosklerózy. Okrem toho sa AGE môžu viazať na AGE receptory, čo spôsobuje oxidačný stres a aktiváciu zápalových reakcií vo vaskulárnych endotelových bunkách. Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, silne znižuje hladinu AGE receptorov u pacientov s esenciálnou hypertenziou.
Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, zvyšuje vytrvalosť pri behu a inom aeróbnom cvičení prostredníctvom aktivácie s dráhou ppar-δ/AMPK.
Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, potláča vaskulárny zápal (redukuje c-reaktívny proteín) prostredníctvom aktivácie a inhibície PPAR NF-kb.
Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, chráni krvné cievy moduláciou vaskulárnej endotelovej funkcie zvýšením mitochondriálnej aktivity aktiváciou AMPK.
Teraz sa ukázalo, že angiotenzín II spôsobuje u potkanov demenciu podobnú Alzheimerovej chorobe. Telmisartan, na rozdiel od liekov na zníženie krvného tlaku zo skupiny ACE inhibítorov, je spojený s významným znížením výskytu a progresie Alzheimerovej choroby aj pri nízkych dávkach, ktoré neznižujú krvný tlak – v dôsledku aktivácie PPAR.
Telmisartan, na rozdiel od iných sartanov, má silný antiproliferatívny účinok na bunky rakoviny prostaty prostredníctvom aktivácie PPARy receptorov. A môže byť účinným nástrojom na prevenciu a liečbu rakoviny prostaty, čo sa ešte len ukáže v klinických štúdiách.
Telmisartan inhibuje proliferáciu buniek rakoviny hrubého čreva u hlodavcov.
Telmisartan, jedinečný sartan, na rozdiel od iných sartanov, výrazne zvyšuje počet a funkčnú aktivitu endotelových progenitorových buniek v dôsledku agonizmu PPAR. Endotelové progenitorové bunky získané z kostnej drene (EPC) podporujú vaskulárnu endotelovú opravu, chránia KIM cievy zo zahustenia.
Telmisartan varuje rakovina pečene u potkanov s nealkoholickým stukovatením pečene.
Myostatín negatívne reguluje funkciu kostrového svalstva. Jeho odstránenie genetickými zásahmi spôsobuje nadmerný svalový rast, a naopak jeho nadmerná aktivita vedie k svalovej atrofii. Telmisartan inhibuje myostatín a chráni pred sarkopéniou (pokles svalovej hmoty v dôsledku starnutia). Telmisartan môže tiež prostredníctvom aktivácie receptorov PPARγ zvýšiť citlivosť na inzulín, hormón, ktorý reguluje hladiny glukózy v krvi, čo pomáha znižovať medzisvalový tuk. A medzisvalový tuk je jedným z dôvodov úbytku svalovej hmoty s vekom.
Telmisartan sa predáva v ruských lekárňach pod názvami: Micardis, Telmista, Telzap. Užívajte (len na predpis lekára!!!) 1 tabletu 1x denne na noc. Dávkovanie pre ľudí s normálnym a stredne nízkym krvným tlakom od 10 do 40 mg. Pre ľudí s vysokým krvným tlakom 40 a viac - vyberte dávku v závislosti od úrovne krvného tlaku. Stratégia a taktika jej aplikácie popísané tu.

Vedecký výskumník a môj priateľ Alexander Fedintsev (koordinátor výskumu vo Výskumnom ústave antimikrobiálnej chemoterapie) aktívne študuje sartany a ich vplyv na dĺžku života. Tento článok bol napísaný s jeho dovolením, pretože je jedným z prvých v Rusku, ktorý sa snaží odhaliť potenciál tejto skupiny drog na predĺženie života.

Sartans alebo ACE inhibítory - čo je lepšie?

Akýkoľvek liek má pozitívne a negatívne vlastnosti, avšak sartany majú menej nežiaducich účinkov. Neprítomnosť suchého kašľa a najvzácnejšie prípady alergických reakcií sú nepochybnými výhodami sartanov.

Dobrá znášanlivosť prispieva k väčšej compliance (adherencii) pacientov k terapii.

Inhibítory ACE sú jedinečné svojim dvojitým účinkom: pôsobia na hormón angiotenzín a bradykinín. Ten sa však stáva príčinou výskytu obsedantného kašľa, ktorý sa niekedy musí opustiť liečbu týmito liekmi.

Absencia ich vplyvu na mužskú sexuálnu funkciu tiež núti človeka rozhodnúť sa a prikloniť sa k sartanom.

Keďže sartany boli syntetizované nie tak dávno, ich cena stratila v porovnaní s cenou ACE inhibítorov. Ale s príchodom generík sa situácia nedávno zlepšila a teraz sa sartany predpisujú na hypertenziu častejšie ako ACE inhibítory.

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Existujú rôzne klasifikácie blokátorov A-II. Látky sú rozdelené do skupín podľa chemického zloženia a účinku na organizmus.

Vzhľadom na najnovšiu generáciu zlúčenín sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

Toto sú hlavné lieky. Farmaceutický priemysel predáva sartany na monoterapiu, kombinované lieky, ktorých zoznam je veľmi pôsobivý. Sú známe pod mnohými obchodnými názvami.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko typov sartanov na arteriálnu hypertenziu. Líšia sa od seba tým, z čoho pozostávajú. Existujú také typy liekov:

Bifenylové deriváty tetrazolu.
Tetrazolové deriváty nebifenylového typu.
necyklické zlúčeniny.
Nebifenyl tetrazol.

V lekárňach sa objavila aj nová generácia sartanov, ktoré boli mierne vylepšené. Patrí medzi ne Telmisartan, ktorý sa vyrába pod ochrannými známkami "Micardis", "Hipotel".

Kontrolované patológie

Rozsah použitia sartanov v medicínskom biznise je rôznorodý.

Antagonisty AT1 receptora majú dobrý účinok pri týchto stavoch a ochoreniach:

Arteriálna hypertenzia;
Zástava srdca;
ischémia srdca;
infarkt myokardu;
Porušenie cerebrálneho obehu;
cukrovka;
nefropatia;
ateroskleróza;
myodystrofia;
sexuálna dysfunkcia.

ako konajú?

Účinok sartanov je zameraný na zníženie krvného tlaku. Hypotenzívny účinok sa dosiahne v dôsledku skutočnosti, že účinná látka liečiv blokuje receptory angiotenzínu II. To vám umožní normalizovať stav krvných ciev, rozšíriť ich a zmierniť nadmerné zaťaženie srdca. To všetko pomáha stabilizovať krvný tlak.

Okrem krvného tlaku sartany chránia telo pred komplikáciami, ktoré môžu vzniknúť v dôsledku hypertenzie. Lieky pomáhajú chrániť prácu obličiek, krvných ciev, srdca, zrakových orgánov, mozgu.

Indikácie na vymenovanie

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo predpisovať. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi.

Antagonisty A-II sa používajú vtedy, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Medzi antihypertenznými formami sú v tomto prípade blokátory receptorov angiotenzínu II na prvom mieste:

Zvýšenie indikátora systolického tlaku;
Arteriálna hypertenzia spojená s poruchami cerebrálnej cirkulácie;
Intolerancia na inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory);
Hypertenzia plus diabetes mellitus komplikovaný diabetickou nefropatiou.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Všetky antihypertenzíva známe modernej medicíne majú plné právo predpisovať. Používajú sa v monoterapii v kombinácii s inými liekmi. Ich účel určuje mechanizmus účinku, citlivosť pacienta na liek. Antagonisty A-II sa používajú vtedy, keď sú za určitých podmienok výhodnejšie.

Ktoré si vybrať?

Ktorý liek zo skupiny sartanov si vybrať, je na rozhodnutí odborníka. Liečivo sa vyberá v závislosti od existujúceho stupňa hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, individuálnych charakteristík organizmu a ďalších faktorov.

Všetky majú rovnaký terapeutický účinok, ale majú iné zloženie.

Je veľmi ťažké selektívne pomenovať sartany, ktoré sa používajú pri hypertenzii. Všetky ARB sú vhodné na začatie a dlhodobú liečbu hypertenzie. Klinické štúdie, praktické použitie však odhalili určitú prevahu pri predpisovaní liekov za určitých podmienok v porovnaní s liekmi z iných skupín.

Choroby, stavy	Drogy, ich úloha
Mŕtvica	Losartan, kandesartan - znižujú riziko primárneho prípadu.
	Eprosartan - na liečbu sekundárnych mozgových príhod.
Diabetes	Losartan, kandesartan - prevencia diabetes mellitus.
	Candesartan plus felodipín – zabraňuje opätovnému výskytu cukrovky.
	Valsartan – znižuje výskyt nefropatie pri cukrovke.
Srdcové patológie	Losartan - znižuje hypertrofiu ľavej komory.
	Kandesartan – znižuje smrteľné následky pri CHF.
	Valsartan je najúčinnejším ARB chronická nedostatočnosť srdiečka.
	Všetky sartany - pri stabilnej angíne znižujú jej príznaky, zabraňujú komplikáciám.
Metabolické ochorenie	Losartan – pomáha znižovať hladinu kyseliny močovej.
Prevencia artérií	Candesartan - blokuje rozvoj patologickej hypertenzie.
hypertenzia
Hypertenzia na pracovisku	Eprosartan
Nefropatia	Sartans aktívne znižuje albuminúriu.

Upozorňujeme, že pacientom nie je možné predpísať dva sartany súčasne.

Často vyvstáva otázka, ktorý liek si vybrať spomedzi blokátorov receptora angiotenzínu 2. Mnohí sa tiež pýtajú, či je lepší Losartan alebo Valsartan, keďže tieto ARB lieky majú podobné vlastnosti.

Inštrukcie na používanie

Sartany sa môžu užívať len podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Špecialista sám určuje optimálne dávkovanie, frekvenciu a trvanie podávania na základe návodu na použitie konkrétneho prostriedku.

Pite tabletu raz denne. To je celkom dosť, pretože účinok lieku trvá dlho. Tablety sa majú užívať perorálne s veľkým množstvom vody.

Po približne 4 týždňoch liečby sartanmi sa pacientom podarí dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku.

Telmisartan je veľmi bežný liek. Je predpísaný na profylaktické účely na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení a esenciálnej hypertenzie. Pri použití klesá hladina triglyceridov a hypertrofia kardiocytov.

Lieky sa užívajú perorálne, či už pred jedlom alebo po jedle. Pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene sa dávkovanie nemení.

Zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami. Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité kontrolovať krvný tlak.

Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

ARB sú relatívne nové lieky na trhu. Liek a dávkovanie predpisuje lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky tela.

Existujú dva najobľúbenejšie lieky - blokátor receptora angiotenzínu 2:

Telmisartan. Antagonista, ktorý sa užíva pri prevencii kardiovaskulárnych ochorení a liečbe hypertenzie. Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na jedlo. Odporúčaná dávka lieku je 40 mg denne. Pri renálnej insuficiencii sa zníži na 20 mg a ak nie je možné znížiť horný tlak, potom sa zvýši na 80 mg. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby sa odporúča kontrolovať krvný tlak. Lekári odporúčajú užívať telmisartan na predĺženie života.

losartan. Liečivo je blokátor receptora angiotenzínu II v tabletách, užíva sa od dávky 100 mg. Takéto množstvo môže poskytnúť hypotenzívne účinky. Tablety sa užívajú raz denne. Ak táto dávka nemá požadovaný účinok, potom sa zvýši až dve tablety denne.

Kompatibilita s inými liekmi

Diuretiká. Spolu s nimi sa pri vysokom krvnom tlaku dosahuje silnejší terapeutický účinok.
Betablokátory, antiarytmiká. Ich kombinácia so sartanmi je možná, ak pacient trpí srdcovými arytmiami.
Dusičnany. Súčasný príjem s nimi je potrebný, ak má osoba angínu pectoris.
Protidoštičkové látky. Používajú sa na porušenia v práci srdca, dobre sa hodia so sartanmi.

Nemali by ste užívať sartany s ACE inhibítormi, pretože to nemá zmysel. Obe skupiny liekov majú takmer rovnaký účinok.

Existuje množstvo liekov, s ktorými sa sartany neodporúča kombinovať. Patria sem nasledujúce položky:

Nesteroidné protizápalové lieky.
Estrogény.
lítiové prípravky.
Lieky obsahujúce etylalkohol.
draslík šetriace lieky.

Pri predpisovaní lieku musí lekár brať do úvahy vlastnosti liekových interakcií.

Nie všetky lieky sú navzájom kompatibilné, preto je samopodávanie sartanu zakázané.

Pacienti s hypertenziou majú často komorbidity, ktoré vyžadujú kombinovanú liečbu.

Preto nebude zbytočné vedieť o kompatibilite liekov s predpísanými sartanmi:

Neužívajte ARB s ACE inhibítormi, pretože majú rovnaký mechanizmus účinku ja
Diuretiká (diuretiká), lieky s etanolom, AR lieky môžu zvýšiť hypotenzný účinok.
Lieky obsahujúce lítium viesť k zvýšeniu koncentrácie tejto látky v krvi a zvýšiť riziko toxických účinkov.
Warfarín vedie k poklesu koncentrácie PODPRSENKA.

Výhody používania

Pri výbere lieku na liečbu arteriálnej hypertenzie nie sú otázky užívania liekov u pacientov na poslednom mieste.

V tomto ohľade majú sartany svoje vlastné preferencie:

Blokátory na predpis A-II sa môžu užívať dlhodobo, 2-3 roky.
Vedľajšie účinky z ich používania sú väčšinou zanedbateľné.
Tieto lieky na liečbu hypertenzie sa pijú raz alebo dvakrát denne.
Lieky znižujú krvný tlak pomaly v priebehu dňa.
ARB neznižujú krvný tlak u ľudí s normálnym krvným tlakom.
Telo si na drogu nezvykne.
Náhle vysadenie sartanu nevyvolá tlakový skok.
Dobré sú nové antihypertenzíva lekárske prípravky a účinnými preventívnymi opatreniami.

Sartans a liečba arteriálnej hypertenzie

Farmakológia v modernom svete nestojí na mieste a aktívne sa rozvíja. A mnoho liekov sa používa na liečbu hypertenzie. Jedným z nich sú sartany - lieky, ktorých zoznam je veľmi veľký.

Sartans je iný názov pre skupinu liekov blokujúcich receptor angiotenzínu II. Ide o relatívne novú skupinu liekov, ktorá bola objavená dôkladným štúdiom procesov priebehu a liečby ochorení kardiovaskulárneho systému.

Keď krvný tlak klesne, ľudské telo produkuje látku nazývanú renín. V dôsledku reťazca určitých procesov sa mení na angiotenzín II. V dôsledku väzby tejto zlúčeniny na receptory dochádza k prudkému skoku v tlaku.

Práca sartanov na liečbu hypertenzie je založená na blokovaní interakcie receptorov a angiotenzínu II. Navyše, vďaka týmto liekom sa zastaví spojenie tejto látky s enzýmami chymas, ktorých aktivita zvyšuje riziko vzniku hypertenzie. Ukazuje sa, že sartany majú široké spektrum účinku.

Sartans v liečbe arteriálnej hypertenzie

Sartany na arteriálnu hypertenziu sú cenovo dostupné lieky. U ľudí náchylných na hypertenziu sa stávajú neoddeliteľnou súčasťou stabilného života, zlepšujú pohodu a predlžujú život. Účinné látky sú schopné korigovať ukazovatele počas celého dňa, pomáhajú predchádzať záchvatom hypertenzie a skvele fungujú ako prostriedok prevencie ťažkých stupňov ochorenia.

Napriek relatívne nedávnemu použitiu v medicíne si sartany dokázali získať dôveru lekárov a pacientov. Medzi nepopierateľné výhody liekov patria:

dobrá tolerancia tela;
minimálne množstvo vedľajšie účinky s prísnym dodržiavaním pokynov lekára;
efektívnosť;
nízke riziko poklesu tlaku;
kumulatívny účinok - maximálny výsledok sa pozoruje od štvrtého dňa od začiatku terapie.

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť.

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele.

U pacientov so srdcovým zlyhaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory.

Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín v tele.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I.

Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo široký dopyt v medicíne, praktizovaním rôznych metód liečby vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov.

Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Sartans sú nová generácia drog. Používajú sa na zníženie krvného tlaku pri diagnostike „arteriálnej hypertenzie“. Lieky sa začali syntetizovať v deväťdesiatych rokoch dvadsiateho storočia. Sartani majú rozsiahly zoznam liekov, minimum vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Sartany sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

arteriálnej hypertenzie. Náprava je účinná, ak existuje aj hypertrofia ľavej komory. Lieky znižujú tlak, ale výsledok sa začína prejavovať naplno po 3-4 týždňoch od začiatku príjmu.
Chronické srdcové zlyhanie. ACE inhibítory a sartany zabraňujú srdcovým ochoreniam v skorých štádiách. Lieky znižujú rýchlosť rozvoja chronického srdcového zlyhania a zabraňujú vzniku srdcových infarktov a mozgových príhod.
Nefropatia. Problémy s obličkami sa môžu vyskytnúť na pozadí trvalo vysokého krvného tlaku. Niekedy sú tiež príčinou hypertenzie.
Kardiovaskulárne ochorenie pri diabetes mellitus 2. typu. Ak užívate sartany neustále, využitie glukózy telesnými tkanivami sa zlepšuje, pretože inzulínová rezistencia klesá. Tým sa hladina glukózy v krvi vráti do normálu.
Kardiovaskulárne ochorenia pri dyslipidémii. Lieky normalizujú hladinu cholesterolu v krvi.

Príčinou vysokého krvného tlaku je zvýšený tonus tepien. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré normalizujú krvné cievy. Potom sa zaťaženie srdca znižuje, pretože sa uľahčuje proces tlačenia krvi do ciev a krvný tlak klesá na prijateľnú úroveň.

Lieky tiež chránia sietnicu, vnútornú stenu ciev, srdce, obličky a mozog pred účinkami hypertenzie.

Ak sa okrem vysokého krvného tlaku pozoruje zvýšená viskozita krvi, cukrovka, podvýživa, sedavý spôsob života a zlé návyky, človeku v mladosti hrozí mŕtvica a infarkt.

Sartany sú nevyhnutné nielen na liečbu hypertenzie, ale aj na jej ťažké následky.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu získali uznanie medzi pacientmi a lekármi. Oproti bežným liekom majú mnoho výhod:

Dlhodobé užívanie drog (viac ako 2 roky) nevedie k závislosti a závislosti. Náhle ukončenie tiež nevedie k okamžitému zvýšeniu tlaku.
Použitie lieku s normálnym krvným tlakom nevedie k hypotenzii.
Znášanlivosť medzi pacientmi (aj v starobe) je na vysokej úrovni, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
Sartany nielenže znižujú krvný tlak, ale priaznivo pôsobia aj na obličky, ak človek trpí diabetickou nefropatiou. Dochádza k regresii hypertrofie ľavej komory. Lieky pomáhajú aj pri liečbe srdcového zlyhania. Pozitívny účinok sa zosilní 1,5-krát, ak sa diuretiká ako indapamid a dichlotiazid užívajú spolu so sartanmi. Tiazidové diuretiká predlžujú účinok lieku.
Existuje ochrana nervových buniek a mozgu, ktorá zabraňuje vzniku mŕtvice. Sartany je možné predpísať pri normálnom tlaku, ak existuje nebezpečenstvo cievnej katastrofy v mozgu.
Sartany znižujú pravdepodobnosť paroxyzmálnej fibrilácie predsiení.
Užívanie liekov znižuje riziko vzniku cukrovky 2. typu. Ak je ochorenie prítomné, liek znižuje inzulínovú rezistenciu tkanív, čo uľahčuje liečbu.
Dochádza k zlepšeniu metabolizmu lipidov, znižuje sa cholesterol a triglyceridy.
Znižuje sa hladina kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri dlhodobom užívaní diuretík.
Ak existujú patológie spojivových tkanív, steny aorty sú zosilnené, čo znižuje riziko prasknutia.
Liek sa predpisuje pacientom s Duchennovou myodystrofiou na zlepšenie stavu svalového tkaniva;
V tele sa nehromadí bradykinín, ktorý spôsobuje suchý kašeľ.

Uskutočnili sa štúdie, že blokátory receptorov angiotenzínu bránia rozvoju mnohých malígnych nádorov. Niekedy sa používajú pri chemoterapii na zlepšenie dodávania liečiva rozbalením ciev nádoru.

Klasifikácia

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.

Ako sa aplikujú

Návod na použitie je dostupný pre každý jednotlivý liek. Pokyny odrážajú zvláštnosť vymenovania lieku, jeho dávkovanie, uvedené informácie o kontraindikáciách. Pravidlá používania nového derivátu sartanu Olmesartan sa v internetových zdrojoch nenašli.

Pri predpisovaní lieku sa berú do úvahy výsledky dôkladného vyšetrenia a individuálne charakteristiky pacienta;
Liečivo sa dávkuje podľa návodu na použitie, mechanizmu účinku na konkrétneho pacienta;
Lieky sa užívajú denne, bez medzier, dlhodobo.

Sartany sú široko používané v kombinácii s inými liekmi. Pri liečbe srdcového zlyhania sú dobré prognózy pri kombinácii blokátorov AT1 receptorov s betablokátormi.

Blokátory RAS sú perfektne kombinované s diuretikami, najmä s hydrochlorotiazidom. Napríklad toto diuretikum bolo kombinované s Candesartanom v Atacande. S Eprosartanom je hydrochlorotiazid kombinovaný v lieku Teveton, s Telmisartanom - v lieku Micardis. Lieky kombinované na liečbu hypertenzie zabraňujú vzniku mozgovej príhody, dysfunkcie obličiek, infarktu myokardu atď.

Účinky na srdce, obličky

Pred predpísaním lekár určite zhodnotí možnosť vplyvu liekov na činnosť srdca a obličiek.

Vplyv na srdce

Pri znížení hladín krvného tlaku užívaním sartanov pacienti nepociťujú zvýšenie srdcovej frekvencie. Zvlášť dobré výsledky sa dosahujú blokádou účinku renín-angiotenzín-aldosterónového systému v srdcovom svale a cievnych stenách. To pomáha predchádzať hypertrofii srdca a krvných ciev. Sartany pomáhajú znižovať prejavy aterosklerózy srdcových ciev.

Niekedy sú vedľajšie účinky po užití tabliet bolesti hlavy a závraty.

Účinok na obličky

U ľudí s diabetes mellitus a poškodením obličiek sa pri predpisovaní sartanov stav výrazne zlepšuje.

Patológiou kontrolovanou liekmi je proteinúria. S rozvojom tejto poruchy sa zvyšuje koncentrácia bielkovín v moči a u pacientov so súčasným diabetes mellitus sa zvyšuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek.

Sartany pomáhajú znižovať koncentráciu bielkovín v moči, čím bránia prudkému narušeniu funkcie obličiek. Pomáha tiež znižovať hladinu krvného tlaku.

Vplyv na funkciu obličiek

Obličky sú najnebezpečnejšie pri hypertenznej chorobe, zvýšení glomerulárnej filtrácie. To vyvoláva dysfunkciu orgánov. Sartani postupne znižujú filtráciu, čím bránia aktívnemu rozvoju patológií.

Pri obojstrannom zúžení renálnej artérie bude potrebné zrušiť sartany, aby nespôsobili zlyhanie obličiek.

Nežiaduce efekty

Blokátory receptorov AT1 nespôsobujú u pacientov žiadne zvláštne sťažnosti. Existujú však nežiaduce reakcie na túto triedu liekov. Keď sa užívajú, pozorujú sa bolesti hlavy, závraty, únava. Niekedy teplota stúpa.

Porovnávacie charakteristiky niektorých vedľajších účinkov pomôžu určiť výber liekov.

názov	Vedľajšie účinky
losartan	≥1%:, infekcie dýchací systém, bronchitída, kašeľ.
Candesartan	Samostatné prípady: príznaky SARS, chrípka, bolesť brucha, chrbta, periférny edém.
Eprosartan	Často: poruchy v zažívacie ústrojenstvo, dysfunkcia obličiek, kožná vyrážka, svrbenie.
Irbesartan	≥1%: vyrážka, tachykardia, bolesť svalov, kostí a brucha, gastrointestinálne poruchy, infekcie močových ciest.
Valsartan	Zriedkavé: slabosť, hnačka, nevoľnosť, neutropénia, vírusové infekcie, anémia atď.
Telmisartan	Faryngitída, sinusitída, bolesť v rôzne telá, anémia, anafylaktické reakcie, zhoršenie zraku, duševné a neurologické poruchy, vertigo, bradykardia, zhoršená funkcia obličiek.

Inovatívne generácie sartanov musia ešte prejsť viacerými klinickými skúškami. Zároveň zostáva pravdivé tvrdenie: v prevencii, liečbe hypertenzie a účinku na cieľové orgány nie sú podradné a v niektorých prípadoch sú lepšie ako ACE a iné antihypertenzíva.

Dodatočné efekty

Ak porovnáme účinky na organizmus hlavných skupín liekov na zníženie krvného tlaku a sartanov, tak tie druhé majú jasné výhody. Tie obsahujú:

Dobrá tolerancia tela, pretože nemá žiadny vplyv na metabolizmus bradykinínu. V tomto ohľade sa ako vedľajšie účinky nikdy nevyskytuje suchý bolestivý kašeľ a angioedém.
Dlhodobé pôsobenie, stabilný pokles a udržanie na normálna úroveň PEKLO.
Spomalenie nielen hlavných účinkov angiotenzínu II, ale aj ďalších.
Žiadny negatívny vplyv na koncentráciu kyseliny močovej, cholesterolu a cukru v krvi.
Zníženie rizika úmrtia spojeného s infarktom myokardu.
Získanie dodatočnej ochrany mozgovými bunkami, normalizácia schopnosti duševnej práce a pamäti u ľudí v starobe.
Zlepšenie potencie.
Posilnenie stien aorty v prípade aneuryzmy u ľudí s Marfanovým syndrómom.
Zlepšenie metabolizmu tukov a sacharidov.
Normalizácia metabolizmu u ľudí s obezitou.

Ďalšie funkcie sartanov

Sartany často nahrádzajú ACE inhibítory, keď nie sú účinné alebo nie sú tolerované.

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Vedľajšie účinky pri užívaní

hypotenzia;
nevoľnosť a slabosť;
závraty;
problémy so spánkom;
bolesť hlavy;
bolesť brucha;
patologická zmena telesnej teploty;
bolesti svalov a kĺbov.

Príčiny vedľajších účinkov liekov sú zvyčajne nesprávny príjem alebo porušenie dávkovania. Tieto príznaky by mali byť dôvodom na kontaktovanie lekára, aby skontroloval dávku alebo zmenil liek. V prípade potreby lekár vyberie analóg, ktorý je vhodný v súčasnej situácii.

Zoznam liekov

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkového štúdia patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už v kardiológii zaujíma silné postavenie. O tom, aké sú tieto lieky, si povieme v tomto článku.

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Pri zvýšení krvného tlaku sa na stabilizáciu indikátorov odporúča používať sartany, ktoré patria do rôznych skupín.

Liečba sa vykonáva takými liekmi:

Losartan je liek, ktorý má pretrvávajúci hypotenzívny účinok. Liek sa má užívať v dávke 100 miligramov denne. Pacientom sa odporúča užívať tablety jedenkrát perorálne. Ak je požadovaný účinok nedostatočný, potom sa dávka lieku zdvojnásobí.
Telmisartan sa odporúča u pacientov s esenciálnou hypertenziou. Účinok lieku je zameraný na zníženie hypertrofie kardiocytov a zníženie hladiny triglyceridov. Odporúča sa užívať liek vo vnútri, bez ohľadu na jedlo. Ak sa liečba vykonáva v starobe, s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, potom nie je potrebná úprava dávkovania. Liek sa má užívať 40 miligramov dvakrát denne. V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť na polovicu. Ak sa pokles výkonu dlhodobo nepozoruje, potom sa dávka lieku zvýši na 80 miligramov. Liečba sa uskutočňuje v kurze, ktorého trvanie je od 4 do 8 týždňov.
Ibersartan má antihypertenzívny účinok. Po užití lieku vo vnútri sa jeho maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po dvoch hodinách. Za úspech terapeutický účinok Odporúča sa užívať liek v kurze, ktorého trvanie je 1-2 týždne. Európsky liek sa odporúča užívať 150 miligramov raz denne. Postupne sa odporúča zvyšovať dávkovanie na 300 miligramov. Liek sa má užívať denne v rovnakom čase. Je prísne zakázané používať liek počas tehotenstva a laktácie.
Eprosartan je antihypertenzívny liek dostupný bez lekárskeho predpisu na lekársky predpis. Účinok lieku je zameraný na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému, ktoré sú sprevádzané pretrvávajúcim zvýšením krvného tlaku. Po prvej dávke lieku trvá jeho účinok deň. Pacient by mal užívať liek ráno na 600-800 miligramov. Priebeh liečby liekom určuje lekár. Pretrvávajúca stabilizácia ukazovateľov krvného tlaku sa pozoruje po 2-3 týždňoch po prvej dávke lieku. Maximálna denná dávka lieku je 1200 miligramov. Nesprávne použitie lieku vedie k zvracaniu, hnačke, asténii, kožnej vyrážke a svrbeniu, bolestiam hlavy.
Valsartan je liek na liečbu hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca, infarktu myokardu. Liek sa odporúča pre deti staršie ako 6 rokov. Pri ťažkých poruchách pečene, tehotenstve, precitlivenosti, dojčení sa liek nepoužíva. Recepcia
tablety sa podávajú perorálne. Umývajú sa veľkým množstvom vody. Deťom sa podáva 40 miligramov liekov raz denne bez ohľadu na príjem potravy. Dospelí pacienti by mali užívať rovnaké množstvo dvakrát denne. Maximálna dávka lieku pre dospelých pacientov je 320 miligramov.
Candensartan je inovatívny liek, ktorý sa používa na systematické zvyšovanie krvného tlaku. Ak je pacientovi diagnostikované srdcové zlyhanie alebo je narušená práca ľavej komory, potom sa liek používa v kombinácii s inými liekmi. Musíte použiť liek 1 krát denne. Pacientovi sa odporúča použiť od 4 do 8 mg lieku. Dávkovanie určuje lekár podľa individuálnych charakteristík pacienta. Iracionálna medikácia vedie k závratom, bolestiam žalúdka, opuchom, vyrážkam na koži.
Azilsartan má výrazný antihypertenzívny účinok. Použitie lieku sa odporúča pacientom, ktorí majú esenciálny typ hypertenzie. V počiatočnom štádiu ochorenia sa odporúča užívať 40 miligramov lieku. V prípade potreby sa dávka po predchádzajúcej konzultácii s lekárom zdvojnásobí. Liek je povolený od 5 rokov. Pri diabetes mellitus, precitlivenosti a tehotenstve sa liek neodporúča.

Čo to je?

Venujte pozornosť hlavným účinkom angiotenzínu II

Sartany, alebo ako sa tiež nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu 2, sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať tlak pri arteriálnej hypertenzii.

Je potrebné poznamenať, že angiotenzín II sa tvorí v dôsledku enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Jeho činnosť je nasledovná:

Zúženie krvných ciev.
Zvyšuje sa odolnosť periférnych ciev.
Zvýšenie krvného tlaku.

V súlade s tým použitie blokátorov receptora angiotenzínu 2 kontroluje tlak a jeho normalizáciu.

ARB prípravky obsahujú zložky, ktoré prispievajú ku korekcii tlaku počas dňa, zabraňujú záchvatom hypertenzie a priaznivo ovplyvňujú jej liečbu.

ARB sú rovnako dobré ako mnohé populárne lieky, aj keď cena je oveľa nižšia ako u mnohých liekov na zníženie krvného tlaku. Taktiež pôsobenie sartanov nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a priaznivo pôsobí na činnosť kardiovaskulárneho systému, mozgu a obličiek.

V kombinácii s diuretikami

Pri súčasnej liečbe sartanmi a tiazidovými diuretikami sa ich účinnosť zvyšuje. Tie prvé zároveň pomáhajú znižovať stratu draslíka v organizme, ktorá je zvyčajne vyprovokovaná tým druhým.

Najčastejšou a najúčinnejšou kombináciou v jednom prípravku sartanu a diuretika sú prípravky s 12,5 mg hydrochlorotiazidu. Tieto lieky zahŕňajú:

Vazar N;
Lorista;
Micardis plus;
Gizaar Forte.

Sartany sú dobrým doplnkom blokátorov vápnikových kanálov. Existujú dokonca lieky s tromi zložkami obsahujúcimi valsartan, amlodipín a hydrochlorotiazid.

Lieky najnovšej generácie

S rozvojom lekárskej vedy sa zlepšujú štruktúry liekov. Sartanov bolo nakoniec navrhnuté rozdeliť do 2 generácií:

1. generácia - môže blokovať iba receptory angiotenzínu II (Losartan a iné);
2. generácia - okrem blokovania angiotenzínu II blokujú aj receptorovú väzbu jeho aktivácie, to znamená, že sa vyznačujú dvojitým mechanizmom. Do tejto skupiny patrí zatiaľ len telmisartan (obsiahnutý v prípravkoch Miradis, Hypotel).

Zaujímavosťou bola chemická štruktúra najnovšej generácie sartanu. Bol odvodený od prvého sartanu, losartanu. V dôsledku toho je molekula telmisartanu podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu.

Z hľadiska aktivity je telmisartan výrazne lepší ako losartan, má silnejší účinok na rizikové faktory aterosklerózy, hypertenzie a diabetes mellitus:

znižuje hladinu cukru v krvi;
zvyšuje reaktivitu tkaniva na inzulín;
znižuje koncentráciu cholesterolu a triglyceridov.

Mikardis - sartan najnovšej generácie

Telmisartan nie je potrebné premieňať na účinnú látku – to umožňuje jeho predpisovanie na patologické stavy pečene. Látka aktívnejšie preniká do tkanív, trvanie jej expozície je najdlhšie zo všetkých sartanov a na kontrolu tlaku stačí jedna dávka denne. Telmisartan pomáha predchádzať rannému skoku vysokého krvného tlaku, a preto sa znižuje riziko vzniku mozgovej príhody a srdcového infarktu u pacientov liečených Hypotelom alebo Micardisom.

Telmisartan sa vylučuje obličkami menej ako iné – nie viac ako 1 %. Z tohto dôvodu porucha funkcie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku lieku, čo umožňuje použitie telmisartanu pri hemodialýze.

Sartans: pôsobenie, použitie, zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie

Vedci už pred niekoľkými desaťročiami spoľahlivo identifikovali všetky rizikové faktory vedúce k rozvoju patológie srdca a ciev. Okrem toho táto patológia hrá dôležitú úlohu u mladých ľudí. Postupnosť vývoja procesov u pacienta s rizikovými faktormi od okamihu ich vzniku až po rozvoj terminálneho srdcového zlyhania sa nazýva kardiovaskulárne kontinuum.

V druhom menovanom má zasa veľký význam takzvaná „hypertenzná kaskáda“ – reťazec procesov v tele pacienta trpiaceho hypertenziou, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik vážnejších ochorení (mŕtvica, srdce záchvat, zlyhanie srdca atď.). Medzi ovplyvniteľné procesy patria tie, ktoré sú regulované angiotenzínom II, ktorých blokátormi sú sartany diskutované nižšie.

Ak teda nebolo možné zabrániť vzniku srdcových chorôb preventívnymi opatreniami, rozvoj ťažších srdcových chorôb by sa mal „odložiť“ v počiatočných štádiách. Preto by pacienti s hypertenziou mali starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku (aj užívaním liekov), aby sa predišlo systolická dysfunkciaľavej komory a z toho vyplývajúce nežiaduce účinky.

Môžu spôsobiť rakovinu

Na zistenie vzťahu medzi vplyvom pravidelnej liečby sartanmi a rozvojom onkológie sa uskutočnilo veľké množstvo lekárskych vedeckých štúdií. Výsledky naznačujú, že ľudia liečení sartanmi majú zvýšené riziko vzniku rakoviny v porovnaní s tými, ktorí sú liečení inými liekmi.

Napriek záveru vedcov si lekári stále nie sú úplne istí, či sartany môžu skutočne vyvolať rakovinu. V medicíne neexistujú úplné údaje o tom, ako sa konkrétny liek podieľa na vzniku rakoviny, takže nemožno tvrdiť, že sartany určite spôsobujú ochorenie.

Dnes výskum tejto problematiky pokračuje a názory výskumníkov na túto problematiku môžu byť úplne opačné.

Preto je potrebné zorganizovať proces liečby sartanmi s prihliadnutím na pokyny lekára. Počas tehotenstva a dojčenia je zakázané užívať drogy. Sartany sú kontraindikované aj pre deti. Pre starších ľudí sa dávka vyberá individuálne, berúc do úvahy vlastnosti ich tela, zvyčajne sa tieto lieky používajú v kombinácii s inými liekmi.

Sartany sú účinnými prostriedkami ktoré pomáhajú kontrolovať vysoký krvný tlak, zabraňujú záchvatom hypertenzie. Nežiaduce reakcie, podliehajúce pravidlám aplikácie, sa takmer nevyskytujú. Ak chcete dosiahnuť pozitívny účinok, musíte venovať pozornosť predpisom lekára, venovať pozornosť kontraindikáciám a nuansám používania a podávať správy o dynamike liečby.

Mechanizmus účinku sartanov - blokátorov receptorov angiotenzínu II

Je možné prerušiť patologický reťazec procesov vyskytujúcich sa v ľudskom tele s arteriálnou hypertenziou ovplyvnením jedného alebo druhého článku patogenézy. Takže je už dlho známe, že príčinou hypertenzie je zvýšený tonus tepien, pretože podľa všetkých zákonov hemodynamiky tekutina vstupuje do užšej cievy pod väčším tlakom ako do širokej.

Systém renín-aldosterón-angiotenzín (RAAS) hrá vedúcu úlohu v regulácii vaskulárneho tonusu. Bez toho, aby sme sa púšťali do mechanizmov biochémie, stačí spomenúť, že enzým konvertujúci angiotenzín podporuje tvorbu angiotenzínu II a ten pôsobením na receptory v cievnej stene zvyšuje jeho napätie, čo vedie k arteriálnej hypertenzii.

Na základe vyššie uvedeného existujú dve dôležité skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS - inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB alebo sartany).

Do prvej skupiny – ACE inhibítory patria lieky ako enalapril, lisinopril, kaptopril a mnohé ďalšie.

K druhým - sartanom, ďalej podrobne rozoberané lieky sú losartan, valsartan, telmisartan a ďalšie.

Takže sartany blokujú receptory pre angiotenzín II, čím normalizujú zvýšený vaskulárny tonus. V dôsledku toho sa znižuje zaťaženie srdcového svalu, pretože teraz je pre srdce oveľa jednoduchšie "tlačiť" krv do ciev a krvný tlak sa vráti do normálu.

účinok rôznych antihypertenzív na RAAS

Okrem toho sartany, ako aj ACE inhibítory, prispievajú k organoprotektívnemu účinku, to znamená, že „chránia“ sietnicu očí, vnútornú stenu krvných ciev (intimu, ktorej integrita je mimoriadne dôležitá pri vysokej hladine cholesterolu). hladiny a pri ateroskleróze), samotného srdcového svalu, mozgu a obličiek pred nepriaznivými účinkami vysokého krvného tlaku.

Pridajte k vysokému krvnému tlaku a ateroskleróze zvýšenú viskozitu krvi, cukrovku a zlú životosprávu – vo veľkom percente prípadov môžete dostať akútny infarkt alebo mozgovú príhodu už v dosť mladom veku. Preto nielen na úpravu hladiny krvného tlaku, ale aj na prevenciu takýchto komplikácií by sa mali sartany užívať, ak lekár určil pacientovi indikácie na ich užívanie.

Chronické srdcové zlyhanie.
Hypertenzia.
Odložený infarkt myokardu.
Diabetes mellitus druhého typu.
Patológie obličiek, ktoré spôsobili rozvoj hypertenzie.
Hypertrofia ľavej srdcovej komory.
Kardiovaskulárna patológia s poruchou metabolizmu lipidov.

Tiež sartany sú lieky, ktoré sa predpisujú na intoleranciu na ACE inhibítory.

Kedy by ste mali užívať sartany?

Na základe vyššie uvedeného sú nasledujúce ochorenia indikáciou na užívanie blokátorov receptora angiotenzínu:

Arteriálna hypertenzia, najmä v kombinácii s hypertrofiou ľavej komory. Vynikajúci hypotenzívny účinok sartanov je spôsobený ich účinkom na patogenetické procesy prebiehajúce v tele pacienta s hypertenziou. Pacienti by však mali brať do úvahy, že optimálny účinok sa dostaví po niekoľkých týždňoch od začiatku denného užívania, no napriek tomu pretrváva počas celej doby liečby.
Chronické srdcové zlyhanie. Podľa na začiatku spomínaného kardiovaskulárneho kontinua všetky patologické procesy v srdci a cievach, ako aj v neurohumorálnych systémoch, ktoré ich regulujú, skôr či neskôr vedú k tomu, že srdce zvýšenú záťaž nezvláda a srdcový sval sa jednoducho opotrebuje. Na zastavenie patologických mechanizmov v skorých štádiách existujú ACE inhibítory a sartany. Okrem toho multicentrické klinické štúdie ukázali, že ACE inhibítory, sartany a betablokátory významne znižujú rýchlosť progresie CHF, ako aj znižujú riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody na minimum.
Nefropatia. Použitie sartanov je opodstatnené u pacientov s patológiou obličiek, ktorá bola spôsobená alebo bola výsledkom hypertenzie.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Konštantný príjem sartanov prispieva k lepšiemu využitiu glukózy telesnými tkanivami v dôsledku poklesu inzulínovej rezistencie. Tento metabolický účinok prispieva k normalizácii hladiny glukózy v krvi.
Kardiovaskulárna patológia u pacientov s dyslipidémiou. Táto indikácia je daná skutočnosťou, že sartany normalizujú hladinu cholesterolu v krvi u pacientov s vysokou hladinou cholesterolu, ako aj s nerovnováhou medzi veľmi nízkou, nízkou a vysokou hustotou lipoproteínového cholesterolu (VLDL cholesterol, LDL cholesterol, HDL cholesterol). Pripomeňme, že "zlý" cholesterol sa nachádza v lipoproteínoch s veľmi nízkou a nízkou hustotou a "dobrý" - v lipoproteínoch s vysokou hustotou.

Sú možné vedľajšie účinky?

Ako každý liek, aj liek z tejto skupiny môže mať vedľajšie účinky. Frekvencia ich výskytu je však zanedbateľná a vyskytuje sa s frekvenciou mierne vyššou alebo menšou ako 1 %. Tie obsahujú:

Slabosť, závrat, ortostatická hypotenzia (s ostrým prijatím vertikálnej polohy tela), zvýšená únava a iné príznaky asténie,
Bolesť v hrudník vo svaloch a kĺboch končatín,
Bolesť brucha, nevoľnosť, pálenie záhy, zápcha, dyspepsia.
Alergické reakcie, opuch sliznice nosových priechodov, suchý kašeľ, začervenanie kože, svrbenie.

Sú medzi sartanmi lepšie lieky?

Podľa klasifikácie antagonistov receptora angiotenzínu sa rozlišujú štyri skupiny týchto liečiv.

Je to založené na chemickej štruktúre molekuly na základe:

bifenylový derivát tetrazolu (losartan, irbesartan, kandesartan),
Nebifenylový derivát tetrazolu (telmisartan),
Nebifenyltetrazol (eprosartan),
Necyklická zlúčenina (valsartan).

Hoci samotné sartany sú inovatívne riešenie v kardiológii sa medzi nimi dajú rozlíšiť aj liečivá najnovšej (druhej) generácie, výrazne prevyšujúce predchádzajúce sartany v množstve farmakologických a farmakodynamických vlastností a konečných účinkov. K dnešnému dňu je týmto liekom telmisartan (obchodný názov v Rusku - "Micardis"). Tento liek možno právom označiť za najlepší medzi najlepšími.

Hypertenzia je závažná patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie zomierajú ročne tisíce pacientov. Zvyčajne sa to deje v dôsledku nedostatku účinnej liečby a ignorovania symptómov. Hrozné následky, ku ktorým vedie hypertenzia, sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, invalidita a smrť.
Na ich prevenciu je potrebné dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára a cielene užívať lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpíše blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iným názvom sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, vhodné pre väčšinu pacientov, majú minimálny zoznam nežiaducich reakcií organizmu.

Vlastnosti sartanov

Indikácie na použitie

Pre svoju účinnosť sú sartany veľmi žiadané medzi hypertonikmi rôzneho veku. Majú výrazný organoprotektívny účinok, ktorý je žiadaný aj pri liečbe iných ochorení kardiovaskulárneho systému.
Keď sú vymenované sartany:

Arteriálna hypertenzia. Priamou indikáciou na použitie BAR je pravidelné zvyšovanie tlaku. V procese liečby sa zlepšuje štruktúra cievnej steny, jej elasticita a odolnosť voči silnému krvnému tlaku;
Zástava srdca. Sartany majú vysokú hodnotu pri liečbe tohto ochorenia v dôsledku čiastočnej inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón. Táto vlastnosť sa využíva na zlepšenie stavu myokardu v počiatočných štádiách. Tiež znižujú potrebu srdca na ďalší kyslík;

Nefropatia. Táto komplikácia sa často pozoruje u hypertonikov s diabetes mellitus, objavuje sa v dôsledku zvýšeného stresu na močový systém. ARB chránia obličkové bunky pred účinkami vysokého krvného tlaku, zabraňujú rozvoju proteinúrie (vysoké množstvo bielkovín v moči) a zlyhaniu orgánov.

Výhody

neexistuje mechanizmus na ovplyvnenie srdcovej frekvencie;
nezhoršujte prácu bronchopulmonálneho systému (nevyvolávajte suchý kašeľ, ako iné skupiny antihypertenzív);
nespôsobujú erektilnú dysfunkciu u mužov;
neovplyvňujú metabolizmus v tele;
neexistuje „abstinenčný syndróm“ alebo závislosť;
znížiť množstvo zlého cholesterolu v krvi;
posilniť steny aorty;
chrániť mozgové bunky pred hypoxiou;
väčšina pacientov dobre toleruje.

Klasifikácia

Sartany sú rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od zloženia:

deriváty tetrazolu (nebifenyl a befinyl);
necyklické;
netetrazolové deriváty (nebifenyl).

Lekár vyberie liek na základe výsledkov vyšetrenia pacienta. Zohľadňuje sa aj prítomnosť sprievodných patológií, porúch kardiovaskulárneho systému.

Zoznam liekov používaných pri arteriálnej hypertenzii

Názvy sartanov novej generácie:

Telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Užívajte jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku pretrváva počas celého dňa. Vďaka tomu je bezpečnejší pre žalúdok a pečeň. Počas užívania lieku má pacient zníženú hypertrofiu svalového tkaniva srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Je povolené užívať osoby staršie ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s tiazidovými diuretikami na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po vypití pilulky. Kardiológovia často používajú ako doplnkový liek pri liečbe srdcového infarktu. Použitie tohto konkrétneho lieku zvyšuje percento prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodnými názvami v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsakor, Valz, Nortivan;

Micardis. Patrí do najnovšej generácie sartanov, preto má menej vedľajších účinkov. Začína pôsobiť po pol hodine a polčas rozpadu je približne 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných liekov, ktoré sa vylučujú močovým systémom, Micardis sa vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac žiadané u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou renálnou insuficienciou. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 – 50 %, na rozdiel od 20 – 30 % u iných blokátorov receptora angiotenzínu-2. Zatiaľ má na farmakologickom trhu jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - Telmisartan. Kontraindikácie užívania lieku: tehotenstvo, poruchy žlčových ciest. Cena pôvodného lieku sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

losartan. Vyrába sa aj pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok aktívnej zložky sa pozoruje 2 hodiny po užití tablety, trvá 15-24 hodín. Tento liek patrí medzi proliečivá. V porovnaní s konvenčnou hypotenziou vykazuje losartan terapeutický účinok až po priamom vstupe do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom dochádza k spomaleniu aktivity jeho vlastností, predĺženiu polčasu rozpadu. Takýmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa hydrochlorotiazid. Používa sa pri zvýšenej odolnosti organizmu voči liekom, ktoré znižujú krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť zaťaženie srdcového svalu a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Porovnávacia charakteristika vedľajších účinkov najnovšej generácie sartanov

Blokátory receptora angiotenzínu-2 zriedkavo spôsobujú nežiaduce účinky. Častejšie k tomu dochádza, keď nie je dodržaná dávka lieku, neoprávnené predĺženie trvania liečby alebo frekvencia užívania liekov predpísaných lekárom.
Všeobecný zoznam vedľajších účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalšie):

poruchy trávenia;
bolesť hlavy;
pomalý tlkot srdca;
prudký pokles krvného tlaku;
rinitída;
anémia;
hyperkaliémia;
porušenie obličiek;
nespavosť;
zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
trombocytopénia.

Ako súvisí rozvoj rakoviny s užívaním ARB?

Ruskí a svetoví vedci doteraz vykonávajú výskum charakteru výskytu onkologických ochorení. Väčšina vedcov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti spôsobiť rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa používa na liečbu hypertonikov počas chemoterapie. Aktívne látky ARB pomáhajú chemikáliám ľahšie preniknúť do nádoru cez uvoľnené cievy.
Victor, 56 rokov.
Hypertenziu mi diagnostikovali už dávno. Lekár mi predpísal Nifedipine, od ktorého som po pár mesiacoch užívania začala kašeľ. Chvíľu som trpel, potom som sa musel vrátiť do nemocnice. Tentoraz vymenovali Lozapa. Páčil sa mi viac. Nezaznamenal žiadne vedľajšie účinky. Tlak je vždy normálny.
Irina, 38 rokov.
Po tom, čo začal naskakovať tlak v práci, som musel byť na vyšetrení. Identifikovaná primárna arteriálna hypertenzia. Lekár ubezpečil, že počiatočná fáza. Preto nebudete musieť brať za hrsť tabliet. Poradil mi, aby som absolvoval kurz Mikardis. Liek je lacný a účinný. Vypil som jednu tabletu, celý deň som sa cítil výborne. O mesiac neskôr sa tlak stabilizoval.

Súvisiace video

Sartanové prípravky na liečbu arteriálnej hypertenzie

Indikácie na použitie

Sartany sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

Mechanizmus účinku liekov

Príčinou vysokého krvného tlaku je zvýšený tonus tepien. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB), ktoré normalizujú krvné cievy. Potom sa zaťaženie srdca znižuje, pretože sa uľahčuje proces tlačenia krvi do ciev a krvný tlak klesá na prijateľnú úroveň.
Lieky tiež chránia sietnicu, vnútornú stenu ciev, srdce, obličky a mozog pred účinkami hypertenzie. Ak sa okrem vysokého krvného tlaku pozoruje zvýšená viskozita krvi, cukrovka, podvýživa, sedavý spôsob života a zlé návyky, človeku v mladosti hrozí mŕtvica a infarkt. Sartany sú nevyhnutné nielen na liečbu hypertenzie, ale aj na jej ťažké následky.

Výhody sartanov

Sartans pre arteriálnu hypertenziu získali uznanie medzi pacientmi a lekármi. Oproti bežným liekom majú mnoho výhod:

Uskutočnili sa štúdie, že blokátory receptorov angiotenzínu bránia rozvoju mnohých malígnych nádorov. Niekedy sa používajú pri chemoterapii na zlepšenie dodávania liečiva rozbalením ciev nádoru.

Klasifikácia

Lieky sa delia podľa účinku na pacienta a chemického zloženia. Existujú účinné látky a proliečivá v závislosti od prítomnosti aktívneho metabolitu.
Podľa chemického zloženia sa sartany delia do štyroch skupín:

deriváty bifenyltetrazolu (Irbesartan, Kandersartan, Losartan);

nebifenylové deriváty tetrazolu ("Telmisartan");

Necyklické zlúčeniny ("Valsartan");

nebifenyl tetrazol ("Eprosartan");

Nový derivát ("olmesartan").

S vylepšením sa objavila najnovšia generácia liekov. Medzi ne patrí zatiaľ iba Telmisartan (obchodné názvy - "Micardis", "Hipotel").

Zoznam sa neustále aktualizuje. Niektoré sartany je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu:
Poznámka: V špecializovaných predajniach si môžete kúpiť hotové kombinácie liekov s antagonistami draslíka, antagonistami sekrécie renínu, aliskirenom, diuretikami.

Inštrukcie na používanie

Dávkovanie predpisuje lekár na základe individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa pijú raz denne, účinok sa vyskytuje počas dňa. Účinok sa dostaví približne po štyroch týždňoch od začiatku užívania. Sartans možno predpísať ako súčasť komplexnej liečby.
Telmisartan je veľmi bežný liek. Je predpísaný na profylaktické účely na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení a esenciálnej hypertenzie. Pri použití klesá hladina triglyceridov a hypertrofia kardiocytov.

Lieky sa užívajú perorálne, či už pred jedlom alebo po jedle. Pri použití v starobe a pri zlyhaní pečene sa dávkovanie nemení.
Zvyčajne sa predpisuje 40 mg denne. V zriedkavých prípadoch sa zníži na polovicu (pri zlyhaní obličiek) alebo sa zvýši na 80 mg (ak nie je dostatočný účinok). Liek sa niekedy užíva spolu s tiazidovými diuretikami. Terapia trvá 1-2 mesiace. Počas liečby je dôležité kontrolovať krvný tlak.
Losartan je rovnako populárny liek. Dodáva sa vo forme tabliet. Jeho dávka je zvyčajne 100 mg. Stačí poskytnúť hypotenzívny účinok. Tablety sú obalené filmom a užívajú sa raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa zdvojnásobí.

Lieky sartany a prípravky s nimi

Lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu II a znižujú krvný tlak, sa nazývajú sartany. Vyznačujú sa dobrou znášanlivosťou a účinnosťou pri liečbe hypertenzie. Tieto lieky sú predpísané na súbežný metabolický syndróm, poškodenie obličiek, hypertrofiu myokardu a zlyhanie obehu.
Prečítajte si v tomto článku

Mechanizmus akcie

Nízky prísun kyslíka do obličiek (hypotenzia, hypoxia) vedie k tvorbe enzýmu – renínu. S jeho pomocou angiotenzinogén prechádza na angiotenzín 1. Tiež nespôsobuje vazokonstrikciu, ale až po premene na angiotenzín 2 vyvoláva hypertenziu.
Dostatočne známe lieky na liečbu vysokého krvného tlaku inhibujú práve túto poslednú reakciu. Často sa predpisujú pacientom vo forme Enalaprilu, Kapotenu. Ide o takzvané ACE inhibítory.
Preto výskyt blokátorov receptorov pre taký aktívny vazokonstriktor, ako je angiotenzín 2, pomáha vyriešiť niekoľko problémov naraz pri liečbe hypertenzie.
Odporúčame prečítať si článok o liekoch na liečbu hypertenzie. Z nej sa dozviete o nebezpečenstve vysokého krvného tlaku, liekoch na terapiu, účinnosti kombinovanej starostlivosti.
Viac o hypertenzii a cukrovke sa dozviete tu.

Účinky na srdce, obličky

Charakteristickým znakom liekov zo skupiny sartanov je schopnosť chrániť vnútorné orgány. Pôsobia kardio- a nefroprotektívne, zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín, čo priaznivo pôsobí u pacientov s cukrovkou a tiež obmedzujú progresiu aterosklerózy.
Pri užívaní týchto liekov sa znižuje riziko arytmií, najmä fibrilácie predsiení, a znižuje sa stupeň hypertrofie myokardu. U pacientov je menšia pravdepodobnosť komplikácií hypertenzie, sartany zmierňujú prejavy obehového zlyhania.
Nefropatia často komplikuje hypertenziu a diabetes mellitus. V tomto prípade telo stráca bielkoviny v moči. Jedným z klinických účinkov sartanov je spomalenie proteinúrie so súčasným zvýšením rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Klasifikácia sartanov

Distribúcia liekov v rámci skupiny sa uskutočňuje podľa účinnej látky. Lieky môžu byť založené na:

losartan (Lorista, Lozap);
eprosartan (Teveten);
valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (Aprovel);
candesartana (Casark);
telmisartan (Micardis, Prytor);
olmesartan (Olmesar).

Indikácie na použitie

Hlavným ochorením, pri ktorom sa sartany používajú, je hypertenzia. Ale okrem toho existujú sprievodné indikácie pre vymenovanie:

ochorenie obličiek u pacientov s hypertenziou a cukrovkou;
chronické zlyhanie obehu, najmä v prítomnosti kontraindikácií ACE inhibítorov (napríklad kašeľ);
poruchy prietoku krvi v cerebrálnych cievach (prechodné záchvaty) pri hypertenzii a hypertrofii myokardu;
akútne obdobie infarktu s poruchou funkcie ľavej komory.

Pozrite si video o vymenovaní sartanov na hypertenziu a ich účinku:

Dodatočné efekty

Ak miniete komparatívna analýza medzi hlavnými antihypertenzívami a sartanmi možno nájsť nepochybné výhody tých druhých. Tie obsahujú:

dobrá tolerancia, pretože neovplyvňujú výmenu bradykinínu. To znamená, že suchý kašeľ a angioedém sa nevyvíjajú;
dlhodobé a stabilné zníženie krvného tlaku;
inhibovať hlavné a ďalšie účinky angiotenzínu 2;
nezvyšujte obsah kyseliny močovej, cukru a cholesterolu;
znížiť úmrtnosť na infarkt myokardu;
chrániť mozgové bunky, zlepšiť pamäť a duševnú aktivitu u starších ľudí;
zlepšiť potenciu;
posilniť stenu aorty s aneuryzmou u pacientov s Marfanovým syndrómom;
zlepšiť metabolizmus sacharidov a tukov, môže byť použitý u obéznych pacientov;
predpisované so slabou účinnosťou ACE inhibítorov alebo ich intoleranciou.

Kontraindikácie

Napriek relatívnej bezpečnosti môže vymenovanie sartanov vykonávať iba lekár, neodporúčajú sa:

precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
zhoršená funkcia pečene, cirhóza a stáza žlče;
nedostatočná funkcia obličiek vyžadujúca hemodialýzu;
tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky pri užívaní

Lieky sa vyznačujú zriedkavými vedľajšími účinkami vo forme závratov a nevoľnosti, bolesti brucha. U pacientov s infarktom myokardu je zaznamenaná hyperkaliémia a bolesť hlavy, hypotenzia sa vyskytuje pri vstávaní (ortostatická) a asténia.
Pri dehydratácii alebo nútenom vylučovaní tekutín u pacientov užívajúcich sartany môže krvný tlak výrazne klesnúť. Preto je v takýchto prípadoch pred začatím liečby potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi a koncentráciu sodíka.

V kombinácii s diuretikami

Pri kombinácii s diuretikami sa ich sila zvyšuje a sartany znižujú straty draslíka spôsobené tiazidovými diuretikami. Najbežnejšia je kombinácia s 12,5 mg hydrochlorotiazidu.
Prípravky tohto zloženia sú:

Lorista,
Gizaar Forte,
Vazar N,
Kasark N,
Micardis Plus.

Okrem toho sa sartany môžu dobre kombinovať s blokátormi vápnikových kanálov. Existujú aj lieky s trojitým účinkom. Obsahuje napríklad valsartan, hydrochlorotiazid a amlodipín.
Exforge N - liek s trojitým účinkom

Lieky najnovšej generácie

Keď sa chemická štruktúra liekov zlepšila, bolo navrhnuté rozdeliť ich do dvoch generácií. Do druhej skupiny bol zatiaľ zaradený iba telmisartan (Hipotel, Micardis).
Zaujímavou vlastnosťou je jeho chemická štruktúra. Liečivo bolo získané na báze prvého sartanu (losartanu) a výsledná molekula je štruktúrou podobná liekom používaným na liečbu cukrovky 2. typu. Aktivitou výrazne prevyšuje svojho predchodcu a má tiež hmatateľný vplyv na hlavné rizikové faktory progresie aterosklerózy, diabetes mellitus a hypertenzie:

znižuje hladinu cukru v krvi
zvyšuje odpoveď tkaniva na inzulín
znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov.

Na rozdiel od losartanu sa telmisartan nemusí premieňať na účinnú látku, čo umožňuje jeho predpisovanie pri ochoreniach pečene. Má najväčšiu schopnosť prenikať tkanivami, dĺžka jeho účinku má maximálnu hodnotu spomedzi všetkých sartanov. Jednorazová dávka postačuje na spoľahlivú kontrolu krvného tlaku, zabraňuje jeho rannému nebezpečnému vzostupu.
Preto sa u pacientov užívajúcich Hypotel alebo Micardis znižuje riziko mozgovej príhody a srdcového infarktu.
Spomedzi všetkých blokátorov receptorov angiotenzínu sa tento liek najmenej vylučuje obličkami - nie viac ako 1%. Preto ich ochorenia neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti, čo umožňuje použitie telmisartanu pri hemodialýze.

Môžu spôsobiť rakovinu

Frekvencia kombinácie arteriálnej hypertenzie a onkologických ochorení zatiaľ nie je úplne vysvetlená. Ale keďže väčšina pacientov užíva určité lieky na zníženie krvného tlaku, ich vplyv na onkogenézu je predmetom mnohých štúdií. Stranou nezostali ani sartany.
Neskôr iní vedci túto hypotézu úplne vyvrátili, no napriek tomu obavy zostali. To je spojené so zvýšením aktivity renínu. Normálne sa viaže na príslušné receptory, ktoré sú nevyhnutné pre dozrievanie kmeňových buniek.
Pri zásahu do tohto procesu sa zvyšuje pravdepodobnosť nádorov. Ale zatiaľ bolo takéto porušenie zaznamenané iba u jedného poddruhu žiab. A výsledky sledovania pacientov, ktorí užívali sartany, odhalili pokles úmrtnosti na nádorové ochorenia.
Odporúčame prečítať si článok o liečbe renálnej hypertenzie. Z nej sa dozviete o diagnostike patológie a jej nebezpečenstve, taktike liečby a možných komplikáciách.
A tu je viac o adrenergných blokátoroch na hypertenziu.
Sartany blokujú receptory angiotenzínu 2. Je to jedna z najaktívnejších vazokonstrikčných látok. Pri užívaní liekov dochádza k rozšíreniu ciev a zníženiu krvného tlaku. Tieto lieky sa predpisujú na hypertenziu a najmä ak je kombinovaná so zvýšenou hmotnosťou, cukrovkou alebo inzulínovou rezistenciou, poruchou metabolizmu tukov, dnou.
Medzi výhody týchto liekov patrí ochranný účinok na myokard, mozog, obličky a metabolické procesy v tele. Väčšina pacientov nepociťuje žiadne vedľajšie účinky, keď sa užívajú v predpísanom množstve.
Je považovaný za jeden z najmodernejších valsartanov na tlak. Antihypertenzívum môže byť vo forme tabliet a kapsúl. Liek pomáha aj tým pacientom, u ktorých sa objaví kašeľ po klasických liekoch na tlak.
Moderné, najnovšie a najlepšie najlepšie drogy na liečbu hypertenzie vám umožní kontrolovať váš stav s najmenšími následkami. Aké lieky predpisujú lekári?
Liek Lozap na tlak pomáha v mnohých prípadoch. Tabletky by ste však nemali užívať, ak máte určité ochorenia. Kedy by ste si mali vybrať Lozap a kedy je Lozap plus?
Potreba liečby renálnej hypertenzie je spôsobená symptómami, ktoré vážne zhoršujú kvalitu života. Tablety a lieky, ako aj ľudové lieky pomôže pri liečbe hypertenzie so stenózou renálnych artérií, so zlyhaním obličiek.
Pri liečbe hypertenzie niektoré lieky zahŕňajú látku eprosartan, ktorej užívanie pomáha normalizovať krvný tlak. Vplyv sa berie ako základ v takom liek ako Teveten. Existujú analógy s podobným účinkom.
Na zníženie krvného tlaku pri určitých patológiách sú predpísané lieky, ktoré zahŕňajú inhibítory renínu. Priamy inhibítor angiotenzného systému ako monokomponent je prezentovaný v Rasilez.
Priraďte z tlaku, ako aj hypertrofiu prostaty Terazosin, ktorého užívanie začína 1 tabletou. Pokyn k lieku odporúča merať tlak po užití Terazosinu Teva. Existujú analógy lieku.
Priraďte na hypertenziu, srdcové zlyhanie Vazar, ktorého používanie začína pod prísnym dohľadom lekára. Dávka 80, 160 mg sa vyberá individuálne. Popis tabliet, ich analógy sú v našom článku.
Ak sa stanoví diagnóza "angina pectoris", liečba bude v prvom rade zameraná na hlavnú príčinu rozvoja problému, napríklad na ischemickú chorobu srdca. Lekárske ošetrenie stabilná angína prebieha v nemocnici.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu - zoznam liekov, klasifikácia podľa generácie a mechanizmus účinku

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života a výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Indikácie na vymenovanie

schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Mechanizmus akcie

Výhody liekov

zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
dobre tolerovaný staršími ľuďmi;
žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo široký dopyt v medicíne, praktizovaním rôznych metód liečby vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovšej generácie

Inštrukcie na používanie

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa pokynov lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, pôsobia 24-48 hodín. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od okamihu liečby. Lieky uvoľňujú kŕče cievnej steny pri symptomatickej renálnej hypertenzii, možno ich predpísať ako súčasť komplexnej liečby rezistentnej hypertenzie.

Telmisartan

Populárnym liekom, ktorý je súčasťou skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu, je Telmisartan. Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a pri zlyhaní pečene, úprava dávky lieku sa nevykonáva.
Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo zvýšiť na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Kontraindikácie používania sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov. Možné prejavy negatívnej povahy sú podľa recenzií alergická reakcia, bolesť hlavy, závrat, nespavosť. Zriedkavo zaznamenaná horúčka, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.
V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
zlyhanie obličiek, stenóza obličkových ciev, ochorenie obličiek, nefropatia;
individuálna intolerancia alebo precitlivenosť na zložky.

Sartani a rakovina

Vedci zistili, že hyperaktivita angiotenzínu vyvoláva výskyt zhubných nádorov. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu, preto potláčajú a zabraňujú vzniku mnohých druhov rakoviny u pacientov s vysokým krvným tlakom a dokonca aj cukrovkou. Niekedy môžu byť počas chemoterapie použité lieky na už zistené zhubné novotvary - zlepšujú dodávanie liekov vybaľovaním nádorových ciev. Sartans vykazuje aktivitu pri prevencii nasledujúcich typov rakoviny:

glióm;
kolorektálny karcinóm;
nádory žalúdka, pľúc, močového mechúra, prostaty, pankreasu;
rakovina endometria, vaječníkov.

Účinná kombinácia liekov z rôznych skupín

Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
Draslík šetriace diuretiká a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Sartans - čo to je a aký je mechanizmus účinku? Zoznam liekov na hypertenziu

Teraz môže byť hypertenzia vyliečená obnovením krvných ciev.
Farmakológia v modernom svete nestojí a aktívne sa rozvíja. A mnoho liekov sa používa na liečbu hypertenzie. Jedným z nich sú sartany - lieky, ktorých zoznam je veľmi veľký.

Čo to je?

Sartany, alebo ako sa tiež nazývajú blokátory receptorov angiotenzínu 2, sú lieky, ktoré pomáhajú znižovať tlak pri arteriálnej hypertenzii.
Treba poznamenaťže angiotenzín II je produkovaný enzýmom konvertujúcim angiotenzín.
Jeho činnosť je nasledovná:

Zúženie krvných ciev.

Zvyšuje sa odolnosť periférnych ciev.

Zvýšenie krvného tlaku.

Zloženie prípravkov ARB zahŕňa zložky, ktoré prispievajú korekciu tlaku počas celého dňa, zabraňujú záchvatom hypertenzie a priaznivo ovplyvňujú jej liečbu.
ARB sú rovnako dobré ako mnohé populárne lieky, aj keď cena je oveľa nižšia ako u mnohých liekov na zníženie krvného tlaku. Taktiež pôsobenie sartanov nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a má priaznivý účinok na prácu kardiovaskulárneho systému, mozgu a obličiek.
Video

Prečítajte si tiež

Vitamín A na čo a ako aplikovať

Zhrnutie lekcie na tému „Čítanie slov a viet s písmenom C

Sú bravčové obličky užitočné Ako variť bravčové obličky na dusenie